Ліганди канабіноїдних рецепторів, фармацевтична композиція (варіанти), що їх містить, та спосіб їх одержання
Номер патенту: 93390
Опубліковано: 10.02.2011
Автори: Нараянан Шрідхар, Джоши Нееліма Хаіраткар, Баласубраманіан Гопалан, Мутупала-Ніапан Мейапан, Гулапалі Срінівас
Формула / Реферат
1. Сполука формули 1А
або її фармацевтично прийнятна сіль, її стереоізомер,
де
R являє собою водень, С1-8алкіл; феніл, необов’язково заміщений 1-2 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, С1-8алкілу, С1-8алкокси, галогенфенілу; фенілС1-8алкілу, необов’язково заміщений 1-2 замісниками, вибраними з галогену й С1-8алкілу; галогенпіридиніл;
R1 і R2 можуть бути однаковими або різними й незалежно являють собою водень, С1-8алкіл, необов’язково заміщений гідрокси або С1-6алкоксикарбонілом; С3-10циклоалкіл або С3-10циклоалкілС1-8алкіл, де зазначений циклоалкіл містить від 1 до 3 кілець і необов’язково заміщений від 1 до 3 С1-8алкільних груп, фенілом або гідрокси; феніл, необов’язково заміщений С1-8алкілом, 1-2 атомами галогену, гідрокси, С1-8алкокси; фенілС1-8алкіл, у якому фенільна частина необов’язково може бути заміщена 1-2 атомами галогену, галогенС1-8алкілом або галогенфенілом, а алкільна частина необов’язково може бути заміщена гідрокси, С1-8алкокси або С1-6алкоксикарбонілом; 5-6-членний кисневмісний гетероциклілС1-8алкіл; 5-6-членний гетероарил, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані із O, N або S; 5-6-членний гетероарилС1-8алкіл, гетероарил містить гетероатом, вибраний із O, N або S; групу NR3R4; або R1 і R2 можуть спільно утворювати піперидиніл-1-іл або морфолін-1-іл;
R3 й R4 у кожному випадку можуть бути однаковими або різними й незалежно являють собою водень, С1-8алкіл; циклогексил; феніл, необов’язково заміщений 1-2 атомами галогену; галогенпіридиніл; або
R3 і R4 спільно утворюють 6-члений гетероцикліл, що містить 1-2 гетероатоми, вибрані з O й N, необов’язково заміщений С1-8алкілом;
р дорівнює 1; і
А являє собою
,
,
,
,
,
,
,
де
кожна з пунктирних ліній у А незалежно являє собою можливий зв'язок, і
R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 і R14 у групах (a), (d), (e), (f) і (g) являють собою водень, у групі (с) R5, R6, R7, R8 й R12 являють собою водень, а R9, R10 й R11 являють собою С1-8алкіл;
за умови, що ця сполука не має формули:
,
де R1 і R2 визначені вище,
або сполуками наступних формул
,
,
.
2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R являє собою метил, феніл, 2-хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 2,4-дихлорфеніл, 2-бромфеніл, 4-бромфеніл, 4-фторфеніл, 2,4-дифторфеніл, 4-метилфеніл, 4-метоксифеніл, 2-(4-хлорфеніл)-феніл або 5-хлорпіридин-2-іл.
3. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R1 являє собою водень.
4. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що R2 являє собою трет-бутил, н-пентил, циклопентил, циклогексил, адамантан-1-іл, 2-метиладамантан-2-іл, 3-гідроксіадамантан-1-іл, 1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ил, 1-фенілциклопропіл, циклогексилметил, феніл, 3-хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 3-бромфеніл, 2-метоксифеніл, 4-трет-бутилфеніл, 2,4-дифторфеніл, бензил, 2-хлорбензил, 4-хлорбензил, 2,4-дихлорбензил, 2-фторбензил, 4-фторбензил, 2,4-дифторбензил, 2,6-дифторбензил, 2-бромбензил, 4-бромбензил, 4-трифторметилбензил, 1-фенілетил, 1-метил-1-фенілетил, 2-фенілетил, 1-(2-хлорфеніл)етил, 2-(4-фторфеніл)етил, 1-фенілпропіл, 1-етил-1-фенілпропіл, 1-(2-хлорфеніл)-1-метилетил, метилфенілетаноат, 2-гідрокси-1-фенілетил, піперидиніл, морфолініл, піридиніл, 1,2,4-триазол-4-іл, 2-піридилметил, 3-піридилметил або 4-піридилметил.
5. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що R2 являє собою NR3R4; де R3 являє собою водень, С1-8алкіл; циклогексил; феніл, необов’язково заміщений 1-2 атомами галогену; і R4 являє собою феніл, необов’язково заміщений 1-2 атомами галогену; галогенпіридиніл; або R3 й R4 спільно утворюють 6-члений гетероцикліл, що містить 1-2 гетероатоми, вибрані з O й N, необов’язково заміщений С1-8алкілом.
6. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що R3 являє собою метил, феніл або циклогексил, і R4 являє собою феніл, 2-хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 2,4-дихлорфеніл, 3,4-дихлорфеніл, 2-фторфеніл, 3-фторфеніл, 4-фторфеніл, 2,4-дифторфеніл, 3,4-дифторфеніл, 2-бромфеніл, 3-хлорпіридин-2-іл, 5-хлорпіридин-2-іл або циклогексил, або R3 й R4 спільно утворюють піперидин-1-іл або морфолін-4-іл.
7. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, вибрана з групи
,
,
,
,
,
або
.
8. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що вибрана з групи:
N(7)-піперидино-5-(2-бромфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-арбоксамід,
N(7)-бензил-5-(2-бромфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-морфоліно-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(3-піридилметил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(4-піридилметил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-циклогексил-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(N-циклогексил-N-метиламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-циклогексилметил-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(адамантан-1-іл)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(1S,2-ендо-1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2-хлорбензил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(4-хлорбензил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(4-фторбензил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2,4-дифторбензил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2,6-дифторбензил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(4-трифторметилбензил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(1-фенілетил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(R-1-фенілетил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(1-метил-1-фенілетил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2-піридилметил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(N'-феніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(N'-феніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід гідрохлорид,
N(7)-(2-хлорфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2-хлорфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід гідрохлорид,
N(7)-(4-хлорфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2,4-дихлорфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрациклор-[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2,4-дихлорфеніл-N'-метиламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2,4-дихлорфеніл-N'-метиламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід гідрохлорид,
N(7)-(2,4-дихлорфеніл-N'-циклогексиламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(4-фторфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(4-фторфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід гідрохлорид,
N(7)-(2,4-дифторфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(3-фторфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(3-хлор-2-піридиламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(5-хлор-2-піридиламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2-фенілетил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(N',N'-дифеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-[1-(2-хлорфеніл)етил]-5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-бензил-5-(4'-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-піперидино-5-(4'-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
7-(4'-хлорфеніл)-6,7-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-5-дієн-5-ілпіперидинометанон,
N(7)-феніл-5-(4'-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-піперидино-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(адамантан-1-іл)-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(1S,2-ендо-1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ил)-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(S-1-фенілетил)-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(R-1-фенілетил)-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(1-метил-1-фенілетил)-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2-хлорбензил)-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2,4-дихлорфеніламіно)-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-[1-(2-хлорфеніл)етил]-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-[(S)-1-фенілпропіл]-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N7-[1-(2-хлорфеніл)-1-метилетил]-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
метил-(2R)-2-[7-(2,4-дифторфеніл)-6,7-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),5-дієн-5-ілкарбоксамідо]-2-фенілетаноат,
метил-(2S)-2-[7-(2,4-дифторфеніл)-6,7-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),5-дієн-5-ілкарбоксамідо]-2-фенілетаноат,
N7-(3-гідроксіадамантан-1-іл)-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(1-метил-1-фенілетил)-5-(4-фторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(адамантан-1-іл)-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N7-(адамантан-2-іл)-5-(4-фторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N7-(1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ил)-5-(4-фторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-піперидино-5-(4-метилфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2,4-дихлорфеніламіно)-5-(4-метилфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2-хлорбензил)-5-(4-метилфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-піперидино-5-(4-метоксифеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N7-(2-хлорбензил)-5-(4-метоксифеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2,4-дихлорфеніламіно)-5-(4-метоксифеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-піперидино-5-[(2-хлорфеніл)феніл]-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-[(2,4-дихлорфеніл)аміно]-5-феніл-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-феніл-5-феніл-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-піперидино-5-феніл-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-бнзил-5-феніл-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
7-феніл-6,7-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-5-дієн-5-ілпіперидинометанон;
N(7)-(4-фторбензил)-5-(2,4-дихлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-феніламіно-5-(2,4-дихлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2-хлорфеніламіно)-5-(2,4-дихлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2,4-дихлорфеніламіно)-5-(2,4-дихлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2-бромфеніламіно)-5-(2,4-дихлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(N',N'-дифеніламіно)-5-(2,4-дихлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2-фенілетил)-5-(2,4-дихлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-бензил-5-(2',4'-дихлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-піперидино-5-(2',4'-дихлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(2,4-дихлорфеніламіно)-5-(2-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-бензил-5-(2'-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-циклогексил-5-(2'-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-піперидино-5-(2'-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N7-(2-хлорбензил)-5-(5-хлор-2-піридил)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-бензил-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-піперидино-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
6,7-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-5-дієн-5-ілпіперидинометанон;
N(7)-піперидино-6-метил-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-піперидино-5-метил-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(1-метил-1-фенілетил)-6-пентил-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4,7-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-(1-метил-1-фентетил)-5-пентил-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-[(1R)-2-гідрокси-1-фенілетил]-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
N(7)-[(1S)-2-гідрокси-1-фенілетил]-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
9. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що вибрана з групи:
N(3)-піперидино-1-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-циклогексил-1-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-бензил-1-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-феніламіно-1-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-піперидино-1-(2-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-циклогексил-1-(2-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-бензил-1-(2-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-феніламіно-1-(2-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-піперидино-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-ілпіперидинометанон,
N(3)-циклогексил-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-циклопентил-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(N-циклогексил-N-метил)аміно]-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-феніл-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(3-хлорфеніл)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(4-хлорфеніл)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(3-бромфеніл)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(2-метоксифеніл)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(4-трет-бутилфеніл)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-бензил-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(2-хлорбензил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(4-хлорбензил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(2,4-дихлорбензил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(2-бромбензил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(4-бромбензил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(4-фторбензил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(4-трифторметилбензил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-феніламіно-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(4-хлорфеніл)аміно]-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(2,4-дихлорфеніл)аміно]-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(3,4-дихлорфеніл)аміно]-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(2-фторфеніл)аміно]-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(3-фторфеніл)аміно]-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(4-фторфеніл)аміно]-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(2,4-дифторфеніл)аміно]-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(N',N'-дифеніламіно-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-циклогексил-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-циклогексилметил-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(N,N-дициклогексиламіно)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(4Н-1,2,4-триазол-4-іл)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(адамантан-1-іл)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-феніл-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(2,4-дифторфеніл)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(2-фторбензил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(4-фторбензил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(2,4-дифторбензил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(2,6-дифторбензил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(2-хлорбензил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(4-хлорбензил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(2,4-дихлорбензил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[S-(1-фенілетил)]-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[R-(1-фенітетил)]-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(2-фентетил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[2-(4-фторфеніл)етил]-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-феніламіно-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(2-хлорфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[N-(2-хлорфеніл)-N-метиламіно]-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(4-хлорфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(2,4-дихлорфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(2,4-дихлорфеніл)-N-метиламіно]-1-(2,4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(3,4-дихлорфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(2-бромфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(2-фторфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(2,4-дифторфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(3-фторфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(3-хлорпіридин-2-іл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(5)-піперидино-3-(2',4'-дихлорфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксамід,
N(5)-бензил-3-(2',4'-дихлорфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксамід,
N(3)-піперидино-1-(2-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-циклогексил-1-(2-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-бензил-1-(2-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-феніламіно-1-(2-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-піперидино-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-циклогексил-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-бензил-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-феніламіно-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(2-фторфеніл)аміно]-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-циклогексил-1-(4-фторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-бензил-1-(4-фторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N5-(адамантан-2-іл)-3-(4-фторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксамід,
N5-(1-метил-1-фенілетил)-3-(4-фторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксамід,
N5-(адамантан-1-іл)-3-(4-фторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксамід,
N(3)-феніламіно-1-(4-фторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-феніламіно-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(2-хлорфеніл)аміно]-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(2-бромфеніл)аміно]-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(2-фторфеніл)аміно]-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-піперидино-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-циклогексил-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(циклогексилметил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[S-(1-фенілетил)]-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(R-1-фенілетил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(1-метил-1-фенілетил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N5-[1-(2-хлорфеніл)-1-метилетил]-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксамід,
N(3)-(1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N5-(2-хлорбензил)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксамід,
N5-(4-хлорбензил)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксамід,
N5-(1-етил-1-фенілпропіл)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксамід,
N5-[(1S)-1-фенілпропіл]-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксамід,
метил-(2S)-2-[5-(2,4-дифторфеніл)-4,5-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),3-дієн-3-ілкарбоксамідо]-2-фенілетаноат,
N5-1(1S)-2-гідрокси-1-фенілетил]-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксамід,
N(3)-(трет-бутил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
(4R,7S)-N(3)-(трет-бутил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
(4S,7R)-N(3)-(трет-бутил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N5-н-пентил-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксамід,
N5-(2,4-дихлорбензил)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксамід,
N5-(1-фенілциклопропіл)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксамід,
N5-(2-адамантил)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксамід,
N5-(2-метил-2-адамантил)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксамід,
N7-(3-гідроксіадамантан-1-іл)-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксамід,
4-[5-(2,4-дифторфеніл)-4,5-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),3-дієн-3-ілкарбоксамідо]морфолін,
N(3)-(трет-пентил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-циклопропанметил-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-циклобутил-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(тетрагідро-2Н-4-піранметил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-циклопропіл-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(4-метилпіперазино)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
метил-(2R)-2-[5-(2,4-дифторфеніл)-4,5-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),3-дієн-3-ілкарбоксамідо]-2-фенілетаноат,
N(3)-[(1R)-2-гідрокси-1-фенілетил]-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(трет-бутил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(тетрагідро-2-фуранілметил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(трет-бутил)-1-(4-фторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(трет-бутил)-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(трет-бутил)-1-(3,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
метил-(2S)-2-[5-(2,4-дифторфеніл)-4,5-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),3-дієн-3-ілкарбоксамідо]-2-(4-фторфеніл)етаноат,
N(3)-(трет-бутил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(4-гідроксифеніл)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(трет-бутил)-1-(2-етокси,4-фторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(2-фурилметил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(2-тіофенметил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(1S)-2-гідрокси-1-(4-фторфеніл)етил]-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
метил-(2S)-2-[5-(2,4-дифторфеніл)-4,5-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),3-дієн-3-ілкарбоксамідо]-4-метилпентаноат,
N(3)-(адамантан-1-іл)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(трет-бутил)-1-(4-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(трет-бутил)-2-(4-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(трет-бутил)-1-(4-метилбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(2-гідроксіетил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(тієнілетил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(ізопропіл)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(1S)-2-метокси-1-фенілетил]-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(трет-бутил)-2-(4-метилбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
10. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що вибрана з групи:
N(3)-феніл-1-(2,4-дихлорфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(2-фторфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(2,4-дифторфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-[(3-хлорпіридин-2-іл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(адамантан-1-іл)-1-(2,4-дифторфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ил)-1-(2,4-дифторфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-(1-метил-1-фенілетил)-1-(2,4-дифторфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
(4R,7S)-N(3)-трет-бутил-1-(2,4-дифторфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-метаноіндазол-3-карбоксамід,
метил-(2R)-2-[1-(2,4-дифторфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамідо]-2-фенілетаноат,
N(3)-[(1R)-2-гідрокси-1-фенілетил]-1-(2,4-дифторфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід,
N(3)-пентил-1-(2,4-дифторфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-метаноіндазол-3-карбоксамід,
(4S,7R)-N(3)-трет-бутил-1-(2,4-дифторфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-метаноіндазол-3-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
11. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що вибрана з групи:
N(12)-бензил-10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11-діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]пентадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід,
N(12)-піперидино-10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11-діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]пентадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід,
N(12)-піперидино-10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11-діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]пентадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід, гідрохлорид.
N(12)-[(N'-циклогексил-N'-метил)аміно]-10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11-діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]пентадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід,
N(12)-{N'-[(2,4-дихлорфеніл)-N'-метил]аміно}-10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11-діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]пентадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід,
N(12)-(адамантан-1-іл)-10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11-діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]пентадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід,
N12-(1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ил)-10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11-діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]пентадека-2(7),3,5,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід,
N12-(1-метил-1-фенілетил)-10-(2,4,дихлорфеніл)-10,11-діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]пентадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід,
N12-(1-метил-1-фентетил)-10-(2,4-дифторфеніл)-10,11-діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]пентадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
12. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що вибрана з групи:
N(12)-бензил-16-(4-хлорфеніл)-10-(2,4-дихлорфеніл)-15,17-діоксо-10,11,16-триазапентацикло[6.5.2.22,7.09,13]октадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід або
N(12)-піперидино-16-(4-хлорфеніл)-10-(2,4-дихлорфеніл)-15,17-діоксо-10,11,16-триазапентацикло[6.5.2.22,7.09,13]октадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
13. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що вибрана з групи:
N12-бензил-10-(2,4-дифторфеніл)-10,11-діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]тетрадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід,
N12-(1-метил-1-фенілетил)-10-(2,4-дифторфеніл)-10,11-діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]тетрадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід,
N(12)-трет-бутил-10-(2,4-дифторфеніл)-10,11-діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]тетрадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
14. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що вибрана з групи:
N5-(трет-бутил)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.2.02,6]ундека-2(6),4-дієн-5-карбоксамід,
N(5)-(трет-пентил)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.2.02,6]ундека-2(6),4-дієн-5-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
15. Сполука, яка вибрана з групи:
5-(2-бромфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбонова кислота,
5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбонова кислота,
5-(2,4-дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбонова кислота,
5-(4-фторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбонова кислота,
5-(4-метилфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбонова кислота,
5-(4-метоксифеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбонова кислота,
5-феніл-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбонова кислота,
5-(2,4-дихлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбонова кислота,
5-(2-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбонова кислота,
5-(5-хлорпіридил)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбонова кислота,
5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбонова кислота,
6-пентил-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4,7-дієн-7-карбонова кислота,
5-пентил-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбонова кислота,
1-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбонова кислота,
1-(2-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбонова кислота,
1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбонова кислота,
1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбонова кислота,
1-(2-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбонова кислота,
1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбонова кислота,
1-(4-фторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбонова кислота,
1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбонова кислота,
(R)1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбонова кислота,
(S)1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбонова кислота,
1-(2,4-дихлорфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбонова кислота,
3-(2,4-дифторфеніл)-1,10,10-триметил-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбонова кислота,
10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11-діазатетрацикло[6.5.2.02,7.09,13]пентадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбонова кислота,
10-(2,4-дифторфеніл)-10,11-діазатетрацикло[6.5.2.02,7.09,13]пентадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбонова кислота,
13-ендо,14-ендо-16-(4-хлорфеніл)-15,17-діоксо-10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11,16-триазапентацикло[6.5.2.02,7.09,13.014,18]октадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбонова кислота,
10-(2,4-дифторфеніл)-10,11-діазатетрацикло[6.5.1.02,70913]тетрадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбонова кислота,
3-(2,4-дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]ундека-2(6),4-дієн-5-карбонова кислота,
3-(3,4-дихлорфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбонова кислота,
3-(2-етокси-4-фторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбонова кислота.
2-(4-метилбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-2Н-4,7-метаноіндазол-3-карбонова кислота,
3-(4-метилбензил)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбонова кислота,
2-(4-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-2Н-4,7-метаноіндазол-3-карбонова кислота,
1-(4-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбонова кислота,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
16. Сполука, яка обрана з групи:
етил 5-(2-бромфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксилат,
етил 5-(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксилат,
етил 5-(2,4-дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксилат,
етил 5-(4-фторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксилат,
етил 5-(4-метилфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксилат,
етил 5-(4-метоксифеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксилат,
етил 5-феніл-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксилат,
етил 5-(2,4-дихлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксилат,
етил 5-(2-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксилат,
етил 5-(5-хлорпіридил)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксилат,
етил 5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксилат,
етил 6-метил-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксилат,
етил 5-метил-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7-карбоксилат,
етил 6-пентил-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4,7-дієн-7-карбоксилат,
етил 5-пентил-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7-карбоксилат,
етил 1-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксилат,
етил 1-(2-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксилат,
етил 1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксилат,
етил 1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксилат,
етил 1-(2-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксилат,
етил 1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксилат,
етил 1-(4-фторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксилат,
етил 1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксилат,
етил 1-(2,4-дихлорфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксилат,
етил 3-(2,4-дифторфеніл)-1,10,10-триметил-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксилат,
етил 10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11-діазатетрацикло[6.5.1.02,7.09,13]пентадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксилат,
етил 10-(2,4-дифторфеніл)-10,11-діазатетрацикло[6.5.1.02,7.09,13]пентадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксилат,
етил 13-ендо,14-ендо-16-(4-хлорфеніл)-15,17-діоксо-10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11,16-триазапентацикло[6.5.1.02,7.09,13]октадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксилат,
етил 10-(2,4-дифторфеніл)-10,11-діазатетрацикло[6.5.1.02,7.09,13]тетрадека-2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксилат,
етил-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]ундека-2(6),4-дієн-5-карбоксилат,
етил 3-(3,4-дихлорфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксилат,
етил 3-(2-етокси-4-фторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5-карбоксилат,
етил 4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксилат,
етил 2-(4-метилбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-2Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксилат,
етил 1-(4-метилбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксилат,
етил 2-(4-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-2Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксилат,
етил 1-(4-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксилат,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
17. Сполука, яка вибрана з групи:
етил 2-оксо-(5-оксотрицикло[4.3.1.1.3,8]ундек-4-іл)ацетат,
етил 2-оксо-2(3-оксобіцикло[2.2.1]гепт-2-іл)ацетат,
етил 2-(3-гідрокси-4,7,7-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ен-2-іл-2-оксоацетат,
етил 2-оксо-2-(10-оксотрицикло[6.2.2.02,7]дoдeкa-2,4,6-триєн-9-іл)ацетат,
етил 9-ендо,13-ендо-2-[11-(4-хлорфеніл)-10,12,15-триоксо-11-азатетрацикло[6.5.2.02,7.09,13]-пентадека-2,4,6-триєн-14-іл]-2-оксоацетат,
етил 2-oкco-2-(10-oкcoтpициклo[6.2.1.02,7]yндeкa-2(7),3,5-тpиєн-9-iл)aцeтaт,
етил 2-гідроксі-2-(3-оксабіцикло[2.2.2]окта-2-їліден)ацетат,
9-ендо,13-eндo-11-(4-xлopфeнiл)-11-aзaтeтpaциклo[6.5.2.02,7.09,13]пeнтадeкa-2,4,6-тpиєнe-10,12,14-трион,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
18. N(3)-(трет-бутил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід або фармацевтично прийнятна сіль зазначеної сполуки.
19. N(3)-(трет-бутил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід.
20. (4S,7R)-N(3)-трет-бутил-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід або фармацевтично прийнятна сіль зазначеної сполуки.
21. (4S,7R)-N(3)-трет-бутил-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід.
22. N(3)-(трет-бутил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід або фармацевтично прийнятна сіль зазначеної сполуки.
23. N(3)-(трет-бутил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід.
24. N(3)-(трет-бутил)-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід або фармацевтично прийнятна сіль зазначеної сполуки.
25. N(3)-(трет-бутил)-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід.
26. Фармацевтична композиція, що модулює канабіноїдні рецептори, яка містить сполуку за будь-яким із пп. 1-14 у вигляді вільної основи або у формі фармацевтично прийнятної солі й фармацевтично прийнятний наповнювач.
27. Фармацевтична композиція за п. 26, яка відрізняється тим, що фармацевтично прийнятний наповнювач є носієм або розріджувачем.
28. Спосіб одержання фармацевтичної композиції, що модулює канабіноїдні рецептори, який включає стадію, де змішують сполуку за будь-яким з пп. 1-14, у вигляді вільної основи або у формі фармацевтично прийнятної солі, та фармацевтично прийнятний наповнювач.
29. Спосіб запобігання, зниження виразності або лікування у суб’єкта, який цього потребує, захворювання, порушення або синдрому, опосередкованого канабіноїдним рецептором, що включає введення суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 1-14.
30. Спосіб за п. 29, який відрізняється тим, що захворювання, порушення або синдром, опосередкований канабіноїдним рецептором, вибирають із наступних станів: порушення апетиту, порушення обміну речовин, порушення катаболізму, діабети, ожиріння, захворювання очей, порушення, що пов'язані із соціальною поведінкою, емоційні розлади, напади, зловживання різними речовинами, розлади навчання, порушення пізнавальних здібностей, розладу пам'яті, скорочення органів, м'язовий спазм, респіраторні розлади й захворювання, порушення рухової активності, розлади руху, імунні захворювання (наприклад, аутоімунні захворювання), запалення, ріст клітин, больові і нейродегенеративні синдроми.
31. Спосіб за п. 30, який відрізняється тим, що захворювання, порушення або синдром, опосередкований канабіноїдним рецептором, вибирають із наступних станів: порушення апетиту, порушення, пов'язані із соціальною поведінкою, аутоімунні або запальні, больові і нейродегенеративні синдроми, порушення й захворювання та зловживання різними речовинами.
32. Спосіб за п. 31, який відрізняється тим, що пов'язане з апетитом захворювання, порушення або синдром включає ожиріння, стани надлишкової ваги, анорексію, булемію, кахексію, порушений апетит, пов'язані з ожирінням синдроми, порушення, захворювання або симптоми, включаючи ожиріння, обумовлене генетичними факторам, дієтою, кількістю прийнятої їжі; синдроми, пов’язані з порушенням або захворюванням обміну речовин; гіпоталамічним порушенням або захворюванням; віком; ненормальним розподілом жирової маси; ненормальним розподілом жирових відкладень; порушеннями, пов'язаними з нав'язливим прагненням до їжі; мотиваційними розладами, які включають прагнення до споживання цукру; вуглеводів; алкоголю або наркотиків або будь-яких інгредієнтів з гедонічною властивістю, зниженою активністю.
33. Спосіб за п. 31, який відрізняється тим, що пов'язане із соціальною поведінкою захворювання, порушення або синдром являє собою депресію, включаючи біполярну депресію, уніполярну депресію, одиничні або періодично повторювані загальні депресивні епізоди з ознаками психозу, ознаками кататонії, ознаками меланхолії, атипічними ознаками або післяпологовим нападом або без ознак, сезонний афективний розлад, дистимічні депресії з симптомами, що рано або пізно проявляються, і з атипічними ознаками або без них, невротичну депресію і соціофобію, депресію, що супроводжує слабоумство, тривожність, психоз, порушення, соціальні афективні розлади, порушення пізнавальної функції.
34. Спосіб за п. 31, який відрізняється тим, що аутоімунне або запальне захворювання, порушення або синдром включає псоріаз, червоний вовчак, захворювання сполучної тканини, синдром С’єгрена, анкілозуючий спондилоартрит, ревматоїдний артрит, реакційний артрит, недиференційований спондилоартрит, хворобу Бехчета, аутоімунну гемолітичну анемію, розсіяний склероз, латеральний аміотрофічний склероз, амілози, відторгнення трансплантата або захворювання, що впливають на лінії плазматичних клітин; алергійні захворювання: гіперчутливість уповільненого або невдікладного типу, алергійний нежить, контактний дерматит або алергічний інфекційний паразитичний кон'юнктивіт, вірусні або бактеріальні захворювання (такі як СНІД і менінгіт), запальні захворювання (наприклад, захворювання суглобів, які включають, без обмеження, артрит, ревматоїдний артрит, остеоартрит, спондиліт, подагру, васкуліт, хворобу Крона, запальне захворювання кишечнику (IBD) і синдром подразненої товстої кишки (IBS)) й остеопороз.
35. Спосіб за п. 31, який відрізняється тим, що больові і нейродегенеративні синдроми, порушення й захворювання включають біль, опосередкований центральними й периферичними провідними шляхами, біль у кістах і суглобах, головний біль типу мігреней, біль при раковому захворюванні, зубний біль, менструальні спазми, біль при пологах, хронічний біль запального типу, алергії, ревматоїдний артрит, дерматит, імунодефіцит, хронічний невропатичний біль (включаючи біль, пов'язаний з діабетичною невропатією; запаленням сідничного нерва; неспецифічний біль у нижній частини спини; фіброміалгію; пов'язану з ВІЛ невропатію; постгерпетичну невралгію; тригемінальну невралгію; біль, що виникає при фізичних травмах, зубний біль; біль при ампутації, раку, токсичних або хронічних запальних станах), хворобу Ходжкіна, міастенію гравіс, нефротичний синдром, склеродерму й тиреоїдит.
36. Спосіб за п. 31, який відрізняється тим, що синдроми, порушення або захворювання, пов'язані зі зловживанням різними речовинами, включають зловживання лікарськими препаратами й припинення прийому препаратів, причому неправильно вживані речовини, або речовини, що викликають залежність, включають алкоголь, амфетаміни, амфетаміноподібні речовини, кофеїн, маріхуану, кокаїн, галюциногени, засоби для інгаляції, опіоїди, нікотин, героїн, барбітурати, фенциклідини або їх похідні, заспокійливі снодійні, бензодіазепіни, комбінації неправильно вживаних речовин.
37. Спосіб за п. 31, який відрізняється тим, що захворювання очей включають глаукому, внутрішньоочний тиск, пов'язаний із глаукомою, ретиніт, ретинопатії, увеїт, гостре ушкодження очної тканини.
38. Селективний СВ2 агоніст, що має формулу:
, 1(b)
де
R являє собою феніл, необов’язково заміщений 1-2 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, С1-8алкілу, С1-8алкокси або фенілС1-8алкілу, необов’язково заміщений 1-2 замісниками, вибраними з галогену й С1-8алкілу;
R1 і R2 можуть бути однаковими або різними й незалежно являють собою водень, С1-8алкіл, необов’язково заміщений гідрокси або С1-6алкоксикарбонілом; С3-10циклоалкіл або С3-10циклоалкілС1-8алкіл, де зазначений циклоалкіл містить від 1 до 3 кілець і необов’язково заміщений від 1 до 3 С1-8алкільних груп, фенілом і гідрокси; феніл, необов’язково заміщений С1-8алкілом, 1-2 атомами галогену, гідрокси, С1-8алкокси; фенілС1-8алкіл, у якому фенільна частина необов’язково може бути заміщена 1-2 атомами галогену або галогенС1-8алкілом, а алкільна частина необов’язково може бути заміщена гідрокси, С1-8алкокси або С1-6алкоксикарбонілом; 5-6-членний кисневмісний гетероциклілС1-8алкіл; 1,2,4-триазоліл, 5-6-членний гетероарилС1-8алкіл, де гетероарил містить гетероатом, вибраний із O, N або S; групу NR3R4; або R1 й R2 можуть спільно утворювати піперидиніл-1-іл;
R3 й R4 можуть бути однаковими або різними й незалежно являють собою водень, С1-8алкіл; циклогексил; феніл, необов’язково заміщений 1-2 атомами галогену; галогенпіридиніл; або R3 й R4 спільно утворюють 6-члений гетероцикліл, що містить 1-2 гетероатоми, вибрані з O й N, необов’язково заміщений С1-8алкілом.
39. Селективний СВ2 агоніст за п. 38, який відрізняється тим, що R являє собою феніл, заміщений одним або двома атомами галогену.
40. Спосіб лікування у суб’єкта, який цього потребує, очного захворювання, респіраторного захворювання, імунного захворювання, запалення, больового або нейродегенеративного синдрому, що включає введення суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з п. 38 або 39.
41. Спосіб лікування невропатичного болю, пов’язаного з канабіноїдним рецептором СВ2, у суб’єкта, який цього потребує, що включає введення суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з п. 38 або 39.
42. Сполука формули (Іb):
, (Іb)
її фармацевтично прийнятна сіль або стереоізомер;
де R являє собою 2-хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 2,4-дихлорфеніл, 2-бромфеніл, 4-бромфеніл, 4-фторфеніл, 2,4-дифторфеніл, 4-метилфеніл, 4-метоксифеніл або 2-(4-хлорфеніл)-феніл;
R1 являє собою водень;
R2 являє собою трет-бутил, н-пентил, циклопентил, циклогексил, адамантан-1-іл, 2-метиладамантан-2-іл, 3-гідроксіадамантан-1-іл, 1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ил, 1-фенілциклопропіл, циклогексилметил, феніл, 3-хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 3-бромфеніл, 2-метоксифеніл, 4-трет-бутилфеніл, 2,4-дифторфеніл, бензил, 2-хлорбензил, 4-хлорбензил, 2,4-дихлорбензил, 2-фторбензил, 4-фторбензил, 2,4-дифторбензил, 2,6-дифторбензил, 2-бромбензил, 4-бромбензил, 4-трифторметилбензил, 1-фенілетил, 1-метил-1-фенілетил, 2-фенілетил, 1-(2-хлорфеніл)етил, 2-(4-фторфеніл)етил, 1-фенілпропіл, 1-етил-1-фенілпропіл, 1-(2-хлорфеніл)-1-метилетил, метилфенілетаноат, 2-гідрокси-1-фенілетил, піперидиніл, морфолініл, піридиніл, 1,2,4-триазол-4-іл, 2-піридилметил, 3-піридилметил або 4-піридилметил.
43. Сполука за п. 42, яка відрізняється тим, що R являє собою 4-бромфеніл.
44. Сполука за п. 42, яка відрізняється тим, що R являє собою 2,4-дифторфеніл.
45. Сполука за п. 42, яка відрізняється тим, що R являє собою 4-хлорфеніл.
46. Сполука за п. 42, яка відрізняється тим, що R2 являє собою трет-бутил.
47. Фармацевтична композиція для модулювання канабіноїдного рецептора, що містить сполуку за будь-яким із пп. 18-25 або 42-46 і фармацевтично прийнятний наповнювач.
48. Спосіб лікування невропатичного болю у суб’єкта, який цього потребує, що включає введення зазначеному суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 18-25 або 42-46.
49. Спосіб лікування розсіяного склерозу у суб’єкта, який цього потребує, що включає введення зазначеному суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 18-25 або 42-46.
50. Спосіб лікування болю при раковому захворюванні у суб’єкта, який цього потребує, що включає введення зазначеному суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 18-25 або 42-46.
51. Спосіб лікування постгерпетичної невралгії у суб’єкта, який цього потребує, що включає введення зазначеному суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 18-25 або 42-46.
52. Спосіб лікування остеоартриту у суб’єкта, який цього потребує, що включає введення зазначеному суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 18-25 або 42-46.
53. Спосіб лікування латерального аміотрофічного склерозу суб’єкта, який цього потребує, що включає введення зазначеному суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 18-25 або 42-46.
54. Спосіб лікування хвороби Хантінгтона у суб’єкта, який цього потребує, що включає введення зазначеному суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 18-25 або 42-46.
Текст
1. Сполука формули 1А O (13) (R)p або її фармацевтично прийнятна сіль, її стереоізомер, де R являє собою водень, С1-8алкіл; феніл, необов’язково заміщений 1-2 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, С18алкілу, С1-8алкокси, галогенфенілу; фенілС18алкілу, необов’язково заміщений 1-2 замісниками, вибраними з галогену й С1-8алкілу; галогенпіридиніл; R1 і R2 можуть бути однаковими або різними й незалежно являють собою водень, С18алкіл, необов’язково заміщений гідрокси або С16алкоксикарбонілом; С3-10циклоалкіл або С310циклоалкілС1-8алкіл, де зазначений циклоалкіл містить від 1 до 3 кілець і необов’язково заміщений від 1 до 3 С1-8алкільних груп, фенілом або гідрокси; феніл, необов’язково заміщений С18алкілом, 1-2 атомами галогену, гідрокси, С18алкокси; фенілС1-8алкіл, у якому фенільна частина необов’язково може бути заміщена 1-2 атомами галогену, галогенС1-8алкілом або галогенфенілом, а алкільна частина необов’язково може бути заміщена гідрокси, С1-8алкокси або С16алкоксикарбонілом; 5-6-членний кисневмісний гетероциклілС1-8алкіл; 5-6-членний гетероарил, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані із O, N або S; 5-6-членний гетероарилС1-8алкіл, гетероарил містить гетероатом, вибраний із O, N або S; групу NR3R4; або R1 і R2 можуть спільно утворювати піперидиніл-1-іл або морфолін-1-іл; R3 й R4 у кожному випадку можуть бути однаковими або різними й незалежно являють собою водень, С1-8алкіл; циклогексил; феніл, необов’язково заміщений 1-2 атомами галогену; галогенпіридиніл; або C2 R2 93390 N N (11) A R1 UA N A2 (19) (21) a200805952 (22) 01.06.2006 (24) 10.02.2011 (86) PCT/IB2006/001437, 01.06.2006 (31) 659/MUM/2005 (32) 02.06.2005 (33) IN (31) 60/696,433 (32) 01.07.2005 (33) US (31) 1370/MUM/2005 (32) 31.10.2005 (33) IN (31) 344/MUM/2006 (32) 09.03.2006 (33) IN (31) 60/744,071 (32) 31.03.2006 (33) US (31) 689/MUM/2006 (32) 03.05.2006 (33) IN (46) 10.02.2011, Бюл.№ 3, 2011 р. (72) МУТУПАЛА-НІАПАН МЕЙАПАН, IN, БАЛАСУБРАМАНІАН ГОПАЛАН, IN, ГУЛАПАЛІ СРІНІВАС, IN, ДЖОШИ НЕЕЛІМА ХАІРАТКАР, IN, НАРАЯНАН ШРІДХАР, IN (73) ГЛЕНМАРК ФАРМАСЬЮТІКАЛС С.А., CH (56) SHIN-ICHI NAGAI, NORIICHI ODA, ISOO ITO, YOSHIHISA KUDO: "SYNTHESIS OF PYRAZOLONE DERIVATIVES. XXXV. SYNTHETIC AND PHARMACOLOGICAL STUDIES ON SOME (4S,7R)-4,7-METHANO-1H-INDAZOLES" CHEM. PHARM. BULL., vol. 27, no. 8, 1979, pages 17641770 H. EGG, K. ZUR NODDEN: "p-Toluol- und Methansulfonamide substituierter Pyrazolcarbonsauren" MONATSHEFTE FUR CHEMIE, vol. 100, 1969, pages 1256-1259 O. WALLACH, A. STEINDORFF: "Zur Kenntnis der Terpene und der atherischen Ole; I. Uber die Umwandlung cyklischer Ketone in Pyrazolbasen" JUSTUS LIEBIGS ANN. CHEM., vol. 329, 1903, pages 109-133 WO 01/58869 A WO 01/32629 A 2 3 93390 R3 і R4 спільно утворюють 6-членний гетероцикліл, що містить 1-2 гетероатоми, вибрані з O й N, необов’язково заміщений С1-8алкілом; р дорівнює 1; і А являє собою R5 4 Me Me H O N Me N N R2 R1 R6 R8 , де R1 і R2 визначені вище, або сполуками наступних формул R7 (a) (b) , R6 R10 R8 R12 R9 R5 R9 R8 R14 R11 N CON(C2H5)2 R14 R9 N R10 CO N N , (e) , R10 R6 CON(C2H5)2 R7 R9 R11 R9 R12 14 CO NR N R N8 H R5 R10 R12 R6 O N R13 R8 R11 N H R13 R5 O N N H R12 N , O R8 H , (d) , N H R12 (c) O N H R13 R7 CO N N N R11 R6 N CON(C2H5)2 R10 R5 R11 , R7 R7 (f) (g) , , де кожна з пунктирних ліній у А незалежно являє собою можливий зв'язок, і R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 і R14 у групах (a), (d), (e), (f) і (g) являють собою водень, у групі (с) R5, R6, R7, R8 й R12 являють собою водень, а R9, R10 й R11 являють собою С1-8алкіл; за умови, що ця сполука не має формули: N CONH2 . 2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R являє собою метил, феніл, 2-хлорфеніл, 4хлорфеніл, 2,4-дихлорфеніл, 2-бромфеніл, 4бромфеніл, 4-фторфеніл, 2,4-дифторфеніл, 4метилфеніл, 4-метоксифеніл, 2-(4-хлорфеніл)феніл або 5-хлорпіридин-2-іл. 3. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що R1 являє собою водень. 4. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що R2 являє собою третбутил, н-пентил, циклопентил, циклогексил, адамантан-1-іл, 2-метиладамантан-2-іл, 3гідроксіадамантан-1-іл, 1,3,3триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ил, 1фенілциклопропіл, циклогексилметил, феніл, 3хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 3-бромфеніл, 2метоксифеніл, 4-трет-бутилфеніл, 2,4дифторфеніл, бензил, 2-хлорбензил, 4 N CONH2 O 5 93390 хлорбензил, 2,4-дихлорбензил, 2-фторбензил, 4фторбензил, 2,4-дифторбензил, 2,6дифторбензил, 2-бромбензил, 4-бромбензил, 4трифторметилбензил, 1-фенілетил, 1-метил-1фенілетил, 2-фенілетил, 1-(2-хлорфеніл)етил, 2(4-фторфеніл)етил, 1-фенілпропіл, 1-етил-1фенілпропіл, 1-(2-хлорфеніл)-1-метилетил, метилфенілетаноат, 2-гідрокси-1-фенілетил, піперидиніл, морфолініл, піридиніл, 1,2,4-триазол4-іл, 2-піридилметил, 3-піридилметил або 4піридилметил. 5. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що R2 являє собою NR3R4; де R3 являє собою водень, С1-8алкіл; циклогексил; феніл, необов’язково заміщений 1-2 атомами галогену; і R4 являє собою феніл, необов’язково заміщений 1-2 атомами галогену; галогенпіридиніл; або R3 й R4 спільно утворюють 6-членний гетероцикліл, що містить 1-2 гетероатоми, вибрані з O й N, необов’язково заміщений С1-8алкілом. 6. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що R3 являє собою метил, феніл або циклогексил, і R4 являє собою феніл, 2хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 2,4-дихлорфеніл, 3,4дихлорфеніл, 2-фторфеніл, 3-фторфеніл, 4фторфеніл, 2,4-дифторфеніл, 3,4-дифторфеніл, 2бромфеніл, 3-хлорпіридин-2-іл, 5-хлорпіридин-2-іл або циклогексил, або R3 й R4 спільно утворюють піперидин-1-іл або морфолін-4-іл. 7. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, вибрана з групи O R1 O N N R2 N N R 1(a) Me 1(b) O R2 N N N R2 R1 R , Me H Me N N R1 R 1(c) , O N N N R2 R1 R 1(d) , , 6 R21 O N O O R2 N N N R1 R 1(e) , O N N N R2 R1 R 1(f) або O N N N R2 R1 R 1(g) . 8. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що вибрана з групи: N(7)-піперидино-5-(2-бромфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбоксамід, N(7)-бензил-5-(2-бромфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбоксамід, N(7)-морфоліно-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбоксамід, N(7)-(3-піридилметил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбоксамід, N(7)-(4-піридилметил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбоксамід, N(7)-циклогексил-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбоксамід, N(7)-(N-циклогексил-N-метиламіно)-5-(4-хлорфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбоксамід, N(7)-циклогексилметил-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(адамантан-1-іл)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн-7карбоксамід, N(7)-(1S,2-ендо-1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2ил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6дієн-7-карбоксамід, N(7)-(2-хлорбензил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, 7 N(7)-(4-хлорбензил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(4-фторбензил)-5-(4-хлорфеніл)-5,63,11 4,8 діазатетрацикло[7.3.1.1 .0 ]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(2,4-дифторбензил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(2,6-дифторбензил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(4-трифторметилбензил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(1-фенілетил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(R-1-фенілетил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(1-метил-1-фенілетил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(2-піридилметил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(N'-феніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(N'-феніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,63,11 4,8 діазатетрацикло[7.3.1.1 .0 ]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід гідрохлорид, N(7)-(2-хлорфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(2-хлорфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід гідрохлорид, N(7)-(4-хлорфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,63,11 4,8 діазатетрацикло[7.3.1.1 .0 ]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(2,4-дихлорфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрациклор-[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбоксамід, N(7)-(2,4-дихлорфеніл-N'-метиламіно)-5-(4хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(2,4-дихлорфеніл-N'-метиламіно)-5-(4хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід гідрохлорид, N(7)-(2,4-дихлорфеніл-N'-циклогексиламіно)-5-(4хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(4-фторфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(4-фторфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід гідрохлорид, 93390 8 N(7)-(2,4-дифторфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(3-фторфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,63,11 4,8 діазатетрацикло[7.3.1.1 .0 ]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(3-хлор-2-піридиламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(5-хлор-2-піридиламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбоксамід, N(7)-(2-фенілетил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6дієн-7-карбоксамід, N(7)-(N',N'-дифеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-[1-(2-хлорфеніл)етил]-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-бензил-5-(4'-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбоксамід, N(7)-піперидино-5-(4'-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6дієн-7-карбоксамід, 7-(4'-хлорфеніл)-6,7діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-5-дієн5-ілпіперидинометанон, N(7)-феніл-5-(4'-хлорфеніл)-5,63,114,8 діазатетрацикло[7.3.1.1 .0 ]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбоксамід, N(7)-піперидино-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(адамантан-1-іл)-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(1S,2-ендо-1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2ил)-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(S-1-фенілетил)-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(R-1-фенілетил)-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(1-метил-1-фенілетил)-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(2-хлорбензил)-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(2,4-дихлорфеніламіно)-5-(2,4-дифторфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбоксамід, N(7)-[1-(2-хлорфеніл)етил]-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбоксамід, N(7)-[(S)-1-фенілпропіл]-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбоксамід, 9 N7-[1-(2-хлорфеніл)-1-метилетил]-5-(2,4дифторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, метил-(2R)-2-[7-(2,4-дифторфеніл)-6,7діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),5дієн-5-ілкарбоксамідо]-2-фенілетаноат, метил-(2S)-2-[7-(2,4-дифторфеніл)-6,7діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),5-дієн5-ілкарбоксамідо]-2-фенілетаноат, N7-(3-гідроксіадамантан-1-іл)-5-(2,4-дифторфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбоксамід, N(7)-(1-метил-1-фенілетил)-5-(4-фторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(адамантан-1-іл)-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбоксамід, N7-(адамантан-2-іл)-5-(4-фторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N7-(1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ил)-5-(4фторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-піперидино-5-(4-метилфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(2,4-дихлорфеніламіно)-5-(4-метилфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(2-хлорбензил)-5-(4-метилфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн-7карбоксамід, N(7)-піперидино-5-(4-метоксифеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N7-(2-хлорбензил)-5-(4-метоксифеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(2,4-дихлорфеніламіно)-5-(4-метоксифеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбоксамід, N(7)-піперидино-5-[(2-хлорфеніл)феніл]-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-[(2,4-дихлорфеніл)аміно]-5-феніл-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-феніл-5-феніл-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбоксамід, N(7)-піперидино-5-феніл-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбоксамід, N(7)-бензил-5-феніл-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбоксамід, 7-феніл-6,7діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-5-дієн5-ілпіперидинометанон; N(7)-(4-фторбензил)-5-(2,4-дихлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, 93390 10 N(7)-феніламіно-5-(2,4-дихлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(2-хлорфеніламіно)-5-(2,4-дихлорфеніл)-5,63,11 4,8 діазатетрацикло[7.3.1.1 .0 ]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(2,4-дихлорфеніламіно)-5-(2,4-дихлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(2-бромфеніламіно)-5-(2,4-дихлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(N',N'-дифеніламіно)-5-(2,4-дихлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(2-фенілетил)-5-(2,4-дихлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-бензил-5-(2',4'-дихлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбоксамід, N(7)-піперидино-5-(2',4'-дихлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(2,4-дихлорфеніламіно)-5-(2-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-бензил-5-(2'-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбоксамід, N(7)-циклогексил-5-(2'-хлорфеніл)-5,63,11 4,8 діазатетрацикло[7.3.1.1 .0 ]тетрадека-4(8)-6-дієн-7карбоксамід, N(7)-піперидино-5-(2'-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбоксамід, N7-(2-хлорбензил)-5-(5-хлор-2-піридил)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-бензил-5,63,11 4,8 діазатетрацикло[7.3.1.1 .0 ]тетрадека-4(8)-6дієн-7-карбоксамід, N(7)-піперидино-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбоксамід, 6,7-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-5дієн-5-ілпіперидинометанон; N(7)-піперидино-6-метил-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбоксамід, N(7)-піперидино-5-метил-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбоксамід, N(7)-(1-метил-1-фенілетил)-6-пентил-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4,7-дієн-7карбоксамід, N(7)-(1-метил-1-фенілетил)-5-пентил-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбоксамід, N(7)-[(1R)-2-гідрокси-1-фенілетил]-5-(2,4дифторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксамід, N(7)-[(1S)-2-гідрокси-1-фенілетил]-5-(2,4дифторфеніл)-5,6 11 діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 9. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що вибрана з групи: N(3)-піперидино-1-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-циклогексил-1-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-бензил-1-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-феніламіно-1-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-піперидино-1-(2-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-циклогексил-1-(2-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-бензил-1-(2-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-феніламіно-1-(2-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-піперидино-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-ілпіперидинометанон, N(3)-циклогексил-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-циклопентил-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-[(N-циклогексил-N-метил)аміно]-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-феніл-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(3-хлорфеніл)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(4-хлорфеніл)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(3-бромфеніл)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(2-метоксифеніл)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(4-трет-бутилфеніл)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-бензил-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(2-хлорбензил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(4-хлорбензил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(2,4-дихлорбензил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(2-бромбензил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(4-бромбензил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(4-фторбензил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(4-трифторметилбензил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-феніламіно-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-[(4-хлорфеніл)аміно]-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 93390 12 N(3)-[(2,4-дихлорфеніл)аміно]-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-[(3,4-дихлорфеніл)аміно]-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-[(2-фторфеніл)аміно]-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-[(3-фторфеніл)аміно]-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-[(4-фторфеніл)аміно]-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-[(2,4-дифторфеніл)аміно]-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-(N',N'-дифеніламіно-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-циклогексил-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-циклогексилметил-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(N,N-дициклогексиламіно)-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-(4Н-1,2,4-триазол-4-іл)-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-(1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ил)-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(адамантан-1-іл)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-феніл-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(2,4-дифторфеніл)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(2-фторбензил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(4-фторбензил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(2,4-дифторбензил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(2,6-дифторбензил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(2-хлорбензил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(4-хлорбензил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(2,4-дихлорбензил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-[S-(1-фенілетил)]-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-[R-(1-фенілетил)]-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(2-фенілетил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-[2-(4-фторфеніл)етил]-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-феніламіно-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-[(2-хлорфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, 13 N(3)-[N-(2-хлорфеніл)-N-метиламіно]-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-[(4-хлорфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-[(2,4-дихлорфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-[(2,4-дихлорфеніл)-N-метиламіно]-1-(2,4хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол3-карбоксамід, N(3)-[(3,4-дихлорфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-[(2-бромфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-[(2-фторфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-[(2,4-дифторфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-[(3-фторфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-[(3-хлорпіридин-2-іл)аміно]-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксамід, N(5)-піперидино-3-(2',4'-дихлорфеніл)-3,42,6 діазатрицикло[5.2.1.0 ]дека-2(6),4-дієн-5карбоксамід, N(5)-бензил-3-(2',4'-дихлорфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5карбоксамід, N(3)-піперидино-1-(2-бромфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-циклогексил-1-(2-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-бензил-1-(2-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-феніламіно-1-(2-бромфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-піперидино-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-циклогексил-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-бензил-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-феніламіно-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-[(2-фторфеніл)аміно]-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-циклогексил-1-(4-фторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-бензил-1-(4-фторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N5-(адамантан-2-іл)-3-(4-фторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5карбоксамід, N5-(1-метил-1-фенілетил)-3-(4-фторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5карбоксамід, 93390 14 N5-(адамантан-1-іл)-3-(4-фторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5карбоксамід, N(3)-феніламіно-1-(4-фторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-феніламіно-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-[(2-хлорфеніл)аміно]-1-(2,4-дифторфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-[(2-бромфеніл)аміно]-1-(2,4-дифторфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-[(2-фторфеніл)аміно]-1-(2,4-дифторфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-піперидино-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-циклогексил-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(циклогексилметил)-1-(2,4-дифторфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-[S-(1-фенілетил)]-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(R-1-фенілетил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(1-метил-1-фенілетил)-1-(2,4-дифторфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N5-[1-(2-хлорфеніл)-1-метилетил]-3-(2,42,6 дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.0 ]дека-2(6),4дієн-5-карбоксамід, N(3)-(1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ил)-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксамід, N5-(2-хлорбензил)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5карбоксамід, N5-(4-хлорбензил)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,42,6 діазатрицикло[5.2.1.0 ]дека-2(6),4-дієн-5карбоксамід, N5-(1-етил-1-фенілпропіл)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5карбоксамід, N5-[(1S)-1-фенілпропіл]-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5карбоксамід, метил-(2S)-2-[5-(2,4-дифторфеніл)-4,5діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),3-дієн-3ілкарбоксамідо]-2-фенілетаноат, N5-1(1S)-2-гідрокси-1-фенілетил]-3-(2,4дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека2(6),4-дієн-5-карбоксамід, N(3)-(трет-бутил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, (4R,7S)-N(3)-(трет-бутил)-1-(2,4-дифторфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, (4S,7R)-N(3)-(трет-бутил)-1-(2,4-дифторфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N5-н-пентил-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5карбоксамід, 15 N5-(2,4-дихлорбензил)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5карбоксамід, N5-(1-фенілциклопропіл)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,42,6 діазатрицикло[5.2.1.0 ]дека-2(6),4-дієн-5карбоксамід, N5-(2-адамантил)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5карбоксамід, N5-(2-метил-2-адамантил)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5карбоксамід, N7-(3-гідроксіадамантан-1-іл)-5-(2,4дифторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбоксамід, 4-[5-(2,4-дифторфеніл)-4,5діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),3-дієн-3ілкарбоксамідо]морфолін, N(3)-(трет-пентил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-циклопропанметил-1-(2,4-дифторфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-циклобутил-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(тетрагідро-2Н-4-піранметил)-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-циклопропіл-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(4-метилпіперазино)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, метил-(2R)-2-[5-(2,4-дифторфеніл)-4,5діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),3-дієн-3ілкарбоксамідо]-2-фенілетаноат, N(3)-[(1R)-2-гідрокси-1-фенілетил]-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(трет-бутил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(тетрагідро-2-фуранілметил)-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(трет-бутил)-1-(4-фторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(трет-бутил)-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(трет-бутил)-1-(3,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, метил-(2S)-2-[5-(2,4-дифторфеніл)-4,5діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),3-дієн-3ілкарбоксамідо]-2-(4-фторфеніл)етаноат, N(3)-(трет-бутил)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(4-гідроксифеніл)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(трет-бутил)-1-(2-етокси,4-фторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(2-фурилметил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(2-тіофенметил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 93390 16 N(3)-[(1S)-2-гідрокси-1-(4-фторфеніл)етил]-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксамід, метил-(2S)-2-[5-(2,4-дифторфеніл)-4,52,6 діазатрицикло[5.2.1.0 ]дека-2(6),3-дієн-3ілкарбоксамідо]-4-метилпентаноат, N(3)-(адамантан-1-іл)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(трет-бутил)-1-(4-фторбензил)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(трет-бутил)-2-(4-фторбензил)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(трет-бутил)-1-(4-метилбензил)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(2-гідроксіетил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(тієнілетил)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(ізопропіл)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-[(1S)-2-метокси-1-фенілетил]-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(трет-бутил)-2-(4-метилбензил)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 10. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що вибрана з групи: N(3)-феніл-1-(2,4-дихлорфеніл)-7,8,8-триметил4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, N(3)-[(2-фторфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-[(2,4-дифторфеніл)аміно]-1-(2,4-дихлорфеніл)7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-[(3-хлорпіридин-2-іл)аміно]-1-(2,4дихлорфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(адамантан-1-іл)-1-(2,4-дифторфеніл)-7,8,8триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол3-карбоксамід, N(3)-(1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ил)-1-(2,4дифторфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-(1-метил-1-фенілетил)-1-(2,4-дифторфеніл)-7,8,8триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід, (4R,7S)-N(3)-трет-бутил-1-(2,4-дифторфеніл)-7,8,8триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-метаноіндазол-3карбоксамід, метил-(2R)-2-[1-(2,4-дифторфеніл)-7,8,8-триметил4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамідо]-2-фенілетаноат, N(3)-[(1R)-2-гідрокси-1-фенілетил]-1-(2,4дифторфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, N(3)-пентил-1-(2,4-дифторфеніл)-7,8,8-триметил4,5,6,7-тетрагідро-1Н-метаноіндазол-3-карбоксамід, (4S,7R)-N(3)-трет-бутил-1-(2,4-дифторфеніл)-7,8,8триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-метаноіндазол-3карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 17 11. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що вибрана з групи: N(12)-бензил-10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]пентадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід, N(12)-піперидино-10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]пентадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід, N(12)-піперидино-10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]пентадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід, гідрохлорид. N(12)-[(N'-циклогексил-N'-метил)аміно]-10-(2,4дихлорфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]пентадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід, N(12)-{N'-[(2,4-дихлорфеніл)-N'-метил]аміно}-10(2,4-дихлорфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]пентадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід, N(12)-(адамантан-1-іл)-10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]пентадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід, N12-(1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ил)-10-(2,4дихлорфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]пентадека2(7),3,5,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід, N12-(1-метил-1-фенілетил)-10-(2,4,дихлорфеніл)10,11-діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]пентадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід, N12-(1-метил-1-фентетил)-10-(2,4-дифторфеніл)2,7 9,13 10,11-діазатетрацикло[6.5.2.2 .0 ]пентадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 12. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що вибрана з групи: N(12)-бензил-16-(4-хлорфеніл)-10-(2,4дихлорфеніл)-15,17-діоксо-10,11,16триазапентацикло[6.5.2.22,7.09,13]октадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід або N(12)-піперидино-16-(4-хлорфеніл)-10-(2,4дихлорфеніл)-15,17-діоксо-10,11,16триазапентацикло[6.5.2.22,7.09,13]октадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 13. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що вибрана з групи: N12-бензил-10-(2,4-дифторфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]тетрадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід, N12-(1-метил-1-фенілетил)-10-(2,4-дифторфеніл)10,11-діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]тетрадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід, N(12)-трет-бутил-10-(2,4-дифторфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.2.22,7.09,13]тетрадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 14. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, яка відрізняється тим, що вибрана з групи: N5-(трет-бутил)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.2.02,6]ундека-2(6),4-дієн-5карбоксамід, N(5)-(трет-пентил)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.2.02,6]ундека-2(6),4-дієн-5карбоксамід, 93390 18 або її фармацевтично прийнятна сіль. 15. Сполука, яка вибрана з групи: 5-(2-бромфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбонова кислота, 5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбонова кислота, 5-(2,4-дифторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбонова кислота, 5-(4-фторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбонова кислота, 5-(4-метилфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбонова кислота, 5-(4-метоксифеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбонова кислота, 5-феніл-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбонова кислота, 5-(2,4-дихлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбонова кислота, 5-(2-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбонова кислота, 5-(5-хлорпіридил)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбонова кислота, 5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбонова кислота, 6-пентил-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4,7-дієн-7карбонова кислота, 5-пентил-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбонова кислота, 1-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбонова кислота, 1-(2-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбонова кислота, 1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбонова кислота, 1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбонова кислота, 1-(2-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбонова кислота, 1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбонова кислота, 1-(4-фторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбонова кислота, 1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбонова кислота, (R)1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбонова кислота, (S)1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбонова кислота, 1-(2,4-дихлорфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбонова кислота, 19 3-(2,4-дифторфеніл)-1,10,10-триметил-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5карбонова кислота, 10-(2,4-дихлорфеніл)-10,112,7. 9,13 діазатетрацикло[6.5.2.0 0 ]пентадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбонова кислота, 10-(2,4-дифторфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.2.02,7.09,13]пентадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбонова кислота, 13-ендо,14-ендо-16-(4-хлорфеніл)-15,17-діоксо-10(2,4-дихлорфеніл)-10,11,16триазапентацикло[6.5.2.02,7.09,13.014,18]октадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбонова кислота, 10-(2,4-дифторфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.1.02,70913]тетрадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбонова кислота, 3-(2,4-дифторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]ундека-2(6),4-дієн-5карбонова кислота, 3-(3,4-дихлорфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5карбонова кислота, 3-(2-етокси-4-фторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5карбонова кислота. 2-(4-метилбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-2Н-4,7метаноіндазол-3-карбонова кислота, 3-(4-метилбензил)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека2(6),4-дієн-5-карбонова кислота, 2-(4-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-2Н-4,7метаноіндазол-3-карбонова кислота, 1-(4-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбонова кислота, або її фармацевтично прийнятна сіль. 16. Сполука, яка обрана з групи: етил 5-(2-бромфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксилат, етил 5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6дієн-7-карбоксилат, етил 5-(2,4-дифторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксилат, етил 5-(4-фторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксилат, етил 5-(4-метилфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксилат, етил 5-(4-метоксифеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксилат, етил 5-феніл-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксилат, етил 5-(2,4-дихлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксилат, етил 5-(2-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксилат, етил 5-(5-хлорпіридил)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксилат, 93390 20 етил 5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека4(8),6-дієн-7-карбоксилат, етил 6-метил-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксилат, етил 5-метил-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-дієн7-карбоксилат, етил 6-пентил-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4,7-дієн7-карбоксилат, етил 5-пентил-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6-дієн7-карбоксилат, етил 1-феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксилат, етил 1-(2-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксилат, етил 1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксилат, етил 1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксилат, етил 1-(2-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксилат, етил 1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксилат, етил 1-(4-фторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксилат, етил 1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н4,7-метаноіндазол-3-карбоксилат, етил 1-(2,4-дихлорфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксилат, етил 3-(2,4-дифторфеніл)-1,10,10-триметил-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5карбоксилат, етил 10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.1.02,7.09,13]пентадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксилат, етил 10-(2,4-дифторфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.1.02,7.09,13]пентадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксилат, етил 13-ендо,14-ендо-16-(4-хлорфеніл)-15,17діоксо-10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11,16триазапентацикло[6.5.1.02,7.09,13]октадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксилат, етил 10-(2,4-дифторфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.1.02,7.09,13]тетрадека2,4,6,9(13),11-пентаєн-12-карбоксилат, етил-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]ундека-2(6),4-дієн-5карбоксилат, етил 3-(3,4-дихлорфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5карбоксилат, етил 3-(2-етокси-4-фторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-дієн-5карбоксилат, етил 4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксилат, етил 2-(4-метилбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-2Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксилат, етил 1-(4-метилбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксилат, етил 2-(4-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-2Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксилат, 21 етил 1-(4-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксилат, або її фармацевтично прийнятна сіль. 17. Сполука, яка вибрана з групи: 3,8 етил 2-оксо-(5-оксотрицикло[4.3.1.1. ]ундек-4іл)ацетат, етил 2-оксо-2(3-оксобіцикло[2.2.1]гепт-2-іл)ацетат, етил 2-(3-гідрокси-4,7,7триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ен-2-іл-2-оксоацетат, етил 2-оксо-2-(10-оксотрицикло[6.2.2.02,7]дoдeкa2,4,6-триєн-9-іл)ацетат, етил 9-ендо,13-ендо-2-[11-(4-хлорфеніл)-10,12,15триоксо-11-азатетрацикло[6.5.2.02,7.09,13]пентадека-2,4,6-триєн-14-іл]-2-оксоацетат, етил 2-oкco-2-(10-oкcoтpициклo[6.2.1.02,7]yндeкa2(7),3,5-тpиєн-9-iл)aцeтaт, етил 2-гідроксі-2-(3-оксабіцикло[2.2.2]окта-2їліден)ацетат, 9-ендо,13-eндo-11-(4-xлopфeнiл)-11aзaтeтpaциклo[6.5.2.02,7.09,13]пeнтадeкa-2,4,6тpиєнe-10,12,14-трион, або її фармацевтично прийнятна сіль. 18. N(3)-(трет-бутил)-1-(2,4-дифторфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід або фармацевтично прийнятна сіль зазначеної сполуки. 19. N(3)-(трет-бутил)-1-(2,4-дифторфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід. 20. (4S,7R)-N(3)-трет-бутил-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксамід або фармацевтично прийнятна сіль зазначеної сполуки. 21. (4S,7R)-N(3)-трет-бутил-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метаноіндазол-3-карбоксамід. 22. N(3)-(трет-бутил)-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід або фармацевтично прийнятна сіль зазначеної сполуки. 23. N(3)-(трет-бутил)-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід. 24. N(3)-(трет-бутил)-1-(4-бромфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід або фармацевтично прийнятна сіль зазначеної сполуки. 25. N(3)-(трет-бутил)-1-(4-бромфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3карбоксамід. 26. Фармацевтична композиція, що модулює канабіноїдні рецептори, яка містить сполуку за будь-яким із пп. 1-14 у вигляді вільної основи або у формі фармацевтично прийнятної солі й фармацевтично прийнятний наповнювач. 27. Фармацевтична композиція за п. 26, яка відрізняється тим, що фармацевтично прийнятний наповнювач є носієм або розріджувачем. 28. Спосіб одержання фармацевтичної композиції, що модулює канабіноїдні рецептори, який включає стадію, де змішують сполуку за будь-яким з пп. 1-14, у вигляді вільної основи або у формі фармацевтично прийнятної солі, та фармацевтично прийнятний наповнювач. 93390 22 29. Спосіб запобігання, зниження виразності або лікування у суб’єкта, який цього потребує, захворювання, порушення або синдрому, опосередкованого канабіноїдним рецептором, що включає введення суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 114. 30. Спосіб за п. 29, який відрізняється тим, що захворювання, порушення або синдром, опосередкований канабіноїдним рецептором, вибирають із наступних станів: порушення апетиту, порушення обміну речовин, порушення катаболізму, діабети, ожиріння, захворювання очей, порушення, що пов'язані із соціальною поведінкою, емоційні розлади, напади, зловживання різними речовинами, розлади навчання, порушення пізнавальних здібностей, розладу пам'яті, скорочення органів, м'язовий спазм, респіраторні розлади й захворювання, порушення рухової активності, розлади руху, імунні захворювання (наприклад, аутоімунні захворювання), запалення, ріст клітин, больові і нейродегенеративні синдроми. 31. Спосіб за п. 30, який відрізняється тим, що захворювання, порушення або синдром, опосередкований канабіноїдним рецептором, вибирають із наступних станів: порушення апетиту, порушення, пов'язані із соціальною поведінкою, аутоімунні або запальні, больові і нейродегенеративні синдроми, порушення й захворювання та зловживання різними речовинами. 32. Спосіб за п. 31, який відрізняється тим, що пов'язане з апетитом захворювання, порушення або синдром включає ожиріння, стани надлишкової ваги, анорексію, булемію, кахексію, порушений апетит, пов'язані з ожирінням синдроми, порушення, захворювання або симптоми, включаючи ожиріння, обумовлене генетичними факторам, дієтою, кількістю прийнятої їжі; синдроми, пов’язані з порушенням або захворюванням обміну речовин; гіпоталамічним порушенням або захворюванням; віком; ненормальним розподілом жирової маси; ненормальним розподілом жирових відкладень; порушеннями, пов'язаними з нав'язливим прагненням до їжі; мотиваційними розладами, які включають прагнення до споживання цукру; вуглеводів; алкоголю або наркотиків або будь-яких інгредієнтів з гедонічною властивістю, зниженою активністю. 33. Спосіб за п. 31, який відрізняється тим, що пов'язане із соціальною поведінкою захворювання, порушення або синдром являє собою депресію, включаючи біполярну депресію, уніполярну депресію, одиничні або періодично повторювані загальні депресивні епізоди з ознаками психозу, ознаками кататонії, ознаками меланхолії, атипічними ознаками або післяпологовим нападом або без ознак, сезонний афективний розлад, дистимічні депресії з симптомами, що рано або пізно проявляються, і з атипічними ознаками або без них, невротичну депресію і соціофобію, депресію, що супроводжує слабоумство, тривожність, психоз, порушення, 23 соціальні афективні пізнавальної функції. 93390 розлади, порушення 34. Спосіб за п. 31, який відрізняється тим, що аутоімунне або запальне захворювання, порушення або синдром включає псоріаз, червоний вовчак, захворювання сполучної тканини, синдром С’єгрена, анкілозуючий спондилоартрит, ревматоїдний артрит, реакційний артрит, недиференційований спондилоартрит, хворобу Бехчета, аутоімунну гемолітичну анемію, розсіяний склероз, латеральний аміотрофічний склероз, амілози, відторгнення трансплантата або захворювання, що впливають на лінії плазматичних клітин; алергійні захворювання: гіперчутливість уповільненого або невідкладного типу, алергійний нежить, контактний дерматит або алергічний інфекційний паразитичний кон'юнктивіт, вірусні або бактеріальні захворювання (такі як СНІД і менінгіт), запальні захворювання (наприклад, захворювання суглобів, які включають, без обмеження, артрит, ревматоїдний артрит, остеоартрит, спондиліт, подагру, васкуліт, хворобу Крона, запальне захворювання кишечнику (IBD) і синдром подразненої товстої кишки (IBS)) й остеопороз. 35. Спосіб за п. 31, який відрізняється тим, що больові і нейродегенеративні синдроми, порушення й захворювання включають біль, опосередкований центральними й периферичними провідними шляхами, біль у кістах і суглобах, головний біль типу мігреней, біль при раковому захворюванні, зубний біль, менструальні спазми, біль при пологах, хронічний біль запального типу, алергії, ревматоїдний артрит, дерматит, імунодефіцит, хронічний невропатичний біль (включаючи біль, пов'язаний з діабетичною невропатією; запаленням сідничного нерва; неспецифічний біль у нижній частини спини; фіброміалгію; пов'язану з ВІЛ невропатію; постгерпетичну невралгію; тригемінальну невралгію; біль, що виникає при фізичних травмах, зубний біль; біль при ампутації, раку, токсичних або хронічних запальних станах), хворобу Ходжкіна, міастенію гравіс, нефротичний синдром, склеродерму й тиреоїдит. 36. Спосіб за п. 31, який відрізняється тим, що синдроми, порушення або захворювання, пов'язані зі зловживанням різними речовинами, включають зловживання лікарськими препаратами й припинення прийому препаратів, причому неправильно вживані речовини, або речовини, що викликають залежність, включають алкоголь, амфетаміни, амфетаміноподібні речовини, кофеїн, маріхуану, кокаїн, галюциногени, засоби для інгаляції, опіоїди, нікотин, героїн, барбітурати, фенциклідини або їх похідні, заспокійливі снодійні, бензодіазепіни, комбінації неправильно вживаних речовин. 37. Спосіб за п. 31, який відрізняється тим, що захворювання очей включають глаукому, внутрішньоочний тиск, пов'язаний із глаукомою, ретиніт, ретинопатії, увеїт, гостре ушкодження очної тканини. 24 38. Селективний СВ2 агоніст, що має формулу: O N N N R1 R2 R , 1(b) де R являє собою феніл, необов’язково заміщений 1-2 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, С1-8алкілу, С1-8алкокси або фенілС1-8алкілу, необов’язково заміщений 1-2 замісниками, вибраними з галогену й С1-8алкілу; R1 і R2 можуть бути однаковими або різними й незалежно являють собою водень, С18алкіл, необов’язково заміщений гідрокси або С16алкоксикарбонілом; С3-10циклоалкіл або С310циклоалкілС1-8алкіл, де зазначений циклоалкіл містить від 1 до 3 кілець і необов’язково заміщений від 1 до 3 С1-8алкільних груп, фенілом і гідрокси; феніл, необов’язково заміщений С1-8алкілом, 1-2 атомами галогену, гідрокси, С1-8алкокси; фенілС1-8алкіл, у якому фенільна частина необов’язково може бути заміщена 1-2 атомами галогену або галогенС1-8алкілом, а алкільна частина необов’язково може бути заміщена гідрокси, С1-8алкокси або С1-6алкоксикарбонілом; 5-6-членний кисневмісний гетероциклілС1-8алкіл; 1,2,4-триазоліл, 5-6-членний гетероарилС1-8алкіл, де гетероарил містить гетероатом, вибраний із O, N або S; групу NR3R4; або R1 й R2 можуть спільно утворювати піперидиніл-1-іл; R3 й R4 можуть бути однаковими або різними й незалежно являють собою водень, С18алкіл; циклогексил; феніл, необов’язково заміщений 1-2 атомами галогену; галогенпіридиніл; або R3 й R4 спільно утворюють 6-члений гетероцикліл, що містить 1-2 гетероатоми, вибрані з O й N, необов’язково заміщений С1-8алкілом. 39. Селективний СВ2 агоніст за п. 38, який відрізняється тим, що R являє собою феніл, заміщений одним або двома атомами галогену. 40. Спосіб лікування у суб’єкта, який цього потребує, очного захворювання, респіраторного захворювання, імунного захворювання, запалення, больового або нейродегенеративного синдрому, що включає введення суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з п. 38 або 39. 41. Спосіб лікування невропатичного болю, пов’язаного з канабіноїдним рецептором СВ2, у суб’єкта, який цього потребує, що включає введення суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з п. 38 або 39. 42. Сполука формули (Іb): 25 93390 26 , (Іb) її фармацевтично прийнятна сіль або стереоізомер; де R являє собою 2-хлорфеніл, 4хлорфеніл, 2,4-дихлорфеніл, 2-бромфеніл, 4бромфеніл, 4-фторфеніл, 2,4-дифторфеніл, 4метилфеніл, 4-метоксифеніл або 2-(4-хлорфеніл)феніл; R1 являє собою водень; R2 являє собою трет-бутил, н-пентил, циклопентил, циклогексил, адамантан-1-іл, 2метиладамантан-2-іл, 3-гідроксіадамантан-1-іл, 1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ил, 1фенілциклопропіл, циклогексилметил, феніл, 3хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 3-бромфеніл, 2метоксифеніл, 4-трет-бутилфеніл, 2,4дифторфеніл, бензил, 2-хлорбензил, 4хлорбензил, 2,4-дихлорбензил, 2-фторбензил, 4фторбензил, 2,4-дифторбензил, 2,6дифторбензил, 2-бромбензил, 4-бромбензил, 4трифторметилбензил, 1-фенілетил, 1-метил-1фенілетил, 2-фенілетил, 1-(2-хлорфеніл)етил, 2(4-фторфеніл)етил, 1-фенілпропіл, 1-етил-1фенілпропіл, 1-(2-хлорфеніл)-1-метилетил, метилфенілетаноат, 2-гідрокси-1-фенілетил, піперидиніл, морфолініл, піридиніл, 1,2,4-триазол4-іл, 2-піридилметил, 3-піридилметил або 4піридилметил. 43. Сполука за п. 42, яка відрізняється тим, що R являє собою 4-бромфеніл. 44. Сполука за п. 42, яка відрізняється тим, що R являє собою 2,4-дифторфеніл. 45. Сполука за п. 42, яка відрізняється тим, що R являє собою 4-хлорфеніл. 46. Сполука за п. 42, яка відрізняється тим, що R2 являє собою трет-бутил. 47. Фармацевтична композиція для модулювання канабіноїдного рецептора, що містить сполуку за будь-яким із пп. 18-25 або 42-46 і фармацевтично прийнятний наповнювач. 48. Спосіб лікування невропатичного болю у суб’єкта, який цього потребує, що включає введення зазначеному суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 18-25 або 4246. 49. Спосіб лікування розсіяного склерозу у суб’єкта, який цього потребує, що включає введення зазначеному суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 18-25 або 4246. 50. Спосіб лікування болю при раковому захворюванні у суб’єкта, який цього потребує, що включає введення зазначеному суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 1825 або 42-46. 51. Спосіб лікування постгерпетичної невралгії у суб’єкта, який цього потребує, що включає введення зазначеному суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 1825 або 42-46. 52. Спосіб лікування остеоартриту у суб’єкта, який цього потребує, що включає введення зазначеному суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 18-25 або 4246. 53. Спосіб лікування латерального аміотрофічного склерозу суб’єкта, який цього потребує, що включає введення зазначеному суб’єктові ефективної кількості сполуки за будьяким з пп. 18-25 або 42-46. 54. Спосіб лікування хвороби Хантінгтона у суб’єкта, який цього потребує, що включає введення зазначеному суб’єктові ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 18-25 або 4246. Дана заявка претендує на пріоритет відповідно до індійської патентної заявки No 659/MUM/2005, зареєстрованої 2 червня 2005 року, попередньої заявки США No 60/696,433, зареєстрованої 1 липня 2005 року, Індійської патентної заявки No 370/MUM/2005, зареєстрованої 10 жовтня 2005 року, Індійської патентної заявки No 344/MUM/2006, зареєстрованої 9 березня 2006 року, попередньої заявки США No 60/744,071, зареєстрованої 31 березня 2006 року та Індійської патентної заявки No 689/MUM/2006, зареєстрованої 3 травня 2006 року, описи яких у всій повноті включені в даний документ за допомогою посилань. У даному винаході запропоновані нові модулятори канабіноїдних рецепторів, зокрема, модулятори рецепторів канабіноїду 1 (СВ1) або канабіноїду 2 (СВ2), та їх застосування для лікування захворювань, станів та/або порушень, регульованих канабіноїдним рецептором (таю як біль, нейродегенативні розлади, харчові розлади, втрата ваги або контроль за нею і ожиріння). Ендогенна канабіноїдна система містить два основних рецептори, СВ1 і СВ2, і ряд лігандів, у тому числі, анандамід і віродхамін, які демонструють у канабіноїдному рецепторі велику активність (Jonathan A W & Louis J A, Obes Man., 519, 2005). Анандамід, що генерується постсинаптично, являє собою найважливішу жирну кислоту, що бере участь у цій системі. Він одержує доступ до додаткового клітинного простору й активує СВ1 канабіноїдні рецептори, розташовані на пресинаптичних нервових закінченнях. Ця активація викликає пресинаптичне інгібування у аміномасляної кислоти або глутамату шляхом інгібування кальцієвих каналів, одночасно перешкоджаючи виділенню везикул і активуючи калієві канали. Однак анандамід схильний до швидкого ферментативного гідролізу. Це є серйозною O N N N R1 R2 R 27 перешкодою для його застосування як ліків, тому що, серед іншого, речовини, що піддаються гідролітичному розкладанню, можуть підлягати зміні в шлунково-кишковому тракті. СВ1 рецептори переважно локалізовані в мозкових та інших нейронах, тоді як СВ2 рецептори переважно локалізовані в імунокомпетентних клітинах. Як відомо, стимулювання цих рецепторів проявляє центральний і периферичний вплив на метаболізм ліпідів і глюкози в жировій тканині й особливо, допомагає регулювати прийом їжі, енергетичний баланс та нікотинову залежність, а також контролювати почуття страху і тривоги. Існують факти, які підтверджують, що СВ1 агоністи або антагоністи, відповідно збільшують або зменшують мотивацію працювати заради одержання смачної їжі (Gallate J. Ε. і McGregor I S, Ps/chopharmacology, 142, 302-308, 1999 і Gallate J E, Saharov T, Mallet Р Ε і McGregor I S, Eur J. Pharmacol, 370, 233-240, 1999). Очевидно, канабіноїди безпосередньо стимулюють процес прийняття їжі шляхом впливу на процеси, що викликають апетит, роблять стимули до їжі більш помітними і швидко спонукають до прийняття їжі навіть ситих тварин (Williams С Μ і Kirkham Τ С, Physiol. Behav., 76, 241-250, 2002). Сучасні дані свідчать, що канабіноїди викликають пригнічення запалення in vitro та in vivo шляхом стимулювання СВ2 рецепторів (Ehrhart J, et.al. J. Neuroinflammation, 2, 29, 2005). Медіатори запалення, такі як окис азоту, цитокіни і хемокіни, відіграють важливу роль в ушкодженні мікрогліальних нейронних клітин. Активовані мікрогліальні клітини спричиняють багато нейродегенативних розладів, у тому числі, хворобу Альцгеймера, розсіяний склероз, ВІЛ і слабоумство. Сполуки, здатні модулювати активність канабіноїдних (СВ) рецепторів, можна використовувати при лікуванні викликаних СВ рецептором синдромів, захворювань або порушень, які включають порушення апетиту, порушення метаболізму, діабети, ожиріння, порушення внутріочного тиску пов'язаного з глаукомою, емоційні розлади, припадки, зловживання різними речовинами, розлади при навчанні, порушення пізнавальних здібностей, порушення пам'яті, звуження органів, м'язовий спазм, респіраторні захворювання, порушення рухової активності, порушення рухів, імунні порушення, запалення, порушення клітинного росту, очні захворювання, алергії й алергійні реакції, біль, тривожний стан, психотичні хвороби, паталогічні стани головного мозку, шлунковокишкові розлади, нудоту, блювоту, запаморочення, проблеми із сечовипусканням і фертильні проблеми, серцево-судинні захворювання, нейрозапальні патології, захворювання центральної нервової системи, нейродегенеративні синдроми, захворювання і розлади, порушення сну, дерматологічні порушення, пов'язане з активацією лейкоцитів порушення, аутоімунні хвороби, неврологічні паталогії, гіперчутливість уповільненого або 93390 28 невідкладного типу, інфекційні паразитарні, вірусні і бактеріальні захворювання. До даного часу, різні СВ модулятори були описані як агоністи, зворотні агоністи або антагоністи по відношенню до СВ1 та/або СВ2 рецепторів. Ці модулятори включають нафтален1іл-(4-пентилокси-нафтален-1-іл)метанон (як вважають, являє собою SAB-378), 4-(2,4дихлорфеніламіно)-N-(терагідро-піран-4-ілметил)2-трифторметил-бензамід (GW-842166X), N-(1піперидиніл)-5-(4-хлорфеніл)-1-(2,4-дихлорфеніл)4-метилпіразол-3-карбокс-амід (SR141716A), 3-(4хлорфеніл-N'-(4-хлорфеніл)сульфоніл-N-метил-4феніл-4,5-дигідро-1Н-піразол-1-карбоксамід (SLV319) і (R)-(+)-[2,3-дигідро-5-метил-3-[4морфолінілметил]-піроло-[1,2,3-де]-1,4бензоксазин-6-іл](1-нафтил) метанон (WIN 552122). Ці модулятори досягли пізніх стадій клінічних іспитів при лікуванні болю, нейродегенеративних розладів, психотичних порушень, неврологічних синдромів, захворювань або розладів, розладів, пов'язаних із прийомом їжі, хвороби Альцгеймера, алкогольної залежності діабетів, ожиріння та/або розладів, пов'язаних із припиненням паління У патентах США №№5,624,941, 6,028,084 і 6,509,367, виданні «Πі-Сі-Ті» №№WO 98/31227 WO 98/41519, WO 98/43636 і WO 98/43635 і Європейському виданні №ЕР 0 658 546 описані деякі заміщені піразолі/і, що мають активність проти канабіноїдних рецепторів. У патентах США №№6,355,631 і 6,479,479 і виданні «Πі-Сі-Ті» №№WO 01/64632, 01/64633 і 01/64634 описані деякі азетидинові похідні, що являють собою канабіноїдні антагоністи. Інші сполуки, що модулюють канабіноїдні рецептори, описані в патентах США №№4 973,587, 5,013,837 5,081,122, 5,112,820, 5,292,736, і 5,532,237 і виданні «Πі-Ci-Ti» №№WO 97/29079 WO 98/37061, WO 99/02499, WO 00/10967, WO 00/10968, WO 01/58869, WO 01/70700, WO 02/076949, WO 03/026647, WO 03/026648, WO 03/027069, WO 03/027076, WO 03/027114 WO 29 03/077847, WO 03/088968, WO 04/13120, WO 04 /69837, WO 04/058145, WO 04/26301, WO 04/058744 WO 04/096763 і WO06/030124. Також існує незадоволена потреба в препаратах для лікування зловживання алкоголем Фактори ризику, пов'язані з алкоголізмом, включають послаблений руховий контроль і уповільнене прийняття рішень, рак, захворювання печінки, уроджені дефекти, порок серця, взаємодії ліки/ліки, панкреатит і міжособистісні проблеми Дослідження показали що ендогенний канабіноїдний тонус відіграє вирішальну роль у контролі за споживанням етанолу. Як було показано, антагоністи ендогенного СВ1 рецептора SR-141716A блокують добровільне споживання етанолу у пацюків і мишей (Дивись Arnone, Μ., et al., "Selective Inhibition of Sucrose і Ethanol Intake by SR141716, an Antagonist of Central Cannabmoid (CB1) Receptors," Psychopharmacol, 132,104-106 (1997)). Як огляд, дивись Hungund, В. L. і Β. S. Basavarajappa," Are Anadamide and Cannabmoid Receptors involved in Ethanol Tolerance? A Review of the Evidence," Alcohol & Alcoholism, 35(2) 126133, 2000. Сучасне лікування зловживання алкоголем або алкогольної залежності, як правило, страждає від неефективності або потенційної гепатотоксичності. Існує незадоволена потреба в більш ефективних способах лікування алкогольного зловживання/залежності. Також все ще існує потреба в безпечних і більш ефективних терапевтичних способах лікування захворювань, станів та/або порушень регульованих канабіноїдними рецепторами (таких, як біль, ожиріння), у тому числі, захворювань, регульованих СВ1 або СВ2 рецепторами. У даному винаході запропоновані модулятори канабіноїдних рецепторів формули і їх аналоги, фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні ефіри, таутомери, репоізомери, стереомери, енантioмери, діастереомери, поліморфи і фармацевтично прийнятні сольвати, де кожна з пунктирних ліній у формулі (1) незалежно являє собою можливий зв'язок, U і V незалежно являють собою С або N, W, Φ і Υ незалежно являють собою С, Ν, О, S або -С(О)-, за умови, що щонайменше два з U, V, W, X або Υ незалежно вибирають із Ν, О , -С(О)або S, R, R1 і R2 можуть бути однаковими або різними і незалежно являють собою водень, нітро, ціано, форміл, ацетил, галоген, -OR3, -SR3, оксо, тio, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений алкеніл, заміщений або незаміщений 93390 30 алкініл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкілалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкеніл, заміщений або незаміщений циклоалкенілалкіл, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений арилалкіл, заміщений або незаміщений гетероарил, заміщений або незаміщений гетероарилалкіл, заміщену або незаміщену гетероциклічну групу, заміщений або незаміщений гетероциклілалкіл, -NR3R4, -C(=B)-R3, -C(O)O-R3 -C(O)NR3R4, -S(O)m-R3, -S(O)m-NR3R4, або захисну групу, або R1 і R2 можуть бути об'єднані з утворенням можливо заміщеного 3-7членного насиченого або ненасиченого циклічного кільця, яке може можливо включати щонайменше два гетероатома, обрані із О, NR3 або S; групи R3 і R4 можуть бути однаковими або різними і незалежно являють собою водень, нітро, гало, ціано, -ORa, -SRa, оксо, тio, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений алкеніл, заміщений або незаміщений алкініл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкілалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкеніл, заміщений або незаміщений циклоалкенілалкіл, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений арилалкіл, заміщений або незаміщений гетероарил, заміщений або незаміщений гетероарилалкіл, заміщену або незаміщену гетероциклічну групу, заміщений або незаміщений гетероциклілалкіл, -C(=B)-Ra, -C(O)Oa a b a a b a b R , -C(O)NR R , -S(O)m-R , -S(O)m-NR R , -NR R , або захисну групу або R3 і R4, якщо вони пов'язані із спільним атомом, можуть бути об'єднані з утворенням можливо заміщеного 3-7-членного насиченого або ненасиченого циклічного кільця, яке може можливо включати щонайменше два гетероатома, обраних із О, NR3 або S; групи Ra і Rb можуть бути однаковими або різними і незалежно являють собою водень, галоген, нітро, ціано, форміл, ацетил, оксо, тio, C(O)-Rc, -C(O)O-Rc, -C(O)NRcRd, -S(O)m-Rc, -S(O)mNRcRd, -NRcRd, -ORc, -SRc, захисну групу, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений алкеніл, заміщений або незаміщений алкініл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкілалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкеніл, заміщений або незаміщений циклоалкенілалкіл, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений арилалкіл, заміщений або незаміщений гетероарил, заміщену або незаміщену гетероциклічну групу, заміщений або незаміщений гетероциклілалкіл, або заміщений або незаміщений гетероарилалкіл, групи Rc і Rd можуть бути однаковими або різними і незалежно являють собою водень, галоген, нітро, ціано, форміл, ацетил, оксо, тio, захисну групу, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений алкеніл, заміщений або незаміщений алкініл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкілалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкеніл, заміщений або незаміщений циклоалкенілалкіл, заміщений або 31 незаміщений арил, заміщений або незаміщений арилалкіл, заміщений або незаміщений гетероарил, заміщену або незаміщену гетероциклічну групу, заміщений або незаміщений гетероциклілалкіл, або заміщений чи незаміщений гетероарилалкіл, група В незалежно являє собою О, S або NR3; р і m незалежно рівні 0, 1 або 2, А являє собою де кожна з пунктирних ліній в А незалежно являє собою можливий зв'язок; R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, і R14 незалежно являють собою водень, нітро, ціано, форміл, ацетил, галоген, -OR15, -SR15, оксо, тio, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений алкеніл, заміщений або незаміщений алкініл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкілалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкеніл, заміщений або незаміщений циклоалкенілалкіл, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений арилалкіл, заміщений або незаміщений гетероарил, заміщений або незаміщений гетероарилалкіл, заміщену або незаміщену гетероциклічну групу, заміщений або незаміщений гетероциклілалкіл, -NR15R16, -C(=B)R15, -C(O)O-R15, -C(O)NR15R16, -S(O)m-R15, -S(O)mNR15R16, або захисну групу; R5 і R6 можуть бути об'єднані з утворенням можливо заміщеного 3-11-членного насиченого 93390 32 або ненасиченого моно- або біциклічного кільця, яке може, можливо, включати щонайменше один гетероатом, обраний із О, NR3 або S; R9 і R10 можуть бути об'єднані з утворенням можливо заміщеного 3-11-членного насиченого або ненасиченого моно- або біциклічного кільця, яке може, можливо, включати щонайменше один гетероатом, обраний із О, NR3 або S; R5 і R9 можуть бути об'єднані з утворенням можливо заміщеного 3-11- членного насиченого або ненасиченого моно- або біциклічного кільця, яке може, можливо, включати і щонайменше один гетероатом, обраний із О, NR3 або S; R7 і R10 можуть бути об'єднані з утворенням можливо заміщеного 3-11- членного насиченого або ненасиченого моно- або біциклічного кільця, яке може, можливо, включати щонайменше один гетероатом, обраний із О, NR3 або S; групи R15 i R16 можуть бути однаковими або різними і незалежно являють собою водень, нітро, гало, ціано, -OR3, -SR3, оксо, тio, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений алкеніл, заміщений або незаміщений алкініл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкілалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкеніл, заміщений або незаміщений циклоалкенілалкіл, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений арилалкіл, заміщений або незаміщений гетероарил, заміщений або незаміщений гетероарилалкіл, заміщену або незаміщену гетероциклічну групу, заміщений або незаміщений гетероциклілалкіл, -C(=B)-R3, -C(O)OR3, -C(O)NR3R4, -S(O)m-R3, -S(O)m-NR3R4, -NR3R4 або R15 і R16, якщо вони зв'язані із спільним атомом, можуть бути об'єднані з утворенням можливо заміщеного 3-7-членного насиченого або ненасиченого циклічного кільця, яке може, можливо, включати щонайменше два гетероатома, обраних із О, NR3 або S, де R3 і R4 визначені вище; n дорівнює 1, 2, 3, або 4, і a, b, с, d і є дорівнюють цілим числам, незалежно обраним із 0-4, за умови, що модулятор не має формули: де R1 і R2 визначені вище Переважною є сполука загальної формули (1), в якої U і V являють собою С. Також переважним є, якщо Υ і X являють собою Ν, a W являє собою С. Також переважним є, якщо В у -C(B)NR1R2 групі являє собою О. Також переважним є, якщо R являє собою водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений арил. 33 Також переважним є, якщо R являє собою метил, феніл, 2-хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 2,4дихлорфеніл, 2-бромфеніл,4-бромфеніл, 4фторфеніл, 2,4-дифторфеніл, 4-метилфеніл, 4метоксифеніл, 2-(4-хлорфеніл)феніл або 5хлорпіридин-2-іл. Також переважним є, якщо R1 являє собою водень. Також переважним є, якщо R2 являє собою заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкілалкіл, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений арилалкіл, заміщену або незаміщену гетероциклічну групу, заміщену або незаміщену гетероарильную групу, заміщений або незаміщений гетероарилалкіл, або NR3R4. Також переважним є, якщо R2 являє собою mбутил, н-пентил, циклопентил, циклогексил, адамантан-1-іл, 2-метиладамантан-2-іл, 3гідроксиадамантан-1-іл, 1,3,3триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-іл, 1фенілциклопропіл, циклогексилметил, феніл, 3хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 3-бромфеніл, 2метоксифеніл, 4-трет-бутилфеніл, 2,4дифторфеніл, бензил, 2-хлорбензил, 4хлорбензил, 2,4-дихлорбензил, 2-фторбензил, 4фторбензил, 2,4-дифторбензил, 2,6дифторбензил, 2-бромбензил, 4-бромбензил, 4трифторметилбензил, 1-фенілетил, 1-метил-1фенілетил, 2-фенілетил, 1-(2-хлорфеніл)етил, 2(4фторфеніл)етил, 1-фенілпропіл, 1-етил-1фенілпропіл, 1-(2-хлорфеніл)1-метилетил, метилфенілетаноат,2-гідрокси-1-фенілетил, піперидиніл, морфолініл, піридиніл, 1,2,4-триазол4-іл, 2-піридилметил, 3-піридилметил, або 4піридилметил. Також переважним є, якщо R1 і R2 об'єднані з утворенням можливо заміщеного 3-7-членного насиченого або ненасиченого циклічного кільця, яке може, можливо, включати щонайменше два гетероатоми, обрані з О, NR3 або S. Також переважним є, якщо R1 і R2 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють піперидин-1-іл або морфолініл (наприклад, морфолін-1-іл). Також переважним є, якщо R2 являє собою NR3R4, де групи R3 і R4 можуть бути однаковими або різними і незалежно являють собою водень, заміщений або незаміщений алкіл заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений гетероарил або R3 і R4 об'єднані з утворенням можливо заміщеного 3-7-членного насиченого або ненасиченого циклічного кільця, яке може, можливо, включати щонайменше два гетероатоми, обрані з О, NR3 або S. Також переважним є, якщо R3 являє собою водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений арил, або заміщений або незаміщений циклоалкіл. Також переважним є, якщо R3 являє собою метил, феніл або циклогексил. Також переважним є, якщо R4 вибирають із заміщеного або незаміщеного арилу, заміщеного 93390 34 або незаміщеного гетероарилу, або заміщеного або незаміщеного циклоалкілу. Також переважним є, якщо R4 являє собою феніл, 2-хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 2,4дихлорфеніл, 3,4-дихлорфеніл, 2-фторфеніл, 3фторфеніл, 4-фторфеніл, 2,4-дифторфеніл, 3,4дифторфеніл, 2-бромфеніл, 3-хлорпіридин-2-іл, 5хлорпіридин-2-іл, або циклогексил. Також переважним є, якщо R2 являє собою 3 4 NR R , у якому R3 і R4 об'єднані з утворенням можливо заміщеного 3-7-членного насиченого або ненасиченого циклічного кільця яке може можливо включати щонайменше два гетероатоми, обрані з О, NR3 або S; Також переважним є, якщо R3 і R4 об'єднані з утворенням піперидин-1-ілу або морфолін-4-ілу. Також переважним є, якщо А являє собою де R5-R14 незалежно являють собою водень або метил, і 8 R являє собою заміщений або незаміщений феніл Також переважним є, якщо R8 являє собою 4хлорфеніл Також переважним є, якщо a=b=c=d=e=1 Більш переважно, якщо U і V являють собою С, Φ і Υ являють собою N, W являє собою C(O)NR1R2. Також переважно, якщо р=1. Відповідно до одного варіанту реалізації винаходу, якщо А являє собою 1,7,7 триметилбіцикло[2.2.1]гептан і р дорівнює 1, то R не являє собою незаміщений феніл. Відповідно до одного переважного варіанту реалізації винаходу, Υ являє собою N, U являє собою С, один з W, V, і X являє собою Ν, а інші два являють собою С, В у групі -C(B)NR1R2 являє собою О, і A, R, R1, і R2 визначені вище. Інший варіант реалізації винаходу являє собою модулятор канабіноїдного рецептора формули 1А, або його аналог, фармацевтично прийнятну сіль, фармацевтично прийнятний ефір, таутомер, 35 репоізомер, стереоізомер, енантioмер, діастереомер, поліморф, або фармацевтично прийнятний сольват, де 1 2 R, R і R можуть бути однаковими або різними і незалежно являють собою водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкілалкіл, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений арилалкіл, заміщену або незаміщену гетероциклічну групу, заміщену або незаміщену гетероарильную групу або заміщений або незаміщений гетероарилалкіл або R1 і R2 можуть бути об'єднані з утворенням, можливо, заміщеного 3-7-членного насиченого або ненасиченого циклічного кільця, яке може, можливо, включати щонайменше два гетероатоми, обрані з О, NR3 aбo S, aбo NR3R4; групи R3 і R4 можуть бути однаковими або різними і незалежно являють собою водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений гетероарил, або заміщену або незаміщену гетероциклічну групу, або R31 R4 можуть бути об'єднані з утворенням можливо заміщеного 3-7членного насиченого або ненасиченого циклічного кільця, яке може, можливо, включати щонайменше два гетероатоми, обрані з О, NR3 або S; р дорівнює 1 і А являє собою де кожна з пунктирних ліній в А незалежно являє собою можливий зв'язок, і групи R5 R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, і R14 є однаковими або різними і вибирають з водню, заміщеного або незаміщеного алкілу або заміщеного або незаміщеного арилу; за умови що модулятор не має формули: де R1 і R2 визначені вище. Відповідно до одного варіанту реалізації винаходу, якщо А являє собою 1,7,7 триметил 93390 36 біцикло[2.2.1]гептан і р дорівнює 1, то R не являє собою незаміщений феніл. Відповідно до одного переважного варіанту реалізації винаходу, R являє собою заміщений або незаміщений арил. Також переважним є, якщо R являє собою арил, заміщений галогеном, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений алкокси або заміщений або незаміщений арил. Також переважним є, якщо R являє собою 2хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 2,4-дихлорфеніл, 2бромфеніл,4-бромфеніл, 4-фторфеніл, 2,4дифторфеніл, 4-метилфеніл, 4-метоксифеніл або 2-(4-хлорфеніл)феніл. Також переважним є, якщо R являє собою 2,4дихлорфеніл або 2,4-дифторфеніл. Іншим переважним варіантом реалізації винаходу є модулятор канабіноїдного рецептора формули І(а)-l(g), Стор. 11 101. N(7)-Піперидино-5-(2-бромфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8), 6діен-7-арбоксамід, 102. N(7)-Бензил-5-(2-бромфеніл)-5,63,11 4,8 діазатетрацикло[7.3.1.1 .0 ] тетрадека-4(8),6діен-7-карбоксамід, 103. N(7)-Морфоліно-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8) 6діен-7-карбоксамід 104. N(7)-(3-Піридилметил)-5-(4-хлорфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8), 6-діен-7-карбоксамід, 105. N(7)-(4-Піридилметил)-5-(4-хлорфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8) 6-діен-7-карбоксамід, 106. N(7)-Циклогексил-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8), 6діен-7-карбоксамід, 107. N(7)-(Н-циклогексил-Н-метиламіно)-5-(4хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 108. N(7)-Циклогексилметил-5-(4-хлорфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека4(8),6-діен-7-карбоксамід, 109. N(7)-(Адамантан-1-іл)-5-(4-хлорфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)6-діен-7-карбоксамід, 110. N(7)-(1S,2ендо-1,3,3-Триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-іл)-5-(4-хлорфеніл)-5,6 37 діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 111. N(7)-(2-Хлорбензил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8) 6діен-7-карбоксамід, 112. N(7)-(4-Хлорбензил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло [7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 113. N(7)-(4-Фторбензил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 114. N(7)-(2 4-Дифторбензил)-5-(4-хлорфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8), 6-діен-7-карбоксамід, 115. N(7)-(2,6-Дифторбензил)-5-(4-хлорфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека4(8),6-діен-7-карбоксамід, 116. N(7)-(4-Трифторметилбензил)-5-(4хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.131,1.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 117. N(7)-(8-1-Фенілетил))-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8), 6діен-7-карбоксамід, 118. N(7)-(R-1-Фенілетил))-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8), 6діен-7-карбоксамід 119. N(7)-(1-Метил-1-фенілетил))-5-(4хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло [7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 120. N(7)-(2-Піридилметил)-5-(4-хлорфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека4(8),6-діен-7-карбоксамід, 121. N(7)-(N-феніламіно)-5-(4-хлорфеніп)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8), 6діен-7-карбоксамід, 122. Ν(7)-(Ν'-феніламіно)-5-(4-хлорфеніп)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6діен-7-карбоксамід гідрохлорид, 123. Ν(7)-(2-Хлорфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.048] тетрадека-4(8), 6-діен-7-карбоксамід, 124. N(7)-(2-Хлорфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека4(8),6-діен-7-карбоксамід, гідрохлорид, 125. N(7)-[(4-хлорфеніламіно)]-5-(4хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло [7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8), 6-діен-7-карбоксамід, 126. N(7)-(2,4-Дихлорфеніламіно)-5-(4хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло [7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 127. Ν(7)-[(2,4-дихлорфеніл-N'-метиламіно]-5(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло [7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8), 6-дієн-7-карбоксамід, 128. N(7)-[(2,4-дихпорфеніл-N'-метиламіно]-5(4-хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід гідрохлорид, 129. N(7)-(2,4-дихлорфеніл-N'циклогексиламіно)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6діен-7-карбоксамід, 130. N(7)-(4-Фторфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8), 6-діен-7-карбоксамід, 93390 38 131. N(7)-(4-Фторфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека4(8),6-діен-7-карбоксамід гідрохлорид, 132. N(7)-(2,4-Дифторфеніламіно]-5-(43,11 4,8 хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло [7.3.1.1 .0 ] тетрадека-4(8), 6-діен-7-карбоксамід, 133. Ν(7)-(3-фторфеніламіно)-5-(4-хлорфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8), 6-діен-7-карбоксамід, 134. N(7)-(3-хлор-2-піридиламіно)-5-(4хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло [7.3.1.13,11.04,8] тетрадєка-4(8), 6-діен-7-карбоксамід, 135. N(7)-(5-хлор-2-піридиламіно)-5-(4хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 136. N(7)-(2-Фенілетил)-5-(4-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 137. N(7)-(N',N'-Дифеніламіно)-5-(4хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8), 6-діен-7-карбоксамід, 138. N(7)-[1-(2-Хлорфеніл)етил]-5-(4хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 139. N(7)-Бензил-5-(4'-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 140. N(7)-Піперидино-5-(4'-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 141. 7-(4'-Хлорфеніл)-6,73,11 4,8 діазатетрацикло[7.3.1.1 .0 ] тетрадека-4(8)-5діен-5-іл-піперидинометанон, 142. N(7)-Феніл-5-(4'-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 143. N(7)-Піперидино-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6діен-7-карбоксамід, 144. N(7)-(Адамантан-1-іл)-5-(2,43,11 4,8 дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.1 .0 ] тетрадека-4(8)-6-діен-7-карбоксамід, 145. N(7)-(18,2ендо-1,3,3-Триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2-іл)-5-(2,4-дифторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 146. N(7)-(3-1-фенілетил))-5-(2,4дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 147. N(7)-(R-1-фенілетил)-5-(2,4дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 148. N(7)-(1-Метил-1-фенілетил)-5-(2,4дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло [7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 149. N(7)-(2-Хлорбензил)-5-(2,4-дифторфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека4(8),6-діен-7-карбоксамід, 150. N(7)-(2,4-Дихлорфеніламіно)-5-(2,4дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло [7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 151. N(7)-[1-(2-Хлорфеніл)етил]-5-(2,4дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 39 152. N(7)-[(5)-1-Фенілпропіл]-5-(2,4дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло [7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 153. N(7-[1-(2-Хлорфеніл)-1-метилетил]-5-(2,43,11 4,8 дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.1 .0 ] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 154. Метил(2R)-2-[7-(2,4-дифторфеніл)-6,7діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),5діен-5-ілкарбоксамідо]-2-фенілетаноат, 155. Метил(2S)-2-[7-(2,4-дифторфеніл)-6,7діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4 (8),5діен-5-ілкарбоксамідо]-2-фенілетаноат, 156. N(7-(3-гідроксиадамантан-1-іл)-5-(2,4дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло [7.3.1.13,11.04,8]тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 157. N(7)-(1-Метил-1-фенілетил)-5-(4фторфеніл)-5,6-діазатетрацикло [7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 158. N(7)-(Адамантан-1-іл)-5-(2,4дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло [7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6-діен-7-карбоксамід, 158а N(7)-(Адамантан-2-іл)-5-(4-фторфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4 (8),6-діен-7-карбоксамід, 159. N(7)-(1,3,3-Триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2іл)-5-(4-фторфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13·11.04·8] тетрадека-4(8),6діен-7-карбоксамід, 160. N(7)-Піперидино-5-(4-метилфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6діен-7-карбоксамід, 161. N(7)-(2,4-Дихлорфеніламіно)-5-(4метилфеніл)-5,6-діазатетрацикло [7.3.1.13'11.048] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 162 N(7)-(2-Хлорбензил)-5-(4-метилфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6діен-7-карбоксамід 163 N(7)-Піперидино-5-(4-метоксифеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6діен-7-карбоксамід 164 N(7)-(2-Хлорбензил)-5-(4-метоксифеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека4(8),6-діен-7-карбоксамід, 165 N(7)-(2,4-Дихлорфеніламіно)-5-(4метоксифеніл)-5,6-діазатетрацикло [7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 166 N(7)-Піперидино-5-[(2-хлорфеніл)феніл]5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека4(8),6-діен-7-карбоксамід, 167 N(7)-[(2,4-Дихлорфеніл)аміно]-5-феніл-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6діен-7-карбоксамід, 168 N(7)-Феніл-5-феніл-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 169 N(7)-піперидино-5-феніл-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 170 N(7)-Бензил-5-феніл-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 171 N(7)-феніл-6,7діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-5діен-5-N-піперидинометанон, 93390 40 172 N(7)-(4-Фторбензил)-5-(2,4-дихлорфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4 (8), 6-діен-7-карбоксамід, 173 N(7)-Феніламіно-5-(2,4-дихлорфеніл)-5,63,11 4,8 діазатетрацикло[7.3.1.1 .0 ] тетрадека-4(8),6діен-7-карбоксамід, 174 N(7)-(2-Хлорфеніламіно)-5-(2,4дихлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 175 N(7)-(2,4-Дихлорфеніламіно)-5-(2,4дихлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло [7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 176 N(7)-(2-Бромфеніламіно)-5-(2,4дихлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 177 N(7)-(N',N'-Дифеніламіно)-5-(2,4дихлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 178 N(7)-(2-Фенілетил)-5-(2,4-дихлорфеніл)5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8), 6-діен-7-карбоксамід, 179 N(7)-Бензил-5-(2',4'-дихлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 180 N(7)-піперидино-5-(2',4'-дихлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6діен-7-карбоксамід, 181 N(7)-(2,4-Дихлорфеніламіно)-5-(2хлорфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 182 N(7)-Бензил-5-(2'-хлорфеніл)-5,63,11 4,8 діазатетрацикло[7.3.1.1 .0 ] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 183. N(7)-циклогексил-5-(2'-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 184. N(7)-піперидино-5-(2'-хлорфеніл)-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 185. N7-(2-Хлорбензил)-5-(5-хлор-2-піридил)3,11 4,8 5,6-діазатетрацикло[7.3.1.1 .0 ] тетрадека4(8),6-діен-7-карбоксамід, 186. N(7)-Бензил-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 187. N(7)-піперидино-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 188. 6,7-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-5-діен-5-іл-піперидинометанон, 189а N(7)-піперидино-6-метил-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 189Ь N(7)-піперидино-5-метил-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 190а N(7)-(1-метил-1-фенілетил)-6-пентил-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4,7-діен7-карбоксамід, 190Ь N(7)-(1-метил-1-фенілетил)-5-пентил-5,6діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8)-6діен-7-карбоксамід, 191. N(7)-[(1R)-2-Гідрокси-1-фенілетил]-5-(2,4дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло[7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 41 192. N(7)-[(1S)-2-Гідрокси-1-фенілетил]-5-(2,4дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло [7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 201. N(3)-Піперидино-1-феніл-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 202. N(3)-Циклогексил-1-феніл-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 203. N(3)-Бензил-1-феніл-4,5,6,7-тетрагідро1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 204. N(3)-Феніламіно-1-феніл-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 205. N(3)-Піперидино-1-(2-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 206. N(3)-Циклогексил -1-(2-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 207. N(3)-Бензип-1-(2-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 208. N(3)-Феніламіно-1-(2-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 209. N(3)-Піперидино-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 210. 1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метано-індазол-3-ілпіперидино метанон, 211. N(3)-Циклогексил-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 212. N(3)-Циклопентил-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 213. N(3)-[(N-циклогексил-N-метил)аміно]-1-(4хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 214. N(3)-Феніл-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 215. N(3)-(3-хлорфеніл)-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 216. N(3)-(4-хлорфеніл)-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 217. N(3)-(3-бромфеніл)-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 218. N(3)-(2-метоксифеніл)-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 219. N(3)-(4-трет-бутилфеніл)-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 220. N(3)-Бензил-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 221. N(3)-(2-хлорбензил)-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 222. N(3)-(4-хлорбензил)-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 223. N(3)-(2,4-дихлорбензил)-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 224. N(3)-(2-бромбензил)-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 93390 42 225. N(3)-(4-бромбензил)-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 226. N(3)-(4-фторбензил)-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 227. N(3)-(4-трифторметилбензил)-1-(4хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 228. N(3)-Фeнiлaмiнo-1-(4-xлopфeнiл)-4,5,6,7тетрагiдpo-1H-4,7-мeтaнo-iндaзoл-3-карбоксамід, 229. N(3)-[(4-хлорфеніл)аміно]-1-(4хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 230. N(3)-[(2,4-дихлорфеніл)аміно]-1-(4хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 231. N(3)-[(3,4-дихлорфеніл)аміно]-1-(4хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 232. N(3)-[(2-фторфеніл)аміно]-1-(4хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 233. N(3)-[(3-фторфеніл)аміно]-1-(4хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 234. N(3)-[(4-фторфеніл)аміно]-1-(4хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 235. Ν(3)-[(2,4-дихлорфеніл)аміно]-1-(4хлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 236. N(3)-(N',N'-Дифеніламіно-1-(4-хлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 237. N(3)-Циклогексил-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 238. N(3)-Циклогексилметил-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 239. N(3)-(N,N-Дициклогексиламiно)-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 240. N(3)-(4Н-1,2,4-триазол-4-іл)-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 241. Ν(3)-(1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2іл)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метано-індазол-3-карбоксамід, 242. N(3)-(Адамантан-1-іл)-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 243. N(3)-Феніл-1-(2,4-дихлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 244. N(3)-(2,4-дифторфеніл)-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 245. N(3)-(2-фторбензил)-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 246. N(3)-(4-фторбензил)-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 43 247. N(3)-(2,4-дифторбензил)-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 248. N(3)-(2,6-дифторбензил)-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 249. N(3)-(2-хлорбензил)-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 250. N(З)-(4-хлорбензил)-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 251. N(3)-(2,4-дихлорбензил)-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 252. N(3)-[3-{1-фенілетил)]-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 253. N(3)-[Н-(1-фенілетил)]-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 254. N(3)-(2-фенілетил)-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 255. N(3)-[2-(4-фторфеніл)етил]-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 256. N(3)-Феніламіно-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 257. Ν(3)-[(2-хлорфеніл)аміно]-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 258. N(3)-[H-(2-xлopфeніл)-H-мeтилaмінo]-1(2,4-диxлopфeніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метано-індазол-3-карбоксамід, 259. N(3)-[(4-хлорфеніл)аміно]-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 260. N(3)-[(2,4-дихлорфеніл)аміно]-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 261 N(3)-[(2,4-диxлopфeніл)-H-мeтилaмінo]-1(2,4-xлopфeніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 262. Ν(3)-[(3,4-дихлорфеніл)аміно]-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 263 N(3)-[(2-бромфеніл)аміно]-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазоп-3-карбоксамід, 264. N(3)-[(2-фторфеніл)аміно]-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 265. N(3)-[(2,4-дифторфеніл)аміно]-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 266. N(3)-[(3-фторфеніл)аміно]-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 267. N(3)-[(3-хлорпіридин-2-іл)аміно]-1-(2,4дихлорфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 93390 44 268. N(5)-піперидино-3-(2',4'-дихлорфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-діен-5карбоксамід, 269. N(5)-бензил-3-(2',4'-дихлорфеніл)-3,42,6 діазатрицикло[5.2.1.0 ]дека-2(6),4-діен-5карбоксамід, 270. N(3)-Піпepидинo-1-(2-бpoмфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 271 N(3)-Циклогексил-1-(2-бромфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 272. N(3)-Бензил-1-(2-бромфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 273. N(3)-Феніламіно-1-(2-бромфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 274. N(3)-Піперидино-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 275. N(3)-Циклогексил-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 276 N(3)-Бензил-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 277. N(3)-Феніламіно-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 278. N(3)-[(2-фторфеніл)аміно]-1-(4бромфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 279. N(3)-Циклогексил-1-(4-фторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 280. N(3)-Бензил-1-(4-фторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 281. N5-(Адамантан-2-іл)-3-(4-фторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-діен-5карбоксамід, 282. N5-(1-Метил-1-фенілетил)-3-(4фторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека2(6),4-діен-5-карбоксамід, 283. N5-(Адамантан-1-іл)-3-(4-фторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-діен-5карбоксамід, 284. N(3)-Феніламіно-1-(4-фторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 285. N(3)-Феніламіно-1-(2,4-дифторфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 286. N(3)-[(2-хлорфеніл)аміно]-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 287. N(3)-[(2-бромфеніл)аміно]-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 288. N(3)-[(2-фторфеніл)аміно]-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 289. N(3)-Піперидино-1-(2,4-дифторфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 290. N(3)-Циклогексил-1-(2,4-дифторфеніп)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 291. N(3)-(Циклогексилметил)-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 292. N(3)-[S-(1-фенілетил)]-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 45 293. N(3)-(R-1-фенілетил)-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 294. N(3)-(1-Метил-1-фенілетил)-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 295. N5-[1-(2-Хлорфеніл)-1-метилетил]-3-(2,4дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека2(6),4-діен-5-карбоксамід, 296. N(3)-(1,3,3-Триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2іл)-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метано-індазол-3-карбоксамід, 297. N5-(2-Хлорбензил)-3-(2,4-дифторфеніл)3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-діен-5карбоксамід, 298. N5-(4-Хлорбензил)-3-(2,4-дифторфеніл)3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-діен-5карбоксамід, 299. N5-(1-Етил-1-фенілпропіл)-3-(2,4дифторфеніл)-3,4-діазатрицикл[5.2.1.02,6]дека2(6),4-діен-5-карбоксамід 300. N5-[(1S)-1-Фенілпропіл]-3-(2,4дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека2(6),4-діен-5-карбоксамід 301. Метил(2S)-2-[5-(2,4-дифторфеніл)-4,5діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),3-діен-3ілкарбоксамідо]-2-фенілетаноат, 302. N5-[(1S)-2-Гідрокси-1-фенілетил]-3-(2,4дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека2(6),4-діен-5-карбоксамід, 303. N(3)-(трет-Бутил)-1-(2,4-дифторфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід 304. (4R,7S)- або (4S,7R)-N-(3)-(трет-Бутил)-1(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро -1Н-4,7метано-індазол-3-карбоксамід, 305. (4S,7R) або (4R,7S)-N(3)-(трет-Бутил)-1(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7метано-індазол-3-карбоксамід, 306 N5-н-пентил-3-(2,4-дифторфеніл)-3,42,6 діазатрицикло[5.2.1.0 ]дека-2(6),4-діен-5карбоксамід, 307. N5-(2,4-Дихлорбензил)-3-(2,4дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека2(6),4-діен-5-карбоксамід, 308. N5-(1-фенілциклопропіл)-3-(2,4дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека2(6),4-діен-5-карбоксамід, 309. N5-(2-Адамантіл)-3-(2,4-дифторфеніл)3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),4-діен-5карбоксамід, 310. N5-(2-Метил-2-адамантіл)-3-(2,4дифторфеніл)-3,4-діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека2(6),4-діен-5-карбоксамід, 311. N7-(3-гідроксиадамантан-1-іл)-5-(2,4дифторфеніл)-5,6-діазатетрацикло [7.3.1.13,11.04,8] тетрадека-4(8),6-діен-7-карбоксамід, 312. 4-[5-(2,4-Дифторфеніл)-4,5діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),3-діен-3ілкарбоксамідо]морфолін, 313. N(3)-(трет-Пентил)-1-(2,4-дифторфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 93390 46 314. N(3)-Циклопропанметил-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 315. N(3)-Циклобутил-1-(2,4-дифторфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 316. N(3)-(Тетрагідро-2Н-4-піранметил)-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 317. N(3)-Циклопропіл-1-(2,4-дифторфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 318. N(3)-(4-метилпіперазино)-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 319. Метил (2R)-2-[5-(2,4-дифторфеніл)-4,5діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),3-діен-3ілкарбоксамідо]-2-фенілетаноат, 320. N(3)-[(1R)-2-гідрокси-1-фенілетил]-1-(2Aдифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідpo-1H-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 321. N(3)-(трет-Бутил)-1-(4-хлорфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 322 N(3)-(Тетрагідро-2-фуранілметил)-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 323 N(3)-(трет-Бутил)-1-(4-фторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 324. N(3)-(трет-Бутил)-1-(4-бромфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 325. N(3)-(трет-Бутил)-1-(3,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 326. Метил(2S)-2-[5-(2,4-дифторфеніл)-4,5діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),3-діен-3ілкарбоксамідо]-2-(4-фторфеніл)етаноат, 327. N(3)-(трет-Бутил)-1-(2,4-дихлорфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 328. N(3)-(4-гідроксифеніл)-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 329. N(3)-(трет-Бутил)-1-(2-етокси,4фторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 330. N(3)-(2-фурилметил)-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід 331. N(3)-(2-тioфенметил)-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід 332. N(3)-[(1S)-2-гідрокси-1-(4фторфеніл)етил]-1-(2,4-дифторфеніл)-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід 333. Метил-(2S)-2-[5-(2,4-дифторфеніл)-4,5діазатрицикло[5.2.1.02,6]дека-2(6),3-діен-3ілкарбоксамідо]-4-метилпентаноат 334. N(3)-(Адамантан-1іл)-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід 335а. N(3)-(трет-Бутил)-1-(4-фторбензил)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід 47 335b. N(3)-(трет-Бутил)-2-(4-фторбензил)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід 336а. N(3)-(трет-Бутил)-1-(4-метилбензил)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід 336b. N(3)-(трет-Бутил)-2-(4-метилбензип)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід 337. N(3)-(2-гідроксиетил)-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 338. N(3)-(Тієнілетил)-1-(2,4-дифторфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 339. N(3)-(Ізопропіл)-1-(2,4-дифторфеніл)4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3карбоксамід, 340. N(3)-[(1S)-2-метокси-1-фенілетил]-1-(2,4дифторфеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 401. N(3)-Феніл-1-(2,4-дихлорфеніл)-7,8,8триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамід, 402. N(3)-[(2-фторфеніл)аміно]-1-(2,4дихлорфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 403. N(3)-[(2,4-дифторфеніл)аміно]-1-(2,4дихлорфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 404. N(3)-[(3-хлорпіридин-2-іл)аміно]-1-(2,4дихлорфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 405. N(3)-(Адамантан-1-іл)-1-(2,4дифторфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 406. N(3)-(1,3,3-триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2іл)-1-(2,4-дифторфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7тетрагідро-1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 407. N(3)-(1-метил-1-фенілетил))-1-(2,4дифторфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 408. (4R,7S)-N(3)-трет-бутил-1-(2,4дифторфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро1Н-метано-індазол-3-карбоксамід, 409. Метил (2R)-2-[1-(2,4-дифторфеніл)-7,8,8триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-4,7-метаноіндазол-3-карбоксамідо]-2-фенілетаноат, 410. N(3)-[(1R)-2-Гідрокси-1-фенілетил]-1-(2,4дифторфеніл)-7,8,8-триметил)-4,5,6,7-тетрагідро1Н-4,7-метано-індазол-3-карбоксамід, 411. (4S,7R)-N(3)-трет-Бутил-1-(2,4дифторфеніл)-7,8,8-триметил-4,5,6,7-тетрагідро1Н-метано-індазол-3-карбоксамід, 412. N(3)-пентил-1-(2,4-дифторфеніл)-7,8,8триметил-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-метано-індазол-3карбоксамід 501. N(12)-Бензил-10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.2.02,7.09,13] пентадека2,4,6,9(13), 11-пентаен-12-карбоксамід, 502. N(12)-Піперидино-10-(2,4-дихлорфеніл)10,11-діазатетрацикло[6.5.2.02,7.09,13] пентадека2,4,6,9(13), 11-пентаен-12-карбоксамід, 503. N(12)-Піперидино-10-(2,4-дихлорфеніл)10,11-діазатетрацикло[6.5.2.02,7.09,13] пентадека 93390 48 2,4,6,9(13), 11-пентаен-12-карбоксамід, гідрохлорид, 504. N(12)-[(N'-Циклoгeкcил-N'-мeтил)aмiнo]10-(2,4-диxлopфeнiл)-10,112,7 9,13 діазатетрацикло[6.5.2.0 .0 ] пентадека2,4,6,9(13),11-пентаен-12-карбоксамід, 505. N(12)-{N'-[(2,4-Диxлopфeнiл)-N'мeтил]aмiнo}-10-(2,4-диxлopфeнiл)-10,11діазатетрацикло[6.5.2.02,7.09,13]пентадека2,4,6,9(13),11-пентаен-12-карбоксамід, 506. N(12)-(Адамантан-1-іл)-10-(2,4дихлорфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.2.02,7.09,13]пентадека2,4,6,9(13),11-пентаен-12-карбоксамід, 507. N12-(1,3,3-Триметилбіцикло[2.2.1]гепт-2іл)-10-(2,4-дихлорфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.2.02,7.09,13]пентадека2(7),3,5,9(13),11-пентаен-12-карбоксамід, 508. N12-(1-Метил-1-фенiлетил)-10(2,4,дихлорфенiл)-10,11дiазатетрацикло[6.5.2.02,7.09,13]пентадека2,4,6,9(13),11-пентаен-12-карбоксамід, 509. N12-(1-Метил-1-фенілетил)-10-(2,4дифторфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.2.02,7.09,13]пентадека2,4,6,9(13), 11-пентаен-12-карбоксамід, 601. N(12)-Бензил-16-(4-хлорфеніл)-10-(2,4дихлорфеніл)-15,17-діоксо-10,11,16триазапентацикло[6.5.5.02,7.09,13.014,18]октадека2,4,6,9(13),11-пентаен-12-карбоксамід, 602. N(12)-Пiперидино-16-(4-хлорфеніл)-10(2,4-дихлорфеніл)-15,17-дioксо-10,11,16триазапентацикло[6.5.5.02,7.09,13.014,18]октадека2,4,6,9(13),11-пентаен-12-карбоксамід, 701. N12-бензил-10-(2,4-дифторфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.1.02,7.09,13]тетрадека2,4,6,9(13),11-пентаен-12-карбоксамід, 702. N(12)-трет-бутил-10-(2,4-дифторфемл)10,11-діазатетрацикло[6.5.1.02,7.09,13]тетрадека2,4,6,9(13),11-пентаен-12-карбоксамід, 703. N12-(1-Метил-1-фенілетил)-10-(2,4дифторфеніл)-10,11діазатетрацикло[6.5.1.02,7.09,13]тетрадека2,4,6,9(13),11-пентаен-12-карбоксамід, 801. N5-(трет-Бутил)-3-(2,4-дифторфеніл)-3,4діазатрицикло[5.2.2.02,6]ундека-2(6),4-діен-5карбоксамід, 802. N(5)-(трет-Пентил)-3-(2,4-дифторфеніл)3,4-діазатрицикло[5.2.2.02,6]ундека-2(6), 4-діен-5карбоксамід 49 93390 50 51 93390 52 53 93390 54 55 93390 56 57 93390 58 59 Інший варіант реалізації винаходу являє собою фармацевтичну композицію, що містить щонайменше одну сполуку, що пропонована в даному винаході, i фармацевтично прийнятний наповнювач (такий як фармацевтично прийнятний носій або розріджувач). Переважно, якщо фармацевтична композиція містить терапевтично ефективну кількість сполуки (сполук), пропонованих у даному винаході. Ще один варіант реалізації винаходу являє собою спосіб запобігання, полегшення або лікування захворювання, порушення або синдрому, викликаного канабіноїдним рецептором (наприклад, захворювання, порушення або синдром, викликаний взаємодією з СВ1 або СВ2 рецептором) у пацієнта, у разі потреби, що включає введення пацієнтові терапевтично ефективної кількості сполуки, пропонованої в даному винаході. Такі стани включають, але не обмежуються ними, порушення апетиту, порушення обміну речовин, порушення катаболізму, діабети, ожиріння, очні захворювання, розлади, пов'язані із соціальною поведінкою, емоційні розлади, припадки, зловживання різними речовинами, порушення здатності до навчання, порушення пізнавальних здібностей, розладу пам'яті, скорочення органів, м'язовий спазм, респіраторні порушення i захворювання, порушення рухової активності, порушення рухів, імунні порушення (наприклад, аутоімунні порушення), запалення, клітинний ріст, больові i нейродегенеративні синдроми. Переважними станами є біль, очні захворювання, респіраторні захворювання, імунні порушення (наприклад, аутоімунні порушення), запалення, ріст клітин i нейродегенеративні синдроми. Ще один варіант реалізації винаходу являє собою спосіб запобігання, полегшення або лікування у пацієнта, у разі потреби, порушення апетиту, порушення, пов'язаного із соціальною поведінкою, аутоімунного або запального, болючого або нейродегенеративного синдрому, порушення або захворювання, або зловживання різними речовинами, шляхом введення пацієнтові терапевтично ефективної кількості пропонованої в даному винаході сполуки. Ще один варіант реалізації винаходу являє собою спосіб запобігання, полегшення або лікування у пацієнта, у разі потреби, захворювання, порушення або синдрому, 93390 60 пов'язаного з апетитом, такого як ожиріння, стану надлишкової ваги, анурексії, булімії, кахексії, нерегульованого апетиту, синдрому, порушення, захворювання або симптому, пов'язаного з ожирінням, (у тому числі, але не обмежуючись ними, ожиріння як результату генетики, дієти, кількості вживаної їжі, синдрому, порушення або захворювання обміну речовин, гіпоталамічного порушення або захворювання, віку, ненормального розподілу жирової маси, ненормального розподілу жирового депо, порушення, пов'язаного з нав'язливим прагненням до їжі, або мотиваційного розладу, який включає прагнення до споживання цукрів, вуглеводнів, алкоголю або лікарських препаратів i наркотиків або будь-яких інгредієнтів з гедонічною властивістю, та/або зниженою активністю) шляхом введення пацієнтові терапевтично ефективної кількості сполуки, пропонованої в даному винаході. Ще один варіант реалізації винаходу являє собою спосіб запобігання, полегшення або лікування у пацієнта, при необхідності, захворювання, порушення або синдрому, пов'язаного із соціальною поведінкою, у тому числі, але не обмежуючись ними, депресії та й видів, біполярної депресії, уніполярної депресії, одиничних або періодично повторюваних основних депресивних епізодів із психотичними ознаками, кататонічними ознаками, ознаками меланхолії, атипічними ознаками або післяпологовим приступом або без ознак, сезонного афективного розладу, дистимічних депресій з симптомами, що виявляються рано або пізно i з атипічними ознаками або без них, невротичної депресії та соціальної фобії, депресії, що супроводжує слабоумство, почуття тривоги, психозу, афективних розладів, пов'язаних із соціальною поведінкою, та/або порушенням пізнавальної функції, шляхом введення пацієнтові терапевтично ефективної кількості пропонованої в даному винаході сполуки. Ще одним варіантом реалізації винаходу є спосіб запобігання, полегшення або лікування у пацієнта, при необхідності, аутоімунного або запального захворювання, розладу або синдрому, в тому числі, але не обмежуючись ними, псоріазу, червоної волчанки, захворювань сполучної тканини, синдрому Шегрена, анкілозуючого спондилоартриту, деформуючого артриту, що прогресує, реактивного артриту, недиференційованого спондилоартриту, хвороби Бехчета, аутоімунної гемолітичної анемії, розсіяного склерозу, бічного аміотрофічного склерозу, амілози, відторгнення трансплантату або захворювань, що впливають на лінії плазматичних клітин, алергійних захворювань (таких як, гіперчутливість уповільненого або невідкладного типу, алергійна нежить, контактний дерматит або алергійний інфекційний паразитичний кон'юктивіт), вірусних або бактеріальних захворювань (таких як СНІД i менінгіт), запальних захворювань (наприклад, захворювань суглобів, у тому числі, але не обмежуючись ними, артриту, прогресуючого деформуючого артриту, остеоартриту, спондиліту,
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюCannabinoid receptor ligands, pharmaceutical compositions containing them, and process for their preparation
Автори англійськоюMuthuppalaniappan Meyyappan, Balasubramanian Gopalan, Gullapalli Srinivas, Joshi Neelima Khairatkar, Narayanan Shridhar
Назва патенту російськоюЛиганды каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция (варианты), которая их содержит, и способ их получения
Автори російськоюМутупала-Ниапан Мейапан, Баласубраманиан Гопалан, Гулапали Сринивас, Джоши Неэлима Хаираткар, Нараянан Шридхар
МПК / Мітки
МПК: A61K 31/416, C07D 231/54
Мітки: спосіб, одержання, композиція, фармацевтична, рецепторів, ліганди, канабіноїдних, містить, варіанти
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/92-93390-ligandi-kanabinodnikh-receptoriv-farmacevtichna-kompoziciya-varianti-shho-kh-mistit-ta-sposib-kh-oderzhannya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Ліганди канабіноїдних рецепторів, фармацевтична композиція (варіанти), що їх містить, та спосіб їх одержання</a>
Попередній патент: Гексагідроциклооктилпіразольні канабіноїдні модулятори
Наступний патент: Комплексна добавка в бетонні суміші і будівельні розчини
Випадковий патент: Агломераційна машина