Похідні бензофурил-a-пірону

1 Похідна бензофурил-а -трону, формули (І) 1 де R являє собою водень або алкільну групу, яка МІСТИТЬ від 1 до 5 атомів вуглецю, R2 являє собою водень, -CO-R5 (де R5 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, яка необов'язково містить замісники, циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, або гетероцикл) або -SO2R6 (де R6 являє собою алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, необов'язково заміщену галогеном, або арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю), R3 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, алкенільну групу, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, алкінільну групу, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, алкокси групу, яка міс тить від 1 до 5 атомів вуглецю, або арилокси групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, R4 є замісником у С-4 положенні, С-5 положенні, С-6 положенні або С-7 положенні бензофуранового кільця і являє собою R4a, який являє собою водень, нітро групу, ціано групу, атом галогену, гетероцикл, алкенільну групу, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, алкінільну групу, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, А=СН(СН2)п- (де А являє собою аліциклічний гетероцикл, "=" являє собою подвійний зв'язок і п являє собою 0, 1 або 2), А=СН(СН 2 ) т О- (де А являє собою аліциклічний гетероцикл, "=" являє собою подвійний зв'язок і m являє собою 1, 2 або 3), A-SO2-(CH2)m- (де А являє собою аліциклічний гетероцикл і m являє собою 1, 2 або 3), -OR 7 (fle R7 являє собою водень, циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, гетероцикл, або алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, необов'язково заміщену галогеном, або арилсульфонільну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю), -O-CO-R8 (де R8 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, або гетероцикл), NR 9 R 1 (де кожний з R9 і R 10 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, гетероцикл, фенільну групу), -SO2-R11 (де R 11 являє собою необов'язково заміщену галогеном алкільну групу, яка містить від 1 до 12 атомів вуглецю, заміщену гетероциклом алкільну групу, яка містить від 1 до 6 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, гетероцикл або аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю) або -CO-R 12 (де R 12 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 12 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 10 атомів вуглецю, заміщену гетероциклом алкільну групу, яка містить від 1 до 6 атомів вуглецю, арилокси групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, гетероарилокси групу або аралкілокси групу, О і 00 ю 00 ю 58587 яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю), -CO-R (де R 13 являє собою водень, -ОН, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, арилокси групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, або аралкілокси групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю) або -CO14 15 14 15 NR R (де кожний з R і R незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, гетероцикл або заміщену гетероциклом алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю), R4b, який являє собою насичену або ненасичену алкокси групу, яка містить від 1 до 6 атомів вуглецю, необов'язково заміщену 1-3 групами, вибраними з групи, яка складається з галогенів, циклоалкільних груп, які містять від 3 до 7 атомів вуглецю, фенілу, нафтилу, гетероциклів, -OR 16 (де R 16 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, нафтильну групу, бензильну групу або гетероцикл), -ОCO-R 1 (де R 16 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, нафтильну групу, бензильну групу або гетероцикл), -NR 1 7 R 1 (де кожний з R1 і R 8 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, гетероцикл, алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенілсульфонільну групу, -SO2-Het (де Het являє собою гетероцикл), аміносульфонільну групу, метиламшосульфонільну групу, диметиламшосульфонільну групу, діетиламшосульфонільну групу або алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, заміщену однією або двома групами, вибраними з фенілу, гетероциклів, фенокси, -ОHet (де Het являє собою гетероцикл) і гідроксилу, NH-CO-R 1 9 (де R 19 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, нафтильну групу, бензильну групу, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, або бензилокси групу), -CO-R 20 (де R 20 являє собою водень, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенокси групу, бензилокси групу або -OR 2 1 (де R 1 являє собою водень або гетероцикл)) і -CO-NR 2 2 R 2 3 (де кожний із R 22 і R 23 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, бензильну групу або гетероцикл), або R4c, який являє собою алкільну групу, що містить від 1 до 4 атомів вуглецю, необов'язково заміщену 1-3 групами, вибраними з групи, що складається з галогенів, циклоалкільних груп, що містять від 3 до 7 атомів вуглецю фенілу, нафтилу, гетероциклів, SH, -OR 16 (де R 6 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, нафтильну групу, бензильну групу або гетероцикл), -O-CO-R 16 (де R 16 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, нафтильну групу, бензильну групу або гетероцикл), -NR 1 7 R 1 (де кожний із R17 і R1 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, гете роцикл, алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенілсульфонільну групу, SO2-Het (де Het являє собою гетероцикл), аміносульфонільну групу, метиламшосульфонільну групу, диметиламшосульфонільну групу, діетиламшосульфонільну групу або алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, заміщену однією або двома групами, вибраними з фенілу, гетероциклів, фенокси, -O-Het (де Het являє собою гетероцикл) і гідроксилу, -NH-CO-R 19 (де R 19 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, нафтильну групу, бензольну групу, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, або бензилокси групу), CO-R (де R 20 являє собою водень, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенокси групу, бензилокси групу або -OR 1 (де R 21 являє собою водень або гетероцикл)) і -СОNR 2 2 R 2 3 (де кожний із R 22 і R 23 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, бензильну групу або гетероцикл), і цифри, написані курсивом, позначають положення в бензофурановому КІЛЬЦІ, або її сіль 2 Похідна бензофурил- а - т р о н у за п 1, яка відрізняється тим, що R1 являє собою водень, метил, етил або ізопропіл або її сіль 3 Похідна бензофурил- а - т р о н у за п 1, яка відрізняється тим, що R1 являє собою метил або и сіль 4 Похідна б е н з о ф у р и л - а - т р о н у за будь-яким з пп 1-3, яка відрізняється тим, що R5 являє собою (1) алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, необов'язково заміщену 1-4 замісниками, вибраними з групи, яка складається з галогенів, OR (де R8 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, аралкільну групу, що містить від 7 до 20 атомів вуглецю, або гетероцикл), -O-CO-R 8 (де R8 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, або гетероцикл), -NR 9 R 1 0 (де кожний із R9 і R 10 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, гетероцикл, необов'язково заміщену галогеном алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, або арилсульфонільну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю), -NHCO-R 2 4 (де R24 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, або аралкокси групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю), циклоалкільних груп, які містять від 3 до 7 атомів вуглецю, арильних груп, які містять вщ 6 до 10 атомів вуглецю, гетероциклів і -CO-R2 (де R 25 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, гетероцикл, -OR 8 (де R8 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, або гетероцикл) або -NR 6 R (де 58587 кожний із R26 і R27 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, або гетероцикл), (2) атом водню, (3) циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, (4) арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, або (5) гетероцикл, або и сіль 5 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-3, яка відрізняється тим, що R5 являє собою (1) алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка складається з -ОН, алкокси груп, які містять від 1 до 4 атомів вуглецю, фенокси, бензилокси, -O-CO-R28 (де R2 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу або гетероцикл), NR29R30 (де кожний із R2 і R30 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, бензильну групу, гетероцикл або необов'язково заміщену галогеном алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю), -NH-CO-R31 (де R31 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, або бензилокси групу), арильних груп, які містять від 6 до 10 атомів вуглецю, гетероциклів і -CO-R32 (де R32 являє собою водень, ОR32 (де R32 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, бензильну 3 3 3 4 3 3 групу або гетероцикл), -NR R (де кожний із R і 4 R незалежно являє собою водень, метил, етил, бензил або гетероцикл) або гетероцикл), (2) циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, (3) арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, або (4) гетероцикл, або и сіль 6 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-3, яка відрізняється тим, що R5 являє собою (1) алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, вибраними з групи, що складається з фенокси, NR 9 R 30 (де кожний з R29 і R30 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, бензильну групу, гетероцикл або необов'язково заміщену галогеном алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю), -NH-CO-R31 (де R31 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю або бензилокси групу), фенілу і -СОR35 (де R 5 являє собою -ОН, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, бензилокси гру3 3 3 4 3 3 3 4 пу, -NR R (де кожний із R і R незалежно являє собою водень, метил, етил, бензил або гетероцикл) або гетероцикл), (2) арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, або (3) гетероцикл, або и сіль 7 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-3, яка відрізняється тим, що R5 являє собою (1) алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, необов'язково заміщену 1 або 2 замісниками, вибраними з групи, яка складається з фенокси, -NR3 R37 (де кожний із R36 і R3 незалежно являє собою водень або метил), -NH-CO-R (де R являє собою водень, метил, гетероцикл, трет3 9 3 9 бутокси або бензилокси), фенілу і -CO-R (де R являє собою гетероцикл), (2) фенільну групу або (3) гетероцикл, або и сіль 8 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-7, яка відрізняється тим, що R2 являє собою водень або -CO-R5, або и сіль 9 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-3, яка відрізняється тим, що R2 являє собою водень, ацетил, ізобутирил, бензоїл, 4метоксибензоїл, 2,4-диметоксибензоіл, 4пдроксиметилбензоїл, 3-диметиламшобензоіл, 4ацетиламінобензоїл, фенілацетил, 3фенілпропюніл, феноксіацетил, фуран-2-карбоніл, піридин-4-карбоніл, піридин-3-карбоніл, піридин-2карбоніл, 6-пдроксипіридин-З-карбоніл, 2аміноацетил, 2-(трет бутоксикарбоніламшо)ацетил, 2-(Nкарбобензилокси-І\І-метиламшо)ацетил, 1карбобензилокси-2-піролідон-5-карбоніл, 2піролідон-5-карбоніл, З-ацетиламіно-4-морфолшіл4-оксобутирил, трифторметансульфоніл або метансульфоніл, або її сіль 10 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-3, яка відрізняється тим, що R2 являє собою водень або ацетил, або її сіль 11 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-10, яка відрізняється тим, що R3 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, алкенільну групу, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, алкінільну групу, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, 2-циклоалкілметильну групу, яка містить від 4 до 8 атомів вуглецю, циклоалкілетильну групу, яка містить від 5 до 9 атомів вуглецю, фенільну групу, бензильну групу, фенетильну групу, метокси групу або фенокси групу, або и сіль 12 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-10, яка відрізняється тим, що R3 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, алкенільну групу, яка містить від 2 до 4 атомів вуглецю, циклоалкілметильну групу, яка містить від 6 до 7 атомів вуглецю, 2циклоалкілетильну групу, яка містить від 7 до 8 атомів вуглецю, фенільну групу, бензильну групу, метокси групу або фенокси групу, або її сіль 13 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-10, яка відрізняється тим, що R3 являє собою алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, або и сіль 14 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-10, яка відрізняється тим, що R3 являє собою метил або етил, або и сіль 15 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-14, яка відрізняється тим, що R4c являє собою алкільну групу, яка містить від 1 до 3 атомів вуглецю, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка складається з гетероциклів, -SH, -ОН, алкокси груп, які містять від 1 до 4 атомів вуглецю, ацилокси груп, які містять від 1 до 4 атомів вуглецю, -NR40R41 (де кожний з R4 і R41 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, необов'язково заміщену галогеном алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, або алкільну групу, яка містить 1 або 2 атоми вуглецю, заміщену 1 або 2 замісниками, вибраними з фенілу, гете 58587 роциклів, фенокси, -O-Het (де Het являє собою гетероцикл) і гідроксилу), -NH-CO-R42 (де R42 являє собою водень, феніл, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, або алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю), -CO-R43 (де R43 являє собою водень, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю), або OR21 (де R21 являє собою водень або гетероцикл) і -CO-NR44R45 (де кожний із R44 і R45 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, або гетероцикл), або и сіль 16 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-14, яка відрізняється тим, що R4c являє собою алкільну групу, яка містить від 1 до 3 атомів вуглецю, заміщену гетероциклом, -SH, бензоіламіно, ациламшогрупою яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, або -NR40R 1 (де кожний із R40 і R41 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, необов'язково заміщену галогеном алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, або алкільну групу, яка містить 1 або 2 атоми вуглецю, заміщену 1 або 2 замісниками, вибраними з фенілу, гетероциклів, фенокси, -O-Het (де Het являє собою гетероцикл) і гідроксилу), або її сіль 17 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-14, яка відрізняється тим, що R4c являє собою (3,5-дюксо-2,4-тіазолідиніл)метил, (3,5-дюксо2,4-оксазолідиніл)метил або (5-оксо-3-тюксо-2,4тіазолідиніл)метил, або її сіль 18 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-14, яка відрізняється тим, що R4c являє собою (3,5-дюксо-2,4-тіазолідиніл)метил, або її сіль 19 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-18, яка відрізняється тим, що R4b являє собою алкокси групу, яка містить від 1 до 6 атомів вуглецю, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка складається з галогенів, циклоалкільних груп, які містять від 3 до 7 атомів вуглецю, фенілу, нафтилу, гетероциклів, ацилокси груп, які містять від 1 до 4 атомів вуглецю, -СНО, СОгН, алкоксикарбонільних груп, які містять від 2 до 5 атомів вуглецю, -OR46 (де R46 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, бензильну групу або гетероцикл) і -NR47R4 (де кожний із R4 і R48 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, алкоксикарбонільну групу, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, гетероцикл, алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенілсульфонільну групу, -SO2-Het (де Het являє собою гетероцикл), аміносульфонільну групу, метиламшосульфонільну групу, диметиламшосульфонільну групу, діетиламіносульфонільну групу, ацильну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, бензоільну групу, CO-Het (де Het являє собою гетероцикл), бензилоксикарбонільну групу або алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, заміщену 1 або 2 групами, вибраними з фенілу, гетероциклів, фенокси, -O-Het (де Het являє собою гетероцикл) і гідроксилу) або ненасичену алкокси групу, яка містить від 3 до 6 атомів вуглецю, або и сіль 20 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-18, яка відрізняється тим, що R4b являє со 8 бою метокси, 2-пропшілокси, 2,2диметилпропокси, циклопентил метокси, 2брометокси, бензилокси, хлорбензилокси, фторбензилокси, (трифторметил)бензилокси, дихлорбензилокси, диметилбензилокси, метоксибензилокси, сульфамоілбензилокси, (метилендюкси)бензилокси, карбоксибензилокси, (метоксикарбоніл)бензилокси, н-бутоксибензилокси, амінобензилокси, (трет бутоксикарбоніламшо)бензилокси, 3фенілпропокси, ди(метоксифеніл)метокси, 1метил-1-фенілетокси, нафтилметокси, тієнілметокси, 2-(морфолінсульфоніл)тієнілметокси, піридил метокси, (2-метоксипіридил)метокси, 2(піридил)етокси, піразинілметокси, піримідинілметокси, оксазоліл метокси, 4фенілоксазоліл метокси, імідазоліл метокси, 3тозил-5-метилімідазолілметокси, тіазолілметокси, 4-метилтіазоліл метокси, 2(морфолшсульфоніл)тіазоліл метокси, 2,4дихлортіазолілметокси, 2-(5-тіазоліл)етокси, 2-(4метил-5-тіазоліл)етокси, (3,5-дюксо-2,4тіазолідиніл)метокси, N-метилпіперидил метокси, (4-оксахроман-2-іл)метокси, (3,3-диметил-2,4дюксоланіл)метокси, метоксиметил, 2(ацетилоксі)етокси, біс(диметиламшометил)метокси, 4-(трет бутоксикарбоніламшо)бутокси, етоксикарбоніл метокси, 2-(метоксикарбоніл)етокси, 5(етоксикарбоніл)пентилокси або 2(бензилоксі)етокси, або її сіль 21 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-18, яка відрізняється тим, що R4b являє собою метокси, 2-пропшілокси, бензилокси, хлорбензилокси, фторбензилокси, (трифторметил)бензилокси, дихлорбензилокси, диметилбензилокси, метоксибензилокси, сульфамоілбензилокси, (метилендюкси)бензилокси, карбоксибензилокси, (метоксикарбоніл)бензилокси, н-бутоксибензилокси, амінобензилокси, (трет -бутоксикарбоніламшо)бензилокси, ТІЄНІЛМЄТОКСИ, 2 (морфолшсульфоніл)тієнілметокси, піридилметокси, (2-метоксипіридил)метокси, 2-(піридил)етокси, піразиніл метокси, піримідиніл метокси, оксазолілметокси, 4-фенілоксазолілметокси, імідазолілметокси, З-тозил-5-метилімідазолілметокси, тіазоліл метокси, 4-метилтіазоліл метокси, 2(морфолшсульфоніл)тіазоліл метокси, 2,4дихлортіазолілметокси, 2-(5-тіазоліл)етокси, 2-(4метил-5-тіазоліл)етокси, (3,5-дюксо-2,4тіазолідиніл)метокси, N-метилпіперидил метокси або метоксиметил, або и сіль 22 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-21, яка відрізняється тим, що R4a являє собою водень, нітро групу, ціано групу, атом галогену, гетероцикл, А=СН(СН2)п- (де А являє собою аліциклічний гетероцикл, "=" являє собою подвійний зв'язок, і m являє собою 0, 1 або 2), А=СН(СН2)тО- (де А являє собою аліциклічний гетероцикл, "=" являє собою подвійний зв'язок, і m являє собою 1, 2 або 3), A-SO2-(CH2)m - (де А являє собою аліциклічний гетероцикл, і m являє собою 1, 2 або 3), -OR49 (де R4 являє собою водень, гетероцикл, необов'язково заміщену галогеном алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 4 58587 атомів вуглецю, або фенілсульфонільну групу), -ОCO-R 5 0 (де R 50 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, або феніл), -NR 5 1 R 5 2 (де кожний із R 51 і R 52 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, феніл, бензил, -SC^-R 53 (де R 3 являє собою феніл, нафтил, гетероцикл або алкільну групу, яка містить від 1 до 3 атомів вуглецю, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка складається з атомів галогену, гетероциклів і фенілу), або -CO-R 54 (де R54 являє собою водень, феніл, нафтил, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенокси групу, нафтилокси групу, гетероарилокси групу, аралкілокси групу, яка містить від 7 до 11 атомів вуглецю, або алкільну групу, яка містить від 1 до 3 атомів вуглецю, необов'язково заміщену фенілом або гетероциклом), -CO-R 55 (де R 55 являє собою водень, -ОН, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, або фенокси групу), або -CO-NR 5 6 R 5 7 (де кожний із R 56 і R57 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, фенільну групу, бензильну групу, фенетильну групу, гетероцикл або заміщену гетероциклом алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю), або и сіль 23 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-21, яка відрізняється тим, що R 4a являє собою водень, нітро групу, ціано групу, атом галогену, гетероцикл, А=СН(СЬІ2)п- (де А являє собою аліциклічний гетероцикл, "=" являє собою подвійний зв'язок, і п являє собою 0, 1 або 2), А=СН(СН2) т О- (де А являє собою аліциклічний гетероцикл, "=" являє собою подвійний зв'язок і m являє собою 1, 2 або 3), A-SCb-fCbb)™ - (де А являє собою аліциклічний гетероцикл, і m являє собою 1, 2 або 3), -OR 5 8 (де R5 являє собою водень, необов'язково заміщену галогеном алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю або фенілсульфонільну групу), -O-CO-R 59 (де R5 являє собою алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, або феніл), -NR 6 0 R 6 1 (де кожний із R 60 і R 61 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, феніл, бензил, -SO2-R62 (де R 62 являє собою необов'язково заміщену галогеном алкільну групу, яка містить від 1 до 3 атомів вуглецю, заміщену гетероциклом алкільну групу, яка містить від 1 до 3 атомів вуглецю, фенільну групу, гетероцикл, бензильну групу або фенетильну групу), або -CO-R 63 (де R6 являє собою алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, аралкільну групу, яка містить від 7 до 9 атомів вуглецю, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, заміщену гетероциклом алкільну групу, яка містить від 1 до 3 атомів вуглецю, фенокси групу гетероарилокси групу або групу), -CO-R 64 (де R являє собою водень, -ОН або алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю), або -СОNR R (де кожний із R і R незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, фенільну групу, бензильну групу, фенетильну групу, гетероцикл або за 10 міщену гетероциклом алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю), або и сіль 24 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-21, яка відрізняється тим, що R 4a являє собою водень, нітро, ціано, бром, тіазоліл, фурил, ТІЄНІЛ, морфолініл, піперазиніл, гідроксил, метансульфонілокси, трифторметансульфонілокси, фенілсульфонілокси, ацетилокси, бензоілокси, диметиламшо, дибензиламшо, фенілсульфоніламіно, диметилкарбамоїл, Ы-метил-Ыфенілкарбамоїл, ІЧ-бензил-ІЧ-метилкарбамоїл, циклогексилкарбамоїл, фенілкарбамоїл, імідазолілкарбамоїл, бензімідазолілкарбамоїл, тіазолілкарбамоїл, бензотіазолілкарбамоїл, ізотіазолілкарбамоїл, піразолілкарбамоїл, триазолілкарбамоїл, піридилкарбамоїл, піримідинілкарбамоїл, піразинілкарбамоїл, ізоксазолілкарбамоїл, форміл, карбоксил, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, нпропоксикарбоніл, ізопропоксикарбоніл, трет бутоксикарбоніл, ацетил, бензоїл, 1,3,4трипдроізохінолш-2-іл карбоніл, (3,5-дюксо-2,4тіазолідиніліден)метил, (3,5-дюксо-2,4оксазолідиніліден)метил, (2,5-дюксоімідазолідин4-іліден)метил, (5-ОКСО-3-ТІОКСО-2.4тіазолідиніліден)метил, ((3,5-дюксо-2,4тіазолідиніл)сульфоніл)метил, ((3,5-дюксо-2,4оксазолідиніл)сульфоніл)метил, ((2,5дюксоімідазолідин-4-іл)сульфоніл)метил, ((5-оксо3-тюксо-2,4-тіазолідиніл) сульфоніл) метил або NR 6 7 -CO-R 6 8 (де R 7 являє собою алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, і R 8 являє собою алкільну групу, яка містить від 1 до 3 атомів вуглецю, фенільну групу, гетероцикл, аралкільну групу, яка містить від 7 до 9 атомів вуглецю, або алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю), або и сіль 25 Похідна бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-21, яка відрізняється тим, що R 4a являє собою водень, нітро, ціано, бром, ТІЄНІЛ, піперазиніл, гідроксил, трифторметансульфонілокси, фенілсульфонілокси, ацетилокси, диметиламшо, дибензиламшо, тіазолілкарбамоїл, метоксикарбоніл, ізопропоксикарбоніл, (3,5-дюксо-2,4тіазолідиніліден)метил або -N(Me)-CO-R 9 (де R 69 являє собою алкільну групу, яка містить від 1 до З атомів вуглецю, фенільну групу, гетероцикл, бензильну групу або алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю), або и сіль 26 Фармацевтична композиція, яка містить ефективну дозу похідної бензофурил- а -пірону за будьяким з пп 1-25 або її солі і фармацевтично прийнятний носій 27 Підсилювач ЛІПІДНОГО обміну, який містить як активний інгредієнт похідну бензофурил-а-пірону за будь-яким з пп 1-25 або м сіль 28 Інгібітор біосинтезу тригліцеридів, який містить як активний інгредієнт похідну б е н з о ф у р и л - а пірону за будь-яким з пп 1-25 або її сіль 29 Агент, який знижує вміст тригліцеридів у крові, який містить як активний інгредієнт похідну бензофурил-а -пірону за будь-яким з пп 1-25 або її сіль 30 Агент, який підвищує вміст HDL, який містить як активний інгредієнт похідну б е н з о ф у р и л - а пірону за будь-яким з пп 1-25 або її сіль 12 11 58587 31 Агент для профілактики атеросклерозу, який 32 Агент для лікування атеросклерозу, який місмістить як активний інгредієнт похідну бензофутить як активний інгредієнт похідну бензофурилрил-а -трону за будь-яким з пп 1-25 або м сіль а -трону за будь-яким з пп 1-25 або м сіль Цей винахід ВІДНОСИТЬСЯ до нових похідних бензофурил-а-трону і лікарських засобів, які МІСТЯТЬ ЦІ ПОХІДНІ в ЯКОСТІ активних інгредієнтів Більш конкретно, винахід відноситься до нових похідних бензофурил-а-пірону і до підсилювачів (енхансерів) ЛІПІДНОГО обміну, агентів для профілактики атеросклерозу, агентів для лікування атеросклерозу, інгібіторів біосинтезу тригліцеридів, агентів, які знижують вміст тригліцеридів у крові або агентів, які підвищують вміст HDL (ліпопротешів високої ЩІЛЬНОСТІ) у крові, які містять ці ПОХІДНІ в якості активних інгредієнтів Холестерин і тригліцериди (TG), які містяться в крові, у цілому, самі по собі не розчиняються в крові і існують у вигляді ліпопротешів за рахунок зв'язування з аполіпопротешами В організмі біосинтез тригліцеридів спочатку відбувається в печінці з ацетил-КоА, який утворюється з цукрів, у якості вихідної речовини, і т д , за допомогою 6 різноманітних ферментів і однієї групи ферментів (ацетил-КоА карбоксилази, групи синтетаз жирних кислот, синтетази жирного ацил-КоА, ацилтрансферази гліцерофосфорної кислоти, ацилтрансферази лізофосфатидилової кислоти, фосфатази фосфатидилової кислоти і ацилтрансферази діацилгліцерину), і вони виділяються з печінки в кров у вигляді ліпопротешів Стан, при якому рівень вмісту холестерину і/або тригліцеридів у крові вище норми, відомий як пперліпідемія Стани, які називають пперліпідемією, підрозділяються на 6 типів у залежності від типу ліпопротешів у крові ВІДПОВІДНО до класифікації Фредриксона (Frednkson) (класифікація WHO) Типи І, IV і V характеризуються збільшенням вмісту тільки тригліцеридів, тип Па - збільшенням вмісту холестерину і типи lib і III - збільшенням вмісту і того, і іншого ("Sogo Rinsho", 43, 871 (1994)) Це означає, що наявні в дійсний момент лікарські засоби від пперліпідемм (які знижують вміст тільки холестерину або знижують вміст і холестерину, і тригліцеридів) не завжди підходять для використання при всіх видах пперліпідемм Зокрема, серед пацієнтів чоловічої статі із пперліпідемією нараховується від 40 до 50% випадків пперліпідемм типу IV ("Rinsho to Kenkyu", 69, 318 (1992)) БІЛЬШІСТЬ форм пперліпідемм при повторних симптомах, які супроводжують діабет, також відносяться до типу IV ("Sogo Rinsho", 43, 878 (1994)) Гіпертригліцеридемія - це стан, при якому підвищений рівень вмісту тригліцеридів у крові, і в останні декілька років вона привертає увагу лікарів-клшіцистів і виробників фармацевтичної продукції як фактор ризику розвитку атеросклерозу та ішемічної хвороби Оскільки В області пперліпідемм, яка включає в себе і ппертригліцеридемію, увагу в основному було зосереджено на одному холестерині, безпо середньо задіяному у розвитку атеросклерозу, було розроблено мало лікарських засобів з метою зниження вмісту тригліцеридів, і лікування ппертригліцеридемм обмежувалося використанням пполіпідемічних лікарських засобів на основі клофібрату (clofibrate) або складів на основі нікотинової кислоти в якості існуючих пполіпідемічних лікарських засобів Оскільки ЦІ препарати потрібно використовувати у великих дозах, і вони, як повідомлялося, діють на багатьох ділянках, викликає занепокоєння ряду пов'язаних із ними побічних ефектів (The Lipid, 5, 65 to 72 (1994)) Отже, було б дуже бажано знайти новий тип лікарських засобів, який має ефект зниження вмісту тригліцеридів у низьких дозах, не викликає побічних ефектів і має визначений механізм дії Гіпертригліцеридемія виникає в результаті різноманітних причин, включаючи генетичні передумови і, як згадувалося вище, повторні симптоми, які супроводжують діабет і т д ("Sogo Rinsho", 43, 878 (1994)), більш конкретно, до м причин відносяться А посилення синтезу (секреції) тригліцеридів у печінці, і В затримка розкладання синтезованих тригліцеридів (присутніх у крові у вигляді ліпопротешів) за участю ліпази ліпопротешів (LPL) ("Rinsho to Kenkyu", 69, 340 (1992)) Зокрема, у випадку ппертригліцеридемм, яка супроводжує діабет, А вважається причиною шсулшо-незалежного цукрового діабету (NIDDM), тоді як В вважається причиною шсулшо-залежного цукрового діабету (IDDM) ("Rinsho to Kenkyu", 69, 379 (1992)) Таким чином, вважається, що механізмом дії терапевтичних агентів для лікування ппертригліцеридемм є інгібування синтезу (секреції) тригліцеридів у печінці і/або посилення розкладання синтезованих тригліцеридів (присутніх у крові у вигляді ліпопротешів) за участю ліпази ліпопротешів (LPL) З попереднього рівня техніки ВІДОМІ ПОХІДНІ апірону з заміщенням гетероароматичного кільця в положенні 6, див наприклад, WO 9635664, WO 9514013, WO 9514014, ЕР 588137, US 4668803, FR 2665445, Японську викладену заявку SHO №495976, Японську викладену заявку №8-503216, Японську викладену заявку №9-505291, Японську викладену заявку №9-505293, Японську викладену заявку №9-505294, Японську викладену заявку №9-505295, або, наприклад, Tetrahedron Letters, 37, 6461 (1996), J Chem Research (S), 86 (1994), Chem Pharm Bull, 32, 1665 (1984), Chem Ber, 100, 658 (1967) і J Org Chem , 54, 3985 (1989) Проте, у попередньому рівні техніки не було опубліковано жодного пояснення або припущення, яке стосується ефекту інгібування біосинтезу тригліцеридів, ефекту зниження вмісту тригліцеридів у крові або ефекту збільшення вмісту HDL у крові, які виявлено будь-якою із цих похідних а-пірону 14 13 58587 Серед публікацій попереднього рівня техніки, у для профілактики атеросклерозу, агентів для лікуWO 9635664 і ЕР 588137 описані сполуки такої вання атеросклерозу і, особливо, забезпечення структури, в якій феніл заміщує у С-3 положенні одержання інгібіторів біосинтезу тригліцеридїв, кільця а-пірону, але не описано і не передбачаагентів, які знижують вміст тригліцеридів у крові ється використання алкільної групи замість феніабо агентів, які підвищують вміст HDL у крові, які льної групи в якості заміщувача в С-3 положенні містять у якості активних інгредієнтів нові ПОХІДНІ кільця а-пірону бензофурил-а-пірону, які містять бензофурильну групу в якості заміщувача в С-6 положенні кільця Аналогічно, серед публікацій попереднього ріа-пірону вня техніки в US 4668803 описані ПОХІДНІ а-пірону, в яких заміщувачем у С-3 положенні є ацильна Були проведені численні дослідження у СВІТЛІ група, яка містить від 2 до 11 атомів вуглецю, або наведеного вище попереднього рівня техніки, і в фенільна група, але не описано і не передбачарезультаті було виявлено, що ПОХІДНІ бензофурилється використання алкільної групи замість ацильа-пірону і, особливо, ПОХІДНІ бензофурил-а-пірону, ноі групи, яка містить від 2 до 11 атомів вуглецю, які містять бензофурильну групу в якості заміщуабо фенільної групи в якості заміщувача в С-3 пована в С-6 положенні кільця а-пірону, мають ефект ложенні кільця а-пірону інгібування біосинтезу тригліцеридів, ефект зниження вмісту тригліцеридів у крові й ефект підвиТакож серед публікацій попереднього рівня щення вмісту HDL у крові, цей винахід став досягтехніки в FR 2665445 описані ПОХІДНІ а-пірону, в ненням більш глибокого дослідження цієї області яких заміщувачем у С-4 положенні є група -S(O)nКонкретно, цей винахід забезпечує одержання R1, де п дорівнює 1 або 2, і R1 являє собою алкільпохідних бензофурил-а-пірону (і їхніх солей), які ну групу, яка містить від 1 до 6 атомів вуглецю, мають таку структурну формулу (І) бензильну групу або фенільну групу Проте не описано і не передбачається використання ОН, R3 OR2 1 OCOR або OSO2R груп замість -S(O)n-R у якості заміщувачів у С-4 положенні кільця а-пірону (І) Подібним чином, серед публікацій попереднього рівня техніки в Японській викладеній заявці №49-5976 описані ПОХІДНІ а-пірону з воднем, нижчою алкільною групою або фенілом у якості заміде R - являє собою водень або алкільну грущувача в С-4 положенні, але не описано і не пепу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, редбачається використання ОН, OCOR або R2 - являє собою водень, -CO-R5, (де R5 - явOSO2R груп замість водню, нижчої алкільної групи ляє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 або фенілу в якості заміщувачів у С-4 положенні до 5 атомів вуглецю, яка необов'язково містить кільця а-пірону заміщувачі, циклоалкільну групу, яка містить від З Подібним чином, серед публікацій попередо 7 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від днього рівня техніки в Chem Ber, 100, 658 (1967) 6 до 10 атомів вуглецю, або гетероцикл) або описані ПОХІДНІ а-пірону з воднем, метилом або SO2R 6 (де R6 - являє собою алкільну групу, яка етилом у якості заміщувача в С-4 положенні, але містить від 1 до 5 атомів вуглецю, необов'язково не описано і не передбачається використання ОН, заміщену галогеном, або арильну групу, яка місOCOR або OSO2R груп замість водню, метилу або тить від 6 до 10 атомів вуглецю), етилу в якості заміщувачів у С-4 положенні кільця R3 - являє собою водень, алкільну групу, яка а-пірону містить від 1 до 5 атомів вуглецю, алкенільну груПодібним чином, серед публікацій поперепу, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, алкінільднього рівня техніки в J Chem Research (S), 86 ну групу, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, (1994) описані ПОХІДНІ а-пірону з SMe групою в циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, циклоалкільну групу, яка містить від 3 до якості заміщувача в С-4 положенні, але не описано і не передбачається використання ОН, OCOR або 7 атомів вуглецю - алкільну групу, яка містить від 1 OSO2R груп замість SMe групи в якості заміщувача до 5 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від в С-4 положенні кільця а-пірону 6 до 10 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, алкокси групу, яка На додаток, серед публікацій попереднього рімістить від 1 до 5 атомів вуглецю, або арилокси вня техніки в Tetrahedron Letters, 37, 6461 (1996), групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, Chem Pharm Bull , 32, 1665 (1984) і J Org Chem , R4 є заміщувачем у С-4 положенні, С-5 поло54, 3985 (1989) описані ПОХІДНІ а-пірону з піридиженні, С-6 положенні або С-7 положенні бензофульною групою в якості заміщувача в С-6 положенранового кільця і являє собою ні, але не описано і не передбачається викорисR4a, який являє собою водень, нітро групу, ціатання бензофурильної групи замість піридильної но групу, атом галогену, гетероцикл, алкенільну групи в якості заміщувача в С-6 положенні кільця групу, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, алкіа-пірону нільну групу, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, Задачею цього винаходу є забезпечення похіарильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вугдних бензофурил-а-пірону і, особливо, нових похілецю, А=СН(СН2)п- (де А являє собою аліциклічдних бензофурил-а-пірону, які містять бензофуриний гетероцикл, "=" являє собою подвійний зв'язок льну групу в якості заміщувача в С-6 положенні і п має значення 0, 1 або 2), А=СН(СН 2 ) т О- (де А кільця а-пірону являє собою аліциклічний гетероцикл, "=" являє Іншою задачею винаходу є забезпечення підсобою подвійний зв'язок, і m має значення 1, 2 або силювачів (енхансерів) ЛІПІДНОГО обміну, агентів •і w 15 16 являє собою гетероцикл), аміносульфонільну групу, метиламшосульфонільну групу, диметиламшосульфонільну групу, діетиламіносульфонільну групу або алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, заміщену однією або двома групами, обраними з фенілу, гетероциклів, фенокси, O-Het (де Het являє собою гетероцикл) і гідроксилу), NH-CO-R19 (де R19 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, нафтильну групу, бензильну групу, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, або бензилокси групу), -CO-R20 (де R20 являє собою водень, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенокси групу, бензилокси групу або -OR21 (де R21 являє собою водень або гетероцикл)) і -CO-NR22R23 (де кожний з R22 і R23 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, бензильну групу або гетероцикл), або 58587 3), A-SO2-(CH2)m (де А являє собою аліциклічний гетероцикл, і m має значення 1, 2 або 3), -OR7 (где R7 являє собою водень, циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, гетероцикл, алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, необов'язково заміщену галогеном, або арилсульфонільну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю), O-CO-R8 (де R8 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, аралкільна група, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, або гетероцикл), NR9R1 (де кожний з R9 і R10 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, фенільну групу, гетероцикл, -SO2-R11 (де R11 являє собою необов'язково заміщену галогеном алкільну групу, яка містить від 1 до 12 атомів вуглецю, заміщену гетероциклом алкільну групу, яка містить від 1 до 6 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, гетероцикл або аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю) або -CO-R12 (де R12 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 12 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 10 атомів вуглецю, заміщену гетероциклом алкільну групу, яка містить від 1 до 6 атомів вуглецю, арилокси групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, гетероарилокси групу або аралкілокси групу яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю)), -CO-R (де R13 являє собою водень, -ОН, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, арилокси групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, або аралкілокси групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю), або -CO14 15 14 15 • '' NR R (де кожний із R і R незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, гетероцикл або заміщену гетероциклом алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю), R4b, який являє собою насичену або ненасичену алкокси групу, яка містить від 1 до 6 атомів вуглецю, необов'язково заміщену 1-3 групами, обраними з групи, яка складається з галогенів, циклоалкільних груп, які містять від 3 до 7 атомів вуглецю, фенілу, нафтилу, гетероциклів, -OR16 (де R16 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, нафтильну групу, бензильну групу або гетероцикл), -ОCO-R1 (де R16 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, нафтильну групу, бензильну групу або гетероцикл), -NR17R1 (де кожний з R1 і R 8 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, гетероцикл, алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенілсульфонільну групу, -SO2-Het (де Het R4c, який являє собою алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, необов'язково заміщену 1-3 групами, вибраними з групи, яка складається з галогенів, циклоалкільних груп, які містять від 3 до 7 атомів вуглецю, фенілу, нафтилу, гетероциклів, -SH, -OR16 (де R16 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, нафтильну групу, бензильну групу або гетероцикл), -O-CO-R1 (де R16 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, нафтильну групу, бензильну групу або гетероцикл), -NR17R1 (де кожний з R1 і R 8 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, гетероцикл, алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенілсульфонільну групу, -SO2-Het (де Het являє собою гетероцикл), аміносульфонільну групу, метиламшосульфонільну групу, диметиламшосульфонільну групу, діетиламіносульфонільну групу або алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, заміщену однією або двома групами, обраними з фенілу, гетероциклів, фенокси, O-Het (де Het являє собою гетероцикл) і гідроксилу), -NH-CO-R19 (де R19 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, нафтильну групу, бензильну групу, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, або бензилокси групу), -CO-R20 (де R20 являє собою водень, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенокси групу, бензилокси групу або -OR 1 (де R21 являє собою водень або гетероцикл)) і -CO-NR22R23 (де кожний із R22 і R23 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, бензильну групу або гетероцикл), і цифри, написані курсивом, позначають положення в бензофурановому КІЛЬЦІ Цей винахід, крім цього, забезпечує фармацевтичні композиції, які включають терапевтично ефективну дозу похідних бензофурил-а-пірону, представлених наведеною вище структурною формулою (І), або їхніх солей разом із фармацевтично прийнятними носіями Винахід, крім цього, забезпечує підсилювачі (енхансери) ЛІПІДНОГО обміну, інгібітори біосинтезу тригліцеридів, агенти, які знижують вміст тригліце 17 58587 ридів у крові, агенти, які підвищують вміст HDL у крові, агенти для профілактики атеросклерозу або агенти для лікування атеросклерозу, які містять у якості активних інгредієнтів ПОХІДНІ бензофурил-апірону, представлені наведеною вище структурною формулою (І) або їх солі Тут наводиться визначення термінів, використовуваних у цьому описі окремо або в сполученні з іншими термінами Проте, винахід ні в якому разі не обмежується конкретними прикладами, перерахованими нижче "Алкіл" позначає лінійну або розгалуджену алкільну групу, таку як метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, втор -бутил, трет -бутил, нпентил, ізопентил або 3-пентил "Алкеніл" позначає лінійну або розгалуджену алкенільну групу, таку як ВІНІЛ, 1-пропеніл, ізопропеніл, 2-бутеніл, 3-бутеніл, 1-пентеніл або 2пентеніл "АЛКІНІЛ" позначає лінійну або розгалуджену алкінільну групу, таку як етиніл, 1-припшіл, 2пропініл, 1-бутиніл, 2-бутиніл, 3-бутиніл, 2-метил3-бутиніл, 1-пентиніл, 2-пентиніл, 3-пентиніл або 4пентиніл "Циклоалкіл" позначає циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, таку як циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил або циклогептил "Циклоалкільна група, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю - алкільна група, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю" є групою, яка включає вищезгадану циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, і алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, у якості прикладів можна навести циклопропілметил, циклопентилметил, циклопентилетил, циклогексил метил, циклогексилетил і циклогептилметил "Арил" позначає ароматне кільце, яке містить від 6 до 10 атомів вуглецю, таке як феніл або нафтил "Гетероцикл" позначає гетероцикл, який містить у якості складових частин кільця від 1 до 4 гетероатомів, обраних із групи, яка складається з кисню, азоту і сірки, і який може бути 5- або 6членною гетероароматичною групою, такий як ІМІдазоліл, тіазоліл, ізотіазоліл, піразоліл, триазоліл, тетразоліл, піроліл, піридил, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, триазиніл, фурил, ТІЄНІЛ, оксазоліл або ізоксазоліл, або від 5- до 7-членноі гетероаліциклічною групою, такою як тіазолідиніл, оксазолідиніл, імідазолідиніл, піролідиніл, піперидил, морфолініл, піперазиніл, гомопіперазиніл, тетрапдрофурил, тетрапдропіраніл, дюксоланіл, дюксаніл, оксазиніл, тіазиніл, діазиніл або піразолідиніл, він також включає біциклічні групи, конденсовані з бензолом, циклоалкільними групами, які містять від 3 до 7 атомів вуглецю, і іншими гетероароматичними або гетероаліциклічними кільцями, причому гетероароматичне або гетероаліциклічне кільце також може бути необов'язково заміщене і, там, де це ХІМІЧНО можливо, атом азоту або атом сірки можуть бути в окисленій формі "Гетероарил" позначає гетероароматичну групу з числа гетероциклів, перерахованих вище "Аралкіл" позначає групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, яка включає вищезгадану алкі 18 льну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, і арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, у якості прикладів можна навести бензил, фенетил, фенілпропіл, бензпдрил, тритил і нафтил метил "Алкокси" позначає лінійну або розгалуджену алкокси групу, таку як метокси, етокси, н-пропокси, ізопропокси, н-бутокси, ізобутокси, втор -бутокси, трет -бутокси, н-пентилокси, ізопентилокси, 3пентилокси, 2,2-диметилпропокси, н-гексилокси, 4метилпентилокси або 2-етилбутокси "Ненасичена алкокси" позначає лінійну або розгалуджену ненасичену алкокси групу, таку як ВІНІЛОКСИ, аллілокси, 2-пропенілокси, 2пропшілокси, 2-метил-2 -пропенілокси, 1бутенілокси, 2-бутенілокси, 3-бутенілокси, 2бутинілокси, 2-пентенілокси, 3-гексенілокси, 5гексенілокси або 5-гексинілокси "Арилокси" позначає арилокси групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, таку як фенокси або нафтилокси "Аралкілокси" являє собою групу, яка включає вищезгадану алкокси групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, і арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, у якості прикладів можна навести бензилоки, фенетилокси, фенілпропокси, тритилокси і нафтилметилокси "Циклоалкілокси" позначає циклоалкілокси групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, таку як циклопропілокси, циклобутилокси, циклопентилокси, циклогексилокси або циклогептилокси "Ацил" позначає лінійну або розгалуджену ацильну групу, яка містить від 1 до 6 атомів вуглецю, таку як форміл, ацетил, пропюніл, н-бутирил, ізобутирил, н-валеріл, три метил ацетил або 3,3,3триметил пропюніл "Арилкарбоніл" позначає арилкарбонільну групу, яка містить від 7 до 11 атомів вуглецю, таку як бензоїл або нафтилкарбоніл "Алкілсульфоніл" позначає алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, таку як метансульфоніл, етансульфоніл або нпропансульфоніл "Арилсульфоніл" позначає арилсульфонільну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, таку як фенілсульфоніл або нафтилсульфоніл Кільця "арилу", "фенілу", "нафтилу" і "гетероциклу" можуть бути заміщені 1-4 заміщувачами, обраними з групи, яка складається, наприклад, з ОН, карбоксилу, ціано, фенілу, гетероциклів, SO2NH2, -SO3H, алкілсульфамоільних груп, таких як метил сульфамоїл, етилсульфамоїл, диметилсульфамоїл і т д , фенілсульфамоїл, бензилсульфамоїл, морфолінсульфоніл, алкілсульфонільних груп, таких як метансульфоніл, етансульфоніл, нпропансульфоніл і т д , арилсульфонільних груп, таких як фенілсульфоніл, нафталінсульфоніл і т д , аміно, метилендюкси, алкокси груп, які містять від 1 до 5 атомів вуглецю, таких як метокси, етокси, н-пропокси, ізопропокси, н-бутокси, ізобутокси, трет-бутокси, н-пентилокси і т д , алкіламіногруп, таких як метиламшо, диметиламшо, етиламіно, діетиламіно, н-пропіламшо, ізопропіламіно, н-бутиламшо, ізобутиламшо, трет бутиламшо і т д , ациламшо груп, таких як формамшо, ацетиламіно, пропюніламшо, н-бутириламшо і т д , алкок 19 сикарбоніламшо груп, таких як метоксикарбоніламіно, етоксикарбоніламіно, нпропоксикарбоніламшо, н-бутоксикарбоніламіно, трет-бутоксикарбоніламшо і т д , аралкілоксикарбоніламшо груп, таких як бензилоксикарбоніламіно, нафтилметилоксикарбоніламшо і т д , алкілсульфоніламіно груп, таких як метансульфоніламіно, етансульфоніламшо, н-пропансульфоніламшо і т д , арилсульфоніламшо груп, таких як фенілсульфоніламіно, нафталінсульфоніламшо і т д , нітро, пдроксиметил, алкільних груп, які містять від 1 до 5 атомів вуглецю, таких як метил, етил, нпропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, трет-бутил, нпентил і т д , аралкільних груп, таких як бензил, фенетил, тритил, нафтилметил і т д , аралкілокси груп, таких як бензилокси, фенетилокси, фенілпропокси, тритилокси, нафтилметилокси і т д , ацильних груп, таких як форміл, ацетил, пропюніл, нбутирил, ізобутирил, н-валеріл, три метил ацетил, 3,3,3-триметилпропюніл і т д , алкоксикарбонільних груп, таких як метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, н-пропоксикарбоніл, ізопропоксикарбоніл, нбутоксикарбоніл, трет-бутоксикарбоніл і т д , арилоксикарбонільних груп, таких як феноксикарбоніл, нафтилоксикарбоніл і т д , аралкілокси карбонільних груп, таких як бензилоксикарбоніл, фенетилоксикарбоніл, тритилоксикарбоніл, нафтилметилоксикарбоніл і тд , карбамоїл, алкілкарбамоільних груп, таких як метилкарбамоіл, диметилкарбамоїл, етилкарбамоїл, діетилкарбамоїл, н-пропіл карбамоїл, н-бутил карбамоїл і т д , галогенізованих метильних груп, таких як хлорметил, бромметил, трифторметил і т д , і атомів галогену, тобто фтору, хлору, брому і йоду, коли ХІМІЧНО можливо, вони можуть бути заміщені від 1 до 3 оксо групами або тіооксо групами У формулі (І), наведеній вище, R1 являє собою водень або алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю У якості алкільних груп, які містять від 1 до 5 атомів вуглецю можуть бути наведені, наприклад, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, нбутил, ізобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, ізопентил і 3-пентил У якості бажаних груп для R1 можуть бути наведені водень, метил, етил і ізопропіл, і метил може бути наведений у якості особливо бажаної групи для R1 У формулі (І), наведеній вище, R2 являє собою водень, -CO-R5 (де R5 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, яка необов'язково містить заміщувані, циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю або гетероцикл), або -SO2R6 (де R6 являє собою необов'язково заміщену галогеном алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, або арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю) Коли R2 являє собою -CO-R5 і R5 група це алкільна група, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, яка необов'язково містить заміщувач, алкільна група, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю в якості R5 може являти собою, наприклад, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, ізопентил, 3-пентил і т д , серед яких бажані метил, етил і ізопропіл 58587 20 Необов'язкові заміщувані алкільної групи, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю в якості R5, включають усі ВІДОМІ спеціалістам у цій області заміщувані алкільних груп і, наприклад, вони включають атоми галогенів, -ОН, карбоксильні групи, формільні групи, ацильні групи, ціано групи, нітро групи, аміно групи, меркапто групи, сульфонатні групи, арильні групи, які містять від 6 до 10 атомів вуглецю, гетероцикли, циклоалкільні групи, які містять від 3 до 7 атомів вуглецю і їхні захищені форми, особливо, можуть бути наведені -ОН, гідроксил, захищений алкільною групою, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, арильною групою, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, аралкільною групою, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, гетероциклом, ацильною групою, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, арилкарбонільною групою, яка містить від 7 до 11 атомів вуглецю, або аралкілкарбонільною групою, яка містить від 8 до 21 атомів вуглецю, -O-CO-Het (де Het являє собою гетероцикл), циклоалкільні групи, які містять від З до 7 атомів вуглецю, арильні групи, які містять від 6 до 10 атомів вуглецю, гетероцикли, аміно групи, аміно групи, захищені алкільною групою, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, аралкільною групою, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, необов'язково заміщеної галогеном алкілсульфонільною групою, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, арилсульфонільною групою, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, ацильною групою, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, арилкарбонільною групою, яка містить від 7 до 11 атомів вуглецю, аралкілкарбонільною групою, яка містить від 8 до 21 атомів вуглецю, алкоксикарбонільною групою, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, аралкілоксикарбонільною групою, яка містить від 8 до 21 атомів вуглецю, або гетероциклом, -NH-CO-Het (де Het являє собою гетероцикл), ацильні групи, які містять від 1 до 5 атомів вуглецю, карбоксильні групи, алкоксикарбонільні групи, які містять від 2 до 5 атомів вуглецю, арилоксикарбонільні групи, які містять від 7 до 11 атомів вуглецю, аралкілоксикарбонільні групи, які містять від 8 до 21 атомів вуглецю, -CO-0-Het (де Het являє собою гетероцикл), карбамоільні групи, алкілкарбзмоільні групи, які містять від 2 до 5 атомів вуглецю, аралкілкарбамоільні групи, які містять від 8до 21 атомів вуглецю, -CO-NH-Het (де Het являє собою гетероцикл), і -CO-Het (де Het являє собою гетероцикл) У якості бажаних заміщувачів серед перерахованих, можуть бути наведені феніл, арилокси, аміно, трет -бутоксикарбоніламшо, бензилоксикарбоніламіно, (бензилоксикарбоніламшо)метиламіно, ацетиламшо і морфолінілкарбоніл Коли R2 являє собою -COR 5 і R5 групз являє собою циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, циклоалкільна група, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю в якості R5 може бути такий як, наприклад, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил і т д , серед яких циклогексил є бажаним Коли R2 являє собою -COR 5 і R5 група являє собою арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, арильна група, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю в якості R5 може бути такий як, наприклад, феніл, нафтил і т д , серед яких феніл 21 є бажаним Коли R2 являє собою -COR 5 і R5 група являє собою гетероцикл, гетероцикл у якості R5 може бути таким як, наприклад, імідазоліл, тіазоліл, ізотіазоліл, піразоліл, тріазоліл, піроліл, піриділ, піримідиніл, піразиніл, фурил, ТІЄНІЛ, ізоксазоліл, тіазолідиніл, оксазолідиніл, імідазолідиніл, піролідиніл, піперидил, морфолініл, піперазиніл, тетрапдрофурил, тетрапдропіраніл і т д , серед яких піридил, піролідиніл і фурил є бажаними У якості бажаних груп для R5 можуть бути наведені алкільні групи, які містять від 1 до 5 атомів вуглецю, які необов'язково містять заміщувані, серед яких можуть бути наведені метил, метил або етил, заміщені фенілом, арилокси, аміно, трет -бутоксикарбоніламіно, бензилоксикарбоніламіно, (бензилоксикарбоніл)-І\І-метиламіно, ацетиламшо або морфолінілкарбонілом, і ізопропіл, арильні групи, які містять від 6 до 10 атомів вуглецю, серед яких може бути наведений феніл, і гетероцикли, серед яких можуть бути наведені піридил, піролідиніл і фурил Коли R являє собою -SO2R6 і R6 група являє собою необов'язково заміщену галогеном алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, необов'язково заміщену галогеном алкільну групу яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю в якості R можуть бути, наприклад, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, втор-бутил, трет бутил, н-пентил, хлорметил, бромметил, трифторметил і т д , серед яких метил і трифторметил є бажаними Коли R2 являє собою -SO2R6 і R6 являє собою арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, арильна група, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю в якості R6 може бути такий як, наприклад, феніл, нафтил і т д , серед яких феніл є бажаним У якості бажаних груп для R6 можуть бути наведені необов'язково заміщені галогеном алкільні групи, які містять від 1 до 5 атомів вуглецю, і в якості особливо бажаних груп у якості R6 можуть бути наведені метил і трифторметил У якості бажаних груп для R2 можуть бути наведені водень, -COR 7 0 (де R 70 являє собою алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, і яка необов'язково містить заміщувач, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, або гетероцикл) і необов'язково заміщену галогеном алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, і в якості особливо бажаних груп для R2 можуть бути наведені водень, -COR 7 1 (де R 71 являє собою метильну групу, метильну або етильну групу, заміщені фенілом, арилокси, аміно, трет -бутоксикарбоніламіно, бензилоксикарбоніламіно, (бензилоксикарбоніл)-І\І-метиламіно, ацетиламшо або морфолінілкарбонілом, ізопропільну групу, фенільну групу, піридильну групу, піролідинільну групу, або фурильну групу), метансульфоніл і трифторметансульфоніл У формулі (І), наведеній вище, R3 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, алкенільну групу, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, алкінільну групу, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, циклоалкільну 58587 22 групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю - алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, алкокси групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю або арилокси групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю Коли R3 являє собою алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, алкільна група, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, може бути такою як, наприклад, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, втор-бутил, трет-бутил, нпентил і т д , серед яких метил, етил, ізопропіл і нпентил є бажаними Коли R3 являє собою алкенільну групу, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, алкенільна група, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю може бути такою як ВІНІЛ, алліл, 1-пропеніл, ізопропеніл, 2бутеніл, 3-бутеніл, 1-пентеніл, 2-пентеніл і т д , серед яких 2-бутеніл є бажаним Коли R3 являє собою алкінільну групу, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, алкінільна група, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, може бути такою як етиніл, 2-пропшіл, 1-пропшіл, ізопропініл, 2-бутиніл, 3-бутиніл, 1-пентиніл, 2-пентиніл і т д , серед яких 2-бутиніл є бажаним Коли R3 являє собою циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, циклоалкільна група, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, може бути такою як, наприклад, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил і т д , серед яких циклогексил є бажаним Коли R3 являє собою циклоалкіл, який містить від 3 до 7 атомів вуглецю-алкільну групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, циклоалкіл, який містить від 3 до 7 атомів вуглецю-алкільна група, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю може бути такою як, наприклад, циклопропілметил, циклобутил метил, цикпопентил метил, циклогексил метил, циклогептилметил і т д , серед яких циклопентилметил є бажаним Коли R3 являє собою арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, арильна група, яка містить, від 6 до 10 атомів вуглецю може бути такою як, наприклад, феніл, нафтил і т д , серед яких феніл є бажаним Коли R3 являє собою аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, аралкільна група, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, може бути такою як, наприклад, бензил, фенетил, фенілпропіл, бензпдрил, тритил, нафтилметил і т д , серед яких бензил є бажаним Коли R3 являє собою алкокси групу, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, алкокси група, яка містить від 1 до 5 атомів вуглецю, може бути такою як, наприклад, метокси, етокси, н-пропокси, ізопропокси, н-бутокси, ізобутокси, втор-бутокси, трет -бутокси і т д , серед яких метокси є бажаним Коли R3 являє собою арилокси групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, арилокси група, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю може бути такою як, наприклад, фенокси, нафтилокси і т д , серед яких фенокси є бажаною У якості бажаних груп для R3 можуть бути наведені алкільні групи, які містять від 1 до 5 атомів вуглецю, алкенільні групи, які містять від 2 до 5 23 атомів вуглецю, циклоалкільні групи, які містять від 3 до 7 атомів вуглецю-алкільні групи, які містять від 1 до 5 атомів вуглецю і аралкільні групи, які містять від 7 до 20 атомів вуглецю, і в якості особливо бажаних груп для R3 можуть бути наведені алкільні групи, які містять від 1 до 5 атомів вуглецю, серед яких метил, етил, ізопропіл і н-пентил є бажаними, циклоалкільні групи, які містять від 3 до 7 атомів вуглецю-алкільні групи, які містять від 1 до 5 атомів вуглецю, серед яких циклопентилметил є бажаним, і бензил У формулі (І), наведеній вище, R4 являє собою заміщувач у С-4 положенні, С-5 положенні, С-6 положенні або С-7 положенні бензофуранового кільця і являє собою R4a, який являє собою водень, нітро групу, ціано групу, атом галогену, гетероцикл, алкенільну групу, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, алкінільну групу, яка містить від 2 до 5 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, А=СН(СЬІ2)п- (де А являє собою аліциклічний гетероцикл, "=" являє собою подвійний зв'язок і п має значення 0, 1 або 2), А=СН(СН2)тО- (где А являє собою аліциклічний гетероцикл, "=" являє собою подвійний зв'язок, і m має значення 1, 2 або 3), A-SO2- (СЬІ2)т - (де А являє собою аліциклічний гетероцикл, і m має значення 1, 2 або 3), -OR7 (де R7 являє собою водень, циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, гетероцикл або необов'язково заміщену галогеном алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, або арилсульфонільну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю), -O-CO-R8 (де R8 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю або гетероцикл), NR9R10 (де кожний із R9 і R10 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, фенільну групу, гетероцикл, -SO2-R11 (де R11 являє собою необов'язково заміщену галогеном алкільну групу, яка містить від 1 до 12 атомів вуглецю, заміщену гетероциклом алкільну групу, яка містить від 1 до 6 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, гетероцикл або аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю) або -CO-R12 (де R12 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 12 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 10 атомів вуглецю, заміщену гетероциклом алкільну групу, яка містить від 1 до 6 атомів вуглецю, арилокси групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, гетероарилокси групу або аралкілокси групу яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю)), -CO-R (де R13 являє собою водень, -ОН, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, арилокси групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю або аралкілокси групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю) або -СО 58587 24 •1Д-1С -ІД -1С NR R (де кожний з R і R незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, циклоалкільну групу, яка містить від 3 до 7 атомів вуглецю, арильну групу, яка містить від 6 до 10 атомів вуглецю, аралкільну групу, яка містить від 7 до 20 атомів вуглецю, гетероцикл або заміщену гетероциклом алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю), R4b, який являє собою насичену або ненасичену алкокси групу, яка містить від 1 до 6 атомів вуглецю, необов'язково заміщену за допомогою від 1 до 3 груп, обраних з групи, яка складається з галогенів, циклоалкільних груп, які містять від 3 до 7 атомів вуглецю, фенілу, нафтилу, гетероциклів, OR16 (де R16 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, нафтильну групу, бензильну групу або гетероцикл), -O-CO-R1 (де R16 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, нафтильну групу, бензильну групу або гетероцикл), -NR17R 8 (де кожний R17 і R18 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, гетероцикл, алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 4 атомов вуглецю, фенілсульфонільну групу, -SO2Het (де Het являє собою гетероцикл), аміносульфонільну групу, метиламшосульфонільну групу, диметиламшосульфонільну групу, діетиламшосульфонільну групу, або алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, заміщену 1 або 2 групами, обраними з фенілу, гетероциклів, фенокси, -ОHet (де Het являє собою гетероцикл) і гідроксилу, NH-CO-R19 (де R19 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, нафтильну групу, бензильну групу, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю або бензилокси групу), -CO-R2 (де R20 являє собою водень, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенокси групу, бензилокси групу або -OR 1 (де R 1 являє собою водень або гетероцикл)) і -CO-NR22R23 (де кожний R2 і R23 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, бензильну групу або гетероцикл), або R4c, який являє собою алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, необов'язково заміщену від 1 до З групами, обраними з груп, які складаються з галогенів, циклоалкільних груп, які містять від 3 до 7 атомів вуглецю, фенілу, нафтилу, гетероциклів, SH, -OR 6 (де R1 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, нафтильну групу, бензильну групу або гетероцикл), -O-CO-R16 (де R16 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу , нафтильну групу, бензильну групу або гетероцикл), -NR17R1 , (де кожний R17 і R18 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, гетероцикл, алкілсульфонільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенілсульфонільну групу, SO2-Het (де Het являє собою гетероцикл), аміносульфонільну групу, метиламшосульфонільну групу, диметиламшосульфонільну групу, діетиламшосульфонільну групу, або алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю заміщену 1 або 2 групами, обраними з фенілу, гетероциклів, фенок 25 58587 си, -O-Het (де Het являє собою гетероцикл) і гідроксилу, -NH-CO-R19 (де R19 являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, фенільну групу, нафтильну групу, бензильну групу, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю або бензилокси групу), -СОR20 (де R20 являє собою водень, гетероцикл, алкокси групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю фенокси групу, бензилокси групу або -OR21 (де R2 являє собою водень або гетероцикл)) і -СОNR 22 R2 23 (де кожний R22 і R23 незалежно являє собою водень, алкільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю, бензильну групу або гетероцикл) Коли R4 являє собою R4a, у якості характерних значень R4a можуть бути наведені водень, нітро, ціано, атоми галогену, таких як фтор, хлор, бром і йод, гетероцикли таких як імідазоліл, тіазоліл, ізотіазоліл, піразоліл, триазоліл, піроліл, піридил, піримідиніл, піразиніл, фурил, ТІЄНІЛ, ізоксазоліл, тіазолідиніл, оксазолідиніл, імідазолідиніл, 6-оксо4,5-бензо-1,3-оксазин-2-іл, 1 -оксоізоіндолш-2-іл, піролідиніл, 2,5-дюксопіролідиніл, піперидил, 2,6дюксопіперидил, 1- (4-бромбензоіл) піперидин-4іл, морфолініл, піперазиніл, 2,3-дюксопіперазиніл, гомопіперазиніл, тетрапдрофурил і тетрапдропіраніл, алкенільні групи, такі як ВІНІЛ, алліл, 1пропеніл, ізопропеніл, 2-бутеніл, 3-бутеніл, 1пентеніл і 2-пентеніл, алкінільні групи, такі як етиніл, 1-пропшіл, 2-пропшіл, 1-бутиніл, 2-бутиніл, 3бутиніл, 2-метил-З-бутиніл, 1-пентиніл, 2-пентиніл, 3-пентиніл і 4-пентиніл, арильні групи, такі як феніл і нафтил, гідроксил, циклоалкілокси групи, такі як циклопропілокси, циклобутилокси, циклопентилокси, циклогексилокси і циклогептилокси, арилокси групи, такі як фенокси і нафтилокси, групи, які являють собою -O-Het (де Het являє собою гетероцикл), такі як імідазолілокси, тіазолілокси, ізотіазолілокси, піразолілокси, триазолілокси, піролілокси, піридилокси, піримідинілокси, піразинілокси, фурилокси, ТІЄНІЛОКСИ, ізоксазолілокси, тіазолідинілокси, оксазолідинілокси, імідазолідинілокси, пірол ід инілокси, піперидилокси, морфолінілокси, піперазинілокси, тетрапдрофурилокси, тетрапдропіранілокси, необов'язково заміщені галогеном алкілсульфонілокси групи, такі як метансульфонілокси, етансульфонілокси, п-пропансульфонілокси і трифторметансульфонілокси, арилсульфонілокси групи, такі як фенілсульфонілокси і нафталінсульфонілокси, ацилокси групи, такі як формилокси, ацетилокси, пропюнілокси, бутирилокси, ізобутирилокси і триметилацетилокси, арилкарбокси групи, такі як бензоілокси і нафтилкарбокси, аралкілкарбокси групи, такі як фенілацетилокси, 2фенілпропюнілокси, 3-фенілбутирилокси, дифенілацетилокси і нафтил ацетилокси, групи, які являють собою -O-CO-Het (де Het являє собою гетероцикл), такі як імідазолілкарбокси, тіазолілкарбокси, ізотіазолілкарбокси, піразолілкарбокси, триазолілкарбокси, піролілкарбокси, піридилкарбокси, піримідинілкарбокси, піразинілкарбокси, фурилкарбокси, тієнілкарбокси, ізоксазолілкарбокси, тіазолідинілкарбокси, оксазолідинілкарбокси, імідазолідинілкарбокси, піролідиніл карбокси, піперидинілкарбокси, морфолінілкарбокси, піперазинілкарбокси, тетрапдрофурилкарбокси і тетрап 26 дропіранілкарбокси, аміно, алкіламшо групи, такі як метиламшо, диметиламіно, етиламіно, діетиламіно, пропіламшо, дипропіламшо, ізопропіламіно, диїзопропіламшо і дибутиламшо, аралкіламіно групи такі як бензиламшо і дибензиламшо, гетероцикл-заміщені аміно групи, такі як імідазоліламіно, N-метил-М-імідазоліламіно, тіазоліламіно, Nметил-ІЧ-тіазоліламіно, ізотіазоліламшо, піразоліламіно, триазоліламіно, Ы-метил-Ытриазоліламшо, пірол їламіно, піридиламшо, Nметил-ІЧ-піридиламіно, дипіридиламшо, піримідиніламіно, піразиніламшо, фуриламшо, тієніламіно, ізоксазоліламшо, тіазолідиніламшо, оксазолідиніламіно, імідазолідиніламіно, піролідиніламшо, Nметил-І\І-піролідиніламіно, піперидиламіно, морфолініламшо, N-метил-М-морфолініламіно, тетрапдрофуриламшо і тетрапдропіраніламшо, необов'язково заміщені галогеном алкілсульфоніламіно групи, такі як метансульфоніламіно, Ы-метил-Ыметансульфоніламшо, етансульфоніламшо, нпропансульфоніламшо і трифторметансульфоніламіно, арилсульфоніламшо групи, такі як фенілсульфоніламіно, І\І-метил-г\І-фенілсульфоніламіно, г\І-(4-хлорфенілсульфоніл)-г\І-метиламіно і нафталінсульфоніламіно, ациламшо групи, такі як форміламшо, ацетиламшо, N-метил-М-ацетиламіно, пропюніламшо, бутириламшо, ізобутириламшо, Nметил-М-ізобутирилзмшо і триметилацетиламшо, арилкарбоніламшо групи, такі як бензоіламшо, Nметил-ІЧ-бензоіламшо і нафтил карбоніламіно, аралкілкарбоніламшо групи, такі як фенілацетиламіно, г\І-метил-г\І-фенілацетиламіно, 2фенілпропюніламшо, 3-фенілбутириламіно, дифенілацетиламшо і нафтилацетиламшо, аміно групи, заміщені групами, які являють собою -CO-Het (де Het являє собою гетероцикл), такий як імідазолілкарбоніламіно, Ы-метил-Ыімідазолілкарбоніламшо, тіазолілкарбоніламшо, Nметил-ІЧ-тіазоліл карбоніламіно, піридил карбоніламіно, М-метил-М-піридилкарбоніламшо, піримідиніл карбоніламіно, Ы-метил-Ыпіримідиніл карбоніламіно, піразиніл карбоніламіно, г\І-метил-г\І-піразиніл карбоніламіно, фурил карбоніламіно, ТІЄНІЛ карбоніламіно, Ы-метил-ЫТІЄНІЛ карбоніламіно, Ы-метил-Ыоксазоліл карбоніламіно, Ы-метил-Ытетразоліл карбоніламіно, тіазолідиніл карбоніламіно, оксазолідинілкарбоніламіно, імідазолідинілкарбоніламіно, піролідинілкарбоніламшо і піперидинілкарбоніламшо, алкоксикарбоніламіно групи, такі як метоксикарбоніламшо, етоксикарбоніламшо, нпропоксикарбоніламшо, ізопропоксикарбоніламіно, трет -бутоксикарбоніламшо і М-метил-Ы-(трет бутоксикарбоніл)амшо, арилоксикарбоніламіно групи, такі як феноксикарбоніламіно і нафтилоксикарбоніламіно, аралкілоксикарбоніламшо групи, такі як бензилоксикарбоніламшо, фенетилоксикарбоніламшо, фенілпропоксикарбоніламшо, бензпдрилоксикарбоніламшо і нафтил метоксикарбоніламшо, форміл, карбоксил, алкоксикарбонільні групи, такі як метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, нпропоксикарбоніл, ізопропоксикарбоніл і трет бутоксикарбоніл, арилоксикарбонільні групи, такі як феноксикарбоніл и нафтилоксикарбоніл, аралкілоксикарбонільні групи, такі як бензилоксикарбоніл, фенетилоксикарбоніл, фенілпропоксикарбо 27 58587 ніл, бензпдрилоксикарбоніл і нафтилметоксикарбоніл, ацильні групи, такі як ацетил, пропюніл, бутирил і ізобутирил, арилкарбонільні групи, такі як бензоїл і нафтилкарбоніл, групи, які представляють собою -CO-Het (де Het представляє собою гетероцикл), такі як імідазолілкарбоніл, тіазолілкарбоніл, ізотіазоліл карбоніл, піразоліл карбоніл, триазолілкарбоніл, піролілкарбоніл, піридилкарбоніл, піримідинілкарбоніл, піразинілкарбоніл, фурил карбоніл, ТІЄНІЛ карбоніл, ізоксазоліл карбоніл, тіазолідинілкарбоніл, оксазолідинілкарбоніл, імідазолідинілкарбоніл, піролідинілкарбоніл, піперидилкарбоніл, морфолінілкарбоніл, піперазинілкарбоніл і 1,3,4-трипдроізохшон-2-ілкарбоніл, карбамоільні групи, такі як карбамоїл, метилкарбамоїл, диметилкарбамоїл, етилкарбамоїл, діетилкарбамоїл, пропіл карбамоїл, дипропілкарбамоїл, циклопропілкарбамоїл, циклопентилкарбамоїл, циклогексилкарбамоїл, феніл карбамоїл, 4-бром-2ціанофенілкарбамоїл, ІМ-метил-ІМ-фенілкарбамоїл, бензилкарбамоїл, ІЧ-бензил-ІЧ-метилкарбамоїл, Nметил-ІЧ-фенетил карбамоїл, дибензил карбамоїл, імідазоліл карбамоїл, N-імідазоліл-Мметил карбамоїл, М-бензимідазоліл-Nметил карбамоїл, тіазоліл карбамоїл, Ы-метил-Ытіазоліл карбамоїл, бензотіазоліл карбамоїл, Nбензотіазоліл-ІЧ-метил карбамоїл, ізотіазоліл карбамоїл, оксазоліл карбамоїл, ІЧ-метил-Nоксазолілкарбамоїл, бензоксазолілкарбамоїл, Nбензоксазоліл-ІЧ-метил карбамоїл, піразоліл карбамоїл, триазолілкарбамоїл, пі рол іл карбамоїл, піридил карбамоїл, ІЧ-метил-ІЧ-піридил карбамоїл, Nметил-І\І-(піридилметил)карбамоіл, піримідиніл карбамоїл, піразиніл карбамоїл, фурил карбамоїл, тієнілкарбамоїл, ізоксазолілкарбамоїл, тіазолідинілкарбамоїл, оксазолідинілкарбамоїл, імідазолідинілкарбамоїл, піролідинілкарбамоїл, піперидилкарбамоїл, тетрапдрофурилкарбамоїл і тетрапдропіраніл карбамоїл, групи, які являють собою А=СН(СЬІ2)п- (де А являє собою аліциклічний гетероцикл, "=" являє собою подвійний зв'язок и п має значення 0, 1, або 2), такі як (3,5-дюксо-2,4тіазолідиніліден)метил, (3,5-дюксо-2,4оксазолідиніліден)метил, (2,5-дюксоімідазолідин4-іліден)метил, (5-оксоЗ-тюксо-2,4тіазолідиніліден)метил, (2,4,6-триоксо-3,5діазаперпдрошіліден)метил і (3,5-диметил-2,4,6триоксо-3,5-діазаперпдрошіліден)метил, групи, які являють собою А=СН(СЬІ2)тО- (де А являє собою аліциклічний гетероцикл, "=" являє собою подвійний зв'язок, і m має значення 1, 2, або 3), такі як 2(3,5-дюксо-2,4-тіазолідиніліден) етокси, 2-(3,5дюксо-2,4-оксазолідиніліден)етокси, 2-(2,5дюксоїмідазол ід ин-4-метил карбамоїл, Nбензимідазоліл-ІЧ-метил карбамоїл, тіазоліл карбамоїл, ІЧ-метил-ІЧ-тіазолілкарбамоїл, бензотіазолілкарбамоїл, ІЧ-бензотіазоліл-ІЧ-метил карбамоїл, ізотіазоліл карбамоїл, оксазолілкарбамоїл, Nметил-ІЧ-оксазоліл карбамоїл, бензоксазоліл карбамоїл, ІЧ-бензоксазоліл-ІЧ-метил карбамоїл, піразоліл карбамоїл, триазолілкарбамоїл, пірол іл карбамоїл, піридил карбамоїл, г\І-метил-І\Іпіридил карбамоїл, М-метил-N(піридилметил)карбамоіл, піримідиніл карбамоїл, піразинілкарбамоїл, фурилкарбамоїл, тієнілкарбамоїл, ізоксазолілкарбамоїл, тіазолідинілкарбамоїл, 28 оксазолідиніл карбамоїл, імідазолідиніл карбамоїл, піролідинілкарбамоїл, піперидилкарбамоїл, тетрапдрофурилкарбамоїл і тетрапдропіранілкарбамоїл, групи, які являють собою А=СН(СЬІ2)п- (де А представляє собою аліциклічний гетероцикл, "=" являє собою подвійний зв'язок, і п має значення 0, 1, або 2), такі як (3,5-дюксо-2,4тіазолідиніліден)метил, (3,5-дюксо-2,4оксазолідиніліден)метил, (2,5-дюксоімідазолідин4-іліден)метил, (5-ОКСО-3-ТІОКСО-2.4тіазолідиніліден)метил, (2,4,6-триоксо-3,5діазаперпдрошіліден)метил і (3,5-диметил-2,4,6триоксо-3,5-діазаперпдрошіліден)метил, групи, яка являють собою А=СН (СН2)тО- (де А являє собою аліциклічний гетероцикл, "=" являє собою подвійний зв'язок і m має значення 1, 2, або 3), такі як 2(3,5-дюксо-2,4-тіазолідиніліден) етокси, 2-(3,5дюксо-2,4-оксазолідиніліден)етокси, 2-(2,5дюксоімідазолідин-4-іліден)етокси, 2-(5-оксо-3тюксо-2,4-тіазолідиніліден)етокси, 2-(2,4,6триоксо-3,5-діазаперпдрошіліден)етокси і 2- (3,5диметил-2,4,6-триоксо-3,5діазаперпдрошіліден)етокси, і групи, які являють собою A-SO2- (CH2)m- (де А являє собою аліциклічний гетероцикл і m має значення 1, 2, або 3), такі як (3,5-дюксо-2,4-тіазолідиніл)сульфонілметил, (3,5-дюксо-2,4-оксазолідиніл)сульфонілметил, (2,5-дюксоімідазолідин-4-іл)сульфонілметил, і (5оксо-3-тюксо-2,4-тіазол ід иніл)сульфоніл метил У якості бажаних груп для R4a можуть бути особливо згадані, наприклад, водень, нітро, ціано, бром, імідазоліл, тіазоліл, піридил, піримідиніл, фурил, ТІЄНІЛ, морфолініл, піперазиніл, гідроксил, піролідинілокси, піперидилокси, метансульфонілокси, трифторметансульфонілокси, фенілсульфонілокси, ацетилокси, бензоілокси, імідазолілкарбокси, тіазолілкарбокси, піридилкарбокси, піримідинілкарбокси, піразинілкарбокси, диметиламшо, етиламіно, діетиламшо, дибензиламіно, імідазоліламіно, тіазоліламшо, піридиламшо, піримідиніламшо, М-метил-М-метансульфоніламіно, фенілсульфоніламшо, Ы-метил-Ыфенілсульфоніламшо, N-метил-М-ацетиламіно, Nметил-М-ізобутириламшо, Ы-метил-Ыбензоіламшо, N-метил-М-фенілацетиламіно, Nметил-М-імідазолілкарбоніламшо, М-метил-Nтіазолілкарбоніламіно, М-метил-Nтієнілкарбоніламшо, М-метил-Nоксазолілкарбоніламшо, г\І-метил-І\Ітетразолілкарбоніламшо, М-метил-Nпіридилкарбоніламіно, N-метил-Мпіразинілкарбоніламшо, М-метил-Nпіримідинілкарбоніламшо, М-метил-Ы-(трет бутоксикарбоніл)амшо, диметилкарбамоїл, циклогексил карбамоїл, феніл карбамоїл, Ы-метил-Ыфеніл карбамоїл, Ы-бензил-Ы-метил карбамоїл, імідазоліл карбамоїл, бензимідазоліл карбамоїл, тіазоліл карбамоїл, ІЧ-метил-ІЧ-тіазоліл карбамоїл, бензотіазоліл карбамоїл, ізотіазолілкарбамоїл, піразоліл карбамоїл, триазолілкарбамоїл, піролілкарбамоїл, піридил карбамоїл, Ы-метил-Ыпіридилкарбамоїл, піримідинілкарбамоїл, піразинілкарбамоїл, ізоксазолілкарбамоїл, піперидилкарбамоїл, 1,3,4-трипдроізохінолш-2-ілкарбоніл, форміл, карбоксил, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, н-пропоксикарбоніл, ізопропоксикарбоніл, трет 29 58587 бутоксикарбоніл, ацетил, бензоїл, (3,5-дюксо-2,4тіазолідиніліден)метил, (3,5-дюксо-2,4оксазолідиніліден)метил, (2,5-дюксоімідазолідин4-іліден)метил, (5-ОКСО-3-ТІОКСО-2.4тіазолідиніліден)метил, 2-(3,5-дюксо-2,4тіазолідиніліден)етокси, 2-(3,5-дюксо-2,4оксазолідиніліден)етокси, 2-(2,5дюксоімідазолідин-4-іліден)етокси, 2-(5-оксо-3тюксо-2,4-тіазолідиніліден)етокси, (3,5-дюксо-2,4тіазол ід иніліден)сульфоніл метил, (3,5-дюксо-2,4оксазол ід иніл)сульфоніл метил, (2,5дюксоїмідазолідин-4-іл)сульфонілметил і (5-оксо3-тюксо-2,4-тіазолідиніл)сульфонілметил У якості особливо бажаних груп для R4a можуть бути особливо відзначені, наприклад, водень, нітро, ціано, бром, ТІЄНІЛ, піперазиніл, трифторметансульфонілокси, фенілсульфонілокси, ацетилокси, диметиламіно, дибензиламшо, Ы-метил-Ыметансульфоніламшо, Ы-метил-Ыфенілсульфоніламшо, N-метил-М-ацетиламшо, Nметил-Ынзобутириламшо, Ы-метил-Ыбензоіламшо, N-метил-М-фенілацетиламшо, Nметил-ІЧ-тієнілкарбоніламіно, Ы-метил-Ыоксазолілкарбоніламшо, Ы-метил-Ытіазолілкарбоніламіно, Ы-метил-Ыпіридилкарбоніламіно, тіазолілкарбамоїл, бензотіазолілкарбамоїл, бензимідазолілкарбамоїл, Nметил-ІЧ-фенілкарбамоїл, 1,3,4-трипдроізохінолш2-ілкарбоніл, метоксикарбоніл, ізопропоксикарбоніл, і (3,5-дюксо-2,4-тіазолідиніліден)метил Коли R4 являє собою R4b, можуть бути наведені в якості характерних прикладів заміщувачів алкокси груп, які містять від 1 до 4 атомів вуглецю, у якості R4 , наприклад, атоми галогену, такі як фтор, хлор, бром і йод, циклоалкільні групи, які містять від 3 до 7 атомів вуглецю, такі як циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил і циклогептил, арильні групи, які містять від 6 до 10 атомів вуглецю, такі як феніл, амінофеніл і нафтил, гетероцикли, такі як імідазоліл, Nтозилімідазоліл, тіазол іл, 2(морфолшсульфоніл)тіазоліл, ізотіазоліл, піразоліл, триазоліл, тетразоліл, піроліл, піридил, 2 метоксипіридил, 5-пдроксипіридил, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, триазиніл, фурил, ТІЄНІЛ, 2(морфолшсульфоніл)тієніл, оксазоліл, 2фенілоксазоліл, ізоксазоліл, тіазолідиніл, оксазоЛІДИНІЛ, імідазолідиніл, пірол ІДИНІЛ, піперидил, морфолініл, піперазиніл, тетрапдрофурил, тетрапдропіраніл і дюксоланіл, -ОН, алкокси групи, які містять від 1 до 4 атомів вуглецю такі як метокси, етокси, н-пропокси, ізопропокси, н-бутокси, ізобутокси, втор-бутокси, трет -бутокси, н-пентилокси, ізопентилокси, 3-пентилокси, 2,2диметилпропокси, п-гексилокси, 4метилпентилокси і 2-етилбутокси, арилокси групи, які містять від 6 до 10 атомів вуглецю, такі як фенокси і нафтилокси, бензилокси, групи, які являють собою -O-Het (де Het являє собою гетероцикл), такі як піридилокси і піперидилокси, ацилокси групи, які містять від 1 до 5 атомів вуглецю, такі як формілокси, ацетилокси, пропюнілокси, бутирилокси, ізобутирилокси і триметилацетилокси, арилкарбокси групи, які містять від 7 до 11 атомів вуглецю, такі як бензоілокси і нафтилкарбокси, фенілацетилокси, групи, які являють собою -O-CO-Het ЗО (де Het являє собою гетероцикл), такі як імідазолілкарбокси, тіазолілкарбокси, ізотіазолілкарбокси, піразолілкарбокси, триазолілкарбокси, піролілкарбокси, піридилкарбокси, піримідинілкарбокси, піразиніл карбокси, фурил карбокси, ТІЄНІЛ карбокси, ізоксазоліл карбокси, тіазолідиніл карбокси, оксазолідинілкарбокси, імідазолідинілкарбокси, піролідиніл карбокси, піперидилкарбокси, морфолініл карбокси, піперазиніл карбокси, тетрапдрофурил карбокси і тетрапдропіранілкарбокси, аміно, монозаміщені або дизамещені аміно групи, такі як метиламшо, диметиламшо, етиламіно, діетиламшо, пропіламіно, дипропіламшо, ізопропіламіно, диїзопропіламшо, дибутилзмшо, бензиламшо, дибензиламшо, 2-пдрокси-2фенетиламшо, 2-пдрокси-З-феноксипропіламіно, імідазоліламіно, тіазол їламіно, ізотіазоліламіно, піразоліламіно, триазоліламшо, піроліламшо, піридиламшо, дипіридиламшо, піримідиніламіно, піразиніламшо, фуриламшо, тієніламшо, ізоксазолілзміно, тіазолідиніламіно, оксазолідиніламшо, імідазолідиніламіно, піролідиніламшо, піперидиламіно, тетрапдрофуриламшо і тетрапдропіраніламіно, необов'язково заміщені галогеном алкілсульфоніламіно групи, які містять від 1 до 4 атомів вуглецю, такі як метансульфоніламшо, етансульфоніламіно, н-пропансульфоніламшо і тр и фтор м етансульфоніламіно, фенілсульфоніламшо, ациламшо групи, які містять від 1 до 5 атомів вуглецю, такі як диметиламшосульфоніламшо, метиламшосульфоніламіно, форміламіно, ацетиламшо, пропюніламіно, бутириламшо, ізобутириламшо і три мети л ацетиламшо, арилкарбоніламіно групи, які містять від 7 до 11 атомів вуглецю, такі як бензоіламшо і нафтилкарбоніламіно, фенілацетиламшо, групи, які являють собою -NH-CO-Het (де Het являє собою гетероцикл), такі як імідазолілкарбоніламшо, тіазол ілкарбоніламіно, ізоксазолілкарбоніламшо, піридилкарбоніламіно, піримідиніл карбоніламіно, піразиніл карбоніламшо, фурил карбоніламіно, тієніл карбоніламшо, пірол ІДИНІЛ карбоніламшо, піперидил карбоніламіно і морфолініл карбоніламіно, алкоксикарбоніламшо групи, які містять від 2 до 5 атомів вуглецю, такі як метоксикарбоніламшо, етоксикарбоніламшо, н-пропоксикарбоніламшо, ізопропоксикарбоніламшо і трет бутоксикарбоніламшо, бензилоксикарбоніламіно, форміл, карбокси, алкоксикарбонільні групи, які містять від 2 до 5 атомів вуглецю, такі як метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, н-пропоксикарбоніл, ізопропоксикарбоніл і трет -бутоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, ацильні групи, які містять від 2 до 5 атомів вуглецю, такі як ацетил, пропюніл, бутирил і ізобутирил, групи, які являють собою -CO-Het (де Het являє собою гетероцикл), такі як імідазолілкарбоніл, тіазолілкарбоніл, ізотіазоліл карбоніл, п і разоліл карбоніл, триазолілкарбоніл, пірол іл карбоніл, піридил карбоніл, піримідиніл карбоніл, піразиніл карбоніл, фурил карбоніл, тієнілкарбоніл, ізоксазолілкарбоніл, тіазолідиніл карбоніл, оксазол ІДИНІЛ карбоніл, імідазолідиніл карбоніл, пірол ІДИНІЛ карбоніл, піперидилкарбоніл, морфолініл карбоніл і піперазинілкарбоніл, групи, які являють собою -CO-0-Het (де Het являє собою гетероцикл), такі як піридилоксикарбоніл і піперидилоксикарбоніл, і карбамої 31 58587 льні групи, такі як карбамоїл, метилкарбамоїл, диметилкарбамоїл, етил карбамоїл, діетил карбамоїл, пропілкарбамоїл, дипропілкарбамоїл, бензилкарбамоїл, дибензилкарбамоїл, імідазолілкарбамоїл, тіазолілкарбамоїл, ізотіазолілкарбамоїл, піразолілкарбамоїл, триазолілкарбамоїл, піролілкарбамоїл, піридилкарбамоїл, піримідинілкарбамоїл, піразинілкарбамоїл, фурилкарбамоїл, тієнілкарбамоїл, ізоксазолілкарбамоїл, тіазолідинілкарбамоїл, оксазол ід иніл карбамоїл, імідазолідиніл карбамоїл, піролідинілкарбамоїл, піперидилкарбамоїл, тетрапдрофурилкарбамоїл і тетрапдропіранілкарбамоїл У якості бажаних груп для R4b можуть бути особливо згадані, наприклад, насичені або ненасичені алкокси групи, такі як метокси, 2пропшілокси, 2-бутинілокси, 3-гексенілокси, 5гексенілокси і 2,2-диметилпропокси, заміщені галогеном алкокси групи, такі як 2-брометокси і 2хлоретокси, циклоалкіл-алкокси групи, такі як циклопентил метокси і циклогексил метокси, арилалкокси групи, такі як бензилокси, амінобензилокси, хлорбензилокси, фторбензилокси, бромбензилокси, нітробензилокси, (трифторметил)бензилокси, дихлорбензилокси, диметилбензилокси, метоксибензилокси, сульфамоілбензилокси, (метилендюкси)бензилокси, карбоксибензилокси, (метоксикарбоніл)бензилокси, н-бутоксибензилокси, 3фенілпропокси, ди(метоксифеніл)метокси, 2,2дифенілетокси, 1-метил-1-фенілетокси і нафтилметокси, гетероцикл-замещенні алкокси групи, такі як ТІЄНІЛ метокси, 2 (морфолшсульфоніл)тієнілметокси, піридилметокси, (5-пдроксипіридил)метокси, (2метоксипіридил)метокси, 2-(піридил)етокси, піразиніл метокси, піримід иніл метокси, Nтозилімідазоліл метокси, оксазоліл метокси, 2фенілоксазоліл метокси, тіазоліл метокси, 2(морфолшосульфоніл)тіазолілметокси, (3,5-дюксо2,4-тіазолідиніл)метокси, N-метилпіперидилетокси, N-трет -бутоксикарбонілпіперидилметокси, Nацетилпіперидил метокси, Nметансульфонілпіперидилметокси, (4-оксахроман2-іл)метокси, (3,3-диметил-2,4дюксоланіл)метокси, (і-метил-З-оксетаніл)метокси і 2-(морфолш-4-іл)етокси, алкокси-алкокси групи, такі як метоксиметил і 2-етоксиетокси, бензилоксиалкокси групи, такі як 2-(бензилокси)етокси, ацилокси-алкокси групи, такі як 2-(ацетилокси)етокси, алкілам і но-алкокси групи такі, які являють собою біс(диметиламшометил)метокси, алкоксикарбоніламшо-алкокси групи, такі як 4-(трет бутоксикарбоніламшо)бутокси, і алкоксикарбонілалкокси групи, такі як етоксикарбонілметокси, 2(метоксикарбоніл)етокси і 5(етоксикарбоніл)пентилокси У якості особливо бажаних груп для R4b можуть бути особливо згадані, наприклад, метокси, 2-пропінілокси, бензилокси, амінобензилокси, хлорбензилокси, фторбензилокси, (трифторметил)бензилокси, дихлорбензилокси, диметилбензилокси, метоксибензилокси, сульфамоілбензилокси, (метилендюкси)бензилокси, карбоксибензилокси, (метоксикарбоніл)бензилокси, нбутоксибензилокси, ТІЄНІЛ метокси, 2 32 (морфолшсульфоніл)тієніл метокси, піридил метокси, (2-метоксипіридил)метокси, (5пдроксипіридил)метокси, 2-(піридил) етокси, піразиніл метокси, піримід иніл метокси, Nтозилімідазоліл метокси, оксазоліл метокси, 2фенілоксазоліл метокси, тіазоліл метотокси, 2(морфолшсульфоніл)тіазоліл метокси, (3,5-дюксо2,4-тіазолідиніл)метокси, Nметилпіперидилметокси і метоксиметил Коли R4 являє собою R4c, можуть бути наведені в якості характерних прикладів заміщувачів алкокси груп, які містять від 1 до 4 атомів вуглецю, у якості R с, наприклад, атоми галогену такі як фтор, хлор, бром, йод, циклоалкільні групи, які містять від 3 до 7 атомів вуглецю, такі як циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил і циклогептил, арильні групи, які містять від 6 до 10 атомів вуглецю, такі як феніл і нафтил, гетероцикли, такі як імідазоліл, тіазоліл, ізотіазоліл, піразоліл, триазоліл, тетразоліл, піроліл, піридил, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, триазиніл, фурил, ТІЄНІЛ, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазолідиніл, оксазолідиніл, 3,5дюксооксазолідиніл, імідазолідиніл, 2оксоїмідазолідиніл, піролідиніл, піперидил, морфолініл, піразолідиніл, 3,5-дюксопіразолідиніл, піперазиніл, 2,5-дюксопіперазиніл, тетрапдрофурил, тетрапдропіраніл і дюксоланіл, -SH, -ОН, алкокси групи, які містять від 1 до 4 атомів вуглецю, такі як метокси, етокси, н-пропокси, ізопропокси, пбутокси, ізобутокси, втор-бутокси, трет -бутокси, нпентилокси, ізопентилокси, 3-пентилокси, 2,2диметилпропокси, н-гексилокси, 4метилпентилокси і 2-етилбутокси, арилокси групи, які містять від 6 до 10 атомів вуглецю, такі як фенокси і нафтилокси, бензилокси, груп, які являють собою -O-Het (де Het являє собою гетероцикл), такі як піридилокси і піперидилокси, ацилокси групи, які містять від 1 до 5 атомів вуглецю, такі як формілокси, ацетилокси, пропюнілокси, бутирилокси, ізобутирилокси і триметилацетилокси, арилкарбоксильні групи, які містять від 7 до 11 атомів вуглецю, такі як бензоілокси і нафтилкарбокси, фенілацетилокси, групи, які являють собою -О-СОHet (де Het являє собою гетероцикл), такі як імідазолілкарбокси, тіазолілкарбокси, ізотіазолілкарбокси, піразолілкарбокси, триазолілкарбокси, піролілкарбокси, піридилкарбокси, піримідинілкарбокси, піразинілкарбокси, фурилкарбокси, тієнілкарбокси, ізоксазоліл карбокси, тіазолідинілкарбокси, оксазолідинілкарбокси, імідазолідинілкарбокси, піролід иніл карбокси, піперидилкарбокси, морфолінілкарбокси, піперазинілкарбокси, тетрапдрофурилкарбокси і тетрапдропіранілкарбокси, аміно, монозаміщені або дизаміщені аміно групи, такі як метиламшо, диметиламшо, етиламшо, 2-пдрокси2-фенетиламшо, 2~пдрокси~3феноксипропіламшо, диетиламшо, пропіламіно, дипропіламшо, ізопропіламіно, диїзопропіламіно, дибутиламшо, бензиламшо, дибензиламшо, імідазоліламшо, тіазоліламшо, ізотіазоліламшо, піразоліламшо, триазоліламшо, піроліламшо, піридиламіно, дипіридиламшо, піримідиніламшо, піразиніламіно, фуриламшо, тієніламіно, ізоксазоліламіно, тіазолідиніламіно, оксазолідиніламіно, імідазолідиніламшо, піролідиніламшо, піперидиламіно, тетрапдрофуриламшо і тетрапдропіраніламіно, не 33 58587 обов'язково заміщені галогеном алкілсульфоніламіно групи, які містять від 1 до 4 атомів вуглецю, такі як метансульфоніламшо, етансульфоніламіно, н-пропансульфоніламшо і тр и фтор м етансульфоніламіно, фенілсульфоніламшо, ациламшо групи, які містять від 1 до 5 атомів вуглецю, такі як форміламшо, ацетиламіно, пропюніламшо, бутириламіно, ізобутириламшо і триметилацетиламшо, арилкарбоніламшо групи, які містять від 7 до 11 атомів вуглецю, такі як бензоіламшо, 4хлорбензоіламшо і нафтилкарбоніламшо, фенілацетиламшо, групи, які являють собою -NH-CO-Het (де Het являє собою гетероцикл), такі як імідазолілкарбоніламшо, тіазолілкарбоніламшо, піридилкарбоніламшо, піримідинілкарбоніламшо, піразинілкарбоніламіно, фурилкарбоніламшо, ТІЄНІЛ карбоніламіно, тіазолідинілкарбоніламшо, оксазолідинілкарбоніламшо, імідазолідинілкарбоніламіно, пірол ід инілкарбоніламшо і піперидилкарбоніламіно, алкоксикарбоніламіно групи, які містять від 2 до 5 атомів вуглецю, такі як метоксикарбоніламіно, етоксикарбоніламшо, н-пропоксикарбоніламіно, ізопропоксикарбоніламіно і трет бутоксикарбоніламшо, бензилоксикарбоніламіно, форміл, карбоксил, алкоксикарбонільні групи, які містять від 2 до 5 атомів вуглецю, такі як метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, н-пропоксикарбоніл, ізопропоксикарбоніл і трет -бутоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензилокси карбоніл, ацильні групи, які містять від 2 до 5 атомів вуглецю, такі як ацетил, пропюніл, бутирил і ізобутирил, групи, які являють собою -CO-Het (де Het являє собою гетероцикл), такі як імідазолілкарбоніл, тіазолілкарбоніл, ізотіазолілкарбоніл, піразолілкарбоніл, триазолілкарбоніл, піролілкарбоніл, піридилкарбоніл, піримідинілкарбоніл, піразинілкарбоніл, фурилкарбоніл, тієнілкарбоніл, ізоксазолілкарбоніл, тіазолідиніл карбоніл, оксазол ід и ніл карбоніл, імідазолідинілкарбоніл, піролідинілкарбоніл, піперидилкарбоніл, морфолініл карбоніл і піперазиніл карбоніл, групи, які являють собою -CO-0-Het (де Het являє собою гетероцикл), такі як піридилоксикарбоніл і піперидилоксикарбоніл, і карбамоільні групи, такі як карбамоїл, метилкарбамоїл, диметилкарбамоїл, етилкарбамоїл, діетилкарбамоїл, пропілкарбамоїл, дипропілкарбамоїл, бензил карбамоїл, дибензилкарбамоїл, Імідазолілкарбамоїл, тіазолілкарбамоїл, ізотіазолілкарбамоїл, піразолілкарбамоїл, триазолілкарбамоїл, піролілкарбамоїл, піридилкарбамоїл, піримідиніл карбамоїл, піразиніл карбамоїл, фурилкарбамоїл, ТІЄНІЛкарбамоїл, ізоксазолілкарбамоїл, тіазол ід иніл карбамоїл, оксазол іди ніл карбамоїл, імідазол ід иніл карбамоїл, пірол ІДИНІЛ карбамоїл, піперидилкарбамоїл, тетрапдрофурилкарбамоїл і тетрапдропіранілкарбамоїл У якості бажаних груп для R4c можуть бути особливо згадані, наприклад, фенетил, апдроксибензил, 1-(ацетилокси)етил і (3,5-дюксо2,4-тіазолідиніл) метил Так, у якості характерних бажаних комбінацій для R1, R2, R3 і R4 можуть бути наведені ті, у яких, наприклад, R являє собою метил, етил, або ізопропіл, R являє собою ацетильну або пропюнільну групу, яка має заміщувач, обраний із групи, яка включає феніл, фенокси, аміно, трет бутоксикарбоніламшо, бензилоксикарбоніламіно, 34 (бензилоксикарбоніл)-І\І-метиламіно, ацетиламіно і морфолінілкарбоніл, або водень, ацетил, пропюніл, ізобутирил, бензоїл, піридилкарбоніл, піролідинілкарбоніл, фурил карбоніл, метансульфоніл, або трифторметансульфоніл, R3 являє собою метил, етил, ізопропіл, н-пентил, циклопентилметил або бензил, і R4 являє собою водень, нітро, ціано, бром, ТІЄНІЛ, піперазиніл, трифторметансульфонілокси, фенілсульфонілокси, ацетилокси, диметиламіно, дибензиламшо, Ы-метил-Ыметансульфоніламшо, Ы-метил-Ыфенілсульфоніламшо, N-метил-М-ацетиламіно, Nметил-Ынзобутириламшо, Ы-метил-Ыбензоіламшо, г\І-метил-г\І-фенілацетиламшо, Nметил-М-імідазолілкарбоніламшо, Ы-метил-Ытіазолілкарбоніламіно, Ы-метил-Ыпіридилкарбоніламіно, Ы-метил-Ыпіримід инілкарбоніламшо, Ы-метил-Ыпіразинілкарбоніламшо, Ы-метил-Ытієнілкарбоніламшо, Ы-метил-Ыоксазолілкарбоніламшо, Ы-метил-Ы(трет бутоксикарбоніл)амшо, тіазоліл карбамоїл, метоксикарбоніл, ізопропоксикарбоніл, (3,5-дюксо2,4-тіазолідиніліден)метил, метокси, 2пропинілокси, бензилокси, амшобензилокси, хлорбензилокси, фторбензилокси, (трифторметил)бензилокси, дихлорбензилокси, диметилбензилокси, метоксибензилокси, сульфамоілбензилокси, (метилендюкси)бензилокси, карбоксибензилокси, (метоксикарбоніл)бензилокси, нбутоксибензилокси, ТІЄНІЛ метокси, 2(морфолшсульфоніл)тієнілметокси, піридилметокси, (2-метоксипіридил)метокси, 2-(піридил)етокси, піразиніл метокси, піримідиніл метокси, Nтозіл імідазоліл метокси, оксазол іл метокси, 2фенілоксазоліл метокси, тіазоліл метокси, 2(морфолшсульфоніл)тіазоліл метокси, (3,5-дюксо2,4-тіазолідиніл)метокси, Nметилпіперидилметокси, метоксиметил, фенетил, а-пдроксибензил, 1-(ацетилокси)етил або (3,5дюксо-2,4-тіазолідиніл)метил У якості характерних прикладів з'єднань, поданих структурною формулою (1), наведеною вище, можуть бути наведені ті з'єднання, які включені в експериментальну частину опису, також можуть бути включені такі з'єднання 6-(бензофуран-2-іл)-3-етил-4-пдрокси-5-метил2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-5-метил-3-нпропіл-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-6-(бензофуран-2-іл)-5-етил-3метил-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-6-(бензофуран-2-іл)-5-ізопропіл3-метил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-4-(2-(трет бутоксикарбоніламшо)ацетилокси)-5-етил-3метил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-5-етил-3-метил-4-(2піролідон-5-ілкарбокси)-2Н-піран-2-он, 4-(2-амшоацетилокси)-6-(бензофуран-2-іл)-5етил-3-метил-2Н-піран-2-он, 4-(3-ацетиламшо-4-морфолшіл-4оксобутирилокси)-6-(бензофуран-2-іл) -5-етил-Зметил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4пропюнілокси-2Н-піран-2-он, 35 6-(бензофуран-2-іл)-5-етил-4-ізобутирилокси3-метил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4ізовалерилокси-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4-(2,2,2триметилацетилокси)-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-4-циклогексилкарбокси3,5-диметил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-4-(2циклопропілацетилокси)-3,5-диметил-2Н-піран-2он, 6-(бензофуран-2-іл)-4-(2циклопентилацетилокси)-3,5-диметил-2Н-піран-2он, 6-(бензофуран-2-іл)-4-бензоілокси-5-етил-3метил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-4-бензоілокси-5-ізопропіл3-метил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4нафтилкарбокси-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4імідазолілкарбокси-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4тіазолілкарбокси-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4триазолілкарбокси-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-5-етил-3-метил-4піридилкарбокси-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4піримідинілкарбокси-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4піразинілкарбокси-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4тієнілкарбокси-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4ізоксазолілкарбокси-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4-(2імідазолілацетилокси)-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4-(2піридилацетилокси)-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4-(2метоксиацетилокси)-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4-(2-трет бутоксиацетилокси)-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-3-метил-5-нпропіл-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-5-циклопентил-4-пдрокси3-метил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-5-циклопропілметил-4пдрокси-3-метил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-5-циклогексилметил-4пдрокси-3-метил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-3-метил-5нафтилметил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-5-етокси-4-пдрокси-3метил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-5-ізопропокси3-метил-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-3,5-диметил-6-(5-(2тієніл)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-((3,5-дюксо-2,4оксазолідиніліден)метил)бензофуран-2-іл)-4пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-((2,5-дюксоімідазолідин-4іліден)метил)бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-2Нпіран-2-он, 58587 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-((5-оксо-3-тюксо2,4-тіазолідиніліден)метил)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-((2,4,6-триоксо)3,5-діазаперпдрошіліден)метил)бензофуран-2-іл)2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-((3,5-диметил-2,4,6-триоксо3,5-діазаперпдрошіліден)метил)бензофуран-2-іл)4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-(2-(3,5-дюксо-2,4тіазолідиніліден)етокси)бензофуран-2-іл)-4пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-(2-(3,5-дюксо-2,4оксазолідиніліден)етокси)бензофуран-2-іл)-4пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-(2-(2,5-дюксоімідазолідин-4іліден)етокси)бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2-(5-оксо-3-тюксо2,4-тіазолідиніліден)етокси)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2-(2,4,6-триоксо3,5-діазаперпдрошіліден)етокси)бензофуран-2-іл)2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-(2-(3,5-диметил-2,4,6триоксо-3,5діазаперпдрошіліден)етокси)бензофуран-2-іл)-4пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-((3,5-дюксо-2,4тіазолідиніл)сульфонілметил)бензофуран-2-іл)-4пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-((3,5-дюксо-2,4оксазолідиніл) сульфонілметил)бензофуран-2-іл)4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-((2,5-дюксоімідазолідин-4іл)сульфонілметил)бензофуран-2-іл)-4-пдрокси2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-((5-оксо-3-тюксо2,4-тіазолідиніл)сульфонілметил)бензофуран-2іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-((3,5-дюксо-2,4тіазолідиніл)метокси)бензофуран-2-іл)-4-пдрокси2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-((3,5-дюксо-2,4оксазолідиніл)метокси)бензофуран-2-іл)-4пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-(2,5-дюксоімідазолідин-4іл)метокси)бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-2Н-піран-2он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-((5-оксо-3-тюксо2,4-тіазолідиніл)метокси)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-((2,4,6-триоксо-3)5діазаперпдрошіл)метокси)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-((3,5-диметил-2,4,6-триоксо3,5-діазаперпдрошіл)метокси)бензофуран-2-іл)-4пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(М-метил-Мфенілкарбамоіл)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-о н-2-он, 6-(5-(N-6eH3nn-Nметилкарбамоіл)бензофуран-2-іл)-3,5-диметил -4пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(М-метил-Мпіридилкарбамоіл)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(М-метил-М 37 тіазолілкарбамоіл)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(І\І-метил-І\І(піридилметил)карбамоіл)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2-(2-пдрокси-2фенетиламіно)етокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2-(2-пдрокси-3феноксипропіламіно)етокси)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2-пдрокси-3амінопропокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2-пдрокси-3феніламшопропокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(3-(2-пдрокси-2фенетиламшо)пропіл)бензофуран-2-іл)-2Н-піран2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(3-(2-пдрокси-3феноксипропіламшо)пропіл)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2-(2-пдрокси-2фенетиламшо)етил)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2-(2-пдрокси-3феноксипропіламшо)етил)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-(3,5-дюксопіразолідин-4ілметил)бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-2Н-піран-2он, 6-(5-(N-6eH3nn-Nметилкарбамоіл)бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(М-метил-Мпіридилкарбамоіл)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(М-метил-Мтіазолілкарбамоіл)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(М-метил-М(піридилметил)карбамоіл)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2-(2-пдрокси-2фенетиламшо)етокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2-(2-пдрокси-3феноксипропіламшо)етокси)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2-пдрокси-3амшопропокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2-пдрокси-3феніламшопропокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(3-(2-пдрокси-2фенетиламшо)пропіл)бензофуран-2-іл)-2Н-піран2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(3-(2-пдрокси-3феноксипропіламшо)пропіл)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2-(2-пдрокси-2фенетиламшо)етил)бензофуран-2-іл)-2Н-піраі -піран-2он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2-(2-пдрокси-3феноксипропіламшо)етил)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-(3,5-дюксопіразолідин-4ілметил)бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-2Н-піран-2он, 58587 38 3,5-диметил-6-(5-(3,5-дюксооксазолідин-4ілметил)бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-2Н-піран-2он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2оксоімідазолідинілметил)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-(2,5дюксопіперазинілметил)бензофуран-2-іл)-4пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5(імідазолілметил)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он 6-(5-(М-бензотіазоліл-Мметилкарбамоіл)бензофуран-2-іл)-3,5-диметил -4пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(6-оксо-4,5бензоксазин-2-іл)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(3піридиламшометил)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2он, 6-(5-(4-бром-2ціанофенілкарбамоіл)бензофуран-2-іл)-3,5диметил-4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(М-метил-М-(3піридил)амшометил)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(М-метил-М-(3піридил)карбамоіл)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(4-(2піридил)піперазинілкарбоніл) бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(4-(2піримідиніл)піперазинілкарбоніл)бензофуран-2-іл)3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(М-метил-М-(2піридил)карбамоіл)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(М-(2піримідиніл)карбамоіл)бензофуран-2-іл)-2Н-піран2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-((2піридилметил)карбамоіл)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5(триазолілкарбамоіл)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2он. 3,5-диметил-6-(5-(2,5дюксопіролідиніл)бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-(2,6дюксопіперидиніл)бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-(2,3дюксопіперазиніл)бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-2Нпіран-2-он, 6-(5-(2-(4-хлорбензоіламшо)етил)бензофуран2-іл)-3,5-диметил-4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 6-(5-(3-(ацетиламшо)пропокси)бензофуран-2іл)-3,5-диметил-4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(3-(2піразинілкарбоніламшо)пропокси)бензофуран2 -2іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(3-(2піридилкарбоніламіно)пропокси)бензофуран-2-іл) 2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(3-(5 39 ізоксазолілкарбоніламшо)пропокси)бензофуран-2іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(3(морфолшілкарбоніламшо)пропокси)бензофуран2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(3(метансульфоніламшо)пропокси)бензофуран-2-іл)2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-(3(диметиламшосульфоніламіно)пропокси)бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-2Н-піран2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(3(ізоксазолілсульфоніламшо)пропокси)бензофуран2-іл)-2Н-піран-2-он, 6-(5-(І\І-ацетилпіперидип-3ілметокси)бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(І\І-(2піридилкарбоніл)піперидин-3ілметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(І\І-(2піразинілкарбоніл)піперидин-3ілметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(І\І-(5ізоксазолілкарбоніл)піперидин-3ілметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(І\І(морфолінілкарбоніл)піперидин-Зілметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(Мметансульфоніпіперидин-3-ілметокси)бензофуран2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-(ІЧ(диметиламшосульфоніл)піперидин-З-ілметокси) бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(М-(5тіазолілсульфоніл)піперидин-3ілметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, і 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(М-(5ізоксазолілсульфоніл)піперидин-3ілметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он У якості бажаних характерних з'єднань, які являють собою з'єднання структурної формули (І), наведеної вище, можуть бути наведені, наприклад, наступні 4-ацетилокси-6-(бензофуран-2-іл)-3,5диметил-2Н)-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4-пдрокси2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-4-бензоілокси-3,5диметил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4метансульфонілокси-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4-(2піридилкарбокси)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-((3,5-дюксо-2,4тіазолідиніліден)метил)бензофуран-2-іл)-4пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-((3,5-дюксо-2,4тіазолідиніл)метил)бензофуран-2-іл)-4-пдрокси2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-3-метил-5-нпентил-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5метоксибензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 58587 40 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(7метоксибензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-3,5-диметил-6-(6(трифторметансульфонілокси)бензофуран-2-іл)2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-3,5-диметил-6-(6-(2тієніл)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(6метоксибензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(5піримідинілметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4-(4пдроксиметилбензоілокси)-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-4-(2-(ІЧ-карбобензилоксиМ-метиламшо)ацетилокси)-3,5-диметил-2Н-піран2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4-(4метоксибензоілокси)-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4-(2фенілацетилокси)-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-5-етил-4-пдрокси-3-метил2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-5-ізопропіл-3метил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-5-бензил-4-пдрокси-3метил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4ізобутирилокси-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-3,5-диметил-6-(5нітробензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4-(2феноксиацетилокси)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-нітробензофуран2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-(диметиламшо)бензофуран2-іл)-4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 6-(5-(дибензиламшо)бензофуран-2-іл)-3,5диметил-4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(І\І-метил-І\І-(2тієнілкарбоніл)аміно)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(М-метил-М-(3піридилкарбоніл)амшо)бензофуран-2-іл)-2Н-піран2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(М-ізобутирил-Мметиламшо)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил~4-пдрокси-6-(5-(М-метил-М(фенілацетил)амшо)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2он, 6-(5-(М-бензоіл-М-метиламшо)бензофуран-2іл)-3,5-диметил-4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 6-(5-(Ы-трет -бутоксикарбоніл-Nметиламшо)бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4пдрокси-2Н-піран-2-он, 6-(5-(бензотіазолілкарбамоіл)бензофуран-2іл)-3,5-диметил-4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 6-(5-(бензімідазолілкарбамоіл)бензофуран-2іл)-3,5-диметил-4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(М-метил-Мфенілкарбамоіл)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 6-(5-(М-(4-хлорфенілсульфоніл)-Мметиламшо)бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(1,3,4трипдроізохінолш-2-ілкарбоніл)бензофуран-2-іл) 41 2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5морфолінілбензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4ізонікотиноілокси-2Н-піран-2-он, 4-(2-амшоацетилокси)-6-(бензофуран-2-іл)-3,5диметил-2Н-піран-2-он, 6-(5-бензилоксибензофуран-2-іл)-4-(2-(трет бутоксикарбоніламшо)ацетилокси)-3,5-диметил2Н-піран-2-он, 4-(2-амшоацетилокси)-6-(5бензилоксибензофуран-2-іл)-3,5-диметил-2Нпіран-2-он, 4-(4-(ацетиламшо)бензоілокси)-6-(5бензилоксибензофуран-2-іл)-3,5-диметил-2Нпіран-2-он, 6-(5-бензилоксибензофуран-2-іл)-3,5-диметил4-5нікотиноілокси-2Н-піран-2-он, 6-(5-бензилоксибензофуран-2-іл)-3,5-диметил4-ізонікотиноілокси-2Н-піран-2-он, 6-(5-бензилоксибензофуран-2-іл)-5-етил-4пдрокси-3-метил-2Н-піран-2-он, 5-етил-4-пдрокси-3-метил-6-(5-(3піридилметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-3,5-диметил-6-(5-(2тіазолілметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(5тіазолілметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-6-(5-(2,4-дихлор-5тіазолілметокси)бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2-(4-метил-5тіазоліл)етокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-3,5-диметил-6-(5-(2-(4-метил-5тіазоліл)етокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(4-метил-5тіазолілметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2(морфолшсульфоніл)-5тіазолілметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-3,5-диметил-6-(5-(4-метил-1тозил-5-імідазолілметокси)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4-(3фенілпропюнілокси)-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4-(2фуроілокси)-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4нікотиноілокси-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4-(2ацетиламшо-4-(морфолш-4-іл)-4оксобутирилокси)-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-6-(5-бромбензофуран-2-іл)-3,5диметил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-5-циклопентилметил-4пдрокси-3-метил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-4-(1-карбобензилокси-2піролідон-5-ілкарбокси)-3,5-диметил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4-(2піролідон-5-ілкарбокси)-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-4-(2-(трет бутоксикарбоніламшо)ацетилокси)-3,5-диметил2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-4-(2,4диметоксибензоілокси)-3,5-диметил-2Н-піран-2-он, 6-(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-4-(3 58587 42 диметиламшобензоілокси)-2Н-піран-2-он, 4-(4-(ацетиламшо)бензоілокси)-6(бензофуран-2-іл)-3,5-диметил-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-(2фторбензилокси)бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(3,4(метилендюкси)бензилокси)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(3піридилметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, З.б-диметил^-пдрокси-б^б^б-пдрокси-Зпіридилметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-3,5-диметил-6-(5-(2-метокси-5піридилметокси(бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(1 метил піперидин-3-іл метокси)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 6-(5-(4-карбоксибензилокси)бензофуран-2-іл)3,5-диметил-4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2(трифторметил)бензилокси)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(3(трифторметил)бензилокси)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 6-(5-(3,4-диметилбензилокси)бензофуран-2іл)-3,5-диметил-4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2тієнілметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-3,5-диметил-6-(5-(2тіенілметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(3тієнілметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2(морфолшсульфоніл)5-тієнілметокси)бензофуран2-іл)-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-3,5-диметил-6-(5-(2(морфолшсульфоніл)-5-тієнілметокси)бензофуран2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(4оксазолілметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2-феніл-4оксазолілметокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 6-(5-(2,4-дихлорбензилокси)бензофуран-2-іл)3,5-диметил-4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 6-(5-(3,4-дихлорбензилокси)бензофуран-2-іл)3,5-диметил-4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 6-(5-(4-н-бутоксибензилокси)бензофуран-2-іл)3,5-диметил-4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(6-(1,2,3,4тетрапдронафтален-1-ілокси)бензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(2-пропш-1ілокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-(3фторбензилокси)бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-6-(5-(4фторбензилокси)бензофуран-2-іл)-4-пдрокси-2Нпіран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5-(3метоксибензилокси)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2он, 6-(5-(3-хлорбензилокси)бензофуран-2-іл)-3,5диметил-4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 43 6-(5-(3-амшобензилокси)бензофуран-2-іл)-3,5диметил-4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 6-(5-(3-(трет бутоксикарбоніламшо)бензилокси)бензофуран-2іл)-3,5-диметил-4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-6-(5-(3-(трет бутоксикарбоніламшо)бензилокси)бензофуран-2іл)-3,5-диметил-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-3,5-диметил-6-(5трифторметансульфонілоксибензофуран-2-іл)-2Нпіран-2-он, 4-ацетилокси-3,5-диметил-6-(5(метоксикарбоніл)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-6-(4-бензилоксибензофуран-2іл)-3,5-диметил-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-6-(4-ацетилоксибензофуран-2іл)-3,5-диметил-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-3,5-диметил-6-(5метоксибензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-6-(5-бензилоксибензофуран-2іл)-3,5-диметил-2Н-піран-2-он, 6-(5-бензилоксибензофуран-2-іл)-3,5-диметил4-пдрокси-2Н-піран-2-он, 4-ацетилокси-3,5-диметил-6-(5-птолуолсульфонілоксибензофуран-2-іл)-2Н-піран-2он, 4-ацетилокси-6-(7-бензилоксибензофуран-2іл)-3,5-диметил-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(5(метоксикарбоніл)бензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он, 3,5-диметил-4-пдрокси-6-(6метоксиметоксибензофуран-2-іл)-2Н-піран-2-он Сполуки, представлені структурною формулою (І), наведеною вище, можуть у деяких випадках утворювати кислотно-адитивні солі або основноадитивні солі У якості характерних прикладів кислотно-адитивних солей можуть бути наведені кислотно-адитивні солі мінеральних кислот, таких як соляна кислота, бромистоводнева кислота, сірчана кислота, азотна кислота, фосфорна кислота, органічних кислот, таких як мурашина кислота, оцтова кислота, трифтороцтова кислота, пропюнова кислота, щавлева кислота, малонова кислота, бурштинова кислота, фумарова кислота, малеїнова кислота, молочна кислота, яблучна кислота, винна кислота, лимонна кислота, метансульфокислота і етансульфокислота і кислі амінокислоти, такі як аспарагінова кислота і глутамшова кислота, у якості характерних прикладів основно-адитивних солей можуть бути наведені солі металів, таких як ЛІТІЙ, натрій або калій, солі двовалентних або тривалентних металів, таких як магній, кальцій, цинк і алюміній, адитивні солі основних амінокислот, таких як лізин і аргінін, також як і солей амонію або органічного амонію, такого як метиламоній, диметиламоній, триметиламоній, бензиламоній і моноетаноламоній Цей винахід також охоплює гідрати сполук, представлених структурною формулою (1), також як їхні різноманітні сольвати і кристалічні поліморфні форми Сполуки за винаходом в цілому можуть бути отримані за допомогою процесів, розкритих нижче в частині, яка відноситься до процесів одержання від 1 до 5, із внесенням, при необхідності, модифікацій, а також із використанням придатних вихідних сполук, реагентів і звичайних 58587 44 синтетичних методів Процес одержання 1 СХЕМА 1