Похідні піримідину і їх застосування як пестицидів

Реферат: Похідні піримідину формули (І), спосіб одержання цих сполук, композиція для боротьби з фітопатогенними шкідливими грибами, які містять ці сполуки. R6 F R5 RO R1 X R2 R7 N R4 Y R3 F N (І) UA 112306 C2 (12) UA 112306 C2 UA 112306 C2 5 10 Даний винахід стосується нових заміщених похідних піримідину, способів одержання цих сполук, композицій, які містять ці сполуки, й їх застосування як біологічно активних сполук, особливо для боротьби зі шкідливими мікроорганізмами для захисту сільськогосподарських культур і для захисту матеріалів і як регуляторів росту рослин. Уже відомо, що специфічні похідні піримідину можна використовувати для захисту сільськогосподарських культур як фунгіциди та/або регуляторів росту (порівн. EP-A 0 001 399, EP-A 0 028 755, EP-A 0 316 663, EP-A 0 131 867). Оскільки екологічні й економічні вимоги щодо сучасних активних сполук, наприклад, фунгіцидів, підвищуються постійно, наприклад, відносно спектру активності, токсичності, селективності, норми внесення, утворення залишків і сприятливого виготовлення, і, крім того, можуть бути проблеми, наприклад, зі стійкістю, то існує постійна потреба в розробці нових фунгіцидних композицій, які, принаймні на деяких площах, мають переваги в порівнянні з відомими композиціями. Даний винахід зараз забезпечує нові заміщені похідні піримідину формули (I) 6 RO R 1 X R F 5 R 2 R 7 R N 4 Y 3 R R F (I) N 15 20 у якій X являє собою O, S, SO, SO2, CH2 або являє собою простий зв'язок, R являє собою водень, алкіл, три(C1-C3-алкіл)силіл, форміл або ацетил, 1 R являє собою в кожному випадку необов'язково заміщений C 4-C12-алкіл, галоалкеніл, являє собою 1-пропініл (проп-1-ін-1-іл), галоалкініл, являє собою заміщений циклоалкіл або являє собою необов'язково заміщений арил, 2 3 R і R є однаковими або різними й представляють у кожному випадку водень, галоген, ціано, нітро, OH, SH, CH(=NО-алкіл), C(алкіл)(=NО-алкіл), C3-C7-циклоалкіл, C1-C4-алкіл, C1-C4галоалкіл, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкілтіо, C1-C4-галоалкілтіо, C2-C4-алкеніл, 25 C2-C4-галоалкеніл, C2-C4-алкініл, C2-C4-галоалкініл, C1-C4-алкілсульфініл, C1-C4-галоалкілсульфі ніл, C1-C4-алкілсульфоніл, C1-C4-галоалкілсульфоніл, форміл, C2-C5-алкілкарбоніл, C2-C5галоалкілкарбоніл, C2-C5-алкоксикарбоніл, C2-C5-галоалкоксикарбоніл, C3-C6-алкенілокси, C3-C6 30 35 40 45 алкінілокси, C2-C5-алкілкарбонілокси, C2-C5-галоалкілкарбонілокси, триалкілсиліл, або являють собою феніл, фенокси або фенілтіо, кожний з яких необов'язково монозаміщений галогеном, C 1C4-алкілом, C1-C4-галоалкілом, C1-C4-алкокси або C2-C4-алкілкарбонілом, Y являє собою O, S, SO або SO2, 4 R являє собою водень, фтор, хлор або C1-C4-галоалкіл, 5 6 R і R є однаковими або різними й представляють у кожному випадку водень, галоген або необов'язково заміщений алкіл, або разом являють собою групу -CH2-CH2- так, що, разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють циклопропільне кільце, 7 R являє собою водень, галоген, C1-C4-алкіл або C1-C4-галоалкіл, і їх агрохімічно активні солі. Солі, одержувані таким чином, аналогічно мають фунгіцидні властивості та/або властивості регулювати ріст рослин. Похідні піримідину, які можна використовувати відповідно до винаходу, необов'язково можуть бути представлені у вигляді сумішей різних можливих ізомерних форм, особливо стереоізомерів, наприклад, E і Z ізомерів, трео й еритро ізомерів, і оптичних ізомерів, але також, якщо це доцільно таутомерів. Заявляються як E, так і Z ізомери, і також трео й еритро, і також оптичні ізомери, будь-які суміші цих ізомерів, і також можливі таутомерні форми. Якщо це доцільно, сполуки формули (I) представлені, зокрема, у формі енантіомерів: 1 UA 112306 C2 6 RO R 1 X R F 5 R Y 2 R 7 R 6 4 R RO 1 F 3 R 5 F 5 R X R R 4 Y 2 R 7 N N R R F 3 R N N 6 Якщо замісники R і R є різними, то наступні діастереомери необов'язково присутні в різних сумішах: 5 6 RO R 1 X R R 6 RO R 1 R 25 30 35 R 1 F 3 R X R F 2 3 R R RO R 1 F F 5 R 4 Y 2 R 7 N F 3 R R X R N 2 R N 6 4 Y 4 Y R 7 5 F 5 R R R R 7 20 RO N X R N R N N 15 2 6 4 Y R 7 10 F 5 R 3 R R F N Формула (I) забезпечує загальне визначення похідних піримідину, які можна використовувати відповідно до винаходу. Переважні визначення радикалів для формул, вказаних вище й далі в даному винаході, представлені нижче. Ці визначення застосовуються як до кінцевих продуктів формули (I), так і до всіх проміжних продуктів (див. також нижче в "Ілюстрації процесів і проміжних продуктів"). X переважно являє собою O, S, CH2 або являє собою простий зв'язок. X особливо переважно являє собою O, S або CH2. X найбільш переважно являє собою O. X також найбільш переважно являє собою CH2. R переважно являє собою водень, метил, триметилсиліл, форміл або ацетил. R особливо переважно являє собою водень. 1 R переважно являє собою в кожному випадку необов'язково розгалужений C 4-C8-алкіл, C1C8-галоалкіл, C2-C8-галоалкеніл, 1-пропініл (проп-1-ін-1-іл), C2-C8-галоалкініл, C1-C4-алкокси-C1C3-алкіл, C1-C4-галоалкокси-C1-C3-алкіл, три(C1-C3-алкіл)силіл-C1-C3-алкіл, являє собою заміщений C3-C7-циклоалкіл або необов'язково заміщений C3-C7-циклоалкіл-C1-C3-алкіл, де замісники в циклоалкільному компоненті вибирають із групи, яка включає галоген, C1-C4-алкіл, C1-C4-галоалкіл, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-галоалкілтіо, C1-C4-алкілтіо і фенокси (який, зі своєї сторони, може бути заміщений галогеном або C 1-C4-алкілом), і також являє собою феніл, який необов'язково моно- - тризаміщений галогеном або C1-C4-алкілом. 1 R особливо переважно являє собою в кожному випадку необов'язково розгалужений C 4-C6алкіл, C1-C6-галоалкіл, C3-C5-галоалкеніл, 1-пропініл (проп-1-ін-1-іл), C3-C5-галоалкініл, C1-C3алкокси-C1-C2-алкіл, C1-C3-галоалкокси-C1-C2-алкіл, три(C1-C2-алкіл)силіл-C1-C2-алкіл, являє собою заміщений C3-C6-циклоалкіл або необов'язково заміщений C3-C6-циклоалкіл-C1-C2-алкіл, де замісники в циклоалкільному компоненті вибирають із групи, яка включає галоген, C 1-C4алкіл, C1-C4-галоалкіл, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкілтіо, C1-C4-алкілтіо й фенокси (який, зі своєї сторони, може бути заміщений фтором, хлором, бромом або C 1-C4алкілом), і також являє собою феніл, який може бути моно- або дизаміщений галогеном. 1 R найбільш переважно являє собою трет-бутил, 1-пропініл (проп-1-ін-1-іл), 1,1,2,2тетрафторетоксиметил, триметилсилілметил, 1-хлорциклопропіл, 1-фторциклопропіл, 1метилциклопропіл, 1-метоксициклопропіл, 1-метилтіоциклопропіл, 1-трифторметилциклопропіл, 1-феноксициклопропіл, 1-(2-хлорфенокси)циклопропіл, 1-(2-фторфенокси)циклопропіл, 1-(4 2 UA 112306 C2 5 фторфенокси)циклопропіл, 1-(2,4-дифторфенокси)циклопропіл, (3E)-4-хлор-2-метилбут-3-ен-2іл, циклопропілметил, 2,4-дифторфеніл. 1 R особливо переважно являє собою трет-бутил, 1-пропініл, 1-хлорциклопропіл, 1фторциклопропіл, 1-метилциклопропіл, 2, 4-дифторфеніл. 2 3 R і R є однаковими або різними й переважно кожний являє собою водень, галоген, ціано, нітро, CH(=NO(C1-C5-алкіл)), C(C1-C5-алкіл)(=NO(C1-C5-алкіл)), C3-C6-циклоалкіл, C1-C4-алкіл, C1C4-галоалкіл, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкілтіо, C1-C4-галоалкілтіо, C2-C4-алкеніл, C2-C4-алкініл, 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 C1-C4-алкілсульфініл, C1-C4-алкілсульфоніл, C2-C5-алкілкарбоніл, C2-C5 алкоксикарбоніл, C3-C6-алкенілокси, C3-C6-алкінілокси, C2-C5-алкілкарбонілокси, або являють собою феніл, фенокси або фенілтіо, кожний з яких необов'язково монозаміщений галогеном, C 1C4-алкіл, C1-C4-галоалкіл, C1-C4-алкокси або C2-C4-алкілкарбоніл. 2 3 R і R є однаковими або різними й особливо переважно кожний являє собою водень, галоген, ціано, нітро, CH(=NO(C1-C4-алкіл)), C(C1-C4-алкіл)(=NO(C1-C4-алкіл)), C3-C6-циклоалкіл, C1-C4-алкіл, C1-C2-галоалкіл, C1-C2-алкокси, C1-C2-галоалкокси, C1-C2-алкілтіо, C1-C2галоалкілтіо, C1-C2-алкілсульфініл, C1-C2-алкілсульфоніл, ацетил, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, метилкарбонілокси, або являють собою феніл, фенокси або фенілтіо, кожний з яких необов'язково монозаміщений галогеном, C1-C2-алкіл, C1-C2-галоалкіл, C1-C2-алкокси, ацетил. 2 3 R і R є однаковими або різними й найбільш переважно кожний являє собою водень, фтор, хлор, бром, йод, ціано, нітро, CH(=NOMe), циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-, і-, в- або трет-бутил, трифторметил, трихлорметил, дифторметил, дихлорметил, дифторхлорметил, метокси, трифторметокси, дифторметокси, метилтіо, трифторметилтіо, дифторметилтіо, або в кожному випадку необов'язково фтор-, хлор, бром-, йод-, метил-, етил-, трифторметил-, трихлорметил-, дифторметил-, дихлорметил-, дифторхлорметил-, метокси-, ацетил-монозаміщений феніл, фенокси або фенілтіо. 2 3 R і R особливо переважно являють собою водень. Y переважно являє собою O або S. Y особливо переважно являє собою O. Y також особливо переважно являє собою S. 4 R переважно являє собою водень, фтор, хлор або C1-C2-галоалкіл. 4 R особливо переважно являє собою водень, фтор, хлор, дифторметил, трифторметил або дифторхлорметил. 4 R найбільш переважно являє собою водень, фтор або хлор. 5 6 R і R є однаковими або різними й переважно кожний являє собою водень, фтор, хлор, бром, йод, C1-C4-алкіл або C1-C4-галоалкіл, або разом являють собою групу -CH2-CH2-. 5 6 R і R є однаковими або різними й особливо переважно кожний являє собою водень, фтор, хлор, метил, етил або трифторметил, або разом являють собою групу -CH2-CH2-. 5 6 R і R є однаковими або різними й найбільш переважно кожний являє собою водень або метил, або разом являють собою групу -CH2-CH2-. 7 R переважно являє собою водень, фтор, хлор, бром, C1-C4-алкіл або C1-C2-галоалкіл. 7 R особливо переважно являє собою водень, фтор, хлор, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, дифторметил, трифторметил або дифторхлорметил. 7 R найбільш переважно являє собою водень, хлор, метил, дифторметил, трифторметил або дифторхлорметил. 2 Подальший варіант здійснення даного винаходу стосується сполук формули (I), у якій R, R і 3 R кожний одночасно являють собою водень. 2 Подальший варіант здійснення даного винаходу стосується сполук формули (I), у якій R, R і 3 4 R кожний одночасно являють собою водень і R являє собою фтор. Проте, загальні або переважні визначення радикалів або пояснення, представлені вище, також можна комбінувати один з одним, якщо це є бажаним, тобто включати комбінації між відповідними діапазонами й переважними діапазонами. Це застосовується як до кінцевих продуктів, так і, відповідно, до попередників і проміжних продуктів. Крім того, можуть не застосовуватися індивідуальні визначення. Переважними є сполуки формули (I), у яких усі радикали в кожному випадку мають переважні значення, вказані вище. Особливо переважними є ті сполуки формули (I), у яких кожний з радикалів має особливо переважні значення, вказані вище. Ілюстрації способів і проміжних сполук Похідні піримідину формули (I) можуть бути приготовлені різними шляхами. На початковій 3 UA 112306 C2 стадії, можливі способи схематично представлені нижче. Якщо спеціально не вказане інакше, радикали кожний має значення, як вказано вище. 5 6 7 Схема 1: Спосіб A (R, R , R , R = водень) F O F 1 R HX N N X R R R (III) F R N N (II) R 3 2 R F 3 2 R 1 4 Y + 4 Y HO (I-a) Схема 2: Спосіб B (R = водень) 6 6 R F 5 R X O R 7 R R 1 R + F 3 2 R HO 4 Y 1 R Hal F 5 R X R R N R N N (IV) 3 2 R 7 N (V) (I-b) Hal являє собою галоген. 5 7 Схема 3: Спосіб C (R, R = водень) 6 5 R R O 6 R F Br HX R (III) 6 HO R 1 1 R M (VII) F 5 R X R 2 R F 3 R (VIII) N 4 Y R N N (I-c) M являє собою метал 4 4 Y 2 R N (VI) F 5 R X R F 3 2 R N N 4 Y + O 4 Y 3 R R F R F UA 112306 C2 Схема 4: Спосіб D 6 HO R 1 X R F 5 R 2 R 7 R N N 3 R 6 4 Y a R F RO a R Hal R 1 X R 1 7 (IX) N N 4 Y 2 R R (I-b) F 5 R 3 R R F (I-d) Ra являє собою алкіл, триметилсиліл, форміл або ацетил 1 Hal являє собою хлор або бром. 5 10 Переважні визначення радикалів для формул і рівнянь, вказаних вище й нижче, уже були представлені вище. Ці визначення застосовуються не тільки до кінцевих продуктів формули (I), але також до всіх проміжних сполук. Спосіб A Деякі з оксиранових похідних формули (II), необхідні як вихідні речовини для здійснення способу A відповідно до винаходу, відомі й можуть бути приготовлені відповідно до відомих способів (пор. DE-A 31 11 238 і EP-A 0 157 712). Новою й подібною частиною об'єкта даної заявки є похідні оксирану формули (ІІ-a) O 1A R (ІІ-a) N N 15 20 25 30 35 40 у якій 1A R являє собою в кожному випадку необов'язково заміщений алкеніл, алкініл або арил. 1A R переважно являє собою в кожному випадку необов'язково розгалужений C 2-C8-алкеніл, C2-C8-галоалкеніл, C2-C8-алкініл, C2-C8-галоалкініл, і також являє собою феніл, який необов'язково моно- - тризаміщений галогеном або C1-C4-алкілом. 1A R особливо переважно являє собою в кожному випадку необов'язково розгалужений C 3C5-алкеніл, C3-C5-галоалкеніл, C3-C5-алкініл, C3-C5-галоалкініл, і також являє собою феніл, який може бути моно- або дизаміщений галогеном. 1A R найбільш переважно являє собою 2-пропеніл (проп-2-ен-1-іл), 1-пропініл (проп-1-ін-1-іл), (3E)-4-хлор-2-метилбут-3-ен-2-іл, 2, 4-дифторфеніл. 1A R особливо переважно являє собою 2-пропеніл, 1-пропініл, 2, 4-дифторфеніл. (Тіо)феноли формули (III) відомі або можуть бути приготовлені відповідно до відомих способів. Спосіб A відповідно до винаходу здійснюють у присутності розріджувача й, якщо це доцільно, у присутності основи. Якщо це доцільно, після цього додають кислоту або сіль металу до отриманої сполуки формули (I-a) (див. нижче). Підходящими розріджувачами для реакції відповідно до винаходу є всі органічні розчинники, які інертні. Вони переважно включають спирти, такі як, наприклад, етанол і метоксіетанол; кетони, такі як, наприклад, 2-бутанон; нітрили, такі як, наприклад, ацетонітрил; складні ефіри, такі як, наприклад, етил ацетат; прості ефіри, такі як, наприклад, діоксан; ароматичні вуглеводні, такі як, наприклад, бензол і толуол; або аміди, такі як, наприклад, диметилформамид. Підходящими основами для реакції відповідно до винаходу є всі органічні й неорганічні основи, які звичайно використовуються. Вони переважно включають карбонати лужних металів, такі як, наприклад, карбонат натрію або карбонат калію; гідроксиди лужних металів, такі як, наприклад, гідроксид натрію; алкоголяти лужних металів, такі як, наприклад, метилат натрію й метилат калію й етилат натрію й етилат калію; гідриди лужних металів, такі як, наприклад, гідрид натрію; і також нижчі третинні алкіламіни, циклоалкіламіни й аралкіламіни, такі як, особливо, триетиламін. Особливо переважним є використання гідриду натрію. При здійсненні способу A відповідно до винаходу, температури реакцій можуть змінюватися 5 UA 112306 C2 5 10 у відносно широкому діапазоні. У цілому, спосіб здійснюють при температурах у діапазоні від 0 °C до 200 °C, переважно від 60 °C до 150 °C. Якщо це доцільно, реакцію відповідно до винаходу можна здійснювати при підвищеному тиску. У цілому, реакцію здійснюють у діапазоні від 1 до 50 бар, переважно в діапазоні від 1 до 25 бар. При здійсненні способу A відповідно до винаходу, переважно від 1 до 2 моль (тіо)фенолу формули (III) і, якщо це доцільно, від 1 до 2 моль основи використовується на моль оксирану загальної формули (II). Виділення кінцевих продуктів здійснюють загальноприйнятим способом. Спосіб B Деякі кетони формули (IV), необхідні як вихідні речовини для здійснення способу B відповідно до винаходу, відомі. Новою й подібною частиною об'єкта даного винаходу є кетони формули (IV-a) 6B R F 5B R B 1B R B O 15 20 4B Y X 2B R 3B R R F (IV-a) у якій XB являє собою O, 1B R являє собою в кожному випадку необов'язково заміщений C 2-C4-алкіл, алкеніл, алкініл або циклоалкіл, 2B 3B R і R є однаковими або різними й представляють у кожному випадку водень, галоген, ціано, нітро, OH, SH, CH(=NО-алкіл), C(алкіл)(=NО-алкіл), C3-C7-циклоалкіл, C1-C4-алкіл, C1-C4галоалкіл, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкілтіо, C1-C4-галоалкілтіо, C2-C4-алкеніл, C2-C4-галоалкеніл, C2-C4-алкініл, C2-C4-галоалкініл, C1-C4-алкілсульфініл, C1-C4-галоалкілсульфі ніл, C1-C4-алкілсульфоніл, C1-C4-галоалкілсульфоніл, форміл, C2-C5-алкілкарбоніл, C2-C5галоалкілкарбоніл, C2-C5-алкоксикарбоніл, C2-C5-галоалкоксикарбоніл, C3-C6-алкенілокси, C3-C6 25 30 35 40 45 50 алкінілокси, C2-C5-алкілкарбонілокси, C2-C5-галоалкілкарбонілокси, триалкілсиліл, або являють собою феніл, фенокси або фенілтіо, кожний з яких необов'язково монозаміщений галогеном, C 1C4-алкілом, C1-C4-галоалкілом, C1-C4-алкокси або C2-C4-алкілкарбонілом, B Y являє собою O, S, SO або SO2, 4B R являє собою водень, фтор, хлор або C1-C4-галоалкіл, 5B 6B R і R є однаковими або різними й представляють у кожному випадку водень, галоген або необов'язково заміщений алкіл, або разом являють собою групу -CH2-CH2- так, що, разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють циклопропільне кільце, XB переважно являє собою O. 1B R переважно являє собою в кожному випадку необов'язково розгалужений C 2-C4-алкіл, C2C4-галоалкіл, C2-C8-алкеніл, C2-C8-галоалкеніл, C2-C8-алкініл, C2-C8-галоалкініл, C1-C4-алкоксиC2-C3-алкіл, C1-C4-галоалкокси-C2-C3-алкіл, три(C1-C3-алкіл)силіл-C2-C3-алкіл, являє собою C3C7-циклоалкіл або C3-C7-циклоалкіл-C1-C3-алкіл, кожний з яких може бути заміщений у циклоалкільному компоненті галогеном, C1-C4-алкілом, C1-C4-галоалкілом, C1-C4-алкокси, C1-C4галоалкокси, C1-C4-галоалкілтіо, C1-C4-алкілтіо або фенокси (який, зі своєї сторони, може бути заміщений галогеном або C1-C4-алкілом). 1B R особливо переважно являє собою в кожному випадку необов'язково розгалужений C 2C4-алкіл, C2-C4-галоалкіл, C3-C5-алкеніл, C3-C5-галоалкеніл, C3-C5-алкініл, C3-C5-галоалкініл, C1C3- алкокси-етил, C1-C3- галоалкокси-етил, три(C1-C2-алкіл)силілетил, являє собою C3-C6циклоалкіл або C3-C6-циклоалкіл-C1-C2-алкіл, кожний з яких може бути заміщений у циклоалкільному компоненті галогеном, C1-C4-алкілом, C1-C4-галоалкілом, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкілтіо, C1-C4-алкілтіо або фенокси (який, зі своєї сторони, може бути заміщений фтором, хлором, бромом або C1-C4-алкілом). 1B R найбільш переважно являє собою трет-бутил, ізопропіл, 2-пропеніл (проп-2-ен-1-іл), 1пропініл (проп-1-ін-1-іл), циклопропіл, 1-хлорциклопропіл, 1-фторциклопропіл, 1метилциклопропіл, 1-метоксициклопропіл, 1-метилтіоциклопропіл, 1-трифторметилциклопропіл, 1-феноксициклопропіл, 1-(2-хлорфенокси)циклопропіл, 1-(2-фторфенокси)циклопропіл, 1-(4фторфенокси)циклопропіл, 1-(2,4-дифторфенокси)циклопропіл, (3E)-4-хлор-2-метилбут-3-ен-2іл, циклопропілметил. 6 UA 112306 C2 1B 5 R особливо переважно являє собою трет-бутил, ізопропіл, 2-пропініл, 1-пропініл, 1хлорциклопропіл, 1-фторциклопропіл, 1-метилциклопропіл. 2B 3B R і R є однаковими або різними й переважно кожний являє собою водень, галоген, ціано, нітро, CH(=NO(C1-C5-алкіл)), C(C1-C5-алкіл)(=NO(C1-C5-алкіл)), C3-C6-циклоалкіл, C1-C4-алкіл, C1C4-галоалкіл, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкілтіо, C1-C4-галоалкілтіо, C2-C4-алкеніл, C2-C4-алкініл, 10 15 20 25 30 35 C1-C4-алкілсульфініл, C1-C4-алкілсульфоніл, C2-C5-алкілкарбоніл, C2-C5 алкоксикарбоніл, C3-C6-алкенілокси, C3-C6-алкінілокси, C2-C5-алкілкарбонілокси, або являють собою феніл, фенокси або фенілтіо, кожний з яких необов'язково монозаміщений галогеном, C 1C4-алкілом, C1-C4-галоалкілом, C1-C4-алкокси або C2-C4-алкілкарбонілом. 2B 3B R і R є однаковими або різними й особливо переважно кожний являє собою водень, галоген, ціано, нітро, CH(=NO(C1-C4-алкіл)), C(C1-C4-алкіл)(=NO(C1-C4-алкіл)), C3-C6-циклоалкіл, C1-C4-алкіл, C1-C2-галоалкіл, C1-C2-алкокси, C1-C2-галоалкокси, C1-C2-алкілтіо, C1-C2галоалкілтіо, C1-C2-алкілсульфініл, C1-C2-алкілсульфоніл, ацетил, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, метилкарбонілокси, або являють собою феніл, фенокси або фенілтіо, кожний з яких необов'язково монозаміщений галогеном, C1-C2-алкілом, C1-C2-галоалкілом, C1-C2-алкокси, ацетилом. 2B 3B R і R є однаковими або різними й найбільш переважно кожний являє собою водень, фтор, хлор, бром, йод, ціано, нітро, CH(=NOMe), циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-, і-, в- або трет-бутил, трифторметил, трихлорметил, дифторметил, дихлорметил, дифторхлорметил, метокси, трифторметокси, дифторметокси, метилтіо, трифторметилтіо, дифторметилтіо, або в кожному випадку необов'язково фтор-, хлор-, бром-, йод-, метил-, етил-, трифторметил-, трихлорметил-, дифторметил-, дихлорметил-, дифторхлорметил-, метокси-, ацетил-монозаміщений феніл, фенокси або фенілтіо. 2B 3B R і R особливо переважно являють собою водень. B Y переважно являє собою O або S. B Y особливо переважно являє собою O. B Y також особливо переважно являє собою S. 4B R переважно являє собою водень, фтор, хлор або C1-C2-галоалкіл. 4B R особливо переважно являє собою водень, фтор, хлор, дифторметил, трифторметил або дифторхлорметил. 4B R найбільш переважно являє собою водень, фтор або хлор. 5B 6B R і R є однаковими або різними й переважно кожний являє собою водень, фтор, хлор, бром, йод, C1-C4-алкіл або C1-C4-галоалкіл, або разом являють собою групу -CH2-CH2-. 5 6 R і R є однаковими або різними й особливо переважно кожний являє собою водень, фтор, хлор, метил, етил або трифторметил, або разом являють собою групу -CH2-CH2-. 5B 6B R і R є однаковими або різними й найбільш переважно кожний являє собою водень або метил, або разом являють собою групу -CH2-CH2-. Новою й подібною частиною об'єкта даного винаходу є кетони формули (IV-b) 40 6C R F 5C R C R C O 45 4C Y 1C X 2C R 3C R R F (IV-b) у якій C X являє собою S, SO, SO2, 1C R являє собою в кожному випадку необов'язково заміщений алкеніл, алкініл або циклоалкіл. 2C 3C R і R є однаковими або різними й представляють у кожному випадку водень, галоген, ціано, нітро, OH, SH, CH(=NО-алкіл), C(алкіл)(=NО-алкіл), C3-C7-циклоалкіл, C1-C4-алкіл, C1-C4галоалкіл, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкілтіо, C1-C4-галоалкілтіо, C2-C4-алкеніл, C2-C4-галоалкеніл, C2-C4-алкініл, C2-C4-галоалкініл, C1-C4-алкілсульфініл, C1-C4-галоалкілсульфі 50 ніл, C1-C4-алкілсульфоніл, C1-C4-галоалкілсульфоніл, форміл, C2-C5-алкілкарбоніл, C2-C5галоалкілкарбоніл, C2-C5-алкоксикарбоніл, C2-C5-галоалкоксикарбоніл, C3-C6-алкенілокси, C3-C6алкінілокси, C2-C5-алкілкарбонілокси, C2-C5-галоалкілкарбонілокси, триалкілсиліл, або являють 7 UA 112306 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 собою феніл, фенокси або фенілтіо, кожний з яких необов'язково монозаміщений галогеном, C 1C4-алкілом, C1-C4-галоалкілом, C1-C4-алкокси або C2-C4-алкілкарбонілом, C Y являє собою O, S, SO або SO2, 4C R являє собою водень, фтор, хлор або C1-C4-галоалкіл, 5C 6C R і R є однаковими або різними й представляють у кожному випадку водень, галоген або необов'язково заміщений алкіл, або разом являють собою групу -CH2-CH2- так, що, разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють циклопропільне кільце, C X переважно являє собою S. 1C R переважно являє собою в кожному випадку необов'язково розгалужений C 2-C8-алкеніл, C2-C8-галоалкеніл, C2-C8-алкініл, C2-C8-галоалкініл, являє собою C3-C7-циклоалкіл, який може бути заміщений у циклоалкільному компоненті галогеном, C 1-C4-алкілом, C1-C4-галоалкілом, C1C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-галоалкілтіо, C1-C4-алкілтіо або фенокси (який, зі своєї сторони, може бути заміщений галогеном або C1-C4-алкілом). 1C R особливо переважно являє собою в кожному випадку необов'язково розгалужений C 3C5-алкеніл, C3-C5-галоалкеніл, C3-C5-алкініл, C3-C5-галоалкініл, являє собою C3-C6-циклоалкіл, який може бути заміщений у циклоалкільному компоненті галогеном, C1-C4-алкілом, C1-C4галоалкілом, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкілтіо, C1-C4-алкілтіо або фенокси (який, зі своєї сторони, може бути заміщений фтором, хлором, бромом або C 1-C4-алкіл). 1C R найбільш переважно являє собою 2-пропеніл (проп-2-ен-1-іл), 1-пропініл (проп-1-ін-1-іл), циклопропіл, 1-хлорциклопропіл, 1-фторциклопропіл, 1-метилциклопропіл, 1метоксициклопропіл, 1-метилтіоциклопропіл, 1-трифторметилциклопропіл, 1феноксициклопропіл, 1-(2-хлорфенокси)циклопропіл, 1-(2-фторфенокси)циклопропіл, 1-(4фторфенокси)циклопропіл, 1-(2, 4-дифторфенокси)циклопропіл, (3E)-4-хлор-2-метилбут-3-ен-2іл. 1C R особливо переважно являє собою 2-пропеніл, 1-пропініл, 1-хлорциклопропіл, 1фторциклопропіл, 1-метилциклопропіл. 2C3C R і R є однаковими або різними й переважно кожний являє собою водень, галоген, ціано, нітро, CH(=NO(C1-C5-алкіл)), C(C1-C5-алкіл)(=NO(C1-C5-алкіл)), C3-C6-циклоалкіл, C1-C4-алкіл, C1C4-галоалкіл, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкілтіо, C1-C4-галоалкілтіо, C2-C4-алкеніл, C2-C4-алкініл, C1-C4-алкілсульфініл, C1-C4-алкілсульфоніл, C2-C5-алкілкарбоніл, C2-C5 алкоксикарбоніл, C3-C6-алкенілокси, C3-C6-алкінілокси, C2-C5-алкілкарбонілокси, або являють собою феніл, фенокси або фенілтіо, кожний з яких необов'язково монозаміщений галогеном, C1C4-алкілом, C1-C4-галоалкілом, C1-C4-алкокси або C2-C4-алкілкарбонілом. 2C 3C R і R є однаковими або різними й особливо переважно кожний являє собою водень, галоген, ціано, нітро, CH(=NO(C1-C4-алкіл)), C(C1-C4-алкіл)(=NO(C1-C4-алкіл)), C3-C6-циклоалкіл, C1-C4-алкіл, C1-C2-галоалкіл, C1-C2-алкокси, C1-C2-галоалкокси, C1-C2-алкілтіо, C1-C2галоалкілтіо, C1-C2-алкілсульфініл, C1-C2-алкілсульфоніл, ацетил, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, метилкарбонілокси, або являють собою феніл, фенокси або фенілтіо, кожний з яких необов'язково монозаміщений галогеном, C1-C2-алкілом, C1-C2-галоалкілом, C1-C2-алкокси, ацетилом. 2C 3C R і R є однаковими або різними й найбільш переважно кожний являє собою водень, фтор, хлор, бром, йод, ціано, нітро, CH(=NOMe), циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-, і-, в- або трет-бутил, трифторметил, трихлорметил, дифторметил, дихлорметил, дифторхлорметил, метокси, трифторметокси, дифторметокси, метилтіо, трифторметилтіо, дифторметилтіо, або в кожному випадку необов'язково фтор-, хлор-, бром-, йод-, метил-, етил-, трифторметил-, трихлорметил-, дифторметил-, дихлорметил-, дифторхлорметил-, метокси-, ацетил-монозаміщений феніл, фенокси або фенілтіо. 2 3C R C і R особливо переважно являють собою водень. C Y переважно являє собою O або S. C Y особливо переважно являє собою O. C Y також особливо переважно являє собою S. 4C R переважно являє собою водень, фтор, хлор або C1-C2-галоалкіл. 4C R особливо переважно являє собою водень, фтор, хлор, дифторметил, трифторметил або дифторхлорметил. 4C R найбільш переважно являє собою водень, фтор або хлор. 5C 6C R і R є однаковими або різними й переважно кожний являє собою водень, фтор, хлор, бром, йод, C1-C4-алкіл або C1-C4-галоалкіл, або разом являють собою групу -CH2-CH2-. 5C 6C R і R є однаковими або різними й особливо переважно кожний являє собою водень, 8 UA 112306 C2 5 фтор, хлор, метил, етил або трифторметил, або разом являють собою групу -CH2-CH2-. 5C 6C R і R є однаковими або різними й найбільш переважно кожний являє собою водень або метил, або разом являють собою групу -CH2-CH2-. Кетони формули (IV) можуть бути отримані за допомогою відомого способу (пор. EP-A 0 040 345, EP-A 0 001 399). Кетони формули (IV) одержують, наприклад, за допомогою наступного способу: Схема 5: Спосіб E (X=O, S) 6 F 5 R R 1 R Hal + HX O (X) 2 R 6 R F 3 R R X 4 Y 1 O (XI) F 5 R R 4 Y 2 R 3 R R F (IV) Hal являє собою галоген. 10 15 20 25 30 35 40 45 Галогеніди формули (X) відомі. У формулі (X), Hal переважно являє собою хлор або бром. Спосіб E відповідно до винаходу здійснюють у присутності розріджувача й у присутності неорганічної основи. Підходящими розріджувачами для реакції відповідно до винаходу є всі органічні розчинники, які інертні. Вони переважно включають кетони, такі як, наприклад, ацетон і 2-бутанон; нітрили, такі як, наприклад, ацетонітрил; складні ефіри, такі як, наприклад, етил ацетат; прості ефіри, такі як, наприклад, діоксан; ароматичні вуглеводні, такі як, наприклад, бензол і толуол; або хлоровані вуглеводні, такі як, наприклад, дихлорметан. Підходящими основами для реакції відповідно до винаходу є всі органічні й неорганічні основи, які звичайно використовуються. Вони переважно включають карбонати лужних металів, такі як, наприклад, карбонат натрію або карбонат калію; гідроксиди лужних металів, такі як, наприклад, гідроксид натрію; алкоголяти лужних металів, такі як, наприклад, метилат натрію й метилат калію й етилат натрію й етилат калію; гідриди лужних металів, такі як, наприклад, гідрид натрію; і також нижчі третинні алкіламіни, циклоалкіламіни й аралкіламіни, такі як, особливо, триетиламін. Особливо переважним є використання гідриду натрію. У способі B відповідно до винаходу, температури реакцій можуть змінюватися в межах певного діапазону. У цілому, спосіб здійснюють при температурах у діапазоні від 50 °C до 150 °C, переважно від 20 °C до 100 °C. Реакцію відповідно до винаходу переважно здійснюють в інертному газі, такому як, особливо, азот або аргон. При здійсненні способу E відповідно до винаходу, галогеніди формули (X) і (тіо)спирти формули (XI) застосовують у приблизно еквімолярних кількостях; однак, також можливо використовувати вище або нижче цього співвідношення аж до приблизно 20 моль відсоток. Неорганічну основу сприятливо застосовують у надлишку від 5 до 75 моль відсоток, переважно від 10 до 50 моль відсоток. Піримідинил галогеніди формули (V), також необхідні як вихідні речовини для здійснення способу B відповідно до винаходу, відомі. Спосіб B відповідно до винаходу здійснюють у присутності розріджувача й у присутності органічної сполуки лужного металу. Якщо це доцільно, після цього додають кислоту або сіль металу до отриманої сполуки формули (I-b) (див. нижче). Переважні розріджувачі для реакції відповідно до винаходу являють собою інертні органічні розчинники. Вони переважно включають ті, які мають низьку точку замерзання, такі як, особливо, прості ефіри, такі як діетиловий ефір або тетрагідрофуран. Переважним є обробці із сумішами цих двох простих ефірів. Переважними органічними сполуками лужного металу, використовуваними для реакції відповідно до винаходу, є алкіли лужних металів, такі як, особливо, н-бутиллітій; однак, також можна використовувати арили лужних металів, такі як феніллітій. У способі відповідно до винаходу, температури реакцій можуть змінюватися в межах певного діапазону. У цілому, спосіб здійснюють при температурах у діапазоні від -150 °C до 50 °C, переважно від -120 °C до -80 °C. 9 UA 112306 C2 5 10 15 Реакцію відповідно до винаходу переважно здійснюють в інертному газі, такому як, особливо, азот або аргон. При здійсненні способу відповідно до винаходу, кетони формули (IV) і галогеніди формули (V) застосовують у приблизно еквімолярних кількостях; однак, також можливо використовувати вище або нижче цього співвідношення аж до приблизно 20 моль відсоток. Органічну сполуку лужного металу сприятливо застосовують у надлишку від 5 до 75 моль відсоток, переважно від 10 до 50 моль відсоток. У цьому випадку, органічній сполуці лужного металу можна первинно надавати можливість реагувати з галогенідом формули (V), і після цього можна додавати кето сполуку формули (IV); однак, також можливо первинно заряджати кето сполуку й галогенід і після цього додавати органічну сполуку лужного металу при низькій температурі (наприклад, при температурі від 100 °C до-130 °C). Виділення сполук формули (I-b) здійснюють шляхом гідролізу, з водою, алкоголят лужного металу (наприклад, алкоголят літію) первинно утворюється в реакції. Після цього здійснюють додаткову обробку загальноприйнятим способом. Спосіб C Деякі броміди формули (VI) відомі. Новою й подібною частиною об'єкта даного винаходу є броміди формули (VІ-a) O 6A R 5A R Br (VІ-a) N N 20 25 30 35 40 45 50 у якій 5A R являє собою галоген або заміщений алкіл, 6A R являє собою галоген або заміщений алкіл, 5A 6A R і R є однаковими або різними й переважно кожний являє собою фтор, хлор, бром, йод або C1-C4-галоалкіл, або разом являють собою групу -CH2-CH2-. 5A 6A R і R є однаковими або різними й особливо переважно кожний являє собою фтор, хлор або трифторметил, або разом являють собою групу -CH2-CH2-. 5A 6A R і R є однаковими або різними й найбільш переважно разом являють собою групу -CH2CH2-. (тіо)феноли формули (III) також відомі (див. вище для Способу A). Деякі кетони формули (VII), які зустрічаються як проміжні сполуки для здійснення способу C відповідно до винаходу, відомі. Металоорганічні сполуки формули (VIII) відомі, де M у формулі (VIII) переважно являє собою літій або магній. Спосіб C (стадія 1) відповідно до винаходу здійснюють у присутності розріджувача й, якщо це доцільно, у присутності основи. Підходящими розріджувачами для реакції відповідно до винаходу є всі органічні розчинники, які інертні. Вони переважно включають спирти, такі як, наприклад, етанол і метоксіетанол; кетони, такі як, наприклад, 2-бутанон; нітрили, такі як, наприклад, ацетонітрил; складні ефіри, такі як, наприклад, етил ацетат; прості ефіри, такі як, наприклад, діоксан; ароматичні вуглеводні, такі як, наприклад, бензол і толуол; аміди, такі як, наприклад, диметилформамид; або сульфоксиди, такі як, наприклад, диметил сульфоксид. Підходящими основами для реакції відповідно до винаходу є всі органічні й неорганічні основи, які звичайно використовуються. Вони переважно включають карбонати лужних металів, такі як, наприклад, карбонат натрію або карбонат калію; гідроксиди лужних металів, такі як, наприклад, гідроксид натрію; алкоголяти лужних металів, такі як, наприклад, метилат натрію й метилат калію й етилат натрію й етилат калію; гідриди лужних металів, такі як, наприклад, гідрид натрію; і також нижчі третинні алкіламіни, циклоалкіламіни й аралкіламіни, такі як, особливо, триетиламін. При здійсненні способу C відповідно до винаходу, температури реакцій можуть змінюватися у відносно широкому діапазоні. У цілому, спосіб здійснюють при температурах у діапазоні від 0 °C і 200 °C, переважно від 20 °C до 100 °C. Якщо це доцільно, реакцію відповідно до винаходу можна здійснювати при підвищеному тиску. У цілому, реакцію здійснюють у діапазоні від 1 до 50 бар, переважно в діапазоні від 1 до 25 бар. При здійсненні способу C (стадія 1) відповідно до винаходу, більш переважно 25 ммоль 10 UA 112306 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 (тіо)фенолу формули (III) і, якщо це доцільно, від 75 до 112 ммоль основи застосовують на від 75 до 112 ммоль бромкетону загальної формули (VI), у диметил сульфоксиді як розчиннику. Виділення кінцевих продуктів здійснюють загальноприйнятим способом. Спосіб C (стадія 2) відповідно до винаходу здійснюють у присутності розріджувача й у присутності металоорганічної сполуки. Якщо це доцільно, після цього додають кислоту або сіль металу до отриманої сполуки формули (I-c) (див. нижче). Переважні розріджувачі для перетворення відповідно до винаходу сполук формули (VII) у сполуки формули (I-c) являють собою інертні органічні розчинники. Вони включають, особливо, прості ефіри, такі як діетиловий ефір або тетрагідрофуран; ароматичні вуглеводні, такі як, наприклад, бензол і толуол. Переважні металоорганічні сполуки, використовувані для реакції відповідно до винаходу, являю собою алкіли лужноземельних металів, особливо, метилмагній бромід; однак, також можливо застосовувати алкіли лужних металів, такі як н-бутиллітій. У способі відповідно до винаходу, температури реакцій можуть змінюватися в межах певного діапазону. У цілому, спосіб здійснюють при температурах у діапазоні від -100 °C і +20 °C, переважно в діапазоні від -78 °C до 0 °C. Реакцію відповідно до винаходу переважно здійснюють в інертному газі, такому як, особливо, азот або аргон. При здійсненні способу відповідно до винаходу, 2,5 ммоль кетону формули (VII) піддають реакції з металоорганічними сполуками формули (VIII) у надлишку 300 моль відсоток у толуолі. Після цього здійснюють додаткову обробку загальноприйнятим способом. У цьому випадку, кетон (VII) може бути первинно заряджений, і після цього може бути додана металоорганічна сполука формули (VIII) при підходящій температурі (наприклад, 0 °C). Виділення сполук формули (I-c) здійснюють шляхом гідролізу, з водою, алкоголят металу (наприклад, магній алкоголят) первинно утворюється в реакції. Після цього здійснюють додаткову обробку загальноприйнятим способом. Спосіб D Похідні спирту формули (I-b), необхідні як вихідні речовини для здійснення способу D відповідно до винаходу, становлять частину об'єкта даного винаходу й можуть бути приготовлені відповідно до способів A-C. Галогеніди формули (IX) відомі. Спосіб D відповідно до винаходу здійснюють у присутності розріджувача й, якщо це доцільно, у присутності основи. Якщо це доцільно, після цього додають кислоту або сіль металу до отриманої сполуки формули (I-b) (див. нижче). Підходящими розріджувачами для реакції відповідно до винаходу є всі органічні розчинники, які інертні. Вони переважно включають кетони, такі як, наприклад, ацетон і 2-бутанон; нітрили, такі як, наприклад, ацетонітрил; складні ефіри, такі як, наприклад, етил ацетат; прості ефіри, такі як, наприклад, діоксан; ароматичні вуглеводні, такі як, наприклад, бензол і толуол; або хлоровані вуглеводні, такі як, наприклад, дихлорметан. Підходящими основами для реакції відповідно до винаходу є всі органічні й неорганічні основи, які звичайно використовуються. Вони переважно включають карбонати лужних металів, такі як, наприклад, карбонат натрію або карбонат калію; гідроксиди лужних металів, такі як, наприклад, гідроксид натрію; алкоголяти лужних металів, такі як, наприклад, метилат натрію й метилат калію й етилат натрію й етилат калію; гідриди лужних металів, такі як, наприклад, гідрид натрію; і також нижчі третинні алкіламіни, циклоалкіламіни й аралкіламіни, такі як, особливо, триетиламін. Особливо переважним є використання гідриду натрію. При здійсненні способу D відповідно до винаходу, температури реакцій можуть змінюватися у відносно широкому діапазоні. У цілому, спосіб здійснюють при температурах у діапазоні від 20 °C і 100 °C, переважно в діапазоні від 0 °C до 60 °C. Якщо це доцільно, реакцію відповідно до винаходу можна здійснювати при підвищеному тиску. У цілому, реакцію здійснюють у діапазоні від 1 до 50 бар, переважно в діапазоні від 1 до 25 бар. При здійсненні способу D відповідно до винаходу, переважно від 1 до 2 моль галогеніду формули (IX) і, якщо це доцільно, від 1 до 2 моль основи використовується на моль спирту загальної формули (I-b). Виділення кінцевих продуктів здійснюють загальноприйнятим способом. Сполуки загальної формули (I), одержувані за допомогою способів відповідно до винаходу можуть бути перетворені в солі приєднання кислот або комплекси солей металів. Для приготування фізіологічно прийнятних солей приєднання кислот сполук загальної формули (I), переважними є наступні кислоти: галогенводневі кислоти, наприклад, соляна кислота й бромистоводнева кислота, особливо соляна кислота, і також фосфорна кислота, 11 UA 112306 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 азотна кислота, сірчана кислота, моно- і біфункціональні карбонові кислоти й гідроксикарбонові кислоти, наприклад, оцтова кислота, малеїнова кислота, янтарна кислота, фумарова кислота, винна кислота, лимонна кислота, саліцилова кислота, сорбінова кислота, молочна кислота, і сульфонові кислоти, наприклад, п-толуолсульфонова кислота й 1, 5-нафталіндисульфонова кислота. Солі приєднання кислот сполук загальної формули (I) можуть бути отримані простим способом за допомогою загальноприйнятих методів утворення солей, наприклад, шляхом розчинення сполуки загальної формули (I) у підходящому інертному розчиннику й додавання кислоти, наприклад, соляної кислоти, і можуть бути виділені за допомогою відомого способу, наприклад, шляхом них відфільтровування, і необов'язково можуть бути очищені шляхом їх промивання з інертним органічним розчинником. Переважними для приготування комплексів солей металів 65 сполук загальної формули (I) є солі металів II. - IV. основної групи й перехідних груп I і II і IV-VIII періодичної таблиці, приклади яких включають мідь, цинк, марганець, магній, олово, залізо й нікель. Підходящими аніонами для солей є ті, які переважно мають походження з наступних кислот: галогенводневі кислоти, такі як, наприклад, соляна кислота й бромистоводнева кислота, крім того фосфорна кислота, азотна кислота й сірчана кислота. Комплекси солей металів сполук загальної формули (I) можуть бути отримані простим способом за допомогою загальноприйнятих способів, наприклад, шляхом розчинення металу в спирті, наприклад, етанолі, і додавання розчину до сполук загальної формули I. Комплекси солей металів можуть бути виділені за допомогою відомих способів, наприклад, шляхом фільтрації, і, при необхідності, будуть очищені перед кристалізацією. Даний винахід також стосується композиції для боротьби з небажаними мікроорганізмами, яка включає активні сполуки відповідно до винаходу. Вказана композиція переважно являє собою фунгіцидну композицію, яка включає сільськогосподарсько прийнятні допоміжні речовини, розчинники, носії, поверхнево-активні речовини або наповнювачі. Крім того, винахід стосується способу боротьби з небажаними мікроорганізмами, який відрізняється тим, що активні сполуки відповідно до винаходу застосовують на фітопатогенних грибах та/або місцях їх виростання. Відповідно до винаходу, носій являє собою природну або синтетичну органічну або неорганічну речовину, з якою активні сполуки змішані або зв'язані для кращої застосовності, особливо для нанесення на рослини або частини рослин або насіння. Носій, який може бути твердим або рідким, є, як правило, інертним і повинен бути придатним для застосування в сільськім господарстві. Придатні тверді або рідкі носії включають: наприклад, солі амонію й природне інертне бурове борошно, така як каоліни, глини, тальк, крейда, кварц, атапульгіт, монтморилоніт або діатомова земля, і синтетичне бурове борошно, таке як тонкоподрібнений діоксид кремнію, оксид алюмінію й природні або синтетичні силікати, смоли, воски, тверді добрива, вода, спирти, особливо бутанол, органічні розчинники, мінеральні й рослинні олії, і їх похідні. Також можна використовувати суміші таких носіїв. Придатні тверді носії для гранул включають: наприклад, роздрібнені й фракціоновані природні породи, такі як кальцит, мармур, пемза, сепіоліт, доломіт, і синтетичні гранули неорганічного й органічного борошна, і також гранули органічного матеріалу, такого як ошурки, кокосові шкарлупи, кукурудзяні качани й стебла тютюну. Підходящі зріджені газоподібні наповнювачі або носії являють собою рідини, які є газоподібними при температурі навколишнього середовища й при атмосферному тиску, наприклад, аерозольні пропеленти, такі як галогеновані вуглеводні, і також бутан, пропан, азот і вуглекислий газ. У препаратах можна використовувати агенти, що надають липкість, такі як карбоксиметилцелюлоза й природні й синтетичні полімериу формі порошків, гранул або латексів, такі як гуміарабік, полівініловий спирт і полівініл ацетат, або також природні фосфоліпіди, такі як цефаліни й лецитини й синтетичні фосфоліпіди. Додаткові допоміжні речовини можуть являти собою мінеральні й рослинні олії. Якщо використовуваний розширник являє собою воду, то також можливо застосовувати, наприклад, органічні розчинники як допоміжні розчинники. Використовувані рідкі розчинники являють собою головним чином: ароматичні вуглеводні, такі як ксилол, толуол або алкілнафталіни, хлоровані ароматичні вуглеводні й хлоровані аліфатичні вуглеводні, такі як хлорбензоли, хлоретилени або дихлорметан, аліфатичні вуглеводні, такі як циклогексан або парафіни, наприклад, фракції мінеральних масел, мінеральні масла й рослинні олії, спирти, такі як бутанол або гліколь і їх прості й складні ефіри, кетони, такі як ацетон, метил етил кетон, метил ізобутил кетон або циклогексанон, сильно полярні розчинники, такі як диметилформамід і 12 UA 112306 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 диметил сульфоксид, і також вода. Композиції відповідно до винаходу можуть містити інші додаткові компоненти, такі як, наприклад, поверхнево-активні речовини. Підходящі поверхнево-активні речовини являють собою емульсифікатори та/або піноутворювачі, диспергатори або змочувальні агенти, що мають іонні або неіонні властивості, або суміші цих поверхнево-активних речовин. Прикладами їх є солі поліакрилової кислоти, солі лігносульфонової кислоти, солі фенолсульфонової кислоти або нафталінсульфонової кислоти, поліконденсати етилен оксиду з жирними спиртами або з жирними кислотами або з жирними амінами, заміщений феноли (переважно алкілфеноли або арилфеноли), солі сульфоянтарних складних ефірів, похідні таурину (переважно алкіл таурати), фосфорні складні ефіри полуетоксилованих спиртів або фенолів, жирні складні ефіри поліолів, і похідні сполук, що містять сульфати, сульфонати й фосфати, наприклад, алкіларил полігліколеві прості ефіри, алкілсульфонати, алкілсульфати, арилсульфонати, гідролізати білків, лігносульфітний відпрацьований луг і метилцелюлоза. Присутність поверхнево-активної речовини необхідно, якщо одна з активних сполук та/або один з інертних носіїв нерозчинні у воді і якщо застосування здійснюється у воді. Пропорція поверхнево-активних речовин знаходиться в діапазоні від 5 до 40 відсоток за вагою композиції відповідно до винаходу. Також можна використовувати барвники, такі як неорганічні пігменти, наприклад, окис заліза, оксид титану й берлінська лазур, і органічні барвники, такі як алізаринові барвники, азо барвники й металеві фталоціанінові барвники, і мікроелементи, такі як солі заліза, марганцю, бору, міді, кобальту, молібдену й цинку. Якщо це доцільно, також можлива присутність інших додаткових компонентів, наприклад, захисних колоїдів, сполучних, адгезивів, загусників, тиксотропних речовин, пенетрантів, стабілізаторів, секвестрантів, комплексоутворювачів. У цілому, активні сполуки можна комбінувати з будь-якою твердою або рідкою допоміжною речовиною, яка звичайно використовується для приготування препарату. Композиції й препарати відповідно до винаходу звичайно містять в інтервалі від 0,05 до 99 % за вагою, 0,01 до 98 % за вагою, переважно від 0,1 до 95 % за вагою, особливо переважно від 0,5 до 90 % активної сполуки, найбільш переважно від 10 до 70 % за вагою. Активні сполуки або композиції відповідно до винаходу можуть використовуватися як такі або, залежно від їх відповідних фізичних та/або хімічних властивостей у формі їх препаратів або застосовуючи форми, приготовлені з них, такі як аерозолі, капсули суспензії, концентрати, отримані охолодженням, концентрати, отримані нагріванням, інкапсульовані гранули, тонкоподрібнені гранули, рідиннотекучі концентрати для обробки насіння, готові до застосування розчини, опудрені порошки, емульгувальні концентрати, емульсії масло в воді, емульсії вода-в-маслі, макрогранули, мікрогранули, дисперговані в маслі порошки, змішувані з маслом рідиннотекучі концентрати, змішувані з маслом рідини, піни, пасти, насіння, покриті пестицидом, суспензійні концентрати, концентрати суспоемульсій, розчинні концентрати, суспензії, змочувані порошки, розчинні порошки, дусти й гранули, розчинні у воді гранули або таблетки, розчинні у воді порошки для обробки насіння порошки, що змочуються, природні продукти й синтетичні речовини, імпрегновані активною сполукою, і також мікроінкапсуляції в полімерні речовини й у матеріали покриттів для насіння, і також отримані охолодженням і отримані нагріванням препарати наднизького об'єму. Вказані препарати можуть бути отримані за допомогою методу, відомого per se, наприклад, шляхом змішування активних сполук із принаймні одним загальноприйнятим розширником, розчинником або розріджувачем, емульсифікатором, диспергуючою речовиною, та/або сполучним або фіксатором, змочувальним агентом, відштовхувачем води, якщо це доцільно осушувачами й Уф-стабілізаторами й, якщо це доцільно, барвниками й пігментами, протиспінювачами, консервантами, вторинними загусниками, адгезивами, гіберелінами й також іншими оброблюваними допоміжними речовинами. Композиції відповідно до винаходу включають не тільки препарати, які вже готові до використання й можуть наноситися за допомогою підходящого апарата на рослину або насіння, але також і комерційні концентрати, які слід розбавити водою перед використанням. Активні сполуки відповідно до винаходу можуть бути присутні як такі або в їх (комерційних) препаратах і у формах застосуваннях, приготовлених із цих препаратів у вигляді суміші з іншими (відомими) активними сполуками, такими як інсектициди, атрактанти, стерилізатори, бактерициди, акарициди, нематициди, фунгіциди, регулятори росту, гербіциди, добрива, антидоти та/або хімічні сигнальні речовини. Обробку рослин і частин рослин відповідно до винаходу за допомогою активних сполук або композицій здійснюють безпосередньо або шляхом впливу на їх навколишнє середовище, місця проживання або місця для зберігання з використанням загальноприйнятих методів обробки, 13 UA 112306 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 наприклад, шляхом занурення, розпилення, атомізації, зрошення, розпарювання, опудрювання, дрібнокраплинного обприскування, розкидання, піноутворення, фарбування, розподілу, змочування (просочування), краплинного зрошення й, у випадку матеріалу розмноження, особливо в випадку насіння, також у вигляді порошку для сухої обробки насіння, розчину для обробки насіння, водорозчинного порошку для напівсухого протруювання, шляхом інкрустування, шляхом покриття однією або декількома оболонками. Також представляється можливим наносити активні сполуки за допомогою методу наднизького об'єму або ін'єкувати препарат активної сполуки або саму активну сполука в ґрунт. Винахід також охоплює спосіб обробки насіння. Винахід також стосується насіння, які були оброблені відповідно до одного зі способів, описаних у попередньому параграфі. Насіння відповідно до винаходу застосовують у способах для захисту насіння від небажаних мікроорганізмів. У цих способах, застосовують насіння, оброблені за допомогою принаймні однієї активної сполуки відповідно до винаходу. Активні сполуки або композиції відповідно до винаходу також придатні для обробки насіння. Більша частина ушкоджень сільськогосподарських культур, що зумовлена патогенними організмами, викликається інфікуванням насіння при зберіганні або після висівання як перед, так і після проростання рослини. Ця фаза є особливо критичною, оскільки коріння й пагони зростаючої рослини є надзвичайно чутливими, і навіть невелике ушкодження може приводити до смерті рослини. Отже, існує надзвичайний інтерес у захисті насіння рослини, що проростає, за допомогою підходящих композицій. Боротьба з фітопатогенними грибами шляхом обробки насіння рослин давно відома й постійно поліпшується. Проте, обробка насіння спричиняє серію проблем, які не завжди можуть бути вирішені задовільно. Наприклад, є бажаним розробити способи захисту насіння рослини, що проростає, які обходяться без, або принаймні суттєво зменшують, додаткове застосування композиції для захисту сільськогосподарських культур після висівання або після проростання рослин. Крім того, є бажаним оптимізувати застосовувану кількість активної сполуки таким чином, щоб забезпечувати оптимальний захист для насіння рослини, що проростає, від нападу фітопатогенних грибів, але без ураження самої рослини за допомогою самої застосовуваної активної сполуки. Особливо, способи обробки насіння також повинні брати до уваги властиві фунгіцидні властивості трансгенних рослин для досягнення оптимального захисту насіння, проростаючої рослини з мінімальним застосуванням композицій для захисту сільськогосподарських культур. Отже, даний винахід також стосується способу захисту насіння, проростаючих рослин, від нападу фітопатогенних грибів, шляхом обробки насіння композицією відповідно до винаходу. Винахід також стосується застосування композиції відповідно до винаходу для обробки насіння для захисту насіння рослини, що проростає, від фітопатогенних грибів. Крім того, винахід стосується насіння, оброблених композицій відповідно до винаходу для захисту від фітопатогенних грибів. Контроль фітопатогенних грибів, які уражають рослини після проростання, здійснюють головним чином шляхом обробки ґрунту й надземних частин рослин композиціями для захисту сільськогосподарських культур композиції. Враховуючи можливий вплив засобів для захисту сільськогосподарських культур на навколишнє середовище й здоров'я людину й тварин, застосовуються спроби зменшити застосовувані кількості активних сполук. Одним їх переваг даного винаходу є те, що специфічні системні властивості активних сполук і композицій відповідно до винаходу означають, що обробка насіння за допомогою цих активних сполук і композицій не тільки захищає саме насіння, але також і рослини, отримані після проростання, від фітопатогенних грибів. Таким чином, можна обійтися без безпосередньої обробки сільськогосподарської культури під час проростання або незабаром після цього. Також слід врахувати ту перевага, що активні сполуки або композиції відповідно до винаходу можна використовувати особливо також для трансгенного насіння, у цьому випадку рослина, яка виростає з такого насіння, здатна експресувати білок, який діє на шкідників. Завдяки обробці такого насіння активними сполуками або композиціями відповідно до винаходу, тільки експресія білка, наприклад, інсектицидного білка, може контролювати певних шкідників. Несподівано, у цьому випадку може спостерігатися подальший синергетичний ефект, який додатково підвищує ефективність захисту від нападу шкідників. Композиції відповідно до винаходу придатні для захисту насіння будь-якого сорту рослин, який застосовується в сільському господарстві, у теплиці, у лісівництві або в садівництві й виноградарстві. Особливо, це стосується насіння зернових (таких як пшениця, ячмінь, жито, тритікале, сорго/просо й овес), кукурудза, бавовник, соя, рис, картопля, соняшник, боби, кава, буряк (наприклад, цукровий буряк і кормовий буряк), арахіс, олійний рапс, мак, маслини, кокос, 14 UA 112306 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 какао, цукровий очерет, тютюн, городина (така як помідор, огірок, лук і латук), дерен і декоративні рослини (див. також у даній заявці нижче). Надзвичайно важливою є обробка насіння зернових (таких як пшениці, ячменя, жита, тритікале й вівса), кукурудзи й рису. Як також описано нижче, обробка трансгенного насіння активними сполуками або композиціями відповідно до винаходу є особливо істотним. Це стосується рослин, що містять принаймні один гетерологічний ген, який надає можливість експресії поліпептиду або білка, що має інсектицидні властивості. Гетерологічний ген у трансгенному насінні може мати походження, наприклад, з мікроорганізмів видів Bacillus, Rhizobium, Pseudomonas, Serratia, Trichoderma, Clavibacter, Glomus або Gliocladium. Цей гетерологічний ген переважно має походження з Bacillus sp., у цьому випадку генний продукт ефективний щодо кукурудзяного метелика та/або західного кукурудзяного жука. Особливо переважно, гетерологічний ген має походження з Bacillus thuringiensis. У контексті даного винаходу, композицію відповідно до винаходу наносять на насіння або окремо або в підходящому препараті. Переважно, насіння обробляють у стані, у якому воно достатньо придатне для того, щоб не відбувалися ушкодження в процесі обробки. У цілому, насіння можуть бути оброблені в будь-який час в інтервалі від збору врожаю до висівання. Загальноприйнятим є використання насіння, які були відділені від рослини й звільнені від кісточок, оболонок, стебел, шкірки, волосків або м'якоті плодів. Таким чином, представляється можливим використовувати, наприклад, насіння, які були зібрані, очищені й висушені до вмісту вологості менше, чим 15 % за вагою. Альтернативно, також представляється можливим використовувати насіння, які, після висушування, наприклад, були оброблені водою й після цього знову висушені. При обробці насіння, особливу увагу слід приділити кількості композиції відповідно до винаходу, яку наносять на насіння, та/або кількості додаткових допоміжних речовин, вибраних таким чином, щоб не виявляти негативного впливу на проростання насіння, або щоб отримана рослина не була ушкоджена. Це особливо повинне бути забезпечене у випадку активних сполук, які можуть проявляти фітотоксичні ефекти в певних нормах внесення. Композиції відповідно до винаходу можна наносити безпосередньо, тобто вони можуть не містити яких-небудь інших компонентів і є нерозведеними. У цілому, переважним є нанесень композицій на насіння у формі підходящих препаратів. Підходящі препарати й способи обробки насіння відомі фахівцям у даній галузі техніки й описані, наприклад, у наступних документах: US 4,272,417 A, US 4,245,432 A, US 4,808,430 A, US 5,876,739 A, US 2003/0176428 A1, WO 2002/080675 A1, WO 2002/028186 A2. Активні сполуки, які можна використовувати відповідно до винаходу, можуть бути перетворені в загальноприйняті препарати для протруювання насіння, такі як розчини, емульсії, суспензії, порошки, піни, суспензії або інші композиції для покриття насіння, і також ULV препарати. Ці препарати можуть бути приготовлені загальновідомим способом, шляхом змішування активних сполук із загальноприйнятими допоміжними речовинами, такими як, наприклад, загальноприйняті наповнювачі й також розчинники або розріджувачі, барвники, змочувальні реагенти, диспергуючі агенти, емульсифікатори, протиспінювачі, консерванти, вторинні загусники, адгезиви, гібереліни й також водою. Барвники, які можуть бути присутні у препаратах для протруювання насіння, які можна використовувати відповідно до винаходу, являють собою всі барвники, які звичайно використовують для цих цілей. У цьому контексті, можна використовувати не тільки пігменти, які погано розчинні у воді, але також і барвники, які розчинні у воді. Приклади включають барвники, відомі під назвами Rhodamine B, C.I. Pigment Red 112 і C.I. Solvent Red 1. Підходящі змочувальні реагенти, які можуть бути присутні у препаратах для протруювання насіння, які можна використовувати відповідно до винаходу, являють собою всі речовини, які сприяють змочуванню і які загальноприйнято використовують для приготування сільськогосподарських препаратів активних сполук. Переважно використовувані являють собою алкілнафталінсульфонати, такі як діізопропіл- або діізобутилнафталінсульфонати. Підходящі диспергуючі агенти та/або емульсифікатори, які можуть бути присутні у препаратах для протруювання насіння, які можна використовувати відповідно до винаходу, являють собою всі неіонні, аніонні й катіонні диспергуючі агенти, які звичайно використовують для приготування сільськогосподарських препаратів активних сполук. Переважно використовувані являють собою неіонні або аніонні диспергуючі агенти або суміші неіонних або аніонних диспергуючих агентів. Придатні диспергуючі агенти включають, зокрема, блокполімери етилен оксид/пропілен оксид, алкілфенол полігліколеві ефіри й тристририлфенол полігліколевий ефір, і їх фосфатовані або сульфатовані похідні. Підходящі аніонні диспергуючі 15 UA 112306 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 агенти являють собою, особливо, лігносульфонати, солі поліакрилової кислоти й конденсати арилсульфонат/формальдегід. Протиспінювачі, які можуть бути присутні у препаратах для протруювання насіння, які можна використовувати відповідно до винаходу, являють собою всі речовини, що інгібують утворення піни, які загальноприйнято використовують для приготування сільськогосподарських препаратів активних сполук. Переважно використовують силіконові протиспінювачі й стеарат магнію. Консерванти, які можуть бути присутні у препаратах для протруювання насіння, які можна використовувати відповідно до винаходу, являють собою всі речовини, які можуть застосовуватися для цих цілей у сільськогосподарських композиціях. Як приклад можуть бути згадані дихлорфен і бензиловий спирт напівформаль. Вторинні загусники, які можуть бути присутні у препаратах для протруювання насіння, використовуваних відповідно до винаходу, являють собою всі речовини, придатні для цих цілей у сільськогосподарських композиціях. Переважними є похідні целюлози, похідні акрилової кислоти, ксантан, модифікована глина й тонкоподрібнений діоксид кремнію. Адгезиви, які можуть бути присутні у препаратах для протруювання насіння, використовуваних відповідно до винаходу, являють собою всі загальноприйняті сполучні, використовувані в продуктах для протруювання насіння. У якості переважних можуть бути згадані полівінілпіролідон, полівініл ацетат, полівініловий спирт і тилоза. Гібереліни, які можуть бути присутні у препаратах для протруювання насіння, використовуваних відповідно до винаходу, можуть переважно являти собою гібереліни A1, A3 (= гіберелінова кислота), A4 і A7; особливо переважним є використання гіберелінової кислоти. Гібереліни відомі (пор. R. Wegler "Chemie der Pflanzenschutz-und Schädlingsbekämpfungsmittel" [Хімія композицій для захисту сільськогосподарських культур і пестицидів], том 2, Springer Verlag, 1970, стор. 401-412). Препарати для протруювання насіння, які можна використовувати відповідно до винаходу, можуть застосовувати для обробки широкого спектра насіння, включаючи насіння трансгенних рослин, або безпосередньо або попередньо розбавляючи водою. У цьому контексті, додаткові синергетичні ефекти також можуть відбуватися в кооперації з речовинами, утвореними шляхом експресії. Усі змішувачі, які можна звичайно застосовувати для операції протруювання насіння, є підходящими для обробки насіння за допомогою препаратів для протруювання насіння, які можна використовувати відповідно до винаходу або із препаратами, приготовленими з них шляхом додавання води. Специфічно, процедура протруювання насіння полягає в приміщенні насіння у змішувач, додавання переважної бажаної кількості препаратів для протруювання насіння, або як таких або після попереднього розведення водою, і змішування всього для тих пір, поки препарат гомогенно не розподілиться на насінні. Якщо це доцільно, то після цього здійснюють операцію висушування. Активні сполуки або композиції відповідно до винаходу мають сильну мікробіцидну активність і можуть застосовуватися для боротьби з небажаними мікроорганізмами, такими як гриби й бактерії, для захисту сільськогосподарських культур і для захисту матеріалів. Фунгіциди можна використовувати для захисту сільськогосподарських культур для боротьби з Plasmodiophoromycetes, Oomycetes, Chytridiomycetes, Zygomycetes, Ascomycetes, Basidiomycetes і Deuteromycetes. Бактерициди можна використовувати для захисту сільськогосподарських культур для боротьби з Pseudomonadaceae, Rhizobiaceae, Enterobacteriaceae, Corynebacteriaceae і Streptomycetaceae. Фунгіцидні композиції відповідно до винаходу можуть використовуватися для лікувального або захисного контролю фітопатогенних грибів. Крім того, винахід також стосується лікувальних і захисних методів боротьби з фітопатогенними грибами шляхом застосування активних сполук або композицій відповідно до винаходу, які наносять на насіння, рослину або частини рослин, плоди або ґрунт, у якому ростуть рослини. Композиції відповідно до винаходу для боротьби з фітопатогенними грибами для захисту сільськогосподарських культур включають ефективну, але не фітотоксична кількість активних сполук відповідно до винаходу. "Ефективну, але не фітотоксична кількість" означає кількість композиції відповідно до винаходу, якої досить для боротьби з фунгіцидним захворюванням рослини достатнім чином або повного викорінювання фунгіцидного захворювання, і яка, у той же час, не викликає яких-небудь симптомів фітотоксичності. У цілому, ця норма внесення може змінюватися в межах відносно широкого діапазону. Це залежить від багатьох факторів, наприклад, від гриба, з яким будуть боротися, рослини, кліматичних умов і компонентів композицій відповідно до винаходу. 16 UA 112306 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Той факт, що активні сполуки добре переносяться рослинами в концентраціях, необхідних для боротьби із захворюваннями рослин, надає можливість здійснювати обробку надземних частин рослин, репродуктивного запасу й насіння, і ґрунту. Усі рослини й частини рослини можна піддавати обробці відповідно до винаходу. Під рослинами в даній заявці маються на увазі всі рослини й популяції рослин, такі як бажані й небажані дикі рослини або культивовані рослини (включаючи, культивовані рослини, що зустрічаються в природі). Сільськогосподарські культури можуть являти собою рослини, які можуть бути отримані за допомогою традиційного розведення й оптимізованих методів або за допомогою біотехнологічних і генно-інженерних методів або комбінацій цих методів, включаючи трансгенні рослини й включаючи культивари рослин, які захищені й незахищені правами рослинників-селекціонерів. Під частинами рослин мають на увазі всі частини й органи рослин вище й нижче землі, такі як пагони, листя, квітки й коріння, прикладами яких є листи, хвоя, квітконіжки, стебла, квітки, плодові тіла, плоди й насіння, і також коріння, бульби й ризоми. Частини рослин також включать зібраний матеріал і вегетативний і генеративний матеріал розмноження, наприклад, черешки, бульби, ризоми, пагони й насіння. Активні сполуки відповідно до винаходу є підходящими для захисту рослин і органів рослин, для підвищення зібраних урожаїв, для поліпшення якості зібраного врожаю, оскільки добре переносяться рослинами, мають сприятливу токсичність до теплокровних видів і не наносять шкоди навколишньому середовищу. Вони переважно можуть використовуватися як агенти для захисту сільськогосподарських культур. Вони ефективні відносно нормально чутливих і резистентних видів і відносно всіх або деяким стадіям розвитку. Рослини, які можна обробляти відповідно до винаходу, включають наступні основні культивовані рослини: кукурудза, соя, бавовник, насіння олійних культур Brassica, такі як Brassica napus (наприклад, Canola), Brassica rapa, B. juncea (наприклад (польова) гірчиця) і Brassica carinata, рис, пшениця, цукровий буряк, цукровий очерет, овес, жито, ячмінь, просо й сорго, тритікале, льон, виноград і різні фрукти й городини з різних ботанічних таксонів, наприклад, Rosaceae sp. (наприклад, зерняткові плоди, такі як яблука й груші, а також кісточкові плоди, такі як абрикоси, вишні, мигдаль і персик, і ягоди, такі як суниця), Ribesioidae sp., Juglandaceae sp., Betulaceae sp., Anacardiaceae sp., Fagaceae sp., Moraceae sp., Oleaceae sp., Actinidaceae sp., Lauraceae sp., Musaceae sp. (наприклад, бананові дерева й плантації), Rubiaceae sp. (наприклад, кава), Theaceae sp., Sterculiceae sp., Rutaceae sp. (наприклад, лимони, апельсини й грейпфрут); Solanaceae sp. (наприклад, помідори, картопля, перець, баклажан), Liliaceae sp., Compositae sp. (наприклад, салат-латук, артишок і цикорій – включаючи корінь цикорію, цикорій-ендивій або звичайний цикорій), Umbelliferae sp. (наприклад, морква, петрушка, селера й селера), Cucurbitaceae sp. (наприклад, огірки – включаючи корнішони, гарбуз, кавун, гарбуз пляшковий і диня), Alliaceae sp. (наприклад, цибуля-порей і цибуля), Cruciferae sp. (наприклад, білокачанна капуста, червонокачанна капуста, броколі, кольорова капуста, капуста брюссельська, китайська капуст, кольрабі, редис, хрін, крес-салат і пекінська капуста), Leguminosae sp. ((наприклад, арахіс, горох, і боби – наприклад, квасоля звичайна й кінські боби), Chenopodiaceae sp. (наприклад, листовий буряк, кормовий буряк, шпинат, буряк), Malvaceae (наприклад, окра), Asparagaceae (наприклад, спаржа); корисні рослини й декоративні рослини в саду й деревина; і в кожному випадку генетично модифіковані типи цих рослин. Як уже було вказано вище, представляється можливим обробляти всі рослини і їх частини відповідно до винаходу. У переважному варіанті здійснення, обробляють рослини диких видів і культивари рослин, або ті, які отримані за допомогою загальноприйнятих біологічних методів селекції, таких як схрещування або зшивання протопластів, і також їх частини. В подальшому переважному варіанті здійснення, обробляють трансгенні рослини й культивари рослин, отримані методом генетичної інженерії, якщо це доцільно в комбінації із загальноприйнятими методами (генетично модифіковані організми), і їх частини. Термін "частини" або "частини рослин" або "рослинні частини" був описаний вище. Більш переважно, рослини рослинних культиварів, які є комерційно доступними або використовуються, обробляють відповідно до винаходу. Під культиварами рослин розуміють рослини, які мають нові властивості ("характерні ознаки") і були отримані за допомогою загальноприйнятої селекції, шляхом мутагенезу або шляхом технологій рекомбінантних ДНК. Вони можуть являти собою культивари, різновиди, біоабо генотипи. Спосіб обробки відповідно до винаходу можна використовувати для обробки генетично модифікованих організмів (ГМО), наприклад, рослин або насіння. Генетично модифіковані рослини (або трансгенні рослини) являють собою рослини, у який гетерологічний ген був стабільно інтегрований у геном. Вираз "гетерологічний ген" по суті означає ген, який забезпечується або збирається за межами рослини й при інтродукції в ядерний, хлоропластний 17 UA 112306 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 або мітохондріальний ген забезпечує трансформованій рослині нові або поліпшені агрономічні або інші властивості шляхом експресії білка або поліпептиду, що представляє інтерес, або шляхом понижувальної регуляції або мовчання іншого (их) гена (ів), який (і) присутній (у) у рослині (використовуючи, наприклад, антисмислову технологію, косупрессивню технологію або технологію РНКі [РНК інтерференції]). Гетерологічний ген, який присутній у геномі, також називають трансгеном. Трансген, який визначається шляхом його конкретної локалізації в геномі рослини, називається трансформаційною або трансгенною подією. Залежно від видів рослин або культиварів рослин, їх локалізації й умов росту (ґрунт, клімат, вегетаційний період, харчування), обробка відповідно до винаходу може також приводити до супераддитивних ("синергетичних") явищ. Таким чином, наприклад, можливі зменшені норми внесення та/або більш широкий спектр активності та/або підвищення активності активних сполук і композицій, які можна використовувати відповідно до винаходу, кращий ріст рослин, збільшена толерантність до високих або низьких температур, збільшена толерантність до посухи або до вмісту води або солі в ґрунті, підвищене цвітіння, більш ранній збір урожаю, більш швидке дозрівання, більш високий збір урожаю, більші плоди, більша висота рослин, більш зелений колір листя, більш раннє цвітіння, краща якість та/або більша харчова цінність зібраних продуктів, більш висока концентрація цукру в плодах, краща стабільність при зберіганні та/або здатність до переробки зібраних продуктів, які перевищують ефекти, які в дійсності припускають одержати. При певних нормах внесення, комбінації активних сполук відповідно до винаходу також можуть мати посилений ефект на рослини. Таким чином, вони є підходящими для мобілізації захисної системи рослини відносно нападу небажаних фітопатогенних грибів та/або мікроорганізмів та/або вірусів. Це може бути, якщо це доцільно, однією із причин посилення активності комбінацій відповідно до винаходу, наприклад, по відношенню до грибів. Під речовинами, що підсилюють рослини (індукують резистентність) у контексті даного винаходу мають на увазі також ті речовини або комбінації речовин, які здатні стимулювати захисну систему рослин таким чином, що при наступній інокуляції небажаного фітопатогенного гриба, оброблені рослини проявляють достатню ступінь стійкості по відношенню до цих небажаних фітопатогенних грибів. Таким чином, речовини відповідно до винаходу можуть застосовуватися для захисту рослин відносно нападу вищевказаних патогенів протягом певного періоду часу після обробки. Період, протягом якого досягається захист, звичайно триває від 1 до 10 днів, переважно від 1 до 7 днів, після обробки рослин активними сполуками. Рослини й сорти рослин, які переважно обробляють відповідно до винаходу, включають усі рослини, які мають генетичний матеріал, який надає особливі переваги, корисні характерні властивості цим рослини (отриманий або шляхом селекції та/або біотехнологічними способами). Рослини й сорти рослин, які також переважно обробляють відповідно до винаходу, резистентні до одного або декількох біотичних стресових факторів, тобто вказані рослини мають переважний захист по відношенню до тварин і мікробних шкідників, таких як нематоди, комахи, кліщі, фітопатогенні гриби, бактерії, віруси та/або віріоїди. Приклади рослин, резистентних до нематодів, описані, наприклад, у наступних патентних заявках US: 11/765,491, 11/765,494, 10/926,819, 10/782,020, 12/032,479, 10/783,417, 10/782,096, 11/657,964, 12/192,904, 11/396,808, 12/166,253, 12/166,239, 12/166,124, 12/166,209, 11/762,886, 12/364,335, 11/763,947, 12/252,453, 12/209,354, 12/491,396 і 12/497,221. Рослини й сорти рослин, які також можуть бути оброблені відповідно до винаходу, являють собою ті рослини, які резистентні до одного або декількох абіотичних стресових факторів. Абіотичні стресові умови можуть включати, наприклад, посуху, вплив холодної температури, вплив тепла, осмотичний стрес, підтоплення, підвищена засоленість ґрунту, підвищений вплив мінералів, вплив озону, вплив сильного світла, обмежена доступність азотистих живильних речовин, обмежена доступність фосфорних живильних речовин або уникнення тіні. Рослини й сорти рослин, які також можна обробляти відповідно до винаходу, являють собою ті рослини, які характеризуються підвищеними властивостями врожайності. Підвищена врожайність у вказаних рослинах може бути результатом, наприклад, поліпшеної фізіології рослини, росту й розвитку, такий як коефіцієнт корисного використання води, ефективність затримки води, поліпшене використання азоту, збільшена асиміляція вуглецю, поліпшений фотосинтез, підвищена ефективність проростання й прискорене дозрівання. Також на врожайність можуть впливати поліпшена структура рослини (у стресових і нестресових умовах), включаючи раніше цвітіння, контроль цвітіння для одержання гібридних насіння, сила саджанців, розмір рослини, кількість міжвузля і відстань, ріст корінь, розмір насіння, розмір плода, розмір стручка, кількість стручків або качанів, число насіння на стручок або качан, маса 18 UA 112306 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 насіння, збільшене заповнення насіння, зменшене розсіювання насіння, зменшена розходження стручка й стійкість до полягання. Подальші характерні риси включають склад насіння, такі як вміст вуглеводів, вміст білка, вміст і склад масел, харчова цінність, зменшення антиживильних сполук, поліпшена перероблюваність і поліпшена стабільність при зберіганні. Рослини, які можуть бути оброблені відповідно до винаходу, являють собою гібридні рослини, які вже експресують характеристики гетерозису, або гібридний ефект, який приводить до загальної більш високої врожайності, сили, здоров'я й стійкості до біотичних і абіотичних стресових факторів. Такі рослини звичайно одержують шляхом схрещування інбредної батьківської лінії з жіночою стерильністю (жіночий батько для кросбридингу) з іншою інбредною батьківською лінією із чоловічою стерильністю (чоловічий батько для кросбридингу). Гібридні насіння звичайно збирають із рослин із чоловічою стерильністю й продають виробникам сільськогосподарської продукції. Рослини із чоловічою стерильністю іноді можуть бути отримані (наприклад, у зернових) шляхом видалення суцвіття-китиці (тобто механічним видалення чоловічих репродуктивних органів або чоловічих квіток); проте, більш типово одержувати чоловічу стерильність у результаті генетичних детермінант у рослинному геномі. У цьому випадку, і, особливо, якщо насіння представляють бажаний продукт, який повинен бути зібраний з гібридних рослин, то типово корисним є забезпечення того, що чоловіча фертильність у гібридних рослин, які містять генетичні детермінанти, відповідальні за чоловічу стерильність, повністю відновлюється. Це може здійснюватися шляхом забезпечення того, що чоловічі батьки для кросбридингу мають підходящі гени для відновлення фертильності, які здатні відновлювати чоловічу фертильність у гібридних рослинах, які містять генетичні детермінанти, відповідальні за чоловічу стерильність. Генетичні детермінанти для чоловічої стерильності можуть бути розташовані в цитоплазмі. Приклади цитоплазматичної чоловічої стерильності (CMS) були, наприклад, описані у видів Brassica. Проте, генетичні детермінанти для чоловічої стерильності також можуть бути розташовані в ядерному геномі. Чоловічі стерильні рослини також можуть бути отримані за допомогою методів біотехнологій рослин, таких як генетична інженерія. Особливо придатні способи отримані рослини із чоловічою стерильністю описані в WO 89/10396, у яких, наприклад, рибокнуклеаза, така як барназа, що селективно експресується в клітинах тапетума в тичинках. Після цього фертильність може бути відновлена шляхом експресії в клітинах тапетума інгібітору рибонуклеази, такого як барстер. Рослини або культивари рослин (отримані за допомогою методів біотехнології рослин, таких як генетична інженерія), які можуть бути оброблені відповідно до винаходу, являють собою рослини, толерантні до гербіцидів, тобто рослинам надана толерантність до одного або декількох даних гербіцидів. Такі рослини можуть бути отримані або шляхом генетичної трансформації, або шляхом селекції рослин, що містять мутацію, що надає таку толератність до гербіциду. Рослини, толерантні до гербіцидів, являють собою, наприклад, рослини, толерантні до гліфосату, тобто рослинам надана толерантність до гербіциду гліфосату або його солей. Рослинам може бути надана толерантність до гліфосату за допомогою різних методів. Наприклад, рослини, толерантні до гліфосату, можуть бути отримані шляхом трансформації рослини геном, що кодують фермент 3-фосфат синтазу (EPSPS). Прикладами таких EPSPS генів є Aroa ген (мутант CT7) бактерії Salmonella typhimurium (Comai і ін., 1983, Science 221, 370371), CP4 ген бактерії Agrobacterium sp. (Barry і ін., 1992, Curr. Topics Plant Physiol. 7, 139-145), гени, що кодують EPSPS петунії (Shah і ін., 1986, Science 233, 478-481), EPSPS помідор (Gasser і ін., J. Biol. Chem. 263, 4280-4289) або EPSPS коракан (WO 01/66704). Він також може являти собою мутований EPSPS. Рослини, толерантні до гліфосату, також можуть бути отримані шляхом експресії гена, який кодує фермент гліфосат оксидоредуктазу. Рослини, толерантні до гліфосату, також можуть бути отримані шляхом експресії гена, який кодує фермент гліфосат ацетилтрансферазу. Рослини, толерантні до гліфосату, також можуть бути отримані шляхом селекції рослин, що містять мутації вищевказаних генів, які зустрічаються в природі. Були описані рослини, які експресують EPSPS гени, які впливають на толерантність до гліфосату. Були описані рослини, які надають толерантність до гліфосату, наприклад, гени декарбоксилази. Рослини, толерантні до інших гербіцидів, являю собою, наприклад, рослини, яким надана толерантність до гербіцидів, що інгібують фермент глутамін синтаза, такі як біалафос, фосфінотрицин або глуфосинат. Такі рослини можуть бути отримані шляхом експресії ферменту, що детоксифікує гербіцид або мутантного ферменту глутамін синтаза, який стійкий до інгібування. Одним з таких ефективних детоксифікуючих ферментів є фермент, що кодує фосфінотрицин ацетилтрансферазу (такий як стрижневий або поплескувальний білок з видів Streptomyces). Були описані рослини, що експресують екзогенну фосфінотрицин 19 UA 112306 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 ацетилтрансферазу. Інші рослини, толерантні до гербіцидів, також являють собою рослини, які набули толерантність до гербіцидів, інгібуючи фермент гідроксифенілпіруватдіоксигеназу (HPPD). Гідроксифенілпіруватдіоксигенази являють собою ферменти, які каталізують реакцію, у якій пара-гідроксифенілпіруват (HPP) перетворюється в гомогентизат. Рослини, толерантні до Hppdінгібіторів, можуть бути трансформовані геном, що кодують, резистентний HPPD фермент, що зустрічається в природі, або геном, що кодує мутований або химерний HPPD фермент, як описано в WO 96/38567, WO 99/24585, WO 99/24586, WO 2009/144079, WO 2002/046387 або US 6,768,044. Толерантність до HPPD інгібіторів, також може бути отримана шляхом трансформації рослини генами, що кодують певні ферменти, які надають можливість утворення гомогентизату, незважаючи на нативний HPPD фермент за допомогою HPPD інгібітору. Такі рослини описані в WO 99/34008 і WO 02/36787. Толерантність рослин до HPPD інгібіторів також може бути поліпшена шляхом трансформації рослин геном, що кодують фермент префенат дегідрогеназу, додатково до гена, що кодує Hppd-толерантний фермент, як описано в WO 2004/024928. Додатково, рослинам може бути надана більша толерантність до HPPD інгібіторам шляхом інсерції в їх геном гена, який кодує фермент, який метаболізує або розкладає HPPD інгібітори, наприклад, CYP450 ферменти (див. WO 2007/103567 і WO 2008/150473). Інші резистентні до гербіцидів рослини являють собою рослини, яким була надана толерантність до інгібіторів ацетолактат синтазі (ALS). Відомі інгібітори ALS включають, наприклад, гербіциди сульфонілсечовину, імідазолінон, триазолопіримідини, піримідиніокси (тіо)бензоати, та/або сульфоніламінокарбонілтриазолінони. Відомо, що різні мутації в ALS ферменті (також відомому як синтаза ацетоoгідрокси кислоти, AHAS) надає толерантність до різних гербіцидів і груп гербіцидів, як описано, наприклад, в Tranel і Wright (Weed Science 2002, 50, 700-712). Було описано одержання рослин, толерантних до сульфонілсечовини, і рослин, толерантних до імідазолінону. Також були описані інші рослини, толерантні до сульфонілсечовини й імідазолінону. Інші рослини, толерантні до імідазолінону та/або сульфонілсечовини, можуть бути отримані шляхом індукованого мутагенезу, шляхом селекції в клітинних культурах у присутності гербіциду або шляхом мутаційної селекції (порівн., наприклад, для сої US 5,084,082, для рису WO 97/41218, для цукрового буряка US 5,773,702 і WO 99/057965, для салату-латука US 5,198,599 або для соняшника WO 01/065922). Рослини або культивари рослин (отримані за допомогою методів біотехнології рослин, таких як генетична інженерія), які також можуть бути оброблені відповідно до винаходу, являють собою трансгенні рослини, резистентні до інсектициду, тобто рослинам надана резистентність до певних цільових комах. Такі рослини можуть бути отримані шляхом генетичної трансформації, або шляхом селекції рослин, що містять мутацію, що надає таку резистентність до інсектициду. У контексті даного винаходу, термін "трансгенна рослина, резистентна до інсектициду" включає будь-які рослини, що містять принаймні один трансген, що містить кодуючу послідовність, яка кодує: 1) інсектицидний кристалічний білок з Bacillus thuringiensis або його інсектицидну частину, такий як інсектицидні кристалічні білки, підготовлені Crickmore і ін. (Microbiology and Molecular Biology Reviews 1998, 62, 807-813), оновлене Crickmore і ін. (2005) у номенклатурі токсину Bacillus thuringiensis, онлайн на: http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/), або їх інсектицидні частини, наприклад, білки класів Cry білків Cry1Ab, Cry1Ac, Cry1B, Cry1C, Cry1D, Cry1F, Cry2Ab, Cry3Aa, або Cry3Bb або їх інсектицидні частини (наприклад, EP-A 1999141 і WO 2007/107302), або ті білки, які кодуються синтетичними генами, як описано в патентній заявці US 12/249,016; або 2) кристалічний білок з Bacillus thuringiensis або його частина, який є інсектицидним у присутності другого іншого кристалічного білка як Bacillus thuringiensis або його частина, такі як бінарний токсин, зроблений з Cy34 і Cy35 кристалічного білка (Nat. Biotechnol. 2001, 19, 668-72; Applied Environm. Microbiol. 2006, 71, 1765-1774) або бінарний токсин, який складається з Cry1A або Cry1F білків, і Cry2Aa або Cry2Ab або Cry2Ae білків (патентна заявка US 12/214,022 і EP08010791.5); або 3) гібридний інсектицидний білок, що містить частини двох різні інсектицидні кристалічні білків з Bacillus thuringiensis, такий як гібрид білків 1) вище або гібрид білків 2) вище, наприклад, Cry1A.105 білок, отриманий за допомогою події кукурудзи MON98034 (WO 2007/027777); або 4) білок будь-якого одного з пунктів 1) - 3) вище, де деякі, переважно від 1 до 10, амінокислот були замінені іншою амінокислотою, одержуючи більш високу інсектицидну активність до цільових видів комах, та/або розширення діапазону уражуваних цільових видів 20 UA 112306 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 комах, та/або в результаті змін в кодувальній ДНК у процесі клонування або трансформації, такий як Cry3Bb1 білок у подіях кукурудзи MON863 або MON88017, або Cry3A білок у події кукурудзи MIR604; або 5) інсектицидний секретований білок з Bacillus thuringiensis або Bacillus cereus, або його інсектицидну частину, такий як вегетативні інсектицидні білки (VIP), перерахований в: http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html, наприклад, білки із класу білків VIP3Aa; або 6) секретований білок з Bacillus thuringiensis або Bacillus cereus, який є інсектицидним у присутності другого секретованого білка з Bacillus thuringiensis або B. cereus, такий як бінарний токсин, отриманий з VIP1A і VIP2A білків (WO 94/21795); або 7) гібридний інсектицидний білок, що містить частини з різних секретованих білків з Bacillus thuringiensis або Bacillus cereus, такий як гібрид білків в 1) вище або гібрид білків в 2) вище; або 8) білок будь-якого одного з пунктів 5) - 7) вище, де деякі, переважно від 1 до 10, амінокислот були замінені іншою амінокислотою для одержання більш високої інсектицидної активності стосовно цільових видів комах, та/або розширення діапазону уражуваних цільових видів комах, та/або в результаті змін, індукованих в кодувальній ДНК у процесі клонування або трансформації (при цьому усе ще кодуючи інсектицидний білок), такий як VIP3Aa білок у події бавовнику COT 102; або 9) секретований білок з Bacillus thuringiensis або Bacillus cereus, який є інсектицидним у присутності кристалічного білка з Bacillus thuringiensis, такий як бінарний токсин, отриманий з білків VIP3 і Cry1A або Cry1F (US патентні заявки 61/126083 і 61/195019), або бінарний токсин, отриманий з VIP3 білка й Cry2Aa або Cry2Ab або Cry2Ae білків (US патентна заявка 12/214,022 і EP 08010791,5); або 10) білок відповідно до пункту 9) вище, де деякі, переважно від 1 до 10, амінокислот були замінені іншою амінокислотою для одержання більш високої інсектицидної активності до цільових видів комах, та/або розширення діапазону уражуваних цільових видів комах, та/або в результаті змін, індукованих в кодувальній ДНК у результаті клонування або трансформації (при цьому усе ще кодуючи інсектицидний білок). Очевидно, трансгенні рослини, резистентні до інсектицидів, як використовується в даному винаході, включає будь-яку рослину, що містить комбінацію генів, що кодують білки будь-якого з вищевказаних класів 1-10. В одному варіанті здійснення, рослина, резистентна до інсектициду, містить більше одного трансгена, що кодує білок будь-якого з вищевказаних класів 1-10, розширює діапазон уражуваних цільових видів комах або сповільнюючи розвиток у рослини резистентності до комах, шляхом використання різних білків, інсектицидним до тих самих цільових видів комах, але, що й мають різний спосіб дії, наприклад, зв'язування з іншими сайтами зв'язування рецептора в комасі. У контексті даного винаходу, "трансгенна рослина, резистентна до інсектициду" додатково включає будь-яку рослину, що містить принаймні один трансген, що містить послідовність для одержання двониткової РНК, яка після споживання їжі комахам-шкідником, запобігає росту цього шкідника. Рослини або культивари рослин (отримані за допомогою методів біотехнології рослин, таких як генетична інженерія), які також можуть бути оброблені відповідно до винаходу, є толерантними до абіотичних стресових факторів. Такі рослини можуть бути отримані шляхом генетичної трансформації, або шляхом селекції рослин, що містять мутацію, що надає таку резистентність до стресу. Особливо переважні рослини, толерантні до стресу, включають наступні: a. рослини, які містять трансген, здатний зменшувати експресію та/або активність гена полі (Adp-рибоза) полімерази (PARP) у рослинних клітинах або рослинах; b. рослини, які містять трансген, що підсилює толерантність до стресу, здатний зменшувати експресію та/або активність генів, що кодують PARG, рослин або клітин рослин; c. рослини, які містять трансген, що підсилює толерантність до стресу, що кодує функціональний фермент рослини біосинтетичного шляху утилізації нікотинамід аденін динуклеотиду, включаючи нікотинамідазу, нікотинат фосфорибозилтрансферазу, мононуклеотид аденілтрансферазу нікотинової кислоти, нікотинамід аденін динуклеотид синтезу або нікотинамід фосфорибозилстрансферазу. Рослини або культивари рослин (отримані за допомогою методів біотехнології рослин, таких як генетична інженерія), які також можуть бути оброблені відповідно до винаходу, проявляють змінену кількість, якість та/або стабільність при зберіганні зібраного продукту та/або змінені властивості специфічних інгредієнтів зібраного продукту, такі як: 1) Трансгенні рослини, які синтезують модифікований крохмаль, який змінений відносно 21 UA 112306 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 його хемофізичних властивостей, особливо вмісту амілози або співвідношення амілоза /амілопектин, ступінь розгалуження, середня довжина ланцюга, розподіл бічних ланцюгів, характер в'язкості, гелева резистентність, розмір зерна та/або морфологія зерна крохмалю в порівнянні із синтезованим крохмалем у рослинних клітинах або рослинах дикого типу, так, що цей модифікований крохмаль є більш підходящим для певних застосувань. 2) Трансгенні рослини, які синтезують некрохмальні полімери вуглеводів або які синтезують некрохмальні полімери вуглеводів зі зміненими властивостями в порівнянні з рослинами дикого типу без генетичної модифікації. Прикладами є рослини, які продукують поліфруктозу, особливо інулінового й леванового типу, рослини, які продукують альфа-1, 4-глюкани, рослини, які продукують альфа-1, 6-розгалужений альфа-1, 4-глюкани, і рослини, які продукують альтернан. 3) Трансгенні рослини, які продукують гіалуронат. 4) Трансгенні рослини або гібридні рослини, такі як цибуля з особливими властивостями, такими як "високий вміст розчинних твердих речовин ", "низька пекучість" (LP) та/або "тривале зберігання " (LS). Рослини або культивари рослин (отримані за допомогою методів біотехнології рослин, таких як генетична інженерія), які також можуть бути оброблені відповідно до винаходу, являють собою рослини, такі як бавовник, зі зміненими характеристиками волокон. Такі рослини можуть бути отримані шляхом генетичної трансформації, або шляхом селекції рослин, що містять мутацію, що надає такі змінені характеристики волокон, і включають: a) рослини, такі як бавовник, що містять змінену форму генів целюлоза синтази; b) рослини, такі як бавовник, які містять змінену форму rsw2 або rsw3 гомологів нуклеїнових кислот, такі як бавовник з підвищеною експресією сахароза фосфат синтази; c) рослини, такі як бавовник, з підвищеною експресією сахароза синтази; d) рослини, такі як бавовник, у яких змінено регулювання часу відкриття плазмодесмального каналу на основі волоконних клітин, наприклад, шляхом понижувальної регуляції волоконноселективної β-1, 3-глюканази; e) рослини, такі як бавовник, які мають волокна зі зміненою реакційною здатністю, наприклад, за допомогою експресії гена N-Ацетилглюкозамінтрансферази, включаючи nodС, і генів хітин синтази. Рослини або сорти рослин (отримані за допомогою методів біотехнології рослин, таких як генетична інженерія), які також можуть бути оброблені відповідно до винаходу, являють собою рослини, такі як рослини олійного рапсу або родинні Brassica, зі зміненими характеристиками структури олії. Такі рослини можуть бути отримані шляхом генетичної трансформації, або шляхом селекції рослин, що містять мутацію, що надає такі змінені характеристики масла, і включають: a) рослини, такі як рослини олійного рапсу, які продукують олію, що має високий вміст олеїнової кислоти; b) рослини, такі як рослини олійного рапсу, які продукують олію, що має низький вміст ліноленової кислоти; c) рослини, такі як рослини олійного рапсу, які продукують олію, що має низький рівень насичених жирних кислот. Рослини або культивари рослин (які можуть бути отримані за допомогою методів біотехнології рослин, таких як генетична інженерія), які також можуть бути оброблені відповідно до винаходу, являють собою рослини, такі як картопля, яка резистентна до вірусів, наприклад, до вірусу Y картоплі (SY230 і SY233 події від Tecnoplant, Argentina), або які резистентні до захворювань, таким як фітофтороз картоплі (наприклад, RB ген), або які проявляють зменшену індуковану холодом солодкість (які несуть гени Nt-Inh, II-INV) або які проявляють карликовий фенотип (ген A-20 оксидази). Рослини або культивари рослин (отримані за допомогою методів біотехнології рослин, таких як генетична інженерія), які також можуть бути оброблені відповідно до винаходу, являють собою рослини, такі як олійні рапс або родинні рослини Brassica, зі зміненими характеристиками руйнування насіння. Такі рослини можуть бути отримані шляхом генетичної трансформації, або шляхом селекції рослин, що містять мутацію, що надає такі змінені характеристики, і включають рослини, такі як олійний рапс із уповільненим або зменшеним руйнуванням насіння. Особливо придатні трансгенні рослини, які можуть бути оброблені відповідно до винаходу, являють собою рослини із трансформаційними подіями або комбінаціями трансформаційних подій, які є суб'єктами виданих клопотань або клопотань, що знаходяться на стадії розгляду, щодо нерегульованого статусу в США в Службі інспекції здоров'я тварин і рослин (APHIS) міністерства сільського господарства США (USDA). Інформація щодо цього доступна в будьякий час від APHIS (4700 River Road Riverdale, MD 20737, USA), наприклад, через веб-сайт 22 UA 112306 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 http://www.aphis.usda.gov/brs/not_reg.html. на дату подачу даної заявки, клопотання з наступною інформацією або видані або очікують розгляду в APHIS: Клопотання: ідентифікаційний номер клопотання. Технічний опис трансформаційної події можна знайти в специфічному документі-клопотанні, доступному від APHIS на веб-сайті за номером клопотання. Таким чином, ці клопотання розкриті шляхом посилання. - Продовження клопотання: Посилання на більш раніше клопотання, щодо якого заявляється продовження об'єму або терміну. - Інститут: Назва особи, що представляє клопотання. - Регульовані матеріали: Вказані види рослини. - Трансгенний фенотип: Характерна ознака, надана рослині за допомогою трансформаційної події. - Трансформаційна подія або лінія: Назва явища (явищ) (іноді також позначається як лінія (ї)) для яких заявляється нерегульований статус. - APHIS документи: Різні документи, які були опубліковані APHIS відносно клопотання або які можуть бути отримані від APHIS по запиту. Особливо придатні трансгенні рослини, які можуть бути оброблені відповідно до винаходу, являють собою рослини, які містять один або декілька генів, які кодують один або декілька токсинів і являють собою трансгенні рослини, доступні під наступними торговельними назвами: YIELD GARD® (наприклад, кукурудза, бавовник, соя), Knockout® (наприклад, кукурудза), Bitegard® (наприклад, кукурудза), Bt-xtra® (наприклад, кукурудза), Starlink® (наприклад, кукурудза), Bollgard® (бавовник), Nucotn® (бавовник), Nucotn 33B® (бавовник), Naturegard® (наприклад, кукурудза), Protecta® і Newleaf® (картопля). Прикладами рослин, толерантних до гербіцидів, які повинні бути вказані, є різновиди зернових, різновиди бавовнику й різновиди сої, які доступні під наступними торговельними назвами: Roundup Ready® (толерантні до гліфосату, наприклад, кукурудза, бавовник, соя), Liberty Link® (толерантні до фосфинотрицину, наприклад, олійний рапс), IMI® (толерантні до імідазолінону) і SCS® (толерантні до сульфонілсечовине), наприклад, кукурудза. Резистентні до гербіцидів рослини (рослини, розмножені загальноприйнятим способом для толерантності до гербіциду), які повинні бути вказані, включають різновиди, продавані за назвою Clearfield® (наприклад, кукурудза). Особливо переважні трансгенні рослини, які можуть бути оброблені відповідно до винаходу, являють собою рослини, що містять трансформаційні події, або комбінацію трансформаційних подій, і які перераховані, наприклад, у базі даних для різних національних або регіональних органів державного регулювання (див., наприклад, http://gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx і http://ceragmc.org/index.php?evidcode=&hstidxcode=&gtype=&Abbrcode=&atcode=&stcode=&coidcode=&actio n=gm_crop_database&mode=Submit). Активні сполуки або композиції відповідно до винаходу також можуть використовуватися для захисту матеріалів, для захисту промислових матеріалів від нападу й деструкції небажаними мікроорганізмами, наприклад, грибами й комахами. Додатково, комбінації відповідно до винаходу можуть використовуватися як композиції, що охороняють від обростання, окремо або в комбінаціях з іншими активними сполуками. Промислові матеріали в контексті даного винаходу позначають неживі матеріали, які були виготовлені для застосування в промисловості. Наприклад, промислові матеріали, які призначені для захисту за допомогою активних сполук відповідно до винаходу від мікробних змін або деструкції, можуть являти собою адгезиви, ємності, папір, шпалери, і дошку, текстиль, килими, шкіру, деревину, фарби й вироби із пластмаси, охолоджені змащення й інші матеріали, які можуть бути інфіковані, або зруйновані за допомогою мікроорганізмів. Частини виробничих баз і будов, наприклад, системи водяного охолодження, охолоджувальні і нагрівальні системи й вентиляції й агрегати для кондиціювання повітря, які можуть бути ушкоджені внаслідок проліферації мікроорганізмів, також можуть бути згадані в контексті матеріалів, що підлягають захисту. Промислові матеріали в обсязі даного винаходу переважно включають адгезиви, ємності, папір і картон, шкіру, деревину, фарби, охолоджені змащення й рідини для передачі тепла, особливо переважно деревину. Активні сполуки або композиції відповідно до винаходу можуть запобігати побічним ефектам, такі як гниттю, руйнуванню, зміні кольору, знебарвлення або утворенню цвілі. Крім того, сполуки відповідно до винаходу можуть застосовуватися для захисту об'єктів, які контактують із морською або солоною водою, особливо корпуси, екрани, мережі, будови, причали й сигнальні системи, від гниття. Спосіб відповідно до винаходу для контролювання небажаних грибів також може застосовуватися для захисту складованих товарів. У даному винаході, складовані товари позначають природні речовини рослинного або тваринного походження або їх перероблені 23 UA 112306 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 продукти природного походження, для яких бажаний захист протягом тривалого часу. Складовані товари рослинного походження, такі як, наприклад, рослини або частини рослин, такі як стебла, листя, бульби, насіння, плоди, зерно, можуть бути захищені свіжозібраними або після переробки шляхом (попереднього)висушування, зволоження, подрібнення, млива, пресування або обсмажування. Складовані товари також включають лісоматеріали, або неопрацьовані, такі як будівельний лісоматеріал, електричні стовпи й батареї, або у формі кінцевих продуктів, таких як меблі. Складовані товари тваринного походження являють собою, наприклад, шкіру, шкіру, хутро й волосся. Активні сполуки відповідно до винаходу можуть запобігати небажаним ефектам, таким як гниття, розкладання, зміна кольору, знебарвлення або утворення цвілі. Деякі патогени грибкових захворювань, які можна обробляти відповідно до винаходу можуть бути згадані як приклад, але жодним чином не обмежуючись: Захворювання, які викликаються патогенами справжньої борошнистої роси, такими як, наприклад, види Blumeria, такі як, наприклад, Blumeria graminis; види Podosphaera, такі як, наприклад, Podosphaera leucotricha; види Sphaerotheca, такі як, наприклад, Sphaerotheca fuliginea; види Uncinula, такі як, наприклад, Uncinula necator; захворювання, які викликаються патогенами ржавчинних захворювань, такими як, наприклад, види Gymnosporangium, такі як, наприклад, Gymnosporangium sabinae; види Hemileia, такі як, наприклад, Hemileia vastatrix; види Phakopsora, такі як, наприклад, Phakopsora pachyrhizi і Phakopsora meibomiae; види Puccinia, такі як, наприклад, Puccinia recondita або Puccinia triticina; види Uromyces, такі як, наприклад, Uromyces appendiculatus; захворювання, які викликаються патогенами із групи Oomycetes, такими як, наприклад, види Bremia, такі як, наприклад, Bremia lactucae; види Peronospora, такі як, наприклад, Peronospora pisi або P. brassicae; види Phytophthora, такі як, наприклад, Phytophthora infestans; види Plasmopara, такі як, наприклад, Plasmopara viticola; види Pseudoperonospora, такі як, наприклад, Pseudoperonospora humuli або Pseudoperonospora cubensis; види Pythium, такі як, наприклад, Pythium ultimum; захворювання плямистості листя і захворювання зів'янення листя, що викликаються, наприклад, такими видами: види Alternaria, такі як, наприклад, Alternaria solani; види Cercospora, такі як, наприклад, Cercospora beticola; види Cladiosporium, такі як, наприклад, Cladiosporium cucumerinum; види Cochliobolus, такі як, наприклад, Cochliobolus sativus (conidia form: Drechslera, syn: Helminthosporium); види Colletotrichum, такі як, наприклад, Colletotrichum lindemuthanium; види Cycloconium, такі як, наприклад, Cycloconium oleaginum; види Diaporthe, такі як, наприклад, Diaporthe citri; види Elsinoe, такі як, наприклад, Elsinoe fawcettii; види Gloeosporium, такі як, наприклад, Gloeosporium laeticolor; види Glomerella, такі як, наприклад, Glomerella cingulata; види Guignardia, такі як, наприклад, Guignardia bidwelli; види Leptosphaeria, такі як, наприклад, Leptosphaeria maculans; види Magnaporthe, такі як, наприклад, Magnaporthe grisea; види Microdochium, такі як, наприклад, Microdochium nivale; види Mycosphaerella, такі як, наприклад, Mycosphaerella graminicola і M. fijiensis; види Phaeosphaeria, такі як, наприклад, Phaeosphaeria nodorum; види Pyrenophora, такі як, наприклад, Pyrenophora teres; види Ramularia, такі як, наприклад, Ramularia collo-cygni; види Rhynchosporium, такі як, наприклад, Rhynchosporium secalis; види Septoria, такі як, наприклад, Septoria apii; види Typhula, такі як, наприклад, Typhula incarnata; види Venturia, такі як, наприклад, Venturia inaequalis; захворювання корінь і стебел, що викликаються, наприклад, видами Corticium, такими як, наприклад, Corticium graminarum; видами Fusarium, такими як, наприклад, Fusarium oxysporum; видами Gaeumannomyces, такими як, наприклад, Gaeumannomyces graminis; видами Rhizoctonia, такими як, наприклад, Rhizoctonia solani; видами Tapesia, такими як, наприклад, Tapesia acuformis; видами Thielaviopsis, такими як, наприклад, Thielaviopsis basicola; захворювання качанів і китиць (включаючи стрижні кукурудзяних качанів) що викликаються, наприклад, видами Alternaria, такими як, наприклад, Alternaria spp.; видами Aspergillus, такими як, наприклад, Aspergillus flavus; видами Cladosporium, такими як, наприклад, Cladosporium cladosporioides; видами Claviceps, такими як, наприклад, Claviceps purpurea; видами Fusarium, такими як, наприклад, Fusarium culmorum; видами Gibberella, такими як, наприклад, Gibberella zeae; видами Monographella, такими як, наприклад, Monographella nivalis; видами Septoria, такими як, наприклад, Septoria nodorum; захворювання, які викликаються сажковими грибами, такими як, наприклад, види Sphacelotheca, такі як, наприклад, Sphacelotheca reiliana; види Tilletia, такі як, наприклад, Tilletia caries, T. controversa; види Urocystis, такі як, наприклад, Urocystis occulta; види Ustilago, такі як, наприклад, Ustilago nuda, U. nuda tritici; плодові гнилизни, що викликаються, наприклад, видами Aspergillus, такими як, наприклад, 24 UA 112306 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Aspergillus flavus; видами Botrytis, такими як, наприклад, Botrytis cinerea; видами Penicillium, такими як, наприклад, Penicillium expansum і P. purpurogenum; видами Sclerotinia, такими як, наприклад, Sclerotinia sclerotiorum; види Verticilium, такі як, наприклад, Verticilium alboatrum; гнильні й васкулярні захворювання, що передаються через насіння й ґрунт, і також захворювання сіянців, які викликаються, наприклад, видами Fusarium, наприклад, Fusarium culmorum; видами Phytophthora, наприклад, Phytophthora cactorum; видами Pythium, наприклад, Pythium ultimum; видами Rhizoctonia, наприклад, Rhizoctonia solani; видами Sclerotium, наприклад, Sclerotium rolfsii; ракові захворювання, галли й відьмині мітли, що викликаються, наприклад, видами Nectria, такими як, наприклад, Nectria galligena; васкулярні захворювання, що викликаються, наприклад, видами Monilinia, такими як, наприклад, Monilinia laxa; деформації листя, квіток і плодів, що викликаються, наприклад, видами Taphrina, наприклад, Taphrina deformans; дегенеративні захворювання деревних рослин, що викликаються, наприклад, видами Esca, наприклад, Phaeomoniella chlamydospora і Phaeoacremonium aleophilum і Fomitiporia mediterranea; захворювання квіток і насіння, що викликаються, наприклад, видами Botrytis, наприклад, Botrytis cinerea; захворювання бульб рослин, що викликаються, наприклад, видами Rhizoctonia, таким як, наприклад, Rhizoctonia solani; видами Helminthosporium, такими як, наприклад, Helminthosporium solani; захворювання, які викликаються бактеріальними патогенами, наприклад, видами Xanthomonas, наприклад, Xanthomonas campestris pv. oryzae; видами Pseudomonas, наприклад, Pseudomonas syringae pv. lachrymans; видами Erwinia, наприклад, Erwinia amylovora. Переважно можуть бути контрольовані наступні захворювання сої: Фунгіцидні захворювання на листах, стовбурах, стручках і насіннях, що викликаються наступними патогеами, наприклад, плямистість листя, викликана Alternaria (Alternaria spec. atrans tenuissima), Anthracnose (Colletotrichum gloeosporoides dematium var. truncatum), бура плямистість (Septoria glycines), плямистість і ушкодження листя, що викликаються церкоспорою (Cercospora kikuchii), ушкодження листя, що викликаються choanephora (Choanephora infundibulifera trispora (Syn.)), плямистість листя, яка викликається dactuliophora (Dactuliophora glycines), неправильна борошниста роса (Peronospora manshurica), ушкодження листя, що викликаються drechslera (Drechslera glycini), кільцева плямистість листя (Cercospora sojina), плямистість листя, яка викликається leptosphaerulina (Leptosphaerulina trifolii), плямистість листя, яка викликається phyllostica (Phyllosticta sojaecola), ушкодження стручків і стебел (Phomopsis sojae), справжня борошниста роса (Microsphaera diffusa), плямистість листя, яка викликається pyrenochaeta (Pyrenochaeta glycines), ризоктонія повітряна, листова, і паутинисте ураження (Rhizoctonia solani), іржа (Phakopsora pachyrhizi, Phakopsora meibomiae), парша (Sphaceloma glycines), плямистість листя, яка викликається stemphylium (Stemphylium botryosum), мішенеподібна плямистість (Corynespora cassiicola). Фунгіцидні захворювання на коріннях і комелі, що викликаються такими збудниками, наприклад, чорна коренева гнилизна (Calonectria crotalariae), попеляста гнилизна (Macrophomina phaseolina), фузаріозна плямистість або зів'янення, коренева гнилизна, і стручкова й гнилизна гілок (Fusarium oxysporum, Fusarium orthoceras, Fusarium semitectum, Fusarium equiseti), коренева гнилизна, викликана mycoleptodiscus (Mycoleptodiscus terrestris), neocosmospora (Neocosmospora vasinfecta), зів'янення стручків і стебла (Diaporthe phaseolorum), виразки стебла (Diaporthe phaseolorum var. caulivora), гниття, викликане фітофторою (Phytophthora megasperma), бура гнилизна стебел (Phialophora gregata), грибна гнилизна (Pythium aphanidermatum, Pythium irregulare, Pythium debaryanum, Pythium myriotylum, Pythium ultimum), коренева гиль, розкладання стебел і вимокання, викликані ризоктонією (Rhizoctonia solani), розкладання стебел, викликане склеротинією (Sclerotinia sclerotiorum), південна склероціальна гнилизна (Sclerotinia rolfsii), коренева гнилизна, викликана thielaviopsis (Thielaviopsis basicola). Мікроорганізми, здатні розкладати або змінювати промислові матеріали, включають, наприклад, бактерії, гриби, дріжджі, водорості й слизеутворюючі організми. Активні сполуки відповідно до винаходу переважно діють на гриби, особливо плісневі, що знебарвлюють деревину й розкладницькі деревину гриби (Basidiomycetes), і на слизеутворюючі організми й водорості. Приклади включають мікроорганізми наступних пологів: Alternaria, такі як Alternaria 25 UA 112306 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 tenuis; Aspergillus, такі як Aspergillus niger; Chaetomium, такі як Chaetomium globosum; Coniophora, такі як Coniophora puetana; Lentinus, такі як Lentinus tigrinus; Penicillium, такі як Penicillium glaucum; Polyporus, такі як Polyporus versicolor; Aureobasidium, такі як Aureobasidium pullulans; Sclerophoma, такі як Sclerophoma pityophila; Trichoderma, такі як Trichoderma viride; Escherichia, такі як Escherichia coli; Pseudomonas, такі як Pseudomonas aeruginosa; Staphylococcus, такі як Staphylococcus aureus. Додатково, активні сполуки відповідно до винаходу також мають дуже гарну протигрибкову активність. Вони мають дуже широкий спектр протигрибкової активності, особливо по відношенню до дерматофітів і дріжджів, цвілі й двофазних грибів (наприклад, по відношенню до видів Candida, таких як Candida albicans, Candida glabrata), і Epidermophyton floccosum, видів Aspergillus, таких як Aspergillus niger і Aspergillus fumigatus, видів Trichophyton, таких як Trichophyton mentagrophytes, видів Microsporon, таких як Microsporon canis і audouinii. Перелік цих грибів не повинен розглядатися як обмеження охоплюваного грибкового спектра, і має винятково ілюстративний характер. Таким чином, активні сполуки відповідно до винаходу можуть використовуватися як для медичних, так і для немедичних показань. При використанні активних сполук відповідно до винаходу як фунгіцидів, норми внесення можуть змінюватися у відносно широкому діапазоні, залежно від виду застосування. Норми внесення активних сполук відповідно до винаходу становлять - у випадку обробки частин рослин, наприклад, листя: від 0,1 до 10 000 г/гектар, переважно від 10 до 1000 г/гектар, більш переважно від 50 до 300 г/гектар (у випадку нанесення шляхом змочування або просочування, навіть можливо зменшити норми внесення, особливо, якщо використовують інертні субстрати, такі як мінеральна повсть або перліт); - у випадку обробки насіння: від 2 до 200 г на 100 кг насіння, переважно від 3 до 150 г на 100 кг насіння, більш переважно від 2,5 до 25 г на 100 кг насіння, ще більш переважно від 2,5 до 12,5 г на 100 кг насіння; - у випадку обробки ґрунту: від 0,1 до 10 000 г/гектар, переважно від 1 до 5000 г/гектар. Ці норми внесення вказані тільки як приклад і не обмежують об'єм винаходу. Активні сполуки або композиції відповідно до винаходу, у такий спосіб можуть застосовуватися для захисту рослин протягом певного періоду часу після обробки стосовно нападу вказаних патогенів. Період, протягом якого забезпечується захист, триває в цілому від 1 до 28 днів, переважно від 1 до 14 днів, особливо переважно від 1 до 10 днів, найбільш переважно від 1 до 7 днів після обробки рослин активними сполуками, або аж до 200 днів після обробки насіння. Додатково, шляхом обробки відповідно до винаходу, представляється можливим зменшувати вміст мікотоксину в зібраному матеріалі й у харчових продуктах і кормових продуктах, приготовлених з них. Особливо, але не винятково, у цьому випадку можна згадати наступні мікотоксини: деоксиніваленол (DON), ніваленол, 15-Аc-don, 3-Аc-don, T2- і HT 2-токсин, фумонізини, зеараленон, моніліформін, фузарин, діацетоксисцирпенол (DAS), беауверицин, еніатин, фузаропроліферин, фузаренол, охратоксини, патулін, алкалоїди ріжків і афлатоксини, отримані, наприклад, за допомогою наступних грибів: Fusarium spec., такі як, зокрема, Fusarium acuminatum, F. avenaceum, F. crookwellense, F. culmorum, F. grамінarum (Gibberella zeae), F. equiseti, F. fujikoroi, F. musarum, F. oxysporum, F. proliferatum, F. poae, F. pseudogrамінarum, F. sambucinum, F. scirpi, F. semitectum, F. solani, F. sporotrichoides, F. langsethiae, F. subglutinans, F. tricinctum, F. verticillioides, inter alia, і також Aspergillus spec., Penicillium spec., Claviceps purpurea, Stachybotrys spec. Якщо це доцільно, сполуки відповідно до винаходу можуть, при певних концентраціях або нормах внесення, також використовуватися як гербіциди, антидоти, регулятори росту або засоби для поліпшенню властивостей рослин, або як мікробіцидив, наприклад, як фунгіциди, протигрибкові засоби, бактерициди, вірициди (включаючи засобу проти вироїдів) або як засоби проти MLO (мікоплазма-подібні організми) і RLO (рикетсія-подібні організми). Якщо це доцільно, вони також можуть використовуватися як проміжні продукти або попередники для синтезу інших активних сполук. Активні сполуки відповідно до винаходу втручаються в метаболізм рослин і тому також можуть використовуватися як регулятори росту. Регулятори росту рослин можуть виявляти різні впливи на рослини. Дія сполук залежить головним чином від часу внесення на основі стадії розвитку рослини й також від кількостей активної сполуки, нанесеної на рослини або їх навколишнє середовище й від типу застосування. У кожному випадку, регулятори росту повинні мати певний бажаний ефект на сільськогосподарські культури. 26 UA 112306 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Сполуки, що регулюють ріст рослин, можуть використовуватися, наприклад, для інгібування вегетативного росту рослин. Таке інгібування росту становить економічний інтерес, наприклад, у випадку трав, оскільки воно надає можливість зменшити частоту скошування трави в декоративних садах, парках і спортивних спорудженнях, на узбіччях, в аеропортах або в плодових культурах. Також важливим є інгібування росту трав'янистих і деревних рослин на узбіччях і поблизу трубопроводів або повітряних кабелів або в цілому в ділянках, де сильний ріст рослин є небажаним. Застосування регуляторів росту для інгібування поздовжнього росту зернових культур також є важливим. Таким чином, надається можливість зменшувати або повністю виключати ризик полягання рослин перед збором урожаю. Крім того, у зернових культур регулятори росту можуть підсилювати стебло, що також діє проти полягання. Застосування регуляторів росту для стабілізації й посилення стебел дозволяє використовувати більш високі норми внесення добрив для підвищення врожайності без якого-небудь ризику полягання зернових культур. У багатьох сільськогосподарських культурах, інгібування вегетативного росту надає можливість більш компактного висаджування, і таким чином надається можливість одержання більш високих урожаїв на поверхні ґрунту. Іншою перевагою більш низьких рослин, отриманих таким чином, є те, що сільськогосподарську культуру легше культивувати й збирати. Інгібування вегетативного росту рослини також може приводити до підвищення врожайності таким чином, що живильні речовини й асиміляти виявляють більше переваг на цвітіння й утворення плодів у порівнянні з вегетативними частинами рослин. Часто, регулятори росту також використовувати для стимуляції вегетативного росту. Це є величезною перевагою при зборі вегетативних частин рослин. Проте, стимуляція вегетативного росту одночасно також може сприяти генеративному росту, у такий спосіб утворюється більше асимілятів, що приведе до більшої кількості або більш великим плодам. У деяких випадках, підвищення врожайності можна досягти шляхом впливу на метаболізм рослини, без яких-небудь змін вегетативного росту, які можна виявити. Крім того, регулятори росту можна використовувати для зміни складу рослин, що у свою чергу може приводити до поліпшеної якості зібраних продуктів. Таким чином, представляється можливим, наприклад, підвищувати вміст цукру в цукровому буряку, цукровому очереті, ананасах, а також у цитрусових плодах, або підвищувати вміст білка в сої або в зернових культурах. Також представляється можливим, наприклад, інгібувати, за допомогою регуляторів росту, розпад бажаних компонентів, таких як, наприклад, цукор у цукровому буряку або цукровому очереті, перед або після збору врожаю. Крім того, може спостерігатися позитивний ефект на продукцію або елімінацію вторинних рослинних інгредієнтів. Як приклад, який може бути згадають, можна вказати стимуляція потоку латексу в каучукових деревах. Під впливом регуляторів росту, можуть утворюватися партенокарпічні плоди. Крім того, представляється можливим впливати на стать квіток. Також надається можливим одержувати стерильний пилок, що є надзвичайно важливим при селекції й одержанні гібридних насіння. За допомогою використання регуляторів росту, можна контролювати розгалуження рослин. З одного боку, шляхом руйнування домінування верхівки, представляється можливим сприяти росту бічних пагонів, що може бути надзвичайно бажаним особливо при культивуванні декоративних рослин також у комбінації з інгібуванням росту. Проте, з іншого боку, також представляється можливим інгібувати ріст бічних пагонів. Цей ефект має особливий інтерес, наприклад, при культивуванні тютюну або культивуванні помідорів. Під впливом регуляторів росту, кількість листя на рослинах можна контролювати таким чином, що дефоліацію рослин здійснюють у бажаний час. Така дефоліація є надзвичайно важливою при механічному зборі врожаю бавовнику, але також становить інтерес для збору врожаю інших сільськогосподарських культур, таких як, наприклад, у виноградарстві. Дефоліацію рослин також можна здійснювати для зниження транспірації рослин перед їх трансплантацією. Регулятори росту також можна використовувати для регуляції розтріскування плодів. З одного боку, представляється можливим запобігати розтріскуванню незрілих плодів. З іншого боку, також надається можливим сприяти розтріскуванню плодів або навіть припиняти цвітіння для досягнення бажаної маси ("проріджування") для розриву чергування. Чергування розуміється як характеристика деяких плодових видів для доставки, за допомогою ендогенних факторів, що сильно змінюються врожаїв у різні роки. У завершення, використовуючи регулятори росту під час збору врожаю, представляється можливим зменшувати силу, необхідну для від'єднання плодів для надання можливості механічного збору врожаю або для полегшення ручного збору врожаю. Регулятори росту також можуть використовуватися для досягнення більш швидкого або 27 UA 112306 C2 5 10 15 20 навіть уповільненого дозрівання зібраного матеріалу перед або після збору врожаю. Це є надзвичайною перевагою, оскільки воно надає оптимальну можливість адаптації до вимог ринку. Крім того, у деяких випадках регулятори росту можуть улучати фарбування плодів. Додатково, регулятори росту також можна використовувати для досягнення дозрівання, концентрованого в певний проміжок часу. Це надає можливість здійснити механічний або ручний збір урожаю за одну операцію, наприклад, у випадку тютюну, помідорів або кави. Шляхом використання регуляторів росту, також надається можливим впливати на спочинок насіння або бруньок рослин, таким чином, що рослини, такі як, наприклад, ананаси або декоративні рослини в розсадниках, проростають, дають пагони або цвітуть у період часу, у який вони нормально не можуть це робити. В областях, де є ризик заморозку, може бути бажаним сповільнювати брунькування або проростання насіння за допомогою регуляторів росту для уникнення ушкодження внаслідок пізнього заморозку. На завершення, регулятори росту можуть індукувати резистентність рослин до морозу, посухи або високої засоленості ґрунту. Це надає можливість культивації рослин в областях, які звичайно є непридатними для цього. Перераховані рослин можна обробляти відповідно до винаходу надзвичайно сприятливим образом за допомогою сполук загальної формули (I) та/або композицій відповідно до винаходу. Переважні діапазони, вказані вище для активних сполук або композицій, також застосовуються для обробки цих рослин. Особлива увага приділяється обробці рослин за допомогою сполук або композицій, специфічно вказаних у тексті даної заявки. Винахід ілюструється прикладами нижче: Проте, винахід не обмежується прикладами. Приклади одержання Одержання сполуки № 3 (спосіб A) F 25 30 35 F S F H3 C H HO CH3 N S N До 0,70 г (3,3 ммоль) 4-[(трифторметил)сульфанил]бензолтіолу, розчиненому 20 мл N, Nдиметилформаміду, додавали, при кімнатній температурі в атмосфері аргону, 0,13 г (60 %, 3,3 ммоль) гідриду натрію, і реакційну суміш перемішували при кімнатній температурі протягом 1 години. Після цього додавали 0,5 г (3,0 ммоль) 5-(2-ізопропілоксиран-2-іл)піримідину, і реакційну суміш перемішували при 100 °C протягом 12 годин. Після охолодження до кімнатної температури, розчинник видаляли при зниженому тиску, і до залишку додавали насичений водний розчин хлориду натрію й етил ацетат. Органічну фазу відокремлювали, висушували над сульфатом натрію, фільтрували й концентрували. Після цього неочищений продукт очищали за допомогою колонкової хроматографії (1:1 циклогексан/етил ацетат). Це забезпечувало одержання 0,11 г (10 %) бажаного продукту. Одержання 5-(2-ізопропілоксиран-2-іл)піримідину O H3 C N CH3 N 40 45 50 В атмосфері аргону, 50 мл диметил сульфоксиду повільно по краплях додавали до 8,06 г (37 ммоль) йодиду триметилсульфоксонію й 1,47 г гідриду натрію (60 %, 37 ммоль). Після цього реакційну суміш перемішували при кімнатній температурі протягом 15 хвилин, і додавали 5,00 г (33 ммоль) 2-метил-1-(5-піримідиніл)-1-пропанону, розчиненого в 10 мл тетрагідрофурану. Реакційну суміш перемішували при 50 °C протягом 90 хвилин. Після цього реакційну суміш концентрували при зниженому тиску, і до залишку додавали насичений водний розчин хлориду натрію й етил ацетат. Органічну фазу відокремлювали, висушували над сульфатом натрію, фільтрували й концентрували. Це забезпечувало одержання 1,36 г (25 %) бажаного продукту, який піддавали реакції без додаткового очищення. Одержання сполуки № 12 (спосіб B) 28