Інгібітори фактора xa та інших серинпротеаз, втягнутих в каскад коагуляції
Номер патенту: 77456
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Дадлі Данетт Андреа, ван Хейс Чад Алан, Філіпскі Кевін Джеймс, Казіміро-Гарсіа Агустін, Корт Джеффрі Томас, Едмундс Джеремі Джон, Бігж Крістофер Франклін
Формула / Реферат
1. Сполука формули І:
або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:
А є арилом або заміщеним арилом, або моноциклічним гетероарилом, або заміщеним моноциклічним гетероарилом;
В є
алкілом, 
циклоалкілом,
алкілом, 
, (С3-С7)циклоалкілом, (С3-С7)гетероциклом, (С4-С7)циклоалкенілом, ненасиченим (С4-С7)гетероциклом, арилом або гетероарилом, будь-який з них може бути, необов'язково, заміщений галогеном, (С1-С6)алкілом або галоген(С1-С6)алкілом, O-(С1-С6), -CN, галогеналкілом, аміно, алкіламіно, амідино, амідо або сульфонамідо;
С є фенілом або гетероарилом, де феніл або гетероарил є, необов'язково, заміщеним одним або більшою кількістю замісників, що вибирають з арилу, гетероарилу, галогену, гідрокси, -CO2R2, -COR2, -CONR2R2', алкокси, алкілу, -CN, галогеналкілу, аміно, алкіламіно, амідино, амідо або сульфонамідо;
G є Н, галогеном, (С1-С6)алкілом, галоген(С1-С6)алкілом, гідроксі(С1-С6)алкілом, -СН2O-(С1-С6)алкілом, -СН2-СO2(С1-С6)алкілом, -CH2-NR2R2' або -СH2-СОNН(С1-С6)алкілом;
W1 є насиченим або ненасиченим, заміщеним або незаміщеним вуглеводневим ланцюгом або вуглеводнево-гетероатомним ланцюгом, що має від 2 до 6 атомів, де W1 з'єднує атом азоту в положенні 1 з атомом вуглецю в положенні 2 з утворенням чотири-восьмичленного кільця;
R1 є (С1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкілом, (С3-С7)гетероциклоалкілом, (С4-С7)циклоалкенілом, (С4-С7)гетероциклоалкенілом, арилом, моноциклічним гетероарилом або –NR3R4;
R2 і R2' кожен, незалежно, Н або (С1-С6)алкіл; і
R3 і R4 кожен, незалежно, Н, (С1-С6)алкіл, аралкіл, арил, моноциклічний гетероарил, алкоксикарбоніл, аралкоксикарбоніл, -SО2алкіл або зв'язані разом з утворенням насиченого або ненасиченого 3 – 7-членного кільця.
2. Сполука формули IV:
або її фармацевтичнo прийнятна сіль, де
"---" є зв'язком або відсутній;
Z є С-Н, С-галоген, С-(С1-С6)алкіл, С-галоген(С1-С6)алкіл, С-(С1-С6)алкокси або N;
XII є СН2, СН, NH або N;
R10 і R11 кожен, незалежно, Н, -ОН, галоген, алкіл, галогеналкіл, -NR8R9, -OR2, -CN, -СН2ОН, -CH2-NR3R4, арил, моноциклічний гетероарил, алкіларил, -СН=O, -CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або –CONR3R4 або узяті разом утворюють =O, =NOR2, =С(С1-С6алкіл)2 або CR2H, при умові, що коли "---" є зв'язком, R11 відсутній, і XII є СН або N, і R10 є Н, -ОН, галогеном, алкілом, галогеналкілом, -NR8R9, -OR2, -CN, -СН2ОН, -CH2-NR3R4, арилом, моноциклічним гетероарилом, алкіларилом, -СН=O, -CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або –CONR3R4;
В єалкілом, циклоалкілом,
алкілом, , (С3-С7)циклоалкілом, (С3-С7)гетероциклоалкілом, (С4-С7)циклоалкенілом, (С4-С7)гетероциклоалкенілом, арилом або гетероарилом, будь-який з них може бути, необов'язково, заміщений, де R1 є (С1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкілом, (С3-С7)гетероциклоалкілом, (С4-С7)циклоалкенілом, (С4-С7)гетероциклоалкенілом, арилом, моноциклічним гетероарилом або -NR3R4;
G є Н, галогеном, (С1-С6)алкілом, галоген(С1-С6)алкілом, гідроксі(С1-С6)алкілом, -СН2O-( С1-С6)алкілом, -СН2-СО2(С1-С6)алкілом, -CH2-CONH2 або –СН2-СОNH(С1-С6)-алкілом;
R2 і R2' кожен, незалежно, Н або (С1-С6)алкіл; і
R3 і R4 є, незалежно, Н, (С1-С6)алкіл, аралкіл, арил, моноциклічний гетероарил, алкоксикарбоніл, аралкоксикарбоніл, -SО2алкіл або зв'язані разом з утворенням насиченого або ненасиченого 5 – 7-членного кільця;
R12 і R13 кожен, незалежно, Н, галоген, (С1-С6)алкіл, або галоген(С1-С6)алкіл або (С1-С6)алкокси;
R14 і R15 кожен, незалежно, Н, галоген, алкіл, або галогеналкіл або NR8R9, де R8 і R9 є такими, як визначено для R3 і R4;
Х і Y є кожен С, або один з Х і Y є С і інший є N, при умові, що коли один з Х або Y є N, R14 або R15 відсутній в цьому положенні.
3. Сполука за пунктом 2, де В є
де "
" вказує точку приєднання, Q є NH або відсутній; і
де R1' є ОН, -О-(С1-С6) або NR3'R4', де R3' і R4' є, незалежно, Н, (С1-С6)алкілом або є зв'язаними разом, утворюючи, необов'язково, заміщене насичене або ненасичене 5 – 7-членне кільце;
, дe "" вказує точку приєднання, або В є фенілом або піридилом, необов'язково, заміщеним формілом, H2NSO2, MeSO2, MeSO, MeS, (С1-С6)алкоксикарбонілом, ціано, амінометилом, метокси або гідрокси;
, де "" вказує точку приєднання, і який є, необов'язково, заміщеним 4-, 5-, 6- або 7-членним кільцем, де Rx і Ry є Н, галоген, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси або (С1-С6)карбоксіалкіл, або узяті разом можуть бути O=; XIII є СН2, СН-ОН, СН-СO2(С1-С6)алкіл, О, S, NH або N(С1-С6)алкіл, при умові, що коли Rx і Ry узяті разом є O=, ХIII є СН2;
, або його таутомером, де YII є СН2, СН(С1-С6)алкіл або N, і R18 є Н, (С1-С6)алкіл, гідроксиметил, СН2O-(С1-С6)алкіл, CONR2R2'- або CH2R2R2'.
5-членний гетероарил, який містить, принаймні, один атом азоту, такий як імідазоліл, піразоліл, триазоліл, тетразоліл, оксадіазоліл, тіадіазоліл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл або ізотіазоліл, будь-який з них може бути, необов'язково, заміщеним галогеном, (С1-С6)алкілом, гідроксі(С1-С6)алкілом, СН2О-(С1-С6)алкілом або
галоген(С1-С6)алкілом, або є
, де "" вказує точку приєднання; Xа, Ya і Za кожен, незалежно, CRc або N, де Rc є Н або (С1-С6)алкілом; і R18 є Н, (С1-С6)алкіл, гідроксиметил, СН2O-(С1-С6)алкіл або NR3R4;
, де "" вказує точку приєднання; J1, J2, J3 і J4 може кожен бути С, або будь-який з J1, J2, J3 або J4 можуть бути N; R19, R20, R21 і R22 кожен, незалежно, Н, галоген, гідрокси, NH2, NR23R24, NO2, SH, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алканоїл, (С1-С6)алкоксикарбоніл або (С1-С6)алкокси, де R23 і R24 кожен, незалежно, Н, (С1-С6)алкіл, аралкіл, арил, моноциклічний гетероарил, алкоксикарбоніл, аралкоксикарбоніл, -SО2алкіл, або зв'язані разом з утворенням насиченого або ненасиченого 3 - 7-членного кільця, або R19 і R20, R20 і R21 або R21 і R22, можуть разом з вуглецями, до яких вони приєднані, утворювати 5-, 6-, або 7-членний насичений або ненасичений циклоалкіл або гетероциклоалкіл, або арил, або гетероарил, за умови, що коли будь-який з J1, J2, J3 або J4 є N, R19, R20, R21 або R22, відповідно, відсутній в цьому положенні.
4. Сполука за п.1, яка являє собою:
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(2,4-дифторфеніл)амід]-2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід] 1-п-толіламід;
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4-метоксифеніл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-бромфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4-ізопропілфеніл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід] 1-феніламід;
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4-трифторметилфеніл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(3-метоксифеніл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-етилфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(3,4-дифторфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1 -[(3-фтор-4-метилфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(2-сульфамоїлфеніл)піридин-2-іл]амід};
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-хлор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
піролідин-1,2-дидикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-хлор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4-хлорфеніл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[5-(2-сульфамоїлфеніл)піридин-2-іл]амід};
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(1Н-тетразол-5-іл)феніл]амід};
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-оксопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-метиленпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-метилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4,4-дифторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-амінопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-гідроксиметилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-5-(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-ілкарбамоїл)піролідин-3-карбонова кислота;
1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-5-(-3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-ілкарбамоїл)піролідин-3-карбонової кислоти метиловий естер;
піролідин-1,2,4-трикарбонової кислоти 4-амід 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-амінометилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-метоксиметилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-метиламінопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-ацетиламінопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-метансульфоніламінопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
5-оксопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
піперидин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
морфолін-3,4-дикарбонової кислоти 4-[(4-хлорфеніл)амід]3-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
піперазин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
2,5-дигідропірол-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфоніл-3-метилбіфеніл-4-іл)амід];
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфоніл-3-метилбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(2-метансульфонілфеніл)піримідин-2-іл]амід};
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(2-метансульфонілфеніл)піримідин-2-іл]амід};
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлррфеніл)амід] 2-{[5-(2-метансульфонілфеніл)-3-метилпіридин-2-іл]амід};
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(2-метансульфонілфеніл)-3-метилпіридин-2-іл]амід};
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфоніл-3-трифторметилбіфеніл-4-іл)амід];
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфоніл-3-трифторметилбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(2-метансульфонілфеніл)-6-метилпіридин-2-іл]амід};
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(2-метансульфонілфеніл)-6-метилпіридин-2-іл]амід};
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-етил-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-етил-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3,5-дифтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3,5-дихлор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3,5-дихлор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфоніл-3,5-диметилбіфеніл-4-іл)амід];
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфоніл-3,5-диметилбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-хлор-2'-метансульфоніл-5-метилбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4-хлорфеніл)амід];
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-хлор-2'-метансульфоніл-5-метилбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4-хлорфеніл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(2-хлор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4-хлорфеніл)амід];
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(2-хлор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4-хлорфеніл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(-2'-метансульфоніл-2-метилбіфеніл-4-іл)амід];
4-гідроксипіролідин-1-,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфоніл-2-метилбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)піролідин-2-карбоніл]аміно}-2'-метансульфонілбіфеніл-3-карбонової кислоти метиловий естер;
4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-гідроксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-2'-метансульфонілбіфеніл-3-карбонової кислоти метиловий естер;
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4-трифторметилфеніл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід] 1-м-толіламід;
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(3-ацетилфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлор-2-метилфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(2-фторфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(3-хлор-4-фторфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(3-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-ціанофеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлор-2-метилфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(3,4-дихлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтop-2'-cyльфaмoїлбiфeнiл-4-iл)aмiд] 1-[(3-трифторметилфеніл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-диметиламінофеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
(2S)-піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-ціанофеніл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4-фторфеніл)амід];
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] 1-п-толіламід;
4-оксопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]
і 4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[-(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
або її фармацевтичнo прийнятна сіль.
5. Сполука за п. 1, яка являє собою:
(R)-піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
(S)-піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1-,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4S)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4-фторфеніл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] 1-п-толіламід;
(2R)-4-оксопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] і
(2R,4S)-4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
або її фармацевтичнo прийнятна сіль.
6. Сполука за п. 1, яка являє собою:
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід);
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-пропоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-пропоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксоазетидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксоазетидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіролідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіролідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксоазепан-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксоазепан-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-гідроксиметил-5-оксопіролідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,3-диметил-5-оксо-2,5-дигідропіразол-1-іл)феніл]амід};
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2-гідроксиметилпіролідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-піролідин-1-ілфеніл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-піразол-1-ілфеніл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-фтор-4-піразол-1-ілфеніл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-[1,2,4]триазол-1-ілфеніл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-[1,2,3]триазол-2-ілфеніл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-[1,2,3]триазол-1-ілфеніл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(4-ацетиламінофеніл)амід] 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(циклопентанкарбоніламіно)феніл]амід} і
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-піримідин-5-ілфеніл)амід];
або її фармацевтичнo прийнятна сіль.
7. Сполука за п. 1, яка являє собою:
1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-5-[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)фенілкарбамоїл]-піролідин-3-карбонова кислота;
1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-5-[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)фенілкарбамоїл]-піролідин-3-карбонової кислоти метиловий естер;
1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-5-[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)фенілкарбамоїл]-піролідин-3-карбонової кислоти етиловий естер;
піролідин-1,2,4-трикарбонової кислоти 4-амід 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
4-ціанопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-([-2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
4-(1Н-тетразол-5-іл)піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
4-амінометилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-oкco-піперидин-1-iл)фeнiл]aмiд};
4-метиламінометилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
4-диметиламінометилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
4-ацетилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
піролідин-1,2,4-трикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід} 4-метиламід;
піролідин-1,2,4-трикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 4-диметиламід 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
4-трифторметилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
4-метилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
4-ізопропоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{-[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
4,4-дифторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}феніл)піролідин-2-карбонова кислота;
1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-гідроксипіролідин-2-карбоніл]аміно}феніл)піролідин-2-карбонова кислота;
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,2']біпіридиніл-5'-іл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[5-(2-оксопіперидин-1-іл)піримідин-2-іл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-(2-оксопіперидин-1-іл)піримідин-5-іл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(2-оксопіперидин-1-іл)піримідин-2-іл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-(2-оксопіперидин-1-іл)піримідин-5-іл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід} 1-[(5-фторпіридин-2-іл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-фторпіридин-2-іл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-фторпіридин-2-іл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,2']біпіридиніл-5'-іл)амід];
4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[-(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-фторпіридин-2-іл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[-(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,2']біпіридиніл-5'-іл)амід];
4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,2']біпіридиніл-5'-іл)амід];
4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-фторпіридин-2-іл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,2']біпіридиніл-5'-іл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-гідроксиметил-5-оксопіролідин-1-іл)феніл]амід};
1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-5-оксопіролідин-2-карбонова кислота;
1-(4-{[1-(4-хлopфенілкapбaмoїл)-4-мeтoкcипipoлiдин-2-кapбoнiл]aмiнo}-3-фторфеніл)-5-оксопіролідин-2-карбонова кислота;
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(4,4-диметил-2,5-діоксоімідазолідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
[1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2,5-діоксоімідазолідин-4-іл]оцтова кислота;
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(5,5-диметил-2,4-діоксооксазолідин-3-іл)-2-фторфеніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1 -[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-діоксопіролідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксооксазолідин-3-іл)феніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-діоксооксазолідин-3-іл)-2-фторфеніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-діоксоімідазолідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метил-2,5-діоксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід};
3-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксоімідазолідин-4-карбонова кислота;
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2,4,5-триоксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-діоксо-2,5-дигідропірол-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(2-амінометил-5-оксопіролідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід 1-[(4-хлорфеніл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(2-амінометил-5-оксопіролідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід 1-[(4-хлорфеніл)амід];
4-метоксипіролідин]1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(2-карбамоїл-5-оксопіролідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід 1-[(4-хлорфеніл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(2-карбамоїл-5-оксопіролідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід 1-[(4-хлорфеніл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(2,2-біс-гідроксиметил-5-оксопіролідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід 1-[(4-хлорфеніл)амід];
3-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксоімідазолідин-4-карбонова кислота;
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3,3-диметил-2,5-діоксопіролідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3,3,4-триметил-2,5-діоксопіролідин-1-іл)феніл]амід};
1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-5-оксопіролідин-2,2-дикарбонова кислота;
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-метил-5-оксопіролідин-1-іл)феніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-метил-6-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-гідрокси-2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-метил-2,6-діоксотетрагідропіримідин-1-іл)феніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксотетрагідропіримідин-1-іл)феніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-діоксо-піперазин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-гідрокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6-метил-2-оксо-4-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,6-діоксопіперидин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксопіперидин-3-карбонова кислота;
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(5,5-дигідрокси-2,4,6-триоксотетрагідропіримідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2,4,6-триоксотетрагідропіримідин-1-іл)феніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(4,4-диметил-2,6-діоксопіперидин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-гідрокси-4-оксоазетидин-1-іл)феніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(ацетилметиламіно)-2-фторфеніл]амід] 1-[(4-хлорфеніл)амід];
4-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-1Н-пірол-3-карбонова кислота;
2-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2Н-піразол-3-карбонова кислота;
1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-1Н-імідазол-2-карбонова кислота;
1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-1Н-пірол-2-карбонова кислота;
3-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-1Н-пірол-2-карбонова кислота;
3-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)фуран-2-карбонова кислота;
3-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)тіофен-2-карбонова кислота;
4-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)фуран-3-карбонова кислота;
4-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)тіофен-3-карбонова кислота;
4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-[-(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
3-оксопіразолідин-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
3-оксопіразолідин-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1 -[(4-хлорфеніл)амід] 5-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 5-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 5-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід);
4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 5-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(3,5'-дифтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(5'-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(3,5'-дифтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3,5'-дифтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(5'-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3,5'-дифтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(3,5'-дифтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3,5'-дифтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3,5'-дифтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід], або її фармацевтичнo прийнятна сіль.
8. Сполука за п. 1, яка являє собою:
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-піразол-1-ілфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-фтор-4-піразол-1-ілфеніл)амід];
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-фтор-4-піразол-1-ілфеніл)амід];
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-піразол-1-ілфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метилпіразол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[2-фтор-4-(5-метилпіразол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(5-метилпіразол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3,5-диметилпіразол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3,5-диметилпіразол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3,5-диметилпіразол-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4S)-4-амінопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-амінопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
(2Я)-4-гідроксіімінопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метилсульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-диметилсульфамоїл-3-фторбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4S)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
(2R)-4,4-дифторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4-фторфеніл)амід];
(2R,4R)-4-ацетиламінопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-метансульфоніламінопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4S)-4-(1Н-тетразол-5-іл)піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4S)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл)амід};
(2R,4R)-4-ціанопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-(1Н-тетразол-5-іл)піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-трифторметилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1 -[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-ціано-3-фторбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(2'-амінометил-3-фторбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4'-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3'-фторбіфеніл-2-карбонової кислоти метиловий естер;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-дигідропірол-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-диметилкарбамоїл-2-фторфеніл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(піролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(піролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2-метилпіролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(етилметилкарбамоїл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-диметилкарбамоїлфеніл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2R-метилпіролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(28-метилпіролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(піролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(піролідин-1-карбоніл)-2-піролідин-1-ілфеніл]амід};
(2R,4R)-4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-гідроксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-піролідин-1-ілбензойної кислоти метиловий естер;
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(азетидин-1-карбоніл)феніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(піролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(піролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(4-диметилкарбамоїлфеніл)амід];
(2R,4R)-4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-гідроксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-диметиламінобензойної кислоти метиловий естер;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(піролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-диметилкарбамоїлфеніл)амід];
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(піролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-диметилкарбамоїлфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[2-фтор-4-(піролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(піролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-диметилкарбамоїл-2-фторфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-метил-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-метил-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-фтор-4-хінолін-8-ілфеніл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3,5-дифтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфоніл-2-метилбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфінілбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-метил-2'-метилсульфанілбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
(2Р,4Р)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфоніл-3-метилбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дидикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфоніл-3-трифторметилбіфеніл-4-іл)амід];
5-метил-4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
3-гідроксиметил-4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
(R)-4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
4,5-дигідропіразол-1,-5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-{[2-фтор-4-(2-оксо-піперидин-1-іл)феніл]амід};
4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-5-(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-ілкарбамоїл)-4,5-дигідро-1Н-піразол-3-карбонової кислоти етиловий естер;
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метоксибіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-гідроксибіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-фтор-4-йодфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-гідрокси-2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксотетрагідропіримідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксооксазолідин-3-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксопіперидин-3-карбонової кислоти етиловий естер;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід 2-{[2-фтор-4-(3-метокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-морфолін-4-ілфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2-метил-5-оксопіролідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(2-метил-5-оксопіролідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-метокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-([2-фтор-4-(4-метокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(5-хлор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(4-трет-бутилфеніл)амід] 1-[(4-хлорфеніл)амід];
4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[-(3,5'-дифтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,2']біпіридиніл-5'-іл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(2,3-диметил-5-оксо-2,5-дигідропіразол-1-іл)феніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,3-диметил-5-оксо-2,5-дигідропіразол-1-іл)феніл]амід};
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-оксо-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]-ТФО сіль;
4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[-(2-оксо-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6-оксо-6Н-піридазин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6-метил-5-оксо-5Н-[1 2,4]триазин-4-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-хлор-5-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-метил-5-оксо-4,5-дигідропіразол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(5-хлор-3-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3,5-диметокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-метокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-3-пірол-1-іл-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-3-феніл-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метил-2-оксопіролідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метил-2-оксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3,5-диметил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3,5,5-триметил-2-оксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-ізопропіл-5,5-диметил-2-оксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-метил-2-оксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-([4-(5,5-диметил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3,4-диметил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(4-хлор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} [(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метил-2-оксопіролідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(-3-метил-2-оксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3,5-диметил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2Р,4Р)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3,5,5-триметил-2-оксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-ізопропіл-5,5-диметил-2-оксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-метил-2-оксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(5,5-диметил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3,4-диметил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(4-хлор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
або її фармацевтичнo прийнятна сіль.
9. Сполука за п. 1, яка являє собою:
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-хінолін-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-оксо-3Н-ізохінолін-2-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(1-оксо-1Н-ізохінолін-2-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-оксо-5Н-[1,2,4]триазин-4-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6-оксо-6Н-піримідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піразин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піримідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-[1,3,5]триазин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(6-метил-2-оксо-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(1-метил-1Н-імідазол-2-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(1-метил-1Н-пірол-2-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-5-азаспіро[2,4]гептан-5,6-дикарбонової кислоти 5-[(4-хлорфеніл)амід] 6-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1 -[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метил-3Н-імідазол-4-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-метил-2Н-піразол-3-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1 -[(4-хлорфеніламід] 2-{[5-(2,5-дигідропірол-1-карбоніл)піридин-2-іл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метил-5-оксо-2,5-дигідропіразол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-метоксиметил-3-метилпіразол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метоксиметил-5-метилпіразол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-етил-3-метилпіразол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-ізобутил-3-метилпіразол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-ізопропілпіразол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-етилпіразол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-ізобутилпіразол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-2-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2Н-піразол-3-карбонової кислоти метиловий естер;
(2R,4R)-2-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2Н-піразол-3-карбонова кислота;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-метоксиметилпіразол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-5-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)оксазол-4-карбонової кислоти етиловий естер;
(2R,4R)-5-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-гідроксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)оксазол-4-карбонової кислоти етиловий естер;
(2R,4R)-5-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)оксазол-4-карбонова кислота;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-метоксиметилоксазол-5-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(4-етилоксазол-5-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-ізопропілоксазол-5-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-5-(6-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-піридин-3-іл)оксазол-4-карбонової кислоти етиловий естер;
(2R,4R)-5-(6-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-піридин-3-іл)оксазол-4-карбонова кислота;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(4-метоксиметилоксазол-5-іл)піридин-2-іл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(4-етилоксазол-5-іл)піридин-2-іл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(4-вінілоксазол-5-іл)піридин-2-іл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(4-ізобутилоксазол-5-іл)піридин-2-іл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-метилізоксазол-3-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(4-метилізоксазол-3-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-3-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)ізоксазол-4-карбонової кислоти метиловий естер;
(2R,4R)-3-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)ізоксазол-4-карбонова кислота;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(4-метоксиметилізоксазол-3-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-ізопропілізоксазол-3-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-циклопропілізоксазол-3-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(4-циклопропілізоксазол-3-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-метил-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-метил-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-метил-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(4-хлорфеніл)амід] 1-{[2,6-дифтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 1-{[2,6-дифтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(4-хлорфеніл)амід] 1-{[2,6-дифтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 1-{[2,6-дифтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(5'-метил-2-оксо-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(5'-метил-2-оксо-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(5'-метил-2-оксо-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(5'-метил-2-оксо-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метил-2-оксо-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1 -[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(2'-метил-2-оксо-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метил-2-оксо-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1 -[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(2'-мeтил-2-oкco-2H-[1,3']бiпipидинiл-6'-iл)aмiд];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(етилізопропілкарбамоїл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(етилізопропілкарбамоїл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-етилпіролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-етилпіролідин-1-карбоніл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3R-амінопіролідин-1-карбоніл)феніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3R-амінопіролідин-1-карбоніл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3S-амінопіролідин-1-карбоніл)феніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3S-амінопіролідин-1-карбоніл)-2-фторфеніл]амід} 1 -[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3R-метил амінопіролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3R-метиламінопіролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3S-метиламінопіролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1 -[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3S-метиламінопіролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3R-етиламінопіролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3R-етиламінопіролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3S-етиламінопіролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3S-етиламінопіролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(2,5-дигідропірол-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-дигідропірол-1-карбоніл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(2,5-дигідропірол-1-карбоніл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(пірол-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(пірол-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(пірол-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(пірол-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-фтор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-6-оксо-1,6-дигідропіридин-3-карбонова кислота;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6-гідрокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонова кислота;
(2R,4R)-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-6-оксо-1,6-дигідропіридин-2-карбонової кислоти метиловий естер;
(2R,4R)-[1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}феніл)-2,5-діоксоімідазолідин-4-іл]оцтова кислота;
(2R,4R)-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонової кислоти метиловий естер;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-3-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-гідрокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-6-оксо-1,6-дигідропіридин-2-карбонова кислота;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-5-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(6-циклопропіл-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-6-оксо-1,6-дигідропіридин-3-карбонової кислоти етиловий естер;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3,3-диметил-2-оксоазетидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(7-оксо-7Н-тієно[-2,3-с]піридин-6-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-1-азаспіро[4,5]дец-1-ил)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-бензоїл-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-ацетилсульфамоїл-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дидикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксотіазолідин-3-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метил-2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-3-сульфамоїл-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-діоксо-2,5-дигідропірол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-аміно-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-3-фенокси-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,2-диметил-5-оксопіролідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонової кислоти трет-бутиловий естер;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-діоксопіролідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-бензотіазол-2-іл-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-аміно-4,6-диметил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-діетиламінометил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-амінометил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метил-5-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-оцтової кислоти 1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-іловий естер;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-({4-[3-(циклопентанкарбоніламіно)-2-оксо-2Н-піридин-1-іл]-2-фторфеніл}амід);
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(5-аміно-3-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1-,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-({2-фтор-4-[2-оксо-3-(піридин-4-ілкарбамоїл)-2Н-піридин-1-іл]феніл}амід);
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3,5-дихлор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-аміно-5-бром-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(-4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-ціано-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-ціано-2-оксо-5-феніл-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-етил-6-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-ціано-4-диметиламіно-2-оксо-2-Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-метил-3-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-нітро-2-оксо-3-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(5-аміно-6-оксо-6Н-[3,4']біпіридиніл-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(5-хлор-3-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-карбамоїл-2-оксо-5-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-5-бром-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонової кислоти ізобутиловий естер;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-хлор-2-оксо-5-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонова кислота 2-{[4-(3-бром-5-хлор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(5-бром-3-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-нітро-2-оксо-5-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5 -метил-3-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-5-хлор-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонової кислоти метиловий естер;
(2R,4R)-5-хлор-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонова кислота;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(4-бензилокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлор-феніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[4-(4-аміно-5-фтор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(-4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6-метил-3-оксо-3Н-ізохінолін-2-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-метил-5-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(5-ацетиламіно-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(4-аміно-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(-4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6-оксо-6Н-[3,4']біпіридиніл-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(4-бром-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-оксо-4Н-фуро[3,2-с]піридин-5-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(1-оксо-1Н-[2,6]нафтиридин-2-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(5-бром-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-оксо-4Н-тієно[3,2-с]піридин-5-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-оксо-1,4-дигідроімідазо[4,5-с]піридин-5-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дидикарбонової кислоти 2-{[4-(5-хлор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-фтор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-6-оксо-1,6-дигідропіридин-3-карбонова кислота;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6-гідрокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонова кислота;
(2R,4R)-1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-6-оксо-1,6-дигідропіридин-2-карбонової кислоти метиловий естер;
(2R,4R)-[1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}феніл)-2,5-діоксоімідазолідин-4-іл]оцтова кислота;
(2R,4R)-1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонової кислоти метиловий естер;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-3-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-гідрокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-6-оксо-1,6-дигідропіридин-2-карбонова кислота;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-5-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(6-циклопропіл-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-6-оксо-1,6-дигідропіридин-3-карбонової кислоти етиловий естер;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-гідрокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3,3-диметил-2-оксоазетидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(7-оксо-7Н-тієно[2,3-с]піридин-6-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-1-азаспіро[4,5]дец-1-ил)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-бензоїл-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-метил-5-оксопіролідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-метил-6-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-ацетилсульфамоїл-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксотіазолідин-3-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метил-2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-3-сульфамоїл-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(2,5-діоксо-2,5-дигідропірол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-аміно-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5 -хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-3-фенокси-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дидикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(2,2-диметил-5-оксопіролідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2Р,4Р)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-1-(4-[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонової кислоти трет-бутиловий естер;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(2,5-діоксопіролідин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-бензотіазол-2-іл-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}-1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-аміно-4,6-диметил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5 -хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3-діетиламінометил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-амінометил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метил-5-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-оцтової кислоти 1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-іловий естер;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-({4-[3-(циклопентанкарбоніламіно)-2-оксо-2Н-піридин-1-іл]-2-фторфеніл}амід);
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(5-аміно-3-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-({2-фтор-4-[2-оксо-3-(піридин-4-ілкарбамоїл)-2Н-піридин-1-іл]феніл}амід);
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,-2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3,5-дихлор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-аміно-5-бром-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3-ціано-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3-ціано-2-оксо-5-феніл-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дидикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3-етил-6-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3-ціано-4-диметиламіно-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1 -[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-метил-3-нітро-2-оксо-2-Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дидикарбонової кислоти 1 -[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-нітро-2-оксо-3-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(5-аміно-6-оксо-6Н-[3,4']біпіридиніл-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(5-хлор-3-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-карбамоїл-2-оксо-5-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-5-бром-1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонової кислоти ізобутиловий естер;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-хлор-2-оксо-5-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,-2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-бром-5-хлор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1 -[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(5-бром-3-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-нітро-2-оксо-5-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-метил-3-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-5-хлор-1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно)-3-фторфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонової кислоти метиловий естер;
(2R,4R)-5-хлор-1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонова кислота;
(2R,4RR)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(4-бензилокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(4-аміно-5-фтор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6-метил-3-оксо-3Н-ізохінолін-2-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-метил-5-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(5-ацетиламіно-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(1-оксо-1Н-ізохінолін-2-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(4-аміно-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6-оксо-6Н-[3,4']біпіридиніл-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-оксо-3Н-ізохінолін-2-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(4-бром-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-оксо-4Н-фуро[3,2-с]піридин-5-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дидикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(1-оксо-1Н-[2,6]нафтиридин-2-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(5-бром-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-оксо-4Н-тієно[3,2-с]піридин-5-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-оксо-1,4-дигідроімідазо[4,5-с]піридин-5-іл)феніл]амід};
4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
3-гідроксиметил-4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
5-метил-4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
3-метоксиметил-4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 5-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
3-гідроксиметил-4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 5-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
5-метил-4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 5-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
3-метоксиметил-4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 5-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-{[4-(2-метилтіазол-4-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метокси-2-метилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,4']біпіридиніл-4-ілметил)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2-диметиламінометилімідазол-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[2-хлор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[2-хлор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1 -[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-метиламіноімідазол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[2-фтор-4-(2-ізопропілімідазол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2-етилімідазол-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(2-етилімідазол-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-ізопропілімідазол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-2-етил-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
4-метокси-2-метоксиметилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
2-гідроксиметил-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
{1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-2-[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)фенілкарбамоїл]-4-метоксипіролідин-2-іл}оцтової кислоти метиловий естер;
{1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-2-[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)фенілкарбамоїл]-4-метоксипіролідин-2-іл}оцтова кислота;
4-гідроксиметилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
{1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-5-[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)фенілкарбамоїл]-піролідин-3-іл}оцтова кислота;
{1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-5-[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)фенілкарбамоїл]-піролідин-3-іл}оцтової кислоти метиловий естер;
(2R,4R)-4-етилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-ізопропілпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-фтор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-фтор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-хлор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1 -[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-хлор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-бром-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-бром-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-йод-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-йод-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3-етил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} і
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-етил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід};
або її фармацевтичнo прийнятна сіль.
10. Сполука за п. 1, яка являє собою:
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-оксо-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-метилімідазол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-диметилкарбамоїл-2-фторфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-метилпіразол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-фтор-4-піразол-1-ілфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(піролідин-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-метилімідазол-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-оксо-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід];
(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-диметилкарбамоїл-2-фторфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-метилпіразол-1-іл)феніл]амід};
5-метил-4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[2-хлор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід];
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-метил-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід;
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-дигідропірол-1-карбоніл)-2-фторфеніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-дигідропірол-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-дигідропірол-1-карбоніл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід};
(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-дигідропірол-1-карбоніл)-2-фторфеніл]амід};
або її фармацевтично прийнятна сіль.
11. Фармацевтична композиція, що містить сполуку формули І
або її фармацевтично прийнятну сіль, в якій:
А є арилом або заміщеним арилом або моноциклічним гетероарилом або заміщеним моноциклічним гетероарилом;
В є
алкілом, циклоалкілом,
алкілом, , (С3-С7)циклоалкілом, (С3-С7)циклоалкілом, (С3-С7)гетероциклоалкілом, (С4-С7)циклоалкенілом, (С4-С7)гетероциклоалкенілом, арилом або гетероарилом, будь-який з них може бути, необов'язково, заміщений;
С є фенілом або гетероарилом, де феніл або гетероарил є, необов'язково, заміщеним одним або більшою кількістю замісників, що вибирають з галогену, гідрокси, -CO2R2, -COR2, -CONR2R2', алкокси, алкілу, -CN, галогеналкілу, аміно, алкіламіно, амідино, амідо або сульфонамідо;
G є Н, галогеном, (С1-С6)алкілом, галоген(С1-С6)алкілом, гідроксі(С1-С6)алкілом, -СН2О-(С1-С6)алкілом, -СН2-СО2(С1-С6)алкілом, -CH2-CONР2 або –СН2-СОNH(С1-С6)алкілом;
W1 є насиченим або ненасиченим, заміщеним або незаміщеним вуглеводневим ланцюгом або вуглеводнево-гетероатомним ланцюгом, що має від 2 до 6 атомів, де W1 з'єднує атом азоту в положенні 1 з атомом вуглецю в положенні 2 з утворенням чотири-восьмичленного кільця;
R1 є (С1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкілом, (С3-С7)гетероциклоалкілом, (С4-С7)циклоалкенілом, (С4-С7)гетероциклоалкенілом, арилом, моноциклічним гетероарилом або –NR3R4;
R2 і R2' кожен, незалежно, Н або (С1-С6)алкіл; і
R3 і R4 кожен, незалежно, Н, (С1-С6)алкіл, аралкіл, арил, моноциклічний гетероарил, алкоксикарбоніл, аралкоксикарбоніл, -SО2алкіл або зв'язані разом з утворенням насиченого або ненасиченого 3 – 7-членного кільця;
в суміші з носієм, розріджувачем або наповнювачем.
12. Спосіб попередження або лікування гострого, субгострого і хронічного тромботичного розладу у ссавця що включає введення ссавцю, що цього потребує, терапевтично ефективної кількості сполуки згідно з пунктом 1.
13. Спосіб згідно з пунктом 12, де гострим, субгострим і хронічним тромботичним розладом є венозний тромбоз, артеріальний тромбоз, легенева емболія, інфаркт міокарда, інфаркт головного мозку, рестеноз, рак, стенокардія, діабет, фібриляція передсердя або серцева недостатність.
14. Спосіб інгібування фактора Ха у ссавця, що включає введення ссавцю, що потребує інгібування фактора Ха, ефективної для інгібування фактора Ха кількості сполуки згідно з пунктом 1.
15. Спосіб одержання сполуки формули І:
або її фармацевтично прийнятної солі, в якій:
А є арилом або заміщеним арилом або моноциклічним гетероарилом або заміщеним моноциклічним гетероарилом;
В є
алкілом, циклоалкілом,
алкілом, , (С3-С7)циклоалкілом, (С3-С7)гетероциклоалкілом, (С4-С7)циклоалкенілом, (С4-С7)гетероциклоалкенілом, арилом або гетероарилом, будь-який з них може бути, необов'язково, заміщений галогеном, (С1-С6)алкілом або галоген(С1-С6)алкілом, (С1-С6)алкокси, -CN, галогеналкілом, аміно, алкіламіно, амідино, амідо або сульфонамідо;
С є фенілом або гетероарилом, де феніл або гетероарил є, необов'язково, заміщеним одним або більшою кількістю замісників, що вибирають з галогену, гідрокси, -CO2R2, -COR2, -CONR2R2', алкокси, алкілу, -CN, галогеналкілу, аміно, алкіламіно, амідино, амідо або сульфонамідо;
G є Н, галогеном, (С1-С6)алкілом, галоген(С1-С6)алкілом, гідроксі(С1-С6)алкілом, -СН2О-(С1-С6)алкілом, -СН2-СО2(С1-С6)алкілом, -CH2-NR2R2' або -СН2-СОNН(С1-С6)алкілом;
W1 є насиченим або ненасиченим, заміщеним або незаміщеним вуглеводневим ланцюгом або вуглеводнево-гетероатомним ланцюгом, що має від 2 до 6 атомів, де W1 з'єднує атом азоту в положенні 1 з атомом вуглецю в положенні 2 з утворенням чотири-восьмичленного кільця;
R1 є (С1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкілом, (С3-С7)гетероциклоалкілом, (С4-С7)циклоалкенілом, (С4-С7)гетероциклоалкенілом, арилом, моноциклічним гетероарилом або –NR3R4;
R2 і R2' кожен, незалежно, Н або (С1-С6)алкіл; і
R3 і R4 кожен, незалежно, Н, (С1-С6)алкіл, аралкіл, арил, моноциклічний гетероарил, алкоксикарбоніл, аралкоксикарбоніл, -SО2алкіл, або зв'язані разом з утворенням насиченого або ненасиченого 3-7-членного кільця;
що включає:
(а) взаємодію амінокислоти формули ІА
з реагентом, здатним вводити захисну групу Р1 на аміногрупу амінокислоти, з утворенням захищеної амінокислоти формули IВ:
,
де Р1 є захисною групою і W1 є таким, як визначено вище;
(б) перетворення кислотного замісника в сполуці формули ІВ у галоїд кислоти;
(в) взаємодію галоїду кислоти з галогенаніліном або галогенаміногетероциклом з утворенням сполуки формули IC:
,
де Z1 є галогеном і А є таким як, визначено вище;
(г) конденсування сполуки формули IC з сполукою Н-В з утворенням сполуки формули ID:
,
(д) видалення захисної групи з сполуки ID і взаємодію одержаного кислотного замісника з С-ізоціанатом з утворенням сполуки винаходу.
Текст
1. Сполука формули І: A NH B O , C I або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій: А є арилом або заміщеним арилом, або моноциклічним гетероарилом, або заміщеним моноциклічним гетероарилом; O O NH C В лоалкілом, (C3-C7) є NH C (C1-C6) алкілом, цик (19) (21) 20040504094 (22) 14.11.2002 (24) 15.12.2006 (86) PCT/IB02/04757, 14.11.2002 (31) 60/334,168 (32) 29.11.2001 (33) US (31) 60/384,895 (32) 31.05.2002 (33) US (46) 15.12.2006, Бюл. № 12, 2006р. (72) Бігж Крістофер Франклін, US, Дадлі Данетт Андреа, US, Едмундс Джеремі Джон, US, Ван Хейс Чад, US, Казіміро-Гарсіа Агустін, MX, Філіпскі Кевін Джеймс, US, Корт Джеффрі Томас, US (73) УОРНЕР-ЛАМБЕРТ КОМПАНІ ЛЛСІ, US (56) WO 01 64642 A 07.09.2001 WO 97 46576 A 11.12.1997 WO 97 05161 A 13.02.1997 F AL-OBEIDI & JAOSTREM: "Factor Xa Inhibitors" EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS., vol. 9, no. 7, 1999, pages 931-953, XP001000512 ASHLEY PUBLICATIONS., GB ISSN: 1354-3776 ERIK VERNER ET AL.: "Development of Serine Protease Inhibitors Displaying a Multicenter Short Hydrogen Bond Binding Mode: Inhibitors of Urokinase-Type Plasminogen Activator and Factor Xa" JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY., vol. 44, no. 17, 2001, pages 2753-2771, XP002216503 2 (11) 1 3 O NH 77456 C O (C1-C6) алкілом, , R1 (С3 С7)циклоалкілом, (С3-С7)гетероциклом, (С4С7)циклоалкенілом, ненасиченим (С4С7)гетероциклом, арилом або гетероарилом, будьякий з них може бути, необов'язково, заміщений галогеном, (С1-С6)алкілом або галоген(С1С6)алкілом, O-(С1-С6), -CN, галогеналкілом, аміно, алкіламіно, амідино, амідо або сульфонамідо; С є фенілом або гетероарилом, де феніл або гетероарил є, необов'язково, заміщеним одним або більшою кількістю замісників, що вибирають з арилу, гетероарилу, галогену, гідрокси, -CO2R2, COR2, -CONR2R2', алкокси, алкілу, -CN, галогеналкілу, аміно, алкіламіно, амідино, амідо або сульфонамідо; G є Н, галогеном, (С1-С6)алкілом, галоген(С1С6)алкілом, гідроксі(С1-С6)алкілом, -СН2O-(С1С6)алкілом, -СН2-СO2(С1-С6)алкілом, -CH2-NR2R2' або -СH2-СОNН(С1-С6)алкілом; W1 є насиченим або ненасиченим, заміщеним або незаміщеним вуглеводневим ланцюгом або вуглеводнево-гетероатомним ланцюгом, що має від 2 до 6 атомів, де W1 з'єднує атом азоту в положенні 1 з атомом вуглецю в положенні 2 з утворенням чотири-восьмичленного кільця; R1 є (С1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкілом, (С3С7)гетероциклоалкілом, (С4-С7)циклоалкенілом, (С4-С7)гетероциклоалкенілом, арилом, моноциклічним гетероарилом або –NR3R4; R2 і R2' кожен, незалежно, Н або (С1-С6)алкіл; і 3 4 R і R кожен, незалежно, Н, (С1-С6)алкіл, аралкіл, арил, моноциклічний гетероарил, алкоксикарбоніл, аралкоксикарбоніл, -SО2алкіл або зв'язані разом з утворенням насиченого або ненасиченого 3 – 7членного кільця. 2. Сполука формули IV: R11 R10 XII G N HN R12 4 O O O H N X R15 O В є (C1-C6) алкілом, C NH C (C3-C7) цикло алкілом, O NH C O O (C1-C6) алкілом, R1 , (С3 С7)циклоалкілом, (С3-С7)гетероциклоалкілом, (С4С7)циклоалкенілом, (С4-С7)гетероциклоалкенілом, арилом або гетероарилом, будь-який з них може бути, необов'язково, заміщений, де R1 є (С1С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкілом, (С3С7)гетероциклоалкілом, (С4-С7)циклоалкенілом, (С4-С7)гетероциклоалкенілом, арилом, моноциклічним гетероарилом або -NR3R4; G є Н, галогеном, (С1-С6)алкілом, галоген(С1С6)алкілом, гідроксі(С1-С6)алкілом, -СН2O-( С1С6)алкілом, -СН2-СО2(С1-С6)алкілом, -CH2-CONH2 або –СН2-СОNH(С1-С6)-алкілом; R2 і R2' кожен, незалежно, Н або (С1-С6)алкіл; і R3 і R4 є, незалежно, Н, (С1-С6)алкіл, аралкіл, арил, моноциклічний гетероарил, алкоксикарбоніл, аралкоксикарбоніл, -SО2алкіл або зв'язані разом з утворенням насиченого або ненасиченого 5 – 7членного кільця; R12 і R13 кожен, незалежно, Н, галоген, (С1С6)алкіл, або галоген(С1-С6)алкіл або (С1С6)алкокси; R14 і R15 кожен, незалежно, Н, галоген, алкіл, або галогеналкіл або NR8R9, де R8 і R9 є такими, як визначено для R3 і R4; Х і Y є кожен С, або один з Х і Y є С і інший є N, при умові, що коли один з Х або Y є N, R14 або R15 відсутній в цьому положенні. 3. Сполука за пунктом 2, де В є O Q R1' де " " вказує точку приєднання, Q є NH або відсутній; і де R1' є ОН, -О-(С1-С6) або NR3'R4', де R3' і R4' є, незалежно, Н, (С1-С6)алкілом або є зв'язаними разом, утворюючи, необов'язково, заміщене насичене або ненасичене 5 – 7-членне кільце; O R14 Y NH N B , дe " z R13 IV або її фармацевтичнo прийнятна сіль, де "---" є зв'язком або відсутній; Z є С-Н, С-галоген, С-(С1-С6)алкіл, С-галоген(С1С6)алкіл, С-(С1-С6)алкокси або N; XII є СН2, СН, NH або N; R10 і R11 кожен, незалежно, Н, -ОН, галоген, алкіл, галогеналкіл, -NR8R9, -OR2, -CN, -СН2ОН, -CH2NR3R4, арил, моноциклічний гетероарил, алкіларил, -СН=O, -CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або – CONR3R4 або узяті разом утворюють =O, =NOR2, =С(С1-С6алкіл)2 або CR2H, при умові, що коли "---" є зв'язком, R11 відсутній, і XII є СН або N, і R10 є Н, ОН, галогеном, алкілом, галогеналкілом, -NR8R9, OR2, -CN, -СН2ОН, -CH2-NR3R4, арилом, моноциклічним гетероарилом, алкіларилом, -СН=O, CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або –CONR3R4; " вказує точку приєднання, або В є фенілом або піридилом, необов'язково, заміщеним формілом, H2NSO2, MeSO2, MeSO, MeS, (С1-С6)алкоксикарбонілом, ціано, амінометилом, метокси або гідрокси; O N XIII Rx , де " " вказує точку приєднання, і Ry який є, необов'язково, заміщеним 4-, 5-, 6- або 7членним кільцем, де Rx і Ry є Н, галоген, (С1С6)алкіл, (С1-С6)алкокси або (С1-С6)карбоксіалкіл, або узяті разом можуть бути O=; XIII є СН2, СН-ОН, СН-СO2(С1-С6)алкіл, О, S, NH або N(С1-С6)алкіл, при умові, що коли Rx і Ry узяті разом є O=, ХIII є СН2; O N YII , або його таутомером, де YII є СН2, СН(С1R18 С6)алкіл або N, і R18 є Н, (С1-С6)алкіл, гідроксиметил, СН2O-(С1-С6)алкіл, CONR2R2'- або CH2R2R2'. 5 77456 6 5-членний гетероарил, який містить, принаймні, піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'один атом азоту, такий як імідазоліл, піразоліл, сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(3триазоліл, тетразоліл, оксадіазоліл, тіадіазоліл, метоксифеніл)амід]; оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл або ізотіазоліл, піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5будь-який з них може бути, необов'язково, заміщехлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(3-фтор-2'ним галогеном, (С1-С6)алкілом, гідроксі(С1метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; С6)алкілом, СН2О-(С1-С6)алкілом або піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4галоген(С1-С6)алкілом, або є хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; a N X піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4a Y , де " " вказує точку приєднання; етилфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфенілR18 Za 4-іл)амід]; Xа, Ya і Za кожен, незалежно, CRc або N, де Rc є Н піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(3,4або (С1-С6)алкілом; і R18 є Н, (С1-С6)алкіл, гідрок3 4 дифторфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'симетил, СН2O-(С1-С6)алкіл або NR R ; O сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; R піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1 -[(3-фтор-4N J метилфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'J J , де " " вказує точку приєднання; J R R сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; R піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4J1, J2, J3 і J4 може кожен бути С, або будь-який з J1, хлорфеніл)амід] 2-{[5-(219 20 21 22 J2, J3 або J4 можуть бути N; R , R , R і R косульфамоїлфеніл)піридин-2-іл]амід}; жен, незалежно, Н, галоген, гідрокси, NH2, NR23R24, піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-хлор-2'NO2, SH, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, галоген(С1метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(5С6)алкіл, (С1-С6)алканоїл, (С1-С6)алкоксикарбоніл хлорпіридин-2-іл)амід]; або (С1-С6)алкокси, де R23 і R24 кожен, незалежно, піролідин-1,2-дидикарбонової кислоти 1-[(4Н, (С1-С6)алкіл, аралкіл, арил, моноциклічний гехлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфенілтероарил, алкоксикарбоніл, аралкоксикарбоніл, 4-іл)амід]; SО2алкіл, або зв'язані разом з утворенням насичепіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-хлор-2'ного або ненасиченого 3 - 7-членного кільця, або метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4R19 і R20, R20 і R21 або R21 і R22, можуть разом з хлорфеніл)амід]; вуглецями, до яких вони приєднані, утворювати 5-, піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(56-, або 7-членний насичений або ненасичений цихлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[5-(2клоалкіл або гетероциклоалкіл, або арил, або гесульфамоїлфеніл)піридин-2-іл]амід}; тероарил, за умови, що коли будь-який з J1, J2, J3 піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4або J4 є N, R19, R20, R21 або R22, відповідно, відсутхлорфеніл)амід] 2-{[4-(1Н-тетразол-5ній в цьому положенні. іл)феніл]амід}; 4. Сполука за п.1, яка являє собою: 4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфенілметансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 4-іл)амід]; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфенілметансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 4-іл)амід]; 4-оксопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(3-фтор-2'метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; 4-метиленпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(2,4[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'дифторфеніл)амід]-2-[(3-фтор-2'метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; 4-метилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід] 1-п-толіламід; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'4,4-дифторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'метоксифеніл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(44-амінопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4бромфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфенілхлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'4-гідроксиметилпіролідин-1,2-дикарбонової кислосульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4ти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'ізопропілфеніл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-(3-фтор-2'1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-5-(3-фтор-2'сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід] 1-феніламід; метансульфонілбіфеніл-4-ілкарбамоїл)піролідин-3піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'карбонова кислота; сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(41-(4-хлорфенілкарбамоїл)-5-(-3-фтор-2'трифторметилфеніл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-ілкарбамоїл)піролідин-3карбонової кислоти метиловий естер; 22 4 19 1 3 2 20 21 7 77456 8 піролідин-1,2,4-трикарбонової кислоти 4-амід 1-[(4піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'хлорфеніл)амід] 2-{[5-(2-метансульфонілфеніл)-6метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метилпіридин-2-іл]амід}; 4-амінометилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 11-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(2метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілфеніл)-6-метилпіридин-2-іл]амід}; 4-метоксиметилпіролідин-1,2-дикарбонової кислопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4ти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'хлорфеніл)амід] 2-[(3-етил-2'метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(44-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-етил-2'метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 4-метиламінопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 11-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3,5-дифтор-2'метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 4-ацетиламінопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(41-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'хлорфеніл)амід] 2-[(3,5-дихлор-2'метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 4-метансульфоніламінопіролідин-1,2-дикарбонової 4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3,5-дихлор-2'метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 5-оксопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфоніл-3,5метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; диметилбіфеніл-4-іл)амід]; піперидин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(44-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфоніл-3,5метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; диметилбіфеніл-4-іл)амід]; морфолін-3,4-дикарбонової кислоти 4-[(4піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-хлор-2'хлорфеніл)амід]3-[(3-фтор-2'метансульфоніл-5-метилбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; хлорфеніл)амід]; піперазин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(44-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'[(3-хлор-2'-метансульфоніл-5-метилбіфеніл-4метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; іл)амід] 1-[(4-хлорфеніл)амід]; 2,5-дигідропірол-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(2-хлор-2'хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфенілметансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(44-іл)амід]; хлорфеніл)амід]; піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(44-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфоніл-3[(2-хлор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4метилбіфеніл-4-іл)амід]; хлорфеніл)амід]; 4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфоніл-3хлорфеніл)амід] 2-[(-2'-метансульфоніл-2метилбіфеніл-4-іл)амід]; метилбіфеніл-4-іл)амід]; піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(44-гідроксипіролідин-1-,2-дикарбонової кислоти 1хлорфеніл)амід] 2-[(-2'-метансульфонілбіфеніл-4[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфоніл-2іл)амід]; метилбіфеніл-4-іл)амід]; 4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфонілбіфенілхлорфеніл)амід] 2-[(2-фтор-2'4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(44-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1хлорфеніл)амід] 2-{[5-(2[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-фтор-2'метансульфонілфеніл)піримідин-2-іл]амід}; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)піролідин-2[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(2карбоніл]аміно}-2'-метансульфонілбіфеніл-3метансульфонілфеніл)піримідин-2-іл]амід}; карбонової кислоти метиловий естер; піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(44-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4-гідроксипіролідинхлррфеніл)амід] 2-{[5-(2-метансульфонілфеніл)-32-карбоніл]аміно}-2'-метансульфонілбіфеніл-3метилпіридин-2-іл]амід}; карбонової кислоти метиловий естер; 4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(2сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4метансульфонілфеніл)-3-метилпіридин-2-іл]амід}; трифторметилфеніл)амід]; піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтор-2'хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфоніл-3сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід] 1-м-толіламід; трифторметилбіфеніл-4-іл)амід]; піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(34-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1ацетилфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфоніл-3сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; трифторметилбіфеніл-4-іл)амід]; 9 77456 10 піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлор-2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметилфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(2(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфторфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніллоти 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-44-іл)амід]; іл)амід] 1-[(4-фторфеніл)амід]; піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(3-хлор-4(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфторфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніллоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(3-фтор-2'4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(3(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кисхлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніллоти 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-44-іл)амід]; іл)амід] 1-п-толіламід; піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4(2R)-4-оксопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1ціанофеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] і піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлор-2(2R,4S)-4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти метилфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(3,4або її фармацевтичнo прийнятна сіль. дихлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'6. Сполука за п. 1, яка являє собою: сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової киспіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-фтop-2'лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2cyльфaмoїлбiфeнiл-4-iл)aмiд] 1-[(3оксопіперидин-1-іл)феніл]амід); трифторметилфеніл)амід]; (2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової киспіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2-оксопіперидиндиметиламінофеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'1-іл)феніл]амід}; сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; (2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2S)-піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфенілоксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; 4-іл)амід]; (2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової киспіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2хлорфеніл)амід] 2-[(4-ціанофеніл)амід]; оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; 4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисло[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] 1-[(4ти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2фторфеніл)амід]; оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; 4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисло[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(3-фтор-2'ти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; 4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2(2R,4R)-4-пропоксипіролідин-1,2-дикарбонової [(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] 1-пкислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2толіламід; оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; 4-оксопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4(2R,4R)-4-пропоксипіролідин-1,2-дикарбонової хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] (2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; і 4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4(2R,4R)-4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти хлорфеніл)амід] 2-[-(3-фтор-2'1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; або її фармацевтичнo прийнятна сіль. (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис5. Сполука за п. 1, яка являє собою: лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2(R)-піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4оксоазетидин-1-іл)феніл]амід}; хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-іл)амід]; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2(S)-піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4оксоазетидин-1-іл)феніл]амід}; хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-іл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1-,2-дикарбонової кисоксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2(2R,4S)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кисоксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2оксоазепан-1-іл)феніл]амід}; 11 77456 12 (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-(1Н-тетразол-5-іл)піролідин-1,2-дикарбонової лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2оксоазепан-1-іл)феніл]амід}; оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-амінометилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(2-оксо-2Н1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-oкcoпіридин-1-іл)феніл]амід}; піперидин-1-iл)фeнiл]aмiд}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-метиламінометилпіролідин-1,2-дикарбонової лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2-оксо-2Нкислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2піридин-1-іл)феніл]амід}; оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисло4-диметиламінометилпіролідин-1,2-дикарбонової ти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-ацетилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1гідроксиметил-5-оксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової киспіролідин-1,2,4-трикарбонової кислоти 1-[(4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,3-диметил-5хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1оксо-2,5-дигідропіразол-1-іл)феніл]амід}; іл)феніл]амід} 4-метиламід; 4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1піролідин-1,2,4-трикарбонової кислоти 1-[(4[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2хлорфеніл)амід] 4-диметиламід 2-{[2-фтор-4-(2гідроксиметилпіролідин-1-іл)феніл]амід}; оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-трифторметилпіролідин-1,2-дикарбонової кислолоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-піролідин-1ти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2ілфеніл)амід]; оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-метилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-піразол-1хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1ілфеніл)амід]; іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-ізопропоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-фтор-4-піразол-11-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2ілфеніл)амід]; оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-[1,2,4]триазол-1хлорфеніл)амід] 2-{-[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1ілфеніл)амід]; іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4,4-дифторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-[1,2,3]триазол-2[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидинілфеніл)амід]; 1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кис1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-[1,2,3]триазол-1метоксипіролідин-2ілфеніл)амід]; карбоніл]аміно}феніл)піролідин-2-карбонова кис(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислота; лоти 2-[(4-ацетиламінофеніл)амід] 1-[(41-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4хлорфеніл)амід]; гідроксипіролідин-2(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кискарбоніл]аміно}феніл)піролідин-2-карбонова кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4лота; (циклопентанкарбоніламіно)феніл]амід} і 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-піримідин-5тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; ілфеніл)амід]; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1або її фармацевтичнo прийнятна сіль. [(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро7. Сполука за п. 1, яка являє собою: 2Н-[1,2']біпіридиніл-5'-іл)амід]; 1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-5-[2-фтор-4-(24-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1оксопіперидин-1-іл)фенілкарбамоїл]-піролідин-3[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[5-(2-оксопіперидин-1карбонова кислота; іл)піримідин-2-іл]амід}; 1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-5-[2-фтор-4-(24-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1оксопіперидин-1-іл)фенілкарбамоїл]-піролідин-3[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-(2-оксопіперидин-1карбонової кислоти метиловий естер; іл)піримідин-5-іл]амід}; 1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-5-[2-фтор-4-(24-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1оксопіперидин-1-іл)фенілкарбамоїл]-піролідин-3[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(2-оксопіперидин-1карбонової кислоти етиловий естер; іл)піримідин-2-іл]амід}; піролідин-1,2,4-трикарбонової кислоти 4-амід 1-[(44-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-(2-оксопіперидин-1іл)феніл]амід}; іл)піримідин-5-іл]амід}; 4-ціанопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(44-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2хлорфеніл)амід] 2-([-2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід} 1-[(5іл)феніл]амід}; фторпіридин-2-іл)амід]; 13 77456 14 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1[(5-фторпіридин-2-іл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-діоксо-2,5тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; дигідропірол-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2[(5-фторпіридин-2-іл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6{[4-(2-амінометил-5-оксопіролідин-1-іл)-2тетрагідро-2Н-[1,2']біпіридиніл-5'-іл)амід]; фторфеніл]амід 1-[(4-хлорфеніл)амід]; 4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(44-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2хлорфеніл)амід] 2-[-(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н{[4-(2-амінометил-5-оксопіролідин-1-іл)-2[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; фторфеніл]амід 1-[(4-хлорфеніл)амід]; 4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(54-метоксипіролідин]1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6(2-карбамоїл-5-оксопіролідин-1-іл)-2тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; фторфеніл]амід 1-[(4-хлорфеніл)амід]; 4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(54-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2фторпіридин-2-іл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6{[4-(2-карбамоїл-5-оксопіролідин-1-іл)-2тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; фторфеніл]амід 1-[(4-хлорфеніл)амід]; 4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(44-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2хлорфеніл)амід] 2-[-(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н{[4-(2,2-біс-гідроксиметил-5-оксопіролідин-1-іл)-2[1,2']біпіридиніл-5'-іл)амід]; фторфеніл]амід 1-[(4-хлорфеніл)амід]; 4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(53-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)тетрагідро-2Н-[1,2']біпіридиніл-5'-іл)амід]; 2-оксоімідазолідин-4-карбонова кислота; 4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(54-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1фторпіридин-2-іл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3,3-диметил-2,5тетрагідро-2Н-[1,2']біпіридиніл-5'-іл)амід]; діоксопіролідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-гідроксиметил[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3,3,4-триметил5-оксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; 2,5-діоксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; 1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-41-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)5-оксопіролідин-2-карбонова кислота; 5-оксопіролідин-2,2-дикарбонова кислота; 1-(4-{[1-(4-хлopфенілкapбaмoїл)-44-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1мeтoкcипipoлiдин-2-кapбoнiл]aмiнo}-3-фторфеніл)[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-метил-55-оксопіролідин-2-карбонова кислота; оксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(4,4-диметил-2,5[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-метил-6діоксоімідазолідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; [1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-44-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-гідрокси-22,5-діоксоімідазолідин-4-іл]оцтова кислота; оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(5,5-диметил-2,4[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-метил-2,6діоксооксазолідин-3-іл)-2-фторфеніл]амід}; діоксотетрагідропіримідин-1-іл)феніл]амід}; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-діоксопіролідин-1-іл)[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(22-фторфеніл]амід}; оксотетрагідропіримідин-1-іл)феніл]амід}; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метил-2-оксооксооксазолідин-3-іл)феніл]амід}; 2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-діоксооксазолідин-3[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-діоксо-піперазин-1іл)-2-фторфеніл]амід}; іл)-2-фторфеніл]амід}; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-гідрокси-2оксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід}; оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-діоксоімідазолідин-1[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метокси-2іл)-2-фторфеніл]амід}; оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метил-2,5[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6-метил-2-оксодіоксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід}; 4-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; 3-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-44-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,6-діоксопіперидин-12-оксоімідазолідин-4-карбонова кислота; іл)-2-фторфеніл]амід}; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 11-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2,4,5метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)триоксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід}; 2-оксопіперидин-3-карбонова кислота; 15 77456 16 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(5[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(5,5-дигідрокси-2,4,6хлорпіридин-2-іл)амід] 5-[(2-оксо-3,4,5,6триоксотетрагідропіримідин-1-іл)-2тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; фторфеніл]амід}; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(3,5'-дифтор-2'[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2,4,6сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; триоксотетрагідропіримідин-1-іл)феніл]амід}; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(5'-фтор-2'[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(4,4-диметил-2,6сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; діоксопіперидин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(3,5'-дифтор-2'[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-гідрокси-4сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; оксоазетидин-1-іл)феніл]амід}; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3,5'-дифтор-2'{[4-(ацетилметиламіно)-2-фторфеніл]амід] 1-[(4сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; хлорфеніл)амід]; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(5'-фтор-2'метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 1Н-пірол-3-карбонова кислота; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 12-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3,5'-дифтор-2'метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 2Н-піразол-3-карбонова кислота; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 11-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(3,5'-дифтор-2'метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 1Н-імідазол-2-карбонова кислота; 4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 11-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3,5'-дифтор-2'метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; 1Н-пірол-2-карбонова кислота; 4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 13-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3,5'-дифтор-2'метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід], або її фарма1Н-пірол-2-карбонова кислота; цевтичнo прийнятна сіль. 3-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-48. Сполука за п. 1, яка являє собою: метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфторфеніл)фуран-2-карбонова кислота; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-піразол-13-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4ілфеніл)амід]; метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфторфеніл)тіофен-2-карбонова кислота; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-фтор-4-піразол-14-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4ілфеніл)амід]; метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислофторфеніл)фуран-3-карбонова кислота; ти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-фтор-4-піразол-14-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4ілфеніл)амід]; метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислофторфеніл)тіофен-3-карбонова кислота; ти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-піразол-14,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4ілфеніл)амід]; хлорфеніл)амід] 5-[-(3-фтор-2'(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(33-оксопіразолідин-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4метилпіразол-1-іл)феніл]амід}; хлорфеніл)амід] 5-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-іл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[2-фтор-4-(53-оксопіразолідин-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4метилпіразол-1-іл)феніл]амід}; хлорфеніл)амід] 5-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисіл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(5-метилпіразол-14,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1 -[(4іл)феніл]амід}; хлорфеніл)амід] 5-{[4-(2-оксопіперидин-1(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кисіл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3,54,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(5диметилпіразол-1-іл)феніл]амід}; хлорпіридин-2-іл)амід] 5-{[2-фтор-4-(2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисоксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3,54,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(5диметилпіразол-1-іл)феніл]амід}; хлорпіридин-2-іл)амід] 5-{[4-(2-оксопіперидин-1(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисіл)феніл]амід); лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3,54,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4диметилпіразол-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; хлорфеніл)амід] 5-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н(2R,4S)-4-амінопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти [1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 17 77456 18 (2R,4R)-4-амінопіролідин-1,2-дикарбонової кисло(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'лоти 2-[(2'-амінометил-3-фторбіфеніл-4-іл)амід] 1метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; [(4-хлорфеніл)амід]; (2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4'-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3'сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; фторбіфеніл-2-карбонової кислоти метиловий ес(2Я)-4-гідроксіімінопіролідин-1,2-дикарбонової кистер; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-дигідропірол(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кис1-карбоніл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметилсульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кисдиметилкарбамоїл-2-фторфеніл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кисдиметилсульфамоїл-3-фторбіфеніл-4-іл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(піролідин-1(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кискарбоніл)феніл]амід}; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(3-фтор-2'піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; хлорфеніл)амід] 2-{[4-(піролідин-1(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кискарбоніл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової киссульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2-метилпіролідин(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисло1-карбоніл)феніл]амід}; ти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(3-фтор-2'(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисло(етилметилкарбамоїл)феніл]амід}; ти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислодиметилкарбамоїлфеніл)амід]; ти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової киссульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2R(2R,4S)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметилпіролідин-1-карбоніл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(28(2R,4R)-4-фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти метилпіролідин-1-карбоніл)феніл]амід}; 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(піролідин(2R)-4,4-дифторпіролідин-1,2-дикарбонової кисло1-карбоніл)феніл]амід}; ти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(піролідин-1(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кискарбоніл)-2-піролідин-1-ілфеніл]амід}; лоти 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4(2R,4R)-4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4іл)амід] 1-[(4-фторфеніл)амід]; гідроксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-піролідин-1(2R,4R)-4-ацетиламінопіролідин-1,2-дикарбонової ілбензойної кислоти метиловий естер; кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-фтор-2'(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; лоти 2-{[4-(азетидин-1-карбоніл)феніл]амід} 1-[(4(2R,4R)-4-метансульфоніламінопіролідин-1,2хлорфеніл)амід]; дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4(2R,4S)-4-(1Н-тетразол-5-іл)піролідин-1,2(піролідин-1-карбоніл)феніл]амід}; дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(піролідин-1(2R,4S)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кискарбоніл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кисоксопіперидин-1-іл)феніл)амід}; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(4(2R,4R)-4-ціанопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти диметилкарбамоїлфеніл)амід]; 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2(2R,4R)-4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; гідроксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3(2R,4R)-4-(1Н-тетразол-5-іл)піролідин-1,2диметиламінобензойної кислоти метиловий естер; дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(піролідин-1(2R,4R)-4-трифторметилпіролідин-1,2карбоніл)феніл]амід}; дикарбонової кислоти 1 -[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисдиметилкарбамоїлфеніл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-ціано-3фторбіфеніл-4-іл)амід]; 19 77456 20 (2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисло4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4ти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(піролідин-1хлорфеніл)амід] 5-[(3-фтор-2'карбоніл)феніл]амід}; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; (2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисло1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-5-(3-фтор-2'ти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4метансульфонілбіфеніл-4-ілкарбамоїл)-4,5диметилкарбамоїлфеніл)амід]; дигідро-1Н-піразол-3-карбонової кислоти етиловий (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисестер; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[2-фтор-4-(піролідин(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кис1-карбоніл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метоксибіфеніл-4(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоіл)амід]; ти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(піролідин-1(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кискарбоніл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-гідроксибіфеніл-4(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоіл)амід]; ти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-диметилкарбамоїл(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис2-фторфеніл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-фтор-4(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисйодфеніл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-метил-4-(2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисоксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3(2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислогідрокси-2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; ти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-метил-4-(2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисоксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4оксотетрагідропіримідин-1-іл)феніл]амід}; хлорфеніл)амід] 2-[(2-фтор-4-хінолін-8(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисілфеніл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4оксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід}; хлорфеніл)амід] 2-[(3,5-дифтор-2'(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4оксооксазолідин-3-іл)феніл]амід}; хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфоніл-2(2R,4R)-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4метилбіфеніл-4-іл)амід]; метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кис2-оксопіперидин-3-карбонової кислоти етиловий лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'естер; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'метокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; метансульфінілбіфеніл-4-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід 2-{[2-фтор-4-(3лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3-метил-2'метокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; метилсульфанілбіфеніл-4-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3-метил-2лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-фтор-2'оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2Р,4Р)-4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4-морфолін-4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метансульфонілілфеніл)амід]; 3-метилбіфеніл-4-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-гідроксипіролідин-1,2-дидикарбонової лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2-метил-5кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'оксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; метансульфоніл-3-трифторметилбіфеніл-4(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисіл)амід]; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(2-метил-55-метил-4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кисоксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-[(3-фтор-2'(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової киссульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(43-гідроксиметил-4,5-дигідропіразол-1,5метокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-[(3(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-([2-фтор-4-(44,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4метокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; хлорфеніл)амід] 5-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-іл)амід]; лоти 2-{[4-(5-хлор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2(R)-4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; [(4-хлорфеніл)амід] 5-[(3-фтор-2'4-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; [(4-трет-бутилфеніл)амід] 1-[(4-хлорфеніл)амід]; 4,5-дигідропіразол-1,-5-дикарбонової кислоти 1-[(44-гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1хлорфеніл)амід] 5-{[2-фтор-4-(2-оксо-піперидин-1[(4-хлорфеніл)амід] 2-[-(3,5'-дифтор-2'іл)феніл]амід}; сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; 21 77456 22 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1ізопропіл-5,5-диметил-2-оксоімідазолідин-1[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідроіл)феніл]амід}; 2Н-[1,2']біпіридиніл-5'-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-метил[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро2-оксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід}; 2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-([4-(5,5-диметил-2[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(2,3-диметил-5оксоімідазолідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; оксо-2,5-дигідропіразол-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3,4-диметил-2[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,3-диметил-5-оксо-2,5оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; дигідропіразол-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1лоти 2-{[4-(4-хлор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-оксо-2Н-[1,3']біпіридинілфторфеніл]амід} [(4-хлорфеніл)амід]; 6'-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6метил-2-оксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]-ТФО сіль; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(-3хлорфеніл)амід] 2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Нметил-2-оксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід}; [1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3,5хлорфеніл)амід] 2-[-(2-оксо-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'диметил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-2іл)амід]; фторфеніл]амід}; 4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1(2Р,4Р)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6-оксо-6Нлоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4піридазин-1-іл)феніл]амід}; (3,5,5-триметил-2-оксоімідазолідин-1(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисіл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6-метил(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис5-оксо-5Н-[1 2,4]триазин-4-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисізопропіл-5,5-диметил-2-оксоімідазолідин-1лоти 2-{[4-(3-хлор-5-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)іл)феніл]амід}; 2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-метил-5-оксометил-2-оксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід}; 4,5-дигідропіразол-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(5,5лоти 2-{[4-(5-хлор-3-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)диметил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-22-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; фторфеніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3,5-диметокси-2лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3,4оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; диметил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфторфеніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; лоти 2-{[4-(4-хлор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-3або її фармацевтичнo прийнятна сіль. пірол-1-іл-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; 9. Сполука за п. 1, яка являє собою: (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-3лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Нфеніл-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; хінолін-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метиллоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-оксо-3Н2-оксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; ізохінолін-2-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метиллоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(1-оксо-1Н2-оксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід}; ізохінолін-2-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3,5-диметил-2лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-оксо-5Ноксоімідазолідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; [1,2,4]триазин-4-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3,5,5лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6-оксо-6Нтриметил-2-оксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід}; піримідин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Нпіразин-1-іл)феніл]амід}; 23 77456 24 (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфторфеніл)оксазол-4-карбонової кислоти етилолоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Нвий естер; піримідин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-5-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисгідроксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Нфторфеніл)оксазол-4-карбонової кислоти етило[1,3,5]триазин-1-іл)феніл]амід}; вий естер; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-5-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(6-метил-2-оксо-2Нметоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; фторфеніл)оксазол-4-карбонова кислота; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(1-метиллоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(41Н-імідазол-2-іл)феніл]амід}; метоксиметилоксазол-5-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(1-метиллоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(4-етилоксазол-51Н-пірол-2-іл)феніл]амід}; іл)-2-фторфеніл]амід}; (2R,4R)-5-азаспіро[2,4]гептан-5,6-дикарбонової (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кискислоти 5-[(4-хлорфеніл)амід] 6-{[2-фтор-4-(2-оксолоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(42Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; ізопропілоксазол-5-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-5-(6-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4лоти 1 -[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксометоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-піридин-32Н-піридин-1-карбоніл)феніл]амід}; іл)оксазол-4-карбонової кислоти етиловий естер; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-5-(6-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метилметоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-піридин-33Н-імідазол-4-іл)феніл]амід}; іл)оксазол-4-карбонова кислота; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-метиллоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(42Н-піразол-3-іл)феніл]амід}; метоксиметилоксазол-5-іл)піридин-2-іл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1 -[(4-хлорфеніламід] 2-{[5-(2,5-дигідропіроллоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(4-етилоксазол-51-карбоніл)піридин-2-іл]амід}; іл)піридин-2-іл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метиллоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(4-вінілоксазол-55-оксо-2,5-дигідропіразол-1-іл)феніл]амід}; іл)піридин-2-іл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[5-(4метоксиметил-3-метилпіразол-1-іл)феніл]амід}; ізобутилоксазол-5-іл)піридин-2-іл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4метоксиметил-5-метилпіразол-1-іл)феніл]амід}; метилізоксазол-3-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-етил-3лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(4-метилізоксазолметилпіразол-1-іл)феніл]амід}; 3-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-3-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3ізобутил-3-метилпіразол-1-іл)феніл]амід}; фторфеніл)ізоксазол-4-карбонової кислоти мети(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисловий естер; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5(2R,4R)-3-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4ізопропілпіразол-1-іл)феніл]амід}; метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфторфеніл)ізоксазол-4-карбонова кислота; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисетилпіразол-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(4(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметоксиметилізоксазол-3-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисізобутилпіразол-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4(2R,4R)-2-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4ізопропілізоксазол-3-іл)феніл]амід}; метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис2Н-піразол-3-карбонової кислоти метиловий естер; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4(2R,4R)-2-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4циклопропілізоксазол-3-іл)феніл]амід}; метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис2Н-піразол-3-карбонова кислота; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(4(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисциклопропілізоксазол-3-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметоксиметилпіразол-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-метил-4-(2(2R,4R)-5-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3 25 77456 26 (2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисло(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-метил-4-(2-оксо-2Нлоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3R-метил амінопіридин-1-іл)феніл]амід}; піролідин-1-карбоніл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисло(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-метил-4-(2лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3Rоксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; метиламінопіролідин-1-карбоніл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(4-хлорфеніл)амід] 1-{[2,6-дифтор-4-(2лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3Sоксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; метиламінопіролідин-1-карбоніл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 1-{[2,6-дифтор-4лоти 1 -[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3S(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; метиламінопіролідин-1-карбоніл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисло(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисти 2-[(4-хлорфеніл)амід] 1-{[2,6-дифтор-4-(2-оксолоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3R2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; етиламінопіролідин-1-карбоніл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисло(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисти 2-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 1-{[2,6-дифтор-4-(2лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3Rоксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; етиламінопіролідин-1-карбоніл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(5'-метил-2-оксо-2Нлоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3S[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; етиламінопіролідин-1-карбоніл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(5'-метил-2лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3Sоксо-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; етиламінопіролідин-1-карбоніл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисло(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(5'-метил-2-оксо-2Нлоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(2,5[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; дигідропірол-1-карбоніл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисло(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(5'-метил-2-оксолоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-дигідропірол2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; 1-карбоніл)-2-фторфеніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метил-2-оксо-2Нлоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(2,5[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; дигідропірол-1-карбоніл)-2-фторфеніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1 -[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(2'-метил-2лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(пірол-1оксо-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; карбоніл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисло(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2'-метил-2-оксо-2Нлоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(пірол-1[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; карбоніл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисло(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисти 1 -[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[(2'-мeтил-2-oкcoлоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(пірол-12H-[1,3']бiпipидинiл-6'-iл)aмiд]; карбоніл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4(етилізопропілкарбамоїл)феніл]амід}; (пірол-1-карбоніл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-фтор-2(етилізопропілкарбамоїл)-2-фторфеніл]амід}; оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-етилпіролідинметоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)1-карбоніл)феніл]амід}; 6-оксо-1,6-дигідропіридин-3-карбонова кислота; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-етилпіролідинлоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(61-карбоніл)-2-фторфеніл]амід}; гідрокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4лоти 2-{[4-(3R-амінопіролідин-1метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)карбоніл)феніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; 2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонова кислота; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4лоти 2-{[4-(3R-амінопіролідин-1-карбоніл)-2метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; 6-оксо-1,6-дигідропіридин-2-карбонової кислоти (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметиловий естер; лоти 2-{[4-(3S-амінопіролідин-1(2R,4R)-[1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4карбоніл)феніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}феніл)-2,5(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисдіоксоімідазолідин-4-іл]оцтова кислота; лоти 2-{[4-(3S-амінопіролідин-1-карбоніл)-2(2R,4R)-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4фторфеніл]амід} 1 -[(4-хлорфеніл)амід]; метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл) 27 77456 28 2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонової кислоти (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметиловий естер; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисдіоксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-3(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кистрифторметил-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; лоти 2-{[4-(3-бензотіазол-2-іл-2-оксо-2Н-піридин-1(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисіл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисгідрокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; лоти 2-{[4-(3-аміно-4,6-диметил-2-оксо-2Н-піридин(2R,4R)-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-41-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис6-оксо-1,6-дигідропіридин-2-карбонова кислота; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисдіетиламінометил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-5фторфеніл]амід}; трифторметил-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-амінометил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(6-циклопропіл-2фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метилметоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)5-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; 6-оксо-1,6-дигідропіридин-3-карбонової кислоти (2R,4R)-оцтової кислоти 1-(4-{[1-(4етиловий естер; хлорфенілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кискарбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксо-1,2лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3,3-диметил-2дигідропіридин-3-іловий естер; оксоазетидин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-({4-[3лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(7-оксо-7Н(циклопентанкарбоніламіно)-2-оксо-2Н-піридин-1тієно[-2,3-с]піридин-6-іл)феніл]амід}; іл]-2-фторфеніл}амід); (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-1лоти 2-{[4-(5-аміно-3-метил-2-оксо-2Н-піридин-1азаспіро[4,5]дец-1-ил)феніл]амід}; іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1-,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-бензоїл-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-({2-фтор-4-[2-оксо-3фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; (піридин-4-ілкарбамоїл)-2Н-піридин-1(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисіл]феніл}амід); лоти 2-{[4-(3-ацетилсульфамоїл-2-оксо-2Н(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової киспіридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3,5-дихлор-2хлорфеніл)амід]; оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дидикарбонової (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кискислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2лоти 2-{[4-(3-аміно-5-бром-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)оксотіазолідин-3-іл)феніл]амід}; 2-фторфеніл]амід} 1-[(-4-хлорфеніл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метиллоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-ціано-2-оксо2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; 2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-3лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-ціано-2-оксо-5сульфамоїл-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; феніл-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-діоксо-2,5лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-етил-6-метил-2дигідропірол-1-іл)феніл]амід}; оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-аміно-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-ціано-4фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; диметиламіно-2-оксо-2-Н-піридин-1-іл)-2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфторфеніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-3(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфенокси-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-метил(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис3-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,2-диметил-5(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисоксопіролідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-нітро-2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисоксо-3-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-нітро-2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисоксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; лоти 2-{[4-(5-аміно-6-оксо-6Н-[3,4']біпіридиніл-1-іл)(2R,4R)-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-42-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонової кислоти лоти 2-{[4-(5-хлор-3-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)трет-бутиловий естер; 2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; 29 77456 30 (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-карбамоїл-2-оксо-5-трифторметиллоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-оксо-4Н2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4тієно[3,2-с]піридин-5-іл)феніл]амід}; хлорфеніл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-5-бром-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-оксометоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)1,4-дигідроімідазо[4,5-с]піридин-5-іл)феніл]амід}; 2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонової кислоти (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дидикарбонової ізобутиловий естер; кислоти 2-{[4-(5-хлор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; лоти 2-{[4-(3-хлор-2-оксо-5-трифторметил-2Н(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової киспіридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(4лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5хлорфеніл)амід]; фтор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонова кис(2R,4R)-1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-4лота 2-{[4-(3-бром-5-хлор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; 6-оксо-1,6-дигідропіридин-3-карбонова кислота; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(5-бром-3-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(62-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; гідрокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-нітро-2метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)оксо-5-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; 2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонова кислота; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5 -метилметоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)3-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; 6-оксо-1,6-дигідропіридин-2-карбонової кислоти (2R,4R)-5-хлор-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4метиловий естер; метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)(2R,4R)-[1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-42-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонової кислоти метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}феніл)-2,5метиловий естер; діоксоімідазолідин-4-іл]оцтова кислота; (2R,4R)-5-хлор-1-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4(2R,4R)-1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-4метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонова кислота; 2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонової кислоти (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметиловий естер; лоти 2-{[4-(4-бензилокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфторфеніл]амід} 1-[(4-хлор-феніл)амід]; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисоксо-3-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; лоти 2-[4-(4-аміно-5-фтор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис2-фторфеніл]амід} 1-[(-4-хлорфеніл)амід]; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисгідрокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6-метил(2R,4R)-1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-43-оксо-3Н-ізохінолін-2-іл)феніл]амід}; метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис6-оксо-1,6-дигідропіридин-2-карбонова кислота; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-метил(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис5-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисоксо-5-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; лоти 2-{[4-(5-ацетиламіно-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис2-фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(6(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисциклопропіл-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2лоти 2-{[4-(4-аміно-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2фторфеніл]амід}; фторфеніл]амід} 1-[(-4-хлорфеніл)амід]; (2R,4R)-1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-4(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6-оксо-6Н6-оксо-1,6-дигідропіридин-3-карбонової кислоти [3,4']біпіридиніл-1-іл)феніл]амід}; етиловий естер; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(4-бром-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; гідрокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-оксо-4Нлоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3,3фуро[3,2-с]піридин-5-іл)феніл]амід}; диметил-2-оксоазетидин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(1-оксо-1Нлоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(7[2,6]нафтиридин-2-іл)феніл]амід}; оксо-7Н-тієно[2,3-с]піридин-6-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(5-бром-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; оксо-1-азаспіро[4,5]дец-1-ил)феніл]амід}; 31 77456 32 (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-бензоїл-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-({4-[3фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; (циклопентанкарбоніламіно)-2-оксо-2Н-піридин-1(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисіл]-2-фторфеніл}амід); лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметил-5-оксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; лоти 2-{[4-(5-аміно-3-метил-2-оксо-2Н-піридин-1(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисіл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметил-6-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-({2-фтор-4-[2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисоксо-3-(піридин-4-ілкарбамоїл)-2Н-піридин-1лоти 2-{[4-(3-ацетилсульфамоїл-2-оксо-2Ніл]феніл}амід); піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,-2-дикарбонової кис2-іл)амід]; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3,5-дихлор(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисоксотіазолідин-3-іл)феніл]амід}; лоти 2-{[4-(3-аміно-5-бром-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметил-2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3-ціано-2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисоксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисоксо-3-сульфамоїл-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3-ціано-2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисоксо-5-феніл-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(2,5-діоксо(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дидикарбонової 2,5-дигідропірол-1-іл)феніл]амід}; кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3-етил(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис6-метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2лоти 2-{[4-(3-аміно-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2фторфеніл]амід}; фторфеніл]амід} 1-[(5 -хлорпіридин-2-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3-ціано-4лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2диметиламіно-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2оксо-3-фенокси-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; фторфеніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дидикарбонової (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кискислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(2,2лоти 1 -[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4диметил-5-оксопіролідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; метил-3-нітро-2-оксо-2-Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; (2Р,4Р)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дидикарбонової лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3кислоти 1 -[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; (5-нітро-2-оксо-3-трифторметил-2Н-піридин-1(2R,4R)-1-(4-[1-(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)-4іл)феніл]амід}; метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонової кислоти лоти 2-{[4-(5-аміно-6-оксо-6Н-[3,4']біпіридиніл-1-іл)трет-бутиловий естер; 2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(2,5лоти 2-{[4-(5-хлор-3-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)діоксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; 2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-бензотіазол-2-іл-2-оксо-2Н-піридин-1лоти 2-{[4-(3-карбамоїл-2-оксо-5-трифторметиліл)-2-фторфеніл]амід}-1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; 2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисхлорпіридин-2-іл)амід]; лоти 2-{[4-(3-аміно-4,6-диметил-2-оксо-2Н-піридин(2R,4R)-5-бром-1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-21-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2ілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2іл)амід]; карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксо-1,2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисдигідропіридин-3-карбонової кислоти ізобутиловий лоти 1-[(5 -хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3естер; діетиламінометил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфторфеніл]амід}; лоти 2-{[4-(3-хлор-2-оксо-5-трифторметил-2Н(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової киспіридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридинлоти 2-{[4-(3-амінометил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-22-іл)амід]; фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,-2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[4-(3-бром-5-хлор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(32-фторфеніл]амід} 1 -[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; метил-5-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-оцтової кислоти 1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2лоти 2-{[4-(5-бром-3-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)ілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-22-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксо-1,2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисдигідропіридин-3-іловий естер; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3 33 77456 34 нітро-2-оксо-5-трифторметил-2Н-піридин-13-гідроксиметил-4,5-дигідропіразол-1,5іл)феніл]амід}; дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-{[2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(55-метил-4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кисметил-3-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н(2R,4R)-5-хлор-1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2піридин-1-іл)феніл]амід}; ілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-23-метоксиметил-4,5-дигідропіразол-1,5карбоніл]аміно)-3-фторфеніл)-2-оксо-1,2дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-{[2дигідропіридин-3-карбонової кислоти метиловий фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; естер; 4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(5(2R,4R)-5-хлор-1-(4-{[1-(5-хлорпіридин-2хлорпіридин-2-іл)амід] 5-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Нілкарбамоїл)-4-метоксипіролідин-2піридин-1-іл)феніл]амід}; карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)-2-оксо-1,23-гідроксиметил-4,5-дигідропіразол-1,5дигідропіридин-3-карбонова кислота; дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] (2R,4RR)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової 5-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; кислоти 2-{[4-(4-бензилокси-2-оксо-2Н-піридин-15-метил-4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кисіл)-2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 5-{[2-фтор-4-(2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисоксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; лоти 2-{[4-(4-аміно-5-фтор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)3-метоксиметил-4,5-дигідропіразол-1,52-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис5-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(54,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; хлорфеніл)амід] 5-{[4-(2-метилтіазол-4(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисіл)феніл]амід}; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6(2R,4R)-4-метокси-2-метилпіролідин-1,2метил-3-оксо-3Н-ізохінолін-2-іл)феніл]амід}; дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисфтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисметил-5-нітро-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(3,4,5,6-тетрагідро(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис2Н-[1,4']біпіридиніл-4-ілметил)амід]; лоти 2-{[4-(5-ацетиламіно-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис2-фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисдиметиламінометилімідазол-1-іл)-2лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(1фторфеніл]амід}; оксо-1Н-ізохінолін-2-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[2-хлор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1лоти 2-{[4-(4-аміно-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2іл)феніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-{[2-хлор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6іл)феніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; оксо-6Н-[3,4']біпіридиніл-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метилпіролідин-1,2-дикарбонової кисло(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Нлоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3піридин-1-іл)феніл]амід}; оксо-3Н-ізохінолін-2-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1 -[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2лоти 2-{[4-(4-бром-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2метиламіноімідазол-1-іл)феніл]амід}; фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-[2-фтор-4-(2лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4ізопропілімідазол-1-іл)феніл]амід}; оксо-4Н-фуро[3,2-с]піридин-5-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дидикарбонової лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2-етилімідазол-1кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4іл)-2-фторфеніл]амід}; (1-оксо-1Н-[2,6]нафтиридин-2-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(2лоти 2-{[4-(5-бром-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2етилімідазол-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4ізопропілімідазол-1-іл)феніл]амід}; оксо-4Н-тієно[3,2-с]піридин-5-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-2-етил-4-метоксипіролідин-1,2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисдикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; оксо-1,4-дигідроімідазо[4,5-с]піридин-54-метокси-2-метоксиметилпіролідин-1,2іл)феніл]амід}; дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[24,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; хлорфеніл)амід] 5-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1іл)феніл]амід}; 35 77456 36 2-гідроксиметил-4-метоксипіролідин-1,2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисдикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; {1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-2-[2-фтор-4-(2(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисоксопіперидин-1-іл)фенілкарбамоїл]-4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-оксо-2Нметоксипіролідин-2-іл}оцтової кислоти метиловий [1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; естер; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис{1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-2-[2-фтор-4-(2лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3оксопіперидин-1-іл)фенілкарбамоїл]-4метокси-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; метоксипіролідин-2-іл}оцтова кислота; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис4-гідроксиметилпіролідин-1,2-дикарбонової кислолоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-метил-2-оксоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(22Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис{1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-5-[2-фтор-4-(2лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2оксопіперидин-1-іл)фенілкарбамоїл]-піролідин-3метилімідазол-1-іл)феніл]амід}; іл}оцтова кислота; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис{1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-5-[2-фтор-4-(2лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4оксопіперидин-1-іл)фенілкарбамоїл]-піролідин-3диметилкарбамоїл-2-фторфеніл)амід]; іл}оцтової кислоти метиловий естер; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-етилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(51-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Нметилпіразол-1-іл)феніл]амід}; піридин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кис(2R,4R)-4-ізопропілпіролідин-1,2-дикарбонової лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-[(3-фтор-2'кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксосульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; 2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-фтор-4-піразол-1лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-фтор-2ілфеніл)амід]; оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(піролідинлоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(31-карбоніл)феніл]амід}; фтор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2лоти 2-{[4-(3-хлор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; фторфеніл]амід} 1 -[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Нлоти 2-{[4-(3-хлор-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2піридин-1-іл)феніл]амід}; фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2лоти 2-{[4-(3-бром-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-2оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-метил-2-оксолоти 2-{[4-(3-бром-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)-22Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; фторфеніл]амід} 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-йод-2метилімідазол-1-іл)феніл]амід}; оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(2-оксо-2Нлоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; йод-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисло(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Нлоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[4-(3-етил-2піридин-1-іл)феніл]амід}; оксо-2Н-піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід} і (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-[(4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(3-етил-2-оксо-2Ндиметилкарбамоїл-2-фторфеніл)амід]; піридин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисабо її фармацевтичнo прийнятна сіль. лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(510. Сполука за п. 1, яка являє собою: метилпіразол-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис5-метил-4,5-дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 5-[(3-фтор-2'оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; (2R,4R)-4-етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисло(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Нлоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-метилпіридин-1-іл)феніл]амід}; 2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксо-2Нлоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3-метилпіридин-1-іл)феніл]амід}; 2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; 37 77456 38 (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислогену, гідрокси, -CO2R2, -COR2, -CONR2R2', алкоклоти 2-{[2-хлор-4-(2-оксо-2Н-піридин-1си, алкілу, -CN, галогеналкілу, аміно, алкіламіно, іл)феніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; амідино, амідо або сульфонамідо; (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисG є Н, галогеном, (С1-С6)алкілом, галоген(С1лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-метил-4-(2-оксоС6)алкілом, гідроксі(С1-С6)алкілом, -СН2О-(С12Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; С6)алкілом, -СН2-СО2(С1-С6)алкілом, -CH2-CONР2 (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисабо –СН2-СОNH(С1-С6)алкілом; лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(6-метилW1 є насиченим або ненасиченим, заміщеним або 2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; незаміщеним вуглеводневим ланцюгом або вугле(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисводнево-гетероатомним ланцюгом, що має від 2 лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(3до 6 атомів, де W1 з'єднує атом азоту в положенні метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; 1 з атомом вуглецю в положенні 2 з утворенням (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисчотири-восьмичленного кільця; лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5R1 є (С1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкілом, (С3метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; С7)гетероциклоалкілом, (С4-С7)циклоалкенілом, (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис(С4-С7)гетероциклоалкенілом, арилом, моноциклілоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(5-метилчним гетероарилом або –NR3R4; 2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; R2 і R2' кожен, незалежно, Н або (С1-С6)алкіл; і (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисR3 і R4 кожен, незалежно, Н, (С1-С6)алкіл, аралкіл, лоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4арил, моноциклічний гетероарил, алкоксикарбоніл, метил-2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід; аралкоксикарбоніл, -SО2алкіл або зв'язані разом з (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисутворенням насиченого або ненасиченого 3 – 7лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-дигідропіролчленного кільця; 1-карбоніл)-2-фторфеніл]амід}; в суміші з носієм, розріджувачем або наповнюва(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисчем. лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-дигідропірол12. Спосіб попередження або лікування гострого, 1-карбоніл)феніл]амід}; субгострого і хронічного тромботичного розладу у (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисссавця що включає введення ссавцю, що цього лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-дигідропіролпотребує, терапевтично ефективної кількості спо1-карбоніл)феніл]амід}; луки згідно з пунктом 1. (2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис13. Спосіб згідно з пунктом 12, де гострим, субгослоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(4-метилтрим і хронічним тромботичним розладом є веноз2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; ний тромбоз, артеріальний тромбоз, легенева ем(2R,4R)-4-метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кисболія, інфаркт міокарда, інфаркт головного мозку, лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[4-(2,5-дигідропіролрестеноз, рак, стенокардія, діабет, фібриляція пе1-карбоніл)-2-фторфеніл]амід}; редсердя або серцева недостатність. або її фармацевтично прийнятна сіль. 14. Спосіб інгібування фактора Ха у ссавця, що 11. Фармацевтична композиція, що містить сполувключає введення ссавцю, що потребує інгібуванку формули І ня фактора Ха, ефективної для інгібування фактоW1 ра Ха кількості сполуки згідно з пунктом 1. G H 15. Спосіб одержання сполуки формули І: 1 2 N N O W1 A NH N B O , C O C O (C1-C6) алкілом, NH C (C3-C7) B , I або її фармацевтично прийнятної солі, в якій: А є арилом або заміщеним арилом або моноциклічним гетероарилом або заміщеним моноциклічним гетероарилом; Вє O NH C (C1-C6) алкілом, (C3-C7) циклоалкілом, O O O (C1-C6) алкілом, O C O C H N A NH ци клоалкілом, NH G 2 O I або її фармацевтично прийнятну сіль, в якій: А є арилом або заміщеним арилом або моноциклічним гетероарилом або заміщеним моноциклічним гетероарилом; Вє NH 1 R1 , (С3 С7)циклоалкілом, (С3-С7)циклоалкілом, (С3С7)гетероциклоалкілом, (С4-С7)циклоалкенілом, (С4-С7)гетероциклоалкенілом, арилом або гетероарилом, будь-який з них може бути, необов'язково, заміщений; С є фенілом або гетероарилом, де феніл або гетероарил є, необов'язково, заміщеним одним або більшою кількістю замісників, що вибирають з га NH C O NH C O O (C1-C6) алкілом, , (С3 R1 С7)циклоалкілом, (С3-С7)гетероциклоалкілом, (С4С7)циклоалкенілом, (С4-С7)гетероциклоалкенілом, арилом або гетероарилом, будь-який з них може бути, необов'язково, заміщений галогеном, (С1С6)алкілом або галоген(С1-С6)алкілом, (С1 39 77456 40 С6)алкокси, -CN, галогеналкілом, аміно, алкіламіз реагентом, здатним вводити захисну групу Р1 на но, амідино, амідо або сульфонамідо; аміногрупу амінокислоти, з утворенням захищеної С є фенілом або гетероарилом, де феніл або геамінокислоти формули IВ: 1 тероарил є, необов'язково, заміщеним одним або W G 12 більшою кількістю замісників, що вибирають з га1 N OH 2 2 2 2 P логену, гідрокси, -CO2R , -COR , -CONR R ', алкокси, алкілу, -CN, галогеналкілу, аміно, алкіламіно, O амідино, амідо або сульфонамідо; IB , G є Н, галогеном, (С1-С6)алкілом, галоген(С1де Р1 є захисною групою і W1 є таким, як визначеС6)алкілом, гідроксі(С1-С6)алкілом, -СН2О-(С1но вище; С6)алкілом, -СН2-СО2(С1-С6)алкілом, -CH2-NR2R2' (б) перетворення кислотного замісника в сполуці або -СН2-СОNН(С1-С6)алкілом; формули ІВ у галоїд кислоти; 1 W є насиченим або ненасиченим, заміщеним або (в) взаємодію галоїду кислоти з галогенаніліном незаміщеним вуглеводневим ланцюгом або вуглеабо галогенаміногетероциклом з утворенням споводнево-гетероатомним ланцюгом, що має від 2 луки формули IC: 1 1 до 6 атомів, де W з'єднує атом азоту в положенні W G 1 1 з атомом вуглецю в положенні 2 з утворенням H P N1 2 N чотири-восьмичленного кільця; A R1 є (С1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкілом, (С3O z1 С7)гетероциклоалкілом, (С4-С7)циклоалкенілом, IC , (С4-С7)гетероциклоалкенілом, арилом, моноцикліде Z1 є галогеном і А є таким як, визначено вище; 3 4 чним гетероарилом або –NR R ; (г) конденсування сполуки формули IC з сполукою R2 і R2' кожен, незалежно, Н або (С1-С6)алкіл; і Н-В з утворенням сполуки формули ID: 3 4 R і R кожен, незалежно, Н, (С1-С6)алкіл, аралкіл, 1 W G арил, моноциклічний гетероарил, алкоксикарбоніл, 1 H P N1 2 N аралкоксикарбоніл, -SО2алкіл, або зв'язані разом з A утворенням насиченого або ненасиченого 3-7O B членного кільця; ID , що включає: (д) видалення захисної групи з сполуки ID і взає(а) взаємодію амінокислоти формули ІА модію одержаного кислотного замісника з С1 W G ізоціанатом з утворенням сполуки винаходу. 2 HN 1 OH O IA Представлений винахід стосується циклічних амінокислот і похідних проліну, які інгібують дію серинпротеази фактору Ха. Винахід також описує фармацевтично прийнятні солі сполук, фармацевтично прийнятні композиції, що містять сполуки або їх солі, і способи їх використання як терапевтичних агентів при лікуванні або попередженні станів у ссавців, що характеризуються ненормальним тромбозом. В економічно розвинутих країнах, кардіоваскулярні захворювання складають основну причину смертності. Зокрема, ненормальна коагуляція і недоречне утоврення тромбів в кровоносних судинах викликає багато гострих кардіоваскулярних станів. В той час як вже давно визнається, що різні протеїни плазми, такі як фібриноген, серинпротеази і клітинні рецептори включені в гемостаз, це ненормальне регулювання з'являється як важливий супутній фактор кардіоваскулярного захворювання. Тромбін може розглядатись як ключовий або принциповий регуляторний фермент в каскаді коагуляції; він відіграє плюралістичну роль як в позитивній, так і в негативній регуляції нормального гемостазу. Однак, при деяких патологічних станах, позитивне регулювання позитивного зв'язку підсилюється через каталітичне активування кофакторів необхідних для генерування тромбіну. Такими кофакторами є фактор Ха, серинпротеаза, яка займає центральне положення в каскаді коагуляції. Фактор X є зимогеном фактору Ха. Фактор X може бути активований або внутрішніми, або зовнішніми шляхами системи коагуляції. Ініціювання коагуляції будь-яким шляхом у відповідь на васкулярне пошкодження активує фактор X у фактор Ха. Фактор Ха і його кофактор, фактор Va, об'єднуються на фосфоліпідній мембрані з утворенням "протомбіназного" комплексу, який активується протромбіном у тромбін. Тромбін розколюється фібриногеном на фібрин, активує тромбоцити і перетворює фактор XIII у XIllа, які є принциповим ферментом включеним в генерування тромбозу, ріст і стабілізацію. Відповідно, місцезнаходження комплексу протромбінази в конвергенції як внутрішнього, так і зовнішнього шляхів коагуляції вказує на те, що інгібування фактору Ха і, відповідно генерування тромбіну, може бути життєздатним підходом до обмеження прокоагуляційної активності тромбіну. Існують докази ролі інгібіторів фактору Ха як антикоагулянтів. Антистазин, сильний інгібітор фактор Ха коагуляції крові з мексиканської п’явки, Haementeria officinalis, проявляє антитромботичну активність в різних моделях артеріального і венозного тромбозу [Lapatto et al., Embo. J, 1997:51515161]. Інший протеїнові або поліпептидні інгібітори 41 77456 42 фактору Ха включають рекомбінантний типовий А є арилом або заміщеним арилом або моноантикоагулянтний пептид (rТАР), який відомий як циклічним гетероарилом або заміщеним моноцикприскорювач рекомібнантного активатору плазмілічним гетероарилом; ногену тканини, що опосередковує лізис тромбу і попереджає гостру реоклюзію у собак, відповідно вказані інгібітори фактору Ха можуть бути корисні , (С3як допоміжні агенти при тромболітичній терапії [Mellott et al., Fibrinolysis, 1993: 195-202]. Крім того, С7)циклоалкілом, (С3-С7)гетероциклом, (С4в електролітичній коронарної артерії собаки, rТАР С7)циклоалкенілом, ненасиченим (С4продемонстрували зменшення маси тромбу і часу С7)гетероциклом, арилом або гетероарилом, будьоклюзії у відсутності драматичної гемодинаміки який з яких може бути, необов'язково, заміщений або гемостатичних змін, що вказує на первинну галогеном, (С1-С6)алкілом або галоген(С1роль фактору Ха в процесі артеріального тромбоС6)алкілом, (С1-С6), -CN, галогеналкілом, аміно, зу [Lynch et al., Thromb. Haemostasis, 1995:640алкіламіно, амідино, амідо або сульфонамідо; 645; Schaffer et al., Circulation, 1991: 1741-1748]. З С є фенілом або гетероарилом, де феніл або боку вен, rТАР також продемонстрував зменшення гетероарил є, необов'язково, заміщеним одним осадження фібріну на моделі венозного тромбозу або більшою кількістю замісників, що вибирають з у кролика, при наявності незначного впливу на арилу, гетероарилу, галогену, гідрокси, -CO2R2, системні гемостатичні параметри [Fioravanti et al., COR2, -CONR2R2', алкокси, алкілу, -CN, галогеналThromb. Res., 1993: 317-324]. На додаток до цих кілу, аміно, алкіламіно, амідино, амідо або сульвідносно високомолекулярних протеїнів, що не фонамідо; придатні як пероральні антитромботичні агенти, G є Н, галогеном, (С1-С6)алкілом, галоген(С1також існують приклади низькомолекулярних інгіС6)алкілом, гідрокси(С1-С6)алкілом, -СН2О-( С1біторів фактору Ха. Зокрема, DX9065a, низькомоС6)алкілом, -СН2-СО2(С1-С6)алкілом, -CH2-NR2R2' лекулярний синтетичний інгібітор фактору Ха, таабо -СН2-СОNН(С1-С6)алкілом; кож показує антитромботичну активність в різних W1 є насиченим або ненасиченим, заміщеним видах моделей експериментального тромбозу у або незаміщеним, вуглеводневим ланцюгом або щурів. В артеріовенозному шунтуванні і моделях вуглеводнево-гетероатомним ланцюгом, що має венозного застою, інгібування утворення тромбу від 2 до 6 атомів, де W1 з'єднує атом азоту в полодосягалось введенням, що мали незначний вплив женні 1 з атомом вуглецю в положенні 2 з утвона АРТТ, що вказує, що DX9065a є ефективним в ренням чотири-восьми членного кільця; попередженні тромбозу і відповідно має терапевR1 є (С1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкілом, (С3тичний антитромботичний потенціал [Wong et al., С7)гетероциклоалкілом, (С4-С7)циклоалкенілом, Thromb. Res., 1996: 117-126]. (С4-С7)гетероциклоалкенілом, арилом, моноцикліНещодавно, було встановлено, що інгібування чним гетероарилом або -NR3R4; фактору Ха може забезпечувати тривалий антитR2 і R2' кожен, незалежно, Η або (С1-С6)алкіл; і ромботичний захист. Особливо, декілька досліR3 і R4 кожен, незалежно, Н, (СгСб)алкіл, араджень тварин показали, що нетривале інгібування лкіл, арил, моноциклічний гетероарил, алкоксикафактору Ха викликає значну антитромботичну дію. рбоніл, аралкоксикарбоніл, -SO2алкіл або зв'язані [Leadley, Curr. Top. Med. Chem., 2001: ν.1, 151разом з утворенням насиченого або ненасиченого 159]. На кінець, стаття Leadley описує спостере3-7 членного кільця. ження, що інгібування фактору Ха потенціально Винахід також стосується сполуки формули II: забезпечує великий терапевтичний проміжок між антитромботичною ефективністю і тенденції кровотеч. Відповідно, може існувати інтервал, в якому інгібування фактору Ха досягається без конкурентного збільшення у пацієнтів чутливості до кровотеч. Основні відомі інгібітори фактору Ха описані в або її фармацевтично прийнятної солі, де двох оглядах [Edmunds et al., Annual Reports in "---" є зв'язком або відсутній; Medicinal Chemistry, 1996: 51 і Kunitada and Хll є СН2, СН, О, ΝΗ або Ν; Nagahara, Curr. Pharm. Des., 1996: 531-542]. ОдR10 і R11 кожен, незалежно, Н, -ОН, галоген, нак, очевидно, що все ще існує потреба в більш алкіл, галогеналкіл, -NR8R9, -OR2, -CN, -СН2ОН, ефективних агентах, що регулюють протеолітичну CH2-NR3R4, арил, моноциклічний гетероарил, алкіактивність фактору Ха. ларил, -СН=О, -CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або Ці і інші потреби задовольняються представCONR3R4 або узяті разом утворюють =0, =NOR2, леним винаходом, який стосується сполуки Фор=С(С1-С6алкіл)2 або =CR2H, при умові, що коли "---" мули І є зв'язком, R11 відсутній, і Хll є СН або N, і R10 є Н, ОН, галогеном, алкілом, галогеналкілом, -NR8R9, 2 3 4 OR , -CN, -CH2OH, -CH2-NR R , арилом, моноциклічним гетероарилом, алкіларилом, -СН=О, CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або -CONR3R4; А є арилом і заміщеним арилом або моноциклічним гетероарилом або заміщеним моноциклічабо її фармацевтично прийнятної солі, в якій: ним гетероарилом; 43 77456 44 , , (С3-С7)циклоалкілом, (С3-С7)гетероциклом, (С4-С7)циклоалкенілом, ненасиченим (С4-С7)гетероциклом, арилом або гетероарилом, будь-який з яких може бути, необов'язково, заміщений галогеном, (С1-С6)алкілом або галоген(С1-С6)алкілом, (С1-С6), -CN, галогеналкілом, аміно, алкіламіно, амідино, амідо або сульфонамідо; С є фенілом або гетероарилом, де феніл або гетероарил є, необов'язково, заміщеним одним або більшою кількістю замісників, що вибирають з галогену, гідрокси, -CO2R2, -COR2, -CONR2R2', алкокси, алкілу, -CN, галогенапкілу, аміно, алкіламіно, амідино, амідо або сульфонамідо; G є Н, галогеном, (С1-С6)алкілом, галоген(С1С6)алкілом, гідрокси(С1-С6)алкілом, -СН2О-( С1С6)алкіл, -СН2-СО2(С1-С6)алкіл, -CH2-NR2R2' або СН2-СОNH(С1-С6)алкілом або -СН2-СОNН(С1С6)алкілом; R1 є (С1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкілом, (С3С7)гетероциклоалкілом, (С4-С7)циклоалкенілом, (С4-С7)гетероциклоалкенілом, арилом, моноциклічним гетероарилом або -NR3R4; R2 і R2' кожен, незалежно, Η або (С1-С6)алкіл; і R3 і R4 є, незалежно, Н, (С1-С6)алкіл, аралкіл, арил, моноциклічний гетероарил, алкоксикарбоніл, аралкоксикарбоніл, -SO2алкіл або зв'язані разом з утворенням насиченого або ненасиченого 5-7 членного кільця. Винахід також стосується сполуки формули III або її фармацевтично прийнятної солі, де "---" є зв'язком або відсутній; Ζ є С-Н, С-галоген, С-( С1-С6)алкіл, Сгалоген(С1-С6)алкіл, С-( С1-С6)алкокси або Ν; Хll є СН2, СН, О, ΝΗ або Ν; R10 і R11 кожен, незалежно, Н, -ОН, галоген, алкіл, галогеналкіл, -NR8R9, -OR2, -CN, -СН2ОН, CH2-NR3R4, арил, моноциклічний гетероарил, алкіларил, -СН=О, -CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або CONR3R4 або узяті разом утворюють =0, =NOR2, =С(С1-С6алкіл)2 або =CR2H, при умові, що коли "---" є зв'язком, R11 відсутній, і Хll є СН або N, і R10 є Н, ОН, галогеном, алкілом, галогеналкілом, -NR8R9, OR2, -CN, -CH2OH, -CH2-NR3R4, арилом, моноциклічним гетероарилом, алкіларилом, -СН=О, CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або -CONR3R4; А є арилом і заміщеним арилом або моноциклічним гетероарилом або заміщеним моноциклічним гетероарилом; (С3 С7)циклоалкілом, (С3-С7)гетероциклом, (С4С7)циклоалкенілом, ненасиченим (С4С7)гетероциклом, арилом або гетероарилом, будьякий з яких може бути, необов'язково, заміщений галогеном, (С1-С6)апкілом або галоген(С1С6)алкілом, (С1-С6), -CN, галогеналкілом, аміно, алкіламіно, амідино, амідо або сульфонамідо; G є Н, галогеном, (С1-С6)алкілом, галоген(С1С6)алкілом, гідрокси(С1-С6)алкілом, -СН2О-(С1С6)алкілом, -СН2-СО2(С1-С6)алкілом, -CH2-CONH2 або -СН2-СОNН(С1-С6)алкілом; R2 і R2' кожен, незалежно, Η або (С1-С6)алкіл; і R3 і R4 є, незалежно, Н, (С1-С6)алкілом, аралкілом, арилом, моноциклічним гетероарилом, алкоксикарбонілом, аралкоксикарбонілом, -SО2алкілом або зв'язані разом з утворенням насиченого або ненасиченого 5-7 членного кільця; і R12 і R13 кожен, незалежно, Н, галоген, (С1С6)алкіл, галоген(С1-С6)алкіл, або (С1-С6алкокси. Також забезпечуються сполука формули IV або її фармацевтично прийнятна сіль, де "---" є зв'язком або відсутній; Ζ є С-Н, С-галоген, С-(С1-С6)алкіл, Сгалоген(С1-С6)алкіл, С-(С1-С6)алкокси або Ν; Φll є СН2, СН, О, NH або N; R10 і R11 кожен, незалежно, Н, -ОН, галоген, алкіл, галогеналкіл, -NR8R9, -OR2, -CN, -СН2ОН, CH2-NR3R4, арил, моноциклічний гетероарил, алкіларил, -СН=О, -CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або CONR3R4 або узяті разом утворюють =0, =NOR2, =С(С1-С6алкіл)2 або =CR2H, при умові, що коли "---" є зв'язком, R11 відсутній, і Хll є СН або N, і R10 є Н, ОН, галогеном, алкілом, галогеналкілом, -NR8R9, OR2, -CN, -CH2OH, -CH2-NR3R4, арилом, моноциклічним гетероарилом, алкіларилом, -СН=О, CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або -CONR3R4; Вє , (С3 С7)гетероциклом, (С4-С7)циклоалкенілом, ненасиченим (С4-С7)гетероциклом, арилом або гетероарилом, будь-який з яких може бути, необов'язково, заміщений галогеном, (С1-С6)алкілом або галоген(С1-С6)алкілом, (С1-С6), -CN, галогеналкілом, аміно, алкіламіно, амідино, амідо або сульфонамідо; G є Н, галогеном, (С1-С6)алкілом, галоген (С1С6)алкілом, гідрокси(С1-С6)алкілом, -СН2О-( С1С6)алкілом, -СН2-СО2(С1-С6)алкілом, -CH2-CONH2 або -CH2-CONH(С1-С6)-алкілом; R2 і R2' кожен, незалежно, Η або (С1-С6)алкіл; і 45 77456 46 R3 і R4 є, незалежно, Н, (С1-С6)алкіл, аралкіл, R16 і R17 кожен, незалежно, Н, галоген, ціано, арил, моноциклічний гетероарил, алкоксикарбоніл, (С1-С6)алкоксикарбоніл, амінометил, т-бутил, аралкоксикарбоніл, -SO2алкіл або зв'язані разом з H2NSO2-, Me2NSO2-, (С1-С6)алкокси, MeSO2-, утворенням насиченого або ненасиченого 5-7 MeSO-, MeS-, NR8R9 або гідрокси. Також забезпечленного кільця; чуєтьсясполука формули VI 12 13 R і R кожен, незалежно, Н, галоген, (С1С6)алкіл, або галоген(С1-С6)алкіл, або (С1С6)алкокси; R14 і R15 кожен, незалежно, Н, галоген, алкіл, або галогеналкіл, або NR8R9, де R8 і R9 є такими як визначено для R3 і R4; X і Υ є кожен С, або один з X і Υ є С і інший є Ν, при умові, що коли один з X або Υ є N, R14 або R15 відсутній в цьому положенні. або її фармацевтично прийнятна сіль, де Також забезпечується сполука формули V "---" є зв'язком або відсутній; Ζ є С-Н, С-галоген, С-( С1-С6)алкіл, Сгалоген(С1-С6)алкіл, С-( С1-С6)алкокси або Ν; G є Н, галогеном, (С1-С6)алкілом, галоген(С1С6)алкілом, гідрокси(С1-С6)алкілом, -СН2-O-(С1С6)aлкілом, -СН2-СО2(С1-С6)алкілом, -CH2-CONH2 або -CH2-CONH(С1-С6)-алкілом; Q є NH або відсутній; Хll є СН2, СН, О, NH або N; або її фармацевтично прийнятна сіль, де R10 і R11 кожен, незалежно, Н, -ОН, галоген, "---" є зв'язком або відсутній; алкіл, галогеналкіл, -NR8R9, -OR2, -CN, -СН2ОН, Ζ є С-Н, С-галоген, С-( С1-С6)алкіл, СCH2-NR3R4, арил, моноциклічний гетероарил, алкігалоген(С1-С6)алкіл, С-( С1-С6)алкокси або Ν; ларил, -СН=О, -CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або G є Н, галогеном, (С1-С6)алкілом, галоген(С1CONR3R4 або узяті разом утворюють =0, =NOR2, С6)алкілом, гідрокси(С1-С6)алкілом, -СН2О-(С1=С(С1-С6алкіл)2, або =CR2H, при умові, що коли "--С6)алкілом, -СН2-СО2(С1-С6)алкілом, -CH2-CONH2 " є зв'язком, R11 відсутній, і Хll є СН або N, і R10 є Н, або -CH2-CONH(С1-С6)-алкілом; ll -ОН, галоген, алкіл, галогеналкіл, -NR8R9, -OR2, Х є СН2, СН, О, NH або N; CN, -CH2OH, -CH2-NR3R4, арил, моноциклічний R10 і R11 кожен, незалежно, Н, -ОН, галоген, 8 9 2 гетероарил, алкіларил, -СН=О, -CH2OR2, -COR2, алкіл, галогеналкіл, -NR R , -OR , -CN, -СН2ОН, 3 4 CO2R2, або -CONR3R4; CH2-NR R , арил, моноциклічний гетероарил, алкі2 2 2 R1 є ОН, -O-(С1-С6)алкілом, (С3ларил, -СН=О, -CH2OR , -COR , -CO2R , або 3 4 2 С7)циклоалкілом, (Сз-С7)гетероциклоалкілом, (С4CONR R або узяті разом утворюють =0, =NOR , С7)циклоалкенілом, (С4-С7)гетероциклоалкенілом, =С(С1-С6алкіл)2, або =CR2H, при умові, що коли "--арилом, моноциклічним гетероарилом або -NR3R4, " є зв'язком, R11 відсутній, і Хll є СН або N, і R10 є Н, 8 9 де R3 і R4 є, незалежно, Н, (С1-С6)алкілом, аралкі-ОН, галогеном, алкілом, галогеналкілом, -NR R , 2 3 4 лом, арилом, моно циклічним гетероарилом, алкоOR , -CN, -CH2OH, -CH2-NR R , арилом, моноцикксикарбонілом, аралкоксикарбоніл, -ЗО2алкілом лічним гетероарилом, алкіларилом, -СН=О, або зв'язані разом з утворенням насиченого або CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або -CONR3R4; ненасиченого 5-7 членного кільця; R2 є Η або (С1-С6)алкілом; і R2 є Η або (С1-С6)алкілом; і R3 і R4 є, незалежно, Н, (С1-С6)алкілом, аралкіR3 і R4 є, незалежно, Н, (С1-С6)алкілом, аралкілом, арилом, моноциклічним гетероарилом, алкоклом, арилом, моноциклічним гетероарилом, алкоксикарбонілом, аралкоксикарбонілом, -SО2алкілом сикарбонілом, аралкоксикарбонілом, -SO2алкілом або зв'язані разом з утворенням насиченого або або зв'язані разом утворюючи 3-7 членне кільце; ненасиченого 5-7 членного кільця; R12 і R13 кожен, незалежно, Н, галоген, (С1R12 і R13 кожен, незалежно, Н, галоген, (С1С6)алкіл, або галоген(С1-С6)алкіл, або (С1С6)алкіл, або галоген(С1-С6)алкіл, або (С1С6)алкокси; С6)алкокси; R14 і R15 кожен, незалежно, Н, галоген, алкіл, R14 і R15 кожен, незалежно, Н, галоген, алкіл 8 9 8 9 або галогеналкіл, або NR8R9, де R8 і R9 є такими як або галогеналкіл, або NR R , де R і R є такими як визначено для R3 і R4; визначено для R3 і R4; X і Υ кожен, незалежно, С або Ν, при умові, що X і Υ кожен, незалежно, С або Ν, при умові, що коли один з X або Υ є N, R14 або R15 відсутній в коли один з X або Υ є N, R14 або R15 відсутній в цьому положенні. цьому положенні. Також забезпечується сполука формули VII X' і Υ' кожен, незалежно, СН або Ν; відсутній або є приконденсованим гетероциклілом або приконденсованим гетероарилом, при умові, що коли присутній, Y1 є С; і 47 77456 48 або її фармацевтично прийнятна сіль, де CONR3R4 або узяті разом утворюють =0, =NOR2, G є Н, галогеном, (С1-С6)алкілом, галоген(С1=С(С1-С6алкіл)2 або =CR2H, при умові, що коли "---" С6)алкілом, гідрокси(С1-С6)алкілом, -СН2О-(С1є зв'язком, R11 відсутній, і Хll є СН або N, і R10 є Н, С6)алкілом, -СН2-СО2(С1-С6)алкілом) -CH2-CONH2 ОН, галогеном, алкілом, галогеналкілом, -NR8R9, або -СН2-СОNН(С1-С6)алкілом; OR2, -CN, -CH2OH, -CH2-NR3R4, арилом, моноцикll Х є СН2, СН, О, NH або N; лічним гетероарилом, алкіларилом, -СН=О, R10 і R11 кожен, незалежно, Н, -ОН, галоген, CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або -CONR3R4; 8 9 2 алкіл, галогеналкіл, -NR R , -OR , -CN, -СН2ОН, R2 і R2 є кожен, незалежно, Η або (С13 4 CH2-NR R , арил, моноциклічний гетероарил, алкіС6)алкілом; і ларил, -СН=О, -CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або R3 і R4 є кожен, незалежно, Н, (С1-С6)алкілом, CONR3R4 або узяті разом утворюють =0, =NOR2, аралкілом, арилом, моноциклічним гетероарилом, =С(С1-С6алкіл)2 або =CR2H, при умові, що коли "---" алкоксикарбонілом, аралкоксикарбонілом, є зв'язком, R11 відсутній, і Хll є СН або N, і R10 є Н, SО2алкілом або зв'язані разом утворюючи 3-7 ОН, галогеном, алкілом, галогеналкіл ом, -NR8R9, членне кільце; OR2, -CN, -CH2OH, -CH2-NR3R4, арилом, моноцикR12 і R13 кожен, незалежно, Н, галоген, (С1лічним гетероарилом, алкіларилом, -СН=О, С6)алкіл, або галоген(С1-С6)алкіл, або (С1CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або -CONR3R4; С6)алкокси; R2 і R2 є кожен, незалежно, Η або (С1R14 і R15 кожен, незалежно, Н, галоген, алкіл, С6)алкілом; і або галогеналкіл, або NR8R9, де R8 і R9 є такими як 3 4 R і R є кожен, незалежно, Η, (С1-С6)алкілом, визначено для R3 і R4; аралкілом, арилом, моноциклічним гетероарилом, X і Υ кожен, незалежно, С або Ν, при умові, що алкоксикарбонілом, аралкоксикарбонілом, коли один з X або Υ є N, R14 або R15 відсутній в SО2алкілом або зв'язані разом утворюючи 3-7 цьому положенні; і членне кільце; Υll є СН2, СН(С1-С6алкіл), N або N(С1-С6алкіл); і R12 і R13 кожен, незалежно, Н, галоген, (С1R18 є Н, (С1-С6)алкілом, гідроксиметилом, С6)алкіл, або галоген(С1-С6)алкіл, або (С1СН2O-(С1-С6)алкілом або NR3R4. С6)алкокси; Також забезпечується сполука формули IX R14 і R15 кожен, незалежно, Н, галоген, алкіл, або галогеналкіл, або NR8R9, де R8 і R9 є такими як визначено для R3 і R4; X і Υ кожен, незалежно, С або Ν, при умові, що коли один з X або Υ є N, R14 або R15 відсутній в цьому положенні; і є, необов'язково, заміщеним 4, 5, 6 або 7-членним кільцем; де Rx і Ry є Η, галогеном, гідроксиметилом, (С1-С6)алкілом, (С1-С6)алкокси, або узяті разом є О=; Xlll є СН2, О, S, NH або N(С1-С6)алкілом, при умові, що коли Rx і Ry узяті разом є О=, Xlll є СН2. Також забезпечується сполука формули VIII або її фармацевтично прийнятна сіль або таутомер, де "---" є зв'язком або відсутній; Ζ є С-Н, С-галоген, С-( С1-С6)алкіл, Сгалоген(С1-С6)алкіл, С-( С1-С6)алкокси або Ν; G є Н, галогеном, (С1-С6)алкілом, галоген(С1С6)алкілом, гідрокси(С1-С6)алкілом, -СН2О-(С1С6)алкілом, -СН2-СО2(С1-С6)алкілом, -CH2-CONH2 або -СН2-СОNН(С1-С6)алкілом; Хll є СН2, СН, О, NH або N; R10 і R11 кожен, незалежно, Н, -ОН, галоген, алкіл, галогеналкіл, -NR8R9, -OR2, -CN, -СН2ОН, CH2-NR3R4, арил, моноциклічний гетероарил, алкіларил, -СН=О, -CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або або її фармацевтично прийнятна сіль, де "---" є зв'язком або відсутній; Ζ є С-Н, С-галоген, С-(С1-С6)алкіл, Сгалоген(С1-С6)алкіл, С-(С1-С6)алкокси або Ν; G є Н, галогеном, (С1-С6)алкілом, галоген(С1С6)алкілом, гідрокси(С1-С6)алкілом, -СН2О-(С1С6)алкілом, -СН2-СО2(С1-С6)алкілом, -CH2-CONH2 або -СН2-СОМН(С1-С6)алкілом; Хll є СН2, СН, О, NH або N; R10 і R11 кожен, незалежно, Н, -ОН, галоген, алкіл, галогеналкіл, -NR8R9, -OR2, -CN, -СН2ОН, CH2-NR3R4, арил, моноциклічний гетероарил, алкіларил, -СН=О, -CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або CONR3R4 або узяті разом утворюють =0, =NOR2, =С(С1-С6алкіл)2 або =CR2H, при умові, що коли "---" є зв'язком, R11 відсутній, і Хll є СН або N, і R10 є Н, ОН, галогеном, алкілом, галогеналкілом, -NR8R9, OR2, -CN, -CH2OH, -CH2-NR3R4, арилом, моноциклічним гетероарилом, алкіларилом, -СН=О, CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або -CONR3R4; R2 і R2 є кожен, незалежно, Η або (С1С6)алкілом; і R3 і R4 є кожен, незалежно, Н, (С1-С6)алкілом, аралкілом, арилом, моноциклічним гетероарилом, алкоксикарбонілом, аралкоксикарбонілом, SО2алкілом або зв'язані разом утворюючи 3-7 членне кільце; 49 77456 50 R12 і R13 кожен, незалежно, Н, галоген, (С1R22, разом з вуглецями до яких вони приєднані, С6)алкіл, або галоген(С1-С6)алкіл, або (С1утворюють 5, 6 або 7 членний насичений або неС6)алкокси; насичений циклоалкіл або гетероциклоалкіл, або R14 і R15 кожен, незалежно, Н, галоген, алкіл, арил, або гетероарил; або галогеналкіл, або NR8R9, де R8 і R9 є такими як при умові, що коли будь-який з J1, J2, J3 або J4 3 4 19 20 21 22 визначено для R і R ; є Ν, R , R , R або R відсутній в цьому полоX і Υ кожен, незалежно, С або Ν, при умові, що женні. коли один з X або Υ є N, R14 або R15 відсутній в Винахід також стосується сполуки, яка предцьому положенні; ставляє собою: Xа, Ya і Za кожен, незалежно, СН, CR18 або N; і Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4R18 є Н, (С1-С6)алкілом, гідроксиметилом, хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфенілСН2O-(С1-С6)алкілом або NR3R4. 4-іл)амід]; Винахід також забезпечує сполуку формули X Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл4-іл)амід]; Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5хлорпіридин-2-іл)амід]2-[(3-фтор-2'сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(2,4дифторфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; або її фармацевтично прийнятну сіль, де Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3"---" є зв'язком або відсутній; фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]1-пΖ є С-Н, С-галоген, С-(С1-С6)алкіл, Століламід; галоген(С1-С6)алкіл, С-(С1-С6)алкокси або Ν; Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3G є Н, галогеном, (С1-С6)алкілом, галоген(С1фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]1-[(4С6)алкілом, гідрокси(С1-С6)алкілом, -СН2О-(С1метоксифеніл)амід]; С6)алкілом, -СН2-СО2(С1-С6)алкілом, -CH2-CONH2 Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4або -СН2-СОNН(С1-С6)алкілом; бромфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфенілХll є СН2, СН, О, NH або N; 4-іл)амід]; R10 і R11 кожен, незалежно, Н, -ОН, галоген, Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3алкіл, галогеналкіл, -NR8R9, -OR2, -CN, -СН2ОН, фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]1-[(43 4 CH2-NR R , арил, моноциклічний гетероарил, алкіізопропілфеніл)амід]; ларил, -СН=О, -CH2OR2, -COR2, -CO2R2 або Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3CONR3R4 або узяті разом утворюють =0, =NOR2, фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]1-феніламід; =С(С1-С6алкіл)2 або =CR2H, при умові, що коли "---" Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3є зв'язком, R11 відсутній, і Хll є СН або N, і R10 є Н, фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]1-[(4ОН, галогеном, алкілом, галогеналкілом, -NR8R9, трифторметилфеніл)амід]; OR2, -CN, -CH2OH, -CH2-NR3R4, арилом, моноцикПіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3лічним гетероарилом, алкіларилом, -СН=О, фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]1-[(32 2 2 3 4 2 2 CH2OR , -COR , -CO2R або -CONR R ; R і R є метоксифеніл)амід]; кожен, незалежно, Η або (С1-С6)алкілом; і Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5R3 і R4 є кожен, незалежно, Н, (С1-С6)алкілом, хлорпіридин-2-іл)амід]-2-[(3-фтор-2'аралкілом, арилом, моноциклічним гетероарилом, метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; алкоксикарбонілом, аралкоксикарбонілом, Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4SО2алкілом або зв'язані разом утворюючи 3-7 хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'членне кільце; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; R12 і R13 кожен, незалежно, Н, галоген, (С1Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4С6)алкіл, або галоген(С1-С6)алкіл, або (С1етилфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфенілС6)алкокси; 4-іл)амід]; R14 і R15 кожен, незалежно, Н, галоген, алкіл, Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(3,4або галогеналкіл, або NR8R9, де R8 і R9 є такими як дифторфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'3 4 визначено для R і R ; сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; X і Υ кожен, незалежно, С або Ν, при умові, що Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(3коли один з X або Υ є N, R14 або R15 відсутній в фтор-4-метилфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'цьому положенні; сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; J1, J2, J3, і J4 є С або один з J1, J2, J3, і J4 є Ν; Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(419 20 21 22 R , R , R , і R кожен, незалежно, Η, галохлорфеніл)амід]2-{[5-(2-сульфамоїлфеніл)піридинген, гідрокси, NH2, NR23R24, NO2, SH, (С1-С6)алкіл, 2-іл]амід}; галоген(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алканоїл, (С1Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-хлорС6)алкоксикарбоніл або (С1-С6)алкокси, де R23 і R24 2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]1-[(5кожен, незалежно, Н, (С1-С6)алкіл, аралкіл, арил, хлорпіридин-2-іл)амід]; моноциклічний гетероарил, алкоксикарбоніл, араПіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4лкоксикарбоніл, -SO2алкіл або зв'язані разом з хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфенілутворенням насиченого або ненасиченого 3-7 4-іл)амід]; членного кільця, або R19 і R20, R20 і R21, або R21 і 51 77456 52 Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-хлорПіперидин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(42'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]1-[(4хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'хлорфеніл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5Морфолін-3,4-дикарбонової кислоти 4-[(4хлорпіридин-2-іл)амід]2-{[5-(2хлорфеніл)амід]3-[(3-фтор-2'сульфамоїлфеніл)піридин-2-іл]амід}; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4Піперазин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4хлорфеніл)амід]2-{[4-(1Н-тетразол-5хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'іл)феніл]амід}; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2,5-Дигідропірол-1,2-дикарбонової кислоти 11-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; 4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(41-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'хлорфеніл)амід]2-[(2'-метансульфоніл-3метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метилбіфеніл-4-іл)амід]; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(2'-метансульфоніл-3метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метилбіфеніл-4-іл)амід]; 4-Оксопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1Пірол ідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4[(4-хлорфеніл)амід]-2-[(3-фтор-2'хлорфеніл)амід]2-[(2'-метансульфонілбіфеніл-4метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; іл)амід]; 4-Метиленпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(2'метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 4-Метилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'хлорфеніл)амід]2-{[5-(2метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілфеніл)піримідин-2-іл]амід}; 4,4-Дифторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[5-(2метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілфеніл)піримідин-2-іл]амід}; 4-Амінопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'хлорфеніл)амід] 2-{[5-(2-метансульфонілфеніл)-3метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метилпіридин-2-іл]амід}; 4-Гідроксиметилпіролідин-1,2-дикарбонової 4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[5-(2метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілфеніл)-3-метилпіридин-2-іл]амід}; 1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-5-(3-фтор-2'Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4метансульфонілбіфеніл-4-ілкарбамоїл)піролідин-3хлорфеніл)амід]2-[(2'-метансульфоніл-3карбонова кислота; трифторметилбіфеніл-4-іл)амід]; 1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-5-(3-фтор-2'4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти метансульфонілбіфеніл-4-ілкарбамоїл)піролідин-31-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(2'-метансульфоніл-3карбонової кислоти метиловий естер; трифторметилбіфеніл-4-іл)амід]; Піролідин-1,2,4-трикарбонової кислоти 4-амід Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(41-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'хлорфеніл)амід] 2-{[5-(2-метансульфонілфеніл)-6метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метилпіридин-2-іл]амід}; 4-Амінометилпіролідин-1,2-дикарбонової кис4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[5-(2метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілфеніл)-6-метилпіридин-2-іл]амід}; 4-Метоксиметилпіролідин-1,2-дикарбонової Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'хлорфеніл)амід]2-[(3-етил-2'метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 4-Етоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти [(4-хлорфеніл)амід) 2-[(3-фтор-2'1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-етил-2'метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 4-Метиламінопіролідин-1,2-дикарбонової кис4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3,5-дифтор-2'метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 4-Ацетиламінопіролідин-1,2-дикарбонової кисПіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'хлорфеніл)амід]2-[(3,-5-дихлор-2'метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 4-Метансульфоніламінопіролідин-1,24-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(31-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3,5-дихлор-2'фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 5-Оксопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4[(4-хлорфеніл)амід]-2-[(3-фтор-2'хлорфеніл)амід]2-[(2'-метансульфоніл-3,5метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; диметилбіфеніл-4-іл)амід]; 53 77456 54 4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(31-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(2'-метансульфоніл-3,5фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]1-[(3диметилбіфеніл-4-іл)амід]; трифторметилфеніл)амід]; Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3-хлорПіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(42'-метансульфоніл-5-метилбіфеніл-4-іл)амід]1-[(4диметиламінофеніл)амід]2-[(3-фтор-2'хлорфеніл)амід]; сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; 4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти (2S)піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(42-[(3-хлор-2'-метансульфоніл-5-метилбіфеніл-4хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфеніліл)амід]1-[(4-хлорфеніл)амід]; 4-іл)амід]; Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(2-хлорПіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(42'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]1-[(4хлорфеніл)амід]2-[(4-ціанофеніл)амід]; хлорфеніл)амід]; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'2-[(2-хлор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]1метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; [(4-хлорфеніл)амід]; 4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(42-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід] 1хлорфеніл)амід]2-[(2'-метансульфоніл-2[(4-фторфеніл)амід]; метилбіфеніл-4-іл)амід]; 4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]2-[(3-фтор-2'1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(2'-метансульфоніл-2метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; метилбіфеніл-4-іл)амід]; 4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(42-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]1-пхлорфеніл)амід]2-[(2-фтор-2'толіламід; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 4-Оксопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти [(4-хлорфеніл)амід]-2-[(3-фтор-2'1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(2-фтор-2'метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; і метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 4-Фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)піролідин-2[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'карбоніл]аміно}-2'-метансульфонілбіфеніл-3метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; або карбонової кислоти метиловий естер; її фармацевтично прийнятна сіль. 4-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-4Сполука, яка представляє собою: гідроксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-2'(R)-Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4метансульфонілбіфеніл-3-карбонової кислоти мехлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфенілтиловий естер; 4-іл)амід]; Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3(S)-Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]1-[(4хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфенілтрифторметилфеніл)амід]; 4-іл)амід]; Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-[(3(2R,4R)-4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової фтор-2'-сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]1-мкислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'толіламід; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(3(2R,4S)-4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової ацетилфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлор(2R,4R)-4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової 2-метилфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(2(2R,4R)-4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової фторфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфенілкислоти 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-44-іл)амід]; іл)амід] 1-[(4-фторфеніл)амід]; Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(3-хлор(2R,4R)-4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової 4-фторфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]2-[(3-фтор-2'сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(З(2R,4R)-4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфенілкислоти 2-[(3-фтор-2'-метансульфонілбіфеніл-44-іл)амід]; іл)амід] 1-п-толіламід; Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4(2R)-4-Оксопіролідин-1,2-дикарбонової кислоціанофеніл)амід]2-[(3-фтор-2'-сульфамоїлбіфенілти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; і Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлор(2R,4S)-4-Фторпіролідин-1,2-дикарбонової ки2-метилфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'слоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; або Піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(3,4її фармацевтично прийнятна сіль. дихлорфеніл)амід]2-[(3-фтор-2'Винахід також стосується сполуки, яка предсульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; ставляю собою: 55 77456 56 (2R,4R)-4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової (2R,4R)-4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(2кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(4-піролідин-1оксопіперидин-1-іл)феніл]амід); ілфеніл)амід]; (2R,4R)-4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової (2R,4R)-4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[4-(2кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(4-піразол-1оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; ілфеніл)амід]; (2R,4R)-4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової (2R,4R)-4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(2кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(2-фтор-4-піразолоксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; 1-ілфеніл)амід]; (2R,4R)-4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової (2R,4R)-4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]2-{[2-фтор-4кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(4-[1,2,3]триазол(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; 1-ілфеніл)амід]; (2R,4R)-4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової (2R,4R)-4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]2-{[2-фтор-4кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(4-[1,2,3]триазол(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; 2-ілфеніл)амід]; (2R,4R)-4-Етоксипіролідин-1,2-дикарбонової (2R,4R)-4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]2-{[2-фтор-4кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(4-[1,2,3]триазол(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; 1-ілфеніл)амід]; (2R,4R)-4-Етоксипіролідин-1,2-дикарбонової (2R,4R)-4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(2кислоти 2-[(4-ацетиламінофеніл)амід]1-[(4оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; хлорфеніл)амід]; (2R,4R)-4-Пропоксипіролідин-1,2-дикарбонової (2R,4R)-4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(2кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[4оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; (циклопентанкарбоніламіно)феніл]амід}; і (2R,4R)-4-Пропоксипіролідин-1,2-дикарбонової 4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-41-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(4-піримідин-5(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; ілфеніл)амід]; або (2R,4R)-4-Фторпіролідин-1,2-дикарбонової киїї фармацевтично прийнятна сіль. слоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2Сполука, яка представляє собою: оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; 1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-5-[2-фтор-4-(2(2R,4R)-4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової оксопіперидин-1-іл)фенілкарбамоїл]-піролідин-3кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2карбонова кислота; оксоазетидин-1-іл)феніл]амід}; 1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-5-[2-фтор-4-(2(2R,4R)-4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової оксопіперидин-1-іл)фенілкарбамоїл]-піролідин-3кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4карбонової кислоти метиловий естер; (2-оксоазетидин-1-іл)феніл]амід}; 1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-5-[2-фтор-4-(2(2R,4R)-4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової оксопіперидин-1-іл)фенілкарбамоїл]-піролідин-3кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2карбонової кислоти етиловий естер; оксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; Піролідин-1,2,4-трикарбонової кислоти 4-амід (2R,4R)-4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(2кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід] 2-{[2-фтор-4оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; (2-оксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; 4-Ціанопіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1(2R,4R)-4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової [(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидинкислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(21-іл)феніл]амід}; оксоазепан-1-іл)феніл]амід}; 4-(1Н-Тетразол-5-іл)піролідин-1,2(2R,4R)-4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]2-{[2-фтор-4фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; (2-оксоазепан-1-іл)феніл]амід}; 4-Амінометилпіролідин-1,2-дикарбонової кис(2R,4R)-4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(2кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]2-{[4-(2-оксооксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; 2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; 4-Метиламінометилпіролідин-1,2-дикарбонової (2R,4R)-4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(2кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[4-(2-оксо-2Ноксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; піридин-1-іл)феніл]амід}; 4-Диметиламінометилпіролідин-1,2(2R,4R)-4-Етоксипіролідин-1,2-дикарбонової дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]2-{[2-фтор-4фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; (2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; 4-Ацетилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти (2R,4R)-4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(2кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(2оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; гідроксиметил-5-оксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; Піролідин-1,2,4-трикарбонової кислоти 1-[(4(2R,4R)-4-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової хлорфеніл)амід]2-{-[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[4-(2,3-диметил-5іл)феніл]амід} 4-метиламід; оксо-2,5-дигідропіразол-1-іл)феніл]амід}; Піролідин-1,2,4-трикарбонової кислоти 1-[(44-Гідроксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти хлорфеніл)амід]4-диметиламід 2-{[2-фтор-4-(21-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[4-(2оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; гідроксиметилпіролідин-1-іл)феніл]амід}; 57 77456 58 4-Трифторметилпіролідин-1,2-дикарбонової 4-Фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(2[(5-фторпіридин-2-іл)амід]2-[(2-оксо-3,4,5,6оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; тетрагідро-2Н-[1,2']біпіридиніл-5'-іл)амід]; 4-Метилпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 14-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти [(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(21-іл)феніл]амід}; гідроксиметил-5-оксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; 4-ізопропоксипіролідин-1,2-дикарбонової кис1-(4-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-4лоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(2метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; 5-оксопіролідин-2-карбонова кислота; 4-Фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 11-(4-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-4[(4-хлорфеніл)амід]2-[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)іл)феніл]амід}; 5-оксопіролідин-2-карбонова кислота; 4,4-Дифторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід] 2-{[2-фтор-4-(21-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[4-(4,4-диметил-2,5оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; діоксоімідазолідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; 1-(4-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-4[1-(4-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-4метоксипіролідин-2метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)карбоніл]аміно}феніл)піролідин-2-карбонова кис2,5-діоксоімідазолідин-4-іл]оцтова кислота; лота; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-(4-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-41-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[4-(5,5-диметил-2,4гідроксипіролідин-2діоксооксазолідин-3-іл)-2-фторфеніл]амід}; карбоніл]аміно}феніл)піролідин-2-карбонова кис4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти лота; 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[4-(2,5-діоксопіролідин-14-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти іл)-2-фторфеніл]амід}; 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]2-[(2-оксо-3,4,5,64-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(24-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти оксооксазолідин-3-іл)феніл]амід}; 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2Н-[1,2']біпіридиніл-5'-іл)амід]; 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[4-(2,5-діоксооксазолідин4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 3-іл)-2-фторфеніл]амід}; 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]2-{[5-(2-оксопіперидин4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-іл)піримідин-2-іл]амід}; 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(24-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти оксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід}; 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]2-{[2-(2-оксопіперидин4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-іл)піримідин-5-іл]амід}; 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[4-(2,5-діоксоімідазолідин4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-іл)-2-фторфеніл]амід}; 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[5-(2-оксопіперидин-14-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти іл)піримідин-2-іл]амід}; 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(3-метил-2,54-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти діоксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід}; 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-(2-оксопіперидин-13-(4-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-4іл)піримідин-5-іл]амід}; метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-оксоімідазолідин-4-карбонова кислота; 2-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}14-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти [(5-фторпіридин-2-іл)амід]; 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(2,4,54-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти триоксоімідазолідин-1-іл)феніл]амід}; 1-[(5-фторпіридин-2-іл)амід]2-[(2-оксо-3,4,5,64-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[4-(2,5-діоксо-2,54-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти дигідропірол-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; 1-[(5-фторпіридин-2-іл)амід]2-[(2-оксо-3,4,5,64-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти тетрапдро-2Н-[1,2']біпіридиніл-5'-іл)амід]; 2-{[4-(2-амінометил-5-оксопіролідин-1-іл)-24-Фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1фторфеніл]амід)1-[(4-хлорфеніл)амід]; [(4-хлорфеніл)амід]2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; 2-{[4-(2-амінометил-5-оксопіролідин-1-іл)-24-Фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1фторфеніл]амід}1-[(4-хлорфеніл)амід]; [(5-хлорпіридин-2-іл)амід]2-[(2-оксо-3,4,5,64-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; 2-{[4-(2-карбамоїл-5-оксопіролідин-1-іл)-24-Фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; [(5-фторпіридин-2-іл)амід]2-[(2-оксо-3,4,5,64-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; 2-{[4-(2-карбамоїл-5-оксопіролідин-1-іл)-24-Фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1фторфеніл]амід) 1-[(4-хлорфеніл)амід]; [(4-хлорфеніл)амід]2-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2Н-[1,2']біпіридиніл-5'-іл)амід]; 2-{[4-(2,2-біс-гідроксиметил-5-оксопіролідин-1-іл)-24-Фторпіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1фторфеніл]амід} 1-[(4-хлорфеніл)амід]; [(5-хлорпіридин-2-іл)амід]2-[(2-оксо-3,4,5,63-(4-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-4тетрагідро-2Н-[1,2']біпіридиніл-5'-іл)амід]; метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно)-3-фторфеніл)2-оксоімідазолідин-4-карбонова кислота; 59 77456 60 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-(4-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-41-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[4-(3,3-диметил-2,5метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)діоксопіролідин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; 2Н-піразол-3-карбонова кислота; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-(4-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-41-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(3,3,4-триметилметоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)2,5-діоксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; 1Н-імідазол-2-карбонова кислота; 1-(4-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-41-(4-{[1-(4-хлорфенілкарбамоїл)-4метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)5-оксопіролідин-2,2-дикарбонова кислота; 1Н-пірол-2-карбонова кислота; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 3-(4-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-41-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(2-метил-5метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)оксопіролідин-1-іл)феніл]амід}; 1Н-пірол-2-карбонова кислота; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 3-(4-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-41-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(2-метил-6метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; фторфеніл)фуран-2-карбонова кислота; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 3-(4-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-41-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(3-гідрокси-2метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; фторфеніл)тіофен-2-карбонова кислота; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4-(4-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-41-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(5-метил-2,6метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3діоксотетрагідропіримідин-1-іл)феніл]амід}; фторфеніл)фуран-3-карбонова кислота; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4-(4-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-41-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(2метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3оксотетрагідропіримідин-1-іл)феніл]амід}; фторфеніл)тіофен-3-карбонова кислота; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4,5-Дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(3-метил-2-оксо1-[(4-хлорфеніл)амід]5-[(3-фтор-2'2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 3-Оксопіразолідин-1,5-дикарбонової кислоти 11-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[4-(2,5-діоксопіперазин-1[(4-хлорфеніл)амід]5-[(3-фтор-2'іл)-2-фторфеніл]амід}; сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 3-Оксопіразолідин-1,5-дикарбонової кислоти 11-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(3-гідрокси-2[(4-хлорфеніл)амід]5-{[2-фтор-4-(2-оксопіперидиноксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; 1-іл)феніл]амід}; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4,5-Дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(3-метокси-21-[(4-хлорфеніл)амід]5-{[4-(2-оксопіперидин-1оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; іл)феніл]амід}; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4,5-Дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(6-метил-2-оксо1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]5-{[2-фтор-4-(24-трифторметил-2Н-піридин-1-іл)феніл]амід}; оксопіперидин-1-іл)феніл]амід}; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4,5-Дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[4-(2,6-діоксопіперидин-11-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]5-{[4-(2-оксопіперидиніл)-2-фторфеніл]амід}; 1-іл)феніл]амід}; 1-(4-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-44,5-Дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)1-[(4-хлорфеніл)амід]5-[(2-оксо-3,4,5,6-тетрагідро2-оксопіперидин-3-карбонова кислота; 2Н-[1,3']біпіридиніл-6'-іл)амід]; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4,5-Дигідропіразол-1,5-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[4-(5,5-дигідрокси-2,4,61-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]5-[(2-оксо-3,4,5,6триоксотетрагідропіримідин-1-іл)-2тетрагідро-2Н-[1,3']біпіридиніл-6Чл)амід]; фторфеніл]амід}; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]2-[(3,5'-дифтор-2'1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(2,4,6сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; триоксотетрагідропіримідин-1-іл)феніл]амід}; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(5'-фтор-2'1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[4-(4,4-диметил-2,бсульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; діоксопіперидин-1-іл)-2-фторфеніл]амід}; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(5-хлорпіридин-2-іл)амід]2-[(3,5'-дифтор-2'1-[(4-хлорфеніл)амід]2-{[2-фтор-4-(2-гідрокси-4сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; оксоазетидин-1-іл)феніл]амід}; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3,5'-дифтор-2'2-{[4-(ацетилметиламіно)-2-фторфеніл]амід}1-[(4сульфамоїлбіфеніл-4-іл)амід]; хлорфеніл)амід]; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 4-(4-{[1-(4-Хлорфенілкарбамоїл)-41-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(5'-фтор-2'метоксипіролідин-2-карбоніл]аміно}-3-фторфеніл)метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід]; 1Н-пірол-3-карбонова кислота; 4-Метоксипіролідин-1,2-дикарбонової кислоти 1-[(4-хлорфеніл)амід]2-[(3,5'-дифтор-2'метансульфонілбіфеніл-4-іл)амід];
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюInhibitors of factor xa and other serineproteases involved to the coagulation cascade
Назва патенту російськоюИнгибиторы фактора xa и других серинпротеаз, вовлеченных в каскад коагуляции
МПК / Мітки
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4196, C07D 207/26, A61K 31/4439, A61K 31/415, A61K 31/501, C07D 213/64, C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/4192, A61K 31/55, A61K 31/5377, A61K 31/4155, A61P 9/10, A61K 31/422, C07D 207/20, A61P 9/04, C07D 207/27, A61K 31/506, A61K 31/4178, C07D 211/76, A61K 31/444, C07D 231/06, C07D 403/12, C07D 401/04, C07D 207/16, A61P 7/02, A61K 31/40, C07D 413/12, A61P 3/10, C07D 237/14, A61K 31/44, C07D 207/24, C07D 401/14, C07D 521/00, A61K 31/4709, C07D 207/22, A61K 31/454
Мітки: втягнутих, інгібітори, коагуляції, каскад, інших, серинпротеаз, фактора
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/109-77456-ingibitori-faktora-xa-ta-inshikh-serinproteaz-vtyagnutikh-v-kaskad-koagulyaci.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Інгібітори фактора xa та інших серинпротеаз, втягнутих в каскад коагуляції</a>
Заміщені оксоазагетероциклічні інгібітори фактора хa та проміжні сполуки для їх отримання
Номер патенту: 59433
Опубліковано: 15.09.2003
Автори: ПОЛІ Грегорі Б., ДЖІАНГ Джон Ц., ПОУЛЬС Хайнц В., ЧОЙ-СЛІДЕСКІ Йонг Мі, КОНДОН Стіфен М., БЕКЕР Майкель Р., ЛІ Ейвен, ХАННЕЙ Бербера А., ДЕЙВІС Родерік С., ХІ Вай, ЛОУ Ван Ф., СПЕДА Альфред П., МАЙЄРС Майкель Р., БЕРНС Крістофер Й., ЮНІГ Вілліем Р.
МПК: C07D 413/14, C07D 409/14, A61P 35/00, A61P 9/10, A61K 31/495, C07D 401/14, C07D 409/06, C07D 241/08, C07D 409/12, A61P 7/02, A61P 43/00, C07D 417/14, C07D 401/12, C07D 403/06, C07D 471/04, A61K 31/517, C07D 495/04, A61P 25/28, A61P 19/02, C07D 519/00, A61K 31/496
Мітки: фактора, отримання, заміщені, інгібітори, сполуки, оксоазагетероциклічні, проміжні
Формула / Реферат:
1. Азагетероциклічні сполуки формули (І),або їх фармацевтично прийнятна сіль, їх фармацевтично прийнятна пролікарська форма, їх N-оксид, їх гідрат або їх сольват, деG1 і G2 означають L1-Cy1 або L2-Cy2, при цьому, коли R1 і R1а або R4 і R4a, узяті разом, означають O або S, то G1 означає L2-Cy2, а G2 означає L1-Cy1,...
Інгібітори фактора ха, фармацетична композиція та спосіб лікування або запобігання тромбоемболічним порушенням
Номер патенту: 57780
Опубліковано: 15.07.2003
Автори: Февіг Джон Метью, Лем Патрік Я., Кларк Чарльз Г., Домінгес Келіа, Пінто Дональд Жозе-Філіп, Хан Квай, Пруітт Джеймс Рассел, Кван Мімі Ліфен
МПК: A61K 31/498, A61P 7/02, C07D 471/04, A61K 31/502, C07D 401/04, C07D 231/14, C07D 521/00, A61K 31/517, C07D 231/56, C07D 413/04, A61K 31/5377, C07D 261/20, A61K 31/4375, C07D 513/04, A61K 31/519, A61K 31/4725, A61K 31/4709, C07D 403/14, A61K 31/422, A61K 31/423, C07D 403/04, A61K 31/416, C07D 413/14, A61K 31/4439, A61K 31/437, C07D 498/04, C07D 487/04, C07D 401/14, A61P 9/10
Мітки: ха, запобігання, інгібітори, спосіб, лікування, тромбоемболічним, порушенням, фармацетична, фактора, композиція
Формула / Реферат:
1. Інгібітори фактора Ха формули (І) :(I)або її стереоізомер або її фармацевтично прийнятна сіль, у якій:кільце D вибирають з -CH2N=CH-, -CH2CH2N=CH-, 5-членної ароматичної системи, яка вміщує від 0 до 2 гетероатомів, які вибирають з групи: атом нітрогену, атом оксигену та атом сульфуру;кільце D є заміщеним 0-2 R, при умові що коли кільце D є незаміщеним, то воно містить принаймні один...
Похідні хіназоліну як інгібітори васкулярного ендотеліального фактора росту (vegf)
Номер патенту: 72946
Опубліковано: 16.05.2005
Автори: Томас Ендрю Пітер, Еннекен Лоран Франсуа Андре, Стоукс Елайн Софі Елізабет
МПК: A61K 31/517, A61P 9/10, A61P 29/00, A61P 27/02, A61P 17/06, A61P 19/02, A61P 43/00, A61P 9/00, C07D 401/12, A61P 9/14, A61P 35/00
Мітки: росту, хіназоліну, фактора, похідні, васкулярного, ендотеліального, vegf, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Похідне хіназоліну формули І:, (I)де:m дорівнює цілому числу від 1 до 3;R1 являє собою галоген або С1-3-алкіл;X1 являє собою -О-;R2 вибраний з однієї з наступних трьох груп:1) С1-5-алкіл-R3 (де R3 являє собою піперидин-4-іл, який має один або два замісники, вибрані з гідрокси, галогену, С1-4-алкілу, С1-4-гідроксіалкілу і...
Сполуки 1-(d-циклопропілгліциніл)-4-(піперидин-4-іл)піперазину як інгібітори фактора xa серинової протеази
Номер патенту: 76849
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Інджел Гарі Лоуелл, Уайлі Майкл Роберт
МПК: A61P 7/02, A61K 31/496, C07C 235/52, C07D 211/58, C07C 57/00
Мітки: інгібітори, сполуки, серинової, фактора, протеази, 1-(d-циклопропілгліциніл)-4-(піперидин-4-іл)піперазину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)де R - атом водню або атом фтору, чи її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, де R - атом водню.3. Сполука за п. 2, вибрана з 1-(4-метоксибензоїл-D-циклопропілгліциніл)-4-(1-метилпіперидин-4-іл)піперазину і його солей з хлористоводневою, фумаровою та малеїновою кислотами.4. Сполука за п. 3, вибрана з...
Спосіб виділення фактора vііі з інших білків в плазмі крові
Номер патенту: 29421
Опубліковано: 15.11.2000
Автор: Керсгаард Пер
МПК: A61K 38/48
Мітки: інших, крові, плазми, білків, спосіб, фактора, viii, виділення
Текст:
...элюирования специфического материала. Выражение "нагрузка аппарата колонного типа" используется, чтобы обозначать объем материала, добавленного к слою, подсчитанного как процент от объема слоя. Выражение "диапазон фракционирования" обозначает диапазон молекулярных масс (глобулярных) белков или более крупных молекул, для которых материал геля используется в качестве носителя. На фиг.1 показан график, иллюстрирующий элюирование фактора VIII...
Попередній патент: Свердлильна головка
Наступний патент: Спосіб армування знімних пластинкових протезів
Випадковий патент: Спосіб ранньої діагностики пологового епіфізеолізу голівки стегнової кістки