Антагоністи рецепторів пептиду, спорідненого з геном кальцитоніну

1. Сполука, вибрана з групи, що складається з: (±)-3-(3-Ціано-1Н-індол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти метиловий естер; (±)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(3-ціано-1Н-індол-5-іл-метил)2-оксоетил]-амід; (±)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1 (3-ціано-7-метил-1Н-індол-5іл-метил)-2-оксоетил]-амід; (±)-3-(7-Ізопропіл-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти метиловий естер; (±)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(7-ізопропіл-1Н-індазол-5-ілметил)-2-оксоетил]-амід; (±)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(7-етил-1Н-індазол-5-ілметил)-2-оксоетил]-амід; 2 (19) 1 3 дигідро-2'-оксоспіро-(піперидин-4,4'-хіназолін)-1карбоксамід; (±)-N-(3-(7-Етил-3-метил-1Н-індазол-5-іл)-1-оксо-1(4-(піперидин-1-іл)піперидин-1-іл)пропан-2-іл)-2,4дигідро-2'-оксоспіро-(піперидин-4,4'-1Hбензо[d][1,3]оксазин)-1-карбоксамід; (±)-N-(3-(7-Етил-1Н-індазол-5-іл)-1-(6,7-дигідро-1Нпіразол[4,3-с]піридин-5 (4Н)-іл)-1-оксопропан-2-іл)4-(1,2-дигідро-2-оксохіназолін-3(4Н)-іл)піперидин1-карбоксамід; (±)-N-(3-(7-Етил-1Н-індазол-5-іл)-1-(6,7-дигідро-7,7диметил-1Н-піразол[4,3-с]піридин-5(4Н)-іл)-1оксопропан-2-іл)-4-(1,2-дигідро-2-оксохіназолін3(4Н)-іл)піперидин-1-карбоксамід; (±)-Метил-2-(4-(8-фтор-1,2-дигідро-2-оксохіназолін3(4Н)-іл)піперидин-1-карбоксамідо)-3-(7-метил-1Ніндазол-5-іл)пропаноат; (±)-4-(8-Фтор-1,2-дигідро-2-оксохіназолін-3(4Н)-іл)N-(3-(7-метил-1Н-індазол-5-іл)-1-оксо-1-(4(піперидин-1-іл)піперидин-1-іл)пропан-2іл)піперидин-1-карбоксамід; (±)-4-(8-Фтор-1,2-дигідро-2-оксохіназолін-3(4Н)-іл)N-(3-(7-метил-1Н-індазол-5-іл)-1-оксо-1-(4фенілпіперазин-1-іл)пропан-2-іл)піперидин-1карбоксамід; (±)-4-(8-Фтор-1,2-дигідро-2-оксохіназолін-3(4Н)-іл)N-(1-(4-(4-фторфеніл)піперазин-1-іл)-3-(7-метил1Н-індазол-5-іл)-1-оксопропан-2-іл)піперидин-1карбоксамід; (±)-4-(8-Фтор-1,2-дигідро-2-оксохіназолін-3(4Н)-іл)N-(1-(4-(2-фторфеніл)піперазин-1-іл)-3-(7-метил1Н-індазол-5-іл)-1-оксопропан-2-іл)піперидин-1карбоксамід; (±)-4-(8-Фтор-1,2-дигідро-2-оксохіназолін-3(4Н)-іл)N-(3-(7-метил-1Н-індазол-5-іл)-1-оксо-1-(4-отолілпіперазин-1-іл)пропан-2-іл)піперидин-1карбоксамід; (±)-Метил-2-(4-(8-фтор-1,2-дигідро-2-оксохіназолін3(4Н)-іл)піперидин-1-карбоксамідо)-3-(7-етил-3метил-1Н-індазол-5-іл)пропаноат; (±)-N-(3-(7-Етил-3-метил-1Н-індазол-5-іл)-1-оксо-1(4-(піперидин-1-іл)піперидин-1-іл)пропан-2-іл)-4-(8фтор-1,2-дигідро-2-оксохіназолін-3(4Н)іл)піперидин-1-карбоксамід; (R)-N-((R)-3-(2-Oкco-2,3-дигiдpoбeнзoкcaзoл-6-iл)1-oкco-1-(4-пiпepидин-1-іл)піперидин-1-іл)пропан2-іл)-4-(8-фтор-1,2-дигідро-2-оксохіназолін-3(4Н)іл)піперидин-1-карбоксамід; (±)-N-(3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-1-оксо-1-(4(піперидин-1-іл)піперидин-1-іл)пропан-2-іл)-8'фтор-2',3'-дигідро-2'-оксоспіро-(піперидин-4,4'хіназолін)-1-карбоксамід; (±)-4-(8-Фтор-1,2-дигідро-2,4-діоксохіназолін-3(4Н)іл)-N-(3-(7-метил-1Н-індазол-5-іл)-1-оксо-1-(4(піперидин-1-іл)піперидин-1-іл)пропан-2іл)піперидин-1-карбоксамід; N-((R)-3-(2-(Трифторметил)-1H-бензо[d]імідазол-5іл)-1-оксо-1-(4-(піперидин-1-іл) піперидин-1іл)пропан-2-іл)-4-(1,2-дигідро-2-оксохіназолін3(4Н)-іл)піперидин-1-карбоксамід; N-((R)-1-(Диметилкарбамоїл)-2-(2-(трифторметил)1Н-бензо[d]імідазол-5-іл)етил)-4-(1,2-дигідро-2оксохіназолін-3(4Н)-іл)піперидин-1-карбоксамід; 81563 4 (R)-Метил-2-(4-(1,2-дигідро-2-оксохіназолін-3(4Н)іл)піперидин-1-карбоксамідо)-3-(2,3-дигідро-2-оксо1Н-бензо[d]імідазол-6-іл]пропаноат; N-((R)-3-(2,3-Дигідро-2-оксо-1Н-бензо[d]імідазол-6іл)-1-оксо-1(4-піперидин-1-іл) піперидин-1іл)пропан-2-іл)-4-(1,2-дигідро-2-оксохіназолін3(4Н)-іл)піперидин-1-карбоксамід; N-((R)-1-(Диметилкарбамоїл)-2-(2,3-дигідро-2-оксо1Н-бензо[d]імідазол-6-іл)етил)-4-(1,2-дигідро-2оксохіназолін-3(4Н)-іл)піперидин-1-карбоксамід; N-((R)-3-(2,3-Дигідро-2-оксо-1Н-бензо[d]імідазол-6іл)-1-оксо-1(4-піперидин-1-іл)піперидин-1іл)пропан-2-іл)-4-(2',3'-дигідро-2'оксоспіро(піперидин-4,4'-(1Н)-хіназолін) карбоксамід; 4-(1,2-Дигідро-2,4-діоксохіназолін-3(4Н)-іл)-N-((R)3-(7-метил-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-іл)-1-оксо1-(4-(піперидин-1-іл)піперидин-1-іл)пропан-2іл)піперидин-1-карбоксамід; (R)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-(4-циклогексилпіперазин-1-іл)-2-оксо-1-(2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-етил]-амід; (R)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-(4-ізопропілпіперазин-1-іл)-2-оксо-1-(2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-етил]-амід; (R)-N-((R)-3-(2-Оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-іл)-1оксо-1-(4-(піперидин-1-іл) піперидин-1-іл)пропан-2іл)-2,4-дигідро-2'-оксоспіро-(піперидин-4,4'-1Нбензо[d][1,3] оксазин)-1-карбоксамід; (R)-N-((R)-3-(2-Оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-іл)-1оксо-1-(4-(циклогекс-1-ил) піперазин-1-іл)пропан-2іл)-2,4-дигідро-2'-оксоспіро-(піперидин-4,4'-1Нбензо[d][1,3] оксазин)-1-карбоксамід; (R)-N-((R)-3-(2-Оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-іл)-1оксо-1-(4-(проп-2-іл)піперазин-1-іл)пропан-2-іл)-2,4дигідро-2'-оксоспіро-(піперидин-4,4'-1Нбензо[d][1,3]оксазин)-1-карбоксамід; (R)-N-((R)-3-(2-Оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-іл)1-оксо-1-(4-(піперидин-1-іл)піперидин-1-іл)пропан2-іл)-2,4-дигідро-2'-оксоспіро-(піперидин-4,4'-1Нхіназолін)-1-карбоксамід; (R)-N-((R)-3-(2-Оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-іл)1-оксо-1-(4-(циклогекс-1-ил)піперазин-1-іл)пропан2-іл)-2,4-дигідро-2'-оксоспіро-(піперидин-4,4'-1Нхіназолін)-1-карбоксамід; (R)-N-((R)-3-(2-оксо-2,3-дигідpoбензоксазол-6-іл)-1оксо-1-(4-(проп-2-іл)піперазин-1-іл)пропан-2-іл)2,4-дигідро-2'-оксоспіро-(піперидин-4,4'-1Нхіназолін)-1-карбоксамід; (R)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(4-хлор-2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-оксоетил]-амід; (R)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(5-хлор-2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-оксоетил]-амід; (R)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(4-бром-2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-оксоетил]-амід; (R)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4'] 5 81563 біпіперидиніл-1'-іл-1-(5-бром-2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-оксоетил]-амід; (R)-4-(2-оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(4-йод-2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-оксоетил]-амід; (±)-N-(1-Бензил-2-гідроксіетил)-2-(7-метил-1Ніндазол-5-ілметил)-4-оксо-4-[1',2'-дигідро-2'оксоспіро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-піперидиніл]бутирамід; (±)-N(1-Бензил-2-гідроксіетил)-2-(7-метил-1Ніндазол-5-ілметил)-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигідро2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-іл]-бутирамід; (±)-Фенілоцтової кислоти N'-{2-(7-метил-1Ніндазол-5-ілметил)-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигідро2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-іл]-бутирил}гідразид; (±)-1-[1,4']-Біпіперидиніл-1'-іл-4-[4-(8-фтор-2-оксо1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-іл]-2-(7метил-1Н-індазол-5-ілметил)-бутан-1,4-діон; (±)-1-[1,4']-Біпіперидиніл-1'-іл-2-(7-метил-1Ніндазол-5-ілметил)-4-[2',3'-дигідро-2'-оксоспіро(піперидин-4,4'-хіназолін]-бутан-1,4-діон; (±)-1-(4-Циклогексилпіперазин-1-іл)-2-(2-оксо-2,3дигідро-бензоксазол-6-ілметил)-4-[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-іл]-бутан1,4-діон; (±)-1-[1,4']-Біпіперидиніл-1'-іл-2-(2-оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-ілметил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигідро2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-іл]-бутан-1,4-діон; (±)-1-[1,4']-Біпіперидиніл-1'-іл-2-(2-оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-ілметил)-4-[2',3'-дигідро-2'оксоспіро-(піперидин-4,4'-хіназолін)]-бутан-1,4діон; (±)-1-(4-Циклогексилпіперазин-1-іл)-2-(2-оксо-2,3дигідро-бензоксазол-6-ілметил)-4-[2',3'-дигідро-2'оксоспіро-(піперидин-4,4'-хіназолін)]-бутан-1,4діон; (±)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-(4-циклогексилпіперазин-1-іл)-1-(7-метил-1Н-індазол-5-ілметил)2-оксоетил]-амід; (±)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[4-(4-фторфеніл)-піперазин-1-іл]-1-(7-метил-1Н-індазол-5ілметил)-2-оксоетил]-амід; (±)-3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти трет-бутиловий естер; (±)-3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 1метилциклогексиловий естер; (±)-3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 1-аза-біцикло [2,2,2] окт-2-иловий естер; (±)-3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти піперидин-4-іловий естер; (±)-4-(3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонілокси)-піперидин-1-карбонової кислоти трет-бутиловий естер; 6 (±)-3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 3,4,5,6-тетрагідро-2Н[1,4']-біпіридиніл-4-іловий естер; (±)-3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 1-діетиламіно-1метилетиловий естер; (±)-3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 1,1-диметил-2фенілетиловий естер; (±)-3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 1,1-диметил-3фенілпропіловий естер; (±)-3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти етиловий естер; (±)-1-(7-Метил-1Н-індазол-5-ілметил)-2-[1-піридин4-іл-метил]-2-оксоетил]-2',3'-дигідро-2'-оксоспіро[піперидин-4,4'-(1Н)-хіназолін]-1-карбоксамід; (±)-1-(7-Метил-1Н-індазол-5-ілметил)-2-[1-піридин4-іл-піперазиніл]-2-оксоетил]-2',3'-дигідро-2'оксоспіро-[піперидин-4,4'-(1Н)-хіназолін]-1карбоксамід; (±)-1-(7-Метил-1Н-індазол-5-ілметил)-2-[(2диметиламіно-етил-етил карбамоїл)-2-оксоетил]2',3'-дигідро-2'-оксоспіро-[піперидин-4,4'-(1Н)хіназолін]-1-карбоксамід; (±)-1-(7-Метил-1Н-індазол-5-ілметил)-2-[1-піридин4-іл-піперазиніл]-2-оксоетил]-1',2'-дигідро-2'оксоспіро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-піперидин]-1карбоксамід; (±)-1-(7-Метил-1Н-індазол-5-ілметил)-2-[1-піридин2-іл-піперазиніл]-2-оксоетил]-1',2'-дигідро-2'оксоспіро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-піперидин]-1карбоксамід; (R)-4-(2-0ксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1а-карбонової кислоти [2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(7-метил-1Н-індазол-5ілметил)-2-оксоетил]-амід; та (R)-1-(7-Метил-1Н-індазол-5-ілметил)-2-[1,4біпіперидин]-1-іл-2-оксоетил]-2',3'-дигідро-2'оксоспіро-[піперидин-4,4'-(1Н)-хіназолін]-1карбоксамід або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват. 2. Сполука, вибрана з групи, що складається з: 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1(7-бром-1Н-індазол-5-ілметил)-2-оксоетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-(4-піридин-4-ілпіперазин-1-іл)-етил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-піперидин-1-ілетил]амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-(4-метил-піперазин-1-іл)2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигідробензоксазол-6ілметил)-етил]амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1 7 81563 (4-метил-2-оксо-2,3-дигідробензоксазол-6ілметил)-2оксоетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [1-(4-метил-2-оксо-2,3дигідро-бензоксазол-6-ілметил)-2-оксо-2піперидин-1-ілетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [1-(4-хлор-2-оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-оксо-2-піперидин-1ілетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [1-диметилкарбамоїл-2-(4метил-2-оксо-2,3-дигідро-бензоксазол-6-іл)-етил]амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-(4-хлор-2-оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-іл)-1-диметилкарбамоїлетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [1-(4-метил-2-оксо-2,3дигідро-бензоксазол-6-ілметил)-2-оксо-2-(4піридин-4-іл-піперазин-1-іл)-етил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [1-(4-хлор-2-оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-оксо-2-(4-піридин-4-ілпіперазин-1-іл)-етил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1(4-етил-2-оксо-2,3-дигідро-бензоксазол-6-ілметил)2-оксоетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1(7-метил-2-оксо-2,3-дигідро-1Н-бензімідазол-5ілметил)-2-оксоетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1(7-хлор-2-оксо-2,3-дигідро-1Н-бензімідазол-5ілметил)-2-оксоетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1(7-етил-2-оксо-2,3-дигідро-1Н-бензімідазол-5ілметил)-2-оксоетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1(3-метил-2-оксо-2,3-дигідро-1Н-бензімідазол-5ілметил)-2-оксоетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1(3,7-диметил-2-оксо-2,3-дигідро-1Н-бензімідазол5-ілметил)-2-оксоетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1-(7хлор-3-метил-2-оксо-2,3-дигідро-1Н-бензімідазол-5ілметил)-2-оксоетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1-(7етил-3-метил-2-оксо-2,3-дигідро-1Н-бензімідазол-5ілметил)-2-оксоетил]-амід; 3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти ізопропіловий естер; 3-(7-Хлор-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти ізопропіловий естер; 8 3-(7-Етил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти ізопропіловий естер; 3-(7-Хлор-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти трет-бутиловий естер; 3-(7-Етил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти трет-бутиловий естер; 3-(7-Хлор-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти циклогексиловий естер; 3-(7-Етил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти циклогексиловий естер; 3-(7-Хлор-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 1-метилпіперидин-4іловий естер; 3-(7-Етил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 1-метилпіперидин-4іловий естер; 3-(7-Хлор-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 1метилциклогексиловий естер; 3-(7-Етил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 1метилциклогексиловий естер; 3-(7-Хлор-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 4фенілциклогексиловий естер; та 3-(7-Етил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 4фенілциклогексиловий естер або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват. 3. Фармацевтична композиція, яка відрізняється тим, що містить сполуку, вибрану з гр упи, що складається з: (±)-3-(3-Ціано-1Н-індол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти метиловий естер; (±)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(3-ціано-1Н-індол-5-іл-метил)2-оксоетил]-амід; (±)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(3-ціано-7-метил-1Н-індол-5іл-метил)-2-оксоетил]-амід; (±)-3-(7-Ізопропіл-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти метиловий естер; (±)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1-(7-ізопропіл-1Н-індазол-5-ілметил)-2оксоетил]-амід; (±)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіпери 9 81563 диніл-1'-іл-1-(7-етил-1Н-індазол-5-ілметил)-2оксоетил]-амід; 6 (±)-4-(2,2-Діоксо-1,4-дигідро-2Н- 2l бензо[1,2,6]тіадіазин-3-іл)-піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1-(7-метил-1Ніндазол-5-ілметил)-2-оксоетил]-амід; 6 (±)-4-(2,2-Діоксо-1,4-дигідро-2Н- 2l бензо[1,2,6]тіадіазин-3-іл)-піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1-(7-етил-3метил-1Н-індазол-5-ілметил)-2-оксоетил]-амід; (±)-2-[4-(6-Ціано-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3іл)-піперидин-1-карбоніл]-аміно]-3-(7-метил-1Hіндазол-5-іл)-пропіонової кислоти метиловий естер; (±)-4-(6-Ціано-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти {2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(7-метил-1Н-індазол-5ілметил)-2-оксоетил}-амід; (±)-4-(2-Оксо-1,2,4,5-тетрагідробензо[d][1,3]діазепін-3-іл-1-карбонової кислоти {2[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1-(7-метил-1Н-індазол-5ілметил)-2-оксоетил}-амід; (±)-4-(6-Гідроксі-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3іл)-піперидин-1-карбонової кислоти {2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(7-метил-1Н-індазол-5ілметил)-2-оксоетил}-амід; (±)-4-(8-Метоксі-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3іл)-піперидин-1-карбонової кислоти {2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(7-метил-1Н-індазол-5ілметил)-2-оксоетил}-амід; (±)-4-(8-Хлор-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти {2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(7-метил-1Н-індазол-5ілметил)-2-оксоетил}-амід; (±)-N-(3-(7-Етил-3-метил-1Н-індазол-5-іл)-1-оксо-1(4-(піперидин-1-іл)піперидин-1-іл)пропан-2-іл)-2',3'дигідро-2'-оксоспіро-(піперидин-4,4'-хіназолін)-1карбоксамід; (±)-N-(3-(7-Етил-3-метил-1Н-індазол-5-іл)-1-оксо-1(4-піперидин-1-іл)піперидин-1-іл)пропан-2-іл)-2,4дигідро-2'-оксоспіро-(піперидин-4,4'-1Нбензо[d][1,3]оксазин)-1-карбоксамід; (±)-N-(3-(7-Етил-1Н-індазол-5-іл)-1-(6,7-дигідро-1Нпіразол[4,3-с]піридин-5 (4Н)-іл)-1-оксопропан-2-іл)4-(1,2-дигідро-2-оксохіназолін-3(4Н)-іл)піперидин1-карбоксамід; (±)-N-(3-(7-Етил-1Н-індазол-5-іл)-1-(6,7-дигідро-7,7диметил-1Н-піразол[4,3-с]піридин-5(4Н)-іл)-1оксопропан-2-іл)-4-(1,2-дигідро-2-оксохіназолін3(4Н)-іл)піперидин-1-карбоксамід; (±)-Метил2-(4-(8-фтор-1,2-дигідро-2-оксохіназолін3(4Н)-іл)піперидин-1-карбоксамідо)-3-(7-метил-1Ніндазол-5-іл)пропаноат; (±)-4-(8-Фтор-1,2-дигідро-2-оксохіназолін-3(4Н)-іл)N-(3-(7-метил-1Н-індазол-5-іл)-1-оксо-1-(4(піперидин-1-іл)піперидин-1-іл)пропан-2іл)піперидин-1-карбоксамід; (±)-4-(8-Фтор-1,2-дигідро-2-оксохіназолін-3(4Н)-іл)N-(3-(7-метил-1Н-індазол-5-іл)-1-оксо-1-(4фенілпіперазин-1-іл)пропан-2-іл)піперидин-1карбоксамід; (±)-4-(8-Фтор-1,2-дигідро-2-оксохіназолін-3(4Н)-іл)N-(1-(4-(4-фторфеніл)піперазин-1-іл)-3-(7-метил 10 1Н-індазол-5-іл)-1-оксопропан-2-іл)піперидин-1карбоксамід; (±)-4-(8-Фтор-1,2-дигідро-2-оксохіназолін-3-(4Н)-іл)N-(1-(4-(2-фторфеніл)піперазин-1-іл)-3-(7-метил1Н-індазол-5-іл)-1-оксопропан-2-іл)піперидин-1карбоксамід; (±)-4-(8-Фтор-1,2-дигідро-2-оксохіназолін-3(4Н)-іл)N-(3-(7-метил-1Н-індазол-5-іл)-1-оксо-1-(4-отолілпіперазин-1-іл)пропан-2-іл)піперидин-1карбоксамід; (±)-Метил-2-(4-(8-фтор-1,2-дигідро-2-оксохіназолін3(4Н)-іл)піперидин-1-карбоксамідо)-3-(7-етил-3метил-1Н-індазол-5-іл)пропаноат; (±)-N-(3-(7-Етил-3-метил-1Н-індазол-5-іл)-1-оксо-1(4-піперидин-1-іл)піперидин-1-іл)пропан-2-іл)-4-(8фтор-1,2-дигідро-2-оксохіназолін-3(4Н)іл)піперидин-1-карбоксамід; (R)-N-((R)-3-(2-Оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-іл)1-оксо-1-(4-(піперидин-1-іл) піперидин-1-іл)пропан2-іл)-4-(8-фтор-1,2-дигідро-2-оксохіназолін-3(4Н)іл)піперидин-1-карбоксамід; (±)-N-(3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-1-оксо-1-(4(піперидин-1-іл)піперидин-1-іл)пропан-2-iл)-8'фтop-2',3'-дигiдpo-2'-oкcocпipo-(пiпepидин-4,4'xiнaзoлiн)-1-кapбoкcaмiд; (±)-4-(8-Фтор-1,2-дигідро-2,4-діоксохіназолін-3(4Н)іл)-N-(3-(7-метил-1Н-індазол-5-іл)-1-оксо-1-(4(піперидин-1-іл)піперидин-1-іл)пропан-2іл)піперидин-1-карбоксамід; N-((R)-3-(2-(Трифторметил)-1Н-бензо[6]імідазол-5іл)-1-оксо-1-(4-(піперидин-1-іл)піперидин-1іл)пропан-2-іл)-4-(1,2-дигідро-2-оксохіназолін3(4Н)-іл)піперидин-1-карбоксамід; N-((R)-1-(Диметилкарбамоїл)-2-(2-(трифторметил)1Н-бензо[6]імідазол-5-іл)етил)-4-(1,2-дигідро-2оксохіназолін-3(4Н)-іл)піперидин-1-карбоксамід; (R)-Метил-2-(4-(1,2-дигідро-2-оксохіназолін-3(4Н)іл)піперидин-1-карбоксамідо)-3-(2,3-дигідро-2-оксо1Н-бензо[d]імідазол-6-іл)пропаноат; N-((R)-3-(2,3-Дигідро-2-оксо-1Н-бензо[d]імідазол-6іл)-1-оксо-1(4-піперидин-1-іл)піперидин-1іл)пропан-2-іл)-4-(1,2-дигідро-2-оксохіназолін3(4Н)-іл)піперидин-1-карбоксамід; N-((R)-1-(Диметилкарбамоїл)-2-(2,3-дигідро-2-оксо1Н-бензо[d]імідазол-6-іл)етил)-4-(1,2-дигідро-2оксохіназолін-3(41)-іл)піперидин-1-карбоксамід; N-((R)-3-(2,3-Дигідро-2-оксо-1Н-бензо[d]імідазол-6іл)-1-оксо-1(4-піперидин-1-іл)піперидин-1іл)пропан-2-іл)-4-(2',3'-дигідро-2'оксоспіро(піперидин-4,4'-(1Н)-хіназолін) карбоксамід; 4-(1,2-Дигідро-2,4-діоксохіназолін-3(4Н)-іл)-N-((R)3-(7-метил-1Н-бензо[d][1,2,3] триазол-5-іл)-1-оксо1-(4-(піперидин-1-іл)піперидин-1-іл)пропан-2іл)піперидин-1-карбоксамід; (R)-4-(2-оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-(4-циклогексилпіперазин-1-іл)-2-оксо-1-(2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-етил]-амід; (R)-4-(2-оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-(4-ізопропілпіперазин-1-іл)-2-оксо-1-(2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-етил]-амід; (R)-N-((R)-3-(2-Оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-іл)1-оксо-1-(4-(піперидин-1-іл)піперидин-1-іл)пропан 11 2-іл)-2,4-дигідро-2'-оксоспіро-(піперидин-4,4'-1Нбензо[d][1,3]оксазин)-1-карбоксамід; (R)-N-((R)-3-(2-Оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-іл)1-оксо-1-(4-(циклогекс-1-ил) піперазин-1-іл)пропан2-іл)-2,4-дигідро-2'-оксоспіро-(піперидин-4,4'-1Hбензо[d][1,3] оксазин)-1-карбоксамід; (R)-N-((R)-3-(2-Оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-іл)1-оксо-1-(4-(проп-2-іл)піперазин-1-іл)пропан-2-іл)2,4-дигідро-2'-оксоспіро-(піперидин-4,4'-1Нбензо[d]1,3]оксазин)-1-карбоксамід; (R)-N-((R)-3-(2-Оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-іл)1-оксо-1-(4-(піперидин-1-іл)піперидин-1-іл)пропан2-іл)-2,4-дигідро-2'-оксоспіро-(піперидин-4,4'-1Нхіназолін)-1-карбоксамід; (R)-N-((R)-3-(2-Оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-іл)1-оксо-1-(4-(циклогекс-1-ил)піперазин-1-іл)пропан2-іл)-2,4-дигідро-2'-оксоспіро-(піперидин-4,4'-1Нхіназолін)-1-карбоксамід; (R)-N-((R)-3-(2-Оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-іл)1-оксо-1-(4-(проп-2-іл)піперазин-1-іл)пропан-2-іл)2,4-дигідро-2'-оксоспіро-(піперидин-4,4'-1Нхіназолін)-1-карбоксамід; (R)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(4-хлор-2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-оксоетил]-амід; (R)-4-(2-Оксo-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(5-хлор-2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-оксоетил]-амід; (R)-4-(2-оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(4-бром-2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-оксоетил]-амід; (R)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(5-бром-2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-оксоетил]-амід; (R)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']біпіперидиніл-1'-іл-1-(4-йод-2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-оксоетил]-амід; (±)-N-(І-Бензил-2-гідроксіетил)-2-(7-метил-1Ніндазол-5-ілметил)-4-оксо-4-[1',2'-дигідро-2'оксоспіро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-піперидиніл]бутирамід; (±)-N-(1-Бензил-2-гідроксіетил)-2-(7-метил-1Ніндазол-5-ілметил)-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигідро2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-іл]-бутирамід; (±)-Фенілоцтової кислоти N'-{2-(7-метил-1Ніндазол-5-ілметил)-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигідро2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-іл]-бутирил}гідразид; (±)-1-[1,4']-Біпіперидиніл-1'-іл-4-[4-(8-фтор-2-оксо1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-іл]-2-(7метил-1Н-індазол-5-ілметил)-бутан-1,4-діон; (±)-1-[1,4']-Біпіперидиніл-1'-іл-2-(7-метил-1Ніндазол-5-ілметил)-4-[2',3'-дигідро-2'-оксоспіро(піперидин-4,4'-хіназолін]-бутан-1,4-діон; (±)-1-(4-Циклогексилпіперазин-1-іл)-2-(2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-4-[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-іл]-бутан1,4-діон; (±)-1-[1,4']-Біпіперидиніл-1-іл)-2-(2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-4-[4-(2-оксо-1,4 81563 12 дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-іл]-бутан1,4-діон; (±)-1-[1,4']-Біпіперидиніл-1'-іл-2-(2-оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-ілметил)-4-[2',3'-дигідро-2'оксоспіро-(піперидин-4,4'-хіназолін)]-бутан-1,4діон; (±)-1-(4-Циклогексилпіперазин-1-іл)-2-(2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-4-[2',3'-дигідро-2'оксоспіро-(піперидин-4,4'-хіназолін)]-бутан-1,4діон; (±)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-(4-циклогексилпіперазин-1-іл)-1-(7-метил-1Н-індазол-5-ілметил)2-оксо-етил]-амід; (±)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[4-(4-фторфеніл)-піперазин-1-іл]-1-(7-метил-1Н-індазол-5ілметил)-2-оксо-етил]-амід; (±)-3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти трет-бутиловий естер; (±)-3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 1-метилциклогексиловий естер; (±)-3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 1-аза-біцикло[2,2,2]окт2-иловий естер; (±)-3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти піперидин-4-іловий естер; (±)-4-(3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонілокси)-піперидин-1-карбонової кислоти трет-бутиловий естер; (±)-3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{І4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 3,4,5,6-тетрагідро-2Н[1,4']-біпіридиніл-4-іловий естер; (±)-3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 1-діетиламіно-1метилетиловий естер; (±)-3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 1,1-диметил-2фенілетиловий естер; (±)-3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 1,1-диметил-3фенілпропіловий естер; (±)-3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти етиловий естер; (±)-1-(7-Метил-1Н-індазол-5-ілметил)-2-[1-піридин4-іл-метил]-2-оксоетил]-2',3'-дигідро-2'-оксоспіро[піперидин-4,4'-(1Н)-хіназолін]-1-карбоксамід; (±)-1-(7-Метил-1Н-індазол-5-ілметил)-2-[1-піридин4-іл-піперазиніл]-2-оксоетил]-2',3'-дигідро-2'оксоспіро-[піперидин-4,4'-(1Н)-хіназолін]-1карбоксамід; (±)-1-(7-Метил-1Н-індазол-5-ілметил)-2-[(2диметиламіно-етил-етилкарбамоїл)-2-оксоетил] 13 81563 2',3'-дигідро-2'-оксоспіро-[піперидин-4,4'-(1Н)хіназолін]-1-карбоксамід; (±)-1-(7-Метил-1Н-індазол-5-ілметил)-2-[І-піридин4-іл-піперазиніл]-2-оксоетил]-1',2'-дигідро-2'оксоспіро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-піперидин]-1карбоксамід; (±)-1-(7-Метил-1Н-індазол-5-ілметил)-2-[1-піридин2-іл-піперазиніл]-2-оксоетил]-1',2'-дигідро-2'оксоспіро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-піперидин]-1карбоксамід; (R)-4-(2-оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1-(7-метил-1Н-індазол-5-ілметил)-2оксоетил] амід; та (R)-1-(7-Метил-1Н-індазол-5-ілметил)-2-[1,4біпіперидин]-1-іл-2-оксоетил]-2',3'-дигідро-2'оксоспіро-[піперидин-4,4'-(1Н)-хіназолін]-1карбоксамід або її фармацевтично прийнятну сіль або сольват. 4. Фармацевтична композиція, яка відрізняється тим, що містить сполуку, вибрану з гр упи: 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1(7-бром-1Н-індазол-5-ілметил)-2-оксоетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-оксо-1-(2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-(4-піридин-4-ілпіперазин-1-іл)-етил]амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-піперидин-1-ілетил]амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-(4-метилпіперазин-1-іл)-2оксо-1-(2-оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-ілметил)етил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1(4-метил-2-оксо-2,3-дигідробензоксазол-6ілметил)-2-оксо-етил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [1-(4-метил-2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-оксо-2-піперидин1-ілетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [1-(4-хлор-2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-оксо-2-піперидин1-ілетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [1-диметилкарбамоїл-2-(4метил-2-оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-іл)-етил]амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-(4-хлор-2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-іл)-1диметилкарбамоїлетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [1-(4-метил-2-оксо-2,3дигідро-бензоксазол-6-ілметил)-2-оксо-2-(4піридин-4-іл-піперазин-1-іл)-етил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [1-(4-хлор-2-оксо-2,3дигідробензоксазол-6-ілметил)-2-оксо-2-(4піридин-4-іл-піперазин-1-іл)-етил]-амід; 14 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1(4-етил-2-оксо-2,3-дигідробензоксазол-6-ілметил)2-оксоетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1(7-метил-2-оксо-2,3-дигідро-1Н-бензімідазол-5ілметил)-2-оксоетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1(7-хлор-2-оксо-2,3-дигідро-1Н-бензімідазол-5ілметил)-2-оксоетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1(7-етил-2-оксо-2,3-дигідро-1Н-бензімідазол-5ілметил)-2-оксоетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1(3-метил-2-оксо-2,3-дигідро-1Н-бензімідазол-5ілметил)-2-оксоетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1(3,7-Диметил-2-оксо-2,3-дигідро-1Н-бензімідазол5-ілметил)-2-оксо-етил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1(7-хлор-3-метил-2-оксо-2,3-дигідро-1Нбензімідазол-5-ілметил)-2-оксоетил]-амід; 4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1(7-етил-3-метил-2-оксо-2,3-дигідро-1Нбензімідазол-5-ілметил)-2-оксоетил]-амід; 3-(7-Метил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти ізопропіловий естер; 3-(7-Хлор-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти ізопропіловий естер; 3-(7-Етил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти ізопропіловий естер; 3-(7-Хлор-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти трет-бутиловий естер; 3-(7-Етил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти трет-бутиловий естер; 3-(7-Хлор-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти циклогексиловий естер; 3-(7-Етил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти циклогексиловий естер; 3-(7-Хлор-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 1-метилпіперидин-4іловий естер; 3-(7-Етил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 1-метил-піперидин-4іловий естер; 3-(7-Хлор-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл] 15 81563 16 аміно}-пропіонової кислоти 1-метилциклогексиловий естер; 3-(7-Етил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 1метилциклогексиловий естер; 3-(7-Хлор-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]аміно}-пропіонової кислоти 4фенілциклогексиловий естер; та 3-(7-Етил-1Н-індазол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл] аміно}-пропіонової кислоти 4фенілциклогексиловий естер або її фармацевтично прийнятну сіль або сольват. 5. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват за п. 1, яка відрізняється тим, що вона призначена для використання у виробництві медикаменту для лікування або профілактики мігрені. 6. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват за п. 2, яка відрізняється тим, що вона призначена для використання у виробництві медикаменту для лікування або профілактики мігрені. Даний винахід стосується нових низькомолекулярних антагоністів рецепторів пептиду, спорідненого з геном кальцитоніну (CGRP-рецептор), фармацевтичних композицій з їх вмістом, способів їх ідентифікації, способів лікування з їх використанням та їхнього застосування в лікуванні нейрогенної вазодилатації, нейрогенного запалення, мігрені, кластерного головного болю та інших видів головного болю, термічних пошкоджень, циркуляторного шоку, пов'язаних з менопаузою припливів, запальних захворювань дихальних шляхів, таких як астма і хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ) та інших станів, лікування яких може здійснюватися з використанням антагонізму рецепторів GCRP. Пептид, споріднений з геном кальцитоніну (CGRP) являє собою природний 37амінокислотний пептид, вперше виділеній в 1982p. [Amara, S. G. et al, Science 1982, 298, 240-244], який відрізняється однією і трьома амінокислотами у щурів і людей, відповідно. Пептид широко розповсюджений в периферичній (ПНС) і центральній нервовій системі (ЦНС), і головним чином, локалізується на сенсорних аферентних і центральних нейронах, та демонструє численні біологічні ефекти, зокрема вазодилатацію. Після вивільнення з клітини CGRP зв'язується із специфічними G білок-сполученими рецепторами на поверхні клітин та здійснює свою біологічну дію переважно шляхом активації внутрішньоклітинної аденілатциклази [Poyner, D. R. et al., Br. J. Pharmacol, 1992, 105, 441-7; Van Valen, F. et al., Neurosci. Lett. 1990, 119, 195-8]. Запропоновані два класи рецепторів CGRP, CGRP1 та CGRP2 , на базі властивостей антагоніста пептидного фрагмента CGRP (8-37) і здатність лінійних аналогів CGRP активува ти рецептори CGRP2 [Juaneda, C. et al. TiPS 2000, 21, 432-438]. Однак існують недостатні молекулярні докази рецептора CGRP2 [Brain, S. D. et al, TiPS 2002, 23, 51-53]. Рецептор CGRP1 має три компоненти: (і) 7-трансмембранний рецептор, подібний до рецептора кальцитоніну (CRLR); (іі) білок, що модифікує активність одинарного трансмембранного рецептора, типу один (RAMPI) і (ііі) білок внутрішньоклітинного рецепторного компонента (RCP) [Evans В. N. et al., J. Biol. Chem, 2000, 275, 31438-43]. RAMP1 необхідний для транспорту CRLR до плазматичної мембрани і для зв'язування ліганду з CGRP-рецептором [McLatchie, L. Μ. et al, Nature 1998, 393, 333-339]. RCP необхідний для передачі сигналу [Evans В. N. et al., J. Biol Chem, 2000, 275, 31438-43]. Існують відомі видоспецифічні відмінності в зв'язуванні низькомолекулярних антагоністів з CGRPрецептором, причому типово спостерігається вища спорідненість для антагонізму рецептора у людини, ніж у інших видів [Brain, S. D. et al., TRiPS 2002, 23, 51-53]. Амінокислотна послідовність RAMP1 визначає видоспецифічність, особливо, амінокислотний залишок Тrр74 відповідальний з фенотип рецептора людини [Mallee et al. J. Biol. Chem, 2002, 277, 14294-8]. Інгібітори CGRP на рівні рецептора повинні бути корисними при патофізіологічних станах, при яких виникає надлишкова активація CGRPрецептора. Деякі з них включають нейрогенну вазодилатацію, нейрогенне запалення, мігрень, кластерний головний біль та інші види головного болю, термальне пошкодження, циркуляторний шок, пов'язані з менопаузою припливи і астму. Активація CGRP рецептора залучена до патогенезу головного болю при мігрені [Edvinsson L. CNS Drugs 2001; 15 (10): 745-53; Williamson, D. J. Microsc. Res. Tech, 2001, 53, 167-178.; Grant, A. D. Brit. J. Pharmacol,2002, 135, 356-362.]. Рівні CGRP в сироватці під час мігрені є підвищеними [Goadsby PJ, et al. Ann. Neurol, 1990; 28: 183-7] і лікування лікарськими засобами проти мігрені повертає рівні CGRP до нормальних одночасно з полегшенням головного болю [Gallai V. et al. Cephalalgia 1995; 15: 384-90]. Люди, що страждають на мігрень, демонструють підвищені базові рівні CGRP в порівнянні з контрольними значеннями [Ashina Μ, et al., Pain, 2000; 86(1-2): 133-8]. Внутрішньовенне ведення CGRP спричиняє більш тривалий головний біль у тих, хто страждає на мігрень [Lassen LH, et al. Cephalalgia, 2002 Feb; 22(1): 54-61]. Доклінічні дослідження на собаках і щурах показують, що системна блокада CGRP антагоністом пептиду CGRP (8-37) не змінює ані системної гемодинаміки в стані спокою, ані регіонарного кровотоку [Shen, Y-Т. et al., J. Pharmacol. Exp. Ther, 2001, 298, 551-8]. Таким чином, антагоністи CGRP-рецептора можуть 17 81563 представляти нові засоби для лікування мігрені, які усувають вплив на серцево-судинну систему активної вазоконстрикції, пов'язаної із застосуванням неселективних агоністів 5гідрокситриптофану (5-ГТ1В/1D), "триптанів" (наприклад, суматриптану). З літератури відомі різноманітні моделі мігрені in vivo [див. De Vries, P. et al, Eur J Pharmacol 1999, 375, 61-74]. В деяких з них здійснюється електрична стимуляція тригемінального ганглію і вимірюється дилатація внутрішньочерепних судин, які він інервує [наприклад, Williamson et al. Cephalalgia 1997 17: 518-24]. Оскільки лицеві артерії також інервуються тригемінальним нервом, в інших моделях досліджуються зміни кровотоку в області обличчя, спричинені електричною активацією тригемінальних стр уктур [наприклад, Escott et al. Brain Res 1995 669: 93]. Альтернативно, досліджуються також інші периферичні нерви (наприклад, в області підшкірних вен ніг) і судинні ложа (наприклад, абдомінальний кровотік) [наприклад, Escott et al.Br J Pharmacol 1993 110, 772-6]. Продемонстровано, що всі моделі блокуються попереднім введенням пептидного антагоніста CGPR (8-37), пептидного фрагмента, в якому відсутні перші 7 залишків, або низькомолекулярного антагоніста CGRPрецептора. В деяких випадках як стимул використовували екзогенний CGRP. Однак, всі ці моделі являють собою інвазійні процедури, наслідком яких є загибель експериментальних тварин, і ні одна з них не продемонструвала клінічно значущої абортивної дії з точки зору обернення вже існуючого підсилення артеріальної вазодилатації або збільшення кровотоку з використанням подальшого введення антагоніста CGRP-рецептора. [Williamson et al. Cephalalgia 1997 17: 518-24, та Williamson et al. Cephalalgia. 1997 17:525-31], які серед іншого використовували в/в введення CGRP як стимулу для збільшення діаметру дуральної артерії у щурів, анестезованих натрію пентобарбіталом, використовували методику "протягом життя" (intravital), що призводить до загибелі тварин та включає просвердлення черепа і створення невеликого "віконця" у черепі для візуальзації дуральних артерій. Зазначена дія блокувалася при попередньому в/в введенні CGRP (8-37). [Escort et al. Brain Res 1995 669: 93], серед іншого, свердлили в черепі щура отвір і використовували електроди в мозку для електричної стимуляції тригемінального нервового вузла та вимірювали за допомогою лазеру за Допплером кровотік в області морди в ході методики, що призводила до загибелі тварин, на анестезованих натрію пентобарбіталом щурах з використанням нейром'язової блокади, інтубації трахеї та штучного ди хання. Дія блокувалася попереднім введенням CGRP (8-37). [Escort et al. Br J Pharmacol 1993 110, 772-6], серед іншого, використовували вн утрішньошкірне введення CGRP як стимулу для збільшення кровотоку в шкірі черева щурів, анестезованих натрію пентобарбіталом, з встановленими канюлями в яремних венах для анестезії та доставки 18 лікарського засобу. Дія блокувалася попереднім в/в введенням CGRP (8-37). [Chu et al.Neurosci Lett 2001 310, 169-72], серед іншого, використовували підшкірне введення CGRP як стимулу у щурів та вимірювали за допомогою лазеру за Допплером зміни кровотоку в шкірі спинки в ході методики, яка призводила до загибелі тварин, на анестезованих натрію пентобарбіталом тваринах з встановленими в трахеях канюлями; вони продемонстрували блокаду ефекту при попередньому введенні CGRP (8-37) шляхом безперервного вивільнення з підшкірно встановлених осмотичних насосів. [Hall et al Br J Pharmacol 1995 114, 592-7 та Hall etal Br J Pharmacol 1999126, 280-4], серед іншого, використовували місцеве нанесення CGRP для збільшення діаметру артеріол мішечків у щоці хом'яка, а також підшкірне введення CGRP для збільшення кровотоку на шкірі спини щурів, анестезованих натрію пентобарбіталом, з встановленими канюлями в яремних венах для анестезії та доставки лікарського засобу. Дія блокувалася попереднім в/в введенням CGRP (837). [Doods et al. Br J Pharmacol. 2000 Feb; 129 (3): 420-3], серед іншого, свердлили отвори в черепі мармозеток (мавпа нового світу) і використовували електроди в мозку для електричної стимуляції тригемінального нервового вузла та вимірювали кровотік в області морди в ході інвазійної методики, що призводила до загибелі тварин і включала нейром'язову блокаду та штучн у вентиляцію анестезованих натрію пентобарбіталом приматів. Збільшення кровотоку блокувалося попереднім введенням низькомолекулярного антагоністу CGRP. [Див. Також WO 03/272252 Isolated DNA Molecules Encoding Humanized Calcitonin Gene-Related Peptide Receptor, Related Non-Human Transgenic Animals та Assay Methods]. Таким чином, спосіб у відповідності до методики за даним винаходом являє собою, серед іншого, неінвазійну модель, що не призводить до загибелі тварин, для вимірювання у приматів змін кровотоку в області морди, спричинених екзогенним CGRP, а також демонстрації впливу попереднього і наступного введення пептидних і низькомолекулярних антагоністів CGRP у самостійно дихаючих анестезованих ізофлураном мармозеток, які відновлюються після процедури, пропонує значні переваги. Нещодавно повідомлялося про численну кількість непептидних низькомолекулярних антагоністів CGRP-рецептора. [WO 97/09046] та еквіваленти розкривають, серед іншого хінін- та хінідин-споріднені сполуки, які являють собою ліганди, конкретно антагоністи, CGRP-рецептора. [WO 98/09630 та WO 98/56779] та еквіваленти розкривають, між іншим, різноманітним чином заміщені сполуки нітробензаміду як антагоністи CGRP-рецептора. [WO 01/32649, WO 01/49676 і WO 01/32648] та еквіваленти розкривають, серед іншого, серії 4-оксобутанамідів і споріднених похідних циклопропану як антагоністи CGRPрецептора. [WO 00/18764, WO 98/11128 і WO 19 81563 00/55154] та еквіваленти розкривають, серед іншого, бен-зімідазолінілпіперидини як антагоністи CGRP-рецептора. Без зв'язку з CGRP серії антагоністів соматостатину розкриті у [WO 99/52875 і WO 01/25228] та еквівалентах. Див. також [US 6,344, 449, US 6,313, 097, US 6,521, 609, US 6,552, 043, US 20030181462, US20030191068 та WO 03/076432] та споріднені заявки. Таким чином, великою мірою переважними були б нові антагоністи CGRP-рецептора, ефективні в лікуванні нейрогенного запалення, мігрені та інших розладів. У відповідності до першого варіанту першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки Формули (І). та фармацевтично прийнятні солі і сольвати цих сполук, де V являє собою -N(R1)(R2) або OR4; R4 являє собою Н, С1-6алкіл, С1-4галоалкіл або (С1-4алкілен)0-1R4’ R4’ являє собою С 3-7циклоалкіл, феніл, адамантил, хінуклідил, азабіцик-ло[2,2,1]гептил, азетидиніл, тетрагідрофураніл, фураніл, діоксоланіл, тієніл, тетрагідротієніл, піроліл, піролініл, піролідиніл, імідазоліл, імідазолініл, імідазолідиніл, піразоліл, піразолініл, піразолідиніл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, ізотіазоліл, оксадіазоліл, тіадіазоліл, триазоліл, піраніл, піридил, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, триазиніл, піперидиніл, піперазиніл, морфоліно, тіоморфоліно або діоксоланіл; та R4 необов'язково містить 1 або 2 однакові або різні замісники, вибрані із групи, що складається з галогену, ціано, С1-4алкілу, С1-4 галоалкілу, С14алкокси, гідрокси, аміно, С 3-7циклоалкілу, С 13алкіламіно, С 1-3діалкіламіно, (С 1-3алкіл)0-2уреїдо, фенілу і бензилу; і R4’ необов'язково містить 1 або 2 карбоніли, де атом вуглецю зазначеного карбонілу є членом кільцевої структури R4’; Кожен з R1 і R2 незалежно являє собою L1, де 1 L вибраний з групи, що складається з Н, С16алкілу, С 2-6алкенілу, С 2-6алкінілу, -С 1-6алкіленаміно(С1-3алкіл)2, С3-7циклоалкілу, фенілу, азетидинілу, адамантилу, тетрагідрофуранілу, фуранілу, діоксоланілу, тієнілу, те трагідротієнілу, піролілу, піролінілу, піролідинілу, імідазолілу, імідазолінілу, імідазолідинілу, піразолілу, піразолінілу, піразолідинілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, ізотіазолілу, оксадіазолілу, тіадіазолілу, триазолілу, піранілу, піридилу, піримідинілу, піразинілу, піри-дазинілу, триазинілу, піперидинілу, піперазинілу, морфоліно, тіоморфоліно і діоксоланілу; та кожен з R1 і R2 необов'язково і незалежно містить 1 або 2 однакових або різних замісників, вибраних із групи, що складається з галогену, ціано, С1-4алкілу, С1-4галоалкілу, С1-4алкокси, 20 гідрокси, аміно, С3-7циклоалкілу, С1-3алкіламіно, С1(С1-3алкіл)0-2уреїдо, фенілу і 3діалкіламіно, бензилу; R1 і R2 необов'язково і незалежно містять 1 або 2 карбоніли, де атом вуглецю зазначеного карбонілу являє собою член гетероциклів, що включають R1 і R2; де L1 необов'язково і незалежно переривається від азоту, до якого він приєднаний, L2, де L2 незалежно являє собою С 1-3алкілен або С1-3алкіліден; або R1 і R2 разом з азотом, до якого вони приєднані, утворюють X, де X являє собою азетидиніл, піроліл, піролініл, піролідиніл, імідазолініл, імідазолідиніл, піразолініл, піразолідиніл, азепініл, діазепініл, піперазиніл, піперидиніл, морфоліно або тіоморфоліно; де X необов'язково заміщений Y, де Υ являє собою діоксоланіл, С1-9алкіл, С2С2-9алкініл, С1-4алкіламіно, С19алкеніл, 4діалкіламіно, С 1-4алкокси, С 3-7циклоалкіл, феніл, азетидиніл, фураніл, тієніл, піроліл, піролініл, піролідиніл, піролідиноніл, імідазоліл, імідазолініл, імідазолідиніл, імідазолідиноніл, піразоліл, піразолініл, піразолідиніл, азепініл, діазепініл, піридил, піримідиніл, дигідробензімідазолоніл, піперазиніл, піперидиніл, морфоліно, бензотіазоліл, бензізотіазоліл або тіоморфоліно; і де X та Υ необов'язково перериваються Ζ, де Ζ являє собою -NHC(O)O-, -NHC(O)NH-, NC(O)NH2, -NH-, -С1-3алкілен-, -C1-3алкілен-, -С13алкенілен-NНС(О)O-С 1-3алкілен-; і необов'язково і незалежно містить 1 або 2 однакові або різні замісники, вибрані із групи, що складається з С 1-4алкілу, аміно, С1-3алкіламіно, -С1(С1-3алкіл)0-2уреїдо, 6алкілен-аміно(С 1-3алкіл)2, фенілу і бензилу; X і Υ необов'язково і незалежно містять 1 або 2 карбоніли, де атом вуглецю зазначеного карбонілу являє собою член гетероциклів, що включають X і Υ; за умови, що якщо X заміщений Y, і якщо X і Υ не перериваються Ζ, то X і Υ необов'язково поділяють один атом вуглецю і разом утворюють спіроциклічний фрагмент; Q являє собою Q' або Q"; де Q' являє собою (Sy)sR 3; і Q" являє собою NH(Sy)sR3, NHC(O)(S y)sR3 NHC(O)O(Sy)sR3, NHC(O)NH(Sy)sR3, O(SY)sR3, (Sy)sNHR3, (S y)sNHC(O)R3, (S y)sNHC(O)OR3, (Sy)sNHC(O)NHR3 або (Sy)sOR3 ; де Sy являє собою С 1-3алкілен або С13алкіліден та s дорівнює 0 або 1; U являє собою СН 2 або NH; за умови, що якщо Q являє собою Q", тоді U являє собою СН 2; R3 являє собою R3a або R3b, де R3a являє собою (і) гетероцикл, який містить два сконденсовані кільця, причому кожне з вказаних кілець є 5-7членним, кожний гетероцикл містить від 1 до 5 однакових або різних гетероатомів, вибраних з групи, що складається з О, N та S і вказаний гетероцикл необов'язково містить 1 або 2 21 81563 карбоніли, де атом вуглецю зазначеного карбонілу є членом зазначених конденсованих кілець; (іі) 4-6-членний гетероцикл, який містить від 1 до 3 однакових або різних гетероатомів, вибраних з групи, що складається з О, N та S, необов'язково містить від 1 до 2 карбонілів, де атом вуглецю зазначеного карбонілу є членом вказаного 4-6членного гетероциклу; (ііі) С3-7циклоалкіл; (iv) карбазоліл, флуореніл, феніл, -О-феніл, О-С1-4алкілен-феніл, або нафтил; або (ν) С1-8алкіл, С2-7алкеніл, -C(O)R3' , CHC(O)O3' R , CH(CH3) C(O)O-R3' , -C(O)O-R3' або С 2-7алкініл; і де R3a необов'язково містить від 1 до 3 однакових або різних замісників, вибраних із групи, що складається з бензилу, фенілу, -О-фенілу, -ОС1-3алкіленфенілу, -С1-3алкілен-ОС(О)-фенілу, ціано, аміно, нітро, галогену, С1-6алкілу, С1-3монобі-три-галоалкілу, С1-3моно-бі-три-галоалкілокси, (С1-3алкіл)1-2аміну, -OR3' , -C(O)R3' , -C(O)O-R3' , -OC(O)R3' , -N(R3’)2, -С N(R3' )2 , -N(R3' )C(O)(R3' )2, N(R3' )C(O)N(R3' )2, -N(R3’)C(O)OR3' , -O-C(O)N(R3’)2, N(R3' )SO2R3' , -SO2N(R3' )2 і -SO2R3' ; R3’ являє собою N або С 1-6алкіл; за умови, що якщо R3a являє собою, -C(O)R3' , CHC(O) O-R3' , CH(CH3) C(O)O-R3' або -C(O)O-R3' , то вказані -C(O)R3' , CHC(O)O-R3' , CH(CH3)C(O)OR3' або -C(O)O-R3' є незаміщеними; R3b являє собою R3a, але не є феніл, 1нафтил, 2-нафтил, 1,2,3,4-тетрагідро-1-нафтил, 1H-індол-3-іл, 1-метил-1Н-індол-3-іл, 1-форміл-1Ніндол-3-іл, 1-(1,1-диметилетоксикарбоніл)-1Ніндол-3-іл, 4-імідазоліл, 1-метил-4-імідазоліл, 2тієніл, 3-тієніл, тіазоліл, 1Н-індазол-3-іл, 1-метил1Н-індазол-3-іл, бензо[b]фур-3-іл, бензо[b]тієн-3-іл, піридиніл, хінолініл або ізохінолініл; необов'язково заміщений у вуглецевому скелеті моно-, ди- або тризаміщений атомами фтору, хлор у або брому або розгалуженими або нерозгалуженими алкільними групами, С3-8-циклоалкільними групами, фенілалкільними групами, алкенілом, алкокси, фенілом, фенілалкокси, трифторметилом, алкоксикарбонілалкілом, карбоксиалкілом, алкоксикарбонілом, карбокси, діалкіламіноалкілом, діалкіламіноалкокси, гідрокси, нітро, аміно, ацетиламіно, пропіоніламіно, бензоїлом, бензоїламіно, бензоїлметиламіно, метилсульфонілокси, амінокарбонілом, алкіламінокарбонілом, діалкіламінокар-бонілом, алканоїлом, ціано, тетразолілом, фенілом, піридинілом, тіазолілом, фурилом, трифторметокси, трифторметилтіо, трифторметилсульфінільними або трифторметилсульфонільними групами; де вказані замісники можуть бути однаковими або різними і згадані вище бензоїл, бензоїламінота бензоїлметиламіно-групи, в свою чергу, можуть бути додатково заміщені у фенільному фрагменті атомами фтору, хлору або брому, або алкільною, трифторметильною, аміно або ацетиламіно групою; D являє собою 0, NCN або NSО2С1-3алкіл; А являє собою С, N або СН; m та n незалежно дорівнюють 0, 1 або 2; за умови, що 22 якщо m та n дорівнюють 0, то А не є Ν; якщо m дорівнює 2, то n не дорівнює 2; або якщо n дорівнює 2, то m не дорівнює 2; Ε являє собою Ν, СН або С; p дорівнює 0 або 1; якщо p дорівнює 1, то G, J і Ε разом утворюють Ах або Ау; Аx являє собою сконденсований гетероцикл, який містить два конденсованих кільця, де кожне з вказаних кілець є 5-7-членним, вказаний гетероцикл містить від 1 до 4 однакових або різних гетероатомів, вибраних з групи, що складається з О, N та S; і необов'язково містить 1 або 2 карбоніли, де атом вуглецю зазначеного карбонілу є членом вказаного сконденсованого гетероциклу; Ау являє собою 4-6-членний гетероцикл, який містить від 1 до 3 гетероатомів вибраних із групи, що складається з О, N та S; і необов'язково містить від 1 до 2 карбонілів, де атом вуглецю зазначеного карбонілу є членом вказаного 4-6-членного гетероциклу; де Ах і Ау необов'язково заміщені С 1-4алкілом, С1-4алкокси, С1-4галоалкілом, ціано, С37циклоалкілом, фенілом, галофенілом, галогеном, фуранілом, піролілом, піролінілом, піролідинілом, імідазолілом, імідазолінілом, імідазолідинілом, піразолілом, піразолінілом, піразолідинілом, піридилом, піримідинілом, піперидинілом, піперазинілом або морфоліно; або якщо p дорівнює 0 таким чином, що кожен з G та J приєднаний до А, то А являє собою С та G, J і А разом утворюють спіроциклічну систему кілець, причому вказані кільця зазначеної системи містять А і де G, J і А разом являють собою GJA’ або GJA"; де GJA' являє собою Ах або Ау; і GJA" являє собою Ах або Ау; за умови, що Ах не є 1,3-діаза-конденсованим гетероциклом; і Ау не є 1,3-діаза-гетероциклом; і далі, за умови, що якщо Q являє собою Q", то R3 являє собою R3a; і якщо Q являє собою Q’, то R3 являє собою R3b; або R3 являє собою R3a, p дорівнює 0 та G, J і А разом утворюють GJA". Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q'та R3 являє собою R3b . Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q', R3 являє собою R3a і p дорівнює 0, таким чином, що G, J і А разом утворюють GJA". Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q' та Q' являє собою (Sy)sR3 та s дорівнює 0. 23 Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q' та Q' являє собою (Sy)sR3, S y являє собою C1-3алкілен та s дорівнює 1. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q' та Q' являє собою (Sy)sR3, S y являє собою С1-3алкіліден та s дорівнює 1. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q' та U являє собою СН 2. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q', Q' являє собою (Sy)sR3, s дорівнює 0 та U являє собою СН 2. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q', Q' являє собою (Sy)sR3, Sy являє собою С1-3алкілен, s дорівнює 1 та U являє собою СН 2. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q', Q' являє собою (Sy)sR3, Sy являє собою С1-3алкіліден, s дорівнює І та U являє собою СН 2. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q' та U являє собою NH. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q', Q' являє собою (Sy)sR3, s дорівнює 0 та U являє собою NH. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q', Q' являє собою (Sy)sR3, Sy являє собою С1-3алкілен, s дорівнює І та U являє собою NH. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q', Q' являє собою (Sy)sR3, Sy являє собою С1-3алкіліден, s дорівнює І та U являє собою NH. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q". Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються 81563 24 сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q" та Q" являє собою NH(Sy)sR3. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q" та Q" являє собою NH(Sy)sR3 та s дорівнює 0. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q" та Q" являє собою NH(Sy)sR3, S y являє собою С1-3алкілен та s дорівнює 1. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q" та Q" являє собою NH(Sy)sR3, S y являє собою С1-3алкіліден та s дорівнює 1. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q" та Q" являє собою NHC(O) (Sy)sR3 . Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q" та Q" являє собою NHC(O) (Sy)sR3 та s дорівнює 0. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q" та Q" являє собою NHC(O) (Sy)sR3, S y являє собою С 1-3алкілен та s дорівнює 1. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q" та Q" являє собою NHC(O)(Sy)sR3, Sy являє собою С 1-3алкіліден та s дорівнює 1. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q" та Q" являє собою NHC(O)O(Sy)sR3 . Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q" та Q" являє собою NHC(O)O(Sy)sR3 та s дорівнює 0. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q" та Q" являє собою NHC(O)O(Sy)sR3, Sy являє собою C1-3алкілен та s дорівнює 1. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє 25 81563 собою Q" та Q" являє собою NHC(O)O(Sy)sR3, Sy являє собою С 1-3алкіліден та s дорівнює 1. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q" та Q" являє собою NHC(O)NH(Sy)sR3. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q" та Q" являє собою NHC(O)NH(Sy)sR3 та s дорівнює 0. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q" та Q" являє собою NHC(O)NH(Sy)sR3, Sy являє собою С 1-3алкілен та s дорівнює 1. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q" та Q" являє собою NHC(O)NH(Sy)sR3, Sy являє собою С 1-3алкіліден та s дорівнює 1. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де V являє собою OR4. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де V являє собою OR4 та R4 являє собою С 1-6алкіл. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де V являє собою -N(R1)(R2). Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де V являє собою -N(R1)(R2) або OR4; R4 являє собою Н, С1-6алкіл, С1-4галоалкіл, (С14’ 4алкілен)0-1R 4’ R являє собою С 3-7циклоалкіл, феніл, адамантил, хінуклідил, азабіцик-ло[2,2,1]гептил, азетидиніл, тетрагідрофураніл, фураніл, діоксоланіл, тієніл, тетрагідротієніл, піроліл, піролініл, піролідиніл, імідазоліл, імідазолініл, імідазолідиніл, піразоліл, піразолініл, піразолідиніл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, ізотіазоліл, оксадіазоліл, тіадіазоліл, триазоліл, піраніл, піридил, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, триазиніл, піперидиніл, піперазиніл, морфоліно, тіоморфоліно або діоксоланіл; та R4’ необов'язково містить 1 або 2 однакових або різних замісників, вибраних із групи, що складається з галогену, ціано, С1-4алкілу, С1С1-4алкокси, гідрокси, аміно, С34галоалкілу, 7циклоалкілу, С 1-3алкіламіно, С 1-3діалкіламіно, (С 13алкіл)0-2уреїдо, фенілу і бензилу; 26 R4’ необов'язково містить 1 або 2 карбоніли, де атом вуглецю зазначеного карбонілу є членом кільцевої структури R4’; кожен з R1 і R2 незалежно являє собою L1, де 1 L вибраний з групи, що складається з Н, С1-С1-6алкілен-аміно (С1-3алкіл)2, С36алкілу, 7циклоалкілу, фенілу, адамантилу, азетидинілу, тетрагідрофуранілу, фуранілу, діоксоланілу, тієнілу, тетрагідротієнілу, піролілу, піролінілу, піролідинілу, імідазолілу, імідазолінілу, імідазолідинілу, піразолілу, піразолінілу, піразолідинілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, ізотіазолілу, оксадіазолілу, тіадіазолілу, триазолілу, піранілу, піридилу, піримідинілу, піразинілу, піридазинілу, триазинілу, піперидинілу, піперазинілу, морфоліно, тіоморфоліно і діоксоланілу; та кожен з R1 і R2 необов'язково і незалежно містить 1 або 2 однакових або різних замісників, вибраних із групи, що складається з галогену, ціано, С1-4алкілу, С1-4галоалкілу, С1-4алкокси, гідрокси, аміно, С3-7циклоалкілу, С1-3алкіламіно, С1(С1-3алкіл)0-2уреїдо, фенілу і 3діалкіламіно, бензилу; R1 і R2 необов'язково і незалежно містять 1 або 2 карбоніли, де атом вуглецю зазначеного карбонілу являє собою член гетероциклів, які включають R1 і R2; де L1 необов'язково переривається від атому азоту, до якого вони приєднані, L2, де L2 являє собою С1-3алкілен; або R1 і R2 разом з азотом, до якого вони приєднані, утворюють X, де X являє собою азетидиніл, піролініл, піролідиніл, імідазолініл, імідазолідиніл, піразолініл, піразолідиніл, азепініл, діазепініл, піперазиніл, піперидиніл, морфоліно або тіоморфоліно; де X необов'язково заміщений Y, причому Υ являє собою діоксоланіл, С1-4алкіл, C1-4алкіламіно, С1-4діалкіламіно, С1-4алкокси, С3-7циклоалкіл, феніл, азетидиніл, піроліл, піролініл, піролідиніл, піролідиноніл, імідазоліл, імідазолініл, імідазолідиніл, імідазолідиноніл, піразоліл, піразолініл, піразолідиніл, азепініл, діазепініл, піридил, піримідиніл, дигідробензімідазолоніл, піперазиніл, піперидиніл, морфоліно, бензотіазоліл, бензізотіазоліл або тіоморфоліно; і де X і Υ необов'язково перериваються Ζ, де Ζ являє собою -NHC(O)O-, -NHC(O)NH-, NC(O)NH 2, NH-, -С1-3алкілен-, -С1-3алкілен-МНС(О)О-С 13алкілен-; і необов'язково і незалежно містить 1 або 2 однакових або різних замісників, вибраних з групи, що складається з С 1-4алкілу, аміно, С1-3алкіламіно, -С1-6алкілен-аміно(С 1-3алкіл)2, (С1-3алкіл)0-2уреїдо, фенілу і бензилу; X і Υ необов'язково і незалежно містять 1 або 2 карбоніли, де атом вуглецю зазначеного карбонілу являє собою член гетероциклів, що включають X і Υ; за умови, що якщо X заміщений Υ, і якщо X і Υ не перериваються Ζ, то X і Υ необов'язково поділяють один атом вуглецю і разом утворюють спіроциклічний фрагмент. 27 81563 Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R4 являє собою Н, С1-6алкіл, С1-4галоалкіл або (С1-4алкілен)04’ 4’ являє собою С3-7циклоалкіл, феніл, 1R ; R адамантил, хінуклідил, азабіцикло[2,2,1]гептил, азетидиніл, тетрагідрофураніл, фураніл, діоксоланіл, тієніл, тетрагідротієніл, піроліл, піролініл, піролідиніл, імідазоліл, імідазолініл, імідазолідиніл, піразоліл, піразолініл, піразолідиніл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, ізотіазоліл, оксадіазоліл, тіадіазоліл, триазоліл, піраніл, піридил, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, триазиніл, піперидиніл, піперазиніл, морфоліно, тіоморфоліно або діоксоланіл; та R4’ необов'язково містить 1 або 2 однакових або різних замісників, вибраних із групи, що складається з галогену, ціано, С1-4алкіл, С1С1-4алкокси, гідрокси, аміно, С34галоалкілу, 7циклоалкілу, С 1-3алкіламіно, C 1-3діалкіламіно, (С 13алкіл)0-2уреїдо, фенілу і бензилу. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R4 являє собою Н, С1-6алкіл, С1-4галоалкіл або (С1-4алкілен)04’ 4’ являє собою С3-7циклоалкіл, феніл, 1R ; R адамантил, хінуклідил, азабіцикло[2,2,1]гептил, азетидиніл, тетрагідрофураніл, фураніл, діоксоланіл, тієніл, тетрагідротієніл, піроліл, піролініл, піролідиніл, імідазоліл, імідазолініл, імідазолідиніл, піразоліл, піразолініл, піразолідиніл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, ізотіазоліл, оксадіазоліл, тіадіазоліл, триазоліл, піраніл, піридил, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, триазиніл, піперидиніл, піперазиніл, морфоліно, тіоморфоліно або діоксоланіл. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R4 являє собою Н, C1-6алкіл або (С1-4алкілен)0-1R4’; R4’ являє собою С 3-7циклоалкіл відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де V являє собою -N(R 1)( R2) та кожен з R1 і R2 незалежно являє собою L1, де L1 вибраний з групи, що складається з Н, С1-С1-6алкілен-аміно(С 1-3алкіл)2, С36алкілу, 7циклоалкілу, фенілу, азетидинілу, адамантилу, тетрагідрофуранілу, фуранілу, діоксоланілу, тієнілу, тетрагідротієнілу, піролілу, піролінілу, піролідинілу, імідазолілу, імідазолінілу, імідазолідинілу, піразолілу, піразолінілу, піразолідинілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, ізотіазолілу, оксадіазолілу, тіадіазолілу, триазолілу, піранілу, піридилу, піримідинілу, піразинілу, піридазинілу, триазинілу, піперидинілу, піперазинілу, морфоліно, тіоморфоліно і діоксоланілу; або R1 та R2 разом з азотом, до якого вони приєднані, утворюють X, 28 де X являє собою азетидиніл, піролініл, піролідиніл, імідазолініл, імідазолідиніл, піразолініл, піразолідиніл, азепініл, діазепініл, піперазиніл, піперидиніл, морфоліно або тіоморфоліно; де X заміщений Y, причому Υ являє собою діоксоланіл, С1-4алкіл, С2-4алкокси, С3-7циклоалкіл, феніл, азетидиніл, піроліл, піролініл, піролідиніл, піролідиноніл, імідазоліл, імідазолініл, імідазолідиніл, імідазолідиноніл, піразоліл, піразолініл, піразолідиніл, азепініл, діазепініл, піридил, піримідиніл, дигідробензімідазолоніл, піперазиніл, піперидиніл, морфоліно, бензотіазоліл, бензізотіазоліл або тіоморфоліно; і де X і Υ необов'язково поділяють один атом вуглецю і разом утворюють спіроциклічний фрагмент. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де V являє собою -N(R1)(R2) і кожен з R1 і R2 незалежно являє собою L1, де 1 L вибраний з групи, що складається з Н, С16алкілу, або R1 і R2 разом з азотом, до якого вони приєднані, утворюють X, де X являє собою піперидиніл або морфоліно; де X заміщений Y, причому Υ являє собою діоксоланіл, С1-4алкіл або піперидиніл; і де X і Υ необов'язково поділяють один атом вуглецю і разом утворюють спіроциклічний фрагмент. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де V являє собою -N(R1)(R2) і де кожен з R1 і R2 незалежно являє собою L1, де L1 вибраний з групи, що складається з Н, С1-6алкілу. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де V являє собою -N(R1)(R2) і де R1 і R2 разом з азотом, до якого вони приєднані, утворюють X, де X являє собою піперидиніл або морфоліно; де X заміщений Y, причому Υ являє собою діоксоланіл, С1-4алкіл або піперидиніл; і де X і Υ необов'язково поділяють один атом вуглецю і разом утворюють спіроциклічний фрагмент. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де V являє собою -N(R1)(R2) і де R1 і R2 разом з азотом, до якого вони приєднані, утворюють X, де X являє собою піперидиніл; де X заміщений Y, причому Υ являє собою піперидиніл. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення 29 81563 першого аспекту даного винаходу, де V являє собою -N(R1)(R2) і де R1 та R2 разом з азотом, до якого вони приєднані, утворюють X, де X являє собою морфоліно; де X заміщений Y, причому Υ являє собою С14алкіл. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де V являє собою -N(R1)(R2) і де R1 і R2 разом з азотом, до якого вони приєднані, утворюють X, де X являє собою піперидиніл; де X заміщений Υ, причому Υ являє собою С14алкіл. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де V являє собою -N(R1)(R2) і де R1 і R2 разом з азотом, до якого вони приєднані, утворюють X, де X являє собою піперидиніл; де X заміщений Y, причому Υ являє собою діоксоланіл; і де X і Υ поділяють один атом вуглецю і разом утворюють спіроциклічний фрагмент. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де X і Υ не перериваються Ζ. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де X і Υ не перериваються Ζ; і X і Υ поділяють один атом вуглецю і разом утворюють спіроциклічний фрагмент. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3 являє собою R3a. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3 являє собою R3b. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3a являє собою гетероцикл, який містить два конденсовані кільця, де кожне з вказаних кілець є 5-7-членним, кожний гетероцикл містить від 1 до 5 однакових або різних гетероатомів, вибраних з групи, що складається з О, N та S. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3a являє собою гетероцикл, який містить два конденсовані 30 кільця, де кожне з вказаних кілець є 5-7-членним, кожний гетероцикл містить від 1 до 5 однакових або різних гетероатомів, вибраних з групи, що складається з О, N та S і вказаний гетероцикл необов'язково містить 1 або 2 карбоніли, де атом вуглецю зазначеного карбонілу є членом зазначених конденсованих кілець. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3a являє собою гетероцикл, який містить два конденсовані кільця, де кожне з вказаних кілець є 5-7-членним, кожний гетероцикл містить від 1 до 5 однакових або різних гетероатомів, вибраних з групи, що складається з О, N та S і вказаний гетероцикл атомів, вибраних з групи, що складається з О, N та S і вказаний гетероцикл необов'язково містить 1 або 2 карбоніли, де атом вуглецю зазначеного карбонілу є членом зазначених конденсованих кілець; де R3a необов'язково містить від 1 до 3 однакових або різних замісників, вибраних із групи, що складається з бензилу, фенілу, -О-фенілу, -ОС1-3алкілфенілу, -С1-3алкілен-ОС(O)-фенілу, ціано, аміно, нітро, галогену, С1-3моно-бі-три-галоалкілу, С1-3моно-бі-три-галоалкілокси, С1-6алкокси, (С13 3 3’ 3алкіл)1-2аміну, -OR , -C(O)R ', -C(O)O-R , -OC(O)R3', -N(R3')2 , -C(O)N(R3')2, -N(R3')C(O)(R3 ')2, N(R3')C(O)N(R3')2, -N(R3’)C(O)OR3', -O-C(O)N(R3') 2, N(R3’)SO2R3', -SO 2N(R3')2 і -SO2R3 '; R3' являє собою N або -С1-6алкіл. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3a являє собою 4-6-членний гетероцикл, який містить від 1 до 3 однакових або різних гетероатомів, вибраних з групи, що складається з О, N та S. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3a являє собою 4-6-членний гетероцикл, який містить від 1 до 3 однакових або різних гетероатомів, вибраних з групи, що складається з О, N та S, необов'язково містить від 1 до 2 карбонілів, де атом вуглецю зазначеного карбонілу є членом вказаного 4-6членного гетероциклу. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу де R3a являє собою 4-6-членний гетероцикл, який містить від 1 до 3 однакових або різних гетероатомів, вибраних з групи, що складається з О, N та S, необов'язково містить від 1 до 2 карбонілів, де атом вуглецю зазначеного карбонілу є членом вказаного 4-6членного гетероциклу; де R3a необов'язково містить від 1 до 3 однакових або різних замісників, вибраних із групи, що складається з бензилу, фенілу, -О-фенілу, -О-С1- 3алкілфенілу, -С1ціано, аміно, нітро, 3алкілен-ОС(О)-фенілу, галогену, С1-3моно-бі-три-галоалкілу, С1-3моно-бітри-галоалкілокси, С1-6алкокси, (С1-3алкі)1-2аміну, OR3’, -C(O)R3’, -C(O)O-R3’, -O-C(O)R3', -N(R3 ')2, 31 81563 C(O)N(R3)2, -N(R3)C(O)(R3') 2, -N(R3’)C(O)N(R3’)2, N(R3')C(O)OR3', -O-C(O)N(R 3')2 , -N(R3')SO2R3 ', SO2N(R3')2 та -SO3R 3'; R3' являє собою N або С16алкіл. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3a являє собою С3-7циклоалкіл. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3a являє собою С 3-7циклоалкіл; де R3a необов'язково містить від 1 до 3 однакових або різних замісників, вибраних із групи, що складається з бензилу, фенілу, -О-фенілу, -О-С1- 3алкілфенілу, -С1ціано, аміно, нітро, 3алкілен-ОС(O)-феніл, галогену, С1-3моно-бі-три-галоалкілу, С1-3моно-бітри-галоалкілокси, С1-6алкокси, (С1-3алкіл)1-2аміну, OR3', -C(O)R3 ', -C(O)O-R 3', -O-C(O)R3', -N(R3)2, C(O)N(R3')2, -N(R3)C(O)(R3') 2, -C(O)O-R3 ', -OC(O)R3', -N(R3') 2, -C(O)N(R 3')2, -N(R3)C(O)(R3') 2, N(R3')C(O)N(R3')2, -N(R3')C(O)OR 3', -O-C(O)N(R 3’)2, N(R3’)SO2R3', -SO 2N(R3')2 і -SO2R3 '; R3' являє собою Н або -С1-6алкіл. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3a являє собою карбазоліл, флуореніл, феніл, -О-феніл, -ОС1-4алкілен-феніл, або нафтил. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3a являє собою карбазоліл, флуореніл, феніл, -О-феніл, -ОС1-4алкілен-феніл, або нафтил; де R3a необов'язково містить від 1 до 3 однакових або різних замісників, вибраних із групи, що складається з бензилу, фенілу, -О-фенілу, -О-С1-С1-3алкілен-ОС(О)-фенілу, ціано, 3алкілфенілу, аміно, нітро, галогену, С1-3моно-бі-три-галоалкілу, С1-3моно-бі-три-галоалкілокси, С1-6алкокси, (С13 3’ 3 3алкіл)1-2аміну, -OR ', -C(O)R , -C(O)O-R ', -O3’ 3 3 3 C(O)R , -N(R ')2, -C(O)N(R ') 2, -N(R ')C(O)(R3 ')2, N(R3')C(O)N(R3')2, -N(R3')C(O)OR3 ', -O-C(O)N(R3 ')2, N(R3')SO2R3', -SO 2N(R3’)2 та -SO 2R3; R3 ' являє собою N або -С1-6алкіл. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3a являє собою С 1-8алкіл, С2-7алкеніл, -C(O)R3’, -C(O)O-R3’ або С2-7алкініл. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3a являє собою С 1-8алкіл, С2-7алкеніл, -C(O)R3', -C(O)O-R3’ або С2-7алкініл; де R3a необов'язково містить від 1 до 3 однакових або різних замісників, вибраних із групи, що складається з бензилу, фенілу, -Офенілу, -О-С1-3алкілфенілу, -С1-3алкілен-ОС(О)фенілу, ціано, аміно, нітро, галогену, C1-3моно-бі 32 три-галоалкілу, С1-3моно-бі-три-галоалкілокси, С13 6алкокси, (С 1-3алкіл)1-2аміну, -OR-C(O)R ', -C(O)O3 3 3’ R ', -O-C(O)R ', -N(R )2 , -C(O)N(R3') 2, N(R3')C(O)(R3')2, -N(R3')C(O)N(R3 ')2, N(R3')C(O)OR3', -O-C(O)N(R 3')2 , -N(R3')SO2R3 ', SO2N(R3’)2 і -SO 2R3’; R3’ являє собою N або –С13a являє собою 6алкіл; за умови, що якщо R 3’ 3 C(O)R , CHC(O)O-R ', CH(CH3)C(O)O-R3' або C(O)O-R3', то вказані -C(O)R3', CHC(O)O-R3', CH(CH3)C(O)O-R3' або -C(O) O-R3' є незаміщеними. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3 являє собою R3a та R3a являє собою феніл, гідроксифеніл, азетидиніл, нафтил, С1-6алкіл, С2С2-6алкініл, дигідрохіноліноніл, 6алкеніл, гідрохіноліноніл, хінолініл, дигідроізохіноліноніл, гідроізохіноліноніл, ізохінолініл, дигідрохіназоліноніл, гідрохіназоліноніл, хіназолініл, дигідрохіноксаліноніл, гідрохіноксаліноніл, хіноксалініл, бензімідазоліл, індазоліл, дигідробензімідазолоніл, гідробензімідазолоніл, бензімідазолініл, дигідробензтіазолоніл, гідробензтіазолоніл, бензтіазоліл, дигідробензоксазоліл, бензотриазоліл, дигідробензотіофеноніл, гідробензотіофеноніл, бензотіофеноніл, гідробензотіофеноніл, бензотієніл, дигідробензофураноніл, гідробензофураноніл, бензофураніл, бенздіоксоланіл, дигідроіндолоніл, гідроіндолоніл, індоліл, індолізиніл, ізоіндоліл, індолініл, індазоліл, піразоліл, піразолініл, піразолідиніл, фураніл, тієніл, піроліл, піролініл, піролідиніл, імідазоліл, імідазолініл, імідазолідиніл, піридил, пуриніл, карбазоліл, піримідиніл, піперидиніл, триазолпіримідиніл, тетрагідропіразолпіридиніл, піперазиніл або морфоліно; необов'язково заміщений, як описано в першому втіленні першого аспекту. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3 являє собою R3a і R3a являє собою феніл, нафтил, індазоліл, бензімідазолініл, дигідробензоксазоліл, бензотриазоліл, бензотієніл, бенздіоксоланіл, дигідроіндолоніл, індоліл, фураніл, тієніл, піридил, пуриніл, карбазоліл, піперидиніл, триазолпіримідиніл, тетрагідропіразолпіридиніл; необов'язково заміщений, як описано в першому втіленні першого аспекту. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3 являє собою R3a і R3a являє собою дигідробензотіазолоніл, гідробензотіазолоніл, бензотіазоліл, дигідробензотіофеноніл, гідробензотіофеноніл, бензотієніл, дигідробензофураноніл, гідробензофураноніл, бензофураніл, дигідроіндолоніл, гідроіндолоніл, індоліл, індолізиніл, ізоіндоліл, індолініл або 33 81563 індазоліл; необов'язково заміщений, як описано в першому втіленні першого аспекту. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3 являє собою R3a і R3a являє собою дигідробензоксазоліл, бензотриазоліл, індоліл, галонітрофеніл, галопіримідин, галопуриніл, С1-3алкілнітроамінопіримідин, триазолпіримідиніл, піридил, індазоліл, феніл або бенздіоксоланіл; необов'язково заміщений, як описано в першому втіленні першого аспекту. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3 являє собою R3a і R3a являє собою нафтил, феніл-Офеніл, або тієніл; необов'язково заміщений, як описано в першому втіленні першого аспекту. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3 являє собою R3b. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3 являє собою R3b та R3b являє собою: 1Н-Індол-5-іл 34 3Н-Бензоксазол-2-он-6-іл 1,3-Дигідро-бензімідазол-2-он-5-іл 1-Метил-1,3-дигідро-бензімідазол-2-он-6-іл 1Н-Індазол-5-іл 3,4-Дигідро-1Н-хінолін-2-он-6-іл 1Н-Бензотриазол-5-іл 1,4-Дигідро-бензо[d][1,3]оксазин-2-он-6-іл 1,3-Дигідро-індол-2-он-5-іл 3,4-Дигідро-1Н-хіназолін-2-он-6-іл 35 81563 3-Метил-3,4-дигідро-1Н-хіназолін-2-он-6-іл або 4Н-Бензо [1,4]оксазин-3-он-7-іл де Т у являє собою Н, С1-4алкіл, F, СІ, Вr або нітрил. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3 являє собою R3b і R3b являє собою азетидиніл, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, С2-6алкініл, дигідрохіноліноніл, гідрохіноліноніл, дигідроізохіноліноніл, гідроізохіноліноніл, дигідрохіназоліноніл, гідрохіназоліноніл, хіназолініл, дигідрохіноксаліноніл, гідрохіноксаліноніл, хіноксалініл, бензімідазоліл, 1Н-індазол-5-іл, дигідробензімідазолоніл, гідробензімідазолоніл, бензімідазолініл, дигідро-бензтіазолоніл, гідробензтіазолоніл, бензтіазоліл, дигідробензотіофеноніл, гідробензотіофеноніл, дигідробензофураноніл, гідробензофураноніл, бенздіоксоланіл, дигідробензоксазоліл, бензотриазоліл, дигідроіндолоніл, гідроіндолоніл, індолізиніл, ізоіндоліл, індолініл, піразоліл, піразолініл, піразолідиніл, фураніл, піроліл, піролініл, піролідиніл, імідазолініл, імідазолідиніл, пуриніл, карбазоліл, піримідиніл, піперидиніл, піперазиніл або морфоліно; необов'язково заміщений, як описано в першому втіленні першого аспекту. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3 являє собою R3b і R3b являє собою 36 дигідробензімідазолоніл, гідробензімідазолоніл, бензімідазолініл, дигідробензтіазолоніл, гідробензтіазолоніл, бензтіазоліл, дигідробензотіофеноніл, гідробензотіофеноніл, дигідробензофураноніл, гідробензофураноніл, 1Ніндазол-5-іл, бенздіоксоланіл, дигідробензоксазоліл, бензотриазоліл, дигідроіндолоніл, гідроіндолоніл, індолізиніл, ізоіндоліл, індолініл, піразоліл, піразолініл, піразолідиніл, фураніл, піроліл, піролініл, піролідиніл, імідазолініл, імідазолідиніл, пуриніл, карбазоліл, піримідиніл, піперидиніл, піперазиніл або морфоліно; необов'язково заміщений, як описано в першому втіленні першого аспекту. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3 являє собою R3b і R3b являє собою азетидиніл, C1-6алкіл, С2-6алкеніл, С2-6алкініл, дигідрохіноліноніл, гідрохіноліноніл, дигідроізохіноліноніл, гідроізохіноліноніл, дигідрохіназоліноніл, гідрохіназоліноніл, хіназолініл, дигідрохіноксаліноніл, гідрохіноксаліноніл, хіноксалініл, бензімідазоліл, 1Н-індазол-5-іл, дигідробензімідазолоніл, гідробензімідазолоніл, бензімідазолініл, дигідро-бензтіазолоніл, гідробензтіазолоніл, бензтіазоліл, дигідробензотіофеноніл, гідробензотіофеноніл, дигідробензофураноніл, бензотіофеноніл, гідробензотіофеноніл, дигідробензофураноніл, гідробензофураноніл, бенздіоксоланіл, дигідробензоксазоліл, бензотриазоліл, пуриніл, карбазоліл, піримідиніл, піперидиніл, піперазиніл або морфоліно; необов'язково заміщений, як описано в першому втіленні першого аспекту. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3 являє собою R3b і R3b являє собою азетидиніл, C1-6алкіл, С2-6алкеніл, С2-6алкініл, дигідрохіноліноніл, гідрохіноліноніл, дигідроізохіноліноніл, гідроізохіноліноніл, дигідрохіназоліноніл, гідрохіназоліноніл, хіназолініл, дигідрохіноксаліноніл, гідрохіноксаліноніл, хіноксалініл, бензімідазоліл, бенздіоксоланіл, дигідробензоксазоліл, бензотриазоліл, дигідроіндолоніл, гідроіндолоніл, 1Н-індазол-5-іл, індолізиніл, ізоіндоліл, індолініл, піразоліл, піразолініл, піразолідиніл, фураніл, піроліл, піролініл, піролідиніл, імідазолініл, імідазолідиніл, пуриніл, карбазоліл, піримідиніл, піперидиніл, піперазиніл або морфоліно; необов'язково заміщений, як описано в першому втіленні першого аспекту. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3 являє собою R3b і R3b являє собою бенздіоксоланіл, дигідробензоксазоліл, бензотриазоліл, пуриніл, карбазоліл; необов'язково заміщений, як описано в першому втіленні першого аспекту. 37 81563 Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де R3 являє собою R3b і R3b являє собою дигідробензоксазоліл, бензотриазоліл, індоліл, галонітрофеніл, галопіримідиніл, галопуриніл, С1-3алкілнітроамінопіримідиніл, триазолпіримідиніл, піридил, 1Н-індазол-5-іл, феніл або бенздіоксоланіл. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q' і де вказані сполуки мають абсолютну конфігурацію R. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q' і де вказані сполуки мають абсолютну конфігурацію S. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q", і де вказані сполуки мають абсолютну конфігурацію R. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Q являє собою Q", і де вказані сполуки мають абсолютну конфігурацію S. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де кожен з m та n дорівнює 1. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де D являє собою 0. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де А являє собою С. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де А являє собою СН. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де А являє собою N. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Ε являє собою N. 38 Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Ε являє собою СН. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Ε являє собою С. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де зазначені сполуки демонструють, як визначено в даному описі для визначення зв'язування CGRP, ІС50 менше 10нМ. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де зазначені сполуки демонструють, як визначено в даному описі для визначення зв'язування CGRP, ІС50 менше 100нМ. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де зазначені сполуки демонструють, як визначено в даному описі для визначення зв'язування CGRP, IC50 менше 1000нМ. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де p дорівнює 1; та G, J і Ε разом утворюють Ах або Ау. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де p дорівнює 1; та G, J і Ε разом утворюють Ах. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де p дорівнює 1; та G, J і Ε разом утворюють Ау. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Ах являє собою сконденсований гетероцикл, який містить два конденсованих кільця, де кожне з вказаних кілець є 5-7-членним, вказаний гетероцикл містить від 1 до 4 однакових або різних гетероатомів, вибраних з групи, що складається з О, N та S; і необов'язково містить 1 або 2 карбоніли, де атом вуглецю зазначеного карбонілу є членом вказаного конденсованого гетероциклу. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Ах являє собою конденсований гетероцикл, який містить два конденсованих кільця, де кожне з вказаних кілець є 5-7-членним, вказаний гетероцикл містить 39 81563 від 1 до 4 однакових або різних гетероатомів, вибраних з групи, що складається з О, N та S. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Ах являє собою конденсований гетероцикл, який містить два конденсованих кільця, де кожне з вказаних кілець є 5-7-членним, вказаний гетероцикл містить від 1 до 4 однакових або різних гетероатомів, вибраних з групи, що складається з О, N та S і де Ах заміщений фенілом. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Ах являє собою описаний в даному описі конденсований гетероцикл. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Ау являє собою 4-6-членний гетероцикл, який містить від 1 до 3 гетероатомів, вибраних з групи, що складається з О, N та S; і необов'язково містить від 1 до 2 карбонілів, де атом вуглецю зазначеного карбонілу є членом вказаного 4-6-членного гетероциклу відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Ау являє собою 4-6-членний гетероцикл, який містить від 1 до 3 де Ау являє собою 4-6-членний гетероцикл, який містить від 1 до 3 гетероатомів, вибраних з групи, що складається з О, N та S. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Ау являє собою 4-6-членний гетероцикл, який містить від 1 до 3 гетероатомів, вибраних з групи, що складається з О, N та S; і необов'язково містить від 1 до 2 карбонілів, де атом вуглецю зазначеного карбонілу є членом вказаного 4-6-членного гетероциклу; і де Ау заміщений фенілом. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де Ау являє собою описаний в даному описі 4-6-членний гетероцикл. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де p дорівнює 0 таким чином, що кожен з G та J приєднаний до А, причому G, J і А разом утворюють спіроциклічну систему кілець, причому вказані кільця зазначеної системи містять А і де G, J і А разом являють собою GJA' або GJA". Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де p дорівнює 0 40 таким чином, що кожен з G та J приєднаний до А, причому G, J і А разом утворюють спіроциклічну систему кілець, причому вказані кільця зазначеної системи містять А і де G, J і А разом являють собою GJA’. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де p дорівнює 0 таким чином, що кожен з G та J приєднаний до А, причому G, J і А разом утворюють спіроциклічну систему кілець, причому вказані кільця зазначеної системи містять А і де G, J і А разом являють собою GJA". Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де p дорівнює 0 таким чином, що кожен з G та J приєднаний до А, причому G, J і А разом утворюють спіроциклічну систему кілець, причому вказані кільця зазначеної системи містять А і де G, J і А разом являють собою GJA' та GJA' являє собою Ах. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де p дорівнює 0 таким чином, що кожен з G та J приєднаний до А, причому G, J і А разом утворюють спіроциклічну систему кілець, причому вказані кільця зазначеної системи містять А і де G, J і А разом являють собою GJA" та GJA' являє собою Ау. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де p дорівнює 0 таким чином, що кожен з G та J приєднаний до А, причому G, J і де р дорівнює 0 таким чином, що кожен з G та J приєднаний до А, причому G, J і А разом утворюють спіроциклічну систему кілець, причому вказані кільця зазначеної системи містять А і де G, J і А разом являють собою GJA" та GJA" являє собою Ах. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де p дорівнює 0 таким чином, що кожен з G та J приєднаний до А, причому G, J і А разом утворюють спіроциклічну систему кілець, причому вказані кільця зазначеної системи містять А і де G, J і А разом являють собою GJA" та GJA" являє собою Ау. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де p дорівнює 0 таким чином, що кожен з G та J приєднаний до А, причому G, J і А разом утворюють спіроциклічну систему кілець, причому вказані кільця зазначеної системи містять А і де G, J і А разом утворюють гетероцикл, вибраний з групи, що складається з імідазолінонілу, імідазолідинонілу, дигідрохінолінонілу, дигідроізохінолінонілу, дигідрохіназолінонілу, дигідрохіноксалінонілу, дигідробензоксазинілу, гідробензоксазинілу, 41 81563 дигідробензоксазинонілу, дигідробензімідазолонілу, дигідробензімідазолілу, дигідробензтіазолонілу, дигідробензтіазолілу, дигідробензотіофенонілу, дигідробензофуранонілу, дигідроіндолоні-лу, індолінілу, піразолінілу, піразолідинілу, піролінілу, піролідинілу, імідазолінілу, імідазолідинілу, піперидинілу, піперазинілу і морфоліно; причому вказаний гетероцикл необов'язково заміщений С 14алкілом, С 1-4алкокси, С 1-4галоалкілом, ціано, С 37циклоалкілом, фенілом, галофенілом, фуранілом, піролілом, піролінілом, піролідинілом, імідазолілом, імідазолінілом, імідазолідинілом, піразолілом, піразолінілом, піразолідинілом, піридилом, піримідилом, піперидинілом, піперазинілом або морфоліно. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де p дорівнює 0 таким чином, що кожен з G та J приєднаний до А, причому G, J і А разом утворюють спіроциклічну систему кілець, причому вказані кільця зазначеної системи містять А і де G, J і А разом утворюють гетероцикл, вибраний з групи, що складається з імідазолінонілу, імідазолідинонілу, дигідрохінолінонілу, дигідроізохінолінонілу, дигідрохіназолінонілу, дигідрохіноксалінонілу, дигідробензоксазинілу, гідробензоксазинілу, дигідробензоксазинонілу, дигідробензімідазолонілу, дигідробензімідазолілу, дигідробензтіазолонілу, дигідробензтіазолілу, дигідробензотіофенонілу, дигідробензофуранонілу, дигідроіндолонілу, індолінілу, піразолінілу, піразолідинілу, піролінілу, піролідинілу, імідазолінілу, імідазолідинілу, піперидинілу, піперазинілу і морфоліно; причому вказаний гетероцикл необов'язково заміщений С 14алкілом, С 1-4алкокси, С 1-4галоалкілом, ціано, С 37циклоалкілом, фенілом, галофенілом, фуранілом, піразолілом, піразолінілом, піразолідинілом, піридилом, піримідинілом, піперидинілом, піперазинілом або морфоліно. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де p дорівнює 0 таким чином, що кожен з G та J приєднаний до А, причому G, J і А разом утворюють спіроциклічну систему кілець, причому вказані кільця зазначеної системи містять А і де G, J і А разом утворюють гетероцикл, вибраний з групи, що складається з імідазолінонілу, імідазолідинонілу, дигідрохінолінонілу, дигідроізохінолінонілу, дигідрохіназолінонілу, дигідробензофуранонілу, дигідроіндолонілу, індолінілу, піразолінілу, піразолідинілу, піролінілу, піролідинілу, імідазолінілу, імідазолідинілу, піперидинілу, піперазинілу і морфоліно; причому вказаний гетероцикл необов'язково заміщений C1-4алкілом, С1-4алкокси, С1-4галоалкілом, ціано, С3фенілом, галофенілом, 7циклоалкілом, піперазинілом або морфоліно. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються 42 сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де p дорівнює 0 таким чином, що кожен з G та J приєднаний до А, причому G, J і А разом утворюють спіроциклічну систему кілець, причому вказані кільця зазначеної системи містять А і де G, J і А разом утворюють гетероцикл, вибраний з групи, що складається з імідазолінонілу, імідазолідинонілу, дигідрохінолінонілу, дигідроізохінолінонілу, дигідрохіназолінонілу, дигідрохіноксалінонілу, дигідробензоксазинілу, гідробензоксазинілу, дигідробензоксазинонілу, дигідробензімідазолонілу, дигідробензімідазолілу, дигідробензтіазолонілу, дигідробензтіазолілу, дигідробензотіофенонілу, дигідробензофуранонілу, дигідроіндолонілу, індолінілу, піразолінілу, піразолідинілу, піролінілу, піролідинілу, імідазолінілу, імідазолідинілу, піперидинілу, піперазинілу та морфоліно. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де p дорівнює 0 таким чином, що кожен з G та J приєднаний до А, причому G, J і А разом утворюють спіроциклічну систему кілець, причому вказані кільця зазначеної системи містять А і де G, J і А разом утворюють гетероцикл, вибраний з групи, що складається з імідазолінонілу, імідазолідинонілу, дигідрохінолінонілу, дигідроізохінолінонілу, дигідрохіназолінонілу, дигідрохіноксалінонілу, дигідробензоксазинілу, гідробензоксазинілу та дигідробензоксазинонілу. Відповідно до іншого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу забезпечуються сполуки згідно до першого варіанту здійснення першого аспекту даного винаходу, де p дорівнює 0 таким чином, що кожен з G та J приєднаний до А, причому G, J і А разом утворюють спіроциклічну систему кілець, причому вказані кільця зазначеної системи містять А і де G, J і А разом утворюють гетероцикл, вибраний з групи, що складається з імідазолінонілу, імідазолідинонілу, дигідрохінолінонілу, дигідроізохінолінонілу, дигідрохіназолінонілу, дигідрохіноксалінонілу та дигідробензоксазинілу. Відповідно до різних втілень другого аспекту даного винаходу забезпечуються фармацевтичні композиції, які містять сполуки Формули (І), як описано в даному описі. Згідно різних втілень третього аспекту даного винаходу забезпечені способи лікування запалення (особливо нейрогенного запалення), головного болю (особливо мігрені), болю, термального ушкодження, циркуляторного шоку, діабету, синдрому Рейно, недостатності периферичних артерій, субарахноїдальної/черепно-мозкової кровотечі, пухлинного росту, пов'язаних з менопаузою припливів та інших станів, лікування яких може здійснюватися за допомогою антагонізму до CGRP-рецептора шляхом введення фармацевтичних композицій, які містять сполуки Формули (І), визначені в даному описі. 43 81563 Згідно різних втілень четвертого аспекту даного винаходу забезпечується застосування сполук за даним винаходом, вибране з групи, що складається з: (а) імунорегуляції слизової оболонки кишечнику; (b) захисної дії проти анафілактичного пошкодження серця; (c) стимуляції або запобігання стимульованої інтерлейкіном-1b (ІL-1b) кісткової резорбції; (d) модуляції експресії рецепторів NK1 у нейронах спинного мозку і (e) запальних захворювань дихальних шляхів та хронічного обструктивного захворювання легень, в тому числі астми. [Див. (a) Calcitonin Receptor-Like Receptor Is Expressed on Gastrointestinal Immune Cells. Hagner, et al. Institute of Physiology, Philipps University, Marburg, Germany. Digestion (2002), 66 (4), 197-203; (b) Protective effects of calcitonin gene-related peptide-mediated evodiax on guinea-pig cardiac anaphylaxis. Rang, et al. School of Pharmaceutical Sciences, Department of Pharmacology, Central South University, Xiang-Ya Road 88, Changsha, Hunan, Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology (2003), 367 (3), 306-311; (c) The experimental study on the effect calcitonin gene-related peptide on bone resorbtion mediated by interleukin-1. Lian, Kai; et al. Department of Orthopedics, Xiehe Hospital, Tongji Medical College, Huazhong University of Science та Technology, Wuhan, Peop. Rep. China. Journal of Tongji Medical University (2001), 21 (4), 304-307, (d) Calcitonin gene-related Peptide regulates expression of neurokinine receptors by rat spinal neurons. Seybold VS, et al. J. Neurosci, 2003 23 (5): 1816-1824. Department of Neuroscience, University of Minnesota, Minneapolis, Minnesota 55455, та Department of Pharmacology, To xicology, та Therapeutics, University of Kansas Medical Centre, Kansas City, Kansas 66160; (e) Attenuation of antigen-induced airway hyperresponsiveness в CGRP-deficient mice. Aoki-Nagase, et al. Department of Geriatric Medicine, Graduate School of Medicine, University of Tokyo, Tokyo, Japan. American Journal of Physiology (2002), 283(5, Pt,1), L963-L970; (f) Calcitonin gene-related peptide as inflammatory mediator. Springer, Jochen; et al. Charite CampusVirchow, Department of Pediatric Pneumology та Immunology, Division of Allergy Research, HumboldtUniversity Berlin, Berlin, Germany. Pulmonary Pharmacology & Therapeutics (2003), 16 (3), 121130; та (g) Pharmacological targets for the inhibition of neurogenic inflammation. Helyes, et al. Department of Pharmacology та Pharmacotherapy, Faculty of Medicine, University of Pecs, Pecs, Hung. Current Medicinal Chemistry: Anti-Inflammatory & Anti-Allergy Agents (2003), 2 (2), 191-218, всі включені тут як посилання]. Згідно різних втілень п'ятого аспекту даного винаходу забезпечуються комбінації сполук за даним винаходом з одним або більше агентів, вибраних з групи, що складається з інгібіторів ЦОГ-2, НПВП, аспірину, ацетамінофену, триптанів, ерготаміну та кофеїну, для лікування мігрені. У відповідності до шостого аспекту даного винаходу забезпечуються способи ідентифікації сполук проти мігрені in vivo, які не спричиняють загибелі піддослідних тварин. 44 У відповідності до першого варіанту здійснення шостого аспекту даного винаходу забезпечується спосіб виявлення сполук проти мігрені in vivo, який не спричиняє загибелі піддослідних тварин, що включає введення ссавцеві агониста CGRP-рецептора в кількості, здатній збільшити кровотік, з наступним введенням досліджуваної сполуки в кількості, здатній усун ути вказане збільшення кровотоку, спричинене CGRP, причому вказаний ссавець є трансгенним ссавцем з гуманізованим RAMP1, що містить Тrр74, або ссавцем, що ендогенно експресує RAMP1, що містить Тrр74. У відповідності до іншого варіанту здійснення шостого аспекту даного винаходу забезпечується спосіб виявлення сполук проти мігрені in vivo, який не спричиняє загибелі піддослідних тварин, що включає введення ссавцеві досліджуваної сполуки перед введенням агоніста CGRP-рецептора, де вказаний агоніст CGRP-рецептора вводять в кількості, здатній збільшити кровотік, і де вказану досліджувану сполук у вводять в кількості, здатній пригнічувати вказане збільшення кровотоку, спричинене CGRP, причому вказаний ссавець є трансгенним ссавцем з гуманізованим RAMP1, що містить Тrр74, або ссавцем, що ендогенно експресує RAMP1, що містить Тrр74. У відповідності до іншого варіанту здійснення шостого аспекту даного винаходу забезпечується спосіб виявлення сполук проти мігрені in vivo, який не спричиняє загибелі піддослідних тварин, що включає введення ссавцеві агоніста CGRPрецептора в кількості, здатній збільшити діаметр периферичної артерії, з наступним введенням досліджуваної сполуки в кількості, здатній усунути вказане збільшення діаметра периферичної артерії, спричинене CGRP, причому вказаний ссавець є трансгенним ссавцем з гуманізованим RAMP1, що містить Тrр74, або ссавцем, що ендогенно експресує RAMP1, що містить Тrр74. У відповідності до іншого варіанту здійснення шостого аспекту даного винаходу забезпечується спосіб виявлення сполук проти мігрені in vivo, який не спричиняє загибелі піддослідних тварин, що включає введення ссавцеві досліджуваної сполуки перед введенням агоніста CGRP-рецептора, де вказаний агоніст CGRP-рецептора вводять в кількості, здатній збільшити діаметр периферичної артерії, і де вказану досліджувану сполуку вводять в кількості, здатній пригнічувати вказане збільшення діаметра периферичної артерії, спричинене CGRP, причому вказаний ссавець є трансгенним ссавцем з гуманізованим RAMP1, що містить Тrр74, або ссавцем, що ендогенно експресує RAMP1, що містить Тrр74. У відповідності до інших втілень шостого аспекту даного винаходу забезпечуються способи виявлення сполук проти мігрені in vivo, які не спричиняють загибелі піддослідних тварин, як описано вище, де вказаний кровотік являє собою кровотік в області обличчя. У відповідності до інших втілень шостого аспекту даного винаходу забезпечуються способи виявлення сполук проти мігрені in vivo, які не спричиняють загибелі піддослідних тварин, як 45 81563 описано вище, де вказаний ссавець, що ендогенно експресує RAMP1, що містить Тrр74, є негуманоїдним приматом. У відповідності до інших втілень шостого аспекту даного винаходу забезпечуються способи виявлення сполук проти мігрені in vivo, які не спричиняють загибелі піддослідних тварин, як описано вище, де вказаний ссавець, що ендогенно експресує RAMP1, що містить Тrр74, є людиною. У відповідності до інших втілень шостого аспекту даного винаходу забезпечуються способи виявлення сполук проти мігрені in vivo, які не спричиняють загибелі піддослідних тварин, як описано вище, де вказаний ссавець, що ендогенно експресує RAMP1, що містить Тrр74, є негуманоїдним приматом і вказаний не-гуманоїдний примат є мавпочкою (мармозеткою). У відповідності до інших втілень шостого аспекту даного винаходу забезпечуються способи виявлення сполук проти мігрені in vivo, які не спричиняють загибелі піддослідних тварин, як описано вище, де вказані сполуки проти мігрені являють собою антагоністи CGRP-рецептора. Інші варіанти здійснення даного винаходу можуть включати придатну комбінацію двох або більше втілень та/або аспектів, розкритих в даному описі. Інші варіанти здійснення даного винаходу можуть включати придатну підмножину варіанту здійснення та/або аспекту, розкритих в даному описі. Інші варіанти здійснення і аспекти винаходу будуть зрозуміли у відповідності до опису, викладеного нижче. Короткий опис фігур Фігура 1. Аналіз Шилда (Schild) Залежність відповіді стимульованого CGRP продукування цАМФ за відсутності (заповнені квадрати) та в присутності (всі інші) від збільшення концентрації (зліва направо) антагоніста CGRP з Прикладу 2. Вікно представляє графік логарифму співвідношення доз мінус 1 (Y-oci) проти логарифму концентрації антагоністу з Прикладу 2 (Х-осі): Нахил=0,94, К b=0,16нМ. Фігура 2. Пряма валідація кровотоку в області морди як сурогат розширення внутрішньочерепної артерії у щурів. Внутрішньовенне введення hαCGRP спричиняє подібне відсоткове збільшення (100120% в порівнянні з початковим значенням) діаметра середньої менінгеальної артерії щурів і кровотоку в області морди щурів (лівий і правий заштрихований прямокутники, відповідно). Попереднє введення антагоністу пептиду CGRP (8-37) спричиняє 50% інгібування ефекту подальшого в/в введення hαCGRP в обох вимірюваннях (зафарбовані прямокутники). Діаметр внутрішньочерепної артерії і кровотік в області морди, одночасно виміряний у кожної тварини (n=5 щурів). Дані представляють середнє значення ± стандартна похибка *р