A61K 31/54 — містять шестичленні кільця щонайменше з одним атомом азоту і принаймні з одним атомом сірки як гетероатомами, наприклад Сульт

Номер патенту: 35562

Опубліковано: 16.04.2001

Автори: МЕТЦГЕР Карл-Георг, ШЕНКЕ Томас, ПЕТЕРСЕН Уве, Ендерманн Райнер, Філіппс Томас, КРЕБС Андреас, БРЕММ Клаус Дітер, Бартел Стефан, Мелке Буркхард

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/435, A61K 31/47 ...

Мітки: 7-ізоіндолінілнафтирідону, похідні, 7-ізоіндолінілхінолону

Текст:

...Т.пл.: 111-113°С. 1 Н-ЯМР (дейтер. хлороформ): (диастереомер А) 8= 7,79 (м, 2Н, арил-Н), 7,36 (д, 2Н, арил-Н), 5,74 и 5,78 (2д, 1Н, Н у С-5), 5,64 (м, 1Н, Н у С-4), 3,87-3,97 (м, 2Н, тозил-ОСНг); 3,59 и 3,67 (2дд, 1Н, На у С-7); 3,48 (дд, 1Н, На у С-9); 2,78-2,96 (м, 2Н, Нб у С-7 и Нб у С-9), 2,47 (с, ЗН, арил-СН3), 2,22-2,36 (м, 2Н, Н3 у С-3 и Н у С-6), 2,06 (м, 1Н, Н уС-2), 1,80-1,98 (м, 1Н, НбуС-3), 1,59 (м, 1Н, Ну С-1), 1,45 и 1,47...

Номер патенту: 34466

Опубліковано: 15.03.2001

Автори: Хопкінс Теренс, Дорн Хуберт

МПК: A01N 51/00, A61K 31/425, A01N 61/00 ...

Мітки: комахами, засіб, несистемної, паразитуючими, боротьби

Текст:

...природными жирными кислотами, смесь частичных глицеридов насыщенных или ненасыщенных, возможно также содержащих гидроксильные группы жирных кислот, моно- и диглицериды С8-С10-жирных кислот; сложные эфиры жирных кислот, такие как этилстеарат, ди-н-бутирил-адипат, сложный гексиловый эфир лауриновой кислоты, дипропиленгликольпеларгонат, сложные эфиры разветвленной жирной кислоты со средней длиной цепи с насыщенными жирными спиртами с...

Номер патенту: 29449

Опубліковано: 15.11.2000

Автори: Муншауер Райнер, Тешендорф Ханс-Юрген, Бел Бертхольд, УНГЕР Ліліане, Штейнер Герд

МПК: A61K 31/4045, A61K 31/4184, A61K 31/505 ...

Мітки: 3-азабіцикло[3.2.0]гептану, n-заміщені, похідні

Текст:

...5,6 г (40 мМ) мелко измельченного карбоната калия и 0,5 г йодида калия и кипятили с обратным холодильником при тщательном перемешивании в те чение 11 часов. После охлаждения концентрировали на ротационном выпарном аппарате и распределяли остаток между мети ленхлоридом и водой. Водную фазу дважды экстрагировали метиленхлоридом и затем органическую фазу концентрировали после высуши вания сульфатом натрия. Сырой продукт (7,7 г) очи щали с...

Номер патенту: 27351

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: ХОНКАНЕН Ерккі, Бякстрьом Рейо, Лінден Інге-Брітт, Понто Пентті, Ніссінен Ерккі, Корколайнен Тапіо, Піппурі Айно

МПК: A61K 31/00, A61K 31/335, A61K 31/357 ...

Мітки: катехолу, спосіб, одержання, похідні

Текст:

...формулы I (III) или где Xi, Хг. Y, Z имеют вышеуказанные значения, с получением соединений формулы (|), причем, когда R2 является группой формулы о VV "сн \ о (I) R 27351 двойная связь может быть затем восстановлена. Приоритет по признакам: от 27 04 90 R1 - нитрогруппа и R2 является группой: S, Z является О; или R1 является нитрофуппой и R является группой: О R СН где Xi, Хг, Y, Z, независимо, являются О, S или NR, где R...

Номер патенту: 27545

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Хорватіч Мар'єта, Ковашевіч Міше, Лукіч Ірена, Грдіса Міра, Томіч Мір'яна, Павеліч Крешімір, Мандіч Зора, Герак Юре Й.

МПК: A61K 31/54

Мітки: фармацевтичних, протипухлинний, активні, терапії, препаратів, компоненті, складі, ефективних

Текст:

...При применении соединений формулы I в концентрациях от 103 до Ю"6 М подавляющее опухолевые клетки на 25% до 65% действие достигается через 72 часа Наилучший эффект достигается при концентрации 5 х Ю"4 М см О ю СМ 27545 Следующие далее примеры подавляющего действия соединений общей формулы I на рак шейки матки указывает на возможность того, что упомянутые соединения будут также эффективны при подавлении других опухолевых клеток...

Номер патенту: 27369

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Кун Франц-Йозеф, Арндтс Дітріх, Льозель Вальтер, Штреллер Ільзе, Роос Отто

МПК: A61K 31/435, A61K 31/437, A61K 31/4365 ...

Мітки: похідні, спосіб, клітинах, прийнятні, солі, композиція, 3,4-дигідроізохіноліну, фармацевтична, одержання, фармацевтично, інгібуючою, перехід, трансмембранний, кальцію, активністю

Текст:

...FMLP), или изопреналином) "перегрузку кальцием" и гибель клетки (значение KTso (= концентрация торможения) находится в области 1 мкмоль). Измеряли полумаксимальную концентрацию торможений соединения примера, которую ингибируют индуцируемый тринуклеотид ом FMLP (1 наномоль) переход кальция на клетках HL-60 (10 6 клеток в суспензии}, содержащих FLUO3. Она составляет 5,4 • 106 моль. На отдельных клетках HL-60 с использованием...

Номер патенту: 27238

Опубліковано: 15.08.2000

Автори: Плузан Клод, Нісато Діно, Серадей-Легаль Клодін, Тоннер Бернар, Ваньон Жан

МПК: A61K 31/404, A61K 31/403, A61K 31/40 ...

Мітки: вазопресинових, композиція, прийнятні, індолінові, похідні, проміжні, продукти, антагоністами, одержання, також, фармацевтично, фармацевтична, спосіб, v1-рецепторів, солі

Текст:

...пл. ° С) (или их точкой кипения Т кип ) и/или их ЯМР спектром, снятым при 200 МГц в ДМСО и/или показателем вращения плоскости Бполяризации (альфаО), измеренной при 25 °С (если нет других указаний). Измеренное значение вращения плоскости поляризации зависит от количества остаточного растворителя, присутствующего в приготовленном продукте. За исключением особо указанных случаев обозначение "цисизомер" или "трансизомер" означает, что выделенное...

Номер патенту: 26678

Опубліковано: 12.11.1999

Автори: Хонканен Ерккі Юхані, Луіро Анне Марія, Хайкала Хеймо Олаві, Пюстюнен Ярмо Йохан, ПІППУРІ Айно Кюллікі, ЛЕННБЕРГ Карі Калєві, Норе Пентті Тапіо

МПК: A61K 31/53, A61K 31/50, A61K 31/502 ...

Мітки: спосіб, одержання, проміжні, гетероциклічних, сполуки, сполук

Формула / Реферат:

1. Способ получения гетероциклических соединений формулы (I)в которой Het представляет одну из следующих групп:где R11, R13 и R14 представляют независимо водород или низшую алкильную группу;Z представляет собой S, О или NH;A представляет валентную связь, -CH-CH- или CH2-CH2-группу;R1 и R2 независимо представляют нитро, циано, галогеновую, амино, карбоксамидо, фенильную, бензоильную,...

Номер патенту: 7208

Опубліковано: 30.06.1995

Автори: Льюіс Обрей Ветерілл, Аластайр Купер Броуді

МПК: A61K 31/54, A61K 31/545, A61K 31/546 ...

Мітки: спосіб, пентагідрату, одержання, 6r,7r)-7-[(z)-2-(2-амінотіазол-4-іл)-2-(2-карбоксіпроп-2-оксііміно)-ацетамідо]-3-(1-пирідинійметил)-цеф-3-ем-4-карбоксилату

Формула / Реферат:

1. Способ получения пентагидрата (6R, 7R)-7-1 (Z) -2- (2-аминотиазол-4-ил) -2- (2-карбоксипроп-2-оксиимино)-ацетамидо]-3-(1-пиридинийметил)-цеф-3-ем-4-карбоксилата, отличающийся тем, что рН раствора кислой или основной соли (6R, 7R) -7- [(Z) -2- (2-аминотиазол-4-ил) -2- (2-карбо-ксипроп-2-оксиимино) -ацетамидо] 3- (1 -пиридинийметил)-цеф-3-ем-4-карбоксилата в водной среде доводят до 2,7-4,8 и кристаллизуют целевой продукт.2. Способ по...

Номер патенту: 5916

Опубліковано: 29.12.1994

Автори: Дітер Біндер, Франц Ровенскі, Хуберт Петер Фербер

МПК: A61K 31/38, C07D 513/04, A61K 31/54, A61K 31/435 ...

Мітки: отримання, ефірів, спосіб, амідів, 1,1-діоксо-6-хлор-4оксі-2-метіл-n-(2-піріділ)-2н-тієно[2, кислоти, 3-е]-тіазін-3-карбонової, енолових

Формула / Реферат:

1. Способ получения еноловых эфиров имидов 1,1-диоксо-6-хлор-4-окси-2-метил-N-(2-пиридил)-2Н-тиено[2,3-е]тиазин-3-карбоновой кислоты общей формулыотличающийся тем, что хлортеноксикам формулыобрабатывают карбонатом щелочного металла и образующуюся соль хлортеноксикама формулыгде М+ - катион щелочного металла, непосредст­венно в реакционной смеси подвергают взаимодей­ствию с эфиром общей...

Номер патенту: 5659

Опубліковано: 28.12.1994

Автори: Бабичев Федір Семенович, Немазаний Олексій Георгійович, Нещадименко Володимир Віталійович, Воловенко Юліан Михайлович

МПК: A61P 31/04, C07D 279/00, A61K 31/54 ...

Мітки: протимікробну, мають, 3-аміно-7-нітро-2н-1,2-бензотіазін-1,1-діоксиди, активність, спосіб, одержання

Формула / Реферат:

(57) 1. 3-Амино-7-нитро-2Н-12-бензотиазин-1,1-диоксиды - формулы І  где R1 - н-бутил, фенип или бензин и R2 - цианогруппа или R1 - метил и R2 - 3.4-диметоксифенил. пиридин-2-ил или I - метилбензимидазол-2-ил, или R1 - пиридин-4-ил и R2 - пиридин-2-ил, обладающие противомикробной активностью. 2. Способ получения 3-амино-7-нитро-2Н-1,2-бензотиазин-1.1-диоксидов формулы I...

Номер патенту: 5562

Опубліковано: 28.12.1994

Автори: Масасі Хасімото, Такаюкі Намікі, Козо Савада, Йосікуно Іто, Юкіхіза Баба, Чіьосі Касахара, Теруо Оку

МПК: A61K 31/5415, A61K 31/54, A61K 31/517, A61K 31/505 ...

Мітки: отримання, похідних, хіназоліну, солей, спосіб

Формула / Реферат:

Способ получения производных хиназолина общей формулыгде R1 присоединен к хиназолиновому кольцу в положении 7 или 8 и означает атом водорода, гало­ген, низший алкокси и СF3;R2 присоединен к хиназолиновому кольцу в поло­жении 5 или 6 и означает атом водорода, галогена, низшую алкоксигруппу;R3- нафтил (низший) алкил или фенил (ни­зший) алкил, замещенный одним или двумя заме­стителями, выбранными из галогена, низшей...

Номер патенту: 4885

Опубліковано: 28.12.1994

Автори: Едвард Маккензі Вільсон, Леонард Горфрі Елліотт, Джон Чарльз Клейтон, Гардльд Альфред Кріпс

МПК: A61K 31/34, A61K 31/19, A61K 31/325 ...

Мітки: аморфної, цефуроксім-аксетілу, форми, одержання, спосіб

Формула / Реферат:

(57) 1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМОРФНОЙ ФОРМЫ ЦЕФУРОКСИМ-АКСЕТИЛА, содержащего не более 5 мас.% примесей в виде R- или S-изомера или смеси R- и S-изомеров, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что соответствующий изомер цефуроксим-аксетила в кристаллической форме растворяют в органическом растворителе или в гомогенной смеси органических растворителей, или в гомогенной смеси органического растворителя с водой и полученный раствор с концентрацией...

Номер патенту: 2704

Опубліковано: 26.12.1994

Автори: Людо Едмон Жозефін Кеніс, Ян Ванденберк

МПК: A61K 31/505, A61K 31/55, A61K 31/54 ...

Мітки: спосіб, одержання, 2-бензізотіазоліла, солей, похідних, 2-бензізооксазоліла3, стереоізомерів, кислотно-адітивних

Номер патенту: 2628

Опубліковано: 26.12.1994

Автори: Артур А.Петчетт, Едвард В. Трістрем, Метью Дж. Вівретт, Елберт І. Трістрем

МПК: A61K 31/34, A61K 31/19, A61K 31/13 ...

Мітки: одержання, спосіб, похідних, дипептидів

Формула / Реферат:

Способ получения производных дипептидов общей формулыгде R1 — водород, С2Н5; R2 — СН3, —СН2 СН2 СН2 СН2 —NН2 , отличающийся тем, что со­единение общей формулыгде R1 имеет указанные значения, конденсируют с дипептидом общей формулыгде R3 — СН3, —СН2(СН2)3— NН— СООС(СН3)3 в присутствии натрийцианбор-гидрида в качестве восстанавливающего агента с последующим уда­лением в случае необходимости защитных...