Біциклічні антагоністи тахікінінів, фармацевтична композиція та спосіб лікування

Є ще 15 сторінок.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Біциклічні сполуки загальної формули

,

де Х1, Х2, Х3, Х4, Х5, та Х6, однакові або різні, являють собою групу –NR'СO-або -CONR'-, де R' є Н або С1-3-алкіл;

Y являє собою групу, що вибирається із -NRCO-, -CONR- або -SS-, де R є Н або С1-3-алкіл; щонайменше одна із груп R1, R2, R3 та R4, однакових або різних, є гідрофільною, а решта груп є гідрофобними;

m і n, однакові або різні, являють собою кожен ціле число від 1 до 4.

2. Сполуки за п. 1, де гідрофобні групи можуть бути незалежно обрані з таких груп:

a) груп, що відповідають СnН2n+1, де n = 0, 1-4;

b) лінійних або розгалужених алкільних груп, що відповідають CnH2n-U-W, де n = 1-4; U = O, COO, CONH, S і W - алкільна, арильна або алкіларильна група, що містить від 1 до 15 атомів вуглецю:

c) (СН2)n -С6Н3-А-В, де n = 0, 1-3; А і В, розташовані в будь-якому із орто-, мета- або параположень, однакові або різні, являють собою Н, галоген, OR, NHR, NR2, СН3, SR, де R являє собою алкільну, арильну або алкіларильну групу з кількістю атомів вуглецю менше 10;

d) (СН2)n-С6Н10 R', де n = 0, 1-3 і R' - Н, С1-3-алкіл;

e) (СН2)n-гетероциклу, де n = 0, 1-3 і під терміном гетероцикл розуміють:

імідазоліл-2-іл, індоліл-3-іл, фураніл-3-іл, піридил-3-іл, імідазоліл-3-іл;

f) групи -(CH2)s-, де s = 3, 4, необов'язково ОН-заміщеної або конденсованої з ароматичною групою, яка циклізується з одною або двома сусідніми групами Х1-6 з утворенням бічного ланцюга проліну, гідроксипроліну, октагідроіндол-2-карбонової кислоти, тетрагідроізохінолінової кислоти;

g) бічного ланцюга природної гідрофобної амінокислоти;

h) бічного ланцюга природної гідрофільної амінокислоти, що заміщена відповідним чином для перетворення її в гідрофобну;

і) бічного ланцюга неприродних гідрофобних амінокислот, що обираються із групи, що складається із норлейцину, норваліну, алоізолейцину, циклогексилгліцину (Chg), a-аміно-n-масляної кислоти (Аbа), циклогексилаланіну (Cha), амінофенілмасляної кислоти (Рbа), фенілаланінів, моно- та дизаміщених в положеннях орто-, мета- і пара- бензольного кільця одною або декількома із таких груп: С1-10-алкілу, С1-10-алкокси, галогену, b-2-тієнілаланіну, b-3-тієнілаланіну, b-2-фуранілаланіну, b-3-фуранілаланіну, b-2-піридилаланіну, b-3-піридилаланіну, b-4-піридилаланіну, b-(1-нафтил)аланіну, b-(2-нафтил)аланіну, O-алкілованих похідних серину, треоніну, тирозину, S-алкілцистеїну, S-алкілгомоцистеїну, N-алкіллізину, N-алкілорнітину, N-алкіл-2,3-діамінопропіонової кислоти.

3. Сполуки за п. 2, в яких бічний ланцюг гідрофобної амінокислоти згідно параграфа g) є бічною групою амінокислоти, що вибирається з групи, яка складається із гліцину, аланіну, валіну, лейцину, ізолейцину, метіоніну, фенілаланіну, тирозину, триптофану, проліну, гістидину, аспарагіну, глутаміну.

4. Сполуки за п. 2, в яких бічний ланцюг гідрофільної амінокислоти, відповідним чином заміщеної згідно параграфа h), є бічним ланцюгом амінокислоти, що вибрана із групи, яка складається із серину, треоніну, цистеїну, аспарагінової кислоти, глутамінової кислоти, t-карбоксиглутамінової кислоти, аргініну, орнітину, лізину.

5. Сполуки за п. 2, в яких гідрофільні групи обрані із групи L-Q, де L є хімічним зв'язком або лінійною або розгалуженою С1-6 алкільною групою, a Q обрано із групи, що складається із:

і) гидроксилу, аміно, гуанідину, карбоксилу, сульфату, фосфонату, фосфату;

іі) лінійного, розгалуженого або циклічного С1-6 алкільного ланцюга, що містить одну або декілька таких груп, як гідроксил, аміно, гуанідин, карбоксил, сульфат, фосфат;

іїі) ароматичної групи, моно-, ди- або тризаміщеної в орто-, мета-, пара-положенні гідроксилом, аміно, гуанідином, карбоксилом, сульфатом, фосфатом;

iv) групи М, ОМ, CONHM, NHCOM, де М є гідрофільна група;

v) гідрофільної групи згідно пунктам i)-iv), що захищена групами, які біологічно гідролізуються з повторним утворенням гідрофільної групи.

6. Сполуки за п. 5, в яких група М обрана із групи, що складається із:

і) факультативно заміщених моно-, ди-, триглікозидних залишків;

іі) лінійного, розгалуженого або циклічного С1-6 алкільного ланцюга, що містить одну або декілька таких груп, як гідроксил, аміно, гуанідин, карбоксил, сульфат, фосфонат, фосфат.

7. Сполуки формули (І) за п. 6, в яких глікозидні залишки обрані із групи, яка складається із гексоз або пентоз D- або L-ряду в a або b конфігурації, що обрані із групи, де всі атоми вуглецю несуть вільну або захищену гідроксильну групу; один або декілька гідроксилів заміщені воднем, аміно- або ациламіногрупою; С6 гексоз та C5 пентоз є частиною карбоциклічної групи; і де факультативно присутні 2 або 3 глікозидні одиниці, сполучені глікозидним зв'язком a або b конфігурації.

8. Сполуки загальної формули (І) за п. 7, обрані із групи, яка складається із D- або L-рибози, D- або L-арабінози, D- або L-ксилози, D- або L-ліксози, D-або L-алози, D- або L-альтрози, D- або L-глюкози, D- або L-манози, D- або L-гулози, D- або L-ідози, D- або L-галактози, D- або L-талози, D- або L-алулози, D- або L-фруктози, D- або L-сорбози, D- або L-тагатози, 5-дезокси-D- або L-арабінози, 2-дезокси-D- або L-глюкози, 2-дезокси-D- або L-галактози, 2-дезокси-D- або L-арабінози, 2-дезокси-D- або L-рибози, D- або L-фукози, D-або L-рамнози; D-глюкозаміну, D-манозаміну, D-галактозаміну, даунозаміну, акозаміну та їх N-ацилатних похідних з нижчими жирними кислотами, тобто що містять N-формільний, ацетильний, пропіонильний, бутирильний залишки; глюкуронової кислоти, галактуронової кислоти; целобіози, лактози, мальтози, D-лактозаміну, целотріози, мальтотріози; трис(гідроксиметил)метилу, D- або L-арабіту, D- або L-еритриту, D- або L-персеїту, D- або L-рибіту, D- або L-сорбіту, D- або L-ксиліту; або залишків винної кислоти, глутарової кислоти, глюконової кислоти, біцину, хінної кислоти, слизової кислоти, глюкозамінової кислоти.

9. Сполуки загальної формули (І) за п. 1, в яких, якщо одна або обидві групи R1 і R4 є гідрофільними, обидві групи R2 і R3 є гідрофобними, або навпаки.

10. Сполуки за п. 1, які являють собою

і) цикло([Asn(b-D-Glc)-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 1)

іі) цикло([Ser(b-D-Glc)-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 2)

ііі) цикло([Аsn(b-D-2-дезоксі-2-аміно-Glc)-Аsp-Тrр-Рhe-Dар-Leu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID №3)

iv) цикло([Аsn (b-D-2-дезоксі-2-ацетамідо-Glс)-Аsр-Тrp-Рhe-Dар-Lеu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 4)

v) циклo([Nle-Asp-Trp-Phe-Dap-Asn(b -D-2-дeзoкcі-2-aцeтaмiдo-Glc)]циклo(2b-5b)) (SEQ ID № 5)

vi) циклo([Asn(b-D-pибoфypaнoзил)-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]циклo(2b-5b)) (SEQ ID№ 6)

vii) циклo([Ser(b-D-pибoфypaнoзил)-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]циклo(2b -5b)) (SEQ ID№ 7)

viii) циклo([Asn(b-L-apaбiнoфypaнoзил)-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]циклo(2b-5b)) (SEQ ID № 8)

ix) цикло([Sеr(b-L-арабінофуранозил)-Аsр-Тrp-Рhе-Dар-Lеu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID №9)

x) цикло([Аsn (b-D-манопіранозил)-Аsр-Тrp-Рhе-Dар-Lеu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 10)

xi) циклo([Ser(b-D-мaнoпіpaнoзил)-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]циклo(2b-5b)) (SEQ ID № 11)

xii) циклo([Asn(b-D-гaлaктoпipaнoзил)-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]циклo(2b-5b)) (SEQ ID № 12)

xiii) циклo([Ser(b-D-гaлaктoпipaнoзил)-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]циклo(2b-5b)) (SEQ ID № 13)

xiv) цикло([Аsn(b-D-глюкуронопіранозил)-Аsр-Тrp-Рhе-Dар-Lеu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 14)

xv) цикло([Sеr(b-D-глюкуронопіранозил)-Аsр-Тrр-Рhе-Dар-Lеu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 15)

xvi) цикло([Аsn(1-дезоксисорбітол-1-іл)-Аsр-Тrp-Рhе-Dар-Lеu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 16)

xvii) цикло([Asn[(4-O-(a-D-Glc)-b-D-Glc)]-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 17)

xviii) цикло([Asn[(4-O-(a-D-галактопіранозил)-b-D-Glc)]-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]цикло(2b -5b)) (SEQ ID № 18)

хіх) цикло([Аsn[O-a-D-Glс-(1-4)-O-a-D-Glc-(1-4)-a-D-Glc]-Аsр-Тrp-Рhе-Dар-Leu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 19)

xx) цикло([Asn(D-2-дезоксиглюкопіраноз-2-іл)-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 20)

xxi) цикло([Dap[D(-)-xiніл]-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 21)

xxii) циклo([Dap[D-глюкoнiл]-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]циклo(2b-5b)) (SEQ ID № 22)

xxiii) циклo([Dap[D-глюкypил]-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]циклo(2b-5b)) (SEQ ID № 23)

xxiv) цикло([Dар(2-сульфобензоїл)-Аsр-Тrp-Рhе-Dар-Leu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 24)

xxv) циклo([Asn(4-cyльфoфeнiл)-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]циклo(2b-5b)) (SEQ ID № 25)

xxvi) цикло([Аsn(b-L-Glc)-Аsр-Тrp-Рhе-Dар-Leu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 26)

xxvii) цикло([Аsn(b-D-2-дезоксиглюкопіраноз-2-іл)-Аsp-Тrp-Рhе-Dар-Leu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 27)

xxviii) цикло([Аsn(b-D-2-дезоксиманопіраноз-2-іл)-Аsp-Тrр-Рhе-Dар-Leu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 28)

xxix) цикло([Аsn(D-2-дезоксигалактопіраноз-2-іл)-Аsр-Тrр-Рhe-Dар-Leu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 29)

xxx) цикло([Аsn(b-D-ксилопіранозил)-Аsр-Тrр-Рhе-Dар-Leu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 30)

xxxi) цикло([Аsn(3-сульфопропіоніл)-Аsр-Тrр-Рhе-Dар-Leu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 31)

xxxii) цикло([Dар(лізил)-Аsр-Тrр-Рhе-Dар-Leu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 32)

xxxiii) цикло([Dар(аргініл)-Аsр-Тrp-Рhе-Dар-Leu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 33)

xxxiv) цикло([Dар(4-O-b-D-галактопіранозил)-Аsр-Тrp-Рhе-Dар-Leu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 34)

xxxv) цикло([Аsn(2-дезокси-2-трифторацетамідо-b-D-Glc)-Аsр-Тrр-Рhe-Dар-Leu]цикло(2b-5b)) (SEQ ID № 35).

11. Фармацевтичні композиції, що містять як активну основу сполуки загальної формули (І) за п. 1, разом з придатними носіями.

12. Фармацевтичні композиції за п. 11 для використання як антагоністи тахікінінів.

13. Фармацевтичні композиції за п. 12 для лікування артриту, астми, запалень, пухлинного росту, шлунково-кишкової гіпермотильності, хвороби Гентингтону, невриту, невралгії, гемікранії, гіпертензії, нетримання сечі, кропивниці, симптомів карциноїдного синдрому, грипу та простуди.

14. Спосіб лікування артриту, астми, запалень, пухлинного росту, шлунково-кишкової гіпермотильності, хвороби Гентингтону, невриту, невралгії, гемікранії, гіпертензії, нетримання сечі, кропивниці, симптомів карциноїдного синдрому, грипу та простуди; при всіх цих станах пацієнтам вводять дозу активної основи, що складається із продуктів формули (І) за п. 1, в кількості 0,1-10 мг/кг ваги тіла.

Текст

1 БІЦИКЛІЧНІ сполуки загальної формули Ri 1 6 2 /R2 сн-Хо—сн-х,—сн 2 (СН2)п Х Y Ч (СН 2 )т сн-х 6 —сн-х 5 —сн де Х1, Х2, ХЗ, Х4, Х5, та Х6, однакові або різні, являють собою групу -NR'CO-або -CONR'-, де R' є Н або С1-3-алкіл, Y являє собою групу, що вибирається із -NRCO-, CONR- або -SS-, де R є Н або С1-3-алкіл, щонайменше одна із груп R1, R2, R3 та R4, однакових або різних, є гідрофільною, а решта груп є гідрофобними, m і п, однакові або різні, являють собою кожен ціле число від 1 до 4 2 Сполуки за п 1, де гідрофобні групи можуть бути незалежно обрані з таких груп a) груп, що відповідають СпН2п+1, де п = 0, 1 -4, b) ЛІНІЙНИХ або розгалужених алкільних груп, що відповідають CnH2n-U-W, де п = 1-4, U = О, СОО, CONH, S і W - алкільна, арильна або алкіларильна група, що містить від 1 до 15 атомів вуглецю c) (CH2)n -C6H3-A-B, де п = 0, 1-3, А і В, розташовані в будь-якому із орто-, мета- або параположень, однакові або різні, являють собою Н, галоген, OR, NHR, NR2, СНЗ, SR, де R являє собою алкільну, арильну або алкіларильну групу з КІЛЬКІСТЮ атомів вуглецю менше 10, d) (CH2)n-C6H10 R1, де п = 0, 1-3 і R1 - Н, С1-3алкіл, є) (СН2)п-гетероциклу, де п = 0, 1-3 і під терміном гетероцикл розуміють імідазоліл-2-іл, шдоліл-3-іл, фураніл-3-іл, піридил3-іл, імідазоліл-3-іл, f) групи -(CH2)s-, де s = 3, 4, необов'язково ОНзаміщеної або конденсованої з ароматичною групою, яка циклізується з одною або двома сусідніми групами Х1-6 з утворенням бічного ланцюга проліну, пдроксипроліну, октапдроіндол-2-карбоновоі кислоти, тетрапдроізохінолінової кислоти, д) бічного ланцюга природної гідрофобної амінокислоти, п) бічного ланцюга природної гідрофільної О амінокислоти, що заміщена ВІДПОВІДНИМ ЧИНОМ ДЛЯ перетворення її в гідрофобну, і) бічного ланцюга неприродних гідрофобних амінокислот, що обираються із групи, що складається із норлейцину, норваліну, алоізолейцину, циклогексилгліцину (Chg), а-амшо-п-масляної кислоти (Aba), циклогексилаланшу (Спа), амінофенілмасляної кислоти (РЬа), фенілаланінів, моно- та дизаміщених в положеннях орто-, мета- і пара- бензольного кільця одною або декількома із таких груп С1-10-алкілу, С1-10-алкокси, галогену, Р-2-тієнілаланіну, Р-3-тієнілаланіну, р-2фуранілаланіну, Р-3-фуранілаланіну, р-2піридил аланіну, Р-3-піридилаланшу, р-4піридил аланіну, Р-(1 -нафтил)аланшу, р-(2нафтил)аланшу, О-алкілованих похідних серину, треоншу, тирозину, S-ал кіл цистеїну, Sалкілгомоцистешу, N-алкіллізину, N-алкілорнітину, г\|-алкіл-2,3-діамінопропюновоі кислоти З Сполуки за п 2, в яких бічний ланцюг гідрофобної амінокислоти згідно параграфа д) є бічною групою амінокислоти, що вибирається з групи, яка складається із гліцину, аланіну, валіну, лейцину, ізолейцину, метіоніну, фенілаланіну, тирозину, (О 00 48962 триптофану, таміну 4 Сполуки проліну, за п гістидину, аспарагіну, глу2, в яких бічний ланцюг гідрофільної амінокислоти, ВІДПОВІДНИМ ЧИНОМ за міщеної згідно параграфа п), є бічним ланцюгом амінокислоти, що вибрана із групи, яка складається із серину, треоншу, цистеїну, аспарагінової кислоти, глутамшової кислоти, tкарбоксиглутамшової кислоти, аргініну, орнітину, лізину 5 Сполуки за п 2, в яких гідрофільні групи обрані із групи L-Q, де L є ХІМІЧНИМ ЗВ'ЯЗКОМ або ЛІНІЙНОЮ або розгалуженою С1-6 алкільною групою, a Q обрано із групи, що складається із і) гидроксилу, аміно, гуанідину, карбоксилу, сульфату, фосфонату, фосфату, м) ЛІНІЙНОГО, розгалуженого або циклічного С1-6 алкільного ланцюга, що містить одну або декілька таких груп, як гідроксил, аміно, гуанідин, карбоксил, сульфат, фосфат, їм) ароматичної групи, моно-, ди- або тризаміщеної в орто-, мета-, пара-положенні гідроксилом, аміно, гуанідином, карбоксилом, сульфатом, фосфатом, iv) групи М, ОМ, CONHM, NHCOM, де М є гідрофільна група, v) гідрофільної групи згідно пунктам I)-IV), що захищена групами, які біологічно гідролізуються з повторним утворенням гідрофільної групи 6 Сполуки за п 5, в яких група М обрана із групи, що складається із і) факультативно заміщених моно-, ди-, триглікозидних залишків, м) ЛІНІЙНОГО, розгалуженого або циклічного С1-6 алкільного ланцюга, що містить одну або декілька таких груп, як гідроксил, аміно, гуанідин, карбоксил, сульфат, фосфонат, фосфат 7 Сполуки формули (І) за п 6, в яких ГЛІКОЗИДНІ залишки обрані із групи, яка складається із гексоз або пентоз D- або L-ряду в а або р конфігурації, що обрані із групи, де всі атоми вуглецю несуть вільну або захищену гідроксильну групу, один або декілька гідроксилів заміщені воднем, аміно- або ациламшогрупою, С6 гексоз та С5 пентоз є частиною карбоциклічної групи, і де факультативно присутні 2 або 3 ГЛІКОЗИДНІ одиниці, сполучені глікозидним зв'язком а або р конфігурації 8 Сполуки загальної формули (І) за п 7, обрані із групи, яка складається із D- або L-рибози, D- або L-арабшози, D- або L-ксилози, D- або L-ліксози, Dабо L-алози, D- або L-альтрози, D- або L-глюкози, D- або L-манози, D- або L-гулози, D- або L-ідози, D- або L-галактози, D- або L-талози, D- або Lалулози, D- або L-фруктози, D- або L-сорбози, Dабо L-тагатози, 5-дезокси-О- або L-арабшози, 2дезокси-D- або L-глюкози, 2-дезокси-О- або Lгалактози, 2-дезокси-О- або L-арабшози, 2дезокси-D- або L-рибози, D- або L-фукози, D-або L-рамнози, D-глюкозамшу, D-манозамшу, Dгалактозамшу, даунозамшу, акозамшу та їх Nацилатних похідних з нижчими жирними кислотами, тобто що містять N-формільний, ацетильний, пропюнильний, бутирильний залишки, глюкуроновоі кислоти, галактуронової кислоти, целобіози, лактози, мальтози, D-лактозамшу, целотрюзи, мальтотрюзи, трис(пдроксиметил)метилу, D- або L-арабіту, D- або L-еритриту, D- або L-персеіту, Dабо L-рибіту, D- або L-сорбіту, D- або L-ксиліту, або залишків винної кислоти, глутарової кислоти, глюконової кислоти, біцину, хінної кислоти, слизової кислоти, глюкозамшової кислоти 9 Сполуки загальної формули (І) за п 1, в яких, якщо одна або обидві групи R1 і R4 є гідрофільними, обидві групи R2 і R3 є гідрофобними, або навпаки 10 Сполуки за п 1, які являють собою і) 4Hmo([Asn(p-D-Glc)-Asp-Trp-Phe-DapLeu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID № 1) и) 4Hmo([Ser(p-D-Glc)-Asp-Trp-Phe-DapLeu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID № 2) їм) цикло([А5п(р-О-2-дезоксі-2-амшо-СІс)-А5р-ТгрPhe-Dap-Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID №3) iv) цикло([Азп (р-О-2-дезоксі-2-ацетамідо-СІс)-АзрTrp-Phe-Dap-Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID № 4) v) i_(HKno([Nle-Asp-Trp-Phe-Dap-Asn(p -D-2-дезоксі2-ацетамідо-СІс)]цикло(2р-5р)) (SEQ ID № 5) vi) цикло([Азп(р-О-рибофуранозил)-А5р-Тгр-РгіеDap-Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID№ 6) VII) цикло([Зег(р-О-рибофуранозил)-Азр-Тгр-РгіеDap-Leu]4Hmo(2p -5p)) (SEQ ID№ 7) VIM) цикло([А5п(р^-арабшофуранозил)-А5р-ТгрPhe-Dap-Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID № 8) їх) цикло([Зег(р^-арабшофуранозил)-А5р-Тгр-РпеDap-Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID №9) x) цикло([Азп (p-D-MaHompaHO3Hn)-Asp-Trp-PheDap-Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID № 10) xi) цикло([Зег(р-О-манопіранозил)-А5р-Тгр-РпеDap-Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID № 11) хм) цикло([А5п(р-О-галактопіранозил)-А5р-Тгр-РпеDap-Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID № 12) хні) цикло([Зег(р-О-галактопіранозил)-А5р-Тгр-РпеDap-Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID № 13) xiv) цикло([А5п(р-О-глюкуронопіранозил)-А5р-ТгрPhe-Dap-Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID № 14) xv) цикло([Зег(р-О-глюкуронопіранозил)-А5р-ТгрPhe-Dap-Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID № 15) xvi) цикло([Азп(1 -дезоксисорбітол-1 -in)-Asp-TrpPhe-Dap-Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID № 16) XVII) 4Hmo([Asn[(4-O-(a-D-Glc)-p-D-Glc)]-Asp-Trp Phe-Dap-Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID № 17) XVIII) цикло([А5п[(4-О-(а-0-галактопіранозил)-р-0 Glc)]-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]4Hmo(2p -5p)) (SEQ ID №18) xix) 4Hmo([Asn[O-a-D-Glc-(1 -4)-O-a-D-Glc-(1 -4)-aD-Glc]-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID №19) xx) цикло([А5п(О-2-дезоксиглюкопіраноз-2-іл)-А5рTrp-Phe-Dap-Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID № 20) xxi) qHmo([Dap[D(-)-xiHin]-Asp-Trp-Phe-DapLeu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID № 21) XXII) L(Hmo([Dap[D-mraKOHin]-Asp-Trp-Phe-Dap Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID № 22) XXIII) L(Hmo([Dap[D-mraKypHn]-Asp-Trp-Phe-Dap Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID № 23) xxiv) цикло([Оар(2-сульфобензоіл)-А5р-Тгр-РпеDap-Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID № 24) xxv) цикло([Азп(4-сульфофеніл)-А5р-Тгр-Ргіе-ОарLeu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID № 25) 48962 xxvi) L(Hmo([Asn(p-L-Glc)-Asp-Trp-Phe-Dap І_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID № 26) XXVII) цикло([Аэп(р-О-2-дезоксиглюкоп1раноз-2-1л) Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]MHmo(2p-5p)) (SEQ ID № 27) XXVIII) цикло([Азп(р-О-2-дезоксиманопіраноз-2-іл) Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]MHmo(2p-5p)) (SEQ ID № 28) xxix) цикло([А5п(О-2-дезоксигалактопіраноз-2-іл)Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]qHmo(2p-5p)) (SEQ ID № 29) xxx) L(Hmo([Asn(p-D-KCHnonipaHO3Hn)-Asp-Trp-PheОар-І_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID № 30) xxxi) qHmo([Asn(3-cynb99% FAB-MS [М+Н]+=1248, tFi8,4xBHn Захисні групи моноциклічного продукту усувають його розчиненням в 15мл ТФК, який містить воду 10% Після 0,5год суміш розріджують водою і люфілізують Залишок розчиняють в 1мМ розчині в ДМФ, розчин охолоджують до 0°С і додають 1екв РуВОР та 1,2екв DIEA Після 5год його сушать і очищують в ВЕЖХ Вихід 45% (70мг) ВЕЖХ >99% FAB-MS [М+Н]+=1074, ^=13,5хвил c) Синтез біциклічного продукту цикло ([Asn(-pD-Glc)]-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]4Hmoo(2p-5p)) 70мг тетраацетилатного продукту розчинюють в безводному метанолі в 5мМ розчині Розчин охолоджують до -20°С і додають 1мМ розчин метилату натру в метанолі для досягнення рН 11 Через 10 хвилин додають оцтову кислоту до одержання нейтрального рН Потім розчин сильно розріджують водою і люфілізують Вихід 69% ВЕЖХ 98% FAB-MS [M+H]+=906, tF9,3xBHn Приклад 2 Отримання цикло(|Зсг(р-О-С1с)-Аэр-Тгр-Р1|сОар-І_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №2), [сполуки формули (1), де Y=Xi=X2=X3=X4=X5=X6=-CO-NH-, Ri -СН2-СН(СН3)2, R2 - -СН2-С6Н5, R3 - СН 2 -ІНДОЛІЛ-3іл, R4 - -CH2-O-(p-D-Gle), m=n=l і атоми вуглецю Сі,С2,Сз,С4,С5,Сб мають L-конфігурацію] а) синтез ЛІНІЙНОГО пептиду H-Ser[(Bz4O)-p-D 12 Gle]-Asp(otBu)-Trp-Phe-Dap(Boc)-Leu-OH Тут використовують ту ж саму процедуру, яка була використана для параграфу а) Приклада 1, до моменту додавання останньої амінокислоти, яку зв'язують в вигляді Fmoc-Ser[(Bz4O)-p-D-Gle]OPfp (отриманому за способом, що описано Vargas-Berenguel et al , J Chem Soc Perkm Trans I, 1994, 2615, 2619) Відокремлення від смоли проводять, як описано вище в Прикладі 1 Вихід в неочищеному продукті 450мг (83%) ВЕЖКХ 93% + FAB-MS [M+H] =1487, tr=20,8xBHn b) Синтез біциклічного продукту цикло ([Ser[(Bz4O)-p-D-Glc)]-Asp-Trp-Phe-DapІ_еи]цикло(2р-5р)) ЛІНІЙНИЙ неочищений продукт цикл ізують в 1мМ розчині в ДМФ при 4°С з 1екв РуВОР та 1,2екв DIEA на протязі 1год Сумішь сушать і очищують в ВЕЖХ з отриманням 0,16г чистого продукту (вихід 35%) ВЕЖХ >99% FAB-MS [М+Н]+=1469, tF25,3xBHn Захисні групи моноциклічного продукту усувають його орідинюванням в Юмл ТФК, який містить воду при 10% Через 0,5год суміш розріджують в воді і люфілізують Залишок розчиняють в 1мМ розчині в ДМФ, розчин доводять до 0°С і додають 1екв РуВОР та 1,2 екв DIEA Через 24 год його сушать і очищують в ВЕЖХ Вихід 63мг (45%) ВЕЖХ >99% FAB-MS [M + Н]+=1295Д=21,6хвил c) Синтез біциклічного продукту цикло ([Ser(pD-Glc)]-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]4Hmo(2p-5p)) 70мгтетрабензоілатного продукту розчинюють в безводному метанолі в 5мМ розчині Розчин доводять до -20°С і додають 1мМ розчин метилату натру в метанолі до досягнення рН 11 Через 1,5год додають оцтову кислоту до одержання нейтрального рН, сильно розріджують водою і ліофілізують Вихід 6,5МГ (48%) ВЕЖХ >99% FABMS [М+Н]+=878, Ъ-=9,6хвил За допомогою подібних процедур були отримані наступні сполуки Приклад 3 Цикло([Аєп(р-О-2-дезокси-2-аміноGlc)-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID №3), [сполука формули (І), де R4 - -CH2-CO-NH-(pD-2-fle3OKCH-2-aMiHO-Glc), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 4 Цикло([Аєп(р-О-2-дезокси-2-ацетамідо-СІс)Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]4Hmo(2p-5p)) (SEQ ID №4), [сполука формули (І), де R4 - -CH2-CO-NH-(p-D-2дезокси-2-ацетамідо-СІс), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 5 L4Hmo([Nle-Asp-Trp-Phe-Dap-Asn(p-D-2fle3OKCH2-ацетамидо-СІс)-цикло(2р-5р)) (SEQ ID №5), [сполука формули (І), де Ri - -CH2-CO-NH-(p-D-2дезокси-2-ацетамідо-СІс), R4 - -(СН2)з- СНз а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 6 Цикло([А5п(р-О-рибофуранозіл)-Азр-Тгр-РгіеОар-І_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №6), [сполука формули (І), де R4 -CH2-CO-NH-(p-Dрибофуранозіл), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 7 Цикло([Зег(р-О-рибофуранозіл) 13 Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]MHmo(2p-5p)) (SEQ ID №7), [сполука формули (І), де R4 - -CH2-O-(P-Dрибофуранозіл), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 8 Цикло([Азп-(р-І_арабшофуранозіл)-А5р-Тгр-Рпе-Оар-І_еи]цикло(2р5р)) (SEQ ID №8), [сполука формули (І), де R4 - СН2-СО- І\ІН-(р-І_-арабшофуранозіл), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 9 Цикло([Зег-(р-І_-арабшофуранозіл)Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]qHmo(2p-5p)) (SEQ ID №9), [сполука формули (І), де R4 - -Cbh-O-fP-Lарабшофуранозіл), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 10 L4Hmo([Asn-(p-D-MaHonipaHO3in)-Asp-Trp-PheОар-І_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №10), [сполука формули (І), де R4 - -СЬЬ-СО-ІЧЬЦр-О-манопіранозіл), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 11 L4Hmo([Ser(p-D-MaHompaHO3in)-Asp-Trp-PheОар-І_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №11), [сполука формули (І), де R4 - -СЬІ2-О-(р-0-манопіранозіл), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 12 L4Hmo([Asn-(p-D-ranaKTonipaHO3in)-Asp-TrpРпе-Оар-І_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №12), [сполука формули (І), де R4 -CH2-CO-NH-(p-Dгалактопіранозіл), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 13 Цикло([Зег(р-О-галактопіранозіл)А5р-Тф-Рпе-Оар-І_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №13), [сполука формули (І), де R4 - -CH2-O-(p-Dгалактопіранозіл), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Рриклад 14 l4HKno([Asn-(p-D-mHDKypoHonipaHO3in)-Asp-TrpРпе-Оар-І_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №14), [сполука формули (І), де R4 -CH2-CO-NH-(p-Dглюкуронопіранозіл), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 15 l4HKno([Ser(p-D-mHDKypoHonipaHO3in)-Asp-TrpРпе-Оар-І_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №15), [сполука формули (І), де R4 -CH2O-(p-Dглюкуронопіранозіл), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 16 Цикло([Азр(1 -дезоксисорбітол-1 -in)Asp-TrpРпе-Оар-І_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №16), [сполука формули (І), де R4 -CH2-CO-NH-(1дезоксисорбітол-1-іл), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 17 l4Hmo([Asn([4-O-(a-D-Glc-(p-D-Glc)]-Asp-TrpРпе-Оар-І_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №17), [сполука формули (І), де R4 - -CH2-CO-NH-[4-O-(a-D-Glc-(pD-GIc)], а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 18 Цикло([А5п([4-О-(а-О-галактопіранозіл)-(р-0 48962 14 Glc]-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]qHmo(2p-5p)) (SEQ ID №18), [сполука формули (І), де R4 - -CH2-CO-NH[4-О-(р-0-галактопіранозіл-(р-О-СІс)], а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 19 l4Hmo([Asn([4-O-a-D-Glc-(1 -4)-O-a-D-Glc-(1 4)-a-D-Glc)] -Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]qHmo(2p-5p)) (SEQ ID №19), [сполука формули (І), де R4 - -CH2CO-NH-[O-a-D-Glc-(1 -4)-O-a-D-Glc-(1 -4)-a-D-Glc)], а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 20 Цикло([А5п(О-2-дезоксиглюкопіраноз-2-іл)Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]qHmo(2p-5p)) (SEQ ID №20), [сполука формули (І), де R4 - -CH2-CO-NH-(Dдезоксиглюкопіраноз-2-іл), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 21 L4Hmo([Dap[D(-)-[xiHin]-Asp-Trp-Phe-DapІ_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №21), [сполука формули (І), де R4 - -CH2-NH-[D(-)-[xmin], а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 22 l4HKno([Dap[D-mHDKOHin]-Asp-Trp-Phe-DapІ_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №22), [сполука формули (І), де R4- -CH2-NH-[D-inHDKOHin], а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 23 l4HKno([Dap[D-iriHDKypHn]-Asp-Trp-Phe-DapІ_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №22), [сполука формули (І), де R4- -СН2-МН-[О-глюкурил], а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 24 Цикло([Оар(2-сульфобензоіл)Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]qHmo(2p-5p)) (SEQ ID №24), [сполука формули (І), де R4 - -CH2-NH-COСбЬ-ЦЭОзН, а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 25 Цикло([А5п(4-сульфофеніл)-А5р-Тгр-Рпе-ОарІ_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №25), [сполука формули (І), де R4 - -CH2-CO-NH-C6H4SO3H, а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 26 l4Hmo([Asn(p-L-Glc)-Asp-Trp-Phe-DapІ_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №26), [сполука формули (І), де R4 - -CH2-CO-NH-(p-L-Glc), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 27 Цикло([А5п(р-О-2-дезоксиглюкопіраноз-2-іл)Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]qHmo(2p-5p)) (SEQ ID №27), [сполука формули (І), де R4 - -CH2-CO-NH-(D-2дезоксиглюкопіраноз-2-іл), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 28 Цикло([А5п(О-2-дезоксиманопіраноз-2-іл)-АзрТгр-Рпе-Оар-І_еи]цикло(2р-52003031757)) (SEQ ID №28), [сполука формули (І), де R4 - -CH2-CO-NH(О-2-дезоксиманопіраноз-2-іл), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 29 Цикло([Азп(О-2дезоксигалактопіраноз-2-іл)-А5р-Тгр-РИе-ОарЬеи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №29), [сполука формули (І), де R4 -CH2-CO-NH-(D-2дезоксигалактопіраноз-2-іл), а ІНШІ замісники від 15 48962 повідають описаним в Прикладі 1] Приклад ЗО l4Hmo([Asn(p-D-KCHnompaHO3in)-Asp-Trp-PheОар-І_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ Ю №30), [сполука формули (І), де R4 - -CH2-CO-NH(p-D-KCHnompaHO3in), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 31 Цикло([А8п(3-сульфопропюніл)Аєр-Тгр-Ргіе-Оар-І_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №31), [сполука формули (І), де R4 - -CH2-CO-NH-(3сульфопропюніл), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 32 L4Hmo([Dap(ni3in)-Asp-Trp-Phe-DapІ_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №32), [сполука формули (І), де R4 - -СН2-СО-І\ІН-(ЛІЗІЛ), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 33 L4Hmo([Dap(apriHin)-Asp-Trp-Phe-DapІ_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №33), [сполука формули (І), де R4 - -СН2-СО-І\ІН-(арпніл), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 34 L4Hmo([Dap(4-O-p-D-ranaKTompaHO3in)-Asp-TrpРпе-Оар-І_еи]цикло(2р-5р)) (SEQ ID №34), [сполука формули (І), де R4 - -CH2-CO-NH-(4-O-p-D галактопіранозіл), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Приклад 35 Цикло([Азп(2-дезокси-2-трифторацетамідо-рD-Glc)-Asp-Trp-Phe-Dap-Leu]qHmo(2p-5p)) (SEQ ID №35), [сполука формули (І), де R4 - -CH2-CO-NH(2-дезокси-2-трифторацетамідо-р-О-СІс), а ІНШІ замісники відповідають описаним в Прикладі 1] Біологічна активність Здатність сполук даного винаходу взаємодіяти 16 як агоністи або антагоністи з нейрокшіном A (NKA) оцінювали за тестом in vitro з легеневою артерією кролика (RPA) (Rovero et al , Neuropeptides, 1989, 13, 263-270) і їх активність визначали як рКв (антилогаріфм константи дисоціації), як описано Jenkmson et al , TIPS, 12, 53-56,1991 Наприклад, сполука 2 показала рКв=8,67 Здатність продуктів даного винаходу взаємодіяти як агоністи або антагоністи з рецептором NKA оцінювали in vivo як здатність, після внутрішньовенного введення, інгі8 бувати індуціровані агоністом [бетаАІа ]МКА (4-10) скорочення сечового міхура у анестезованої миши, як описано Maggi et al , J Pharmacol Exp Ther, 1991, 257, 1172 Сполука І, наприклад, викликає при дозі 10нмоль/кг (і V ) шпбіторний ефект 50-70%, як це було визначено в різних часових точках Ефект зберігався на протязі періоду більше 3 годин Абревіатури Asn(p-D-Glc) г\І9-(-О-глюкопіранозіл)-І_аспарапн Asn[(Ac4O)-p-D-Glc] N9-(2,3,4,6-TeTpa-Oацетил-р-О-глюкопіранозіл)-І_-аспарапн Fmoc-Asn[(Ac4O)-P-D-Glc]-OPfp пснтафторфсніловий ефір І\І9-(2,3,4,6-тетра-О-ацетил-р-0а глюкопіранозіл)г\І -(флуорен-9-ілметоксикарбоніл)L-аспарапну Ser(p-D-Glc) О9-(р-О-глюкопіранозіл)L-аспарапн Ser[(Bz4O)-p-D-Glc] О9(2,3,4,6-тетра-Оацетил-р-О-глюкопіранозіл)-І_-аспарапн FmocSer[(Bz4O)-P-D-Glc]-OPfp пентафторфеніловий ефір О9-(2,3,4,6-тетра-О-бензоіл-р-0а глюкопіранозіл)-г\І -(флуорен-9ілметоксикарбоніл)-І_-серину Glc глюкопіранозіл Список послідовностей (1) ЗАГАЛЬНА ІНФОРМАЦІЯ (і) ЗАЯВНИК (A) НАЙМЕНУВАННЯ А МЕНАРІНІ ІНДУСТРІЄ ФАРМАЧЕУТІКЕ РІУНІТЕ С Р Л (B) ВУЛИЦЯ Віа Сетте Санті, 3, 50131 (C) МІСТО Флоренція (D) ШТАТ Флоренція (E) КРАЇНА Італія (F) ПОШТОВИЙ КОД (ZIP) 50131 (G) ТЕЛЕФОН 055-56801 (Н) ТЕЛЕФАКС 055-5680615 (м) НАЗВА ВИНАХОДУ БІЦИКЛІЧНІ сполуки, їх отримання і застосування в фармацевтичних композиціях (їм) КІЛЬКІСТЬ ПОСЛІДОВНОСТЕЙ 35 (iv) ФОРМА ЗЧИТУВАННЯ КОМП'ЮТЕРОМ (A) ТИП СЕРЕДОВИЩА гнучкий диск (B) КОМП'ЮТЕР IBM РС-сумісний (C) ОПЕРАЦІЙНА СИСТЕМА PC-DOS/MS-DOS (D) ПРОГРАМНЕ ЗАБЕЗПЕЧЕННЯ Patentm Release №1,0, Version №1,25 (ЕРО) (v) ДАНІ ПОПЕРЕДНЬОЇ ЗАЯВКИ (A) НОМЕР ЗАЯВКИ IT FI 95 А 000044 (B) ДАТАРЕГИСТРАЦІІ (v) ДАНІ ТЕПЕРІШНЬОЇ ЗАЯВКИ (A) НОМЕР ЗАЯВКИ (B) ДАТАРЕГИСТРАЦІІ (C) КЛАСИФІКАЦІЯ (2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №1 17 48962 18 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА 6 амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікошший-саит (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ і (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Asn(fl-D-Glc), де Glc є глюкопіранозилом (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№1 Asn Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 (2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №2 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА 6 амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Ser являється Ser(p-D-Glc), де Glc є глюкопіранозилом (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Ser та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№2 Ser Asp Tip Phe Xaa Leu 1 5 (2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №3 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один(D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 19 48962 20 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Asn(p-D-2-fle3OKCH-2-aMiHO-Glc), де Glc є глюкопіранозилом (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№3 Asn Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 (2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №4 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Аєп(р-О-дезокси-2-ацетамідо-СІс), де Glc є глюкопіранозілом (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№4 Asn Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 (2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №5 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Nie, тобто норлейцин (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Asp(p-D- 2-дсзокси-2-ацстамідо-СІс), де Glc є глкжоніранозілом (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Nie та Asn зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА 21 48962 22 (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№5 Хаа Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 (2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №6 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА 6 амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Аіт(р-В-рибофуранозілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№6 Asn Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 (2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №7 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Ser являється Зег(р-О-рибофуранозілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Ser та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№7 Ser Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 (2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №8 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид 23 48962 24 (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється А5п(р-І_-арабшофуранозіпом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№8 Asn Asp Trp Phe Хаа Leu 1 5 (2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №9 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид Ох) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою Ох) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ і (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Ser являється Зег(р-І_-арабшофуранозілом) Ох) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Ser та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№9 Ser Asp Trp Phe Хаа Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №10 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) НША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Аєп(р-О-манопіранозілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА 25 48962 26 (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№10 Asn Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №11 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Ser являється Зег(р-О-манопіранозілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Ser та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№11 Ser Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №12 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Аєп(р-О-галактопіранозілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№12 Asn Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №13 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид 27 48962 28 (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Ser являється Зег(р-О-галактопіранозілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Ser та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№13 Ser Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №14 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА 6 амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Аєп(Я-О-глюкуронопіранозілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикл о (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№14 Asn Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №15 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА 6 амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Ser являється Зег(р-О-глюкуронопіранозілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Ser та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА 29 48962 ЗО (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№15 Ser Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №16 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Аєп(1-дезоксисорбітол-1-ілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№16 Asn Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №17 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Asn[4-O-(a-D-Glc)- p-D-GIc], (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№17 Asn Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №18 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид 31 48962 32 (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Asn[-O-(p-D-ranaKTompaHO3in)-p-o-Glc] , (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№18 Asn Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №19 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА 6 амінокислот (B)ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Asn[O-a-D-Glc-(1 -4)-O-a-D-Glc-(1 -4)-a-D-Glc], де Glc є глюкопіранозілом (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№19 Asn Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №20 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА 6 амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Аєп[О-2-дезоксиглюкопіраноз-2-ілом (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло 33 48962 34 (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№20 Asn Asp Trp Phe Xaa Leu 15 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №21 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється оар[о(-)-хшілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Dap[D(-)-xmin] та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№21 Хаа Asp Trp Phe Xaa Leu 15 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №22 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА 6 амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Оар[О(-)-глюконілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Dap[D(-)-iriK)KOHu-|] та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№22 Хаа Asp Trp Phe Xaa Leu 15 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №23 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА 6 амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один 35 48962 36 (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (и) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Оар[О(-)-глюкурилом) Ох) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Оар[О(-)-глюкурил] та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№23 Хаа Asp Тгр Phe Хаа Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №24 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА 6 амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Оар(сульфобензоілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Оар(сульфобензоіл) та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№24 Хаа Asp Trp Phc Хаа Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №25 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА 6 амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид Ох) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Аєп(4-сульфофенілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (А) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт 37 48962 38 (В) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№25 Asn Asp Trp Phe Xaa Leu 15 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №26 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид Ох) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Мрдифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Asn(p-L-Glc) де Glee глюкопіранозілом (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№26 Asn Asp Tip Phe Xaa Leu 15 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №27 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється А5п(р-О-2-Дезоксиглкжапіраноз-2-ілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло Ох) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№27 Asn Asp Trp Phe Xaa Leu 15 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №28 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота 39 48962 40 (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Азп(О-2-дезоксиманопіраноз-2-ілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№28 Asn Asp Trp Phe Хаа Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №29 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Аєп(О-2-дезоксигалактопіраноз-2-ілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№29 Asn Asp Trp Phe Хаа Leu 15 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №30 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Аєп(р-О-ксилопіранозілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (А) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт 41 48962 42 (В) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло _//(хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQ ID №30 Asn Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №31 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид Ох) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Аєп(З-сульфопропюнілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№31 Asn Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №32 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА б амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид Ох) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Оар(лізілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Оар(лізіл) та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№32 Хаа Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №33 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА 6 амінокислот (B) ТИП амінокислота 43 48962 44 (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хааямлясться Оар(лізілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Вар(арпніл) та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№33 Хаа Asp Trp Phe Xaa Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №34 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА 6 амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Оар(4-0-р-0-галактопіранозілом) (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Оар(4-0-р-0-галактопіранозіл) та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворенням другого цикло (хі) ОПИС ПОСЛІДОВНОСТІ SEQID№34 Хаа Asp Trp Phc Xaa Leu 1 5 2) ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ SEQ ID №35 (і) ХАРАКТЕРИСТИКИ ПОСЛІДОВНОСТІ (A) ДОВЖИНА 6 амінокислот (B) ТИП амінокислота (C) КІЛЬКІСТЬ ЛАНЦЮГІВ один (D) ТОПОЛОГІЯ біциклічна (м) ТИП МОЛЕКУЛИ пептид (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn являється Аєп(2-дезокси-2-трифторацетоамідо-р-О-СІс), де Glc є глюкопіранозілом (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Хаа являється Dap, тобто діамшопропюновою кислотою 45 48962 46 (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 1 та 6 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asn та Leu зв'язані разом з утворенням першого цикло (їх) ОЗНАКА (A) ІМ'Я/КЛЮЧ Модифікований-сайт (B) МІСЦЕЗНАХОДЖЕННЯ 2 та 5 (D) ІНША ІНФОРМАЦІЯ Asp та Dap зв'язані разом з утворення ДП «Український інститут промислової власності» (Укрпатент) вул Сім'ї Хохлових, 15, м Київ, 04119, Україна (044)456-20 90 ТОВ "Міжнародний науковий комітет" вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна (044)216-32-71

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Bicyclic antagonists of tachykinins, pharmaceutical composition and method of treatment

Автори англійською

Arcamone Federico, Maggi Carlo Alberto

Назва патенту російською

Бициклические антагонисты тахикининов, фармацевтическая композиция и способ лечения

Автори російською

Аркамоне Федерико, Маджи Карло Альберто

МПК / Мітки

МПК: A61P 43/00, A61K 38/00, A61P 13/02, A61P 35/00, A61P 9/12, C07K 9/00, A61P 11/00, A61P 9/00, C07K 7/22, A61P 25/00, A61P 31/12, A61P 25/04, A61P 15/00, A61P 1/00, C07K 7/64, A61P 19/00, C07K 7/56, A61P 29/00

Мітки: спосіб, композиція, тахікінінів, біциклічні, фармацевтична, антагоністи, лікування

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/23-48962-biciklichni-antagonisti-takhikininiv-farmacevtichna-kompoziciya-ta-sposib-likuvannya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Біциклічні антагоністи тахікінінів, фармацевтична композиція та спосіб лікування</a>

Подібні патенти