Інгібітор активації stat3/5

            1. Інгібітор активації STAT3/5, що містить ароматичні сполуки, представлені загальною формулою, або їх солі як діючий інгредієнт:

,

[Формула 1]

            де Х1 представляє атом азоту або групу -СН=,

            R1 представляє групу -Z-R6,

            Z представляє групу -N(R8)-B-, групу -B-N(R8)-, групу -В0-О-, групу

,

[Формула 2]

групу -СO-, групу -СН(ОН)-, групу -N(R9a)-CO-N-(R9b)-, групу -N=CH-, групу -N(R10a)-SO2-(B22a)e-, нижчу алкеніленову групу, групу -NHCO-B1-, групу -NHCO-B2-(W)u-, групу -B0-O-B19a-, групу

,

[Формула 3]

групу

,

[Формула 4]

групу -SO2-N(R10b)-, групу -S-, нижчу алкініленову групу, нижчу алкіленову групу, групу -N(R8d)- або групу -СО-NH-В18a-,

            R8 представляє атом водню, нижчу алкільну групу, що може мати нижчу алкоксигрупу як замісник, нижчу алканоїльну групу, нижчу алкілсульфонільну групу або фенільну групу нижчого алкілу,

            В представляє групу -CO- або нижчу алкіленову групу,

            В0 представляє нижчу алкіленову групу,

            В1 представляє нижчу алкеніленову групу, що може мати фенільну групу як замісник,

            В2 представляє нижчу алкіленову групу, що може бути заміщена групою, що вибрана з групи, що містить нижчу алкоксигрупу та фенільну групу,

            R9a представляє атом водню або нижчу алкільну групу,

            R9b представляє атом водню або нижчу алкільну групу,

            R10a представляє атом водню або нижчу алкільну групу,

            В22a представляє нижчу алкіленову групу або нижчу алкеніленову групу,

            е представляє 0 або 1,

            B18a представляє нижчу алкіленову групу,

            В19a представляє нижчу алкіленову групу,

            В20a представляє нижчу алкіленову групу,

            В21a представляє нижчу алкіленову групу,

            k представляє 2 або 3,

            с представляє 0 або 1,

            d' представляє 0 або 1,

            R10b представляє атом водню або нижчу алкільну групу,

            R8d представляє атом водню або нижчу алкільну групу,

            W представляє атом кисню, групу -NH- або атом сірки,

            u представляє 0 або 1,

            R6 представляє 5-15-членну моноциклічну, дициклічну або трициклічну насичену або ненасичену гетероциклічну групу, що має 1-4 атоми азоту, атоми кисню або атоми сірки (що може мати 1-3 замісники, що вибрані з групи, яка містить оксогрупу; нижчу алкоксигрупу, що може мати атом галогену як замісник; нижчу алкільну групу, що може мати атом галогену як замісник; атом галогену; нижчу алкілсульфонільну групу; фенільну групу, що може бути заміщена нижчою алкільною групою, що може мати атом галогену у фенільному кільці; нижчу алкілтіогрупу, піролільну групу, бензоїльну групу; нижчу алканоїльну групу; нижчу алкоксикарбонільну групу та аміногрупу, що може мати групу, вибрану з групи, яка містить нижчу алкільну групу та нижчу алканоїльну групу як замісник, у гетероциклічному кільці), адамантильну групу, нафтильну групу (що може мати 1-3 групи, вибрані з групи, що містить нижчу алкільну групу, атом галогену та аміногрупу, що може мати групу, вибрану з групи, яка містить нижчу алкільну групу та нижчу алканоїльну групу як замісник, у нафталеновому кільці), алкільну групу, що може мати нижчу алкоксигрупу як замісник, циклоалкільну групу, що може бути заміщена групою, що вибрана з групи, що містить амінозаміщену нижчу алкільну групу, що може мати нижчу алкільну групу та нижчу алкільну групу, що може мати атом галогену як замісник у циклоалкільному кільці, нижчу алкенільну групу, що може мати атом галогену як замісник, нижчу алканоїльну групу, бензоїльну групу (що може мати 1-3 групи, вибрані з групи, що містить нижчу алкільну групу, що може мати атом галогену та атом галогену як замісники, у фенільному кільці), нижчу алкільну групу, заміщену атомом галогену, циклоалкілнижчу алкільну групу або групу

,

[Формула 5]

            R7 представляє атом водню, фенільну групу, карбоксигрупу, гідроксильну групу, атом галогену, нижчу алкільну групу, що може мати атом галогену як замісник, феноксигрупу, нижчу алкоксигрупу, що може мати атом галогену як замісник, нижчу алкілендіоксигрупу, аміногрупу, що може мати як замісник групу, вибрану з групи, що містить нижчу алкільну групу, нижчу алканоїльну групу, бензоїльну групу та циклоалкільну групу, ціаногрупу, нижчу алканоїльну групу, що може мати атом галогену як замісник, нижчу алкілсульфонільну групу, аміносульфонільну групу, нижчу алкоксикарбонільну групу, нижчу алканоїлоксигрупу, нижчу алкоксикарбонільну нижчу алкільну групу або 5- або 6-членну насичену або ненасичену гетероциклічну групу, що має 1-4 атоми азоту, атоми кисню або атоми сірки (що може мати оксогрупу у гетероциклічному кільці), m представляє ціле число від 1 до 5(коли m представляє 2-5, два-п'ять з R7 можуть бути ідентичними або різними) та R2 представляє атом водню, атом галогену або нижчу алкільну групу,

            Y представляє групу -O-, групу -N(R5)-, групу -CO-, групу -СН(ОН)-, нижчу алкіленову групу, групу -S(O)n- або групу -C(=N-OH)-,

            R5 представляє атом водню, нижчу алкільну групу, нижчу алканоїльну групу, бензоїльну групу, фенільну групу нижчого алкілу або циклоалкільну групу, n представляє 0, 1 або 2, А представляє групу

[Формула 6]

або групу

[Формула 7]

            р представляє 1 або 2,

            R3 представляє атом водню, нижчу алкоксигрупу, атом галогену, нижчу алкільну групу, що може мати атом галогену як замісник, нижчу алкоксикарбонільну групу, карбоксигрупу, групу -CONR11R12 або ціаногрупу, де R11 та R12 можуть бути ідентичними або різними та кожний представляє атом водню, нижчу алкільну групу, циклоалкільну групу або фенільну групу, та R11 та R12, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, можуть приєднуватись один до одного, безпосередньо або за допомогою атома азоту, атома кисню або атома сірки, утворюючи 5-7-членне насичене гетероциклічне кільце, R4 представляє імідазоліл-нижчу алкільну групу, 1,2,4-триазоліл-нижчу алкільну групу, 1,2,3-триазоліл-нижчу алкільну групу, 1,2,5-триазоліл-нижчу алкільну групу, піразоліл-нижчу алкільну групу, піримідиніл-нижчу алкільну групу, що може мати оксогрупу як замісник у піримідиновому кільці, 3,5-діоксоізооксазолідин-4-іліден-нижчу алкільну групу, 1,2,4-оксадіазоліл-нижчу алкільну групу, що може мати нижчу алкільну групу як замісник у 1,2,4-оксадіазольному кільці, тіазолідиніл-нижчу алкільну групу, що може мати оксогрупу як замісник у тіазолідиновому кільці, групу

,

[Формула 8]

групу

[Формула 9]

або групу -(T)l-N(R14)R15,

            R13 представляє атом водню, нижчу алкільну групу, що може мати атом галогену як замісник, нижчу алканоїльну групу, що може мати атом галогену як замісник, нижчу алкоксикарбонільну групу, фенільну групу нижчого алкілу, що може мати нижчу алкілендіоксигрупу як замісник у фенільному кільці, імідазоліл-нижчу алкільну групу, нижчу алкоксикарбоніл-нижчу алкільну групу, карбокси-нижчу алкільну групу, бензоїльну групу, морфолінозаміщену нижчу алканоїльну групу, піперазинілкарбоніл-нижчу алкільну групу, що може бути заміщена у піперазиновому кільці фенільною групою нижчого алкілу, що може мати нижчу алкілендіоксигрупу як замісник у фенільному кільці, піперазиніл-нижчу алканоїльну групу, що може бути заміщена у піперазиновому кільці фенільною групою нижчого алкілу, що може мати нижчу алкілендіоксигрупу як замісник у фенільному кільці, морфолінокарбонілзаміщену нижчу алкільну групу або імідазоліл-нижчу алканоїльну групу, R13a представляє атом водню або гідроксильну групу,

            Т представляє нижчу алкіленову групу, групу -N(R17)-B3-СO-, групу -B19-N(R18)-CO-, групу -В4-СО-, групу -Q-B5-СO-, групу -B6-N(R19)-В7-СО-, групу -СО-В8-, групу -СН(ОН)-В9-, групу -СО-В10-СО-, групу -СН(ОН)-В11-СО-, групу -СО-, групу -SO2- або групу -В23а-СО-СО-, де R17 представляє атом водню, нижчу алкільну групу, циклоалкільну групу, циклоалкілкарбонільну групу, нижчу алканоїльну групу, що може мати атом галогену як замісник, нижчу алкенільну групу, амінозаміщену нижчу алканоїльну групу, що може мати нижчу алкільну групу як замісник або нижчу алкілсульфонільну групу,

            B3 представляє нижчу алкіленову групу,

            В19 представляє нижчу алкіленову групу,

            R18 представляє атом водню або нижчу алкільну групу,

            B4 представляє нижчу алкеніленову групу або нижчу алкіленову групу, що може мати гідроксильну групу як замісник,

            Q представляє атом кисню або групу -S(О)n- (де n є таким, як визначено вище),

            B5 представляє нижчу алкіленову групу,

            B6 представляє нижчу алкіленову групу,

            R19 представляє атом водню або нижчу алканоїльну групу,

            B7 представляє нижчу алкіленову групу,

            B8 представляє нижчу алкіленову групу,

            В9 представляє нижчу алкіленову групу,

            В10 представляє нижчу алкіленову групу,

            В11 представляє нижчу алкіленову групу,

            В23a представляє нижчу алкіленову групу,

l представляє 0 або 1,

            R14 представляє атом водню або алкільну групу, що може мати гідроксильну групу як замісник,

            R15 представляє (2) гідроксильну групу-заміщену алкільну групу, (3) циклоалкільну групу, що може мати групу, вибрану з групи, яка містить гідроксильну групу та нижчу алкільну групу як замісник, (4) фенокси-нижчу алкільну групу, (5) фенільну групу, що може бути заміщена, у фенільному кільці, 1-3 групами, вибраними з групи, що містить нижчу алкільну групу; нижчу алкоксигрупу, що може мати атом галогену як замісник; атом галогену; аміно-нижчу алкоксигрупу, що може мати нижчу алкільну групу як замісник; гідроксильну групу-заміщену нижчу алкільну групу; фенільну групу нижчого алкілу; нижчу алкокінільну групу; аміногрупу, що може мати нижчу алкілсульфонільну групу як замісник; нижчу алкілтіогрупу; циклоалкільну групу; фенілтіогрупу; адамантильну групу; анілінову групу, що може мати атом галогену як замісник у фенільному кільці; нижчу алкоксикарбонільну групу; піперазинільну групу, що може мати нижчу алкільну групу як замісник у піперазиновому кільці; піролідинільну групу, що може мати оксогрупу як замісник у піролідиновому кільці; нижчу алканоїламіногрупу; ціаногрупу та феноксигрупу, (6) феноксигрупу, (7) фенільну групу нижчого алкілу, що може бути заміщена, у фенільному кільці, 1-3 групами, вибраними з групи, що містить атом галогену, нижчу алкоксигрупу, що може мати атом галогену як замісник, та нижчу алкільну групу, (8) фенільну групу нижчого алкілу, що має нижчу алкілендіоксигрупу як замісник у фенільному кільці, (10) нижчу алкоксикарбонілзаміщену нижчу алкільну групу, (11) карбоксизаміщену нижчу алкільну групу, (12) аміногрупу, що може мати нижчу алканоїльну групу як замісник, (13) 1,2,3,4-тетрагідрохінолільну групу, що може мати 1-3 групи, вибрані з групи, що містить оксогрупу, нижчу алкоксигрупу та нижчу алкілендіоксигрупу як замісник(и) у тетрагідрохіноліновому кільці, (14) циклоалкіл-нижчу алкільну групу, (15) піперазиніл-нижчу алканоїльну групу, що може бути заміщена у піперазиновому кільці фенільною групою нижчого алкілу, що може мати нижчу алкілендіоксигрупу як замісник у фенільному кільці, (16) піридил-нижчу алкільну групу, (17) аміногрупу-заміщену нижчу алкільну групу, що може мати групу, вибрану з групи, яка містить нижчу алкільну групу та нижчу алканоїльну групу як замісник, (18) нижчу алкокси-нижчу алкільну групу, (19) імідазолільну групу, (20) імідазоліл-нижчу алкільну групу, (21) 1,2,3,4-тетрагідроізохінолілкарбонілзаміщену нижчу алкільну групу, (22) піперидинілкарбонільну групу, що може мати групу, вибрану з групи, яка містить нижчу алкоксикарбонільну групу, фенільну групу нижчого алкілу та фурил-нижчу алкільну групу як замісник у піперидиновому кільці, (23) тіазолідиніл-нижчу алканоїльну групу, що може мати оксогрупу як замісник у тіазолідиновому кільці, (24) піперидинільну групу, що може бути заміщена у піперидиновому кільці групою, що вибрана з групи, що містить нижчу алкоксикарбонільну групу, фенільну групу нижчого алкілу, нижчу алкільну групу, бензоїльну групу та фурил-нижчу алкільну групу, (25) карбоніл-нижчу алкільну групу, заміщену групою

,

[Формула 10]

(26) карбоніл-нижчу алкільну групу, заміщену групою

[Формула 11]

(27) групу -CO-B20-N(R36)R37, (26а) піролідиніл-нижчу алкільну групу, (27а) морфоліно-нижчу алкільну групу, (28а) феніл-нижчу алкенільну групу, (29а) анілінокарбоніл-нижчу алкільну групу, що може мати нижчу алкільну групу як замісник у фенільному кільці, (30а) індолільну групу, (31а) піперазиніл-нижчу алкільну групу, що може мати як замісник у піперазиновому кільці групу, вибрану з групи, що містить нижчу алкільну групу, та фенільну групу нижчого алкілу, що може мати нижчу алкілендіоксигрупу як замісник у фенільному кільці, (32а) амідино-нижчу алкільну групу, що може мати нижчу алкільну групу як замісник, (33а) флуоренільну групу, (34а) карбазолільну групу, що може мати нижчу алкільну групу як замісник у карбазольному кільці, (35а) амідиногрупу, що може мати нижчу алкільну групу як замісник, (36а) піперазинілзаміщену оксалільну групу, що може мати 1-3 групи, вибрані з групи, що містить фенільну групу нижчого алкілу (що може мати 1-3 групи, вибрані з групи, що містить нижчу алкілендіоксигрупу та нижчу алкоксигрупу як замісник(и) у фенільному кільці) та піридил-нижчу алкільну групу як замісник(и) у піперазиновому кільці, або (37а) ціанозаміщену нижчу алкільну групу, R34 представляє оксогрупу або фенільну групу, d представляє ціле число від 0 до 3, В20 представляє нижчу алкіленову групу, R36 та R37, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, можуть приєднуватись один до одного, безпосередньо або за допомогою атома азоту, атома кисню або атома сірки, утворюючи 5-7-членну гетероциклічну групу, де, у гетероциклічному кільці, 1-3 феніл-нижчі алкільні групи, що можуть мати нижчу алкілендіоксигрупу у фенільному кільці, можуть бути присутні як замісники, R14 та R15, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, можуть приєднуватись один до одного, безпосередньо або за допомогою атома азоту, атома кисню або атома сірки, утворюючи 5-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце або групу

,

[Формула 12]

            де, у гетероциклічному кільці, можуть бути присутні 1-3 замісники, що вибрані з групи, яка містить (28) фенілзаміщену нижчу алкільну групу, що має 1-2 фенільні групи, що можуть бути заміщені 1-3 групами у фенільному кільці, які вибрані з групи, що містить нижчу алканоїльну групу, аміногрупу, що може мати нижчу алканоїльну групу як замісник, нижчу алкоксикарбонільну групу, ціаногрупу, нітрогрупу, фенільну групу, атом галогену, нижчу алкільну групу, що може мати атом галогену як замісник, нижчу алкоксигрупу, що може мати атом галогену як замісник, феніл-нижчу алкоксигрупу, гідроксильну групу та нижчу алкілендіоксигрупу, та що може мати піридильну групу у нижчій алкільній групі, (29) карбамоїльну групу, (30) піридил-нижчу алкільну групу, що може мати як замісник(и) у піридиновому кільці 1-3 групи, вибрані з групи, що містить гідроксильну групу та нижчу алкільну групу, що може мати гідроксильну групу як замісник, (31) піроліл-нижчу алкільну групу, що може мати 1-3 нижчі алкільні групи як замісники у пірольному кільці, (32) бензоксазоліл-нижчу алкільну групу, (33) бензотіазоліл-нижчу алкільну групу, (34) фурил-нижчу алкільну групу, (35) бензоїльну групу, що може бути заміщена, у фенільному кільці, 1-3 групами, вибраними з групи, що містить ціаногрупу, аміногрупу, що може мати нижчу алкілсульфонільну групу як замісник, атом галогену, нижчу алкоксигрупу, нижчу алкільну групу, що може мати атом галогену як замісник, тіазолідиніл-нижчу алкільну групу, що може мати оксогрупу як замісник у тіазолідиновому кільці, тіазолідиніліден-нижчу алкільну групу, що може мати оксогрупу як замісник у тіазолідиновому кільці, та нижчу алкілендіоксигрупу, (36) піримідинільну групу, (37) піразинільну групу, (38) піридильну групу, (39) нижчу алкоксикарбонільну групу, (40) тіазолідиніл-нижчу алканоїльну групу, що може бути заміщена у тіазолідиновому кільці групою, що вибрана з групи, що містить оксогрупу та групу

[Формула 13]

            (де Ra та Rb кожний представляють нижчу алкільну групу), (41) нижчу алкільну групу, що може мати групу, вибрану з групи, яка містить гідроксильну групу та атом галогену як замісник, (42) нижчу алканоїльну групу, що може мати атом галогену як замісник, (43) фенільну групу, що може бути заміщена, у фенільному кільці, 1-3 групами, вибраними з групи, що містить карбамоїльну групу, що може мати групу, вибрану з групи, яка містить нижчу алкокси-нижчу алкільну групу та нижчу алкільну групу, нижчу алкоксикарбонільну групу, карбоксигрупу, ціаногрупу, фенільну групу, атом галогену, нижчу алкільну групу, що може мати атом галогену як замісник, нижчу алкоксигрупу, що може мати атом галогену як замісник, бензоїльну групу, що може мати атом галогену як замісник у фенільному кільці, фенільну групу нижчого алкілу, що може мати атом галогену як замісник у фенільному кільці, та гідроксильну групу, (44) фенільну групу, що може мати нижчу алкілендіоксигрупу як замісник у фенільному кільці, (45) нафтил-нижчу алкільну групу, (46) феноксигрупу, що може бути заміщена, у фенільному кільці, 1-3 групами, вибраними з групи, що містить ціаногрупу, нижчу алкільну групу, що може мати атом галогену як замісник, та нижчу алкоксигрупу, що може мати атом галогену як замісник, (47) фенокси-нижчу алкільну групу, (48) феніл-нижчу алкоксигрупу, що може бути заміщена, у фенільному кільці, 1-3 групами, вибраними з групи, що містить атом галогену, нижчу алкільну групу, що може мати атом галогену як замісник, та нижчу алкоксигрупу, що може мати атом галогену як замісник, (49) групу -(B12CO)t-N(R20)R21, (50) групу -(CO)0-B13-N(R22)R23, (51) а 1,2,3,4-тетрагідронафтил-заміщену нижчу алкільну групу, що може бути заміщена, у 1,2,3,4-тетрагідронафталеновому кільці, 1-5 нижчими алкільними групами як замісниками, (52) циклоалкільну групу, що може мати гідроксильну групу як замісник, (53) піперидинільну групу, що може бути заміщена, у піперидиновому кільці, 1-3 нижчими алкільними групами як замісниками, (54) хіноліл-нижчу алкільну групу, (55) 1,2,3,4-тетразоліл-нижчу алкільну групу, що може мати групу, вибрану з групи, яка містить нижчу алкільну групу та фенільну групу нижчого алкілу як замісник у тетразольному кільці, (56) тіазоліл-нижчу алкільну групу, що може мати фенільну групу як замісник у тіазольному кільці, (57) бензоїл-нижчу алкільну групу, що може мати 1-3 групи, вибрані з групи, що містить нижчу алкоксигрупу та атом галогену як замісник(и) у фенільному кільці, (58) піперидиніл-нижчу алкільну групу, що може мати нижчу алкільну групу як замісник у піперидиновому кільці, (59) імідазолільну групу, що може мати 1-3 фенільні групи як замісники у імідазольному кільці, (60) бензімідазолільну групу, що може мати 1-3 нижчі алкільні групи як замісники у бензімідазольному кільці, (61) піридил-нижчу алкоксигрупу, (62) 1,2,3,4-тетрагідрохіноліл-нижчу алкільну групу, що може мати оксогрупу як замісник у тетрагідрохіноліновому кільці, (63) 1,3,4-оксадіазоліл-нижчу алкільну групу, що може мати оксогрупу як замісник у 1,3,4-у оксадизольному кільці, (64) циклоалкіл-нижчу алкільну групу, (65) тетрагідропіранільну групу, (66) тієніл-нижчу алкільну групу, (67) піримідинілкарбонільну групу, що може мати оксогрупу як замісник у піримідиновому кільці, (68) гідроксильну групу, (69) карбоксигрупу, (70) нижчу алкокси-нижчу алкільну групу, (71) нижчу алкокси-нижчу алкоксигрупу, (72) бензоїлоксигрупу, (73) нижчу алкоксикарбоніл-нижчу алкоксигрупу, (74) карбокси-нижчу алкоксигрупу, (75) фенокси-нижчу алканоїльну групу, (76) 1,2,3,4-тетрагідрохінолілкарбонільну групу, що може мати оксогрупу як замісник у тетрагідрохіноліновому кільці, (77) фенілсульфонільну групу, (78) імідазоліл-нижчу алканоїльну групу, (79) імідазоліл-нижчу алкільну групу, (80) піридилкарбонільну групу, (81) імідазолілкарбонільну групу, (82) нижчу алкоксикарбоніл-нижчу алкільну групу, (83) карбокси-нижчу алкільну групу, (84) групу -(O-B15)s-CO-N(R26)R27, (85) групу -N(R28)-CO-B16-N(R29)R30, (86) групу -N(R31)-B17-CO-N(R32)R33, (87) бензоксазолільну групу, (88а) бензотієнільну групу, (89а) оксогрупу, та (90а) 1,2,3,4-тетрагідрохінолільну групу, що може мати оксогрупу як замісник у тетрагідрохіноліновому кільці,

            В12 представляє нижчу алкіленову групу, t представляє 0 або 1,

            R20 та R21 можуть бути ідентичними або різними та кожний представляє атом водню; аміногрупу, що може мати нижчу алкоксикарбонільну групу як замісник; бензоїльну групу, що може мати 1-3 нижчі алкоксигрупи як замісники у фенільному кільці; нижчу алкільну групу; нижчу алкільну групу, що має 1-2 фенільні групи, що може бути заміщена, у фенільному кільці, 1-3 групами, вибраними з групи, що містить нижчу алкоксикарбонільну групу, ціаногрупу, нітрогрупу, фенільну групу, атом галогену, нижчу алкільну групу, що може мати атом галогену як замісник, нижчу алкоксигрупу, що може мати атом галогену як замісник, та нижчу алкілтіогрупу; фенільну групу, що може бути заміщена, у фенільному кільці, 1-3 групами, вибраними з групи, що містить нижчу алкоксигрупу, що може мати атом галогену як замісник, та нижчу алкільну групу, що може мати атом галогену як замісник; нижчу алкоксикарбонільну групу; циклоалкіл-нижчу алкільну групу; піролідиніл-нижчу алкільну групу, що може мати 1-3 нижчі алкільні групи, що може мати гідроксильну групу як замісник у піролідиновому кільці; амінозаміщену нижчу алкільну групу, що може мати групу, вибрану з групи, яка містить фенільну групу та нижчу алкільну групу як замісник; 1,2,3,4-тетрагідронафтилзаміщену нижчу алкільну групу, що може мати 1-5 нижчих алкільних груп як замісників у 1,2,3,4-тетрагідронафталеновому кільці; нафтил-нижчу алкільну групу; піридил-нижчу алкільну групу; хіноліл-нижчу алкільну групу; 1,2,3,4-тетразоліл-нижчу алкільну групу, що може мати 1-3 групи, вибрані з групи, що містить нижчу алкільну групу та фенільну групу нижчого алкілу як замісник(и) у тетразольному кільці; 1,2,4-триазоліл-нижчу алкільну групу; тетрагідрофурил-нижчу алкільну групу, що може мати гідроксильну групу як замісник у нижчій алкільній групі; фенокси-нижчу алкільну групу, що може мати 1-3 групи, вибрані з групи, що містить нижчу алкільну групу та нітрогрупу як замісник(и) у фенільному кільці; феніл-нижчу алканоїльну групу; нижчу алканоїльну групу, що може мати атом галогену як замісник; імідазоліл-нижчу алканоїльну групу; нижчу алкоксикарбоніл-нижчу алкільну групу; піридильну групу або карбокси-нижчу алкільну групу, або циклоалкільну групу; та R20 та R21, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, можуть приєднуватись один до одного, безпосередньо або за допомогою атома азоту, атома кисню або атома сірки, утворюючи 5-7-членне насичене гетероциклічне кільце (де, у гетероциклічному кільці, можуть бути присутні 1-3 замісники, що вибрані з групи, яка містить нижчу алкільну групу, фенільну групу, що може мати 1-3 групи, вибрані з групи, що містить атом галогену та нижчу алкільну групу, що може мати атом галогену як замісник у фенільному кільці, та фенільну групу нижчого алкілу, що може мати нижчу алкілендіоксигрупу як замісник у фенільному кільці), o представляє 0 або 1,

            В13 представляє нижчу алкіленову групу, R22 та R23 можуть бути ідентичними або різними та кожний представляє атом водню, нижчу алкільну групу, бензоїльну групу, що може мати 1-3 нижчі алкоксигрупи як замісники у фенільному кільці, фенокси-нижчу алкільну групу, що може мати нижчу алкільну групу як замісник у фенільному кільці, фенільну групу нижчого алкілу або фенільну групу, або R22 та R23, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, можуть приєднуватись один до одного, безпосередньо або за допомогою атома азоту, атома кисню або атома сірки, утворюючи 5-7-членне насичене гетероциклічне кільце (де, у гетероциклічному кільці, можуть бути присутні 1-3 замісники, що вибрані з групи, яка містить нижчу алкільну групу та фенільну групу нижчого алкілу, що може мати нижчу алкілендіоксигрупу як замісник у фенільному кільці),

            B15 представляє нижчу алкіленову групу,

            s представляє 0 або 1,

            R26 та R27 можуть бути ідентичними або різними та кожний представляє атом водню, нижчу алкільну групу, фенільну групу нижчого алкілу або імідазоліл-нижчу алкільну групу, та R26 та R27, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, можуть приєднуватись один до одного, безпосередньо або за допомогою атома азоту, атома кисню або атома сірки, утворюючи 5-7-членне насичене гетероциклічне кільце (де, у гетероциклічному кільці, 1-3 феніл-нижчі алкільні групи, що можуть мати нижчу алкілендіоксигрупу як замісник у фенільному кільці, можуть бути присутні як замісники), R28 представляє атом водню або нижчу алкільну групу, В16 представляє нижчу алкіленову групу, R29 та R30, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, можуть приєднуватись один до одного, безпосередньо або за допомогою атома азоту, атома кисню або атома сірки, утворюючи 5-7-членну гетероциклічну групу, де, у гетероциклічному кільці, можуть бути присутні 1-3 замісники, що вибрані з групи, яка містить нижчу алкільну групу, фенільну групу та фенільну групу нижчого алкілу, що може мати нижчу алкілендіоксигрупу як замісник у фенільному кільці, R31 представляє атом водню або нижчу алкільну групу, В17 представляє нижчу алкіленову групу, R32 та R33, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, можуть приєднуватись один до одного, безпосередньо або за допомогою атома азоту, атома кисню або атома сірки, утворюючи 5-7-членну гетероциклічну групу (де, у гетероциклічному кільці, можуть бути присутні 1-3 замісники, що вибрані з групи, яка містить нижчу алкільну групу, фенільну групу та фенільну групу нижчого алкілу, що може мати нижчу алкілендіоксигрупу як замісник у фенільному кільці),

            за умови, що вищевказана сполука або її солі відповідають наступним вимогам (і)-(v):

            (і) коли Х1 представляє групу -СН=, то R3 представляє атом водню;

            (іі) коли Х1 представляє групу -СН=, l представляє 1, Т представляє -СO-, та R14 представляє атом водню або алкільну групу, що може мати гідроксильну групу як замісник, R15 представляє групу (24);

            (ііі) коли Х1 представляє групу -СН=, l представляє 1, та Т представляє -N (R17)-B3-CO-, R14 та R15, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, можуть приєднуватись один до одного, безпосередньо або за допомогою атома азоту, атома кисню або атома сірки, утворюючи 5-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, де, у гетероциклічному кільці, 1-3 групи з (28) присутні як замісники;

            (iv) коли Х1 представляє атом азоту, та l представляє 0, або коли Х1 представляє атом азоту, l представляє 1, та Т представляє -CO- або -SO2, R15 не є група (5), (7), (19) або (20); і

            (v) коли R6 представляє циклоалкільну групу, що може мати у циклоалкільному кільці замісник, вибраний з групи, що містить амінозаміщену нижчу алкільну групу, що може мати нижчу алкільну групу, та нижчу алкільну групу, що може мати атом галогену як замісник, R4 представляє групу - (Т)l-N(R14)R15 (де Т та l є такі, як визначено вище, та R14 та R15, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, можуть приєднуватись один до одного, безпосередньо або за допомогою атома азоту, атома кисню або атома сірки, утворюючи 5-10-членне насичене гетероциклічне кільце; або R14 та R15 утворюють групу

.

[Формула 14]

            2. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-1)-(1-7) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-1)

(1-2)

(1-3)

,

,

,

(1-4)

(1-5)

(1-6)

,

(1-7)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу.

            3. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-8)-(1-14) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-8)

(1-9)

(1-10)

,

,

,

(1-11)

(1-12)

(1-13)

,

(1-14)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу.

4. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-15)-(1-21) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-15)

(1-16)

(1-17)

,

,

,

(1-18)

(1-19)

(1-20)

,

(1-21)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу.

            5. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-22)-(1-28) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-22)

(1-23)

(1-24)

,

,

,

(1-25)

(1-26)

(1-27)

,

(1-28)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу.

            6. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-29)-(1-35) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-29)

(1-30)

(1-31)

,

,

,

(1-32)

(1-33)

(1-34)

,

(1-35)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу.

            7. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-36)-(1-42) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-36)

(1-37)

(1-38)

,

,

,

(1-39)

(1-40)

(1-41)

,

(1-42)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу.

            8. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-43)-(1-49) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-43)

(1-44)

(1-45)

,

,

,

(1-46)

(1-47)

(1-48)

.

(1-49)

            9. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-50)-(1-56) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-50)

(1-51)

(1-52)

,

,

,

(1-53)

(1-54)

(1-55)

,

(1-56)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу.

            10. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-57)-(1-63) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-57)

(1-58)

(1-59)

,

,

,

(1-60)

(1-61)

(1-62)

,

(1-63)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу.

            11. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-64)-(1-70) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-64)

(1-65)

(1-66)

,

,

,

(1-67)

(1-68)

(1-69)

,

(1-70)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу, та Z1 представляє нижчу алкеніленову групу.

            12. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-71)-(1-77) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-71)

(1-72)

(1-73)

,

,

,

(1-74)

(1-75)

(1-76)

,

(1-77)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу.

            13. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-78)-(1-84) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-78)

(1-79)

(1-80)

,

,

,

(1-81)

(1-82)

(1-83)

,

(1-84)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу.

            14. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-85)-(1-91) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-85)

(1-86)

(1-87)

,

,

,

(1-88)

(1-89)

(1-90)

,

(1-91)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу.

            15. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-92)-(1-98) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-92)

(1-93)

(1-94)

,

,

,

(1-95)

(1-96)

(1-97)

,

(1-98)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу.

            16. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-99)-(1-105) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-99)

(1-100)

(1-101)

,

,

,

(1-102)

(1-103)

(1-104)

,

(1-105)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу.

            17. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-106)-(1-112) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-106)

(1-107)

(1-108)

,

,

,

(1-109)

(1-110)

(1-111)

,

(1-112)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу.

            18. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-113)-(1-119) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-113)

(1-114)

(1-115)

,

,

,

(1-116)

(1-117)

(1-118)

,

(1-119)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу.

19. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-120)-(1-126) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-120)

(1-121)

(1-122)

,

,

,

(1-123)

(1-124)

(1-125)

,

(1-126)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу, та Z2 представляє нижчу алкініленову групу.

            20. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-127)-(1-133) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-127)

(1-128)

(1-129)

,

,

(1-130)

(1-131)

(1-132)

,

(1-133)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу.

            21. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-134)-(1-140) нижче, або її солі як діючий інгредієнт:

,

,

,

(1-134)

(1-135)

(1-136)

,

,

,

(1-137)

(1-138)

(1-139)

,

(1-140)

            де Y3 представляє нижчу алкіленову групу, та

            Z3 представляє нижчу алкіленову групу або групу -N(R8d)-.

            22. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, де Y - це група -О-.

            23. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, де Y - це група -N(R5)-.

            24. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, де Y - це група -СО-, група -СН(ОН)-, нижча алкіленова група, група -S(O)n- або група -C(=N-OH)-.

            25. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, де А - це група

.

            26. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, де А - це група

.

            27. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, де R4 представляє імідазоліл-нижчу алкільну групу, 1,2,4-триазоліл-нижчу алкільну групу, 1,2,3-триазоліл-нижчу алкільну групу, 1,2,5-триазоліл-нижчу алкільну групу, піразоліл-нижчу алкільну групу, піримідиніл-нижчу алкільну групу, що може мати оксогрупу як замісник у піримідиновому кільці, 3,5-діоксоізооксазолідин-4-іліден-нижчу алкільну групу, 1,2,4-оксадіазоліл-нижчу алкільну групу, що може мати нижчу алкільну групу як замісник у 1,2,4-оксадіазольному кільці, тіазолідиніл-нижчу алкільну групу, що може мати оксогрупу як замісник у тіазолідиновому кільці, групу  або групу .

            28. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, представлений загальною формулою (1), де R4 представляє групу -(Т)1-N(R14)R15 (Т, R14 та R15 є такі, як визначено вище) та l представляє 0.

            29. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, де R4 - це група -(Т)1-N(R14)R15, та l - це 1.

            30. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, де R4 - це група -(Т)1-N(R14)R15, l - це 1, та Т - це група -N(R17)-B3-CO-.

            31. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, де R4 - це група -(Т)1-N(R14)R15, l - це 1, та Т - це група -B19-N(R18)-CO-.

            32. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, де R4 - це група -(Т)1-N(R14)R15, l - це 1, та Т - це група -В4-СО-.

            33. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, де R4 - це група -(Т)1-N(R14)R15, l - це 1, та Т - це група -Q-B5-CO-.

            34. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, де R4 - це група -(Т)1-N(R14)R15, l - це 1, та Т - це група -B6-N(R19)-B7-.

            35. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, де R4 - це група -(Т)1-N(R14)R15, l - це 1, та Т - це група -СО-В8-.

            36. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, де R4 - це група -(Т)1-N(R14)R15, l - це 1, та Т - це група -СН(ОН)-В9-.

            37. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1 -21, де R4 - це група -(Т)1-N (R14)R15, l - це 1, та Т - це група -СО-В10-СО-.

            38. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, де R4 - це група -(Т)1-N(R14)R15, l - це 1, та Т - це група -CH(OH)-B11-CO-.

            39. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, де R4 - це група -(Т)1-N(R14)R15, l - це 1, та Т - це група -CO-.

            40. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, де R4 - це група -(Т)1-N(R14)R15, l - це 1, та Т це група -SO2-.

            41. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1 -21, де R4 - це група -(Т)1-N(R14)R15, l - це 1, та Т - це група -В23a-СО-СО-.

            42. Інгібітор згідно з будь-яким з пунктів 1-21, де R4 - це група -(Т)1-N(R14)R15, l - це 1, та Т - це нижча алкіленова група.

            43. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить сполуки, представлені загальними формулами (1-1), (1-2), (1-8), (1-9), (1-15), (1-16), (1-29), (1-30), (1-43), (1-44), (1-57), (1-58), (1-64) та (1-65), або її солі як діючий інгредієнт, де Y - це група -О- або група -N(R5)-, А - це група

, та

            R4 - це група -(T)i-N(R14)R15.

            44. Інгібітор згідно з пунктом 43, де l - це 1, та Т - це група -N(R17)-B3-CO-.

            45. Інгібітор згідно з пунктом 43, де l - це 1, та Т - це група -В4-СО-.

            46. Інгібітор згідно з пунктом 43, де l - це 1, та Т - це група -СO-.

            47. Інгібітор згідно з пунктом 43, де l - це 0.

            48. Інгібітор згідно з пунктом 1, який містить сполуку, вибрану з групи, що містить N-[6-(4-{[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]етиламіно}-2-метоксифенокси)піридин-3-іл]-3,4-дихлорбензамід, N-[6-(4-{[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]етиламіно}фенокси)піридин-3-іл]-4-трифторметилбензамід, N-[6-(4-{[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]етиламіно}-2-фторфенокси)піридин-3-іл]-4-трифторметилбензамід, N-[6-(4-{[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]метиламіно}-2-фторфенокси)піридин-3-іл]-4-трифторметилбензамід, N-[6-(4-{[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]метиламіно}-2-метоксифенокси)піридин-3-іл]-4-трифторметилбензамід, N-[6-(4-{[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]етиламіно}-2-метоксифенокси)піридин-3-іл]-4-трифторметилбензамід, N-[6-(4-{[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]етиламіно}-2-метилфенокси)піридин-3-іл]-3,4-дихлорбензамід, N-[6-(4-{[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]метиламіно}-2-метилфенокси)піридин-3-іл]-4-трифторметилбензамід, N-(6-{4-[3-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-3-оксопропіл]фенокси}піридин-3-іл)-3,4-дихлорбензолсульфонамід, N-[6-(4-{4-[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]піперазин-1-іл}фенокси)піридин-3-іл]-4-трифторметилбензамід, N-[6-(4-{4-[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]піперидин-1-іл}фенокси)піридин-3-іл]-4-трифторметилбензамід, N-{6-[4-{4-[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]піперидин-1-іл}фенільна)метиламіно]піридин-3-іл}-4-трифторметилбензамід, N-[6-(4-{4-[2-(4-бензильнапіперазин-1-іл)-2-оксоетил]піперидин-1-іл}-2-метилфенокси)піридин-3-іл]-4-трифторметилбензамід, N-[6-(4-{4-[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]піперидин-1-іл}-2-метилфенокси)піридин-3-іл]-4-трифторметилбензамід, N-[6-(4-{4-[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]піперидин-1-іл}-2-метилфенокси)піридин-3-іл]-3,4-дихлорбензамід, N-{6-[4-(4-бензилпіперазин-1-карбоніл)фенокси]піридин-3-іл}-4-трифторметилбензамід, N-{6-[4-(4-бензилпіперазин-1-карбоніл)фенокси]піридин-3-іл}-3,4-дихлорбензамід, N-[6-({4-[3-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-3-оксопропіл]феніл}метиламіно)піридин-3-іл]-4-трифторметилбензамід, N-[6-(4-{[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]етиламіно}-2-фторфенокси)піридин-3-іл]-3,4-дихлорбензамід, N-[6-(4-{[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]метиламіно}-2-фторфенокси)піридин-3-іл]-3,4-дихлорбензамід, N-[6-(4-{[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]метиламіно}-2-метоксифенокси)піридин-3-іл]-3,4-дихлорбензамід, N-[6-(4-{[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]метиламіно}фенокси)піридин-3-іл]-3,4-дихлорбензамід, 1-{6-{4-[3-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-3-оксопропіл]фенокси}піридин-3-іл)-3-(3,4-дихлорфеніл)-1-етилсечовина, N-(6-{4-[3-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-3-оксопропіл]фенокси}піридин-3-іл)-4-трифторметилбензамід, N-[6-(4-{[2-(4-бензилпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]метиламіно}-2-метилфенокси)піридин-3-іл]-4-трифторметилбензамід, N-[6-(4-{4-[2-(4-бензилпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]піперидин-1-іл}фенокси)піридин-3-іл]-3,4-дихлорбензамід, N-(6-{4-[3-(4-піперонілпіперазин-1-карбоніл)піперидин-1-іл]фенокси}піридин-3-іл)-3,4-дихлорбензамід, N-[6-(4-{4-[2-(4-бензилпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]піперидин-1-іл}фенокси)піридин-3-іл]-4-трифторметилбензамід, N-{6-[(4-{4-[2-(4-бензилпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]піперидин-1-іл}феніл)метиламіно]піридин-3-іл}-4-трифторметилбензамід, N-(6-{4-[(2-{4-[4-(4-фторбензоїл)феніл]піперазин-1-іл}-2-оксоетил)метиламіно]-2-метоксифенокси}піридин-3-іл)-4-трифторметилбензамід, 2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-N-{3-метил-4-[5-(4-трифторметилфеноксиметил)піридин-2-ілокси]феніл}-2-оксоацетамід, N-[6-(4-{[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]метиламіно}-2-метилфенокси)піридин-3-іл]-2-фтор-4-трифторметилбензамід, N-[6-(4-{4-[2-(4-піперонілпіперазин-1-іл)-2-оксоетил]піперидин-1-іл}-2-метоксифенокси)піридин-3-іл]-4-трифторметилбензамід та етилетер 4-(3-{3-метил-4-[5-(4-трифторметилбензоїламіно)піридин-2-ілокси]феніл}-2-оксогексагідропіримідин-1-іл)бензойної кислоти, або її солі як діючий інгредієнт.

            49. Інгібітор згідно з пунктом 1, де у зазначеній ароматичній сполуці, R14 та R15, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, зв'язуються один з одним, безпосередньо або за допомогою атома азоту, утворюючи 6-членну насичену гетероциклічну групу, та де як замісник у насиченій гетероциклічній групі присутня фенілзаміщена нижча алкільна група, яка може бути заміщена у фенільному кільці 1-2 групами як замісниками, вибраними з групи, що містить нижчу алканоїльну групу, аміногрупу, яка може мати нижчу алканоїльну групу як замісник, нижчу алкоксикарбонільну групу, ціаногрупу, нітрогрупу, фенільну групу, атом галогену, нижчу алкільну групу, яка може мати атом галогену як замісник, нижчу алкоксигрупу, яка може мати атом галогену як замісник, феніл-нижчу алкоксигрупу, гідроксильну групу та нижчу алкілендіоксигрупу.

            50. Інгібітор згідно з пунктом 49, де фенілзаміщена нижча алкільна група, яка заміщена нижчою алкілендіоксигрупою, присутня як замісник у піперидинільній групі, яка є насиченою гетероциклічною групою.

            51. Інгібітор згідно з пунктом 49 або 50, де Х1 - це атом азоту, та Y - це атом кисню.

            52. Інгібітор згідно з пунктом 1 для запобігання або лікування симптомів або захворювань, пов'язаних з активацією STAT3.

            53. Інгібітор активації STAT3 згідно з пунктом 52, де симптом або захворювання, пов'язане з активацією STAT3, - це аутоімунне захворювання, діабет, інфекція, захворювання центральної нервової системи, захворювання, пов'язані з раком або псоріаз.

            54. Спосіб запобігання або лікування симптомів або захворювань, пов'язаних з активацією STAT3, шляхом введення пацієнту ефективної кількості ароматичної сполуки (1) або її солі згідно з пунктом 1.

            55. Інгібітор згідно з пунктом 1 для запобігання або лікування симптомів або захворювань, пов'язаних з активацією STAT5.

            56. Інгібітор згідно з пунктом 55, де симптом або захворювання, пов'язане з активацією STAT5, - це аутоімунне захворювання, алергія або гіперпролактинемія.

            57. Спосіб запобігання або лікування симптомів або захворювань, пов'язаних з активацією STAT5, шляхом введення пацієнту ефективної кількості ароматичної сполуки (1) або її солі згідно з пунктом 1.