Стандартизована лікарська субстанція на основі меду

1. Стандартизована лікарська субстанція на основі меду, яка відрізняється тим, що додатково містить наповнювач з розрахунку 2,5-3,5 частини на 8-12 частин меду і виконана у формі сублімо 3 54117 во містить наповнювач з розрахунку 2,5 - 3,5 частини на 8 - 12 частин меду і виконана у формі сублімованого продукту з вмістом не менше 74,81 мг амінокислот та не менше 1,19 мг мікроелементів на 100 г субстанції. Корисною моделлю передбачено, що наповнювач може бути вибраний з переліку: полівінілпіролідон, полівініловий спирт, маніт або їх фармацевтично прийнятні замінники. У відповідності з корисною моделлю оптимальним варіантом є лікарська субстанція з вмістом 3-х частин маніту на 10 частин меду. Всі ознаки заявленої стандартизованої лікарської субстанції (далі - субстанція) визначені експериментальним шляхом, виходячи з вимог одержання продукту з високими фармакологічними, фізико-хімічними та технологічними властивостями, достатнім терміном зберігання, придатністю до використання у фармації, косметології, харчовій промисловості. Введення до складу субстанції наповнювача у заданому співвідношенні забезпечує покращення вологовіддачі при одержанні субстанції у формі сублімованого продукту і регулює його розчинність при одержанні рідких лікарських форм. Авторами досліджено різні види фармацевтично прийнятних наповнювачів для заявленої субстанції за здатністю ефективного регулювання по 4 казників вологопоглинання субстанції, сприяння підвищенню біодоступності комплексів біологічно активних речовин меду, нешкідливості. Дослідним шляхом доведено, що найбільше відповідають зазначеним умовам такі допоміжні речовини як полівінілпіролідон, полівініловий спирт, маніт. Проте цей перелік може бути доповненим їх фармацевтично прийнятними аналогами, замінниками або іншими речовинами, що відповідають поставленим умовам. Виконання заявленої субстанції у вигляді сублімованого продукту дозволяє стандартизувати його за вмістом таких важливих біологічно активних комплексів як амінокислоти та мінерали, обумовлює зручність використання субстанції як безпосередньо, так і у складі препаратів у різних лікарських формах, забезпечує точність дозування, подовжує термін зберігання до 2-х років при температурі від + 5°С до + 10°С без втрати фармакологічних і технологічних властивостей. Дослідження, проведені авторами, довели практичну ідентичність фізико-хімічних і біологічних властивостей натурального меду і заявленої сублімованої субстанції. Результати порівняльного аналізу складу амінокислот і мінералів натурального меду і заявленої субстанції наведено в таблицях 1,2. Таблиця 1 Амінокислотний склад натурального меду і заявленої субстанції № з/п 1 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 Амінокислота 2 Лізин Гістидин Аргінін Аспарагінова кислота Треонін Серин Глютамінова кислота Пролін Гліцин Аланін Цистин Валін Метіонін Ізолейцин Тирозин Фенілаланін Натуральний мед 3 8,74±0,06 5,94±0,05 3,07±0,09 сліди сліди сліди 10,14±0,09 18,25±0,15 3,72±0,08 6,03±0,07 3,42±0,06 5,14±0,08 4,26±0,09 2,97±0,05 4,06±0,04 5,98±0,07 Сумарний вміст амінокислот у заявленій субстанції становить не менше 74,81 мг на 100 г про Вміст мг на 100 г Заявлена субстанція 4 8,33±0,12 5,36±0,08 2,95±0,10 сліди сліди сліди 9,75±0,07 17,95±0,09 3,01±0,05 5,41±0,05 3,05±0,05 4,95±0,14 3,78±0,10 2,36±0,05 3,54±0,06 5,39±0,06 дукту, що практично співпадає з аналогічним показником натурального меду. 5 54117 6 Таблиця 2 Мінеральний склад натурального меду і заявленої субстанції № з/п 1 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 Мікроелементи 2 Калій Кальцій Магній Натрій Сірка Фосфор Хлор Залізо Йод Кобальт Марганець Мідь Фтор Цинк Натуральний мед 3 0,0372±0,0003 0,0148±0,0002 0,0042±0,0004 0,0109±0,0003 0,0013±0,0001 0,0189±0,0004 0,0202±0,0003 0,8014±0,0007 0,0029±0,0005 0,0004±0,0001 0,0352±0,0002 0,0627±0,0005 0,1024±0,0004 0,0989±0,0009 Вміст мінералів у заявленій субстанції не менше 1,19 мг на 100 г продукту, що відповідає аналогічному показнику натурального меду. Заявлену субстанцію одержують шляхом сублімації суміші її компонентів будь-яким способом, який дозволяє одержувати кінцевий продукт з необхідними властивостями. Субстанцію можна одержати при попередньому заморожуванні водного розчину меду натурального з додаванням наповнювача у заданому співвідношенні з наступною сублімацією до одержання продукту у вигляді білого порошку або пористої маси. Корисна модель ілюструється прикладами. Приклад 1. 10,0 мл меду натурального та 3,0 мл маніту розчиняють у герметичних реакторах при постійному перемішуванні у 50 мл води очищеної при кімнатній температурі. Доводять об'єм розчину до 100 мл , фільтрують, розливають у мірні ємкості, наприклад, лотки і заморожують у морозильній шафі при температурі - 40°С протягом 2-х годин з наступною сублімацією до одержання готового продукту. Приклад 2. Вміст мг на 100 г Заявлена субстанція 4 0,0367±0,0002 0,0143±0,0001 0,0037±0,0002 0,0104±0,0003 0,0011±0,0001 0,0185±0,0003 0,0196±0,0004 0,8006±0,0006 0,0028±0,0004 0,0003±0,0001 0,0345±0,0003 0,0596±0,0004 0,1002±0,0002 0,0943±0,0009 Авторами було досліджено репаративну активність як одну з видів багатогранної специфічної активності заявленої субстанції. Дослід проводили на безпородних білих щурах - самицях масою 180-200 г на моделі некротичного запалення шкіри, викликаного підшкірним введенням 9% розчину оцтової кислоти в один з боків в об'ємі 0,5 мл на тварину. Одночасно внутрішньочеревинно вводили декстран з розрахунку 300 мг/кг для підвищення реактивності організму тварин. Заявлену субстанцію вводили тваринам дослідної групи з лікувально-профілактичною метою у вигляді водного розчину у дозі 100 мг/кг з другого дня досліду. Тварини контрольної групи отримували воду в еквівалентному об'ємі. Репаративну активність досліджуваної субстанції оцінювали за зменшенням площі виразки на шкірі(S, мм2) та швидкістю загоювання (U) у порівнянні з контролем протягом 29 діб. Дані досліду наведені у таблиці 3. Дані таблиці 3 свідчать про достовірну виражену репаративну активність заявленої субстанції, яка затримувала розвиток асептичного альтернативного запалення та прискорювала процес репарації. Таблиця 3 Вивчення репаративної активності заявленої субстанції День досліду Кількість тварин 8 7 12 7 16 7 27 7 Контроль S, мм2 385,0±36,6 247,5±53,8 148,5±39,7 59,3±23,8 U 0,81±0,25 2,91±1,29 6,16±1,96 * відхилення достовірне по відношенню до контролю Кількість тварин 7 7 7 7 Дослід S, мм2 2,26±7,17* 69,75±7,6* 57,7±18,7* 10,10±1,9 U 2,37±0,31* 3,98±1,70* 10,10±1,00* 7 54117 Приклад 3. Противиразкову активність заявленої субстанції вивчали у дослідах на безпородних білих щурах - самицях масою 180-200 г на моделі спиртовопреднізолонової виразки шлунку. Тварин дослідної та контрольної груп на протязі 12 годин витримували голодними з вільним доступом до води. Після цього тваринам обох груп вводили внутрішньошлунково завись преднізолону 20 мг/кг в етиловому спирті 80% з розрахунку 0,8 мл на 100 г маси тварин. Через годину після введення ушкоджуючого агенту тваринам дослідної групи інтрагастрально вводили водний розчин досліджуваної субстанції у дозі 100 мг/кг. Тварини контрольної групи одержували воду в еквівалентній кількості. 8 Через 24 години тварин виводили з досліду і оцінювали стан слизової оболонки шлунку у балах (S), розраховували відсоток тварин з виразками у групі (Т) та виразковий індекс (ВІ). Градацію у балах проводили залежно від сумарної площі виразки: 1-2 мм2 - 1 бал, 3-5 мм2 - 5 балів, 6-10 мм2 - 10 балів, понад 10 мм2 або при загибелі тварин - 15 балів. Виразковий індекс розраховували за формулою: SB TB ВІ 100 де: SB - площа виразок у тварин у групі; TB - кількість тварин з виразками у групі. Дані досліду наведені у таблиці 4. Таблиця 4 Вивчення противиразкової активності заявленої субстанції Умови досліду Контрольна група Дослідна група Число тварин у групі 7 7 S (бали) Т (%) ВІ 15,0±2,8 0 100,0 0 20,0 0 Аналіз даних таблиці 4 свідчить про виражену противиразкову активність заявленої субстанції, яка перешкоджала утворенню виразок і загибелі дослідних тварин. Таким чином, заявлено нову стандартизовану лікарську субстанцію на основі меду у вигляді сублімованого продукту з високими фізико-хімічними та біологічними властивостями, яка може бути використана у складі фармацевтичних препаратів у різних лікарських формах, у лікувальнопрофілактичних косметичних засобах, у продуктах дієтичного харчування для дітей та дорослих. Субстанція є технологічною у виготовленні та вико Комп’ютерна верстка Л. Ціхановська Загибель тварин (%) 28,0 0 ристанні, зручна при транспортуванні, має високий термін зберігання і достатню вітчизняну сировинну базу. Джерела інформації 1. Тихонов О.І., Мурашко A.M. Застосування меду в народній та науковій медицині / Апітерапія: досягнення та перспективи розвитку. Матеріали III з'їзду апітерапевтів України. - Харків: Видавництво НФаУ "Золоті сторінки", 2006. - С.358-366. 2. Младенов С. Мед и медолечение / Пер. с болг. Т.И. Яневой; под ред. Т.Д. Билаша. - Кишенев: Штинца, 1992. - 197с. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601