Бензизоксазоли та фенони як a2-антагоністи

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 71938

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Кенніс Людо Едмон Жозефін, Мертенс Жозефус Каролус, Пітерс Серж Марія Алоісіус

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Сполука формули

її N-оксидна форма, фармацевтично прийнятна адитивна сіль та її стереохімічно ізомерна форма, де:

Alk - 1,5-пентандіїл;

n дорівнює 1 або 2;

р дорівнює 1 та q дорівнює 2; або

р дорівнює 2 та q дорівнює 1;

X є -О-, -S- або NH;

кожний R1 незалежно є воднем, галогеном, С1-6алкілом, нітро, гідрокси або С1-4алкокси;

D є радикалом формули

де m дорівнює 1 або 2;

кожний R3, незалежно, є воднем, С1-4алкілом, С1-4алкілокси або гало.

2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що n дорівнює 1 та R1 - водень, хлор, фтор, метил, метокси або нітро.

3. Сполука за будь-яким з п. 1 або 2 для використання як лікарського засобу.

4. Cполука за будь-яким з пунктів 1-2 для виготовлення медикаменту для лікування депресії або хвороби Паркінсона.

5. Композиція, що містить фармацевтично прийнятний носій та як активний інгредієнт – терапевтично ефективну кількість сполуки за будь-яким з пунктів 1-2.

6. Спосіб одержання сполук по п. 1, який відрізняється тим, що проводять

а) N-алкілування проміжної сполуки формули (II) алкілувальним реагентом формули (III)

де W1 є прийнятною відщеплювальною групою та D, Alk, X, n та R1 визначені у пункті 1, у реакційно-інертному розчиннику, у присутності основи та необов'язково у присутності каталізатора;

b) та якщо потрібно, перетворюють сполуки формули (І) одна в іншу, використовуючи відомі з рівня техніки перетворення, та потім, якщо потрібно, перетворюють сполуки формули (І), у терапевтично-активну, нетоксичну кислотно-адитивну сіль, шляхом обробки кислотою, або у терапевтично-активну, нетоксичну основно-адитивну сіль, шляхом обробки основою, або навпаки, перетворенням форми кислотно-адитивної солі у вільну основу шляхом обробки лугом, або перетворенням основно-адитивної солі у вільну кислоту шляхом обробки кислотою; та, якщо потрібно, отримують їх стереохімічно ізомерні та N-оксидні форми.

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Benzyoxazoles and phenones as a2-antagonists

Автори англійською

Kennis Ludo Edmond Josephine

Назва патенту російською

Бензизоксазолы и феноны как a2-антагонисты

Автори російською

Кеннис Людо Эдмон Жозефин

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/4365, C07D 491/048, A61P 1/00, A61P 27/02, A61P 25/16, C07D 471/04, A61K 31/4355, A61P 15/10, C07D 495/04, A61P 43/00, A61K 31/437, A61P 25/28, A61P 25/24, A61P 3/10, C07D 491/04

Мітки: фенони, a2-антагоністи, бензизоксазоли

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/9-71938-benzizoksazoli-ta-fenoni-yak-a2-antagonisti.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Бензизоксазоли та фенони як a2-антагоністи</a>

Подібні патенти