Сполуки піперидинілу, які вибірково зв’язують інтегрини

1. Сполуки Формули (І) або Формули (II): UA (21) a200502396 (22) 15.08.2003 (24) 25.07.2008 (86) PCT/US03/25782, 15.08.2003 (31) 60/404,239 (32) 16.08.2002 (33) US (46) 25.07.2008, Бюл.№ 14, 2008 р. (72) ДЕ КОРТЕ БАРТ, BE/US, КІННІ ВІЛЬЯМ А., US/US, МАР'ЯНОФФ БРЮС Е., US/US, ХОШ ШАЙЯМАЛІ, IN/US, ЛІУ ЛІ, US/US (73) ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА Н.В. (56) KATANO, KIYOAKI ET AL: "Tetrahydrothienopyridine derivatives as novel GPIIb/IIIa antagonists" BIOORGANIC & MEDICIN AL CHEMISTR Y LETTERS (1996), 6(21), 2601-2606 , XP004135921 KLEIN, SCOTT I. ET AL: "Design of a New Class of Orally Acti ve Fibrinogen Receptor Antagonists" JOURNAL OF MEDICIN AL CHEMISTR Y (1998), 41(14), 2492-2502 , XP001040436 WO 94 09029 A 28.04.1994 GRUMEL, VALERIE ET AL: "Synthesis of substituted oxazolo[4,5-b]pyridine derivatives" HETEROCYCLES (2001), 55(7), 1329-1345 , XP001156308 FISHER, MATTHEW J. ET AL: "Fused bicyclic GlyAsp.beta.-turn mimics with potent affinity for GPIIbIIIa. Exploration of the arginine isostere" BIOORGANIC & MEDICIN AL CHEMISTRY LETTERS (2000), 10(4), 385-389 , XP004189939 LAWSON, E. C. ET AL: "1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridine as a novel, constrained template for fibrinogen 2 (19) 1 3 83467 O Z (CH2)q W R2 N O , Формула (І) O Z (CH 2 )q W N R2 , Формула (II) де W вибраний з групи, яка включає -С0-6алкіл(R1), С1-6алкіл(R1a), -С0-6алкілapил(R1,R8), -С0-С0-6алкокси(R1), -С06алкілгетероцикліл(R 1,R 8), та -С06алкоксіapил(R 1,R 8) 6алкоксигетероцикліл(R 1,R 8); R1 вибраний з групи, яка включає -N(R4)(R6), дигідро-1Н-піроло[2,3-b]піридиніл(R8), тетрагідропіримідиніл(R8), -тетрагідро-1,8нафтиридиніл(R8), -тетрагідро-1H-азепіно[2,3b]піридиніл(R8) або -піридиніл(R8); R1a вибраний з групи, яка включає -C(R4)(=N-R4), C(=N-R4)-N(R4)2, -C(=N-R 4)-N(R4)(R6), -C(=N-R 4)N(R4)-C(=O)-R4, -C(=N-R 4)-N(R4)-C(=O)-N(R 4)2, C(=N-R4)-N(R4)-CO2-R4, -C(=N-R 4)-N(R4)-SO2-C18алкіл(R 7) та -C(=N-R 4)-N(R 4)-SO2-N(R 4)2; R4 вибраний з групи, яка включає водень та -С18алкіл(R 7); R5 вибраний з групи, яка включає -C(=O)-R 4, C(=O)-N(R 4)2, -C(=O)-циклоалкіл(R8), -C(=O)гетероцикліл(R8), -C(=:O)-apил(R8), -С(=О)гeтepoapил(R8):, -С(=О)-N(R4)-циклоалкіл(R8), C(=O)-N(R 4)-арил(R8), -CO2-R4, -СО2циклоалкіл(R8), -СО2-арил(R8), -C(R4)(=N-R4), C(=N-R4)-N(R4)2, -C(=N-R 4)-N(R4)(R6), -C(=N-R 4)N(R4)-C(=O)-R4, -C(=N-R 4)-N(R4)-C(=O)-N(R 4)2, C(=N-R4)-N(R4)-CO2-R4, -C(=N-R 4)-N(R4)-SO2-C1-C(=N-R 4)-N(R4)-SO2-N(R4)2, -N(R4)8алкіл(R 7), C(R4)(=N-R4), -N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)2, -N(R4)-C(=NR4)-N(R4)(R6), -N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)-C(=O)-R4, N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)-C(=O)-N(R4)2, -N(R4)-C(=NR4)-N(R4)-CO2-R4, -N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)-SO2-C18алкіл(R 7), -N(R 4)-C(=N-R 4)-N(R 4)-SO2-N(R 4)2, -SO2C1-8алкіл(R7), -SO2-N(R4)2, -SО2-циклоалкіл(R8) та SO2-aрил(R8); R6 вибраний з групи, яка включає -циклоалкіл(R8), -гетероцикліл(R8), -арил(R8) та -гетероарил(R8); R7 являє собою один або два замісники, незалежно вибрані з групи, яка включає водень, -С1-NH2, -NH-C1-8алкіл(R9), -N(C18алкокси(R 9), 8алкіл(R 9))2, -C(=O)H, -C(=O)-C 1-8aлкiл(R 9), -C(-O)NH2, -C(=O)-NH-C 1-8aлкiл(R9), -С(=О)-N(С1-C(=O)-NH-арил(R10), -С(=O)8алкіл(R 9))2, циклоалкіл(R10), -С(=O)-гетероцикліл(R10), -С(=O)арил(R10), -С(=O)-гетероарил(R10), -СO2Н, -СO 2-С18алкіл(R 9), -СO2-арил(R 10), -C(=NH)-NH 2, -SH, -S-С 18алкіл(R 9), -S-С 1-8алкіл-S-С 1-8алкіл(R 9), -S-С 1-8алкілС1-8алкокси(R9), -S-C1-8алкіл-NH-C1-8алкіл(R9), SO2-С1-8алкіл(R9), -SO2-NH2, -SO 2-NH-C1-8алкіл(R9), -SO2-N(С1-8алкіл(R9))2, -SO2-арил(R10), ціано, (гало 4 ген)1-3, гідрокси, нітро, оксо, -циклоалкіл(R10), гетероцикліл(R10), -арил(R10) та -гетероарил(R10); R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з групи, яка включає водень, -С1-8алкіл(R9), С(=O)Н, -С(=O)-С1-8алкіл(R9), -C(=O)-NH2, -C(=O)NH-С1-8алкіл(R9), -C(=O)-N(C1-8алкіл(R9))2, -C(=O)NH-алкіл(R10), -C(=O)-циклоалкіл(R10), -С(=O)гетероцикліл(R10), -С(=O)-арил(R10), -С(=O)гетероарил(R10), -СO2Н, -СO2-С1-9алкіл(R9), -СO2арил(R10), -C(=NH)-NH 2, -SO2-С1-8алкіл(R9), -SO2NH2, -SO2-NH-C1-8алкіл(R9), -SO2-N(С1-8алкіл(R9))2, -SO2-арил(R10), -циклоалкіл(R10) та -арил(R10), коли він приєднаний до атома азоту; та в якій R 8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з групи, яка включає водень, -С1-8алкіл(R9), -С18алкокси(R 9), -О-циклоалкіл(R 10), -O-арил(R 10), С(=O)Н, -С(=O)-С1-8алкіл(R9), -C(=O)-NH2, -C(=O)NH-C1-8алкіл(R9), -С(=O)-N(С1-8алкіл(R9))2, -С(=O)NН-арил(R10), -С(O)-циклоалкіл(R10), -С(=O)гетероцикліл(R10), -С(=O)-арил(R10), -С(=O)гетероарил(R10), -СO2Н, -СO2-С1-8алкіл(R9), -СO2арил(R10), -C(=NH)-NH 2, -SO2-С1-8алкіл(R9), -SO2NH2, -SO2-NН-С1-8алкіл(R9), -SO2-N(С1-8алкіл(R9))2, -SO2-арил(R10), -SH, -S-С1-8алкіл(R9), -S-С1-8алкілS-С1-8алкіл(R9), -S-С1-8алкіл-С 1-8алкокси(R9), -S-С18алкіл-NH-С 1-8алкіл(R 9), -NH a, -NН-С 1-8алкіл(R 9), N(C1-8алкіл(R9))2, ціано, галоген, гідрокси, нітро, оксо, -циклоалкіл(R10), -гетероцикліл(R10), арил(R10) та -гетероарил(R10), коли він приєднаний до атома вуглецю; R9 вибраний з групи, яка включає водень, -С18алкокси, -NH 2, -NH-C 1-8алкіл, -N(С 1-8алкіл)2, С(=O)Н, -С(=О)-NH2, -C(=O)-NH-C 1-8алкіл, -C(O)N(C1-8алкіл)2, -СО2Н, -СO2-С1-8алкіл, -SO2-С1-8алкіл, -SO2-NH2, -SO 2-NН-С1-8алкіл, -SO2-N(С1-8алкіл)2, ціано, (галоген)1-3, гідрокси, нітро та оксо; R10 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з групи, яка включає водень, -С1-8алкіл, -С(=O)Н, С(=O)-С1-8алкіл, -C(-O)-NH2, -C(=O)-NH-C 1-8алкіл, C(=O)-N(C 1-8aлкiл)2, -СO2Н, -СO2-С1-4алкіл, -SO 2-С18алкіл, -SO2-NH 2, -SO 2-NH-C 1-8алкіл та -SO2-N(C 18алкіл)2, коли він приєднаний до атома азоту; та в якій R10 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з групи, яка включає водень, -С1-8алкіл, С1-8алкокси, -С(=O)Н, -С(=O)-С1-8алкіл, -C(=O)-NH 2, -С(O)-NН-С1-8алкіл, -С(=O)-N(С1-8алкіл)2, -CO2Н, CO2-C1-4алкіл, -SO2-C1-8алкіл, -SO2-NH2, -SO2-NHC1-8алкіл, -SO2-N(C1-8алкіл)2, -NH2, -NH-C1-8алкіл, N(С1-8алкіл)2, ціано, галоген, гідрокси, нітро та оксо, коли він приєднаний до атома вуглецю; R2 вибраний з групи, яка включає водень, -С1C2-8алкеніл(R7), -С2-8алкініл(R7), 8алкіл(R 7), циклоалкіл(R8), гетероцикліл(R8), -арил(R8) та гетероарил(R8); q означає 0, 1, 2 або 3; Z вибраний з групи, яка включає гідрокси, -NH2, NН-С1-8алкіл, -N(C1-8алкіл)2, -O-С1-8алкіл, -O-С1-O-С1-8алкілС 1-8алкокси, -O-С18алкіл-ОН, 8алкілкарбонілС 1-8алкіл, -O-С 1-8алкіл-СO2Н, -O-С 1-O-С1-8алкіл-O-С(O)С18алкіл-С(O)ОС 1-8алкіл, 8алкіл, -O-С 1-8алкіл-NН 2, -О-С 1-8алкіл-NH-С 1-8алкіл, -O-С1-8алкіл-N(С1-8алкіл)2, -O-С1-8алкіламід, -O-С1-O-С1-8алкіл-С(O)-N(С18алкіл-С(O)NН-С 1-8алкіл, 8алкіл)2 та -NНС(O)С 1-8алкіл; 5 83467 та їх фармацевтично прийнятні солі, рацемічні суміші та енантіомери. 2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що W вибраний з групи, яка включає -С04алкіларил(R 1,R 8). 3. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що W являє собою -С0-4алкіл(R1) та -С04алкілфеніл(R 1,R 8). 4. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R1 вибраний з групи, яка включає -N(R4)(R6), тетрагідропіримідиніл(R8), -тетрагідро-1,8нафтиридиніл(R8). 5. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R1а вибраний з групи, яка включає -C(R4)(=N-R4), C(=N-R4)-N(R4)2, -C(=N-R 4)-N(R4)(R6), -C(=N-R 4)N(R4)-C(=O)-R4, -C(=N-R 4)-N(R4)-C(=O)-N(R 4)2, C(=N-R4)-N(R4)-CO2-R4, -C(=N-R 4)-N(R4)-SO2-С14алкіл(R 7) або -C(=N-R 4)-N(R 4)-SO2-N(R 4)2. 6. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R4 вибраний з групи, яка включає водень та-С 14алкіл(R 7). 7. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R4 являє собою водень. 8. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R5 вибраний з групи, яка включає -C(=O)-R4, -C(=O)N-(R4)2, -С(=O)-циклоалкіл(R8), -С(=O)гетероцикліл(R8), -С(=O)-арил(R8), -C(=O)гeтepoapил(R8), -С(=O)-N(R4)-циклоалкіл(R8), С(=O)-N(R4)-арил(R8), -CO2-R4, -СO2циклоалкіл(R8), -CO2-арил(R8), -C(R4)(=N-R4), C(=N-R4)-N(R4)2, -C(=N-R 4)-N(R4)(R6), -C(=N-R 4)N(R4)-C(=O)-R4, -C(=N-R 4)-N(R4)-C(=O)-N(R 4)2, C(=N-R4)-N(R4)-CO2-R4, -C(=N-R 4)-N(R4)-SO2-C1-C(=N-R 4)-N(R4)-SO2-N(R4)2, -N(R4)4алкіл(R 7), C(R4)(=N-R4), -N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)2, -N(R4)-C(=NR4)-N(R4)(R6), -N(R4)-C(-N-R4)-N(R4)-C(=O)-R4, N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)-C(=O)-N(R4)2, -N(R4)-C(=NR4)-N(R4)-CO2-R4, -N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)-SO2-C14алкіл(R 7), -N(R 4)-C(=N-R 4)-N(R 4)-SO2-N(R 4)2, -SO2C1-4алкіл(R7), SO2-N(R4)2, -SO2-циклоалкіл(R8) та SO2-арил(R8). 9. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R5 вибраний з групи, яка включає -C(=O)-R4, -C(=O)N(R4)2, -CO 2-R4, C(R4)=(N-R4), -C(=N-R 4)-N(R4)2, C(=N-R4)-N(R4)(R6), -N(R4)-C(R4)(=N-R4), -N(R4)C(=N-R4)-N(R4)2, -N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)(R6), -SO2С1-4алкіл(R7) та -SO2-N(R4)2. 10. Сполука за п. 1, в якій R6 вибраний з групи, яка включає -гетероцикліл(R8) або -гетероарил(R8). 11. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R6 вибраний з групи, яка включає дигідроімідазоліл(R8), -тетрагідропіридиніл(R8), тетрагідропіримідиніл(R8) або -піридиніл(R8). 12. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R7 являє собою один або два замісники, незалежно вибрані з групи, яка включає водень, -С1-NH2, -NH-C1-4алкіл(R9), -Н(С14алкокси(R 9), 4алкіл(R 9))2, -С(=O)Н, -С(=О)-С 1-4алкіл(R 9), -C(=O)NH2, -С(=O)-NН-С1-4алкіл(R9), -С(=О)-N(С1-C(=O)-NH-арил(R10), -С(=O)4алкіл(R 9))2, циклоалкіл(R10), -С(=O)-гетероцикліл(R10), -С(=O)арил(R10), -С(=O)-гетероарил(R10), -СO2Н, -СO 2-С14алкіл(R 9), -СO2-арил(R 10), -C(=NH)-NH 2, -SH, -S-С 14алкіл(R 9), -S-С 1-4алкіл-S-С 1-4алкіл(R 9), -S-С 1-4алкілС1-4алкокси(R9), -S-C1-4алкіл-NН-С1-4алкіл(R9), 6 SO2-С1-4алкіл(R9), -SO2-NH2, -SO 2-NН-С1-4алкіл(R9), -SO2-N(C1-4алкіл(R9)2, -SO2-арил(R10)ціано, (галоген)1-3, гідрокси, нітро, оксо, -циклоалкіл(R10), гетероцикліл(R10), -арил(R10) та -гетероарил(R10). 13. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R7 являє собою один або два замісники, незалежно вибрані з групи, яка включає водень, -С1-NH2, -NH-C1-4алкіл(R9), -N(С14алкокси(R 9), 4алкіл(R 9))2, (галоген)1-3, гідрокси або оксо. 14. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R7 являє собою водень. 15. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з групи, яка включає водень, -С1-4алкіл(R9), -С(=O)Н, -С(=O)-С1-4алкіл(R9), -C(=O)-NH2, -С(=O)-NН-С1-C(=O)-N(C1-4алкіл(R9))2, -C(=O)-NH4алкіл(R 9), арил(R10), -C(=O)-циклoaлкiл(R10), -С(=O)гетероцикліл(R10), -С(=O)-арил(R10), -С(=O)гетероарил(R10), -СO2Н, -СO2-С1-4алкіл(R9), -СO2арил(R10), -C(=NH)-NH 2, -SO2-С1-4алкіл(R9), -SO2NH2, -SO2-NН-С1-4алкіл(R9), -SO2-N(C1-4алкіл(R9))2, -SO2-арил(R10), -циклоалкіл(R10) та -арил(R10), коли він приєднаний до атома азоту; та в якій R 8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з групи, яка включає водень, -С1-4алкіл(R9), -С14алкокси(R 9), -О-циклоалкіл(R 10), -О-арил(R 10), С(=O)Н, -С(=O)-С1-4алкіл(R9), -C(=O)-NH2, -С(=O)NН-С1-4алкіл(R9), -С(=O)-N(С1-4алкіл-R11)2, -C(O)NH-арил(R10), -С(=O)-циклоалкіл(R10), -С(=O)гетероцикліл(R10), -С(=O)-арил(R10), -С(=O)гетероарил(R10), -СО2Н, -CO2-С1-4алкіл(R9), -СO2арил(R10), -C(=NH)-NH 2, -SO2-С1-4алкіл(R9), -SO2NH2, -SO2-NН-С1-4алкіл(R9), -SO2-N(C1-4алкіл(R9))2, -SO2-арил(R10), -SH, -S-С1-4алкіл(R9), -S-С1-4алкілS-С1-4алкіл(R9), -S-С1-4алкіл-С 1-4алкокси(R9), -S-С14алкіл-NН-С 1-4алкіл(R 9), -NH 2, -NH-С 1-4алкіл(R 9), N(С1-4алкіл(R9))2, ціано, галоген, гідрокси, нітро, оксо, -циклоалкіл(R10), -гетероцикліл(R10), арил(R10) та -гетероарил(R10), коли він приєднаний до атома вуглецю. 16. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з групи, яка включає водень, -С1-4алкіл(R9), -С(=O)Н, -C(=O)-NH 2, -С(=O)-NН-С1-4алкіл(R9), -С(=О)-N(С14алкіл(R 9))2, -СO2Н, -СO2-С 1-4алкіл(R 9) або -SO2NH2, коли він приєднаний до атома азоту; та в якій R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з групи, яка включає водень, -С1-4алкіл(R9), -С14алкокси(R 9), -О-арил(R 10), -С(=O)Н, -C(=O)-NH 2, C(=O)-NH-С1-4алкіл(R9), -C(=O)-N(C1-4aлкiл(R9))2, СO2Н, -СO2-С1-4алкіл(R9), -SO2-NH2, -NH2, -NН-С14алкіл(R 9), -N(С 1-4алкіл(R 9))2, ціано, галоген, гідрокси, нітро або оксо, коли він приєднаний до атома вуглецю. 17. Сполука за п. 1, в якій R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з групи, яка включає водень та -С1-4алкіл(R9), коли він приєднаний до атома азоту; та в якій R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з групи, яка включає водень, -С1-4алкіл(R9), -С1-4алкокси(R9), -О-арил(R10), -NH2, -NН-С1-4алкіл(R9), -N(С1-4алкіл(R9))2, галоген, гідрокси або оксо, коли він приєднаний до атома вуглецю. 18. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з 7 83467 групи, яка включає водень та -С1-4алкіл(R9), коли він приєднаний до атома азоту; та в якій R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню, С1-4алкіл(R9), -С1-4алкокси(R9), -О-арил(R10) або гідрокси, коли він приєднаний до атома вуглецю. 19. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R9 вибраний з групи, яка включає водень, -С14алкокси, -NH 2, -NН-С 1-4алкіл, -N(С 1-4алкіл)2, С(=O)Н, -C(=O)-NH 2, -C(=O)-NH-C 1-4алкіл, -С(=О)N(С1-4алкіл)2, -CO2H, -СО2-С1-4алкіл, -SО2-С1-4алкіл, -SO2-NH2, -SО 2-NН-С1-4алкіл, -SO2-N(С1-8алкіл)2, ціано, (галоген)1-3, гідрокси, нітро або оксо. 20. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R9 вибраний з групи, яка включає водень, -С14алкокси, -NH 2, -NH-C 1-4алкіл, -N(C 1-4алкіл)2, С(=O)Н, -СO2Н, -С(=O)-С1-4алкокси, (галоген)1-3, гідрокси або оксо. 21. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R9 вибраний з групи, яка включає водень, -С14алкокси, -NH 2, -NH-C 1-4алкіл, -N(С 1-4алкіл)2, (галоген)1-3 або гідрокси. 22. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R10 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з групи, яка включає водень, -С1-4алкіл, -С(=O)Н, С(=O)-С1-4алкіл, -C(=O)-NH2, -С(=O)-NН-С1-4алкіл, C(=O)-N(C 1-4aлкiл)2, -СO2Н, -СO2-С1-4алкіл, -SO 2-C14алкіл, -SO2-NH 2, -SO 2-NH-С 1-4алкіл або -SO2-N(С 14алкіл)2, коли він приєднаний до атома азоту; та в якій R10 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з групи, яка включає водень, -С1-4алкіл, С1-4алкокси, -С(=O)Н, -С(=O)-С1-4алкіл, -C(O)-NH2, C(=O)-NH-С1-4алкіл, -C(=O)-N(С1-4алкіл)2, -СO2Н, CO2-С1-4алкіл, -SO2-С1-4алкіл, -SO2-NH2, -SO2-NHС1-4алкіл, -SO2-N(С1-4алкіл)2, -NH2, -NH-С1-4алкіл, N(С1-4алкіл)2, ціано, галоген, гідрокси, нітро або оксо, коли він приєднаний до атома вуглецю. 23. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що (R10)1-4 вибраний з групи, яка включає водень, -С1W -CH2-Ph(3-R1) -(CH2) 2-Ph(3R1) -CH2-Ph(3-R1) -(СН2) 3-R1 -(СН2) 3-R1 Ph(3-R1) Ph(3-R1) -(CH2) 2-R1 -(СН2) 3-R1 Ph(3-R1) -(CH2) 2-R1 Ph(3-R1) -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(СН2) 3-R1 -CH2-R1 -(СН2) 3-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH1) 2-R1 -(СН2) 3-R1 -(СН2) 3-R1 8 4алкіл, -С1-4алкокси, -С(=O)Н, -С(=O)-С1-4алкіл, СO2Н, -CO2-С1-4алкіл, -NH2, -NH-С1-4алкіл, -N(С14алкіл)2, галоген, гідрокси, нітро або оксо, коли він приєднаний до атома вуглецю. 24. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R10 являє собою водень. 25. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R2 вибраний з групи, яка включає водень, -С1-С2-4алкеніл(R7), -С2-4алкініл(R7), 4алкіл(R 7), циклоалкіл(R8), гетероцикліл(R8), -арил(R8) та гетероарил(R8). 26. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R2 вибраний з групи, яка включає водень, циклоалкіл(R8), гетероцикліл(R8), -арил(R8) та гетероарил(R8). 27. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R2 вибраний з групи, яка включає водень, циклоалкіл(R8), гетероцикліл(R8), -феніл(R8), нафталеніл(R8) та -гетероарил(R8). 28. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R2 вибраний з групи, яка включає водень, тетрагідропіримідиніл(R8), -1,3-бензодіоксоліл(R8), дигідробензофураніл(R8), -тетрагідрохінолініл(R8), -феніл(R8), -нафталеніл(R8), -піридиніл(R8), -піримідиніл(R8) та -хінолініл(R8). 29. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що q означає 1, 2 або 3. 30. Композиція, яка містить сполуку Формули (І): O Z (CH2)q W R2 N O , Формула (І) де W, R1, R2, q та Z вибрані з: R1 -NH-1,4,5,6-тетрагідро-піримідин-2-іл R2 H q 0 Z ОН -NH-1,4,5,6-тетрагідро-піримідин-2-іл H 0 ОН 0 0 0 2 2 2 2 2 1 2 1 0 0 0 0 ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН 1 ОН 1 2 2 2 2 2 2 ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН -NH-1,4,5,6-тетрагідро-5-ОН-піримідин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл -NH-1,4,5,6-тетрагідро-піримідин-2-іл -NH-1,4,5,6-тетрагідро-5-ОН-піримідин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл -NН-піридин-2-іл -NH-1,4,5,6-тетрагідро-5-ОН-піримідин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл -NH-1,4,5,6-тетрагідро-піримідин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл хінолін-3-іл хінолін-3-іл 1,2,3,4-терагідрохінолін-3-іл піридин-3-іл піридин-3-іл піридин-3-іл піридин-3-іл (6-ОСН3)-піридин-3-іл 1,3-бензодіоксол-5-іл хінолін-3-іл феніл 1,3-бензодіоксол-5-іл 1,3-бензодіоксол-5-іл 1,3-бензодіоксол-5-іл (6-ОСН3)-піридин-3-іл 1,4,5,6-тетрагідро-2-Ме5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл піримідин-5-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 1,2,3,4-терагідро-хінолін-3-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 1,3-бензодіоксол-5-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл (6-ОСН3)-піридин-3-іл -NH-1,4,5,6-тетрагідро-5-ОН-піримідин-2-іл (6-ОСН3)-піридин-3-іл -NH-1,4,5,6-тетрагідро-5-ОН-піримідин-2-іл (6-ОСН3)-піридин-3-іл -NН-піридин-2-іл хінолін-3-іл -NН-піридин-2-іл 1,3-бензодіоксол-5-іл 9 83467 -(СН2) 3-R1 -(СН2) 3-R1 -(СН2) 3-R1 Ph(3-R1) -(CH2) 2-R1 -(СН2) 3-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 3-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(СН2) 3-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 Ph(3-R1) Ph(3-R1) -(CH2) 2-R1 Ph(3-R1) Ph(3-R1) Ph(3-R1) -CH2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 3-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -NН-піридин-2-іл -NН-піридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл -NH-1,4,5,6-тетрагідро-5-ОН-піримідин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл -NH-1,4,5,6-тетрагідро-5-ОН-піримідин-2-іл -NH-1,4,5,6-тетрагідропіридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]-нафтиридин-2-іл -NH-3,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-іл -NH-3,4,5,6-тетрагідропіридин-2-іл -NH-1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл -(CH2) 2-R1 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл -(CH2) 2-R1 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл -(CH2) 2-R1 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 10 0 2 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 1,3-бензодіоксол-5-іл (6-ОСН3)-піридин-3-іл 1,3-бензодіоксол-5-іл 1,3-бензодіоксол-5-іл (6-ОСН3)-піридин-3-іл хінолін-3-іл (3-F)-феніл (3-F)-феніл хінолін-3-іл (4-F)феніл (4-F)феніл (2-СН3)-піримідин-5-іл 2,3-дигідро-бензофуран-6-іл (3,5-дифторо)-феніл (3,5-дифторо)-феніл (3-СF3)-феніл (4-ОСF3)-феніл (3-F-4-Рh)-феніл (3-F-4-ОСН3)-феніл (4-ОРh)-феніл ізохінолін-4-іл піридин-3-іл дигідробензофуран-5-іл (2,4-ОСН3)-піримідин-5-іл (2-ОСН3)-піримідин-5-іл хінолін-3-іл хінолін-3-іл хінолін-3-іл 1,3-бензодіоксол-5-іл 1,3-бензодіоксол-5-іл 1,3-бензодіоксол-5-іл 1,3-бензодіоксол-5-іл нафтален-2-іл 5,6,7,8-тетрагідрохінолін-3-іл 5,6,7,8-тетрагідрохінолін-3-іл (3-ОСН3)-феніл (4-ОСН3)-феніл Н тетрагідрофуран-3-іл тіофен-2-іл (3-F)-феніл 2,3-дигідробензо[1,4]-діоксин6-іл (3-SСН3)-феніл N-мeтил-l,2,3,4тетрагідрохінолін-3-іл Н Н Н Н Н Н -(CH2) 2-R1 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл Н 1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 Ph(3-R1) -(CH2) 2-R1 -(CH2) 2-R1 -(CH2) 3-R1 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл -NН-4,5-дигідро-1Н-імідазол-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл 5,6,7,8-тетрагідро-[1,8]нафтиридин-2-іл (3-(NМе2)-феніл) (3-ОМе-4-ОН)-феніл (3-F)-феніл (3-NНЕt)-феніл (3-NНМе)-феніл дигідробензофуран-6-іл 1 1 1 1 1 0 та її фармацевтично прийнятної солі, рацематичні суміші та енантіомери. 31. Композиція, що містить сполуку за п. 1, яка відрізняє ться тим, що сполука вибрана з групи, яка включає: сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -CH2-Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН 2 2 2 2 2 2 2 1 1 0 1 1 1 1 1 1 ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН ОН 1 ОН 1 ОН 1 ОН 1 1 1 1 1 1 -O-етил -О-2-пропіл -O-трет-бутил -O-н-октил -O-втор-бутил -O-метил -O-СН2-ОС(O)-третбутил ОН ОН ОН ОН ОН OH 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-іл; R2 являє собою Н, q означає 0 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-Ph(3-R1); R1 являє собою -NН1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-іл; R2 являє собою Н, q означає 0 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -CH2-Ph(3-R 1); R1 являє собою -NH 11 83467 1,4,5,6-тетрагідро-5-ОН-піримідин-2-іл; R2 являє собою -3-хінолініл, q означає 0 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(СН2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 3-хінолініл, q означає 0 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(СН2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 1,2,3,4-тетрагідро-3-хінолініл, q означає 0 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -Ph(3-R 1); R1 являє собою -NH1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-іл; R2 являє собою 3-піридиніл, q означає 2 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 3-піридиніл, q означає 2 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(СН2)3-R1; R1 являє собою -NНпіридин-2-іл; R2 являє собою -3-піридиніл, q означає 2 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН1,4,5,6-тетрагідро-5-ОН-піримідин-2-іл; R2 являє собою -(6-МеО)-піридиніл, q означає 2 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(СН2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 1,3-бензодіоксол-5-іл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-іл; R2 являє собою 3-хінолініл, q означає 2 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою Ph, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(СН2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 1,3-бензодіоксол-5-іл, q означає 0 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(СН2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 1,3-бензодіоксол-5-іл, q означає 0 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -СН2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 1,3-бензодіоксол-5-іл, q означає 0 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(СН2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (6-МеО)піридин-3-іл, q означає 0 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 12 1,4,5,6-тетрагідро-2-Ме-піримідин-5-іл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 1,2,3,4-тетрагідро-3-хінолініл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 1,3-бензодіоксол-5-іл, q означає 2 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (6-МеО)піридин-3-іл, q означає 2 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)3-R1; R1 являє собою -NНпіридин-2-іл; R2 являє собою -3-хінолініл, q означає 2 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)3-R1; R1 являє собою -NНпіридин-2-іл; R2 являє собою -1,3-бензодіоксол-5іл, q означає 2 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)3-R1; R1 являє собою -NHпіридин-2-іл; R2 являє собою -1,3-бензодіоксол-5іл, q означає 2 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)3-R1; R1 являє собою -NНпіридин-2-іл; R2 являє собою -(6-МеО)піридин-3-іл, q означає 2 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 1,3-бензодіоксол-5-іл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -Ph(3-R 1); R1 являє собою -NH1,4,5,6-тетрагідро-5-OH-піримідин-2-іл; R2 являє собою -1,3-бензодіоксол-5-іл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (6-МеО)піридин-3-іл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 3-хінолініл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (3-F)Ph, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (3-F)Ph, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 3-хінолініл, q означає 1 та Z являє собою ОН; 13 83467 сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (4-F)Ph, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (4-F)Ph, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (2-Ме)піримідин-5-іл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуки Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 2,3-дигідробензофуран-6-іл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (3,5-F2)Ph, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (3,5-F2)Ph, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (3-СF3)Рh, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (4-ОСF3)Рh, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (3-F-4-Ph)Ph, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (3-F-4-OMe)Ph, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (4-OPh)Ph, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 4-ізохінолініл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 3-піридиніл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 5-дигідробензофураніл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 2,4-(ОМе)2-піримід-5-ил, q означає 1 та Z являє собою ОН; 14 сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (2-ОМе)піримідин-5-іл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН1,4,5,6-тетрагідро-5-ОН-піримідин-2-іл; R2 являє собою -3-хінолініл, q означає 2 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН3,4,5,6-тетрагідропіридин-2-іл; R2 являє собою -3хінолініл, q означає 2 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 3-хінолініл, q означає 2 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН3,4,5,6-тетрагідропіридин-2-іл; R2 являє собою 1,3-бензодіоксол-5-іл, q означає 2 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН3,4,5,6-тетрагідропіридин-2-іл; R2 являє собою 1,3-бензодіоксол-5-іл, q означає 2 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН1,4,5,6-тетрагідро-5-ОН-піримідин-2-іл; R2 являє собою -1,3-бензодіоксол-5-іл, q означає 2 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -CH2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 1,3-бензодіоксол-5-іл, q означає 2 та Z являє собою ОН та сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 2-нафталеніл, q означає 1 та Z являє собою ОН. 32. Композиція за п. 31, яка містить сполуку, вибрану з групи, яка включає: сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 1,2,3,4-тетрагідро-3-хінолініл, q означає 0 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 1,3-бензодіоксол-5-іл, q означає 0 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 1,2,3,4-тетрагідро-3-хінолініл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (6-МеО)піридин-3-іл, q означає 1 та Z являє собою ОН; 15 83467 сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (3-F)Ph, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 3-хінолініл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (2-Ме)-піримідин-5-іл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 2,3-дигідробензофуран-6-іл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 4-ізохінолініл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 3-піридиніл, q означає 1 та Z являє собою ОН; сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 2,4-(ОМе)2-піримід-5-ил, q означає 1 та Z являє собою ОН; та сполуку Формули (І), яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (2-ОМе)піримідин-5-іл, q означає 1 та Z являє собою ОН. 33. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 1,2,3,4-тетрагідро-3-хінолініл, q означає 0 та Z являє собою ОН. 34. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 1,3-бензодіоксол-5-іл, q означає 0 та Z являє собою ОН. 35. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 1,2,3,4-тетерагідро-3-хінолініл, q означає 1 та Z являє собою ОН. 36. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (6-МеО)піридин-5-іл, q означає 2 та Z являє собою ОН. 37. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (3-F)Ph, q означає 1 та Z являє собою ОН. 38. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 3-хінолініл, q означає 1 та Z являє собою ОН. 16 39. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (2-Ме)піримідин-5-іл, q означає 1 та Z являє собою ОН. 40. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 2,3-дигідробензофуран-6-іл, q означає 1 та Z являє собою ОН. 41. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 4-ізохінолініл, q означає 1 та Z являє собою ОН. 42. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 3-піридиніл, q означає 1 та Z являє собою ОН. 43. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 2,4-(ОМе)2-піримід-5-ил, q означає 1 та Z являє собою ОН. 44. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою (2-ОМе)-піримідин-5-іл, q означає 1 та Z являє собою ОН. 45. Сполука за п. 44, яка відрізняється тим, що R1 вибрано з групи, яка включає -NH(R6), тетрагідропіримідиніл(R8) або -тетрагідро-1,8нафтиридиніл(R8); та всі інші радикали, як зазначено вище. 46. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що W являє собою -(CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл; R2 являє собою 2,3-дигідробензофуран-6-іл, q означає 0 та Z являє собою ОН. 47. Сполука Формули (І): O Z (CH2)q W R2 N O , Формула (І) де W являє собою -С0-4алкіл(R1) або -С04алкілфеніл(R 1,R 8); R1 являє собою -NН(R6); R2 являє собою водень, -тетрагідропіримідиніл(R8), -1,3-бензодіоксоліл(R8); -дигідробензофураніл(R8), -тетрагідрохінолініл(R8), -феніл(R8), нафталеніл(R8), -піридиніл(R8), -піримідиніл(R8) або -хінолініл(R8); R6 являє собою -дигідроімідазоліл(R8), тетрагідропіридиніл(R8), -тетрагідропіримідиніл(R8) або -піридиніл(R8); R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню або -С1-4алкіл(R9), коли він приєднаний до атома азоту; та в якій R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню, -С1-4алкіл(R9), -С14алкокси(R 9), -O-арил(R 10) або гідрокси, коли він приєднаний до атома вуглецю; 17 83467 R9 являє собою водень, -С1-4алкокси, -NH2, -NН-С14алкіл, -N(С 1-4алкіл)2, (галоген)1-3 або гідрокси; q означає 1, 2 або 3; Z вибраний з групи, яка включає гідрокси, -NH2, NН-С1-8алкіл, -N(C1-8алкіл)2, -О-C1-8алкіл, -О-C1-О-C1-8алкілC1-8алкокси, -O-С18алкіл-ОН, 8алкілкарбонілC 1-8алкіл, -О-С 1-8алкіл-СО2Н, -O-С 1-O-С1-8алкіл-O-С(O)С18алкіл-С(O)ОС 1-8алкіл, 8алкіл, -O-C 1-8алкіл-NH 2, -О-С 1-8алкіл-NН-C 1-8алкіл, -O-С1-8алкіл-N(С1-8алкіл)2, -О-C1-8алкіламід, -O-С1-O-С1-8алкіл-С(O)-N(С18алкіл-С(O)-NН-С 1-8алкіл, 8алкіл)2 та -NНС(O)С 1-8алкіл; та її фармацевтично прийнятні солі, рацемічні суміші та енантіомери. 48. Сполука Формули (I.2): O Z (CH 2)q W N O , Формула (І.2) де W являє собою -С0-4алкіл(R1) або -С04алкілфеніл(R 1,R 8); R1 являє собою -NH(R6), -дигідро-1H-піроло[2,3b]піридиніл(R8), -тетрагідропіримідиніл(R8), тетрагідро-1,8-нафтиридиніл(R8), -тетрагідро-1Назепіно[2,3-b]піридиніл(R8) або -піридиніл(R8); R6 являє собою -дигідроімідазоліл(R8), тетрагідропіридиніл(R8), -тетрагідропіримідиніл(R8) або -піридиніл(R8); R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню або -С1-4алкіл(R9), коли він приєднаний до атома азоту; та в якій R8, являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню, -С1-4алкіл(R9), -С14алкокси(R 9), -O-арил(R 10) або гідрокси, коли він приєднаний до атома вуглецю; R9 являє собою водень, -С1-4алкокси, -NH2, -NH-C14алкіл, -N(С 1-4алкіл)2, (галоген)1-3 або гідрокси; q означає 1, 2 або 3; Z вибраний з групи, яка включає гідрокси, -NH2, NH-C1-8алкіл, -N(C1-8алкіл)2, -О-С1-8алкіл, -О-C1-O-С1-8алкілС 1-8алкокси, -O-C18алкіл-ОН, 8алкілкарбонілС 1-8алкіл, -O-С 1-8алкіл-СO2Н, -O-С 1-O-С1-8алкіл-O-С(O)С18алкіл-С(O)ОС 1-8алкіл, 8алкіл, -О-С 1-8алкіл-NН 2, -О-С 1-8алкіл-NН-С 1-8алкіл, -O-С1-8алкіл-N(С1-8алкіл)з, -О-С1-8алкіламід, -O-С1-O-С1-8алкіл-С(O)-N(С18алкіл-С(O)-NН-С 1-8алкіл, 8алкіл)2 та -NHC(O)C 1-8алкіл; та її фармацевтично прийнятні солі, рацемічні суміші та енантіомери. 49. Сполука Формули (І.3): O Z (CH 2)2 -3 W R2 N O де W являє собою 4алкілфеніл(R 1,R 8); , Формула (I.3) -С0-4алкіл(R1) або -С0 18 R1 являє собою -NН(R6), -дигідро-1H-піроло[2,36]піридиніл(R8), -тетрагідропіримідиніл(R8), тетрагідро-1,8-нафтиридиніл(R8), -тетрагідро-1Назепіно[2,3-b]піридиніл(R8) або -піридиніл(R8); R2 являє собою водень, -тетрагідропіримідиніл(R8), -1,3-бензодіоксоліл(R8), -дигідробензофураніл(R8), -тетрагідрохінолініл(R8), -феніл(R8), нафталеніл(R8), -піридиніл(R8), -піримідиніл(R8) або -хінолініл(R8); R6 являє собою -дигідроімідазоліл(R8), тетрагідропіридиніл(R8), -тетрагідропіримідиніл(R8) або -піридиніл(R8); R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню або -С1-4алкіл(R9), коли він приєднаний до атома азоту; та в якій R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню, -С1-4алкіл(R9), -С14алкокси(R 9), -O-арил(R 10) або гідрокси, коли він приєднаний до атома вуглецю; та R9 являє собою водень, -С1-4алкокси, -NH2, -NН-С14алкіл, -N(C 1-4алкіл)2, (галоген)1-3 або гідрокси; Z вибраний з групи, яка включає гідрокси, -NH2, NН-С1-8алкіл, -N(C1-8алкіл)2, -О-С1-8алкіл, -О-С1-О-С1-8алкілС 1-8алкокси, -O-С18алкіл-ОН, 8алкілкарбонілС 1-8алкіл, -O-С 1-8алкіл-СO2Н, -O-С 1-O-С1-8алкіл-O-С(O)С18алкіл-С(O)ОС 1-8алкіл, 8алкіл, -O-C 1-8алкіл-NH 2, -О-С 1-8алкіл-NН-С 1-8алкіл, -O-С1-8алкіл-N(С1-8алкіл)2, -O-С1-8алкіламід, -O-C1-O-С1-8алкіл-С(O)-N(С18алкіл-C(O)-NH-C 1-8алкіл, 8алкіл)2 та -NНС(O)С 1-8алкіл; та її фармацевтично прийнятні солі, рацемічні суміші та енантіомери. 50. Сполука Формули (І.4): COZ N H N N R2 O ,Формула (I.4) де R2 вибрано з групи, яка включає -3-бензофураніл, 4-бензофураніл, -5-бензофураніл, -6бензофураніл, -7-бензофураніл, -бензо[b]тієн-2-іл, бензо[b]тієн-3-іл, -бензо[b]тієн-4-іл, -бензо[b]тієн-5іл, -бензо[b]тієн-6-іл, -бензо[b]тієн-7-іл, -1H-індол2-іл, -1H-індол-3-іл, -1H-індол-4-іл, -1H-індол-5-іл, 1H-індол-6-іл, -1H-індол-7-іл, -2-бензоксазоліл, -4бензоксазоліл, -5-бензоксазоліл, -6-бензоксазоліл, -7-бензоксазоліл, -2-бензотіазоліл, -3бензотіазоліл, -4-бензотіазоліл, -5-бензотіазоліл, 6-бензотіазоліл, -7-бензотіазоліл, -1Hбензимідазоліл-2-іл, -1H-бензимідазоліл-4-іл, -1Нбензимідазоліл-5-іл, -1H-бензимідазоліл-6-іл, -1Hбензимідазоліл-7-іл, -2-хінолініл, -3-хінолініл, -4хінолініл, -5-хінолініл, -6-хінолініл, -7-хінолініл, -8хінолініл, -2Н-1-бензопіран-2-іл, -2Н-1-бензопіран3-іл, -2Н-1-бензопіран-4-іл, -2H-1-бензопіран-5-іл, 2H-1-бензопіран-6-іл, -2H-1-бензопіран-7-іл, -2H-1бензопіран-8-іл, -4H-1-бензопіран-2-іл, -4H-1бензопіран-3-іл, -4H-1-бензопіран-4-іл, -4H-1бензопіран-5-іл, -4H-1-бензопіран-6-іл, -4H-1бензопіран-7-іл, -4H-1-бензопіран-8-іл, -1H-2бензопіран-1-іл-1H-2-бензопіран-3-іл, -1H-2бензопіран-3-іл, -1H-2-бензопіран-5-іл, -1H-2бензопіран-6-іл, -1H-2-бензопіран-7-іл, -1H-2бензопіран-8-іл, -1,2,3,4-тетрагідро-1-нафталеніл, 1,2,3,4-тетрагідро-2-нафталеніл, -1,2,3,4тетрагідро-5-нафталеніл, -1,2,3,4-тетрагідро-6 19 83467 нафталеніл, -2,3-дигідро-2-бензофураніл, -2,3дигідро-3-бензофураніл, -2,3-дигідро-4бензофураніл, -2,3-дигідро-5-бензофураніл, -2,3дигідро-6-бензофураніл, -2,3-дигідро-7бензофураніл, -2,3-дигідробензо[b]тієн-2-іл, -2,3дигідробензо[b]тієн-3-іл, -2,3-дигідробензо[b]тієн-4іл, -2,3-дигідробензо[b]тієн-5-іл, -2,3дигідробензо[b]тієн-6-іл, -2,3-дигідробензо[b]тієн-7іл, -2,3-дигідро-1H-індол-2-іл, -2,3-дигідро-1Hіндол-3-іл, -2,3-дигідро-1H-індол-4-іл, -2,3-дигідро1H-індол-5-іл, -2,3-дигідро-1H-індол-6-іл, -2,3дигідро-1H-індол-7-іл, -2,3-дигідро-2бензоксазоліл, -2,3-дигідро-4-бензоксазоліл, -2,3дигідро-5-бензоксазоліл, -2,3-дигідро-6бензоксазоліл, -2,3-дигідро-7-бензоксазоліл, -2,3дигідро-1H-бензимідазол-2-іл, -2,3-дигідро-1Hбензимідазол-4-іл, -2,3-дигідро-1H-бензимідазол-5іл, -2,3-дигідро-1H-бензимідазол-6-іл, -2,3-дигідро1H-бензимідазол-7-іл, -3,4-дигідро-1(2H)-хінолініл, -1,2,3,4-тетрагідро-2-хінолініл, -1,2,3,4-тетрагідро3-хінолініл, -1,2,3,4-тетрагідро-4-хінолініл, -1,2,3,4тетрагідро-5-хінолініл, -1,2,3,4-тетрагідро-6хінолініл, -1,2,3,4-тетрагідро-7-хінолініл, -1,2,3,4тетрагідро-8-хінолініл, -3,4-дигідро-2H-1бензопіран-2-іл, -3,4-дигідро-2H-1-бензопіран-3-іл, -3,4-дигідро-2H-1-бензопіран-4-іл, -3,4-дигідро-2H1-бензопіран-5-іл, -3,4-дигідро-2H-1-бензопіран-6іл, -3,4-дигідро-2H-1-бензопіран-7-іл, -3,4-дигідро2H-1-бензопіран-8-іл, -3,4-дигідро-4H-1бензопіран-2-іл, -3,4-дигідро-4H-1-бензопіран-3-іл, -3,4-дигідро-4H-1-бензопіран-4-іл, -3,4-дигідро-4H1-бензопіран-5-іл, -3,4-дигідро-4H-1-бензопіран-6іл, -3,4-дигідро-4H-1-бензопіран-7-іл, -3,4-дигідро4H-1-бензопіран-8-іл, -3,4-дигідро-1H-2бензопіран-2-іл, -3,4-дигідро-1H-2-бензопіран-3-іл, -3,4-дигідро-1H-2-бензопіран-4-іл, -3,4-дигідро-1H2-бензопіран-5-іл, -3,4-дигідро-1H-2-бензопіран-6іл, -3,4-дигідро-1H-2-бензопіран-7-іл та -3,4дигідро-1H-2-бензопіран-8-іл, необов'язково заміщені, коли це можливо, до 7 замісниками, незалежно вибраними з метилу, коли він приєднаний до атома азоту; та незалежно вибраний з метилу, метокси або фтору, коли він приєднаний до атома вуглецю; Z вибраний з групи, яка включає гідрокси, -NH2, NН-С1-8алкіл, -N(C1-8алкіл)2, -О-С1-8алкіл, -О-С1-О-С1-8алкілС 1-8алкокси, -O-С18алкіл-ОН, 8алкілкарбонілС 1-8алкіл, -О-С 1-8алкіл-СО2Н, -O-С 1-O-С1-8алкіл-O-С(O)С18алкіл-С(O)ОС 1-8алкіл, 8алкіл, -О-С 1-8алкіл-NН 2, -О-С 1-8алкіл-NН-С 1-8алкіл, -O-С1-8алкіл-N(С1-8алкіл)2, -O-С1-8алкіламід, -O-С1-O-С1-8алкіл-С(O)-N(С18алкіл-С(O)-NН-С 1-8алкіл, 8алкіл)2 та -NНС(O)С 1-8алкіл; та її фармацевтично прийнятні солі, рацемічні суміші та енантіомери. 51. Композиція, яка містить сполуку за п. 1 та фармацевтично прийнятний носій. 52. Спосіб лікування або поліпшення розладів, опосередкованих av інтегрином, у суб'єкта, який цього потребує, при якому суб'єкту вводять терапевтично ефективну кількість сполуки за п. 1. 53. Спосіб за п. 52, який відрізняється тим, що розлади опосередковані селективним інгібуванням рецептора av інтегрину, вибраного з групи, яка включає рецептори avb3 та avb5 інтегрину. 20 54. Спосіб за п. 52, який відрізняється тим, що розлади опосередковані одночасним інгібуванням, як мінімум, двох рецепторів a v інтегрину. 55. Спосіб за п. 52, який відрізняється тим, що рецептором інтегрину є рецептор avb3 та avb5 інтегрину. 56. Спосіб за п. 52, який відрізняється тим, що розлади, опосередковані a v інтегрином, вибрані з групи, яка включає рак, патології, спричинені раком, атеросклероз, вазопатії, викликані трансплантацією, новоутворення внутрішньої оболонки судин, папілому, грудний фіброз, легеневий фіброз, гломерулонефрит, гломерулосклероз, вроджену багатоміхурову ниркоподібну дисплазію, нирковий фіброз, діабетичну ретинопатію, плямисту дегенерацію, псоріаз, остеопооз, ресорбцію кістки, запальний артрит, ревматоїдний артрит, рестеноз та спайки. 57. Спосіб за п. 52, який відрізняється тим, що терапевтично ефективна кількість сполуки за п. 1 складає від приблизно 0,001 мг/кг/день до приблизно 1000 мг/кг/день. 58. Спосіб за п. 52, який відрізняється тим, що, крім того, містить спосіб профілактики для попередження розладу, опосередкованого av інтегрином, у суб'єкта, що потребує цього, при якому суб'єкту вводять профілактично ефективну кількість сполуки за п. 1. 59. Спосіб за п. 52, який відрізняється тим, що, крім того, включає введення до новоутворення або до мікросередовища навколо новоутворення ефективної кількості сполуки за п. 1. 60. Спосіб за п. 52, який відрізняється тим, що, крім того, включає лікування або поліпшення розладів, опосередкованих клітинами, патологічно виражених av інтегрином, або їх підтипом. 61. Спосіб за п. 60, який відрізняється тим, що розлади, опосередковані клітинами, патологічно виражених av інтегрином, вибрано з групи, яка включає рак, патології, спричинені раком, діабетичну ретинопатію, плямисту дегенерацію, остеопороз, ресорбцію кістки, запальний артрит, ревматоїдний артрит та рестеноз. 62. Спосіб за п. 25, який відрізняється тим, що, крім того, включає одночасне призначення однієї або більше пухлинної або клітинної антипроліфераційної терапії, яка вибрана з групи, яка включає хіміотерапію, радіаційну терапію, генну терапію та імунотерапію, для попередження, лікування або поліпшення розладів, опосередкованих av інтегрином. 63. Спосіб за п. 52, який відрізняється тим, що, крім того, включає одночасне призначення сполуки за п. 1 у сполученні з неагресивним пухлинним радіоактивним препаратом. 64. Спосіб за п. 52, який відрізняється тим, що, крім того, включає лікування або поліпшення артеріального та венозного рестенозу; в якому сполуку за п. 1 наносять на поверхню терапевтичного пристрою. 65. Спосіб за п. 52, який відрізняється тим, що, крім того, включає введення пацієнту, що зазнав черевної хірургічної операції, терапевтично ефективної кількості сполуки за п. 1. 21 Даний винахід відноситься до нових сполук та способів їх використання при лікуванні розладів, опосередкованих інтегрином. Більш переважно, даний винахід відноситься до сполук піперидину, які селективно зв'язують рецептори інтегрину, та до способів лікування розладів, опосередкованих інтегрином. Інтегрини являють собою сімейство трансмембранних рецепторів, кожний з яких складений з пари гетеродимерних, нековалентно асоційованих глікопротеїнів, позначених як α та β ланцюги, α підгрупа містить важкі та легкі ланцюги як частину її екстраклітинної області з 3-4 вузлами, зв'язаними дивалентними катіонами; легкий ланцюг також містить трансмебранну та інтраклітинну області, β-підгрупа містить велику екстраклітинну область і, також, трансмембранну та інтраклітинну області. Інтегрини являють собою клітинні поверхневі рецептори, які зв'язані з екстраклітинними матриксними адгезивними протеїнами, такими як фібриноген, фібронектин, вітронектин та остеопонтин. Ці трансмембранні глікопротеїни класифікують як β підгрупи. В недавніх лікарських дослідницьких роботах найбільшу увагу привернув β3 клас сімейства інтегринів [W. J. Hoekstra, Current Medicinal Chemistry, 1998, 5, 195], проте, (β5 клас став також центром уваги. Деякі хворобливі стани, що були асоційовані з сильними β3 та β5 компонентами інтегрину в їх етіологіях, являють собою тромбоз (інтегрин α2bβ3 також називають GPHb/IIIa); нестійку ангіну (GPIIb/IIIa); рестеноз (GPIIb/IIIa та інтегрин αvβ3); артрит, судинні розлади або остеопороз (ανβ3); пухлинний ангіогенез, розсіяний склероз, неврологічні розлади, астму, судинні ураження або діабетичну ретинопатію (ανβ3 або ανβ5) та пухлинні метастази (ανβ3). [Див. S.A. Mousa та інші, Emerging Therapeutic Targets, 2000, 4 (2) 148-149; та W.H. Miller і інші, Drug Discovery Today, 2000, 5 (9), 397-40]. Антитіла та/або низькомолекулярномасові складові антагоністи ανβ3 показали ефективність проти цих відповідних хворобливих станів в тваринних моделях [Samanen, Current Pharmaceutical Design, 1997, 3545-584] та, таким чином, пропонуються як перспективні терапевтичні агенти. Декілька патентів описують сполуки, які можуть взаємодіяти з цими інтегринами. Наприклад, [патент US №5,919,792, 6,211,191 В1, та WO 01/96334 та WO 01/23376] описують антагоністи рецепторів ανβ3 та ανβ5 інтегрину. Даний винахід відноситься до нового класу сполук піперидину, які селективно зв'язують β3, β5 або спарені рецептори інтегрину (наприклад ανβ3 та ανβ5) для лікування широкої різноманітності хворобливих станів, опосередкованих інтегрином. Даний винахід відноситься до сполук піперидину Формули (І): 83467 22 (І) та формула ІІ (II) в яких W вибраний з групи, яка містить -С06алкіл(R 1), -С 1-6алкіл(R 1а), -С 0-6алкіл-aprni(R 1, R 8), -С0-6алкіл-гетероцикліл(R1,R8), -С0-6алкокси(R1), С0-6алкокси-арил(R1,R8) та -С0-6алкоксигетероцикліл(R1, R8); R1 вибраний з групи, яка містить водень, N(R4)2, -N(R4)(R5), -N(R4)(R6), -гe тepoциклiл(R8) та -гетероарил(R8); R1a вибраний з групи, яка містить -C(R4)(=NR4), -C(=N-R 4)-N(R4)2, -C(=N-R 4)-N(R4)(R6),-C(=NR4)-N(R4)-C(=O)-R4,-C(=N-R 4)-N(R4)-C(=O)-N(R 4)2, -C(=N-R 4)-N(R4)-CO2-R4, -C(=N-R 4)-N(R4)-SO2-C18алкіл(R 7) та -C(=N-R 4)-N(R 4)-SO2-N(R 4)2; R4 вибраний з групи, яка містить водень та – С1-8алкіл(R7); R5 вибраний з групи, яка містить -C(=O)-R 4, C(=O)-N(R 4)2, -C(=O)-циклоалкіл(R8), -C(=O)гeтepoциклiл(R8), -C(=O)-apил(R8), -С(=О)гeтepoapил(R8), -С(=О)-N(R4)-циклоалкіл(R8), C(=O)-N(R 4)-арил(R8), -CO2-R4, -СО2циклоалкіл(R8), -СО2-арил(R8), -C(R4)(=N-R4), C(=N-R 4)-N(R4)2, -C(=N-R 4)-N(R4)(R6), -C(=N-R 4)N(R4)-C(=O)-R4, -C(=N-R 4)-N(R4)-C(=O)-N(R 4)2, C(=N-R 4)-N(R4)-CO2-R4, -C(=N-R 4)-N(R4)-SO2-C1-C(=N-R 4)-N(R4)-SO2-N(R4)2, -N(R4)8алкіл(R 7), C(R4)(=N-R4), -N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)2, -N(R4)-C(=NR4)-N(R4)(R6), -N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)-C(=O)-R4, N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)-C(=O)-N(R4)2, -N(R4)-C(=NR4)-N(R4)-CO2-R4, -N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)-SO2-C1-N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)-SO2-N(R4)2, 8aлкiл(R 7), SO2-C1-8алкіл(R7), -SO2-N(R4)2 , -SO 2циклoaлкiл(R8) та -SO2-apил(R8); R6 вибраний з групи, яка містить – циклоалкіл(R8), -гeтepoциклiл(R8), -apил(R8) та гетероарил(R8); R7 являє собою один або два замісники, незалежно вибрані з групи, яка містить водень, -С1-NH2, -NН-С1-8алкіл(R9), -N(С18алкокси(R 9), 8aлкiл(R 9))2, -С(=О)Н, -С(=O)-С 1-8алкіл(R 9), -C(=O)NH2, -C(=O)-NH-С1-8aлкіл(R9), -C(=O)-N(С1-C(=O)-NH-арил(R10), -С(=О)8алкіл(R 9))2, циклоалкіл(R10), -С(=O)-гетероцикліл(R10), -С(=О)арил(R10), -С(=О)-гетероарил(R10), -CO2H, -СО 2С1-8алкіл(R9), -CO2-арил(R10), -C(=NH)-NH 2, -SH, S-С1-8алкіл(R9), -S-С1-8anidbi-S-С1-8алкіл(R9), -S 23 С1-8алкіл-С 1-8алкокси(R9), -S-С1-8алкіл-NН-С18алкіл(R 9), -SO2-С 1-8алкіл(R 9), -SO2-NH 2, -SO2-NHС1-8алкіл(R9), -SО2-N(С1-8алкіл(R9))2, -SO2арил(R10), ціано, (галоген)1-3, гідрокси, нітро, оксо, -циклоалкіл(R10), -гетероцикліл(R10), -арил(R10) та -гетероарил(R10); R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з групи, яка містить водень, -С1-8алкіл(R9), С(=О)Н, -С(=О)-С1-8алкіл(R9), -C(=O)-NH2, -C(=O)NH-С1-8алкіл(R9), -C(=O)-N(C1-8алкіл(R9))2, -C(=O)NH-арил(R10), -C(=O)-циклоалкіл(R10), -C(=O)гетероцикліл(R10), -C(=O)-арил(R10), -C(=O)гeтepoapил(R10), -СО2Н, -CO 2-С1-8алкіл(R9), -CO2apил(R10), -C(=NH)-NH 2, -SO2-С1-8алкіл(R9), -SO2NH2, -SO2-NH-С1-8алкіл(R9), -SO2-N(С1-8алкіл(R9))2, -SO2-apил(R10), -циклoaлкiл(R10) та -apил(R10), коли він приєднаний до атому азоту; та в якій R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з групи, яка містить водень, -С1-8алкіл(R9), -С18алкокси(R 9), -О-циклоалкіл(R 10), -О-apил(R 10), С(=О)Н, -C(=O)-С1-8aлкіл(R9), -C(=O)-NH2, -C(=O)NH-С1-8aлкiл(R9), -C(=O)-N(С1-8алкіл(R9))2, -C(=O)NH-арил(R10), -C(=O)-циклоалкіл(R10), -C(=O)гeтepoциклiл(R10), -C(=O)-apил(R10), -С(=О)гетероарил(R10), -CO2H, -CO2С1-8алкіл(R9), -CO2apил(R10), -C(=NH)-NH 2, -SO2-С1-8алкіл(R9), -SO2NH2, -SО2-NН-С1-8алкіл(R9), -SO2-N(С1-8aлкiл(R9))2, -SO2-арил(R10), -SH, -S-С1- 8aлкіл(R9), -S-С1-8алкілS-С1-8алкіл(R9), -S-С1-8алкіл-С 1-8алкокси(R9), -SС1-8алкіл-NH-С1-8aлкіл(R9), -NH2, -NH-С18aлкiл(R 9), -N(С 1-8алкіл(R 9))2, ціано, галоген, гідрокси, нітро, оксо, -циклоалкіл(R10), гeтepoциклiл(R10), -apил(R10) та –гетероарил(R10), коли він приєднаний до атому вуглецю; R9 вибраний з групи, яка містить водень, -С18алкокси, -NH 2, -NH-С 1-8алкіл, -N(С 1-8алкіл)2, С(=О)Н, -C(=O)-NH 2, -С(=О)-NН-С1-8алкіл, -C(=O)N(С1-8алкіл)2, -СО2Н, -СО2-С1-8алкіл, -SО2-С18алкіл, -SO2-NH 2, -SО 2-NН-С 1-8алкіл, -SО2-N(С 18алкіл)2, ціано, (галоген)1-3, гідрокси, нітро та оксо; R10 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з групи, яка містить водень, -С1-8алкіл, С(=О)Н, -С(=О)-С1-8алкіл, -C(=O)-NH 2, -C(=O)-NHС1-8алкіл, -С(=О)-N(С1-8алкіл)2, -СО2Н, -СО2-С1-SО2-С1-8алкіл, -SO2-NH2, -SO2-NH-С14алкіл, 8алкіл та -SО2-N(С 1-8алкіл)2, коли він приєднаний до атому азоту; та в якій R10 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з групи, яка містить водень, -С1-8алкіл, -С1-8алкокси, -С(=О)Н, -С(=О)С1-8алкiл, -C(=O)-NH 2, -С(=О)-NН-С1-8алкіл, С(=О)-N(С1-8алкіл)2, -СО2Н, -СО2-С1-8алкіл, -SO2С1-8алкіл, -SO2-NH2, -SO2-NH-С1-8алкіл, -SО2-N(С18алкіл)2, -NH 2, -NН-С 1-8алкіл, -N(С 1-8алкіл)2, ціано, галоген, гідрокси, нітро та оксо, коли він приєднаний до атому вуглецю; R2 вибраний з групи, яка містить водень, -С1-С2-8алкеніл(R7), -С2-8алкініл(R7), 8алкіл(R 7), циклоалкіл(R8), гeтepoциклiл(R8), -apил(R8) та гетероарил(R8); q означає 0, 1, 2 або 3; Ζ вибраний з групи, яка містить гідрокси, NH2, -NH-С1-8алкіл, -N(С1-8алкіл)2, -О-С1-8алкіл, -ОС1-8алкіл-ОН, -О-С1-8алкілС 1-8алкокси, -О-С18алкілкарбонілС 1-8алкіл, -О-С 1-8алкіл-СО2Н, -О-С 1-О-С1-8алкіл-О-С(О)С 18алкіл-С(О)ОС 1-8алкіл, 83467 24 8алкіл, -О-С1-8алкіл(RН2, -О-С1-8алкіл-NН-С1-О-С1-8алкіл-N(С1-8алкіл)2, -О-С1-8алкіламід, -О-С1-8алкіл-С(О)-NН-С1-8алкіл, -О-С1-8алкіл-C(O)N(С1-8алкіл)2 та -NHC(O)С1-8алкіл; та їх фармацевтично прийнятних солей, рацемічних сумішей та енантіомерів. Даний винахід також відноситься до способів одержання даних сполук піперидину, фармацевтичних композицій та лікарських засобів на їх основі. Даний винахід, крім того, відноситься до способу лікування або поліпшення станів, опосередкованих рецептором інтегрину. Інший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій W переважно вибраний з групи, яка містить -С04алкіл(R 1), -С 1-4алкіл(R 1а), -С 0-4алкіл-арил(R 1,R 8), С0-4алкіл-гетероцикліл(R1,R8), -С0-4алкокси(R1), С0-4алкокси-арил(R1,R8) та -С0-4малкоксигетероцикліл(R1,R8). Аспекти даного винаходу включають сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій W переважно являє собою -С0-4алкіл(R1) або -С0-4алкіларил(R1,R8). Інший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій W переважно являє собою -С0-4алкіл(R1) або -С0-4алкілфеніл(R1,R8). Аспекти даного винаходу включають сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R1 являє собою -N(R4)(R6), -гетероцикліл(R8) та гетероарил(R8). Інший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R1 являє собою -N(R4)(R6), -дигідро-1H-піримідиніл(R8), тетрагідропіримідиніл(R8), -тетрагідро-1,8нафтиридиніл(R8), -тетрагідро-1Н-азепіно[2,3b]піридиніл(R8) або –піридиніл(R5). Інший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R1 являє собою -N(R4)(R6), -тетрагідропіримідиніл(R8), тетрагідро-1,8-нафтиридиніл(R8). Аспекти даного винаходу включають сполуки Формули (І) та Формули (ll), в якій R1a являє собою -C(R4)(=N-R4), -C(=N-R 4)-N(R4)2, -C(=N-R 4)N(R4)(R6), -C(=N-R 4)-N(R4)-C(=O)-R4, -C(=Ν(R4)Ν(R4)-C(=Ο)-Ν(R4)2, -C(=N-R 4)-N(R4)-CO2-R4, C(=N-R 4)-N(R4)-SO2-C1-4aлкіл(R7) або -C(=N-R 4)N(R4)-SO2-N(R4)2. Аспекти даного винаходу включають сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R4 являє собою водень та -С1-4алкіл(R7). Інший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R4 являє собою водень. Аспекти даного винаходу включають сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R5'являє собою -C(=O)-R4, -C(=O)-N(R4)2, -С(=О)-циклоалкіл(R8), С(=О)-гетероцикліл(R8), -С(=О)-арил(R8), -C(=O)гeтepoapил(R8), -С(=О)-N(R4)-циклоалкіл(R8), C(=O)-N(R 4)-арил(R8), -CO2-R4, -CO2циклoaлкiл(R8), -CO2-арил(R8), -C(R4)(=N-R4), C(=N-R 4)-N(R4)2, -C(=N-R 4)-N(R4)(R6), -C(=N-R 4)N(R4)-C(=O)-R4, -C(=N-R 4)-N(R4)-C(=O)-N(R 4)2, C(=N-R 4)-N(R4)-CO2-R4, -C(=N-R 4)-N(R4)-SO2-C18алкіл, 25 4алкіл(R 7), -C(=N-R4)-N(R4)-SO2-N(R4), -N(R4)C(R4)(=N-R4), -N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)2, -N(R4)-C(=NR4)-N(R4)(R6), -N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)-C(=O)-R4, N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)-C(=O)-N(R4)2, -N(R4)-C(=NR4)-N(R4)-CO2-R4, -N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)-SO2-C1-N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)-SO2-N(R4)2, 4алкіл(R 7), SO2-С1-4алкіл(R7), SO2-N(R4)2 , -SО 2циклоалкіл(R8) або -SO2-арил(R8). Інший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R5 являє собою -C(=O)-R 4, -C(=O)-N(R 4)2, -CO2-R4, C(R4)(=N-R4), -C(=N-R 4)-N(R4)2, -C(=N-R 4)N(R4)(R6), -N(R4)-C(R4)(=N-R4), -N(R4)-C(=N-R 4)N(R4)2, -N(R4)-C(=N-R 4)-N(R4)(R6), -SO2-C14aлкiл(R 7) або -SO2-N(R 4)2. Аспекти даного винаходу включають сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R6 являє собою -гетероцикліл(R8) або -гетероарил(R8). Інший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R6 являє собою дигідроімідазоліл(R8), тетрагідропіридиніл(R8), -тетрагідропіримідиніл(R8) або піридиніл(R). Аспекти даного винаходу включають сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R7 являє собою один або два замісники, незалежно вибрані з водню, -C1-4алкокси(R9), -NH2, -NН-С1-4алкіл((R9), N(С1-4алкіл(R9))2, -С(=О)Н, -С(=О)-С1-4aлкіл(R9), C(=O)-NH 2, -C(=O)-NH-С1-4аокіл(R9), -С(=О)-N(С1-C(=O)-NH-арил(R10), -C(=O)4алкіл(R 9))2, циклoaлкiл(R10), -C(=O)-гeтepoцикліл(R10), -С(=О)арил(R10), -C(=O)-гетероapил(R10), -CO2H, -CO 2С1-4алкіл(R9), -CO2-apил(R10), -C(=NH)-NH 2, -SH, S-С1-4алкіл(R9), -S-С1-4aлкiл-S-С1-4aлкiл(R9), -S-С1-S-С1-4aлкiл-NH-С14aлкiл-С 1-4aлкoкcи(R 9), 4aлкiл(R 9), -SO2-С 1-4aлкiл(R 9), -SO2-NH 2, -SO2-NHС1-4алкіл(R9), -SO2-N(С1-4aлкiл(R9))2, -SO2apил(R10), ціано, (галоген)1-3, гідрокси, нітро, оксо, -циклoaлкiл(R10), -гетероцикліл(R10), -apил(R10) та -гeтepoapил(R10). Інший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R7 являє собою один або два замісники, незалежно вибрані з водню, -С1-4алкокси(R9), -NH2, -NН-С14алкіл(R 9), -N(С 1-4алкіл(R 9))2, (галоген)1-3, гідрокси або оксо. Подальший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R7 являє собою водень. Аспекти даного винаходу включають сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню, С1-4алкіл(R9), -С(=О)Н, -С(=О)-С1-4алкіл(R9), C(=O)-NH 2, -C(=O)-NH-С1-4алкіл(R9), -C(=O)-N(С1-C(=O)-NH-арил(R10), -C(=O)4aлкіл(R 9))2, циклoaлкiл(R10), -С(=О)-гетероцикліл(R10), -C(=O)apил(R10), -С(=О)-гетероарил(R10), -CO2H, -CO 2С1-4aлкiл(R9), -CO2-apил(R10), -C(=NH)-NH 2, -SO2С1-4алкіл(R9), -SO2-NH2, -SO2-NH-С1-4алкіл(R9), SO2-N(С1-4алкіл(R9))2, -SО2-apил(R10), циклoaлкiл(R10) та -арил(R10), коли він приєднаний до атому азоту; та в якій R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню, -С14алкіл(R 9), -С 1-4алкокси(R 9), -О-циклоалкіл(R 10), O-арил(R10), -С(=О)Н, -С(=О)-С1-4aлкiл(R9), 83467 26 C(=O)-NH 2, -C(=O)-NH-С1-4aлкiл(R9), -С(=О)-N(С1-C(=O-NH-арилi(R10), -C(=O)4алкіл(R 11)2, циклoaлкiл(R10), -С(=O)-гетероцикліл(R10), -C(=O)арилi(R10), -С(=О)-гетероарил(R10), -CO2H, -СО2С1-4алкіл(R9), -СО2-apил(R10), -C(=NH)-NH 2, SO2С1-4алкіл(R9), -SO2-NH2, -SO 2-NH-С14алкіл(R 9), -SO2-N(С 1-4алкіл(R 9))2, -SO2-арил(R 10), -SH, -S-С1-4алкіл(R9), -S-С1-4алкіл-S-С1-4алкіл(R9), -S-С1-4алкіл-С 1-4алкокси(R9), -S-С1-4aлкiл-NH-С1-NH2, -NH-С1-4aлкiл(R9), -N(С14aлкiл(R 9), 4aлкiл(R 9))2, ціано, галоген, гідрокси, нітро, оксо, циклоалкіл(R10), -гeтepoциклiл(R10), -apил(R10) та -гeтepoapил(R10), коли він приєднаний до атому вуглецю. Інший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню, -C1-4алкіл(R9), -C(=O)H, -C(=O)-NH 2, -C(=O)-NH-C 14алкіл(R 9), -C(=O)-N(C 1-4aлкiл(R 9))2, -СО2Н, -CO 2C1-4алкіл(R9) або -SO2-NH2, коли він приєднаний до атому азоту; та в якій R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню, -C1-C1-4алкокси(R9), -О-арил(R10), 4алкіл(R 9), С(=О)Н, -C(=O)-NH 2, -C(=O)-NH-C 1-4алкіл(R9), C(=O)-N(C 1-4алкіл(R9))2, -CO2H, -CO2-C1-4алкіл(R9), -SO2-NH2, -NH2, -NH-C1-4aлкiл(R9), -N(C14алкіл(R 9))2, ціано, галоген, гідрокси, нітро або оксо, коли він приєднаний до атому вуглецю. Інший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню або -С1-4алкіл(R9), коли він приєднаний до атому азоту; та в якій R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню, -С1-4алкіл(R9), -С1-О-арил(R10), -NH2, -NН-С14алкокси(R 9), 4алкіл(R 9), -N(С 1-4алкіл(R 9))2, галоген, гідрокси або оксо, коли він приєднаний до атому вуглецю. Подальший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню або -С1-4алкіл(R9), коли він приєднаний до атому азоту; та в якій R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню, -С1-4алкіл(R9), С1-4алкокси(R9), -O-арил(R10) або гідрокси, коли він приєднаний до атому вуглецю. Аспекти даного винаходу включають сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R9 являє собою водень, -С1-4алкокси, -NH 2, -NH-С1-4алкіл, N(С1-4алкіл)2, -С(=О)Н, -C(=O)-NH 2, -С(=О)-NН-С1-С(=О)-N(С1-4алкіл)2, -СО2Н, -СО2-С14алкіл, -SО2-С1-4алкіл, -SO2-NH2, -SO2-NH-С14алкіл, 4алкіл, -SO2-N(С 1-4алкіл)2, ціано, (галоген)1-3, гідрокси, нітро або оксо. Інший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R9 являє собою водень, -С1-4алкокси, -NH2, -NH-С1-4алкіл, N(С1-4алкіл)2, -С(=О)Н, -СО2Н, -С(=О)-С1-4алкокси, (галоген)1-3, гідрокси або оксо. Подальший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R9 являє собою водень, -С1-4алкокси, -NH 2, -NH-С14алкіл, -N(С 1-4алкіл)2, (галоген)1-3 або гідрокси. Аспекти даного винаходу включають сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій Rio являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню, 27 С1-4алкіл, -С(=О)Н, -С(=О)-С1-4алкіл, -C(=O)-NH 2, С(=О)-NН-С1-4алкіл, -С(=О)-N(С1-4алкіл)2, -СО2Н, СО2-С1-4алкіл, -SО2-С1-4алкіл, -SO2-NH2, -SO2-NHС1-4алкіл або -SO2-N(С1-4алкіл)2, коли він приєднаний до атому азоту; та в якій Rio являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню, -С14алкіл, -С 1-4алкокси, -С(=О)Н, -С(=О)-С 1-4алкіл, C(O)-NH2, -С(=О)-NН-С1-4алкіл, -С(=О)-N(С14алкіл)2, -СО2Н, -СO2-С 1-4алкіл, -SО2-С 1- 4алкіл, SO2-NH2, -SO2-NH-С1-4алкіл, -SO2-N(С1-4алкіл)2, NH2, -NН-С1-4алкіл, -N(С1-4алкіл)2, ціано, галоген, гідрокси, нітро або оксо, коли він приєднаний до атому вуглецю. Інший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій (R10)1-4 являє собою водень, -С1-4алкіл, -С1-4алкокси, С(=О)Н, -С(=О)-С1-4алкіл, -СО2Н, -CO2-С1-4алкіл, NH2, -NH-С1-4алкіл, -N(С1-4алкіл)2, галоген, гідрокси, нітро або оксо, коли він приєднаний до атому вуглецю. Подальший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій Rio являє собою водень. Аспекти даного винаходу включають сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R2 являє собою водень, -С1-4алкіл(R7), -С2-4алкеніл(R7), -С28алкініл(R 7), -циклоалкіл(R 8), гетероцикліл(R 8), арил(R8) та -гeтepoapил(R8). Інший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R2 являє собою водень, -циклоалкіл(R8), гетероцикліл(R8), -арил(R8) та -гетероарил(R8). Інший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R2 являє 83467 28 собою водень, -циклоалкіл(R8), гетероцикліл(R8), -феніл(R8), -нaфтaлeнiл(R8) та -гe тepoapил(R8). Інший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І) та Формули (II), в якій R2 являє собою водень, -тетрагідропіримідиніл(R8). -1,3бензодіоксоліл(R8), -дигідробензофураніл(R8), тeтpaгiдpoxiнoлiнiл(R8), фeнiл(R8), нaфтaлeнiл(R8), -пipидинiл(R8), -піримідиніл(R8) або -xiнoлiнiл(R8). Аспекти даного винаходу включають композицію, яка містить сполуку Формули (І) та Формули (II), в якій q означає 1, 2 або 3. Аспекти даного винаходу включають композицію, яка містить сполуку Формули (І) та Формули (II), в якій Ζ вибраний з групи, яка містить гідрокси, -ΝΗ2, -NН-С1-8алкіл, -N(С1-8алкіл)2, -О-С18алкіл, -О-С 1-8алкіл-ОН, -О-С 1-8алкілС 1-4алкокси, О-С1-8алкілкарбонілС1-4алкіл, -О-С1-8алкіл-СО2Н, О-С1-8алкіл-С(О)ОС 1-6алкіл, -О-С1-8алкіл-ОС(О)С1-8алкіл, -О-С1-8алкіл-NН2, -О-С1-8алкіл-NHС1-8алкіл, -О-С1-8алкіл-N(С1-8алкіл)2, -О-С18алкіламід, -О-С 1-8алкіл-С(О)-NH-С 1-8алкіл, -О-С 18алкіл-С(О)-N(С 1-8алкіл)2 та -NHС(О)С 1-8алкіл. Аспекти даного винаходу включають композицію, яка містить сполуку Формули (І) (І) в якій сполука вибрана з групи, яка містить: 29 83467 30 31 83467 32 33 83467 34 35 83467 36 37 83467 38 39 83467 Аспект даного винаходу включає композицію, яка містить сполуку Формули (II) 40 в якій W, Ri, R.2, q та Ζ є такими, як визначено вище, та переважно є (ІІ) Аспекти даного винаходу включають композицію, яка містить сполуку Формули (І), в якій сполуку вибрано з групи, яка містить: сполуку Формули (І), в якій W являє собою CH2-Ph(3-R 1); R1 являє собою -NH-1,4,5,6тетрагідро-тримідин-2-іл; R2 являє собою Н, q означає 0 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН-1,4,5,6тетрагідро-тримідин-2-іл; R2 являє собою Н, q означає 0 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою CH2-Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН-1,4,5,6тетрагідро-5-ОН-піримідин-2-іл; R2 являє собою 3-хінолініл, q означає 0 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -3-хінолініл, q означає 0 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -1,2,3,4тетрагідро-3-хінолініл, q означає 0 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН-1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-іл; R2 являє собою -3-піридиніл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН-1,4,5,6-тетрагідро5-ОН-піримідин-2-іл; R2 являє собою -3-піридиніл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -3-піридиніл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)3-R1; R1 являє собою -NН-піридин-2-іл; R2 являє собою -3-піридиніл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН-1,4,5,6-тетрагідро5-ОН-піримідин-2-іл; R2 являє собою -(6-МеО)піридиніл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -1,3бензодіоксол-5-іл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН-1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-іл; R2 являє собою -3-хінолініл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6.7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -Ph, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -1,3бензодіоксол-5-іл, q означає 0 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -1,3бензодіоксол-5-іл, q означає 0 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою CH2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -1,3бензодіоксол-5-іл, q означає 0 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(6МеО)піридин-3-іл, q означає 0 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -1,4,5,6 41 тетрагідро-2-Ме-піримідин-5-іл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -1,2,3,4тетрагідро-3-хінолініл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -1,3бензодіоксол-5-іл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(6МеО)піридин-3-іл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)3-R1; R1 являє собою -NH-піридин-2-іл; R2 являє собою -3-хінолініл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)3-R1; R1 являє собою -NН-піридин-2-іл; R2 являє собою -1,3-бензодіоксол-5-іл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)3-R1; R1 являє собою -NН-піридин-2-іл; R2 являє собою -1,3-бензодіоксол-5-іл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)3-R1; R1 являє собою -NН-піридин-2-іл; R2 являє собою -(6-МеО)піридин-3-іл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -1,3бензодіоксол-5-іл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН-1,4,5,6-тетрагідро5-ОН-піримідин-2-іл; R2 являє собою -1,3бензодіоксол-5-іл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(6МеО)піридин-3-іл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -3-хінолініл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(3-F)Ph, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(3-F)Ph, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -3-хінолініл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; 83467 42 сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(4-F)Ph, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(4-F)Ph, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(2Ме)піримідин-5-іл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуки Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -2,3-дигідробензофуран-6-іл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(3,5-F2)Ph, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(3,5-F2)Ph, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(3-CF3)Ph, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(4-OCF3)Ph, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(3-F-4-Ph)Ph, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою - 5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(3-F-4-OMe)Ph, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(4-OPh)Ph, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -4-ізохінолініл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -3-піридиніл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -5дигідробензофураніл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -2,4-(ОМе)2піримід-5-ил, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8 43 нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(2ОМе)піримідин-5-іл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН-1,4,5,6-тетрагідро5-ОН-тримідин-2-іл; R2 являє собою -3-хінолініл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН-3,4,5,6тетрагідропіридин-2-іл; R2 являє собою -3хінолініл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -3-хінолініл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН-3,4,5,6тетрагідропіридин-2-іл; R2 являє собою -1,3бензодіоксол-5-іл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН-3,4,5,6тетрагідропіридин-2-іл; R2 являє собою -1,3бензодіоксол-5-іл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою Ph(3-R 1); R1 являє собою -NН-1,4,5,6-тетрагідро5-ОН-ілримідин-2-іл; R2 являє собою -1,3бензодіоксол-5-іл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою CH2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -1,3бензодіоксол-5-іл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН; та сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -2-нафталеніл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН. Інший аспект даного винаходу включає композицію, яка містить сполуку Формули (І), в якій сполуку вибрано з групи, що містить: сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -1,2,3,4тетрагідро-3-хінолініл, q означає 0 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)3-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -1,3бензодіоксол-5-іл, q означає 0 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -1,2,3,4тетрагідро-3-хінолініл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(6МеО)піридин-3-іл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8 83467 44 нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(3-F)Ph, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -3-хінолініл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(2-Ме)піримідин-5-іл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -2,3-дигідробензофуран-6-іл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -4-ізохінолініл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -3-піридиніл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -2,4-(ОМе)2піримід-5-ил, q означає 1 та Ζ являє собою ОН; та сполуку Формули (І), в якій W являє собою (CH2)2-R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(2ОМе)піримідин-5-іл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН. Інший аспект даного винаходу включає сполуку Формули (І), в якій W являє собою -(CH2)3R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -1,2,3,4тетрагідро-3-хінолініл, q означає 0 та Ζ являє собою ОН. Інший аспект даного винаходу включає сполуку Формули (І), в якій W являє собою -(CH2)3R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -1,3бензодіоксол-5-іл, q означає 0 та Ζ являє собою ОН. Інший аспект даного винаходу включає сполуку Формули (І), в якій W являє собою -(CH2)2R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -1,2,3,4тетерагідро-3-хінолініл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН. Інший аспект даного винаходу включає сполуку Формули (І), в якій W являє собою -(CH2)2R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(6-МеО)піридин-5-іл, q означає 2 та Ζ являє собою ОН. Інший аспект даного винаходу включає сполуку Формули (І), в якій W являє собою -(CH2)2R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(3-F)Ph, q означає 1 та Ζ являє собою ОН. Інший аспект даного винаходу включає сполуку Формули (І), в якій W являє собою -(CH2)2R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8 45 83467 нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -3-хінолініл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН. Інший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (І), в якій W являє собою -(CH2)2R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(2Ме)піримідин-5-іл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН. Інший аспект даного винаходу включає сполуку Формули (І), в якій W являє собою -(CH2)2R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -2,3-дигідробензофуран-6-іл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН. Інший аспект даного винаходу включає сполуку Формули (І), в якій W являє собою -(CH2)2R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -4-ізохінолініл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН. Інший аспект даного винаходу включає сполуку Формули (І), в якій W являє собою -(CH2)2R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -3-піридиніл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН. Інший аспект даного винаходу включає сполуку Формули (І), в якій W являє собою -(CH2)2R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -2,4-(ОМе)2піримід-5-ил, q означає 1 та Ζ являє собою ОН. Інший аспект даного винаходу включає сполуку Формули (І), в якій W являє собою -(CH2)2R1; R1 являє собою -5,6,7,8-тетрагідро-1,8нафтиридин-2-іл; R2 являє собою -(2-ОМе)піримідин-5-іл, q означає 1 та Ζ являє собою ОН. Аспекти даного винаходу включають сполуки Формули (І): (І) в якій W, R1, R2, R6, R8, R9, q та Ζ є такими, як визначено вище, та переважно, де W являє собою –C0-4алкіл(R1) або –С0-4алкілфеніл(R1,R8); R1 являє собою -ΝΗ((R); R2 являє собою водень, тетрагідропіримідиніл(R8), -1,3бeнзoдioкcoлiл(R8); -дигiдpoбeнзoфypaнiл(R8), тетрагідрохінолініл(R8), -фeнiл(R8), нaфтaлeнiл(R8), -піридиніл(R8), -піримідиніл(R8) або -xiнoлiнiл(R8); R6 являє собою -дигідроімідозоліл(R8), тeтpaгiдpoпipидинiл(R8), тeтpaгiдpoпipимiдинiл(R8) або -піридиніл(R8); R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню або -C1-4алкіл(R9), коли він приєднаний до атому азоту; та в якій R8 являє собою 14 замісники, незалежно вибрані з водню, -C14алкіл(R 9), -C 1-4алкокси(R 9), -О-арил(R 10) або гідрокси, коли він приєднаний до атому вуглецю; 46 R9 являє собою водень, -C1-4алкокси, -NH2, NH-C1-4алкіл, -N(C1-4алкіл)2, (галоген) 1.3 або гідрокси; q означає 1, 2 або 3; Ζ вибраний з групи, яка містить гідрокси, ΝΗ2, -NH-C1-8алкіл, -N(C1-8алкіл)2, -О-C1-8алкіл, -ОC1-8алкіл-ОН, -О-C1-8алкілC1-8алкокси, -О-C18алкілкарбонілC 1-8алкіл, -О-C 1-8алкіл-СО2Н, -О-C 1-O-C1-8алкіл-О-С(О)C18алкіл-С(О)ОC 1-8алкіл, -О-C1-8алкіл-NН2, -О-C1-8алкіл-NН-C18алкіл, 8алкіл, -О-C 1-8алкіл-N(C 1-8алкіл)2, -О-C 1-8алкіламід, -О-C1-8алкіл-С(О)-NH-C1-8алкіл, -О-C1-8алкіл-С(О)N(C1-8алкіл)2 та -NНС(О)C1-8алкіл; та їх фармацевтично прийнятні солі, рацемічні суміші та енантіомери. Аспекти даного винаходу включають сполуки Формули (І), в якій сполуками є сполуки Формули (I.2): (І.2) в якій W, R1, R6, R8, R9, q та Ζ є такими, як визначено вище, та переважно, де W являє собою -С0-4алкіл(R1) або -С0-4алкілфеніл(R1,R8); R1 являє собою -NH(R6), -дигідро-1Hпіроло[2,3-b]піридиніл(R8), тетрагідропіримідиніл(R8), -тeтpaгiдpo-1,8нaфтиpидинiл(R8), -тетрагідро-1Н-aзeпiнo[2,3b]пipидинiл(R8), або -піридиніл(R8); R6 являє собою -дигiдpoiмiдoзoлiл(R8), тeтpaгiдpoпipидинiл(R8), тетрагідропіримідиніл(R8) або -пipидинiл(R8); R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню або -С1-4алкіл(R9), коли він приєднаний до атому азоту; та в якій R8 являє собою 14 замісники, незалежно вибрані з водню, -С14алкіл(R 9), -С 1-4алкокси(R 9), -О-арил(R 10) або гідрокси, коли він приєднаний до атому вуглецю; R9 являє собою водень, -С1-4алкокси, -NH2, NH-С1-4алкіл, -N(С1-4алкіл)2, (галоген)1-3 або гідрокси; q означає 1, 2 або 3; Ζ вибраний з групи, яка містить гідрокси, ΝΗ2, -NH-С1-8алкіл, -N(С1-8алкіл)2, -О-С1-8алкіл, -ОС1-8алкіл-ОН, -О-С1-8алкілС 1-8алкокси, -О-С18алкілкарбонілС 1-8алкіл, -О-С 1-8алкіл-СО2Н, -О-С 1-О-С1-8алкіл-О-С(О)С 18алкіл-С(О)ОС 1-8алкіл, -О-С1-8алкіл-NН2, -О-С1-8алкіл-NН-С18алкіл, 8алкіл, -О-С 1-8алкіл-N(С 1-8алкіл)2, -О-С 1-8алкіламід, -О-С1-8алкіл-С(О)-NH-С1-8алкіл, -О-С1-8алкіл-С(О)N(С1-8алкіл)2 та -NНС(О)С1-8алкіл; та їх фармацевтично прийнятні солі, рацемічні суміші та енантіомери. Інший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (1.2), в якій R1 являє собою NH(R6), -тетрагідропіримідиніл(R8) або тетрагідро-1,8-нафтиридиніл(R8); та, всі інші радикали, як зазначено вище. 47 83467 Аспекти даного винаходу включають сполуки Формули (І), в якій сполуками є сполуки Формули (I.3): (І.3) в якій W, R1, R2, Re, R8, R9 та Ζ є такими, як визначено вище, та переважно, де W являє собою –С0-4алкіл(R1) або -С0-4алкілфеніл(R1,R8); R1 являє собою -NH(R6), -дигідро-1Hпіроло[2,3-b]піридиніл(R8), тетрагідропіримідиніл(R8), -тетрагідро-1,8нафтиридиніл(R8), -тетрагідро-1Н-азепіно[2,3b]піридиніл(R8), або -пipидинiл(R8); R2 являє собою водень, тетрагідропіримідиніл(R8), -1,3бензодіоксоліл(R8); -дигідробензофураніл(R8), тетрагідрохінолініл(R8), -феніл(R8), нафталеніл(R8), -піридиніл(R8), -піримідиніл(R8) або -хінолініл(R8); R6 являє собою -дигідроімідазоліл(R8), тетрагідропіридиніл(R8), тетрагідропіримідиніл(R8) або -піридиніл(R8); R8 являє собою 1-4 замісники, незалежно вибрані з водню або –C1-4алкіл(R9), коли він приєднаний до атому азоту; та в якій R8 являє собою 14 замісники, незалежно вибрані з водню, -С14алкіл(R), -С 1-4алкокси(R 9), -О-арил(R 10) або гідрокси, коли він приєднаний до атому вуглецю; та R9 являє собою водень, -С1-4алкокси, -NH2, NH-С1-4алкіл, -N(С1-4алкіл)2, (галоген)1-3 або гідрокси; Ζ вибраний з групи, яка містить гідрокси, ΝΗ2, -NН-С1-8алкіл, -N(С1-8алкіл)2, -О-С1-8алкіл, -ОС1-8алкіл-ОН, -О-С1-8алкілС 1-8алкокси, -О-С18алкілкарбонілС 1-8алкіл, -О-С 1-8алкіл-СО2Н, -О-С 1-О-С1-8алкіл-О-С(О)С 18алкіл-С(О)ОС 1-8алкіл, -О-С1-8алкіл-NН2, -O-С1-8алкіл-NH-С18алкіл, 8алкіл, -О-С 1-8алкіл-N(С 1-8алкіл)2, -О-С 1-8алкіламід, -О-С1-8алкіл-С(О)-NН-С1-8алкіл, -О-С1-8алкіл-С(О)N(С1-8алкіл)2 та -NНС(О)С1-8алкіл; та їх фармацевтично прийнятні солі, рацемічні суміші та енантіомери. Інший аспект даного винаходу включає сполуки Формули (1.3), в якій R1 являє собою NH(R6), -тетрагідропіримідиніл(R8) або тетрагідро-1,8-нафтиридиніл(R8): та. всі інші радикали, як зазначено вище. Аспекти даного винаходу включають сполуки Формули (І), в якій сполуками є сполуки Формули (l.4) (І.4) в якій R2 та Ζ є такими, як визначено вище; та, надалі, R2 вибрано з групи, яка містить -3бензофураніл, -4-бензофураніл, -5-бензофураніл, -6-бензофураніл, -7-бензофураніл, -бензо[b]тієн2-іл, -бензо[b]тієн-3-іл, бензо[b]тієн-4-іл, 48 бензо[b]тієн-5-іл, -бензо[b]тієн-6-іл, -бензо[b]тієн7-іл, -1Н-індол-2-іл, -1H-індол-3-іл, -1H-індол-4-іл, -1H-індол-5-іл, -1H-індол-6-іл, 1H-індол-7-іл, -2бензоксазоліл, -4-бензоксазоліл, -5бензоксазоліл, -6-бензоксазоліл, -7бензоксазоліл, -2-бензотіазоліл, -3-бензотіазоліл, -4-бензотіазоліл, -5-бензотіазоліл, -6бензотіазоліл, -7-бензотіазоліл, -1Hбензимідазоліл-2-іл, -1H-бензимідазоліл-4-іл, -1HбензимідазолІл-5-іл, -1H-бензимідазоліл-6-іл, 1H-бензимідазоліл-7-іл, -2-хінолініл, -3-хінолініл, 4-хінолініл, -5-хінолініл, -6-хінолініл, -7-хінолініл, 8-хінолініл, -2H-1-бензопіран-2-іл, -2H-1бензопіран-3-іл, -2H-1-бензопіран-4-іл, -2H-1бензопіран-5-іл, -2H-1-бензопіран-6-іл, -2H-1бензопіран-7-іл, -2H-1-бензопіран-8-іл, -4H-1бензопіран-2-іл, -4H-1-бензопіран-3-іл, -4H-1бензопіран-4-іл, -4H-1-бензопіран-5-іл, -4H-1бензопіран-6-іл, -4H-1-бензопіран-7-іл, -4H-1бензопіран-8-іл, -1H-2-бензопіран-1-іл -1H-2бензопіран-3-іл, -1H-2-бензопіран-3-іл, -1H-2бензопіран-5-іл, -1H-2-бензопіран-6-іл, -1H-2бензопіран-7-іл, -1H-2-бензопіран-8-іл, -1,2,3,4тетрагідро-1-нафталеніл, -1,2,3,4-тетрагідро-2нафталеніл, -1,2,3,4-тетрагідро-5-нафталеніл, 1,2,3,4-тетрагідро-6-нафталеніл, -2,3-дигідро-2бензофураніл, -2,3-дигідро-3-бензофураніл, -2,3дигідро-4-бензофураніл, -2,3-дигідро-5бензофураніл, -2,3-дигідро-6-бензофураніл, -2,3дигідро-7-бензофураніл, -2,3-дигідробензо[b]тієн2-іл, -2,3-дигідробензо[b]тієн-3-іл, -2,3дигідробензо[b]тієн-4-іл, -2,3-дигідробензо[b]тієн5-іл, -2,3-дигідробензо[b]тієн-6-іл, -2,3дигідробензо[b]тієн-7-іл, -2,3-дигідро-1H-індол-2іл, -2,3-дигідро-1H-індол-3-іл, -2,3-дигідро-1Hіндол-4-іл, -2,3-дигідро-1H-індол-5-іл, -2,3дигідро-1H-індол-6-іл, -2,3-дигідро-1H-індол-7-іл, 2,3-дигідро-2-бензоксазоліл, -2,3-дигідро-4бензоксазоліл, -2,3-дигідро-5-бензоксазоліл, -2,3дигідро-6-бензоксазоліл, -2,3-дигідро-7бензоксазоліл, -2,3-дигідро-1H-бензимідазол-2-іл, -2,3-дигідро-1H-бензимідазол-4-іл, -2,3-дигідро1H-бензимідазол-5-іл, -2,3-дигідро-1Hбензимідазол-6-іл, -2,3-дигідро-1H-бензимідазол7-іл, -3,4-дигідро-1 (2H)-хінолініл, -1,2,3,4тетрагідро-2-хінолініл, -1,2,3,4-тетрагідро-3хшолініл, -1,2,3,4-тетрагідро-4-хінолініл, -1,2,3,4тетрагідро-5-хінолініл, -1,2,3,4-тетрагідро-6хінолініл, -1,2,3,4-тетрагідро-7-хінолініл, -1,2,3,4тетрагідро-S-хінолініл, -3,4-дигідро-2H-1бензопіран-2-іл, -3,4-дигідро-2H-1-бензопіран-3іл, -3,4-дигідро-2H-1-бензопіран-4-іл, -3,4-дигідро2H-1-бензопіран-5-іл, -3,4-дигідро-2H-1бензопіран-6-іл, -3,4-дигідро-2H-1-бензопіран-7іл, -3,4-дигідро-2H-1-бензопіран-8-іл, -3,4-дигідро4#-1-бензопіран-2-іл, -3,4-дигі дро-4H-1бензопіран-3-іл, -3,4-дигідро-4H-1-бензопіран-4іл, -3,4-дигі дро-4H-1-бензопіран-5-іл, -3,4дигідро-4H-1-бензопіран-6-іл, -3,4-дигідро-4H-1бензопіран-7-іл, -3,4-дигідро-4H-1-бензопіран-8іл, -3,4-дигідро-1H-2-бензопіран-2-іл, -3,4-дигідро1H-2-бензопіран-3-іл, -3,4-дигідро1H-2бензопіран-4-іл, -3,4-дигідро-1H-2-бензопіран-5іл, -3,4-дигідро-1H-2-бензопіран-6-іл, -3,4-дигідро1H-2-бензопіран-7-іл та -3,4-дигідро-1H-2 49 бензопіран-8-іл, необов'язково заміщені, коли це можливо, до 7 замісниками, незалежно вибраними з метилу, коли він приєднаний до атома азоту; та, незалежно вибраними з метилу, метокси або фтор у, коли він приєднаний до атома вуглецю; Ζ вибраний з групи, яка містить гідрокси, ΝΗ2, -NH-С1-8алкіл, -N(С1-8алкіл)2, -О-С1-8алкіл, -ОС1-8алкіл-ОН, -О-С1-8алкілС 1-8алкокси, -О-С18алкілкарбонілС 1-8алкіл, -О-С 1-8алкіл-СО2Н, -О-С 1-О-С1-8алкіл-О-С(О)С 18алкіл-С(О)ОС 1-8алкіл, -О-С1-8алкіл-NН2, -О-С1-8алкіл-NН-С18алкіл, 8алкіл, -О-С 1-8алкіл-N(С 1-8алкіл)2, -О-С 1-8алкіламід, -О-С1-8алкіл-С(О)-NН-С1-8алкіл, -О-С1-8алкіл-С(О)NH(С1-8алкіл)2 та -NНС(О)С1-8алкіл; та їх фармацевтично прийнятні солі, рацемічні суміші та енантіомери. Сполуки за даним винаходом можуть також існувати у формі фармацевтично прийнятних солей. Для використання в медицині солі сполук за даним винаходом відносяться до нетоксичних "фармацевтично прийнятних солей" [Ref: International! Pharm., 1986, 33, 201-217; J. Pharm. Set, 1977 (Jan), 66,1, 1]. Проте, інші солі можуть бути корисними при одержанні сполук за даним винаходом або їх фармацевтично прийнятних солей. Характерні органічні або неорганічні кислоти включають, але не обмежуються, хлороводневу кислоту, бромоводневу кислоту, йодоводневу кислоту, перхлорну кислоту, сірчану кислоту, азотну кислоту, фосфорну кислоту, оцтову кислоту, пропіонову кислоту, гліколеву кислоту, молочну кислоту, сукцинову кислоту, малеїнову кислоту, фумарову кислоту, яблуневу кислоту, винну кислоту, лимонну кислоту, бензойну кислоту, мигдалеву кислоту, метансульфонову кислоту, гідроксіетансульфонову кислоту, бензолсульфонову кислоту, щавлеву кислоту, памоїнову кислоту, 2нафталінсульфонову кислоту, pтолуолсульфонову кислоту, циклогексансульфамінову кислоту, саліцилову кислоту, сахарну кислоту або трифтороцтову кислоту. Характерні органічні або неорганічні основи включають, але не обмежуються, основні або катіонні солі, такі як, бензатін,, хлоропрокаїн, холін, діетаноламін, етилендіамін, меглумін, прокаїн, алюміній, кальцій, літій, магній, калій, натрій та цинк. Даний винахід включає в свої межі проліки сполук за даним винаходом. Взагалі, такі проліки будуть функціональними похідними сполук, які легко перетворюються in vivo в потрібну сполуку. Таким чином, в способах лікування за даним винаходом термін "введення" включає лікування різних описаних розладів конкретно розкритою сполукою або сполукою, яка не розкрита конкретно, але яка перетворюється у вказану сполуку in vi vo після введення людині. Процедури перетворення для виділення та приготування відповідних похідних проліків описані, наприклад, в ["Design of Prodrugs", під редакцією Η. Bundgaard, Elsevier, 1985]. Якщо сполуки за даним винаходом мають, принаймні, один хіральний центр, то вони відповідно можуть існувати у формі енантіомерів. Якщо сполуки за даним винаходом мають два або більше хіральних центрів, то вони додатково мо 83467 50 жуть існувати у формі діастереомерів. Якщо способи одержання сполук за даним винаходом дають суміш стереоізомерів, ці ізомери можуть бути розділені шляхом традиційними способами, такими як, препаративна хроматографія. Сполуки можуть бути одержані у рацемічній формі або у формі індивідуальних енантіомерів чи стереоізомерів за допомогою або стереоіндивідуальних синтезів, або розділенням. Сполуки можуть бути розділені на їх складові енантіомери або діастереомери стандартними способами. Слід розуміти, що всі їх стереоізомери, рацемічні суміші, діастереомери та енантіомери включені в межі даного винаходу. Протягом будь-якого зі способів одержання сполук за даним винаходом може бути необхідним та/або бажаним захистити чутливі або хімічно активні групи на будь-якій з молекул, яких це стосується. Це може бути досягнуто за допомогою традиційних захисних груп, таких як описано в [Protecti ve Groups in Organic Chemistry, під редакцією J.F.W. McOmie, Plenum Press, 1973; та T.W. Greene & P.G.M. Wuts, Protecti ve Groups in Organic Synthesis, John Wiley & Sons, 1991]. Захисні групи можуть бути видалені на придатній подальшій стадії, використовуючи способи, відомі з рівня техніки. До того ж, деякі з кристалічних форм сполук можуть існувати як поліморфи, та як такі, що зазначені тут, включені в даний винахід. Крім того, деякі зі сполук можуть утворювати сольвати з водою (наприклад гідрати) або зі звичайними органічними розчинниками, та такі сольвати також зазначено, що входять в межі даного винаходу. Як використано тут, зазначено наступні значення наведених пояснювальних термінів: Термін "Са-b" (де а та b - це цілі числа, які відносяться до позначення числа атомів вуглецю) відноситься до алкільних, алкенільних, алкінільних, алкоксильних або циклоалкільних радикалів або до алкільної частини радикалу, в якому алкіл являє собою префіксну основу, що містить від а до b атомів вуглецю. Наприклад С 1-3 радикал, якій містить 1, 2 або 3 атоми вуглецю. Термін "алкіл" означає необов'язково заміщені насичені або частково ненасичені з лінійним або розгалуженим ланцюгом чи циклічні моновалентні вуглеводневі радикали, отримані видаленням одного атому водню з одного атому вуглецю молекули алкану, таким чином утворюючи точку приєднання. Термін "алкеніл" відноситься до необов'язково заміщеного частково ненасиченого моновалентного вуглеводневого радикалу з лінійним або розгалуженим ланцюгом, який містить, принаймні, один вуглець-вуглець подвійний зв'язок, що отриманий видаленням одного атому водню з одного атому вуглецю молекули алкену, таким чином утворюючи точку приєднання. Радикал може знаходитися або в цис, або транс конфігурації відносно подвійного зв'язку. Термін "алкініл" відноситься до необов'язково заміщеного частково ненасиченого моновалентного вуглеводневого радикалу з лінійним або розгалуженим ланцюгом, який містить, принаймні, один вуглець 51 вуглець потрійний зв'язок, що отриманий видаленням одного атому водню з одного атому вуглецю молекули алкіну, таким чином утворюючи точку приєднання. Термін "алкокси" відноситься до необов'язково заміщеного насиченого або частково ненасиченого моновалентного вуглеводневого радикалу з лінійним або розгалуженим ланцюгом, що отриманий видаленням одного атому водню з одного атому кисню молекули алкану, алкену або алкіну, таким чином утворюючи точку приєднання. Алкільні, алкенільні, алкінільні або алкоксильні радикали необов'язково заміщені в межах радикалу або на кінцевому атомі вуглецю (для ланцюга) тією кількістю замісників, яка можлива доступним насиченням валентності. Термін "-С1-8алкіл(Rх)" (де x - це ціле число, що відноситься до позначеної заміщеної групи) відноситься до Rx заміщеної групи, яка може бути заміщена в межах алкільного ланцюга, на кінцевому атомі вуглецю та може бути так само заміщена на алкенільному, алкінільному або алкоксильному радикалі визначеною кількістю замісників, яка дозволена доступною хімічною валентністю зв'язку. Термін "-С0-8алкіл(Rх)" відноситься до Rx заміщеної групи, яка може бути також безпосередньо заміщена в точці приєднання без алкільної зв'язуючої гр упи (в якій C0 є відсутнім для Rx замісника з безпосереднім зв'язком з точкою приєднання). Термін "циклоалкіл" відноситься до насиченого або частково ненасиченого циклічного моновалентного вуглеводневого радикалу, який узгоджений з визначеннями алкілу, алканілу, алкенілу та алкінілу. Зокрема, в межі визначення циклоалкілу включені конденсовані поліциклічні кільцеві системи, в яких одне або більше кілець є ароматичними та одне або більше кілець є насиченими або частково ненасиченими (слід розуміти, що радикал також може бути на ароматичному кільці). Наприклад, циклоалкільні групи являють собою насичені або частково ненасичені або моноциклічні алкільні радикали.з 3-8 атомами вуглецю (одержані з молекули, такої як циклопропан, циклобутан, циклопентан, циклогексан або циклогептан); насичені або частково ненасичені конденсовані або бензоконденсовані циклічні алкільні радикали, які містять від 9 до 12 атомів вуглецю; або, насичені або частково ненасичені конденсовані або бензоконденсовані трициклічні або поліциклічні алкільні радикали, які містять від 13 до 20 атомів вуглецю. Термін "гетероцикліл" відноситься до насиченого або частково ненасиченого циклічного алкільного радикалу, в якому один або більше атомів вуглецю незалежно замінені однаковими або різними гетероатомами. Зокрема, в межі визначення гетероциклілу включені конденсовані поліциклічні кільцеві системи, в яких одне або більше кілець є ароматичними та одне або більше кілець є насиченими або частково ненасиченими (слід розуміти, що радикал може також бути на ароматичному кільці). Типові гетероатоми, якими заміняють атом вуглецю, включають, але не обмежуються, N, О, S та подібні. Наприклад, гетероциклільна група являє собою насичене або 83467 52 частково ненасичене п'ятичленне моноциклічне алкільне кільце, в якому, принаймні, один атом вуглецю замінений на атом N, О або S та в якому необов'язково атом вуглецю алкільного кільця додатково замінено одним додатковим атомом О, або атом вуглецю алкільного кільця додатково замінено одним додатковим атомом N; насичене або частково насичене шестичленне моноциклічне алкільне кільце, в якому один, два або три атома вуглецю алкільного кільця замінено на атом N та необов'язково один атом вуглецю алкільного кільця замінено на атом О або S, або два атома алкільного кільця замінено на атоми О або S; насичене або частково ненасичене 5-6 членне гетероциклічне кільце, як попередньо визначено, конденсоване з гетероарилом, як визначено надалі; насичене, частково ненасичене або бензоконденсоване 9-10 членне біциклічне алкільне кільце, в якому, принаймні, один атом вуглецю кільця замінений на атом N, О або S та в якому необов'язково один або два атома вуглецю біциклічного алкілу додатково замінено атомами Ν, Ο або S; насичений, частково ненасичений або бензоконденсований 11-20 членний поліциклічний алкіл, в якому, принаймні, один атом вуглецю кільця замінений на атом Ν, Ο або S та в якому необов'язково один, два або три атома вуглецю поліциклічного алкілу додатково замінено атомами N. Приклади насичених або частково ненасичених гетероциклільних радикалів включають, але не обмежуються, 2-піролініл, 3-піролініл, піролідиніл, 1,3-діоксоланіл, 2-імідазолініл, імідазолідиніл, дигідроімідазоліл, 2-піразолініл, піразолідиніл, піперидиніл, морфолініл, тетрагідропіримідиніл, піперазиніл, дигідро-1Нпіроло[2,3-b]піридиніл, тетрагідро-1, 8нафтиридиніл, тетрагідро-1Н-азепіно[2,3b]піридиніл, 1,3-бензодіоксол-5-іл, 1,2,3,4тетрагідро-3-хінолініл або дигідробензофураніл. Термін "арил" відноситься до моновалентного ароматичного вуглеводневого радикалу, який отриманий видаленням одного атому водню з ароматичної кільцевої системи, таким чином утворюючи точку приєднання. Наприклад, арильна група являє собою групу, яка отримана з ненасиченої ароматичної моноциклічної кільцевої системи, що містить 5-6 атомів вуглецю (такі як феніл, отриманий від бензолу); ненасиченої ароматичної біциклічної кільцевої системи, що містить 9-10 атомів вуглецю(такі як нафтил, отриманий від нафталіну); або ненасиченої ароматичної трициклічної кільцевої системи, що містить 13-14 атомів вуглецю (такі як антраценіл, отриманий від антрацену). Термін "ароматична кільцева система" відноситься до ненасиченої циклічної або поліциклічної кільцевої системи, яка містить "ароматично" спряжену π електрону систему. Зокрема, з визначення арилу виключено конденсовані кільцеві системи, в яких одне або більше кілець є насиченими або частково ненасиченими. Типові арильні групи включають, але не обмежуються, антраценіл, нафталеніл, азуленіл, бензеніл та подібні. Термін "гетероарил" відноситься до моновалентного гетероароматичного радикалу, який 53 отриманий видаленням одного атому водню з гетероароматичної кільцевої системи, таким чином утворюючи точку приєднання радикалу. Термін "гетероароматична кільцева система" відноситься до ароматичної кільцевої системи, в якій один або більше атомів вуглецю, кожний незалежно, замінений гетероатомом. Типові гетероатоми, якими заміняють атом вуглецю, включають, але не обмежуються, Ν, О, S та подібні. Зокрема, з визначення гетероароматичної кільцевої системи виключено конденсовані кільцеві системи, в яких одне або більше кілець є насиченими або частково ненасиченими. Наприклад, гетероарильна група являє собою групу, яка отримана з гетероароматичної моноциклічної кільцевої системи, що містить п'ять членів, з яких, принаймні, один член являє собою атом Ν, Ο або S, та який необов'язково додатково містить один, два або три атоми N; гетероароматичної моноциклічної кільцевої системи, що містить шість членів, з яких один, два або три члени являють собою атом N; гетероароматичної конденсованої біциклічної кільцевої системи, що містить дев'ять членів, з яких, принаймні, один член являє собою атом Ν, Ο або S та який необов'язково додатково містить один, два або три атоми N; гетероароматичної конденсованої біциклічної кільцевої системи, що містить десять членів, з яких один, два або три члени являють собою атом N; гетероароматичної конденсованої трициклічної кільцевої системи, що містить 13 або 14 членів, з яких, принаймні, один член являє собою атом Ν, Ο або S та який необов'язково додатково містить один, два або три атоми N; або гетероароматичної конденсованої поліциклічної кільцевої системи, що містить 15-20 членів, з яких, принаймні, один член являє собою атом Ν, Ο або S та який необов'язково додатково містить один, два або три атоми N. Типові гетероарили включають, але не обмежуються, цинолініл, фураніл, імідазоліл, індазоліл, індоліл, індолініл, індолізиніл, ізобензофураніл, ізохінолініл, ізотіазоліл, ізоксазоліл, нафтиридиніл, оксазоліл, фенантридиніл, фенантролініл, пуриніл, піраніл, піразиніл, піразоліл, піридазиніл, піридиніл, піримідиніл, піроліл, хіназолініл, хінолініл, хіноксалініл, тетразол, тіадіазол, тіазол, тіофен, триазол та їм подібні. Термін "незалежно" означає, що якщо група заміщена більше, ніж одним замісником, то замісники можуть бути однаковими або різними. Термін "залежно" означає, що замісники визначені у вказаній комбінації структурних варіантів. Під стандартними правилами номенклатури, що використовуються при розкритті даного винаходу, кінцевою позицією зазначеного бічного ланцюга є описана перша, яка слідує за сусідньою функціональною групою у напрямку точки приєднання. Таким чином, наприклад, замісник "фенілС1-6алкіламідоС1-6алкіл" відноситься до групи формули: Точка приєднання замісника може також бути вказана хвилястою лінією, щоб вказати точку(и) 83467 54 приєднання, яка слідує за сусідньою функціональною та заключною з кінцевою функціональною групою, такою як, наприклад -(С1-6)алкіл-карбонілNН-(С1-6)алкіл-феніл. Мається на увазі, що визначення будь-якого замісника або зміна окремих положень в молекулі є незалежним від його визначень де-небудь у іншому місці в тій самій молекулі. Слід розуміти, що замісники та структура замісників в сполуках за даним винаходом може бути вибрана будьяким звичайним фахівцем в даній області техніки, щоб одержати сполуки, які хімічно стійкі та які можуть бути дійсно синтезовані способами, відомими з рівня техніки, і також способами, наведеними в даному винаході. Інтегрини являють собою широко виражене сімейство кальцію або магнію, обумовлене α або β гетеродимерними клітинними поверхневими рецепторами, які зв'язані з екстраклітинними матриксними адгезивними протеїнами, такими як фібриноген, фібронектин, вітронектин та остеопонтин. Рецептори інтегрину являють собою трансмембранні глікопротеїни (GP's ), відомі своїми великими екстраклітинними областями, та які закласифіковані в, принаймні, 8 відомих β підгруп та 14α підгруп [S.A. Mousa та інші, Emerging Theraupeutic Targets, 2000, 4, (2), 143-153]. Наприклад, β1 підсімейство має велику кількість інтегринів, в яких різні α підгрупи асоційовані з різним β підгрупами: β3, β5, β6 та β8 [S.A. Mousa та інші, Emerging Theraupeutic Targets, 2000, 4, (2), 144-147]. Частина хворобливих станів, які мають сильні ανβ3, ανβ5 та αIIbβ3 (також називаються як GPIIb/IIIa) складові інтегрину в їх етіологіях, являють собою нестійку ангіну, тромбоемболічні розлади або атеросклероз (GPIIb/IIIa); тромбоз або рестеноз (GPIIb/IIIa або ανβ3); рестеноз (подвійний ανβ3/GPIIb/IIIa); ревматоїдний артрит, судинні розлади або остеопороз (ανβ3); пухлинний ангіогенез, пухлинний метастаз, пухлинний ріст, розсіяний склероз, неврологічні розлади, астму, судинні ураження або діабетичну ретинопатію (ανβ3 або ανβ5); та ангіогенез (подвійний ανβ3/ανβ5) [S.A. Mousa та інші, Emerging Theraupeutic Targets, 2000, 4, (2), 148-149; W.H. Miller та інші, Drug Discovery Today 2000, 5 (9), 397-407; та, S.A. Mousa та інші, Ехр. Оріп. These. Patents, 1999, 9 (9), 1237-1248]. В недавніх лікарських дослідницьких роботах найбільшу увагу привернув β3 клас сімейства інтегринів [W.J. Hoekstra, Current Medicinal Chemistry, 1998, 5, 195]. Антитіла та/або низькомолекулярномасові складові антагоністи ανβ3 показали ефективність проти цих відповідних хворобливих станів в тваринних моделях [J. Samanen, Current Pharmaceutical Design, 1997, 3, 545] та, таким чином, пропонуються як перспективні терапевтичні агенти. Антагоністи інтегрину звичайно були синтезовані відповідно до біоактивної ангінін-гліцинаспартат (RGD) структури пептидів, отриманої з первинного ліганду вітронектину. Фрагмент RGD являє собою загальну клітинну приєднану послідовність багатьох екстраклітинних матриць, кров'яних та клітинних поверхневих протеїнів, як, 55 наприклад, половина, приблизно, 20 відомих інтегринів зв'язують адгезивні ліганди, що містять RGD. Щоб відкрити RGD пептиди з селективністю інтегринів, вивчали як пептиди з обмеженими структурами, так і варіанти з бічними залишками. Зокрема, були описані структурні вимоги для взаємодії RGD послідовності з GPIIb/IIIa та перешкоджаючими можливостями серії непептидних міметиків на агрегації тромбоцитів та для взаємодій з екстраклітинною матрицею [D. Varon та інші, Thromb. Haemostasis, 1993, 70 (6), 1030-1036]. Повторні синтези циклічних аліциклічних пептидів та комп'ютерне моделювання забезпечили ефективні, селективні агенти як основу для розробки непептидних (як в ανβ3) антагоністів інтегрину. Антагоністи інтегрину були залучені як корисні для інгібування ресорбції кістки [S.B. Rodan та G.A. Rodan, Integrin Function In Osteoclasts, Journal of Endocrinology, 1997, 154: S47-S56]. В хребетних тваринах ресорбція кістки опосередкована дією клітин, відомих як остеокласти, великі мультиядерні клітини аж до, приблизно, 400мм в діаметрі, що розсмоктують мінералізовані тканини, головним чином карбонат кальцію та фосфат кальцію. Остеокласти являють собою активні рухомі клітини, які мігрують уздовж поверхні кістки та можуть приєднуватися до кістки, виділяти необхідні кислоти та протеази, таким чином фактично викликаючи ресорбцію мінералізованих тканин з кістки. Більш особливо, вважають, що остеокласти існують, принаймні, в двох фізіологічних станах, а саме, стан виділення та міграційний або рухомий стан. В стані виділення остеокласти плоскі, приєднані до кісткової матриці за допомогою зони щільного приєднання (зона ущільнення), яка стає високо поляризованою, утворюючи гофрировану межу та виділяючи лісосомальні ензими та протони для ресорбції кістки. Адгезія остеокластів до поверхонь кісток є важливою початковою стадією в ресорбції кістки. В міграційному або рухомому стані остеокласти мігрують через кісткову матрицю та не беруть участь в ресорбції до тих пір, поки вони знову не приєднуються до кістки. Інтегрини є залученими в приєднанні, активації та міграції остеокластів. Найбільш поширеним рецептором інтегрину на остеокластах (наприклад, на щурячих, курячих, мишачих та людських остеокластах) є рецептор ανβ3 інтегрину, який передбачає взаємодію в кістці з матричними протеїнами, які містять RGD послідовність. Антитіла до ανβ3 блокують ресорбцію кістки in vitro, вказуючи, що ці інтегрини відіграють ключову роль в процесі ресорбції. З великою очевидністю можна передбачити, що ανβ3 ліганди ефективно можуть бути використані для інгібування остеокластів, опосередкованих ресорбцією кістки in vivo у ссавців. Суспільне занепокоєння викликають широко розповсюджені головні хвороби кістки, якими є остеопороз, злоякісна гіперкальцемія, остеопенія, що веде до метастаз кістки, періодонтальна хвороба, гіперпаратироїдизм, періартикулярні ерозії в ревматоїдному артриті, хвороба Пагета, імобілізаційно-вимушена остеопенія та глюкокортикої 83467 56 до-вимушений остеопороз. Всі ці стани характеризуються руйнуванням кістки, що є наслідком дисбалансу між ресорбцією кістки, тобто руйнуванням та утворенням кістки, яка продовжується протягом життя в середньому на рівні приблизно 14% на рік. Проте, швидкість оновлення кістки залежить від її місцезнаходження; наприклад, вона вище в трабекулярній кістці хребця та альвеолярній кістці в щелепах, ніж в корі довгих тр убчастих кісток. Можливість руйнування кістки безпосередньо пов'язана з циклом та може складати понад 5% на рік в хребцях, що негайно супроводжується менопаузою, умова що призводить до збільшення ризику перелому. В Сполучених Штата х на даний час приблизно 20 мільйонів людей із виявленими переломами хребців, що є наслідком остеопорозу. Крім того, є приблизно 250000 переломів стегон на рік, що є невід'ємною ознакою остеопорозу. Ця клінічна ситуація пов'язана з 12% нормою смертності в межах перших дво х років, в той час, як 30% пацієнтів потребують догляду вдома після перелому. Особи, що страждають від всіх станів, наведених вище, отримали б вигоду при лікуванні агентами, які інгібують ресорбцію кістки. Додатково було знайдено, що ανβ3 лі ганди є корисними при лікуванні та/або інгібуванні рестенозу (тобто повторення стенозу після виправної хірургії на клапані серця), атеросклерозу, діабетичної ретинопатії, м'язової дегенерації та ангіогенезу (тобто утворення нових кровоносних судин) та інгібуванні вірусної хвороби. Крім того, не потребує доказу, що ріст пухлин залежить від відповідного кровопостачання, яке, в свою чергу, залежить від росту нових судин в пухлині; таким чином, інгібування ангіогенезу може викликати регрес пухлин в тваринних моделях [Harrison's Principles of Internal Medicine, 1991, 12th ed.]. Таким чином, ανβ3 антагоністи, які інгібують ангіогенез, можуть бути корисними при лікуванні раку шляхом інгібування росту пухлин [Brooks та інші, Cell, 1994, 79, 1157-1164]. Також були представлені докази, які свідчать, що ангіогенез є центральним чинником при початку та тривалості артритної хвороби, та що судинний інтегрин ανβ3 може бути переважною метою при запальному артриті. Таким чином, антагоністи ανβ3, які інгібують ангіогенез, можуть представляти новий терапевтичний підхід до лікування артритної хвороби, такої як ревматоїдний артрит [CM. Storgard та інші, Decreased Angiogenesis та Arthritic Disease in Rabbits Treated with an ανβ3 Antagonist, J. Clin. Invest, 1999, 103, 47-54]. Інгібування рецептора ανβ5 інтегрину також може попереджувати неоваскуляризацію. Було показано, що моноклональне антитіло до ανβ5 інгібує VEGF-викликаний ангіогенез в роговій оболонці кролика та курячий хоріоалантоїновій мембранній моделі [М.С. Friedlander та інші, Science, 1995, 270, 1500-1502]. Таким чином, антагоністи ανβ5 корисні для лікування та попередження плямистої дегенерації, діабетичної ретинопатії, раку та метастазного пухлинного росту. Інгібування рецепторів αν інтегрину може також запобігати ангіогенезу та запаленням, діючи 57 як антагоністи інших β підгруп, таких як ανβ6 та ανβ8 [Melpo Christofidou-Solomidou та інші, Expression and Function of Endothelial Cell on Integrin Receptors in Wound-Induced Human Angiogenesis in Human Skin/SCID 25 Mice Chimeras, American Journal of Pathology, 1997,151, 975-83; та Xiao-Zhu Huang і інші, Inactivation of the Integrin β6 Subunit Gene Reveals a Role of Epithelial Integrins in Regulating Inflamnation in the Lungs and Skin, Journal of Cell Biology, 1996,133, 921-28]. Антагоніст до αν інтегрину може діяти, щоб інгібувати або мінімізувати адгезію, з чого витікає або поранення, або хірургічні адгезія. Постхірургічні адгезії виникають як аномалії лікувального процесу поранення. Клітинна адгезія та міграція фібробластів є головними учасниками цього процесу. Травма, викликана пораненням, хірургічна процедура, нормальне маніпулювання тканини в хірургії або кровотеча протягом хірургічної процедури можуть впливати, руйнуючи черево та відкриваючи основну строму, що призводить до вивільнення запальних посередників та зростання капілярної проникності. Згодом запальні клітини звільняються та відбувається утворення згустків фібрину. Утворюються та посилюються адгезії, як фібробласти, і запальні клітини продовжують фільтрувати цю екстраклітинну матрицю, багату фібрином. Екстраклітинна матриця складається з адгезивних протеїнів, які діють як ліганди для αν інтегрину. Для інгібування постхірургічного адгезивного розвитку антагоніст αν може бути введений парентерально, підшкірно, внутрішньовенно, орально, місцево або трансдермально. Антагоніст αν інтегрину може бути введений до, протягом або після хірургічної процедури. Коли введення відбувається протягом хірургічної процедури, антагоністи можуть бути введені за допомогою аерозолю, в прокладках, гелю, плівки, тампону, розчину, суспензії або подібного відповідного фармацевтично прийнятного носія до області, в якій виконується хірургічне втр учання. Аспектом даного винаходу є композиція або медикамент, який містить фармацевтично прийнятний носій та будь-яку Сполуку 3а даним винаходом. Проявом даного винаходу є композиція або медикамент, виготовлені за допомогою змішування сполук за даним винаходом з фармацевтично прийнятним носієм. Іншим проявом даного винаходу є спосіб виготовлення композиції або медикаменту, який включає змішування будь-якої сполуки, описаної вище, з фармацевтично прийнятним носієм. Подальшим проявом даного винаходу є композиції або медикаменти, які містять одну або більше сполук за даним винаходом у сполученні з фармацевтично прийнятним носієм. Як використовується в даній заявці, під терміном "композиція" мається на увазі продукт, що містить вказані інгредієнти у вказаних кількостях, а також будь-який продукт, який виникає, безпосередньо або побічно, з комбінації вказаних інгредієнтів у вказаних кількостях, для лікування або поліпшення розладів, опосередкованих αν інтегрином, або для використання як лікарських засобів. 83467 58 Сполуки за даним винаходом є інгібіторами αν інтегрину, які корисні для лікування або поліпшення розладів, опосередкованих αν інтегрином. Аспект винаходу включає сполуки, які є селективними інгібіторами рецептора αν інтегрину або його підтипу. В іншому аспекті винаходу інгібітор незалежно селективний до рецептора ανβ3 інтегрину або рецептора ανβ5 інтегрину. Аспект винаходу також включає сполуки, які є інгібіторами комбінації рецепторів αν інтегрину або їх підтипів. В іншому аспекті винаходу складний інгібітор одночасно протидіє як підтипам рецепторів ανβ3 інтегрину, так і ανβ5 інтегрину. Аспект даного винаходу включає спосіб лікування або поліпшення розладів, опосередкованих αν інтегрином, у суб'єкта, який цього потребує, при якому суб'єкту вводять терапевтично ефективну кількість сполуки Формули (І) або її композиції. Термін "терапевтично ефективна кількість" або "ефективна кількість," як використовується в даній заявці, означає ту кількість активної сполуки або фармацевтичного агенту, який викликає біологічну або лікарську реакцію в системі тканини, тварині або людині, яку шукають дослідник, ветеринар, медичний доктор або інший клінічний лікар, яка включає полегшення симптомів хвороби або розладу, які лікують. Аспект даного винаходу включає спосіб профілактики для попередження розладу, опосередкованого αν інтегрином, у суб'єкта, що потребує цього, при якому суб'єкту вводять профілактично ефективну кількість сполуки Формули (І) або її композиції. Інший аспект даного винаходу включає одержання лікарських засобів, які містять терапевтично ефективну кількість сполуки Формули (І), для використання при запобіганні, лікуванні або поліпшенні розладу, опосередкованого αν інтегрином, у суб'єкта, що потребує цього. Термін "введення" можна інтерпретувати відповідно до способів за даним винаходом, за допомогою яких індивідуальна сполука за даним винаходом або її композиція може бути терапевтично введена окремо в різний час протягом курсу терапії або одночасно в окремих або одноразових комбінаційних формах. Профілактичне введення може відбуватися перед проявом симптомів, які характерні для хвороб та розладів, опосередкованих αν інтегрином, так що хвороби або розлади попереджуються або, альтернативно, затримуються при їх просуванні. Таким чином, слід розуміти, що даний винахід включає в себе всі такі режими одночасного або змінного терапевтичного або профілактичного лікування. Термін "суб'єкт", як використовується в даній заявці, відноситься до тварини, переважно ссавця, більш переважно людини, яка є об'єктом лікування, нагляду або експерименту та має ризик (або сприйнятливий до) розвитку хвороби або розладу чи наявності хвороби або розладу, пов'язаних з експресією αν інтегрину або його підтипом. Термін "розлад, опосередкований αν інтегрином" відноситься до розладів та хвороб, пов'яза 59 них з патологічною нерегульованою або дезрегульованою проліферацією клітин, яка викликана експресією αν інтегрину або його підтипу. Термін "нерегульований" відноситься до порушення в процесі регулювання проліферації клітин, як в пухлинних клітинах. Термін "дезрегульований" відноситься до невідповідного росту клітин в результаті патогенезу. Термін "підтип" відноситься до окремого рецептору αν інтегрину, вибраного з тих рецепторів, що складають клас αν інтегринів, таких як рецептор ανβ3 інтегрину або рецептор ανβ5 інтегрину. Термін "розлади та хвороби, пов'язані з нерегульованою або дезрегульованою проліферацією клітин" відноситься до розладів, в яких проліферація клітин однією або більше підмножинами клітин в багатоклітинному організмі приводить до шкоди (такої як дискомфорт або зменшення середньої тривалості життя) організму. Такі розлади можуть відбуватися в різних видах тварин та людей та включають, але не обмежуються, рак, патології, спричинені раком, атеросклероз, вазопатії, викликані трансплантацією, новоутворення внутрішньї оболонки судин, папілому, грудний фіброз, легеневий фіброз, гломерулонефрит, гломерулосклероз, вроджену багатоміхурову ниркоподібну дисплазію, нирковий фіброз, діабетичну ретинопатію, плямисту дегенерацію, псоріаз, остеопороз, ресорбцію кістки, запальний артрит, ревматоїдний артрит, рестеноз або спайки. Термін "рак" відноситься до, але не обмежується, раку гліоми, раку легені, раку гр уді, колоректального раку, раку простати, раку шлунку, раку стравоходу, лейкемії, меланоми, основних клітин канцироми та лімфоми. Термін "патологія, спричинена раком" відноситься до, але не обмежується, нерегульованої або дезрегульованої проліферації клітин, росту пухлини, пухлинної васкуляризації, ангіопатії та ангіогенезу. Термін "ангіогенез" відноситься до, але не обмежується, нерегульованої або дезрегульованої проліферації нових судинних тканин, які включають, але не обмежуються, ендотеліальні клітини, клітини судин гладких м'язів, перицити та фібробласти. Термін "остеопороз" відноситься до, але не обмежується, утворення або активності остеокластів, що призводять до ресорбція кістки. Термін "рестеноз" відноситься до, але не обмежується, in-stent стенозу та судинного привитого рестенозу. Термін "експресія αν інтегрину" відноситься до експресії αν інтегрину або його підтипу, яка призводить до нерегульованої або дезрегульованої проліферації клітин: 1. клітин, які нормально не виражають αν інтегрин або його підтип, 2. неопластичних клітин, 3. у відповідь на стимулювання чинником росту, гіпоксією, неоплазією або хворобою, 4. як результат мутацій, які призводять до конститутивної експресії αν інтегрину або його підтипу. Експресія αν інтегрину або її підтип включає селективну експресію αν інтегрину або його підтипу, селективну експресію підтипів ανβ3 інтегри 83467 60 ну або ανβ5 інтегрину, експресію багаточисленних підтипів αν інтегрину або одночасно експресію підтипів ανβ3 інтегрину та ανβ5 інтегрину. Виявлення експресії αν інтегрину або її підтипу, в невідповідному або анормальному рівні визначають за допомогою методик, добре відомих з рівня техніки. Інший аспект даного винаходу включає спосіб лікування або поліпшення селективних розладів, опосередкованих ανβ3 інтегрином, у суб'єкта, який цього потребує, який включає призначення суб'єкту терапевтично ефективної кількості сполуки Формули (І) або її композиції. Інший аспект даного винаходу включає спосіб лікування або поліпшення селективних розладів, опосередкованих ανβ5 інтегрином, у суб'єкта, який цього потребує, який включає призначення суб'єкту терапевтично ефективної кількості сполуки Формули (І) або її композиції. Інший аспект даного винаходу включає спосіб лікування або поліпшення розладів, одночасно опосередкованих ανβ3 та ανβ5 інтегрином у суб'єкта, який цього потребує, який включає призначення суб'єкту терапевтично ефективної кількості сполуки Формули (І) або її композиції. Аспект даного винаходу включає спосіб інгібування неопластичної активності, опосередкованої αν інтегрином, що включає введення до новоутворення або до мікросередовища навколо новоутворення ефективної кількості сполуки Формули (І) або її композиції. Термін "неопластична активність" відноситься до нерегульованої або дезрегульованої проліферації клітин та процесу ангіогенезу або утворення нової судинної сітки, що підтримує новоутворення в ендотеліальному мікросередовищі навколо новоутворення. Термін "новоутворення" відноситься до пухлинних клітин, які мають нерегульовану або дезрегульовану проліферацію клітин як результат генетичної нестійкості або мутації та ендотелію, де ендотеліальні клітини мають нерегульовану або дезрегульовану проліферацію клітин в результаті патогенних умов. В межах даного винаходу новоутворення не вимагає експресії αν інтегрину або її підтипу, саму по собі та не обмежується первинними пухлинами джерела, а також і вторинними пухлинами, що з'являються в результаті метастаз первинних пухлин. Термін "введення до новоутворення" відноситься до введення сполуки Формули (І) або її композиції до поверхні новоутворення, до поверхні неопластичних клітин або до ендотеліального мікросередовища навколо новоутворення. Термін "інгібування неопластичної активності, опосередкованої αν інтегрином" включає послаблення росту пухлини за допомогою обмеження її кров'яної підтримки та, надалі, запобігання утворенню нової підтримуючої судинної сітки шляхом запобігання процесу ангіогенезу. Аспект даного винаходу включає спосіб лікування або поліпшення хвороб, опосередкованих клітинами, що патологічно експресують αν інтегрин або його підтип.