Сполуки тетрагідропіразолопіримідину

1. Сполука формули (І)

або її фармацевтично прийнятні солі або стереоізомери або їхня суміш, де

R1 являє собою необов'язково заміщений піперидиніл, необов'язково заміщений піридил, необов'язково заміщений піроліл, необов'язково заміщений піролідиніл, 1,4-диметилтіазоліл, 2-етил-4-метилтіазоліл, 2-ізопропілтіазол-5-іл, тіазоліл, 3-етилтіазол-5-іл, 1-метилсульфонілпіперидин-4-іл, або

R1 являє собою -C(O)Z, де Z являє собою піперазиніл, (S)-2-(3-етилпіперазин-1-іл), необов'язково заміщений піролопіроліл, піперидин-3-іламіно, або

R1 являє собою

,

де R13 являє собою Н, метилпіразоліл, метилімідазоліл, бензил, 3-гідроксибутил, 3-(диметиламіно)-2,2-диметилпропіл, етиламід, метилпіридил, метилсульфоніл, (1-метилімідазол-2-іл)метил, (1,5-диметилімідазол-4-іл)метил, (1-метилпірол-2-іл)метил, або де R13 являє собою C(O)W, де W являє собою -N(CH3)2, піперидиніл, піперазиніл або морфолініл, або

R1 являє собою

,

де R14 являє собою -С(О)СН3, Н або (1-метилпірол-2-іл)метил, або

R1 являє собою

, , ,

, , ,

, , ,

, ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, , ,

, ,

, ,

, ,

, , ,

, , або

R1 являє собою

,

де А, В і D усі можуть являти собою вуглець, або де два з А, В і D являють собою вуглець і інший являє собою азот, або де один з А, В і D являє собою вуглець і інші два являють собою азот; і, коли А являє собою азот, R4 відсутній, коли В являє собою азот, R2 відсутній, і, коли D являє собою азот, R3 відсутній; і де

R2 являє собою Н, -СН3 або F або з R3 і атомами в положеннях а і b утворює необов'язково заміщений піридин або піразол; і де

R3 являє собою Н, F, Сl, -CN, -СН3, -ОСН3, -ОН, -NH2, метилсульфоніл,

, , , ,

, , , ,

або з R4 і атомами в b і с утворює необов'язково заміщений бензол, необов'язково заміщений імідазол, необов'язково заміщений піразол, необов'язково заміщений піразолідин, необов'язково заміщений імідазолідин, необов'язково заміщений ізотіазол,

,

або з R2 і атомами в а і b утворює необов'язково заміщений піридин або необов'язково заміщений піразол; і де

R4 являє собою F, -CN, -OCH3, -OEt, Н, Сl, Br, -NH-C(O)-CH-(CH3)2, -N(CH3)2, -СН3, -СН2ОН,

, , ,

необов'язково заміщений піперазиніл, 4-гідроксипіперизин-1-іл, необов'язково заміщений піперидиніл, не прикріплений до фенільної групи через азот, або з R3 і атомами в b і с утворює необов'язково заміщене піразольне кільце або

,

або з R5 і атомами в с і d утворює необов'язково заміщене піразольне кільце або необов'язкове заміщене піролове кільце, або

R4 являє собою -(q)-C(O)X, де q являє собою зв'язок, являє собою -NH- або являє собою -СН2-, і

де X являє собою -NR11R12,

де R11 і R12 обоє являють собою Н, обоє являють собою -СН2СН3 або обоє являють собою -СН3, або де один з R11 і R12 являє собою Н і інший являє собою 1,1-диметилетил, циклобутил, циклопропіл, нижчий алкіл, метиловий спирт, пропіловий спирт, циклобутилметил; 2,3-дигідроксипропіл, бензил, азетидиніл, піролідиніл, піперидиніл, метилазетидиніл, -CH2-NH-CH3, піразоліл, піперазиніл, спирт, -ОСН3 або

,

або де X являє собою необов'язково заміщений піролідиніл, прикріплений через азот до карбонільної групи в R4, необов'язково заміщений піперидиніл, не прикріплений через азот до карбонільної групи в R4, необов'язково заміщений піролідиніл, прикріплений через азот до карбонільної групи в R4, необов'язково заміщений піперазиніл, прикріплений через азот до карбонільної групи в R4, або необов'язково заміщений морфолініл, прикріплений через азот до карбонільної групи в R4,

, , ,

, ,

, , ;

де R5 являє собою Н, F, Сl, -СН3, -ОСН3, піроліл, -СН2ОН, -NH2, -OH,

, ,

або з R4 і атомами в с і d утворює необов'язково заміщений бензол, необов'язково заміщений піразол або необов'язково заміщений пірол, або з R6 і атомами в d і е утворює необов'язково заміщений піридин, або R5 являє собою C(O)Y, де Y являє собою -NH2, -N(СН3)2, необов'язково заміщений піперазиніл, необов'язково заміщений піперидиніл,

, ,

, , ;

і де

R6 являє собою Н, F, -СН3, -CF3 або з R5 і атомами в с і d утворює необов'язково заміщений бензол або необов'язково заміщений піразол; і де

R7 являє собою -CF3 або -CHF2; і де

R8 являє собою

 або ;

і де

R9 являє собою Вr, Сl, F, І або Н;

при наступних умовах:

коли R4 являє собою F: R2 не являє собою -СН3 або F; R3 не являє собою -СН3, -CN, F, Сl або -ОСН3; R5 не являє собою -СН3, F, Сl або -ОСН3; і R6 не являє собою -СН3 або F;

коли R4 являє собою Сl: R2 не являє собою F; R3 не являє собою F або -CN; R5 не являє собою F, -CN або -C(O)N(CH3)2; R6 не являє собою -CF3 або F; D не являє собою азот; і або R5 являє собою -C(O)NH2, або один з R2, R3, R5 і R6 являє собою -СН3;

коли R4 являє собою -СН3: R3 не являє собою F; R5 не являє собою F; і R5 і R6 не утворюють піримідин разом з атомами в d і e;

коли R4 являє собою -ОСН3: R2 не являє собою F; R3 не являє собою Сl або -ОСН3; R5 не являє собою Сl або -ОСН3; і R6 не являє собоюF або -CF3;

коли R4 являє собою -CN: R2 не являє собою F; R3 не являє собою Сl, F або -ОСН3; R5 не являє собою Сl, F або -ОСН3; і R6 не являє собою F;

коли R4 являє собою -ОСН2СН3: R3 не являє собою Сl або F; R5 не являє собою Сl або F; і R6 не являє собою -CF3;

коли R4 являє собою

:

R3 не являє собою Н або F; і R5 не являє собою Н або F;

коли R4 являє собою

:

щонайменше один з R2, R3, R5 і R6 не являє собою Н;

коли R4 являє собою

:

R3 не являє собою F; і R5 не являє собою F;

коли R2 являє собою F: R3 не являє собою -ОСН3 або F; R5 не являє собою -CN; і щонайменше один з R3, R4, R5 і R6 не являє собою Н;

коли R2 являє собою Cl: R3 не являє собою F;

коли R2 являє собою -СН3: R3 не являє собою Cl; щонайменше один з R3, R4, R5 і R6 не являє собою -СН3; і R4 і R5 не утворюють піразоліл з атомами в с і d;

коли R3 являє собою -ОСН3: R2 не являє собою F; і R6 не являє собою F;

коли R3 являє собою F: R2 не являє собою -ОСН3; і X не являє собою

;

коли R3 являє собою Cl: R5 не являє собою Cl; R11 не являє собою бензил; і R12 не являє собою бензил;

коли R5 являє собою Cl: R6 не являє собою -СН3; R11 не являє собою бензил; і R12 не являє собою бензил;

коли R5 являє собою F або -ОСН3: R6 не являє собою F;

коли R6 являє собою F: щонайменше один з R2, R3, R4 і R5 не являє собою Н;

коли R3 і R5 являють собою Н: R11 не являє собою циклопропіл; і R12 не являє собою циклопропіл;

коли R9 являє собою Cl: R11 не являє собою амідну групу;

коли В являє собою азот і А і D являють собою вуглець: R4 може не являти собою -CN або

;

коли R7 являє собою -CHF2 і R4 являє собою

,

тоді R4 не має абсолютну стереохімію

;

і де, коли R8 являє собою

;

тоді діють наступні умови:

коли R4 являє собою F: щонайменше один з R2, R3, R5 і R6 не являє собою Н; R3 не являє собою C(O)N(CH3)2; і R5 не являє собою C(O)N(CH3)2;

коли R4 являє собою Cl: щонайменше один з R2, R3, R5 і R6 не являє собою Н;

коли R3 являє собою F: R4 не являє собою C(O)NHCH2CH2CH2CH3, C(O)N(CH3)2, C(O)NHCH2CH2CH3 або C(O)NHC(CH3)3,

R4 не являє собою C(O)NHCH2CH2CH2OH, C(O)NHCH(CH3)2, -CN або

;

R1 не являє собою

 або ;

R5 не являє собою

;

R3 не являє собою

;

коли R2 являє собою F: R5 не являє собою -C(O)NH2;

коли R2 являє собою -СН3, R4 і R5 не утворюють піразол з атомами в с і d; і

коли В являє собою азот, R3 і R4 не утворюють необов'язково заміщений імідазол з атомами в b і с; і

де, коли R8 являє собою

,

тоді діють наступні умови:

R4 не являє собою -СН3, -C(O)NHCH2CH2OH, -NHC(O)CH(CH3)2 або

;

коли R4 являє собою C(O)NHCH3, щонайменше один з R2, R3, R5 і R6 не являє собою Н;

коли R4 являє собою -ОСН3: R3 не являє собою F або -СН3; і R5 не являє собою F або -СН3;

коли R4 являє собою

;

R3 не являє собою Cl; і R5 не являє собою Cl;

коли R4 являє собою -C(O)NHCH(CH3)2 або -C(O)N(CH2CH3)2: щонайменше один з R3 і R5 не являє собою Н;

R5 не являє собою -C(O)NH2; і

R6 не являє собою -CF3.

2. Сполука за п. 1, яка має абсолютну стереохімію, представлену у формулі (II):

,

за умови, що, коли R8 являє собою

,

діють наступні умови:

коли R3 являє собою F, R4 не являє собою

;

коли R5 являє собою F, R4 не являє собою

;

коли R5 являє собою -СН3, R3 і R4 з атомами в b і с не утворюють

; і

коли R3 являє собою -СН3, R4 і R5 з атомами в с і d не утворюють

.

3. Сполука за п. 1, яка має абсолютну стереохімію, наведену у формулі (III):

,

за умови, що, коли R8 являє собою

,

R4 не являє собою

;

і за умови, що, коли R8 являє собою

,

діють наступні умови:

коли R2 являє собою -СН3: R3 і R4 не утворюють необов'язково заміщений піразоліл з атомами в b і с;

коли R2 являє собою -СН3: R4 і R5 не утворюють необов'язково заміщений піразоліл з атомами в с і d;

коли R2 являє собою F: R4 не являє собою C(O)NH2;

R3 і R4 з атомами в b і с не утворюють

;

коли R3 являє собою Cl: R4 не являє собою -C(O)NHCH3 або -C(O)NH2;

R3 не являє собою піразоліл;

коли R3 являє собою F: R4 не являє собою

або -C(O)NH2;

коли R3 являє собою -СН3: R4 і R5 не утворюють необов'язково заміщений піразоліл з атомами в с і d;

R4 не являє собою -C(O)NHCH2CH2CH2OH;

R4 не являє собою -CN або

;

коли R5 являє собою -СН3: R3 і R4 не утворюють необов'язково заміщений піразоліл з атомами в b і с;

коли R5 являє собою Cl: R4 не являє собою -C(O)NH2;

коли R5 являє собою F: R4 не являє собою C(O)NH2;

R5 не являє собою піразоліл;

коли R6 являє собою -СН3: R4 і R5 не утворюють необов'язково заміщений піразоліл з атомами в с і d; і

коли В являє собою азот, R4 не являє собою -C(O)NHCH3.

4. Сполука за п. 1, де R1 являє собою піперидиніл або піридил; R7 являє собою -CF3; R8 являє собою

;

і R9 являє собою F, Cl, Вr або І.

5. Сполука за п. 1, де R1 являє собою -C(O)Z, де Z являє собою піперазиніл, піперидиніл, піролопіроліл або піперидинілпропіл; R7 являє собою -CF3; R8 являє собою

;

і R9 являє собою Н.

6. Сполука за п. 1, де R1 являє собою

;

R7 являє собою -CF3, R8 являє собою

,

і R9 являє собою Н.

7. Сполука за п. 1, де R1 являє собою

,

R2 являє собою Н, -СН3 або з R3 утворює

;

R3 являє собою Н або з R2 утворює

,

або з R4 утворює

 або ;

R4 являє собою Н, -СН3, -NHC(O)NH2 або з R3 утворює

 або ;

R5 являє собою Н; R6 являє собою Н; R7 являє собою -CF3; R8 являє собою

;

і R9 являє собою Н.

8. Сполука за п. 1, де R1 являє собою

;

R2 являє собою Н, F або -СН3; R3 являє собою Н або F; R4 являє собою -(q)-С(О)Х, де q являє собою зв'язок або -СН2-, і X являє собою піперазиніл, прикріплений через азот до карбонільної групи в R4, піролідиніл, прикріплений через азот до карбонільної групи в R4, піролопіроліл, прикріплений через азот до карбонільного групі в R4, азетидиніл, прикріплений через азот до карбонільної групи в R4, або

,

або X являє собою -NR11R12, де один з R11 і R12 являє собою Н і інший являє собою необов'язково заміщений піролідиніл, необов'язково заміщений піперидиніл, необов'язково заміщений піперазиніл або необов'язково заміщений азетидиніл; R5 являє собою Н або C(O)Y, де Y являє собою -NH(CH3)2, необов'язково заміщений піперазиніл, необов'язково заміщений піперидиніл,

, ,  або

;

R6 являє собою Н, R7 являє собою -CHF2, R8 являє собою

;

 і R9 являє собою Н.

9. Сполука за п. 1, де R1 являє собою

,

де А, В і D усі можуть являти собою вуглець або де два з А, В і D являють собою вуглець і інший являє собою азот, або де один з А, В і D являє собою вуглець і інші два являють собою азот; і, коли А являє собою азот, R4 відсутній, коли В являє собою азот, R2 відсутній, і, коли D являє собою азот, R3 відсутній; R2 являє собою Н; R3 являє собою Н або -СН3; R4 являє собою -С(О)Х, де X являє собою необов'язково заміщений піперазиніл, або X являє собою -NR11R12, де R11 і R12 являють собою Н, або де один з R11 або R12 являє собою Н і інший являє собою піперидиніл, піролідиніл або -CF3; R5 являє собою -ОМе, Н або Cl; R6 являє собою Н; R7 являє собою -CF3; R8 являє собою

;

і R9 являє собою Н.

10. Сполука за п. 1, де R1 являє собою

,

де А, В і D являють собою вуглець;

R2 являє собою Н, -СН3 або F або з R3 і атомами в положеннях а і b утворює необов'язково заміщений піразол;

R3 являє собою Н, F, Cl, -CN, -СН3,

, ,

, , ,

,

або з R4 і атомами в b і с утворює необов'язково заміщений піразол або

,

або з R2 і атомами в а і b утворює необов'язково заміщений піразол;

R4 являє собою -CN, -СН2ОН, Н,

, ,

необов'язково заміщений піперазиніл або з R3 і атомами в b і с утворює необов'язково заміщений піразол або

,

або з R5 і атомами в с і d утворює необов'язково заміщений піразол, або

R4 являє собою -(q)-C(O)X, де q являє собою зв'язок, і

де X являє собою -NR11R12,

де R11 і R12 обоє являють собою Н, або де один з R11 і R12 являє собою Н і інший являє собою 1,1-диметилетил, циклобутил, циклопропіл, нижчий алкіл, C1-3спирт, циклобутилметил; 2,3-дигідроксипропіл, бензил, азетидиніл, піролідиніл, піперидиніл, метилазетидиніл, піразоліл, піперазиніл, спирт, ОМе або

, або

де X являє собою необов'язково заміщений піперидиніл, не прикріплений через азот до карбонільної групи в R4, необов'язково заміщений піперазиніл, прикріплений через азот до карбонільної групи в R4, необов'язково заміщений піролідиніл, прикріплений через азот до групи R4, або необов'язково заміщений азетидиніл, прикріплений через азот до карбонільної групи в R4,

, ,

, , або

;

і R5 являє собою Н або з R4 і атомами в с і d утворює необов'язково заміщений бензол, необов'язково заміщений піразол, або з R6 і атомами в d і е утворює необов'язково заміщений піридин, або R5 являє собою C(O)Y, де Y являє собою -NH2, -NН(СН3)2, необов'язково заміщений піперазиніл, прикріплений через азот до карбонільної групи в R5, необов'язково заміщений піперидиніл, прикріплений через азот до карбонільної групи в R5,

;

і R6 являє собою Н, F, -СН3 або з R5 і атомами в с і d утворює необов'язково заміщений піразол;

R7 являє собою -CF3;

R8 являє собою

;

і R9 являє собою Н.

11. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль за п. 1, де зазначену сполуку вибирають із групи, яка складається з:

(4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(піперазин-1-іл)метанону;

(4-((5S,7R)-5-(3,4-димeтoкcифeнiл)-7-(тpифтopмeтил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(піперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду (3-амінопіролідин-1-іл)(4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)метанону;

(4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(3-гідроксипіролідин-1-іл)метанону;

гідрохлориду (4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тeтpaгiдpoпipaзoлo[1,5-a]пipимiдин-2-iл)фeнiл)((2R,5S)-2,5-димeтилпiпepaзин-l-іл)метанону;

хлориду 4-(4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)бензоїл)піперазин-1-ію;

гідрохлориду (3-аміноазетидин-1-іл)(4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)метанону;

хлориду 1-(4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)бензоїл)піролідин-3-амінію;

хлориду 3-(4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)бензамідо)азетидин-1-ію;

хлориду (S)-3-(4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)бензамідо)піролідин-1-ію;

гідрохлориду (4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(гексагідропіроло[3,4-с]пірол-2(1Н)-іл)метанону;

гідрохлориду (1S,4S)-2,5-діазабіцикло[2.2.1]гептан-2-іл(4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)метанону;

N-(2,3-дигідроксипропіл)-4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)бензаміду;

хлориду 1-(4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)бензоїл)азетидин-3-амінію;

хлориду (R)-3-(4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)бензамідо)піролідин-1-ію;

гідрохлориду 4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((S)-піперидин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду 4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((R)-піперидин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду (4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-гетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)((R)-2-метилпіперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду (3-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(гексагідропіроло[3,4-с]пірол-2(1Н)-іл)метанону;

гідрохлориду (3-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(піперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду (4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)((S)-2-метилпіперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду 3-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((S)-піролідин-3-іл)бензаміду;

4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-(3-гідроксипропіл)бензаміду;

гідрохлориду 4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-(піролідин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду N-(азетидин-3-іл)-4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)бензаміду;

2,2,2-трифторацетату (4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(2,6-діазаспіро[3,4]октан-2-іл)метанону;

2,2,2-трифторацетату N-(6-аміноспіро[3.3]гептан-2-іл)-4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)бензаміду;

(4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідрапіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(3-гідроксіазетидин-1-іл)метанону;

2,2,2-трифторацетату (4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(2,7-діазаспіро[4.4]нонан-2-іл)метанону;

2,2,2-трифторацетату (4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(3-((метиламіно)метил)азетидин-1-іл)метанону;

гідрохлориду (4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)((2R,5R)-2,5-диметилпіперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду (3-((5R,7S)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(гексагідропіроло[3,4-с]пірол-2(1Н)-іл)метанону;

гідрохлориду ((3R,5S)-3-аміно-5-метилпіперидин-1-іл)(3-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)метанону;

4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-a]піримідин-2-іл)бензонітрилу;

3-(3-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-a]піримідин-2-іл)феніл)-5-метил-1,2,4-оксадіазолу;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1,7-диметил-1H-індазол-5-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-a]піримідину;

2-(3-(1H-піразол-1-іл)феніл)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-a]піримідину;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1,6-диметил-1H-індазол-5-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-a]піримідину;

5-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-a]піримідин-2-іл)-1H-бензо[d]імідазол-2(3H)-ону;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1,4-диметил-1H-індазол-5-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-a]піримідину;

(5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1,4-диметил-1H-індазол-5-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-a]піримідину;

4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-a]піримідин-2-іл)бензаміду;

4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-a]піримідин-2-іл)-2-фторбензаміду;

2-хлор-4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-a]піримідин-2-іл)-N-метилбензаміду;

5-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-a]піримідин-2-іл)-1H-бензо[d]імідазол-2(3H)-ону;

5-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-a]піримідин-2-іл)ізохіноліну;

2-хлор-4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-a]піримідин-2-іл)бензаміду;

N-бензил-2-хлор-4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-a]піримідин-2-іл)бензаміду;

2-хлор-4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-ізопропілбензаміду;

2-хлор-4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-метилбензаміду;

(5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(6-метил-1Н-індазол-5-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

2-хлор-4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)бензаміду;

4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-фторбензаміду;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1Н-індазол-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

(5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1,6-диметил-1Н-імідазол-5-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

(5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(4-метил-1Н-індазол-5-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

N-циклопропіл-4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-2-фторбензаміду;

N-(трет-бутил)-4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-2-фторбензаміду;

(5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(5-метил-1Н-індазол-6-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

(4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)метанолу;

3-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)бензонітрилу;

4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-фторбензаміду;

(5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1Н-індол-6-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

N-(3-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)ацетаміду;

дигідрохлориду 5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(4-((4-метилпіперазин-1-іл)метил)феніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

дигідрохлориду 5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(3-(піперазин-1-ілметил)феніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

дигідрохлориду 4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-2-фтор-N-(піперидин-4-іл)бензаміду;

дигідрохлориду (4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-2-фторфеніл)(піперазин-1-іл)метанону;

(3-((5S,7R)-7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(гексагідропіроло[3,4-с]пірол-2 (1Н)-іл)метанону і

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(4-(піперидин-4-іл)феніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину.

12. Сполука або фармацевтично прийнятна сіль за п. 1, де зазначену сполуку вибирають із групи, яка складається з:

(5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(2-метоксипіридин-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

(5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(піридин-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(2-метоксипіридин-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

5-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-метилпіколінаміду;

дигідрохлориду (5-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)піридин-2-іл)(піперазин-1-іл)метанону;

дигідрохлориду 5-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-(піперидин-4-іл)піколінаміду;

гідрохлориду 5-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((S)-піролідин-3-іл)піколінаміду;

гідрохлориду 5-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тeтpaгiдpoпipaзoлo[1,5-a]пipимiдин-2-iл)-N-((R)-пipoлiдин-3-iл)пiкoлiнaмiдy;

дигідрохлориду 5-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((S)-піперидин-3-іл)піколінаміду;

дигідрохлориду 5-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((R)-піперидин-3-іл)піколінаміду;

2-(2-хлорпіридин-4-іл)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

(4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)піридин-2-іл)(піперазин-1-іл)метанону;

дигідрохлориду 4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((S)-піперидин-3-іл)піколінаміду;

дигідрохлориду 4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-iл)-N-(піперидин-4-іл)піколінаміду;

дигідрохлориду (5-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)піридин-2-іл)(піперазин-1-іл)метанону;

дигідрохлориду (4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)піридин-2-іл)(піперазин-1-іл)метанону;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(6-(піперазин-1-іл)піридин-3-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину і

(5R,7S)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(6-(піперазин-1-іл)піридин-3-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину.

13. Сполука або фармацевтично прийнятна сіль за п. 1, де зазначена сполука являє собою (5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(піперидин-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин.

14. Сполука або фармацевтично прийнятна сіль за п. 1, де зазначена сполука являє собою (4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(піперазин-1-іл)метанон.

15. Сполука або фармацевтично прийнятна сіль за п. 1, де зазначену сполуку вибирають із групи, яка складається з:

гідрохлориду (4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)((2R,5S)-2,5-диметилпіперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду 3-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((R)-піперидин-3-іл)бензаміду;

(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(піперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду (1S,4S)-2,5-діазабіцикло[2.2.1]гептан-2-іл(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)метанону;

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-2-фтор-N-(піперидин-4-іл)бензаміду;

гідрохлориду 3-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((S)-піперидин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду 3-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((S)-піролідин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду (4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)((S)-2-метилпіперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду ((S)-3-амінопіролідин-1-іл)(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)метанону;

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-2-фтор-N-((S)-піролідин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду (4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-фторфеніл)((2R,5S)-2,5-диметилпіперазин-1-іл)метанону;

(4-((5S,7R)-7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(піперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду 2-(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)-1-(піперазин-1-іл)етанону;

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((S)-піперидин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду (4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-метилфеніл)(гексагідропіроло[3,4-с]пірол-2 (1Н)-іл)метанону;

гідрохлориду 3-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-(піперидин-4-іл)бензаміду;

гідрохлориду 3-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-

тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((R)-піролідин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-2-фтор-N-((R)-піперидин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду (4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-2-фторфеніл)((2R,5S)-2,5-диметилпіперазин-1-іл)метанону;

2,2,2-трифторацетату N-(азетидин-3-іл)-4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-2-фторбензаміду;

гідрохлориду (1S,4S)-2,5-діазабіцикло[2.2.1]гептан-2-іл(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-2-фторфеніл)метанону;

гідрохлориду ((R)-3-амінопіролідин-1-іл)(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)метанону;

(4-((5R,7S)-7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(піперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((R)-піперидин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-метил-N-((S)-піперидин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-метил-N-((R)-піперидин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду (4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-метилфеніл)((2R,5S)-2,5-диметилпіперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-метил-N-((S)-піролідин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-метил-N-((R)-піролідин-3-іл)бензаміду;

2,2,2-трифторацетату N-(азетидин-3-іл)-4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-метилбензаміду;

гідрохлориду 2-(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тeтpaгiдpoпipaзoлo[1,5-a]пipимiдин-2-iл)фeнiл)-N-((S)-пiпepидин-3-iл)aцeтaмiдy;

гідрохлориду 2-(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)-N-((R)-піперидин-3-іл)ацетаміду;

гідрохлориду 2-(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)-1-((S)-2-метилпіперазин-1 -іл)етанону;

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-2-фтор-N-((S)-піперидин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-метил-N-(піперидин-4-іл)бензаміду;

гідрохлориду (1S,4S)-2,5-діазабіцикло[2.2.1]гептан-2-іл(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-метилфеніл)метанону;

гідрохлориду (3-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(гексагідропіроло[3,4-с]пірол-2(1Н)-іл)метанону;

гідрохлориду (4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-метилфеніл)(піперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду 1-((1S,4S)-2,5-діазабіцикло[2.2.1]гептан-2-іл)-2-(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)етанону;

гідрохлориду 2-(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)-1-(гексагідропіроло[3,4-с]пірол-2(1Н)-іл)етанону;

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-2-фтор-N-((R)-піролідин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду (1S,4S)-2,5-діазабіцикло[2.2.1]гептан-2-іл(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-фторфеніл)метанону;

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((S)-піролідин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду (4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-метилфеніл)((S)-2-метилпіперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду 2-(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)-1-((2R,5S)-2,5-диметилпіперазин-1-іл)етанону;

гідрохлориду (4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-фторфеніл)((S)-2-метилпіперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду (3-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(піперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду 1-(3-аміноазетидин-1-іл)-2-(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)етанону;

гідрохлориду (4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-метилфеніл)((R)-2-метилпіперазин-1-іл)метанону;

2,2,2-трифторацетату N-(азетидин-3-іл)-3-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)бензаміду;

гідрохлориду 2-(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)-1-((R)-2-метилпіперазин-1-іл)етанону;

гідрохлориду (4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-2-фторфеніл)(піперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду (4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-фторфеніл)(піперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-фтор-N-((R)-піперидин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду N-(азетидин-3-іл)-2-(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)ацетаміду;

гідрохлориду (4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(гексагідропіроло[3,4-с]пірол-2(1Н)-іл)метанону;

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-фтор-N-((S)-піперидин-3-іл)бензаміду;

2,2,2-трифторацетату (4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-фторфеніл)(2,6-діазаспіро[3.3]гептан-2-іл)метанону;

гідрохлориду 2-(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)-N-(піперидин-4-іл)ацетаміду;

2,2,2-трифторацетату N-(азетидин-3-ілметил)-3-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)бензаміду і

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-фтор-N-((S)-піролідин-3-іл)бензаміду.

16. Сполука або фармацевтично прийнятна сіль за п. 1, де зазначену сполуку вибирають із групи, яка складається з:

1-(4-(5-(1,3-диметил-1Н-піразол-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)сечовини;

5-(5-(1,3-диметил-1Н-піразол-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)ізохіноліну;

5-(5-(1,3-диметил-1Н-піразол-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-8-метилхіноліну;

1-(4-((5S,7R)-5-(1,3-диметил-1Н-піразол-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)сечовини;

(5S,7R)-5-(1,3-диметил-1Н-піразол-4-іл)-2-(2-метил-2Н-індазол-5-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

(5R,7S)-2-(1,4-диметил-1Н-індазол-5-іл)-5-(1,3-диметил-1Н-піразол-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину і

2-(1,4-диметил-1Н-індазол-5-іл)-5-(1,3-диметил-1Н-піразол-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину.

17. Сполука абофармацевтично прийнятна сіль за п. 1, де зазначену сполуку вибирають із групи, яка складається з:

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(піперидин-4-ілетиніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(2,3,6,7-тетрагідро-1Н-азепін-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1,2,3,6-тетрагідропіридин-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1-(піперидин-4-іл)-1Н-піразол-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

2-(2,5-дигідро-1Н-пірол-3-іл)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)циклогекс-3-енаміну;

(5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(6-(піперазин-1-іл)піридин-3-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

(5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1-(піперидин-4-іл)-1Н-піразол-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(3-азаспіро[5.5]ундец-8-ен-9-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(4-(піперидин-4-іл)феніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

(5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(2-(піперазин-1-іл)піримідин-5-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

(5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(2,3,6,7-тетрагідро-1Н-азепін-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

(5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1,2,3,6-тетрагідропіридин-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(2-(піперазин-1-іл)піримідин-5-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)циклогекс-3-енаміну;

4-((5R,7S)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)циклогекс-3-енаміну;

гідрохлориду 5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(2-ізопропіл-1,2,3,6-тетрагідропіридин-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

(5R,7S)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1-(піперидин-4-іл)-1Н-піразол-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(3-метил-1,2,3,6-тетрагідропіридин-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

(5R,7S)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(2-(піперазин-1-іл)піримідин-5-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

(5R,7S)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1,2,3,6-тетрагідропіридин-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

гідрохлориду 5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(6-феніл-1,2,3,6-тетрагідропіридин-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

(5R,7S)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(2,3,6,7-тетрагідро-1Н-азепін-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину і

гідрохлориду 5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(6-метил-1,2,3,6-тетрагідропіридин-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину.

18. Сполука або фармацевтично прийнятна сіль за п. 1, де зазначену сполуку вибирають із групи, яка складається з:

(5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(6-(піперазин-1-іл)піридин-3-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)циклогекс-3-енаміну;

(5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1-(піперидин-4-іл)-1Н-піразол-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

дигідрохлориду 4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((S)-піперидин-3-іл)піколінаміду;

дигідрохлориду 4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-(піперидин-4-іл)піколінаміду;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1-(піперидин-4-іл)-1Н-піразол-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(3-азаспіро[5.5]ундец-8-ен-9-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(4-(піперидин-4-іл)феніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

(5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(2-(піперазин-1-іл)піримідин-5-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

3-(3-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)-5-метил-1,2,4-оксадіазолу;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1,7-диметил-1Н-індазол-5-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

2-(3-(1Н-піразол-1-іл)феніл)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

(4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(піперазин-1-іл)метанону;

(4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(піперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду (3-амінопіролідин-1-іл)(4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)метанону;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1,6-диметил-1Н-індазол-5-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

(4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(3-гідроксипіролідин-1-іл)метанону;

гідрохлориду (4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)((2R,5S)-2,5-диметилпіперазин-1-іл)метанону;

5-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-1Н-бензо[d]імідазол-2(3Н)-ону;

5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1,4-диметил-1Н-індазол-5-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

хлориду 4-(4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)бензоїл)піперазин-1-ію;

(5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(1,4-диметил-1Н-індазол-5-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)бензаміду;

4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-2-фторбензаміду;

2-хлор-4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-метилбензаміду;

5-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-1Н-бензо[d]імідазол-2(3Н)-ону;

гідрохлориду (3-аміноазетидин-1-іл)(4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)метанону;

хлориду 1-(4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)бензоїл)піролідин-3-амінію;

хлориду 3-(4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)бензамідо)азетидин-1-ію;

хлориду (S)-3-(4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)бензамідо)піридин-1-ію;

гідрохлориду (4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(гексагідропіроло[3,4-с]пірол-2(1Н)-іл)метанону;

гідрохлориду (1S,4S)-2,5-діазабіцикло[2.2.1]гептан-2-іл(4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)метанону;

(5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(2-метоксипіридин-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідину;

гідрохлориду (4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)((2R,5S)-2,5-диметилпіперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду 3-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((R)-піперидин-3-іл)бензаміду;

(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(піперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду (1S,4S)-2,5-діазабіцикло[2.2.1]гептан-2-іл(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)метанону;

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-2-фтор-N-(піперидин-4-іл)бензаміду;

гідрохлориду 3-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((S)-піперидин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду 3-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((S)-піролідин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду (4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)((S)-2-метилпіперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду ((S)-3-амінопіролідин-1-іл)(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)метанону;

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-2-фтор-N-((S)-піролідин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду (4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-фторфеніл)((2R,5S)-2,5-диметилпіперазин-1-іл)метанону;

(4-((5S,7R)-7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(піперазин-1-іл)метанону;

гідрохлориду 2-(4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)-1-(піперазин-1-іл)етанону;

гідрохлориду 4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((S)-піперидин-3-іл)бензаміду;

гідрохлориду (4-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-3-метилфеніл)(гексагідропіроло[3,4-с]пірол-2(1Н)-іл)метанону;

гідрохлориду 3-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-(піперидин-4-іл)бензаміду;

гідрохлориду 3-(7-(дифторметил)-5-(3,4-диметоксифеніл)-4,5,6,7-гетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)-N-((R)-піролідин-3-іл)бензаміду і

1-(4-(5-(1,3-диметил-1Н-піразол-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)сечовини.

19. Сполука або фармацевтично прийнятна сіль за п. 1, де зазначена сполука являє собою (5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-2-(піридин-4-іл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин.

20. Спосіб лікування системного червоного вовчака або вовчака, який включає введення фармацевтично ефективної кількості сполуки або фармацевтично прийнятної солі за п. 1.

21. Спосіб за п. 20, де зазначену сполуку вводять у вигляді фармацевтично прийнятної солі.

22. Спосіб антагоністичного впливу на TLR7, що включає введення фармацевтично ефективної кількості сполуки або фармацевтично прийнятної солі за п. 1.

23. Спосіб антагоністичного впливу на TLR8, що включає введення фармацевтично ефективної кількості сполуки або фармацевтично прийнятної солі за п. 1.

24. Фармацевтична композиція, яка містить щонайменше одну сполуку або фармацевтично прийнятну сіль за п. 1 і щонайменше один фармацевтично прийнятний носій.

25. Сполука (4-((5S,7R)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(піперазин-1-іл)метанон або його фармацевтично прийнятна сіль.

26. Сполука (4-((5R,7S)-5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(піперазин-1-іл)метанон або його фармацевтично прийнятна сіль.

27. Рацемічна суміш сполуки (4-(5-(3,4-диметоксифеніл)-7-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[1,5-а]піримідин-2-іл)феніл)(піперазин-1-іл)метанону або його фармацевтично прийнятної солі.

28. Спосіб антагоністичного впливу на TLR7, що включає введення фармацевтично ефективної кількості сполуки або фармацевтично прийнятної солі за одним із пп. 25-27.

29. Спосіб лікування системного червоного вовчака або вовчака, який включає введення фармацевтично ефективної кількості сполуки або фармацевтично прийнятної солі за одним із пп. 25-27.

30. Спосіб за п. 29, де зазначену сполуку вводять у вигляді фармацевтично прийнятної солі.

31. Спосіб антагоністичного впливу на TLR8, який включає введення фармацевтично ефективної кількості сполуки або фармацевтично прийнятної солі за одним із пп. 25-27.

32. Фармацевтична композиція, яка містить щонайменше одну сполуку або фармацевтично прийнятну сіль за одним із пп. 25-27 і щонайменше один фармацевтично прийнятний носій.

33. Сполука формули (IV)

або її фармацевтично прийнятні солі або стереоізомери або їхня суміш,

де:

R7a являє собою Н або F;

і де кільце А являє собою:

,

де Y1 і Y2 незалежно вибирають із групи, яка складається з -СН2- і -СН2СН2-, і де кожний з Y1 і Y2 необов'язково заміщений С1-3алкілом;

,

де Х1, Х2 і Х3 незалежно вибирають із групи, яка складається з -СН- і N;

,

де Х1, Х2 і Х3 незалежно вибирають із групи, яка складається з -СН- і N;

,

де X являє собою N або -СН-, необов'язково заміщений за допомогою -СН3, F або Сl, і

де R9 являє собою -C(O)Z, де Z являє собою 2,3-дигідроксипропіламін; циклічний діамін, що містить від п'яти до семи ланок, що необов'язково містить місток або необов'язково заміщений по вуглецевому атому з використанням нижчого алкілу; біциклодіамін, що містить від семи до десяти ланок; спіродіамін, що містить від семи до одинадцяти ланок;

-NH, заміщений циклічним аміном, що містить від чотирьох до семи ланок, необов'язково заміщеним -NH2; -OH; -CH2NHR, де R являє собою Н або нижчий алкіл; -NH, заміщений спіроалканом, що містить від семи до одинадцяти ланок, необов'язково заміщеним з використанням -NH2; або

R9 являє собою CH3NHC(O)-, і вуглецевий атом на арильному кільці, до якого прикріплюють R9, заміщений одним з -СН3, F або Сl; R9 являє собою (СН3)2СНNНС(О)-, і вуглецевий атом на арильному кільці, до якого прикріплюють R9, заміщений одним з -СН3, F або Сl; або R9 являє собою (СН3)3СNНС(О)-, і вуглецевий атом на арильному кільці, до якого прикріплюють R9, заміщений одним з -СН3, F або Сl; або

R9 являє собою

,

де піперазин необов'язково містить місток або заміщений нижчим алкілом і R10 являє собою Н або -СН3; або

R9 являє собою

,

де n становить від 1 до 3, і циклічний діамін необов'язково містить місток або заміщений нижчим алкілом; або

R9 являє собою

,

де n становить від 1 до 4; або

R9 являє собою NHC(O)NH2, -CH2C(O)NH-, де азот заміщений циклічним аміном, що містить від чотирьох до семи ланок; -СН2-С(О)-, де карбоніл заміщений біциклодіаміном, що містить від семи до десяти ланок; і циклічний амін, що містить від чотирьох до семи ланок, заміщений з використанням -CH2C(O)NH2; або

 або ,

де X являє собою N або -СН-, де С необов'язково заміщений за допомогою -СН3, F або Сl, і де

R10 являє собою -C(O)NH-, де азот заміщений циклічним аміном, що містить від чотирьох до семи ланок; -С(О)-, заміщений біциклодіаміном, що містить від семи до десяти ланок; -С(О)-, заміщений спіродіаміном, що містить від семи до одинадцяти ланок; піразол; [1,2,4]оксадіазол, необов'язково заміщений за допомогою -СН3 по вуглецевому атому в оксадіазолі; -NHC(O)CH3; -CH2-, заміщений піперазином; -СН2-, заміщений піперазином, що містить метиловий замісник; -С(О)-, заміщений циклічним діаміном, що містить від п'яти до семи ланок; -C(O)NHCH2-, де -СН2- заміщений азетидином; або -С(О)-, заміщений циклічним аміном, що містить від п'яти до семи ланок, де амін містить замісник -NH2; або

ціанофеніл; ізохінолін; циклогексен, заміщений з використанням -NH2 у положенні 4'; 1,4-диметиліндазол-5-іл; 1,6-диметиліндазол-5-іл; циклогексен, заміщений спіропіперидином у положенні 4'; 1-піперидинопіразол або о-метоксипіридин.

34. Сполука або фармацевтично ефективна сіль за п. 33, де зазначена сполука або її фармацевтично ефективна сіль має ІС50 менше ніж або таке, що дорівнює 100 нМ, відносно рецепторів TLR7 людини, експресованих на клітинній лінії НЕК-293.

35. Сполука або фармацевтично ефективна сіль за п. 34, де ІС50 відносно рецепторів TLR7 людини, експресованих на клітинній лінії НЕК-293, вимірюють за допомогою (1) висівання клітин клітинної лінії НЕК-293, які стабільно експресують TLR7, у модифіковане за способом Дульбекко середовище Ігла, що містить 10 % ембріональну телячу сироватку, із густиною 2,22´105 клітин/мл, у 384-ямковий планшет і інкубування протягом 2 діб при 37 °C, 5 % СО2; (2) додавання сполуки або її фармацевтично прийнятної солі і інкубування клітин протягом 30 хвилин; (3) додавання CL097 (InvivoGen) по 3 мкг/мл і інкубування клітин протягом приблизно 20 годин; і (4) кількісного визначення активації NF-каппаВ залежного репортера за допомогою вимірювання люмінесценції.

36. Сполука або фармацевтично ефективна сіль за п. 33, де кільце А являє собою:

,

де Х1, Х2 і Х3 незалежно вибирають із групи, яка складається з -СН- і N;

,

де Х4 являє собою -СН- або N; і де Z являє собою піперазин, який необов'язково містить місток або заміщений по вуглецю з використанням -СН3; гексагідропіроло[3,4]пірол; циклічний амін, що містить від чотирьох до семи ланок, заміщений з використанням -ОН або -NH2; або -NH-, заміщений циклічним аміном, що містить від чотирьох до семи ланок;

,

де Х5 являє собою -СН- або N; і де R являє собою піразол; [1,2,4]оксадіазол, необов'язково заміщений за допомогою -СН3 по вуглецю в оксадіазолі; або -C(O)NH-, заміщений по його азоту циклічним аміном, що містить від чотирьох до семи ланок;

;

1,4-диметиліндазол-5-іл; 1,6-диметиліндазол-5-іл; 1-піперидинопіразол; циклогексен, заміщений -NH2 у положенні 4'; циклогексен, заміщений спіропіперидином у положенні 4'; або 2-метоксипіридин-4-іл.

37. Сполука або фармацевтично ефективна сіль за п. 36, де зазначена сполука або її фармацевтично ефективна сіль має IС50 менше ніж або таке, що дорівнює 100 нМ, відносно рецепторів TLR7 людини.

38. Сполука або фармацевтично ефективна сіль за п. 36, де зазначена сполука або її фармацевтично ефективна сіль має ІС50 менше ніж або таке, що дорівнює 20 нМ, відносно рецепторів TLR7 людини, експресованих на клітинній лінії НЕК-293.

39. Сполука або фармацевтично ефективна сіль за п. 37 або п. 38, де ІС50 відносно рецепторів TLR7 людини, експресованих на клітинній лінії НЕК-293, вимірюють за допомогою (1) висівання клітин клітинної лінії НЕК-293, які стабільно експресують TLR7, у модифіковане за способом Дульбекко середовище Ігла, що містить 10 % ембріональну телячу сироватку, із густиною 2,22×105 клітин/мл, у 384-ямковий планшет і інкубування протягом 2 діб при 37 °C, 5 % СО2; (2) додавання сполуки або її фармацевтично прийнятної солі і інкубування клітин протягом 30 хвилин; (3) додавання CL097 (InvivoGen) по 3 мкг/мл і інкубування клітин протягом приблизно 20 годин; і (4) кількісного визначення активації NF-каппаВ залежного репортера за допомогою вимірювання люмінесценції.

40. Сполука за п. 33, яка має абсолютну стереохімію, наведену у формулі (V):

,

або її фармацевтично прийнятна сіль,

де:

R7a являє собою Н або F;

де кільце А являє собою:

,

де Х1, Х2 і Х3 незалежно вибирають із групи, яка складається з -СН- і N;

,

де Х4 являє собою -СН- або N; і де Z являє собою піперазин, який необов'язково містить місток або заміщений по вуглецю за допомогою -СН3; гексагідропіроло[3,4]пірол; циклічний амін, що містить від чотирьох до семи ланок, заміщений із використанням -ОН або -NH2; або -NH-, заміщений циклічним аміном, що містить від чотирьох до семи ланок;

,

де Х5 являє собою -СН- або N; і де R являє собою піразол; [1,2,4]оксадіазол, необов'язково заміщений за допомогою -СН3 по вуглецю в оксадіазолі; або -C(O)NH-, заміщений по його азоту циклічним аміном, що містить від чотирьох до семи ланок;

1,4-диметиліндазол-5-іл; 1,6-диметиліндазол-5-іл;

;

1-піперидинопіразол; циклогексен, заміщений з використанням -NH2 у положенні 4'; циклогексен, заміщений спіропіперидином у положенні 4'; або 2-метоксипіридин-4-іл.

41. Сполука або фармацевтично ефективна сіль за п. 40, де зазначена сполука або її фармацевтично ефективна сіль має ІС50 менше ніж або таке, що дорівнює 100 нМ, відносно рецепторів TLR7 людини у клітинній лінії НЕК-293.

42. Сполука або фармацевтично ефективна сіль за п. 40, де зазначена сполука або її фармацевтично ефективна сіль має ІС50 менше ніж або таке, що дорівнює 20 нМ, відносно рецепторів TLR7 людини, експресованих на клітинній лінії НЕК-293.

43. Сполука або фармацевтично ефективна сіль за п. 41 або п. 42, де ІС50 відносно рецепторів TLR7 людини, експресованих на клітинній лінії НЕК-293, вимірюють за допомогою (1) висівання клітин клітинної лінії НЕК-293, які стабільно експресують TLR7, у модифіковане за способом Дульбекко середовище Ігла, що містить 10 % ембріональну телячу сироватку, із густиною 2,22×105 клітин/мл, у 384-ямковий планшет і інкубування протягом 2 діб при 37 °C, 5 % СО2; (2) додавання сполуки або її фармацевтично прийнятної солі і інкубування клітин протягом 30 хвилин; (3) додавання CL097 (InvivoGen) по 3 мкг/мл і інкубування клітин протягом приблизно 20 годин; і (4) кількісного визначення активації NF-каппаВ залежного репортера за допомогою вимірювання люмінесценції.

44. Спосіб лікування системного червоного вовчака або вовчака, що включає введення фармацевтично ефективної кількості сполуки або фармацевтично прийнятної солі за будь-яким одним із пп. 33-43.

45. Спосіб за п. 44, де зазначену сполуку вводять у вигляді фармацевтично прийнятної солі.

46. Спосіб антагоністичного впливу на TLR7, який включає введення фармацевтично ефективної кількості сполуки або фармацевтично прийнятної солі за будь-яким одним із пп. 33-43.

47. Спосіб антагоністичного впливу на TLR8, який включає введення фармацевтично ефективної кількості сполуки або фармацевтично прийнятної солі за будь-яким одним із пп. 33-43.

48. Фармацевтична композиція, яка містить щонайменше одну сполуку або фармацевтично прийнятну сіль за будь-яким одним із пп. 33-43 і щонайменше один фармацевтично прийнятний носій.