A61K 31/404 — індоли, наприклад пиндолол
1,8-заміщені-2-амінотетралінові похідні або їх енантіомери і фізіологічно прийнятні солі та спосіб їх одержання (варіанти)
Номер патенту: 40562
Опубліковано: 15.08.2001
Автори: Анден Нільс-Ерік, Хаксел Улі Альф, Іу Хонг, Мелін Ева Шарлотта, Персон Єва Маріє, Хьок Беріт Крістіна Елізабет Баклунд, Бьорк Анна Лена Марія, Валгарда Карл Ерк, Хілвер Свен Ерік, Ліу Йє
МПК: A61K 31/343, A61K 31/34, A61K 31/341 ...
Мітки: спосіб, варіанти, похідні, фізіологічно, одержання, 1,8-заміщені-2-амінотетралінові, енантіомери, прийнятні, солі
Формула / Реферат:
1. 1,8-замещенные-2-аминотетралиновые производные общей формулы (I)где R - водород или метил при условии, что С1-метильный заместитель находится в цис-конфигурации;Z - водород или галоген;Q - COR1 или фенил, фурил, тиенил, пиразолил, тиазолил, пиридил, хинолил, индоксазинил, индолил, бензофуранил, необязательно замещенный галогеном или низшим алкокси;R1 – С1-С6-алкил или фенил, необязательно замещенный...
Гідразид 1н-індол-3-оцтової кислоти (варіанти) як інгібітор spla2 та фармацевтична композиція
Номер патенту: 40575
Опубліковано: 15.08.2001
Автори: Бах Ніколас Джеймс, Діллард Роберт Ділейн, Драхейм Сюзан Елізабет, Шевіц Ричард Вальтер, Германн Роберт Белл
МПК: A61K 31/41, A61K 31/40, A61K 31/404, A61K 31/403 ...
Мітки: композиція, кислоти, spla2, фармацевтична, варіанти, інгібітор, 1н-індол-3-оцтової, гідразид
Формула / Реферат:
1. Гидразид 1Н-индол-3-уксусной кислоты, представленный формулой (I),и его фармацевтически приемлемые соли,где X является кислородом или серой, r1 выбирают из групп (I), (II) и (III), где(I) представляет собой С4-С20-алкил, С4-С20-алкенил, С4-С20-алкинил, С4-С20-галогеналкил, С4-С12-циклоалкил,(II) представляет собой арил или арил, замещенный галогеном, -CN, -СНО, -ОН, -SH,...
Засіб для лікування статевої дисфункції і фармацевтичний препарат
Номер патенту: 37311
Опубліковано: 15.05.2001
Автори: ЛІНДЕР Дж. Девід, ФОРЕМАН Марк Мортенсен
МПК: C07D 209/90, A61P 15/00, A61K 31/404 ...
Мітки: лікування, препарат, фармацевтичний, статевої, засіб, дисфункції
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки загальної формулив якій:R' - водень, С1-С4 алкіл або аліл, R2 - водень, С1-С4 алкіл або аліл,Або її фармацевтичне прийнятної солі, одержаної доданням кислоти, як засобу для лікування статевої дисфункції.2. Застосування за п. 1, яке...
Похідні заміщеної гетероциклом фенілциклогексанкарбонової кислоти, суміші їх ізомерів або окремі ізомери та їх солі
Номер патенту: 35574
Опубліковано: 16.04.2001
Автори: Йоганнес-Петер Сташ, Юрген Дрессель, Андреас Кнорр, Штефан Вольфейл, Рудольф Ханко, Зігфрід Цайсс, Вальтер Хюбш, Мартін Бойк, Маттіас Мюллер-Гліманн, Ульріх Мюллер, Станіслав Кацда, Томас Кремер, Петер Фай
МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/404, A61K 31/415 ...
Мітки: суміші, похідні, фенілциклогексанкарбонової, ізомери, окремі, заміщеної, кислоти, солі, ізомерів, гетероциклом
Формула / Реферат:
1. Производные замещенной гетероциклом фенилциклогексанкарбоновой кислоты общей формулы (I):(I)гдеА — незамещенный фенил, неразветвленный или разветвленный алкил, каждый с 1-8 атомами углерода, или циклоалкил с 3-8 атомами углерода,В и D — вместе образуют радикал формулы
П-броманілід-5-бром-2-оксоіндолін-3-гліоксилової кислоти, який проявляє антимікробну активність у відношенні corynebacterium diphtheriae
Номер патенту: 31653
Опубліковано: 15.12.2000
Автори: Болотов Валерій Васильович, Ковальова Світлана Володимирівна, Дикий Ігор Леонідович, Степаненко Володимир Іванович
МПК: C07D 209/34, A61P 31/04, A61K 31/404 ...
Мітки: diphtheriae, антимікробну, активність, відношенні, проявляє, corynebacterium, кислоти, п-броманілід-5-бром-2-оксоіндолін-3-гліоксилової
Текст:
...у спирті І нерозчинний у воді . Вказана сполука невідома з джерел наукової літератури , що свідчить про II новизну. Пропонована сполука Ілюструється наступними прикладами . Приклад І. До І,3£> г (0,004 моль) етилового ефІру-5~бром-2-оксоІндолІн-З-глІоксиловоІ кислоти додають 3 мл ДШГАС 0,69 г (0,004 моль) п-броманіліну. Суміш нагрівають на кип'ячій водяній бані зі зворотним холодильником протягом 20 хв. Реакційну масу виливають у...
Засіб для попередження блювання і фармацевтичний препарат
Номер патенту: 29415
Опубліковано: 15.11.2000
Автори: ЛІНДЕР Дж. Девід, ФОРЕМАН Марк Мортенсен
МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61P 1/08, A61K 31/404 ...
Мітки: засіб, попередження, блювання, фармацевтичний, препарат
Текст:
...используемые в способе настоящего изобретения, до сих лор не были раскрыты как полезные в предотвращении рвоты. Известная активность таких соединений, как описано выше, не предполагается в способе настоящего изобретения Соответственно, целью настоящего изобретения является получение новых фармакологических применений и препаратов для некоторых известных тетрагидробенэ[сс!]индолов. Другие цели, характеристики и преимущества...
Похідні індолу, які мають властивості агоністів 5-от1d рецепторів, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція
Номер патенту: 27818
Опубліковано: 16.10.2000
Автори: Маірі Жасінто Морагєс, Дюран Карл Пюнг, Сото Жозе Пріто, Форнер Долорес Фернандес, Новерола Армандо Вега
МПК: A61K 31/404, A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 31/4427 ...
Мітки: мають, агоністів, рецепторів, індолу, спосіб, фармацевтична, одержання, 5-от1d, властивості, похідні, композиція
Текст:
...Связывание с рецепторами 5-НТ1А Тестирование проводили по существу по методике, описанной Gozlan и др. (1983). К смеси, содержащей 100 мкг протеина мембран гиппокам-па крысы, 0,5 нмоль 3 H-8-OH-DPAT, 4 ммоль CfCI2, 0,1% аскорбиновой кислоты, 10 мкмоль паргилина и 50 ммоль буфера Трис HCL, рН 7,4 прибавляли различные количества испытываемого лекарства таким образом, чтобы объем готовой реакционной смеси составлял 1 мл. После инкубации при 25°С...
Спосіб одержання 3-заміщених 2-оксоіндолів
Номер патенту: 27291
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Годдарт Карл Джозеф, Ехрготх Фредерік Джакоб, Шульте Гері Річард
МПК: A61K 31/40, A61K 31/381, A61K 31/38 ...
Мітки: одержання, 3-заміщених, 2-оксоіндолів, спосіб
Текст:
...к суспензии 782 мг (4,59 ммоль) 4ацетил-2-тиофенкарбоновой кислоты и 1,70 г (16,08 ммоль) карбоната натрия в 25 мл N,Мдиметилформамида. После перемешивания в течение ночи при комнатной температуре смесь выливают в 125 мл воды, насыщают твердым хлористым натрием и экстрагируют 3 х 50 мл этилацетата. Объединенные экстракты промывают рассолом, сушат над сульфатом магния и концентрируют в вакууме, получают 761 мг (90%) беловатого твердого...
Аміногуанідин, що має стимулюючу дію на гастроінтестинальну рухомість, антисеротонінергічну дію на 5-нт1 рецептори, антагоністичну дію на 5-нт1д рецептори, в вільній формі або в формі солі
Номер патенту: 27325
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Гігер Рудольф Карл Андреас, Матт Анрі
МПК: A61K 31/435, A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/404 ...
Мітки: має, рухомість, вільний, 5-нт1д, рецептори, аміногуанідин, гастроінтестинальну, антисеротонінергічну, форми, 5-нт1, дію, солі, антагоністичну, стимулюючу
Текст:
...15 мин по каплям в течение 10 мин добавляют 7,30 г соединения с) (30 ммоль) в 14 мл ДМФ, Смесь перемешивают 1 ч при комнатной температур, затем разбавляют холодной водой, а затем добавляют по каплям 7,2 г NaOH в 50 мл воды. Остаток фильтруют и промывают водой. Полученное твердое вещество хроматографируют на SiOg (элюент: СН2СІ2) и кристаллизуют из эфира с получением целевого d) соединения Т. пл.: 190°. Масс, спектр: m/z (относительная...
Індолінові похідні, а також їх фармацевтично прийнятні солі, що є антагоністами вазопресинових v1-рецепторів, спосіб їх одержання, проміжні продукти і фармацевтична композиція
Номер патенту: 27238
Опубліковано: 15.08.2000
Автори: Серадей-Легаль Клодін, Тоннер Бернар, Плузан Клод, Нісато Діно, Ваньон Жан
МПК: A61K 31/40, A61K 31/404, A61K 31/425, A61K 31/403 ...
Мітки: v1-рецепторів, антагоністами, солі, спосіб, вазопресинових, проміжні, прийнятні, фармацевтична, індолінові, фармацевтично, композиція, продукти, також, похідні, одержання
Текст:
...пл. ° С) (или их точкой кипения Т кип ) и/или их ЯМР спектром, снятым при 200 МГц в ДМСО и/или показателем вращения плоскости Бполяризации (альфаО), измеренной при 25 °С (если нет других указаний). Измеренное значение вращения плоскости поляризации зависит от количества остаточного растворителя, присутствующего в приготовленном продукте. За исключением особо указанных случаев обозначение "цисизомер" или "трансизомер" означает, что выделенное...
3-метокси-4-(1-метил-5-(2-метил-4,4,4-трифторбутилкарбамоїл)індол-3-ілметил)-n-(2-метилфенілсульфоніл)бензамід або його фармацевтично прийнятні солі, як антагоністи лейкотрієну та напівпродукти для їх одержання
Номер патенту: 26799
Опубліковано: 12.11.1999
Автор: Джакобс Роберт Томз
МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61P 29/00, A61K 31/40 ...
Мітки: 3-метокси-4-(1-метил-5-(2-метил-4,4,4-трифторбутилкарбамоїл)індол-3-ілметил)-n-(2-метилфенілсульфоніл)бензамід, прийнятні, лейкотриєну, антагоністи, солі, фармацевтично, напівпродукти, одержання
Формула / Реферат:
1. 3-Метокеи-4-(1-метил-5-(2-метил-4,4,4-трифторбутилкарбамоил)индол-3-илметил)-N-(2-метилфенилсульфонил)бензамид формулыили его фармацевтически приемлемые соли в качестве антагонистов лейкотриена.2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что они находятся в рацемической форме.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно находится в (R)-форме.4....
Засіб для лікування порушення сну, фармацевтична композиція на його основі
Номер патенту: 26717
Опубліковано: 12.11.1999
Автор: Фло Майкл Едвард
МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/40, A61P 25/20 ...
Мітки: лікування, засіб, сну, порушення, фармацевтична, композиція, основі
Формула / Реферат:
1. Применение производных мелатонинагде R1 представляет водород C1-C4-алкил или C1-C4-алкоксигруппу;R2 представляет водород или C1-C4-алкил;R3 представляет водород C1-C4-алкил, фенил или замещенный фенил;R4 представляет водород, галогенацетил, C1-C5-алканоил, бензоил или бензоил, замещенный галогеном или метилом;R5 и R6 каждый независимо представляет водород или галоген;R7 представляет водород...
3-(2,4-динітрофеніл)-гідразон 7-карбоксиізатину, який проявляє антимікробну активність у відношені staphylococcus aureus та антигрибкову активність у відношенні candida albicans
Номер патенту: 20120
Опубліковано: 25.12.1997
Автори: Шевельова Наталія Єфимівна, Болотов Валерій Васильович, Друговина Валентина Василівна, Дикий Ігор Леонідович, Безуглий Петро Авксентьйович, Дроговоз Світлана Мефодіївна
МПК: A61K 31/404, A61P 31/10, A61P 31/04 ...
Мітки: відношені, активність, staphylococcus, антигрибкову, антимікробну, відношенні, albicans, 3-(2,4-динітрофеніл)-гідразон, candida, aureus, проявляє, 7-карбоксиізатину
Формула / Реферат:
3-(2,4-Динитрофенил)-гидразон 7-карбоксиизатина формулыпроявляющий актимикробную активность в отношении Staphytococcus aureus и антигрибковую активность в отношении Candida albicans.
Спосіб одержання похідних 2-оксоінділ-1-карбоксаміда
Номер патенту: 6343
Опубліковано: 29.12.1994
Автор: Сол Бернард Кадін
МПК: A61P 25/04, A61K 31/40, A61K 31/404, A61K 31/403 ...
Мітки: 2-оксоінділ-1-карбоксаміда, похідних, спосіб, одержання
Формула / Реферат:
Способ получения производных 2-оксоиндол-1-карбоксамида общей формулыгде Х - водород, фтор, хлор, бром, трифторметил, метил, метокси, метилтио, нитро, фенил, бензо-ил, теноил или ацетил; Y - водород, фтор, хлор, метокси, метил, или Х и Y вместе образуют 5, 6-метилендиоксигруппу, А-СН2- СН2- СН2-5,5- СН2- СН2-6, 6- СН2- СН2- СН2- СН2-7, 5-СН=СН-СН=СН-6,5-О-СН2- СН2-6, 5-СН2-СН2-O-6, 5-S-СН2-СН2-6,...
Спосіб одержання 3-[2-(діметіламіно)-етіл]-n-метіл-1н-індол-5-метансульфонаміда або його солей, або сольватів
Номер патенту: 6329
Опубліковано: 29.12.1994
Автор: Алєксандр Вілльям Оксфорд
МПК: A61K 31/404, A61K 31/403, A61P 25/04, A61K 31/40 ...
Мітки: солей, 3-[2-(діметіламіно)-етіл]-n-метіл-1н-індол-5-метансульфонаміда, одержання, спосіб, сольватів
Формула / Реферат:
Способ получения 3-[2-(диметиламино)-этил ]-N-метил-1Н-индол-5-метансульфонамида формулыили его солей, или сольватов, отличающийся тем, что 3- (2-аминоэтил)-N-метил-1Н-индоя-5-метан-сульфонамид подвергают взаимодействию с формальдегидом и боргидридом или цианборгидридом натрия с последующим выделением целевого продукта в свободном виде, или в виде соли, или сольвата.