Гетероциклічна сполука

5- або 6-членний моноциклічний ароматичний гетероциклілсульфоніл (наприклад, фурилсульфоніл, тієнілсульфоніл, піридилсульфоніл); (58) 8-12-членний конденсований ароматичний гетероциклілсульфоніл (наприклад, бензофуранілсульфоніл, ізобензофуранілсульфоніл); (59) 3-8-членний моноциклічний неароматичний гетероциклілсульфоніл (наприклад, оксиранілсульфоніл, азетидинілсульфоніл); (60) 8-12-членний конденсований неароматичний гетероциклілсульфоніл (наприклад, дигідробензофуранілсульфоніл); (61) 5- або 6-членний моноциклічний ароматичний гетероцикл (наприклад, фурил, тієніл, піроліл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, ізотіазоліл, імідазоліл, піридил, піразоліл, морфолініл), необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з наступних: (a) атом галогену, (b) C1-6-алкіл, необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену, та (c) C1-6-алкокси, необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену; (62) 8-12-членний конденсований ароматичний гетероцикл (наприклад, бензофураніл, ізобензофураніл, бензотієніл, ізобензотієніл, індоліл, ізоіндоліл, індазоліл, бензімідазоліл, бензоксазоліл), необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з наступних: (a) атом галогену, (b) C1-6-алкіл, необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену, та (c) C1-6-алкокси, необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену; (63) 3-8-членний моноциклічний неароматичний гетероцикл (наприклад, оксираніл, азетидиніл, оксетаніл, тіетаніл, піролідиніл, тетрагідрофурил, тіоланіл, піперидил, піперазиніл, дигідрооксадіазоліл, тіазолініл), необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з наступних: (a) атом галогену, (b) C1-6-алкіл, необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену, (c) C1-6-алкокси, необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену, та (d) оксо група; (64) 8-12-членний конденсований неароматичний гетероцикл (наприклад, дигідробензофураніл), необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з наступних: (a) атом галогену, (b) C1-6-алкіл, необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену, (c) C1-6-алкокси, необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену, та (d) оксо група; (65) 5- або 6-членний моноциклічний ароматичний гетероциклілoкси (наприклад, фурилoкси, тієнілoкси, піролілoкси, оксазолілoкси, ізоксазолілoкси, тіазолілoкси, ізотіазолілoкси, імідазолілoкси, піридилoкси, піразолілoкси); (66) 8-12-членний конденсований ароматичний гетероциклілoкси (наприклад, бензофуранілoкси, ізобензофуранілoкси, бензотієнілoкси, ізобензотієнілoкси, індолілoкси, ізоіндолілoкси, індазолілoкси, бензімідазолілoкси, бензоксазолілoкси); (67) 3-8-членний моноциклічний неароматичний гетероциклілoкси (наприклад, оксиранілoкси, азетидинілoкси, оксетанілoкси, тіетанілoкси, піролідинілoкси, тетрагідрофурилoкси, тіоланілoкси, піперидилoкси); (68) 8-12-членний конденсований неароматичний гетероциклілoкси (наприклад, дигідробензофуранілoкси); (69) карбокси; (70) C1-6-алкокси-карбоніл; (71) C2-6-алкенілoкси-карбоніл (наприклад, винілоксикарбоніл, пропенілоксикарбоніл, бутенілоксикарбоніл, пентенілоксикарбоніл, гексенілоксикарбоніл); (72) C2-6-алкінілoкси-карбоніл (наприклад, етинілоксикарбоніл, пропінілoксикарбоніл, бутинілoксикарбоніл, пентинілoксикарбоніл, гексинілoксикарбоніл); (73) C3-8-циклоалкілoкси-карбоніл (наприклад, циклопропілоксикарбоніл, циклобутилоксикарбоніл, циклопентилоксикарбоніл, циклогексилoксикарбоніл); (74) C3-8-циклоалкенілoкси-карбоніл (наприклад, циклопропенілоксикарбоніл, циклобутенілоксикарбоніл, циклопентенілоксикарбоніл, циклогексенілоксикарбоніл); (75) C6-14-арилoкси-карбоніл (наприклад, феноксикарбоніл, 1-нафтилoксикарбоніл, 2нафтилoксикарбоніл); 25 UA 115156 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 (76) C3-8-циклоалкіл-C1-6-алкокси-карбоніл (наприклад, циклопропілметилoксикарбоніл, циклопропілетилоксикарбоніл, циклобутилметилoксикарбоніл, циклопентилметилoксикарбоніл, циклогексилметилoксикарбоніл, циклогексилетилоксикарбоніл); (77) C3-8-циклоалкеніл-C1-6-алкокси-карбоніл (наприклад, циклопентенілметилoксикарбоніл, циклогексенілметилoксикарбоніл, циклогексенілетилоксикарбоніл, циклогексенілпропілоксикарбоніл); (78) C7-14-аралкілoкси-карбоніл (наприклад, бензилoксикарбоніл, фенетилоксикарбоніл); (79) моно-C1-6-алкілтіокарбамоїл (наприклад, метилтіокарбамоїл, етилтіокарбамоїл, пропілтіокарбамоїл); (80) ди-C1-6-алкілтіокарбамоїл (наприклад, диметилтіокарбамоїл, диетилтіокарбамоїл, дипропілтіокарбамоїл); (81) C1-6-алкіл-карбонілoкси (наприклад, ацетилoкси, пропаноїлокси, бутаноїлокси, 2метилпропаноїлокси); (82) іміно група, необов'язково заміщена гідрокси; та (83) C1-6-алкілeндіокси (наприклад, метилeндіокси, етилендіокси). [0095] 1 Приклади «необов'язково заміщеного гідрокси» для R включають гідрокси, необов'язково заміщений замісником, вибраним з наступних: C1-10-алкіл, C2-10-алкеніл, C3-10-циклоалкіл, C3-10циклоалкеніл, C6-14-арил, C7-14-aралкіл, C8-13-арилалкеніл, C1-6-алкіл-карбоніл, гетероцикл (наприклад, ароматичний гетероцикл, неароматичний гетероцикл) тощо, кожен з яких є необов'язково заміщеним. [0096] C1-10-алкіл, C2-10-алкеніл та C1-6-алкіл-карбоніл необов'язково мають 1-5 (бажано 1-3) замісники у заміщуваних положеннях. Приклади замісника включають замісники, вибрані з вищенаведеної Групи замісників A. Коли кількість замісників є множиною, відповідні замісники можуть бути однаковими або різними. [0097] C3-10-Циклоалкіл, C3-10-циклоалкеніл та неароматичний гетероцикл необов'язково мають 1-5 (бажано 1-3) замісники у заміщуваних положеннях. Приклади замісника включають замісники, вибрані з наступної Групи замісників B. Коли кількість замісників є множиною, відповідні замісники можуть бути однаковими або різними. [0098] Група замісників B: (1) вищенаведена Група замісників A; (2) C1-6-алкіл, необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з наступних: (a) атом галогену, (b) ціано група, (c) гідрокси, (d) C3-8-циклоалкіл, необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з наступних: (i) атом галогену, (ii) ціано група, та (iii) C1-6-алкіл, необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену; (e) C6-14-арил, необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з наступних: (i) атом галогену, (ii) ціано група, та (iii) C1-6-алкіл, необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену, (f) C1-6-алкокси, необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену, (g) аміногрупа необов'язково моно - або ди-заміщена C1-6-алкілом(ами), (h) 5- або 6-членний моноциклічний ароматичний гетероцикл, (i) 8-12-членний конденсований ароматичний гетероцикл, (j) 3-8-членний моноциклічний неароматичний гетероцикл, (k) 8-12-членний конденсований неароматичний гетероцикл, (l) карбокси, та (m) C1-6-алкокси-карбоніл, необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену; (3) C2-6-алкеніл, необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з наступних: (a) атом галогену, (b) гідрокси, (c) C1-6-алкокси, (d) аміногрупа необов'язково моно - або ди-заміщена C1-6-алкілом(ами), (e) карбокси, та 26 UA 115156 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 (f) C1-6-алкокси-карбоніл; (4) C7-14-aралкіл, необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з наступних: (a) атом галогену, (b) гідрокси, (c) C1-6-алкокси, та (d) C1-6-алкіл, необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену; та (5) оксо група. [0099] C6-14-арил, C7-14-aралкіл, C8-13-арилалкеніл та ароматичний гетероцикл має 1-5 (бажано 1-3) замісники у заміщуваних положеннях. Приклади замісника включають замісники, вибрані з вищенаведеної Групи замісників B, за виключенням oксo групи. Коли кількість замісників є множиною, відповідні замісники можуть бути однаковими або різними. [0100] 1 Приклади «необов'язково заміщеної аміногрупи» для R включають аміногрупу, необов'язково моно- або ди-заміщену замісником(ами), вибраними з наступних: C1-10-алкіл, C210-алкеніл, C3-10-циклоалкіл, C3-10-циклоалкеніл, C6-14-арил, C7-14-aралкіл, C8-13-арилалкеніл, гетероцикл (наприклад, ароматичний гетероцикл, неароматичний гетероцикл) тощо, кожен з яких є необов'язково заміщеним; та ацил. Коли аміногрупа є ди-заміщеною, два замісники у комбінації необов'язково утворюють необов'язково заміщений гетероцикл. [0101] C1-10-алкіл та C2-10-алкеніл необов'язково мають 1-5 (бажано 1-3) замісники у заміщуваних положеннях. Приклади замісника включають замісники, вибрані з вищенаведеної Групи замісників A. Коли кількість замісників є множиною, відповідні замісники можуть бути однаковими або різними. [0102] C3-10-циклоалкіл, C3-10-циклоалкеніл та неароматичний гетероцикл необов'язково мають 1-5 (бажано 1-3) замісники у заміщуваних положеннях. Приклади замісника включають замісники, вибрані з вищенаведеної Групи замісників B. Коли кількість замісників є множиною, відповідні замісники можуть бути однаковими або різними. [0103] C6-14-арил, C7-14-aралкіл, C8-13-арилалкеніл та ароматичний гетероцикл необов'язково мають 1-5 (бажано 1-3) замісники у заміщуваних положеннях. Приклади замісника включають замісники, вибрані з вищенаведеної Групи замісників B за виключенням oксo групи. Коли кількість замісників є множиною, відповідні замісники можуть бути однаковими або різними. [0104] Приклади «ацилу» наведеного як замісник для «аміногрупи» включають групу, представлену A A A A A A' B» A' B» формулою: -COR , -CO-OR , -SO3R , -S(O)2R , -SOR , -CO-NR R , -CS-NR R або A' B» A S(O)2NR R , де R означає атом водню, необов'язково заміщену вуглеводневу групу, або A» B» необов'язково заміщений гетероцикл, та R та R є однаковими або різними та кожен означає атом водню, необов'язково заміщену вуглеводневу групу, або необов'язково заміщений A» B» гетероцикл, або R та R у комбінації необов'язково утворюють, разом із суміжним атомом азоту, необов'язково заміщений азот-вмісний гетероцикл, тощо. [0105] A Приклади «вуглеводневої групи» «необов'язково заміщеної вуглеводневої групи» для R , A» B» R або R включають C1-10-алкіл, C2-10-алкеніл, C2-10-алкініл, C3-10-циклоалкіл, C3-10циклоалкеніл, a C4-10-циклоалкадієніл, C6-14-арил, C7-14-aралкіл, C8-13-арилалкеніл тощо. [0106] C1-10-алкіл, C2-10-алкеніл та C2-10-алкініл, що наведені як приклади вищенаведеної «вуглеводневої групи», необов'язково мають 1-5 (бажано 1-3) замісники у заміщуваних положеннях. Приклади замісника включають замісники, вибрані з вищенаведеної Групи замісників A. Коли кількість замісників є множиною, відповідні замісники можуть бути однаковими або різними. [0107] C3-10-циклоалкіл, C3-10-циклоалкеніл та C4-10-циклоалкадієніл, що наведені як приклади вищенаведеної «вуглеводневої групи», необов'язково мають 1-5 (бажано 1-3) замісники у заміщуваних положеннях. Приклади замісника включають замісники, вибрані з вищенаведеної Групи замісників B. Коли кількість замісників є множиною, відповідні замісники можуть бути однаковими або різними. [0108] 27 UA 115156 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 C6-14-арил, C7-14-aралкіл та C8-13-арилалкеніл, що наведені як приклади вищенаведеної «вуглеводневої групи», необов'язково мають 1-5 (бажано 1-3) замісники у заміщуваних положеннях. Приклади замісника включають замісники, вибрані з вищенаведеної Групи замісників B, за виключенням оксо групи. Коли кількість замісників є множиною, відповідні замісники можуть бути однаковими або різними. [0109] A A» B» «Гетероцикл» «необов'язково заміщеного гетероциклу» для R , R або R необов'язково має 1-5 (бажано 1-3) замісники у заміщуваних положеннях. Приклади замісника для ароматичного гетероциклу включають вищенаведену Групу замісників B, за виключенням оксо групи, та приклади замісника для неароматичного гетероциклу включають вищенаведену Групу замісників B. Коли кількість замісників є множиною, відповідні замісники можуть бути однаковими або різними. [0110] Приклади «азот-вмісного гетероциклу» «необов'язково заміщеного азот-вмісного A» B» гетероциклу», утвореного R та R разом із суміжним атомом азоту, включають 5-7-членний азот-вмісний гетеро цикл, що містить як кільце-утворюючий атом, окрім атомів вуглецю, щонайменше один атом азоту та необов'язково додатково містить один або два гетероатоми, вибрані з атому кисню, сірки та азоту. Бажані приклади азот-вмісного гетероциклу включають піролідин, імідазолідин, піразолідин, піперидин, піперазин, морфолін, тіоморфолін тощо. [0111] Азот-вмісний гетероцикл необов'язково має 1-5 (бажано 1-3) замісники у заміщуваних положеннях. Приклади замісника включають замісники, вибрані з вищенаведеної Групи замісників B. Коли кількість замісників є множиною, відповідні замісники можуть бути однаковими або різними. [0112] Бажані приклади «ацилу» включають (1) форміл; (2) карбокси; (3) C1-6-алкіл-карбоніл (наприклад, ацетил), необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену; (4) C1-6-алкокси-карбоніл (наприклад, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, пропоксикарбоніл, трет-бутоксикарбоніл), необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену; (5) C3-10-циклоалкіл-карбоніл (наприклад, циклопропілкарбоніл, циклопентилкарбоніл, циклогексилкарбоніл); (6) C6-14-арил-карбоніл (наприклад, бензоїл, 1-нафтоїл, 2-нафтоїл), необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену; (7) карбамоїл необов'язково моно- або ди-заміщений замісником(ами), вибраним з наступних: (a) C1-6-алкіл, необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з наступних: атом галогену, C1-6-алкокси, C1-6-алкокси-карбоніл та карбокси, та (b) аміногрупа необов'язково моно - або ди-заміщена C1-6-алкокси-карбонілом(ами); (8) C1-6-алкілсульфоніл (наприклад, метилсульфоніл, етилсульфоніл, ізопропілсульфоніл), необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену; (9) C6-14-арилсульфоніл (наприклад, бензолсульфоніл); (10) сульфамоїл; (11) тioкарбамоїл; (12) ароматичний гетероциклілкарбоніл (наприклад, фурилкарбоніл, тієнілкарбоніл), необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з наступних: C1-6-алкіл, необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену; (13) неароматичний гетероциклілкарбоніл (наприклад, тетрагідрофурилкарбоніл, піролідинілкарбоніл), необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з наступних: C1-6алкіл, необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену; тощо. [0113] 1 «Карбоцикл» «необов'язково заміщеного карбоциклу» для R необов'язково має 1-5 (бажано 1-3) замісники у заміщуваних положеннях. Приклади замісника для C 6-14-арилу включають вищенаведену Групу замісників B, за виключенням оксо групи, та приклади замісника для C3-10циклоалкілу, C3-10-циклоалкенілу та C4-10-циклоалкадієнілу включають вищенаведену Групу замісників B. Коли кількість замісників є множиною, відповідні замісники можуть бути однаковими або різними. [0114] 28