Сполуки та спосіб модулювання кіназ та показання щодо їх застосування

Реферат: Описані сполуки та їх солі, препарати, кон'югати, похідні, форми та їх застосування. У деяких аспектах та варіантах описані сполуки або їх солі, препарати, кон'югати, похідні, форми активні у відношенні однієї або декількох протеїнкіназ, включаючи Fms, Kit, Flt3, TrkA, TrkB та TrkC. Описані також способи їх використання для лікування хвороб та станів, включаючи хвороби та стани, які асоціюються з активністю однієї або декількох з Fms, Kit, Flt3, TrkA, TrkB та TrkC, включаючи ревматоїдний артрит, остеоартрит, остеопороз, навколопротезний остеоліз, системний склероз, демієлінізуючі розлади, розсіяний склероз, синдром Шарко Марі Туза, UA 109128 C2 (12) UA 109128 C2 бічний аміотрофічний склероз, хворобу Альцгеймера, хворобу Паркінсона, тотальну ішемію, виразковий коліт, хворобу Крона, імунну тромботичну пурпуру, атеросклероз, системний червоний вовчак, мієлопідготовку до аутогенної трансплантації, відторгнення трансплантата, гломерулонефрит, інтерстиціальний нефрит, люпус-нефрит, тубулярний некроз, діабетичну нефропатію, ренальну гіпертрофію, діабет типу І, гострий біль, біль запального характеру, невропатичний біль, гострий мієлоїдний лейкоз, меланому, множинну мієлому, рак молочної залози, рак передміхурової залози, рак підшлункової залози, рак легенів, рак яєчника, гліоми, гліобластоми, нейрофіброматоз, остеолітичні метастази у кістки, метастази у мозок, шлунковокишкові стромальні пухлини та гігантськоклітинні пухлини. Y1 R 2 L1 X1 N R3 N N H H N Cy1 UA 109128 C2 5 10 15 20 25 30 ГАЛУЗЬ ВИНАХОДУ Розкриті нові сполуки та їх застосування. У деяких варіантах розкриті сполуки є інгібіторами кінази. СУТЬ ВИНАХОДУ В деяких розкритих тут аспектах та варіантах представлені сполуки, також як і їх різні солі, препарати, кон'югати, похідні, форми та їх застосування. У деяких варіантах дані сполуки активні у відношенні однієї або декількох протеїнкіназ, включаючи Fms, Kit, Flt3, TrkA, TrkB та/або TrkC, включаючи будь-які їх мутації. У деяких варіантах, сполуки активні у відношенні Fms кінази. У деяких варіантах сполуки активні у відношенні Fms та Kit кінази. У деяких варіантах, сполуки селективно активні до Fms кінази, у порівнянні з Kit кіназою. У деяких варіантах сполуки активні до Fms кінази та Flt3 кінази. У деяких варіантах сполуки активні у відношенні Fms кінази та однієї або декількох з TrkA, TrkB та TrkC кіназ. Передбачені також у відповідності з даним винаходом способи для використання даних сполук у лікуванні захворювань та станів, зв'язаних з регуляцією активності однієї або декількох з Fms, Kit, Flt3, TrkA, TrkB та TrkC, включаючи будь-які їх мутації. Так, представлено застосування сполук для терапевтичних способів, що включають модуляцію протеїнкіназ. У деяких варіантах дані сполуки використовуються для терапевтичних способів, що включають лікування множини захворювань та станів, включаючи, але не обмежуючись цим, ревматоїдний артрит, остеоартрит, остеопороз, навколопротезний остеоліз, системний склероз, демієлініюючі розлади, розсіяний склероз, синдром Шарко-Мари-Туза, бічний аміотрофічний склероз, хворобу Альцгеймера, хворобу Паркінсона, тотальну ішемію, виразковий коліт, хворобу Крона, імунну тромботичну пурпуру, атеросклероз, системний червоний вовчак, мієлопідготовку до аутогенної трансплантації, відторгнення трансплантату, гломерулонефрит, інтерстиціальний нефрит, люпус-нефрит, тубулярний некроз, діабетичну нефропатію, ренальну гіпертрофію, діабет типу I, гострий біль, біль запального характеру, невропатичний біль, гострий мієлоїдний лейкоз, меланому, множинну мієлому, рак молочної залози, рак передміхурової залози, рак підшлункової залози, рак легенів, рак яєчнику, гліоми, гліобластому, нейрофіброматоз, остеолітичні метастази у кістки, метастази у мозок, шлунково-кишкові стромальні пухлини та гігантськоклітинні пухлини. У деяких варіантах сполуки є сполуками Формули I, як описано нижче. У першому аспекті представлені сполуки, що мають структуру відповідно до Формули I: Y1 R2 L1 X1 N H N Cy1 R3 N N H Формула I 35 40 45 50 55 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 1 X1 являє собою –N=, -C(H)=, або -C(R )=; 3 3 Y1 являє собою –N= та R являє собою водень; або Y1 являє собою -C(H)= та R являє собою фтор або хлор; L1 являє собою -C(H2)- або -C(O)-; 4 Cy1 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , феніл, 5 заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6-членний гетероарил, 6 заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або декількома R , та 7 заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R ; 1 2 коли X1 являє собою -C(R )=, R являє собою водень; 2 коли X1 являє собою –N= або -C(H)=, R вибирається з групи, яка складається з водню, 8 циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, однією або декількома R , 9a 9b 9 N(R )(R ), та -O-R ; 1 R являє собою фтор, хлор або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 4 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами, та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; 5 10 11 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, -O-R , -S-R , 1 UA 109128 C2 12 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 13 -S(O2)-R , та нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, однією або декількома R ; 6 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, брому, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами та 6 нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; або дві R , зв'язані з сусідніми вуглецевими атомами даного гетероарильного кільця, взяті разом, утворюють злите циклоалкільне кільце; 7 R являє собою циклоалкіл, нижчий алкокси або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 8 R являє собою фтор або нижчий алкокси, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 9a 9b R являє собою H та R вибирається з групи, яка складається з (i) H, нижчого алкілу, нижчого алкілу, заміщеного одним або декількома фторами, нижчого алкілу, заміщеного нижчим алкокси, або нижчого алкілу, заміщеного гідроксилом, та (ii) циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклоалкілу, гетероциклоалкілалкілу, арилалкілу, гетероарилалкілу, кожен з яких заміщений, за необхідності, одним-трьома членами, які вибираються з нижчого алкілу, галоалкілу, нижчого алкокси або фтору; або 9a 9b R та R разом з азотом, до якого вони приєднані, утворюють 5- або 6-членне кільце, що має від 0 до 1 додаткового гетероатому, який вибирається з O, N або S, кожен з яких заміщений, за необхідності, одним-трьома членами, які вибираються з нижчого алкілу, галоалкілу, нижчого алкокси або фтору; 9 R являє собою нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений одним або декількома фторами, або нижчий алкіл, заміщений нижчим алкокси; 10 11 12 кожна R , R та R являє собою, незалежно, нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 13 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами. 3 У деяких варіантах сполук Формули I, R являє собою фтор. У деяких варіантах, дана сіль являє собою фармацевтично прийнятну сіль. У деяких варіантах даний винахід являє собою сполуки Формули I або будь-якої з підформул, як розкрито у цьому описі, або їх фармацевтично прийнятну сіль, сольват, таутомер або стереоізомер. У інших варіантах даного винаходу представлені сполуки Формули I або будь-якої з підформул, як розкрито у цьому описі, або їх фармацевтично прийнятна сіль або сольват. У деяких варіантах даний сольват являє собою гідрат. 2 У деяких варіантах сполук Формули I, X1 являє собою –N= та R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, однією або декількома 8 8 9 2 R , наприклад, 1-3 R , та -O-R . У одному варіанті, X1 являє собою –N= та R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, нижчого алкокси та нижчого алкокси, 2 заміщеного нижчим алкокси. У одному варіанті, X 1 являє собою –N= та R вибирається з групи, яка складається з C3-6 циклоалкілу, C1-3 алкілу, C1-3 алкокси та C1-3 алкокси, заміщеного C1-3 2 алкокси. У одному варіанті X1 являє собою -N= та R вибирається з групи, яка складається з метилу, циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу, циклогексилу, метокси, етокси та 2-метоксиетокси. 1 1 У деяких варіантах сполук Формули I, X1 являє собою -C(H)= або -C(R )= та R являє собою фтор, хлор або нижчий алкіл, заміщеним, за необхідності, одним або декількома фторами. У 1 1 одному варіанті X1 являє собою -C(H)= або -C(R )= та R являє собою хлор або нижчий алкіл. У 1 1 одному варіанті X1 являє собою -C(H)= або -C(R )= та R являє собою хлор або C1-3 алкіл. У 1 1 одному варіанті X1 являє собою -C(H)= або -C(R )= та R являє собою хлор або метил. У деяких варіантах сполук Формули I на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів 4 Формули I, Cy1 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , 5 феніл, заміщеним, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6-членний гетероарил, 6 заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або декількома R , та 7 заміщений,за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридиніл або піразоліл. У деяких варіантах сполук Формули I, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів 4 Формули I, Cy1 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , 5 феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6-членний гетероарил, 6 заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або декількома R , та 7 заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклогексил або циклопентил та гетероарил являє собою піридин-3-іл або піразол-4-іл. 2 UA 109128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 У деяких варіантах сполук Формули I, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули I, L1 являє собою -C(H2)-. У деяких варіантах сполук Формули I, на додаток до будьякого з розглянутих вище варіантів Формули I, L1 являє собою -C(O)-. У деяких варіантах сполук Формули I, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів 3 Формули I, Y1 являє собою –N= та R являє собою водень. У деяких варіантах сполук Формули I, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули I, Y1 являє собою -C(H)= та 3 R являє собою фтор. У деяких варіантах (A) сполук Формули I, X1 являє собою N, та всі інші змінні є такими, як визначено вище. У межах варіантів (A), у деяких випадках, L1 являє собою CH2, Y1 являє собою 3 3 CH та R являє собою F. У інших випадках, L1 являє собою CH2, Y1 являє собою N та R являє 3 собою F. У ще інших випадках, L1 являє собою -C(=O)-, Y1 являє собою CH та R являє собою F. 3 У ще інших випадках, L1 являє собою -C(=O)-, Y1 являє собою N та R являє собою F. 1 1 У деяких варіантах (B) сполук Формули I, X1 являє собою –C(R )=, R та всі інші змінні є такими, як визначено вище. У межах варіантів (B), у деяких випадках, L1 являє собою CH2, Y1 3 являє собою CH та R являє собою F. У інших випадках L1 являє собою -C(=O)-, Y1 являє собою 3 3 CH та R являє собою F. У ще інших випадках, L 1 являє собою –CH2-, Y1 являє собою N та R 3 являє собою F. У ще інших випадках, L1 являє собою -C(=O)-, Y1 являє собою N та R являє собою F. 2 9a 9b У деяких варіантах (C) сполук Формули I, X1 являє собою N, R являє собою -N(R )(R ), та всі інші змінні є такими, як визначено вище. У деяких варіантах сполук Формули I, Cy1 являє собою циклоалкіл, заміщений, за 4 необхідності, однією або декількома R . У деяких випадках, Cy1 являє собою циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклопентил, кожен з яких заміщений, за необхідності, 4 1-3 R . Всі інші змінні є такими, як визначено вище. У деяких варіантах сполук Формули I, Cy1 являє собою феніл, заміщений, за необхідності, 5 однією або декількома R , та всі інші змінні є такими, як визначено вище. У деяких варіантах сполук Формули I, де Cy1 являє собою 5 або 6-членний гетероарил, 6 заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або декількома R та 7 заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R . У деяких випадках, Cy1 являє собою 3піридил, 2-піроліл, 3-піроліл або 4-піразоліл, заміщений, за необхідності, на наявному 6 7 вуглецевому атомі 1-3 R та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R . У деяких 6 варіантах, кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, брому, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним – трьома фторами, та нижчого 6 алкокси, заміщеного, за необхідності, одним – трьома фторами; або дві R , зв'язані з сусідніми вуглецевими атомами даного гетероарильного кільця, утворюють злите циклоалкільне кільце. Всі інші змінні є такими, як визначено вище. 9a 9b У деяких варіантах сполук Формули I, R являє собою H та R вибирається з H, нижчого алкілу, нижчого алкілу, заміщеного гідрокси, нижчого алкілу, заміщеного нижчим алкокси, нижчого алкілу, заміщеного 1-3 фтор-групами, циклоалкілу, заміщеного, за необхідності, нижчим алкілом або одним – трьома фторами, циклоалкілалкілу, заміщеного, за необхідності, нижчим алкілом або одним – трьома фтор-замісниками, гетероциклоалкілу, заміщеного, за необхідності, нижчим алкілом, гетероциклоалкілалкілу, арилалкілу, заміщеного, за необхідності, 1-3 членами, 9a які вибираються з нижчого алкілу, фтору або галоалкілу. У деяких випадках, R являє собою H 9b та R вибирається з (i) H, метилу, етилу, т-бутилу, пропілу, ізопропілу, 2-бутилу, н-бутилу, 2гідрокси-2-метилпропілу, 2-метоксиетилу, 3-метоксипропілу, 2,2,2-трифторетилу або 4метоксибутилу, та (ii) циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу, циклогексилу, циклопропілметилу, циклобутилметилу, циклопентилметилу, циклогексилметилу, бензилу, 1метилбензилу, 4,4-дифторциклогексилу, 2-тетрагідрофуранілметилу, 4-піперадинілу, 3піридилу, 2-піридилу або 4-піридилу, кожен з яких заміщений, за необхідності, 1-3 членами, які вибираються з нижчого алкілу, нижчого алкокси, фтору або CF 3. Всі інші змінні є такими, як визначено вище. 9a 9b У деяких варіантах сполук Формули I, -N(R )(R ) являє собою 1-піперадиніл, 4-морфолініл, 1-піперазиніл або 1-піролідиніл, кожен з яких заміщений, за необхідності, одним – трьома членами, які вибираються з нижчого алкілу, галоалкілу, нижчого алкокси або фтору. Всі інші змінні є такими, як визначено вище. У другому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Ia: 3 UA 109128 C2 Y2 R 14 L2 N N H N Cy2 R15 N N H Формула Ia 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 15 15 Y2 являє собою –N= та R являє собою водень; або Y2 являє собою -C(H)= та R являє собою фтор або хлор; L2 являє собою -C(H2)- або -C(O)-; 16 Cy2 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , феніл, 17 заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6-членний гетероарил, 18 заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або декількома R , та 19 заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R ; 14 R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за 20 9a 9b 21 необхідності, однією або декількома R , -N(R )(R ) та -O-R ; 16 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності одним або декількома фторами, та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; 17 22 23 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, -O-R , -S-R , 24 25 -S(O2)-R та нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, однією або декількома R ; 18 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, брому, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами та 18 нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; або дві R , зв'язані з сусідніми вуглецевими атомами даного гетероарильного кільця, взяті разом, утворюють злите циклоалкільне кільце; 19 R являє собою циклоалкіл, нижчий алкокси або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 20 R являє собою фтор або нижчий алкокси, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 21 R являє собою нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений одним або декількома фторами, або нижчий алкіл, заміщений нижчим алкокси; 22 23 24 кожна R , R та R являє собою, незалежно, нижчим алкілом, заміщеним, за необхідності, одним або декількома фторами; та 25 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами. 14 У деяких варіантах сполук Формули Ia, R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, нижчого алкокси та нижчого алкокси, заміщеного нижчим алкокси. 14 У одному варіанті R вибирається з групи, яка складається з C3-6 циклоалкілу, C1-3 алкілу, C1-3 14 алкокси та C1-3 алкокси, заміщеного C1-3 алкокси. У одному варіанті, R вибирається з групи, яка складається з метилу, циклопропілу, метокси, етокси та 2-метокси-етокси. У деяких варіантах сполук Формули Ia, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iа, Cy2 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 16 17 декількома R , феніл, заміщений однією або декількома R , або 5- або 6-членний гетероарил, 18 заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або декількома R , та 19 заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил або циклогептил та гетероарил являє собою піридиніл або піразоліл. У деяких варіантах сполук Формули Ia, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iа, Cy2 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 16 17 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 18 19 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридин-3-іл або піразол-4-іл. У деяких варіантах сполук Формули Ia, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iа, L2 являє собою -C(H2)-. У деяких варіантах сполук Формули Ia, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iа, L2 являє собою -C(O)-. 4 UA 109128 C2 5 У деяких варіантах сполук Формули Ia, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 15 варіантів Формули Iа, Y2 являє собою –N= та R являє собою водень. У деяких варіантах сполук Формули Ia, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iа, Y2 являє 15 собою -C(H)= та R являє собою фтор. У третьому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Ib: H N R26 N N Cy3 F N N H Формула Ib 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 27 Cy3 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , феніл, 28 заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6-членний гетероарил, 29 заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або декількома R , та 30 заміщений за необхідності, на наявному атомі азоту однією або декількома R ; 26 R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за 31 32 необхідності, однією або декількома R , та -O-R ; 27 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами, та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; 28 33 34 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, -O-R , -S-R , 35 36 -S(O2)-R , та нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, однією або декількома R ; 29 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, брому, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами та 29 нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; або дві R , зв'язані з сусідніми вуглецевими атомами даного гетероарильного кільця, взяті разом, утворюють злите циклоалкільне кільце; 30 R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 31 R являє собою фтор або нижчий алкокси, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 32 R являє собою нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений одним або декількома фторами, або нижчий алкіл, заміщений нижчим алкокси; 33 34 35 кожна R , R та R являє собою, незалежно, нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 36 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами. 26 У деяких варіантах сполук Формули Ib, R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, нижчого алкокси та нижчого алкокси, заміщеного нижчим алкокси. 26 У одному варіанті, R вибирається з групи, яка складається з C 3-6 циклоалкілу, C1-3 алкілу, C1-3 26 алкокси та C1-3 алкокси, заміщеного C1-3 алкокси. У одному варіанті, R вибирається з групи, яка складається з метилу, циклопропілу, метокси, етокси та 2-метокси-етокси. У деяких варіантах сполук Формули Ib, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ib, Cy3 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 27 28 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 29 30 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридиніл або піразоліл. У деяких варіантах сполук Формули Ib, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ib, Cy3 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 27 28 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 29 30 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє 5 UA 109128 C2 собою циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридин-3-іл або піразол-4-іл. У четвертому аспекті, представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Ic: 37 H N O R N N 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Cy4 F N N H Формула Ic або їх солі, проліки, сольвати, таутомери або стереоізомери, де: 38 Cy4 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , феніл, 39 заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6-членний гетероарил, 40 заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або декількома R , та 41 заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R ; 37 R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за 42 43 необхідності, однією або декількома R та -O-R ; 38 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами, та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; 39 44 45 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, -O-R , -S-R , 46 47 -S(O2)-R та нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, однією або декількома R ; 40 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, брому, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами, та 40 нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; або дві R , зв'язані з сусідніми вуглецевими атомами даного гетероарильного кільця, взяті разом, утворюють злите циклоалкільне кільце; 41 R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 42 R являє собою фтор або нижчий алкокси, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 43 R являє собою нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений одним або декількома фторами, або нижчий алкіл, заміщений нижчим алкокси; 44 45 46 кожна R , R та R являє собою, незалежно, нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 47 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами. 37 У деяких варіантах сполук Формули Ic, R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, нижчого алкокси та нижчого алкокси, заміщеного нижчим алкокси. 37 У одному варіанті, R вибирається з групи, яка складається з C 3-6 циклоалкілу, C1-3 алкілу, C1-3 37 алкокси та C1-3 алкокси, заміщеного C1-3 алкокси. У одному варіанті R вибирається з групи, яка складається з метилу, циклопропілу, метокси, етокси та 2-метокси-етокси. У деяких варіантах сполук Формули Ic, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iс, Cy4 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 38 39 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 40 41 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридиніл або піразоліл. У деяких варіантах сполук Формули Ic, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iс, Cy4 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 38 39 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 40 41 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридин-3-іл або піразол-4-іл. У п'ятому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Id: 6 UA 109128 C2 N R 48 N H N Cy5 N N N H Формула Id 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 49 Cy5 являє собою циклоалкіл, заміщений за необхідності, однією або декількома R , феніл, 50 заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6-членний гетероарил, 51 заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або декількома R , та 52 заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R ; 48 R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за 53 54 необхідності, однією або декількома R , та -O-R ; 49 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами, та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; 50 55 56 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, -O-R , -S-R , 57 58 -S(O2)-R та нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, однією або декількома R ; 51 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, брому, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами та 51 нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; або дві R , зв'язані з сусідніми вуглецевими атомами даного гетероарильного кільця, взяті разом, утворюють злите циклоалкільне кільце; 52 R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 53 R являє собою фтор або нижчий алкокси, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 54 R являє собою нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений одним або декількома фторами, або нижчий алкіл, заміщений нижчим алкокси; 55 56 57 кожна R , R та R являє собою, незалежно, нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 58 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами. 48 У деяких варіантах сполук Формули Id, R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, нижчого алкокси та нижчого алкокси, заміщеного нижчим алкокси. 48 У одному варіанті, R вибирається з групи, яка складається з C 3-6 циклоалкілу, C1-3 алкілу, C1-3 48 алкокси, та C1-3 алкокси, заміщеного C1-3 алкокси. У одному варіанті R вибирається з групи, яка складається з метилу, циклопропілу, метокси, етокси та 2-метокси-етокси. У деяких варіантах сполук Формули Id, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Id, Cy5 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 49 50 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 51 52 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридиніл або піразоліл. У деяких варіантах сполук Формули Id, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Id, Cy5 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 49 50 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 51 52 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридин-3-іл або піразол-4-іл. У шостому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Ie: 7 UA 109128 C2 R59 N O N H N Cy6 N N N H Формула Ie 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 60 Cy6 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , феніл, 61 заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6-членний гетероарил, 62 заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або декількома R , та 63 заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R ; 59 R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за 64 65 необхідності, однією або декількома R , та -O-R ; 60 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; 61 66 67 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, -O-R , -S-R , 68 69 -S(O2)-R , та нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, однією або декількома R ; 62 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, брому, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами та 62 нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; або дві R , зв'язані з сусідніми вуглецевими атомами даного гетероарильного кільця, взяті разом, утворюють злите циклоалкільне кільце; 63 R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 64 R являє собою фтор або нижчий алкокси, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 65 R являє собою нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений одним або декількома фторами, або нижчий алкіл, заміщений нижчим алкокси; 66 67 68 кожна R , R та R являє собою, незалежно, нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 69 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами. 59 У деяких варіантах сполук Формули Ie, R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, нижчого алкокси та нижчого алкокси, заміщеного нижчим алкокси. 59 У одному варіанті R вибирається з групи, яка складається з C3-6 циклоалкілу, C1-3 алкілу, C1-3 59 алкокси, та C1-3 алкокси, заміщеного C1-3 алкокси. У одному варіанті, R вибирається з групи, яка складається з метилу, циклопропілу, метокси, етокси та 2-метокси-етокси. У деяких варіантах сполук Формули Iе, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iе, Cy6 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 60 61 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 62 63 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридиніл або піразоліл. У деяких варіантах сполук Формули Iе, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iе, Cy6 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 60 61 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 62 63 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридин-3-іл або піразол-4-іл. У сьомому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою If: 8 UA 109128 C2 Y3 L3 R70 N H N Cy7 R71 N N H Формула If 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 71 71 Y3 являє собою –N= та R являє собою водень; або Y3 являє собою -C(H)= та R являє собою фтор; L3 являє собою -C(H2)- або -C(O)-; 72 Cy7 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , феніл, 73 заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6-членний гетероарил, 74 заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або декількома R , та 75 заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R ; 70 R являє собою водень, фтор, хлор або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 72 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами, та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; 73 76 77 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, -O-R , -S-R , 78 79 -S(O2)-R , та нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, однією або декількома R ; 74 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, брому, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами та 74 нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; або дві R , зв'язані з сусідніми вуглецевими атомами даного гетероарильного кільця, взяті разом, утворюють злите циклоалкільне кільце; 75 R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 76 77 78 кожна R , R та R являє собою, незалежно, нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 79 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами. 70 У деяких варіантах сполук Формули If, R являє собою водень, хлор або нижчий алкіл. У 70 70 одному варіанті, R являє собою водень, хлор або C1-3 алкіл. У одному варіанті, R являє собою водень, хлор або метил. У деяких варіантах сполук Формули If, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули If, Cy7 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 72 73 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 74 75 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридиніл або піразоліл. У деяких варіантах сполук Формули If, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули If, Cy7 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 72 73 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 74 75 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридин-3-іл або піразол-4-іл. У деяких варіантах сполук Формули If, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули If, L3 являє собою -C(H2)-. У деяких варіантах сполук Формули If, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули If, L3 являє собою -C(O)-. У деякихваріантах сполук Формули If, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 71 варіантів Формули If, Y3 являє собою –N= та R являє собою водень. У деяких варіантах сполук Формули If, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули If, Y3 являє собою 71 -C(H)= та R являє собою фтор. У восьмому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Ig: 9 UA 109128 C2 H N Cy8 N R80 F N N H Формула Ig 5 10 15 20 25 30 35 40 45 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 81 Cy8 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , феніл, 82 заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6-членний гетероарил, 83 заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або декількома R , та 84 заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R ; 80 R являє собою водень, фтор, хлор або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 81 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; 82 85 86 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, -O-R , -S-R , 87 88 -S(O2)-R та нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, однією або декількома R ; 83 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, брому, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами та 83 нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; або дві R , зв'язані з сусідніми вуглецевими атомами даного гетероарильного кільця, взяті разом, утворюють злите циклоалкільне кільце; 84 R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 85 86 87 кожна R , R та R являє собою, незалежно, нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 88 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами. 80 У деяких варіантах сполук Формули Ig, R являє собою водень, хлор або нижчий алкіл. У 80 80 одному варіанті, R являє собою водень, хлор або C1-3 алкіл. У одному варіанті R являє собою водень, хлор або метил. У деяких варіантах сполук Формули Ig, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ig, Cy8 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 81 82 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 83 84 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридиніл або піразоліл. У деяких варіантах сполук Формули Ig, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ig, Cy8 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 81 82 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 83 84 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридин-3-іл або піразол-4-іл. У дев'ятому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Ih: H N O N R89 F N N H Формула Ih 10 Cy9 UA 109128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 90 Cy9 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , феніл, 91 заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6-членний гетероарил, 92 заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або декількома R , та 93 заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R ; 89 R являє собою водень, фтор, хлор або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 90 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами, та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; 91 94 95 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, -O-R , -S-R , 96 97 -S(O2)-R та нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, однією або декількома R ; 92 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, брому, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами та 92 нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; або дві R , зв'язані з сусідніми вуглецевими атомами даного гетероарильного кільця, взяті разом, утворюють злите циклоалкільне кільце; 93 R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 94 95 96 кожна R , R та R являє собою, незалежно, нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 97 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами. 89 У деяких варіантах сполук Формули Ih, R являє собою водень, хлор або нижчий алкіл. У 89 89 одному варіанті R являє собою водень, хлор або C1-3 алкіл. У одному варіанті, R являє собою водень, хлор або метил. У деяких варіантах сполук Формули Ih, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ih, Cy9 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 90 91 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 92 93 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридиніл або піразоліл. У деяких варіантах сполук Формули Ih, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ih, Cy9 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 90 91 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 92 93 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридин-3-іл або піразол-4-іл. У десятому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Ii: N N R98 N 45 50 55 H N Cy10 N H Формула Ii або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 99 Cy10 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , феніл, 100 заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6-членний гетероарил, 101 заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або декількома R , та 102 заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R ; 98 R являє собою водень, фтор, хлор або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 99 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, 11 UA 109128 C2 5 10 15 20 25 30 заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами, та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; 100 103 104 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, -O-R , -S-R , 105 106 -S(O2)-R , та нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, однією або декількома R ; 101 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, брому, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами та 101 нижчого алкокси, заміщеного за необхідності, одним або декількома фторами; або дві R , зв'язані з сусідніми вуглецевими атомами даного гетероарильного кільця, взяті разом, утворюють злите циклоалкільне кільце; 102 R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 102 104 105 кожна R , R та R являє собою, незалежно, нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 106 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами. 98 У деяких варіантах сполук Формули Ii, R являє собою водень, хлор або нижчий алкіл. У 98 98 одному варіанті, R являє собою водень, хлор або C1-3 алкіл. У одному варіанті, R являє собою водень, хлор або метил. У деяких варіантах сполук Формули Ii, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ii, Cy10 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 99 100 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 101 102 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил або циклогептил, гетероарил являє собою піридиніл або піразоліл. У деяких варіантах сполук Формули Ii, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ii, Cy10 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 99 100 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 101 102 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридин-3-іл або піразол4-іл. У одинадцятому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Ij: 35 N O N R107 N H N Cy11 N H Формула Ij 40 45 50 55 або їх сіль, проліки, сольват таутомер або стереоізомер, де: 108 Cy11 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , феніл, 109 заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6-членний гетероарил, 110 заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або декількома R , та 111 заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R ; 107 R являє собою водень, фтор, хлор або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 108 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами, та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; 109 112 113 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, -O-R , -S-R , 114 115 -S(O2)-R , та нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, однією або декількома R ; 110 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, хлору, брому, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами, та 110 нижчого алкокси, заміщеного за необхідності, одним або декількома фторами; або дві R , зв'язані з сусідніми вуглецевими атомами даного гетероарильного кільця, взяті разом, 12 UA 109128 C2 5 10 15 20 25 утворюють злите циклоалкільне кільце; 111 R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 112 113 114 кожна R , R та R являє собою, незалежно, нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 115 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами. 107 У деяких варіантах сполук Формули Ij, R являє собою водень, хлор або нижчий алкіл. У 107 107 одному варіанті R являє собою водень, хлор або C1-3 алкіл. У одному варіанті R являє собою водень, хлор або метил. У деяких варіантах сполук Формули Ij, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ij, Cy11 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 108 109 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 110 111 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридиніл або піразоліл. У деяких варіантах сполук Формули Ij, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ij, Cy11 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або 108 109 декількома R , феніл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R , або 5- або 6членний гетероарил, заміщений, за необхідності, на наявному вуглецевому атомі однією або 110 111 декількома R , та заміщений, за необхідності, на наявному атомі азоту R , де циклоалкіл являє собою циклогексил або циклогептил, та гетероарил являє собою піридин-3-іл або піразол4-іл. У дванадцятому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Ik: Y4 R 117 L4 X2 N H N Cy12 R118 N N H Формула Ik 30 35 40 45 50 55 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 116 X2 являє собою –N=, -C(H)=, або -C(R )=; 118 118 Y4 являє собою –N= та R являє собою водень; або Y4 являє собою -C(H)= та R являє собою фтор; L4 являє собою -C(H2)- або -C(O)-; 119 Cy12 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R ; 116 117 коли X2 являє собою -C(R )=, R являє собою водень; 117 коли X2 являє собою –N= або -C(H)=, R вибирається з групи, яка складається з водню, 120 циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, однією або декількома R , та 121 -O-R ; 116 R являє собою фтор, хлор або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 119 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами, та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; 120 R являє собою фтор або нижчий алкокси, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 121 R являє собою нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений одним або декількома фторами, або нижчий алкіл, заміщений нижчим алкокси. 117 У деяких варіантах сполук Формули Ik, X 2 являє собою –N= та R вибирається з групи, яка складається з водню, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, однією або 120 121 117 декількома R , та -O-R . У одному варіанті, X2 являє собою –N= та R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, нижчого алкокси, та нижчого алкокси, 117 заміщеного нижчим алкокси. У одному варіанті X2 являє собою –N= та R вибирається з групи, 13 UA 109128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 яка складається з C3-6 циклоалкілу, C1-3 алкілу, C1-3 алкокси та C1-3 алкокси, заміщеного C1-3 117 алкокси. У одному варіанті X2 являє собою -N= та R вибирається з групи, яка складається з метилу, циклопропілу, метокси, етокси та 2-метокси-етокси. 116 116 У деяких варіантах сполук Формули Ik, X2 являє собою -C(H)= або -C(R )= та R являє собою фтор, хлор або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома 116 116 фторами. У одному варіанті X2 являє собою -C(H)= або -C(R )= та R являє собою хлор або 116 116 нижчий алкіл. У одному варіанті X2 являє собою -C(H)= або -C(R )= та R являє собою хлор 116 116 або C1-3 алкіл. У одному варіанті, X2 являє собою -C(H)= або -C(R )= та R являє собою хлор або метил. У деяких варіантах сполук Формули Ik, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 119 варіантів Формули Ik, Cy12 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , 119 циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , або циклогептил, заміщений, за 119 необхідності, 1 або 2 R . У деяких варіантах сполук Формули Ik, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ik, Cy12 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; або циклогептил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Ik, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ik, Cy12 являє собою циклопентил, циклопентил, заміщений 1 або 2 фторами, циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклопентил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Ik, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ik, Cy12 являє собою циклогексил, циклогексил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогексил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Ik на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ik, Cy12 являє собою циклогептил, циклогептил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогептил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Ik, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ik, L4 являє собою -C(H2)-. У деяких варіантах сполук Формули Ik, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ik, L4 являє собою -C(O)-. У деяких варіантах сполук Формули Ik, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 118 варіантів Формули Ik, Y4 являє собою –N= та R являє собою водень. У деяких варіантах сполук Формули Ik, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ik, Y4 являє 118 собою -C(H)= та R являє собою фтор. У тринадцятому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Im: Y5 R 122 L5 N N H N Cy13 R123 N N H Формула Im 45 50 55 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 123 123 Y5 являє собою –N= та R являє собою водень; або Y5 являє собою -C(H)= та R являє собою фтор; L5 являє собою -C(H2)- або -C(O)-; 124 Cy13 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R ; 122 R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за 125 126 необхідності, однією або декількома R , та -O-R ; 124 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; 14 UA 109128 C2 125 5 10 15 20 25 30 35 40 R являє собою фтор або нижчий алкокси, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 126 R являє собою нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений одним або декількома фторами, або нижчий алкіл, заміщений нижчим алкокси. 122 У деяких варіантах сполук Формули Im, R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, нижчого алкокси, та нижчого алкокси, заміщеного нижчим алкокси. 122 У одному варіанті R вибирається з групи, яка складається з C3-6 циклоалкілу, C1-3 алкілу, C1-3 122 алкокси та C1-3 алкокси, заміщеного C1-3 алкокси. У одному варіанті, R вибирається з групи, яка складається з метилу, циклопропілу, метокси, етокси, та 2-метокси-етокси. У деяких варіантах сполук Формули Im, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 124 варіантів Формули Im, Cy13 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , 124 циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , або циклогептил, заміщений, за 124 необхідності, 1 або 2 R . У деяких варіантах сполук Формули Im, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Im, Cy13 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; або циклогептил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Im, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Im, Cy13 являє собою циклопентил, циклопентил, заміщений 1 або 2 фторами, циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклопентил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Im, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Im, Cy13 являє собою циклогексил, циклогексил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогексил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Im, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Im, Cy13 являє собою циклогептил, циклогептил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогептил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Im, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Im, L5 являє собою -C(H2)-. У деяких варіантах сполук Формули Im на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Im, L5 являє собою -C(O)-. У деяких варіантах сполук Формули Im, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 123 варіантів Формули Im, Y5 являє собою –N= та R являє собою водень. У деяких варіантах сполук Формули Im на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Im, Y5 123 являє собою -C(H)= та R являє собою фтор. У чотирнадцятому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою In: R H N 127 N N Cy14 F N N H Формула In 45 50 55 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 128 Cy14 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R ; 127 R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за 129 130 необхідності, однією або декількома R , та -O-R ; 128 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; 129 R являє собою фтор або нижчий алкокси, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 130 R являє собою нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений одним або декількома фторами, 15 UA 109128 C2 5 10 15 20 25 30 або нижчий алкіл, заміщений нижчим алкокси. 127 У деяких варіантах сполук Формули In, R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, нижчого алкокси та нижчого алкокси, заміщеного нижчим алкокси. 127 У одному варіанті R вибирається з групи, яка складається з C3-6 циклоалкілу, C1-3 алкілу, C1-3 127 алкокси та C1-3 алкокси, заміщеного C1-3 алкокси. У одному варіанті R вибирається з групи, яка складається з метилу, циклопропілу, метокси, етокси та 2-метокси-етокси. У деяких варіантах сполук Формули In на додаток до будь-якого з розглянутих вище 128 варіантів Формули In, Cy14 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , 128 циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , або циклогептил, заміщений, за 128 необхідності, 1 або 2 R . У деяких варіантах сполук Формули In, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули In, Cy14 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; або циклогептил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули In, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули In, Cy14 являє собою циклопентил, циклопентил, заміщений 1 або 2 фторами, циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклопентил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули In, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули In, Cy14 являє собою циклогексил, циклогексил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогексил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули In, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули In, Cy14 являє собою циклогептил, циклогептил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогептил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. В п'ятнадцятому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Io: R 131 H N O N N Cy15 F N N H Формула Io 35 40 45 50 55 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 132 Cy15 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R ; 131 R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за 133 134 необхідності, однією або декількома R , та -O-R ; 132 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; 133 R являє собою фтор або нижчий алкокси, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 134 R являє собою нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений одним або декількома фторами, або нижчий алкіл, заміщений нижчим алкокси. 131 У деяких варіантах сполук Формули Io R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, нижчого алкокси та нижчого алкокси, заміщеного нижчим алкокси. 131 У одному варіанті R вибирається з групи, яка складається з C3-6 циклоалкілу, C1-3 алкілу, C1-3 131 алкокси та C1-3 алкокси, заміщеного C1-3 алкокси. У одному варіанті, R вибирається з групи, яка складається з метилу, циклопропілу, метокси, етокси та 2-метокси-етокси. У деяких варіантах сполук Формули Io, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 132 варіантів Формули Io, Cy15 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , 132 циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , або циклогептил, заміщений, за 132 необхідності, 1 або 2 R . 16 UA 109128 C2 5 10 15 20 У деяких варіантах сполук Формули Io, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Io, Cy15 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; або циклогептил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Io, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Io, Cy15 являє собою циклопентил, циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклопентил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Io, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Io, Cy15 являє собою циклогексил, циклогексил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогексил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Io, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Io, Cy15 являє собою циклогептил, циклогептил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогептил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У шістнадцятому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Ip: N R 135 N H N Cy16 N N N H Формула Ip 25 30 35 40 45 50 55 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 136 Cy16 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R ; 135 R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за 137 138 необхідності, однією або декількома R , та -O-R ; 136 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами, та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; 137 R являє собою фтор або нижчий алкокси, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами, та 138 R являє собою нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений одним або декількома фторами, або нижчий алкіл, заміщений нижчим алкокси. 135 У деяких варіантах сполук Формули Ip, R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, нижчого алкокси та нижчого алкокси, заміщеного нижчим алкокси. 135 У одному варіанті R вибирається з групи, яка складається з C3-6 циклоалкілу, C1-3 алкілу, C1-3 135 алкокси, та C1-3 алкокси, заміщеного C1-3 алкокси. У одному варіанті, R вибирається з групи, яка складається з метилу, циклопропілу, метокси, етокси та 2-метокси-етокси. У деяких варіантах сполук Формули Iр, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 136 варіантів Формули Iр, Cy16 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , 136 циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , або циклогептил, заміщений, за 136 необхідності, 1 або 2 R . У деяких варіантах сполук Формули Iр, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iр, Cy16 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; або циклогептил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Iр, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iр, Cy16 являє собою циклопентил, циклопентил, заміщений 1 або 2 фторами, циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклопентил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. 17 UA 109128 C2 5 10 У деяких варіантах сполук Формули Iр, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iр, Cy16 являє собою циклогексил, циклогексил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогексил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Iр, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iр, Cy16 являє собою циклогептил, циклогептил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогептил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У сімнадцятому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру відповідно до Формули Iq: R 139 N O N H N Cy17 N N N H Формула Iq 15 20 25 30 35 40 45 50 55 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 140 Cy16 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R ; 139 R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за 141 142 необхідності, однією або декількома R , та -O-R ; 140 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами; 141 R являє собою фтор або нижчий алкокси, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 142 R являє собою нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений одним або декількома фторами, або нижчий алкіл, заміщений нижчим алкокси. 139 У деяких варіантах сполук Формули Iq, R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, нижчого алкокси та нижчого алкокси, заміщеного нижчим алкокси. 139 У одному варіанті R вибирається з групи, яка складається з C3-6 циклоалкілу, C1-3 алкілу, C1-3 139 алкокси та C1-3 алкокси, заміщеного C1-3 алкокси. У одному варіанті R вибирається з групи, яка складається з метилу, циклопропілу, метокси, етокси та 2-метокси-етокси. У деяких варіантах сполук Формули Iq, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 140 варіантів Формули Iq, Cy17 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , 140 циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , або циклогептил, заміщений, за 140 необхідності, 1 або 2 R . У деяких варіантах сполук Формули Iq, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iq, Cy17 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; або циклогептил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Iq, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iq, Cy17 являє собою циклопентил, циклопентил, заміщений 1 або 2 фторами, циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклопентил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Iq, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iq, Cy17 являє собою циклогексил, циклогексил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогексил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Iq, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iq, Cy17 являє собою циклогептил, циклогептил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогептил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У вісімнадцятому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Ir: 18 UA 109128 C2 Y6 L6 R143 N H N Cy18 R144 N N H Формула Ir 5 10 15 20 25 30 35 40 45 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 144 144 Y6 являє собою –N= та R являє собою водень; або Y6 являє собою -C(H)= та R являє собою фтор; L6 являє собою -C(H2)- або -C(O)-; 145 Cy18 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R ; 143 R являє собою водень, фтор, хлор або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 145 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами. 143 У деяких варіантах сполук Формули Ir R являє собою водень, хлор або нижчий алкіл. У 143 143 одному варіанті R являє собою водень, хлор або C1-3 алкіл. У одному варіанті R являє собою водень, хлор або метил. У деяких варіантах сполук Формули Ir на додаток до будь-якого з розглянутих вище 145 варіантів Формули Ir, Cy18 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , 145 циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , або циклогептил, заміщений, за 145 необхідності, 1 або 2 R . У деяких варіантах сполук Формули Ir, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ir, Cy18 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; або циклогептил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Ir, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ir, Cy18 являє собою циклопентил, циклопентил, заміщений 1 або 2 фторами, циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклопентил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Ir, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ir, Cy18 являє собою циклогексил, циклогексил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогексил, заміщений 1 або 2 -OH або циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Ir, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ir, Cy18 являє собою циклогептил, циклогептил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогептил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Ir, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ir, L6 являє собою -C(H2)-. У деяких варіантах сполук Формули Ir, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ir, L6 являє собою -C(O)-. У деяких варіантах сполук Формули Ir, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 144 варіантів Формули Ir, Y6 являє собою –N= та R являє собою водень. У деяких варіантах сполук Формули Ir, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Ir, Y6 являє 144 собою -C(H)= та R являє собою фтор. У дев'ятнадцятому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру відповідно до Формули Is: 50 19 UA 109128 C2 H N Cy19 N R146 F N N H Формула Is 5 10 15 20 25 30 35 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 147 Cy19 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R ; 146 R являє собою водень, фтор, хлор або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 147 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами, та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами. 146 У деяких варіантах сполук Формули Is, R являє собою водень, хлор або нижчий алкіл. У 146 146 одному варіанті R являє собою водень, хлор або С1-3 алкіл. У одному варіанті R являє собою водень, хлор або метил. У деяких варіантах сполук Формули Is, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 147 варіантів Формули Is, Cy19 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , 147 циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , або циклогептил, заміщений, за 147 необхідності, 1 або 2 R . У деяких варіантах сполук Формули Is, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Is, Cy19 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; або циклогептил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Is, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Is, Cy19 являє собою циклопентил, циклопентил, заміщений 1 або 2 фторами, циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклопентил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Is, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Is, Cy19 являє собою циклогексил, циклогексил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогексил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Is, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Is, Cy19 являє собою циклогептил, циклогептил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогептил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У двадцятому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою It: H N O N R148 Cy20 F 40 45 50 N N H Формула It або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 149 Cy20 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R ; 148 R являє собою водень, фтор, хлор або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 149 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами. 20 UA 109128 C2 148 5 10 15 20 25 У деяких варіантах сполук Формули It, R являє собою водень, хлор або нижчий алкіл. У 148 148 одному варіанті R являє собою водень, хлор або C1-3 алкіл. У одному варіанті R являє собою водень, хлор або метил. У деяких варіантах сполук Формули It, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 149 варіантів Формули It, Cy20 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , 149 циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R або циклогептил, заміщений, за 149 необхідності, 1 або 2 R . У деяких варіантах сполук Формули It на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули It, Cy20 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; або циклогептил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фтор, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули It, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули It, Cy20 являє собою циклопентил, циклопентил, заміщений 1 або 2 фторами, циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклопентил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули It, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули It, Cy20 являє собою циклогексил, циклогексил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогексил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули It, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули It, Cy20 являє собою циклогептил, циклогептил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогептил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У двадцять першому аспекті, представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Iu: N N R150 N 30 35 40 45 50 55 H N Cy21 N H Формула Iu або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 151 Cy21 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R ; 150 R являє собою водень, фтор, хлор або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 151 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами. 150 У деяких варіантах сполук Формули Iu, R являє собою водень, хлор або нижчий алкіл. У 150 150 одному варіанті, R являє собою водень, хлор або C1-3 алкіл. У одному варіанті, R являє собою водень, хлор або метил. У деяких варіантах сполук Формули Iu, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 151 варіантів Формули Iu, Cy21 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , 151 циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , або циклогептил, заміщений, за 151 необхідності 1 або 2 R . У деяких варіантах сполук Формули Iu, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iu, Cy21 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; або циклогептил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Iu на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iu, Cy21 являє собою циклопентил, циклопентил, заміщений 1 або 2 фторами, циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклопентил, заміщений 1 або 2 -OH, або 21 UA 109128 C2 5 10 циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Iu, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iu, Cy21 являє собою циклогексил, циклогексил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогексил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Iu на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iu, Cy21 являє собою циклогептил, циклогептил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогептил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У двадцять другому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру відповідно до Формули Iv: N O N R152 N H N Cy22 N H Формула Iv 15 20 25 30 35 40 45 50 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 153 Cy22 являє собою циклоалкіл, заміщений, за необхідності, однією або декількома R ; 152 R являє собою водень, фтор, хлор або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 153 кожна R вибирається, незалежно, з групи, яка складається з фтору, -OH, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами, та нижчого алкокси, заміщеного, за необхідності, одним або декількома фторами. 152 У деяких варіантах сполук Формули Iv R являє собою водень, хлор або нижчий алкіл. У 152 152 одному варіанті, R являє собою водень, хлор або C1-3 алкіл. У одному варіанті, R являє собою водень, хлор або метил. У деяких варіантах сполук Формули Iv, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 153 варіантів Формули Iv, Cy22 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , 153 циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 R , або циклогептил, заміщений, за 153 необхідності, 1 або 2 R . У деяких варіантах сполук Формули Iv, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iv, Cy22 являє собою циклопентил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; циклогексил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фторами, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси; або циклогептил, заміщений, за необхідності, 1 або 2 фтор, або 1 або 2 нижчими алкілами, або 1 або 2 -OH, або 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Iv, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iv, Cy22 являє собою циклопентил, циклопентил, заміщений 1 або 2 фторами, циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклопентил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклопентил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Iv, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iv, Cy22 являє собою циклогексил, циклогексил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогексил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогексил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У деяких варіантах сполук Формули Iv на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iv, Cy22 являє собою циклогептил, циклогептил, заміщений 1 або 2 фторами, циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкілами, циклогептил, заміщений 1 або 2 -OH, або циклогептил, заміщений 1 або 2 нижчими алкокси. У двадцять третьому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Iw: 22 UA 109128 C2 Y7 155 R L7 X3 H N N R157 N R156 N N N H Формула Iw 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 154 X3 являє собою –N=, -C(H)=, або -C(R )=; 156 156 Y7 являє собою –N= та R являє собою водень; або Y7 являє собою -C(H)= та R являє собою фтор; L7 являє собою -C(H2)- або -C(O)-; 154 155 коли X3 являє собою -C(R )=, R являє собою водень; 155 коли X3 являє собою –N= або -C(H)=, R вибирається з групи, яка складається з водню, 158 циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, однією або декількома R , та 159 -O-R ; 154 R являє собою фтор, хлор або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 157 R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 158 R являє собою фтор або нижчий алкокси, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 159 R являє собою нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений одним або декількома фторами, або нижчий алкіл, заміщений нижчим алкокси. 155 У деяких варіантах сполук Формули Iw, X3 являє собою –N= та R вибирається з групи, яка складається з водню, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, за необхідності, однією або 158 159 155 декількома R , та -O-R . У одному варіанті, X3 являє собою –N= та R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, нижчого алкокси, та нижчого алкокси, 155 заміщеного нижчим алкокси. У одному варіанті X 3 являє собою –N= та R вибирається з групи, яка складається з C3-6 циклоалкілу, C1-3 алкілу, C1-3 алкокси, та C1-3 алкокси, заміщеного C1-3 155 алкокси. У одному варіанті, X3 являє собою -N= та R вибирається з групи, яка складається з метилу, циклопропілу, метокси, етокси, та 2-метокси-етокси. 154 154 У деяких варіантах сполук Формули Iw, X3 являє собою -C(H)= або -C(R )= та R являє собою фтор, хлор або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома 154 154 фторами. У одному варіанті X3 являє собою -C(H)= або -C(R )= та R являє собою хлор або 154 154 нижчий алкіл. У одному варіанті X3 являє собою -C(H)= або -C(R )= та R являє собою хлор 154 154 або C1-3 алкіл. У одному варіанті X3 являє собою -C(H)= або -C(R )= та R являє собою хлор або метил. У деяких варіантах сполук Формули Iw на додаток до будь-якого з розглянутих вище 157 варіантів Формули Iw, R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iw на додаток до будь-якого з розглянутих вище 157 варіантів Формули Iw, R являє собою C3-6 циклоалкіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iw, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 157 варіантів Формули Iw, R являє собою циклопропіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iw, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 157 варіантів Формули Iw, R являє собою нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iw, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 157 варіантів Формули Iw, R являє собою C1-3 алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iw, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 157 варіантів Формули Iw, R являє собою етил. У деяких варіантах сполук Формули Iw, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iw, L7 являє собою -C(H2)-. У деяких варіантах сполук Формули Iw, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iw, L7 являє собою -C(O)-. У деяких варіантах сполук Формули Iw, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 156 варіантів Формули Iw, Y7 являє собою –N= та R являє собою водень. У деяких варіантах сполук Формули Iw, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iw, Y 7 156 являє собою -C(H)= та R являє собою фтор. 23 UA 109128 C2 У двадцять четвертому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Ix: Y8 R160 L8 N 20 25 30 35 40 45 N R162 N R N H Формула Ix 5 15 N 161 N 10 H N або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 161 161 Y8 являє собою –N= та R являє собою водень; або Y8 являє собою -C(H)= та R являє собою фтор; L8 являє собою -C(H2)- або -C(O)-; 160 R вибирається з групи, яка складається з водню, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, 163 164 за необхідності, однією або декількома R , та -O-R ; 162 R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 163 R являє собою фтор або нижчий алкокси, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 164 R являє собою нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений одним або декількома фторами, або нижчий алкіл, заміщений нижчим алкокси. 160 У деяких варіантах сполук Формули Ix, R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, нижчого алкокси та нижчого алкокси, заміщеного нижчим алкокси. 160 У одному варіанті R вибирається з групи, яка складається з C3-6 циклоалкілу, C1-3 алкілу, C1-3 160 алкокси та C1-3 алкокси, заміщеного C1-3 алкокси. У одному варіанті R вибирається з групи, яка складається з метилу, циклопропілу, метокси, етокси та 2-метокси-етокси. У деяких варіантах сполук Формули Iх на додаток до будь-якого з розглянутих вище 162 варіантів Формули Iх, R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iх на додаток до будь-якого з розглянутих вище 162 варіантів Формули Iх, R являє собою C3-6 циклоалкіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iх, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 162 варіантів Формули Iх, R являє собою циклопропіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iх, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 162 варіантів Формули Iх, R являє собою нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iх, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 162 варіантів Формули Iх, R являє собою C1-3 алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iх, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 162 варіантів Формули Iх, R являє собою етил. У деяких варіантах сполук Формули Iх, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iх, L8 являє собою -C(H2)-. У деяких варіантах сполук Формули Iх, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iх, L8 являє собою -C(O)-. У деяких варіантах сполук Формули Iх, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 161 варіантів Формули Iх, Y8 являє собою –N= та R являє собою водень. У деяких варіантах сполук Формули Iх, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iх, Y8 являє 161 собою -C(H)= та R являє собою фтор. У двадцять п'ятому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Iy: H N 165 R N N F N N N N H Формула Iy 24 R166 UA 109128 C2 5 10 15 20 25 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 165 R вибирається з групи, яка складається з водню, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, 167 168 за необхідності, однією або декількома R , та -O-R ; 166 R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 167 R являє собою фтор або нижчий алкокси, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 168 R являє собою нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений одним або декількома фторами, або нижчий алкіл, заміщений нижчим алкокси. 165 У деяких варіантах сполук Формули Iy, R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, нижчого алкокси та нижчого алкокси, заміщеного нижчим алкокси. 165 У одному варіанті, R вибирається з групи, яка складається з C3-6 циклоалкілу, C1-3 алкілу, C1-3 165 алкокси та C1-3 алкокси, заміщеного C1-3 алкокси. У одному варіанті R вибирається з групи, яка складається з метилу, циклопропілу, метокси, етокси та 2-метокси-етокси. У деяких варіантах сполук Формули Iу, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 166 варіантів Формули Iу, R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iу, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 166 варіантів Формули Iу, R являє собою C3-6 циклоалкіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iу, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 166 варіантів Формули Iу, R являє собою циклопропіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iу, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 166 варіантів Формули Iу, R являє собою нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iу, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 166 варіантів Формули Iу, R являє собою C1-3 алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iу, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 166 варіантів Формули Iу, R являє собою етил. У двадцять шостому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Iz: 30 169 R H N O N N R170 N F N N N H Формула Iz 35 40 45 50 55 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 169 R вибирається з групи, яка складається з водню, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, 171 172 за необхідності, однією або декількома R , та -O-R ; 170 R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 171 R являє собою фтор або нижчий алкокси, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 172 R являє собою нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений одним або декількома фторами, або нижчий алкіл, заміщений нижчим алкокси. 169 У деяких варіантах сполук Формули Iz, R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, нижчого алкокси та нижчого алкокси, заміщеного нижчим алкокси. 169 У одному варіанті R вибирається з групи, яка складається з C3-6 циклоалкілу, C1-3 алкілу, C1-3 169 алкокси та C1-3 алкокси, заміщеного C1-3 алкокси. У одному варіанті R вибирається з групи, яка складається з метилу, циклопропілу, метокси, етокси та 2-метокси-етокси. У деяких варіантах сполук Формули Iz, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 170 варіантів Формули Iz, R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iz, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 170 варіантів Формули Iz, R являє собою C3-6 циклоалкіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iz, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 170 варіантів Формули Iz, R являє собою циклопропіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iz, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 25 UA 109128 C2 170 5 варіантів Формули Iz, R являє собою нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iz, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 170 варіантів Формули Iz, R являє собою C1-3 алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iz, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 170 варіантів Формули Iz, R являє собою етил. У двадцять сьомому аспекті, представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Iaa: N 173 H N R N N N N N H Формула Iaa 10 15 20 25 30 35 40 R174 N або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 173 R вибирається з групи, яка складається з водню, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, 175 176 за необхідності, однією або декількома R , та -O-R ; 174 R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 175 R являє собою фтор або нижчий алкокси, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 176 R являє собою нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами або нижчий алкіл, заміщений нижчим алкокси. 173 У деяких варіантах сполук Формули Iaa, R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, нижчого алкокси та нижчого алкокси, заміщеного нижчим алкокси. 173 У одному варіанті, R вибирається з групи, яка складається з C3-6 циклоалкілу, C1-3 алкілу, C1-3 173 алкокси, та C1-3 алкокси, заміщеного C1-3 алкокси. У одному варіанті, R вибирається з групи, яка складається з метилу, циклопропілу, метокси, етокси та 2-метокси-етокси. У деяких варіантах сполук Формули Iаа, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 174 варіантів Формули Iаа, R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iаа, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 174 варіантів Формули Iаа, R являє собою C3-6 циклоалкіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iаа, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 174 варіантів Формули Iаа, R являє собою циклопропіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iаа, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 174 варіантів Формули Iаа, R являє собою нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iаа, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 174 варіантів Формули Iаа, R являє собою C1-3 алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iаа, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 174 варіантів Формули Iаа, R являє собою етил. У двадцять восьмому аспекті, представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Ibb: N 177 R O H N N N N R178 N N N H Формула Ibb 45 50 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 177 R вибирається з групи, яка складається з водню, циклоалкілу, нижчого алкілу, заміщеного, 179 180 за необхідності, однією або декількома R , та -O-R ; 178 R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; 26 UA 109128 C2 179 5 10 15 20 R являє собою фтор або нижчий алкокси, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 180 R являє собою нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений одним або декількома фторами, або нижчий алкіл, заміщений нижчим алкокси. 177 У деяких варіантах сполук Формули Ibb, R вибирається з групи, яка складається з циклоалкілу, нижчого алкілу, нижчого алкокси та нижчого алкокси, заміщеного нижчим алкокси. 177 У одному варіанті R вибирається з групи, яка складається з C3-6 циклоалкілу, C1-3 алкілу, C1-3 177 алкокси та C1-3 алкокси, заміщеного C1-3 алкокси. У одному варіанті R вибирається з групи, яка складається з метилу, циклопропілу, метокси-етокси, та 2-метокси-етокси. У деяких варіантах сполук Формули Ibb, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 178 варіантів Формули Ibb, R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Ibb, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 178 варіантів Формули Ibb, R являє собою C3-6 циклоалкіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Ibb, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 178 варіантів Формули Ibb, R являє собою циклопропіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Ibb, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 178 варіантів Формули Ibb, R являє собою нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Ibb, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 178 варіантів Формули Ibb, R являє собою C1-3 алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Ibb, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 178 варіантів Формули Ibb, R являє собою етил. У двадцять дев'ятому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Icc: Y9 L9 N R181 R182 25 30 35 40 45 50 N H N N R183 N N H Формула Icc або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 182 182 Y9 являє собою –N= та R являє собою водень; або Y9 являє собою -C(H)= та R являє собою фтор; L9 являє собою -C(H2)- або -C(O)-; 181 R являє собою водень, фтор, хлор, або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 183 R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами. 181 У деяких варіантах сполук Формули Icc, R являє собою водень, хлор або нижчий алкіл. У 181 181 одному варіанті R являє собою водень, хлор або C1-3 алкіл. У одному варіанті R являє собою водень, хлор або метил. У деяких варіантах сполук Формули Iсс, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 183 варіантів Формули Iсс, R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iсс, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 183 варіантів Формули Iсс, R являє собою C3-6 циклоалкіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iсс, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 183 варіантів Формули Iсс, R являє собою циклопропіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iсс, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 183 варіантів Формули Iсс, R являє собою нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iсс, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 183 варіантів Формули Iсс, R являє собою C1-3 алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iсс, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 183 варіантів Формули Iсс, R являє собою етил. У деяких варіантах сполук Формули Iсс, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iсс, L9 являє собою -C(H2)-. У деяких варіантах сполук Формули Iсс, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iсс, L9 являє собою -C(O)-. 27 UA 109128 C2 5 У деяких варіантах сполук Формули Iсс, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 182 варіантів Формули Iсс, Y9 являє собою –N= та R являє собою водень. У деяких варіантах сполук Формули Iсс, на додаток до будь-якого з розглянутих вище варіантів Формули Iсс, Y9 182 являє собою -C(H)= та R являє собою фтор. У тридцятому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру відповідно до Формули Idd: H N N R184 N N R185 N F N H Формула Idd 10 15 20 25 30 або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 184 R являє собою водень, фтор, хлор або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 185 R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами. 184 У деяких варіантах сполук Формули Idd, R являє собою водень, хлор або нижчий алкіл. У 184 184 одному варіанті, R являє собою водень, хлор або C1-3 алкіл. У одному варіанті, R являє собою водень, хлор або метил. У деяких варіантах сполук Формули Idd, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 185 варіантів Формули Idd, R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Idd, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 185 варіантів Формули Idd, R являє собою C3-6 циклоалкіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Idd, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 185 варіантів Формули Idd, R являє собою циклопропіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Idd, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 185 варіантів Формули Idd, R являє собою нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Idd, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 185 варіантів Формули Idd, R являє собою C1-3 алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Idd, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 185 варіантів Формули Idd, R являє собою етил. У тридцять першому аспекті представлені сполуки Формули I, що мають структуру у відповідності з наступною Формулою Iee: H N O N R186 F 35 40 45 50 N N R187 N N H Формула Iee або їх сіль, проліки, сольват, таутомер або стереоізомер, де: 186 R являє собою водень, фтор, хлор або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами; та 187 R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл, заміщений, за необхідності, одним або декількома фторами. 186 У деяких варіантах сполук Формули Iee, R являє собою водень, хлор або нижчий алкіл. У 186 186 одному варіанті, R являє собою водень, хлор або C1-3 алкіл. У одному варіанті, R являє собою водень, хлор або метил. У деяких варіантах сполук Формули Iее на додаток до будь-якого з розглянутих вище 187 варіантів Формули Iее, R являє собою циклоалкіл або нижчий алкіл. У деяких варіантах сполук Формули Iее, на додаток до будь-якого з розглянутих вище 187 варіантів Формули Iее, R являє собою C3-6 циклоалкіл або нижчий алкіл. 28