Роджерс Джеймс Д.

Циклобутилзаміщені похідні піролопіридину й піролопіримідину як інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 113156

Опубліковано: 26.12.2016

Автори: Шао Лісінь, Роджерс Джеймс Д., Гленн Джозеф, Шепард Стейсі, Чжу Веньюй

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, C07D 471/04 ...

Мітки: піролопіримідину, інгібітори, піролопіридину, циклобутилзаміщені, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X є СН або N;Υ є Н, ціано, галогеном, С1-3алкілом або С1-3галоалкілом;Ζ є CR4 або Ν;W є СН або Ν;якщо W є СН, то L є О, S, C(R6)2, C(=O), C(=O)N(R7), C(=O)O, C(=O)C(R6)2, S(=O), S(=O)2, S(=O)N(R7), S(=O)2N(R7) або C(=NR7a)N(R7);...

Азетидинові похідні піперидин-4-ілу як інгібітори jak1

Завантаження...

Номер патенту: 110108

Опубліковано: 25.11.2015

Автори: Роджерс Джеймс Д., Шепард Стейсі, Яо Веньцін, Шао Лісінь, Ван Аньлай, Хуан Тайшен, Лі Цюнь, Є Хай Фень, Сюе Чу-Бяо, Лі Хой-Інь, Кун Лін, Ван Хайшен

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4155, A61K 31/4468 ...

Мітки: похідні, інгібітори, піперидин-4-ілу, азетидинові

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):або її фармацевтично прийнятна сіль, де:            X є N або CR2;            Y є N або CR3;            Z є Н, ціано, галогеном, С1-3алкілом або С1-3галоалкілом;            L є C(R4)2, C(=O), C(=O)N(R4a), C(=O)C(R4b)2, S(=O)2, C(=O)O, C(=O)OC(R4b)2 або...

N-(гетеро)арилпіролідинові похідні піразол-4-ілпіроло[2,3-d]піримідинів і пірол-3-ілпіроло[2,3-d]піримідинів як інгібітори янус-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 106617

Опубліковано: 25.09.2014

Автори: Гленн Джозеф П., Арванітіс Аргіріос Г., Чжу Веньюй, Шепард Стейсі, Фолмер Беверлі, Сторейс Льюіс, Шао Лісінь, Роджерс Джеймс Д., Ван Хайшен

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519 ...

Мітки: пірол-3-ілпіроло[2,3-d]піримідинів, інгібітори, похідні, янус-кінази, піразол-4-ілпіроло[2,3-d]піримідинів, n-(гетеро)арилпіролідинові

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятні солі або N-оксиди, де:            X є ціано або галогеном;            Y є СН або N;            Z є Н, С1-4алкілом, С1-4фторованим алкілом або фтором;            Аr є С6-14арилом, С1-4гетероарилом, С7-14конденсованим циклоалкіларилом, С6-14конденсованим...

3-[4-(7н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1н-піразол-1-іл]октан- або гептаннітрил як jak-інгібітори

Завантаження...

Номер патенту: 106078

Опубліковано: 25.07.2014

Автори: Роджерс Джеймс Д., Лі Юнь-Лун

МПК: A61P 27/02, A61K 31/519, A61P 17/00 ...

Мітки: гептаннітрил, 3-[4-(7н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1н-піразол-1-іл]октан, jak-інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука, вибрана з групи:3-[4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1H-піразол-1-іл]октаннітрил і3-[4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1Н-піразол-1-іл]гептаннітрил;або її фармацевтично прийнятна сіль.            2. Сполука за п. 1, що є 3-[4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1H-піразол-1-іл]октаннітрилом або його фармацевтично прийнятною сіллю.            3. Сполука за п. 1, що є...

4-піразоліл-n-арилпіримідин-2-аміни і 4-піразоліл-n-гетероарилпіримідин-2-аміни як інгібітори кіназ janus

Завантаження...

Номер патенту: 104849

Опубліковано: 25.03.2014

Автори: Лі Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д., Яо Веньцін

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/14 ...

Мітки: janus, інгібітори, 4-піразоліл-n-гетероарилпіримідин-2-аміни, 4-піразоліл-n-арилпіримідин-2-аміни, кіназ

Формула / Реферат:

1. Сполука формул IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf або IIg:або її фармацевтично прийнятна сіль, де:цикл А являє собою арил або гетероарил;Q являє собою Н, Су1, галоген, С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл, С1-6-галогеналкіл, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1,...

Похідні азетидину та циклобутану як інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 101493

Опубліковано: 10.04.2013

Автори: Лю Пінлі, Шепард Стейсі, Мелоні Дейвід, Чжоу Цзячен, Ся Майкл, Роджерс Джеймс Д., Лі Юнь-Лун

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 487/04 ...

Мітки: азетидину, циклобутану, інгібітори, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука, вибрана з групи, яку складають: сполука формули І, формули II, формули III та формули IV: , , ,

Солі інгібітора янус-кінази (r)-3-(4-(7н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1н-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрилу

Завантаження...

Номер патенту: 99467

Опубліковано: 27.08.2012

Автори: Роджерс Джеймс Д., Лі Хой-Інь

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: янус-кінази, інгібітора, солі, r)-3-(4-(7н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1н-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрилу

Формула / Реферат:

            1. Сіль, вибрана з:солі (R)-3-(4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1H-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрилу і малеїнової кислоти;солі (R)-3-(4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1Н-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрилу і сірчаної кислоти ісолі (R)-3-(4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1Н-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрилу і фосфорної кислоти.            2. Сіль за п. 1, яка являє собою сіль...

Метаболіти (r)-3-(4-(7н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1н-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрилу, інгібітору janus кіназ

Завантаження...

Номер патенту: 99465

Опубліковано: 27.08.2012

Автори: Ши Джек Гуоен, Роджерс Джеймс Д., Арванітіс Аргіріос Г.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: janus, метаболіти, кіназ, інгібітору, r)-3-(4-(7н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1н-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрилу

Формула / Реферат:

            1. Сполука, вибрана з3-(4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1H-піразол-1-іл)-3-(3-гідроксициклопентил)пропаннітрилу;3-(4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1Н-піразол-1-іл)-3-(2-гідроксициклопентил)пропаннітрилу і3-(4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1H-піразол-1-іл)-3-(3-оксоциклопентил)пропаннітрилу,або її фармацевтично прийнятна сіль.            2. Сполука за п. 1 або її фармацевтично прийнятна...

Гетероарилзаміщені піроло[2,3-b]піридини й піроло[2,3-b]піримідини як інгібітори янус-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 98449

Опубліковано: 25.05.2012

Автори: Мадускуі Томас П., Джаллурі Раві Кумар, Рафальскі Марія, Вадді Крішна, Фрідман Джордан С., Роджерс Джеймс Д., Сторейс Льюіс, Шепард Стейсі, Ван Хайшен, Арванітіс Аргіріос Г., Фалахатпішех Ніку

МПК: A61K 31/395, A61P 17/00, A61P 35/00 ...

Мітки: гетероарилзаміщені, піроло[2,3-b]піримідини, янус-кінази, піроло[2,3-b]піридини, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I:або її фармацевтично прийнятні солі, де:T, U і V незалежно вибирають із O, S, N, CR5 і NR6; де 5-членне кільце, утворене атомом вуглецю, атомом азоту, U, T і V, є ароматичним;X являє собою N або CR4;n дорівнює 0 або n дорівнює 1, і Y являє собою C1-8-алкілен, C2-8-алкенілен, (CR11R12)рC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)рC(O)О(CR11R12)q,...