Спосіб одержання бактерицидного препарату

Спосіб одержання бактерицидного препарату взаємодією пдразиновмісної сполуки та Винахід стосується синтезу препаратів для дезінфекції різних матеріалів з застосуванням ХІМІЧНИХ речовин, що вміщують пдразони (озазони) для застосування в медичній практиці Відомий спосіб одержання дезодоранту для тіла на основі природних сахарів - глюкози, маннози та інш , що здатний придушувати ріст бактерій шляхом розчинення в деюнізованої воді лаурілсульфонату Na, декстрози та глюкози [1] Також відомий спосіб одержання препарату на основі гідразину, що має пролонговність протимікробної дії та вміщує як інградієнти клатратні комплекси гідразину, 5-хлор-2-метіл-4-ізотіазолш-3она, тюціанатів або інших бактерицидних засобів [2] Багатоетапність одержання препаратів та їх багатокомпонентність є недоліком з точки зору технології їх одержання та застосування Найбільш близьким до способу, що заявляється за складом продукту, що отримують є спосіб одержання озазону -глюкози шляхом перетворення при кімнатній температурі а-рамази та Dглюкози в суміші води та спирту з пдразин-вмісною сполукою (фенілпдразіній хлорідом) та ацетатом натрію За 20 годин озазони виділяють, промивають водою, кристалізують з 50%-го спирту Вихід складає 56% Маточний розчин випаровують до 1/3 його об'єму, відфільтровують осад, надлишок фенілпдразіній хлоріду нейтралізують ацетатом нат-рія Декілька раз розчин екстрагують ефіром з D(+)mhDKO3H, який відрізняється тим, що як пдразиновмісну сполуку застосовують 1,1диметилпдразин або компонент рідкого ракетного палива "Гептил" у мольному співвідношенні 1,1диметилпдразин або "Гептил" О(+)глюкоза = 2 1 та отримують 1,2-ди-(1,1-диметил)озазон О(+)глюкози зі структурною формулою C4H904-OCH=N-N(CH3)2 N-N(CH3)2 при цьому процес проводять до ступеня перетворення О(+)глюкози, який дорівнює 75 ± 1 мас % та готують препарат у вигляді 5 - 50 % -го водного розчину фенілпдразіній хлорідом, що розчинений у мл води та гріють 1 годину на бані, що кипить Вихід озазону складає близько 10% [3] Отримують кристалічну речовину з температурою плавлення 205°С Однак озазон глюкози, що отримують за вищенаведеним способом має невисоку бактерицидну дію та є важкорозчинним у воді До того ж технологія його отримання є дуже складною Завдання, на розв'язання якого спрямовано винахід є створення способу отримання бактерицидного препарату, що має підвищену активність, високу водорозчинність та нескладну технологію одержання Для досягнення завдання за способом одержання бактерицидного препарату взаємодією пдразинвмісної сполуки та о(+)глюкози згідно запропонованому винаходу як пдразинвмісну сполуку застосовують 1,1-діметілгідразин або компонент рідкого ракетного палива "Гептил" у мольному співвідношенні "1,1-діметіл гідразин ("Гептил") о(+)глюкоза" - 1 1, отримують 1,2-ді-(1,1 діметіл)озазон о(+)глюкози формули C4H904-OCH=N-N(CH3)2 N-N(CH3)2 при цьому процес проводять до ступеню перетворення о(+)глюкози, що дорівнює 75 ± 1% мас та застосовують препарат у вигляді 5 - 50%-го О 00 го го ю 53738 водного розчину Досягнення завдання, що поставлено може бути пояснено визначенням оптимального складу препарату співвідношенням "1,2-ді-(1,1діметіл)озазон о(+)глюкози о(+)глюкоза", яке досягається умовами синтезу мольним співвідношенням вихідних реагентів "1,1діметілпдразин("Гептил") о(+)глюкоза" - 1 1 та відсутністю розчиника Сполука, що отримана за умови співвідношення вихідних реагентів 3 1 має в своєму складі переважно 1,2-ді-(1,1-діметіл)озазон о(+)глюкози (99,4%), але характеризується низькою бактерицидністю Слід відзначити неочікуваність результату, оскільки глюкоза сприяє ЖИТТЄДІЯЛЬНОСТІ мікроорганизмів та повинна була б зменшувати бактерицидну дію препарата Суть винаходу пояснюється такими прикладами Приклад 1 В реактор МІСТКІСТЮ 0,05Л занурюють 6г (0,1 моль) 1,1-діметіл гід разину та 9г (0,05моль) о(+)глюкози (співвідношення 1 2) Реакційну масу ретельно перемішують та витримують при температурі 35 ± 2°С протягом 24 годин Отримують в'язку масу світло-жовтого коліру З продукту, що отриманий готують препарат розведенням його дистильованою водою у концентраціях 50% (зразок 1/1), 45% (зразок 1/2), 40% (зразок 1/3), 35% (зразок 1/4), 30% (зразок 1/5), 25% (зразок 1/6), 20% (зразок 1/7), 15% (зразок 1/8), 10% (зразок 1/9), 5% (зразок 1/10) Приклад 2 Синтез проводять аналогічно прикладу 1 Як гідразин вмисний реагент застосовують компонент рідкого ракетного палива "Гептил" в КІЛЬКОСТІ 6г Приклад 3 Синтез проводять аналогічно прикладу 1 Реакційну масу витримують при температурі 35 ± 2°С протягом 48 годин Приклад 4 Синтез проводять аналогічно прикладу 1 Співвідношення 1,1-діметіл гідразин о(+)глюкоза складає 3 1 3 продукту, що отриманий готують препарати розведенням дистильованою водою у концентраціях 20% (зразок 4/1), 15% (зразок 4/2), 10% (зразок 4/3), 5% (зразок 4/4) ІЧ-спектр продукту реакції підтверджує структуру 1,2-ді-(1,1-діметіл)озазону о(+)глюкози, оскільки в першому з'являється поглинання в області 1650см 1 (коливання C=N) зі зміненим характером поглинання в області коливань метільних груп 1,1діметілпдразину (2800 - 3000см 1) Наявність карбонільних зв'язків С=О (сильна смуга >1700см1) альдегідних груп глюкози по якім проходе взаємодія з 1,1-діметілпдразином не відмічається Визначення КІЛЬКІСНОГО та якісного складу сполук проводили методом потенціометричного титрування Оскільки продукти реакції 1,1діметілпдразину ("Гептилу") з глюкозою виявляють основний характер, як титрант застосовували НСІО4 в оцтовій кислоті (0 1М), розчинник - оцтову кислоту [4] Дані визначення складу сполук наведені утабл 1 Молекулярні маси сполук визначали методом ебуліоскопи Дані визначення молеклярної маси сполук наведені утабл 1 Для вивчення бактерицидної активності препаратів застосовували слідуючи тест-культури мікробів Е coli, Klebsiella sp, Pseudomonas aerugmosa, Staph aureus згідно з [5] Розмір стандартних дисків дорівнював 5мм Для кожного препарату проводили по два паралельних вимірювання Результати вимірювання зон затримки росту мікробних культур за 24 год наведені утабл 2 Синтез препарату за способом, що пропонується дозволяє отримати бактерицидноактивний препарат значно дешевше за иснуючі, оскільки потребує менше вихідних реагентів До того ж даний спосіб вирішує проблему утилізації такої небезпечної речовини як компонент рідкого ракетного палива "Гептил" Предмет винаходу може знайти широке застосування як бактерицидний водний препарат для дезінфікування рук, різних поверхонь в медичний практиці Джерела використання Інформації 1 Пат 4518517 США, C11D3/48, C11D9/50, НКИ 252/107 Опубл 21 05 85 2 Пат 4644021 США, C09D5/14, C02F1/68, НКИ 523/122 Опубл 17 02 87 3 Chem Benchte 93,1148 (1960) (Прототип) 4 Денеш И Титрование в неводных средах М Мир 1971 -413с 5 Методические указания по определению чувствительности микроорганизмов к антибиотикам методом дифузин в агар с использованием дисков - М 1983 - 15 с Таблиця 1 Склад зразків Зразок 1 2 3 4 Склад, % мас Озазон Глюкоза 75,7 24,3 74,1 25,9 74,8 25,2 99,4 0,6 ММ Теорет 242 240 241 261 Експер 241 260 280 280 Таблиця 2 Результати вивчення бактерицидної активності препаратів Тест-культури / Зони затримки росту Klebsiella Pseud aerug Staph Е coli sp aurem Прототип 5 5 5 5 1/1 13,20 11,10 12,16 20,22 1/2 12,11 12,13 9,10 11,15 1/3 10,10 13,11 8,8 11,10 1/4 9,8 13,15 8,9 9,9 1/5 9,8 9,10 6,6 7,8 1/6 8,8 7,9 7,6 1/7 6,6 8,7 1/8 6,6 6,6 1/9 6,6 6,6 1/10 6,6 6,6 2/1 14,19 10,10 13,17 20,20 2/10 7,6 6,6 4/1 13,14 11,10 10,12 10,11 4/2 9,9 9,10 7,8 7,7 4/3 Зразок 53738 ТОВ "Міжнародний науковий комітет" вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна (044)236-47-24