Похідні піримідину для лікування патологічного росту клітин

1. Сполука формули 1 H CF3 N N O R4 N N N H (CR1R2)n 3 R (1) або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, гідрат або проліки, де n означає ціле число від 1 до 3; кожний R1 означає замісник, незалежно вибраний з групи, яка складається з водню, гідрокси, -(C1C6)алкілу, -(C3-C7)циклоалкілу, -(C2C9)гетероциклілу, -O(C1-C6)алкілу, -O(C3C7)циклоалкілу, -O(C2-C9)гетероциклілу, -NR5R6, SR7, -SOR7, -SO2R7, -CO2R5, -CONR5R6, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7; 2 (19) 1 3 С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6, -CONR5R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2С6)алкініл необов'язково можуть бути заміщені однією-трьома групами R5; і за умови, що гетероатом зазначених вище необов'язкових залишків R2 не може бути зв’язаний з sp3гібридизованим атомом вуглецю, зв’язаним з іншим гетероатомом; R1 і R2, взяті разом з атомом(ами), з яким вони зв'язані, можуть утворювати циклічну групу, -(C3C10)циклоалкіл або -(C2-C9)гетероцикліл, де зазначена циклічна група необов'язково заміщена одним-трьома залишками, вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CF3, NO2, -CN, -(C1-C6)алкілу, -(C2-C6)алкенілу, -(C2C6)алкінілу, -C=N-OH, -C=N-O((C1-C6)aлкiлy), NR5R6, -OR5, -(C3-C7)циклоалкілу, -(C2C9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки (C2-C6)алкенілу і -(C2-C6)алкінілу зазначеної циклічної групи необов'язково можуть бути заміщені однією-трьома групами R5, і зазначена циклічна група необов'язково перервана однимтрьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=О ), -SO2, -S-, -O-, -N-, -NH- і NR5; за умови, що будь-який із зазначених вище залишків або елементів циклічної групи не може бути зв’язаний з sp3-гiбpидизoвaним атомом вуглецю, який зв’язаний з іншим гетероатомом; R3 означає замісник, вибраний з групи, яка складається з: (a) водню; (b) -(C6-C10)арилу або -(C1-C9)гетероарилу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(C1-C6)алкілу, (C1-C6)алкіл-Р(O)(O(C1-C6)алкілу)2, -(C3C10)циклоалкілу, (C6-C10)арилу, (C2C9)гетероциклілу, -(C1-C9)гетероарилу, -NR5R6, NHSO2(C1-C6)алкілу, -NHSO2(C3-C6)циклоалкілу, N((C1-C6)алкіл)(SO2-(C1-C6)алкілу), -N((C1C6)алкіл)(SO2(C3-C6)циклоалкілу), -O(C1-C6)алкілу, -O-SO2(C1-C6)алкілу, -(СО)(C1-C6)алкілу, -(СО)CF3, -(СО)(C3-C10)циклоалкілу, -(СО)(C6-C10)арилу, (СО)(C2-C9)гетероциклілу, -(СО)(C1C9)гетероарилу, -(СО)O(C1-C6)алкілу, -(СО)О(С3C10)циклоалкілу, -(СО)O(C6-C10)арилу, -(СО)O(C2C9)гетероциклілу, -(СО)О(C1-C9)гетероарилу, (СО)(C1-C6)O(C1-C6)алкілу, -SO2(C1-C6)алкілу, SO2(C3-C6)циклоалкілу, SO2CF3, SO2NH2, SO2NН(C1-C6)алкілу, -SO2NH(C3-C6)циклоалкілу, SO2N((C1-C6)алкілу)2, -SO2N((C3-C6)циклоалкілу)2, SO2NR5R6 і -SO2N(C1-C6)алкіл-(C6-C10)арилу; де зазначений -(C6-C10)арил або -(C1-C9)гетероарил необов'язково перервані одним-трьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=O), -SO2, -S-, -О-, -N-, -NH- і -NR5; і R5 і R6 зазначеної R3(b)-групи NR5R6, взяті разом з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(C2-C9)гетероцикліл; (c) -(C3-C10)циклоалкілу, -(C2-C9)гетероциклілу і (C1-C6)алкіл-(C2-C9)гетероциклілу, необов'язково 80767 4 заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(C1-C6)алкілу, -(C1-C6)алкіл-Р(O)(O(C1C6)алкілу)2, -(C3-C10)циклоалкілу, (C6-C10)арилу, (C2-C9)гетероциклілу, -(C1-C9)гетероарилу, -NR5R6, -NSO2(C1-C6)алкілу, -NHSO2(C3-C6)циклоалкілу, N((C1-C6)алкіл)(SO2-(C1-C6)алкілу), -N((C1C6)алкіл)(SO2(C3-C6)циклоалкілу), -O(C1-C6)алкілу, -O-SO2(C1-C6)алкілу, -(СО)(C1-C6)алкілу, -(СО)CF3, -(СО)(C3-C10)циклоалкілу, -(СО)(C6-C10)арилу, (СО)(C2-C9)гетероциклілу, -(СО)(C1-C9)гетероарилу, -(СО)O(C1-C6)алкіл, (СО)O(C3-C10)циклоалкілу, -(СО)O(C6-C10)арилу, (СО)O(C2-C9)гетероциклілу, -(СО)O(C1C9)гетероарилу, -(СО)(C1-C6)алкіл-O(C1-C6)алкілу, SO2(C1-C6)алкілу, -SO2(C3-C6)циклоалкілу, SO2CF3, SO2NH2, SO2NН(C1-C6)алкілу, -SO2NН(C3C6)циклоалкілу, -SO2N((C1-C6)алкілу)2, -SO2((C3C6)циклоалкілу)2, -SO2NR5R6 і -SO2N(C1-C6)алкіл(C6-C10)арилу; де зазначений -(C3-C10)циклоалкіл, (C2-C9)гетероцикліл і -(C1-C6)алкіл-(C2C9)гетероцикліл необов'язково перервані однимтрьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(C=O), -SO2, -S-, -О-, -N-, -NH- і NR5; і R5 і R6 зазначеної R3(b)-групи NR5R6, взяті разом з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(C2-C9)гетероцикліл; (d) -(C1-C6)алкілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(C1-C6)алкілу, (C1-C6)алкіл-Р(O)(O(C1-C6)алкілу)2, -(C3C10)циклоалкілу, (C6-C10)арилу, (C2C9)гетероциклілу, -(C1-C9)гетероарилу, -NR5R6, NSO2(C1-C6)алкілу, -NHSO2(C3-C6)циклоалкілу, N((C1-C6)алкіл)(SO2-(C1-C6)алкілу), -N((C1C6)алкіл)(SO2(C3-C6)циклоалкілу), -O(C1-C6)алкілу, -O-SO2(C1-C6)алкілу, -(СО)(C1-C6)алкілу, -(СО)CF3, -(СО)(C3-C10)циклоалкілу, -(СО)(C6-C10)арилу, (СО)(C2-C9)гетероциклілу, -(СО)(C1C9)гетероарилу, -(СО)O(C1-C6)алкілу, -(СО)O(C3C10)циклоалкілу, -(СО)O(C6-C10)арилу, -(СО)O(C2C9)гетероциклілу, -(СО)O(C1-C9)гетероарилу, (СО)(C1-C6)алкіл-O(C1-C6)алкілу, -SO2(C1C6)алкілу, -SO2(C3-C6)циклоалкілу, SO2CF3, SO2NH2, SO2NH(C1-C6)алкілу, -SO2NH(C3C6)циклоалкілу, -SO2N((C1-C6)алкілу)2, -SO2N((C3C6)циклоалкілу)2, -SO2NR5R6 і -SO2N(C1-C6)алкіл(C6-C10)арилу; де зазначений -(C1-C6)алкіл необов'язково перерваний одним-трьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=O), -SO2, -S-, -O-, -N-, -NH- і -NR5; і R5 і R6 зазначеної R3 (b)-групи NR5R6, разом взяті з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(C2-C9)гетероцикліл; і де кожний замісник, залишок або елемент R3 (b)-(d) необов'язково заміщений одним-трьома радикалами, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CF3, NO2, -CN, -(C1-C6)алкілу, -(C2-C6)алкенілу, -(C2C6)алкінілу, -(C3-C7)циклоалкілу, -(C2C9)гетероциклілу, -(C6-C10)арилу, -(C1C9)гетероарилу, -O(C1-C6)алкілу, -O(C3C7)циклоалкілу, -O(C2-C9)гетероциклілу, -C=N-OH, -С=N-O((C1-C6)алкілу), -NR5R6, -SR7, -SOR7, SO2R7, -CO2R5, -CONR5R6, -SO2NR5R6, -NHCOR5, 5 NR5CONR5R6 і –NR5SO2R7; за умови, що гетероатом зазначених вище замісників, залишків, елементів або радикалів R3 (b)-(d) не може бути зв’язаний з sp 3-гібридизованим атомом вуглецю, зв’язаним з іншим гетероатомом; і де R5 і R6 зазначених груп -NR5R6, -CONR5R6, -SO2NR5R6 і NR5CONR5R6, взяті разом з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(C2-C9)гетероцикліл; R4 означає замісник, вибраний з групи, яка складається з водню, (C1-C6)алкілу, -(C3C7)циклоалкілу і -(C2-C9)гетероциклілу; де зазначені замісники R4, (C1-C6)алкіл, -(C3C7)циклоалкіл і -(C2-C9)гетероцикліл, необов'язково заміщені одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, -(C1-C6)алкілу, -CN, -NR52, -OR5, (C3-C7)циклоалкілу, -(C2-C9)гетероциклілу, -CO2R5 і -CONR5R8; за умови, що гетероатом зазначених вище замісників R4 не може бути зв’язаний з sp3гiбpидизoвaним атомом вуглецю, зв’язаним з іншим гетероатомом; і де R5 і R8 зазначеної групи CONR5R8, взяті разом з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(C3-C10)циклоалкіл або -(C2-C9)гетероцикліл; кожний з R5 і R6 означають замісники, незалежно вибрані з групи, яка складається з водню, -(C1C6)алкілу, -(C3-C7)циклоалкілу, -(C2C9)гетероциклілу, -(C6-C10)арилу і -(C1C9)гетероарилу; де зазначені замісники R5 або R6, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C7)циклоалкіл, -(C2C9)гетероцикліл, -(C6-C10)арил і -(C1-C9)гетероарил необов'язково заміщені одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, -СF3, -CN, -(C1-C6)алкілу, -NН(C1C6)алкілу, -NH(C3-C7)циклоалкілу, -NH(C6C10)гетероциклілу, -NH(C6-C10)арилу, -NH(C1C9)гетероарилу, -N((C1-C6)алкілу)2, -N((C3C7)циклоалкілу)2, -N((C2-C9)гетероциклілу)2, -N((C6C10)арилу)2, -N((C1-C9)гетероарилу)2, -O(C1C6)алкілу, -O(C3-C7)циклоалкілу, -O(C2C9)гетероциклілу, -O(C6-C10)арилу, -O(C1C9)гетероарилу, -(C3-C7)циклоалкілу, -(C2C9)гетероциклілу, -CO2R7, -CONH2, -CONHR7 і CONR7R8; за умови, що гетероатом зазначених вище замісників або залишків R5 або R6 не може бути зв’язаний з sp3-гiбpидизoвaним атомом вуглецю, зв’язаним з іншими гетероатомами; і де R7 і R8 зазначеної групи -CONR7R8, взяті разом з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(C1-C9)гетероарил; R5 і R6, взяті разом з атомом(ами), з яким вони зв'язані, можуть утворювати циклічну групу, -(C3C10)циклоалкіл або -(C2-C9)гетероцикліл, де зазначена циклічна група необов'язково заміщена одним-трьома залишками, вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CF3, NO2, -CN, -(C1-C6)алкілу, -(C2-C6)алкенілу, -(C2C6)алкінілу, -C=N-OH, -С=N-O((C1-C6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(C3-C7)циклоалкілу, -(C2C9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки (C2-C6)алкенілу і -(C2-C6)алкінілу зазначеної циклічної групи необов'язково можуть бути заміщені однією-трьома групами R7, і зазначена 80767 6 циклічна група необов'язково перервана однимтрьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=O), -SO2, -S-, -O-, -N-, -NH- і NR5; за умови, що будь-який із зазначених вище залишків або елементів циклічної групи не може бути зв’язаний з sp3-гібридизованим атомом вуглецю, який зв’язаний з іншим гетероатомом; R7 означає замісник, вибраний з групи, яка складається з -(C1-C6)алкілу, -(C3-C7)циклоалкілу, (C2-C9)гетероциклілу, -(C6-C10)арилу і -(C1C9)гетероарилу; де зазначені замісники R7, -(C1C6)алкіл, -(C3-C7)циклоалкіл, -(C2-C9)гетероцикліл, -(C6-C10)арил і -(C1-C9)гетероарил необов'язково заміщені одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(C1-C6)алкілу, -NR52 і O(C1-C6)алкілу, за умови, що гетероатом зазначених вище замісників або залишків R7 не може бути зв’язаний з sp3-гібридизованим атомом вуглецю, який зв’язаний з іншим гетероатомом; R8 означає замісник, вибраний з групи, яка складається з водню, -(C1-C6)алкілу, -(C3C7)циклоалкілу, -(C2-C9)гетероциклілу, -(C6C10)арилу і -(C1-C9)гетероарилу; де зазначені радикали R8, -(C1-C6)алкіл, -(C3-C7)циклоалкіл, (C2-C9)гетероцикліл, -(C6-C10)арил і -(C1C9)гетероарил необов'язково заміщені однимтрьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, (C1-C6)алкілу, -NH2, -NHR9, -NR92, OR9, -(C3C7)циклоалкілу, -(C2-C9)гетероциклілу, -CO2R10, CONH2, -CONHR10 і -CONR10R11; за умови, що гетероатом зазначених вище замісників або залишків R8 не може бути зв’язаний з sp3гібридизованим атомом вуглецю, зв’язаним з іншим гетероатомом; і де R10 і R11 в -CONR10R11, взяті разом з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(C2-C9)гетероцикліл; кожний з R9 і R10 означає -(C1-C6)алкіл, і взяті разом з атомами, з якими вони зв'язані, вони можуть утворювати -(C2-C9)гетероцикліл; і R11 означає водень або -(C1-C6)алкіл. 2. Сполука за п. 1, в якій R1 вибраний з водню, гідрокси і -(C1-C6)алкілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(C1-C6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(C3C7)циклоалкілу, -(C2-C9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є воднем або -(C1C6)алкілом, необов'язково заміщеним однимтрьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, -CN, -(C1-C6)алкілу, -(C2-C6)алкенілу, -(C2C6)алкінілу, -C=N-OH, -C=N-O((C1-C6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(C3-C7)циклоалкілу, -(C2C9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(C2-C6)алкеніл і -(C2-C6)алкініл можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; і n дорівнює 1. 3. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, в якій R3 означає -(C6-C10)арил або -(C1C9)гетероарил, необов'язково заміщений однимтрьома залишками, незалежно вибраними з групи, 7 яка складається з галогену, гідрокси, -(C1C6)алкілу, -(C1-C6)алкіл-Р(O)(O(C1-C6)алкілу)2 , -(C3C10)циклоалкілу, (C6-C10)арилу, (C2C9)гетероциклілу, -(C1-C9)гетероарилу, -NR5R6, NНSO2(C1-C6)алкілу, -NHSO2(C3-C6)циклоалкілу, N((C1-C6)алкіл)(SO2-(C1-C6)алкілу), -N((C1C6)алкіл)(SO2(C3-C6)циклоалкілу), -O(C1-C6)алкілу, -O-SO2(C1-C6)алкілу, -(СО)(C1-C6)алкілу, -(СО)CF3, -(СО)(C3-C10)циклоалкілу, -(СО)(C6-C10)арилу, (СО)(C2-C9)гетероциклілу, -(СО)(C1C9)гетероарилу, -(СО)O(C1-C6)алкілу, -(СО)O(C3C10)циклоалкілу, -(СО)O(C6-C10)арилу, -(СО)O(C2C9)гетероциклілу, -(СО)O(C1-C9)гетероарилу, (СО)(C1-C6)алкіл-O(C1-C6)алкілу, -SO2(C1C6)алкілу, -SO2(C3-C6)циклоалкілу, SO2CF3, SO2NH2, SO2NH(C1-C6)алкілу, -SO2NH(C3C6)циклоалкілу, -SO2N((C1-C6)алкілу)2, -SO2N((C3C6)циклоалкілу)2, -SO2NR5R6 і -SO2N(C1-C6)алкіл(C6-C10)арилу; де зазначений -(C6-C10)арил або (C1-C9)гетероарил необов'язково перервані однимтрьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=O), -SO2, -S-, -О-, -N-, -NH- і NR5; і R5 і R6 зазначеної R3(b)-групи NR5R6, взяті разом з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(C2-C9)гетероцикліл. 4. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, в якій R3 вибраний з -(C3-C10)циклоалкілу, -(C2C9)гетероциклілу і -(C1-C6)алкіл-(C2C9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(C1C6)алкілу, -(C1-C6)алкіл-Р(O)(O(C1-C6)алкілу)2 , -(C3C10)циклоалкілу, (C6-C10)арилу, (C2C9)гетероциклілу, -(C1-C9)гетероарилу, -NR5R6, NSO2(C1-C6)алкілу, -NНSO2(C3-C6)циклоалкілу, N((C1-C6)алкіл)(SO2-(C1-C6)алкілу), -N((C1C6)алкіл)(SO2(C3-C6)циклоалкілу), -O(C1-C6)алкілу, -O-SO2(C1-C6)алкілу, -(СО)(C1-C6)алкілу, -(СО)CF3, -(СО)(C3-C10)циклоалкілу, -(СО)(C6-C10)арилу, (СО)(C2-C9)гетероциклілу, -(СО)(C1C9)гетероарилу, -(СО)O(C1-C6)алкілу, -(СО)O(C3C10)циклоалкілу, -(СО)О(C6-C10)арилу, -(СО)O(C2C9)гетероциклілу, -(СО)O(C1-C9)гетероарилу, (СО)(C1-C6)алкіл-O(C1-C6)алкілу, -SO2(C1C6)алкілу, -SO2(C3-C6)циклоалкілу, SO2CF3, SO2NH2, SO2NH(C1-C6)алкілу, -SO2NH(C3C6)циклоалкілу, -SO2N((C1-C6)алкілу)2, -SO2N((C3C6)циклоалкілу)2, -SO2NR5R6 і -SO2N(C1-C6)алкіл(C6-C10)арилу; де зазначений -(C6-C10)циклоалкіл, (C2-C9)гетероцикліл і -(C1-C6)алкіл-(C2C9)гетероцикліл необов'язково перервані однимтрьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=O), -SO2, -S-, -О-, -N-, -NH- і NR5; і R5 і R6 зазначеної R3(b)-групи NR5R6, взяті разом з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(C2-C9)гетероцикліл. 5. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, в якій R3 означає -(C1-C6)алкіл, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(C1C6)алкілу, -(C3-C10)циклоалкілу, -NSO2(C1C6)алкілу, -NHSO2(C3-C6)циклоалкілу, -N((C1C6)алкіл)(SO2-(C1-C6)алкілу), -N((C1C6)алкіл)(SO2(C3-C6)циклоалкілу), -O(C1-C6)алкілу, -O-SO2(C1-C6)алкілу, -SO2(C1-C6)алкілу, -SO2(C3 80767 8 C6)циклоалкілу, -SO2NH2, SO2NН(C1-C6)алкілу, SO2NН(C3-C6)циклоалкілу, -SO2N((C1-C6)алкілу)2, SO2N((C3-C6)циклоалкілу)2 і -SO2NR5R6. 6. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів формули 2 H CF3 N N O N N H A , (2) де А вибраний з групи, яка складається з: R4 R4 N N R1 R2 N R1 R2 (R13)m (R13)m , R4 N R1 R2 N (R13)m , , R4 R4 N N R1 R2 N N R1 R2 (R13)m N (R13)m , R4 N R1 R2 N (R13)m N , , R4 R4 N N N R1 R2 (R13)m N O R1 R2 , (R13)m , R4 N R1 R2 O (R13)m , R4 R4 N N N R1 R2 S (R13)m , R4 N R1 R2 N N (R13) m , R1 R2 S (R13)m , 9 80767 10 R4 R4 N N R1 R2 N N (R13)m , де m є цілим числом від 0 до 3, і R13 означає замісник, вибраний з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, (C1-C6)алкілу, (C3C7)циклоалкілу, (C6-C10)арилу, (C1-C9)гетероарилу, (C2-C9)гетероциклілу, O-(C1-C6)алкілу, O-(C3C7)циклоалкілу, SO2-(C1-C6)алкілу, SO2(C3C7)циклоалкілу, NHSO2(C1-C6)алкілу, N((C1C6)алкіл)(SO2(C1-C6-алкілу)), N((C3C7)циклоалкіл)(SO2(C1-C6-алкілу)), N(C1-C6алкіл)(SO2(C3-C7)циклоалкілу), N((C3C7)циклоалкіл)(SO2(C3-C7)циклоалкілу), OSO2(C1C6)алкілу,SO2CF3, SO2NH2, SO2NH(C1-C6)алкілу, SO2NH(C3-C7)циклоалкілу, SO2NR5R6, SO2N((C1C6)алкілу)2, CF3, СО-(C1-C6)алкілу, СО-(C3C7)циклоалкілу, COCF3, CO2(C1-C6)алкілу, і . 7. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів формули 3 H CF 3 N N O N N H , (R13)m R1 R2 (R13)m , R4 N (R13)m , , R4 R4 N N R1 R2 (R13)m R4 R1 R2 , (R13)m N (R13)m , , R4 R4 N N R1 R2 R1 R2 (R13)m R1 R2 (R13)m (R13)m , (R13)m , . 8. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів формули 4 H CF3 N N O N H N D , (4) де D вибраний з групи, яка складається з: N N R1 R2 R1 R2 N R4 R4 R1 R2 N R4 (R13)m , (R13)m , R4 B , (3) де В вибраний з групи, яка складається з: R4 R4 N N R1 R1 (R13)m R2 R2 , R4 N R1 R2 R1 R2 (R13)m R1 R2 O2S O 2S N R1 R2 N N , R4 (R13)m , 11 80767 12 R4 R4 N N q (R2R1C) N q (R13)m (R13)m R4 R4 N N N 2 1 q (R R C) N 2 1 q (R R C) O (R2R1C) (R13)m (R13)m O , , R4 R4 N N 2 1 q (R R C) 2 1 q (R R C) N (R13)m , , 2 1 q (R R C) (R2R1C) O N (R13)m N , q N (R13)m N , (R13)m R4 N R4 N q q (R2R1C) (R13)m (R2R1C) O , (R13)m , , R4 , N R4 N q (R2R1C) (R13)m 2 1 q (R R C) N (R13)m R4 R4 N N q N 2 1 q(R R C) (R13)m (R2R1C) (R13)m , R4 , R4 N N q 2 1 q(R R C) , O (R2R1C) O (R2R1C) (R13)m R4 R4 q , N R4 N (R13)m R4 , q N O (R13)m , , (R2R1C) (R13)m , 13 80767 14 R4 H N N O SO2 2 1 q (R R C) N H (R13)m N E , (5) де Е вибраний з групи, яка складається з: R4 R4 N N 2 1 q (R R C) SO2 , R1 R2 (R13)m R15 R4 N 2 1 q(R R C) (R13)m , , NR4 NR4 N (R13)m (R13) m N , NR4 NR4 O (R13)m (R13)m , O , , NR4 NR4 N (R13)m (R13) m N , NR4 NR4 O (R13)m (R13)m , , NR4 O , NR4 NR4 (R13)m SO2 , O (R13)m , N (R13)m NR4 SO 2 CF 3 N (R13)m , , де q означає ціле число від 1 до 2. 9. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів формули 5 (CR1R2) q SO2 R14 , де R14 вибраний з групи, яка складається з (C1C6)алкілу, (C3-C7)циклоалкілу і (C2C9)гетероциклілу, і R15 вибраний з групи, яка складається з водню, (C1-C6)алкілу, (C3C7)циклоалкілу і (C2-C9)гетероциклілу. 10. Сполука, вибрана з групи, яка складається з: 5-[4-(3-метансульфонілбензиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; метил-{3-[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]пропіл}аміду етансульфонової кислоти; 5-{4-[(ізохроман-1-ілметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[2-(піридин-3-ілокси)пропіламіно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 3-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іламіно)-5трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}бензолсульфонаміду; 5-{4-[(1-метансульфонілпіперидин-3ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; N-(3-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іламіно)-5трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}феніл)метансульфонаміду; N-метил-N-{2-[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]етил}метансульфонаміду; 5-{4-[(4-метансульфонілморфолін-2ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(3-метансульфонілметилбензиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(1-метансульфонілпіролідин-3ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; N-метил-N-{3-[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]пропіл}метансульфонаміду; 5-{4-[2-(1-метансульфонілпіперидин-2іл)етиламіно]-5-трифторметилпіримідин-2-іламіно}1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(4-метансульфонілпіридин-2-ілметил)аміно]5-трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(3-ізопропоксипропіламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 15 80767 16 5-{4-[(5-метилфуран-2-ілметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(біцикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-ілметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; N-(4-фтор-3-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5іламіно)-5-тpифтopмeтилпipимiдин-4iлaмiнo]мeтил}фeнiл)-N-мeтилмeтaнcyльфoнaмiдy; 5-{4-[(1-метансульфонілпіперидин-3ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(6-метансульфонілпіридин-2-ілметил)аміно]5-трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(5-метансульфонілпіридин-3-ілметил)аміно]5-трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(2-метансульфонілбензиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3 дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(1-піримідин-2-ілпіперидин-3-ілметил)аміно]5-трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[2-(1-метансульфонілпіперидин-2іл)етиламіно]-5-трифторметилпіримідин-2-іламіно}1,3-дигідроіндол-2-ону; N-(2-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іламіно)-5трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}феніл)метансульфонаміду; 5-{4-[(1-метансульфонілпіролідин-2ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; N-метил-N-(2-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}феніл)метансульфонаміду; N-метил-N-(2-метил-6-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Ніндол-5-іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}феніл)метансульфонаміду; 5-[4-(2-гідроксііндан-1-іламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(1-гідроксициклопентилметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[2-гідрокси-2-(1-метансульфонілпіперидин-2іл)етиламіно]-5-трифторметилпіримідин-2-іламіно}1,3-дигідроіндол-2-ону і N-метил-N-(3-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}піридин-2-іл)метансульфонаміду. 11. Спосіб лікування аномального росту клітин у ссавця, який включає в себе введення зазначеному ссавцеві кількості сполуки за п. 1, що є ефективною при лікуванні аномального росту клітин. 12. Фармацевтична композиція для лікування аномального росту клітин у ссавця, яка містить кількість сполуки за п. 1, що є ефективною при лікуванні аномального росту клітин, і фармацевтично прийнятний носій. Даний винахід відноситься до нових похідних піримідину, які застосовні для лікування патологічного зростання клітин, такого як у випадку злоякісної пухлини, у ссавців. Даний винахід також відноситься до способу застосування таких сполук для лікування патологічного зростання клітин у ссавців, зокрема, у людини, і до фармацевтичних композицій, які містять такі сполуки. Відомо, що клітина може стати канцерогенною в силу трансформації частини її ДНК в онкоген (тобто ген, який при активації приводить до утворення злоякісних пухлинних клітин). Багато які онкогени кодують білки, які є атипічними тирозинкіназами, здатними викликати трансформацію клітин. Альтернативно, понадекспресія нормальної протоонкогенної тирозинкінази також може приводити до проліферативних розладів, іноді приводячи до злоякісного фенотину. Рецепторні тирозинкінази є ферментами, які пронизують клітинну мембрану і мають позаклітинний зв'язувальний домен для факторів росту, таких як епідермальний фактор росту, трансмембранний домен, і внутрішньоклітинну частину, яка функціонує як кіназа, фосфорилюючи специфічні залишки тирозину в білках і тому впливаючи на проліферацію клітин. Інші рецепторні тирозинкінази включають c-verbB-2, cmet, tie-2, PDGFr, FGFr і VEGFR. Відомо, що такі кінази часто аномально експресуються в розповсюджених злоякісних пухлинах людини, таких як рак молочної залози, рак шлунковокишкового тракту, такий як рак ободової кишки, прямої кишки або шлунку, лейкоз і рак яєчника, бронхів або підшлункової залози. Також показано, що рецептор епідермального фактора росту (EGFR), що володіє тирозинкіназною активністю, мутований і/або понадекспресується в багатьох злоякісних пухлинах людини, таких як пухлини головного мозку, легенів, сквамозних клітин, сечового міхура, шлунку, молочної залози, голови і шиї, стравоходу, гінекологічні пухлини і пухлини щитовидної залози. Відповідно, було з'ясовано, що інгібітори рецепторних тирозинкіназ застосовні як виборчі інгібітори зростання злоякісних клітин ссавців. Наприклад, ербстатин, інгібітор тирозинкінази, у бестимусних мишей nude вибірково послабляє зростання трансплантованої карциноми молочної залози людини, яка експресує тирозинкіназу рецептора епідермального фактора росту (EGFR), але не впливає на зростання іншої карциноми, що не експресує рецептор EGF. Таким чином, виборчі інгібітори деяких рецепторних тирозинкіназ застосовні для лікування патологічного зростання клітин, зокрема, злоякісної пухлини, у ссавців. Крім рецепторних тирозинкіназ, виборчі інгібітори деяких нерецепторних тирозинкіназ, таких як FAK (кіназа фокальної адгезії), Ick, src, abl, або 17 серин/треонінових кіназ (наприклад, циклінзалежні кінази) застосовні для лікування патологічного зростання клітин, зокрема, злоякісної пухлини, у ссавців. FAK також відома, як тирозинова протеїнкіназа 2, РТК2. Переконливий доказ свідчить, що FAK, цитоплазматична нерецепторна тирозинкіназа, відіграє важливу роль у шляхах сигнальної трансдукції клітина-матрикс [Clark і Brugge 1995, Science 268: 233-239] і її аномальна активація пов'язана зі збільшенням метастатичного потенціалу пухлин [Owens et al. 1995, Cancer Research 55: 2752-2755]. FAK першопочатково ідентифікована як білок з молекулярною масою 125кДа, високофосфорильований по тирозину в клітинах, трансформованих v-Src. Згодом виявили, що FAK є тирозинкіназою, що локалізована у фокальні адгезії, які є точками контакту між культивованими клітинами і підлягаючим субстратом і місцями інтенсивного фосфорилювання тирозину. FAK фосфорилюється і таким чином активується у відповідь на зв'язування позаклітинного матриксу (ЕСМ) з інтегринами. Нещодавно дослідження показали, що збільшення рівнів мРНК FAK супроводжувалось інвазивною трансформацією пухлин, а ослаблення експресії FAK (за допомогою застосування антисмислових олігонуклеотидів) індукує апоптоз пухлинних клітин [Xu et al. 1996, Cell Growth and Diff. 7: 413-418]. Крім того, що FAK експресується в більшості типів тканин, виявлені підвищені рівні FAK у більшості злоякісних пухлин людини, зокрема, у високоінвазивних метастазах. Також показано, що різні сполуки, такі як похідні стиролу, мають властивості інгібіторів тирозинкіназ. П'ять публікацій Європейських патентів, а саме [ЕР 0566226 А1 (опублікований 20 жовтня 1993 року), ЕР 0602851 А1 (опублікований 22 червня 1994 року), ЕР 0635507 А1 (опублікований 25 січня 1995 року), ЕР 0635498 А1 (опублікований 25 січня 1995 року) і ЕР 0520722 А1 (опублікований 30 грудня 1992 року)], відносяться до деяких біциклічних похідних, зокрема, похідних хіназоліну, що володіє протипухлинними властивостями, які є результатом їх інгібуючих властивостей у відношенні тирозинкінази. Також [міжнародна заявка на видачу патенту WO 92/20642 (опублікована 26 листопада 1992 року)] відноситься до деяких біс-, моно- і біциклічних арильних і гетероарильних сполук як інгібіторів тирозинкінази, які застосовні для інгібування аномальної проліферації клітин. [Міжнародні заявки на видачу патентів WO 96/16960 (опублікована 6 червня 1996 року), WO 96/09294 (опублікована 6 березня 1996 року), WO 97/30034 (опублікована 21 серпня 1997 року), WO 98/02434 (опублікована 22 січня 1998 року), WO 98/02437 (опублікована 22 січня 1998 року) і WO 98/02438 (опублікована 22 січня 1998 року)] також відносяться до заміщених біциклічних гетероароматичних похідних як інгібіторів тирозинкінази, які застосовні для тих же цілей. [Заявка на видачу патенту США з реєстраційним №60/435670, подана 20 грудня 80767 18 2002 року (№ справи патентного повіреного РС25339)], відноситься до широкого класу нових похідних піримідину, які є виборчими інгібіторами FAK. Як такі зазначені сполуки застосовні для лікування патологічного зростання клітин. Таким чином, існує необхідність у додаткових виборчих інгібіторах деяких рецепторних і нерецепторних тирозинкіназ, застосовних для лікування патологічного зростання клітин, такого як злоякісна пухлина, у ссавців. Даний винахід відноситься до нових похідних піримідину, які є виборчими інгібіторами нерецепторної тирозинкінази FAK і застосовні для лікування патологічного зростання клітин. Даний винахід відноситься до сполуки формули 1 1 або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, гідрату або проліків, де n означає ціле число від 1 до 3; кожний R1 означає замісник, незалежно вибраний з групи, яка складається з водню, гідрокси, -(С1-С6)алкілу, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -О(С1-С6)алкілу, -О(С3С7)циклоалкілу, -О(С2-С9)гетероциклілу, -NR5R6, SR7, -SOR7, -SO2R7, -CO2R5, -CONR5R6, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7; за умови, що гетероатом зазначених вище замісників R1 не може бути зв'язаний sp3гібридизованим атомом вуглецю, пов'язаним з іншим гетероатомом; і зазначені замісники R1, групи -(С1-С6)алкіл, -(С3-С7)циклоалкіл, -(С2С9)гетероцикліл, О(С1-С6)алкіл, -О(С3С7)циклоалкіл, -О(С2-С9)гетероцикліл, -NR5R6, SR7, -SOR7, -SO2R7, -CO2R5, -CONR5R6, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7 необов'язково заміщені одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CF3, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; за умови, що гетероатом зазначених вище необов'язкових залишків R1 не може бути пов'язаний з sр3-гібридизованим атомом вуглецю, пов'язаним з іншим гетероатомом; кожний R2 означає замісник, незалежно вибраний з групи, яка складається з водню, -(С1С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5 і CONR5R6; за умови, що гетероатом кожного із зазначених вище замісників R2 не може бути пов'язаний з sр3-гібридизованим атомом вуглецю, який пов'язаний з іншим гетероатомом; і зазначені замісники R2, -(С1-С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2С6)алкініл, -(С3-С7)циклоалкіл, -(С2С9)гетероцикліл, -CO2R5 і -CONR5R6 необов'язково заміщені одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CF3, -NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, (С2-С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -C=N-ОН, -С=N 19 О((С1-С6)алкілу), -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6, -CONR5R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2С6)алкініл необов'язково можуть бути заміщені однією-трьома групами R5; і за умови, що гетероатом зазначених вище необов'язкових залишків R2 не може бути пов'язаний з sр3гібридизованим атомом вуглецю, зв'язаним з іншим гетероатомом; R1 і R2, разом взяті з атомом(ами), з яким вони зв'язані, можуть утворювати циклічну групу, -(С3С10)циклоалкіл або -(С2-С9)гетероцикліл, де зазначена циклічна група необов'язково заміщена одним-трьома залишками, вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CF3, NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=N-О((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки (С1-С6)алкенілу і -(С2-С6)алкінілу зазначеної циклічної групи необов'язково можуть бути заміщені однією-трьома групами R5, і зазначена циклічна група необов'язково перервана однимтрьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=О ), -SO2, -S-, -О-, -N-, -NH- і NR5; за умови, що будь-який із зазначених вище залишків або елементів циклічної групи не може бути пов'язаний з sр3-гібридизованим атомом вуглецю, який пов'язаний з іншим гетероатомом; R3 є придатним замісником, включаючи без обмеження замісник, вибраний з групи, яка складається з: (a) водню; (b) -(С6-С10)арилу або -(С1-С9)гетероарилу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(С1-С6)алкілу, (С1-С6)алкіл-Р(О)(О(С1-С6)алкілу)2, -(С3С10)циклоалкілу, (С6-С10)арилу, (С2С9)гетероциклілу, -(С1-С9)гетероарилу, -NR5R6, NHSO2(С1-С6)алкілу, -NHО2(С3-С6)циклоалкілу, N((С1-С6)алкіл)(SО2-(С1-С6)алкілу), -N((С1С6)алкіл)(SО2(С3-С6)циклоалкілу), -О(С1-С6)алкілу, -О-SО2(С1-С6)алкілу, -(СО)(С1-С6)алкілу, -(CO)CF3, -(СО)(С3-С10)циклоалкілу, -(СО)(С6-С10)арилу, (СО)(С2-С9)гетероциклілу, -(СО)(С1С9)гетероарилу, -(СО)О(С1-С6)алкілу, -(СО)О(С3С10)циклоалкілу, -(СО)О(С6-С10)арилу, -(СО)О(С2С9)гетероциклілу, -(СО)О(С1-С9)гетероарилу, (СО)(С1-С6)алкіл-О(С1-С6)алкілу, -SО2(С1С6)алкілу, -SO2(C3-С6)циклоалкілу, SO2CF3, SO2NH2, SO2NH(С1-С6)алкілу, -SО2NН(С3С6)циклоалкілу, -SО2N((С1-С6)алкілу)2, -SО2N((С3С6)циклоалкілу)2, -SO2NR5R6 і -SO2N(C1-C6)алкіл(С6-С10)арилу; де зазначений -(С6-С10)арил або (С1-С9)гетероарил необов'язково перервані однимтрьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=О ), -SO2, -S-, -О-, -N-, -NH- і NR5; і R5 і R6 зазначеної R3(b)-rpymi NR5R6, разом взяті з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(С2-С9)гетероцикліл; 80767 20 (c) -(С3-С10)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу і -(С1-С6)алкіл-(С2-С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(С1-С6)алкілу, -(С1-С6)алкіл-Р(О)(О(С1С6)алкілу)2, -(С3-С10)циклоалкілу, (С6-С10)арилу, (С2-С9)гетероциклілу, -(С1-С9)гетероарилу, -NR5R6, -NSO2(C1-C6)алкілу, -NHSO2(C3-С6)циклоалкілу, N((С1-С6)алкіл)(SО2-С1-С6)алкілу), -N((С1С6)алкіл)(SО2(С3-С6)циклоалкілу), -О(С1-С6)алкілу, -О-SО2(С1-С6)алкілу, -(СО)(С1-С6)алкілу, -(CO)CF3, -(СО)(С3-С10)циклоалкілу, -(СО)(С6-С10)арилу, (СО)(С2-С9)гетероциклілу, -(СО)(С1С9)гетероарилу, -(СО)О(С1-С6)алкілу, -(СО)О(С3С10)циклоалкілу, -(СО)О(С6-С10)арилу, -(СО)О(С2С9)гетероциклілу, -(СО)О(С1-С9)гетероарилу, (СО)(С1-С6)алкіл-О(С1-С6)алкілу, -SО2(С1С6)алкілу, -SО2(С3-С6)циклоалкілу, SO2CF3, SO2NH2, SО2NН(С1-С6)алкілу, -SО2NН(С3С6)циклоалкілу, -SO2N((С1-С6)алкілу)2, -SО2N((С3С6)циклоалкіл)2 , -SO2NR5R6 і -SО2N(С1-С6))алкіл(С6-С10)арилу; де зазначений -(С6-С10)циклоалкіл, (С2-С9)гетероцикліл і -(С1-С6))алкіл-(С2С9)гетероцикліл необов'язково перервані однимтрьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=О ), -SO2, -S-, -О-, -N-, -NH- і NR5; і R5 і R6 зазначеної R3(b)-групи NR5R6, разом взяті з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(С2-С9)гетероцикліл; (d) -(С1-С6)алкілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(С1-С6)алкілу, (С1-С6)алкіл-Р(О)(О(С1-С6)алкілу)2, -(С3С10)циклоалкілу, (С6-С10)арилу, (С2С9)гетероциклілу, -(С1-С9)гетероарилу, -NR5R6, NSO2(C1-C6)алкілу, -NHSO2(C3-С6)циклоалкілу, N((С1-С6)алкіл)(SО2-(С1-С6)алкілу), -N((С1С6)алкіл)(SO2(C3-С6)циклоалкілу), -О(С1-С6)алкілу, -О-SО2(С1-С6)алкілу, -(СО)(С1-С6)алкілу, -(CO)CF3, -(СО)(С3-С10)циклоалкілу, -(СО)(С6-С10)арилу, (СО)(С2-С9)гетероциклілу, -(СО)(С1С9)гетероарилу, -(СО)О(С1-С6)алкілу, -(СО)О(С3С10)циклоалкілу, -(СО)О(С6-С10)арилу, -(СО)О(С2С9)гетероциклілу, -(СО)О(С1-С9)гетероарилу, (СО)(С1-С6)алкіл-О(С1-С6)алкілу, -SО2(С1С6)алкілу, -SО2(С3-С6)циклоалкілу, SO2CF3, SO2NH2, SО2NН(С1-С6)алкілу, -SО2NН(С3С6)циклоалкілу, -SO2N((С1-С6)алкілу)2, -SО2N((С3С6)циклоалкілу)2, -SO2NR5R6 і -SO2N(С1-С6)алкіл(C6-С10)арилу; де зазначений -(С1-С6)алкіл необов'язково перерваний одним-трьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=О ), -SO2, -S-, -О-, -N-, -NH- і -NR5; і R5 і R6 зазначеної R3(b)-групи NR5R6, разом взяті з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(С1-С6)гетероцикліл; і де кожний замісник, залишок або елемент R3 (b)-(d) необов'язково заміщений одним-трьома радикалами, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CF3, NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -(С6-С10)арилу, -(С1С9)гетероарилу, -О(С1-С6)алкілу, -О(С3С7)циклоалкілу, -О(С2-С9)гетероциклілу, -C=N-OH, 21 -С=Н-О((С1-С6)алкілу), -NR5R6, -SR7, -SOR7, SO2R7, -CO2R5, -CONR5R6, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7; за умови, що гетероатом зазначених вище замісників, залишків, елементів або радикалів R3 (b)-(d) не може бути пов'язаний з sр3-гібридизованим атомом вуглецю, пов'язаним з іншим гетероатомом; і де R5 і R6 зазначених груп -NR5R6, -CONR5R6, -SO2NR5R6 і NR5CONR5R6, разом взяті в атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(С2-С9)гетероцикліл; R4 означає замісник, вибраний з групи, яка складається з водню, (С1-С6)алкілу, -(С3С7)циклоалкілу і -(С2-С9)гетероциклілу; де зазначені замісники R4, (С1-С6)алкіл, -(С3С7)циклоалкіл і -(С2-С9)гетероцикліл необов'язково заміщені одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, -(С1-С6)алкілу, -CN, -NR52, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5 і – CONR5R8; за умови, що гетероатом зазначених вище замісників R4 не може бути пов'язаний з sр3гібридизованим атомом вуглецю, пов'язаним з іншим гетероатомом; і де R5 і R8 зазначеної групи CONR5R8, разом взяті з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(С3-С10)циклоалкіл або -(С2-С9)гетероцикліл; кожний з R5 і R6 означає замісник, незалежно вибраний з групи, яка складається з водню, -(С1С6)алкілу, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -(С6-С10)арилу і -(С1С9)гетероарилу; де зазначені замісники R5 і R6, (С1-С6))алкіл, -(С3-С7)циклоалкіл, -(С2С9)гетероцикліл, -(С6-С10)арил і -(С1С9)гетероарил, необов'язково заміщені однимтрьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, -CF3, -CN, -(С1С6)алкілу, -NH(С1-С6)алкілу, -NН(С3С7)циклоалкілу, -NН(С2-С9)гетероциклілу, -NH(C6C10)apилу, -NH(C1-С9)гетероарилу, -N((С1С6)алкілу)2, -N((С3-С7)циклоалкілу)2, -N((C2С9)гетероциклілу)2, -N((C6-C10)арилу)2, -N((С1С9)гетероарилу)2, -О(С1-С6)алкілу, -О(С3С7)циклоалкілу, -О(С2-С9)гетероциклілу, -О(С6С10)арилу, -О(С1-С9)гетероарилу, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R7, CONH2, -CONHR і –CONR7R8; за умови, що гетероатом зазначених вище замісників або залишків R5 або R6 не може бути пов'язаний з sр3гібридизованим атомом вуглецю, пов'язаним з іншими гетероатомами; і де R7 і R8 зазначеної групи -CONR7R8 разом взяті з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(С1С9)гетероарил; R5 і R6, разом взяті з атомом(ами), з яким вони зв'язані, можуть утворювати циклічну групу, -(С3С10)циклоалкіл або -(С2-С9)гетероцикліл, де зазначена циклічна група необов'язково заміщена одним-трьома залишками, вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CF3, NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=N-О((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки 80767 22 (С2-С6)алкенілу і -(С2-С6)алкінілу зазначеної циклічної групи необов'язково можуть бути заміщені однією-трьома групами R7, і зазначена циклічна група необов'язково перервана однимтрьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=О ), -SO2, -S-, -О-, -N-, -NH- і NR5; за умови, що будь-який із зазначених вище залишків або елементів циклічної групи не може бути пов'язаний з sр3-гібридизованим атомом вуглецю, який пов'язаний з іншим гетероатомом; R7 означає замісник, вибраний з групи, яка складається з -(С1-С6)алкілу, -(С3-С7)циклоалкілу, (С2-С9)гетероциклілу, -(С6-С10)арилу і -(С1С9)гетероарилу; де зазначені замісники R7, -(С1С6)алкіл, -(С3-С7)циклоалкіл, -(С1-С6)гетероцикліл, -(С6-С10)арил і -(С1-С9)гетероарил, необов'язково заміщені одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR52 і О(С1-С6)алкілу, за умови, що гетероатом зазначених вище замісників або залишків R7 не може бути пов'язаний з sp3-гібридизованим атомом вуглецю, який пов'язаний з іншим гетероатомом; R8 означає замісник, вибраний з групи, яка складається з водню, -(С1-С6)алкілу, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -(С6С10)арилу і -(С1-С9)гетероарилу; де зазначені радикали R8, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С7)циклоалкіл, (С2-С9)гетероцикліл, -(С6-С10)арил і -(С1С9)гетероарил, необов'язково заміщені однимтрьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, (С1-С6)алкілу, -NH2, -NHR9, -NR92, OR9, -(C3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R10, CONH2, -CONHR10 і -CONR10R11; за умови, що гетероатом зазначених вище замісників або залишків R8 не може бути пов'язаний з sр3гібридизованим атомом вуглецю, пов'язаним з іншим гетероатомом; і де R10 і R11 в -CONR10R11, разом взяті з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(С2-С9)гетероцикліл; кожний з R9 і R10 означає -(С1-С6)алкіл, і разом взяті з атомами, з якими вони зв'язані, вони можуть утворювати -(С2-С9)гетероцикліл; і R11 означає водень або -(С1-С6)алкіл. У переважному варіанті даний винахід відноситься до сполуки формули 1 1 або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, гідрату або проліків, де n означає ціле число від 1 до 3; кожний R1 означає замісник, незалежно вибраний з групи, яка складається з водню, гідрокси, -(С1-С6)алкілу, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С6)гетероциклілу, -О(С1-С6)алкілу, -О(С3С7)циклоалкілу, -О(С2-С9)гетероциклілу, -NR5R6, SR7, -SOR7, -SO2R7, -CO2R5, -CONR5R6, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7; за умови, що гетероатом зазначених вище 23 замісників R1 не може бути зв'язаний sp3гібридизованим атомом вуглецю, пов'язаним з іншим гетероатомом; і зазначені замісники R1, групи -(С1-С6)алкіл, -(С3-С7)циклоалкіл, -(С2С9)гетероцикліл, -О(С1-С6)алкіл, -О(С3С7)циклоалкіл, -О(С2-С9)гетероцикліл, -NR5R6, SR7, -SOR7, -SO2R7, -CO2R5, -CONR5R6, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, необов'язково заміщені одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CF3, -CN, -(Сі-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; за умови, що гетероатом зазначених вище необов'язкових залишків R1 не може бути пов'язаний з sр3-гібридизованим атомом вуглецю, пов'язаним з іншим гетероатомом; кожний R2 означає замісник, незалежно вибраний з групи, яка складається з водню, -(С1С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5 і CONR5R6; за умови, що гетероатом кожного із зазначених вище замісників R2 не може бути пов'язаний з sр3-гібридизованим атомом вуглецю, який пов'язаний з іншим гетероатомом; і зазначені замісники R2, -(С1-С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2С6)алкініл, -(С3-С7)циклоалкіл, -(С2С9)гетероцикліл, -CO2R5, і -CONR5R6, необов'язково заміщені одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CF3, -NO2, -CN, -(С1С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -C=NОН, -С=N-О((С1-С6)алкілу), -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6, -CONR5R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2С6)алкініл, необов'язково можуть бути заміщені однією-трьома групами R5; і за умови, що гетероатом зазначених вище необов'язкових залишків R не може бути пов'язаний з sр3гібридизованим атомом вуглецю, пов'язаним з іншим гетероатомом; R1 і R2, разом взяті з атомом(ами), з яким вони зв'язані, можуть утворювати циклічну групу, -(С3С10)циклоалкіл або -(С2-С9)гетероцикліл, де зазначена циклічна група необов'язково заміщена одним-трьома залишками, вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CF3, NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=N-О((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки (С2-С6)алкенілу і -(С2-С6)алкінілу зазначеної циклічної групи необов'язково можуть бути заміщені однією-трьома групами R5, і зазначена циклічна група необов'язково перервана однимтрьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=О ), -SO2, -S-, -О-, -N-, -NH- і NR5; за умови, що будь-який із зазначених вище залишків або елементів циклічної групи не може бути пов'язаний з sр3-гібридизованим атомом вуглецю, який пов'язаний з іншим гетероатомом; 80767 24 R3 означає замісник, вибраний з групи, яка складається з: (a) водню; (b) -(С6-С10)арилу або -(С1-С9)гетероарилу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(С1-С6)алкілу, (С1-С6)алкіл-Р(О)(О(С1-С6)алкілу)2, -(С3С10)циклоалкілу, (С6-С10)арилу, (С2С9)гетероциклілу, -(С1-С9)гетероарилу, -NR5R6, NHSO2(C1-С6)алкілу, -NНSО2(С3-С6)циклоалкілу, N((С1-С6)алкіл)(SО2-С1-С6)алкілу), -N((C1С6)алкіл)(SО2(С3-С6)циклоалкілу), -О(С1-С6)алкілу, -О-SО2(С1-С6)алкілу, -(СО)(С1-С6)алкілу, -(CO)CF3, -(СО)(С3-С10)циклоалкілу, -(СО)(С6-С10)арилу, (СО)(С2-С9)гетероциклілу, -(СО) (С1С9)гетероарилу, -(СО)О(С1-С6)алкілу, -(СО)О(С3С10)циклоалкілу, -(СО)О(С6-С10)арилу, -(СО)О(С2С9)гетероциклілу, -(СО)О(С1-С9)гетероарилу, (СО)(С1-С6)О(С1-С6)алкілу, -SO2(С1-С6)алкілу, SO2(C3-С6)циклоалкілу, SO2CF3, SO2NH2, SО2NH(С1-С6)алкілу, -SО2NН(С3-С6)циклоалкілу, SО2N(С1-С6)алкілу)2, -SО2N((С3-С6)циклоалкілу)2, SO2NR5R6 і -SO2N(С1-С6)алкіл-(С6-С10)арилу; де зазначений -(С6-С10)арил або -(С1-С9)гетероарил необов'язково перервані одним-трьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=О ), -SO2, -S-, -О-, -N-, -NH- і -NR5; і R5 і R6 зазначеної R3(b)-грyпи NR5R6, разом взяті з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(С2-С9)гетероцикліл; (c) -(С3-С10)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу і -(С1-С6)алкіл-(С2-С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(С1-С6)алкілу, -(С1-С6)алкіл-Р(О)(О(С1С6)алкілу)2, -(С3-С10)циклоалкілу, (С6-С10)арилу, (С2-С9)гетероциклілу, -(С1-С9)гетероарилу, -NR5R6, -NSО2(С1-С6)алкілу, -NHSO2(C3-С6)циклоалкілу, N((С1-С6)алил)(SО2-(С1-С6)алкілу), -N((С1С6)алкілу)(SO2(C3-С6)циклоалкілу), -О(С1-С6)алкілу, -О-SО2(С1-С6)алкілу, -(СО)(С1-С6)алкілу, -(CO)CF3, -(СО)(С3-С10)циклоалкілу, -(СО)(С6-С10)арилу, (СО)(С2-С9)гетероциклілу, -(СО)(С1С9)гетероарилу, -(СО)О(С1-С6)алкілу, -(СО)О(С3С10)циклоалкілу, -(СО)О(С6-С10)арилу, -(СО)О(С2С9)гетероциклілу, -(СО)О(С1-С9)гетероарилу, (СО)(С1-С6)алкіл-О(С1-С6)алкілу, -SО2(С1С6)алкілу, -SО2(С3-С6)циклоалкілу, SO2CF3, SO2NH2, SО2NН(С1-С6)алкілу, -SО2NН(С3С6)циклоалкілу, -SO2N((С1-С6)алкілу)2, -SО2N((С3С6)циклоалкілу)2, -SO2NR5R6 і -SO2N(С1-С6)алкіл(C6-С10)арилу; де зазначений -(С3-С10)циклоалкіл, (С2-С9)гетероцикліл і -(С1-С6)алкіл-(С2С9)гетероцикліл необов'язково перервані однимтрьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=О ), -SO2, -S-, -О-, -N-, -NH- і NR5; і R5 і R6 зазначеної R3 (b)-групи NR5R6, разом взяті з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(С2-С9)гетероцикліл; (d) -(С1-С6)алкілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(С1-С6)алкілу, (С1-С6)алкіл-Р(О)(О(С1-С6)алкілу)2, -(С3С10)циклоалкілу, (С6-С10)арилу, (С2 25 С9)гетероциклілу, -(С1-С9)гетероарилу, -NR5R6, NSO2(C1-C6)алкілу, -NHSO2(C3-С6)циклоалкілу, N((С1-С6)алкіл)(SО2-С1-С6)алкілу), -N((С1С6)алкіл)(SО2(С3-С6)циклоалкілу), -О(С1-С6)алкілу, -О-SО2(С1-С6)алкілу, -(СО)(С1-С6)алкілу, -(CO)CF3, -(СО)(С3-С10)циклоалкілу, -(СО)(С6-С10)арилу, (СО)(С2-С9)гетероциклілу, -(СО)(С1С9)гетероарилу, -(СО)О(С1-С6)алкілу, -(СО)О(С3С10)циклоалкілу, -(СО)О(С6-С10)арилу, -(СО)О(С2С9)гетероциклілу, -(СО)О(С1-С9)гетероарилу, (СО)(С1-С6)алкіл-О(С1-С6)алкілу, -SО2(С1С6)алкілу, -SО2(С3-С6)циклоалкілу, SO2CF3, SO2NH2, SО2NH(С1-С6)алкілу, -SО2NН(С3С6)циклоалкілу, -SO2N((С1-С6)алкілу)2, -SО2N((С3С6)циклоалкілу)2, -SO2NR5R6 і -SO2N(C1-C6)алкіл(C6-С10)арилу; де зазначений -(С1-С6)алкіл необов'язково перерваний одним-трьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=О ), -SO2, -S-, -О-, -N-, -NH- і -NR5; і R5 і R6 зазначеної R3(b)-грyпи NR5R6, разом взяті з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(С2-С9)гетероцикліл; і де кожний замісник, залишок або елемент R3 (b)-(d) необов'язково заміщений одним-трьома радикалами, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CF3, NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -(С6-С10)арилу, -(С1С9)гетероарилу, -О(С1-С6)алкіл, -О(С3С7)циклоалкілу, -О(С2-С9)гетероциклілу, -C-N-OH, С-N-О((С1-С6)алкілу), -NR5R6, -SR7, -SOR7, -SO2R7, -CO2R5, -CONR5R6, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і –NR5SO2R7; за умови, що гетероатом зазначених вище замісників, залишків, елементів або радикалів R3 (b)-(d) не може бути пов'язаний з sp3-гібридизованим атомом вуглецю, пов'язаним з іншим гетероатомом; і де R5 і R6 зазначених груп -NR5R6, -CONR5R6, -SO2NR5R6 і NR5CONR5R6, разом взяті в атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(С2-С9)гетероцикліл; R4 означає замісник, вибраний з групи, яка складається з водню, (С1-С6)алкілу, -(С3С7)циклоалкілу і -(С2-С9)гетероциклілу; де зазначені замісники R4, (С1-С6)алкіл, -(С3С7)циклоалкіл і -(С2-С9)гетероцикліл, необов'язково заміщені одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, -(С1-С6)алкілу, -CN, -NR52, -OR5, (С3-С7)циклоалкілу, -(С2-С6)гетероциклілу, -CO2R5 і -CONR5R8; за умови, що гетероатом зазначених вище замісників R4 не може бути пов'язаний з sр3гібридизованим атомом вуглецю, пов'язаним з іншим гетероатомом; і де R5 і R8 зазначеної групи CONR5R8, разом взяті з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(С3-С10)циклоалкіл або -(С2-С9)гетероцикліл; кожний з R5 і R6 означають замісники, незалежно вибрані з групи, яка складається з водню, -(С1-С6)алкілу, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -(С6-С10) арилу і -(С1С9)гетероарилу; де зазначені замісники R5 або R6, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С7)циклоалкіл, -(С2С9)гетероцикліл, -(С6-С10)арил і -(С1С9)гетероарил, необов'язково заміщені одним 80767 26 трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, -CF3, -CN, -(С1С6)алкілу, -NH(С1-С6)алкілу, -NН(С3С7)циклоалкілу, -NH(C2-C9)гeтepoциклiлy, -NH(C6С10)арилу, -NH(С1-С9)гетероарилу, -N((С1С6)алкілу)2, -N(С3-С7)циклоалкілу)2, -N(С2С9)гетероциклілу)2, -N((С6-С10)арилу)2, -N((С1С9)гетероарилу)2, -О(С1-С6)алкілу, -О(С3С7)циклоалкілу, -О(С2-С9)гетероциклілу, -О(С6С10)арилу, -О(С1-С9)гетероарилу, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R7, CONH2, -CONHR7 і -CONR7R8; за умови, що гетероатом зазначених вище замісників або залишків R5 або R6 не може бути пов'язаний з sр3гібридизованим атомом вуглецю, пов'язаним з іншими гетероатомами; і де R7 і R8 зазначеної групи –CONR7R8, разом взяті з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(С1С9)гетероарил; R5 і R6, разом взяті з атомом(ами), з яким вони зв'язані, можуть утворювати циклічну групу, -(С3С10)циклоалкіл або -(С2-С9)гетероцикліл, де зазначена циклічна група необов'язково заміщена одним-трьома залишками, вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CF3, NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=N-О((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки (С2-С6)алкенілу і -(С2-С6)алкінілу зазначеної циклічної групи необов'язково можуть бути заміщені однією-трьома групами R7, і зазначена циклічна група необов'язково перервана однимтрьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=О ), -SO2, -S-, -О-, -N-, -NH- і NR5; за умови, що будь-який із зазначених вище залишків або елементів циклічної групи не може бути пов'язаний з sр3-гібридизованим атомом вуглецю, який пов'язаний з іншим гетероатомом; R7 означає замісник, вибраний з групи, яка складається з -(С1-С6)алкілу, -(С3-С7)циклоалкілу, (С2-С9)гетероциклілу, -(С6-С10)арилу і -(С1С9)гетероарилу; де зазначені замісники R7, -(С1С6)алкіл, -(С3-С7)циклоалкіл, -(С2-С9)гетероцикліл, -(С6-С10)арил і -(С1-С9)гетероарил, необов'язково заміщені одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR52 і О(С1-С6)алкілу, за умови, що гетероатом зазначених вище замісників або залишків R7 не може бути пов'язаний з sp3-гібридизованим атомом вуглецю, який пов'язаний з іншим гетероатомом; R8 означає замісник, вибраний з групи, яка складається з водню, -(С1-С6)алкілу, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -(С6С10)арилу і -(С1-С9)гетероарилу; де зазначені радикали R8, -(С1-С6)алкіл, -(С3-С7)циклоалкіл, (С2-С9)гетероцикліл, -(С6-С10)арил і -(С1С9)гетероарил, необов'язково заміщені однимтрьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, (С1-С6)алкілу, -NH2, -NHR9, -NR92, OR9, -(С3 27 С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R10, CONH2, -CONHR10 і -CONR10R11; за умови, що гетероатом зазначених вище замісників або залишків R8 не може бути пов'язаний з sр3гібридизованим атомом вуглецю, пов'язаним з іншим гетероатомом; і де R10 і R11 в -CONR10R11, разом взяті з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(С2-С9)гетероцикліл; кожний з R9 і R10 означає -(С1-С6)алкіл, і разом взяті з атомами, з якими вони зв'язані, вони можуть утворювати -(С2-С9)гетероцикліл; і R11 означає водень або -(С1-С6)алкіл. Даний винахід також включає мічені ізотопами сполуки, які ідентичні сполукам, зазначеним у формулі 1, не вважаючи того факту, що один або декілька атомів замінені атомом, що має масу атома і масове число, яке відрізняється від маси атома і масового числа, що звичайно зустрічається в природі. Прикладами ізотопів, які можуть бути включені в сполуки відповідно до винаходу, є ізотопи водню, вуглецю, азоту, кисню, фосфору, фтору і хлору, такі як 2Н, 3Н, 13С, 14С, 15 N, 18О, 17О, 31Р, 32Р, 35S, 18F і 36Сl, відповідно. Сполуки згідно з даним винаходом, їх проліки і фармацевтично прийнятні солі зазначених сполук або зазначених проліків, які містять зазначені вище ізотопи та/або інші ізотопи інших атомів, входять в обсяг даного винаходу. Деякі мічені ізотопами сполуки згідно з даним винаходом, наприклад, сполуки, у які включені такі радіоактивні ізотопи, як 3Н і 14С, застосовні в аналізах тканинного розподілу лікарського засобу та/або субстрату. Ізотопи тритію, тобто 3Н, і вуглецю-14, тобто 14С, особливо переважні через простоту їх одержання і можливостей реєстрації. Крім того, заміщення більше важкими ізотопами, такими як дейтерій, тобто 2Н, може давати деякі терапевтичні переваги в результаті більш високої метаболічної стабільності, наприклад, збільшеного часу півжиття in vivo, або через потребу в більш низьких дозах, і отже може бути переважним у деяких випадках. Мічені ізотопами сполуки формули 1 відповідно до даного винаходу і їх проліки в загальному можуть бути одержані при здійсненні способів, описаних нижче на схемах і/або у прикладах і одержаннях, шляхом заміни немічених ізотопами реагентів легко доступними міченими ізотопами реагентами. Даний винахід також відноситься до фармацевтично прийнятних кислотно-адитивних солей сполук формули 1. Кислотами, які використовуються для одержання фармацевтично прийнятних кислотно-адитивних солей зазначених вище основних сполук відповідно до даного винаходу, є кислоти, які утворюють нетоксичні кислотно-адитивні солі, тобто солі, що містять фармакологічно прийнятні аніони, такі солі, як хлорид, бромід, йодид, нітрат, сульфат, бісульфат, фосфат, кислий фосфат, ацетат, лактат, цитрат, кислий цитрат, тартрат, бітартрат, сукцинат, малеат, фумарат, глюконат, сахарат, бензоат, метансульфонат, етансульфонат, бензолсульфонат, пара-толуолсульфонат і памоат [тобто 1,1'-метилен-біс-(2-гідрокси-3-нафтоат)]. 80767 28 Винахід також відноситься до основноадитивних солей формули 1. Хімічними основами, які можуть бути використані як реагенти для одержання фармацевтично прийнятних солей основ зазначених сполук формули 1, які є кислотними по своїй природі, є основи, які утворюють нетоксичні солі основ таких сполук. Такі нетоксичні солі основ включають, але не обмежені зазначеними, солі, одержані з таких фармакологічно прийнятних катіонів, як катіони лужних металів (наприклад, калію і натрію) і катіони лужноземельних металів (наприклад, кальцію і магнію), амонію або водорозчинні солі приєднання амінів, таких як N-метилглюкамін (меглюмін), і солі нижчого алканоламонію та інші солі основ фармацевтично прийнятних органічних амінів. Фраза «фармакологічно прийнятна сіль(солі)» у використовуваному в даному описі розумінні, якщо не обговорено особливо, включає солі кислотних і основних груп, які можуть бути утворені зі сполуками згідно з даним винаходом. Сполуки згідно з даним винаходом, які є основами по своїй природі, здатні утворювати безліч солей з різними неорганічними і органічними кислотами. Кислотами, які можуть бути використані для одержання фармацевтично прийнятних кислотноадитивних солей таких основних сполук, є кислоти, які утворюють нетоксичні кислотно-адитивні солі, тобто солі, що містять фармакологічно прийнятні аніони, такі солі, як гідрохлорид, гідробромід, гідройодид, нітрат, сульфат, бісульфат, фосфат, кислий фосфат, ізонікотинат, ацетат, лактат, саліцилат, цитрат, кислий цитрат, тартрат, пантотенат, бітартрат, аскорбат, сукцинат, малеат, гентизинат, фумарат, глюконат, глюкуронат, сахарат, форміат, бензоат, глютамат, метансульфонат, етансульфонат, бензолсульфонат, пара-толуолсульфонат і памоат [тобто 1,1'-метилен-біс-(2-гідрокси-3-нафтоат)]. Сполуки згідно з даним винаходом, які містять залишок основи, такий як аміногрупа, можуть утворювати фармацевтично прийнятні солі з різними амінокислотами, крім кислот, зазначених вище. Даний винахід також охоплює фармацевтичні композиції, що містять проліки сполук формули 1. Сполуки формули 1, що мають вільні аміно-, амідо-, гідрокси- або карбоксильні групи, можуть бути перетворені в проліки. Проліки включають сполуки, у яких є залишок амінокислоти або поліпептидний ланцюг із двох або більше (наприклад, двох, трьох або чотирьох) амінокислотних залишків, які ковалентно зв'язані за допомогою пептидних зв'язків з вільною аміногрупою, гідроксигрупою або групою карбонової кислоти сполук формули 1. Амінокислотні залишки включають 20 амінокислот, що зустрічаються в природі, які звичайно називають трибуквеними символами, а також включають 4-гідроксипролін, гідроксилізин, демозин, ізодемозин, 3-метилгістидин, норвалін, бета-аланін, гамма-аміномасляну кислоту, цитрулін, гомоцистеїн, гомосерин, орнітин і метіонінсульфон. Проліки також включають 29 сполуки, у яких карбонати, карбамати, аміди і складні алкіловие ефіри ковалентно пов'язані із зазначеними вище замісниками формули 1 за допомогою утворення бічного ланцюга проліки у атома вуглецю карбонільної групи. Даний винахід також охоплює сполуки формули 1, що містять захисні групи. Фахівцеві в даній галузі також буде зрозуміло, що сполуки відповідно до винаходу також можна одержати з деякими захисними групами, які застосовні для очищення або зберігання і можуть бути вилучені перед введенням пацієнтові. Захист і видалення захисту функціональних груп описані [в «Protective Groups in Organic Chemistry», J. W. F. McOmie, Plenum Press (1973) і в «Protective Groups in Organic Synthesis», 3rd edition, T.W. Greene і P.G.M. Wuts, Wiley-Interscience (1999)]. Сполуки відповідно до даного винаходу включають всі стереоізомери (наприклад, цис- і транс-ізомери) і всі оптичні ізомери сполук формули 1 (наприклад, R- і S-енантіомери), а також рацемічні, діастереомерні та інші суміші таких ізомерів. Сполуки, солі і проліки згідно з даним винаходом можуть існувати в декількох таутомерних формах, включаючи енольну форму та імінну форму і форму кетону і енаміну, і їх геометричні ізомери і суміші. Всі такі таутомерні форми включені в обсяг даного винаходу. У розчині таутомери існують у вигляді сумішей набору таутомерів. У твердій формі звичайно переважає один таутомер. Навіть якщо може бути описаний один таутомер, даний винахід включає всі таутомери даних сполук. Даний винахід також включає атропізомери згідно з даним винаходом. Атропізомери відносяться до сполук формули 1, які можуть бути розділені в поворотні ізомери. Сполуки відповідно до даного винаходу можуть містити олефіноподобні подвійні зв'язки. У тому випадку, коли присутні такі зв'язки, сполуки відповідно до винаходу існують у цис- і трансконфігураціях і у вигляді їх сумішей. Мається на увазі, що «придатний замісник» означає хімічно і фармацевтично прийнятну функціональну групу, тобто залишок, що не впливає негативним чином на біологічну активність пропонованих у винаході сполук. Такі придатні замісники звичайно можуть бути вибрані фахівцями в даній галузі. Ілюстративні приклади придатних замісників включають, але не обмежені зазначеними, групи галогену, перфторалкільні групи, перфторалкоксигрупи, алкільні групи, алкенільні групи, алкінільні групи, гідрокси, оксогрупи, меркаптогрупи, алкілтіогрупи, алкоксигрупи, арильні або гетероарильні групи, арилоксигрупи або гетероарилоксигрупи, аралкільні або гетероаралкільні групи, аралкоксиабо гетероаралкоксигрупи, НО-(С )-групи, О = аміногрупи, алкілі діалкіламіногрупи, карбамоїльні групи, алкілкарбонільні групи, алкоксикарбонільні групи, алкіламінокарбонільні групи, діалкіламінокарбонільні групи, арилкарбонільні групи, арилоксикарбонільні групи, алкілсульфонільні групи, арилсульфонільні групи і 80767 30 тому подібні. Фахівцям у даній галузі буде зрозуміло, що багато замісників можуть бути заміщені додатковими замісниками. Наступні приклади придатних замісників включають замісники, перераховані у визначенні сполук формули 1, включаючи певні вище R1-R11. Термін «перерваний» відноситься до сполук, у яких атом вуглецю в циклі замінений елементом, вибраним з групи, яка складається з -(С=О), -SO2, S-, -О-, -N-, -NH- і -NR5. Наприклад, якщо R7 означає -(С6-С10) арил, такий як то цикл може бути перерваний або може бути зроблена заміна гетероатомом азоту з утворенням наступного циклу: так, що атом вуглецю в циклі заміняється гетероатомом азоту. Сполуки відповідно до винаходу можуть вміщати до трьох таких замін або переривань. У використовуваному в даному описі змісті термін «алкіл», а також алкільні залишки інших груп, зазначених у даному описі (наприклад, алкоксигруп), може означати нерозгалужені або розгалужені (такі як метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, вторинний бутил, третинний бутил); необов'язково заміщений 1-3 придатними замісниками, які визначені вище, такими як фтор, хлор, трифторметил, (С1С6)алкоксигрупа, (С6-С10)арилоксигрупа, трифторметоксигрупа, дифторметоксигрупа або (С1-С6)алкіл. Фраза «кожний із зазначених алкілів» у використовуваному в даному описі змісті відноситься до кожного зі згаданих вище алкільних залишків у групі, такій як алкоксигрупа, алкеніл або алкіламіногрупа. Переважні алкіли включають (С1С6)алкіл, більше переважним є (С1-С4)алкіл, і найбільш переважними є метил і етил. У використовуваному в даному описі змісті термін «циклоалкіл» відноситься до моноциклічного, біциклічного або трициклічного карбоциклічного кільця (наприклад, циклопропілу, циклобутану, циклопентилу, циклогексилу, циклогептилу, циклооктилу, циклононілу, циклопентенілу, циклогексенілу, біцикло[2.2.1]гептанілу, біцикло[3.2.1]октанілу і біцикло[5.2.0]нонанілу, і т.д.), що необов'язково містить 1 або 2 подвійні зв'язки і необов'язково заміщеного 1-3 придатними замісниками, які визначені вище, такими як фтор, хлор, трифторметил, (С1-С6)алкоксигрупа, (С6С10)арилоксигрупа, трифторметоксигрупа, дифторметоксигрупа або (С1-С6)алкіл. У використовуваному в даному описі змісті термін «галоген» включає фтор, хлор, бром або йод або фторид, хлорид, бромід або йодид. У використовуваному в даному описі змісті термін «алкеніл» означає ненасичені радикали з прямим або розгалуженим ланцюгом з 2-6 атомів 31 вуглецю, включаючи, але не обмежуючись зазначеним, етеніл, 1-пропеніл, 2-пропеніл (алл), ізопропеніл, 2-метил-1-пропеніл, 1-бутеніл, 2бутеніл і тому подібні, необов'язково заміщені 1-3 придатними замісниками, які визначені вище, такими як фтор, хлор, трифторметил, (С1С6)алкоксигрупа, (С6-С10)арилоксигрупа, трифторметоксигрупа, дифторметоксигрупа або (С1-С6)алкіл. У використовуваному в даному описі змісті термін «алкініл» означає радикали з прямим або розгалуженим вуглеводневим ланцюгом, що мають один потрійний зв'язок, включаючи, але не обмежуючись зазначеним, етиніл, пропініл, бутиніл і тому подібні; необов'язково заміщені 1-3 придатними замісниками, які визначені вище, такими як фтор, хлор, трифторметил, (С1С6)алкоксигрупа, (С6-С10)арилоксигрупа, трифторметоксигрупа, дифторметоксигрупа або (С1-С6)алкіл. У використовуваному в даному описі змісті термін «карбоніл» або «(С )» О = (який використовують у таких фразах, як алкілкарбоніл, алкіл-(С=О )- або алкоксикарбоніл) відноситься до приєднання залишку >С=О до другого залишку , такого як алкіл або аміногрупа (тобто амідогрупа). Алкоксикарбоніламіногрупа (тобто алкокси(С=О )NН-) відноситься до групи алкілкарбамату. Карбонільна група також еквівалентна групі, яка визначається в даному описі, як (С О). = Алкілкарбоніламіногрупа відноситься до таких груп, як ацетамід. У використовуваному в даному описі змісті термін «арил» означає ароматичні радикали, такі як феніл, нафтил, тетрагідронафтил, інданіл і тому подібні; необов'язково заміщені 1-3 придатними замісниками, які визначені вище. У використовуваному в даному описі змісті термін «гетероарил» відноситься до ароматичної гетероциклічної групи звичайно з одним гетероатомом у циклі, вибраним із О, S і N. Крім зазначеного гетероатому, ароматична група необов'язково може мати до чотирьох атомів N у циклі. Наприклад, до гетероарильних груп відносяться піридил, піразиніл, піримідиніл, піридазиніл, тієніл, фурил, імідазоліл, піроліл, оксазоліл (наприклад, 1,3-оксазоліл, 1,2оксазоліл), тіазоліл (наприклад, 1,2-тіазоліл, 1,3тіазоліл), піразоліл, тетразоліл, триазоліл (наприклад, 1,2,3-триазоліл, 1,2,4-триазоліл), оксадіазоліл (наприклад, 1,2,3-оксадіазоліл), тіадіазоліл (наприклад, 1,3,4-тіадіазоліл), хіноліл, ізохіноліл, бензотієніл, бензофурил, індоліл тощо; необов'язково заміщені 1-3 придатними замісниками, які визначені вище, такими як фтор, хлор, трифторметил, (С1-С6)алкоксигрупа, (С6С10)арилоксигрупа, трифторметоксигрупа, дифторметоксигрупа або (С1-С6)алкіл. Термін «гетероциклічна» у використовуваному в даному описі змісті відноситься до циклічної групи, що містить 1-9 атомів вуглецю і від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з N, О, S(O)n або NR. Приклади таких циклів включають азетидиніл, тетрагідрофураніл, імідазолідиніл, піролідиніл, піперидиніл, піперазиніл, оксазолідиніл, 80767 32 тіазолідиніл, піразолідиніл, тіоморфолініл, тетрагідротіазиніл, тетрагідротіадіазиніл, морфолініл, оксетаніл, тетрагідродіазиніл, оксазиніл, оксатіазиніл, індолініл, ізоіндолініл, хінуклідиніл, хроманіл, ізохроманіл, бензоксазиніл тощо. Прикладами зазначених моноциклічних насичених або частково насичених кільцевих систем є тетрагідрофуран-2-іл, тетрагідрофуран-3іл, імІдазолідин-1-іл, імімдазолідин-2-іл, імідазолідин-4-іл, піролідин-1-іл, піролідин-2-іл, піролідин-3-іл, піперидин-1-іл, піперидин-2-іл, піперидин-3-іл, піперазин-1-іл, піперазин-2-іл, піперазин-3-іл, 1,3-оксазолідин-3-іл, ізотіазолідин, 1,3-тіазолідин-З-іл, 1,2-піразолідин-2-іл, 1,3піразолідин-1-іл, тіоморфолініл, 1,2тетрагідротіазин-2-іл, 1,3-тетрагідротіазин-З-іл, тетрагідротіадіазиніл, морфолініл, 1,2тетрагідродіазин-2-іл, 1,3-тетрагідродіазин-1-іл, 1,4-оксазин-2-іл, 1,2,5-оксатіазин-4-іл і тому подібні; які необов'язково містять 1 або 2 подвійні зв'язки і необов'язково заміщені 1-3 придатними замісниками, які визначені вище, такими як фтор, хлор, трифторметил, (С1-С6)алкоксигрупа, (С6С10)арилоксигрупа, трифторметоксигрупа, дифторметоксигрупа або (С1-С6)алкіл. Гетероатоми азоту у використовуваному в даному описі змісті відносяться до N=, >N і -NH; де -N= відноситься до подвійного зв'язку азоту; >N відноситься до атома азоту, що має зв'язування за двома зв'язками, і -N відноситься до атома азоту, що містить один зв'язок. «Варіант» у використовуваному в даному описі змісті відноситься до конкретного групування сполук або застосувань в окремі підгрупи. Такі підгрупи можна розрізняти за одним конкретним замісником, таким як конкретна група R1 або R3. Інші підгрупи розрізняють за комбінаціями різних замісників, таких як всі сполуки, у яких R2 є воднем і R1 є (С1-С6)алкілом. Таким чином, даний винахід відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 вибраний з водню, гідрокси і -(С1-С6)алкілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8. Даний винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 є (С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 i -CONR5R8. Даний винахід також відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 вибраний з групи, яка складається з -(С3-С7)циклоалкілу і -(С2С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(C3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, - CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8. Винахід також охоплює сполуки формули 1, у яких R1 вибраний з -О(С1-С6)алкілу, -О(С3 33 С7)циклоалкілу і -О(С2-С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(СіСб)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8. У переважному варіанті R1 означає -О(С1-С6)алкіл, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8. Один варіант винаходу являє собою сполуку формули 1, в якій R1 є -NR5R6, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8. Наступним варіантом винаходу є сполука формули 1, в якій R1 вибраний з -SR7, -SOR7, SO2R7 і -SO2NR5R6, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8. У переважному варіанті R1 означає -SO2NR5R6, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8. Даний винахід також відноситься до сполук формули 1, у яких R1 є -CO2R5, -CONR5R6, NHCOR5, -NR5CONR5R6 або -NR5SO2R7, необов'язково заміщених одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(C2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8. У переважному варіанті R1 означає -NR SO2R7, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8. Також пропонується сполука формули 1, в якій R2 є воднем або -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=NО((С1-С6)алкілу), -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6, -CONR5R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5. Крім того, пропонується сполука формули 1, в якій R2 означає -(С3-С7)циклоалкіл або -(С2С9)гетероцикліл, необов'язково заміщений однимтрьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, 80767 34 -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=N-О((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5. Інший варіант даного винаходу відноситься до сполуки формули 1, в якій R2 означає -CO2R5 і CONR5R6, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -C=N-O((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5. Також пропонується сполука формули 1, в якій R1 вибраний з водню, гідрокси і -(С1-С6)алкілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; і R2 означає водень або -(С1-С6)алкіл, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=N-О((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(C3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5. Винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 вибраний з водню, гідрокси і (С1-С6)алкілу, необов'язково заміщені однимтрьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, (С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, (С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і CONR5R8; і R2 є воднем. Даний винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 є -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; і R2 є воднем. Даний винахід також відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 вибраний з групи, яка складається з -(С3-С7)циклоалкілу і -(С2С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8; і R2 є воднем. 35 Винахід також охоплює сполуки формули 1, у яких R1 вибраний з -О(С1-С6)алкілу, -О(С3С7)циклоалкілу і -О(С2-С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(C3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; і R2 є воднем. Один варіант винаходу являє собою сполуку формули 1, в якій R1 означає -NR5R6, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; і R2 є воднем. Наступним варіантом винаходу є сполука формули 1, в якій R1 вибраний з -SR7, -SOR7, SO2R7 і -SO2NR5R6, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8; і R2 є воднем. Даний винахід також відноситься до сполук формули 1, в яких R1 означає -CO2R5, -CONR5R6, NHCOR5, -NR5CONR5R6 або -NR5SO2R7, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; і R2 є воднем. Також пропонується сполука формули 1, в якій R2 є воднем або -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=NО((С1-С6)алкілу), -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6, -CONR5R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; і R1 є воднем. Крім того, пропонується сполука формули 1, в якій R2 є -(С3-С7)циклоалкілом або -(С2С9)гетероциклілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -C=N-O((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; і R1 є воднем. Іншим варіантом даного винаходу є сполука формули 1, в якій R2 означає -CO2R5 і -CONR5R6, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка 80767 36 складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, CN, (С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=N-О((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкенш і -(С2-С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; і R1 є воднем. Винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 вибраний з водню, гідрокси і (С1-С6)алкілу, необов'язково заміщеного однимтрьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, (С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, (С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і CONR5R8; і R2 є -(С1-С6)алкілом. Даний винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 є -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщені одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; і R2 є -(С1-С6)алкілом. Даний винахід також відноситься до сполуки формули 1, в якій R вибраний з групи, яка складається з -(С3-С7)циклоалкілу і -(С2С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8; і R2 є -(С1-С6)алкілом. Винахід також охоплює сполуки формули 1, у яких R1 вибраний з -О(С1-С6)алкіл, -О(С3С7)циклоалкілу і -О(С2-С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; і R2 є -(С1-С6)алкілом. Один варіант винаходу відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 означає -NR5R6, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 i -CONR5R8; і R є -(С1-С6)алкілом. Наступний варіант винаходу відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 вибраний з -SR7, SOR7, -SO2R7 і -SO2NR5R6, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; і R2 є -(С1С6)алкілом. Даний винахід також відноситься до сполук формули 1, у яких R1 означає -CO2R5, -CONR5R6, NHCOR5, -NR5CONR5R6 або -NR5SO2R7, необов'язково заміщений одним-трьома 37 залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(C3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; і R2 є -(С1-С6)алкілом. Також пропонується сполука формули 1, в якій R2 є воднем або -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=NО((С1-С6)алкілу), -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6, -CONR5R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; і R1 є -(С1-С6)алкілом. Крім того, пропонується сполука формули 1, в якій R2 є -(С3-С7)циклоалкілом або -(С2С9)гетероциклілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -C=N-O((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; і R1 є -(С1-С6)алкілом. Іншим варіантом даного винаходу є сполука формули 1, в якій R означає -CO2R5 і -CONR5R6, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=N-О((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; і R1 є -(С1-С6)алкілом. Також пропонується сполука формули 1, в якій R1 вибраний з водню, гідрокси і -(С1-С6)алкілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і –CONR5R8; R є воднем або -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -C-N-OH, -С=N-О((С1С6)алкілу), -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; і n дорівнює 1. 80767 38 Винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 вибраний з водню, гідрокси і (С1-С6)алкілу, необов'язково заміщеного однимтрьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, (С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, (С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Даний винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 є -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Даний винахід також відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 вибраний з групи, яка складається з -(С3-С7)циклоалкілу і -(С2С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(C3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Винахід також охоплює сполуки формули 1, у яких R1 вибраний з -О(С1-С6)алкіл, -О(С3С7)циклоалкілу і -О(С2-С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Одним варіантом винаходу є сполука формули 1, в якій R1 означає -NR5R6, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6))алкілу, -NR5R6, OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Наступним варіантом винаходу є сполука формули 1, в якій R1 вибраний з -SR7, -SOR7, SO2R7 і -SO2NR5R6, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Даний винахід також відноситься до сполук формули 1, у яких R1 означає -CO2R5, -CONR5R6, NHCOR5, -NR5CONR5R6 або -NR5SO2R7, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Також пропонується сполука формули 1, в якій R2 є воднем або -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, 39 галогену, гідрокси, -NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=NО((С1-С6)алкілу), -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6, -CONR5R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; R1 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Крім того, пропонується сполука формули 1, в якій R2 є -(С3-С7)циклоалкілом або -(С2С9)гетероциклілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -ΝΟ2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -C=N-O((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; R1 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Іншим варіантом даного винаходу є сполука формули 1, в якій R2 означає -CO2R5 і -CONR5R6, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -C=N-O((С1-С6)алкiлy), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; R1 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 вибраний з водню, гідрокси і (С1-С6)алкілу, необов'язково заміщеного однимтрьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, (С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, (С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Даний винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 є -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Даний винахід також відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 вибраний з групи, яка складається з -(С3-С7)циклоалкілу і -(С2С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. 80767 40 Винахід також відноситься до сполук формули 1, у яких R1 вибраний з -О(С1-С6)алкілу, -О(С3С7)циклоалкілу і -О(С2-С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Одним варіантом винаходу є сполука формули 1, в якій R1 означає -NR5R6, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2-С6)гетероциклілу, CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Наступним варіантом винаходу є сполука формули 1, в якій R1 вибраний з -SR7, -SOR7, SO2R7 і -SO2NR5R6, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Даний винахід також відноситься до сполук формули 1, у яких R1 означає -CO2R5, -CONR5R6, NHCOR5, -NR5CONR5R6 або -NR5SO2R7, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(C3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Також пропонується сполука формули 1, в якій R2 є воднем або -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=NО((С1-С6)алкілу), -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6, -CONR5R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; R1 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Крім того, пропонується сполука формули 1, в якій R2 є -(С3-С7)циклоалкілом або -(С2С9)гетероциклілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -ΝΟ2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -C=N-O((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; R1 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Іншим варіантом даного винаходу є сполука формули 1, в якій R2 означає -CO2R5 і -CONR5R6, 41 необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=N--О((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; і R1 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 1. Також пропонується сполука формули 1, в якій R1 вибраний з водню, гідрокси і -(С1-С6)алкілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є воднем або -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=NО((С1-С6)алкілу), -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С6)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6, -CONR5R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; і n дорівнює 1. Винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 вибраний з водню, гідрокси і (С1-С6)алкілу, необов'язково заміщеного однимтрьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, (С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, (С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і CONR5R8; R2 є воднем; і n дорівнює 1. Даний винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 є -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є воднем; і n дорівнює 1. Даний винахід також відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 вибраний з групи, яка складається з -(С3-С7)циклоалкілу і -(С2С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(C3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є воднем; i n дорівнює 1. Винахід також охоплює сполуки формули 1, у яких R1 вибраний з -О(С1-С6)алкіл, -О(С3С7)циклоалкілу і -О(С2-С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є воднем; і n дорівнює 1. 80767 42 Одним варіантом винаходу є сполука формули 1, в якій R1 означає –NR5R6, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є воднем; і n дорівнює 1. Наступним варіантом винаходу є сполука формули 1, в якій R1 вибраний з -SR7, -SOR7, SO2R7 і -SO2NR5R6, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С6-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є воднем; і n дорівнює 1. Даний винахід також відноситься до сполук формули 1, у яких R1 означає -CO2R5, -CONR5R6, NHCOR5, -NR5CONR5R6 або -NR5SO2R7, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є воднем; in дорівнює 1. Також пропонується сполука формули 1, в якій R2 є воднем або -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=NО((С1-С6)алкілу), -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6, -CONR5R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; R1 є воднем; і n дорівнює 1. Крім того, пропонується сполука формули 1, в якій R2 є -(С3-С7)циклоалкілом або -(С2С9)гетероциклілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -ΝΟ2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -C=N-O((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; R1 є воднем; і n дорівнює 1. Іншим варіантом даного винаходу є сполука формули 1, в якій R означає -CO2R5 і -CONR5R6, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=N-О((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл, можуть бути 43 необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; R1 є воднем; і n дорівнює 1. Також пропонується сполука формули 1, в якій R1 вибраний з водню, гідрокси і -(С1-С6)алкілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є воднем або -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=NО((С1-С6)алкілу), -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С6)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6, -CONR5R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; і n дорівнює 2. Винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 вибраний з водню, гідрокси і (С1-С6)алкілу, необов'язково заміщеного однимтрьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, (С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, (С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Даний винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 є -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Даний винахід також відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 вибраний з групи, яка складається з -(С3-С7)циклоалкілу і -(С2С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Винахід також охоплює сполуки формули 1, у яких R1 вибраний з -О(С1-С6)алкіл, -О(С3С7)циклоалкілу і -О(С2-С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Одним варіантом винаходу є сполука формули 1, в якій R1 означає -NR5R6, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. 80767 44 Наступним варіантом винаходу є сполука формули 1, в якій R1 вибраний з -SR7, -SOR7, SO2R7 і -SO2NR5R6, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Даний винахід також відноситься до сполук формули 1, у яких R1 означає -CO2R5, -CONR5R6, NHCOR5, -NR5CONR5R6 або -NR5SO2R7, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(C3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Також пропонується сполука формули 1, в якій R2 є воднем або -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=NО((С1-С6)алкілу), -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6, -CONR5R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; R1 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Крім того, пропонується сполука формули 1, в якій R2 є -(С3-С7)циклоалкілом або -(С2С9)гетероциклілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -C=N-O((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; R1 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Іншим варіантом даного винаходу є сполука формули 1, в якій R2 означає -CO2R5 і -CONR5R6, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=N-О((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; R1 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 вибраний з водню, гідрокси і (С1-С6)алкілу, необов'язково заміщеного однимтрьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, 45 (С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, (С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Даний винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 є -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Даний винахід також відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 вибраний з групи, яка складається з -(С3-С7)циклоалкілу і -(С2С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С2-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Винахід також відноситься до сполук формули 1, у яких R1 вибраний з -О(С1-С6)алкілу, -О(С3С7)циклоалкілу і -О(С2-С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Одним варіантом винаходу є сполука формули 1, в якій R1 означає -NR5R6, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Наступним варіантом винаходу є сполука формули 1, в якій R1 вибраний з -SR7, -SOR7, SO2R7 і -SO2NR5R6, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Даний винахід також відноситься до сполук формули 1, у яких R1 означає -CO2R5, -CONR5R6, NHCOR5, -NR5CONR5R6 або -NR5SO2R7, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(C3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Також пропонується сполука формули 1, в якій R2 є воднем або -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=NО((С1-С6)алкілу), -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6, -CONR5R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, 80767 46 SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; R1 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Крім того, пропонується сполука формули 1, в якій R2 є -(С3-С7)циклоалкілом або -(С2С9)гетероциклілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -ΝΟ2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -ΟΝ-ΟN, -C=N-O((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл, можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; R1 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Іншим варіантом даного винаходу є сполука формули 1, в якій R2 означає -CO2R і -CONR5R , необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=N-О((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; і R1 є -(С1-С6)алкілом; і n дорівнює 2. Також пропонується сполука формули 1, в якій R1 вибраний з водню, гідрокси і -(С1-С6)алкілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є воднем або -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=NО((С1-С6)алкілу), -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6, -CONR5R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2С6)алкініл можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; і n дорівнює 2. Винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 вибраний з водню, гідрокси і (С1-С6)алкілу, необов'язково заміщеного однимтрьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, (С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, (С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і CONR5R8; R2 є воднем; і n дорівнює 2. Даний винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 є -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1 47 С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є воднем; і n дорівнює 2. Даний винахід також відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 вибраний з групи, яка складається з -(С3-С7)циклоалкілу і -(С2С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(C3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є воднем; і n дорівнює 2. Винахід також охоплює сполуки формули 1, у яких R1 вибраний з -О(С1-С6)алкілу, -О(С3С7)циклоалкілу і -О(С2-С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є воднем; і n дорівнює 2. Одним варіантом винаходу є сполука формули 1, в якій R1 означає -NR5R6, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є воднем; і n дорівнює 2. Наступним варіантом винаходу є сполука формули 1, в якій R1 вибраний з -SR7, -SOR7, SO2R7 і -SO2NR5R6, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є воднем; і n дорівнює 2. Даний винахід також відноситься до сполук формули 1, у яких R1, означає -CO2R5, -CONR5R6, NHCOR5, -NR5CONR5R6 або -NR5SO2R7, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкілу, -NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6 і -CONR5R8; R2 є воднем; і n дорівнює 2. Також пропонується сполука формули 1, в якій R2 є воднем або -(С1-С6)алкілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=NО((С1-С6)алкілу), -NR5R6, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5, CONR5R6, -CONR5R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, SO2NR5R6, -NHCOR5, -NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2С6)алкініл можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; R1 є воднем; і n дорівнює 2. Крім того, пропонується сполука формули 1, в якій R2 є -(С3-С7)циклоалкілом або -(С2С9)гетероциклілом, необов'язково заміщеним одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, 80767 48 -ΝΟ2, -CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -C=N-O((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; R1 є воднем; і n дорівнює 2. Іншим варіантом даного винаходу є сполука формули 1, в якій R2 означає -CO2R5 і -CONR5R6, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=N-О((С1-С6)алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки R2, -(С2-С6)алкеніл і -(С2-С6)алкініл можуть бути необов'язково заміщені однією-трьома групами R5; R1 є воднем; і n дорівнює 2. Даний винахід також відноситься до сполуки формули 1, в якій R і R , разом взяті з атомом(ами), з яким вони зв'язані, утворюють -(С3С10)циклоалкіл, необов'язково заміщений однимтрьома залишками, вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -С -О(С 1-С6-алкілу), = Н NR5R6, -OR5, -(C3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки (С2-С6)алкенілу і -(С2-С6)алкінілу зазначеної циклічної групи необов'язково можуть бути заміщені однією-трьома групами R5. Даний винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 і R2, разом взяті з атомом(ами), з яким вони зв'язані, утворюють -(С2С9)гетероцикліл, необов'язково заміщений однимтрьома залишками, вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=N-О(С1-С6-алкілу), NR5R6, -OR5, -(C3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки (С2-С6)алкенілу і -(С2-С6)алкінілу зазначеної циклічної групи необов'язково можуть бути заміщені однією-трьома групами R5. Даний винахід також відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 і R2, разом взяті з атомом(ами), з яким вони зв'язані, утворюють -(С3С10)циклоалкіл, необов'язково заміщений однимтрьома залишками, вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=N-О(С1-С6-алкілу), NR5R6, -OR5, -(С3-С7)циклоалкілу, -(С2С6)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки 49 (С2-С6)алкенілу і -(С2-С6)алкінілу зазначеної циклічної групи необов'язково можуть бути заміщені однією-трьома групами R5; і n дорівнює 1. Даний винахід, крім того, відноситься до сполуки формули 1, в якій R1 і R2, разом взяті з атомом(ами), з яким вони зв'язані, утворюють -(С2С9)гетероцикліл, необов'язково заміщений однимтрьома залишками, вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, -NO2, CN, -(С1-С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2С6)алкінілу, -C=N-OH, -С=N-О(С1-С6-алкілу), NR5R6, -OR5, -(C3-С7)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу, -CO2R5, -CONR5R6, -CONR5R8, SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, -NHCOR5, NR5CONR5R6 і -NR5SO2R7, де зазначені залишки (С2-С6)алкенілу і -(С2-С6)алкінілу зазначеної циклічної групи необов'язково можуть бути заміщені однією-трьома групами R5; і n дорівнює 1. Даний винахід також відноситься до сполуки формули 1, в якій R3 є воднем. Переважно R3 означає -(С6-С10)арил або -(С1С9)гетероарил, необов'язково заміщений однимтрьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(С1С6)алкілу, -(С1-С6)алкіл-Р(О)(О(С1-С6)алкілу)2 , -(С3С10)циклоалкілу, (С6-С10)арилу, (С2С9)гетероциклілу, -(С1-С9)гетероарилу, -NR5R6, NНSО2(С1-С6)алкілу, -NHSО2(С3-С6)циклоалкілу, N((С1-С6)алкіл)(SО2-(С1-С6)алкілу), -N((С1С6)алкіл)(SО2(С3-С6)циклоалкілу), -О(С1-С6)алкілу, -О-SО2(С1-С6)алкілу, -(СО) (С1-С6)алкілу, -(CO)CF3, -(СО)(С3-С10)циклоалкілу, -(СО)(С6-С10)арилу, (СО)(С2-С9)гетероциклілу, -(СО)(С1С9)гетероарилу, -(СО)О(С1-С6)алкілу, -(СО)О(С3С10)циклоалкілу, -(СО)О(С6-С10)арилу, -(СО)О(С2С9)гетероциклілу, -(СО)О(С1-С9)гетероарилу, (СО)(С1-С6)алкіл-О(С1-С6)алкілу, -SО2(С1С6)алкілу, -SО2(С3-С6)циклоалкілу, SO2CF3, SO2NH2, SО2NН(С1-С6)алкілу, -SО2NН(С3С6)циклоалкілу, -SО2N(С1-С6)алкілу)2, -SО2N((С3С6)циклоалкілу)2, -SO2NR5R6 і -SО2N(С1-С6)алкіл(С6-С10)арилу; де зазначений -(С6-С10)арил або (С1-С9)гетероарил необов'язково перервані однимтрьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=О ), -SO2, -S-, -О-, -N-, -NH- і NR5; і R5 і R6 зазначеної R3(b)-групи NR5R6, разом взяті з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(С2-С9)гетероцикліл. Альтернативно, винахід відноситься до сполуки формули 1, в якій R3 означає -(С6С10)арил, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(С1-С6)алкілу, (С3-С10)циклоалкілу, -NHSO2(C1-C6)алкілу, NНSО2(С3-С6)циклоалкілу, -N((С1-С6)алкіл)(SО2-С1С6)алкілу), -N((С1-С6)алкіл)(SО2(С3С6)циклоалкілу), -О(С1-С6)алкілу, -О-SО2(С1С6)алкілу, -SО2(С1-С6)алкілу, -SО2(С3С6)циклоалкілу, -SO2NH2, -SO2NH(C1-C6)алкілу, SО2NН(С3-С6)циклоалкілу, -SO2N((С1-С6)aлкілу)2, SО2N((С3-С6)циклоалкілу)2 і -SO2NR5R6. Винахід також відноситься до сполуки формули 1, в якій R3 означає -(С1-С9)гетероарил, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, що 80767 50 складається з галогену, гідрокси, -(С1-С6)алкілу, (С3-С10)циклоалкілу, -NНSО2(С1-С6)алкілу, NНSО2(С3-С6)циклоалкілу, -N((С1-С6)алкіл)(SО2(С1-С6)алкілу), -N((С1-С6)алкіл)(SО2(С3С6)циклоалкілу), -О(С1-С6)алкілу, -О-SО2(С1С6)алкілу, -SО2(С1-С6)алкілу, -SО2(С3С6)циклоалкілу, -SO2NH2, -SO2NH(С1-С6)алкілу, SО2NH(С3-С6)циклоалкілу, -SО2N((С1-С6)алкілу)2, SО2N(С3-С6)циклоалкілу)2 і -SO2NR5R6. Крім того, винахід відноситься до сполуки, у якому R3 вибраний з -(С3-С10)циклоалкілу, -(С2С9)гетероциклілу і -(С1-С6)алкіл-(С2С9)гетероциклілу, необов'язково заміщеного одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(С1С6)алкілу, -(С1-С6)алкіл-Р(О)(О(С1-С6)алкілу)2 , -(С3С10)циклоалкілу, (С6-С10)арилу, (С2С9)гетероциклілу, -(С1-С9)гетероарилу, -NR5R6, NSО2(С1-С6)алкілу, -NНSО2(С3-С6)циклоалкілу, N((С1-С6)алкіл)(SО2-(С1-С6)алкілу), -N((С1С6)алкіл)(SО2(С3-С6)циклоалкілу), -О(С1-С6)алкіл, О-SО2(С1-С6)алкілу, -О-SО2(С1-С6)алкілу, -(СО) (С1-С6)алкілу, -(CO)CF3, -(СО)(С3-С10)циклоалкілу, (СО)(С6-С10)арилу, -(СО)(С2-С9)гетероциклілу, (СО) (С1-С9)гетероарилу, -(СО)О(С1-С6)алкіл, (СО)О(С3-С10)циклоалкілу, -(СО)О(С6-С10)арилу, (СО)О(С2-С9)гетероциклілу, -(СО)О(С1С9)гетероарилу, -(СО) (С1-С6)алкіл-О(С1-С6)алкілу, -SО2(С1-С6)алкілу, -SО2(С3-С6)циклоалкілу, SO2CF3, SO2NH2, 8О2NН(С1-С6)алкілу, -SО2NН(С3С6)циклоалкілу, -SО2N((С1-С6)алкілу)2, -SО2N((С3С6)циклоалкілу)2, -SO2NR5R6 і -SО2N(1С6)алкіл-(С6С10)арилу; де зазначений -(С6-С10)циклоалкіл, -(С2С9)гетероцикліл і -(С1-С6)алкіл-(С2-С9)гетероцикліл необов'язково перервані одним-трьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=О ), -SO2, -S-, -О-, -N-, -NH- і -NR5; і R5 і R6 зазначеної R3(b)-групи NR5R6, разом взяті с атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(С2-С9)гетероцикліл. Також пропонується сполука, в якій R3 означає -(С3-С10)циклоалкіл, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(С1С6)алкілу, -(С3-С10)циклоалкілу, -NSО2(С1С6)алкілу, -NHSО2(С3-С6)циклоалкілу, -N((С1С6)алкіл)(SО2-(С1-С6)алкілу), -N((С1С6)алкіл)(SО2(С3-С6)циклоалкілу), -О(С1-С6)алкілу, -О-SО2(С1-С6)алкілу, -SО2(С1-С6)алкілу, -SО2(С3С6)циклоалкілу, SO2NH2 , SO2NH(C1-C6)алкілу, SО2NH(С3-С6)циклоалкілу, -SО2N((С1-С6)алкілу)2, SО2N((С3-С6)циклоалкілу)2 і -SO2NR5R6. Винахід, крім того, відноситься до сполуки, в якій R3 означає -(С2-С9)гетероцикліл, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(С1-С6)алкілу, (С3-С10)циклоалкілу, -NSO2(С1-С6)алкілу, NНSО2(С3-С6)циклоалкілу, -N((С1-С6)алкіл)(SО2(С1-С6)алкілу), -N((С1-С6)алкіл)(SО2(С3С6)циклоалкілу), -О(С1-С6)алкілу, -О-SО2(С1С6)алкілу, -SО2(С1-С6)алкілу, -SО2(С3С6)циклоалкілу, SO2NH2 , SO2NH(С1-С6)алкілу, SO2NH(C3-C6)циклоалкілу, -SО2N((С1-С6)алкілу)2, SО2N((С3-С6)циклоалкілу)2 і -SO2NR5R6. 51 Винахід, крім того, відноситься до сполуки, в якій R3 означає -(С1-С6)алкіл(С2-С9)гетероцикліл, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(С1-С6)алкілу, (С3-С10)циклоалкілу, -NSО2(С1-С6)алкілу, NНSО2(С3-С6)циклоалкілу, -N((C1-С6)алкіл)(SО2(С1-С6)алкілу), -N((С1-С6)алкіл)(SО2(С3С6)циклоалкілу), -О(С1-С6)алкілу, -О-SО2(С1С6)алкілу, -SО2(С1-С6)алкілу, -SО2(С3С6)циклоалкілу, SO2NH2 , SО2NН(С1-С6)алкілу, SO2NH(C3-C6)циклоалкілу, -SО2N((С1-С6)алкілу)2, SО2N((С3-С6)циклоалкілу)2 і -SO2NR5R6. Крім того, винахід відноситься до сполуки формули 1, в якій R3 означає -(С1-С6)алкіл, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(С1-С6)алкілу, -(С1-С6)алкілР(О)(О(С1-С6)алкілу)2 , -(С3-С10)циклоалкілу, (С6С10)арилу, (С2-С9)гетероциклілу, -(С1С9)гетероарилу, -NR5R6, -NSO2 (С1-С6)алкілу, NНSО2(С3-С6)циклоалкілу, -N((С1-С6)алкіл)(SО2(С1-С6)алкілу), -N((С1-С6)алкіл)(SО2(С3С6)циклоалкілу), -О(С1-С6)алкілу, -О-SО2(С1С6)алкілу, -(СО)(С1-С6)алкілу, -(CO)CF3, -(CO)(C3С10)циклоалкілу, -(СО)(С6-С10)арилу, -(СО)(С2С9)гетероциклілу, -(СО)(С1-С9)гетероарилу, (СО)О(С1-С6)алкілу, -(СО)О(С3-С10)циклоалкілу, (СО)О(С6-С10)арилу, -(СО)О(С2-С9)гетероциклілу, (СО)О(С1-С9)гетероарилу, -(СО) (С1-С6)алкіл-О(С1С6)алкілу, -SО2(С1-С6)алкілу, -SО2(С3С6)циклоалкілу, SO2CF3, SO2NH2, SO2NH(С1С6)алкілу, -SО2NН(С3-С6)циклоалкілу, -SО2N((С1С6)алкілу)2, -SО2N((С3-С6)циклоалкілу)2, -SO2NR5R6 і -SО2N(С1-С6)алкіл-(С6-С10)арилу; де зазначений (С1-С6)алкіл необов'язково перерваний однимтрьома елементами, вибраними з групи, яка складається з -(С=О ), -SO2, -S-, -О-, -Ν-, -ΝN- і NR5; і R5 і R6 зазначеної R3(b)-групи NR5R6, разом взяті з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(С2-С9)гетероцикліл. Також пропонується сполука формули 1, в якій R3 означає -(С1-С6)алкіл, необов'язково заміщений одним-трьома залишками, вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, -(С1-С6)алкілу, (С3-С10)циклоалкілу, -NSO2(С1-С6)алкілу, NНSО2(С3-С9)циклоалкілу, -N((С1-С6)алкіл)(SО2(С1-С6)алкілу), -N((С1-С6)алкіл)(SО2(С3С6)циклоалкілу), -О(С1-С6)алкілу, -О-SО2(С1С6)алкілу, -SO2(С1-С6)алкілу, -SО2(С3С6)циклоалкілу, -SO2NH2, SO2NH(С1-С6)алкілу, SO2NH(C3-С6)циклоалкілу, -SO2N((С1-С6)алкілу)2, SО2N((С3-С6)циклоалкілу)2 і -SO2NR5R6. У переважному варіанті R є замісником, вибраним з групи, яка складається з водню, (С1С6)алкілу і -(С3-С7)циклоалкілу; де зазначений -(С1С6)алкіл і -(С3-С7)циклоалкіл необов'язково заміщені одним-трьома залишками, незалежно вибраними з групи, яка складається з водню, галогену, -(С1-С6)алкілу, -CN, -NR52, -OR5, -(С3С7)циклоалкілу, -(С2-С9)гетероциклілу, -CO2R5 і CONR5R8; за умови, що гетероатом зазначених вище замісників R4 не може бути пов'язаний з sp3гібридизованим атомом вуглецю, пов'язаним з іншим гетероатомом; і де R5 і R8 зазначеної групи 80767 52 CONR5R8, разом взяті з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати -(С2-С9)гетероцикліл. У наступному переважному варіанті R4 є воднем. Крім того, винахід відноситься до сполуки формули 1, в якій кожний з R5 і R6 є замісником, незалежно вибраним з групи, яка складається з водню і -(С2-С9)алкілу, необов'язково заміщеного як описано вище. У переважному варіанті даний винахід відноситься до сполуки формули 2 2 де А вибраний з групи, яка складається з: де m є цілим числом від 0 до 3 і R13 означає замісник, вибраний з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, (С1-С6)алкілу, (С3С7)циклоалкілу, (С6-С10)арилу, (С1-С9)гетероарилу, (С2-С9)гетероциклілу, О-(С1-С6)алкілу, О-(С3С7)циклоалкілу, SО2-(С1-С6)алкілу, SО2(С3С7)циклоалкілу, NHSO2(С1-С6)алкілу, N((С1С6)алкіл)(SО2(С1-С6-алкілу)), N((С3С7)циклоалкіл)(SО2(С1-С6-алкілу)), N(С1С6)алкіл)(SО2(С3-С7)циклоалкілу), N((С3С7)циклоалкіл)(SО2(С3-С7)циклоалкілу), ОSО2(С1С6)алкілу, SO2CF3, SO2NH2, SO2NH(С1-С6)алкілу, SO2NH(C3-С7)циклоалкілу, SO2NR5R6, SО2N((С1С6)алкілу)2, CF3, СО-(С1-С6)алкілу, СО-(С3С7)циклоалкілу, COCF3, СО2(С1-С6)алкілу, Також пропонується сполука формули 3 53 80767 54 3 де В вибраний з групи, яка складається з: Даний винахід також відноситься до сполуки формули 4 де q означає ціле число від 1 до 2. Крім того, даний винахід відноситься до сполуки формули 5: 5 4 де Ε вибраний з групи, яка складається з: де D вибраний з групи, яка складається з: де R14 вибраний з групи, яка складається з (С1С6)алкілу, (С3-С7)циклоалкілу і (С2С9)гетероциклілу, і R15 вибраний з групи, яка складається з водню, (С1-С6)алкілу, (С3С7)циклоалкілу і (С2-С9)гетероциклілу. Конкретними варіантами даного винаходу є сполуки, вибрані з: N-(1-метил-1-фенілетил)-3-{[2-(2-оксо-2,3дигідро-1Н-індол-5-іламіно)-5трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}бензолсульфонаміду; 3-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іламіно)-5трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}бензолсульфонаміду; 55 5-{4-[3-(трифторметансульфоніл)бензиламіно]5-трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(піперидин-3-ілметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(1-метансульфонілпіперидин-3ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; N-(3-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}феніл)метансульфонаміду; 3-оксо-3-(3-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]метил} піперидин-1-іл)пропіонітрилу; 5-{4-[3-(1,1-діоксо-1N6-ізотіазолідин-2іл)пропіламіно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно} -1,3 -дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(2-метилбутиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(1-метансульфонілпіперидин-2ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно} -1,3-дигідроіндол-2-ону; N-{2-[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іламіно)5-трифторметилпіримідин-4іламіно]етил}метансульфонаміду; N-{4-[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іламіно)5-трифторметилпіримідин-4іламіно]бутил}метансульфонамі ду; 5-{4-[(1-метансульфонілпіперидин-4ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; N-метил-N-{2-[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол5-іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]етил}метансульфонаміду; 3-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іламіно)-5трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}фенілового складного ефіру метансульфонової кислоти; N-{3-[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іламіно)5-трифторметилпіримідин-4іламіно]пропіл}метансульфонаміду; 5-{4-[(4-метансульфонілморфолін-2ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; Ν-(4-фтор-3-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}феніл)метансульфонаміду; 5-{4-[(5-оксоморфолін-2-ілметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3Дигідроіндол-2-ону; N-(4-метокси-3-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Ніндол-5-іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}феніл)метансульфонаміду; N-(4-метил-3-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол5-іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}феніл)метансульфонаміду; 5-[4-(3-метансульфонілметилбензиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(4-трифторацетилморфолін-2ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 80767 56 5-{4-[(1-метансульфонілазетидин-3ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; N-метил-N-(4-метил-3-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро1Н-індол-5-іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}феніл)метансульфонаміду; 5-{4-[(1-метансульфонілпіролідин-3ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; N-метил-N-{3-[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол5-іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]пропіл}метансульфонаміду; 5-{4-[2-(1-метансульфонілпіперидин-2іл)етиламіно]-5-трифторметилпіримідин-2-іламіно}1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(4-метансульфонілпіридин-2ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; трет-бутилового складного ефіру{2,2-диметил3-[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іламіно)-5трифторметилпіримідин-4іламіно]пропіл}карбамінової кислоти; 5-[4-(3-ізопропоксипропіламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(1-метилпіперидин-3-ілметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(тетрагідропіран-4-ілметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(2-етилбутиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(тeтpaгiдpoфypaн-2R-iлмeтил)aмiнo]-5тpифтopмeтилпipимiдин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(тетрагідрофуран-2S-ілметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-5-метилфуран-2-ілметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(1-метансульфонілпіролідин-2ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(адамантан-2-ілметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(2-метокси-2-метилпропіламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(ендо-біцикло[2.2.1]гепт-5-ен-2ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; диметилового складного ефіру (3-{[2-(2-оксо2,3-дигідро-1Н-індол-5-іламіно)-5трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}бензил)фосфонової кислоти; 5-[4-(3-метилбутиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(2-гідроксициклогексилметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 57 N-(4-метокси-3-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Ніндол-5-іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}феніл)-N-метилметансульфонаміду; 5-{4-[(4-етансульфонілморфолін-2ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-(4-{[4-(пропан-2-сульфоніл)морфолін-2ілметил]аміно}-5-трифторметилпіримідин-2іламіно)-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(4-ацетилморфолін-2-ілметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(4-пропіонілморфолін-2-ілметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-(4-{[4-(2,2-диметилпропіоніл)морфолін-2ілметил]аміно}-5-трифторметилпіримідин-2іламіно)-1,3-дигідроіндол-2-ону; метилового складного ефіру 2-{[2-(2-оксо-2,3дигідро-1Н-індол-5-іламіно)-5трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}морфолін-4-карбонової кислоти; 5-{4-[(4-метоксіацетилморфолін-2ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(3-етансульфонілбензиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(4-мeтaнcyльфoнiлмopфoлiн-2Riлмeтил)aмiнo]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(4-метансульфонілморфолін-2Sілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(піримідин-2-ілметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(піразин-2-ілметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; N-(4-фтор-3-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}феніл)-N-метилметансульфонаміду; 5-{4-[(1-метансульфонілпіперидин-3ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(4-ізобутирилморфолін-2-ілметил)аміно]5-трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(3,3-диметил-2-оксобутиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(1,2-диметилпропіламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(2-метокси-1-метилетиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[2-(1,1-діоксо-1D6-ізотіазолідин-2іл)етиламіно]-5-трифторметилпіримідин-2-іламіно}1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(3-метиламінопропіламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 80767 58 5-{4-[(піридин-3-ілметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(6-метансульфонілпіридин-2ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[3-(1,1-діоксо-1,1,6-ізотіазолідин-2іл)бензиламіно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(1R-фенілетиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-(4-ізопропіламіно-5-трифторметилпіримідин2-іламіно)-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-(4R-втop-бyтилaмінo-5тpифтopмeтилпipимiдин-2-iлaмiнo)-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-(4S-втор-бутиламіно-5трифторметилпіримідин-2-іламіно)-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(2-метиламіноетиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(1S-фенілетиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(2-метансульфонілметилтіазол-4ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-(4-пропіламіно-5-трифторметилпіримідин-2іламіно)-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(2-гідрокси-1-метилетиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(1-гідроксиметилпропіламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(5-метансульфонілпіридин-3ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(піридин-4-ілметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(1,3-диметилбутиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; N-ізопропіл-N-{3-[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Ніндол-5-іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]пропіл}метансульфонаміду; 5-[4-(1S-гідроксиметил-2-метилпропіламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; N-циклогексил-N-{3-[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Ніндол-5-іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]пропіл}метансульфонаміду; 5-[4-(1,2,3,4-тетрагідронафталін-1-іламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(1-метансульфонілпіролідин-2Sілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(3-метилтіофен-2-ілметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 59 5-{4-[(1-мeтaнcyльфoнiлmpoлiдин-3Riлмeтил)aмiнo]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(2-гідрокси-1S-фенілетиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(2-гідрокси-1S-метилетиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3Дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(1R-гідроксиметилпропіламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(1-піримідин-4-ілетиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(1,1-діоксотетрагідро-1-тіофен-3-іламіно)5-трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(1H-імідазол-2-ілметил)аміно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(2-піперидин-2-ілетиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(ізобутилметиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; N-метил-N-(3-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол5-іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}феніл)метансульфонаміду; N-етил-N-(3-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}феніл)метансульфонаміду; 5-[4-(2-метансульфонілбензиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; N-ізопропіл-N-(3-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Ніндол-5-іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}феніл)метансульфонаміду; 5-{4-[(3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,2']біпіридиніл-3ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(1-піримідин-2-ілпіперидин-3ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[2R-(1-метансульфонілпіперидин-2іл)етиламіно]-5-трифторметилпіримідин-2-іламіно}1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[2S-(1-метансульфонілпіперидин-2іл)етиламіно]-5-трифторметилпіримідин-2-іламіно}1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(3-метилсульфанілпропіламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(13-гідроксиметил-3метилсульфанілпропіламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(2-гідрокси-1R-метилетиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(1R-гідроксиметил-2-метилпропіламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 80767 60 N-етил-N-{3-[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]пропіл}метансульфонаміду; 5-{4-[(1-мeтaнcyльфoнiлпipoлiдин-3Riлмeтил)aмiнo]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(1S-гідроксиметилпропіламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(3,5-динітробензиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; N-(2-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1H-індол-5іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}феніл)метансульфонаміду; N-ізопропіл-N-{2-[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Ніндол-5-іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]етил}метансульфонаміду; 5-[4-(2-гідрокси-1-фенілетиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(1R-гідроксиметил-3-метилбутиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(1S-гідроксиметил-3-метилбутиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(1-метансульфонілпіперидин-2Sілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(1-метансульфонілпіролiдин-2Riлметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(метилпіридин-2-ілметиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(3-метансульфонілбензил)метиламіно]-5трифторметилпіримідин-2-іламіно}-1,3дигідроіндол-2-ону; N-метил-N-(2-{[2-(2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол5-іламіно)-5-трифторметилпіримідин-4іламіно]метил}феніл)метансульфонаміду; 5-[4-(метилпіридин-3-ілметиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(1-метансульфонілпіперидин-3ілметил)метиламіно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(метилпіридин-4-ілметиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-(4-циклопентиламіно-5трифторметилпіримідин-2-іламіно)-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-[4-(2,6-диметоксибензиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону; 5-{4-[(1,5-диметил-1H-піразол-3ілметил)аміно]-5-трифторметилпіримідин-2іламіно}-1,3-дигідроіндол-2-ону і 5-[4-(2-імідазол-1-ілетиламіно)-5трифторметилпіримідин-2-іламіно]-1,3дигідроіндол-2-ону. Деякими переважними варіантами винаходу є сполуки, вибрані з: