Сполуки, що інгібують натрієзалежний переносник глюкози

1. Сполука формули: 2 (19) 1 3 83243 бонільна група, алкінілоксикарбонільна група, циклоалкілоксикарбонільна група, циклоалкенілоксикарбонільна група, циклоалкінілоксикарбонільна група, арилоксикарбонільна група, гетероциклілоксикарбонільна група, алканоїлоксигрупа, алкенілкарбонілоксигрупа, алкінілкарбонілоксигрупа, циклоалкілкарбонілоксигрупа, циклоалкенілкарбонілоксигрупа, циклоалкінілкарбонілоксигрупа, арилкарбонілоксигрупа, гетероциклілкарбонілоксигрупа, алкілтіогрупа, алкенілтіогрупа, алкінілтіогрупа, циклоалкілтіогрупа, циклоалкенілтіогрупа, циклоалкінілтіогрупа, арилтіогрупа, гетероциклілтіогрупа, аміногрупа, моноабо діалкіламіногрупа, моно- або діалканоїламіногрупа, моно- або діалкоксикарбоніламіногрупа, моно- або діарилкарбоніламіногрупа, алкілсульфініламіногрупа, алкілсульфоніламіногрупа, арилсульфініламіногрупа, арилсульфоніламіногрупа, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, моно- або діарилкарбамоїльна група, алкілсульфінільна група, алкенілсульфінільна група, алкінілсульфінільна група, циклоалкілсульфінільна група, циклоалкенілсульфінільна група, циклоалкінілсульфінільна група, арилсульфінільна група, гетероциклілсульфінільна група, алкілсульфонільна група, алкенілсульфонільна група, алкінілсульфонільна група, циклоалкілсульфонільна група, циклоалкенілсульфонільна група, циклоалкінілсульфонільна група, арилсульфонільна група і гетероциклілсульфонільна група; необов’язково заміщеним ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем є ненасичене конденсоване гетероциклічне кільце, яке може, необов’язково, бути заміщеним 1-5 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять атом галогену, нітрогрупа, ціаногрупа, оксогрупа, гідроксигрупа, меркаптогрупа, карбоксильна група, сульфогр упа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, циклоалкенільна група, циклоалкінільна група, арильна група, гетероциклільна група, алкоксигрупа, алкенілоксигрупа, алкінілоксигрупа, циклоалкілоксигрупа, циклоалкенілоксигрупа, циклоалкінілоксигрупа, арилоксигрупа, гетероциклілоксигрупа, алканоїльна група, алкенілкарбонільна група, алкінілкарбонільна група, циклоалкілкарбонільна група, циклоалкенілкарбонільна група, циклоалкінілкарбонільна група, арилкарбонільна група, гетероциклілкарбонільна група, алкоксикарбонільна група, алкенілоксикарбонільна група, алкінілоксикарбонільна група, циклоалкілоксикарбонільна група, циклоалкенілоксикарбонільна група, циклоалкінілоксикарбонільна група, арилоксикарбонільна група, гетероциклілоксикарбонільна група, алканоїлоксигрупа, алкенілкарбонілоксигрупа, алкінілкарбонілоксигрупа, циклоалкілкарбонілоксигрупа, циклоалкенілкарбонілоксигрупа, циклоалкінілкарбонілоксигрупа, арилкарбонілоксигрупа, гетероциклілкарбонілоксигрупа, алкілтіогрупа, алкенілтіогрупа, алкінілтіогрупа, циклоалкілтіогрупа, циклоалкенілтіогрупа, циклоалкінілтіогрупа, арилтіогрупа, гетероциклілтіогрупа, аміногрупа, моноабо діалкіламіногрупа, моно- або діалканоїламіногрупа, моно- або діалкоксикарбоніламіногрупа, моно- або діарилкарбоніламіногрупа, алкілсульфі 4 ніламіногрупа, алкілсульфоніламіногрупа, арилсульфініламіногрупа, арилсульфоніламіногрупа, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, моно- або діарилкарбамоїльна група, алкілсульфінільна група, алкенілсульфінільна група, алкінілсульфінільна група, циклоалкілсульфінільна група, циклоалкенілсульфінільна група, циклоалкінілсульфінільна група, арилсульфінільна група, гетероциклілсульфінільна група, алкілсульфонільна група, алкенілсульфонільна група, алкінілсульфонільна група, циклоалкілсульфонільна група, циклоалкенілсульфонільна група, циклоалкінілсульфонільна група, арилсульфонільна група і гетероциклілсульфонільна група; і необов’язково заміщеним бензольним кільцем є бензольне кільце, яке може, необов’язково, бути заміщеним 1-5 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять атом галогену, нітрогрупа, ціаногрупа, гідроксигрупа, меркаптогрупа, карбоксильна група, сульфогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, циклоалкенільна група, циклоалкінільна група, арильна група, гетероциклільна група, алкоксигрупа, алкенілоксигрупа, алкінілоксигрупа, циклоалкілоксигрупа, циклоалкенілоксигрупа, циклоалкінілоксигрупа, арилоксигрупа, гетероциклілоксигрупа, алканоїльна група, алкенілкарбонільна група, алкінілкарбонільна група, циклоалкілкарбонільна група, циклоалкенілкарбонільна група, циклоалкінілкарбонільна група, арилкарбонільна група, гетероциклілкарбонільна група, алкоксикарбонільна група, алкенілоксикарбонільна група, алкінілоксикарбонільна група, циклоалкілоксикарбонільна група, циклоалкенілоксикарбонільна група, циклоалкінілоксикарбонільна група, арилоксикарбонільна група, гетероциклілоксикарбонільна група, алканоїлоксигрупа, алкенілкарбонілоксигрупа, алкінілкарбонілоксигрупа, циклоалкілкарбонілоксигрупа, циклоалкенілкарбонілоксигрупа, циклоалкінілкарбонілоксигрупа, арилкарбонілоксигрупа, гетероциклілкарбонілоксигрупа, алкілтіогрупа, алкенілтіогрупа, алкінілтіогрупа, циклоалкілтіогрупа, циклоалкенілтіогрупа, циклоалкінілтіогрупа, арилтіогрупа, гетероциклілтіогрупа, аміногрупа, моно- або діалкіламіногрупа, моно- або діалканоїламіногрупа, моно- або діалкоксикарбоніламіногрупа, моно- або діарилкарбоніламіногрупа, алкілсульфініламіногрупа, алкілсульфоніламіногрупа, арилсульфініламіногрупа, арилсульфоніламіногрупа, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, моно- або діарилкарбамоїльна група, алкілсульфінільна група, алкенілсульфінільна група, алкінілсульфінільна група, циклоалкілсульфінільна група, циклоалкенілсульфінільна група, циклоалкінілсульфінільна група, арилсульфінільна група, гетероциклілсульфінільна група, алкілсульфонільна група, алкенілсульфонільна група, алкінілсульфонільна група, циклоалкілсульфонільна група, циклоалкенілсульфонільна група, циклоалкінілсульфонільна група, арилсульфонільна група, гетероциклілсульфонільна група, алкіленова група, алкіленоксигрупа, алкілендіоксигрупа і алкеніленова група. 5 83243 3. Сполука, її фармацевтично прийнятна сіль або її пролікарська форма згідно з пунктом 1, в якій необов’язково заміщеним ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем є ненасичене моноциклічне гетероциклічне кільце, яке може, необов’язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, алкоксигрупа, алкільна група, галоалкільна група, галоалкоксигрупа, гідроксіалкільна група, алкоксіалкільна група, алкоксіалкоксигрупа, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, циклоалкенільна група, циклоалкілоксигрупа, арильна група, арилоксигрупа, арилалкоксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, аміногрупа, моно- або діалкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, алкоксикарбоніламіногрупа, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, алканоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, арилсульфоніламіногрупа, алкілсульфінільна група, алкілсульфонільна група, арилсульфонільна група, гетероциклільна група і оксогрупа; необов’язково заміщеним ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем є ненасичене конденсоване гетероциклічне кільце, яке може, необов’язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, алкоксигрупа, алкільна група, галоалкільна група, галоалкоксигрупа, гідроксіалкільна група, алкоксіалкільна група, алкоксіалкоксигрупа, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, циклоалкенільна група, циклоалкілоксигрупа, арильна група, арилоксигрупа, арилалкоксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, аміногрупа, моноабо діалкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, алкоксикарбоніламіногрупа, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моноабо діалкілкарбамоїльна група, алканоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, арилсульфоніламіногрупа, алкілсульфінільна група, алкілсульфонільна група, арилсульфонільна група, гетероциклільна група і оксогрупа; і необов’язково заміщеним бензольним кільцем є бензольне кільце, яке може, необов’язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, алкоксигрупа, алкільна група, галоалкільна група, галоалкоксигрупа, гідроксіалкільна група, алкоксіалкільна група, алкоксіалкоксигрупа, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, циклоалкенільна група, циклоалкілоксигрупа, арильна група, арилоксигрупа, арилалкоксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, аміногрупа, моно- або діалкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, алкоксикарбоніламіногрупа, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, алканоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, арилсульфоніламіногрупа, алкілсульфінільна група, алкілсульфонільна група, арилсульфонільна група, гетероциклільна група, алкіленова група, алкіленоксигрупа, алкілендіоксигрупа і алкеніленова група. 6 4. Сполука, її фармацевтично прийнятна сіль або її пролікарська форма згідно з пунктом 1, в якій необов’язково заміщеним ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем є ненасичене моноциклічне гетероциклічне кільце, яке може, необов’язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, алкілтіогрупа, алкілсульфонільна група, алкілсульфінільна група, аміногрупа, моноабо діалкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, алкоксикарбоніламіногрупа, суль фамоїльна група, моно- або діалкілсульфамоїльна група, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, фенільна група, феноксигрупа, фенілсульфоніламіногрупа, фенілсульфонільна група, гетероциклільна група і оксогрупа; необов’язково заміщеним ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем є ненасичене конденсоване гетероциклічне кільце, яке може, необов’язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, алкоксигрупа, алкілтіогрупа, алкілсульфонільна група, алкілсульфінільна група, аміногрупа, моно- або діалкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, алкоксикарбоніламіногрупа, суль фамоїльна група, моно- або діалкілсульфамоїльна група, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, алканоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, фенільна група, феноксигрупа, фенілсульфоніламіногрупа, фенілсульфонільна група, гетероциклільна група і оксогрупа; і необов’язково заміщеним бензольним кільцем є бензольне кільце, яке може, необов’язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, алкілтіогрупа, алкілсульфонільна група, алкілсульфінільна група, аміногрупа, моно- або діалкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, алкоксикарбоніламіногрупа, сульфамоїльна група, моно- або діалкілсульфамоїльна група, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, фенільна група, феноксигрупа, фенілсульфоніламіногрупа, фенілсульфонільна група, гетероциклільна група, алкіленова група і алкеніленова група; в якій замісники на ненасиченому моноциклічному гетероциклічному кільці, ненасиченому конденсованому гетероциклічному кільці і бензольному кільці можуть додатково бути заміщеними 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, ціаногрупа, алкільна група, галоалкільна група, алкоксигрупа, 7 83243 галоалкоксигрупа, алканоїльна група, алкілтіогрупа, алкілсульфонільна група, моно- або діалкіламіногрупа, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, фенільна група, алкілендіоксигрупа, алкіленоксигрупа і оксогрупа. 5. Сполука, її фармацевтично прийнятна сіль або її пролікарська форма згідно з пунктом 1, в якій необов’язково заміщеним ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем є ненасичене моноциклічне гетероциклічне кільце, яке може, необов’язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, ціаногрупа, алкільна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, моно- або діалкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, алкоксикарбоніламіногрупа, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, фенільна група, гетероциклільна група і оксогрупа; необов’язково заміщеним ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем є ненасичене конденсоване гетероциклічне кільце, яке може, необов’язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, ціаногрупа, алкільна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, моно- або діалкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, алкоксикарбоніламіногрупа, карбоксигрупа, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, фенільна група, гетероциклільна група і оксогрупа; і необов’язково заміщеним бензольним кільцем є бензольне кільце, яке може, необов’язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, ціаногрупа, алкільна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, моноабо діалкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, алкоксикарбоніламіногрупа, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, фенільна група, гетероциклільна група, алкіленова група і алкеніленова група; в якій замісники на ненасиченому моноциклічному гетероциклічному кільці, ненасиченому конденсованому гетероциклічному кільці і бензольному кільці можуть додатково бути заміщеними 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, ціаногрупа, алкільна група, галоалкільна група, алкоксигрупа, галоалкоксигрупа, алканоїльна група, моно- або діалкіламіногрупа, карбоксильна група, гідроксигрупа, фенільна група, алкілендіоксигрупа, алкіленоксигрупа і алкоксикарбонільна група. 6. Сполука, її фармацевтично прийнятна сіль або її пролікарська форма згідно з пунктом 1, в якій Кільце А і Кільце В є: (1) Кільце А є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, яке може, необов’язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, алкілтіогрупа, алкілсульфонільна група, алкілсульфінільна група, аміногрупа, 8 моно- або діалкіламіногрупа, сульфамоїльна група, моно- або діалкілсульфамоїльна група, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, фенільна група, феноксигрупа, фенілсульфоніламіногрупа, фенілсульфонільна група, гетероциклільна група і оксогрупа, і Кільце В є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем або бензольним кільцем, кожне з яких може, необов’язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, алкілтіогрупа, алкілсульфонільна група, алкілсульфінільна група, аміногрупа, моно- або діалкіламіногрупа, сульфамоїльна група, моноабо діалкілсульфамоїльна група, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, фенільна група, феноксигрупа, фенілсуль фоніламіногрупа, фенілсульфонільна група, гетероциклільна група, алкіленова група і алкеніленова група; або (2) Кільце А є бензольним кільцем, яке може, необов’язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, алкілтіогрупа, алкілсульфонільна група, алкілсульфінільна група, аміногрупа, моноабо діалкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, сульфамоїльна група, моно- або діалкілсульфамоїльна група, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, фенільна група, феноксигрупа, фенілсульфоніламіногрупа, фенілсульфонільна група, гетероциклільна група, алкіленова група і алкеніленова група, і Кільце В є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем або ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, кожне з яких може, необов’язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, алкілтіогрупа, алкілсульфонільна група, алкілсульфінільна група, аміногрупа, моноабо діалкіламіногрупа, сульфамоїльна група, моноабо діалкілсульфамоїльна група, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, фенільна група, феноксигрупа, фенілсуль фоніламіногрупа, фенілсульфонільна група, гетероциклільна група, алкіленова група і оксогрупа; де замісник на Кільці А і Кільці В може, необов’язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що 9 83243 незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, ціаногрупа, алкільна група, галоалкільна група, алкоксигрупа, галоалкоксигрупа, алканоїльна група, моно- або діалкіламіногрупа, карбоксильна група, гідроксигрупа, фенільна група, алкілендіоксигрупа, алкіленоксигрупа і алкоксикарбонільна група. 7. Сполука, її фармацевтично прийнятна сіль або її пролікарська форма згідно з пунктом 1, в якій Y є -СH2- і є приєднаним через 3-положення Кільця А, стосовно X, що знаходиться в 1-положенні, Кільце А є бензольним кільцем, яке є заміщеним 13 замісниками, що вибирають з групи, яка містить нижчу алкільну груп у, гало-нижчу алкільну гр упу, атом галогену, нижчу алкоксигрупу і фенільну групу, і нижчу алкеніленову гр упу, і Кільце В є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем або ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, кожне з яких може бути заміщеним 1-3 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять нижча алкільна група, галонижча алкільна група, феніл-нижча алкільна група, атом галогену, нижча алкоксигрупа, гало-нижча алкоксигрупа, фенільна група, галофенільна група, ціанофенільна група, нижча алкілфенільна група, гало-нижча алкілфенільна група, нижча алкоксифенільна група, гало-нижча алкоксифенільна група, нижча алкілендіоксифенільна група, нижча алкіленоксифенільна група, моно- або ди-нижча алкіламінофенільна група, гетероциклільна група, галогетероциклільна група, ціаногетероциклільна група, нижча алкілгетероциклільна група, нижча алкоксигетероциклільна група і моно- або динижча алкіламіногетероциклільна група. 8. Сполука, її фармацевтично прийнятна сіль або її пролікарська форма згідно з пунктом 1, в якій Y є -CH2- і є приєднаним через 3-положення Кільця А, стосовно X, що знаходиться в 1-положенні, Кільце А є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, яке може бути заміщеним 1-3 замісниками, що вибирають з групи, яка містить нижчу алкільну гр упу, атом галогену, нижчу алкоксигрупу і оксогрупу, і Кільце В є (а) бензольним кільцем, яке може бути заміщеним 1-3 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять нижча алкільна група, галонижча алкільна група, атом галогену, нижча алкоксигрупа, гало-нижча алкоксигрупа, фенільна група, галофенільна група, ціанофенільна група, нижча алкілфенільна група, гало-нижча алкілфенільна група, нижча алкоксифенільна група, гало-нижча алкоксифенільна група, гетероциклільна група, галогетероциклільна група, ціаногетероциклільна група, нижча алкілгетероциклільна група і нижча алкоксигетероциклільна група, або (б) ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем або ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, кожне з яких може бути заміщеним 1-3 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, атом галогену, нижча алкоксигрупа, гало-нижча алкоксигрупа, фенільна група, галофенільна група, ціанофенільна група, нижча алкілфенільна група, гало-нижча алкілфенільна група, нижча алкоксифенільна група, гало-нижча алкоксифенільна гру 10 па, гетероциклільна група, галогетероциклільна група, ціаногетероциклільна група, нижча алкілгетероциклільна група і нижча алкоксигетероциклільна група. 9. Сполука, її фармацевтично прийнятна сіль або її пролікарська форма згідно з будь-яким з пунктів 1-8, в якій ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем є фуран, тіофен, оксазол, ізоксазол, триазол, тетразол, піразол, піридин, піримідин, піразин, дигідроізоксазол, дигідропіридин або тіазол; і ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем є індолін, ізоіндолін, бензотіазол, бензоксазол, індол, індазол, хінолін, ізохінолін, бензотіофен, бензофуран, тієнотіофен або дигідроізохінолін. 10. Сполука, її фармацевтично прийнятна сіль або її пролікарська форма згідно з пунктом 1, в якій Кільце А є R1b R2b R 1a R 2a R3a R3b або , де R1а, R2а, R3а, R1b, R 2b, і R3b є кожен, незалежно, атом водню, атом галогену, гідроксигрупа, алкоксигрупа, алкільна група, галоалкільна група, галоалкоксигрупа, гідроксіалкільна група, алкоксіалкільна група, алкоксіалкоксигрупа, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, циклоалкенільна група, циклоалкілоксигрупа, фенільна група, фенілалкоксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, аміногрупа, моноабо діалкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, алканоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, фенілсульфоніламіногрупа, алкілсульфінільна група, алкілсульфонільна група або фенілсульфонільна група, і Кільце В є R4b S S R4a R5a , R5b або R4c S S R5c , де R і R є кожен, незалежно, атом водню; атом галогену; гідроксигрупа; алкоксигрупа; алкільна група; галоалкільна група; галоалкоксигрупа; гідроксіалкільна група; алкоксіалкільна група; фенілалкільна група; алкоксіалкоксигрупа; гідроксіалкоксигрупа; алкенільна група; алкінільна група; циклоалкільна група; циклоалкіліденметильна група; циклоалкенільна група; циклоалкілоксигрупа; фенілоксигрупа; фенілалкоксигрупа; ціаногрупа; нітрогрупа; аміногрупа; моно- або діалкіламіногрупа; алканоїламіногрупа; карбоксильна група; алкоксикарбонільна група; карбамоїльна група; моно4а 5а 11 83243 або діалкілкарбамоїльна група; алканоїльна група; алкілсульфоніламіногрупа; фенілсульфоніламіногрупа; алкілсульфінільна група; алкілсульфонільна група; фенілсульфонільна група; фенільна група, необов’язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, алкільною групою, галоалкільною групою, алкоксигрупою, галоалкоксигрупою, алкілендіоксигрупою, алкіленоксигрупою або моно- або діалкіламіногрупою, або гетероциклільна група, необов’язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, алкільною групою, галоалкільною групою, алкоксигрупою або галоалкоксигрупою, або R4а і R5а є зв’язаними один з одним кінцями з утворенням алкіленової групи; і R4b, R5b , R4c і R5c є кожен, незалежно, атом водню; атом галогену; гідроксигрупа; алкоксигрупа; алкільна група; галоалкільна група; галоалкоксигрупа; гідроксіалкільна група; алкоксіалкільна група; фенілалкільна група; алкоксіалкоксигрупа; гідроксіалкоксигрупа; алкенільна група; алкінільна група; циклоалкільна група; циклоалкіліденметильна група; циклоалкенільна група; циклоалкілоксигрупа; фенілоксигрупа; фенілалкоксигрупа; ціаногрупа; нітрогрупа; аміногрупа; моно- або діалкіламіногрупа; алканоїламіногрупа; карбоксильна група; алкоксикарбонільна група; карбамоїльна група; моноабо діалкілкарбамоїльна група; алканоїльна група; алкілсульфоніламіногрупа; фенілсульфоніламіногрупа; алкілсульфінільна група; алкілсульфонільна група; фенілсульфонільна група; фенільна група, необов’язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, алкільною групою, галоалкільною групою, алкоксигрупою, галоалкоксигрупою, метилендіоксигрупою, етиленоксигрупою або моно- або діалкіламіногрупою; або гетероциклільна група, необов’язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, алкільною групою, галоалкільною групою, алкоксигрупою або галоалкоксигрупою. 11. Сполука, її фармацевтично прийнятна сіль або її пролікарська форма згідно з пунктом 10, в якій R1а, R2а, R3a, R 1b, R2b, і R3b є кожен, незалежно, атом водню, атом галогену, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або фенільна група; R4a і R5a є кожен, незалежно, атом водню; атом галогену; нижча алкільна група; гало-нижча алкільна група; феніл-нижча алкільна група; фенільна група, необов’язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, галонижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою, гало-нижчою алкоксигрупою, метилендіоксигрупою, етиленоксигрупою або моно- або ди-нижчою алкіламіногрупою; або гетероциклільна група, необов’язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою або нижчою алкоксигрупою, або R4a і R5a є зв’язаними один з одним кінцями з утворенням нижчої алкіленової групи; і R4b, R5b , R4c і R5c є кожен, незалежно, атом водню, атом галогену, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або галонижча алкоксигрупа. 12. Сполука, її фармацевтично прийнятна сіль або її пролікарська форма згідно з пунктом 11, в якій Кільце В є 12 S R4a R5a , в якій R є фенільна група, необов’язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою, гало-нижчою алкоксигрупою, метилендіоксигрупою, етиленоксигрупою або моно- або ди-нижчою алкіламіногрупою; або гетероциклільна група, необов’язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою або нижчою алкоксигрупою, і R5а є а том водню, або R4а i R5a є зв’язаними один з одним кінцями з утворенням нижчої алкіленової групи. 13. Сполука, її фармацевтично прийнятна сіль або її пролікарська форма згідно з пунктом 12, в якій Кільце А є R1a 4а R2a R3a , в якій R1a є атом галогену, нижча алкільна група або нижча алкоксигрупа, і R2a і R3a є атомами водню; і Кільце В є S R4a R5a , в якій R є фенільна група, необов’язково, заміщена замісником, що вибирають з групи, яка містить атом галогену, ціаногрупу, нижчу алкільну груп у, гало-нижчу алкільну груп у, нижчу алкоксигрупу, гало-нижчу алкоксигрупу і моно- або динижчу алкіламіногрупу; або гетероциклільна група, необов’язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою або нижчою алкоксигрупою, і R5a є атом водню, і Y є -CH 2-. 14. Сполука, її фармацевтично прийнятна сіль або її пролікарська форма згідно з пунктом 13, в якій R4a є фенільна група, необов’язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або гало-нижчою алкоксигрупою; або гетероциклільна група, необов’язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою або нижчою алкоксигрупою. 15. Сполука, її фармацевтично прийнятна сіль або її пролікарська форма згідно з пунктом 14, в якій гетероциклільною групою є тієнільна група, піридильна група, піримідинільна група, піразинільна група, піразолільна група, тіазолільна група, хінолільна група або тетразолільна група. 16. Сполука, її фармацевтично прийнятна сіль або її пролікарська форма згідно з пунктом 10, в якій Кільце А є 4a 13 83243 R1a R2a R3a , в якій R1a є атом галогену, нижча алкільна група або нижча алкоксигрупа, і R2a і R3a є атомами водню; і Кільце В є R4b S R5b , в якій R і R є кожен, незалежно, атом водню, атом галогену, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або галонижча алкоксигрупа. 17. Сполука, її фармацевтично прийнятна сіль або її пролікарська форма згідно з пунктом 1, де сполуку вибирають з групи, яка містить: 1-( b -D-глюкопіранозил)-4-хлор-3-(6етилбензо[b]тіофен-2-ілметил)бензол; 1-( b -D-глюкопіранозил)-4-хлор-3-[5-(5-тіазоліл)-2тієнілметил]бензол; 1-( b -D-глюкопіранозил)-4-хлор-3-(5-феніл-2тієнілметил)бензол; 1-( b -D-глюкопіранозил)-4-метил-3-[5-(4фтор феніл)-2-тієнілметил]бензол; 1-( b -D-глюкопіранозил)-4-хлор-3-[5-(2піримідиніл)-2-тієнілметил]бензол; 1-( b -D-глюкопіранозил)-4-метил-3-[5-(2піримідиніл)-2-тієнілметил]бензол; 1-( b -D-глюкопіранозил)-4-хлор-3-[5-(3ціанофеніл)-2-тієнілметил]бензол; 1-( b -D-глюкопіранозил)-4-хлор-3-[5-(4ціанофеніл)-2-тієнілметил]бензол; 1-( b -D-глюкопіранозил)-4-метил-3-[5-(6-фтор-2піридил)-2-тієнілметил]бензол; 1-( b -D-глюкопіранозил)-4-хлор-3-[5-(6-фтор-2піридил)-2-тієнілметил]бензол; 1-( b -D-глюкопіранозил)-4-метил-3-[5-(3дифторметилфеніл)-2-тієнілметил]бензол; її фармацевтично прийнятну сіль і її пролікарську форму. 18. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку згідно з будь-яким з пунктів 1-17 або її фармацевтично прийнятну сіль, або її пролікарську форму і фармацевтично прийнятний носій або розріджувач. 19. Фармацевтична композиція згідно з пунктом 18, яка додатково містить інший антидіабетичний агент. 20. Спосіб лікування або затримки розвитку або появи цукрового діабету, діабетичної ретинопатії, діабетичної нейропатії, діабетичної нефропатії, затримки загоєння рани, резистентності до інсуліну, гіперглікемії, гіперінсулінемії, підвищених рівнів жирних кислот в крові, підвищених рівнів гліцерину в крові, гіперліпідемії, ожиріння, гіпертригліцеридемії, Синдрому X, діабетичних ускладнень, ате4b 5b 14 росклерозу або гіпертензії, в якому вводять ссавцям, що потребують лікування, терапевтично ефективну кількість сполуки, її фармацевтично прийнятної солі або її пролікарської форми згідно з пунктом 1. 21. Спосіб лікування цукрового діабету тип 1 і 2, в якому вводять ссавцям, що потребують лікування, терапевтично ефективну кількість сполуки, її фармацевтично прийнятної солі або її пролікарської форми згідно з пунктом 1 окремо або в комбінації з іншим антидіабетичним агентом, агентом для лікування діабетичних ускладнень, агентом для лікування ожиріння, антигіпертензивним агентом, антитромбоцитним агентом, антисклеротичним агентом і/або гіполіпідемічним агентом. 22. Сполука формули: HO OH B O R 11d O H OH 11b R OH 11c R , (Х) в якій R , R і R11d є кожен, незалежно, захисна група гідроксигрупи або її естер. 23. Сполука згідно з пунктом 22, де естером є сполука наступної формули: R14 R14 11b 11c ()m R14 O B O R14 O H R11d O OH 11b R OH 11c R , (XI) в якій R , R і R11d є такими, як визначено в пункті 22, і R14 є нижчою алкільною групою, і m є 0 або 1. 24. Сполука формули: 11b 11c A Y B C O R 11d O H OH 11b R OH 11c R , (IX) в якій Кільце А, Кільце В і Y є такими, як визначено в пункті 1, і R11b , R11c і R11d є такими, як визначено в пункті 22. 25. Сполука формули (II-а): 15 A 83243 B Y 16 28. Спосіб одержання сполуки формули I-а: C A OH O R 11d O H HO OH 11c R , (II-a) в якій Кільце А, Кільце В і Y є такими, як визначено в пункті 1, і R11b , R11c і R11d є такими, як визначено в пункті 22. 26. Спосіб одержання сполуки формули І: , (I-a) в якій Кільце А, Кільце В і Y є такими, як визначено в пункті 1, в якому конденсують сполуку формули VIІ-а: A C X OH O HO OH OH , (I) в якій Кільце А, Кільце В, Х і Y є такими, як визначено в пункті 1, в якому знімають захист зі сполуки формули II: A B Y X OH 11a R O R11d O H OH 11b R OH OH B Y OH O OH 11b R A B Y R13a , (VII-a) в якій Кільце А, Кільце В і Y є такими, як визначено в пункті 1, і R13a є атом брому або атом йоду, з борною кислотою формули X: HO OH B O R 11d O H OH 11b R OH 11c R , (Х) в якій R , R і R11d є кожен, незалежно, захисна група гідроксигрупи або її естер, гідратують одержану сполуку формули IX: 11b 11c A OH 11c R , (II) в якій Кільце А, Кільце В і Y є такими, як визначено в пункті 1, R11a є атом водню або захисна група гідроксигрупи і R11b, R11c і R11d є кожен, незалежно, захисна група гідроксигрупи. 27. Спосіб одержання сполуки формули I-а: A Y B C OH O OH 11c R , (IX) в якій символи є такими, як визначено вище, і видаляють захисні групи з одержаної сполуки формули ІІ-а: C O Y B C , (I-a) в якій Кільце А, Кільце В і Y є такими, як визначено в пункті 1, в якому відновлюють сполуку формули III: HO OH 11b R OH Y B O R 11d O H OH A Y C A HO B Y C B OR12 OH OH OH , (III) в якій Кільце А, Кільце В і Y є такими, як визначено в пункті 1, і R12 є нижча алкільна група. O R 11d O H OH OH 11b R OH 11c R , (II-a) в якій символи є такими, як визначено вище. 29. Сполука згідно з пунктом 1 або її фармацевтично прийнятна сіль, або її пролікарська форма, в якій Кільце A є ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, яке може, необов’язково, бути заміщеним групою, такою як атом галогену, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або оксогрупа, і Кільце B є (a) бензольним кільцем, яке може, не 17 83243 18 обов’язково, бути заміщеним групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа, гало-нижча алкоксигрупа, моно- або ди-нижча алкіламіногрупа, циклоалкільна група, циклоалкоксигрупа, фенільна група, яка може бути заміщена групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або моно- або ди-нижча алкіламіногрупа; і гетероциклільна група, яка може, необов’язково, бути заміщеною групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, галонижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або моно- або ди-нижча алкіламіногрупа; (б) ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, яке може, необов’язково, бути заміщеним групою, такою як атом галогену; ціаногрупа; нижча алкільна група; гало-нижча алкільна група; нижча алкоксигрупа; гало-нижча алкоксигрупа; моно- або динижча алкіламіногрупа; фенільна група, необов’язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або моноабо ди-нижчою алкіламіногрупою; і гетероциклільна група, необов’язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, галонижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або моно- або ди-нижчою алкіламіногрупою; або (в) ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, яке може, необов’язково, бути заміщеним групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа, гало-нижча алкоксигрупа, моно- або ди-нижча алкіламіногрупа, фенільна група, яка може бути заміщена групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або моно- або ди-нижча алкіламіногрупа; і гетероциклільна група, яка може, необов’язково, бути заміщеною групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або моно- або ди-нижча алкіламіногрупа. 30. Сполука згідно з пунктом 1 або її фармацевтично прийнятна сіль, або її пролікарська форма, в якій Кільце A є ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, яке може, необов’язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, нижча алкільна група, необов’язково, заміщена нижчою алкоксигрупою, нижча алкоксигрупа, необов’язково, заміщена атомом галогену або нижчою алкоксигрупою, циклоалкільна група, циклоалкоксигрупа і оксогрупа, Кільце B є бензольним кільцем, яке може, необов’язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену; нижча алкільна група, необов’язково, заміщена атомом галогену, нижчою алкоксигрупою або фенільною групою; нижча алкоксигрупа, необов’язково, заміщена атомом галогену або нижчою алкоксигрупою; циклоалкільна група; циклоалкоксигрупа; фенільна група, необов’язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або галонижчою алкоксигрупою; гетероциклільна група, необов’язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або гало-нижчою алкоксигрупою; і нижча алкіленова група. Представлений винахід стосується нових сполук, що інгібують натрій-залежний переносник глюкози (SGLT) присутній в кишечнику або нирках. Хоча дієта і вправи є важливими при лікуванні цукрового діабету, але коли ці чинники недостатньо контролюють стан пацієнтів, додатково використовують інсулін або пероральний антидіабетичний агент. На сьогодні, як антидіабетичний агент використовують бігуанідинові сполуки, сульфонілсечовини, агенти, що покращують резистентність до інсуліну, і інгібітори a-глюкозидази. Однак, ці антидіабетичні агенти мають різні побічні ефекти. Наприклад, бігуанідні сполуки викликають лактоцидоз, сульфонілсечовини викликають значну гіпоглікемію, агенти, що покращують резистентність до інсуліну, викликають набряк і серцеву недостатність, і інгібітори a-глюкозидази викликають абдомінальне спучення і діарею. За таких обставин, бажаним є пошук нових лікарських засобів для лікування цукрового діабету, що не мають побічних ефектів. Нещодавно, повідомлялось, що гіперглікемія поділяється на початкові і прогресуючі погіршення цукрового діабету, тобто, теорія токсичності глю кози. Тобто, хронічна глікемія призводить до зменшення секретування інсуліну і наступного зменшення чутливості до інсуліну, і як результат, концентрація глюкози в крові збільшується так що цукровий діабет самоактивізується [див., Diabetologia, vol.28, p.119 (1985); Diabetes Care, vol.13, p.610 (1990), і т.і.]. Тому, через лікування гіперглікемії, переривається згаданий вище цикл самоактивізації, і таким чином можлива профілактика і лікування цукрового діабету. Як один з методів лікування гіперглікемії, пропонують видаляти надлишкові кількості глюкози безпосередньо в сечу, так що концентрація глюкози в крові нормалізується. Наприклад, через інгібування натрій-залежного переносника глюкози присутнього в проксимальних поверхневих канальцях нирки, інгібується повторна абсорбція глюкози ниркою, завдяки чому промотується виділення глюкози в сечу, так що зменшуються рівні глюкози в крові. Насправді, підтверджено, що при безперервному підшкірному введенні флоризину, що інгібує SGLT, в тваринних моделях, гіперглікемія нормалізується і рівні глюкози в крові можуть залишатись нормальними протягом тривалого 19 83243 часу, так що секретування інсуліну і резистентність до інсуліну покращуються [див., Journal of Clinical Investigation, vol.79, p.1510 (1987); ibid., vol.80, p.1037 (1987); ibid., vol.87, p.561 (1991), і т.і.]. Крім того, при лікуванні діабетичних тваринних моделей SGLT інгібіторами протягом тривалого часу, покращувалась відповідь на секретування інсуліну і чутливість до інсуліну у тварин без виникнення будь-якого шкідливого впливу на нирки або розрегулювання балансу рівнів електролітів в крові, і як результат, попереджається виникнення і розвиток діабетичної нефропатії і діабетичної нейропатм] [див., Journal of Medicinal Chemistry, vol.42, p.5311 (1999); British Journal of Pharmacology, vol.132, p.578 (2001), і т.і.]. Підсумовуючи ви ще сказане, SGLT інгібітори можуть, як очікується, покращувати секретування інсуліну і резистентність до інсуліну через зменшення рівню глюкози в крові у діабетичних пацієнтів і вподальшому попереджати виникнення і розвиток цукрового діабету і діабетичних ускладнень. WO 01/27128 описує арил С-глікозид, що має наступну структур у. Ця сполука описується як корисна для профілактики або лікування цукрового діабету, і т.і., як інгібітор SGLT. Представлений винахід стосується сполуки наступної формули І, або її фармацевтично прийнятної солі, або її пролікарської форми. в якій Кільце А і Кільце В є одним з наступних: (1) Кільце А є, необов'язково, заміщеним ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, і Кільце В є, необов'язково, заміщеним ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, необов'язково заміщеним ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, або необов'язково заміщеним бензольним кільцем, (2) Кільце А є, необов'язково, заміщеним бензольним кільцем, і Кільце В є, необов'язково, заміщеним ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем або необов'язково заміщеним ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, в якому Υ є приєднаним до гетероциклічного кільця конденсованого гетероциклічного кільця, або (3) Кільце А є, необов'язково, заміщеним ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, в якому цукровий 20 замісник X-(цукор) і замісник -Y-(Кільце В) обидва розташовані на тому ж самому гетероциклічному кільці конденсованого гетероциклічного кільця, і Кільце В є, необов'язково, заміщеним ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, необов'язково заміщеним ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, або необов'язково заміщеним бензольним кільцем; X є атомом вуглецю або атомом азоту; і Υ є -(СН2)n- (де n є 1 або 2). Сполука формули І проявляє інгібувальну активність по відношенню до натрій-залежного переносника глюкози присутнього в кишечнику і нирках ссавців, і є корисною при лікуванні цукрового діабету або діабетичних ускладнень, таких як діабетична ретинопатія, діабетична нейропатія, діабетична нефропатія і уповільненого загоєння ран. Далі, представлені сполуки (І) розкриваються більш детально. Визначення для кожного терміну використаного в описі представленого винаходу приводиться нижче. "Атом галогену" або "гало" означає хлор, бром, фтор і йод, а хлор і фтор є переважними. "Алкільна група" означає нерозгалужений або розгалужений насичений моновалентний вуглеводневий ланцюг, що має від 1 до 12 атомів вуглецю. Нерозгалужена або розгалужена алкільна група, що має від 1 до 6 атомів вуглецю є переважною, і нерозгалужена або розгалужена алкільна група, що має від 1 до 4 атомів вуглецю, є більш переважною. її прикладами є метильна група, етильна група, пропільна група, ізопропільна група, бутильна група, т-бутильна група, ізобутильна група, пентильна група, гексильна група, ізогексильна група, гептильна група, 4,4-диметилпентильна група, октильна група, 2,2,4-триметилпентильна група, нонільна група, децильна група, і їх різні розгалужені ізомери. Крім того, алкільна група може необов'язково і незалежно бути заміщена 1 - 4 замісниками як приведено нижче, якщо необхідно. "Алкіленова група" або "алкілен" означає нерозгалужений або розгалужений двовалентний насичений вуглеводневий ланцюг, що має від 1 до 12 атомів вуглецю. Нерозгалужена або розгалужена алкіленова група, що має від 1 до 6 атомів вуглецю є переважною, і нерозгалужена або розгалужена алкіленова група, що має від 1 до 4 атомів вуглецю, є більш переважною. її прикладами є метиленова група, етиленова група, пропіленова група, триметиленова група, і т.і. Якщо необхідно, алкіленова група може, необов'язково, бути заміщеною тим же самим чином як згадано вище для "алкільної групи". Коли алкіленові групи, як визначено вище, приєднані по двом різним атомам вуглецю бензольного кільця, вони утворюють анельований п'яти, шести або семи членний карбоцикл разом з атомами вуглецю до яких вони приєднані, і можуть, необов'язково, бути заміщеною одним або декількома замісниками визначеними нижче. "Алкенільна група" означає нерозгалужений або розгалужений моновалентний вуглеводневий ланцюг, що має від 2 до 12 атомів вуглецю і має, принаймні, один подвійний зв'язок. Переважно 21 83243 алкенільна група є нерозгалуженою або розгалуженою алкенільною групою, що має від 2 до 6 атомів вуглецю, і нерозгалужена або розгалужена алкенільна група, що має від 2 до 4 атомів вуглецю, є більш переважною. Її прикладами є вінільна група, 2-пропенільна група, 3-бутенільна група, 2бутенільна група, 4-пентенільна група, 3-пентенільна група, 2-гексенільна група, 3-гексенільна група, 2-гептенільна група, 3-гептенільна група, 4гептенільна група, 3-октенільна група, 3-ноненільна група, 4-деценільна група, 3-ундеценільна група, 4-додеценільна група, 4,8,12тетрадекатрієнільна група, і т.і. Алкенільна група може необов'язково і незалежно бути заміщена 14 замісниками, як визначено нижче, якщо необхідно. "Алкеніленова група" означає нерозгалужений або розгалужений двовалентний вуглеводневий ланцюг, що має від 2 до 12 атомів вуглецю і має, принаймні, один подвійний зв'язок. Нерозгалужена або розгалужена алкеніленова група, що має від 2 до 6 атомів вуглецю є переважною, і нерозгалужена або розгалужена алкеніленова група, що має від 2 до 4 атомів вуглецю, є більш переважною. Її прикладами є вініленова група, пропеніленова група, бутадієніленова група, і т.і. Якщо необхідно, алкіленова група може, необов'язково, бути заміщеною 1-4 замісниками, як визначено нижче, якщо необхідно. Коли алкеніленові групи, як визначено вище, приєднані по двом різним атомам вуглецю бензольного кільця, вони утворюють анельований п'яти, шести або семи членний карбоцикл (наприклад, приконденсоване бензольне кільце) разом з атомами вуглецю до яких вони приєднані, і можуть, необов'язково, бути заміщеними одним або декількома замісниками визначеними нижче. "Алкінільна група" означає нерозгалужений або розгалужений моновалентний вуглеводневий ланцюг має, принаймні, один потрійний зв'язок. Переважною алкінільною групою є нерозгалужена або розгалужена алкінільна група, що має від 2 до 6 атомів вуглецю, і нерозгалужена або розгалужена алкінільна група, що має від 2 до 4 атомів вуглецю, є більш переважною. її прикладами є 2-пропінільна група, 3-бутинільна група, 2-бутинільна група, 4-пентинільна група, 3-пентинільна група, 2гексинільна група, 3-гексинільна група, 2-гептинільна група, 3-гептинільна група, 4-гептинільна група, 3-октинільна група, 3-нонільна група, 4-децинільна група, 3-ундецинільна група, 4-додецинільна група, і т.і. Алкінільна група може необов'язково і незалежно бути заміщена 1 - 4 замісниками, як визначено нижче, якщо необхідно. "Циклоалкільна група" означає моноциклічне або біциклічне моновалентне насичене вуглеводневе кільце, що має від 3 до 12 атомів вуглецю, і моноциклічна насичена вуглеводнева група, що має від 3 до 7 атомів вуглецю, є більш переважною. Її прикладами є моноциклічна алкільна група і біциклічна алкільна група, така як циклопропільна група, циклобутильна група, циклопентильна група, циклогексильна група, циклогептильна група, циклооктильна група, циклодецильна група, і т.і. Ці групи можуть необов'язково і незалежно бути за 22 міщеними 1 - 4 замісниками, як визначено нижче, якщо необхідно. Циклоалкільна група може, необов'язково, бути конденсована з насиченим вуглеводневим кільцем або ненасиченим вуглеводневим кільцем (згадане насичене вуглеводневе кільце і ненасичене вуглеводневе кільце можуть, необов'язково, містити атом кисню, атомом азоту, атом сірки, SO або SO2 в кільці, якщо необхідно), і конденсоване насичене вуглеводневе кільце і ненасичене вуглеводневе кільце може необов'язково і незалежно бути заміщеними 1 - 4 замісниками, як визначено нижче. "Циклоалкіліденова група" означає моноциклічне або біциклічне двовалентне насичене вуглеводневе кільце, що має від 3 до 12 атомів вуглецю, і моноциклічна насичена вуглеводнева гр упа, що має від 3 до 6 атомів вуглецю є переважною. її прикладами є моноциклічна алкіліденова група і біциклічна алкіліденова група, така як циклопропіліденова група, циклобутиліденова група, циклопентиліденова група, циклогексиліденова група, і т.і Ці групи можуть необов'язково і незалежно бути заміщеними 1 - 4 замісниками, як визначено нижче, якщо необхідно. Крім того, циклоалкіліденова група може, необов'язково, бути конденсована з насиченим вуглеводневим кільцем або ненасиченим вуглеводневим кільцем (згадане насичене вуглеводневе кільце і ненасичене вуглеводневе кільце можуть, необов'язково, містити атом кисню, атомом азоту, атом сірки, SO або SO2 в кільці, якщо необхідно), і конденсоване насичене вуглеводневе кільце і ненасичене вуглеводневе кільце може необов'язково і незалежно бути заміщеними 1 4 замісниками, як визначено нижче. "Циклоалкенільна група" означає моноциклічне або біциклічне моновалентне ненасичене вуглеводневе кільце, що має від 4 до 12 атомів вуглецю і має, принаймні, один подвійний зв'язок. Переважною циклоалкенільною групою є моноциклічна ненасичена вуглеводнева група, що має від 4 до 7 атомів вуглецю. ЇЇ прикладами є моноциклічні алкенільні групи, такі як циклопентенільна група, циклопентадієнільна група, циклогексенільна група, і т.і. Ці гр упи можуть необов'язково і незалежно бути заміщеними 1-4 замісниками, як визначено нижче, якщо необхідно. Крім того, циклоалкенільна група може, необов'язково, бути конденсована з насиченим вуглеводневим кільцем або ненасиченим вуглеводневим кільцем (згадане насичене вуглеводневе кільце і ненасичене вуглеводневе кільце можуть, необов'язково, містити атом кисню, атомом азоту, атом сірки, SO або SO2 в кільці, якщо необхідно), і конденсоване насичене вуглеводневе кільце і ненасичене вуглеводневе кільце може необов'язково і незалежно бути заміщеними 1 - 4 замісниками, як визначено нижче. "Циклоалкінільна група" означає моноциклічне або біциклічне ненасичене вуглеводневе кільце, що має від 6 до 12 атомів вуглецю, і має, принаймні, один потрійний зв'язок. Переважною циклоалкінільною групою є моноциклічна ненасичена вуглеводнева група, що має від 6 до 8 атомів вуглецю. ЇЇ прикладами є моноциклічні алкінільні групи, такі як циклооктинільна група, циклодецинільна група. Ці групи може, необов'язково, бути 23 83243 заміщеними 1-4 замісниками, як визначено нижче, якщо необхідно. Крім того, циклоалкінільна група може необов'язково і незалежно бути конденсована з насиченим вуглеводневим кільцем або ненасиченим вуглеводневим кільцем (згадане насичене вуглеводневе кільце і ненасичене вуглеводневе кільце можуть, необов'язково, містити атом кисню, атомом азоту, атом сірки, SO або SO2 в кільці, якщо необхідно), і конденсоване насичене вуглеводневе кільце або ненасичене вуглеводневе кільце можуть необов'язково і незалежно бути заміщеними 1 - 4 замісниками, як визначено нижче. "Арильна група" означає моноциклічну або біциклічну моновалентну ароматичну вуглеводневу груп у, що має від 6 до 10 атомів вуглецю. Її прикладами є фенільна група, нафтильна група (включаючи 1-нафтильну групу і 2-нафтильну групу). Ці гр упи можуть необов'язково і незалежно бути заміщеними 1 - 4 замісниками, як визначено нижче, якщо необхідно. Крім того, арильна група може, необов'язково, бути конденсована з насиченим вуглеводневим кільцем або ненасиченим вуглеводневим кільцем (згадане насичене вуглеводневе кільце і ненасичене вуглеводневе кільце можуть, необов'язково, містити атом кисню, атомом азоту, атом сірки, SO або SO2 в кільці, якщо необхідно), і конденсоване насичене вуглеводневе кільце або ненасичене вуглеводневе кільце можуть необов'язково і незалежно бути заміщеними 1-4 замісниками, як визначено нижче. "Ненасичене моноциклічне гетероциклічне кільце" означає ненасичене вуглеводневе кільце, що містить 1-4 гетероатоми, які незалежно вибирають з атому азоту, атому кисню і атому сірки, і переважно кільце є 4-7-членним насиченим або ненасиченим вуглеводневим кільцем, що містить 1-4 гетероатоми, які незалежно вибирають з атому азоту, атому кисню і атому сірки. її прикладами є піридин, піримідин, піразин, фуран, тіо фен, пірол, імідазол, піразол, оксазол, ізоксазол, 4,5дигідрооксазол, тіазол, ізотіазол, тіадіазол, триазол, тетразол і т.і. Серед них, піридин, піримідин, піразин, фуран, тіо фен, пірол, імідазол, оксазол і тіазол є переважно використовуваними. "Ненасичене моноциклічне гетероциклічне кільце" може необов'язково і незалежно бути заміщеним 1-4 замісниками як визначено нижче, якщо необхідно. "Ненасичене конденсоване гетероциклічне кільце" означає вуглеводневе кільце, що включає насичене або ненасичене вуглеводневе кільце конденсоване із згаданим вище ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільце, де згадане насичене вуглеводневе кільце і згадане ненасичене вуглеводневе кільце можуть, необов'язково, містити атом кисню, атомом азоту, атом сірки, SO, або SO2 в кільці, якщо необхідно. "Ненасичене конденсоване гетероциклічне кільце" включає, наприклад, бензотіофен, індол, тетрагідробензотіофен, бензофуран, ізохінолін, тієнотіофен, тієнопіридин, хінолін, індолін, ізоіндолін, бензотіазол, бензоксазол, індазол, дигідроізохінолін, і т.і. Крім того, "гетероциклічне кільце" також включає його можливі N- або S-оксиди. "Гетероцикліл" означає моновалентну груп у згаданого вище ненасиченого моноциклічного ге 24 тероциклічного кільця або ненасиченого конденсованого гетероциклічного кільця і моновалентну груп у насиченої версії згаданого вище ненасиченого моноциклічного гетероциклічного або ненасиченого конденсованого гетероциклічного кільця Якщо необхідно, гетероцикліл може необов'язково і незалежно бути заміщеним 1-4 замісниками, як визначено нижче. "Алканоїльна група" означає формільну групу і групи утворені приєднанням "алкільної групи" до карбонільної групи. "Алкоксигрупа" означає групи утворені приєднанням "алкільної групи" до атому кисню. Замісником для згаданих вище груп є, наприклад, атом галогену (наприклад, фтор, хлор, бром, йод), нітрогрупа, ціаногрупа, оксогрупа, гідроксигрупа, меркаптогрупа, карбоксильна група, сульфогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, циклоалкенільна група, циклоалкінільна група, арильна група, гетероциклільна група, алкоксигрупа, алкенілоксигрупа, алкінілоксигрупа, циклоалкілоксигрупа, циклоалкенілоксигрупа, циклоалкінілоксигрупа, арилоксигрупа, гетероциклілоксигрупа, алканоїльна група, алкенілкарбонільна група, алкінілкарбонільна група, циклоалкілкарбонільна група, циклоалкенілкарбонільна група, цикпоалкінілкарбонільна група, арилкарбонільна група, гетероциклілкарбонільна група, алкоксикарбонільна група, алкенілоксикарбонільна група, алкінілоксикарбонільна група, циклоалкілоксикарбонільна група, циклоалкенілоксикарбонільна група, циклоалкінілоксикарбонільна група, арилоксикарбонільна група, гетероциклілоксикарбонільна група, алканоїлоксигрупа, алкенілкарбонілоксигрупа, алкініл-карбонілоксигрупа, циклоалкілкарбонілоксигрупа, циклоалкенілкарбонілоксигрупа, циклоалкінілкарбонілоксигрупа, арил карбоніл оксигрупа, гетероциклілкарбонілоксигрупа, алкілтіогрупа, алкенілтіогрупа, алкінілтіогрупа, циклоалкілтіогрупа, циклоалкенілтіогрупа, циклоалкінілтіогрупа, арилтіогрупа, гетероциклілтіогрупа, аміногрупа, моно- або ді-алкіл-аміногрупа, моно- або діалканоїламіногрупа, моноабо діалкоксикарбоніламіногрупа, моноабо діарилкарбоніламіногрупа, алкілсульфініламіногрупа, алкілсульфоніл-аміногрупа, арилсульфініламіногрупа, арилсульфоніламіногрупа, карбамоїльна група, моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, моно- або ді-арилкарбамоїльна група, алкілсульфінільна група, алкенілсульфінільна група, алкінілсульфінільна група, циклоалкілсульфінільна група, циклоалкенілсульфінільна група, циклоалкінілсульфінільна група, арилсульфінільна група, гетероциклілсульфінільна група, алкілсульфонільна група, алкенілсульфонільна група, алкінілсульфонільна група, циклоалкілсульфонільна група, циклоалкенілсульфонільна група, циклоалкінілсульфонільна група, арилсульфонільна група і гетероциклілсульфонільна група. Кожна група, як згадано вище, може, необов'язково, бути заміщеною цими замісниками. Крім того, терміни, такі як галоалкільна група, гало-нижча алкільна група, галоалкоксигрупа, га 25 83243 ло-нижча алкоксигрупа, галофенільна група або галогетероциклільна група означають алкільну груп у, нижчу алкільну груп у, алкоксигрупу, нижчу алкоксигрупу, фенільну групу або гетероциклільну груп у (тут далі, стосується алкільної групи, і т.і.) заміщену одним або декількома атомами галогенів, відповідно. Переважною є алкільна група, і т.і. заміщена 1 - 7 атомами галогенів, і більш переважною є алкільна група, і т.і. заміщена 1-5 атомами галогенів. Подібно, терміни, такі як гідроксиалкільна група, гідрокси-нижча алкільна група, гідроксиалкоксигрупа, гідрокси-нижча алкоксигрупа і гідроксифенільна група означають алкільну гр упу, і т.і., заміщену одним або декількома гідроксигрупами. Переважною є алкільна група, і т.і., заміщена 1-4 гідроксигрупами, і більш переважною є алкільна група, і т.і., заміщена 1-2 гідроксигрупами. Крім того, терміни, такі як алкоксиалкільна група, нижча алкоксиалкільна група, алкокси-нижча алкільна група, нижча алкокси-нижча алкільна група, алкоксиалкоксигрупа, нижча алкоксиалкоксигрупа, алкокси-нижча алкоксигрупа, нижча алкокси-нижча алкоксигрупа, алкоксифенільна група, і нижча алкоксифенільна група означають алкільну груп у, і т.і., заміщену одним або декількома алкоксигрупами. Переважною є алкільна група, і т.і., заміщена 1-4 алкоксигрупами, і більш переважною є алкільна група, і т.і., заміщена 1-2 алкоксигрупами. Терміни "арилалкіл" і "арилалкокси", коли використовуються окремо або як частина інших гр уп, стосуються алкільних і алкоксигруп, як описано вище, що мають арильний замісник. Термін "нижчий", що використовується при визначенні формул представленого винаходу означає нерозгалужений або розгалужений вуглецевий ланцюг, що має від 1 до 6 атомів вуглецю, якщо не вказано інше. Більш переважно, він означає нерозгалужений або розгалужений вуглецевий ланцюг, що має від 1 до 4 атомів вуглецю. "Пролікарська форма" означає естер або карбонат, який утворюється при реакції однієї або декількох гідроксигруп сполуки формули І з ацилюючим агентом заміщеним алкілом, алкокси або арилом використовуючи звичайні методи з одержання ацетату, півалату, метилкарбонату, бензоату, і т.і. Крім того, пролікарською формою також є естер або амід, який утворюється подібним чином під час реакції однієї або декількох гідроксигруп сполуки формули І з a-амінокислотою або bамінокислотою, і т.і. використовуючи конденсувальні агенти і звичайні методи. Фармацевтично прийнятною сіллю сполуки формули І є, наприклад, сіль з лужним металом, таким як літій, натрій, калій, і т.і.; сіль з лужноземельним металом, таким як кальцій, магній, і т.і.; сіль з цинком або алюмінієм; сіль з органічною основою, такою як амоній, холін, діетаноламін, лізин, етилендіамін, т-бутиламін, т-октиламін, тріс(гідроксиметил)амінометан, Nметилглюкозамін, триетаноламін і дегідробіетиламін; сіль з неорганічною кислотою, такою як хлорводнева кислота, бромводнева кислота, йодводнева кислота, сірчана кислота, азотна кислота, фосфорна кислота і т.і.; або сіль з органічною кислотою, такою як мурашина кислота, оцтова кисло 26 та, пропіонова кислота, щавлева кислота, малонова кислота, бурштинова кислота, фумарова кислота, малеїнова кислота, молочна кислота, яблучна кислота, винна кислота, лимонна кислота, метансульфонова кислота, етансульфонова кислота, бензолсульфонова кислота, і т.і.; або сіль з кислою амінокислотою, такою як аспарагінова кислота, глутамінова кислота і т.і. Сполукою представленого винаходу також є суміш стереоізомерів, або кожен чистий або, по суті, чистий ізомер. Наприклад, представлена сполука може необов'язково мати один або декілька асиметричних центрів на атомі вуглецю, що містить будь-який один з замісників. Крім того, сполука формули І може існувати у формі енантіомеру або діастереомеру, або їх суміші. Коли представлена сполука (І) містить подвійний зв'язок, представлена сполука може існувати у формі геометричних ізомерів (цис-сполука, транс-сполука), і коли представлена сполука (І) містить ненасичений зв'язок, такий як карбоніл, тоді представлена сполука може існувати у формі таутомеру, і представленою сполукою також є ці ізомери або їх суміш. Вихідна сполука у формі рацемічної суміші, енантіомеру або діастереомеру може бути використана в процесі одержання представленої сполуки. Коли представлену сполуку одержують у формі діастереомеру або енантоімеру, вона може бути розділена використовуючи звичайні методи, такі як хроматографія або фракційна кристалізація. Крім того, представленою сполукою (І) є її внутрішньомолекулярна сіль, гідрат, сольват або поліморф. Необов'язково заміщеним ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем представленого винаходу є ненасичене моноциклічне гетероциклічне кільце, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-5 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять атом галогену, нітрогрупа, ціаногрупа, оксогрупа, гідроксильна група, меркаптогрупа, карбоксильна група, сульфогр упа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, циклоалкенільна група, циклоалкінільна група, арильна група, гетероциклільна група, алкоксигрупа, алкенілоксигрупа, алкінілоксигрупа, циклоалкілоксигрупа, циклоалкенілоксигрупа, циклоалкінілоксигрупа, арилоксигрупа, гетероциклілоксигрупа, алканоільна група, алкенілкарбонільна група, алкінілкарбонільна група, циклоалкілкарбонільна група, циклоалкенілкарбонільна група, циклоалкінілкарбонільна група, арилкарбонільна група, гетероциклілкарбонільна група, алкоксикарбонільна група, алкенілоксикарбонільна група, алкінілоксикарбонільна група, циклоалкілоксикарбонільна група, циклоалкенілоксикарбонільна група, циклоалкінілоксикарбонільна група, арилоксикарбонільна група, гетероциклілоксикарбонільна група, алканоїлоксигрупа, алкенілкарбонілоксигрупа, алкінілкарбонілоксигрупа, циклоалкілкарбонілоксигрупа, циклоалкенілкарбонілоксигрупа, циклоалкінілкарбонілоксигрупа, арилкарбонілоксигрупа, гетероциклілкарбонілоксигрупа, алкілтіогрупа, алкенілтіогрупа, алкінілтіогрупа, циклоалкілтіогрупа, циклоалкенілтіогрупа, циклоалкінілтіогрупа, арил 27 83243 тіогрупа, гетероциклілтіогрупа, аміногрупа, моноабо ді-алкіламіногрупа, моноабо діалканоїламіногрупа, моноабо діалкоксикарбоніламіногрупа, моноабо діарилкарбоніламіногрупа, алкілсульфініламіногрупа, алкілсульфоніламіногрупа, арилсульфініламіногрупа, арилсульфоніламіногрупа, карбамоїльна група, моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, моно- або ді-арилкарбамоїльна група, алкілсульфінільна група, алкенілсульфінільна група, алкінілсульфінільна група, циклоалкілсульфінільна група, циклоалкенілсульфінільна група, циклоалкінілсульфінільна група, арилсульфінільна група, гетероциклілсульфінільна група, алкілсульфонільна група, алкенілсульфонільна група, алкінілсульфонільна група, циклоалкілсульфонільна група, циклоалкенілсульфонільна група, циклоалкінілсульфонільна група, арилсульфонільна група і гетероциклілсульфонільна група, в якій кожен замісник може, необов'язково, бути додатково заміщеним цими замісниками. Необов'язково заміщеним ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем представленого винаходу є ненасичене конденсоване гетероциклічне кільце, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-5 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять атом галогену, нітрогрупа, ціаногрупа, оксогрупа, гідроксигрупа, меркаптогрупа, карбоксильна група, сульфогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, циклоалкенільна група, циклоалкінільна група, арильна група, гетероциклільна група, алкоксигрупа, алкенілоксигрупа, алкінілоксигрупа, циклоалкілоксигрупа, циклоалкенілоксигрупа, циклоалкінілоксигрупа, арилоксигрупа, гетероциклілоксигрупа, алканоїльна група, алкенілкарбонільна група, алкінілкарбонільна група, циклоалкілкарбонільна група, циклоалкенілкарбонільна група, циклоалкінілкарбонільна група, арилкарбонільна група, гетероциклілкарбонільна група, алкоксикарбонільна група, алкенілоксикарбонільна група, алкінілоксикарбонільна група, циклоалкілоксикарбонільна група, циклоалкенілоксикарбонільна група, циклоалкінілоксикарбонільна група, арилоксикарбонільна група, гетероциклілоксикарбонільна група, алканоїлоксигрупа, алкенілкарбонілоксигрупа, алкінілкарбонтоксигрупа, циклоалкілкарбонілоксигрупа, циклоалкенілкарбонтоксигрупа, циклоалкінілкарбонілоксигрупа, арилкарбонілоксигрупа, гетероциклілкарбонілоксигрупа, алкілтіогрупа, алкенілтіогрупа, алкінілтіогрупа, циклоалкілтіогрупа, циклоалкенілтіогрупа, циклоалкінілтіогрупа, арилтіогрупа, гетероциклілтіогрупа, аміногрупа, моноабо ді-алкіламіногрупа, моно- або ді-алканоїламіногрупа, моноабо діалкоксикарбоніламіногрупа, моноабо діарилкарбоніламіногрупа, алкілсульфініламіногрупа, алкіл- сульфоніламіногрупа, арилсульфініламіногрупа, арилсульфоніламіногрупа, карбамоїльна група, моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, моно- або ді-арилкарбамоїльна група, алкілсульфінільна група, алкенілсульфінільна группа, алкінілсульфінільна группа, циклоалкілсульфінільна группа, циклоалкенілсульфінільна група, циклоалкінілсу 28 льфінільна група, арилсульфінільна группа, гетероциклілсульфінільна группа, алкілсульфонільна группа, алкенілсульфонільна група, алкінілсульфонільна група, циклоалкілсульфонільна група, циклоалкенілсульфонільна група, циклоалкінілсульфонільна група, арилсульфонільна група і гетероциклілсульфонільна група, в якій кожен замісник може, необов'язково, бути додатково заміщеним цими замісниками. Необов'язково заміщеним бензольним кільцем представленого винаходу є бензольне кільце, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-5 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять атом галогену, нітрогрупа, ціаногрупа, гідроксигрупа, меркаптогрупа, карбоксильна група, сульфогр упа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, циклоалкенільна група, циклоалкінільна група, арильна група, гетероциклільна група, алкоксигрупа, алкенілоксигрупа, алкінілоксигрупа, циклоалкілоксигрупа, циклоалкенілоксигрупа, циклоалкінілоксигрупа, арилоксигрупа, гетероциклілоксигрупа, алканоїльна група, алкенілкарбонільна група, алкінілкарбонільна група, циклоалкілкарбонільна група, циклоалкенілкарбонільна група, циклоалкінілкарбонільна група, арилкарбонільна група, гетероциклілкарбонільна група, алкоксикарбонільна група, алкенілоксикарбонільна група, алкінілоксикарбонільна група, циклоалкілоксикарбонільна група, циклоалкенілоксикарбонільна група, циклоалкінілоксикарбонільна група, арилоксикарбонільна група, гетероциклілоксикарбонільна група, алканоїлоксигрупа, алкенілкарбонілоксигрупа, алкінілкарбонілоксигрупа, циклоалкілкарбонілоксигрупа, циклоалкенілкарбонілоксигрупа, циклоалкінілкарбонілоксигрупа, арилкарбонілоксигрупа, гетероциклілкарбонілоксигрупа, алкілтіогрупа, алкенілтіогрупа, алкінілтіогрупа, циклоалкілтіогрупа, циклоалкенілтіогрупа, циклоалкінілтіогрупа, арилтіогрупа, гетероциклілтіогрупа, аміногрупа, моноабо ді-алкіламіногрупа, моноабо діалканоїламіногрупа, моноабо діалкоксикарбоніламіногрупа, моноабо діарилкарбоніл-аміногрупа, алкілсульфініламіногрупа, алкілсульфоніламіногрупа, арилсульфініламіногрупа, арилсульфоніламіногрупа, карбамоїльна група, моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, моно- або ді-арилкарбамоїльна група, алкілсульфінільна група, алкенілсульфінільна група, алкінілсульфінільна група, циклоалкілсульфінільна група, циклоалкенілсульфінільна група, циклоалкінілсульфінільна група, арилсульфінільна група, гетероциклілсульфінільна група, алкілсульфонільна група, алкенілсульфонільна група, алкінілсульфонільна група, циклоалкілсульфонільна група, циклоалкенілсульфонільна група, циклоалкінілсульфонільна група, арилсульфонільна група і гетероциклілсульфонільна група, алкіленова група, алкіленоксигрупа, алкілендіоксигрупа і алкеніленова група, в якій кожен замісник може, необов'язково, бути додатково заміщеним цими замісниками. Крім того, необов'язково заміщеним бензольним кільцем є бензольне кільце заміщене алкіленовою групою, що утворює анельований карбоцикл разом з атомами вуглецю до яких вона 29 83243 приєднана, і також є бензольним кільцем заміщеним алкеніленовою групою, що утворює анельований карбоцикл, такий як конденсоване бензольне кільце разом з атомами вуглецю до яких вона приєднана. Необов'язково заміщеним ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем є, переважно, ненасичене моноциклічне гетероциклічне кільце, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, алкоксигрупа, алкільна група, галоалкільна група, галоалкоксигрупа, гідроксиалкільна група, алкоксиалкільна група, алкоксиалкоксигрупа, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, циклоалкенільна група, циклоалкілоксигрупа, арильна група, арилоксигрупа, арилалкоксигрупа, а ціаногрупа, нітрогрупа, аміногрупа, моно- або ді-алкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, алкоксикарбоніламіногрупа, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, алканоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, арилсульфоніламіногрупа, алкілсульфінільна група, алкілсульфонільна група, арилсульфонільна група, гетероциклільна група і оксогрупа. Необов'язково заміщеним ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем є, переважно, ненасичене конденсоване гетероциклічне кільце, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, алкоксигрупа, алкільна група, галоалкільна група, галоалкоксигрупа, гідроксиалкільна група, алкоксиалкільна група, алкоксиалкоксигрупа, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, циклоалкенільна група, циклоалкілоксигрупа, арильна група, арилоксигрупа, арилалкоксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, аміногрупа, моно- або ді-алкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, алкоксикарбоніламіногрупа, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, алканоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, арилсульфоніламіногрупа, алкілсульфінільна група, алкілсульфонільна група, арилсульфонільна група, гетероциклільна група і оксогрупа. Необов'язково заміщеним бензольним кільцем є, переважно, бензольне кільце, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, алкоксигрупа, алкільна група, галоалкільна група, галоалкоксигрупа, гідроксиалкільна група, алкоксиалкільна група, алкоксиалкоксигрупа, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, циклоалкенільна група, циклоалкілоксигрупа, арильна група, арилоксигрупа, арилалкоксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, аміногрупа, моно- або діалкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, алкоксикарбоніламіногрупа, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, алканоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, арилсульфоніламіногрупа, алкілсульфінільна група, алкілсульфонільна група, 30 арилсульфонільна група, гетероциклільна група, алкіленова група, алкіленоксигрупа, алкілендіоксигрупа і алкеніленова група. В іншому переважному втіленні, необов'язково заміщеним ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем є ненасичене моноциклічне гетероциклічне кільце, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, алкілтіогрупа, алкілсульфонільна група, алкілсульфінільна група, аміногрупа, моно- або ді-алкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, алкоксикарбоніламіногрупа, сульфамоїльна група, моно- або ді-алкілсульфамоїльна група, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, фенільна група, феноксигрупа, фенілсульфоніламіногрупа, фенілсульфонільна група, гетероциклільна група і оксогрупа; необов'язково заміщеним ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем є ненасичене конденсоване гетероциклічне кільце, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, алкоксигрупа, алкілтіогрупа, алкілсульфонільна група, алкілсульфінільна група, аміногрупа, моноабо ді-алкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, алкоксикарбоніламіногрупа, сульфамоїльна група, моно- або ді-алкіл- сульфамоїльна група, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моноабо діалкілкарбамоїльна група, алканоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, фенільна група, феноксигрупа, фенілсуль фоніламіногрупа, фенілсульфонільна група, гетероциклільна група і оксогрупа; і необов'язково заміщеним бензольним кільцем є бензольне кільце, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, алкілтіогрупа, алкілсульфонільна група, алкілсульфінільна група, аміногрупа, моно- або ді-алкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, алкоксикарбоніламіногрупа, сульфамоїльна група, моно- або ді-алкілсульфамоїльна група, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, фенільна група, феноксигрупа, фенілсульфоніламіногрупа, фенілсульфонільна група, гетероциклільна група, алкіленова група і алкеніленова група; де кожен з вищезгаданих замісників на ненасиченому моноциклічному гетероциклічному кільці, ненасиченому конденсованому гетероциклічному кільці і бензольному кільці може додатково бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гід 31 83243 роксигрупа, ціаногрупа, алкільна група, галоалкільна група, алкоксигрупа, галоалкоксигрупа, алканоїльна група, алкілтіогрупа, алкілсульфонільна група, моно- або ді-алкіламіногрупа, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, фенільна група, алкіленоксигрупа, алкілендіоксигрупа і оксогрупа. Як переважне втілення, тут згадається сполука, в якій необов'язково заміщеним ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем є ненасичене моноциклічне гетероциклічне кільце, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, ціаногрупа, алкільна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, моно- або діалкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, алкоксикарбоніламіногрупа, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, фенільна група, гетероциклільна група і оксогрупа; необов'язково заміщеним ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем є ненасичене конденсоване гетероциклічне кільце, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, ціаногрупа, алкільна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, моно- або діалкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, алкоксикарбоніламіногрупа, карбоксигрупа, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, фенільна група, гетероциклільна група і оксогрупа; і необов'язково заміщеним бензольним кільцем є бензольне кільце, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, ціаногрупа, алкільна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, моно-або ді-алкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, алкоксикарбоніламіногрупа, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моноабо діалкілкарбамоїльна група, фенільна група, гетероциклільна група, алкіленова група і алкеніленова група; де кожен із згаданих ви ще замісників на ненасиченому моноциклічному гетероциклічному кільці, ненасиченому конденсованому гетероциклічному кільці і бензольному кільці може додатково бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, ціаногрупа, алкільна група, галоалкільна група, алкоксигрупа, галоалкоксигрупа, алканоїльна група, моно- або ді-алкіламіногрупа, карбоксильна група, гідроксигрупа, фенільна група, алкілендіоксигрупа, алкіленоксигрупа і алкоксикарбонільна група. Як інші переважні втілення, тут згадується (1) сполука, в якій Кільце А є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, алкілтіогрупа, алкілсульфонільна група, алкілсульфінільна група, аміногрупа, моно- або ді 32 алкіламіногрупа, сульфамоїльна група, моно- або ді-алкілсульфамоїльна група, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, фенільна група, феноксигрупа, фенілсульфоніламіногрупа, фенілсульфонільна група, гетероциклільна група і оксогрупа, і Кільце В є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем або бензольним кільцем, кожне з яких може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, алкілтіогрупа, алкілсульфонільна група, алкілсульфінільна група, аміногрупа, моно- або ді-алкіламіногрупа, сульфамоїльна група, моноабо ді-алкілсульфамоїльна група, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, фенільна група, феноксигрупа, фенілсуль фоніламіногрупа, фенілсульфонільна група, гетероциклільна група, алкіленова група і алкеніленова група; (2) сполука, в якій Кільце А є бензольним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, алкілтіогрупа, алкілсульфонільна група, алкілсульфінільна група, аміногрупа, моно- або діалкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, сульфамоїльна група, моно- або ді-алкілсульфамоїльна група, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моноабо діалкілкарбамоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, фенільна група, феноксигрупа, фенілсульфоніламіногрупа, фенілсульфонільна група, гетероциклільна група, алкіленова група, і алкеніленова група, і Кільце В є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем або ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, кожне з яких може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, алкілтіогрупа, алкілсульфонільна група, алкілсульфінільна група, аміногрупа, моно- або діалкіламіногрупа, сульфамоїльна група, моно- або ді-алкілсульфамоїльна група, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, фенільна група, феноксигрупа, фенілсульфоніламіногрупа, фенілсульфонільна група, гетероциклільна група, алкіленова група і оксогрупа; і (3) сполука, в якій Кільце А є ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, яке мо 33 83243 же, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, алкілтіогрупа, алкілсульфонільна група, алкілсульфінільна група, аміногрупа, моно- або діалкіламіногрупа, сульфамоїльна група, моно- або ді-алкілсульфамоїльна група, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, фенільна група, феноксигрупа, фенілсульфоніламіногрупа, фенілсульфонільна група, гетероциклільна група і оксогрупа, і Кільце В є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем або бензольним кільцем, кожне з яких може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, гідроксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, алкільна група, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, алкоксигрупа, алканоїльна група, алкілтіогрупа, алкілсульфонільна група, алкілсульфінільна група, аміногрупа, моно- або ді-алкіламіногрупа, сульфамоїльна група, моноабо ді-алкілсульфамоїльна група, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, фенільна група, феноксигрупа, фенілсуль фоніламіногрупа, фенілсульфонільна група, гетероциклільна група, алкіленова група і оксогрупа; де кожен із згаданих вище замісників на Кільці А і Кільці В може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, ціаногрупа, алкільна група, галоалкільна група, алкоксигрупа, галоалкоксигрупа, алканоїльна група, моно- або діалкіламіногрупа, карбоксильна група, гідроксигрупа, фенільна група, алкілендіоксигрупа, алкіленоксигрупа і алкоксикарбонільна група. Як більш переважні втілення, тут згадається сполука, в якій Кільце А і Кільце В є (1) Кільце А є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним групою, такою як атом галогену, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або оксогрупа, і Кільце В є (а) бензольним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним, групою, такою як атом галогену; ціаногрупа; нижча алкільна група; гало-нижча алкільна група; нижча алкоксигрупа; гало-нижча алкоксигрупа; моно- або ди-нижча алкіламіногрупа; фенільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або моно- або ди-нижчою алкіламіногрупою; або гетероциклільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або моно- або ди-нижчою алкіламіногрупою; (б) ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, яке може, необов'язково, 34 бути заміщеною групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа, гало-нижча алкоксигрупа, моно- або ди-нижча алкіламіногрупа, фенільна група, яка може бути заміщена групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або моно- або ди-нижча алкіламіногрупа; і гетероциклільна група, яка може, необов'язково, бути заміщеною групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або моно- або ди-нижча алкіламіногрупа; або (в) ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа, гало-нижча алкоксигрупа, моно- або ди-нижча алкіламіногрупа, фенільна група, яка може бути заміщена групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або моно- або ди-нижча алкіламіногрупа; і гетероциклільна група, яка може, необов'язково, бути заміщеною групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або моно- або ди-нижча алкіламіногрупа; (2) Кільце А є бензольним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним групою, такою як атом галогену, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа, фенільна група або нижча алкеніленова група, і Кільце В є (а) ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним групою такою як атом галогену; ціаногрупа; нижча алкільна група; гало-нижча алкільна група; фенілнижча алкільна група; нижча алкоксигрупа; галонижча алкоксигрупа; моно- або ди-нижча алкіламіногрупа; фенільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або моно- або ди-нижчою алкіламіногрупою; або гетероциклільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або моно- або динижчою алкіламіногрупою; (б) ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, феніл-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа, гало-нижча алкоксигрупа, моно- або ди-нижча алкіламіногрупа, фенільна група, яка може бути заміщена групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або моно- або ди-нижча алкіламіногрупа; і гетероциклільна група, яка може, необов'язково, бути заміщеною групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або моно- або ди-нижча алкіламіногрупа; або (3) Кільце А є ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним групою, такою як атом галогену, 35 83243 нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або оксогрупа, і Кільце В є (а) бензольним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа, гало-нижча алкоксигрупа, моно- або ди-нижча алкіламіногрупа, фенільна група, яка може бути заміщена групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або моно- або ди-нижча алкіламіногрупа; і гетероциклільна група, яка може, необов'язково, бути заміщеною групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або моно- або ди-нижча алкіламіногрупа; (б) ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним групою, такою як атом галогену; ціаногрупа; нижча алкільна група; гало-нижча алкільна група; нижча алкоксигрупа; гало-нижча алкоксигрупа; моно- або ди-нижча алкіламіногрупа; фенільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або моно- або ди-нижчою алкіламіногрупою; або гетероциклільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або моноабо ди-нижчою алкіламіногрупою; або (в) ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа, гало-нижча алкоксигрупа, моно- або динижча алкіламіногрупа, фенільна група, яка може бути заміщена групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або моно- або ди-нижча алкіламіногрупа; і гетероциклільна група, яка може, необов'язково, бути заміщеною групою, такою як атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або моно- або ди-нижча алкіламіногрупа. В іншому переважному втіленні, тут згадується сполука формули І, в якій Υ є -СН2- і є приєднаним до 3-положення Кільця А, стосовно X, що знаходиться в 1-положенні, Кільце А є бензольним кільцем, яке є заміщеним 1-3 замісниками, що вибирають з групи, яка містить нижчу алкільну групу, гало-нижчу алкільну гр упу, атом галогену, нижчу алкоксигрупу, фенільну групу і нижчу алкеніленову груп у, і Кільце В є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем або ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, кожне з яких може бути заміщеним 1-3 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, феніл-нижча алкільна група, атом галогену, нижча алкоксигрупа, гало-нижча алкоксигрупа, фенільна група, галофенільна група, ціанофенільна група, нижча алкілфенільна група, гало-нижча алкілфенільна група, нижча алкоксифенільна група, гало-нижча алкокси фенільна група, нижча алкілендіоксифенільна група, нижча алкіленокси фенільна група, моно- або 36 ди-нижча алкіламінофенільна група, гетероциклільна група, галогетероциклільна група, ціаногетероциклільна група, нижча алкілгетероциклільна група, нижча алкоксигетероциклільна група, і моно- або ди-нижча алкіламіногетероциклільна група. В ще одному іншому переважному втіленні, тут згадується сполука формули І, в якій Υ є -СН2- і є приєднаним до 3-положення Кільця А, стосовно X, що знаходиться в 1-положенні, Кільце А є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, яке може бути заміщеним 1-3 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять нижча алкільна група, атом галогену, нижча алкоксигрупа і оксогрупа, і Кільце В є бензольним кільцем, яке може бути заміщеним 1-3 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять нижча алкільна група, галонижча алкільна група, атом галогену, нижча алкоксигрупа, гало-нижча алкоксигрупа, фенільна група, галофенільнагрупа, ціанофенільна група, нижча алкілфенільна група, гало-нижча алкілфенільна група, нижча алкоксифенільна група, гетероциклільна група, галогетероциклільна група і нижча алкілгетероциклільна група. Крім того, як інше переважне втілення, тут згадується сполука формули І, в якій Υ є -СН2- і є приєднаним через 3-положення Кільця А, стосовно X, що знаходиться в 1-положенні, Кільце А є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, яке може бути заміщеним 1-3 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять нижча алкільна група, атом галогену, нижча алкоксигрупа і оксогрупа, і Кільце В є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем або ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, кожне з яких може бути заміщеним 1-3 замісниками, що вибирають з групи, до якої входять нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, атом галогену, нижча алкоксигрупа, гало-нижча алкоксигрупа, фенільна група, гало фенільна група, ціанофенільна група, нижча алкілфенільна група, гало-нижча алкілфенільна група, нижча алкоксифенільна група, гало-нижча алкоксифенільна група, гетероциклільна група, галогетероциклільна група, ціаногетероциклільна група, нижча алкілгетероциклільна група і нижча алкоксигетероциклільна група Як більш переважна сполука, згадується сполука, в якій X є атомом вуглецю і Υ є -СН2-. Крім того, як інша переважна сполука, тут згадається сполука, в якій Кільце А і Кільце В є (1) Кільце А є бензольним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, нижча алкільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену або нижчою алкоксигрупою, нижча алкоксигрупа, необов'язково, заміщена атомом галогену або нижчою алкоксигрупою, циклоалкільна група, циклоалкоксигрупа, фенільна група і нижча алкеніленова група, і Кільце В є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем або ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, кожне з яких може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до 37 83243 якої входять атом галогену; нижчу алкільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, нижчою алкоксигрупою або фенільною групою; нижча алкоксигрупа, необов'язково, заміщена атомом галогену або нижчою алкоксигрупою; циклоалкільна група; циклоалкоксигрупа; фенільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або гало-нижчою алкоксигрупою; гетероциклільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або гало-нижчою алкоксигрупою; і оксогрупа, (2) Кільце А є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, нижча алкільна група, необов'язково, заміщена нижчою алкоксигрупою, нижча алкоксигрупа, необов'язково, заміщена атомом галогену або нижчою алкоксигрупою, циклоалкільна група, циклоалкоксигрупа і оксогрупа, і Кільце В є бензольним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену; нижча алкільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, нижчою алкоксигрупою або фенільною групою; нижча алкоксигрупа, необов'язково, заміщена атомом галогену або нижчою алкоксигрупою; циклоалкільна група; циклоалкоксигрупа; фенільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або гало-нижчою алкоксигрупою; гетероциклільна група, необов'язково, заміщена атом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або гало-нижчою алкоксигрупою; нижча алкіленова група, (3) Кільце А є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, нижча алкільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену або нижчою алкоксигрупою, нижча алкоксигрупа, необов'язково, заміщена атомом галогену або нижчою алкоксигрупою, циклоалкільна група, циклоалкоксигрупа і оксогрупа, Кільце В є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем або ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, кожне з яких може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену; нижча алкільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, нижчою алкоксигрупою або фенільною групою; нижча алкоксигрупа, необов'язково, заміщена атомом галогену або нижчою алкоксигрупою; циклоалкільна група; циклоалкоксигрупа; фенільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або гало-нижчою алкоксигрупою; гетероциклільна група, необов'язково, заміщена 38 атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або гало-нижчою алкоксигрупою; і оксогрупа; (4) Кільце А є ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, нижча алкільна група, необов'язково, заміщена нижчою алкоксигрупою, нижча алкоксигрупа, необов'язково, заміщена атом галогену або нижчою алкоксигрупою, циклоалкільна група, циклоалкоксигрупа і оксогрупа, Кільце В є бензольним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену; нижча алкільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, нижчою алкоксигрупою або фенільною групою; нижча алкоксигрупа, необов'язково, заміщена атомом галогену або нижчою алкоксигрупою; циклоалкільна група; циклоалкоксигрупа; фенільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або гало-нижчою алкоксигрупою; гетероциклільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або гало-нижчою алкоксигрупою; і нижча алкіленова група, або (5) Кільце А є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену, нижча алкільна група, необов'язково, заміщена нижчою алкоксигрупою, нижча алкоксигрупа, необов'язково, заміщена атомом галогену або нижчою алкоксигрупою, циклоалкільна група, циклоалкоксигрупа і оксогрупа, Кільце В є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем або ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, кожне з яких може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену; нижча алкільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, нижчою алкоксигрупою або фенільною групою; нижча алкоксигрупа, необов'язково, заміщена атомом галогену або нижчою алкоксигрупою; циклоалкільна група; циклоалкоксигрупа; фенільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або гало-нижчою алкоксигрупою; гетероциклільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або гало-нижчою алкоксигрупою; і оксогрупа. Переважною є сполука, в якій Υ є приєднаним в 3-положенні Кільця А, стосовно X, що знаходиться в 1-положенні, Кільце А є бензольним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним атомом галогену, нижчою алкільною групою, необов'язково, заміщеною атомом галогену, нижчою алкоксигрупою або фенільною групою, і Кільце В є ненаси 39 83243 ченим моноциклічним гетероциклічним кільцем або ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним 1-3 замісниками, що незалежно вибирають з групи, до якої входять атом галогену; нижча алкільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену або фенільною групою; нижча алкоксигрупа; фенільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою або нижчою алкоксигрупою; гетероциклільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою або нижчою алкоксигрупою; і оксогрупа. Переважною є сполука, в якій Υ є приєднаним в 3-положенні Кільця А, стосовно X, що знаходиться в 1-положенні, Кільце А є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним замісником, що вибирають з групи, до якої входять атом галогену, нижча алкільна група і оксогрупа, і Кільце В є бензольним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним замісником, що вибирають з групи, до якої входять атом галогену; нижча алкільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену або фенільною групою; нижча алкоксигрупа; фенільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, галонижчою алкільною групою або нижчою алкоксигрупою; гетероциклільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою або нижчою алкоксигрупою; і нижча алкіленова група. Переважним ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем є 5- або 6-членне ненасичене гетероциклічне кільце, що містить 1 або 2 гетероатоми, які незалежно вибирають з атому азоту, атому кисню і атому сірки. Більш особливо, переважним є фуран, тіофен, оксазол, ізоксазол, триазол, піразол, піридин, піримідин, піразин, дигідроізоксазол, дигідропіридин і тетразол. Переважним ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем є 9- або 10-членне ненасичене конденсоване гетероциклічне кільце, що містить 1-4 гетероатоми, які незалежно вибирають з атому азоту, атому кисню і атому сірки. Більш особливо, переважним є індолін, ізоіндолін, бензотіазол, бензоксазол, індол, індазол, хінолін, ізохінолін, бензотіофен, бензофуран, тієнотіофен і дигідроізохінолін. Більш переважними сполуками є сполука, в якій Кільце А є бензольним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним заімсником, що вибирають з групи, яка містить атом галогену, нижчу алкільну групу, гало-нижчу алкільну групу, нижчу алкоксигрупу і фенільну груп у, і Кільце В є гетероциклічним кільцем, що вибирають з групи, яка містить тіофен, фуран, бензофуран, бензотіофен і бензотіазол, де гетероциклічне кільце може, необов'язково, бути заміщеною замісником, що вибирають з наступної групи: атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, феніл-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа, гало-нижча алкоксигрупа, фенільна група, галофенільна група, нижча алкілфенільна група, 40 нижча алкоксифенільна група, тієнільна група, галотієнільна група, піридильна група, галопіридильна група і тіазолільна група. Іншими переважними сполуками є сполука, в якій Υ є -СН2-, Кільце А є ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем або ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем, що вибирають з групи, яка містить тіофен, дигідроізохінолін, дигідроізоксазол, триазол, піразол, дигідропіридин, дигідроіндол, індол, індазол, піридин, піримідин, піразин, хінолін, і ізоіндолін, де гетероциклічне кільце може, необов'язково, бути заміщеним замісником, що вибирають з наступної групи: атом галогену, нижча алкільна група і оксогрупа, і Кільце В є бензольним кільцем, яке може, необов'язково, бути заміщеним замісником, що вибирають з наступної групи: атом галогену, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа і гало-нижча алкоксигрупа. Крім того, переважною сполукою формули І є сполука, в якій Кільце А є в якій R1a, R2a, R3a , R1b, R2b, і R3b є кожен, незалежно, атом водню, атом галогену, гідроксигрупа, алкоксигрупа, алкільна група, галоалкільна група, галоалкоксигрупа, гідроксиалкільна група, алкоксиалкільна група, алкоксиалкоксигрупа, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, циклоалкенільна група, циклоалкілоксигрупа, фенільна група, фенілалкоксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, аміногрупа, моно- або ді-алкіламіногрупа, алканоїламіногрупа, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моноабо діалкілкарбамоїльна група, алканоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, фенілсульфоніламіногрупа, алкілсульфінільна група, алкілсульфонільна група або фенілсульфонільна група, і КільцеВ є в якій R4a і R5a є кожен, незалежно, атом водню; атом галогену; гідроксигрупа; алкоксигрупа; алкільна група; галоалкільна група; галоалкоксигрупа; гідроксиалкільна група; алкоксиалкільна група; фенілалкільна група; алкоксиалкоксигрупа; гідроксиалкоксигрупа; алкенільна група; алкінільна група; циклоалкільна група; циклоалкіліденметильна група; циклоалкенільна група; циклоалкілоксигрупа; фенілоксигрупа; фенілалкоксигрупа; ціаногрупа; нітрогрупа; аміногрупа; моно- або діалкіламіногрупа; алканоїламіногрупа; карбоксильна група; алкоксикарбонільна група; карбамоїльна група; моно- або ді-алкілкарбамоїльна група; алканоїльна група; алкілсульфоніламіногрупа; фенілсульфоніламіногрупа; алкілсульфінільна група; алкілсульфонільна група; фенілсульфонільна гру 41 83243 па; фенільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, алкільною групою, галоалкільною групою, алкоксигрупою, галоалкоксигрупою, алкілендіоксигрупою, алкіленоксигрупою або моно-або ді-алкіламіногрупою; або гетероциклільна група, необов'язково, заміщена атом галогену, ціаногрупою, алкільною групою, галоалкільною групою, алкоксигрупою або галоалкоксигрупою, або R4a і R5a є зв'язаними один з одним кінцями з утворенням алкіленової групи; і R4b, R5b , R4c і R5c є кожен, незалежно, атом водню; атом галогену; гідроксигрупа; алкоксигрупа; алкільна група; галоалкільна група; галоалкоксигрупа; гідроксиалкільна група; алкоксиалкільна група; фенілалкільна група; алкоксиалкоксигрупа; гідроксиалкоксигрупа; алкенільна група; алкінільна група; циклоалкільна група; циклоалкіліденметильна група; циклоалкенільна група; циклоалкілоксигрупа; фенілоксигрупа; фенілалкоксигрупа; ціаногрупа; нітрогрупа; аміногрупа; моно- або діалкіламіногрупа; алканоїламіногрупа; карбоксильна група; алкоксикарбонільна група; карбамоїльна група; моно- або ді-алкілкарбамоїльна група; алканоїльна група; алкілсульфоніламіногрупа; фенілсульфоніламіногрупа; алкілсульфінільна група; алкілсульфонільна група; фенілсульфонільна група; фенільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, алкільною групою, галоалкільною групою, алкоксигрупою, галоалкоксигрупою, метилендіоксигрупою, етиленоксигрупою або моно-або ді-алкіламіногрупою; або гетероциклільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, алкільною групою, галоалкільною групою, алкоксигрупою або галоалкоксигрупою. Більш переважною є сполука, в якій R1a, R2a , 3a R , R1b, R2b , і R3b є кожен, незалежно, атом водню, атом галогену, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або фенільна група; R4a і R5a є кожен незалежно, атом водню; атом галогену; нижча алкільна група; гало-нижча алкільна група; феніл-нижча алкільна група; фенільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, галонижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою, гало-нижчою алкоксигрупою, метилендіоксигрупою, етиленоксигрупою або моно- або ди-нижчою алкіламіногрупою; або гетероциклільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою або нижчою алкоксигрупою, або R4a і R5a є зв'язаними один з одним кінцями з утворенням нижчої алкіленової групи; і R4b, R5b , R4c і R5c є кожен, незалежно, атом водню, атом галогену, нижча алкільна група, галонижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або гало-нижча алкоксигрупа. Наступною переважною є сполука, в якій Кільце В є в якій R4a є фенільна група, необов'язково, за 42 міщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою, гало-нижчою алкоксигрупою, метилендіоксигрупою, етиленоксигрупою або моно- або ди-нижчою алкіламіногрупою; або гетероциклільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою або нижчою алкоксигрупою, і R5a є а том водню, або R4a і R5a є зв'язаними один з одним кінцями з утворенням нижчої алкіленової групи. Наступною більш переважною є сполука, в якій Кільце А є в якій R1a є атом галогену, нижча алкільна група або нижча алкоксигрупа, і R2a і R3a є атомами водню; і Кільце В є в якій R4а є фенільна група, необов'язково, заміщена замісником, що вибирають з групи, до якої входять атом галогену, ціаногрупа, нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа, гало-нижча алкоксигрупа і моно- або динижча алкіламіногрупа; або гетероциклільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою або нижчою алкоксигрупою, і R5a є атом водню, і Υ є -СН2-. В іншому переважному втіленні представленого винаходу, переважна сполука може бути представлена наступною формулою ІА: в якій RA є атом галогену, нижча алкільна група або нижча алкоксигрупа; RB є фенільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою, галонижчою алкоксигрупою або моно- або ди-нижчою алкіламіногрупою; або гетероциклільна група, необов'язково, заміщена атом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою, гало-нижчою алкоксигрупою або моно-або ди-нижчою алкіламіногрупою; і Rc є атом водню; або RB і Rc узяті разом є конденсованим бензольним кільцем, яке може бути заміщеним атомом галогену, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або гало-нижчою алкоксигрупою. Серед них, сполука, в якій RB є фенільна гру 43 83243 па, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, гало-нижчою алкільною групою, нижчою алкоксигрупою або гало-нижчою алкоксигрупою; або гетероциклільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою або нижчою алкоксигрупою є переважною. Переважною гетероциклільною групою є 5або 6-членна гетероциклільна група, що містить 1 або 2 гетероатоми, які незалежно вибирають з групи, що містить атом азоту, атом кисню і атом сірки, або 9- або 10-членна гетероциклільна група, що містить 1-4 гетероатоми, які незалежно вибирають з групи, що містить атом азоту, атом кисню і атом сірки. Специфічно, тієнільна група, піридильна група, піримідильна група, піразинільна група, піразолільна група, тіазолільна група, хінолільна група і тетразолільна група є переважними. В іншому переважному втіленні представленого винаходу, переважною є сполука, в якій Кільце Ає в якій R1a є атом галогену, нижча алкільна група або нижча алкоксигрупа, і R2a і R3a є атомами водню; і Кільце В є в якій R4b i R5b є кожен, незалежно, атом водню, атом галогену, нижча алкільна група, галонижча алкільна група, нижча алкоксигрупа або гало-нижча алкоксигрупа. Іншим переважним втіленням є сполука представлена наступною формулою IB: в якій R8, R9 і R10 є кожен, незалежно, атом водню, атом галогену, гідроксигрупа, алкоксигрупа, алкільна група, галоалкільна група, галоалкоксигрупа, гідроксиалкільна група, алкоксиалкільна група, алкоксиалкоксигрупа, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, циклоалкенільна група, циклоалкілоксигрупа, арилоксигрупа, арилалкоксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, аміногрупа, моно- або ді-алкіламіногрупа, алкілкарбоніламіногрупа, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, алканоїльна група, алкі 44 лсульфоніламіногрупа, арилсульфоніламіногрупа, алкілсульфінільна група, алкілсульфонільна група або арилсульфонільна група; і група представлена: в якій R6a і R7a є кожен, незалежно, атом водню, атом галогену, гідроксигрупа, алкоксигрупа, алкільна група, галоалкільна група, галоалкоксигрупа, гідроксиалкільна група, алкоксиалкільна група, алкоксиалкоксигрупа, алкенільна група, алкінільна група, циклоалкільна група, циклоалкіліденметильна група, циклоалкенільна група, циклоалкілоксигрупа, арилоксигрупа, арилалкоксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, аміногрупа, моно- або ді-алкіламіногрупа, алкілкарбоніламіногрупа, карбоксильна група, алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, моно- або діалкілкарбамоїльна група, алканоїльна група, алкілсульфоніламіногрупа, арилсульфоніламіногрупа, алкілсульфінільна група, алкілсульфонільна група, або арилсульфонільна група і R6b і R7b є кожен, незалежно, атом водню, атом галогену, алкільна група, галоалкільна група, або алкоксигрупа. Серед сполук представлених формулою IB, більш переважною є сполука, в якій R8, R9 і R10 є кожен, незалежно, атом водню, атом галогену, нижча алкільна група, циклоалкільна група, гідрокси-нижча алкільна група, гало-нижча алкільна група, нижча алкокси-нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа, циклоалкоксигрупа, гало-нижча алкоксигрупа або нижча алкокси-нижча алкоксигрупа, і група представлена: в якій R6a, R7a є кожен, незалежно, атом водню, атом галогену, нижча алкільна група, циклоалкільна група, гідрокси-нижча алкільна група, галонижча алкільна група, нижча алкокси-нижча алкі 45 83243 льна група, нижча алкоксигрупа, циклоалкоксигрупа, гало-нижча алкоксигрупа, або нижча алкоксинижча алкоксигрупа або група представлена: в якій R6b і R7b є кожен, незалежно, атом водню, атом галогену, нижча алкільна група, галонижча алкільна група або нижча алкоксигрупа. Іншим переважним втіленням є сполука представлена наступною формулою ІС: в якій Кільце В' є, необов'язково, заміщеним бензольним кільцем, необов'язково, заміщеним ненасиченим моноциклічним гетероциклічним кільцем або, необов'язково, заміщеним ненасиченим конденсованим гетероциклічним кільцем. Переважними прикладами Кільця В' є бензольне кільце і гетероциклічне кільце, обидва з яких можуть мати замісник(и), що вибирають з групи, до якої входять атом галогену; ціаногрупа; нижча алкільна група, необов'язково, заміщена атомом галогену; нижча алкоксигрупа, необов'язково, заміщена атомом галогену; нижча алканоїльна група; моно- або ди-нижча алкіламіногрупа; нижча алкоксикарбонільна група; карбамоїльна група; моноабо ди-нижча алкілкарбамоїльна група; фенільна група, необов'язково, заміщена замісником(ами), що вибирають з атому галогену, ціаногрупи, нижчої алкільної групи, необов'язково, заміщеної атомом галогену, нижчої алкоксигрупи, необов'язково, заміщеної атомом галогену, нижчою алканоїльною групою, моно- або ди-нижчою алкіламіногрупою, нижчою алкоксикарбонільною групою, карбамоїльною групою або моно-або ди-нижчою алкілкарбамоїльною групою; гетероциклільна група, необов'язково, заміщена замісником(ами), що вибирають з атому галогену, ціаногрупи, нижчої алкільної групи, необов'язково, заміщеної атомом галогену, нижчої алкоксигрупи, необов'язково, заміщеної атомом галогену, нижчою алканоїльною групою, моно- або ди-нижчою алкіламіногрупою, нижчою алкоксикарбонільною групою, карбамоїльною групою або моно-або ди-нижчою алкілкарбамоїльною групою; алкіленова група і оксогрупа. Більш переважними прикладами Кільця В' є 46 бензольне кільце, яке може бути заміщеним замісником, що вибирають з групи, яка містить атом галогену; ціаногрупу; нижчу алкільну гр упу, необов'язково, заміщену атомом галогену; нижчу алкоксигрупа, необов'язково, заміщену атомом галогену; моно- або ди-нижчу алкіламіногрупу; фенільну груп у, необов'язково, заміщену атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, необов'язково, заміщеною атомом галогену, нижчою алкоксигрупою, необов'язково, заміщеною атомом галогену; ге тероциклільну груп у, необов'язково, заміщену атомом галогену, ціаногрупою, нижчою алкільною групою, необов'язково, заміщеною атомом галогену, нижчою алкоксигрупою, необов'язково, заміщеною атомом галогену. Переважну сполуку представленого винаходу можна вибрати з наступної групи: 1-(b-D-глюкопіранозил)-4-хлор-3-(6етилбензо[b]тіофен-2-ілметил)бензол; 1-(b-D-глюкопіранозил)-4-хлор-3-[5-(5тіазоліл)-2-тієнілметил]бензол; 1-(b-D-глюкопіранозил)-4-хлор-3-(5-феніл-2тієнілметил)бензол; 1-(b-D-глюкопіранозил)-4-метил-3-[5-(4фтор феніл)-2-тієнілметил]бензол; 1-(b-D-глюкопіранозил)-4-хлор-3-[5-(2піримідиніл)-2-тієнілметил]бензол; 1-(b-D-глюкопіранозил)-4-метил-3-[5-(2піримідиніл)-2-тієнілметил]бензол; 1-(b-D-глюкопіранозил)-4-хлор-3-[5-(3ціанофеніл)-2-тієнілметил]бензол; 1-(b-D-глюкопіранозил)-4-хлор-3-[5-(4ціанофеніл)-2-тіенілметил]бензол; 1-(b-D-глюкопіранозил)-4-метил-3-[5-(6-фтор2-піридил)-2-тіенілметил]бензол; 1-(b-D-глюкопіранозил)-4-хлор-3-[5-(6-фтор-2піридил)-2-тієнілметил]бензол; 1-(b-D-глюкопіранозил)-4-метил-3-[5-(3дифторметилфеніл)-2-тієнілметил]бензол; її фармацевтично прийнятна сіль; і її пролікарська форма. Сполука (І) представленого винаходу проявляє відмінну інгібувальну активність по відношенню до натрій-залежного переносника глюкози і відмінну дію по зменшенню глюкози в крові. Тому, сполука представленого винаходу є корисною при лікуванні або профілактиці цукрового діабету (тип 1 і тип 2 цукрового діабету, і т.і.) або діабетичних ускладнень (таких як діабетична ретинопатія, діабетична нейропатія, діабетична нефропатія, або є корисною при лікуванні післяобідньої гіперглікемії. Сполука (І) представленого винаходу або її фармацевтично прийнятна сіль може бути введена або перорально, або парентерально, і може бути використана у формі придатної фармацевтичної рецептури. Придатною фармацевтичною рецептурою для перорального введення є, наприклад, тверда рецептура, така як таблетки, гранули, капсули, порошки і т.і., або розчини, суспензії або емульсії і т.і. Придатною фармацевтичною рецептурою для парентерального введення є, наприклад, супозиторії; ін'єкційні рецептури і внутрішньовенні вливання, що використовують дистильовану воду для ін'єкції, розчин фізіологіч 47 83243 48 ного саліну або водний розчин глюкози, або інгаляційні рецептури. Доза представленої сполуки (І) або її фармацевтично прийнятної солі може змінюватись в залежності від шляху введення, віку, ваги тіла, стану пацієнта або виду і складності захворювання, що лікується , і зазвичай знаходиться в інтервалі від приблизно 0,1 до 50мг/кг/день, переважно в інтервалі від приблизно 0,1 до 30мг/кг/день. Сполука формули І може бути використана, якщо необхідно, в комбінації з одним або більшою кількістю інших антидіабетичних агентів і/або одним або декількома агентами для лікування інших захворювань. Представлена сполука і ці інші агенти можуть вводитись в одній дозованій формі, або в окремих пероральних дозованих формах або шляхом ін'єкції. Іншими антидіабетичними агентами є, наприклад, антидіабетичні або антигіперглікемічні агенти, якими є інсулін, агенти, що стимулюють секрецію інсуліну або сенсабілізатори інсуліну, або інші антидіабетичні агенти, що мають механізм дії відмінний від SGLT інгібування, і 1, 2, 3 або 4 з цих інших антидіабетичних агентів можуть бути переважно використані. їх конкретними прикладами є бігуаніди, сульфонілсечовини, інгібітори aглюкозидази, агоністи PPARg (наприклад, тіазолідиндіони), біагоністи PPARa/γ, інгібітори дипепти дилпептидази IV (DPP4), мітіглініди і/або натеглініди, і інсулін, глюкагон-подібний пептид-1 (GLP-1), інгібітори РТР1В, інгібітори глікогенфосфорилази, модулятори RXR і/або інгібітори глюкоза-6фосфа тази. Агентами для лікування інших захворювань є, наприклад, агент проти ожиріння, антигіпертензивний агент, антитромбоцитний агент, антиатеросклеротичний агент і/або гіполіпідемічний агент. Інгібітори SGLT формули І можуть бути використані в комбінації з агентами для лікування діабетичних ускладнень, якщо необхідно Цими агентами є, наприклад, інгібітори РКС і/або інгібітори АСЕ. Доза цих агентів може змінюватись в залежності від віку, ваги тіла і стану пацієнтів, і шляхів введення, дозованих форм, і т.і. Ці фармацевтичні композиції можуть вводитись перорально ссавцям, таким як люди, мавпи, собаки, і т.і., наприклад, у вигляді дозованої форми - таблетки, капсули, гранули або порошку, або парентерально у формі ін'єкції, або інтраназально, або у формі трансдермального пластиру. Представлену сполуку формули І можна одержати за допомогою наступних Методів. Метод 1 Сполуку формули І можна одержати за допомогою методу показаного на наступній схемі в якій R11a є атом водню аоо захисна група пдроксигрупи, і R11b, R11c і R11d є кожен, незалежно, захисна група гідроксигрупи, і інші символи є такими як визначено вище. Сполуку формули І можна одержати шляхом зняття захисту з сполуки формули II. В сполуці формули II, захисною групою гідроксигрупи може бути будь-яка звичайна захисна група, і можуть бути використані бензильна група, ацетильна група і алкілсилільна група, така як триметилсилільна група. Крім того, захисна група гідроксигрупи може утворювати ацеталь або силілацеталь разом з сусідніми гідроксигрупами. Прикладами таких захисних груп є алкіліденова група, така як ізопропіліденова група, втор-бутиліденова група, і т.і., бензиліденова група, або діалкілсиліленова група, така як ди-трет-бутилсиліленова група, і т.і., яка може бути утворена, наприклад, об'єднанням кінців R11c і R11d . Зняття захисту можна проводити в залежності від виду видаляємої захисної групи, наприклад, використовуючи звичайні методи, такі як відновлення, гідроліз, обробка кислотою, обробка фторидом, і т.і. Наприклад, коли видаляється бензильна група, зняття захисту проводять шляхом (1) каталітичного відновлення використовуючи паладієвий каталізатор (наприклад, паладій-вугілля, гідроксид паладію) в атмосфері водню в придатному розчиннику (наприклад, метанол, етанол, етилацетат); (2) обробкою деалкілувальним агентом, таким як трибромід бору, трихлорид бору, комплекс трихлорид бору × диметилсульфід або йодтриметилсилан в придатному розчиннику (наприклад, дихлорметан); або (3) обробки нижчим алкілтіолом, таким як етантіол в присутності кислоти Люїса (наприклад, комплексу трифторид бору діетиловий етер) в придатному розчиннику (наприклад, дихлорметан). Коли захисну гр упу видаляють гідролізом, гідроліз проводять шляхом обробки сполуки формули II основою (наприклад, гідроксид натрію, гідроксид калію, гідроксид літію, метоксид натрію, етоксид натрію, і т.і.) в придатному розчиннику (наприклад, тетрагідрофуран, діоксан, метанол, етанол, вода і т.і.). Обробку кислотою проводять шляхом обробки сполуки формули II кислотою (наприклад, хлорводнева кислота, п-толуолсульфонова кислота, метансульфонова кислота, трифтороцтова кислота, і т.і.) в придатному розчиннику (наприклад, метанол, етанол, і т.і.). У випадку фторидної обробки, можна прово 49 83243 50 дити обробку сполуки формули II фторидом (наприклад, фторид водню, фторид водню-піридин, фторид тетрабутиламонію і т.і) в придатному розчиннику (наприклад, оцтова кислота, нижчий спирт (метанол, етанол, і т.і.), ацетонітрил, тетрагідрофуран, і т.і.). Реакцію зняття захисту можна проводити при охолодженні або при нагріванні, наприклад, при температурі від 0°С до 50°С, більш переважно при температурі від 0°С до кімнатної температури. Метод 2 Сполуку формули І, в якій X є атомом вуглецю, можна одержати за допомогою методу показаного на наступній схемі: в якій R12 є нижча алкільна група, і інші символи є такими як визначено вище. Сполуку формули I-а можна одержати шляхом відновлення сполуки формули III. Відновлення проводять шляхом обробки силаном, в присутності кислоти, в придатному розчиннику або у відсутності розчинника. Як кислоту можна, переважно, використати, наприклад, кислоту Люїса, таку як комплекс трифторид бору діетиловий етер, тетрахлорид титану і ті, і сильну органічну кислоту, таку як трифтороцтова кислота, метансульфонова кислота, і т.і.. Як силан можна, переважно, використати, наприклад, триалкілсилан, такий як триетилсилан, триізопропілсилан і т.і.. Як розчинник можна, переважно, використати будь-який вид розчинника доки він не впливає на реакцію, і, наприклад, ацетонітрил, дихлорметан або суміш ацетонітрил/дихлорметан. Метод 3 Сполуку формули І, в якій X є атомом вуглецю, можна одержати за допомогою методупоказаного на наступній схемі: в якій символи є такими як визначено вище. Тобто, сполуку формули І-b можна одержати шляхом відновлення сполуки формули IV. Відновлення проводять аналогічно Методу 2. Іншими словами, його проводять шляхом обробки силаном (наприклад, триетилсилан, і т.і.), в присутності кислоти Люїса (наприклад, комплекс трифторид бору × діетиловий етер, і т.і.), в придатному розчиннику (наприклад, ацетонітрил, дихлорме тан, і т.і.). Одержану таким чином сполука представленого винаходу можна виділити і очистити за допомогою звичайних методів добре відомих в галузі органічного синтезу, таких як перекристалізація, колонкова хроматографія і т.і Вихідну сполуку представлену формулою (II), (III) або (IV) можна одержати використовуючи одну з наступних стадій (а) - (j). 51 83243 На приведеній вище схемі, R13 є (1) атом брому або атом йоду, тоді X є атомом вуглецю; або (2) атом водню, тоді X є атомом азоту, R11e є за хисною групою гідроксигрупи, і інші символи є такими як визначено вище. Стадія (а)· Серед сполук формули II, сполук у, в якій X є атомом вуглецю, можна одержати шляхом конденсування сполуки формули VII з сполукою формули VI з одержанням сполуки формули V, з наступним відновленням сполуки формули V. Реакцію конденсування проводять шляхом літіювання сполуки формули VII, з наступною реакцією одержаної з сполукою формули VI. Зокрема, сполуку формули VII оброблюють алкіллітієм, з наступною взаємодією одержаної з сполукою формули VI. Як алкіллітій, переважно використовують метиллітій, н-бутиллітій, тбутиллітій і т.і.. Розчинником може бути будь-який розчинник, який не заважає реакції, і переважно використовують етери, такі як тетрагідрофуран, діетиловий етер і т.і.. Цю реакцію проводять від температури охолодження (наприклад, при -78°С) до кімнатної температури. Відновлення проводять за методом подібним Методу 2. Тобто, його проводять шляхом обробки сполуки формули V силаном (наприклад, триетилсилан і т.і.) в присутності кислоти Люїса (наприклад, комплекс трифторид бору · діетиловий етер, і т.і.) в придатному розчиннику (наприклад, ацетонітрил, дихлорметан, і т.і.). Стадія (б) 52 Серед сполук формули II, сполук у, в якій X є атомом азоту, можна одержати шляхом силілювання сполуки формули VII в розчиннику, з наступною реакцією одержаної з сполукою формули VIII (наприклад, a- або b-D-глюкози пентаацетат, і т.і.) в присутності кислоти Люїса. Реакцію силілювання проводять шляхом обробки сполуки формули VII силілюючим агентом в розчиннику. Силілюючим агентом є, наприклад, N,O-біс(триметилсиліл)ацетамід, 1,1,1,3,3,3гексаметилдисилазан, і т.і. Розчинником може бути, наприклад, галогеновані вуглеводні, такі як дихлорметан, дихлоретан, хлороформ і т.і., етери, такі як діетиловий етер, тетрагідрофуран, 1,2-диметоксиетан і т.і., ацетонітрил і т.і. Цю реакцію переважно проводять при охолодженні або при нагріванні, наприклад, при температурі від 0°С до 60°С, переважно при температурі від кімнатної температури до 60°С. Реакцію з сполукою формули VIII проводять в розчиннику в присутності кислоти Люїса. Кислотою Люїса є, наприклад, триметилсиліл трифторметансульфонат, тетра хлорид титану, тетрахлорид олова, комплекс трифторид бору діетиловий етер. Розчинником може бути, наприклад, галогеновані вуглеводні, такі як дихлорметан, дихлоретан, хлороформ і т.і., ацетонітрил і т.і. Цю реакцію проводять при охолодженні або при нагріванні, наприклад, при температурі від 0°С до 100°С, переважно при температурі від кімнатної 53 83243 54 температури до 60°С. Стадія (в): Серед сполук формули II, сполук у, в якій X є атомом вуглецю і R11a є а томом водню, можна одержати за допомогою методу показаного на наступній схемі: в якій R13a є атомом брому або атомом йоду, і інші символи є такими як визначено вище. Тобто, сполуки формули II-а можна одержати шляхом конденсування сполуки формули Vll-a з сполукою формули X або її естером з одержанням сполуки формули IX, з наступним гідратуванням сполуки формули IX. Естером сполуки формули X є, наприклад, її нижчий алкіловий естер і сполука представлена формулою XI: паладію (II) 1,1-біс(дифенілфосфіно)фероцен, і т.і. Розчинником може бути будь-який інертний розчинник, який не заважає реакції, наприклад, етери, такі як тетрагідрофуран, діоксан, і т.і., амідні розчинники, такі як Ν,Ν-диметилформамід, 1,3диметил-2-імідазолідинон, і т.і., ароматичні вуглеводні, такі як толуол, ксилен, і т.і., диметилсульфоксид, вода, і якщо бажано, суміш двох або декількох з цих розчинників. Цю реакцію переважно проводять при нагріванні, наприклад, при температурі від 50°С до температури кипіння реакційної суміші, і більш переважно при температурі від 50°Сдо100°С. Реакцію гідратації сполуки формули IX проводять, наприклад, шляхом гідроборування, більш особливо, за допомогою реакції з дибораном, комплексом боран тетрагідрофуран або 9борбіциклононан і т.і. в придатному розчиннику, з наступною обробкою розчином пероксиду водню в присутності основи (наприклад, гідроксид лужного металу, такий як гідроксид натрію, і т.і.), або шляхом обробки окислюючим агентом, таким як перборат натрію і оксодипероксимолібденію (піридин) (гексаметилфосфоротриамід) в придатному розчиннику. Розчинником може бути будь-який інертний розчинник, який не заважає реакції, наприклад, етери, такі як діетиловий етер, діізопропіловий етер, тетрагідрофуран, діоксан, 1,2диметоксиетан, і т.і., ароматичні вуглеводні, такі як бензол, толуол, ксилен, і т.і., вода, і якщо бажано, суміш дво х або декількох з цих розчинників. Цю реакцію проводять в широкому інтервалі температур, такому як при охолодженні або при нагріванні, і переважно проводять при температурі від -10°С до температури кипіння реакційної суміші. Стадія (г): Серед сполук формули II, сполуку, в якій Кільце А є бензольним кільцем, можна одержати за методом показаним на наступній схемі: в якій R14 є нижчою алкільною групою, m є 0 або 1, і інші символи є такими як визначено вище. Реакцію конденсування сполуки формули Vll-a з сполукою формули X або її естером проводять в присутності основи і паладієвого каталізатору в придатному розчиннику. Основою є неорганічна основа, така як карбонат лужного металу (наприклад, карбонат натрію, карбонат калію, і т.і.), гідрокарбонат лужного металу (наприклад, гідрокарбонат натрію, гідрокарбонат калію, і т.і.), гідроксид лужного металу (наприклад, гідроксид натрію, гідроксид калію, і т.і.), фторид калію, фосфат калію, і т.і., і органічні основи, такі як три-нижчий алкіламін (наприклад, триетиламін, діізопропілетиламін, і т.і.), циклічний третинний амін (наприклад, 1,4-діазабіцикло[2.2.2]октан, 1,5-діазабіцикло[4.3.0]нон5-ен, 1,8-діазабіцикло[5.4.0]ундец-7-ен, і т.і.). Паладієвим каталізатором може бути звичайний каталізатор, такий як тетракіс(трифеніл)фосфінпаладію (0), ацетат паладію (II), хлорид паладію (II), хлорид біс(трифеніл)фосфінпаладію (II), комплекс хлорид 55 83243 56 в якій символи є такими як визначено вище. Тобто, сполуки формули ІІ-b можна одержати шляхом конденсування сполуки формули XIV з сполукою формули XIII, з одержанням сполуки формули XII, з наступним відновлення сполуки формули XII. Реакцію конденсування проводять за методом подібним Стадії (а). Тобто, його проводять шляхом літіювання сполуки формули XIV алкіллітієм (наприклад, н-бутиллітій, трет-бутиллітій, і т.і.) в придатному розчиннику (наприклад, діетиловий етер, тетрагідрофуран, і т.і.), з наступною реакцією одержаної з сполукою (XIII). Реакцію відновлення проводять шляхом (1) обробки силаном (наприклад, триалкілсилан, та кий як триетилсилан, і т.і.) в придатному розчиннику (наприклад, ацетонітрил, дихлорметан, і т.і.), при від -30°С до 60°С, в присутності кислоти Люїса, такої як комплекс трифторид бору діетиловий етер або трифтороцтова кислота, (2) обробки йодтриметилсиланом, або (3) обробки відновлювальним агентом (наприклад, боргідриди, такі як боргідрид натрію, триацетоксиборгідрид натрію, і т.і., гідриди алюмінію, такі як алюмогідрид літію, і т.і.) в присутності кислоти (наприклад, сильна кислота, така як трифтороцтова кислота, і т.і., і кислота Люїса, така як хлорид алюмінію, і т.і.). Стадія (д): Сполуку формули III можна одержати за допомогою методу показаного на наступній схемі: в якій символи є такими як визначено вище. Тобто, сполуку формули III можна одержати шляхом зняття захисту з сполуки формули V, яка є синтетичною проміжною сполукою Стадії (а), з наступною обробкою одержаної сполуки кислотою в спиртовому розчиннику. Реакцію зняття захисту проводять за методом подібним до Методу 1. Тобто, її проводять шляхом обробки сполуки V кислотою, відновленням або обробки фторидом, і ті. Після реакції зняття захисту, одержану сполуку обробляють кислотою в придатному спирті. Кислотою є, наприклад, неорганічні кислоти, такі як хлорводнева кислота, азотна кислота, сірчана кислота, і ті., органічні кислоти, такі як птолуолсульфонова кислота, метансульфонова кислота, трифтороцтова кислота, і ті. Спиртом є звичайний алкіловий спирт, який не заважає реакції, наприклад, метанол, етанол, н-пропанол, іпропанол, н-бутанол, і ті. Крім того, реакцію зняття захисту і обробки кислотою можна проводити в одну стадію, в залежності від виду захисної гр упи. Стадія (е): Сполуку формули IV можна одержати за допомогою методу показаного на наступній схемі: 57 83243 58 в якій символи є такими як визначено вище. Спочатку, сполуку формули XVI конденсують з сполукою формули VI з одержанням сполуки формули XV. Тоді, після видалення захисних груп в сполуці формули XV, одержану сполуку обробляють кислотою в спирті одержуючи сполуку формули IV. Реакцію конденсування проводять за методом подібним Стадії (а). Тобто, сполуку XVI обробляють алкіллітієм (наприклад, н-бутиллітій, третбутиллітій, і т.і.,) в придатному розчиннику (наприклад, діетиловий етер, тетрагідрофуран, і т.і), з наступною реакцією одержаної сполуки з сполукою VI. Видалення захисних груп і обробку кислотою проводять за методом подібним Стадії (д). Тобто, її проводять шляхом відновлення сполуки XV, обробки кислотою або обробки фторидом, в залежності від виду захисної групи, що видаляється, з наступною обробкою одержаної кислотою (наприклад, хлорводнева кислота, п-толуолсульфонова кислота, метансульфонова кислота, трифтороцтова кислота, і т.і.) в придатному розчиннику (наприклад, метанол, етанол, і т.і.). Стадія (є): Сполука формули II можна одержати за допомогою методу показаного на наступній схемі в якій R20 є триалкілстанільна група або дигідроксиборильна група або її естер, і інші символи є такими як визначено вище. Тобто, сполуку формули II можна одержати шляхом конденсування сполуки XVII з сполукою XVIII в придатному розчиннику, в присутності паладієвого каталізатору, і в присутності або у відсу тності основи. Реакцію конденсування проводять за методом подібним Стадії (в). Стадія (ж): Серед сполук формули IV, сполук у, в якій n є 1, можна одержати за методом показаним на наступній схемі: 59 83243 60 в якій символи є такими як визначено вище. Тобто, сполуку формули IV можна одержати за допомогою наступних стадій: (1) обробки сполуки формули XXII галогенувальним агентом в придатному розчиннику або у відсутності розчинника, з наступним конденсуванням одержаної сполуки з сполукою формули XXI в присутності кислоти Люїса одержуючи сполуку формули XX, (2) відновлення сполуки формули XX, і (3) видалення захисних груп в сполуці формули XIX. Галогенувальними агентами є звичайні галогенувальні агенти, такі як тіонілхлорид, оксихлорид фосфор у, оксалілхлорид, і т і. Розчинником може бути будь-який розчинник, який не заважає реакції, і, наприклад, можуть бути згадані дихлорметан, тетрахлорид вуглецю, тетрагідрофуран, толуол, і т.і. Крім того, в представленій реакції, реакція відповідно протікає при додаванні каталізатору, такого як диметилформамід, і т.і. Реакцію конденсування сполуки (XXII) і сполуки (XXI) проводять згідно із звичайною методикою яка відома як реакція Фріделя-Крафтса, в присутності кислоти Люїса і в придатному розчиннику. Кислотою Люїса є хлорид алюмінію, комплекс трифторид бору діетиловий етер, хлорид олова (IV), те трахлорид титану, і τ і., які звичайно використовуються в реакції Фріделя-Крафтса. Розчинником є галогеновані вуглеводні, такі як дихлорметан, тетрахлорид вуглецю, ди хлоретан, і т.і. Реакцію відновлення проводять шляхом обробки сполуки формули XX силаном (наприклад, триалкіл силан, і т.і.) в придатному розчиннику (наприклад, ацетонітрил, дихлорметан, і т.і.), в присутності кислоти (наприклад, кислота Люїса, така як комплекс трифторид бору діетиловий етер, і т.і., і сильна органічна кислота, така як трифтороцтова кислота, метансульфонова кислота, і т.і.), або шляхом обробки гідразином в придатному розчиннику (наприклад, етиленгліколь, і т.і.) в присутності основи (наприклад, гідроксид калію, і т.і.). Представлену реакцію проводять при охолодженні або при нагріванні, наприклад, при температурі від -30°С до 60°С. Видалення захисних груп в сполуці формули XIX можна провести за методом подібним Методу 1. Стадія (з): Серед сполук формули II, сполук у, в якій X є атомом азоту, можна одержати за допомогою методу показаного на наступній схемі: в якій R21 є групою, що відходить, і інші символи є такими як визначено вище. Прикладами групи, що відходить, є атом галогену, такий як атом хлору і атом брому. Тобто, сполуку формули ll-d можна одержати шляхом конденсування сполуки формули XXIII з сполукою формули XXIV. Реакцію конденсування проводять в придатному розчиннику, такому як ацетонітрил, і т.і., в присутності основи (наприклад, гідроксид лужного металу, такий як гідроксид калію, і т.і.). Стадія (і): Серед сполук формули II, сполуку, в якій Кільце А є піразолом заміщеним нижчою алкільною групою, X є атомом азоту і Υ є -СН2-, можна одержати за допомогою методу показаного на наступній схемі: