Сполуки та композиція, що їх містить (варіанти), як модулятори tlr активності

Реферат: Даний винахід описує новий клас сполук, фармацевтичні композиції, що включають такі сполуки, та застосування таких сполук для лікування або попередження хвороб або розладів, пов'язаних з Толл-подібними рецепторами, включаючи TLR7 та TLR8. В одному аспекті, сполуки є корисними як ад'юванти для підвищення ефективності вакцини. UA 99175 C2 (12) UA 99175 C2 X4 A X5 X3 N NH 2 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 ПЕРЕХРЕСНІ ПОСИЛАННЯ ДО ЗВ'ЯЗАНИХ ЗАЯВОК Дана заявка заявляє пріоритет за 35 U.S.C. §119(e) до Попередньої Патентної Заявки США No. 61/033,139, поданої 3 березня 2008 року, та до Попередньої Патентної Заявки США No. 61/148,336, поданої 29 січня 2009 року. Розкриття пріоритетних заявок включені в даний опис шляхом посилання у їх повноті та для всіх цілей. ПОЛОЖЕННЯ ПРО ДЕРЖАВНУ ПІДТРИМКУ Дана заявка зроблена частково за підтримки Уряду з DTRA Грандом No. HDTRA1-07-9-0001, наданим Міністерством оборони. Уряд має визначені права у даному винаході. ГАЛУЗЬ ДАНОГО ВИНАХОДУ Даний винахід відноситься до модуляторів Толл-подібних рецепторів (TLR), та способів використання таких сполук. ПЕРЕДУМОВИ СТВОРЕННЯ ВИНАХОДУ Спочатку визначення специфічних класів патогенів здійснюється природною імунною системою за допомогою рецепторів, що розпізнають, (PRR). Визначені патогени включають віруси, бактерії, найпростіші та гриби, та кожен конститутивно виражає набір клас-специфічних, стійких до мутацій молекул, що називаються патоген-зв'язаними характерними ділянками молекули (PAMP). Ці молекулярні маркери можуть складатися з білків, карбогідратів, ліпідів, нуклеїнових кислот або їх комбінацій, та можуть бути розташовані всередині або зовні. Приклади PAMP включають бактеріальні карбогідрати (ліпополісахарид або LPS, манозу), нуклеїнові кислоти (бактеріальні або вірусні ДНК або РНК), пептидоглікани та ліпотейхоєві кислоти (від грам-позитивних бактерій), N-формілмeтіонін, ліпопротеїни та грибкові глюкани. Рецептори, що розпізнають, розвинулися таким чином, щоб мати перевагу трьох PAMP якостей. По-перше, конститутивна експресія дозволяє хазяїну визначити патоген, незважаючи на його власну стадію життєвого циклу. По-друге, PAMP є клас специфічними, що дозволяє хазяїну визначити різницю між патогенами і, таким чином, створити свою реакцію. По-третє, стійкість до мітацій дозволяє хазяїну визначити патоген, незважаючи на його особливий штам. Рецептори, що розпізнають, залучаються у більше, ніж просто розпізнавання патогенів за допомогою їх PAMP. Після зв'язування, рецептори, що розпізнають, намагаються згрупувати, зв'язати інші позаклітинні та внутрішньоклітинні білки у комплекс, та викликати сигнальні каскади, які зрештою впливають на транскрипцію. Крім того, рецептори, що розпізнають, залучаються у активування комплементу, коагуляції, фагоцитозу, запалення, та апоптозні функції у відповідь на визначення патогену. Рецептори, що розпізнають, (PRR) можуть бути розділені на ендоцитозні PRR або сигнальні PRR. Сигнальні PRR включають великі сімейства мембрана-зв'язаних Толл-подібних рецепторів (TLR) та цитоплазматичних NOD-подібних рецепторів, в той час як ендоцитозні PRR промотують прикріплення, поглинання та руйнування мікроорганізмів фагоцитами без переключення внутрішньоклітинного сигналу, вони знайдені на всіх фагоцитах та опосередковують видалення апоптичних клітин. Крім того, ендоцитозні PRR розпізнають карбогідрати та включають манозні рецептори макрофагів, глюканові рецептори, присутні на всіх фагоцитах, та фагоцитарні рецептори, які розпізнають заряджені ліганди. КОРОТКИЙ ОПИС ВИНАХОДУ У даному описі забезпечуються сполуки та їх фармацевтичні композиції, які є корисними модуляторами Толл-подібних рецепторів. В одному аспекті в даному описі забезпечуються такі сполуки, та фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні сольвати (наприклад, гідрати), N-оксидні похідні, похідні проліків, захищені похідні, окремі ізомери та суміш цих ізомерів, що мають структуру у відповідності з Формулою (I) як розкрито у цьому описі. Певні варіанти втілення даного винаходу включають сполуки Формули (I-A), способи їх використання, та фармацевтичні композиції, що містять ці сполуки: 50 X4 A X5 X3 N NH 2 Формула (I-A) 55 у якій: 3 4 3 5 4 5 X являє собою N; X являє собою N або CR , та X являє собою -CR =CR -; 1 UA 99175 C2 1 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2 3 R та R являють собою H; R являє собою H; 4 5 7 7 R та R кожен незалежно вибирають з таких як: H, галоген, -C(O)OR , -C(O)R , 11 12 11 12 9 9 7 7 7 8 10 8 C(O)N(R R ), -N(R R ), -N(R )2, -NHN(R )2, -SR , -(CH2)nOR , -(CH2)nR , -LR , -LR , -ОLR , 10 ОLR , -C1-C6алкіл, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін, C1-C6алкокси група, C1-C6галоалкокси група, арил, гетероарил, C3-C8циклоалкіл, та C3-C8гетероциклоалкіл, де кожна з груп, таких як: C1-C6алкіл, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін, C1C6алкокси група, C1-C6галоалкокси група, арил, гетероарил, C 3-C8циклоалкіл та C34 5 C8гетероциклоалкіл радикалу R та R необов'язково є заміщеною за допомогою 1-3 замісників, 7 8 8 8 8 що незалежно вибирають з таких як: галоген, -CN, -NO2, -R , -OR , -C(O)R , -OC(O)R , -C(O)OR , 9 8 8 10 10 9 8 -N(R )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -C(O)N(R )2, -S(O)2R , 9 9 8 3 4 4 5 S(O)2N(R )2, та -NR S(O)2R ; або R та R , або R та R , коли знаходяться на суміжних кільцевих атомах, можуть бути необов'язково зв'язані разом з утворенням 5-6-членного кільця, де 5-67 членне кільце є необов'язково заміщеним за допомогою R ; кожен L незалежно вибирають з таких як: зв'язок, -(O(CH2)m)t-, C1-C6алкіл, C2-C6алкенілен та C2-C6алкінілен, де C1-C6алкіл, C2-C6алкенілен та C2-C6алкінілен радикалу L кожен необов'язково 8 8 заміщений за допомогою 1-4 замісників, що незалежно вибирають з таких як: галоген, -R , -OR , 9 8 8 10 10 -N(R )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -P(O)(OR )2, та -OP(O)(OR )2; 7 R вибирають з таких як: H, C1-C6алкіл, арил, гетероарил, C3-C8циклоалкіл, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін, C1-C6алкокси група, C1-C6галоалкокси група, та C3C8гетероциклоалкіл, де кожна з груп, таких як: C1-C6алкіл, арил, гетероарил, C3-C8циклоалкіл, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін, C1-C6алкокси група, C1-C6галоалкокси 7 13 група, та C3-C8гетероциклоалкіл радикалу R необов'язково заміщена за допомогою 1-3 R груп, 13 9 9 9 10 10 та кожен R незалежно вибирають з таких як: галоген, -CN, -LR , -LOR , -ОLR , -LR , -LOR , 10 8 8 8 8 10 8 8 8 10 ОLR , -LR , -LOR , -ОLR , -LSR , -LSR , -LC(O)R , -OLC(O)R , -LC(O)OR , -LC(O)R , 8 9 11 9 8 9 9 8 9 10 9 8 LOC(O)OR , -LC(O)NR R , -LC(O)NR R , -LN(R )2, -LNR R , -LNR R , -LC(O)N(R )2, -LS(O)2R , 8 8 9 8 9 8 9 9 LS(O)R , -LC(O)NR OH, -LNR C(O)R , -LNR C(O)OR , -LS(O)2N(R )2, -OLS(O)2N(R )2, 9 8 9 9 8 8 10 10 LNR S(O)2R , -LC(O)NR LN(R )2, -LP(O)(OR )2, -LOP(O)(OR )2, -LP(O)(OR )2 та -OLP(O)(OR ); 8 10 кожен R незалежно вибирають з таких як: H, -CH(R )2, C1-C8алкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін, C1-C6галоалкіл, C1-C6алкокси група, C1-C6гетероалкіл, C3-C8циклоалкіл, C2-C8гетероциклоалкіл, C1-C6гідроксиалкіл та C1-C6галоалкокси група, де кожна з груп, таких як: C1-C8алкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, C1-C6алкокси група, C3-C8циклоалкіл, C28 C8гетероциклоалкіл, C1-C6гідроксиалкіл та C1-C6галоалкокси група радикалу R необов'язково є 11 11 заміщеною за допомогою 1-3 замісників, що незалежно вибирають з таких як: -CN, R , -OR , 11 11 11 9 11 9 11 9 10 11 12 9 9 SR , -C(O)R , -OC(O)R , -C(O)N(R )2, -C(O)OR , -NR C(O)R , -NR R , -NR R , -N(R )2, -OR , 10 11 12 11 11 11 11 12 11 11 -OR , -C(O)NR R , -C(O)NR OH, -S(O)2R , -S(O)R , -S(O)2NR R , -NR S(O)2R , 11 11 P(O)(OR )2, та -OP(O)(OR )2; 9 8 8 10 10 кожен R незалежно вибирають з таких як: H, -C(O)R , -C(O)OR , -C(O)R , -C(O)OR , 10 9 S(O)2R , -C1-C6 алкіл, C1-C6 гетероалкіл та C3-C6 циклоалкіл, або кожен R незалежно являє собою C1-C6алкіл, який разом з N, до якого вони прикріплені, утворює C 3-C8гетероциклоалкіл, де C3-C8гетероциклоалкільне кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, що вибирають з N, O та S, та де кожна з груп, таких як: C1-C6 алкіл, C1-C6 гетероалкіл, C3-C6 циклоалкіл, або C39 C8гетероциклоалкіл радикалу R необов'язково є заміщеною за допомогою 1-3 замісників, що 11 11 11 11 11 11 незалежно вибирають з таких як: -CN, R , -OR , -SR , -C(O)R , -OC(O)R , -C(O)OR , 11 12 11 12 11 11 11 11 12 11 11 NR R , -C(O)NR R , -C(O)NR OH, -S(O)2R , -S(O)R , -S(O)2NR R , -NR S(O)2R , 11 11 P(O)(OR )2, та -OP(O)(OR )2; 10 кожен R незалежно вибирають з таких як: арил, C3-C8циклоалкіл, C3-C8гетероциклоалкіл або гетероарил, де групи, такі як: арил, C 3-C8циклоалкіл, C3-C8гетероциклоалкіл або гетероарил, є необов'язково заміщеними за допомогою 1-3 замісників, які вибирають з таких як: 8 8 9 9 8 9 8 8 8 9 галоген, -R , -OR , -N(R )2, -NR C(O)R , -NR CO2R , -CO2R , -C(O)R та -C(O)N(R )2; 11 12 R та R незалежно вибирають з таких як: H, C1-C6алкіл, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, арил, гетероарил, C3-C8циклоалкіл, та C3-C8гетероциклоалкіл, де кожна з груп, таких як: C 1C6алкіл, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, арил, гетероарил, C3-C8циклоалкіл, та C311 12 C8гетероциклоалкіл, радикалу R та R необов'язково є заміщеною за допомогою 1-3 8 8 8 8 замісників, що незалежно вибирають з таких як: галоген, -CN, R , -OR , -C(O)R , OC(O)R , 8 9 8 8 8 8 9 8 C(O)OR , -N(R )2, -NR C(O)R , -NR C(O)OR , -C(O)N(R )2, C3-C8гетероциклоалкіл, -S(O)2R , 9 9 8 S(O)2N(R )2, -NR S(O)2R , C1-C6галоалкіл та C1-C6галоалкокси група, та де кожна з арильних та 11 12 гетероарильних груп радикалу R та R необов'язково є заміщеною за допомогою 1-3 8 8 8 8 замісників, що незалежно вибирають з таких як: галоген, -CN, R , -OR , -C(O)R , OC(O)R , 8 9 9 8 9 9 8 C(O)OR , -N(R )2, -C(O)N(R )2, C3-C8гетероциклоалкіл, -S(O)2R , -S(O)2 N(R )2, -NR S(O)2R , C111 12 C6галоалкіл та C1-C6галоалкокси група; або R та R кожен незалежно являє собою C1-C6алкіл 2 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 та взяті разом з атомом N, до якого вони прикріплені, утворюють необов'язково заміщене C 3C8гетероциклоалкільне кільце, що необов'язково містить додатковий гетероатом, що вибирають з N, O та S; Кільце A являє собою арил або гетероарил, де арильні та гетероарильні групи. Кільця A є A A необов'язково заміщеними за допомогою 1-3 R груп, де кожен R незалежно вибирають з таких 8 7 7 8 10 10 8 9 9 8 9 8 як: -R , -R , -OR , -OR , -R , -OR , -SR , -NO2, -CN, -N(R )2, -NR C(O)R , -NR C(S)R , 9 9 9 9 9 8 9 9 8 9 9 9 9 9 8 NR C(O)N(R )2, -NR C(S)N(R )2, -NR CO2R , -NR NR C(O)R , -NR NR C(O)N(R )2, -NR NR CO2R , 8 8 8 8 8 8 9 9 -C(O)C(O)R , -C(O)CH2C(O)R , -CO2R , -(CH2)nCO2R , -C(O)R , -C(S)R , -C(O)N(R )2, -C(S)N(R )2, 9 8 8 8 8 8 8 8 9 8 OC(O)N(R )2, -OC(O)R , -C(O)N(OR )R , -C(NOR )R , -S(O)2R , -S(O)3R , -SO2N(R )2, -S(O)R , 9 9 9 8 8 8 10 10 8 8 NR SO2N(R )2, -NR SO2R , -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -N(OR )R , 8 9 8 A CH=CHCO2R , -C(=NH)-N(R )2, та -(CH2)nNHC(O)R ; або два суміжних R замісники на Кільці A утворюють 5-6-членне кільце, яке містить до двох гетероатомів як кільцеві члени; n являє собою, незалежно при кожній появі, 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 або 8; кожен m незалежно вибирають з таких як: 1, 2, 3, 4, 5 та 6, та t являє собою 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 або 8. 4 5 У певних варіантах втілення таких сполук Формул (I) або (I-A), один з R та R являє собою 4 5 7 7 11 12 H; та інший з R та R вибирають з таких як: галоген, -C(O)OR , -C(O)R , -C(O)N(R R ), 11 12 9 9 8 10 8 10 7 7 7 N(R R ), -N(R )2, -NHN(R )2, -LR , -LR , -ОLR , -ОLR , -SR , -(CH2)nOR , -(CH2)nR , C1-C6алкіл, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін, C1-C6алкокси група, C1-C6галоалкокси група, арил, гетероарил, C3-C8циклоалкіл, та C3-C8гетероциклоалкіл, де кожна з груп, таких як: C1-C6алкіл, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін, C1-C6алкокси, C14 5 C6галоалкокси, арил, гетероарил, C3-C8циклоалкіл, та C3-C8гетероциклоалкіл радикалу R та R , необов'язково є заміщеною за допомогою 1-3 замісників, що незалежно вибирають з таких як: 7 8 8 8 8 9 8 8 галоген, -CN, -R , -OR , -C(O)R , -OC(O)R , -C(O)OR , -N(R )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, 10 10 9 8 9 9 8 P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -C(O)N(R )2, -S(O)2R , -S(O)2N(R )2, та -NR S(O)2R . У певних варіантах втілення таких сполук Формул (I) або (I-A), Кільце A являє собою феніл, нафтил, флуореніл, інденіл, азуленіл або антраценіл, кожен з яких є необов'язково заміщеним A A 8 7 7 8 за допомогою 1-3 R груп, у якій кожен R незалежно вибирають з таких як: -R , -R , -OR , -OR , 10 10 8 9 9 8 9 8 9 9 9 9 R , -OR , -SR , -NO2, -CN, -N(R )2, -NR C(O)R , -NR C(S)R , -NR C(O)N(R )2, -NR C(S)N(R )2, 9 8 9 9 8 9 9 9 9 9 8 8 8 NR CO2R , -NR NR C(O)R , -NR NR C(O)N(R )2, -NR NR CO2R , -C(O)C(O)R , -C(O)CH2C(O)R , 8 8 8 8 9 9 9 8 CO2R , -(CH2)nCO2R , -C(O)R , -C(S)R , -C(O)N(R )2, -C(S)N(R )2, -OC(O)N(R )2, -OC(O)R , 8 8 8 8 8 8 9 8 9 9 9 8 C(O)N(OR )R , -C(NOR )R , -S(O)2R , -S(O)3R , -SO2N(R )2, -S(O)R , -NR SO2N(R )2, -NR SO2R , 8 8 10 10 8 8 8 P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -N(OR )R , -CH=CHCO2R , -C(=NH)9 8 N(R )2, та -(CH2)nNHC(O)R . У певних варіантах втілення таких сполук Формул (I) або (I-A), Кільце A являє собою феніл або нафтил. У певних варіантах втілення таких сполук Формул (I) або (I-A), Кільце A являє собою бензофураніл, бензофуразаніл, бензоксазоліл, бензопіраніл, бензтіазоліл, бензотієніл, бензазепініл, бензімідазоліл, бензотіопіраніл, бензо[1,3]діоксол, бензо[b]фурил, бензо[b]тієніл, циннолініл, фуразаніл, фурил, фуропіридиніл, імідазоліл, індоліл, індолізиніл, індолін-2-он, індазоліл, ізоіндоліл, ізохінолініл, ізоксазоліл, ізотіазоліл, 1,8-нафтиридиніл, оксазоліл, оксаіндоліл, оксадіaзоліл, піразоліл, піроліл, фталазиніл, птеридиніл, пуриніл, піридил, піридазиніл, піразиніл, піримідиніл, хіноксалініл, хінолініл, хіназолініл, 4H-хінолізиніл, тіазоліл, тіадіaзоліл, тієніл, триазиніл, триазоліл або тетразоліл, кожен з яких є необов'язково заміщеним A A 8 7 7 8 за допомогою 1-3 R груп, де кожен R незалежно вибирають з таких як: -R , -R , -OR , -OR , 10 10 8 9 9 8 9 8 9 9 9 9 R , -OR , -SR , -NO2, -CN, -N(R )2, -NR C(O)R , -NR C(S)R , -NR C(O)N(R )2, -NR C(S)N(R )2, 9 8 9 9 8 9 9 9 9 9 8 8 8 NR CO2R , -NR NR C(O)R , -NR NR C(O)N(R )2, -NR NR CO2R , -C(O)C(O)R , -C(O)CH2C(O)R , 8 8 8 8 9 9 9 8 CO2R , -(CH2)nCO2R , -C(O)R , -C(S)R , -C(O)N(R )2, -C(S)N(R )2, -OC(O)N(R )2, -OC(O)R , 8 8 8 8 8 8 9 8 9 9 9 8 C(O)N(OR )R , -C(NOR )R , -S(O)2R , -S(O)3R , -SO2N(R )2, -S(O)R , -NR SO2N(R )2, -NR SO2R , 8 8 10 10 8 8 8 P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -N(OR )R , -CH=CHCO2R , -C(=NH)9 8 N(R )2, та -(CH2)nNHC(O)R . У певних варіантах втілення таких сполук Формул (I) або (I-A), Кільце A являє собою піридил, бензо[1,3]діоксол, тієніл, бензотієніл, бензофураніл, або індоліл. У певних варіантах втілення сполук Формул (I) та Формули (I-A), сполуки мають структуру Формули (X-A): R3 (RA) 0-3 R5 N R4 N NH 2 3 UA 99175 C2 Формула (X-A). У певних варіантах втілення сполук Формул (I) або Формули (I-A), сполуки мають структуру Формули (XI): 5 RA R3 R5 N R4 N Формула (XI). 10 NH 2 У певних варіантах втілення сполук Формул (I) або Формула (I-A), сполука має структуру Формули (XII) або Формули (XIII): RA RA R5 N N R4 N N NH2 Формула (XIII) NH2 Формула (XII) 4 15 20 25 У певних варіантах втілення таких сполук Формул (I) або (I-A), Формул (X-A) та (XI) - (XIII), R 5 7 7 11 12 11 12 та R незалежно вибирають з таких як: H, галоген, -C(O)OR , -C(O)R , -C(O)N(R R ), -N(R R ), 9 9 8 10 8 10 7 7 7 -N(R )2, -NHN(R )2, -LR , -LR , -ОLR , -ОLR , -SR , -(CH2)nR , -(CH2)nOR , -C1-C6алкіл, C1C6галоалкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін та C1-C6алкокси група, де кожна з груп, таких як: C1-C6алкіл, 4 5 C1-C6галоалкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін та C1-C6алкокси група радикалу R та R , необов'язково є 7 заміщеною за допомогою 1-3 замісників, що незалежно вибирають з таких як: галоген, -CN, -R , 8 8 8 8 9 8 8 10 -OR , -C(O)R , -OC(O)R , -C(O)OR , -N(R )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -P(O)(OR )2, 10 9 8 9 8 OP(O)(OR )2, -C(O)N(R )2, -S(O)2R , -S(O)2N(R )2, та -NHS(O)2R . У інших варіантах втілення 4 5 таких сполук Формул (I) або (I-A), Формул (X-A) та (XI) - (XIII), R та R незалежно вибирають з 7 7 11 12 11 12 9 9 8 таких як: H, галоген, -C(O)OR , -C(O)R , -C(O)N(R R ), -N(R R ), -N(R )2, -NHN(R )2, -LR , 10 8 10 7 7 7 LR , -ОLR , -ОLR , -SR , -(CH2)nOR , -(CH2)nR , -C1-C6алкіл, C1-C6галоалкіл, C2-C8алкен, C2C8алкін та C1-C6алкокси група, де кожна з груп, таких як: -C1-C6алкіл, C1-C6галоалкіл, C27 C8алкен, C2-C8алкін та C1-C6алкокси група, є необов'язково заміщеною за допомогою R . У певних варіантах втілення сполук Формул (I) та Формули (I-A), сполуки мають структуру Формули (XIV): (RA) 0-3 R7 R4 30 N N Формула (XIV). NH2 4 35 У певних варіантах втілення таких сполук Формул (XIV) R вибирають з таких як H, галоген, 7 7 11 12 11 12 7 7 7 C(O)OR , -C(O)R , -C(O)N(R R ), -N(R R ), -SR , -(CH2)nR , -(CH2)nOR , -C1-C6алкіл, C1C6галоалкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін та C1-C6алкокси група, де кожна з груп, таких як: C1-C6алкіл, 4 5 C1-C6галоалкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін та C1-C6алкокси група радикалу R та R , необов'язково є 7 заміщеною за допомогою 1-3 замісників, що незалежно вибирають з таких як: галоген, -CN, -R , 8 8 8 8 9 8 8 10 -OR , -C(O)R , -OC(O)R , -C(O)OR , -N(R )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -P(O)(OR )2, 10 9 8 9 8 OP(O)(OR )2, -C(O)N(R )2, -S(O)2R , -S(O)2 N(R )2, та -NHS(O)2R . У інших варіантах втілення 4 UA 99175 C2 4 5 10 15 20 7 7 таких сполук Формул (XIV), R вибирають з таких як H, галоген, -C(O)OR , -C(O)R , 11 12 11 12 7 7 7 C(O)N(R R ), -N(R R ), -SR , -(CH2)nOR , -(CH2)nR , -C1-C6алкіл, C1-C6галоалкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін та C1-C6алкокси група, де кожна з груп, таких як: -C1-C6алкіл, C1-C6галоалкіл, C27 C8алкен, C2-C8алкін та C1-C6алкокси група є необов'язково заміщеною за допомогою R . 7 У певних варіантах втілення таких сполук Формул (I) або (I-A), Формул (X-A) та (XI) - (XIV), R вибирають з таких як: H, C1-C6алкіл, арил, гетероарил, C3-C8циклоалкіл, та C3C8гетероциклоалкіл, де кожна з груп, таких як: C1-C6алкіл, арил, гетероарил, C3-C8циклоалкіл та 7 13 C3-C8гетероциклоалкіл радикалу R , необов'язково заміщена за допомогою 1-3 R груп та кожну 13 9 9 9 10 10 10 R незалежно вибирають з таких як: галоген, -CN, -LR , -LOR , -ОLR , -LR , -LOR , -ОLR , 8 8 8 8 10 8 8 8 10 8 LR , -LOR , -ОLR , -LSR , -LSR , -LC(O)R , -OLC(O)R , -LC(O)OR , -LC(O)R , -LOC(O)OR , 9 11 9 8 9 9 8 9 10 9 8 8 LC(O)NR R , -LC(O)NR R , -LN(R )2, -LNR R , -LNR R , -LC(O)N(R )2, -LS(O)2R , -LS(O)R , 8 9 8 9 8 9 9 9 8 LC(O)NR OH, -LNR C(O)R , -LNR C(O)OR , -LS(O)2N(R )2, -OLS(O)2N(R )2, -LNR S(O)2R , 9 9 8 8 10 10 LC(O)NR LN(R )2, -LP(O)(OR )2, -LOP(O)(OR )2, -LP(O)(OR )2 та -OLP(O)(OR )2. 7 У певних варіантах втілення таких сполук Формул (I) або (I-A), Формул (X-A) та (XI) - (XIV), R вибирають з таких як: H, C1-C6алкіл, арил, гетероарил, C3-C8циклоалкіл, та C3C8гетероциклоалкіл, де кожна з груп, таких як: C1-C6алкіл, арил, гетероарил, C3-C8циклоалкіл, та 13 13 C3-C8гетероциклоалкіл, необов'язково заміщена за допомогою 1-3 R груп та кожну R 8 9 8 8 незалежно вибирають з таких як: галоген, C1-C6галоалкіл, LR , LR , -LOR та -ОLR . У певних варіантах втілення сполуки Формул (I) або (I-A), Формул (X-A) та (XI) - (XIV), мають структуру Формули (XV) або Формули (XVI): (R13)0-3 (R13) 0-3 RA (RA)0-3 R4 N R4 N NH 2 Формула (XV) 25 30 35 40 45 50 N N NH2 Формула (XVI). У певних варіантах втілення таких сполук Формул (I) або (I-A), Формул (X-A) та (XI) - (XVI), 13 9 9 9 10 10 10 8 8 8 8 R вибирають з таких як: -LR , -LOR , -ОLR , -LR , -LOR , -ОLR , -LR , -LOR , -ОLR , -LSR , 10 8 8 8 10 8 9 11 9 8 LSR , -LC(O)R , -OLC(O)R , -LC(O)OR , -LC(O)R , -LOC(O)OR , -LC(O)NR R , -LC(O)NR R , 9 9 8 9 10 9 8 8 8 9 8 LN(R )2, -LNR R , -LNR R , -LC(O)N(R )2, -LS(O)2R , -LS(O)R , -LC(O)NR OH, -LNR C(O)R , 9 8 9 9 9 8 9 9 8 LNR C(O)OR , -LS(O)2N(R )2, -OLS(O)2N(R )2, -LNR S(O)2R , -LC(O)NR LN(R )2, -LP(O)(OR )2, 8 10 10 LOP(O)(OR )2, -LP(O)(OR )2 та -OLP(O)(OR )2. У певних варіантах втілення таких сполук Формул (I) або (I-A), Формул (X-A) та (XI) - (XVI), 10 R являє собою арил або гетероарил, де арильна та гетероарильна групи є необов'язково 8 8 заміщеними за допомогою 1-3 замісників, що вибирають з таких як: галоген, -R , -OR , та 9 N(R )2. У певних варіантах втілення таких сполук Формул (I) або (I-A) Формул (X-A) та (XI) - (XVI), 10 R являє собою феніл, необов'язково заміщений за допомогою 1-3 замісників, що вибирають з 8 8 9 таких як: галоген, -R , -OR , та -N(R )2. 8 У певних варіантах втілення таких сполук Формул (I) або (I-A), Формул (X-A) та (XI) - (XVI), R вибирають з таких як: H, C1-C6алкіл та C1-C6галоалкіл. У певних варіантах втілення сполук Формул XIII, XIV, XV або XVI, сполуку вибирають з таких як: 2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфеніл)пропан-2-ол; 2-(4-метокси-2метилфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2,4-диметилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; етил 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3метилбензоат; 2-(4-(диметиламіно)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін, та 2-(4метоксифенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін. Кожна з цих сполук окремо включає кращий варіант втілення сполук, композицій та способів, розкритих у цьому описі. У певних варіантах втілення сполук, композицій та способів, розкритих у цьому описі, сполуку Формул (I) вибирають з таких як: 2-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-пропілбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2етилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(3-(трифторметил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; 2-(2,4-дифторфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(3-метоксифенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2фенетилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; метил 5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-3-карбоксилат; 5 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5-аміно-N-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-3-карбоксамід; (5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-3іл)метанол; 8-фенілбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 3-(етоксиметил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; бензо[f][1,7]нафтиридин-3,5-діамін; бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; метил 5амінобензо[f][1,7]нафтиридин-8-карбоксилат; 5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-8-карбонова кислота; етил 5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-8-карбоксилат; (5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-8іл)метанол; 5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-3-карбонова кислота; 5амінобензо[f][1,7]нафтиридин-3-карбальдегід; 2-(2-метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; 2-(3-метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-хлорбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; етил 5амінобензо[f][1,7]нафтиридин-9-карбоксилат; 8-метоксибензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8(метилсульфоніл)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-(трифторметил)-бензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; 8-фторбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 3-метокси-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 3бутоксибензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 3-(бензилокси)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 3метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 3-хлорбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; N3,N3диметилбензо[f][1,7]нафтиридин-3,5-діамін; N3-бутилбензо[f][1,7]нафтиридин-3,5-діамін; 3вінілбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 3-етилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 3фторбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-фенетилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(2(нафталін-1-іл)етил)бензо[f][1,7]нафти-ридин-5-амін; 8-метил-2-(2-(нафталін-2іл)етил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)бензойна кислота; 3-(2-(5-аміно-8-метил-бензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)бензойна кислота; 2-(3-хлорфенетил)-8-метил-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-хлорфенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (3-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)феніл)метанол; 2-(4-хлорфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4бутилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-бутилфенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-пропілфенетил)-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4(трифторметил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2,5-диметилфенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-пропіл-фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; 8-метил-2-(2,4,5-триметилфенетил)-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2,5диметилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-ізопропілфенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-гептилфенетил)-8-метил-бензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; 2-(4-ізобутоксифенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-((2метоксиетокси)метокси)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-(2феноксиетокси)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(2-(третбутилдиметилсилілокси)етокси)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4(4-фенілбутокси)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(алілокси)фенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-(3-фенілпропокси)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(гептан-4-ілокси)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-(4-метилпент-3-енілокси)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(2-циклогексилетокси)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-ізопропоксифенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; 2-(4-(3,3-диметилбутокси)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(2-(третбутилдиметилсилілокси)етокси)-2-метилфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-(2циклопропілетил)-2-(4-(диметиламіно)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-(2циклопропілетил)-2-(2,4-диметилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; N-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)ацетамід; N-(4-(2-(5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)ацетамід; N-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)-4-метилбензолсульфонамід; 3-метил-9-п-толіл-9,10дигідробензо[f]фуро[2,3-b][1,7]нафтиридин-6-амін; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензонітрил; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-N-(2-аміноетил)-3-метилбензамід; 8-метил-2-(2-метил-4-(1Hтетразол-5-іл)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; метил 2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензамідо)-4-метилпентаноат; метил 2-(4-(2-(5аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензамідо)ацетат; 2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензамідо)-4-метилпентанова кислота; 2-(4-(2(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензамідо)оцтова кислота; 6-(5аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)гексан-1-ол; 7-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)гептанова кислота; 11-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)ундекан-1-ол; етил 2-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)ацетат; 2-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)оцтова кислота; 3-(4-(2-(5-аміно-8-метил 6 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 бензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)пропанова кислота; 6-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)капроєва кислота; 8-метил-2-(2метил-4-(метилтіо)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4(метилсульфоніл)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(гексилокси)фенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-фенетоксифенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-(пентилокси)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; 8-метил-2-(4-(4-метилпентилокси)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2фторфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(3-фторфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; 2-(4-фторфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-(тіофен-3-іл)етил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)метанол; 2-(3,4диметилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(3,4-диметилфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(3,5-диметилфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-(бензофуран-5-іл)етил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(2нітроетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(амінометил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; N2,8-диметилбензо[f][1,7]нафтиридин-2,5-діамін; 2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)-1-фенілетанол; 2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)-1(4-метоксифеніл)етанол; 2-(біфеніл-2-іл)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-(2,6диметилпіридин-3-іл)етил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-(5-метоксипіридин-2іл)етил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 3-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)пропанова кислота; 5-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-4-метилпіридин-2(1H)-он; 6-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)піридин-3-ол; 8-метил-2-(4-(трифторметокси)-фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-(2,3-дигідро-1H-інден-5-іл)етил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-(2,3-дигідро-1H-інден-5-іл)етил)бензо[f][1,7]нафти-ридин-5амін; (E)-3-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфеніл)-акрилова кислота; (E)-етил 3-(5-аміно-2-(4-метокси-2-метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8іл)акрилат; 8-(проп-1-ен-2-іл)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 5-амінобензо[f][1,7]нафти-ридин-8карбонітрил; (E)-8-(3-метилбут-1-еніл)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-(2-метилпроп-1еніл)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (E)-8-(пент-1-еніл)-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (E)-8стирилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (E)-8-(2-циклопропілвініл)-2фенетилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-пентилбензо[f][1,7]нафти-ридин-5-амін; (E)-8-(2циклопропілвініл)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-(2-циклопропілетил)-2фенетилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 9-фенетилпіридо[1,2-c][1,7]нафтиридин-6-амін; метил 5-аміно-2-(4-метоксифенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-карбоксилат; 8нітробензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 3-хлор-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; метил 5аміно-3-хлорбензо[f][1,7]нафтиридин-8-карбоксилат; метил 5-аміно-3фторбензо[f][1,7]нафтиридин-8-карбоксилат; 3-хлор-8-нітробензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (5аміно-3-хлорбензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)метанол; (5-аміно-2-фенетил-бензо[f][1,7]нафтиридин8-іл)метанол; 4-(2-(5-аміно-8-фторбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)бензальдегід; 2-(4-(2-(5аміно-8-фторбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)бензил-аміно)етанол; 3-(4-(2-(5-аміно-8фторбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)бензиламіно)пропан-1-ол; 8-фтор-2-(4-((2метоксиетиламіно)метил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (5-аміно-2-(4-метокси-2метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)метанол; 3-(2-(5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)фенол; 2-(2-метоксифенетил)бензо[f][1,7]нафти-ридин-5-амін; 2-(4етилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-етилфенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(диметиламіно)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; 2-(4-(піперидин-1-іл)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-трет-бутилфенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-(піперидин-1-іл)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-метоксифенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(3,5-диметоксифенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; 8-метил-2-(2-(трифторметил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-N-гідроксибензімідамід; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)бензонітрил; 8-метил-2-(4-(1-морфоліноетил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-амінофенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 1(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)гуанідин; 8-метил-2-(4-(1(фенетиламіно)етил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)ацетонітрил; 2-(4-(піперидин-1-ілметил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 1-(4-(2-(5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)бензил)піперидин-4-ол; 2-(4-(амінометил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4((етиламіно)метил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(2-амінопропан-2 7 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 іл)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 1-(1-(4-(2-(5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)феніл)етил)піролідин-3-карбонова кислота; 8-метил-2-(4-(1-(феніламіно)етил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-етил-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (5аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)метанол; 8-метил-2-пропілбензо[f][1,7]нафти-ридин5-амін; 2-(2-(1H-індол-5-іл)етил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-етоксифенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-феноксифенетил)-бензо[f][1,7]нафтиридин5-амін; 2-(2,4-диметилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2,4-диметилфенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-метокси-2-метилфенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3метилфенол; 2-(2-(2,3-дигідробензофуран-5-іл)етил)-8-метил-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етанол; 3-метил-9-феніл-9,10дигідробензо[f]фуро[2,3-b][1,7]нафтиридин-6-амін; 8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2,5-діамін; 1(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)пропан-2-ол; 2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)ацетонітрил; N-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)ацетамід; 2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)-1-(2,4-диметилфеніл)етанол; 2-(2(6-метокси-4-метилпіридин-3-іл)етил)-8-метил-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 4-(4-(2-(5-аміно8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-феніл)бутан-1-ол; метил 3-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)-пропаноат; 3-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)пропан-1-ол; 4-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)-2-метилбутан-2-ол; 2-(4-(амінометил)фенетил)8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (E)-етил 3-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфеніл)акрилат; етил 3-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфеніл)пропаноат; 2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензил)пропан-1,3-діол; 3-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфеніл)пропанова кислота; 5-аміно-2-(4метокси-2-метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-карбальдегід; етил 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)бензоат; 8-метил-2-(4-метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)пропан-2-ол; (4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)метанол; етил 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензоат; 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензойна кислота; (4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфеніл)метанол; 8-метил-2-(2,4,6-триметилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)-3-метилфеніл)пропан-2-ол; 8-метил-2-(4-пропоксифенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; (E)-3-(5-аміно-2-(4-метокси-2-метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)акрилова кислота; етил 3-(5-аміно-2-(4-метокси-2-метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)пропаноат; 3-(5-аміно-2-(4-метокси-2-метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)пропанова кислота; 3-(5аміно-2-(4-метокси-2-метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)пропан-1-ол; 5амінобензо[f][1,7]нафтиридин-8-ол; 5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-8-карбальдегід; 1-(5амінобензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)етанол; 1-(5-аміно-бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)етанон; 8ізопропілбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-вініл-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8етилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-(метоксиметил)-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (5-аміно2-(4-метоксифенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)метанол; бензо[f][1,7]нафтиридин-5,8-діамін; 8-(амінометил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 3-фтор-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (5-аміно-3-фторбензо[f][1,7]нафти-ридин-8-іл)метанол; 3-хлорбензо[f][1,7]нафтиридин-5,8діамін; 3-фтор-бензо[f][1,7]нафтиридин-5,8-діамін; 8-ізобутилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (E)8-(проп-1-еніл)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-пропілбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-(2циклопропілетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-фенетилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (5аміно-2-(4-бромфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)метанол; (5-аміно-2-(4-метокси-2метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)метанол; 2-(4-метокси-2-метилфенетил)-8пентилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-(2-циклопропілетил)-2-(4-метокси-2метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (5-аміно-2-(2,4,6-триметилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)метанол; (5-аміно-2-(4-пропоксифенетил)-бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)метанол; (2-(2-(1H-індол-5-іл)етил)-5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)метанол; метил 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензоат; 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-N, 3-диметилбензамід; N-(2-ацетамідоетил)-4-(2-(5аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензамід; 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-N-(2-(диметиламіно)етил)-N, 3-диметилбензамід; 2-(4метоксифенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-метокси-2-метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3 8 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 метилбензамід; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-N, N,3триметилбензамід; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-N-(2-гідроксиетил)3-метилбензамід; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-N-(2(диметиламіно)етил)-3-метилбензамід; (4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)-3-метилфеніл)(піролідин-1-іл)метанон; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафти-ридин-2іл)етил)-N-(2-(діетиламіно)етил)-3-метилбензамід; (4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфеніл)(4-етилпіперазин-1-іл)метанон; (4-(2-(5-аміно8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфеніл)(піперазин-1-іл)метанон; 4-(2-(5-аміно8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метил-N-(2-(піролідин-1-іл)етил)-бензамід; 4-(2-(5амінобензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-N-(2-(диметиламіно)етил)-N, 3-диметилбензамід; 4-(2(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-N-(2-(диметиламіно)етил)-N-метилбензамід; 2-(4-(2-(5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфеніл)пропан-2-ол; 2-(4бутоксифенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-(біфеніл-4-іл)етил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-((1,3-дигідроізобензофуран-1-іл)метил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-(2-метилалілокси)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(ізопентилокси)фенетил)-8-метил-бензо[f][1,7]нафтиридин5-амін; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенілпропілкарбонат; етил 5-(4(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенокси)пентаноат; 2-(4(циклопентилокси)фенетил)-8-метил-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4(циклобутилметокси)фенетил)-8-метил-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-(2морфоліноетокси)фенетил)-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенокси)-1-фенілетанон; 5-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенокси)пентанова кислота; 2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенокси)етанол; 2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенокси)-N, N-диметилацетамід; 8-метил-2-(2-метил-4(2-морфоліноетокси)фенетил)-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)етокси)етанол; діетил 3-(4-(2-(5аміно-8-метил-бензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)пропілфосфонат; 3-(4-(2-(5аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)пропілфосфонова кислота; 2(4-бутокси-2-метилфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(2-(5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)етанол; 2-(2-(4-(2-(5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)етокси)етанол; етил 5-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)пентаноат; 5-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)пентанова кислота; 2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)етанол; 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенілетилкарбонат; метил 4-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенокси)бутаноат; 4-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенокси)масляна кислота; 4-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)масляна кислота; 2-(4(ізопентилокси)-2-метилфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенілгексилкарбонат; 2-(2,4,6-триметилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (5-аміно-2-(2,4-диметилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8іл)метанол; діетил 3-(2-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3метилфенокси)етокси)пропілфосфонат; діетил 3-(2-(2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)етокси)етокси)пропілфосфонат; 4-(2(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфеніл диметилсульфамат; (5-аміно2-(4-(диметиламіно)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)метанол; 2-(4-(диметиламіно)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенол; 1-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)феніл)етанон; 2-(4-((диметиламіно)метил)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; 2-(4-(1-(диметиламіно)етил)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 1-(4-(2-(5аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етанон оксим; 8-метил-2-(4((метиламіно)метил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)бензиламіно)етанол; 8-метил-2-(4-(піролідин-1ілметил)-фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(3,4-диметоксифенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(1-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)феніл)етиламіно)етанол; 1-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)феніл)етанол; 8-метил-2-(4-(оксазол-5-іл)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 3-(1(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етиламіно)пропаннітрил; (2R)-2(1-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етиламіно)пропан-1-ол; 8 9 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 метил-2-(4-(1-(піперазин-1-іл)етил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; ((2S)-1-(1-(4-(2-(5аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етил)піролідин-2-іл)метанол; N1-(1-(4-(2(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етил)-N2,N2-диметил-етан-1,2-діамін; 3-(1-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)-етиламіно)пропанова кислота; 8-метил-2-(4-(1-(4-метилпіперазин-1-іл)етил)фенетил)-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; N2-(1-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етил)-N1,N1диметилпропан-1,2-діамін; 8-метил-2-(4-(1-(2-(піридин-4іл)етиламіно)етил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; N1-(1-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етил)-N2,N2-діетилетан-1,2-діамін; 2-(4(диметиламіно)-2-метилфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 1-(1-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етил)піролідин-3-карбонова кислота; 4-(1-(4-(2(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етиламіно)фенол; 1-(1-(4-(2-(5-аміно8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етил)піролідин-3-ол, та 2-(4-(2-амінопропан-2іл)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін. У певних варіантах втілення сполук, композицій та сполук, розкритих у цьому описі, сполуку Формул (I-A) вибирають з наступних сполук та їх фармацевтично прийнятних солей: 2-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-пропілбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2етилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(3-метоксифенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-фенетилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; метил 5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-3-карбоксилат; (5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-3-іл)метанол; бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)метанол; 2-(2метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(3-метилфенетил)-бензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; 2-(4-метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-хлорбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; етил 5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-9-карбоксилат; 8-метоксибензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-(трифторметил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-фторбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 3метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 3-фторбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2фенетилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(2-(нафталін-1іл)етил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(2-(нафталін-2-іл)етил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)бензойна кислота; 3-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)бензойна кислота; 2(3-хлорфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-хлорфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (3-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)метанол; 2-(4-хлорфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4бутилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-бутилфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-пропілфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4(трифторметил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2,5-диметилфенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-пропілфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; 8-метил-2-(2,4,5-триметилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2,5диметилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-ізопропілфенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-гептилфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; 2-(4-ізобутоксифенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-((2метоксиетокси)метокси)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-(2феноксиетокси)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-(4-фенілбутокси)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(алілокси)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-(3-фенілпропокси)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4(гептан-4-ілокси)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-(4-метилпент-3енілокси)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(2-циклогексилетокси)-фенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-ізопропоксифенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(3,3-диметилбутокси)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-(2-циклопропілетил)-2-(4-(диметиламіно)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-(2-циклопропілетил)-2-(2,4-диметилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; N-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)феніл)ацетамід; N-(4-(2-(5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)ацетамід; N-(4(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)-4-метилбензолсульфонамід; 3метил-9-п-толіл-9,10-дигідробензо[f]фуро[2,3-b][1,7]нафтиридин-6-амін; 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензонітрил; 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-N-(2-аміноетил)-3-метилбензамід; 8-метил-2-(2-метил4-(1H-тетразол-5-іл)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; метил 2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензамідо)-4-метилпентаноат; метил 2-(4-(2-(5аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензамідо)ацетат; 2-(4-(2-(5-аміно-8 10 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензамідо)-4-метилпентанова кислота; 2-(4-(2(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензамідо)оцтова кислота; 6-(5аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)гексан-1-ол; 7-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)гептанова кислота; 11-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)ундекан-1-ол; етил 2-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)ацетат; 2-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)оцтова кислота; 3-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)пропанова кислота; 6-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)капроєва кислота; 8-метил-2-(2метил-4-(метилтіо)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-(метилсульфоніл)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(гексилокси)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-фенетоксифенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; 8-метил-2-(4-(пентилокси)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-(4метилпентилокси)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-фторфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(3-фторфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4фторфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-(тіофен-3-іл)етил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; (5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)метанол; 2-(3,4-диметилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(3,4-диметилфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(3,5-диметилфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-(бензофуран-5-іл)етил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(2-нітроетил)-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 22 (амінометил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; N ,8-диметилбензо[f][1,7]нафтиридин-2,5діамін; 2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)-1-фенілетанол; 2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)-1-(4-метоксифеніл)етанол; 2-(біфеніл-2-іл)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-(2,6-диметилпіридин-3-іл)етил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-(5-метоксипіридин-2-іл)етил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 3-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)пропанова кислота; 5-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-4метилпіридин-2(1H)-он; 6-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)піридин-3-ол; 8метил-2-(4-(трифторметокси)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-(2,3-дигідро-1Hінден-5-іл)етил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-(2,3-дигідро-1H-інден-5іл)етил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (E)-3-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)-3-метилфеніл)акрилова кислота; (E)-етил 3-(5-аміно-2-(4-метокси-2метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)акрилат; (E)-8-(2-циклопропілвініл)-2-фенетилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-пентилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (E)-8-(2циклопропілвініл)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-(2-циклопропілетил)-2-фенетилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (5-аміно-2-фенетилбензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)метанол; (5аміно-2-(4-метокси-2-метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)метанол; 3-(2-(5амінобензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенол; 2-(2-метоксифенетил)-бензо[f][1,7]нафтиридин5-амін; 2-(4-етилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-етилфенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(диметиламіно)-фенетил)-бензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; 2-(4-(піперидин-1-іл)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-трет-бутилфенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-(піперидин-1іл)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-метоксифенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(3,5-диметоксифенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(2-(трифторметил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 4-(2-(5аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-N-гідроксибензімідамід; 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)бензонітрил; 8-метил-2-(4-(1-морфоліноетил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-амінофенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафти-ридин5-амін; 1-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)гуанідин; 8-метил-2-(4(1-(фенетиламіно)етил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)ацетонітрил; 2-(4-(піперидин-1-ілметил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 1-(4-(2-(5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)бензил)піперидин-4-ол; 2-(4-(амінометил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4((етиламіно)метил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(2-амінопропан-2іл)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 1-(1-(4-(2-(5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)феніл)етил)піролідин-3-карбонова кислота; 8-метил-2-(4-(1-(феніламіно)етил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-етил-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (5аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)метанол; 8-метил-2-пропілбензо[f][1,7]нафти-ридин5-амін; 2-(2-(1H-індол-5-іл)етил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-етоксифенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-феноксифенетил)-бензо[f][1,7]нафтиридин 11 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5-амін; 2-(2,4-диметилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2,4-диметилфенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-метокси-2-метилфенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3метилфенол; 2-(2-(2,3-дигідробензофуран-5-іл)етил)-8-метилбензо[f][1,7]нафти-ридин-5-амін; 2(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етанол; 3-метил-9-феніл-9,10дигідробензо[f]фуро[2,3-b][1,7]нафтиридин-6-амін; 8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2,5-діамін; 1(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)пропан-2-ол; 2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)ацетонітрил; N-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)ацетамід; 2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)-1-(2,4-диметилфеніл)етанол; 2-(2(6-метокси-4-метилпіридин-3-іл)етил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 4-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)бутан-1-ол; метил 3-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)пропаноат; 3-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)пропан-1-ол; 4-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)-2-метилбутан-2-ол; 2-(4-(амінометил)фенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (E)-етил 3-(4-(2-(5-аміно-8-метил-бензо[f][1,7]нафтиридин2-іл)етил)-3-метилфеніл)акрилат; етил 3-(4-(2-(5-аміно-8-метил-бензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)-3-метилфеніл)пропаноат; 2-(4-(2-(5-аміно-8-метил-бензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3метилбензил)пропан-1,3-діол; 3-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3метилфеніл)пропанова кислота; 5-аміно-2-(4-метокси-2-метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин8-карбальдегід; етил 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)бензоат; 8-метил2-(4-метилфенетил)-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)пропан-2-ол; (4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)-метанол; етил 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензоат; 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензойна кислота; (4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфеніл)метанол; 8-метил-2-(2,4,6триметилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфеніл)пропан-2-ол; 8-метил-2-(4пропоксифенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (E)-3-(5-аміно-2-(4-метокси-2метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)акрилова кислота; етил 3-(5-аміно-2-(4-метокси-2метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)пропаноат; 3-(5-аміно-2-(4-метокси-2метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)пропанова кислота; 3-(5-аміно-2-(4-метокси-2метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)пропан-1-ол; 5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-8-ол; 5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-8-карбальдегід; 1-(5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)етанол; 1-(5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)етанон; 8-ізопропіл-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8вінілбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-етил-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8(метоксиметил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (5-аміно-2-(4метоксифенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)метанол; бензо[f][1,7]нафтиридин-5,8-діамін; 8(амінометил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 3-фтор-8-метил-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (5аміно-3-фторбензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)метанол; 3-хлорбензо[f][1,7]нафтиридин-5,8-діамін; 3фторбензо[f][1,7]нафтиридин-5,8-діамін; 8-ізобутилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (E)-8-(проп-1еніл)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-пропілбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-(2циклопропілетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-фенетилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (5аміно-2-(4-бромфенетил)-бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)метанол; 2-(4-метокси-2-метилфенетил)8-пентил-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-(2-циклопропілетил)-2-(4-метокси-2-метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (5-аміно-2-(2,4,6-триметилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8іл)метанол; (5-аміно-2-(4-пропоксифенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)метанол; (2-(2-(1Hіндол-5-іл)етил)-5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)метанол; метил 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензоат; 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-N, 3-диметилбензамід; N-(2-ацетамідоетил)-4-(2-(5аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензамід; 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-N-(2-(диметиламіно)етил)-N, 3-диметилбензамід; 2-(4метоксифенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-метокси-2-метилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3метилбензамід; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-N, N,3триметилбензамід; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-N-(2-гідрокси-етил)3-метилбензамід; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-N-(2(диметиламіно)етил)-3-метилбензамід; (4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)-3-метилфеніл)(піролідин-1-іл)метанон; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)-N-(2-(діетиламіно)етил)-3-метилбензамід; (4-(2-(5-аміно-8 12 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфеніл)(4-етилпіперазин-1-іл)метанон; (4-(2-(5аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфеніл)(піперазин-1-іл)метанон; 4-(2-(5аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метил-N-(2-(піролідин-1-іл)етил)бензамід; 4(2-(5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-N-(2-(диметиламіно)етил)-N, 3-диметилбензамід; 4-(2-(5-аміно-8-метил-бензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-N-(2-(диметиламіно)етил)-Nметилбензамід; 2-(4-(2-(5-амінобензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфеніл)пропан-2-ол; 2(4-бутоксифенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-(біфеніл-4-іл)етил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-((1,3-дигідроізобензофуран-1-іл)метил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-(2-метилалілокси)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(ізопентилокси)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафти-ридин5-амін; 4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенілпропілкарбонат; етил 5-(4(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенокси)пентаноат; 2-(4(циклопентилокси)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4(циклобутилметокси)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 8-метил-2-(4-(2морфоліноетокси)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенокси)-1-фенілетанон; 5-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенокси)пентанова кислота; 2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенокси)етанол; 2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенокси)-N, N-диметилацетамід; 8-метил-2-(2-метил-4(2-морфоліноетокси)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)етокси)етанол; діетил 3-(4-(2-(5аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)пропілфосфонат; 3-(4-(2-(5аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)пропілфосфонова кислота; 2(4-бутокси-2-метилфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(2-(5амінобензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)етанол; 2-(2-(4-(2-(5амінобензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)етокси)етанол; етил 5-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)пентаноат; 5-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)пентанова кислота; 2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)етанол; 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенілетилкарбонат; метил 4-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенокси)бутаноат; 4-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенокси)масляна кислота; 4-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)масляна кислота; 2-(4(ізопентилокси)-2-метилфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенілгексилкарбонат; 2-(2,4,6-триметилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (5-аміно-2-(2,4-диметилфенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8іл)метанол; діетил 3-(2-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3метилфенокси)етокси)пропілфосфонат; діетил 3-(2-(2-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенокси)етокси)етокси)пропілфосфонат; 4-(2(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилфенілдиметилсульфамат; (5-аміно2-(4-(диметиламіно)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-8-іл)метанол; 2-(4(диметиламіно)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)фенол; 1-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етанон; 2-(4-((диметиламіно)метил)фенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(4-(1-(диметиламіно)етил)фенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 1-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)феніл)етанон оксим; 8-метил-2-(4-((метиламіно)метил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; (4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2іл)етил)бензиламіно)етанол; 8-метил-2-(4-(піролідин-1-ілметил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 2-(3,4-диметоксифенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; 2-(1-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етиламіно)етанол; 1-(4(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етанол; 8-метил-2-(4-(оксазол-5іл)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 3-(1-(4-(2-(5-аміно-8-метил-бензо[f][1,7]нафтиридин2-іл)етил)феніл)етиламіно)пропаннітрил; (2R)-2-(1-(4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етиламіно)пропан-1-ол; 8-метил-2-(4-(1(піперазин-1-іл)етил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; ((2S)-1-(1-(4-(2-(5-аміно-81 метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етил)піролідин-2-іл)метанол; N -(1-(4-(2-(5-аміно2 2 8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етил)-N ,N -диметилетан-1,2-діамін; 3-(1-(4-(2(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етиламіно)пропанова кислота; 82 метил-2-(4-(1-(4-метилпіперазин-1-іл)етил)фенетил)бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; N -(1-(4-(2 13 UA 99175 C2 1 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 1 (5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етил)-N ,N -диметилпропан-1,2-діамін; 1 8-метил-2-(4-(1-(2-(піридин-4-іл)етиламіно)етил)-фенетил)-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; N -(12 2 (4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етил)-N ,N -діетилетан-1,2діамін; 2-(4-(диметиламіно)-2-метилфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; 1-(1-(4-(2(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етил)піролідин-3-карбонова кислота; 4-(1-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етиламіно)фенол; 1-(1-(4-(2(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)феніл)етил)піролідин-3-ол; та 2-(4-(2амінопропан-2-іл)фенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін. У певних варіантах втілення сполук Формули (XVI), або їх фармацевтично прийнятної солі, 4 A 13 кожен R , R та R незалежно вибирають з таких як: H, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -CH2OH, -OCH3, COOCH3, F, Cl, Br, -CH2OCH3, -COOCH2CH3,, CH2OCH2CH3, -N(CH3)2, -((O(CH2)2)2-4OH, -O(CH2)2-4OH, -O(CH2)2-4-(PO3H2), -O(CH2)2-4-COOH, -O(CH2)2-4-CH(CH3)2, C2-C6 алкіл, заміщений за допомогою 1-3 замісників, що вибирають з таких як: -OH, -CH3, циклопропіл, -O(CH2)2-4-COOH, O(CH2)2-4(PO3H2), -COOH, COOCH3, та -COOCH2CH3. У інших варіантах втілення сполук 4 Формули (XVI), R являє собою H. У інших варіантах втілення такі сполуки Формули (XVI) мають 13 A від однієї до трьох R груп. У інших варіантах втілення таких сполук Формули (XVI), R являє 13 собою H або Me. У інших варіантах втілення такі сполуки Формули (XVI) мають дві R групи, вибрані з групи, що включає такі як: -CH3, -CH2CH3, -CF3, -CH2OH, -OCH3, -COOCH3, COOCH2CH3, F, Cl, Br, -CH2OCH3, CH2OCH2CH3, -N(CH3)2, -((O(CH2)2)2-4OH, -O(CH2)2-4-OH, O(CH2)2-4-(PO3H2), -O(CH2)2-4-COOH, -O(CH2)2-4-CH(CH3)2, C2-C6 алкіл, заміщений за допомогою 1-3 замісників, що вибирають з таких як: -OH, -CH3, циклопропіл, -O(CH2)2-4-COOH, -O(CH2)24(PO3H2), -COOH, COOCH3, та -COOCH2CH3. У інших варіантах втілення такі сполуки Формули (XVI) вибирають з таких як: 2-(4-(2-(5-аміно-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3метилфеніл)пропан-2-ол; 2-(4-метокси-2-метилфенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5амін; 2-(2,4-диметилфенетил)-бензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін; етил 4-(2-(5-аміно-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-2-іл)етил)-3-метилбензоат; 2-(4-(диметиламіно)фенетил)-8метилбензо[f][1,7]нафтиридин-5-амін, та 2-(4-метоксифенетил)-8-метилбензо[f][1,7]нафтиридин5-амін. У іншому аспекті в даному описі забезпечуються фармацевтичні композиції, які включають терапевтично ефективну кількість сполуки Формули (I), описаної вище, та фармацевтично прийнятний носій. У певних варіантах втілення даного аспекту, фармацевтичну композицію рецептують для внутрішньовенного введення, внутріочного введення, внутрішньом'язового введення, перорального введення, ректального введення, введення за допомогою інгаляції, назального введення, місцевого застосування, офтальмологічного введення або вушного введення. У інших варіантах втілення, фармацевтичні композиції знаходяться у формі таблетки, пігулки, капсули, рідини, розчину для інгаляції, назального спреєвого розчину, супозиторію, розчину, емульсії, мазі, очних крапель або вушних крапель. У інших варіантах втілення, такі фармацевтичні композиції додатково включають один або більше додаткових терапевтичних агентів. У іншому аспекті в даному описі забезпечуються лікарські засоби для лікування хвороби або розладу у пацієнта, у які залучається модуляція TLR рецептору та такі лікарські засоби включають терапевтично ефективну кількість сполуки Формули (I). У певних варіантах втілення таких лікарських засобів, TLR рецептор являє собою TLR7. У інших варіантах втілення таких лікарських засобів, TLR рецептор являє собою TLR8. У певних варіантах втілення таких лікарських засобів, сполука являє собою агоніст TLR рецептору. У певних варіантах втілення таких лікарських засобів, сполука являє собою агоніст TLR7 рецептору. У певних варіантах втілення таких лікарських засобів, сполука являє собою агоніст TLR8 рецептору. У іншому аспекті в даному описі забезпечується застосування сполуки Формули (I) у виробництві лікарського засобу для лікування хвороби або розладу у пацієнта, у які залучається модуляція TLR рецептору. У іншому аспекті в даному описі забезпечуються способи модулювання TLR рецептору, де зазначені способи включають введення у систему або суб'єкту, який цього потребує, терапевтично ефективної кількості сполуки Формули (I), або її фармацевтично прийнятних солей або фармацевтичних композицій, таким чином, модулюючи TLR рецептор. У певних варіантах втілення таких способів, TLR рецептор являє собою TLR7. У інших варіантах втілення таких способів, TLR рецептор являє собою TLR8. У певних варіантах втілення таких способів, сполука являє собою агоніст TLR рецептору. У певних варіантах втілення таких способів, сполука являє собою агоніст TLR7 рецептору. У певних варіантах втілення таких способів, сполука являє собою агоніст TLR8 рецептору. У певних варіантах втілення таких способів, способи включають введення сполуки у клітинну або тканеву систему або людині або тварині. 14 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 У певних варіантах втілення ці способи забезпечуються в даному описі для лікування суб'єкта для специфічного стану або розладу, у який залучено TLR, такі способи додатково включають необов'язкову стадію визначення суб'єкта, якому необхідне таке лікування. Інший аспект, що забезпечується в даному описі, включає способи лікування хвороби або розладу, у які залучена модуляція TLR рецептору, де зазначений спосіб включає введення у систему або суб'єкту, якому необхідне таке лікування, ефективної кількості сполуки Формули (I), або її фармацевтично прийнятних солей або фармацевтичних композицій, таким чином лікуючи хворобу або розлад. У певних варіантах втілення таких способів, TLR рецептор являє собою TLR7. У інших варіантах втілення таких способів, TLR рецептор являє собою TLR8. У певних варіантах втілення таких способів, сполука являє собою агоніст TLR рецептору. У певних варіантах втілення таких способів, сполука являє собою агоніст TLR7 рецептору. У певних варіантах втілення таких способів, сполука являє собою агоніст TLR8 рецептору. У певних варіантах втілення таких способів, способи включають введення сполуки у клітинну або тканинну систему або людині або тварині. У певних варіантах втілення таких способів, хвороба або патологічний стан являє собою інфекційне захворювання, запальну хворобу, респіраторну хворобу, дерматологічну хворобу або аутоімунну хворобу. У певних варіантах втілення таких способів, хвороба або патологічний стан являє собою астму, хронічне обструктивне захворювання легенів (COPD), респіраторний дистрес-синдром у дорослих (ARDS), виразковий коліт, хворобу Крона, бронхіт, дерматит, старечий кератоз, базально-клітинну епітеліому, алергічний риніт, псоріаз, склеродерму, кропивницю, ревматоїдний артрит, розсіяний склероз, рак, рак молочної залози, HIV або вовчак. Інший аспект, що забезпечується в даному описі, включає способи лікування клітиннопроліферативної хвороби, що включає введення у систему або суб'єкт, якому необхідне таке лікування, ефективної кількості сполуки Формули (I), або її фармацевтично прийнятних солей або фармацевтичних композицій; де клітинно-проліферативна хвороба являє собою лімфому, остеосаркому, меланому або пухлину молочної залози, нирки, передміхурової залози, колоректальної області, щитовидної залози, яєчнику, підшлункової залози, нервових клітин, легені, матки або шлунково-кишкового тракту. У іншому аспекті в даному описі забезпечується фармацевтична композиція, яка включає сполуку Формули (I) (I-A), антиген та фармацевтично прийнятний носій, де такі фармацевтичні композиції являють собою імуногенні композиції, та сполука являє собою імунний потенціатор, та присутня у кількості, ефективній для посилення імунної відповіді на антиген, у суб'єкта, що отримує композицію. У певних варіантах втілення, такі фармацевтичні композиції додатково включають один або більшу кількість імунорегуляторних агентів. У певних варіантах втілення, один або більша кількість імунорегуляторних агентів включають один або більше ад'ювантів. У певних варіантах втілення, такі ад'юванти вибирають з ад'ювантів таких як: композиція, що містить мінеральні речовини, масляна емульсія, сапонінова композиція, вірус-ліпосомна вакцина, вірусо-подібна частка, бактеріальна похідна, мікробна похідна, імуномодулятор людини, біоадгезивна речовина, мукоадгезивна речовина, мікрочастка, ліпосома, поліоксиетилен-ефірна композиція, поліоксиетилен-складноефірна композиція, поліфосфазен, мураміловий пептид, або імідазохінолонова сполука. У певних варіантах втілення, ад'ювант являє собою масляну емульсію. У певних варіантах втілення імуногенні композиції є корисними як вакцини, та сполука присутня у кількості, достатній для створення імуностимулюючого ефекту після введення. Інший аспект, що забезпечується в даному описі, включає способи посилення ефективності імуногенної композиції, що включає додавання ефективної кількості сполуки Формули (I) або (IA) до імуногенної композиції. У іншому аспекті в даному описі забезпечуються імуногенні композиції, що включають сполуку Формули (I-A), та антиген, де кількість сполуки являє собою кількість, ефективну для посилення імунної відповіді на антиген, у суб'єкта, якому вводять цю композицію. У певних варіантах втілення таких імуногенних композицій, антиген являє собою бактеріальний антиген. У певних варіантах втілення таких імуногенних композицій бактеріальний антиген являє собою антиген штаму Neisseria meningitides. У інших варіантах втілення таких імуногенних композицій, антиген являє собою вірусний антиген або грибковий антиген. У інших варіантах втілення такі імуногенні композиції додатково включають додатковий ад'ювант. У певних варіантах втілення таких імуногенних композицій, антиген являє собою поліпептид. У певних варіантах втілення таких імуногенних композицій, поліпептид має щонайменше 85 % ідентичність до послідовності, що вибирають з групи, яка складається з SEQ ID №№: 1-6, що представлені в даному описі. КОРОТКИЙ ОПИС МАЛЮНКІВ 15 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 На фіг. 1 показаний титр сироваткового антитіла з бактерицидними властивостями ("SBA") певних сполук, розкритих у цьому описі, для підвищення імунної відповіді на бактеріальний антиген. Доза сполуки у мкг показана зліва, та кратна зміна по відношенню до відповіді, викликаної MF59/3MenB, показана справа від кожної смужки. Результати прирівняні до "CpG" (CpG олігонуклеотид), R848, та Immiquimod (ImiQ). На фіг. 2 показаний титр сироваткового антитіла з бактерицидними властивостями ("SBA") сполуки 47, розкритої у цьому описі, для підвищення імунної відповіді на бактеріальний антиген. Доза сполуки у мкг показана зліва, та кратна зміна по відношенню до відповіді, викликаної MF59/3MenB, показана справа від кожної смужки. Результати прирівняні до "CpG" (CpG олігонуклеотид), R848, та Immiquimod (ImiQ). На фіг. 3 показаний титр сироваткового антитіла з бактерицидними властивостями ("SBA") сполуки 47, розкритої у цьому описі, для підвищення імунної відповіді на бактеріальний антиген. Доза сполуки у мкг показана зліва, та кратна зміна по відношенню до відповіді, викликаної MF59/3MenB, показана справа від кожної смужки. Результати прирівняні до "CpG" (CpG олігонуклеотид), R848, та Immiquimod (ImiQ). На фіг. 4 показаний титр сироваткового антитіла з бактерицидними властивостями ("SBA") сполуки 169, розкритої у цьому описі, для підвищення імунної відповіді на бактеріальний антиген. Доза сполуки у мкг показана зліва, та кратна зміна по відношенню до відповіді, викликаної MF59/3MenB, показана справа від кожної смужки. Результати прирівняні до "CpG" (CpG олігонуклеотид), R848, та Immiquimod (ImiQ). На фіг. 5 представлене зведення даних, показаних на Фігурах 1-4. ДЕТАЛЬНИЙ ОПИС ДАНОГО ВИНАХОДУ Визначення Термін "алкеніл", як використано у цьому описі, відноситься до частково ненасиченого розгалуженого або лінійно-ланцюгового вуглеводню, що має щонайменше один вуглецьвуглець подвійний зв'язок. Атоми, розташовані навколо подвійного зв'язку, знаходяться або у цис (Z) або у транс (E) конформації. Алкенільна група може бути необов'язково заміщеною. Як використано у цьому описі, терміни "C2-C3алкеніл", "C2-C4алкеніл", "C2-C5алкеніл", "C2C6алкеніл", "C2-C7алкеніл", та "C2-C8алкеніл" відносяться до алкенільної групи, що містить щонайменше 2, та не більше, ніж 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів вуглецю, відповідно. Якщо не зазначено інше, алкенільна група в основному являє собою C 2-C6 алкеніл. Необмежуючі приклади алкенільних груп, як використано у цьому описі, включають етеніл, пропеніл, бутеніл, пентеніл, гексеніл, гептеніл, октеніл, ноненіл, деценіл та подібні. Термін "алкенілен", як використано у цьому описі, відноситься до частково ненасиченого розгалуженого або лінійно-ланцюгового двовалентного вуглеводневого радикалу, що одержують з алкенільної групи. Алкеніленова група може бути необов'язково заміщеною. Як використано у цьому описі, терміни "C2-C3алкенілен", "C2-C4алкенілен", "C2-C5алкенілен", "C2C6алкенілен", "C2-C7алкенілен", та "C2-C8алкенілен" відносяться до алкеніленової групи, що містить щонайменше 2, та не більше, ніж 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів вуглецю відповідно. Якщо не зазначено інше, алкеніленова група в основному являє собою C 1-C6 алкенілен. Необмежуючі приклади алкеніленових груп як використано у цьому описі включають, етенілен, пропенілен, бутенілен, пентенілен, гексенілен, гептенілен, октенілен, ноненілен, деценілен та подібні. Термін "алкіл", як використано у цьому описі, відноситься до насиченого розгалуженого або лінійно-ланцюгового вуглеводню. Алкільна група може бути необов'язково заміщеною. Як використано у цьому описі, терміни "C1-C3алкіл", "C1-C4алкіл", "C1-C5алкіл", "C1-C6алкіл", "C1C7алкіл" та "C1-C8алкіл" відносяться до алкільної групи, що містить щонайменше 1, та не більше, ніж 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів вуглецю, відповідно. Якщо не зазначено інше, алкільна група в основному являє собою C1-C6 алкіл. Необмежуючі приклади алкільних груп, як використано у цьому описі, включають метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, вторбутил, трет-бутил, н-пентил, ізопентил, гексил, гептил, октил, ноніл, децил та подібні. Термін "алкілен", як використано у цьому описі, відноситься до насиченого розгалуженого або лінійно-ланцюгового двовалентного вуглеводневого радикалу, що одержують з алкільної групи. Алкіленова група може бути необов'язково заміщеною. Як використано у цьому описі, терміни "C1-C3алкілен", "C1-C4алкілен", "C1-C5алкілен", "C1-C6алкілен", "C1-C7алкілен" та "C1C8алкілен" відносяться до алкіленової групи, що містить щонайменше 1, та не більше, ніж 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів вуглецю відповідно. Якщо не зазначено інше, алкіленова група в основному являє собою C1-C6 алкілен. Необмежуючі приклади алкіленових груп, як використано у цьому описі, включають, метилен, етилен, н-пропілен, ізопропілен, н-бутилен, ізобутилен, вторбутилен, трет-бутилен, н-пентилен, ізопентилен, гексилен та подібні. 16 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Термін "алкініл", як використано у цьому описі, відноситься до частково ненасиченого розналуженого або лінійно-ланцюгового вуглеводню, який має щонайменше один вуглецьвуглець потрійний зв'язок. Алкінільна група може бути необов'язково заміщеною. Як використано у цьому описі, терміни "C2-C3алкініл", "C2-C4алкініл", "C2-C5алкініл", "C2-C6алкініл", "C2-C7алкініл", та "C2-C8алкініл" відносяться до алкінільної групи, що містить щонайменше 2, та не більше, ніж 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів вуглецю, відповідно. Якщо не зазначено інше, алкінільна група в основному являє собою C2-C6 алкініл. Необмежуючі приклади алкінільних груп, як використано у цьому описі, включають етиніл, пропініл, бутиніл, пентиніл, гексиніл, гептиніл, октиніл, нонініл, дециніл та подібні. Термін "алкінілен", як використано у цьому описі, відноситься до частково ненасиченого розгалуженого або лінійно-ланцюгового двовалентного вуглеводневого радикалу, що одержують з алкінільної групи. Алкініленова група може бути необов'язково заміщеною. Як використано у цьому описі, терміни "C 2-C3алкінілен", "C2-C4алкінілен", "C2-C5алкінілен", "C2C6алкінілен", "C2-C7алкінілен", та "C2-C8алкінілен" відносяться до алкініленової групи, яка містить щонайменше 2, та не більше, ніж 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів вуглецю, відповідно. Якщо не зазначено інше, алкініленова група в основному являє собою C 2-C6 алкінілен. Необмежуючі приклади алкініленових груп, як використано у цьому описі, включають, етинілен, пропінілен, бутинілен, пентинілен, гексинілен, гептинілен, октинілен, нонінілен, децинілен та подібні. Термін "алкокси", як використано у цьому описі, відноситься до групи -ORa, де Ra являє собою алкільну групу, як визначено у цьому описі. Алкокси група може бути необов'язково заміщеною. Як використано у цьому описі, терміни "C1-C3алкокси", "C1-C4алкокси", "C1C5алкокси", "C1-C6алкокси", "C1-C7алкокси" та "C1-C8алкокси" група відносяться до алкокси групи, у якій алкільний залишок містить щонайменше 1, та не більше, ніж 3, 4, 5, 6, 7 або 8, атомів вуглецю. Необмежуючі приклади алкокси груп, як використано у цьому описі, включають метокси групу, етокси групу, н-пропокси групу, ізопропокси групу, н-бутилокси групу, третбутилокси групу, пентилокси групу, гексилокси групу, гептилокси групу, октилокси групу, нонілокси групу, децилокси групу та подібні. Термін "арил", як використано у цьому описі, відноситься до моноциклічних, біциклічних та трициклічних кільцевих систем, що мають всього від п'яти до чотирнадцяти кільцевих членів, у якій щонайменше одне кільце у цій системі є ароматичним та у якій кожне кільце у цій системі містить 3-7 кільцевих членів. Арильна група може бути необов'язково заміщеною. Необмежуючі приклади арильних груп, як використано у цьому описі, включають феніл, нафтил, флуореніл, інденіл, азуленіл, антраценіл та подібні. Термін "арилен", як використано, означає двовалентний радикал, одержаний з арильної групи. Ариленова група може бути необов'язково заміщеною. Термін "ціано", як використано у цьому описі, відноситься до -CN групи. Термін "циклоалкіл", як використано у цьому описі, відноситься до насиченого або частково ненасиченого, моноциклічного, сконденсованого біциклічного, сконденсованого трициклічного або місткового поліциклічного кільцевого блоку. Як використано у цьому описі, терміни "C 3-C5 циклоалкіл", "C3-C6 циклоалкіл", "C3-C7 циклоалкіл", "C3-C8 циклоалкіл, "C3-C9 циклоалкіл та "C3C10 циклоалкіл відносяться до циклоалкільної групи, у якій насичений або частково ненасичений, моноциклічний, сконденсований біциклічний або містковий поліциклічний кільцевий блок містить щонайменше 3, та не більше, ніж 5, 6, 7, 8, 9 або 10, атомів вуглецю. Циклоалкільна група може бути необов'язково заміщеною. Необмежуючі приклади циклоалкільних груп, як використано у цьому описі, включають циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктил, циклононіл, циклодецил, циклопентеніл, циклогексеніл, декагідронафталініл, 2,3,4,5,6,7-гексагідро-1H-інденіл та подібні. Термін "галоген", як використано у цьому описі, відноситься до фтору (F), хлору (Cl), брому (Br), або йоду (I). Термін "гало", як використано у цьому описі, відноситься до галогенових радикалів: фтор (F), хлор (-Cl), бром (-Br), та йод (-I). Терміни "галоалкіл" або "гало-заміщений алкіл", як використано у цьому описі, відноситься до алкільної групи, як визначено у цьому описі, заміщеної за допомогою однієї або більшої кількості галогенових груп, де галогенові групи є однаковими або різними. Галоалкільна група може бути необов'язково заміщеною. Необмежуючі приклади таких розгалужених або лінійноланцюгових галоалкільних груп, як використано у цьому описі, включають метил, етил, пропіл, ізопропіл, ізобутил та н-бутил, які заміщені за допомогою однієї або більшої кількості галогенових груп, де галогенові групи є однаковими або різними, включаючи, не обмежуючись наведеними, трифторметил, пентафторетил, та подібні. 17 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Терміни "галоалкеніл" або "гало-заміщений алкеніл", як використано у цьому описі, відноситься до алкенільної групи, як визначено у цьому описі, заміщеної за допомогою однієї або більшої кількості галогенових груп, де галогенові групи є однаковими або різними. Галоалкенільна група може бути необов'язково заміщеною. Необмежуючі приклади таких розгалужених або лінійно-ланцюгових галоалкенільних груп, як використано у цьому описі, включають етеніл, пропеніл, бутеніл, пентеніл, гексеніл, гептеніл, октеніл, ноненіл, деценіл та подібні, які заміщені за допомогою однієї або більшої кількості галогенових груп, у якій галогенові групи є однаковими або різними. Терміни "галоалкініл" або "гало-заміщений алкініл", як використано у цьому описі, відноситься до алкінільної групи, як визначено вище, заміщеної за допомогою однієї або більшої кількості галогенових груп, де галогенові групи є однаковими або різними. Галоалкінільна група може бути необов'язково заміщеною. Необмежуючі приклади таких розгалужених або лінійноланцюгових галоалкінільних груп, як використано у цьому описі, включають етиніл, пропініл, бутиніл, пентиніл, гексиніл, гептиніл, октиніл, нонініл, дециніл, та подібні, заміщені за допомогою однієї або більшої кількості галогенових груп, де галогенові групи є однаковими або різними. Термін "галоалкокси", як використано у цьому описі, відноситься до алкокси групи, як визначено у цьому описі, заміщеної за допомогою однієї або більшої кількості галогенових груп, де галогенові групи є однаковими або різними. Галоалкокси група може бути необов'язково заміщеною. Необмежуючі приклади таких розгалужених або лінійно-ланцюгових галоалкінільних груп, як використано у цьому описі, включають метокси групу, етокси групу, н-пропокси групу, ізопропокси групу, н-бутилокси групу, трет-бутилокси групу, пентилокси групу, гексилокси групу, гептилокси групу, октилокси групу, нонілокси групу, децилокси групу та подібні, заміщені за допомогою однієї або більшої кількості галогенових груп, де галогенові групи є однаковими або різними. Термін "гетероалкіл", як використано у цьому описі, відноситься до алкільної групи, як визначено у цьому описі, у якій один або більше атомів вуглецю є незалежно заміщеними одним або більше з таких як: кисень, сірка, азот, або їх комбінації. Термін "гетероарил", як використано у цьому описі, відноситься до моноциклічних, біциклічних та трициклічних кільцевих систем, що мають всього від п'яти до чотирнадцяти кільцевих членів, де щонайменше одне кільце у цій системі є ароматичним, щонайменше одне кільце у цій системі містить один або більше гетероатомів, вибраних з азоту, кисню та сірки, та де кожне кільце у цій системі містить 3-7 кільцевих членів. Гетероарильна група може містити один або більше замісників. Гетероарильна група може бути необов'язково заміщеною. Необмежуючі приклади гетероарильних груп, як використано у цьому описі, включають бензофураніл, бензофуразаніл, бензоксазоліл, бензопіраніл, бензтіазоліл, бензотієніл, бензазепініл, бензімідазоліл, бензотіопіраніл, бензо[1,3]діоксол, бензо[b]фурил, бензо[b]тієніл, циннолініл, фуразаніл, фурил, фуропіридиніл, імідазоліл, індоліл, індолізиніл, індолін-2-он, індазоліл, ізоіндоліл, ізохінолініл, ізоксазоліл, ізотіазоліл, 1,8-нафтиридиніл, оксазоліл, оксаіндоліл, оксадіaзоліл, піразоліл, піроліл, фталазиніл, птеридиніл, пуриніл, піридил, піридазиніл, піразиніл, піримідиніл, хіноксалініл, хінолініл, хіназолініл, 4H-хінолізиніл, тіазоліл, тіадіaзоліл, тієніл, триазиніл, триазоліл та тетразоліл. Термін "гетероциклоалкіл", як використано у цьому описі, відноситься до циклоалкілу, як визначено у цьому описі, де один або більша кількість кільцевих атомів вуглецю замінені залишком, що вибирають з таких як: -O-, -N=, -NR-, -C(O)-, -S-, -S(O) - або -S(O)2-, де R являє собою водень, C1-C4алкіл або азот-захисну групу, за умови, що кільце зазначеної групи не містить два суміжних O або S атоми. Гетероциклоалкільна група може бути необов'язково заміщеною. Необмежуючі приклади гетероциклоалкільних груп, як використано у цьому описі, включають морфоліно, піролідиніл, піролідиніл-2-он, піперазиніл, піперидиніл, піперидинілон, 1,4-діокса-8-аза-спіро[4.5]дец-8-ил, 2H-піроліл, 2-піролініл, 3-піролініл, 1,3-діоксоланіл, 2імідазолініл, імідазолідиніл, 2-піразолініл, піразолідиніл, 1,4-діоксаніл, 1,4-дитіаніл, тіоморфолініл, азепаніл, гексагідро-1,4-діазепініл, тетрагідрофураніл, дигідрофураніл, тетрагідротієніл, тетрагідропіраніл, дигідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тіоксаніл, азетидиніл, оксетаніл, тієтаніл, оксепаніл, тієпаніл, 1,2,3,6-тетрагідропіридиніл, 2H-піраніл, 4H-піраніл, діоксаніл, 1,3-діоксоланіл, дитіаніл, дитіоланіл, дигідропіраніл, дигідротієніл, дигідрофураніл, імідазолініл, імідазолідиніл, 3-азабіцикло[3.1.0]гексаніл, та 3-азабіцикло[4.1.0]гептаніл. Термін "гетероатом", як використано у цьому описі, відноситься до одного або більшої кількості таких як: кисень, сірка, азот, фосфор або кремній. Термін "гідроксил", як використано у цьому описі, відноситься до групи -OH. Термін "гідроксиалкіл", як використано у цьому описі, відноситься до алкільної групи, як визначено у цьому описі, заміщеної однією або більшою кількістю гідроксильних груп. 18 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Необмежуючі приклади розгалужених або лінійно-ланцюгових "C1-C6 гідроксиалкільних груп, як використано у цьому описі, включають метильні, етильні, пропільні, ізопропільні, ізобутильні та н-бутильні групи, заміщені однією або більшою кількістю гідроксильних груп. Термін "ізоціанато", як використано у цьому описі, відноситься до -N=C=O групи. Термін "ізотіоціанато", як використано у цьому описі, відноситься до-N=C=S групи. Термін "меркаптил", як використано у цьому описі, відноситься до (алкіл)S- групи. Термін "необов'язково заміщений", як використано у цьому описі, означає, що зазначена група може бути заміщеною або може бути не заміщеною однією або більшою кількістю додаткових групою(груп) окремо та що незалежно вибирають з таких як: алкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, арил, гетероарил, гетероциклоалкіл, гідроксил, алкокси група, меркаптил, ціано група, гало група, карбоніл, тіокарбоніл, ізоціанато група, тіоціанато група, ізотіоціанато група, нітро група, пергалоалкіл, перфторалкіл, та аміно група, включаючи моно- та ди-заміщені аміно групи, та їх захищені похідні. Необмежуючі приклади необов'язкових замісників включають такі як: гало, -CN, =O, =N-OH, =N-OR, =N-R, -OR, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -OC(O)OR, -C(O)NHR, C(O)NR2, -OC(O)NHR, -OC(O)NR2, -SR-, -S(O)R, -S(O)2R, -NHR, -N(R)2, -NHC(O)R, -NRC(O)R, NHC(O)OR, -NRC(O)OR, S(O)2NHR, -S(O)2N(R)2, -NHS(O)2NR2, -NRS(O)2NR2, -NHS(O)2R, NRS(O)2R, C1-C8алкіл, C1-C8алкокси група, арил, гетероарил, циклоалкіл, гетероциклоалкіл, гало-заміщений C1-C8алкіл, та гало-заміщена C1-C8алкокси група, де кожен R незалежно вибирають з таких як: H, гало, C1-C8алкіл, C1-C8алкокси група, арил, гетероарил, циклоалкіл, гетероциклоалкіл, гало-заміщений C1-C8алкіл, та гало-заміщена C1-C8алкокси група. Розташування та кількість таких груп-замісників узгоджується з добре-зрозумілими обмеженнями валентності кожної групи, наприклад, =O являє собою підходящий замісник для алкільної групи, але не для арильної групи. Термін "сольват", як використано у цьому описі, відноситься до комплексу змінної стехіометрії, що утворюється розчиненою речовиною (наприклад, сполукою Формули (I), або її сіллю, як розкрито у цьому описі) та розчинником. Необмежуючі приклади розчиннику включають воду, ацетон, метанол, етанол та оцтову кислоту. Термін "прийнятна" по відношенню до складу, композиції або інгредієнту, як використано у цьому описі, означає таку, що не має тривалого шкідливого впливу на загальний стан здоров'я суб'єкта, якого лікують. Термін "введення" або "що вводять" сполуки, що розглядають, означає забезпечення сполуки Формули (I), її фармацевтично прийнятної солі, фармацевтично прийнятного сольвату, або проліків, суб'єкту, якому необхідне таке лікування. Термін "рак", як використано у цьому описі, відноситься до аномального росту клітин, який направлений на проліферацію неконтрольованим шляхом та, у деяких випадках, на метастазування (розповсюдження). Типи раку включають, але не обмежується наведеними, солідні пухлини (такі як солідні пухлини сечового міхура, кишечнику, мозку, молочної залози, ендометрію, серця, нирки, легені, лімфатичної тканини (лімфома), яєчнику, підшлункової залози або іншого ендокринного органу (щитовидна залоза), передміхурової залози, шкіри (меланома) або гематологічні пухлини (такі як лейкемії). Термін "носій", як використано у цьому описі, відноситься до хімічних сполук або агентів, які сприяють введенню сполуки, розкритої у цьому описі, у клітини або тканини. Терміни "спів-введення" або "комбіноване введення" або подібні, як використано у цьому описі, як розуміють, включають введення вибраних терапевтичних агентів одному пацієнту, та, як передбачають, включають лікувальні режими, при яких агенти необов'язково вводять однаковим шляхом введення або у той же час. Термін "дерматологічний розлад"", як використано у цьому описі, відноситься до розладу шкіри. Такі дерматологічні розлади включають, не обмежуючись наведеними, проліферативні або запальні розлади шкіри, такі як атопічний дерматит, буллезні розлади, колагенові хвороби, контактний дерматит, екзема, хвороба Кавасакі, червоні вугри, синдром Шегрена - Ларссона, старечий кератоз, базально-клітинна епітеліома та кропивниця. Термін "розріджувач", як використано у цьому описі, відноситься до хімічних сполук, які використовують для розведення сполуки, розкритої у цьому описі, перед доставкою. Розріджувачі також можуть бути використані для стабілізації сполук, розкритих у цьому описі. Терміни "ефективна кількість" або "терапевтично ефективна кількість", як використано у цьому описі, відносяться до достатньої кількості сполуки, розкритої у цьому описі, що вводять, яка буде полегшувати до деякого ступеня один або більше симптомів хвороби або патологічного стану, що лікують. Результатом може бути зменшення та/або полегшення ознак, симптомів або причин хвороби, або будь-яке інше бажане змінення біологічної системи. Наприклад, "ефективна кількість" для терапевтичних застосувань являє собою кількість 19 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 композиції, що включає сполуку, як розкрито у цьому описі, необхідну для забезпечення клінічно важливого зниження у симптомах хвороби. Відповідна "ефективна" кількість у будь-якому окремому випадку може бути визначена, використовуючи технології, такі як дослідження з ескалацією дозування. Терміни "посилювати" або "посилення", як використано у цьому описі, означає збільшення або подовження або у інтенсивності або тривалості бажаного ефекту. Таким чином, що стосується посилення ефекту терапевтичних агентів, термін "посилення" відноситься до здатності підвищувати або подовжувати, або у інтенсивності або тривалості, ефект інших терапевтичних агентів на систему. "Посилююча ефективна кількість, " як використано у цьому описі, відноситься до кількості, достатній для посилення ефекту іншого терапевтичного агенту у бажаній системі. Терміни "фіброз" або "фіброзний розлад", як використано у цьому описі, відносяться до станів, які слідують за гострим або хронічним запаленням та пов'язані з аномальним накопиченням клітин та/або колагену та включають, не обмежуючись наведеними, фіброз окремих органів або тканин, таких як серце, нирка, суглоби, легеня або шкіра, та включає такі розлади як ідіоматичний пневмосклероз та криптогенний фіброзуючий альвеоліт. Термін "ятрогенний", як використано у цьому описі, означає стан, розлад або хворобу, створену або погіршену медичною або хірургічною терапією. Термін "імунологічно ефективна кількість", як використано у цьому описі, означає введення достатньої кількості індивіду, або окремою дозою або як частину серії, яка є ефективною для лікування або попередження імунологічної хвороби або розладу. Ця кількість змінюється в залежності від здоров'я та фізичного стану індивіда, якого необхідно лікувати, віку, таксономічної групи індивіда, якого необхідно лікувати (наприклад, примат - не-людина, примат, тощо), здатності імунної системи індивіда синтезувати антитіла, ступеня бажаного захисту, складу вакцини, оцінки лікарем медичної ситуації, та інших важливих факторів. Очікується, що кількість буде попадати у відносно широкий інтервал, який може бути визначений рутинними випробуваннями. Термін "запальні розлади", як використано у цьому описі, відноситься до тих хвороб або станів, які характеризуються однією або більшою кількістю ознак болю (запалення, від утворення шкідливих токсичних речовин та стимулювання нервів), лихоманки (жар, від вазодилатації), почервоніння (червоність, від вазодилатації та посиленого кровотоку), набряку (припухлість, від надмірного притоку або обмеженого відтоку рідини), та втрати функції (порушення функціонування, що може бути частковим або повним, тимчасовим або постійним). Запалення приймає багато форм та включає, але не обмежується наведеними, запалення, яке являє собою одне або більше з наступних: гостре, адгезивне, атрофічне, катаральне, хронічне, циротичне, розсіяне, розповсюджене, ексудативне, фібринозне, фіброзне, центральне, гранулематозне, продуктивне, гіпертрофічне, інтерститальне, метастатичне, некротичне, облітеруюче, паренхіматозне, пластичне, продуктивне, проліферативне, псевдомембранозне, гнійне, склерозуюче, серозно-фіброзне, серозне, просте, специфічне, підгостре, гнійне, токсичне, травматичне та/або виразкове запалення. Запальні порушення додатково включають, без обмеження, ті, які пошкоджують кровоносні судини (поліартериїт, темпоральний артериїт); суглоби (артрит: кристалічний, остео-, псоріатичний, реактивний, ревматоїдний, Рейтера); шлунково-кишковий тракт (хвороба Крона); шкіру (дерматит); або множинні органи та тканини (системний червоний вовчак). Термін "модулювати", як використано у цьому описі, означає взаємодіяти з ціллю або безпосередньо або непрямо, таким чином, щоб змінити активність цілі, включаючи, тільки як приклад, підвищення активності цілі, інгібування активності цілі, обмеження активності цілі, або розширення активності цілі. Термін "модулятор", як використано у цьому описі, відноситься до молекули, яка взаємодіє з ціллю або безпосередньо або непрямо. Такі взаємодії включають, не обмежуючись наведеними, взаємодії агоніста або антагоніста. Терміни "очна хвороба" або "офтальмологічна хвороба", як використано у цьому описі, відносяться до хвороб, які уражають око або очі та потенційно також навколишні тканини. Очні або офтальмологічні хвороби включають, не обмежуючись наведеними, кон'юнктивіт, ретиніт, склерит, увеїт, алергічний кон'юнктивіт, весняний кон'юнктивіт, папілярний кон'юнктивіт та цитомегаловірусний (CMV) ретиніт. Термін "фармацевтично прийнятний", як використано у цьому описі, відноситься до матеріалу, такого як носій або розріджувач, який не анулює біологічної активності або властивостей сполук, розкритих у цьому описі. Такі матеріали вводять індивіду без спричинення 20 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 небажаних біологічних ефектів або взаємодії шкідливим способом з будь-яким з компонентів композиції, у якій він міститься. Термін "фармацевтично прийнятна сіль", як використано у цьому описі, відноситься до складу сполуки, який не спричиняє значного подразнення у організмі, до якого його вводять, та не анулює біологічної активності або властивостей сполук, розкритих у цьому описі. Термін "комбінація" або "фармацевтична комбінація", як використано у цьому описі, означає продукт, який одержують після перемішування або об'єднання більше ніж одного активного інгредієнту та включає як фіксовані, так і не фіксовані комбінації активних інгредієнтів. Термін "фіксована комбінація" означає, що активні інгредієнти, наприклад, такі як сполука Формули (I) та додатковий терапевтичний агент, обидва вводять пацієнту разом у формі єдиної речовини або дози. Термін "нефіксована комбінація" означає, що активні інгредієнти, наприклад, такі як сполука Формули (I) та додатковий терапевтичний агент, обидва вводять пацієнту як окремі речовини або разом, одночасно або послідовно без специфічних обмежень часу, при чому таке введення забезпечує терапевтично ефективні рівні 2 сполук у організмі пацієнта. Останній термін також відноситься до терапії сумішами, наприклад, введення 3 або більшої кількості активних інгредієнтів. Терміни "композиція" або "фармацевтична композиція", як використано у цьому описі, відноситься до суміш щонайменше однієї сполуки, такої як сполуки Формули (I), розкриті у цьому описі, із щонайменше одним та необов'язково більшою ніж один кількістю інших фармацевтично прийнятних хімічних компонентів, таких як носії, стабілізатори, розріджувачі, дисперсанти, суспендуючи агенти, згущувачі та/або наповнювачі. Термін "проліки", яквикористано у цьому описі, відноситься до агента, який перетворюють у вихідний лікарський засіб in vivo. Необмежуючий приклад проліків сполук, розкритих у цьому описі, являє собою сполуку, розкриту у цьому описі, що вводять у вигляді складного ефіру, який потім метаболічно гідролізується у карбонову кислоту, активну речовину, при попаданні всередину клітини. Додатковий приклад проліків являє собою короткий пептид, прикріплений до кислотної групи, де цей пептид метаболізується з відкриттям активного залишку. Термін "респіраторна хвороба", як використано у цьому описі, відноситься до хвороб, що впливають на органи, які залучені у дихання, такі як ніс, горло, гортань, трахея, бронхи та легені. Респіраторні хвороби включають, не обмежуючись наведеними, астму, респіраторний дистрес-синдром у дорослих та алергічну (екзогенну) астму, неалергічну (ендогенну) астму, астматичний стан, хронічну астму, клінічну астму, нічну астму, викликану алергеном астму, чутливу до аспірину астму, викликану навантаженням астму, ізокапнічну гіпервентиляцію, астму дітей, астму дорослих, кашлеву астму, професійну бронхіальну астму, стійку до стероїдів астму, сезонну астму, сезонний алергічний риніт, хронічний алергічний риніт, хронічне обструктивне захворювання легенів, включаючи хронічний бронхіт або емфізему, легеневу гіпертензію, інтерстиціальний фіброз легенів та/або запалення дихальних шляхів та муковісцидоз, та гіпоксію. Термін "суб'єкт" або "пацієнт", як використано у цьому описі, включає ссавців та нессавців. Приклади ссавців включають, не обмежуючись наведеними, людей, шимпанзе, людиноподібних мавп, велику рогату худобу, коней, овець, кіз, свиней; кроликів, собак, котів, щурів, мишей, морських свинок, та подібних. Приклади нессавців включають, не обмежуючись наведеними, птахів, риб та подібних. Часто суб'єктом є людина, та може бути людина, у якої діагностовано необхідність лікуванні хвороби або розладу, розкритого у цьому описі. Термін "TLR модулятор", як використано у цьому описі, відноситься до сполуки, яка модулює TLR рецептор. Термін "TLR хвороба" або "хвороба або розлад, пов'язаний з TLR активністю", як використано у цьому описі, відноситься до будь-якого хворобливого стану, пов'язаного з Толлподібним рецептором. Такі хвороби або розлади включають, не обмежуючись наведеними, інфекційні захворювання, запальні хвороби, респіраторні хвороби та аутоімунні хвороби, такі як, тільки як приклад, астма, хронічне обструктивне захворювання легенів (COPD), респіраторний дистрес-синдром у дорослих (ARDs), хвороба Крона, бронхіт, дерматит, алергічний риніт, псоріаз, склеродерма, кропивниця, ревматоїдний артрит, розсіяний склероз, рак, ВІЛ та вовчак. Термін "терапевтично ефективна кількість", як використано у цьому описі, відноситься до будь-якої кількості сполуки, яка, у порівнянні з відповідним суб'єктом, який не отримує такої кількості, приводить до одержання покращеного лікування, загоєння, профілактики, або полегшення хвороби, розладу, або побічного ефекту, або зниження у швидкості розвинення хвороби або розладу. Термін також включає у межах свого обсягу кількості, ефективні для посилення нормальної фізіологічної функції. 21 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 Терміни "лікувати", "що лікує" або "лікування", як використано у цьому описі, відноситься до способів пом'якшення, ослаблення або полегшення симптомів хвороби або патологічного стану, запобігання появі додаткових симптомів, зменшення інтенсивності або запобігання появі основних метаболічних причин симптомів, інгібування хвороби або патологічного стану, припинення розвитку хвороби або патологічного стану, полегшення хвороби або патологічного стану, спричинення регресії хвороби або патологічного стану, полегшення стану, викликаного хворобою або патологічним станом, або зупинення симптомів хвороби або патологічного стану або профілактично та/або терапевтично. Інші об'єкти, особливості та переваги цих способів, композицій та комбінацій, розкритих у цьому описі, стануть зрозумілими з наступного детального опису. Однак, слід розуміти, що детальний опис та специфічні приклади, показуючи специфічні варіанти втілення, подані тільки для ілюстрації. Опис кращих варіантів втілення В даному описі забезпечуються сполуки та їх фармацевтичні композиції, які являють собою модулятори Толл-подібних рецепторів (TLR). У певних варіантах втілення, певні сполуки, розкриті у цьому описі, та їх фармацевтичні композиції, являють собою агоністи Толл-подібних рецепторів. У інших варіантах втілення, такі сполуки та їх фармацевтичні композиції, являють собою агоністи TLR7. У інших варіантах втілення, такі сполуки та їх фармацевтичні композиції, являють собою агоністи TLR8. У інших варіантах втілення, такі сполуки та їх фармацевтичні композиції, являють собою агоністи як TLR7, так і TLR8, тобто такі сполуки та їх фармацевтичні композиції, являють собою подвійні агоністи TLR7 та TLR8. В даному описі забезпечуються сполуки, фармацевтичні композиції та способи лікування та/або попередження хвороб та/або розладів, пов'язаних з TLR активністю. У певних варіантах втілення, такі TLR-и являють собою TLR7 та TLR8. TLR модулятори, забезпечені в даному описі, включають сполуки, що мають структуру Формули (I), та їх фармацевтично прийнятні солі, сольвати, N-оксиди, проліки та ізомери: В даному описі забезпечуються сполуки, фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні сольвати (наприклад, гідрати), N-оксидні похідні, похідні проліків, захищені похідні, окремі ізомери та суміш цих ізомерів, що мають структуру Формули (I): 30 X4 X5 X3 X1 Формула (I) 35 40 45 50 A X2 у якій: 1 1 2 2 1 2 1 X являє собою N або CN(R R ); X являє собою N або CN(R R ), за умови, що, коли X 1 2 2 являє собою CN(R R ), тоді X являє собою N; 3 6 X являє собою N або CR ; 4 3 5 4 5 4 5 X являє собою N або CR ; та X являє собою -CR =CR -, -CR =N- або -N=CR -; 1 2 8 R та R кожен незалежно вибирають з таких як: H, -C(O)R ,C1-C6алкіл, C1-C6гетероалкіл, C1C6галоалкіл, арил, гетероарил, C3-C8циклоалкіл, та C3-C8гетероциклоалкіл, де кожна з груп, таких як: C1-C6алкіл, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, C3-C8циклоалкіл, або 1 2 C3-C8гетероциклоалкіл радикалів R та R необов'язково є заміщеною за допомогою 1-3 замісників, що незалежно вибирають з таких як: галоген, -CN, =O, C1-C6 алкіл, C1-C6галоалкіл, 8 8 8 8 9 9 C1-C6алкокси група, C3-C8циклоалкіл, -OR , -C(O)R , -OC(O)R , -C(O)OR , -N(R )2, -C(O)N(R )2, 8 9 9 8 8 8 C3-C8гетероциклоалкіл, -S(O)2R , -S(O)2N(R )2, -NR S(O)2R , -LP(O)(OR )2, -LOP(O)(OR )2, 10 10 LP(O)(OR )2, -ОLP(O)(OR )2, C1-C6галоалкіл та C1-C6галоалкокси група, та 1 2 де кожна з арильних та гетероарильних груп радикалів R та R необов'язково є заміщеною за допомогою 1-3 замісників, що незалежно вибирають з таких як: галоген, -CN, C1-C6 алкіл, C18 8 8 8 9 C6галоалкіл, C1-C6алкокси група, C3-C8циклоалкіл, -OR , -C(O)R , -OC(O)R , -C(O)OR , -N(R )2, 9 8 9 9 8 8 C(O)N(R )2, C3-C8гетероциклоалкіл, -S(O)2R , -S(O)2N(R )2, -NR S(O)2R , -LP(O)(OR )2, 8 10 10 LOP(O)(OR )2, -LP(O)(OR )2, -ОLP(O)(OR )2, C1-C6галоалкіл та C1-C6галоалкокси група, 1 2 або R та R кожен незалежно являє собою C1-C6алкіл, який може бути заміщений, як описано вище, та, взяті разом з атомом N, до якого вони прикріплені, утворюють необов'язково заміщений C3-C8гетероциклоалкіл; 22 UA 99175 C2 3 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6 R та R кожен незалежно вибирають з таких як: H, галоген, C1-C6алкіл, C2-C8алкен, C2C8алкін, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, C1-C6алкокси група, C1-C6галоалкокси група, арил, гетероарил, C3-C8циклоалкіл, та C3-C8гетероциклоалкіл, де кожна з груп, таких як: C1-C6алкіл, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, C1-C6алкокси група, 3 6 C1-C6галоалкокси група, C3-C8циклоалкіл, або C3-C8гетероциклоалкіл, радикалів R та R необов'язково є заміщеною за допомогою 1-3 замісників, що незалежно вибирають з таких як: 7 8 8 8 8 9 9 8 галоген, -CN, =O, R , -OR , -C(O)R , -OC(O)R , -C(O)OR , -N(R )2, -C(O)N(R )2, -S(O)2R , -S(O)2 9 9 8 N(R )2 та -NR S(O)2R , та 3 6 де кожна з арильних та гетероарильних груп радикалів R та R необов'язково є заміщеною 7 8 за допомогою 1-3 замісників, що незалежно вибирають з таких як: галоген, -CN, R , -OR , 8 8 8 9 9 8 9 9 8 C(O)R , -OC(O)R , -C(O)OR , -N(R )2, -C(O)N(R )2, -S(O)2R , -S(O)2N(R )2 та -NR S(O)2R ; 4 5 7 7 R та R кожен незалежно вибирають з таких як: H, галоген, -C(O)OR , -C(O)R , 11 12 11 12 9 9 7 7 7 8 10 8 C(O)N(R R ), -N(R R ), -N(R )2, -NHN(R )2, -SR , -(CH2)nOR , -(CH2)nR , -LR , -LR , -ОLR , 10 ОLR , C1-C6алкіл, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін, C1-C6алкокси група, C1-C6галоалкокси група, арил, гетероарил, C3-C8циклоалкіл, та C3-C8гетероциклоалкіл, де кожна з груп, таких як: C1-C6алкіл, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, C2-C8алкен, C2C8алкін, C1-C6алкокси група, C1-C6галоалкокси група, C3-C8циклоалкіл, або C34 5 C8гетероциклоалкіл, радикалів R та R необов'язково є заміщеною за допомогою 1-3 замісників, 7 8 8 8 що незалежно вибирають з таких як: галоген, -CN, =O, -NO2, -R , -OR , -C(O)R , -OC(O)R , 8 9 8 8 10 10 9 8 C(O)OR , -N(R )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -C(O)N(R )2, -Si(R )3, 8 8 9 9 8 S(O)2R , -S(O)R , -S(O)2N(R )2, та -NR S(O)2R , та 4 5 де кожна з арильних та гетероарильних груп радикалів R та R необов'язково є заміщеною 7 8 за допомогою 1-3 замісників, що незалежно вибирають з таких як: галоген, -CN, -R , -OR , 8 8 8 9 8 8 10 10 C(O)R , -OC(O)R , -C(O)OR , -N(R )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, 9 8 8 8 9 9 8 C(O)N(R )2, -Si(R )3, -S(O)2R , -S(O)R , -S(O)2N(R )2, та -NR S(O)2R ; 3 4 4 5 5 6 або R та R , або R та R , або R та R , коли знаходяться на суміжних кільцевих атомах, можуть бути необов'язково зв'язані разом з утворенням 5-6-членного кільця, де 5-6-членне 7 кільце є необов'язково заміщеним за допомогою R ; кожен L незалежно вибирають з таких як: зв'язок, -(O(CH2)m)t-, C1-C6алкіл, C2-C6алкенілен та C2-C6алкінілен, де кожна з груп, таких як: C1-C6алкіл, C2-C6алкенілен та C2-C6алкінілен радикалу L необов'язково заміщена за допомогою 1-4 замісників, що незалежно вибирають з таких як: 8 8 9 8 8 10 10 галоген, -R , -OR , -N(R )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -P(O)(OR )2, та -OP(O)(OR )2; 7 R вибирають з таких як: H, C1-C6алкіл, арил, гетероарил, C3-C8циклоалкіл, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін, C1-C6алкокси група, C1-C6галоалкокси група, та C3C8гетероциклоалкіл, де кожна з груп, таких як: C1-C6алкіл, C3-C8циклоалкіл, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, C2C8алкен, C2-C8алкін, C1-C6алкокси група, C1-C6галоалкокси група, або C3-C8гетероциклоалкіл, 7 13 13 радикалу R необов'язково заміщена за допомогою 1-3 R груп, та кожен R незалежно 9 9 9 10 10 10 8 8 вибирають з таких як: галоген, -CN, =O, -LR , -LOR , -ОLR , -LR , -LOR , -ОLR , -LR , -LOR , 8 8 10 8 8 8 10 8 9 11 ОLR , -LSR , -LSR , -LC(O)R , -ОLC(O)R , -LC(O)OR , -LC(O)R , -LOC(O)OR , -LC(O)NR R , 9 8 9 9 8 9 10 9 8 8 8 LC(O)NR R , -LN(R )2, -LNR R , -LNR R , -LC(O)N(R )2, -LS(O)2R , -LS(O)R , -LC(O)NR OH, 9 8 9 8 8 8 8 9 LNR C(O)R , -LNR C(O)OR , -LC(=N-OR )R , -LC(=NH)-NHOR , -NHC(=NH)NH2, -LS(O)2N(R )2, 9 9 8 9 9 8 8 10 ОLS(O)2N(R )2, -LNR S(O)2R , -LC(O)NR LN(R )2, -LP(O)(OR )2, -LOP(O)(OR )2, -LP(O)(OR )2 та 10 ОLP(O)(OR )2; 7 де кожна з арильних та гетероарильних груп радикалу R необов'язково заміщена за 13 13 9 9 допомогою 1-3 R груп, та кожен R незалежно вибирають з таких як: галоген, -CN, -LR , -LOR , 9 10 10 10 8 8 8 8 10 8 8 8 -ОLR , -LR , -LOR , -ОLR , -LR , -LOR , -ОLR , -LSR , -LSR , -LC(O)R , -ОLC(O)R , -LC(O)OR , 10 8 9 11 9 8 9 9 8 9 10 9 -LC(O)R , -LOC(O)OR , -LC(O)NR R , -LC(O)NR R , -LN(R )2, -LNR R , -LNR R , -LC(O)N(R )2, 8 8 8 9 8 9 8 8 8 LS(O)2R , -LS(O)R , -LC(O)NR OH, -LNR C(O)R , -LNR C(O)OR , -LC(=N-OR )R , -LC(=NH)8 9 9 9 8 9 9 NHOR , -NHC(=NH)NH2, -LS(O)2N(R )2, -ОLS(O)2N(R )2, -LNR S(O)2R , -LC(O)NR LN(R )2, 8 8 10 10 LP(O)(OR )2, -LOP(O)(OR )2, -LP(O)(OR )2 та -ОLP(O)(OR )2; 8 10 кожен R незалежно вибирають з таких як: H, -CH(R )2, C1-C8алкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін, C1-C6галоалкіл, C1-C6алкокси група, C1-C6гетероалкіл, C3-C8циклоалкіл, C2-C8гетероциклоалкіл, C1-C6гідроксиалкіл та C1-C6галоалкокси група, де кожна з груп, таких як: C1-C8алкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, C1-C6алкокси група, C3-C8циклоалкіл, C28 C8гетероциклоалкіл, C1-C6гідроксиалкіл та C1-C6галоалкокси група, радикалу R необов'язково є 11 11 заміщеною за допомогою 1-3 замісників, що незалежно вибирають з таких як: -CN, R , -OR , 11 11 11 9 11 9 11 9 10 11 12 9 9 SR , -C(O)R , -OC(O)R , -C(O)N(R )2, -C(O)OR , -NR C(O)R , -NR R , -NR R , -N(R )2, -OR , 10 11 12 11 11 11 11 12 11 11 -OR , -C(O)NR R , -C(O)NR OH, -S(O)2R , -S(O)R , -S(O)2NR R , -NR S(O)2R , 11 11 P(O)(OR )2, та -OP(O)(OR )2; 23 UA 99175 C2 9 5 10 15 20 25 30 35 40 8 8 10 10 кожен R незалежно вибирають з таких як: H, -C(O)R , -C(O)OR , -C(O)R , -C(O)OR , 8 10 9 Si(R )3, -S(O)2R , -C1-C6 алкіл, C1-C6 гетероалкіл та C3-C6 циклоалкіл, або кожен R незалежно являє собою C1-C6алкіл, який разом з N, до якого вони прикріплені, утворює C3C8гетероциклоалкіл, де C3-C8гетероциклоалкільне кільце необов'язково містить додатковий гетероатом, що вибирають з N, O та S, та де кожна з груп, таких як: C 1-C6 алкіл, C1-C6 9 гетероалкіл, C3-C6 циклоалкіл або C3-C8гетероциклоалкіл, радикалу R необов'язково є 11 11 заміщеною за допомогою 1-3 замісників, що незалежно вибирають з таких як: -CN, R , -OR , 11 11 11 11 11 12 11 12 11 11 11 SR , -C(O)R , -OC(O)R , -C(O)OR , -NR R , -C(O)NR R , -C(O)NR OH, -S(O)2R , -S(O)R , 11 12 11 11 11 11 S(O)2NR R , -NR S(O)2R , -P(O)(OR )2, та -OP(O)(OR )2; 10 кожен R незалежно вибирають з таких як: арил, C3-C8циклоалкіл, C3-C8гетероциклоалкіл та гетероарил, де арильні, C3-C8циклоалкільні, C3-C8гетероциклоалкільні та гетероарильні групи є 8 необов'язково заміщеними за допомогою 1-3 замісників, що вибирають з таких як: галоген, -R , 8 9 9 9 9 8 9 8 8 8 9 OR , -LR , -LOR , -N(R )2, -NR C(O)R , -NR CO2R , -CO2R , -C(O)R та -C(O)N(R )2; 11 12 R та R незалежно вибирають з таких як: H, C1-C6алкіл, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, арил, гетероарил, C3-C8циклоалкіл, та C3-C8гетероциклоалкіл, де кожна з груп, таких як: C1-C6алкіл, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, C3-C8циклоалкіл та 11 12 C3-C8гетероциклоалкіл, радикалу R та R необов'язково є заміщеною за допомогою 1-3 8 8 8 8 замісників, що незалежно вибирають з таких як: галоген, -CN, =O, R , -OR , -C(O)R , OC(O)R , 8 9 8 8 8 8 9 8 C(O)OR , -N(R )2, -NR C(O)R , -NR C(O)OR , -C(O)N(R )2, C3-C8гетероциклоалкіл, -S(O)2R , 9 9 8 S(O)2N(R )2, -NR S(O)2R , C1-C6галоалкіл та C1-C6галоалкокси група, та 11 12 де кожна з арильних та гетероарильних груп радикалів R та R необов'язково є заміщеною 8 8 за допомогою 1-3 замісників, що незалежно вибирають з таких як: галоген, -CN, R , -OR , 8 8 8 9 8 8 8 8 9 C(O)R , -OC(O)R , -C(O)OR , -N(R )2, -NR C(O)R , -NR C(O)OR , -C(O)N(R )2, C38 9 9 8 C8гетероциклоалкіл, -S(O)2R , -S(O)2N(R )2, -NR S(O)2R , C1-C6галоалкіл та C1-C6галоалкокси група, 11 12 або R та R кожен незалежно являє собою C1-C6алкіл та взяті разом з атомом N, до якого вони прикріплені, утворюють необов'язково заміщене C3-C8гетероциклоалкільне кільце, що необов'язково містить додатковий гетероатом, що вибирають з N, O та S; Кільце A являє собою арил або гетероарил, де арильні або гетероарильні групи Кільця A є A A необов'язково заміщеними за допомогою 1-3 R груп, де кожен R незалежно вибирають з таких 8 7 7 8 10 10 8 9 9 8 9 8 як: галоген, -R , -R , -OR , -OR , -R , -OR , -SR , -NO2, -CN, -N(R )2, -NR C(O)R , -NR C(S)R , 9 9 9 9 9 8 9 9 8 9 9 9 9 9 8 NR C(O)N(R )2, -NR C(S)N(R )2, -NR CO2R , -NR NR C(O)R , -NR NR C(O)N(R )2, -NR NR CO2R , 8 8 8 8 8 8 9 9 -C(O)C(O)R , -C(O)CH2C(O)R , -CO2R , -(CH2)nCO2R , -C(O)R , -C(S)R , -C(O)N(R )2, -C(S)N(R )2, 9 8 8 8 8 8 8 8 9 8 OC(O)N(R )2, -OC(O)R , -C(O)N(OR )R , -C(NOR )R , -S(O)2R , -S(O)3R , -SO2N(R )2, -S(O)R , 9 9 9 8 8 8 10 10 8 8 NR SO2N(R )2, -NR SO2R , -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -N(OR )R , 8 9 8 CH=CHCO2R , -C(=NH)-N(R )2, та -(CH2)nNHC(O)R , та два суміжних замісники на Кільці A можуть бути з'єднані з утворенням 5-6-членного кільця, яке може містити до двох гетероатомів як кільцеві члени; n являє собою, незалежно при кожній появі, 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 або 8; кожен m незалежно вибирають з таких як: 1, 2, 3, 4, 5 та 6, та t являє собою 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 або 8. У певних варіантах втілення сполуки Формули (I), фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні сольвати (наприклад, гідрати), N-оксидні похідні, похідні проліків, захищені похідні, окремі ізомери та суміш цих ізомерів, мають структуру Формули (I-A), 45 X4 A X5 X3 N NH 2 Формула (I-A). 50 У певних варіантах втілення сполуки Формули (I), фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні сольвати (наприклад, гідрати), N-оксидні похідні, похідні проліків, захищені похідні, окремі ізомери та суміш цих ізомерів, мають структуру Формули (I-B), 24 UA 99175 C2 A X4 X5 X3 N NH2 . Формула (I-B). 5 У певних варіантах втілення сполуки Формули (I), фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні сольвати (наприклад, гідрати), N-оксидні похідні, похідні проліків, захищені похідні, окремі ізомери та суміш цих ізомерів, мають структуру Формули (II), R3 A R4 R5 N N NH2 Формула (II). 10 У певних варіантах втілення сполуки Формули (I), фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні сольвати (наприклад, гідрати), N-оксидні похідні, похідні проліків, захищені похідні, окремі ізомери та суміш цих ізомерів, мають структуру Формули (III), R3 A R4 R5 15 20 N N Формула (III). NH2 У певних варіантах втілення сполуки Формули (I), фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні сольвати (наприклад, гідрати), N-оксидні похідні, похідні проліків, захищені похідні, окремі ізомери та суміш цих ізомерів, мають структуру Формули (IV), R3 A R4 N R5 R6 NH2 Формула (IV). 25 У певних варіантах втілення сполуки Формули (I), фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні сольвати (наприклад, гідрати), N-оксидні похідні, похідні проліків, захищені похідні, окремі ізомери та суміш цих ізомерів, мають структуру Формули (V), R3 A R4 R5 30 N NH2 R6 Формула (V). 25 UA 99175 C2 У певних варіантах втілення сполуки Формули (I), фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні сольвати (наприклад, гідрати), N-оксидні похідні, похідні проліків, захищені похідні, окремі ізомери та суміш цих ізомерів, мають структуру Формули (VI), R3 A N N R5 5 10 R6 NH2 Формула (VI). У певних варіантах втілення сполуки Формули (I), фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні сольвати (наприклад, гідрати), N-оксидні похідні, похідні проліків, захищені похідні, окремі ізомери та суміш цих ізомерів, мають структуру Формули (VII), R4 A N N N R5 NH2 Формула (VII). 15 У певних варіантах втілення сполуки Формули (I), фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні сольвати (наприклад, гідрати), N-оксидні похідні, похідні проліків, захищені похідні, окремі ізомери та суміш цих ізомерів, мають структуру Формули (VIII), R4 A N N R5 20 R6 NH2 Формула (VIII). У певних варіантах втілення сполуки Формули (I), фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні сольвати (наприклад, гідрати), N-оксидні похідні, похідні проліків, захищені похідні, окремі ізомери та суміш цих ізомерів, мають структуру Формули (IX), 25 R3 A N N R5 N NH2 Формула (IX). 30 35 У певних варіантах втілення сполук Формул (I)-(IX), Формули (I-A) та Формули (I-B), Кільце A вибирають з таких як: феніл, нафтил, флуореніл, інденіл, азуленіл та антраценіл, кожен з яких є A A необов'язково заміщеним за допомогою 1-3 R груп, де кожен R незалежно вибирають з таких 8 7 7 8 10 10 8 9 9 8 9 8 як: -R , -R , -OR , -OR , -R , -OR , -SR , -NO2, -CN, -N(R )2, -NR C(O)R , -NR C(S)R , 9 9 9 9 9 8 9 9 8 9 9 9 9 9 8 NR C(O)N(R )2, -NR C(S)N(R )2, -NR CO2R , -NR NR C(O)R , -NR NR C(O)N(R )2, -NR NR CO2R , 8 8 8 8 8 8 9 9 -C(O)C(O)R , -C(O)CH2C(O)R , -CO2R , -(CH2)nCO2R , -C(O)R , -C(S)R , -C(O)N(R )2, -C(S)N(R )2, 9 8 8 8 8 8 8 8 9 8 OC(O)N(R )2, -OC(O)R , -C(O)N(OR )R , -C(NOR )R , -S(O)2R , -S(O)3R , -SO2N(R )2, -S(O)R , 9 9 9 8 8 8 10 10 8 8 NR SO2N(R )2, -NR SO2R , -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -N(OR )R , 8 9 8 CH=CHCO2R , -C(=NH)-N(R )2, та -(CH2)nNHC(O)R . У інших варіантах втілення сполук Формул 26 UA 99175 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 (I)-(IX), Формули (I-A) та Формули (I-B), Кільце A являє собою феніл або нафтил, кожен з яких є A A необов'язково заміщеним за допомогою 1-3 R груп, де кожен R незалежно вибирають з таких 8 7 7 8 10 10 8 9 9 8 9 8 як: -R , -R , -OR , -OR , -R , -OR , -SR , -NO2, -CN, -N(R )2, -NR C(O)R , -NR C(S)R , 9 9 9 9 9 8 9 9 8 9 9 9 9 9 8 NR C(O)N(R )2, -NR C(S)N(R )2, -NR CO2R , -NR NR C(O)R , -NR NR C(O)N(R )2, -NR NR CO2R , 8 8 8 8 8 8 9 9 -C(O)C(O)R , -C(O)CH2C(O)R , -CO2R , -(CH2)nCO2R , -C(O)R , -C(S)R , -C(O)N(R )2, -C(S)N(R )2, 9 8 8 8 8 8 8 8 9 8 OC(O)N(R )2, -OC(O)R , -C(O)N(OR )R , -C(NOR )R , -S(O)2R , -S(O)3R , -SO2N(R )2, -S(O)R , 9 9 9 8 8 8 10 10 8 8 NR SO2N(R )2, -NR SO2R , -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -N(OR )R , 8 9 8 CH=CHCO2R , -C(=NH)-N(R )2, та -(CH2)nNHC(O)R . У певних варіантах втілення сполук Формул (I)-(IX), Формули (I-A) та Формули (I-B), Кільце A вибирають з таких як: бензофураніл, бензофуразаніл, бензоксазоліл, бензопіраніл, бензтіазоліл, бензотієніл, бензазепініл, бензімідазоліл, бензотіопіраніл, бензо[1,3]діоксол, бензо[b]фурил, бензо[b]тієніл, циннолініл, фуразаніл, фурил, фуропіридиніл, імідазоліл, індоліл, індолізиніл, індолін-2-он, індазоліл, ізоіндоліл, ізохінолініл, ізоксазоліл, ізотіазоліл, 1,8-нафтиридиніл, оксазоліл, оксаіндоліл, оксадіaзоліл, піразоліл, піроліл, фталазиніл, птеридиніл, пуриніл, піридил, піридазиніл, піразиніл, піримідиніл, хіноксалініл, хінолініл, хіназолініл, 4H-хінолізиніл, тіазоліл, тіадіaзоліл, тієніл, триазиніл, триазоліл та тетразоліл, кожен з яких є необов'язково A A 8 7 заміщеним за допомогою 1-3 R груп, де кожен R незалежно вибирають з таких як: -R , -R , 7 8 10 10 8 9 9 8 9 8 9 9 OR , -OR , -R , -OR , -SR , -NO2, -CN, -N(R )2, -NR C(O)R , -NR C(S)R , -NR C(O)N(R )2, 9 9 9 8 9 9 8 9 9 9 9 9 8 8 NR C(S)N(R )2, -NR CO2R , -NR NR C(O)R , -NR NR C(O)N(R )2, -NR NR CO2R , -C(O)C(O)R , 8 8 8 8 8 9 9 9 C(O)CH2C(O)R , -CO2R , -(CH2)nCO2R , -C(O)R , -C(S)R , -C(O)N(R )2, -C(S)N(R )2, -OC(O)N(R )2, 8 8 8 8 8 8 8 9 8 9 9 OC(O)R , -C(O)N(OR )R , -C(NOR )R , -S(O)2R , -S(O)3R , -SO2N(R )2, -S(O)R , -NR SO2N(R )2, 9 8 8 8 10 10 8 8 8 NR SO2R , -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -N(OR )R , -CH=CHCO2R , 9 8 C(=NH)-N(R )2, та -(CH2)nNHC(O)R . У інших варіантах втілення сполук Формул (I)-(IX), Формули (I-A) та Формули (I-B), Кільце A вибирають з таких як: піридил, бензо[1,3]діоксол, тієніл, бензотієніл, бензофураніл, або індоліл, кожен з яких є необов'язково заміщеним за допомогою A A 8 7 7 8 10 10 8 1-3 R груп, де кожен R незалежно вибирають з таких як: -R , -R , -OR , -OR , -R , -OR , -SR , 9 9 8 9 8 9 9 9 9 9 8 NO2, -CN, -N(R )2, -NR C(O)R , -NR C(S)R , -NR C(O)N(R )2, -NR C(S)N(R )2, -NR CO2R , 9 9 8 9 9 9 9 9 8 8 8 8 NR NR C(O)R , -NR NR C(O)N(R )2, -NR NR CO2R , -C(O)C(O)R , -C(O)CH2C(O)R , -CO2R , 8 8 8 9 9 9 8 8 8 (CH2)nCO2R , -C(O)R , -C(S)R , -C(O)N(R )2, -C(S)N(R )2, -OC(O)N(R )2, -OC(O)R , -C(O)N(OR )R , 8 8 8 8 9 8 9 9 9 8 8 -C(NOR )R , -S(O)2R , -S(O)3R , -SO2N(R )2, -S(O)R , -NR SO2N(R )2, -NR SO2R , -P(O)(OR )2, 8 10 10 8 8 8 9 OP(O)(OR )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -N(OR )R , -CH=CHCO2R , -C(=NH)-N(R )2, та 8 (CH2)nNHC(O)R . У певних варіантах втілення сполук Формул (I)-(IX), Формули (I-A) та Формули (I-B), Кільце A вибирають з таких як: феніл, тієніл, та піридил, та у інших варіантах втілення такі фенільні, A A тієнільні та піридильні групи є необов'язково заміщеними за допомогою 1-3 R груп, де кожен R 8 7 7 8 10 10 8 9 незалежно вибирають з таких як: -R , -R , -OR , -OR , -R , -OR , -SR , -NO2, -CN, -N(R )2, 9 8 9 8 9 9 9 9 9 8 9 9 8 NR C(O)R , -NR C(S)R , -NR C(O)N(R )2, -NR C(S)N(R )2, -NR CO2R , -NR NR C(O)R , 9 9 9 9 9 8 8 8 8 8 NR NR C(O)N(R )2, -NR NR CO2R , -C(O)C(O)R , -C(O)CH2C(O)R , -CO2R , -(CH2)nCO2R , 8 8 9 9 9 8 8 8 8 8 C(O)R , -C(S)R , -C(O)N(R )2, -C(S)N(R )2, -OC(O)N(R )2, -OC(O)R , -C(O)N(OR )R , -C(NOR )R , 8 8 9 8 9 9 9 8 8 8 S(O)2R , -S(O)3R , -SO2N(R )2, -S(O)R , -NR SO2N(R )2, -NR SO2R , -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, 10 10 8 8 8 9 8 P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -N(OR )R , -CH=CHCO2R , -C(=NH)-N(R )2, та -(CH2)nNHC(O)R . У певних варіантах втілення сполук Формул (I)-(IX), Формули (I-A) та Формули (I-B), Кільце A A A являє собою феніл, необов'язково заміщений за допомогою 1-3 R груп, де кожен R незалежно 8 7 7 8 10 10 8 9 9 8 вибирають з таких як: -R , -R , -OR , -OR , -R , -OR , -SR , -NO2, -CN, -N(R )2, -NR C(O)R , 9 8 9 9 9 9 9 8 9 9 8 9 9 9 NR C(S)R , -NR C(O)N(R )2, -NR C(S)N(R )2, -NR CO2R , -NR NR C(O)R , -NR NR C(O)N(R )2, 9 9 8 8 8 8 8 8 8 NR NR CO2R , -C(O)C(O)R , -C(O)CH2C(O)R , -CO2R , -(CH2)nCO2R , -C(O)R , -C(S)R , 9 9 9 8 8 8 8 8 8 8 C(O)N(R )2, -C(S)N(R )2, -OC(O)N(R )2, -OC(O)R , -C(O)N(OR )R , -C(NOR )R , -S(O)2R , -S(O)3R , 9 8 9 9 9 8 8 8 10 -SO2N(R )2, -S(O)R , -NR SO2N(R )2, -NR SO2R , -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -P(O)(OR )2, 10 8 8 8 9 8 OP(O)(OR )2, -N(OR )R , -CH=CHCO2R , -C(=NH)-N(R )2, та -(CH2)nNHC(O)R . У певних варіантах втілення сполук Формул (I)-(IX), Формули (I-A) та Формули (I-B), Кільце A являє собою A A піридил, необов'язково заміщений за допомогою 1-3 R груп, де кожен R незалежно вибирають 8 7 7 8 10 10 8 9 9 8 9 8 з таких як: -R , -R , -OR , -OR , -R , -OR , -SR , -NO2, -CN, -N(R )2, -NR C(O)R , -NR C(S)R , 9 9 9 9 9 8 9 9 8 9 9 9 9 9 8 NR C(O)N(R )2, -NR C(S)N(R )2, -NR CO2R , -NR NR C(O)R , -NR NR C(O)N(R )2, -NR NR CO2R , 8 8 8 8 8 8 9 9 -C(O)C(O)R , -C(O)CH2C(O)R , -CO2R , -(CH2)nCO2R , -C(O)R , -C(S)R , -C(O)N(R )2, -C(S)N(R )2, 9 8 8 8 8 8 8 8 9 8 OC(O)N(R )2, -OC(O)R , -C(O)N(OR )R , -C(NOR )R , -S(O)2R , -S(O)3R , -SO2N(R )2, -S(O)R , 9 9 9 8 8 8 10 10 8 8 NR SO2N(R )2, -NR SO2R , -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -P(O)(OR )2, -OP(O)(OR )2, -N(OR )R , 8 9 8 CH=CHCO2R , -C(=NH)-N(R )2, та -(CH2)nNHC(O)R . У певних варіантах втілення сполуки Формули (I), фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні сольвати (наприклад, гідрати), N-оксидні похідні, похідні проліків, захищені похідні, окремі ізомери та суміш цих ізомерів, мають структуру Формули (X), 27 UA 99175 C2 R4 R5 (R A)0-3 X4 N N NH 2 Формула (X). 5 У певних варіантах втілення сполуки Формули (X), фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні сольвати (наприклад, гідрати), N-оксидні похідні, похідні проліків, захищені похідні, окремі ізомери та суміш цих ізомерів, мають структуру Формули (X-A), R3 (RA) 0-3 R5 N R4 10 N NH 2 Формула (X-A). У певних варіантах втілення сполуки Формули (I), фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні сольвати (наприклад, гідрати), N-оксидні похідні, похідні проліків, захищені похідні, окремі ізомери та суміш цих ізомерів, мають структуру Формули (XI), 15 RA R3 R5 N R4 N Формула (XI). 20 NH 2 У певних варіантах втілення сполуки Формули (I), фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні сольвати (наприклад, гідрати), N-оксидні похідні, похідні проліків, захищені похідні, окремі ізомери та суміш цих ізомерів, мають структуру Формули (XII) або Формули (XIII), RA RA R5 N N R4 Формула (XII) 25 30 N N NH2 NH2 Формула (XIII). 4 5 У певних варіантах втілення сполук Формул (I), (I-A), (I-B) та (II)-(XIII), R та R , коли присутні, 7 7 11 12 11 12 незалежно вибирають з таких як: H, галоген, -C(O)OR , -C(O)R , -C(O)N(R R ), -N(R R ), 9 9 7 7 7 8 10 8 10 N(R )2, -NHN(R )2, -SR , -(CH2)nOR , -(CH2)nR , -LR , -LR , -ОLR , -ОLR , C1-C6алкіл, C1C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін, C1-C6алкокси група, C1-C6галоалкокси група, арил, гетероарил, C3-C8циклоалкіл, та C3-C8гетероциклоалкіл, де кожна з груп, таких як: C1-C6алкіл, C1-C6гетероалкіл, C1-C6галоалкіл, C2-C8алкен, C2-C8алкін, C1-C6алкокси група, C14 5 C6галоалкокси група, C3-C8циклоалкіл, або C3-C8гетероциклоалкіл, радикалу R та R 28