Похідні триазолу як грелінаналогічні ліганди підсилюючих секрецію гормону росту рецепторів

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 92184

Опубліковано: 11.10.2010

Автори: Мартінез Жан, Фехрентц Жан-Ален, Перріссу Даніель, Боеглен Даміен, Мулен Алін, Деманж Люк

Є ще 104 сторінки.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Застосування сполуки формули (І)

у якій:

R1 та R2 незалежно один від іншого вибирають з групи, що включає атом водню, алкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, гетероарил, арилалкіл, гетероарилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, алкілсульфоніл, арилсульфоніл, арилалкілсульфоніл, які необов'язково заміщені на алкільній, циклоалкільній, циклоалкілалкільній, арильній, гетероарильній, арилалкільній, гетероарилалкільній, гетероциклільній та/або гетероциклілалкільній групі за допомогою до 3 замісників, незалежно вибраних з групи, що включає галоген, -F, -Сl, -Br, -I, -N3, -CN, -NR7R8, -ОН, -NO2, алкіл, арил, арилалкіл, -О-алкіл, -О-арил, -О-арилалкіл; та переважно вибирають з групи, що включає алкіл, арил, гетероарил, арилалкіл, гетероарилалкіл, які необов'язково заміщені за допомогою до 3 замісників, незалежно вибраних з групи, що включає галоген, -F, -Сl, -Вr, -І, -N3, -CN, -NR7R8, -ОН, -NO2, алкіл, арил, арилалкіл, -О-алкіл, -О-арил, -О-арилалкіл;

один з радикалів R3 та R4 являє собою атом водню, в той час як інший радикал вибирають з групи, що включає атом водню, алкіл, арил, гетероарил, арилалкіл, гетероарилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, -алкіл-О-арил, -алкіл-О-арилалкіл, -алкіл-О-гетероарил,

-алкіл-О-гетероарилалкіл, -алкіл-О-гетероцикліл, алкіл-О-гетероциклілалкіл, -алкіл-СО-арил, -алкіл-СО-арилалкіл, -алкіл-СО-гетероарил, -алкіл-СО-гетероарилалкіл, -алкіл-СО-гетероцикліл, -алкіл-СО-гетероциклілалкіл, -алкіл-С(О)О-арил, -алкіл-С(О)О-арилалкіл, -алкіл-С(О)О-гетероарил, -алкіл-С(О)О-гетероарилалкіл, -алкіл-С(О)О-гетероцикліл, -алкіл-С(О)О-гетероциклілалкіл, -алкіл-CO-NH2, -алкіл-СО-ОН, -алкіл-NН2, -алкіл-NH-C(NH)-NH2, алкілсульфоніл, арилсульфоніл, арилалкілсульфоніл, алкіл-S-алкіл, алкіл-S-Н, які необов'язково заміщені на арильній, гетероарильній, арилалкільній, гетероарилалкільній, гетероциклільній та/або гетероциклілалкільній групі за допомогою до 3 замісників, незалежно вибраних з групи, що включає галоген, -F, -Сl, -Br, -I, -N3, -CN, -NR7R8, -ОН, -NO2, алкіл, арил, арилалкіл, -О-алкіл, -О-арил, -О-арилалкіл; та переважно вибирають з групи, що включає арилалкіл, гетероарилалкіл, гетероциклілалкіл, -алкіл-О-арил, -алкіл-О-арилалкіл, -алкіл-О-гетероарил, -алкіл-О-гетероарилалкіл, -алкіл-О-гетероцикліл, алкіл-О-гетероциклілалкіл, -алкіл-СО-арил, -алкіл-СО-арилалкіл, -алкіл-СО-гетероарил, -алкіл-СО-гетероарилалкіл, -алкіл-СО-гетероцикліл, алкіл-СО-гетероциклілалкіл, -алкіл-С(О)О-арил, -алкіл-С(О)О-арилалкіл, -алкіл-С(О)О-гетероарил, -алкіл-С(О)О-гетероарилалкіл, -алкіл-С(О)О-гетероцикліл, -алкіл-С(О)О-гетероциклілалкіл, -алкіл-СО-NН2, -алкіл-СО-ОН, -алкіл-NН2, -алкіл-NH-C(NH)-NH2, які необов'язково заміщені на арильній, гетероарильній, арилалкільній, гетероарилалкільній, гетероциклільній та/або гетероциклілалкільній групі за допомогою до 3 замісників, незалежно вибраних з групи, що включає галоген, -F, -Сl, -Вr, -І, -N3, -CN, -NR7R8, -ОН, -NO2, алкіл, арил, арилалкіл, -О-алкіл, -О-арил, -О-арилалкіл; R5 вибирають з групи, що включає атом водню, алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, гетероарил, арилалкіл, гетероарилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, -СО-алкіл, -СО-циклоалкіл, -СО-циклоалкілалкіл, -СО-арил, -СО-арилалкіл, -СО-гетероарил, -СО-гетероарилалкіл, -СО-гетероцикліл, -СО-гетероциклілалкіл, -CO-C*(R9R10)-NH2, -СО-CH2-C*(R9R10)-NH2, -CO-C*(R9R10)-CH2-NH2, алкілсульфоніл, арилсульфоніл, арилалкілсульфоніл, які необов'язково заміщені за допомогою до 3 замісників, незалежно вибраних з групи, що включає галоген, -F, -Сl, -Вr, -І, -N3, -CN, -NR7R8, -ОН, -NO2, алкіл, арил, арилалкіл, -О-алкіл, -О-арил, -О-арилалкіл; та переважно вибирають з групи, що включає атом водню, -СО-алкіл, -СО-циклоалкіл, -СО-арил, -СО-гетероарил, -СО-арилалкіл, -СО-гетероарилалкіл, -СО-гетероцикліл, -CO-C*(R9R10)-NH2, -CO-CH2-C*(R9R10)-NH2, -CO-C*(R9R10)-CH2-NH2, які необов'язково заміщені за допомогою до 3 замісників, незалежно вибраних з групи, що включає галоген, -F, -Сl, -Вr, -І, -N3, -CN, -NR7R8, -ОН, -NO2, алкіл, арил, арилалкіл, -О-алкіл, -О-арил, -О-арилалкіл; R6 вибирають з групи, що включає атом водню, алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл та переважно являє собою атом водню;

R7 та R8 незалежно один від іншого вибирають з групи, що включає атом водню, алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл та переважно являють собою атом водню; R9 та R10 незалежно один від іншого вибирають з групи, що включає атом водню, алкіл, природний альфа-амінокислотний бічний ланцюг, неприродний альфа-амінокислотний бічний ланцюг та переважно вибирають з групи, що включає атом водню, алкіл; m являє собою 0, 1 або 2 та переважно являє собою 0; та

* означає атом вуглецю R- або S-конфігурації, коли він хіральний;

для виробництва лікарського засобу для лікування або профілактики фізіологічних та/або патофізіологічних станів, вибраних з групи, що включає: коротко-, середньо- та/або довгострокове регулювання енергетичного балансу, коротко-, середньо- та/або довгострокове регулювання (стимулювання та/або інгібування) споживання їжі, лікування літогенезу, тучності, збільшення та/або зменшення маси тіла у ссавців, які опосередковані GHS рецепторами, де лікування досягається модулюванням GHS рецепторів та де сполука являє собою антагоніст GHS рецептора.

2. Застосування сполуки формули (І) за п. 1, де

R3 вибирають з групи, що включає -алкіл-СО-арил, -алкіл-СО-арилалкіл, -алкіл-СО-гетероарил, -алкіл-СО-гетероарилалкіл, -алкіл-СО-гетероцикліл, алкіл-СО-гетероциклілалкіл, -алкіл-С(О)О-арил, -алкіл-С(О)О-арилалкіл, -алкіл-С(О)О-гетероарил, -алкіл-С(О)О-гетероарилалкіл, -алкіл-С(О)О-гетероцикліл, -алкіл-С(О)О-гетероциклілалкіл, -алкіл-СО-NН2, -алкіл-СО-ОН, -алкіл-NH-C(NH)-NH2, алкіл-S-алкіл, алкіл-S-H, та переважно вибирають з групи, що включає -алкіл-СО-арилалкіл, -алкіл-С(О)О-арилалкіл, -алкіл-СО-NH2, -алкіл-СО-ОН.

3. Застосування сполуки формули (І) за п. 1, де R4 являє собою атом водню;

R5 вибирають з групи, що включає атом водню, алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, гетероарил, арилалкіл, гетероарилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, алкілсульфоніл, арилсульфоніл, арилалкілсульфоніл, -СО-циклоалкіл, -СО-циклоалкілалкіл, -СО-арил,

-СО-арилалкіл, -СО-гетероарил, -СО-гетероарилалкіл, -СО-гетероцикліл, -СО-гетероциклілалкіл;

за умови, що, якщо R5 являє собою -СО-гетероарилалкіл, гетероарил не являє собою імідазол; та

за умови, що, якщо R5 являє собою -СО-гетероцикліл та гетероцикліл містить тільки атоми азоту як гетероатоми, тоді принаймні два атоми азоту містяться у групі гетероцикліл; та

за умови, що, якщо R5 являє собою -СО-гетероциклілалкіл та гетероцикліл містить тільки атоми азоту як гетероатоми, то, у випадку, коли один або два атоми азоту містяться у групі гетероцикліл, жодного атома азоту не розташовано у положенні 1 гетероциклілу, що являє собою атом, безпосередньо прикріплюючий гетероцикліл до карбонільної групи -СО-;

де алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, гетероарил, арилалкіл, гетероарилалкіл, гєтероцикліл, гетероциклілалкіл, алкілсульфоніл, арилсульфоніл, арилалкілсульфоніл, -СО-циклоалкіл, -СО-циклоалкілалкіл, -СО-арил, -СО-арилалкіл, -СО-гетероарил, -СО-гетероарилалкіл, -СО-гетероцикліл та/або -СО-гетероциклілалкіл необов'язково заміщені за допомогою до 3 замісників, незалежно вибраних з групи, що включає галоген, -F, -Сl, -Вr, -І, -N3, -CN, -NR7R8, -ОН, -NO2, алкіл, арил, арилалкіл, -О-алкіл, -О-арил, -О-арилалкіл;

за умови, що, якщо R5 являє собою -СО-циклоалкіл або -СО-циклоалкілалкіл, R5 не заміщений за допомогою NR7R8 у положенні 1 циклоалкілу, який являє собою С атом, що безпосередньо прикріплює циклоалкіл до карбонільної групи -СО- у випадку R5 = -СО-циклоалкіл або до алкілу у випадку R5 = -СО-циклоалкілалкіл; та

за умови, що, якщо R5 являє собою -СО-арил або -СО-арилалкіл та арил являє собою феніл/бензол та заміщений тільки одним замісником, цей один замісник не являє собою -NR7R8;

R6 являє собою атом водню;

R7 та R8 незалежно один від іншого вибирають з групи, що включає атом водню, алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл та переважно являють собою атом водню; та

m являє собою 0, 1 або 2 та більш переважно являє собою 0.

4. Застосування сполуки формули (І) за п. 1, де

R1 вибирають з групи, що включає водень, метил, (2-метоксифеніл)-метил, (3-метоксифеніл)-метил, (4-метоксифеніл)-метил, (3-метоксифеніл)-етил, (4-метоксифеніл)-етил, феніл, фенілметил, фенілетил, (4-етилфеніл)-метил, (4-метилфеніл)-метил, (4-фторфеніл)-метил, (4-бромфеніл)-метил, (2,4-диметоксифеніл)-метил, (3,5-диметоксифеніл)-метил, 2,2-дифенілетил, нафталін-1-ілметил, 1H-індол-3-ілметил, 2-(1H-індол-3-іл)-етил, 3-(1H-індол-3-іл)-пропіл, 4-метилфеніл, 4-етилфеніл, н-гексил, (3,4-дихлорфеніл)-метил, (4-нітрофеніл)-метил, (піридин-2-іл)-метил, (піридин-3-іл)-метил, (піридин-4-іл)-метил, (тіофен-2-іл)-метил, (тіофен-3-іл)-метил, (фуран-2-іл)-метил, (фуран-3-іл)-метил;

R2 вибирають з групи, що включає метил, 1H-індол-3-ілметил, 2-(1H-індол-3-іл)-етил, 3-(1Н-індол-3-іл)-пропіл, 2-фенілетил, 3-фенілпропіл, 4-фенілбутил, 2-метоксифенілметил, 3-метоксифенілметил, 4-метоксифенілметил, 2-метоксифенілетил, 3-метоксифенілетил, 4-метоксифенілетил;

R3 вибирають з групи, що включає атом водню, метил, пропан-2-іл, 2-метилпропан-1-іл, бутан-2-іл, бутан-1-іл, -CH2-SH, -(CH2)2-S-CH3, 1H-індол-3-ілметил, фенілметил, 2-фенілетил, -СН2-О-СН2-феніл, -СН2-СО-СН2-феніл, -(СН2)2-СО-СН2-феніл, -СН2-С(О)О-феніл, -(СН2)2-С(О)О-феніл, гідроксиметил, 1-гідроксіетан-1-іл, -CH2-CO-NH2, -(СН2)2-CO-NH2, (1-гідроксибензол-4-іл)-метил, -СН2-СО-ОН, -(СН2)2-СО-ОН, -(CH2)4-NH2, (1H-імідазол-5-іл)-метил, -(CH2)3-NH-C(NH)-NH2, -(CH2)3-NH2, -(CH2)3-NH-CO-NH2, та переважно вибирають з групи, що включає 1H-індол-3-ілметил, -СН2-СО-СН2-феніл, -(СН2)2-СО-СН2-феніл, -СН2-С(О)О-феніл, -(СН2)2-С(О)О-феніл; R4 являє собою атом водню;

R5 вибирають з групи, що включає атом водню, -CO-CH2-NH2 (Gly залишок), -СО-СН2-CH2-NH2 (бета-Ala залишок), -CO-CHCH3-NH2 (D- та/або L-альфа-Аlа залишок), -СО-(піролідин-2-іл) (D- та/або L-Pro залишок), 2-аміно-2-карбонілпропан (2-аміноізомасляна кислота/Aib залишок), 4-карбоніл-1H-піперидин, 3-карбоніл-1H-піперидин, R-(3-карбоніл-1H-піперидин), S-(3-карбоніл-1H-піперидин), 2-карбоніл-1H-піперидин, R-(2-карбоніл-1H-піперидин), S-(2-карбоніл-1H-піперидин), 1-аміно-2-карбонілбензол, карбонілциклогексан, 2-ацетилпіридин, 3-ацетилпіридин, 4-ацетилпіридин, 2-пропіонілпіридин, 3-пропіонілпіридин, 4-пропіонілпіридин, (R-1-аміно)-2-карбонілциклогексан, (S-1-аміно)-2-карбонілциклогексан, 2-карбоніл-1H-імідазол, 2-карбонілпіридин, 3-карбонілпіридин, 4-карбонілпіридин, 2-аміно-3-карбонілпіридин, 2-карбонілпіразин, 2-карбоніл-4-гідрокси-1H-піролідин, 4-карбоніл-1H,3H-діазациклогексан, метилсульфоніл, фенілсульфоніл, 1-карбоніл-1-аміно-2-фенілетан, фенілметил, 1-карбоніл-4-азидбензол, 2-карбоніл-2,5-дигідро-1H-пірол, 2-карбонілпіперазин, 2-карбоніл-1H-піролідин, 2-аміноетан, карбонілбензол, 2-карбонілпіразин, 3-карбонілпіразин, 4-карбонілоксациклогексан, 4-метилфенілсульфоніл, фенілметилсульфоніл;

R6 являє собою атом водню;

та m являє собою 0.

5. Застосування сполуки формули (І) за п. 3 для виробництва лікарського засобу для лікування або профілактики фізіологічних та/або патофізіологічних станів у ссавців, які опосередковані GHS рецепторами, де лікування досягається модулюванням GHS рецепторів та де сполука являє собою агоніст GHS рецептора.

6. Застосування сполуки за формулою (І) за п. 4 для виробництва лікарського засобу для лікування або профілактики фізіологічних та/або патофізіологічних станів у ссавців, які опосередковані GHS рецепторами, де лікування досягається модулюванням GHS рецепторів та де сполука являє собою агоніст GHS рецептора.

7. Застосування сполуки формули (І) за будь-яким з пп. 4 та 6, де

R3 вибирають з групи, що включає -СН2-СО-СН2-феніл, -(СН2)2-СО-СН2-феніл, -СН2-CO-NH2, -(CH2)2-CO-NH2, -CH2CO-OH, -(CH2)2-CO-OH, -(CH2)3-NH-C(NH)-NH2, -CH2-SH, -(CH2)2-S-CH3.

8. Застосування сполуки формули (І) за будь-яким з пп. 4 та 6, де

R5 вибирають з групи, що включає атом водню, метилсульфоніл, фенілсульфоніл, карбонілциклогексан, (R-1-аміно)-2-карбонілциклогексан, (S-1-аміно)-2-карбонілциклогексан, 2-карбонілпіридин, 3-карбонілпіридин, 4-карбонілпіридин, 2-ацетилпіридин, 3-ацетилпіридин, 4-ацетилпіридин, 2-пропіонілпіридин, 3-пропіонілпіридин, 4-пропіонілпіридин, 2-аміно-3-карбонілпіридин, 2-карбоніл-1H-імідазол, 2-карбонілпіразин, 4-карбоніл-1H,3H-діазациклогексан.

9. Застосування за будь-яким з пп. 1-8, де сполука вибирана з групи, що включає такі сполуки як:

сполука 1 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 2 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 3 (R)-N-(1-(5-(3-(1H-індол-3-іл)пропіл)-4-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 4 (R)-N-(1-(5-бензил-4-(нафталін-1-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 5 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(нафталін-1-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 6 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(3-метоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 7 (R)-N-(1-(4-(3-метоксибензил)-5-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 8 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 9 (R)-N-(1-(5-(3-(1H-індол-3-іл)пропіл)-4-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 10 (R)-N-(1-(5-(3-(1H-індол-3-іл)пропіл)-4-(3-метоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 11 (R)-N-(1-(5-(3-(1H-індол-3-іл)пропіл)-4-(нафталін-1-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 12 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-метоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 13 (R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 14 (R)-N-(1-(5-(3-(1H-індол-3-іл)пропіл)-4-(4-бромбензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 15 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-гексил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 16 (R)-N-(1-(5-(3-(1H-індол-3-іл)пропіл)-4-гексил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 17 (R)-N-(1-(4,5-біс(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 18 (S)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 19 (R)-N-(1-(4-(3-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 20 (R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 21 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(3,5-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 22 (R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-(3-фенілпропіл)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 23 (R)-N-(1-(5-(3-(1H-індол-3-іл)пропіл)-4-(4-метоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 24 (R)-N-(1-(4-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-5-(3-(1H-індол-3-іл)пропіл-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 25 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(2-метокси)бензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 26 (R)-N-(1-(4-(2-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 27 (R)-N-(2-(1H-індол-3-іл)-1-(4-(нафталін-1-ілметил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 28 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(3,4-дихлорбензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 29 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-фторбензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 30 (R)-N-(1-(4-(4-фторбензил)-5-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 31 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-4-карбоксамід,

сполука 32 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-3-карбоксамід,

сполука 33 (R)-N-(1-(4-(4-метилбензил)-5-(3-фенілпропіл)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 34 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-метилбензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 36 (R)-N-(l-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-2-карбоксамід,

сполука 37 (R)-N-(1-(4-(4-метилбензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 38 (R)-N-(l-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-амінобензамід,

сполука 39 (R)-N-(1-(5-бензил-4-(піридин-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 40 (2S,4R)-N-(R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-гідроксипіролідин-2-карбоксамід,

сполука 41 (S)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-3-карбоксамід,

сполука 42 (R)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-3-карбоксамід,

сполука 43 (R)-N-(1-(4-(4-етилбензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 44 (R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-4-карбоксамід,

сполука 45 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-метоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-4-карбоксамід,

сполука 46 (S)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піролідин-2-карбоксамід,

сполука 47 (R)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піролідин-2-карбоксамід,

сполука 48 (S)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-2-карбоксамід,

сполука 49 (R)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-2-карбоксамід,

сполука 50 (R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміноацетамід,

сполука 51 (R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-(піридин-2-іл)ацетамід,

сполука 52 (R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-(піридин-4-іл)ацетамід,

сполука 53 (R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)циклогексанкарбоксамід,

сполука 54 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-4-карбоксамід,

сполука 55 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-3-карбоксамід,

сполука 56 (R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-3-амінопропанамід,

сполука 57 (S)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-амінопропанамід,

сполука 58 (R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-(піридин-3-іл)ацетамід,

сполука 59 (R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-3-(піридин-3-іл)пропанамід,

сполука 60 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-(піридин-2-іл)ацетамід,

сполука 61 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-(піридин-2-іл)ацетамід,

сполука 62 (R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-4-карбоксамід,

сполука 63 (R)-N-((R)-1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-2-карбоксамід,

сполука 64 (R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піколінамід,

сполука 65 (R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)ізонікотинамід,

сполука 66 (R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піразин-2-карбоксамід,

сполука 67 (R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперізин-2-карбоксамід,

сполука 68 (S)-N-((R)-1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піролідин-2-карбоксамід,

сполука 69 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміноацетамід,

сполука 70 (S)-N-((R)-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піролідин-2-карбоксамід,

сполука 71 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піразин-2-карбоксамід,

сполука 72 (R)-N-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперізин-2-карбоксамід,

сполука 73 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піколінамід,

сполука 74 (R)-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етанамін,

сполука 75 (R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміноацетамід,

сполука 76 (R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піразин-2-карбоксамід,

сполука 77 (R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)ізонікотинамід,

сполука 78 (R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперізин-2-карбоксамід,

сполука 79 (R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4N-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1N-індол-3-іл)етил)піколінамід,

сполука 80 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-метоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піколінамід,

сполука 81 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-метоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперізин-2-карбоксамід,

сполука 82 (R)-N-(1-(4-(4-етилбензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-(піридин-2-іл)ацетамід,

сполука 83 (R)-N-(1-(4-(4-етилбензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-4-карбоксамід,

сполука 84 (R)-N-1-(4-(4-етилбензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперізин-2-карбоксамід,

сполука 85 (R)-N-(1-(4-(4-етилбензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піразин-2-карбоксамід,

сполука 86 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-цис-аміноциклогексанкарбоксамід,

сполука 87 (S)-N-((R)-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-метоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-3-карбоксамід,

сполука 88 (R)-N-((R)-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-метоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-2-карбоксамід,

сполука 89 (S)-N-((R)-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-метоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піролідин-2-карбоксамід,

сполука 90 (R)-N-((R)-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-метоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піролідин-2-карбоксамід,

сполука 91 (R)-N-(1-(5-(2-(1N-індол-3-іл)етил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-(піридин-2-іл)ацетамід,

сполука 92 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-бромбензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 93 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-метоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-фенілетил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 94 (R)-N-(2-(1H-індол-3-іл)-1-(5-фенетил-4-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)етил)піперидин-4-карбоксамід,

сполука 95 (R)-N-(1-(4-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 96 (R)-N-(1-(5-((1H-індол-3-іл)метил)-4-метил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 97 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-метил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 98 (R)-N-(1-(5-((1H-індол-3-іл)метил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 99 (R)-N-(1-(5-((1H-індол-3-іл)метил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 100 (R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-метил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 101 (R)-N-(1-(5-((1H-індол-3-іл)метил)-4-(4-метоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 102 (R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 103 (R)-N-(1-(5-(3-(1H-індол-3-іл)пропіл)-4-(2,4-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 104 (R)-N-(1-(5-((1H-індол-3-іл)метил)-4-фенетил-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 105 (R)-N-(1-(5-бензил-4-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 106 (R)-N-(1-(5-бензил-4-(2,2-дифенілетил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 107 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(2,2-дифенілетил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 108 (R)-N-(1-(4-(3,5-диметоксибензил)-5-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 109 (R)-N-(1-(4,5-дибензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 110 (R)-N-(1-(5-бензил-4-гексил-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 111 (R)-N-(1-(4-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-5-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 112 (S)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 113 (R)-N-(1-(4-(3,5-диметоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 114 (R)-N-(1-(4-(4-бромбензил)-5-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 115 (R)-N-(1-(4-(2-метоксибензил)-5-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 116 (S)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 117 (R)-N-(1-(4,5-дифенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 118 (R)-N-(1-(4-(3,4-дихлорбензил)-5-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 119 (R)-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етанамін,

сполука 120 (R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-фенілетил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 121 (R)-N-(1-(4-(4-фторбензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 122 (R)-N-(1-(4-(3,4-дихлорбензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 124 (R)-N-(1-(4-(4-метилбензил)-5-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 125 (S)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-(3-фенілпропіл)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 126 (S)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 128 N-(R)-1-(4-(4-нітробензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 129 (S)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 130 (R)-N-(1-(4-(4-метоксифенетил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 131 (R)-N-(2-(1H-індол-3-іл)-1-(5-фенетил-4-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 132 (R)-N-(2-(1H-індол-3-іл)-1-(5-фенетил-4-(піридин-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 133 (R)-N-(2-(1H-індол-3-іл)-1-(5-фенетил-4-(піридин-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)етил)піперидин-3-карбоксамід,

сполука 134 (S)-N-((R)-1-(4-(4-етилбензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піролідин-2-карбоксамід,

сполука 135 N-((R)-1-(4-(4-етилбензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміноацетамід,

сполука 136 N-((R)-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-метоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-(піридин-4-іл)ацетамід,

сполука 137 (2R)-N-((R)-1-(4-(4-етилбензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-2-карбоксамід,

сполука 138 N-((R)-1-(4-(4-етилбензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піколінамід,

сполука 139 N-((R)-1-(4-(4-етилбензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-амінопіридин-3-карбоксамід,

сполука 140 (2S)-N-((R)-1-(4-(4-етилбензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-амінопропанамід,

сполука 141 N-((R)-1-(4-(4-етилбензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)ізонікотинамід,

сполука 142 N-((R)-2-(1H-індол-3-іл)-1-(5-фенетил-4-феніл-4H-1,2,4-триазол-3-іл)етил)піперидин-4-карбоксамід,

сполука 143 (2S)-N-((R)-2-(1H-індол-3-іл)-1-(5-фенетил-4-феніл-4H-1,2,4-триазол-3-іл)етил)піролідин-2-карбоксамід,

сполука 144 N-((R)-2-(1H-індол-3-іл)-1-(5-фенетил-4-феніл-4H-1,2,4-триазол-3-іл)етил)-2-аміноацетамід,

сполука 145 N((R)-2-(1H-індол-3-іл)-1-(5-фенетил-4-феніл-4H-1,2,4-триазол-3-іл)етил)-2-(піридин-2-іл)ацетамід,

сполука 146 N-((R)-2-(1H-індол-3-іл)-1-(5-фенетил-4-феніл-4H-1,2,4-триазол-3-іл)етил)піколінамід,

сполука 147 N-((R)-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-етилфеніл)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піколінамід,

сполука 148 N-((R)-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-етилфеніл)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-(піридин-2-іл)ацетамід,

сполука 149 N-((R)-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-етилфеніл)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміноацетамід,

сполука 150 (2S)-N-((R)-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-етилфеніл)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піролідин-2-карбоксамід,

сполука 152 N-((R)-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-метоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміноацетамід,

сполука 153 N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-транс-аміноциклогексанкарбоксамід,

сполука 154 N-((R)-1-(4-(4-етилбензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-(піридин-3-іл)ацетамід,

сполука 155 (3S)-N-((R)-1-(4-(4-етилбензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-3-карбоксамід,

сполука 156 N-((R)-1-(4-(4-етилбензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-амінобензамід,

сполука 157 N-((R)-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-феніл-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піколінамід,

сполука 158 N-((R)-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-феніл-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-4-карбоксамід,

сполука 159 N-((R)-2-(1H-індол-3-іл)-1-(4-(2,4-диметоксифеніл)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)етил)піколінамід,

сполука 160 N-((R)-2-(1H-індол-3-іл)-1-(4-(2,4-диметоксифеніл)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)етил)-2-(піридин-2-іл)ацетамід,

сполука 161 N-((R)-2-(1H-індол-3-іл)-1-(4-(2,4-диметоксифеніл)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)етил)піразин-2-карбоксамід,

сполука 162 N-((R)-2-(1H-індол-3-іл)-1-(4-(2,4-диметоксифеніл)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)етил)-2-аміноацетамід,

сполука 163 N-((R)-2-(1H-індол-3-іл)-1-(4-(2,4-диметоксифеніл)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)етил)піперидин-4-карбоксамід,

сполука 164 N-((R)-1-(5-бензил-4-((піридин-2-іл)метил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піколінамід,

сполука 165 N-((R)-1-(5-бензил-4-((піридин-2-іл)метил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміноацетамід,

сполука 166 N-((R)-1-(5-бензил-4-((піридин-2-іл)метил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1Н-індол-3-іл)етил)піперидин-4-карбоксамід,

сполука 167 N-((R)-1-(5-бензил-4-((піридин-4-іл)метил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 168 N-((R)-1-(5-(4-метоксибензил)-4-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 169 N-((R)-1-(5-бензил-4-((піридин-4-іл)метил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піколінамід,

сполука 170 N-((R)-1-(5-бензил-4-((піридин-4-іл)метил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)2-аміноацетамід,

сполука 171 (R)-бензил-3-(2-аміноізобутирамідо)-3-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-метоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-пропаноат,

сполука 172 N-((R)-1-(5-бензил-4-((піридин-3-іл)метил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 173 N-((R)-1-(4-бензил-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 174 N-((R)-2-(1H-індол-3-іл)-1-метил-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)етил)піколінамід,

сполука 175 N-((R)-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-феніл-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1Н-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 176 N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)бензамід,

сполука 177 (R)-1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)-N-фенілметансульфоніламін,

сполука 178 (R)-1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)-N-тозилетанамін,

сполука 179 N-((R)-1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 180 N-1-((R)-1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)етан-1,2-діамін,

сполука 181 N-((R)-1-(4-((фуран-2-іл)метил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 182 N-((R)-1-(4-((фуран-2-іл)метил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піколінамід,

сполука 183 N-((R)-1-(4-((фуран-2-іл)метил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)піперидин-4-карбоксамід,

сполука 184 N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-тетрагідро-2H-піран-4-карбоксамід,

сполука 185 N-((R)-1-(5-((1H-індол-3-іл)метил)-4-(3-метоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 186 (2S)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-3-фенілпропанамід,

сполука 187 (R)-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)-N-тозилетанамін,

сполука 188 N-((R)-1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-азидобензамід,

сполука 189 N-бензил-(R)-1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етанамін,

сполука 190 (2S)-N-((R)-1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-(4-метоксибензил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2,5-дигідро-1H-пірол-2-карбоксамід.

10. Застосування за будь-яким з пп. 1-4, 7-9, де антагоніст GHS рецептора вибраний з групи, що включає: сполуку 1, 3,12, 13, 14,18, 20, 22, 23, 33, 36, 37, 38, 41, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 57, 58, 59, 60, 61, 63, 64, 65, 66, 68, 69, 70, 71, 72, 73, 74, 75, 76, 77, 79, 80, 82, 85, 86, 87, 88, 89, 90, 91, 93, 101, 102, 109, 114, 116, 119, 134, 135, 136, 137, 138, 139, 140, 145, 146, 147, 148, 150, 152, 153, 154, 156, 157, 159, 160, 161, 164, 171, 174, 176, 178, 179, 182, 184, 186, 188 та/або сполуку 190.

11. Застосування за будь-яким з пп. 5-9, де агоніст GHS рецептора вибраний з групи, що включає: сполуку 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 15, 16, 17, 19, 21, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 34, 39, 40, 42, 43, 44, 45, 54, 55, 56, 62, 67, 78, 81, 83, 84, 87, 92, 94, 99, 103, 104, 105, 106, 107, 108, 110, 111, 115, 117, 118, 121, 122, 124, 130, 131, 142, 155, 158, 163, 173, 175, 180, 181, 183, 185 та/або сполуку 187.

12. Застосування за будь-яким з пп. 1-11, де GHS рецептори вибрані з групи, що включає GHS рецептор типу 1, GHS-R la, GHS-R 1b, мотиліновий рецептор, мотиліновий рецептор 1а, нейротензиновий рецептор, TRH рецептор, GPR38 (FM1), GPR39 (FM2), FM3, GHS-R підтип, GHS-зв'язуючий сайт, серцевий GHS-R, GHS-R молочної залози, переважно вибрані з групи, що включає GHS рецептор типу 1, GHS-R 1a, GHS-R 1b та найбільш переважно являють собою GHS-R la.

13. Застосування за будь-яким з пп. 5-9, 11, 12, де фізіологічні та/або патофізіологічні стани вибрані з групи, що включає синдром гострої втоми та втрати м'язової тканини після вибіркової хірургії, ліпогенез, тучність, пов'язане з віком зниження тимічної функції, пов'язане з віком функціональне зниження (ARFD) у людей похилого віку, вікові розлади у тварин - домашніх улюбленців, хворобу Альцгеймера, анорексію (наприклад, пов'язану з кахексією або старінням); неспокій, кров'яний тиск (зниження), збільшення/зменшення маси тіла, зрощення переломів кісток (прискорення), стимулювання відновлення кісток, кахексію та зменшення втрати білка через хронічну хворобу, таку як рак або СНІД, серцеву дисфункцію (наприклад, пов'язану з пороком клапана серця, інфарктом міокарда, гіпертрофією серця або застійною серцевою недостатністю), кардіоміопатію, стимуляцію росту хряща, катаболічні розлади у поєднанні з легеневою дисфункцією та залежністю від дихального апарата, катаболічні побічні ефекти глюкокортикоїдів, катаболічний стан старіння, розлади центральної нервової системи (у комбінації з антидепресантами), хронічний діаліз, синдром хронічної втоми (CFS), когнітивне функціональне покращення (наприклад, при слабоумстві, хворобі Альцгеймера), ускладнені тріщини (наприклад, дистракційний остеогенез), ускладнення, пов'язані із трансплантацією, застійну серцеву недостатність (окремо/у комбінації з антагоністами кортикотропін-вивільнюючого фактора), хворобу Крона та виразковий коліт, синдром Кушинга, слабоумство, депресії, коротко-, середньо - та/або довгострокове регулювання енергетичного балансу, коротко-, середньо- та/або довгострокове регулювання споживання їжі (стимуляція та/або інгібування), ламкість (наприклад, у літніх людей), гастректомію (грелінзамісна терапія), післяопераційний ілеус шлунка, покращення глікемічного контролю, стимуляцію вивільнення гормону росту у літніх людей, заміну гормону росту в пацієнтів у стресі, прискорення росту домашньої худоби, затримку росту, пов'язану з синдромом Прадера-Віллі та синдромом Тернера, затримку росту, пов'язану з хворобою Крона, затримку росту, підтримання росту волосся/нігтів, перелами стегнового суглоба, голод, гіперкортизолізм, гіперінсулінемію, включаючи гіперплазію панкреатичних острівців, гіпотермію, імунний дефіцит у людей зі зниженим відношенням Т4/Т8 клітин, покращення імунної реакції на щеплення, стимуляцію імунної системи у тварин - домашніх улюбленців, стимуляцію імунної системи, імунодепресію у пацієнтів з пригніченою імунною системою, запалення або ефекти запалення, запальну хворобу кишок, резистентність до інсуліну в серці, резистентність до інсуліну у пацієнтів з діабетом типу ІІ, резистентність до інсуліну, включаючи NIDDM, діабет, діабет типу І, діабет типу II, затримку внутрішньоутробного розвитку, синдром подразнення кишок, ліподистрофію (наприклад, викликану ВІЛом), підтримання метаболічного гомеостазу, збільшення вироблення молока у домашньої худоби, збільшення маси/сили м'язів, покращення мобільності м'язів, покращення сили м'язів, підтримання сили/функції м'язів у літніх людей, атрофію м'язів, скелетно-м'язове порушення (наприклад, у літніх людей), синдром Нунана, ожиріння та затримання росту, пов'язане з ожирінням, стимуляцію остеобластів, остеохондродисплазію, остеопороз, викликання овуляції (додаткове лікування), фізіологічно невисокий зріст, включаючи недостатність гормону росту у дитини, післяопераційний ілеус, ослаблення білкової катаболічної відповіді після головної хірургії/травми, збільшення активності протеїнкінази В, психосоціологічну депривацію, легеневу дисфункцію та залежність від дихального апарата, покращення легеневої функції, пульсуючу індукцію вивільнення гормону росту, відновлення пацієнтів з опіками та зменшення часу госпіталізації пацієнтів з опіками (прискорення), ниркове порушення або недостатність, що є наслідком затримки росту, підтримання ниркового гомеостазу у кволих літніх людей, саркопенію, шизофренію, підтримання сенсорної функції (наприклад, слуху, зору, нюху та смаку), синдром короткої кишки, невисокий зріст, пов'язаний із хронічною хворобою, дисплазію скелета, підтримання товщини шкіри, розлади сну, покращення якості сну, тромбоцитопенію, стимуляцію розвинення зобної залози, ріст та лікування зубів, шлуночкову дисфункцію або випадки реперфузії, виснаження у поєднанні зі СНІДом, виснаження у поєднанні із хронічною хворобою печінки, виснаження у поєднанні із хронічною обструктивною легеневою хворобою (COPD), виснаження у поєднанні із розсіяним склерозом або іншими нейродегенеративними розладами, виснаження, що є вторинним до тріщин, стимуляцію росту вовни у овець, загоєння ран (прискорення) та/або затримання загоєння ран.

14. Застосування за п. 13, де фізіологічні та/або патофізіологічні стани вибрані з групи, що включає такі як: затримка росту, кахексія, коротко-, середньо- та/або довгострокове регулювання енергетичного балансу; коротко-, середньо- та/або довгострокове регулювання (стимулювання та/або інгібування) споживання їжі; ліпогенез, тучність та/або ожиріння; збільшення та/або зменшення маси тіла; діабет, діабет типу І, діабет типу II, запалення, запальні ефекти, післяопераційний ілеус шлунка, післяопераційний ілеус та/або гастректомія (грелінзамісна терапія).

15. Застосування за будь-яким з пп. 1-14, де такий лікарський засіб містить принаймні одну додаткову фармакологічно активну речовину.

16. Застосування за п. 15, де такий лікарський засіб включає антагоніст GHS рецептора та антагоніст ендоканабіноїдного рецептора, переважно антагоніст СВ1 рецептора, найбільш переважно римонабант [1Н-піразол-3-карбоксамід, 5-(4-хлорфеніл)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4-метил-N-1-піперидиніл-, моногідрохлорид], як додаткову фармакологічно активну речовину.

17. Застосування за будь-яким з пп. 1-15, де лікарський засіб застосовують перед та/або протягом, та/або після лікування принаймні з однією додатковою фармакологічно активною речовиною.

18. Застосування за п. 17, де лікарський засіб містить антагоніст GHS рецептора та додаткова фармакологічно активна речовина являє собою антагоніст ендоканабіноїдного рецептора, переважно антагоніст СВ1 рецептора, найбільш переважно римонабант [1Н-піразол-3-карбоксамід, 5-(4-хлорфеніл)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4-метил-N-1-піперидиніл-, моногідрохлорид].

19. Сполука триазолу, вибрана з групи, що включає такі сполуки як:

сполука 2 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-фенетил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 3 (R)-N-(1-(5-(3-(1H-індол-3-іл)пропіл)-4-фенетил-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1Н-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 4 (R)-N-(1-(5-бензил-4-(нафталін-1-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 7 (R)-N-(1-(4-(3-метоксибензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-iндол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 8 (R)-N-(1-(5-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-4-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 9 (R)-N-(1-(5-(3-(1H-індол-3-іл)пропіл)-4-бензил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,

сполука 11 (R)-N-(1-(5-(3-(1H-індол-3-іл)пропіл)-4-(нафталін-1-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)-2-(1Н-індол-3-іл)етил)-2-аміно-2-метилпропанамід,