Фармацевтична композиція, що містить фенофібрат, і спосіб її одержання (варіанти)
Формула / Реферат
1. Фармацевтична композиція, що містить мікронізований фенофібрат, поверхнево-активну речовину і зв'язуюче похідне целюлози як ад'ювант солюбілізації, яка відрізняється тим, що вона містить кількість фенофібрату, вищу або рівну 60 мас. %.
2. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що зв'язуючим похідним целюлози, ад'ювантом солюбілізації, є гідроксипропілметилцелюлоза.
3. Композиція за п. 2, яка відрізняється тим, що гідроксипропілметилцелюлоза має уявну в'язкість 2,4-18 сП, переважно 2,4-3,6 сП.
4. Композиція за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що вона містить кількість фенофібрату, вищу або рівну 70 мас. %, більш переважно, вищу або рівну 75 мас. %, по відношенню до маси композиції.
5. Композиція за будь-яким з пп. 1-4, яка відрізняється тим, що поверхнево-активну речовину вибирають з групи, що складається з Polysorbate® 80, Montane® 20 і лаурилсульфату натрію.
6. Композиція за будь-яким з пп. 1-5, яка відрізняється тим, що поверхнево-активна речовина становить 1-10 мас. %, переважно 3-5 мас. %, по відношенню до маси фенофібрату.
7. Композиція за будь-яким з пп. 2-6, яка відрізняється тим, що масове співвідношення фенофібрат/НРМС складає від 5:1 до 15:1.
8. Композиція за будь-яким з пп. 1-7, яка відрізняється тим, що зв'язуюче похідне целюлози становить 2-15 мас. %, переважно 5-12 мас. %, по відношенню до маси композиції.
9. Композиція за будь-яким з пп. 1-8, яка відрізняється тим, що вона містить щонайменше один ексципієнт, такий як розріджувач, зокрема лактозу, антиспінювач, зокрема Dimethicone® або Simethicone®, або змащувальний агент, зокрема тальк.
10. Композиція за будь-яким з пп.1-9, яка відрізняється тим, що середній розмір часток фенофібрату складає менше 15 мкм, переважно менше 8 мкм.
11. Композиція за будь-яким з пп.1-10, яка відрізняється тим, що вона знаходиться в формі желатинових капсул, що містять порошок або гранули.
12. Спосіб отримання композиції, вказаної в будь-якому з пп.1-11, який відрізняється тим, що гранули отримують за рахунок "нанесення" на нейтральні мікрогранули, шляхом пульверизації, водної суспензії, що містить поверхнево-активну речовину, солюбілізоване похідне целюлози як зв'язуюче і мікронізований фенофібрат у вигляді суспензії.
13. Спосіб отримання композиції, вказаної в будь-якому з пп.1-11, який відрізняється тим, що гранули отримують шляхом грануляції порошку мокрим способом, згідно з яким компоненти порошку, зокрема мікронізований фенофібрат, поверхнево-активна речовина і похідне целюлози, гранулюють мокрим способом при використанні водного змочувального розчину, потім гранули висушують і калібрують.
Текст
, . 20-25% . , 300-400 . 40-50% . 20 . . , 15 . 300 . , . . : , . -256933 , · . 50 , . , . 256933 . , . , -330532 . , . . , -330532, , -256933. , . , . WO-98/31361 , , , , , . 20 , , , .% . , , . , , : 17,7% , ; . , , . , , , , , . , . , , , , , , , ( ). , , , . , , , , , , , , , , , , , . , , , , 60 75 , .%, . , .%, 70 .%, . , . , , . , , , , Polysorbate 80 Montane 20, . 5:1 1-10 .%, 3-5 15:1. .%5 . , , . 2-15 .%, 5-12 .%, , 2,4-3,6 ,. , 2,4-18 , Pharmacoat 603 . 15 8 , 10 , . , , , , , , , , Dimeticone , Simeticone , , . , , 50-300 , 200 . , . ( ) . , " " . 200 600 1000 , 400 . " , , , . " , , . , . . . . , , , , , , , , . , . , . . , . . in vivo 1 , in vivo 2 . 1 , . 3 in vivo 2 . 4 in vivo , , 3 . , . 1: ) (XFEN 1735) . : ( 64,5 21 11,2 3,3 645 (Pharmacoat 603 ) Polysorbate 80 .) in vitro 8 . 0,1 . , Lipanthyl 200 , . ( 1 (% Lipanthyl 200 (% ) ) ) 15 73 30 95 47,3 64,7 1 ) , Lipanthyl 200 . (X FEN 1935) 6,9±0,7 . . , ." . Huttin ( : ). (% 65,2 20,1 11,4 3,3 652 (Pharmacoat 603 ) .) 400-600 . (Y FEN 001) ) : Pharmacoat 603 ( (% 67,1 17,2 ,7 3,3 0,2 0,5 671 ) 35% , .) .1 )). 1, , , 200 . in vitro 8 ( 1 (% Lipanthyl 200M (% ) . 0,1 . Lipanthyl 200 , ) 15 ) 76 . . 30 100 47,3 64,7 1 , Lipanthyl 200 . 40° 6 " " 75%. . in vitro ( 8 . 0,1 ). , 1, 3 6 1 (% 3 ) (% 6 ) 5 15 25 35 45 55 65 25,1 71,8 95,7 104,7 106,4 106,7 106,8 , . (% ) ) 23,0 65,6 88,7 98,7 100,2 100,5 100,6 20,1 66,5 91,0 98,2 99,1 99,5 99,7 : 0 1 208,6 192,6 ) 3 6 190,8 211,7 , , in vivo 200 200 . , , 9 Lipanthyl 200M ./ ./ ) ) ) 76 96 2,35 Lipanthyl . . AUCo-t ( AU nf ( ( YFEN 01 , 1 119 137 4,71 1. ( (1/ Elim ½ ( ) ) 8,0 0,032 26,7 ) 5,5 0,028 24,9 : : : . Elim ½ AUC0-t: AUC0- : : ; ; ; 0-t; 0- ; . Lipanthyl 200 , 1 , 1, , 1 2. , Lipanthyl 200 , . , , in vivo 200 200 . , , YFEN 01 , 18 Lipanthyl . . 2. Lipanthyl 200M AUC0-t ( AUCinff ( ( ( (1/ lim ½ ( . ./ ) ) ) ) ) ) 1 244 255 12 5,5 0,04 19,6 , 257 270 13 5,5 0,04 19,3 Lipanthyl 200 1 , 2, , 1 2. , Lipanthyl 200 , . 2: ) (XFEN 1992) : 71 21,5 5 2,5 (Pharmacoat 603 ) , . . 7 . . . (X FEN 1992) 204 186 168 164 22 (X FEN 1992) VO V10 V500 V1250 V10-V500 ) 0,6 0,5 0,355 0,2 0,1 0 ) % 8 9 12 30 23 18 (Y FEN 002) (Niro Fielder) , . , , 1 1,25 . 200 : 70 21.5 5 3,5 700 (Pharmacoat 603 ) 6 . . . (Y FEN 002) 216 200 172 1170 28 (Y FEN 002) VO V10 V500 V1250 V10-V500 % ) 0,6 0,5 0,355 0,2 0,1 0 5 7 11 25 22 in vitro 8 ( 2 (% Lipanthyl 200 (% ) .. 0,1 , Lipanthyl 200 , ) ) 15 76 . . 30 100 47,3 64,7 2 , , 6 Lipanthyl 200 . 40° 75%, . in vitro ( 8 . 0,1 ). , 1, 3 6 , . 1 (% 3 (% 6 (% ) 5 15 25 35 45 55 65 54,2 81,1 86,4 88,8 90,7 92,1 93,2 52,9 75,8 79,6 81,6 82,9 83,9 84,7 49,0 82,2 87,2 89,8 91,5 92,7 93,6 ; 0 1 3 6 . ) 196,6 190,0 199,8 203,3 , in vivo 200 , , VFEN 01 , , Lipanthyl 200 . 9 . . 3. Lipanthyl 200M AUC0-t ( AU nf ( ( ( (1/ Elim ½ ( ) ) . 1 76 96 2,35 8,0 0,032 26,7 ) ) ) ) , 70 82 2,8 5,5 0,033 23,1 Lipanthyl 200 2 , 3, , 1 2. , , 3( 2 Lipanthyi 200 . ): ZEF 001 . . , , : Avicel PH 101, , (PVP K30). . (%) 75,08 4,72 5,02 4,12 11,06 Montanox 80 Avicel PH 101 PVP 30 Explotab in vitro in vitro 8 . 0,1 200 . Lipanthyl . ( 3 (% Lipanthyl 200 (% ) ) ) 15 24 30 40 47,3 64,7 , , Lipanthyl 200 . , , in vivo , , ZEF 001 200 Lipanthyl 200 . , 5 , . . 4. Lipanthyl 200M AUC0-t ( AU nf ( ( ( (1/ Elim ½ ( ) ) . ) ) ) ) , 1 2. 92 104 3,5 5,6 0,04 18.9 1 47 53 1,7 4,6 0,038 20.3 Lipanthyl 200 3, 4, , , Lipanthyl 200 , . 3 , ( ) , . Lipanthyl 200 . , , , . ,
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюFenofibrate-containing pharmaceutical composition and method for its preparation (variants)
Назва патенту російськоюФармацевтическая композиция, содержащая фенофибрат, и способ ее получения (варианты)
Автори російськоюSuplie, Pascal
МПК / Мітки
МПК: A61K 31/216, A61K 9/16
Мітки: одержання, спосіб, містить, варіанти, композиція, фенофібрат, фармацевтична
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/7-72925-farmacevtichna-kompoziciya-shho-mistit-fenofibrat-i-sposib-oderzhannya-varianti.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Фармацевтична композиція, що містить фенофібрат, і спосіб її одержання (варіанти)</a>
Попередній патент: Опорний підшипник ковзання
Наступний патент: Спосіб діагностики гідравлічного режиму та умов спалювання опалювального газу коксової печі
Випадковий патент: Кабельний кран