Спосіб одержання порошків лікувальних засобів

сонетеких СОЦМАПИСГИЧЕСКИХ РГСПУБЛИК (19) (5D5 (II) А 61 К 9/14, А 61 J 3/02 ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМ ГІГИ ГКНҐ СССР К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ 1 (21) 4709749/14 - -, .,, * . (22) 23 06.89 (46) 15.01 92. Бюл. N?2 (71) Институт химии поверхности АН УССР (72) Л Н.Ганюк, А А.Чуйко, В.К.Пикапов, В.М.Огенко, Т Г Самарская, В.А.Самарский и Д.С.Волох --\ - , * (53)615 412.1 (088 8) (56) Езерский М Л . Астраханова М.М. Стабилизация аэросила некоторых лекарственных смесей. - Фармация, 1980, № 3, с; 21- 24. (54)СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОРОШКОВ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (57) Изобретение касается технологии лекарственных форм, а именно порошков. Цель изобретения - повышение стабильности при хранении. Лекарственные вещества, выбранные из группы теофиллин, строфантин, дигоксин, атропина сульфат, растирают с аэросилом в атмосфере азота или инертного газа, при этим на 100 частей лекарственного вещества берут 3-9 частей аэросила. 1 табл. Изобретение относится к фармации и касается технологии лекарственных форм, а именно порошков. Цель изобретения - повышение стабильности при хранении. Изобретение иллюстрируется следующими примерами. В фарфоровую ступку помещали 485,1 мг дигоксина и 29,1 мг аэросила. Ступку с пестиком и препаратом вносили в бокс. После продувания с содержимым аргоном в течение 15 мин растирали смесь в течение 2 мин. Затем бокс разгерметизировали, брали навеску (18,0 мг) для определения содержания дигоксина, остальную часть порошка пересыпали в бокс и ставили для хранения, через 10,20, 30 и 60 дней определяли содержание дигоксина в порогине, которое составило 94,3; 93,5; 93,4 и 93,2% соответственно. П р и м е р 2 . В фарфоровую ступку помещали 512.1 мг к-строфэнтина-/3 и 30,7 мг азросила. Ступку с пестиком и препаратом вносили в бокс и продували азотом в течение 15 мин После этого растирали смесь о течение 2 мин Затем бокс разгер метизировали, ступку с порошком выносили из бокса и брали навеску (20.5 мг) для определения содержания строфантина а порошке. Остальную часть порошка пересыпали в бокс и ставили для хранения. Через 10, 20, 40 и 60 дней определяли массовую долю строфантина в хранящемся порошке, которая составила 93,8; 93,7; 93,5; 93,0% соответственно. П р и м е р з . В фарфоровую ступку помещали 488,0 мг теофиллина и 29,3 мг аэросила. Ступку с содержимым и пестиком помещали в бокс выше указанной марки и продували аргоном в течение 15 мин. После этого бокс загерметизировали и растирали смесь в течение 2 мин. Затем бокс разгерметизировали, брали навеску (32,1 мг), обрабатывали нужным количеством воды, отфильтровывали перерастворившийся аэросил и в фильтрате определяли содержание теофиллина спектрофотометрическим методом. Остальное количество приготовленного порошка пересыпали в бокс для хранения. Через 10. 20, 30 и 60 дней хранения из бокса брали определенные навески порошка для определения мас з 1701783 сопой доли непфиллина в нем. которая сосіавила 94 3; 9-1,1; 93,8; 93,7 и 93,6% соответственно. Примера В фарфоровую ступку помещали 515,1 мг атропина сульфата и 3.09 мг аэросила. Ступку с содержимым и пестиком помеіцали з бокс указанной марки и продували азотом в течение 15 мин. После этого бокс загерметизировали и растирали смесь в течение 2 мин. Затем бокс разгерметизировали, брали навеску порошка из ступки (18,5 мг), обрабатывали ее нужным количеством воды для получения раствора концентрации 5-Ю" 5 моль/л. Аэросил отфильтровывали, а в фильтрате спектрофотометрическим методом определяли содержание атропина сульфата. Остальное количество приготовленного порошка пересыпали в бюкс для дальнейшего хранения в течение 10, 20, 30 и 60 дней. Массовые доли составили 94.1; 93.2; 92,3; 91.1 и 90,4% соответственно. 5 10 15 20 4 одну ступку и смешивали при растирании еще в течение 2 мин. Образующийся порошок выносили из бокса, брали навеску (38,5 мг) для анализа, остальную часть порошка ссыпали в бокс для хранения. Навеску порошка обрабатывали водой, нерастворившийся аэросил отфильтровывали и определяли содержание теофиллина в фильтрате спектрофотометрическим методом, как описано выше. Через 3, 7, 14 и 30 дней из бокса брали определенные навески порошка для количественного определения содержания теофиллина в нем. Оно составляло 47.2; 42.5; 41,4; 39,4 и 38,1 соответственно. Предложенный способ в отличие от известного позволяет получить более стабильные при хранении порошки, что отражено в таблице. Формула изобретения Способ получения порошков лекарственных средств путем растирания активных П р и м е р 5. В одну фарфоровую ступку веществ с аэросилом, о т л и ч а ю щ и й с я помещали 251.0 мг теофиллина и 15,1 мг аэросилэ, во вторую фарфоровую ступку по- 25 тем, что, с целью повышения стабильности при хранении, растирания осуществляют в мещали 250.5 мг аскорбиновой кислоты и атмосфере азота или инертного газа, при 15,0 мг аэросила. Обе ступки вносили в бокс. этом на 100 частей лекарственного вещестгерметизировали и продували аргоном в тева, выбранного из группы теофиллин. строчение 15 мин. После этого растирали каждый компонент в ступке с аэросилом в 30 фантин, дигоксин, атропина сульфат, берут 3-7 частей аэросила. течение 2 мин, а затем все пересыпали в 17СМ7МЗ Лс царственное веще Содержание аэросила ство Номер на ! 00 млс, ч . лекарственНассовая вещества ного вещества, 1 2 3 k 5 6 7 8 9 10 11 12 1Ї 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 Ik 25 26 27 26 Дигоксин ч. 6 5 8 9 Строфантин Теофилин Теофиллин 0.5 «!з 0,6 1.7 1,8 0.6 0.7 0,5 0,4 . 3 Атропин 10 М 3 2 0 6 5 8 9 3 2 0 6 5 8 Э 2 0 6 5 8 9. 3 2 0 Редактор М.Недолуженко г Растир,)' ие В э.но. фр Є инертно'О Г Л id ',' 3.1 4,3 0.2 0.2 0,1 0,1 1,3 3,6 4.1 1.1 1.2 0,9 0.9 1,І 3.1 4,2 ДОЛЯ , %, 20 0,8 1,2 0,6 0,5 1.5 2.3 3,2 .0.7 0,3 0,6 0.7 1.4 4, J 7,2 0.5 0,6 0,3 0,2 2,1 7,5 Э.2 2,0 2,3 1,3 '.5 2,3 2,2 6.9 Dаллож"вшегося - С Р Є 1 , ПИ I 60 30 0 9 1 5 0 7 1 9 5 3 0 9 1 2 0 9 0 г 3 5 3 о. 1 0, 6 1( Г о о) k о. /| з! 0 3, 9 13 ,4 3, 3 3, 6 2, 7 2, 6 3. 7 3, 7 9. 8 Составитель Е.Остапчук Техред М.Моргентал 1 f** 4Л 1 ,i 2,'5 6,9 • 1,3 13.8 на вшдуде кассовая доля разломившегося вещества . * . ' ереэ, П» 10 1.2 1,7 0,3 0,3 2,3 6,6 7,4 0,7 1.2 0,5 0,4 3,7 И.8 17,2 3.9 4,0 3,5 3.4 4.1 4,1 |*е 4,5 4,0 4.3 4,2 5,1 6,2 7.5 7,5 7,2 6,9 6.3 7,8 8,5 9.1 9.5 9.1 3.9 9.2 0,5 10,3 10.5 о.9 7,1 6,5 6,8 6.5 6,5 8,3 20 7.4 8,3 ft,С 6,8 8,5 9.7 12,3 12,3 11,5 10.9 10,7 11,9 12.7 13.5 14.3 15,5 14,6 15,9 16,3 17,8 18,2 10,9 11,5 10,2 9,9 10,9 11,8 12,9 | 30 | 60 12,1 12.9 11.5 12.1 12.8 15,7 16,8 16,6 i6,5 15,1 14.2 18,0 19.2 18,1 19,9 22,2 21,6 24,1 24,8 25,1 24.5 14,1 15,0 15.1 14,7 15.8 17.1 17,5 15 ,5 16 ,1 15 ,2 15 ,1 16 ,4 19 1 19 ,е 20 ,8 21 ,1 19 ,5 19 1 23 8 24 9 25 2 33 5 34 7 32 9 33 7 35 9 37, 38, 1 18 5 19. 0 18, 1 18. 7 19, 21, 1 22, 5 г Корректор М.Кучерявая Заказ 143 Тираж Подписное В Н И И П И Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж-35. Раушская наб.. 4 / 5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101