Діарилові ефіри як антагоністи опіоїдних рецепторів

1. Сполука, вибрана з групи, яку складають: 6-{4-[(3-метилбутиламіно)-метил]-фенокси}нікотинамід N , 5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламіно)-метил]фенокси}-піразин-2-карбоксамід CH3 O N H3 C N H NH2 O F N , 5-(2-метокси-4-пентиламінометилфенокси)піразин-2-карбоксамід UA O (19) (21) a200502384 (22) 17.09.2003 (24) 25.09.2007 (86) PCT/US03/26300, 17.09.2003 (31) 60/412,158 (32) 19.09.2002 (33) US (46) 25.09.2007, Бюл. № 15, 2007 р. (72) Бланко-Пілладо Марія-Джізус , US, Чаппелл Марк Дональд, US, Де Ля Торр, ES, Діаз Буезо Нурія, ES, Фрітц Джеймс Ервін, US, Холлоуей Уільям Глен, US, Матт Джеймс Едвард, US, Мітч Чарлз Говард, US, Педрегал-Терсеро Консепсьйон, ES, Куімбі Стівен Джеймс, US, Зігель Майлс Гудмен, US, Сміт Дейна Рей, US, Стакі Расселл Дін, US, Такеучі Куміко , US, Томас Елізабет Марі, US, Вулф Чад Ноулан, US (73) ЕЛІ ЛІЛЛІ ЕНД КОМП АНІ, US (56) EP 0 827 746 A WO 97 10825 A WO 02 06276 A EP 0 921 120 2 (11) 1 3 80437 4 O H3C CH3 O N N H NH2 O N NH 2 O O CH3 , 6-(2-фтор-4-{[2-(тетрагідропіран-4-іл)-етиламіно]метил}-фенокси)-нікотинамід O O N H NH2 O N H H3C O S H3 C OH CH3 O , 5-(2-метил-4-{[2-(тетрагідропіран-4-іл)-етиламіно]метил}-фенокси)-піразин-2-карбоксамід O O N N H N NH2 O F , 6-(2,3-дифтор-4-пентиламінометилфенокси)нікотинамід O H3C , 6-{4-[(3,3-диметилбутиламіно)-метил]-2-фтор-6метоксифенокси}-нікотинамід , 5-(4-{[2-(4-фторфеніл)-етиламіно]-метил}-2метоксифенокси)-піразин-2-карбоксамід F O N N H NH2 O H3C CH3 H3C , 5-{4-[(4,4-диметилпентиламіно)-метил]-2метоксифенокси}-піразин-2-карбоксамід O N N O N H NH 2 , 3-хлор-4-{4-[(3,3-диметилбутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід O H3 C N H NH2 CH3 , 5-(2-метокси-4-{[2-(тетрагідропіран-4-іл)етиламіно]-метил}-фенокси)-піразин2-карбоксамід O O Cl , 6-(4-{[2-(тетрагідропіран-4-іл)-етиламіно]-метил}фенокси)-нікотинамід O O N N H NH2 N O O CH 3 , 5-{4-[(3,3-диметилбутиламіно)-метил]-2-фторфенокси}-піразин-2-карбоксамід H3C O N H CH3 N H O H3C N F , 5-(2-фтор-4-{[2-(тетрагідропіран-4-іл)-етиламіно]метил}-фенокси)-піразин-2-карбоксамід O H N F NH 2 H3C N H2 O NH2 N O , 6-{4-[2-(3,3-диметилбутиламіно)-етил]-2,6дифторфенокси}-нікотинамід N H3C F , 6-{2-хлор-4-[(3-метилбутиламіно)-метил]-фенокси}нікотинамід CH3 H3C O NH 2 O F N , 6-{2-метил-4-[(3-метилбутиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід; сіль метансульфонової кислоти N O CH 3 O NH2 N H N N H N O H3C H3 C O O N F NH 2 H 3C NH2 O N CH3 N H O N H F , 5-(2-фтор-4-пентиламінометилфенокси)-піразин-2карбоксамід O H3C O O N H 3C CH 3 CH 3 N O F N CH3 NH 2 N H F N O Cl N , 3,5-дифтор-4-{4-[(3-метилбутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід 5 80437 CH3 O O F N H H3C 6 O NH2 N H O F , 6-{2,3,6-трифтор-4-[(3-метилбутиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід C H3 O F N H H3C NH 2 O F N F , 6-{2,6-дифтор-4-[(3-метилбутиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід CH 3 NH2 O F або фармацевтично прийнятну сіль або сольват цієї сполуки. 6. Сполука за п. 1, яка являє собою 5-(2-метокси-4{[2-(тетрагідропіран-4-іл)-етиламіно]-метил}фенокси)-піразин-2-карбоксамід O O NH2 O O NH2 O N F , 3-фтор-4-{4-[(3-метилбутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід CH3 O N H NH2 O CH3 або фармацевтично прийнятну сіль або сольват цієї сполуки. 7. Сполука за будь-яким із пп. 1-6, де фармацевтично прийнятною сіллю є гідрохлорид, метансульфонат, гідробромід, бісульфат або тартрат. 8. Сполука за п. 1 або 2, яка являє собою гідрохлорид 6-{4-[(3-метилбутиламіно)-метил]фенокси}-нікотинаміду CH3 F та фармацевтично прийнятні солі та сольвати цих сполук. 2. Сполука за п. 1, яка являє собою 6-{4-[(3метилбутиламіно)-метил]-фенокси}-нікотинамід CH 3 O N H NH2 O N F O N N H NH2 N O C H3 або фармацевтично прийнятну сіль або сольват цієї сполуки. 4. Сполука за п. 1, яка являє собою амід 5-(2метокси-4-пентиламінометилфенокси)-піразин-2карбонової кислоти O H3 C N NH2 N H O O N H H3C NH 2 O N HCl . 9. Сполука за п. 1 або 5, яка являє собою метансульфонат 6-(2-фтор-4-{[2-(тетрагідропіран-4-іл)етиламіно]-метил}-фенокси)-нікотинаміду O або фармацевтично прийнятну сіль або сольват цієї сполуки. 3. Сполука за п. 1, яка являє собою 5-(4-{[2-(4фтор феніл)-етиламіно]-метил}-2метоксифенокси)-піразин-2-карбоксамід O N O N H H3 C H3 C N N H F H3C N N O C H3 або фармацевтично прийнятну сіль або сольват цієї сполуки. 5. Сполука за п. 1, яка являє собою 6-(2-фтор-4{[2-(тетрагідропіран-4-іл)-етиламіно]-метил}фенокси)-нікотинамід O O N H NH2 O H3C S OH N F O . 10. Фармацевтична композиція, яка містить терапевтично ефективну кількість сполуки за будьяким із пп. 1-9 у поєднанні з носієм, розріджувачем та/або наповнювачем. 11. Застосування сполуки за будь-яким із пп. 1-9 для виготовлення лікарського засобу для лікування або попередження ожиріння та захворювань, що мають відношення до ожиріння. 12. Застосування сполуки за будь-яким із пп. 1-9 для виготовлення лікарського засобу для лікування та/або полегшення симптомів ожиріння та захворювань, що мають відношення до ожиріння. 13. Застосування за пп. 11 або 12, яке відрізняється тим, що захворювання, що має відношення до ожиріння, вибране з групи, яку складають діабет, ускладнення діабету, діабетична ретинопатія, атеросклероз, гіперліпідемія, гіпертриглікемія, гіперглікемія та гіперліпопротеїнемія. 14. Застосування за п. 11, яке відрізняється тим, що лікарський засіб призначений для лікування або попередження ожиріння. 7 80437 8 15. Застосування сполуки, визначеної у будьякому з пп. 1-9, у нетерапевтичних процедурах, спрямованих на зменшення маси тіла. 16. Застосування сполуки, визначеної у будьякому з пп. 1-9, для виготовлення лікарського засобу для зменшення маси тіла. Цей винахід стосується галузі медичної хімії. Конкретно, винахід стосується сполук, корисних як опіоїдні антагоністи, способів лікування, способів їх застосування та фармацевтичних композицій, що містять такі сполуки. Відомі три загальних типи опіоїдних рецепторів, а саме мю-, каппа- та дельта-опіоїдні рецептори. Останнім часом одержано дані, що взаємодії між комбінаціями димерів мю-, каппа- та/або дельта-рецепторів (які звуться гетеродимерами) також певною мірою беруть участь у дії опіоїдів. Опіоїдні рецептори та їхня нормальна регуляція або її відсутність відіграють певну роль при деяких хворобливих станах, в тому числі при синдромі подразненої кишки, нудоті, блюванні, сверблячих дерматозах, депресії, нікотинізмі та алкоголізмі, сексуальній дисфункції, нападах та травмах у тварин. Отже, нема нічого неочікуваного у виявлених фактах, які свідчать, що здатність до антагоністичного зв'язування опіоїдних рецепторів дозволяє забезпечити полегшення, профілактику та/або лікування у тварин, в тому числі у людей, що уражені одним або кількома згаданими хворобливими станами. Останнім часом виявлено, що деякі антагоністи опіоїдних рецепторів підвищують метаболічне споживання енергії та спричиняють втрату маси тіла у ожирілих пацюків, при цьому м'язова маса зберігається. Ці спостереження свідчать, що ефективні опіоїдні антагоністи можуть бути корисними для профілактики, лікування та/або полегшення ефекту ожиріння. Зважаючи на частку населення країн Заходу, яка страждає на ожиріння, та на непрямі витрати, пов'язані з лікуванням наслідків та симптомів ожиріння та захворювань, пов'язаних з ожирінням, важливість цих даних неможливо переоцінити. Незважаючи на численні віднайдені опіоїдні антагоністи, триває пошук альтернативних та/або вдосконалених або більш ефективних антагоністів, які б мали загальний сприятливий вплив на пацієнта при слабких проявах або зовсім без проявів значних побічних ефектів. [У патенті США №4,891,379] описані опіоїдні антагоністи на основі фенілпіперидину, корисні при лікуванні діабету та ожиріння. Зокрема, [у патенті США №4,891,379] розкрито сполуку LY 255582, яка має таку структуру: [У патенті США №4,191,771] також описано сполуки, корисні як опіоїдні антагоністи. Біциклічні аналоги фенілпіперидину були одержані та описані як опіоідні антагоністи також [у публікаціях Вентланда та ін. (Wentland, et al., Biorganic and Medicinal Chemistry Letters 11 (2001) 623-626; див. також Wentland, et al., Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 11 (2001) 1717-1721)]. Нарешті, [у заявці на Європейський патент №ЕР 1 072592А2, поданій 18 травня 2000p.], розкрито похідні фенілпіперидину формули І де A, D, R1, R2 , R3, X та n мають значення, подані в описі, які є корисними для профілактики та лікування захворювань, опосередкованих опіоїдними рецепторами, наприклад, свербежу. [У патенті США №6,140,352] та споріднених патентах розкрито сполуку формули І де змінні групи Х1, Х2, Х3, R1, R3, R4 , R5 та R6 відповідають наведеним в описі визначенням, як агоністи бета-адренергічного рецептора, корисні при лікуванні діабету та ожиріння. Незважаючи на описані вище та інші сполуки, корисні як антагоністи опіоїдних рецепторів або корисні для лікування ожиріння та/або діабету з використанням інших механізмів, існує незадоволена медична потреба у безпечних, ефективних та/або альтернативних засобах для лікування або профілактики захворювань, пов'язаних з дією опіоїдних рецепторів, зокрема, ожиріння та захворювань, пов'язаних з ожирінням. Цей винахід пропонує сполуку формули (І) 9 80437 де кожний із Х1, Х2, Х3 , Х4 , X5, X6, X7, Х8, X9 та Х10 є С, СН або N; за умови, що кожний із циклів А або В містить не більш ніж 2 атоми азоту; Ε - О або ΝΗ; ν=1, 2 або 3; R1 та R2 незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають водень, С1-С8-алкіл, С2-С8алкеніл, С2-С8-алкініл, арил, С3-С8-циклоалкіл, С1С10-алкіларил, гетероцикліл, -C1-C10алкілгетероцикліл, -арилгетероцикліл, -С3-С8циклоалкілгетероцикліл, -С1-С8-алкіл-С(О)С 1-С8алкіл, арил-С(О)С 1-С8-алкіл-, С3-С8-циклоалкілС(О)(СН2)n-, -С1С8-алкіл-С(О)-гетероцикліл, С1-С8алкіл-С(О)-арил, арилокси-С 1-C8-алкіл-, бензгідрил, конденсований біцикліл, С1-С8-алкілконденсований біцикліл, феніл-С(О)-, фенілС(О)С1-С8-алкіл-, С1-С8-алкокси-С 1-С8-алкіл-, СО(О)С1-С8-алкіл, -SO2C1-C8-алкіл, -SО2С1-С10алкіларил, -SО2С1-С8-алкілгетероцикл, -С1-С8алкілциклоалкіл, -(CH2)nC(O)OR 8, 8 8 (CH2)mC(O)NR R та -(CH2)mNSO 2R8; де кожна зі згаданих алкільних, алкенільних, циклоалкільних, гетероциклільних та арильних груп факультативно заміщена одним-п'ятьма замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають галоген, C1-C8-галогеналкіл, C1-C8-тіоалкіл, С1-C8алкіл, С2-С8-алкеніл, арил, -С1-С8-алкіларил, С(О)С1-С8-алкіл, -SO2C1-C8-алкіл, -SО2С1-С8алкіларил, -SО2С1-С8-алкілгетероцикліл, -С1-С8алкілциклоалкіл, -(CH2)nC(O)OR 8, -(CH2)nC(O)R8; та де R1 та R2 можуть факультативно бути з'єднані один з одним або з 1 атомом чи 2 атомами, суміжними з атомом азоту, утворюючи 4-, 5-, 6- або 7членний азотвмісний гетероцикл, причому згаданий азотвмісний гетероцикл може додатково бути заміщений замісниками, вибраними з групи, яку складають аміногрупа, C1-C8-алкіл, С2-С8-алкеніл, С2-С8-алкініл, арил, С1-С8-алкіларил, -С(О)С1-С8алкіл, -СО(О)С1-С8-алкіл, галоген, оксогрупа, C1C8-галогеналкіл; та де R1 та R3 можуть незалежно один від одного бути приєднані до циклу А, утворюючи 4-, 5-, 6- або 7-членний азотвмісний біциклічний гетероцикл, причому згаданий азотвмісний біциклічний гетероцикл може додатково бути заміщений замісниками, вибраними з групи, яку складають оксогрупа, аміногрупа, -С1-С8-алкіл, -С2С8-алкеніл, -С2-С8-алкініл, арил, -С1-С8-алкіларил, С(О)С1-С8-алкіл, -СО(О)С1-С8-алкіл, галоген та С 1С8-галотеналкіл; та де R1 і R2 не є одночасно атомами водню; та за умови, що коли один із R1 та R2 є водень, то інший не є С1-С8-алкіл; та за умови, що група 10 NR1R2 не є -NHCH2Ph; та за додаткової умови, що коли один із R1 або R2 є -СН2СН2-факультативно заміщений феніл або -СН2СН2-факультативно заміщений нафтил чи -СН 2СН2-факультативно заміщений 5- або 6-членний моноциклічний ароматичний гетероцикліл, та v=1, то R6 та R7 не є одночасно атомами водню; кожний із R3 та R3' незалежно один від одного вибраний з групи, яку складають водень, С1-С8алкіл, С2-С8-алкеніл, С2-С8-алкініл, арил, -С1-C8алкілциклоалкіл та -C1-C8-алкіларил; кожний із R4 та R5 незалежно один від одного вибраний з групи, яку складають водень, С1-С8алкіл, С2-С8-алкеніл, -С2-С8-алкініл, -С1-С8алкоксіалкіл, С1-С8-тіоалкіл, галоген, С1-С8галогеналкіл, -С1-С8-алкоксигалогеналкіл, арил, С1-С8-алкіларил, -С(О)С1-С8-алкіл або -С(О)ОС1С8-алкіл, -С1-С8-алкіламіногрупа, -С1-С8алкілциклоалкіл, -(СН2)mС(О)С1-С8-алкіл та (CH2)nNR8R8, де кожний із R4 або R5 приєднаний до відповідного циклу тільки при атомах вуглецю, та де у=0, 1, 2 або 3; та де z=0, 1, 2 або 3; кожний із R6 та R7 незалежно один від одного вибраний з групи, яку складають водень, С1-С8алкіл, С2-С8-алкеніл, С2-С8-алкініл, -С(О)С1-С8алкіл, гідроксил, С1-С8-алкоксигрупа, -SO2C1-C8алкіл, SО2С1-С8-алкіларил, -SО2С1-С8алкілгетероцикліл, арил, -С1-С8-алкіларил, С3-С7циклоалкіл, -С1С6-алкілциклоалкіл, -(CH2)nC(O)R8, (CH2)mC(O)NR8R8 та -(CH2)mNSO 2R8; де кожна зі згаданих алкільних, алкенільних та арильних груп факультативно заміщена одним-п'ятьма замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають С 1-С8-алкіл, С2-С8-алкеніл, арил та С1-С8-алкіларил; та де R6 та R7 можуть незалежно бути з'єднані один із одним та з атомом азоту, до якого вони приєднані, або з 1 атомом або 2 атомами, суміжними з атомом азоту, утворюючи 4, 5-, 6- або 7-членний азотвмісний гетероцикл, причому згаданий азотвмісний гетероцикл може бути факультативно заміщений замісниками, вибраними з групи, яку складають оксогрупа, С1-С8алкіл, С2-С8-алкеніл, С2-С8-алкініл, арил, -С1-С8алкіларил, -C(O)C1-C8-алкіл, -СО(О)С1-С8-алкіл, гідроксил, C1-C8-алкоксигрупа, -C1-C8алкіламіногрупа, аміногрупа, галоген та галогеналкіл; R8 є водень, С1-С8-алкіл, С2-С8-алкеніл, С1-С8алкіларил, -С(О)С1С8-алкіл або -С(О)ОС1-С8-алкіл; та де n - 0, 1, 2, 3 або 4 та m - 1, 2 або 3; або сполуку, вибрану з гр упи, яку складають: 6-[4-(3-пентиламіно-пропіл)-фенокси]нікотинамід, 11 6-[4-(1-метил-2-пентиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-[2-метил-4-(3-метил-бутиламіно-метил)фенокси]нікотинамід, 6-[2-фтор-4-(3-метил-бутиламіно-метил)фенокси]нікотинамід, 6-[2-хлор-4-(5-метил-бутиламіно-метил)фенокси]нікотинамід, 6-[2-етокси-4-(3-метил-бутиламіно-метил)фенокси]нікотинамід, 6-{4-[(3,3-диметил-бутиламіно)-метил]-2метил-фенокси}-нікотинамід, 6-(4-бутилаліінометил-2-метил-фенокси)нікотинамід, 6-(2-метил-4-{[метил-(3-метил-бутил)-аміно]метил}-фенокси)-нікотинамід, 3-фтop-4-{2-мeтил-4-[(3-мeтил-бyтилaмінo)мeтил]-фeнoкcи}-бeнзaмiд, 6-(4-аліламінометил-фенокси)-нікотинамід, 6-[4-((3,3-диметил-бутиламіно)-метил)-2етоксифенокси]нікотинамід, 6-[4-((3-метил-бутиламіно)-метил)-2,5диметилфенокси]нікотинамід, 6-[4-((3-метил-бутиламіно)-метил)-2етоксифенокси]нікотинамід, 6-[4-((3,3-диметил-бутиламіно)-метил)-2етоксифенокси]нікотинамід, 6-[4-(бутиламіно-метил)-2етоксифенокси]нікотинамід, 6-[4-((3-метил-бутиламіно)-метил)-2,5диметилфенокси)нікотинамід, 5-{4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}піридин-2карбоксамід, 5-{2-метил-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}піридин-2карбоксамід, 5-{2-метокси-4-[(3метилбутиламіно}метил]фенокси}піридин-2карбоксамід, 5-{2-фтор-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}піридин-2карбоксамід, 5-{2-метил-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}піразин-2карбоксамід, 5-(2-фтор-4пентиламінометилфенокси)піридин-2-карбоксамід, 5-{2-хлор)-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}піридин-2карбоксамід, 5-(2-xлop-4(пeнтилaмінoмeтил)фeнoкcи)піpидин-2кaρбoкcaмід, 6-{2-метокси-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}нікотинамід, 6-(2-метокси-4пентиламінометилфенокси)нікотинамід, 6-(4-бутиламінометил-2метоксифенокси)нікотинамід, 6-{4-[(2-етилбутиламіно)метил]-2метоксифенокси}нікотинамід, 6-(4-гексиламінометил-2метоксифенокси)нікотинамід, 80437 12 6-{2-метокси-4-[(4метилпентиламіно)метил]фенокси}нікотинамід, 5-{4-[(3,3-диметилбутиламіно)метил]-2метилфенокси}піразин-2-карбоксамід, 5-{4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}піразин-2карбоксамід, 5-{4-[(3,3диметилбутиламіно)метил]фенокси}піразин-2карбоксамід, метансульфонат 6-(4-гексиламінометил-2метоксифенокси)нікотинаміду, 6-(4-[(2-етилбутиламіно)метил]-2метоксифенокси}нікотинамід, 6-{4-[(3,3-диметилбутиламіно)метил]-2метоксифенокси}нікотинамід, 6-{2-метокси-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}нікотинамід, 4-[5-(ізобутиламіно-метил)-піридин-2-ілокси]бензамід, 4-{5-[(3,3-диметил-бутиламіно)метил]-піридин2-ілокси}-бензамід 4-{5-[(3-метил-бутиламіно)-метил]-піридин-2ілокси}-бензамід, 4-{5-[(3,3-диметил-бутиламіно)-метил]-піридин2-ілокси}-бензамід, 4-{5-[(3-метил-бутиламіно)-метил]-піридин-2ілокси}-бензамід, 6-{2-хлор-4-[(3,3-диметилбутиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 3-бром-4-(5-пентиламінометил-піридин-2ілокси)-бензамід, 3-бром-4-{5-[(3,3-диметил-бутиламіно)метил]піридин-2-ілокси}-бензамід, 3-метокси-4-(5-пентиламінометил-піридин-2ілокси)-бензамід, 4-{5-[(3,3-диметил-бутиламіно)-метил]-піридин2-ілокси}-3-метокси-бензамід, 4-{2-метил-4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 4-(3-хлор-4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 4-{2-етокси-4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 6-{2-метил-4-[2-(3-метил-бутиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{2-метил-4-[2-(3,3-диметил-бутиламіно)етил]-фенокси}-нікотинамід, 6-[2-метил-4-(2-пентиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-{3-хлор-4-[2-(3-метил-бутиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{3-хлор-4-[2-(3,3-диметил-бутиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-[3-хлор-4-(2-пентиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-{2,6-дифтор-4-[2-(3-метил-бутиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(3,3-диметил-бутиламіно)-етил]-2,6дифтор-фенокси}-нікотинамід, 6-[2,6-дифтор-4-(2-пентиламіно-етил)фенокси]-нікотинамід, 6-{2-метил-4-[2-(3-метил-бутиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 13 6-{2-метил-4-[2-3,3-диметил-бутиламіно)етил]-фенокси}-нікотинамід, 6-[2-метил-4-(2-пентиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-[3-хлор-4-(2-пентиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-{2,6-дифтор-4-[2-(3-метил-бутиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(3,3-диметил-бутиламіно)-етил]-2,6дифтор-фенокси}-нікотинамід, 6-[2,6-дифтор-4-(2-пентиламіно-етил)фенокси]-нікотинамід, 6-[4-(трет-бутиламінометил)-2фтор фенокси]нікотинамід, 6-(4-етиламінометил-2-фтор-фенокси)нікотинамід, 6-(2-фтор-4-пропіламінометил-фенокси)нікотинамід, 6-(2-фтор-4-гексиламінометил-фенокси)нікотинамід, 6-[2-фтор-4-(ізобутиламіно-метил)-фенокси]нікотинамід, 6-[2-фтор-4-(ізобутиламіно-метил)-фенокси]нікотинамід, 2-фтор-4-{4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 3-метокси-4-{4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 2-метил-4-{4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 3-метил-4-{4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 3-фтор-4-{4-[3-металбутиламіно)метил]фенокси}-бензамід, 3-фтор-4-{4-[(3,3-диметил-бутиламіно)-метилфенокси}-3-фтор-бензамід, 3-фтор-4-(4-пентиламінометріл-фенокси)бензамід, 3,5-дифтор-4-{4-[3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 3-фтор-4-(4-{[метил-(3-метил-бутил)-аміно]метил}-фенокси)-бензамід, 3,5-дифтор-4-(4-{[метил-(3-метил-бутил)аміно]-метил}-фенокси)-бензамід, 4-{2-хлор-4-[(3,3-диметил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 4-{2-хлор-4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 4-(2-хлор-4-пентиламінометил-фенокси)бензамід, 6-[4-(2-метиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 4-{4-[(3,3-диметил-бутиламіно)-метил]-2трифторметил-фенокси}-бензамід, 3-хлор-4-(3-метокси-4-пентиламінометилфенокси)-бензамід, 3-бром-4-{4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 3-бром-4-(3-пентиламінометил-фенокси}бензамід, 6-(2,3-дифтор-4-пентиламінометил-фенокси)нікотинамід, 6-{4-[(3,3-диметил-бутиламіно)-метил]-2-фтор6-метокси-фенокси}-нікотинамід, 80437 14 6-{4-[(3,3-диметил-бутиламіно)-метил]-2,6дифтор-фенокси}-нікотинамід, 6-{2,6-дифтор-4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-{2,3,6-трифтор-4-[(3-метил-бутиламіно)метил]-фенокси}-нікотинамід, 6-{3-[(2-циклогексил-етиламіно)-метил]-2метил-фенокси}-нікотинамід, 6-[2-ізопропіл-3-(2-пентиламіно-етил)фенокси]-нікотинамід, 5-(2-метокси-4пентиламінометилфенокси)піразин-2-карбоксамід, 6-{2-метокси-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}піридазин-3карбоксамід, 6-(2-метокси-4пропіламінометилфенокси)нікотинамід, 6-[4-(ізобутиламінометил)-2метоксифенокси]нікотинамід, 6-{4-[(2,2-диметилпропіламіно)метил]-2метоксифенокси}нікотинамід, 5-{4-[(3,3-диметилбутиламіно)метил]-2фтор фенокси}піразин-2-карбоксамід, 5-{2-фтор-4-[(4метилпентиламіно)метил]фенокси}піридин-2карбоксамід, 5-{4-[(3,3-диметилбутиламіно)метил]-2фтор фенокси}піридин-2-карбоксамід, 5-{2-фтор-4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-піразин-2-карбоксамід, 5-(2-фтор-4пентиламінометилфенокси)піразин-2-карбоксамід, 5-(2-фтор-4гексиламінометилфенокси)піразин-2-карбоксамід, 6-{4-[(3,3-диметилбутиламіно)метил]-2метоксифенокси}піридазин-3-карбоксамід, 5-{2-метокси-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}піразин-2карбоксамід, 5-{2-метокси-4-[(4метилпентиламіно)метил]фенокси}піразин-2карбоксамід, 5-{4-[(3,3-диметилбутиламіно)метил]-2метоксифенокси}піразин-2-карбоксамід, (6-{4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]-фенокси}піридин-3-іл)-піперадин-1-іл-метанон, N-метил-6-{4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, N-етил-6-{4-[(3-метил-бутиламіно)-метил)фенокси}-нікотинамід, N-ізопропіл-6-{4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 5-{4-[(4,4-диметилпентиламіно)метил]-2фтор фенокси}піридин-2-карбоксамід, 5-{4-[(3-етилпентиламіно)метил]-2фтор фенокси}піридин-2-карбоксамід, 5-{4-[(4,4-диметилпентиламіно)метил]-2фтор фенокси}піразин-2-карбоксамід, 5-{4-(3-етилпентиламіно)метил]-2фтор фенокси}піразин-2-карбоксамід, 5-{4-[(4,4-диметилпентиламіно)метил]-2метоксифенокси}піразин-2-карбоксамід, та 5-{4-[(3-етилпентиламіно)метил]-2метоксифенокси}піразин-2-карбоксамід; 15 80437 16 або фармацевтично прийнятну сіль, сольват, енантіомер, рацемат, діастереомер або суміш діастереомерів такої сполуки. Цей винахід також стосується сполуки формули Іb де кожний із X незалежно один від одного є С, СН або N; за умови, що цикл В містить не більше ніж 2 атоми азоту; v=1, 2 або 3; R1 та R2 незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають водень, С1-С8-алкіл, С2-С8алкеніл, С2-С8-алкіліл, арил, С3-С8-циклоалкіл, -С1С10-алкіларил, гетероцикліл, -С1-С10алкілгетероцикліл, -арилгетероцикліл, -С3-С8циклоалкілгетероцикліл, -С1-С8-алкілС(О)С 1-С8алкіл, арил-С(О)С 1-С8-алкіл-, С3-С8циклоалкілС(О)(СН2)n-, -С1-С8-алкіл-С(О)гетероцикл, -С1-С8-алкіл-С(О)-арил, арилокси-С 1С8-алкіл-, бензгідрил, конденсований біцикліл, С1С8-алкіл-конденсований біцикліл, феніл-С(О)-, феніл-С(О)С1-С8-алкіл-, С1-С8-алкокси-С 1-С8-алкіл-,СО(О)С1-С8-алкіл, -SО2С1-С8-алкіл, -SО2С1-С10алкіларил, -SО2С1-С8-алкілгетероцикліл, -С1-С8алкілциклоалкіл, -(CH2)n(O)OR 8, -(CH2)mC(O)NR8R8 та -(CH2)mNSO2R8 ; де кожна зі згаданих алкільних, алкенільних, циклоалкільних, гетероциклільних та арильних груп факультативно заміщена однимп'ятьма замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають галоген, С1-С8галогеналкіл, С1-С8-тіоалкіл, С1-С8-алкіл, С2-С8алкеніл, арил, -С1-С8-алкіларил, -С(О)С1-С8-алкіл, SО2С1-С8-алкіл, -SО2С1-C8-алкіларил, -SО2С1-С8алкілгетероцикліл, -С1-С8-алкілциклоалкіл, (CH2)nC(O)OR 8, -(CH2) nC(O)R8; та де R1 та R2 можуть факультативно бути з'єднані один із одним або з 1 атомом або 2 атомами, суміжними з атомом азоту, утворюючи 4-, 5-, 6- або 7-членний азотвмісний гетероцикл, причому згаданий азотвмісний гетероцикл може додатково бути заміщений замісниками, вибраними з групи, яку складають аміногрупа, С1-С8-алкіл, С2-С8-алкеніл, С2-С8алкініл, арил, С1-С8-алкіларил, -С(О)С1-C8-алкіл, СО(О)С1-С8-алкіл, галоген, оксогрупа, С1-С8галогеналкіл; та де R1 та R2 можуть незалежно один від одного бути приєднані до циклу А, утворюючи 4-, 5-, 6- або 7-членний азотвмісний біциклічний гетероцикл, причому згаданий азотвмісний біциклічний гетероцикл може додатково бути заміщений замісниками, вибраними з групи, яку складають оксогрупа, аміногрупа, -С1-С8-алкіл, -С2С8-алкеніл, -С2-С8-алкініл, арил, -С1-С8-алкіларил, С(О)С1-С8-алкіл, -СО(О)С1-С8-алкіл, галоген та С 1С8-галогеналкіл; та де R1 та R2 не є одночасно атомами водню; та за умови, що коли один із R1 та R2 є водень, то інший не є С1-С8-алкіл; та за умови, що група NR1R2 не є -NHCH2Ph; та за додаткової умови, що коли один із R1 або R2 є -СН2СН2-факультативно заміщений феніл, -СН2СН2-факультативно заміщений нафтил чи –СН 2СН2-факультативно заміщений 5- або 6-членний моноциклічний ароматичний гетероцикліл та ν - 1, то R6 та R7 не є одночасно атомами водню; кожний із R3 та R3 незалежно один від одного вибраний з групи, яку складають водень, С1-С8алкіл, С2-С8-алкеніл, С2-С8-алкілiл, арил, -С1-С8алкілциклоалкіл та -С1-С8-алкіларил; кожний із R4 та R5 незалежно один від одного вибраний з групи, яку складають водень, С1-С8алкіл, С2-С8-алкеніл, -С2-С8-алкініл, -С1-С8алкоксіалкіл, С1-С8-тіоалкіл, галоген, С1-С8галогеналкіл, -С1-С8-алкоксигалогеналкіл, арил, С1-С8-алкіларил, -С(О)С1-С8-алкіл або -С(О)ОС1С8-алкіл, -С1-С8-алкіламіногрупа, -С1-С8алкілциклоалкіл, -(СН2)mС(О)С1-С8-алкіл та (CH2)nNR8R8, де кожний із R4 або R5 приєднаний до відповідного циклу тільки при атомах вуглецю, та де у - 0, 1,2 або 3; та де z - 0, 1, 2 або 3; кожний із R6 та R7 незалежно один від одного вибраний з групи, яку складають водень, С1-С8алкіл, С2-С8-алкеніл, С2-С8-алкініл, -С(О)С1-С8алкіл, гідроксил, С1-С3-алкоксигрупа, -SО2С1-С8алкіл, SО2С1-С8-алкіларил, -SО2С1-С8алкілгетероцикліл, арил, -С1-С8-алкіларил, С3-С7циклоалкіл, -С1-С6-алкілциклоалкіл, -(CH2)nC(O)R8, (CH2)mC(O)NR8R8 та -(CH2)mNSO 2R8; де кожна зі згаданих алкільних, алкенільних та арильних груп факультативно заміщена одним-п'ятьма замісниками незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають С 1-С8-алкіл, С2-С8-алкеніл, арил та С1-С8-алкіларил; та де R6 та R7 можуть незалежно бути з'єднані один із одним та з атомом азоту, до якого вони приєднані, чи з 1 атомом або 2 атомами, суміжними з атомом азоту, утворюючи 4-, 5-, 6- або 7членний азотвмісний гетероцикл, причому згаданий азотвмісний гетероцикл може бути факультативно заміщений замісниками, вибраними з групи, яку складають оксогрупа, С1-С8-алкіл, С2-С8алкеніл, С2-С8-алкініл, арил, -С1-С8-алкіларил, С(О)С1-С8-алкіл, -СО(О)С1-С8-алкіл, гідроксил, С1 17 С8-алкоксигрупа, -С1-С8-алкіламін, аміногрупа, галоген, та галогеналкіл; R8 є водень, С1-С8-алкіл, С2-С8-алкеніл, С1-С8алкіларил, -С(О)С1-С8-алкіл або –С(О)OС1-С8алкіл; та де n - 0, 1, 2, 3 або 4 та m - 1, 2 або 3; або сполуки, вибраної з групи, яку складають: 6-[4-(3-пентиламіно-пропіл)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(1-метил-2-пентиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-[2-метил-4-(3-метил-бутиламіно-метил)фенокси]нікотинамід, 6-[2-фтор-(3-метил-бутиламіно-метил)фенокси]нікотинамід, 6-[2-хлор-(3-метил-бутиламіно-метил)фенокси]нікотинамід, 6-[2-етокси-4-(3-метил-бутиламіно-метил)фенокси]нікотинамід, 6-{4-[(3,3-диметил-бутиламіно)-метил]-2метил-фенокси}-нікотинамід, 6-(4-бутиламінометил-2-метил-фенокси)нікотинамід, 6-(2-метил-4-{[метил-(3-метил-бутил)-аміно]метил}-фенокси)-нікотинамід, 3-фтор-4-{2-метил-4-[(3-метил-бутиламіно)метил]-фенокси}-бензамід, 6-(4-аліламінометил-фенокси)-нікотинамід, 6-[4-((3,3-диметил-бутиламіно)-метил)-2етоксифенокси)нікотинамід, 6[4-((3-метил-бутиламіно)-метил)-2,5диметилфенокси]нікотинамід, 6-[4-((3-метил-бутиламіно)-метил)-2етоксифенокси]нікотинамід, 6-[4-((3,3-диметил-бутиламіно)-метил)-2етоксифенокси]нікотинамід, 6-[4-(бутиламіно-метил)-2етоксифенокси]нікотинамід, 6-[4-((3-метил-бутиламіно)-метил)-2,5(диметилфенокси]нікотинамід, 5-{4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}піридин-2карбоксамід, 5-{2-метил-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}піридин-2карбоксамід, 5-{2-метокси-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}піридин-2карбоксамід, 5-{2-фтор-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}піридин-2карбоксамід, 5-{2-метил-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}піразин-2карбоксамід, 5-(2-фтор-4пентиламінометилфенокси)піридин-2-карбоксамід, 5-{2-хлор-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}піридин-2карбоксамід, 5-(2-хлор-4(пентиламінометил)фенокси)піридин-2карбоксамід, 6-{2-метокси-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}нікотинамід, 80437 18 6-(2-метокси-4пентиламінометилфенокси)нікотинамід, 6-(4-бутиламінометил-2метоксифенокси)нікотинамід, 6-{4-[(2-етилбутиламіно)метил]-2метоксифенокси}нікотинамід, 6-(4-гексиламінометил-2метоксифенокси)нікотинамід, 6-{2-метокси-4-[(4метилпентиламіно)метил]фенокси}нікотинамід, 5-{4-[(3,3-диметилбутиламіно)метил]-2метилфенокси}піразин-2-карбоксамід, 5-{4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}піразин-2карбоксамід, 5-{4-[(3,3диметилбутиламіно)метил]фенокси}піразин-2карбоксамід, метансульфонат, 6-(4-гексиламінометил-2метоксифенокси)нікотинаміду, 6-{4-[(2-етилбутиламіно)метил]-2метоксифенокси}нікотинамід, 6-{4-[(3,3-диметилбутиламіно)метил]-2метоксифенокси}нікотинамід, 6-{2-метокси-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}нікотинамід, 6-{2-хлор-4-[(3,3-диметилбутиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 4-{2-метил-4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 4-{3-хлор-4-[(3-метил-бутиламіно}-метил]фенокси}-бензамід, 4-{2-етокси-4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 6-{2-метил-4-[2-(3-метил-бутиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{2-метил-4-[2-(3,3-диметил-бутиламіно)етил]-фенокси}-нікотинамід, 6-[2-метил-4-(2-пентиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-{3-хлор-4-[2-(3-метил-бутиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{3-хлор-4-[2-(3,3-диметил-бутиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-[3-хлор-4-(2-пентиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-{2,6-дифтор-4-[2-(3-метил-бутиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(3,3-диметил-бутиламіно)-етил]-2,6дифтор-фенокси}-нікотинамід, 6-[2,6-дифтор-4-(2-пентиламіно-етил)фенокси]-нікотинамід, 6-{2-метил-4-[2-(3-метил-бутиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{2-метил-4-[2-(3,3-диметил-бутиламіно)етил]-фенокси}-нікотинамід, 6-[2-метил-4-(2-пентиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-[3-хлор-4-(2-пентиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-{2,6-дифтор-4-[2-(3-метил-бутиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(3,3-диметил-бутиламіно)-етил]-2,6дифтор-фенокси}-нікотинамід, 19 6-[2,6-дифтор-4-(2-пентиламіно-етил)фенокси]-нікотинамід, 6-[4-(трет-бутиламінометил)-2-фторфенокси]нікотинамід, 6-(4-етиламінометил-2-фтор-фенокси)нікотинамід, 6-(2-фтор-4-пропіламінометил-фенокси)нікотинамід, 6-(2-фтор-4-гексиламінометил-фенокси)нікотинамід, 6-[2-фтор-4-(ізобутиламіно-метил)-фенокси]нікотинамід, 6-[2-фтор-4-(ізобутиламіно-метил)-фенокси]нікотинамід, 2-фтор-4-{4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 3-метокси-4-{4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 2-метил-4-{4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 3-метил-4-{4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 3-фтор-4-{4-[3-метилбутиламіно)метил]фенокси}-бензамід, 3-фтор-4-{4-[(3,3-диметил-бутиламіно)-метилфенокси}-3-фтор-бензамід, 3-фтор-4-(4-пентиламінометил-фенокси)бензамід, 3,5-дифтор-4-{4-[3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 3-фтор-4-(4-{[метил-(3-метил-бутил)-аміно]метил}-фенокси)-бензамід, 3,5-дифтор-4-(4-{[метил-(3-метил-бутил)аміно]-метил}-фенокси)-бензамід, 4-{2-хлор-4-[(3,3-диметил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 4-{2-хлор-4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 4-(2-хлор-4-пентиламінометил-фенокси)бензамід, 6-[4-(2-метиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 4-{4-[(3,3-диметил-бутиламіно)-метил]-2трифторметил-фенокси}-бензамід, 3-хлор-4-(3-метокси-4-пентиламінометилфенокси)-бензамід, 3-бром-4-{4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 3-бром-4-(3-пентиламінопентил-фенокси}бензамід, 6-(2,3-дифтор-4-пентиламінометил-фенокси)нікотинамід, 6-{4-[(3,3-диметил-бутиламіно)-метил]-2-фтор6-метокси-фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[(3,3-диметил-бутиламіно)-метил]-2,6дифтор-фенокси}-нікотинамід, 6-{2,6-дифтор-4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-{2,3,6-трифтор-4-[(3-метил-бутиламіно)метил]-фенокси}-нікотинамід, 6-{3-[(2-циклогексил-еттеіаміно)-метил]-2метил-фенокси}-нікотинамід, 6-[2-ізопропіл-3-(2-пентиламіно-етил)фенокси]-нікотинамід, 80437 20 5-(2-метокси-4пентиламінометилфенокси)піразин-2-карбоксамід, 6-{2-метокси-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}піридазин-3карбоксамід, 6-(2-метокси-4пропіламінометилфенокси)нікотинамід, 6-[4-(ізобутиламінометил)-2метоксифенокси]нікотинамід, 6-{4-[(2,2-диметилпропіламіно)метил]-2метоксифенокси}нікотинамід, 5-{4-[(3,3-диметилбутиламіно)метил]-2фтор фенокси}піразин-2-карбоксамід, 5-{2-фтор-4-[(4метилпентиламіно)метил]фенокси}піридин-2карбоксамід, 5-{4-[(3,3-диметилбутиламіно)метил]-2фтор фенокси}піридин-2-карбоксамід, 5-{2-фтор-4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-піразин-2-карбоксамід, 5-(2-фтор-4пентиламінометилфенокси)піразин-2-карбоксамід, 5-(2-фтор-4гексиламінометилфенокси)піразин-2-карбоксамід, 6-{4-[(3,3-диметилбутиламіно)метил]-2метоксифенокси}піразин-3-карбоксамід, 5-{2-метокси-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}піразин-2карбоксамід, 5-{2-метокси-4-[(4метилпентиламіно)метил]фенокси}піразин-2карбоксамід, 5-{4-[(3,3-диметилбутиламіно)метил]-2метоксифенокси}піразин-2-карбоксамід, (6-{4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]-фенокси}піридин-3-іл)-піперидин-1-іл-метанон, N-метил-6-{4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, N-етил-6-{4-[(3-метилбутиламіно)-метил]-фенокси}-нікотинамід, N-ізопропіл-6-{4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 5-{4-[(4,4-диметилпентиламіно)метил]-2фтор фенокси}піридин-2-карбоксамід, 5-{4-[(3-етилпентиламіно)метил]-2фтор фенокси}піридин-2-карбоксамід, 5-{4-[(4,4-диметилпентиламіно)метил]-2фтор фенокси}піразин-2-карбоксамід, 5-{4-[(3-етилпентиламіно)метил]-2фтор фенокси}піразин-2-карбоксамід, 5-{4-[(4,4-диметилпентиламіно)метил]-2метоксифенокси}піразин-2-карбоксамід та 5-{4-[(3-етилпентиламіно)метил]-2метоксифенокси}піразин-2-карбоксамід; або фармацевтично прийнятної солі, сольвату, енантіомеру, рацемату, діастереомеру або суміші діастереомерів такої сполуки. Цей винахід також пропонує спосіб попередження, лікування та/або полегшення симптомів ожиріння та захворювань, пов'язаних з ожирінням, який включає введення терапевтично ефективної кількості сполуки формули II в організм пацієнта, який потребує такого втр учання, де формула II представлена структурою 21 80437 де кожний із Х1' , Х2' , Х3' , Х4' , Х5' , Х6' , Х7' , X8' , Х9' та Х10' є С, СН або N; за умови, що кожний із циклів А' або В' містить не більш ніж 2 атоми азоту; Е' - О або NH; v=0, 1, 2 або 3; R1' та R2' незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають водень, С1-С3-алкіл, С2-С8алкеніл, С2-С8-алкініл, арил, С3-С8-циклоалкіл, -C1С10-алкіларил, гетероцикліл, -C1-С10алкілгетероцикліл, -арилгетероцикліл, -С3-С8циклоалкілгетероцикліл, -С1-С8-алкіл-С(О)С 1-С8алкіл, арил-С(О)С 1-С8-алкіл-, С3-С8-циклоалкілС(О)(СН2)n-, -С1-С8-алкіл-С(О)-гетероцикліл, -С1С8-алкіл-С(О)-арил, арилокси-С 1-С8-алкіл-, бензгідрил, конденсований біцикліл, С1-С8-алкілконденсований біцикліл, феніл-С(О), фенілС(О)С1-С8-алкіл-, С1-С8-алкокси-С 1-С8-алкіл-, СО(О)С1-С8-алкіл, -SО2С1-С8-алкіл, -SО2С1-С10алкіларил, -SO2С1-С8-алкілгетероцикліл, -С1-С8алкілциклоалкіл, -(CH2)nC(O)OR 8, -(CH2)nC(O)R8, (CH2)mC(O)NR8R8, та -(CH2)mNSO 2R8; де кожна зі згаданих алкільних, алкенільних, циклоалкільних, гетероциклільних та арильних груп факультативно заміщена одним-п'ятьма замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають галоген, С1-С8-галогеналкіл, С1-С8-тіоалкіл, С1-С8алкіл, С2-С8-алкеніл, арил, -С1-С8-алкіларил, С(О)С1-С8-алкіл, -СО(О)С1-С8-алкіл -SО2С1-С8алкіл, -SО2С1-С8-алкіларил, -SO2С1-С8алкілгетероцикліл, -С1-С8-алкілциклоалкіл, (CH2)nC(O)OR 8, -(CH2)nC(O)R8 ; та де R1' та R2' можуть бути факультативно з'єднані один з одним, або з 1 атомом або 2 атомами, суміжними з атомом азоту, утворюючи 4-, 5-, 6- або 7-членний азотвмісний гетероцикл, причому згаданий азотвмісний гетероцикл може додатково бути заміщений замісниками, вибраними з групи, яку складають аміногрупа, С1-С8-алкіл, С1-С8-алкеніл, С2-С8алкініл, арил, С1-С8-алкіларил, -С(О)С1-С8-алкіл, СО(О)С1-С8-алкіл, галоген, оксогрупа, С1-С8галогеналкіл; та де R1' та R2' можуть бути незалежно один від одного приєднані до циклу А', утворюючи 4-, 5-, 6- або 7-членний азотвмісний біциклічний гетероцикл, причому згаданий азотвмісний біциклічний гетероцикл може додатково бути заміщений замісниками, вибраними з групи, яку складають оксогругіа, аміногрупа, -С1-С8-алкіл, -С1С8-алкеніл, -С2-С8-алкініл, арил, -С1-С8-алкіларил, С(О)С1-С8-алкіл, -CO(Q)С1-С8-алкіл, галоген та С 1С8-галогеналкіл; за умови, що R1' та R2' не є одночасно атомами водню; та за умови, що коли ν - 2, 22 та кожний з R3a та R3b є водень або СН3, а кожний з циклів А' та В' є феніл, то група -NR1' R2' не є – NHСН2-феніл; та за додаткової умови, що коли один із R1' або R2' є -СН2СН2-факультативно заміщений феніл або –СН2СН2-факультативно заміщений нафтил або –СН2СН2-факультативно заміщений 5або 6-членний моноциклічний ароматичний гетероцикліл, та v=1, то R6' та R7' не є одночасно атомами водню; кожний із R3a та R3b незалежно один від одного вибраний з групи, яку складають водень, С1-С8алкіл, С2-С8-алкеніл, С2-С8-алкініл, арил, -С1-С8алкілциклоалкіл, арил та -С1-С8-алкіларил; кожний із R4' та R5' незалежно один від одного вибраний з групи, яку складають водень, С1-С8алкіл, С2-С8-алкеніл, -С2-С8-алкініл, -С1-С8алкоксіалкіл, С1-С8-тіоалкіл, галоген, С1-С8галогеналкіл, -С1-С8-алкоксигалогеналкіл, арил, С1-С8-алкіларил, -С(О)С1-С8-алкіл або -С(О)ОС1С8-алкіл, -С1-С8-алкіламіногрупа, -С1-С8алкілциклоалкіл, -(СН2)mС(О)С1-С8-алкіл та (CH2)nNR8R8, де кожний із R4' та R5' приєднаний до відповідного циклу тільки при атомах вуглецю, та де у - 0, 1, 2 або 3; та де z - 0, 1, 2 або 3; кожний із R6' та R7' незалежно один від одного вибраний з групи, яку складають водень, С1-С8алкіл, С2-С8-алкеніл, С2-С8-алкініл, -C(O)С1-С8алкіл, гідроксил, С1-С8-алкоксигрупа, -SО2С1-С8алкіл, SО2С1-С8-алкіларил, -SО2С1-С8алкілгетероцикліл, арил, -С1-С8-алкіларил, С3-С7циклоалкіл, -С1-С6-алкілциклоалкіл -(CH2)nC(O)R8, (CH2)mC(O)NR8R8 та -(CH2)mNSO 2R8; де кожна зі згаданих алкільних, алкенільних та арильних груп факультативно заміщена одним-п'ятьма замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають С 1-С8-алкіл, С2-С8-алкеніл, арил та С1-С8-алкіларил; та де R6' та R7' можуть незалежно бути з'єднані один з одним та з атомом азоту, до якого вони приєднані, або з 1 атомом або 2 атомами, суміжними з атомом азоту, утворюючи 4, 5-, 6- або 7-членний азотвмісний гетероцикл, причому згаданий азотвмісний гетероцикл може додатково бути заміщений замісниками, вибраними з групи, яку складають С1-С8-алкіл, С2-С8алкеніл, С2-С8-алкініл, феніл, -С1-С8-алкіларил, С(О)С1-С8-алкіл, -СО(О)С1-С8-алкіл, гідроксил, -С1С8-алкоксигрупа, галоген та галогеналкіл; R8 є водень, С1-С8-алкіл, С2-С8-алкеніл, С1-С8алкіларил, -С(О)С1-С8-алкіл або -С(О)ОС1-С8алкіл; де n - 0, 1, 2, 3 або 4, та де m - 1, 2 або 3; 23 80437 або фармацевтично прийнятної солі, сольвату, енантіомеру, рацемату, діастереомерів або їх сумішей. Цей винахід також пропонує фармацевтичну композицію, яка містить сполуку формули І або формули II у поєднанні з носієм, розріджувачем та/або наповнювачем. Цей винахід також стосується способу лікування та/або профілактики ожиріння та захворювань, пов'язаних з ожирінням, в тому числі розладів, пов'язаних із прийняттям їжі (булімія, нервова анорексія тощо), діабету, ускладнень діабету, діабетичної ретинопатії, статевих/репродуктивних розладів, депресії, пов'язаної з ожирінням, неспокою, страху або тривоги, пов'язаних із ожирінням, епілептичного нападу, підвищеного кров'яного тиску, крововиливу у мозок, застійної серцевої недостатності, розладів сну, атеросклерозу, інсульту, гіперліпідемії, гіпертриглікемії, гіперглікемії, гіперліпопротеїнемії, алкоголізму або наркоманії, передозування лікарських засобів, компульсивних розладів поведінки (наприклад, лизання лапи собакою) та шкідливих звичок, наприклад, схильності до азартних ігор та зловживання алкоголем, який включає введення в організм пацієнта терапевтично ефективної кількості сполуки формули І або формули II або фармацевтично прийнятної солі, сольвату, енантіомеру, рацемату, діастереомеру або суміші діастереомерів цієї сполуки. Цей винахід пропонує сполуку формули (І) або формули (II), придатну для виготовлення лікарського засобу для лікування, попередження та/або полегшення симптомів ожиріння та захворювань, пов'язаних з ожирінням. За іншим варіантом здійснення, цей винахід пропонує сполуку формули І або формули II або фармацевтично прийнятну сіль, сольват, енантіомер, рацемат, діастереомер або їхні суміші, придатні як препарат для пригнічення апетиту. За іншим варіантом здійснення, цей винахід пропонує спосіб досягнення втрати маси тіла при збереженні або мінімальній втраті "худої" м'язової маси, який включає введення сполуки формули І або формули II чи фармацевтично прийнятної солі, сольвату, енантіомеру, рацемату, діастереомеру їхніх сумішей, в організм пацієнта, який потребує такого втручання. Термін "ожиріння" вживається в цьому описі у його загальноприйнятому значенні, наприклад, як "надлишковий жир", та включає клінічне визначення стану ожиріння, що вживається у медичній літературі та популярних виданнях громадських організацій та органів охорони здоров'я. [Наприклад, в ілюстрованому медичному словнику Дорланда (Dorland's Illustrated Medical Dictionary (29th edition, W.B. Saunders Company, Philadelphia, USA)] ожиріння визначається як "збільшення маси тіла, яке перевищує обмеження, зумовлені вимогами скелетного та фізичного характеру, внаслідок надлишкового нагромадження жиру в організмі." Оскільки рішення про доцільність лікування пацієнта сполукою (сполуками) за цим винаходом має приймати кваліфікований лікар або куратор, то мається на увазі, що пацієнт, згідно з висновком курато 24 ра, знаходиться у стані, при якому лікування є доцільним, або у стані ожиріння. У значенні, вживаному в цьому описі, термін "пацієнт" охоплює людину та інших тварин, наприклад, хатніх тварин (собак та котів) та свійських тварин. Перевага серед пацієнтів, для яких доцільним є лікування, полегшення та/або попередження ожиріння та захворювань, пов'язаних з ожирінням, віддається людині. Терміни "лікування" та "лікувати" у значенні, вживаному в цьому описі, охоплюють їхні загальноприйняті значення, тобто попередження, запобігання, обмеження, полегшення, покращення, сповільнення, припинення або зміну напрямку розвитку або тяжкості хворобливих станів чи їх ускладнень, описаних у цьому документі. Терміни "полегшення", "попередження", "запобігання", "профілактика", "профілактичний" та "запобігати" вживаються в цьому описі як еквівалентні і стосуються зменшення тяжкості симптомів, що супроводжують ожиріння, та захворювань, пов'язаних з ожирінням, у пацієнта, що страждає на такі захворювання, або зниження ймовірності виникнення або розвитку будь-якого з патологічних станів, описаних у цьому документі, або їх ускладнень у пацієнта, в організм якого вводяться сполуки формули І або формули II. У значенні, вживаному в цьому описі, термін "ефективна кількість" є синонімом терміну "ефективна доза" та означає кількість сполуки формули І або формули II, достатню (при одноразовому або багаторазовому введенні в організм) для попередження, полегшення або лікування хворобливого стану, описаного в цьому документі, або його шкідливих е фектів, або кількість сполуки формули І, достатню для антагоністичного впливу на опіоїдні рецептори з метою досягнення цілей цього винаходу. Термін "фармацевтично прийнятний" вживається в цьому описі як прикметник та означає "практично нешкідливий для пацієнта, в організм якого він вводиться". Термін "активний інгредієнт" у значенні, вживаному в цьому описі, означає сполуку формули І або формули II або комбінацію сполук формули І або формули II або комбінацію сполуки формули І або формули II та допоміжного антагоніста опіоїдних рецепторів, або комбінацію сполуки формули І та/або формули II як додаток до іншого ефективного засобу проти ожиріння, втрати маси тіла або діабету. Термін "композиція", у значенні "фармацевтична суміш", або "фармацевтична композиція" охоплює продукт, який містить активний інгредієнт (визначений вище) та один або кілька інертних інгредієнтів, які складають носій, або інші компоненти лікарського засобу, який вводиться в організм, а також будь-який продукт, який утворюється прямим або непрямим шляхом внаслідок поєднання, комплексування або агрегації будь-яких двох або кількох вищезгаданих інгредієнтів, або внаслідок дисоціації одного або кількох інгредієнтів, або внаслідок інших типів реакцій або взаємодій одного або декількох інгредієнтів. Відповідно, фарма 25 80437 цевтичні композиції за цим винаходом охоплюють усі ефективні композиції, виготовлені шляхом змішування сполуки за цим винаходом та фармацевтичного носія. Фармацевтичні композиції за цим винаходом охоплюють також комбінації сполуки формули І або формули II та фармацевтично прийнятного допоміжного антагоніста опіоїдних рецепторів, придатні для лікування та/або профілактики ожиріння або захворювань, пов'язаних з ожирінням. Термін "захворювання, пов'язані з ожирінням" у значенні, вживаному в цьому описі, додаток до відповідної кількості атомів вуглецю, що замикають цикл. Азотвмісний гетероцикл за цим визначенням може містити 0, 1, 2 або З подвійних зв'язки. Термін "С1-С8-алкіл" або "С1-С8-алкіл" означає та охоплює усі групи, структурні ізомери та/або гомологи алкільних груп, які містять від 1 атому до 8 атомів вуглецю. Якщо термін "С1-С8-алкіл" стоїть перед назвою іншої групи або є префіксом такої назви, то термін "С1-С8-алкіл" обмежує тільки кількість атомів вуглецю у вказаному алкільному компоненті. Наприклад, термін "С1-С8-алкіларил" означає арил, що має як замісник С 1-С8-алкіл, при цьому загальна кількість атомів вуглецю у гр упі С1С8-алкіларил являє собою кількість атомів вуглецю у арилі плюс кількість атомів вуглецю у С 1-С8алкілі. Аналогічно, термін "С1-С8-алкілциклоалкіл" означає циклоалкан, що має як замісник С 1-С8алкіл, причому вся група С 1-С8-алкілциклоалкан може сама бути замісником, приєднаним до решти молекули або через алкіл, або через циклоалкіл. Таке визначення та застосування термінів стосується також інших гомологів групи С 1-С8-, наприклад, С1-С7, С1-С6 тощо. Як правило, в разі необхідності до певних груп додається риска (-) для позначення місця приєднання решти молекули. Термін "циклоалкан" або "циклоалкіл" означає циклоалкани, які містять від 3 атомів до 8 атомів вуглецю, тобто від циклопропану до циклооктану. Термін "галоген" або позначення "паї" у значенні, вживаному в цьому описі, означає галоген, в тому числі фтор, хлор, бром або йод. Термін "галогеналкан" або "галогеналкіл" означає галогеналкани, які містять від 1 атому до 8 атомів вуглецю та від 1 атому до 3 атомів галогену, кількість останніх визначається з міркувань валентності. До прикладів належать хлоретил, трифторметил, 2-хлорпропіл тощо. Термін "алкеніл" у цьому описі означає нерозгалужені або розгалужені вуглецеві ланцюги, які містять 1 або 2 подвійні зв'язки вуглець-вуглець. Термін "алкініл" у цьому описі означає нерозгалужені або розгалужені вуглецеві ланцюги, які містять 1 або 2 потрійні зв'язки вуглець-вуглець. Термін "алкокси(група)" у цьому описі означає груп у "О-алкіл", де алкіл відповідає поданому вище визначенню. Термін "арил" у цьому описі означає сполуки або групи, що мають розташування 4r+2 pелектронів за схемою Хюккеля (Huckel), і охоплює, наприклад, феніл, бензил, нафтил, тетрагідронафтил, бензотіофен тощо, але не включає карбазоли та інші конденсовані трициклічні системи. 26 Термін "арокси(група)" або "арилокси(група)" у цьому описі означає групу "О-арил", де арил відповідає поданому вище визначенню. Термін "конденсований біцикл" у цьому описі означає конденсовану циклічну аліфатичну систему, де кожний із циклів містить від 4 атомів до 8 атомів вуглецю (тобто С8-С16-конденсований біцикліл) та де конденсована циклічна система містить від 0 до 3 передмісточкових атомів вуглецю. Один або обидва конденсовані цикли можуть містити 0 або 1 подвійний зв'язок. Прикладами конденсованих біциклів є біцикло[2,2,1]гептил, біцикло[2,2,1]гептеніл, але не тільки ці сполуки. Терміни "гетероцикліл" або "гетероцикл" застосовуються в цьому описі як взаємозамінні еквіваленти та мають їх звичайне значення і охоплюють моно-, бі- та трициклічні або спіроциклічні гетероцикліли, якщо не вказано інше. Гетероцикли, що згадуються в цьому описі, можуть містити 1, 2 або 3 гетероатоми, вибрані незалежно один від одного з групи, яку складають азот, кисень та сірка, якщо не вказано інше. Прикладами гетероциклічних гр уп, які можуть бути застосовані в цьому винаході, є піраніл, піперазиніл, піролідиніл, азапаніл, азафлореніл, ізохінолініл, індолініл, тіофеніл, бензтіофеніл, оксазоліл, морфолініл, тіоморфолініл та піперидиніл, але не тільки ці групи. Кожний із гетероциклілів може бути заміщений одним або двома замісниками, згідно зі вказівками, наприклад, поряд з іншими, алкілами, циклоалкілами, арилами, що відповідають поданим вище визначенням. Крім того, згадані замісники можуть бути приєднаними у положенні 1, або до гетероатома, наприклад, у піперазині, піролідині, або до атома вуглецю, або до обох згаданих атомів. Термін "захисна група" ("група захисту") в цьому описі означає групу, придатну для екранування реакційноздатного місця в молекулі з метою підвищення реакційної здатності іншої гр упи або забезпечення проходження реакції в іншому бажаному місці (або кількох місцях), після чого захисна група може бути видалена. До захисних груп належать групи, які звичайно застосовуються для захисту або екранування функціональних груп, в тому числі (але не тільки) -ОН, -NH та -СООН. Відповідні захисні групи відомі фахівцям та описані в монографії Гріні та Вутса "Групи захисту в органічному синтезі" [Protecting groups in Organic Synthesis, 3rd edition, Greene T.W.; Wuts P.G.M., Eds., John Wiley and Sons, New York, 1999]. Термін "сольват" в цьому описі означає форму сполуки за цим винаходом, в якій кристал або кристали сполуки за цим винаходом утворені зі стехіометричної або нестехіометричної кількості сполуки формули І або формули II та розчинника. До типових сольватних розчинників належать, наприклад, вода, метанол, етанол, ацетон та диметилформамід. У випадках, коли сполуки за цим винаходом містять кислотні або основні функціональні групи, з них можна одержати різноманітні солі, які краще розчиняються у воді та/або є більш фізіологічно прийнятними, ніж вихідна сполука. Типовими фармацевтично прийнятними солями є солі лужних та лужноземельних металів, наприклад, літію, натрію, 27 80437 калію, кальцію, магнію, алюмінію тощо, але не тільки такі солі. Солі звичайно одержують із вільних кислот шляхом проведення реакції кислоти в розчині з основою або шляхом дії на кислоту іонообмінною смолою. Визначення фармацевтично прийнятних солей охоплює відносно нетоксичні солі сполук за цим винаходом із неорганічними та органічними основами, наприклад, солі з катіонами амонію, четвертинного амонію та амінів, які одержують з азотвмісних основ, що мають достатню основність для утворення солей зі сполуками за цим винаходом [див., наприклад, Берж та ін. - S.M. Berge, et al, "Pharmaceutical Salts," J. Phar. Sci. 66: 1-19 (1977)]. Крім того, основну гр упу (гр упи) сполуки за цим винаходом можна вводити в реакцію з придатними органічними або неорганічними кислотами з метою одержання солей, наприклад, таких як ацетат, бензолсульфонат, бензоат, бікарбонат, бісульфат, бітартрат, борат, гідробромід, камсилат, карбонат, клавуланат, цитрат, хлорид, едетат, едисилат, естолат, есилат, фторид, фумарат, глюцептат, глюконат, глутамат, гліколіларсанілат, гексилрезорцинат, гідрохлорид, гідроксинафтоат, гідройодид, ізотіонат, лактат, лактобіонат, лаурат, малеат, манделат, мезилат, метилбромід, метилнітрат, метилсульфат, муконат, напсилат, нітрат, олеат, оксалат, пальмітат, пантотенат, фосфат, полігалактуронат, саліцилат, стеарат, субацетат, сукцинат, таннат, тартрат, тозилат, трифторацетат, трифторметансульфонат та валерат. До солей, яким віддають перевагу для цілей цього винаходу, належать гідрохлорид, гідробромід, бісульфат, метансульфонат, я-толуолсульфонат, бітартрат, ацетат та цитрат. Сполуки за цим винаходом, як свідчать формула І або формула II, можуть існувати у формі будь-якого з їхніх позиційних ізомерів, стереохімічних ізомерів або регіоізомерів, причому всі ці форми охоплюються цим винаходом. Деякі сполуки за цим винаходом можуть містити один або кілька хіральних центрів і, отже, можуть існувати в оптично активних формах. Аналогічно, якщо сполуки містять алкенільну або алкеніленову груп у, можливим є існування цис- та транс-ізомерних форм сполуки. Мається на увазі, що R- та S-ізомери та їх суміші, в тому числі рацемічні суміші, а також суміші енантіомерів або цис- та транс-ізомерів охоплюються цим винаходом. У замісниках, наприклад, в алкілах, можуть бути присутні додаткові асиметричні атоми вуглецю. Мається на увазі, що цей винахід охоплює усі такі ізомери, а також їх суміші. Якщо бажаним є конкретний стереоізомер, то його можна одержати способами, добре відомими в галузі, застосовуючи стереоспецифічні реакції з вихідними матеріалами, які містять асиметричні центри та вже розділені або, альтернативно, добре відомими в галузі способами, в результаті яких утворюються суміші стереоізомерів, із подальшим розділенням відомими способами. Наприклад, можна провести реакцію рацемічної суміші з індивідуальним енантіомером якої-небудь іншої сполуки, наприклад, із хіральним розділювальним агентом. Таким чином рацемічну форму перетворюють у суміш стереоізомерів та діастереомерів, оскільки 28 вони мають різні температури плавлення, різні температури кипіння та різні характеристики розчинності і можуть бути розділені звичайними способами, наприклад, способом кристалізації. [У міжнародній заявці WO 02/078693 А2, опублікованій 10 жовтня 2002p.], описані сполуки формули де R1, R2, R3, R4 та X відповідають визначенням, поданим у згаданій заявці, як антагоністи рецептора 5-НТ6 для лікування розладів, в тому числі розладів пізнавальної здатності, вікових розладів, депресивних розладів, психозів тощо. Сполуки за цим винаходом, однак, придатні для лікування та/або профілактики ожиріння та захворювань, пов'язаних з ожирінням. Сполуки за цим винаходом спричиняють також інгібування ефектів підвищення апетиту і, отже, придатні як засоби для пригнічення апетиту або шляхом монотерапії, або у складі комплексної терапії у поєднанні з фізичними навантаженнями та іншими ефективними засобами для пригнічення апетиту та зниження маси тіла. Ефективність сполук за цим винаходом продемонстровано їхньою дією на різних біологічних моделях, в тому числі у випробуванні спорідненості зі сцинтиляційним детектуванням (випробуванні зв'язування GTP-гамма методом SPA), випробуванні зв'язування опіоїдного рецептора ex vivo. дослідженні ожиріння пацюків in vivo та непрямому калориметричному дослідженні, при якому вимірюються енергетичний баланс та дихальний коефіцієнт. У цих моделях зразки сполук за цим винаходом виявляли кращу або приблизно однакову ефективність у порівнянні зі сполукамистандартами. Основною сполукою-стандартом є високоефективний препарат LY 255582, [що описаний у патенті США №4,891,379] і запропонований для клінічних випробувань; розроблення цього препарату було припинено з причин незадовільної біодоступності для людини при пероральному застосуванні. Показано, що пероральне введення згаданого антагоніста опіоїдних рецепторів LY 255582 забезпечує значне зменшення споживання їжі після масованого та хронічного застосування на пацюках. Крім того, постійне лікування препаратом LY 255582 забезпечувало тривалий негативний енергетичний баланс, що спричиняло втрату загальної маси тіла пацюків, у яких ожиріння було викликане харчуванням із високим вмістом жирів. Цікаво, що зразки сполук за цим винаходом виявляли сприятливий ефект, аналогічний або кращий за інтенсивністю у порівнянні з LY 255582. Цікавим є також вторинне спостереження, згідно з яким випробувані зразки сполук за цим винаходом у наших випробуваннях виявляли кращі функціональні характеристики у порівнянні з препаратом NaltrexoH HCl®. Варіанти здійснення винаходу, яким віддають перевагу Сполука формули І за варіантом, якому віддають перевагу, знаходиться у вигляді вільної осно 29 80437 30 ви або фармацевтично прийнятної солі. Більшу перевагу віддають гідрохлориду, бісульфату, мезилату або оксалату сполуки формули І або формули II. До варіантів здійснення сполуки формули І, яким віддають перевагу, належать варіанти структури la, Ib та Іс, зображені нижче: за умови, що R1 та R2 не є одночасно атомами водню та за умови, що коли v=2 і кожний із R 3 та R3' є водень або метил, а цикл А є феніл, то група –NR1R2 не є групою -NHCH 2Ph. Щодо груп R1 та R2: Перевагу віддають групам R1 та R2, незалежно одна від одної вибраним із групи, яку складають водень, метил, етил, пропіл, пентил, феніл, нафтил, бензотіофен та ізопропіл, за умови, що R 1 та R2 не є одночасно атомами водню, та за умови, що коли v= 2, кожний із R3 та R3 є водень або СН3, а кожний із циклів А та В є феніл, то гр упа –NR1R2 не є групою –NHCH2-феніл; та за додаткової умови, що коли один із R1 або R2 є -СН2СН2факультативно заміщений феніл або –СН2СН2факультативно заміщений нафтил, або –СН2СН2факультативно заміщений 5- або 6-членний моноциклічний ароматичний гетероцикліл, v=1, а кожний із циклів А та В є феніл, то R6 та R7 не є одночасно атомами водню. Також перевагу віддають групам R1 та R2, незалежно одна від одної вибраним із групи, яку складають метил, етил, пропіл, ізопропіл, феніл та фрагменти кожний з яких факультативно заміщений замісником, вибраним із групи, яку складають галоген, C1-C8-алкіл, C1-C8-галогеналкіл, C1-C8-тіоалкіл, C1C8-алкіламіногрупа, феніл, С1-С8-алкіл-заміщений феніл, С4-С8-гетероцикл або -С1-С4алкілгетероцикл; або з'єднаний з групою, вибраною з групи, яку складають C1-C8-алкіл, галоген, C1-C8-галогеналкіл, C1-C8-тіоалкіл, C1-C8алкіламіногрупа, феніл, C1-C8-алкіл-заміщений феніл, С4-С8-гетероцикл або С 1-С4алкілгетероцикл, утворюючи заміщену або незаміщену біциклічну або трициклічну структур у, та де за варіантом, якому віддають перевагу, n - 1, 2 або 3; та за умови, що коли ν=2, кожний з R3 та R3 є водень або СН3, а кожний із циклів А та В є феніл, то група –NR1R2 не є групою -NНСН2-феніл; та за додаткової умови, що коли один із R1 або R2 є СН2СН2-факультативно заміщений феніл або – СН2СН2-факультативно заміщений нафтил, або СН2СН2-факультативно заміщений 5- або 6членний моноциклічний ароматичний гетероцикліл, v=1, а кожний із циклів А та В є феніл, то R6 та R7 не є одночасно атомами водню. 31 80437 32 Розірваний зв'язок (позначений пунктирною лінією) вказує місце приєднання до решти молекули. Перевагу також віддають групам R1 та R2, з'єднаним одна з одною або з 1 атомом або 2 атомами, суміжними з атомом азоту, з утворенням групи, вибраної з групи, яку складають кожна з яких факультативно заміщена замісником, вибраним із групи, яку складають галоген, аміногрупа, C1-C8-алкіл, C1-C8-галогеналкіл, C1-C8тіоалкіл, -C1-C8-алкіламіногрупа, феніл, C1-C8алкіл-заміщений феніл, С4-С8-гетероцикл або -C1C4-алкілгетероцикл. Групи R3 та R3' , яким віддають перевагу Групою R3, якій віддають перевагу, є водень. За варіантом, якому віддають перевагу, група R3' вибрана з групи, яку складають водень, метил, етил, пропіл, ізопропіл, бутил, ізобутил, феніл та бензил. Групи R4, яким віддають перевагу За варіантом, якому віддають перевагу, група R4 вибрана з групи, яку складають водень, галоген, C1-C5-алкіл, C1-C5-галогеналкіл, C1-C5алкоксигрупа, -C1-C5-алкіламіногрупа, -N(C1-C5алкіл)2, -NНC1-C5-алкіл, -C1-C5-алкіл N(C1-C5алкіл)2, -С1-С5-алкіл-NН-C1-C5-алкіл, феніл, -C1-C5алкілфеніл, -C1-C5-алкілциклоалкіл та C1-C5тіоалкіл. Більшу перевагу віддають групі R4, вибраній з групи, яку складають водень, метил, етил, ізопропіл, хлор, фтор, трифторметил, метокси-, етоксигрупа, тіометил, феніл та бензил. Найбільшу перевагу віддають групі R4, вибраній з групи, яку складають водень, метил, етил, ізопропіл, фтор, хлор, три фторметил, метокси-, етокси-, пропокси-, ізопропоксигрупа та бензил. Хоча групи R4 та R5 можуть являти собою множинні замісники при відповідних циклічних групах, варіант здійснення винаходу, якому віддають перевагу, охоплює сполуки, де кожний із R 4 та R5 незалежно від іншого є одинарним або подвійним замісником при відповідних циклічних гр упах. Групи R5, яким віддають перевагу За варіантом, якому віддають перевагу, група R5 вибрана з групи, яку складають водень, галоген, C1-C5-алкіл, C1-C5-галогеналкіл, C1-C5алкоксигрупа, -C1-C5-алкіламіногрупа, -N(C1-C5алкіл)2, -NHC 1-C5-алкіл, -С1-С5-алкілN(C1-C5алкіл)2, -C1-C5-алкілNНC1-C5-алкіл, феніл, -C1-C5алкілфеніл, -C1-C5-алкілциклоалкіл та C1-C5тіоалкіл. Більшу перевагу віддають групі R5, вибраній з групи, яку складають водень, метил, етил, ізопропіл, хлор, фтор, трифторметил, метокси-, етоксигрупа, тіометил, феніл та бензил. Найбільшу перевагу віддають групі R5, вибраній з групи, яку складають водень, метил, етил, ізопропіл, фтор, хлор, трифторметил, метокси-, етокси-, трифторметоксигрупа та бензил. Групи R6 та R7, яким віддають перевагу За варіантом, якому віддають перевагу, групи R6 та R7 незалежно одна від одної вибрані з групи, яку складають водень, метил, етил, пропіл, пентил, ізопропіл, феніл та бензил, за умови, що коли один із R1 або R2 є -СН2СН2-факультативно заміщений феніл або -СН2СН2-факультативно заміщений нафтил, або -СH2СН2-факультативно заміщений 5- або 6-членний моноциклічний ароматичний гетероцикліл, v=1, а кожний із циклів А та В є феніл, то R6 та R 7 не є одночасно атомами водню. Також перевагу віддають сполукам формули І, де R6 та R7 можуть незалежно бути з'єднані між собою та з атомом азоту, до якого вони приєднані, або з 1 атомом або 2 атомами, суміжними з атомом азоту, утворюючи 4-, 5-, 6- або 7-членний азотвмісний гетероцикл, причому згаданий азотвмісний гетероцикл може бути факультативно заміщений замісниками, вибраними з групи, яку складають оксогрупа, аміногрупа, С1-С8-алкіл, С2С8-алкеніл, С2-С8-алкініл, феніл, -С1-С8-алкіларил, -С(О)С1-С8-алкіл, -СО(О)С1-С8-алкіл, гідроксил, С1С8-алкоксигрупа, галоген та галогеналкіл. Найбільшу перевагу віддають сполукам за цим винаходом, де кожний із R6 та R7 є атомом водню, за винятком випадків, вказаних вище. Група Е, якій віддають перевагу За варіантом, якому віддають найбільшу перевагу, гр упа Ε є а томом кисню (О). Цикл А, якому віддають перевагу За варіантом, якому віддають перевагу, цикл А є феніл або піридин. Цикл В, якому віддають перевагу За варіантом, якому віддають перевагу, цикл В є феніл, піразин, піримідин або піридин. За варіантом, якому віддають найбільшу перевагу, Цикл В є феніл, піразин або піридин. Значення для ν, n та m, яким віддають перевагу Значеннями, яким віддають перевагу, для ν є 1 або 2. Значеннями, яким віддають перевагу, для n є 1, 2 або 3. Значеннями, яким віддають перевагу, для m є 1 або 2. Щодо груп R1 та R2 За варіантом, якому віддають перевагу групи R1 та R2 незалежно одна від одної вибрані з групи, яку складають водень, метил, етил, пропіл, пентил та ізопропіл за умови, що R1 та R2 не є одночасно 33 80437 34 атомами водню, та за умови, що коли v=2, кожний із R3a та R3b є водень або СН 3, а кожний із циклів А' та В' є феніл, то група –NR1' R2' не є групою NHСН2-феніл; та за додаткової умови, що коли один із R1 або R2 є -СН2СН2-факультативно заміщений феніл або -СН2СН2-факультативно заміщений нафтил, або -СН2СН2-факультативно заміще ний 5- або 6-членний моноциклічний ароматичний гетероцикліл, v=1, а кожний із циклів А' та В' є феніл, то R6 та R7 не є одночасно атомами водню; також перевагу віддають гр упам R1 та R2 , незалежно одна від одної вибраним із групи, яку складають водень, метил, етил, пропіл, ізопропіл, феніл та вказані нижче фрагменти: кожний з яких факультативно заміщений замісником, вибраним із групи, яку складають галоген, С1-С8-алкіл, С1-С8-галогеналкіл, С1-С8-тіоалкіл, С1С8-алкіламіногрупа, феніл, С1-С8-алкіл-заміщений феніл, С4-С8-гетероцикл або С 1-С4алкілгетероцикл; або з'єднаний з групою, вибраною з групи, яку складають С1-С8-алкіл, галоген, С1-С8-галогеналкіл, С1-С8-тіоалкіл, С1-С8алкіламіногрупа, феніл, С1-С8-алкіл-заміщений феніл, С4-С8-гетероцикл або С 1-С4алкілгетероцикл, утворюючи заміщену або незаміщену біциклічну або трициклічну структур у, та де за варіантом, якому віддають перевагу, n є 1, 2 або 3; та за умови, що коли v=2, кожний із R3a та R3b є водень або СН3, а кожний із циклів А' та В' є феніл, то група -NR1'R2' не є групою -NHCH2-феніл; та за додаткової умови, що коли один із R1' або R2' є -СН2СН2-факультативно заміщений феніл або СН2СН2-факультативно заміщений нафтил, або СН2СН2-факультативно заміщений 5- або 6членний моноциклічний ароматичний гетероцикліл, v=1, а кожний із циклів А' та В' є феніл, то R6' та R7' не є одночасно атомами водню. Також перевагу віддають групам R1' та R2' , з'єднаним між собою або з 1 атомом або 2 атомами, суміжними з атомом азоту, утворюючи групу, вибрану з групи, яку складають вказані нижче фрагменти: кожний з яких факультативно заміщений замісником, вибраним із групи, яку складають галоген, С1-С8-алкіл, С1-С8-галогеналкіл, С1-С8-тіоалкіл, С1С8-алкіламіногрупа, феніл, С1-С8-алкіл-заміщений феніл, С4-С8-гетероцикл або С 1-С4алкілгетероцикл. Групи R3a та R3b, яким віддають перевагу За варіантом, якому віддають перевагу, група R3a є атомом водню. За варіантом, якому віддають перевагу, гр упа R3b вибрана з групи, яку складають водень, метил, етил, пропіл, ізопропіл, феніл та бензил. Групи R4' , яким віддають перевагу За варіантом, якому віддають перевагу, група R4' вибрана з групи, яку складають водень, гало ген, С1-С5-алкіл, С1-С5-галогеналкіл, С1-С5алкоксигрупа, -С1-С5-алкіламіногрупа, -N(С1-С5алкіл)2, -NHС1-С5-алкіл, -С1-С5-алкіл-N-(С1-С5алкіл)2, -С1-С5-алкілNНС1-С5-алкіл, феніл, -С1-С5алкілфеніл, -С1-С5-алкілциклоалкіл та С 1-С5тіоалкіл. Більшу перевагу віддають групі R4, вибраній з групи, яку складають водень, метил, етил, ізопропіл, хлор, фтор, трифторметил, метокси-, етоксигрупа, тіометил, феніл та бензил. Найбільшу перевагу віддають групі R4, вибраній з групи, яку складають водень, метил, етил, ізопропіл, фтор, хлор, три фторметил, метокси-, етокси-, пропокси-, ізопропоксигрупа та бензил. Хоча гр упи R4' та R5' можуть являти собою множинні замісники при відповідних циклічних гру 35 80437 пах, варіант здійснення винаходу, якому віддають перевагу, охоплює сполуки, де кожний із R4' та R5' є одинарним або подвійним замісником при відповідних циклічних групах. Групи R5' , яким віддають перевагу За варіантом, якому віддають перевагу, група R5' вибрана з групи, яку складають водень, галоген, С1-С5-алкіл, С1-С5-галогеналкіл, С1-С5алкоксигрупа, -С1-С5-алкіламіногрупа, -N(С1-С5алкіл)2, -NНС1-С5-алкіл, -С1-С5-алкіл-N(С1-С5алкіл)2, -С1-С5-алкіл-NНС1-С5-алкіл, феніл, -С1-С5алкілфеніл, -С1-С5-алкілциклоалкіл та С 1-С5тіоалкіл. Більшу перевагу віддають групі R5' , вибраній з групи, яку складають водень, метил, етил, ізопропіл, хлор, фтор, три фторметил, трифторметокси-, метокси-, етоксигрупа, тіометил, феніл та бензил. Найбільшу перевагу віддають гр упі R5, вибраній з групи, яку складають водень, метил, етил, ізопропіл, фтор, хлор, три фторметил, метокси-, етокси-, трифторметоксигрупа та бензил. Групи R6' та R7' , яким віддають перевагу За варіантом, якому віддають перевагу, групи R6' та R7' незалежно одна від одної вибрані з групи, яку складають водень, метил, етил, пропіл, пентил, ізопропіл, феніл та бензил, за умови, що коли один із R1' або R2' є -СН2СН2-факультативно заміщений феніл або -СН2СН2-факультативно заміщений нафтил, або -СН2СН2-факультативно заміщений 5- або 6-членний моноциклічний ароматичний гетероцикліл, v=1, а кожний із циклів А' та В' є феніл, то R6' та R7' не є одночасно атомами водню. Також перевагу віддають сполукам формули II, де R6' та R7' можуть незалежно бути з'єднані між собою та з атомом азоту, до якого вони приєднані, або з 1 атомом або 2 атомами, суміжними з атомом азоту, утворюючи 4-, 5-, 6- або 7-членний азотвмісний гетероцикл, причому згаданий азотвмісний гетероцикл може бути факультативно заміщений замісниками, вибраними з групи, яку складають оксогрупа, аміногрупа, C1-C8-алкіл, С2С8-алкеніл, С2-С8-алкініл, феніл, -С1-С8-алкіларил, -С(О)C1-C8-алкіл, -СО(О)C1-C8-алкіл, гідроксил, C1C8-алкоксигрупа, галоген та галогеналкіл. Найбільшу перевагу віддають сполукам формули II, де кожний із R6' та R7' є атомом водню, за умови, що коли один із R1' або R2' є -СН2СН2факультативно заміщений феніл або -СН2СН2факультативно заміщений нафтил, або -СН2СН2факультативно заміщений 5- або 6-членний моноциклічний ароматичний гетероцикліл, v=1, а кожний із циклів А' та В' є феніл, то R6 та R7 не є одночасно атомами водню. Група Е', якій віддають перевагу За варіантом, якому віддають найбільшу перевагу, гр упа Е' є атомом кисню (О). Цикл А', якому віддають перевагу За варіантом, якому віддають перевагу, цикл А' є феніл або піридин. Цикл В', якому віддають перевагу За варіантом, якому віддають перевагу, цикл В' є феніл, піразин, піримідин або піридин. За варіантом, якому віддають найбільшу перевагу, цикл В' є феніл, піразин або піридин. 36 Сполукою за цим винаходом, якій віддають перевагу, є сполука, вибрана з групи, яку складають: 6-[4-(2-бензиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-{4-[2-(бензил-фенетил-аміно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-(4-{2-[бензил-(3-феніл-пропіл)-аміно]-етил}фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(бензил-гексил-аміно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(бензил-гептил-аміно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-(4-{2-[бензил-(5-метил-гексил)-аміно]-етил)фенокси)-нікотинамід, 6-[4-(2-{бензил-[2-(3-хлор-феніл)-етил]-аміно}етил)-фенокси]-нікотинамід, 6-(4-{2-[бензил-(3-циклогексил-пропіл)-аміно]етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[бензил-(3-о-толіл-пропіл)-аміно]-етил}фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[бензил-(3-тіофен-2-іл-пропіл)-аміно]етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(бензил-пентил-аміно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-(4-{2-[бензил-(3-циклопентил-пропіл)-аміно]етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-[4-(2-{бензил-[2-(2-фтор-феніл)-етил]-аміно}етил)-фенокси]-нікотинамід, 6-[4-(2-дибензиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-(4-{2-[бензил-(3-оксо-3-феніл-пропіл)-аміно]етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[бензил-(3-оксо-3-тіофен-2-іл-пропіл)аміно]-етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[бензил-(3-циклогексил-3-оксо-пропіл)аміно]-етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[бензил-(3-гідрокси-3-феніл-пропіл)аміно]-етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[бензил-(3-гідрокси-3-тіофен-2-ілпропіл)-аміно]-етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[бензил-(3-циклогексил-3-гідроксипропіл)-аміно]-етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(3-феніл-пропіламіно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-[4-(2-фенетиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(2-гексиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(2-гептиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(2-пентиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-{4-[2-(5-метил-гексиламіно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-(4-{2-[2-(3-хлор-феніл)-етиламіно]-етил)фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(3-циклопентил-пропіламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(3-циклогексил-пропіламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-(4-{2-[2-(3-фтор-феніл)-етил аміно]-етил}фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(3-о-толіл-пропіламіно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 37 6-{4-[2-(3-тіофен-2-іл-пропіламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-[4-(2-аміно-етил)-фенокси]-нікотинамід, 6-{4-[2-(2-метокси-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(3-фтор-бензиламіно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(3-хлор-бензиламіно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(3,4-дихлор-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(3-трифторметил-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід. 6-{4-[2-(4-ціано-бензиламіно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(4-фтор-бензиламіно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(4-метил-бензиламіно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(3,5-біс-трифторметил-бензиламіно)етил]-фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(2,6-дифтор-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід 6-{4-[2-(3,5-дифтор-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(4-ацетиламіно-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(2-трифторметил-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(2-метил-бензиламіно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(3-метокси-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(4-хлор-бензиламіно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(4-фенокси-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(4-метокси-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(4-трифторметил-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(3-оксо-2,3-дигідро-H-ізоіндол-1іламіно)-етил]-фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(4-трифторметокси-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(3-трифторметокси-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-(4-{2-[(тіофен-2-ілметил)-аміно]-етил}фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(фуран-2-ілметил)-аміно]-етил}фенокси)-нікотинамід, 6-[4-(2-октиламіно-етил)-фенокси]-нікотинамід, 6-[4-(2-циклогексиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-{4-[2-(циклогексилметил-аміно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-[4-(2-пропіламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(2-бутиламіно-етил)-фенокси]-нікотинамід, 6-[4-(2-ізопропіламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(2-ізобутиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-{4-[2-(3-метил-бутиламіно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 80437 38 6-(4-{2-[(піридин-4-ілметил)-аміно]-етил}фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(піридин-2-ілметил)-аміно]-етил}фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(5-метил-фуран-2-ілметил)-аміно]етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-{4-{2-[(3-метил-тіофен-2-ілметил)-аміно]етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(5-метил-тіофен-2-ілметил)-аміно]етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(тіофен-3-ілметил)-аміно]-етил}фенокси)-нікотинамід, 6-[4-(2-етиламіно-етил)-фенокси]-нікотинамід, 6-{4-[2-(4-гідрокси-бензиламіно)-етил]фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(3-гідрокси-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(3-феніл-проп-2-ініламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-(4-{2-[(фуран-3-ілметил)-аміно]-етил}фенокси)-ніхотинамід, 6-(4-{2-[(бензофуран-2-ілметил)-аміно]-етил}фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(5-етил-фуран-2-ілметил)-аміно]-етил}фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(5-хлор-тіофен-2-ілметил)-аміно]етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(4,5-диметил-фуран-2-ілметил)-аміно]етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(4-хлор-1-метил-1Н-піразол-3ілметил)-аміно]-етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(тіазол-2-ілметил)-аміно]-етил}фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(2-метил-1Н-імідазол-4-ілметил)аміно]-етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(3,5-ди-трет-бутил-4-гідроксибензиламіно)-етил]-фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(2-фтор-бензиламіно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(3-фенокси-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(2-хлор-бензиламіно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(3-ціано-бензиламіно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(3-метил-бензиламіно)-етил]-фенокси}нікотинамід. 6-(4-{2-[(1Н-імідазол-4-ілметил)-аміно]-етил}фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(піридин-3-ілметил)-аміно]-етил}фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(2-фенокси-етиламіно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(3-фтор-4-гідрокси-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-(4-{2-[{2-бутил-1Н-імідазол-4-ілметил)аміно]-етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(бензо[b]тіофен-3-ілметил)-аміно]етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(3-феніл-1Н-піразол-4-ілметил)-аміно]етил)-фенокси)-нікотинамід, 6-[4-(2-аліламіно-етил)-фенокси]-нікотинамід, 6-{4-[2-(4-імідазол-1-іл-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 39 6-(4-{2-[(3-метил-бензо[b]тіофен-2-ілметил)аміно]-етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(4-метил-пент-2-еніламіно)-етил]фенокси]-нікотинамід, 6-{4-[2-(2-трифторметокси-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-(4-{2-[(2-піперадин-1-іл-тіазол-5-ілметил)аміно]-етил]-фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(4-циклогексил-бутиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(2-циклогексил-етиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(2-хлор-6-фтор-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(циклопропілметил-аміно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-(4-{2-[(нафталін-1-ілметил)-аміно]-етил}фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(біцикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-ілметил)аміно]-етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(нафталін-2-ілметил)-аміно]-етил}фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(хінолін-4-ілметил)-аміно]-етил}фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(2,6-дихлор-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(індан-1-іламіно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(2-гідрокси-5-метокси-бензиламіно)етил]-фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(3-бром-4-фтор-бензиламіно)-етил]фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(4-фтор-2-трифторметил-бензиламіно)етил]-фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(3-хлор-4-фтор-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-[4-(2-циклооктиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-{4-[2-(2-фенокси-бензиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(циклобутилметил-аміно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(циклогептилметил-аміно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-(4-{2-[(2-морфолін-4-іл-тіазол-5ілметил)аміно]-етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(2,4-дихлор-тіазол-5-ілметил)-аміно]етил}-фенокси)-нікотинамід. 6-(4-{2-[(2-хлор-тіазол-5-ілметил)-аміно]-етил}фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(циклопентилметил-аміно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-(4-{2-[(3,5-диметил-ізоксазол-4-ілметил)аміно3-етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(5-метил-ізоксазол-3-ілметил)-аміно]етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(3-феніл-ізоксазол-5-ілметил)-аміно]етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-[4-(2-{[3-(4-хлор-феніл)-[1,2,4]оксадіазол-5ілметил]-аміно}-етил)-фенокси]-нікотинамід, 6-(4-{2-[(5-n-толіл-[1,3,4]оксадіазол-2-ілметил)аміно]-етил}-фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(1-феніл-етиламіно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 80437 40 6-[4-(3-бензиламіно-пропіл)-фенокси]нікотинамід, 6-{4-[3-(бензил-пентил-аміно)-пропіл]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[3-(бензил-фенетил-аміно)-пропіл]фенокси}-нікотинамід, 6-(4-{3-[бензил-(3-циклопентил-пропіл)-аміно]пропіл}-фенокси)-нікотинамід, 6-[4-(3-{бензил-[2-(3-фтор-феніл)-етил]-аміно}пропіл)-фенокси]-нікотинамід, 6-[4-(3-пентиламіно-пропіл)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(3-фенетиламіно-пропіл)-фенокси]нікотинамід, 6-{4-[3-(3-циклопентил-пропіламіно)-пропіл]фенокси}-нікотинамід, 6-(4-{3-[2-(3-фтор-феніл)-етиламіно]-пропіл}фенокси)-нікотинамід, (R)-6-[4-(2-бензиламіно-пропіл)-фенокси]нікотинамід, (R)-6-[4-(2-дибензиламіно-пропіл)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(2-бензиламіно-2-метил-пропіл)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(2-метил-2-пентиламіно-пропіл)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(2-метил-2-фенетиламіно-пропіл)фенокси]-нікотинамід, 6-(4-{2-[2-(3-фтор-феніл)-етиламіно]-2-метилпропіл}-фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(3-циклопентил-пропіламіно)-2-метилпропіл]-фенокси}-нікотинамід, 6-[4-(3-бензиламіно-бутил)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(3-пентиламіно-бутил)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(3-пропіламіно-бутил)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(3-метиламіно-бутил)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(3-фенетиламіно-бутил)-фенокси]нікотинамід, 6-(4-{3-[2-(3-фтор-феніл)-етиламіно]-бутил)фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{3-[2-(3-хлор-феніл)-етиламіно]-бутил}фенокси)-нікотинамід. 6-(4-{3-[(фуран-2-ілметил)-аміно]-бутил}фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[3-(2-тіофен-2-іл-етиламіно)-бутил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[3-(циклопропілметил-аміно)-бутил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[3-(3-трифторметил-бензиламіно)-бутил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[3-(4-фтор-бензиламіно)-бутил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[3-(3-фтор-бензиламіно)-бутил]-фенокси}нікотинамід, 6-[4-(3-аліламіно-бутил)-фенокси]-нікотинамід, 6-{4-[3-(4-хлор-бензиламіно)-бутил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[3-(4-метокси-бензиламіно)-бутил]фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[3-(4-тpифторметил-бензиламіно)-бутил]фенокси}-нікотинамід, 41 80437 6-{4-[3-(4-трифторметокси-бензиламіно)бутил]-фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[3-(3-трифторметокси-бензиламіно)бутил]-фенокси}-нікотинамід, (1R)-6-{4-[3-(1-феніл-етиламіно)-бутил]фенокси}-нікотинамід, (IS)-6-{4-[3-(1-феніл-етиламіно)-бутил]фенокси}-нікотинамід, 6-[4-(2-бензиламіно-пропіл)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(2-пентиламіно-пропіл)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(2-пропіламіно-пропіл)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(2-метиламіно-пропіл)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(2-фенетиламіно-пропіл)-фенокси]нікотинамід, 6-(4-{2-[2-(3-фтор-феніл)-етиламіно]-пропіл}фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[2-(3-хлор-феніл)-етиламіно]-пропіл}фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{2-[(фуран-2-ілметил)-аміно]-пропіл}фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(2-тіофен-2-іл-етиламіно)-пропіл]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(циклопропілметил-аміно)-пропіл]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(3-трифторметил-бензиламіно)-пропіл]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(4-фтор-бензиламіно)-пропіл]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(3-фтор-бензиламіно)-пропіл]-фенокси}нікотинамід, 6-[4-(2-аліламіно-пропіл)-фенокси]нікотинамід, 6-{4-[2-(4-хлор-бензиламіно)-пропіл]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(4-трифторметил-бензиламіно)-пропіл]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(4-метокси-бензиламіно)-пропіл]фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(4-трифторметокси-бензиламіно)пропіл]-фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(3-трифторметокси-бензиламіно)пропіл]-фенокси}-нікотинамід, (1S)-6-{4-[2-(1-феніл-етиламіно)-пропіл]фенокси}-нікотинамід, (1R)-6-{4-[2-(1-феніл-етиламіно)-пропіл]фенокси}-нікотинамід, 6-[4-(2-бензиламіно-1-метил-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-{4-[2-(бензил-пентил-аміно)-1-метил-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-[4-(1-метил-2-пентиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(2-бензиламіно-1,1-диметил-етил)фенокси]-нікотинамід, 6-{4-[2-(циклогексилметил-аміно)-1,1-диметилетил]-фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(2-хлор-бензиламіно)-1,1-диметилетил]-фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(3-фтор-бензиламіно)-1,1-диметилетил]-фенокси}-нікотинамід, 42 6-[4-(3-феніламіно-пропіл)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(2-диметиламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(2-піперадин-1-іл-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(2-морфолін-1-іл-етил)-фенокси]нікотинамід, 6-{4-[2-(3,4-дигідро-1 Н-ізохінолін-2-іл)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(4-бензоїл-піперидин-1-іл)-етил]фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[2-(3-метил-піперидин-1-іл)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(3,5-диметил-піперидин-1-іл)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(4-бензгідрил-піперидин-1-іл)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(4-феніл-піперидин-1-іл)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-(4-{2-[3-фтор-феніл)-піперидин-1-іл]-етил}фенокси)-нікотинамід, 6-[4-(2-азепан-1-іл-етил)-фенокси]-нікотинамід, 6-{4-[2-(бензил-метил-аміно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(бензил-етил-аміно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(бензил-пропіл-аміно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(бензил-бутил-аміно)-етил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[2-(бензил-циклопропілметиламіно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(бензил-ізобутил-аміно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-(бензил-(3-метил-бутил)-аміно)-етил]фенокси}-нікотинамід, 6-[4-(2-бензоїламіно-етил)-фенокси]нікотинамід, 4-[4-(2-бензиламіно-етил)-фенокси]-2-фторбензамід. 2-[4-(2-бензиламіно-етил)-фенокси]-4-фторбензамід, 4-[4-(2-бензиламіно-етил)-фенокси]-2-хлорбензамід, 6-[4-(2-бензиламіно.етил)-2-метил-фенокси]нікотинамід, 6-[2-метил-4-(фенетиламіно-метил)фенокси]нікотинамід, 6-[2-фтор-4-(фенетиламіно-метил)фенокси]нікотинамід, 6-[2-етокси-4-(фенетиламіно-метил)фенокси]нікотинамід, 6-[2-хлор-4-(фенетиламіно-метил)фенокси]нікотинамід, 6-[3-хлор-4-(фенетиламіно-метил)фенокси]нікотинамід, 6-[2-метил-4-(3-метил-бутиламіно-метил)фенокси]нікотинамід, 6-[2-фтор-4-(3-метил-бутиламіно-метил)фенокси]нікотинамід, 6-[2-хлор-4-(3-метил-бутиламіно-метил)фенокси]нікотинамід, 6-[2-етокси-4-(3-метил-бутиламіно-метил)фенокси]нікотинамід, 43 6-{4-[2-циклопентил-етиламіно)-метил]-2метил-фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-циклопентил-етиламіно)-метил]-2-фторфенокси}-нікотинамід, 6-{2-хлор-4-[2-циклопентил-етиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[2-циклопентил-етиламіно)-метил]-2етокси-фенокси}-нікотинамід, 6-{2-метил-4-[2-тіофен-2-іл-етиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-(4-{[2-(3-фтор-феніл)-етиламіно]-метил}-2метил-фенокси)-нікотинамід, 6-{2-метил-4-[(2-о-толіл-етиламіно)-метил]фенокси]-нікотинамід, 6-{4-[(3,3-диметил-бутиламіно)-метил]-2метил-фенокси}-нікотинамід, 6-(4-{[2-(3-хлор-феніл)-етиламіно]-метил}-2метил-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-бутиламінометил-2-метил-фенокси)нікотинамід, 6-(2-метил-4-{[метил-(3-метил-бутил)-аміно]метил}-фенокси)-нікотинамід, 6-{2-метил-4-[(метил-фенетил-аміно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 3-фтор-4-[4-(фенетиламіно-метил)-фенокси]бензамід, 3-хлор-4-[4-(фенетиламіно-метил)-фенокси]бензамід, 2-хлор-4-[4-(фенетиламіно-метил)-фенокси]бензамід, 3-фтop-4--{2-мeтил-4-[(3-метил-бyтилaмiнo)мeтил]-фeнoкcи}-бeнзaмiд, 4-(4-бензиламіно-фенокси)-бензамід, 4-(4-фенетиламіно-фенокси)-бензамід, 6-[4-(бензиламіно-метил)-фенокси]нікотинамід, 6-(4-аліламінометил-фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[(4-метокси-бензиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[(3-трифторметил-бензиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[(2-тіофен-2-іл-етиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[(3-фтор-бензиламіно)-метил]-фенокси}нікотинамід, 6-(4-{[(фуран-2-ілметил)-аміно]-метил}фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{[2-(3-фтор-феніл)-етиламіно]-метил}фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[(4-трифторметокси-бензиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-[4-(фенетиламіно-метил)-фенокси]нікотинамід, 6-(4-{[2-(3-хлор-феніл)-етиламіно]-метил}фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{[2-(4-сульфамоїл-феніл)-етиламіно]метил}-фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[(3-феніл-пропіламіно)-метил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[(3,3-дифеніл-пропіламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[(3,3-диметил-бутиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-(4-{[2-(2-метокси-феніл)-етиламіно]-метил}фенокси)-нікотинамід, 80437 44 6-{4-[(2-феніламіно-етиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[(2-феніл-пропіламіно)-метил]-фенокси}нікотинамід, б-{4-[(2-піридин-2-іл-етиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-(4-{[2-(2-хлор-феніл)-етиламіно]-метил}фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[(2-піридин-3-іл-етиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[(2,2-дифеніл-етиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[(3-метил-бутиламіно)-метил]-фенокси}нікотинамід, 6-{4-[(2-циклогексил-етиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[(2-метилсульфаніл-етиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[(6-гідрокси-гексиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[(2-диметиламіно-етиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-(4-дециламінометил-фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[(2-етил-гексиламіно)-метил]-фенокси}нікотинамід, 6-(4-{[(тетрагідро-фуран-2-ілметил)-аміно]метил)-фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[(2-піролідин-1-іл-етиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-(4-{[2-(3-метил-піролідин-2-іл)-етиламіно]метил}-фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{[2-(1Н-імідазол-4-іл)-етиламіно]-метил}фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{[3-(2-метил-піперидин-1-іл)-пропіламіно]метил}-фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[(2-діізопропіламіно-етиламіно)-метил]фенокси}-нікотинамід, 6-{4-[(2-циклогекс-1-еніл-етиламіно)-метил]фенокси)-нікотинамід, 6-(4-пентиламінометил-фенокси)-нікотинамід, 4-{4-[(4-трифторметокси-бензиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 4-(4-{[2-(3-хлop-феніл)-етиламіно]-метил}фенокси)-бензамід, 4-{4-[(4-трифторметил-бензиламіно)-метил]фенокси}-бензамід. 4-{4-[(4-фтор-бензиламіно)-метил]-фенокси}бензамід, 4-(4-пентиламінометил-фенокси)-бензамід, 4-{4-[(2-феніл-пропіламіно)-метил]-фенокси}бензамід, 4-(4-{[2-(2-хлор-феніл)-етиламіно]-метил}фенокси)-бензамід, 4-(4-{[2-(2,4-дихлор-феніл)-етиламіно]-метил}фенокси)-бензамід, 4-(4-{[2-(4-фтор-феніл)-етиламіно]-метил}фенокси)-бензамід, 4-(4-{[2-(3-фтор-феніл)-етиламіно]-метил}фенокси)-бензамід, 4-(4-{[2-(2-фтор-феніл)-етиламіно]-метил}фенокси)-бензамід) 4-(4-{[2-(2,5-диметокси-феніл)-етиламіно]метил}-фенокси)-бензамід, 4-(4-{[2-(2,6-дихлор-феніл)-етиламіно]-метил}фенокси)-бензамід, 45 4-{4-[(2-о-толіл-етиламіно)-метил]-фенокси}бензамід, 4-{4-[(2,2-дифеніл-етиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 4-[4-(3-феніл-пропіламіно)-фенокси]-бензамід, 4-{4-[(2-циклопентил-етиламіно)-метил]фенокси}-бензамід, 4-{4-[(2,6-дихлор-бензиламіно)-метил]фенокси)-бензамід, 4-(4-{[(фуран-2-ілметил)-аміно]-метил}фенокси)-бензамід, 6-(4-{[2-(3,4-дихлор-феніл)-етиламіно]-метил}фенокси)-нікотинамід, 6-(4-{[2-(2-етокси-феніл)-етиламіно]-метил}фенокси)-нікотинамід, 6-{4-[(2-о-толіл-етиламіно)-метил]-фенокси}нікотинамід, 6-(4-{[2-(2-фенокси-феніл)-етиламіно]-метил}фенокси)-нікотинамід, 6-[4-((2-тіофеніл-етиламіно)-метил)-2етоксифенокси]-нікотинамід, метансульфонат, 6-[4-((3-метил-бутиламіно)-метил)-2етоксифенокси]-нікотинаміду, 6-[4-((3-диметил-бутиламіно)-метил)-2етоксифенокси]-нікотинамід, 6-[4-(бутиламіно-метил)-2-етоксифенокси]нікотинамід, 6-[4-((2-феніл-етиламіно)-метил)-2,5-диметилфенокси]-нікотинамід, метансульфонат, 6-[4-((2-циклопентил-етиламіно)-метил)-2етокси-фенокси]-нікотинаміду, 6-[4-((3-метил-бутиламіно)-метил)-2,5диметил-фенокси]-нікотинамід, 6-(4-йод-фенокси)-нікотинамід, (±)-6-(4-піперидин-3-іл-фенокси)-нікотинамід, (±)-6-[4-(1-бензил-піперидин-3-іл)-фенокси]нікотинамід, (±)-6-[4-(1-циклогексилметил-піперадин-3-іл)фенокси]-нікотинамід, (±)-6-[4-(1-метил-піперидин-3-іл)-фенокси]нікотинамід, (±)-6-[4-(1-(3-фтор-бензил)-піперидин-3-іл)фенокси]-нікотинамід, (±)-6-[4-(1-(2-фтор-бензил)-піперадин-3-іл)фенокси]-нікотинамід, (±)-6-[4-(1-гексил-піперадин-3-іл)-фенокси]нікотинамід, (±)-6-{4-[1-(3-метилі-бутил)-піперидин-3-іл]фенокси}-нікотинамід, (±)-6-[4-(1-фенетил-піперидин-3-іл)-фенокси]нікотинамід, (±)-6-{4-[1-(2-циклогексил-етил)-піперидин-3іл]-фенокси}-нікотинамід, 6-[4-(4-бензил-піперазин-1-ілметил)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(4-фенетил-піперазин-1-ілметил)фенокси]-нікотинамід, 6-[4-(4-циклопентил-піперазин-1-ілметил)фенокси]-нікотинамід, (±)-6-{4-[4-(1-феніл-етил)-піперазин-1-ілметил]фенокси}-нікотинамід, 6-[4-(4-бензгідрил-піперазин-1-ілметил)фенокси]-нікотинамід, 6-{4-[4-(4-фтор-феніл)-піперазин-1-ілметил]фенокси}-нікотинамід, 80437 46 6-[4-(4-феніл-піперазин-1-ілметил)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(4-циклогексил-піперазин-1-ілметил)фенокси]-нікотинамід, 6-[4-(4-ізопропіл-піперазин-1-ілметил)фенокси]-нікотинамід, (3R)-6-{4-[(]-бензил-піролідин-3-іламіно)метил]-фенокси}-нікотинамід, (3S)-6-{4-[(1-бензил-піролідин-3-іламіно)метил]-фенокси}-нікотинамід, (±)-6-[4-(2-феніл-піперидин-1-ілметил)фенокси]-нікотинамід, гідрохлорид, (±)-6-[4-(2-феніл-піролідин-1-ілметил)фенокси]-нікотинаміду (±)-6-[4-(3-феніл-піролідин-1-ілметил)фенокси]-нікотинамід, 6-[4-(4-феніл-піперидин-1-ілметил)-фенокси]нікотинамід, (±)-6-[4-(3-феніл-азепан-1-ілметил)-фенокси]нікотинамід, (±)-6-[4-(4-феніл-азепан-1-ілметил)-фенокси]нікотинамід, 6-[4-(4,4-дифеніл-піперидин-1-ілметил)фенокси]-нікотинамід, 6-[4-(3,3-дифеніл-піролідин-1-ілметил)фенокси]-нікотинамід, 6-[4-(2,2-дифеніл-піролідин-1-ілметил)фенокси]-нікотинамід, 6-(4-піперідин-1-ілметил-фенокси)-нікотинамід, (±)-6-[4-(1,2,4,4а,9,9а-гексагідро-3-азафлуорен-3-ілметил)-фенокси]-нікотинамід, (±)-6-{4-[3-(2-хлор-феніл)-піперидин-1ілметил]-фенокси}-нікотинамід, (±)-6-{4-[3-(3-хлор-феніл)-піперидин-1ілметил]-фенокси}-нікотинамід, (±)-6-{4-[3-(3-трифторметил-феніл)-піперадин1-ілметил]-фенокси}-нікотинамід, (±)-6-[4-(3-метил-піперадин-1-ілметил)фенокси]-нікотинамід, (±)-6-[4-(3-фенетил-піперидин-1-ілметил)фенокси]-нікотинамід, (+)-6-[4-(3-фенпропіл-піперидин-1-ілметил)фенокси]-нікотинамід, (±)-6-[4-(3-бензил-піперадин-1-ілметил)фенокси]-нікотинамід, (±)-6-[4-(3-феніл-піперадин-1-ілметил)фенокси]-нікотинамід, гідрохлорид (±)-6-{4-[3-(4-фтор-феніл)піперидин-1-ілметил]-фенокси}-нікотинаміду, гідрохлорид (±)-6-{4-[3-(2-фтор-феніл)піперидин-1-ілметил]-фенокси}-нікотинаміду, гідрохлорид (±)-6-[4-(3-циклогексил-піперадин1-ілметил)-фенокси]-нікотинаміду, гідрохлорид (±)-6-[2-метил-4-(3-фенілпіперидин-ілметил)-фенокси]-нікотинаміду, гідрохлорид (±)-6-[2-метил-4-(3-феніл-азепанілметил)-фенокси]-нікотинаміду, (±)-6-[2-метил-4-(4-феніл-азепан-ілметил)фенокси]-нікотинамід, (+)-1-{6-[2-метил-4-(3-феніл-піролідин-1ілметил)-фенокси]-піридин-3-іл}-етанон, гідрохлорид (±)-5-(1,1-дифтор-етил)-2-[2метил-4-(3-феніл-піролідин-1-ілметил)-фенокси]піридину, 47 80437 (±)-6-[2-фтор-4-(3-феніл-піролідин-1-ілметил)фенокси]-нікотинамід, (±)-6-[2-етокси-4-(3-феніл-піролідин-1ілметил)-фенокси]-нікотинамід, (±)-6-[2-хлор-4-(3-феніл-піролідин-1-ілметил)фенокси]-нікотинамід, 6-(3-фенетил-2,3,4,5-тетрагідро-1Нбензо[d]азепін-7-ілокси)нікотинамід, 6-(3-бензил-2,3,4,5-тетрагідро-1Нбензо[d]азепін-7-ілокси)-нікотинамід, 6-[4(фенетиламінометил)фенокси]нікотинамідин, {2-[4-(5-амінометилпіридин-2ілокси)феніл]етил}бензиламін, 5-[4-(фенетиламінометил)фенокси]піридин-2карбоксіамід, 2-[4-(2-бензиламіноетил)фенокси]нікотинамід, 6-[4-(2-бензиламіноетил)фенокси]піридин-2карбоксамід, 2-[4-(2бензиламіноетил)фенокси]ізонікотинамід, N-метил-{6-[4(фенетиламінометил)фенокси]нікотинамідин, 5-[4-(фенетиламінометил)фенокси]піразин-2карбоксамід, 5-(4-{[2-(4фтор феніл)етиламіно]метил}фенокси)піридин-2карбоксамід, метансульфонат 5-{4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}піридин-2карбоксаміду, метансульфонат 5-{2-метил-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}-піридин-2карбоксаміду, метансульфонат 5-{2-метокси-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}-піридин-2карбоксаміду, метансульфонат 5-(4-{[2-(3трифторметилфеніл)етиламіно]метил}фенокси)піридин-2-карбоксаміду, метансульфонат 5-{4-[(2-тіофен-2метиламіно)метил]фенокси}піридин-2карбоксаміду, метансульфонат 5-{2-метил-4-[(2-тіофен-2ілетиламіно)метил]фенокси}-піридин-2карбоксаміду, метансульфонат 5-{2-метокси-4-[(2-тіофен-2ілетиламіно)метил]-фенокси}піридин-2карбоксаміду, метансульфонат 5-{4-[(2циклопентилетиламіно)метил]фенокси}піридин-2карбоксаміду, метансульфонат 5-{4-[(2циклопентилетиламіно)метил]-2-метилфенокси}піридин-2-карбоксаміду, метансульфонат 5-{4-[(2циклопентилетиламіно)метил]-2-метоксифенокси]піридин-2-карбоксаміду, метансульфонат 5-(4-{[(бензо[b]тіофен-3ілметил)аміно]метил}фенокси)-піридин-2карбоксаміду, метансульфонат 5-(4-{[2-(4метоксифеніл)етиламіно]метил}фенокси)-піридин2-карбоксаміду, 48 метансульфонат 5-(4-{[2-(3фтор феніл)етиламіно]метил}фенокси)-піридин-2карбоксаміду, метансульфонат 5-(4-{[2-(2фтор феніл)етиламіно]метил}фенокси)-піридин-2карбоксаміду, метансульфонат 5-{2-фтор-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси}-піридин-2карбоксаміду, метансульфонат 5-{2-метил-4-[(3метилбутиламіно)метил]фенокси]-піразин-2карбоксаміду, 5-(2-фтор-4пентиламінометилфенокси)піридин-2-карбоксамід, 5-{2-фтор-4-[(2-тіофен-2ілетиламіно)метил]фенокси}піридин-2карбоксамід, 5-{2-фтор-4-[(2-піридин-3ілетиламіно)метил]фенокси}піридин-2карбоксамід, 5-{2-фтор-4-[(2-л