Піролодигідроізохіноліни як інгібітори pde10, фармацевтична композиція на їх основі

1. Сполука формули І R4 R41 R1 R5 R51 R2 N R6 2 (19) 1 3 R611 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл або С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, і R612 означає водень або С1-С4-алкіл, або R611 й R612 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het1, де Het1 означає 5-7-членний насичений гетероциклічний кільцевий радикал, який включає 1 атом азоту, до якого приєднані R611 й R612, і необов'язково ще один гетероатом, вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, і необов'язково заміщений за допомогою R613 за кільцевим атомом азоту, де R613 означає С1-С4-алкіл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7циклоалкіл-С1-С4-алкіл, гідроксі-С2-С4-алкіл, С1-С4алкоксі-С2-С4-алкіл, аміно-С2-С4-алкіл, моно- або ді-С1-С4-алкіламіно-С2-С4-алкіл, форміл, піридил або піримідиніл, R7 означає феніл, Het2, R71- і/або R72- і/або R73заміщений феніл, R74- і/або R75-заміщений Het2, нафтил або R76- і/або R77-заміщений нафтил, де Het2 означає або моноциклічний, або конденсований біциклічний 5-10-членний гетероарильний радикал, який містить від 1 до 3 гетероатомів, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, або конденсований біциклічний 9- або 10-членний частково насичений гетероциклічний кільцевий радикал, який містить бензольне кільце й містить 1 або 2 гетероатоми, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, або N-оксипіридил, R71 означає гідроксил, галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, трифторметил, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді-С1-С4алкіламіногрупу, С1-С4-алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, С1-С4-алкоксикарбоніл, карбоксил, С1-С4-алкілтіогрупу, арилоксі-С2-С4алкоксигрупу, арилоксі-С1-С4-алкіл, арилоксигрупу, арил-С1-С4-алкоксигрупу, арил, С1-С4-алкоксі-С2С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкоксі-С1-С4-алкіл, гідроксі-С2-С4-алкоксигрупу, аміно-С2-С4-алкоксигрупу, моно- або ді-С1-С4-алкіламіно-С2-С4-алкоксигрупу, повністю або переважно фторзаміщену С1-С4алкоксигрупу, моноабо ді-С1-С4алкіламінокарбоніл, карбамоїл, тетразоліл або N(H)S(O)2-N(R712)R713, де арил означає феніл або R711-заміщений феніл, де R711 означає галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу, нітрогрупу або ціаногрупу, R712 означає С1-С4-алкіл, і R713 означає С1-С4-алкіл, або R712 й R713 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het3, де Het3 означає піролідин-1-іл, піперидин-1-іл або морфолін-4-іл, R72 означає галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу або С1-С4-алкоксикарбоніл, R73 означає С1-С4-алкіл або С1-С4-алкоксигрупу, R74 означає галоген, С1-С4-алкіл, трифторметил, С1-С4-алкоксигрупу, ціаногрупу, аміногрупу, моноабо ді-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4 86591 4 алкоксикарбоніл, морфолінову групу, карбоксил, нітрогрупу, феніл, фенілоксигрупу, феніл-С1-С4алкіл, арилсульфоніл, С1-С4-алкілсульфоніл або S(O)2-N(R712)R713, R75 означає С1-С4-алкіл або галоген, R76 означає галоген, гідроксил, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу, карбоксил або С1-С4алкоксикарбоніл, R77 означає С1-С4-алкіл або С1-С4-алкоксигрупу, R8 означає С1-С4-алкіл, феніл, С2-С4-алкініл, ціаногрупу, -CH2-O-R81, фенілкарбоніл, -C(O)N(R82)R83 або -C(O)-OR9, де R81 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксі-С2С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R82 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, феніл або феніл-С1-С4-алкіл, і R83 означає водень або С1-С4-алкіл, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічний кільцевий радикал, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл й N(С1-С4-алкіл)-піперазиніл, R9 означає водень або С1-С4-алкіл; при першій умові, яка полягає в тому, що ця підгрупа сполук формули І виключається із заявленого обсягу домагань, якщо на неї поширюється комбінація всіх наведених нижче обмежень від а) до в): а) схема заміщення лівого R1- і/або R2- і/або R3заміщеного бензольного кільця дигідроізохінолінового фрагмента піролодигідроізохінолінового каркаса, представленого у формулі І, має вигляд: R' R" , у якій R' й R" можуть бути приєднані в будь-якому можливому положенні бензольного кільця й R' означає гідроксил, С1-С4-алкоксигрупу або трифторметоксигрупу, R" означає водень або С1-С4-алкоксигрупу, або R' й R", приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток, і б) R4 означає водень, і R41 означає водень, і R5 означає водень, і R51 означає водень, і в) R8 означає -C(O)-OR9, де R9 означає С1-С4-алкіл; і при другій умові, яка полягає в тому, що якщо R5 й R51 обидва означають водень, то R8 відмінний від фенілу, фенілкарбонілу, -C(O)N(R82)R83 або -C(O)-OR9, де R82 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, феніл або феніл-С1-С4-алкіл, R83 означає водень або С1-С4-алкіл, або 5 R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічний кільцевий радикал, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл й N(С1-С4-алкіл)-піперазиніл, і R9 означає С1-С4-алкіл; і солі, стереоізомери гідрати й гідрати солей цієї сполуки. 2. Сполука формули І за п. 1, у якій R1 означає гідроксил, С1-С4-алкоксигрупу, С1-С4алкоксі-С2-С4-алкоксигрупу, С3-С7циклоалкоксигрупу, С3-С7-циклоалкілметоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4алкоксигрупу, R2 означає водень, галоген або С1С4-алкоксигрупу, і R3 означає С1-С4-алкоксигрупу, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, і жоден з R1, R2 й R3 не приєднаний у положення 10 піроло[2.1-а]ізохінолінового кільця, R4 означає водень або С1-С4-алкіл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає водень, С1-С4-алкіл, ціаногрупу або С1С4-алкоксикарбоніл, і R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 й R5 спільно утворюють С1-С4-алкіленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень, R6 означає С1-С6-алкіл або С1-С4-алкіл, заміщений за допомогою R61, де R61 означає С1-С4-алкоксикарбоніл або N(R611)R612, де R611 означає С1-С4-алкіл, і R612 означає С1-С4-алкіл, або R611 й R612 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het1, де Het1 означає піролідин-1-іл, піперидин-1-іл, морфолін-1-іл або N-(С1-С4-алкіл)-піперазиніл, R7 означає Het2, R71- і/або R72- і/або R73заміщений феніл, R74-заміщений Het2 або нафтил, де Het2 означає або моноциклічний, або конденсований біциклічний 5-10-членний гетероарильний радикал, який містить від 1 до 3 гетероатомів, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, або 86591 6 конденсований біциклічний 9- або 10-членний частково насичений гетероциклічний кільцевий радикал, який містить бензольне кільце й містить 1 або 2 гетероатоми, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, або N-оксипіридил, R71 означає гідроксил, галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, трифторметил, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді-С1-С4алкіламіногрупу, С1-С4-алкілсульфоніламіногрупу, С1-С4-алкоксикарбоніл, карбоксил, арилоксигрупу, повністю або переважно фторзаміщену С1-С4алкоксигрупу, моноабо ді-С1-С4алкіламінокарбоніл, карбамоїл, тетразоліл або N(H)S(O)2-N(R712)R713, де арил означає феніл або R711-заміщений феніл, де R711 означає галоген або С1-С4-алкіл, R712 означає С1-С4-алкіл, і R713 означає С1-С4-алкіл, або R712 й R713 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het3, де Het3 означає піролідин-1-іл, піперидин-1-іл або морфолін-4-іл, R72 означає галоген, С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R73 означає С1-С4-алкіл або С1-С4-алкоксигрупу, R74 означає С1-С4-алкіл, феніл-С1-С4-алкіл, арилсульфоніл, С1-С4-алкілсульфоніл або -S(O)2N(R712)R713, R8 означає С1-С4-алкіл, ціаногрупу або -C(O)-OR9, де R9 означає водень або С1-С4-алкіл; при першій умові, яка полягає в тому, що ця підгрупа сполук формули І виключається із заявленого обсягу домагань, якщо на неї поширюється комбінація всіх наведених нижче обмежень від а) до в): а) схема заміщення лівого R1- і/або R2- і/або R3заміщеного бензольного кільця дигідроізохінолінового фрагмента піролодигідроізохінолінового каркаса, представленого у формулі І, має вигляд: R' R" , у якій R' й R" можуть бути приєднані в будь-якому можливому положенні бензольного кільця за винятком положення 10, і R' означає гідроксил, С1-С4-алкоксигрупу або трифторметоксигрупу, R" означає водень або С1-С4-алкоксигрупу, або R' й R", приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток, і б) R4 означає водень, і R41 означає водень, і R5 означає водень, і R51 означає водень, і 7 в) R8 означає -C(O)-OR9, де R9 означає С1-С4-алкіл; і при другій умові, яка полягає в тому, що якщо R5 й R51 обидва означають водень, то R8 відмінний від -C(O)-OR9, де R9 означає С1-С4-алкіл; і солі, стереоізомери, гідрати й гідрати солей цієї сполуки. 3. Сполука формули І за п. 1, у якій R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С4алкоксигрупу, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає водень, галоген або С1-С4-алкоксигрупу, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С4алкоксигрупу, R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає водень, С1-С4-алкіл, ціаногрупу або С1С4-алкоксикарбоніл, і R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 й R5 спільно утворюють С3-С4-алкіленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень, R6 означає С1-С4-алкіл або С1-С4-алкіл, заміщений за допомогою R61, де R61 означає С1-С4-алкоксикарбоніл або N(R611)R612, де R611 й R612 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het1, де Het1 означає морфолін-1-іл, R7 означає Het2, R71- і/або R72- і/або R73заміщений феніл, R74-заміщений Het2 або нафтил, де Het2 означає або моноциклічний, або конденсований біциклічний 5-10-членний гетероарильний радикал, який містить від 1 до 3 гетероатомів, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, або конденсований біциклічний 9- або 10-членний частково насичений гетероциклічний кільцевий радикал, який містить бензольне кільце й містить 1 або 2 гетероатоми, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, або N-оксипіридил, R71 означає гідроксил, галоген, нітрогрупу, С1-С4алкіл, С1-С4-алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4алкілсульфоніламіногрупу, карбоксил, арилоксигрупу, моно- або ді-С1-С4-алкіламінокарбоніл, карбамоїл, тетразоліл або -N(H)S(O)2-N(R712)R713, де арил означає феніл або R711-заміщений феніл, де R711 означає галоген або С1-С4-алкіл, R712 означає С1-С4-алкіл, і R713 означає С1-С4-алкіл, або R712 й R713 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het3, де Het3 означає морфолін-4-іл, R72 означає галоген, С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, 86591 8 R73 означає С1-С4-алкіл або С1-С4-алкоксигрупу, R74 означає С1-С4-алкіл, феніл-С1-С4-алкіл, арилсульфоніл, С1-С4-алкілсульфоніл або -S(O)2N(R712)R713, R8 означає С1-С4-алкіл, ціаногрупу або -C(O)-OR9, де R9 означає водень або С1-С4-алкіл; при першій умові, яка полягає в тому, що ця підгрупа сполук формули І виключається із заявленого обсягу домагань, якщо на неї поширюється комбінація всіх наведених нижче обмежень від а) до в): а) схема заміщення лівого R1- і/або R2- і/або R3заміщеного бензольного кільця дигідроізохінолінового фрагмента піролодигідроізохінолінового каркаса, представленого у формулі І, має вигляд: R' R" , у якій R' означає С1-С4-алкоксигрупу, і R" означає С1-С4-алкоксигрупу, і б) R4 означає водень, і R41 означає водень, і R5 означає водень, і R51 означає водень, і в) R8 означає -C(O)-OR9, де R9 означає С1-С4-алкіл; і при другій умові, яка полягає в тому, що якщо R5 й R51 обидва означають водень, то R8 відмінний від -C(O)-OR9, де R9 означає С1-С4-алкіл; і солі, стереоізомери, гідрати й гідрати солей цієї сполуки. 4. Сполука формули І за п. 1, у якій або, у першому незалежному варіанті здійснення, R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає водень, хлор або фтор, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає водень, С1-С2-алкіл або ціаногрупу, й R51 означає водень, або R4 й R5 спільно утворюють тетраметиленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень, R6 означає С1-С2-алкіл або С1-С2-алкіл, заміщений за допомогою R61, де R61 означає С1-С2-алкоксикарбоніл або N(R611)R612, де R611 й R612 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het1, де Het1 означає морфолін-1-іл, 9 R7 означає нафтил, 4-гідрокси-3,5-диметилфеніл, 4-метокси-3,5-диметилфеніл, 4-карбоксифеніл, 4карбамоїлфеніл, 2-метил-4-гідроксифеніл, 4амінофеніл, 4-(2Н-тетразол-5-іл)-феніл, 4морфоліносульфоніламінофеніл, 4метилсульфоніламінофеніл або 2-фтор-3,4диметоксифеніл, піридил, індоліл, хінолініл, індолініл, 2-метилпіридин-4-іл, 3-метилпіридин-4-іл або N-(R74)-Het2, де Het2 означає піроліл або індоліл, R74 означає арилсульфоніл, С1-С2-алкілсульфоніл або -S(O)2-N(R712)R713, де арил означає феніл або R711-заміщений феніл, де R711 означає С1-С2-алкіл, R712 означає С1-С2-алкіл, і R713 означає С1-С2-алкіл, або R712 й R713 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het3, де Het3 означає морфолін-4-іл, і R8 означає ціаногрупу; або, у другому незалежному варіанті здійснення, R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає водень, хлор або фтор, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає С1-С2-алкіл або ціаногрупу, й R51 означає водень, або R4 й R5 спільно утворюють тетраметиленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень, R6 означає С1-С2-алкіл або С1-С2-алкіл, заміщений за допомогою R61, де R61 означає С1-С2-алкоксикарбоніл або N(R611)R612, де R611 й R612 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het1, де Het1 означає морфолін-1-іл, R7 означає нафтил, 4-гідрокси-3,5-диметилфеніл, 4-метокси-3,5-диметилфеніл, 4-карбоксифеніл, 4карбамоїлфеніл, 2-метил-4-гідроксифеніл, 4амінофеніл, 4-(2Н-тетразол-5-іл)-феніл, 4морфоліносульфоніламінофеніл, 4метилсульфоніламінофеніл або 2-фтор-3,4диметоксифеніл, піридил, індоліл, хінолініл, індолініл, 2-метилпіридин-4-іл, 3-метилпіридин-4-іл або N-(R74)-Het2, де Het2 означає піроліл або індоліл, R74 означає арилсульфоніл, С1-С2-алкілсульфоніл або -S(O)2-N(R712)R713, де арил означає феніл або R711-заміщений феніл, де R711 означає С1-С2-алкіл, R712 означає С1-С2-алкіл, і R713 означає С1-С2-алкіл, або R712 й R713 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het3, де 86591 10 Het3 означає морфолін-4-іл, і R8 означає -C(O)-OR9, де R9 означає С1-С2-алкіл; і солі, стереоізомери, гідрати й гідрати солей цієї сполуки. 5. Сполука формули І за п. 1, у якій або, у першому незалежному варіанті здійснення, R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає метоксигрупу, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає водень або фтор, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає метоксигрупу, R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає водень, метил або ціаногрупу, R51 означає водень, R6 означає метил, етил або 2метоксикарбонілетил, R7 означає 4-гідрокси-3,5-диметилфеніл, 4метокси-3,5-диметилфеніл, 4-карбоксифеніл, 2метил-4-гідроксифеніл, 4-амінофеніл, 4-(2Нтетразол-5-іл)-феніл, 4морфоліносульфоніламінофеніл, 4метилсульфоніламінофеніл, піридил, хінолініл, 2метилпіридин-4-іл, 3-метилпіридин-4-іл, 1толілсульфонілпірол-3-іл, 1 -толілсульфоніліндол3-іл, 1-фенілсульфоніліндол-3-іл, 1метилсульфоніліндол-3-іл, 1диметиламіносульфоніліндол-3-іл або 1морфоліносульфоніліндол-3-іл, і R8 означає ціаногрупу; або, у другому незалежному варіанті здійснення, R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає метоксигрупу, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає водень або фтор, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає метоксигрупу, R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає метил або ціаногрупу, R51 означає водень, R6 означає метил, етил або 2метоксикарбонілетил, R7 означає 4-гідрокси-3,5-диметилфеніл, 4метокси-3,5-диметилфеніл, 4-карбоксифеніл, 2метил-4-гідроксифеніл, 4-амінофеніл, 4-(2Нтетразол-5-іл)-феніл, 4морфоліносульфоніламінофеніл, 4метилсульфоніламінофеніл, піридил, хінолініл, 2метилпіридин-4-іл, 3-метилпіридин-4-іл, 1толілсульфонілпірол-3-іл, 1-толілсульфоніліндол3-іл, 1-фенілсульфоніліндол-3-іл, 1метилсульфоніліндол-3-іл, 1диметиламіносульфоніліндол-3-іл або 1морфоліносульфоніліндол-3-іл, і R8 означає -C(O)-OR9, де R9 означає метил або етил; і солі, стереоізомери, гідрати й гідрати солей цієї сполуки. 6. Сполука формули І за п. 1, 11 у якій R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, таку як метоксигрупа, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає фтор, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, таку як метоксигрупа, R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає метил або ціаногрупу, R51 означає водень, R6 означає метил, етил або 2метоксикарбонілетил, R7 означає 4-гідрокси-3,5-диметилфеніл, 4метокси-3,5-диметилфеніл, 4-карбоксифеніл, 2метил-4-гідроксифеніл, 4-амінофеніл, 4-(2Нтетразол-5-іл)-феніл, 4морфоліносульфоніламінофеніл, 4метилсульфоніламінофеніл, піридил, хінолініл, 2метилпіридин-4-іл, 3-метилпіридин-4-іл, 1толілсульфонілпірол-3-іл, 1-толілсульфоніліндол3-іл, 1-фенілсульфоніліндол-3-іл, 1метилсульфоніліндол-3-іл, 1диметиламіносульфоніліндол-3-іл або 1морфоліносульфоніліндол-3-іл, R8 означає ціаногрупу; і солі, стереоізомери, гідрати й гідрати солей цієї сполуки. 7. Сполука формули І за п. 1, у якій R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає метоксигрупу, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає фтор, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає метоксигрупу, R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає метил, R51 означає водень, R6 означає метил, R7 означає 4-гідрокси-3,5-диметилфеніл, 4метокси-3,5-диметилфеніл, 4-карбоксифеніл, 2метил-4-гідроксифеніл, 4-амінофеніл, 4-(2Нтетразол-5-іл)-феніл, 4морфоліносульфоніламінофеніл, 4метилсульфоніламінофеніл, піридил, хінолініл, 2метилпіридин-4-іл, 3-метилпіридин-4-іл, 1толілсульфонілпірол-3-іл, 1-толілсульфоніліндол3-іл, 1-фенілсульфоніліндол-3-іл, 1метилсульфоніліндол-3-іл, 1диметиламіносульфоніліндол-3-іл або 1морфоліносульфоніліндол-3-іл, R8 означає ціаногрупу; і солі, стереоізомери, гідрати й гідрати солей цієї сполуки. 8. Сполука формули І за п. 1, у якій R1 означає галоген або С1-С2-алкоксигрупу, R2 означає водень або С1-С2-алкоксигрупу, R3 означає С1-С2-алкоксигрупу, R4 означає водень, R41 означає водень, 86591 12 R5 означає С1-С2-алкіл, R51 означає водень, R6 означає метил, етил або метоксикарбонілетил, R7 означає феніл, Het2, R71- і/або R72- і/або R73заміщений феніл, або нафтил, де Het2 означає гетероарильний радикал, вибраний із групи, яка включає фураніл, тіофеніл, піроліл, піридиніл, хіноліл, індоліл, бензотіофеніл і бензофураніл, R71 означає гідроксил, хлор, метоксигрупу, диметиламіногрупу або арилоксигрупу, де арил означає R711-заміщений феніл, де R711 означає хлор, R72 означає метил, трет-бутил або метоксигрупу, R73 означає метил, трет-бутил або метоксигрупу, R8 означає ціаногрупу, і солі, стереоізомери, гідрати й гідрати солей цієї сполуки. 9. Сполука за п. 1, яка описується формулами Іа або Іb, R1 R4 R41 R5 R2 R51 N R3 R8 R7 , R1 R4 R41 R3 R2 R6 N (Ia) R5 R51 R6 R8 R7 ,(Ib) у яких, як перша альтернатива, R1 означає водень, R2 означає хлор або фтор, R3 означає метоксигрупу або етоксигрупу, або, як друга альтернатива, R1 означає водень, R2 означає метоксигрупу або етоксигрупу, R3 означає метоксигрупу або етоксигрупу, або, як третя альтернатива, R1 означає метоксигрупу або етоксигрупу, R2 означає хлор або фтор, R3 означає метоксигрупу або етоксигрупу, або, як четверта альтернатива, R1 означає хлор або фтор, R2 означає метоксигрупу або етоксигрупу, R3 означає метоксигрупу або етоксигрупу, або, як п'ята альтернатива, R1 означає метоксигрупу або етоксигрупу, R2 означає метоксигрупу або етоксигрупу, R3 означає метоксигрупу або етоксигрупу, R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає метил, R51 означає водень, R6 означає метил, етил або метоксикарбонілетил, R7 означає Het2, R75-заміщений Het2 або 4гідрокси-3,5-диметилфеніл, де 13 86591 Het2 означає піридиніл або хінолініл, R75 означає С1-С4-алкіл, R8 означає ціаногрупу, і солі, стереоізомери, гідрати й гідрати солей цих сполук. 10. Сполуки за будь-яким з попередніх пунктів, у яких R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, таку як метоксигрупа, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає водень, хлор або фтор, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, таку як метоксигрупа, і R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає С1-С2-алкіл або ціаногрупу, R51 означає водень, і R8 означає ціаногрупу, і солі, стереоізомери, гідрати й гідрати солей цих сполук. 11. Сполука за будь-яким з пп. 1-9, в якій 1) 2) 3) 4) 5) 6) 7) 8) 9) 10) 11) 12) 13) 14) 15) 16) 17) 18) 19) 20) 21) 22) 23) 24) 25) 26) 27) 28) 29) 30) 31) 32) 33) 34) R1 водень водень водень водень водень водень фтор фтор фтор фтор фтор фтор фтор фтор водень водень водень водень фтор фтор фтор фтор хлор хлор хлор хлор хлор хлор хлор хлор хлор хлор хлор хлор R5 метил метил метил метил водень водень метил метил метил метил водень водень водень водень ціаногрупа ціаногрупа ціаногрупа ціаногрупа ціаногрупа ціаногрупа ціаногрупа ціаногрупа метил метил метил метил водень водень водень водень ціаногрупа ціаногрупа ціаногрупа ціаногрупа 14 R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, таку як метоксигрупа, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає хлор або фтор, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, таку як метоксигрупа, і R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає водень, С1-С2-алкіл або ціаногрупу, R51 означає водень, і R8 означає ціаногрупу, і солі, стереоізомери, гідрати й гідрати солей цієї сполуки. 12. Сполука за будь-яким з пп. 1-9, де вказана сполука описується формулою Іа за п. 9, у якій R2 означає метоксигрупу, R3 означає метоксигрупу, R4 означає водень, R41 означає водень, R51 означає водень, і в якій R1, R5, R6 й R8 приймають будь-яке зі значень від 1) до 75), вказаних у наведеній нижче таблиці: R6 метил метил 2-метоксикарбонілетил 2-метоксикарбонілетил метил 2-метоксикарбонілетил метил метил 2-метоксикарбонілетил 2-метоксикарбонілетил метил 2-метоксикарбонілетил метил 2-метоксикарбонілетил метил метил 2-метоксикарбонілетил 2-метоксикарбонілетил метил метил 2-метоксикарбонілетил 2-метоксикарбонілетил метил метил 2-метоксикарбонілетил 2-метоксикарбонілетил метил 2-метоксикарбонілетил метил 2-метоксикарбонілетил метил метил 2-метоксикарбонілетил 2-метоксикарбонілетил R8 ціаногрупа етоксикарбоніл ціаногрупа етоксикарбоніл ціаногрупа ціаногрупа ціаногрупа етоксикарбоніл ціаногрупа етоксикарбоніл ціаногрупа ціаногрупа етоксикарбоніл етоксикарбоніл ціаногрупа етоксикарбоніл ціаногрупа етоксикарбоніл ціаногрупа етоксикарбоніл ціаногрупа етоксикарбоніл ціаногрупа етоксикарбоніл ціаногрупа етоксикарбоніл ціаногрупа ціаногрупа етоксикарбоніл етоксикарбоніл ціаногрупа етоксикарбоніл ціаногрупа етоксикарбоніл 15 35) 36) 37) 38) 39) 40) 41) 42) 43) 44) 45) 46) 47) 48) 49) 50) 51) 52) 53) 54) 55) 56) 57) 58) 59) 60) 61) 62) 63) 64) 65) 66) 67) 68) 69) 70) 71) 72) 73) 74) 75) водень водень фтор фтор фтор фтор водень водень фтор фтор хлор хлор хлор хлор хлор хлор водень водень водень фтор фтор фтор фтор водень водень фтор фтор хлор хлор хлор хлор хлор хлор водень фтор фтор водень фтор хлор хлор хлор 86591 метил метил метил метил водень водень ціаногрупа ціаногрупа ціаногрупа ціаногрупа метил метил водень водень ціаногрупа ціаногрупа метил метил водень метил метил водень водень ціаногрупа ціаногрупа ціаногрупа ціаногрупа метил метил водень водень ціаногрупа ціаногрупа метил метил водень ціаногрупа ціаногрупа метил водень ціаногрупа метил 2-метоксикарбонілетил метил 2-метоксикарбонілетил метил 2-метоксикарбонілетил метил 2-метоксикарбонілетил метил 2-метоксикарбонілетил метил 2-метоксикарбонілетил метил 2-метоксикарбонілетил метил 2-метоксикарбонілетил етил етил етил етил етил етил етил етил етил етил етил етил етил етил етил етил етил етил етил етил етил етил етил етил етил або сіль, стереоізомер, гідрат або гідрат солі цієї сполуки. 13. Сполука за п. 1, яка вибрана із групи, що включає: 1) етиловий ефір 2-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)8,9-диметокси-3,5,5-триметил-5,6дигідропіроло[2,1- a ]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 2) етиловий ефір 8,9-диметокси-3,5,5-триметил-2(3,4,5-триметоксифеніл)-5,6-дигідропіроло[2,1a ]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 3) етиловий ефір 2-[3-(4-хлорфенокси)-феніл]-8,9диметокси-3,5,5-триметил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 4) етиловий ефір 2-(3-диметиламінофеніл)-8,9диметокси-3,5,5-триметил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 5) етиловий ефір (5RS)-(4-гідрокси-3,5диметилфеніл)-8,9-диметокси-3,5-диметил-5,6 16 метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл ціаногрупа етоксикарбоніл ціаногрупа ціаногрупа етоксикарбоніл ціаногрупа етоксикарбоніл ціаногрупа етоксикарбоніл ціаногрупа етоксикарбоніл ціаногрупа етоксикарбоніл ціаногрупа етоксикарбоніл ціаногрупа етоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл метоксикарбоніл дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 6) етиловий ефір (5RS)-5-етил-2-(4-гідрокси-3,5диметилфеніл)-8,9-диметокси-3-метил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 7) етиловий ефір (5RS)-2-хлор-5-етил-8,9диметокси-3-метил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 8) етиловий ефір (4аRS,8аRS)-цис-2-(4-гідрокси3,5-диметилфеніл)-10,11-диметокси-3-метил4а,5,6,7,8,8а-гексагідропіроло[2,1-f]фенантридин1-карбонової кислоти, 9) етиловий ефір (5RS)-3-етил-2-(4-гідрокси-3,5диметилфеніл)-8,9-диметокси-5-метил-5,6дигідропіроло [2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 10) етиловий ефір (5RS)-8,9-диметокси-3,5диметил-2-(3,4,5-триметоксифеніл)-5,6 17 дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 11) етиловий ефір (5RS)-8,9-диметокси-3,5диметил-2-нафталін-1-іл-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 12) етиловий ефір (4aRS,8aRS)-цис-10,11диметокси-3-метил-2-нафталін-1-іл-4а,5,6,7,8,8агексагідропіроло[2,1-f]фенантридин-1-карбонової кислоти, 13) етиловий ефір (4aRS,8aRS)-цис-10,11диметокси-3-метил-2-хінолін-4-іл-4а,5,6,7,8,8агексагідропіроло[2,1-f]фенантридин-1-карбонової кислоти, 14) етиловий ефір (4aR,8aR)-10,11-диметокси-3мєтил-2-хінолін-4-іл-4а,5,6,7,8,8агексагідропіроло[2,1-f]фенантридин-1-карбонової кислоти, 15) етиловий ефір (4aR,8aR)-10,11-диметокси-3метил-2-нафталін-1-іл-4а,5,6,7,8,8агексагідропіроло[2,1-f]фенантридин-1-карбонової кислоти, 16) етиловий ефір (4aR,8aR)-2-(4-гідрокси-3,5диметилфеніл)-10,11-диметокси-3-метил4а,5,6,7,8,8а-гексагідропіроло[2,1-f]фенантридин1-карбонової кислоти, 17) етиловий ефір (5RS)-5-етил-8,9-диметокси-3метил-2-нафталін-1-іл-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 18) етиловий ефір (5RS)-2-(4-гідрокси-3,5диметилфеніл)-7,8,9-триметокси-3,5-диметил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 19) 1-етил-5-метиловий ефір 2-(4-гідрокси-3,5диметилфеніл)-8,9-диметокси-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1,5-дикарбонової кислоти, 20) етиловий ефір (5RS)-8,9-диметокси-3-(2метоксикарбонілетил)-5-метил-2-нафталін-1-іл5,6-дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 21) 2-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-8,9диметокси-3-метил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонітрил, 22) 8,9-диметокси-3-метил-2-нафталін-1-іл-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонітрил, 23) 8,9-диметокси-3-метил-2-хінолін-4-іл-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонітрил, 24) 2-(1Н-індол-3-іл)-8,9-диметокси-3-метил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонітрил, 25) 2-(3,5-ди-трет-бутил-4-гідроксифеніл)-8,9диметокси-3-метил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонітрил, 26) 8,9-диметокси-3,5-диметил-2-піридин-4-іл-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонітрил, 27) метиловий ефір 3-[1-ціано-2-(4-гідрокси-3,5диметил)-8,9-диметокси-5-метил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-3-іл]-пропіонової кислоти, 28) 2-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-8,9диметокси-3,5-диметил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонітрил; або її сіль, стереоізомер, гідрат або гідрат солі. 14. Сполука за п. 1, яка вибрана із групи, що включає: 86591 18 1) етиловий ефір 2-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)8,9-диметокси-3,5,5-триметил-5,6дигідропіроло[2,1- a ]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 2) етиловий ефір 8,9-диметокси-3,5,5-триметил-2(3,4,5-триметоксифеніл)-5,6-дигідропіроло[2,1a ]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 3) етиловий ефір 2-[3-(4-хлорфенокси)-феніл]-8,9диметокси-3,5,5-триметил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 4) етиловий ефір 2-(3-диметиламінофеніл)-8,9диметокси-3,5,5-триметил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 5) етиловий ефір (5RS)-(4-гідрокси-3,5диметилфеніл)-8,9-диметокси-3,5-диметил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 6) етиловий ефір (5RS)-5-етил-2-(4-гідрокси-3,5диметилфеніл)-8,9-диметокси-3-метил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 7) етиловий ефір (5RS)-2-хлор-5-етил-8,9диметокси-3-метил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 8) етиловий ефір (4aRS,8aRS)-цис-2-(4-гідрокси3,5-диметилфеніл)-10,11-диметокси-3-метил4а,5,6,7,8,8а-гексагідропіроло[2,1-f]фенантридин1-карбонової кислоти, 9) етиловий ефір (5RS)-3-етил-2-(4-гідрокси-3,5диметилфеніл)-8,9-диметокси-5-метил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 10) етиловий ефір (5RS)-8,9-диметокси-3,5диметил-2-(3,4,5-триметоксифеніл)-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 11) етиловий ефір (5RS)-8,9-диметокси-3,5диметил-2-нафталін-1-іл-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 12) етиловий ефір (4aRS,8aRS)-цис-10,11диметокси-3-метил-2-нафталін-1-іл-4а,5,6,7,8,8агексагідропіроло[2,1-f]фенантридин-1-карбонової кислоти, 13. етиловий ефір (4aRS,8aRS)-цис-10,11диметокси-3-метил-2-хінолін-4-іл-4а,5,6,7,8,8агексагідропіроло[2,1-f]фенантридин-1-карбонової кислоти, 14) етиловий ефір (4aR,8aR)-10,11-диметокси-3мєтил-2-хінолін-4-іл-4а,5,6,7,8,8агексагідропіроло[2,1-f]фенантридин-1-карбонової кислоти, 15) етиловий ефір (4aR,8aR)-10,11-диметокси-3метил-2-нафталін-1-іл-4а,5,6,7,8,8агексагідропіроло[2,1-f]фенантридин-1-карбонової кислоти, 16) етиловий ефір (4аR,8аR)-2-(4-гідрокси-3,5диметилфеніл)-10,11-диметокси-3-метил4а,5,6,7,8,8а-гексагідропіроло[2,1-f]фенантридин1-карбонової кислоти, 17) етиловий ефір (5RS)-5-етил-8,9-диметокси-3метил-2-нафталін-1-іл-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 18) етиловий ефір (5RS)-2-(4-гідрокси-3,5диметилфеніл)-7,8,9-триметокси-3,5-диметил-5,6 19 дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 19) 1-етил-5-метиловий ефір 2-(4-гідрокси-3,5диметилфеніл)-8,9-диметокси-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1,5-дикарбонової кислоти, 20) етиловий ефір (5RS)-8,9-диметокси-3-(2метоксикарбонілетил)-5-метил-2-нафталін-1-іл5,6-дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 21) 2-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-8,9диметокси-3-метил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонітрил, 22) 8,9-диметокси-3-метил-2-нафталін-1-іл-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонітрил, 23) 8,9-диметокси-3-метил-2-хінолін-4-іл-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонітрил, 24) 2-(1Н-індол-3-іл)-8,9-диметокси-3-метил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонітрил, 25) 2-(3,5-ди-трет-бутил-4-гідроксифеніл)-8,9диметокси-3-метил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонітрил, 26) 8,9-диметокси-3,5-диметил-2-піридин-4-іл-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонітрил, 27) метиловий ефір 3-[1-ціано-2-(4-гідрокси-3,5диметил)-8,9-диметокси-5-метил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-3-іл]-пропіонової кислоти, 28) 2-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-8,9диметокси-3,5-диметил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонітрил, 29) метиловий ефір 3-(1-ціано-8,9-диметокси-2піридин-4-іл-5,6-дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-3іл)-пропіонової кислоти, 30) 7-фтор-2-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-8,9диметокси-3,5-диметил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонітрил, 31) метиловий ефір 3-(1-ціано-8,9-диметокси-2хінолін-4-іл-5,6-дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-3-іл)пропіонової кислоти, 32) метиловий ефір 3-[1-ціано-2-(4-гідрокси-3,5диметилфеніл)-8,9-диметокси-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-3-іл]-пропіонової кислоти, 33) 8,9-диметокси-2-(4-метокси-3,5диметилфеніл)-3,5-диметил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонітрил, 34) 2-(1Н-індол-5-іл)-8,9-диметокси-3-метил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонітрил, 35) 8,9-диметокси-2-(4-метокси-3,5диметилфеніл)-3-метил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонітрил, 36) 2-(1-бензил-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл)-8,9диметокси-3-метил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонітрил, 37) 8,9-диметокси-3,5-диметил-2-[1-(толуол-4сульфоніл)-1Н-пірол-3-іл]-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонітрил, 38) 8,9-диметокси-3,5-диметил-2-[1-(толуол-4сульфоніл)-1Н-індол-3-іл]-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонітрил, 39) 2-(1-бензолсульфоніл-1Н-індол-3-іл)-8,9диметокси-3,5-диметил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонітрил, 86591 20 40) 2-(1-метансульфоніл-1Н-індол-3-іл)-8,9диметокси-3,5-диметил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонітрил, 41) 8,9-диметокси-3,5-диметил-2-(1-оксипіридин-4іл)-5,6-дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1карбонітрил, 42) 7-фтор-8,9-диметокси-3,5-диметил-2-[1(толуол-4-сульфоніл)-1Н-індол-3-іл]-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонітрил, 43) 2-(2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл)-8,9-диметокси-3метил-5,6-дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1карбонітрил, 44) 2-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-8,9диметокси-5-метил-3-морфолін-4-ілметил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонітрил, 45) 8,9-диметокси-3,5-диметил-2-(2-метилпіридин4-іл)-5,6-дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1карбонітрил, 46) 8,9-диметокси-3,5-диметил-2-(4-нітрофеніл)5,6-дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонітрил, 47) 4-(1-ціано-8,9-диметокси-3,5-диметил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-2-іл)-бензойна кислота, 48) 2-(4-амінофеніл)-8,9-диметокси-3,5-диметил5,6-дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонітрил, 49) 8,9-диметокси-3,5-диметил-2-(3-метилпіридин4-іл)-5,6-дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1карбонітрил, 50) 4-(1-ціано-8-етокси-9-метокси-3,5-диметил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-2-іл)-бензойна кислота, 51) 2-(4-гідрокси-2-метилфеніл)-8,9-диметокси-3,5диметил-5,6-дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1карбонітрил, 52) 4-(1-ціано-8,9-диметокси-3,5-диметил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-2-іл)-бензамід, 53) 8-етокси-2-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-9метокси-3,5-диметил-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонітрил, 54) диметиламід 3-(1-ціано-8,9-диметокси-3,5диметил-5,6-дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-2-іл)індол-1-сульфонової кислоти, 55) 8,9-диметокси-3,5-диметил-2-(2-метил-1оксипіридин-4-іл)-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонітрил, 56) 8,9-диметокси-3,5-диметил-2-[1-(морфолін-4сульфоніл)-1Н-індол-3-іл]-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонітрил, 57) 8,9-диметокси-3,5-диметил-2-[4-(2Н-тетразол5-іл)-феніл]-5,6-дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1карбонітрил, 58) [4-(1-ціано-8,9-диметокси-3,5-диметил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-2-іл)-феніл]-амід морфолін-4-сульфонової кислоти, 59) N-[4-(1-ціано-8,9-диметокси-3,5-диметил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-2-іл)-феніл]метансульфонамід, 60) етиловий ефір 5-етил-2-(2-фтор-3,4диметоксифеніл)-8,9-диметокси-3-метил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 61) етиловий ефір 7-хлор-8,9-диметокси-3,5диметил-2-піридин-4-іл-5,6-дигідропіроло[2,1а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 21 86591 22 62) етиловий ефір 7-хлор-2-(4-гідрокси-3,5диметилфеніл)-8,9-диметокси-3,5-диметил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 63) етиловий ефір 7,8,9-триметокси-3,5-диметил2-піридин-4-іл-5,6-дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1карбонової кислоти, 64) етиловий ефір 8,9-диметокси-3-(2метоксикарбонілетил)-5-метил-2-хінолін-4-іл-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 65) метиловий ефір 2-(4-гідрокси-3,5диметилфеніл)-8,9-диметокси-3,5-диметил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 66) метиловий ефір 8,9-диметокси-3,5-диметил-2[1-(толуол-4-сульфоніл)-1Н-індол-3-іл]-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 67) етиловий ефір 5-ціано-2-(4-гідрокси-3,5диметилфеніл)-8,9-диметокси-3-метил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти, 68) 4-(8,9-диметокси-1,3-диметил-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-2-іл)-2,6диметилфенол, 69) етиловий ефір 8,9-диметокси-3-(2метоксикарбонілетил)-5-метил-2-хінолін-4-іл-5,6дигідропіроло[2,1-а]ізохінолін-1-карбонової кислоти; або її сіль, стереоізомер, гідрат або гідрат солі. 15. Сполука за п. 1, призначена для застосування в терапії, такій як при лікуванні порушень центральної нервової системи абопри лікуванні діабету, або при регулюванні фертильності. 16. Застосування сполуки за п. 1 при виготовленні фармацевтичних композицій, призначених для лікування неврологічних та/або психічних порушень, таких як психотичні порушення, тривожні порушення, порушення настрою або напади депресії, наркотичні залежності, порушення рухливості або порушення, які включають як симптом порушення пізнавальної здатності. 17. Фармацевтична композиція, яка містить як активний інгредієнт ефективну кількість принаймні однієї зі сполук за п. 1 разом з придатним фармацевтичними допоміжними речовинами та/або наповнювачами. 18. Спосіб лікування ссавців, включаючи людей, які страждають від неврологічного або психічного порушення, в якому вводять вказаному хворому ссавцю терапевтично ефективну й переносиму й фармакологічно активну кількість однієї або декількох зі сполук за п. 1. 19. Спосіб регулювання фертильності у ссавців, включаючи людей, в якому вводять вказаному ссавцю ефективну й переносиму кількість однієї або декількох зі сполук за п. 1. 20. Спосіб лікування ссавців, включаючи людей, які страждають від діабету, в якому вводять вказаному хворому ссавцю терапевтично ефективну й переносиму й фармакологічно активну кількість однієї або декількох сполук за п. 1. Даний винахід стосується нових похідних піролодигідроізохіноліну, які застосовуються у фармацевтичній промисловості для виготовлення фармацевтичних композицій. У публікаціях міжнародних заявок WO 02/48144, WO 03/014115, WO 03/014116, WO 03/014117 й WO 03/051877 розкриті похідні піролодигідроізохіноліну, які мають здатність інгібувати PDE10. У заявці на європейський патент ЕР 1250923 розкрите застосування селективних інгібіторів PDE10 у цілому й папаверину зокрема для лікування деяких неврологічних і психічних захворювань. Вказана заявка на європейський патент включена в опис даного винаходу у всій своїй повноті для всіх цілей. Крім того, у заявці на патент US 2003/0008806 також розкрите застосування селективних інгібіторів PDE10 у цілому й папаверину зокрема для лікування деяких неврологічних і психічних захворювань; вказана заявка на патент США включена в опис даного винаходу у всій своїй повноті для всіх цілей. Крім того, у заявці на патент США US 2003/0018047 також розкрите застосування селективних інгібіторів PDE10 у цілому й папаверину зокрема для лікування деяких неврологічних і психічних захворювань; вказана заявка на патент США включена в опис даного винаходу у всій своїй повноті для всіх цілей. У патенті США US 5965575 розкриті похідні піролодигідроізохіноліну як антагоністів 5НТ1В. У заявці на міжнародний патент WO 03/000269 описане застосування інгібіторів PDE10 для лікування нейродегенеративних захворювань, особливо хвороби Паркінсона. Відповідно до винаходу виявлено, що похідні піролодигідроізохіноліну, які більш докладно описані нижче, відрізняються від сполук попереднього рівня техніки несподіваними, перспективними й структурними особливостями, які знаходяться на рівні сучасних вимог, що приводять до прояву впливу, і мають несподівані й особливо корисні властивості. Таким чином, даний винахід стосується сполук формули І 23 у якій R1 означає галоген, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4-алкіл, гідроксил, С1-С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкокси-С2С4-алкоксигрупу, С3-С7-циклоалкоксигрупу, С3-С7циклоалкілметоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4-алкоксигрупу, R2 означає водень, галоген або С1-С4алкоксигрупу, і R3 означає водень або С1-С4-алкоксигрупу, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, R4 означає водень, фтор, хлор, С1-С4-алкіл, трифторметил, циклопропіл, ціаногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або -CH2-О-R411, де R411 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає водень, фтор або С1-С4-алкіл, і R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 означає водень, фтор, хлор або С1-С4алкіл,R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає водень, фтор, С1-С4-алкіл, трифторметил, циклопропіл, ціаногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або -CH2-О-R511, де R511 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, і R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 й R5 спільно утворюють С1-С4-алкіленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень, R6 означає С1-С6-алкіл, аміногрупу, форміл або С1-С4-алкіл, заміщений за допомогою R61, де R61 означає С1-С4-алкоксикарбоніл, карбоксил, С1-С4-алкоксигрупу, гідроксил, галоген або N(R611)R612, де R611 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл або С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, і R612 означає водень або С1-С4-алкіл, або R611 й R612 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het1, де Het1 означає 5- - 7-членний насичений гетероциклічний кільцевий радикал, який включає 1 атом азоту, до якого приєднані R611 й R612, і необов'язково ще один гетероатом, вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, і необов'язково замі 86591 24 щений за допомогою R613 за кільцевим атомом азоту, де R613 означає С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, гідроксиС2-С4-алкіл, С1-С4-алкокси-С2-С4-алкіл, аміно-С2С4-алкіл, моно- або ди-С1-С4-алкшаміно-С2-С4алкіл, форміл, піридил або піримідиніл, R7 означає феніл, Het2, R71- і/або R72- і/або R73-заміщений феніл, R74- і/або R75-заміщений Het2, нафтил або R76- і/або R77-заміщений нафтил, де Het2 означає або моноциклічний або конденсований біциклічний 5- - 10-членний гетероарильний радикал, який містить від 1 до 3 гетероатомів, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, або конденсований біциклічний 9- або 10-членний частково насичений гетероциклічний кільцевий радикал, який містить бензольне кільце й містить 1 або 2 гетероатоми, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, або N-оксипіридил, R71 означає гідроксил, галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, трифторметил, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ди-С1-С4алкіламіногрупу, С1-С4-алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, С1-С4-алкоксикарбоніл, карбоксил, С1-С4-алкілтіогрупу, арилокси-С2-С4алкоксигрупу, арилокси-С1-С4-алкіл, арилоксигрупу, арил-С1-С4-алкоксигрупу, арил, С1-С4-алкоксиС2-С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкіл, гідрокси-С2-С4-алкоксигрупу, аміно-С2-С4алкоксигрупу, моно- або ди-С1-С4-алкіламіно-С2С4-алкоксигрупу, повністю або переважно фторзаміщену С1-С4-алкоксигрупу, моно- або ди-С1-С4алкіламінокарбоніл, карбамоїл, тетразоліл або N(H)S(О)2-N(R712)R713, де арил означає феніл або R711-заміщений феніл, де R711 означає галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу, нітрогрупу або ціаногрупу, R712 означає С1-С4-алкіл, R713 означає С1-С4-алкіл, або R712 й R713 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het3, де Het3 означає піролідин-1-іл, піперидин-1-іл або морфолін-4-іл, R72 означає галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу або С1-С4-алкоксикарбоніл, R73 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R74 означає галоген, С1-С4-алкіл, трифторметил, С1-С4-алкоксигрупу, ціаногрупу, аміногрупу, моноабо ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл, морфолінову групу, карбоксил, нітрогрупу, феніл, фенілоксигрупу, феніл-С1-С4алкіл, арилсульфоніл, С1-С4-алкілсульфоніл або S(О)2N(R712)R713, R75 означає С1-С4-алкіл або галоген, R76 означає галоген, гідроксил, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупу, карбоксил або С1-С4-алкоксикарбоніл, R77 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R8 означає С1-С4-алкіл, феніл, С2-С4-алкініл, ціаногрупу, -CH2-О-R81, фенілкарбоніл, -C(О) 25 N(R82)R83 або -C(О)-OR9, де R81 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R82 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, феніл або феніл-С1-С4-алкіл, і R83 означає водень або С1-С4-алкіл, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічний кільцевий радикал, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл й N-(С1-С4-алкіл)-піперазиніл, R9 означає водень або С1-С4-алкіл; при першій умові, яка полягає в тому, що ця підгрупа сполук формули І, виключається із заявленого обсягу домагань, якщо на неї поширюється комбінація всіх наведених нижче обмежень від а.) до в.): а.) схема заміщення лівого R1- і/або R2і/або R3-заміщеного бензольного кільця дигідроізохінолінового фрагмента піролодигідроізохінолінового каркаса, представленого у формулі І, має вигляд: у якій R' й R" можуть бути приєднані в будь-якому можливому положенні бензольного кільця й R' означає гідроксил, С1-С4-алкоксигрупу або трифторметоксигрупу, R" означає водень або С1С4-алкоксигрупу, або R' й R", приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенніодин відносно одного, спільно утворюють С1-С2алкілендіоксильний місток, і б.) R4 означає водень, і R41 означає водень, і R5 означає водень, і R51 означає водень, і в.) R8 означає -C(O)-OR9, де R9 означає С1-С4-алкіл; і при другій умові, яка полягає в тому, що, якщо R5 й R51 обидва означають водень, то R8 відмінний від фенілу, фенілкарбонілу, C(O)-N(R82)R83 або -C(O)-OR9, де R82 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, феніл або феніл-С1-С4-алкіл, R83 означає водень або С1С4-алкіл, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічний кільцевий радикал, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл й N-(С1-С4-алкіл)-піперазиніл, і R9 означає С1C4алкіл; і солей, стереоізомерів, гідратів і гідратів солей цих сполук. Сполуками, запропонованими в даному винаході, які більш переважно відзначити, є сполуки формули І, у якій R1 означає гідроксил, С1-С4-алкоксигрупу, С1С4-алкокси-С2-С4-алкоксигрупу, С3-С7циклоалкоксигрупу, С3-С7-циклоалкілметоксигрупу, 86591 26 або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4алкоксигрупу, R2 означає водень, галоген або С1-С4алкоксигрупу, і R3 означає С1-С4-алкоксигрупу, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, і жоден з R1, R2 й R3 не приєднаний у положення 10 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця, R4 означає водень або С1-С4-алкіл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає водень, С1-С4-алкіл, ціаногрупу або С1-С4-алкоксикарбоніл, і R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 й R5 спільно утворюють С1-С4-алкіленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень, R6 означає С1-С6-алкіл, або С1-С4-алкіл, заміщений за допомогою R61, де R61 означає С1-С4-алкоксикарбоніл або N(R611)R612, де R611 означає С1-С4-алкіл, і R612 означає С1-С4-алкіл, або R611 й R612 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het1, де Het1 означає піролідин-1-іл, піперидин-1-іл, морфолін-1-іл або N-(C1-C4-алкіл)-піперазиніл, R7 означає Het2, R71- і/або R72- і/або R73заміщений феніл, R74-заміщений Het2, або нафтил, де Het2 означає або моноциклічний або конденсований біциклічний 5- - 10-членний гетероарильний радикал, який містить від 1 до 3 гетероатомів, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, або конденсований біциклічний 9- або 10-членний частково насичений гетероциклічний кільцевий радикал, який містить бензольне кільце й містить 1 або 2 гетероатоми, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, або N-оксипіридил, R71 означає гідроксил, галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, трифторметил, С1-C4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ди-С1-С4алкіламіногрупу, С1-С4-алкілсульфоніламіногрупу, С1-С4-алкоксикарбоніл, карбоксил, арилоксигрупу, повністю або переважно фторзаміщену С1-С4алкоксигрупу, моноабо ди-С1-С4алкіламінокарбоніл, карбамоїл, тетразоліл або 27 N(H)S(О)2-N(R712)R713, де арил означає феніл або R711-заміщений феніл, де R711 означає галоген або С1-С4-алкіл, R712 означає С1-С4-алкіл, і R713 означає С1-С4-алкіл, або R712 й R713 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het3, де Het3 означає піролідин-1-іл, піперидин-1-іл або морфолін-4-іл, R72 означає галоген, С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R73 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R74 означає С1-С4-алкіл, феніл-С1-С4-алкіл, арилсульфоніл, С1-С4-алкілсульфоніл або -S(О)2N(R712)R713, R8 означає С1-С4-алкіл, ціаногрупу або -C(О)OR9, де R9 означає водень або С1-С4-алкіл; при першій умові, яка полягає в тому, що ця підгрупа сполук формули І, виключається із заявленого обсягу домагань, якщо на неї поширюється комбінація всіх наведених нижче обмежень від а.) до в.): а.) схема заміщення лівого R1- і/або R2- і/або R3-заміщеного бензольного кільця дигідроізохінолінового фрагмента піролодигідроізохінолінового каркаса, представленого у формулі І, має вигляд: у якій R' й R" можуть бути приєднані в будь-якому можливому положенні бензольного кільця за винятком положення 10, і R' означає гідроксил, С1-С4-алкоксигрупу або трифторметоксигрупу, R"означає водень або С1-С4-алкоксигрупу, або R' й R", приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2алкілендіоксильний місток, і б.) R4 означає водень, і R41 означає водень, і R5 означає водень, і R51 означає водень, і в.) R8 означає -C(O)-OR9, де R9 означає С1-С4-алкіл; і при другій умові, яка полягає в тому, що, якщо R5 й R51 обидва означають водень, то R8 відмінний від -C(O)-OR9, де R9 означає С1-С4-алкіл; і солі, стереоізомери, гідрати й гідрати солей цих сполук. Сполуками, запропонованими в даному винаході, які також більш переважно відзначити, є сполуки формули І, у якій R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С4алкоксигрупу, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає водень, галоген 86591 28 або С1-С4-алкоксигрупу, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С4алкоксигрупу, R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає водень, С1-С4-алкіл, ціаногрупу або С1-С4-алкоксикарбоніл, і R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 й R5 спільно утворюють С3-С4-алкіленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень, R6 означає С1-С4-алкіл, або С1-С4-алкіл, заміщений за допомогою R61, де R61 означає С1-С4-алкоксикарбоніл або N(R611)R612, де R611 й R612 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het1, де Het1 означає морфолін-1-іл, R7 означає Het2, R71- і/або R72- і/або R73заміщений феніл, R74- заміщений Het2, або нафтил, де Het2 означає або моноциклічний або конденсований біциклічний 5- - 10-чл енний гетероарильний радикал, який містить від 1 до 3 гетероатомів, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, або конденсований біциклічний 9- або 10-членний частково насичений гетероциклічний кільцевий радикал, який містить бензольне кільце й містить 1 або 2 гетероатоми, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, або N-оксипіридил, R71 означає гідроксил, галоген, нітрогрупу, С1С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупу, аміногрупу, моноабо ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4алкілсульфоніламіногрупу, карбоксил, арилоксигрупу, моно- або ди-С1-С4-алкіламінокарбоніл, карбамоїл, тетразоліл або -N(H)S(О)2-N(R712)R713, де арил означає феніл або R711-заміщений феніл, де R711 означає галоген або С1-С4-алкіл, R712 означає С1-С4-алкіл, і R713 означає С1-С4-алкіл, або R712 й R713 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het3, де Het3 означає морфолін-4-іл, R72 означає галоген, С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R73 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R74 означає С1-С4-алкіл, феніл-С1-С4-алкіл, арилсульфоніл, С1-С4-алкілсульфоніл або -S(О)2N(R712)R713, R8 означає С1-С4-алкіл, ціаногрупу або -C(О)OR9, де R9 означає водень або С1-С4-алкіл; при першій умові, яка полягає в тому, що ця підгрупа сполук формули І, виключається із заявленого обсягу домагань, якщо на неї поширюється комбінація всіх наведених нижче обмежень від а.) до в.): а.) схема заміщення лівого R1- і/або R2і/або R3-заміщеного бензольного кільця дигідроізохінолінового фрагмента піролодигідроізохінолі 29 нового каркаса, представленого у формулі І, має вигляд: у якій R' означає С1-С4-алкоксигрупу, і R" означає С1-С4-алкоксигрупу, і б.) R4 означає водень, і R41 означає водень, і R5 означає водень, і R51 означає водень, і в.) R8 означає -C(O)-OR9, де R9 означає С1-С4-алкіл; і при другій умові, яка полягає в тому, що, якщо R5 й R51 обидва означають водень, то R8 відмінний від -C(O)-OR9, де R9 означає С1-С4-алкіл; і солі, стереоізомери, гідрати й гідрати солей цих сполук. Сполуками, запропонованими в даному винаході, які особливо переважно відзначити, є сполуки формули І, у якій або, у першому незалежному варіанті здійснення, R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає водень, хлор або фтор, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає водень, С1-С2-алкіл або ціаногрупу й R51 означає водень, або R4 й R5 спільно утворюють тетраметиленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень, R6 означає С1-С2-алкіл, або С1-С2-алкіл, заміщений за допомогою R61, де R61 означає С1-С2-алкоксикарбоніл або N(R611)R612, де R611 й R612 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het1, де Het1 означає морфолін-1-іл, R7 означає нафтил, 4-гідрокси-3,5диметилфеніл, 4-метокси-3,5-диметилфеніл, 4карбоксифеніл, 4-карбамоїлфеніл, 2-метил-4гідроксифеніл, 4-амінофеніл, 4-(2Н-тетразол-5-іл)феніл, 4-морфоліносульфоніламінофеніл, 4метилсульфоніламінофеніл або 2-фтор-3,4диметоксифеніл, піридил, індоліл, хінолініл, індолініл, 2-метилпіридин-4-іл, З-метилпіридин-4-іл або N-(R74)-Het2, де Het2 означає піроліл або індоліл, R74 означає арилсульфоніл, С1-С2алкілсульфоніл або -S(0)2-N(R712)R713, де арил означає феніл або R711-заміщений феніл, де 86591 30 R711 означає С1-С2-алкіл, R712 означає С1-С2алкіл, R713 означає С1-С2-алкіл, або R712 й R713 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het3, де Het3 означає морфолін-4-іл, і R8 означає ціаногрупу; або, у другому незалежному варіанті здійснення, R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає водень, хлор або фтор, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає С1-С2-алкіл або ціаногрупу, R51 означає водень, або R4 й R5 спільно утворюють тетраметиленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень, R6 означає С1-С2-алкіл, або С1-С2-алкіл, заміщений за допомогою R61, де R61 означає С1-С2-алкоксикарбоніл або N(R611)R612, де R611 й R612 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het1, де Het1 означає морфолін-1-іл, R7 означає нафтил, 4-гідрокси-3,5диметилфеніл, 4-метокси-3,5-диметилфеніл, 4карбоксифеніл, 4-карбамоїлфеніл, 2-метил-4гідроксифеніл, 4-амінофеніл, 4-(2Н-тетразол-5-іл)феніл, 4-морфоліносульфоніламінофеніл, 4метилсульфоніламінофеніл або 2-фтор-3,4диметоксифеніл, піридил, індоліл, хінолініл, індолініл, 2-метилпіридин-4-іл, З-метилпіридин-4-іл або N-(R74)-Het2, де Het2 означає піроліл або індоліл, R74 означає арилсульфоніл, С1-С2алкілсульфоніл або -S(O)2-N(R712)R713, де арил означає феніл або R711-заміщений феніл, де R711 означає С1-С2-алкіл, R712 означає С1-С2алкіл, і R713 означає С1-С2-алкіл, або R712 й R713 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het3, де Het3 означає морфолін-4-іл, і R8 означає -C(O)-OR9, де R9 означає С1-С2-алкіл; і солі, стереоізомери, гідрати й гідрати солей цих сполук. Сполуками, запропонованими в даному винаході, які також особливо переважно відзначити, є сполуки формули І, у якій або, у першому незалежному варіанті здійснення, R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає метоксигрупу, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає водень або фтор, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає метоксигрупу, 31 R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає водень, метил або ціаногрупу, R51 означає водень, R6 означає метил або 2-метоксикарбонілетил, R7 означає 4-гідрокси-3,5-диметилфеніл, 4метокси-3,5-диметилфеніл, 4-карбоксифеніл, 2метил-4-гідроксифеніл, 4-амінофеніл, 4-(2Нтетразол-5-іл)-феніл, 4морфоліносульфоніламінофеніл, 4метилсульфоніламінофеніл, піридил, хінолініл, 2метилпіридин-4-іл, 3-метилпіридин-4-іл, 1толілсульфонілпірол-3-іл, 1-толілсульфоніліндол3-іл, 1-феніл сульфоніліндол-3-іл, 1метилсульфоніліндол-З-іл, 1диметиламіносульфоніліндол-3-іл або 1морфоліносульфоніліндол-3-іл, і R8 означає ціаногрупу; або, у другому незалежному варіанті здійснення, R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає метоксигрупу, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає водень або фтор, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає метоксигрупу, R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає метил або ціаногрупу, R51 означає водень, R6 означає метил або 2-метоксикарбонілетил, R7 означає 4-гідрокси-3,5-диметилфеніл, 4метокси-3,5-диметилфеніл, 4-карбоксифеніл, 2метил-4-гідроксифеніл, 4-амінофеніл, 4-(2Нтетразол-5-іл)-феніл, 4морфоліносульфоніламінофеніл, 4метилсульфоніламінофеніл, піридил, хінолініл, 2метилпіридин-4-іл, 3-метилпіридин-4-іл, 1толілсульфонілпірол-3-іл, 1-толілсульфоніліндол3-іл, 1-феніл сульфоніліндол-3-іл, 1метилсульфоніліндол-3-іл, 1диметиламіносульфоніліндол-3-іл або 1морфоліносульфоніліндол-3-іл, і R8 означає -C(O)-OR9, де R9 означає етил; і солі, стереоізомери, гідрати й гідрати солей цих сполук. Переважний варіант здійснення сполук, запропонованих у даному винаході, стосується сполук формули І, у якій R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, таку як, наприклад, метоксигрупу, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає хлор або фтор, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2-алкоксигрупу, таку як, наприклад, метоксигрупу, і R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає С1-С2-алкіл або ціаногрупу, R51 означає водень, 86591 32 і R8 означає -C(O)-OR9, де R9 означає С1-С2-алкіл. Більш переважний варіант здійснення сполук, запропонованих у даному винаході, стосується сполук формули І, у якій R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, таку як, наприклад, метоксигрупу, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає водень, хлор або фтор, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2-алкоксигрупу, таку як, наприклад, метоксигрупу, і R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає С1-С2-алкіл або ціаногрупу, R51 означає водень, і R8 означає ціаногрупу. Інший більш переважний варіант здійснення сполук, запропонованих у даному винаході, стосується сполук формули І, у якій R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, таку як, наприклад, метоксигрупу, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає хлор або фтор, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2-алкоксигрупу, таку як, наприклад, метоксигрупу, і R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає водень, С1-С2-алкіл або ціаногрупу, R51 означає водень, і R8 означає ціаногрупу. Інший більш переважний варіант здійснення сполук, запропонованих у даному винаході, стосується сполук формули І, у якій R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохІнолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, таку як, наприклад, метоксигрупу, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає хлор або фтор, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2-алкоксигрупу, таку як, наприклад, метоксигрупу, і R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає С1-С2-алкіл або ціаногрупу, R51 означає водень, і R8 означає ціаногрупу. Особливо переважний варіант здійснення сполук, запропонованих у даному винаході, стосується сполук формули І, у якій 33 R1 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2алкоксигрупу, таку як, наприклад, метоксигрупу, R2 приєднаний у положенні 7 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає фтор, R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця й означає С1-С2-алкоксигрупу, таку як, наприклад, метоксигрупу, і R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає С1-С2-алкіл або ціаногрупу, переважно - метил, R51 означає водень, і R8 означає ціаногрупу. Варіант (варіант 1) даного винаходу стосується сполук формули І, у якій R1 означає галоген, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4-алкіл, гідроксил, С1-С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкокси-С2С4-алкоксигрупу, С3-С7-циклоалкоксигрупу, С3-С7циклоалкілметоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4-алкоксигрупу, R2 означає водень, галоген або С1-С4алкоксигрупу, R3 означає водень або С1-С4-алкоксигрупу, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, R4 означає водень, фтор, хлор, С1-С4-алкіл, трифторметил, циклопропіл, ціаногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або -CH2-O-R411, де R411 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає водень, фтор або С1-С4-алкіл, R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 означає водень, фтор, хлор або С1-С4алкіл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає водень, фтор, С1-С4-алкіл, трифторметил, циклопропіл, ціаногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або -CH2-O-R511, де R511 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, 86591 34 R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 й R5 спільно утворюють С1-С4-алкіленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень, R6 означає С1-С6-алкіл, аміногрупу, форміл або С1-С4-алкіл, заміщений за допомогою R61, де R61 означає С1-С4-алкоксикарбоніл, карбоксил, С1-С4-алкоксигрупу, гідроксил, галоген або N(R611)R612, де R611 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл або С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, R612 означає водень або С1-С4-алкіл, або R611 й R612 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het1, де Het1 означає 5- - 7-членний насичений гетероциклічний кільцевий радикал, який включає 1 атом азоту, до якого приєднані R611 й R612, і необов'язково ще один гетероатом, вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, і необов'язково заміщений за допомогою R613 за кільцевим атомом азоту, де R613 означає С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, гідроксиС2-С4-алкіл, С1-С4-алкокси-С2-С4-алкіл, аміно-С2С4-алкіл, моно- або ди-С1-С4-алкіламіно-С2-С4алкіл, форміл, піридил або піримідиніл, R7 означає феніл, Het2, R71- і/або R72- і/або R73-заміщений феніл, R74- і/або R75-заміщений Het2, нафтил або R76- і/або R77-заміщений нафтил, де Het2 означає моноциклічний або конденсований біциклічний 5- - 10-членний гетероарильний радикал, який містить від 1 до 3 гетероатомів, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, R71 означає гідроксил, галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, трифторметил, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ди-С1-С4алкіламіногрупу, С1-С4-алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, С1-С4-алкоксикарбоніл, карбоксил, С1-С4-алкілтіогрупу, арилокси-С2-С4алкоксигрупу, арилокси-С1-С4-алкіл, арилоксигрупу, арил-С1-С4-алкоксигрупу, арил, С1-С4-алкоксиС2-С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкіл, гідрокси-С2-С4-алкоксигрупу, аміно-С2-С4алкоксигрупу, моно- або ди-С1-С4-алкіламіно-С2С4-алкоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1- С4-алкоксигрупу, де арил означає феніл або R711-заміщений феніл, де R711 означає галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу, нітрогрупу або ціаногрупу, R72 означає галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу або С1-С4-алкоксикарбоніл, R73 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R74 означає галоген, С1-С4-алкіл, трифторметил, С1-С4-алкоксигрупу, ціаногрупу, аміногрупу, моноабо ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл, морфолінову групу, карбоксил, нітрогрупу, феніл або фенілоксигрупу, R75 означає С1-С4-алкіл або галоген, R76 означає галоген, гідроксил, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупу, карбоксил або С1-С4-алкоксикарбоніл, R77 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, 35 R8 означає С1-С4-алкіл, феніл, С2-С4-алкініл, ціаногрупу, -CH2-О-R81, фенілкарбоніл, -C(О)N(R82)R83 або -C(О)-OR9, де R81 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R82 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, феніл або феніл-С1-С4-алкіл, R83 означає водень або С1-С4-алкіл, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічний кільцевий радикал, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл й N-(С1-С4-алкіл)-піперазиніл, R9 означає водень або С1-С4-алкіл; при першій умові, яка полягає в тому, що ця підгрупа сполук формули І, виключається із заявленого обсягу домагань, якщо на неї поширюється комбінація всіх наведених нижче обмежень від а.) до в.): а.) схема заміщення лівого R1- і/або R2- і/або R3-заміщеного бензольного кільця дигідроізохінолінового фрагмента піролодигідроізохінолінового каркаса, представленого у формулі І, має вигляд: у якій R' й R" можуть бути приєднані в будь-якому можливому положенні бензольного кільця й R' означає гідроксил, С1-С4-алкоксигрупу або трифторметоксигрупу, R" означає водень або С1С4-алкоксигрупу, або R' й R", приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2алкілендіоксильний місток, і б.) R4 означає водень, і R41 означає водень, і R5 означає водень, і R51 означає водень, і в.) R8 означає -C(O)-OR9, де R9 означає С1-С4-алкіл; і при другій умові, яка полягає в тому, що, якщо R5 й R51 обидва означають водень, то R8 відмінний від фенілу, фенілкарбонілу, C(O)-N(R82)R83 або -C(O)-OR9, де R82 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, феніл або феніл-С1-С4-алкіл, R83 означає водень або С1-С4-алкіл, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічний кільцевий радикал, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл й N-(С1-С4-алкіл)-піперазиніл, і R9 означає С1-С4алкіл; і солей, стереоізомерів гідратів і гідратів солей цих сполук. Крім того, першим об'єктом (об'єктом а) варіанта 1 є сполуки формули І, у якій 86591 36 R1 означає галоген, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4-алкіл, гідроксил, С1-С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкокси-С2С4-алкоксигрупу, С3-С7-циклоалкоксигрупу, С3-С7циклоалкілметоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4-алкоксигрупу, R2 означає водень, галоген або С1-С4алкоксигрупу, R3 означає водень або C1-C4-алкоксигрупу, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, R4 означає водень, фтор, хлор, С1-С4-алкіл, трифторметил, циклопропіл, ціаногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або -CH2-O-R411, де R411 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає водень, фтор або С1-С4-алкіл, R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 означає водень, фтор, хлор або С1-С4алкіл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає водень, фтор, С1-С4-алкіл, трифторметил, циклопропіл, ціаногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або -CH2-O-R511, де R511 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 й R5 спільно утворюють С1-С4-алкіленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень, R6 означає С1-С6-алкіл, аміногрупу, форміл або С1-С4-алкіл, заміщений за допомогою R61, де R61 означає С1-С4-алкоксикарбоніл, карбоксил, С1-С4-алкоксигрупу, гідроксил, галоген або N(R611)R612, де R611 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл або С3-С7-циклоалкіл-С1- С4-алкіл, R612 означає водень або С1-С4-алкіл, або R611 й R612 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het1, де Het1 означає 5- - 7-членний насичений гетероциклічний кільцевий радикал, який включає 1 атом азоту, до якого приєднані R611 й R612, і необов'язково ще один гетероатом, вибраний із групи, яка включає азот, кисень і cірку, і необов'язково заміщений за допомогою R613 за кільцевим атомом азоту, де 37 R613 означає С1-С4-алкіл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, гідрокси-С2-С4-алкіл, С1-С4-алкокси-С2-С4-алкіл, аміно-С2-С4-алкіл, моно- або ди-С1-С4-алкіламіно-С2-С4-алкіл, форміл, піридил або піримідиніл, R7 означає феніл, Het2, R71- і/або R72- і/або R73-заміщений феніл, R74- і/або R75- заміщений Het2, нафтил або R76- і/або R77-заміщений нафтил, де Het2 означає моноциклічний або конденсований біциклічний 5- - 10-членний гетероарильний радикал, який містить від 1 до 3 гетероатомів, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, R71 означає гідроксил, галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, трифторметил, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ди-С1-С4алкіламіногрупу, С1-С4-алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, С1-С4-алкоксикарбоніл, карбоксил, С1-С4-алкілтіогрупу, арилокси-С2-С4алкоксигрупу, арилокси-С1-С4-алкіл, арилоксигрупу, арил-С1-С4-алкоксигрупу, арил, С1-С4-алкоксиС2-С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкіл, гідрокси-С2-С4-алкоксигрупу, аміно-С2-С4алкоксигрупу, моно- або ди-С1-С4-алкіламіно-С2С4-алкоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4-алкоксигрупу, де арил означає феніл або R711 -заміщений феніл, де R711 означає галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу, нітрогрупу або ціаногрупу, R72 означає галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу або С1-С4-алкоксикарбоніл, R73 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R74 означає галоген, С1-С4-алкіл, трифторметил, С1-С4-алкоксигрупу, ціаногрупу, аміногрупу, моноабо ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл, морфолінову групу, карбоксил, нітрогрупу, феніл або фенілоксигрупу, R75 означає С1-С4-алкіл або галоген, R76 означає галоген, гідроксил, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупу, карбоксил або С1-С4-алкоксикарбоніл, R77 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R8 означає С1-С4-алкіл, феніл, С2-С4-алкініл, ціаногрупу, -CH2-О-R81, фенілкарбоніл або -C(О)N(R82)R83, де R81 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R82 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, феніл або феніл-С1-С4-алкіл, R83 означає водень або С1-С4-алкіл, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічний кільцевий радикал, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл й N-(С1-С4-алкіл)-піперазиніл, за умови, що, якщо R5 й R51 обидва означають водень, то R8 відмінний від фенілу, фенiлкарбонілу або C(O)-N(R82)R83, де R82 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, феніл або феніл-С1-С4-алкіл, 86591 38 R83 означає водень або С1-С4-алкіл, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічний кільцевий радикал, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл й N-(С1-С4-алкіл)-піперазиніл, і солі, стереоізомери гідрати й гідрати солей цих сполук. Крім того, другим об'єктом (об'єктом b) варіанта 1 є сполуки формули І, у якій R1 означає галоген, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкокси-С2-С4-алкоксигрупу, С3-С7циклоалкоксигрупу, С3-С7-циклоалкілметоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4алкоксигрупу, за умови, що R1 відмінний від трифторметоксигрупи, R2 означає водень, галоген або C1-C4алкоксигрупу, R3 означає водень або С1-С4-алкоксигрупу, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, R4 означає водень, фтор, хлор, С1-С4-алкіл, трифторметил, циклопропіл, ціаногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або -CH2-O-R411, де R411 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає водень, фтор або С1-C4-алкіл, R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 означає водень, фтор, хлор або С1-С4алкіл, R41 означає водень або С1-С4алкіл, R5 означає водень, фтор, С1-С4-алкіл, трифторметил, циклопропіл, ціаногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або -CH2-O-R511, де R511 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або C1-C4-алкілкарбоніл, R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 й R5 спільно утворюють С1-С4-алкіленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень, R6 означає С1-С6-алкіл, аміногрупу, форміл або С1-С4-алкіл, заміщений за допомогою R61, де R61 означає С1-С4-алкоксикарбоніл, карбоксил, С1-С4-алкоксигрупу, гідроксил, галоген або N(R611)R612, де R611 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7 39 циклоалкіл або С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, R612 означає водень або С1-С4-алкіл, або R611 й R612 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het1, де Het1 означає 5- - 7-членний насичений гетероциклічний кільцевий радикал, який включає 1 атом азоту, до якого приєднані R611 й R612, і необов'язково ще один гетероатом, вибраний із групи, яка включає азот, кисень і cірку, і необов'язково заміщений за допомогою R613 за кільцевим атомом азоту, де R613 означає С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, гідроксиС2-С4-алкіл, С1-С4-алкокси-С2-С4-алкіл, аміно-С2С4-алкіл, моно- або ди-С1-С4-алкіламіно-С2-С4алкіл, форміл, піридил або піримідиніл, R7 означає феніл, Het2, R71- і/або R72- і/або R73- заміщений феніл, R74- і/або R75- заміщений Het2, нафтил або R76- і/або R77- заміщений нафтил, де Het2 означає моноциклічний або конденсований біциклічний 5- - 10-членний гетероарильний радикал, який містить від 1 до 3 гетероатомів, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, R71 означає гідроксил, галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, трифторметил, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ди-С1-С4алкіламіногрупу, С1-С4-алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, С1-С4-алкоксикарбоніл, карбоксил, С1-С4-алкілтіогрупу, арилокси-С2-С4алкоксигрупу, арилокси-С1-С4-алкіл, арилоксигрупу, арил-С1-С4-алкоксигрупу, арил, С1-С4-алкоксиС2-С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкіл, гідрокси-С2-С4-алкоксигрупу, аміно-С2-С4алкоксигрупу, моно- або ди-С1-С4-алкіламіно-С2С4-алкоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1- С4-алкоксигрупу, де арил означає феніл або R711-заміщений феніл, де R711 означає галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупу, нітрогрупу або ціаногрупу, R72 означає галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу або С1-С4-алкоксикарбоніл, R73 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R74 означає галоген, С1-С4-алкіл, трифторметил, С1-С4-алкоксигрупу, ціаногрупу, аміногрупу, моноабо ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4алкокеикарбоніл, морфолінову групу, карбоксил, нітрогрупу, феніл або фенілоксигрупу, R75 означає С1-С4-алкіл або галоген, R76 означає галоген, гідроксил, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупу, карбоксил або С1-С4алкоксикарбоніл, R77 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R8 означає С1-С4-алкіл, феніл, С2-С4-алкініл, ціаногрупу, -CH2-О-R81, фенілкарбоніл, -C(О)N(R82)R83 або -C(О)-OR9, де R81 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R82 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, феніл або феніл-С1-С4-алкіл, R83 означає водень або С1-С4-алкіл, або R82 й R83 спільно та із включенням атома 86591 40 азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічний кільцевий радикал, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл й N-(С2-С4-алкіл)-піперазиніл, R9 означає водень або С1-С4-алкіл, за умови, що, якщо R5 й R51 обидва означають водень, то R8 відмінний від фенілу, фенілкарбонілу, C(O)-N(R82)R83 або -C(O)-OR9, де R82 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7циклоалкіл-С1-С4-алкіл, феніл або феніл-С1-С4алкіл, R83 означає водень або С1-С4-алкіл, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічний кільцевий радикал, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл й N-(С1-С4-алкіл)-піперазиніл, і R9 означає С1-С4алкіл, і солі, стереоізомери гідрати й гідрати солей цих сполук. Крім того, третім об'єктом (об'єктом с) варіанта 1 є сполуки формули І, у якій R1 означає галоген, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4-алкіл, гідроксил, С1-С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкокси-С2С4-алкоксигрупу, С3-С7-циклоалкоксигрупу, С3-С7циклоалкілметоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4-алкоксигрупу, R2 означає галоген або С1-С4-алкоксигрупу, R3 означає С1-С4-алкоксигрупу, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток, R4 означає водень, фтор, хлор, С1-С4-алкіл, трифторметил, циклопропіл, ціаногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або -CH2-О-R411, де R411 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає водень, фтор або С1-С4-алкіл, R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 означає водень, фтор, хлор або С1-С4алкіл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає водень, фтор, С1-С4-алкіл, трифторметил, циклопропіл, ціаногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або -CH2-О-R511, де R511 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 й R5 спільно утворюють С1-С4-алкіленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень, R6 означає С1-С6-алкіл, аміногрупу, форміл або С1-С4-алкіл, заміщений за допомогою R61, де R61 означає С1-С4-алкоксикарбоніл, карбоксил, С1-С4-алкоксигрупу, гідроксил, галоген або N(R611)R612, де R611 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл або С3-С7-циклоалкіл-С1- С4-алкіл, R612 означає водень або С1-С4-алкіл, або 41 R611 й R612 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het1, де Het1 означає 5- - 7-членний насичений гетероциклічний кільцевий радикал, який включає 1 атом азоту, до якого приєднані R611 й R612, і необов'язково ще один гетероатом, вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, і необов'язково заміщений за допомогою R613 за кільцевим атомом азоту, де R613 означає С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, гідроксиС2-С4-алкіл, С1-С4-алкокси-С2-С4-алкіл, аміно-С2С4-алкіл, моно- або ди-С1-С4-алкіламіно-С2-С4алкіл, форміл, піридил або піримідиніл, R7 означає феніл, Het2, R71- і/або R72- і/або R73-заміщений феніл, R74- і/або R75- заміщений Het2, нафтил або R76- і/або R77- заміщений нафтил, де Het2 означає моноциклічний або конденсований біциклічний 5- - 10-членний гетероарильний радикал, який містить від 1 до 3 гетероатомів, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, R71 означає гідроксил, галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, трифторметил, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ди-С1-С4алкіламіногрупу, С1-С4-алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, С1-С4-алкоксикарбоніл, карбоксил, С1-С4-алкілтіогрупу, арилокси-С2-С4алкоксигрупу, арилокси-С1-С4-алкіл, арилоксигрупу, арил-С1-С4-алкоксигрупу, арил, С1-С4-алкоксиС2-С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкіл, гідрокси-С2-С4-алкоксигрупу, аміно-С2-С4алкоксигрупу, моно- або ди-С1-С4-алкіламіно-С2С4-алкоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1- С4-алкоксигрупу, де арил означає феніл або R711-заміщений феніл, де R711 означає галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу, нітрогрупу або ціаногрупу, R72 означає галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу або С1-С4-алкоксикарбоніл, R73 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R74 означає галоген, С1-С4-алкіл, трифторметил, С1-С4-алкоксигрупу, ціаногрупу, аміногрупу, моноабо ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл, морфолінову групу, карбоксил, нітрогрупу, феніл або фенілоксигрупу, R75 означає С1-С4-алкіл або галоген, R76 означає галоген, гідроксил, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупу, карбоксил або С1-С4алкоксикарбоніл, R77 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R8 означає С1-С4-алкіл, феніл, С2-С4-алкініл, ціаногрупу, -CH2-О-R81, фенілкарбоніл, -C(О)N(R82)R83 або -C(О)-OR9, де R81 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R82 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, феніл або феніл-С1-С4-алкіл, R83 означає водень або С1-С4-алкіл, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічний кільцевий радикал, вибраний із групи, 86591 42 яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл й N-(С1-С4-алкіл)-піперазиніл, R9 означає водень або С1-С4-алкіл, за умови, що, якщо R5 й R51 обидва означають водень, то R8 відмінний від фенілу, фенілкарбонілу, C(O)-N(R82)R83 або -C(O)-OR9, де R82 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, феніл або феніл-С1-С4-алкіл, R83 означає водень або С1-С4-алкіл, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічний кільцевий радикал, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл й N-(С1-С4-алкіл)-піперазиніл, і R9 означає С1-С4алкіл, і солі, стереоізомери гідрати й гідрати солей цих сполук. Крім того, четвертим об'єктом (об'єктом d) варіанта 1 є сполуки формули І, у якій R1 означає галоген, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4-алкіл, гідроксил, C1-C4-алкоксигрупу, С1-С4-алкокси-С2С4-алкоксигрупу, С3-С7-циклоалкоксигрупу, С3-С7циклоалкілметоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4-алкоксигрупу, R2 означає водень, галоген або С1-С4алкоксигрупу, R3 означає водень або С1-С4-алкоксигрупу, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, R4 означає фтор, хлор, С1-С4алкіл, трифторметил, циклопропіл, ціаногрупу, С1С4-алкоксикарбоніл або -CH2-O-R411, де R411 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає водень, фтор або С1-С4-алкіл, R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 означає водень, фтор, хлор або С1-С4алкіл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає фтор, С1-С4-алкіл, трифторметил, циклопропіл, ціаногрупу, С1-С4-алкоксикарбоніл або -CH2-O-R511, де R511 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або 43 R4 й R5 спільно утворюють С1-С4-алкіленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень, R6 означає С1-С6-алкіл, аміногрупу, форміл або С1-С4-алкіл, заміщений за допомогою R61, де R61 означає С1-С4-алкоксикарбоніл, карбоксил, С1-С4-алкоксигрупу, гідроксил, галоген або N(R611)R612, де R611 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл або С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, R612 означає водень або С1-С4-алкіл, або R611 й R612 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het1, де Het1 означає 5- - 7-членний насичений гетероциклічний кільцевий радикал, який включає 1 атом азоту, до якого приєднані R611 й R612, і необов'язково ще один гетероатом, вибраний із групи, яка включає азот, кисень і cірку, і необов'язково заміщений за допомогою R613 за кільцевим атомом азоту, де R613 означає С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, гідроксиС2-С4-алкіл, С1-С4-алкокси-С2-С4-алкіл, аміно-С2С4-алкіл, моно- або ди-С1-С4-алкіламіно-С2-С4алкіл, форміл, піридил або піримідиніл, R7 означає феніл, Het2, R71- і/або R72- і/або R73-заміщений феніл, R74- і/або R75- заміщений Het2, або нафтил або R76- і/або R77- заміщений нафтил, де Het2 означає моноциклічний або конденсований біциклічний 5- - 10-членний гетероарильний радикал, який містить від 1 до 3 гетероатомів, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і cірку, R71 означає гідроксил, галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, трифторметил, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ди-С1-С4алкіламіногрупу, С1-С4-алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, С1-С4-алкоксикарбоніл, карбоксил, С1-С4-алкілтіогрупу, арилокси-С2-С4алкоксигрупу, арилокси-С1-С4-алкіл, арилоксигрупу, арил-С1-С4-алкоксигрупу, арил, С1-С4-алкоксиС2-С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкіл, гідрокси-С2-С4-алкоксигрупу, аміно-С2-С4алкоксигрупу, моно- або ди-С1-С4-алкіламіно-С2С4-алкоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1- С4-алкоксигрупу, де арил означає феніл або R711-заміщений феніл, де R711 означає галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу, нітрогрупу або ціаногрупу, R72 означає галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу або С1-С4-алкоксикарбоніл, R73 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R74 означає галоген, С1-С4-алкіл, трифторметил, С1-С4-алкоксигрупу, ціаногрупу, аміногрупу, моноабо ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл, морфолінову групу, карбоксил, нітрогрупу, феніл або фенілоксигрупу, R75 означає С1-С4-алкіл або галоген, R76 означає галоген, гідроксил, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупу, карбоксил або С1-С4алкоксикарбоніл, R77 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R8 означає С1-С4-алкіл, феніл, С2-С4-алкініл, 86591 44 ціаногрупу, -CH2-O-R81, фенілкарбоніл, -C(O)N(R82)R83 або -C(O)-OR9, де R81 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R82 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, феніл або феніл-С1-С4-алкіл, R83 означає водень або С1-С4-алкіл, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічний кільцевий радикал, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл й N-(С1-С4-алкіл)-піперазиніл, R9 означає водень або С1-С4-алкіл, за умови, що, якщо R5 й R51 обидва означають водень, то R8 відмінний від фенілу, фенілкарбонілу, C(O)-N(R82)R83 або -C(O)-OR9, де R82 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, феніл або феніл-С1-С4-алкіл, R83 означає водень або С1С4-алкіл, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічний кільцевий радикал, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл й N-(С1-С4-алкіл)-піперазиніл, і R9 означає С1-С4алкіл, і солі, стереоізомери гідрати й гідрати солей цих сполук. Крім того, п'ятим об'єктом (об'єктом е) варіанта 1 є сполуки формули І, у якій R1 означає галоген, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4-алкіл, гідроксил, С1-С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкокси-С2С4-алкоксигрупу, С3-С7-циклоалкоксигрупу, С3-С7циклоалкілметоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4-алкоксигрупу, R2 означає водень, галоген або С1-С4алкоксигрупу, R3 означає водень або С1-С4-алкоксигрупу, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, R4 означає водень, фтор, хлор, С1-С4-алкіл, трифторметил, циклопропіл, ціаногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або -CH2-О-R411, де R411 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, 45 R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає водень, фтор або С1-С4-алкіл, R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 означає водень, фтор, хлор або С1-С4алкіл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає водень, фтор, С1-С4-алкіл, трифторметил, циклопропіл, ціаногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або -CH2-О-R511, де R511 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 й R5 спільно утворюють С1-С4-алкіленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень, R6 означає С1-С6-алкіл, аміногрупу, форміл або С1-С4-алкіл, заміщений за допомогою R61, де R61 означає С1-С4-алкоксикарбоніл, карбоксил, С1-С4-алкоксигрупу, гідроксил, галоген або N(R611)R612, де R611 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл або С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, R612 означає водень або С1-С4-алкіл, або R611 й R612 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють радикал Het1, де Het1 означає 5- - 7-членний насичений гетероциклічний кільцевий радикал, який включає 1 атом азоту, до якого приєднані R611 й R612, і необов'язково ще один гетероатом, вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, і необов'язково заміщений за допомогою R613 за кільцевим атомом азоту, де R613 означає С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, гідроксиС2-С4-алкіл, С1-С4-алкокси-С2-С4-алкіл, аміно-С2С4-алкіл, моно- або ди-С1-С4-алкіламіно-С2-С4алкіл, форміл, піридин або піримідиніл, R7 означає феніл, Het2, R71- і/або R72- і/або R73 заміщений феніл, R74- і/або R75- заміщений Het2, нафтил або R76- і/або R77- заміщений нафтил, де Het2 означає моноциклічний або конденсований біциклічний 5- - 10-членний гетероарильний радикал, який містить від 1 до 3 гетероатомів, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, R71 означає гідроксил, галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, трифторметил, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ди-С1-С4алкіламіногрупу, С1-С4-алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, С1-С4-алкоксикарбоніл, карбоксил, С1-С4-алкілтіогрупу, арилокси-С2-С4алкоксигрупу, арилокси-С1-С4-алкіл, арилоксигрупу, арил-С1-С4-алкоксигрупу, арил, С1-С4-алкоксиС2-С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкіл, гідрокси-С2-С4-алкоксигрупу, аміно-С2-С4алкоксигрупу, моно- або ди-С1-С4-алкіламіно-С2С4-алкоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1- С4-алкоксигрупу, де арил означає феніл або R711-заміщений феніл, де R711 означає галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу, нітрогрупу або ціаногрупу, R72 означає галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупу або С1-С4-алкоксикарбоніл, R73 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R74 означає галоген, С1-С4-алкіл, трифторметил, С1-С4-алкоксигрупу, ціаногрупу, аміногрупу, 86591 46 моноабо ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл, морфолінову групу, карбоксил, нітрогрупу, феніл або фенілоксигрупу, R75 означає С1-С4-алкіл або галоген, R76 означає галоген, гідроксил, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупу, карбоксил або С1-С4-алкоксикарбоніл, R77 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R8 означає карбоксил, і солі, стереоізомери гідрати й гідрати солей цих сполук. С1-С4-алкіл означає алкільний радикал, що має лінійний або розгалужений ланцюг, який містить від 1 до 4 атомів вуглецю. Прикладами, які можна відзначити, є бутильний, ізобутильний, втор-бутильний, трет-бутильний, пропільний, ізопропільний і переважно - етильний і метальний радикали. С2-С4-алкіл означає алкільний радикал, що має лінійний або розгалужений ланцюг, який містить від 2 до 4 атомів вуглецю. Прикладами, які можна відзначити, є бутильний, ізобутильний, втор-бутильний, трет-бутильний, пропільний, ізопропільний і переважно - етильний радикал. С1-С6-алкіл означає алкільний радикал, що має лінійний або розгалужений ланцюг, який містить від 1 до 6 атомів вуглецю. Прикладами, які можна відзначити, є гексильний, ізогексильний (4метилпентильний), неогексильний (3,3диметилбутильний), пентильний, ізопентильний (3метилбутильний), неопентильний (2,2диметилпропільний), бутильний, ізобутильний, втор-бутильний, трет-бутильний, пропільний, ізопропільний, етильний або метальний радикали. С1-С4-алкоксигрупа означає радикали, які додатково до атома кисню включають алкільний радикал, що має лінійний або розгалужений ланцюг, який містить від 1 до 4 атомів вуглецю. Прикладами, які можна відзначити, є бутоксильний, ізобутоксильний, втор-бутоксильний, трет-бутоксильний, пропоксильний, ізопропоксильний і переважно етоксильний і метоксильний радикали. С1-С4-алкілтіогрупа означає радикали, які додатково до атома сірки включають алкільний радикал, що має лінійний або розгалужений ланцюг, який містить від 1 до 4 атомів вуглецю. Прикладами, які можна відзначити, є етилтіоильний і метилтіоильний радикали. С2-С4-алкоксигрупа означає радикали, які додатково до атома кисню включають алкільний радикал, що має лінійний або розгалужений ланцюг, який містить від 2 до 4 атомів вуглецю. Прикладами, які можна відзначити, є бутоксильний, ізобутоксильний, втор-бутоксильний, трет-бутоксильний, пропоксильний, ізопропоксильний і переважно етоксильний радикал. С3-С7-циклоалкоксигрупа означає циклопропілоксигрупу, циклобутилоксигрупу, циклопентилоксигрупу, циклогексилоксигрупу й циклогептилоксигрупу, з яких переважними є циклопропілоксигрупа, циклобутилоксигрупа й циклопентилоксигрупа. С3-С7-циклоалкіл означає циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил і циклогептил, з 47 яких переважними є циклопропіл, циклобутил і циклопентил. С3-С7-циклоалкілметоксигрупа означає циклопропілметоксигрупу, циклобутилметоксигрупу, циклопентилметоксигрупу, циклогексилметоксигрупу й циклогептилметоксигрупу, з яких переважними є циклопропілметоксигрупа, циклобутилметоксигрупа й циклопентилметоксигрупа. С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл означає один із вказаних вище С1-С4-алкільних радикалів, який заміщений одним із вказаних вище С3-С7циклоалкільних радикалів. Прикладами, які можна відзначити, є циклопропілметильний, циклогексил етильний і циклогексилметильний радикали. Як повністю або переважно фторзаміщений С1-С4-алкоксильний радикал можна відзначити, наприклад, 2,2,3,3,3-пентафторпропоксильний, перфторетоксильний, 1,2,2-трифторетоксильний, переважно - 1,1,2,2-тетрафторетоксильний, 2,2,2трифторетоксильний, трифторметоксильний і більш переважно - дифторметоксильний радикали. "Переважно" у цьому контексті означає, що більше половини атомів водню С1-С4алкоксильних радикалів заміщені на атоми фтору. С1-С4-алкокси-С2-С4-алкоксильний радикал означає один із вказаних вище С2-С4-алкоксильних радикалів, який заміщений одним із вказаних вище С1-С4-алкоксильних радикалів. Прикладами, які можна відзначити, є 2-метоксіетоксильний, 2етоксіетоксильний й 2-ізопропоксіетоксильний радикали. С1-С4-алкокси-С2-С4-алкіл означає один із вказаних вище С2-С4-алкільних радикалів, який заміщений одним із вказаних вище С1-С4-алкоксильних радикалів. Прикладами, які можна відзначити, є 2метоксіетильний й 2-ізопропоксіетильний радикали. С1-С4-алкокси-С1-С4-алкіл означає один із вказаних вище С1-С4-алкільних радикалів, що заміщений одним із вказаних вище С1-С4-алкоксильних радикалів. Прикладами, які можна відзначити, є 2метоксіетильний й 2-ізопропоксіетильний радикали. С1-С2-алкілендіоксильний радикал означає, наприклад, метилендіоксильний [-О-СН2-О-] й етилендіоксильний [-О-СН2-СН2-О-] радикали. Як повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток можна відзначити, наприклад, дифторметилендіоксильний [-ОCF2-О-] радикал. "Переважно" у цьому контексті означає, що більше половини атомів водню С1-С4алкілендіоксильних радикалів заміщені на атоми фтору. Феніл-С1-С4-алкіл означає один із вказаних вище С1-С4-алкільних радикалів, який заміщений фенільним радикалом. Прикладами, які можна відзначити, є фенетильний і бензильний радикали. С1-С4-алкоксикарбоніл означає радикал, який додатково до карбонільної групи містить один із вказаних вище С1-С4-алкоксильних радикалів. Прикладами, які можна відзначити, є метоксикарбонільний й етоксикарбонільний радикали. С1-С4-алкілкарбоніл означає радикал, який додатково до карбонільної групи містить один із вказаних вище С1-С4-алкільних радикалів. Прикла 86591 48 дом, якому можна відзначити, є ацетильний радикал. С1-С4-алкілен означає алкіленовий радикал, який має лінійний ланцюг, такий як, наприклад, метиленовий (-СН2-) або, переважно - триметиленовий (-СН2-СН2-СН2-) або тетраметиленовий (СН2-СН2-СН2-СН2-) радикал. У контексті даного винаходу галоген означає бром й, переважно - хлор і фтор. Гідрокси-С2-С4-алкіл означає один із вказаних вище С2-С4-алкільних радикалів, який заміщений гідроксильною групою. Прикладами, які можна відзначити, є 2-гідроксіетильний й 3гідроксипропільний радикали. Гідрокси-С2-С4-алкоксигрупа означає один із вказаних вище С2-С4-алкоксильних радикалів, який заміщений гідроксильною групою. Прикладами, які можна відзначити, є 2-гідроксіетильний й 3гідроксипропільний радикали. Аміно-С2-С4-алкіл означає один із вказаних вище С2-С4-алкільних радикалів, який заміщений аміногрупою. Прикладами, які можна відзначити, є 2-аміноетильний й 3-амінопропільний радикали. Аміно-С2-С4-алкоксигрупа означає один із вказаних вище С2-С4-алкоксильних радикалів, який заміщений аміногрупою. Прикладами, які можна відзначити, є 2-аміноетоксильний й 3амінопропоксильний радикали. Додатково до атома азоту моно- або ди-С1-С4алкіламінові радикали містять один або два із вказаних вище С1-С4-алкільних радикалів. Слід відзначити ди-С1-С4-алкіламіновий й у даному винаході особливо диметил-, діетилі діізопропіламіновий. Моно- або ди-С1-С4-алкіламіно-С2-С4-алкіл означає один із вказаних вище С2-С4-алкільних радикалів, який заміщений одним із вказаних вище моно- або ди-С1-С4-алкіламінових радикалів. Прикладами, які можна відзначити, є 2диметиламіноетильний й 3диметиламінопропільний радикали. Моноабо ди-С1-С4-алкіламіно-С2-С4алкоксигрупа означає один із вказаних вище С2-С4алкоксильних радикалів, який заміщений одним із вказаних вище моно- або ди-С1-С4-алкіламінових радикалів. Прикладами, які можна відзначити, є 2диметиламіноетоксильний й 3диметиламінопропоксильний радикали. С1-С4-алкілсульфоніл означає сульфонільну групу, до якої приєднаний один із вказаних вище С1-С4-алкільних радикалів. Прикладом є метансульфонільний радикал (CH3SO2-). С1-С4-алкілсульфоніламіногрупа означає аміногрупу, яка заміщена одним із вказаних вище С1С4-алкілсульфонільних радикалів. Прикладом є метансульфоніламіновий радикал (CH3SО2NH-). Арильні радикали, вказані в даному винаході, включають радикали, які утворюють частину інших груп або радикалів, включаючи фенільний або R711-заміщений фенільний радикали. Арилоксигрупа означає феноксильну або R711 -заміщену феноксильну. Арил-С1-С4-алкоксигрупа означає один із вказаних вище С1-С4-алкоксильних радикалів, який заміщений одним із вказаних вище арильних ра 49 дикалів. Прикладами, які можна відзначити, є 2арилетоксильний (наприклад, фенетоксильний) і арилметоксильний (наприклад, бензилоксильний) радикали. Арилокси-С2-С4-алкоксигрупа означає один із вказаних вище С2-С4-алкоксильних радикалів, який заміщений одним із вказаних вище арилоксильних радикалів. Прикладом, який можна відзначити є 2арилоксіетоксильний (наприклад, 2феноксіетоксильний) радикал. Арилокси-С1-С4-алкіл означає один із вказаних вище С1-С4-алкільних радикалів, який заміщений одним із вказаних вище арилоксильних радикалів. Прикладами, які можна відзначити, є 2арилоксіетильний (наприклад, 2-феноксіетильний) і арилоксиметильний (наприклад, феноксиметильний) радикали. Моно- або ди-С1-С4-алкіламінокарбонільні радикали додатково до карбонільної групи містять один із вказаних вище моно- або ди-С1-С4алкіламінових радикалів. Прикладами, які можна відзначити, є Ν-метил-, Ν,Ν-диметил-, Ν-етил-, Νпропіл-, Ν,Ν-діетилі Nізопропіламінокарбонільний радикали. С2-С4-алкініл означає алкінільний радикал, що має лінійний або розгалужений ланцюг, який містить 2 до 4 атомів вуглецю. Прикладами є 2пропінільний (пропаргільний) і етинільний радикали. Het1 означає 5- - 7-членний насичений гетероциклічний кільцевий радикал, який включає 1 атом азоту, до якого приєднані R611 й R612 і необов'язково ще один гетероатом, вибраний із групи, яка включає азот, кисень і сірку, і необов'язково заміщений за допомогою R613 за кільцевим атомом азоту. Приклади Het1 включають, наприклад, піперидин-1-іл, 4-метилпіперидин-1-іл, 4гідроксипіперидин-1-іл, морфолін-4-іл, піролідин-1іл, піперазин-1-іл, імідазолідин-1-ил, тіоморфолін4-іл, гомопіперидин-1-іл, гомопіперазин-1-іл, 4-N(С1-С4-алкіл)-гомопіперазин-1-іл і піперазиніл, заміщений за кільцевим атомом азоту за допомогою R613 [4-N-(R613)-піперазин-1-іл], такий як, наприклад, 4-N-(С1-С4-алкіл)-піперазин-1-іл, 4-N(гідрокси-С2-С4-алкіл)-піперазин-1-іл, 4-N(диметиламіно-С2-С4-алкіл)-піперазин-1-іл, 4-N-(36С-циклоалкіл)-піперазин-1-іл, 4-Nформілпіперазин-1-іл, 4-N-(піридин-4-іл)піперазин-1-іл, 4-N-(піримідин-2-іл)-піперазин-1-іл або 4-N-(3-6С-циклоалкілметил)-піперазин-1-іл. Het2 означає моноциклічний або конденсований біциклічний 5- - 10-членний гетероарильний (гетероароматичний) радикал, який містить від 1 до 3 гетероатомів, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і cірку, і включає, наприклад, але не обмежується тільки ними, фураніл, тіофеніл, піроліл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, ізотіазоліл, імідазоліл, піразоліл, триазоліл, тіадіазоліл, оксадіазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, їх сконденсовані з бензолом аналоги, такі як, наприклад, хіназолініл, хіноксалініл, циннолініл, хіноліл, ізохіноліл, індоліл, ізоіндоліл, індазоліл, бензотіофеніл, бензофураніл, бензоксазоліл, бензотіазоліл і бензимідазоліл, або нафтиридиніл, фталазиніл, імідазопіридиніл, 86591 50 пуриніл, птеридиніл й імідазопіридазиніл. Більш переважно відзначити моноциклічні 5- - 6-членні радикали, такі як, наприклад, фураніл, тіофеніл, піроліл, піримідиніл і піридиніл, і хінолініл, і індоліл. Особливо переважно відзначити індоліл, хінолініл і піридиніл. Ще більш переважно відзначити хіноліл і піридиніл, особливо хінолін-4-іл й, особливо, піридин-4-іл. Альтернативно, Het2 означає конденсований біциклічний 9- або 10-членний частково насичений гетероциклічний кільцевий радикал, який містить бензольне кільце й містить 1 або 2 гетероатоми, кожний з яких вибраний із групи, яка включає азот, кисень і cірку, і включає, наприклад, але не обмежується тільки ними, індолініл, ізоіндолініл, 1,2,3,4тетрагідрохіноліл, 1,2,3,4-тетрагідроізохіноліл, 1,3бензодіоксоліл, 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксиніл і 2,3-дигідробензофураніл. N-(С1-С4-алкіл)-піперазиніл означає піперазин1-ільний радикал, заміщений одним із вказаних вище С1-С4-алкільних радикалів за кільцевим атомом азоту, який знаходиться в положенні 4. Нафтил включає нафталін-1-іл і нафталін-2-іл. Термін Het2 включає вci свої можливі ізомерні форми, зокрема, свої позиційні ізомери. Так, наприклад, піридиніл або піридил включають піридин-2-ил, піридин-3-іл і піридин-4-іл. Компоненти, які в даному винаході описані, як заміщені, якщо не вказане інше, можуть бути заміщені в будь-якому можливому положенні. Так, замісники R1, R2 та/або R3, якщо не вказане інше, можуть бути приєднані в будь-якому положенні бензольного фрагмента піролодигідроізохінолінового кільця. Вci замісники R71, R72 та/або R73 сполук, запропонованих у даному винаході, можуть бути приєднані в орто-, мета- або пара-положення по відношенню до положення, у якому фенільне кільце зв'язане з пірольним фрагментом піролодигідроізохінолінового кільця, причому у варіанті здійснення даного винаходу слід віддати перевагу приєднанню в мета- або, переважно - у параположенні. Підходящими солями сполук формули І - залежно від заміщення - є всі молекулярні солі з кислотами або всі солі з основами. Можна особливо відзначити фармакологічно переносимі неорганічні й органічні кислоти й основи, що звичайно застосовуються у фармацевтиці. Підходящими є, з одного боку, нерозчинні у воді, а переважно - розчинні у воді молекулярні солі з кислотами, такими як, наприклад, хлористоводнева кислота, бромистоводнева кислота, фосфорна кислота, азотна кислота, сірчана кислота, оцтова кислота, лимонна кислота, D-глюконова кислота, бензойна кислота, 2-(4-гідроксибензоїл)бензойна кислота, масляна кислота, сульфосаліцилова кислота, малеїнова кислота, лауринова кислота, яблучна кислота, фумарова кислота, янтарна кислота, щавлева кислота, виннокам'яна кислота, памоєва кислота, стеаринова кислота, толуолсульфонова кислота, металсульфонова кислота, і 3-гідрокси-2нафтойна кислота, кислоти використовуються при одержанні солей - залежно від того, чи використовується одно- або багатоосновна кислота, і від 51 того, яка сіль необхідна - у кількісному еквімолярному співвідношенні або в співвідношенні, яке відрізняється від нього. З іншого боку, солі з основами - залежно від заміщення - також є придатними. Як приклади солей з основами відзначаються літієві, натрієві, калієві, кальцієві, алюмінієві, магнієві, титанові, амонієві, меглумінові й гуанідинові солі й у даному винаході при одержанні солей основи також використовуються в кількісному еквімолярному співвідношенні або в співвідношенні, яке відрізняється від нього. Фармакологічно непереносимі солі, які можна одержати, наприклад, у вигляді виробничих продуктів при одержанні сполук, запропонованих у даному винаході, у промисловому масштабі, перетворюють у фармакологічно переносимі солі за методиками, відомими фахівцеві в даній галузі техніки. За інформацією, наявною у фахівців, сполуки, запропоновані в даному винаході, а також їх солі можуть містити, наприклад, при виділенні в кристалічній формі, різні кількості розчинників. Тому в обсяг даного винаходу включені всі сольвати й, зокрема, всі гідрати сполук формули І, а також всі сольвати й, зокрема, всі гідрати солей сполук формули І. Залежно від заміщення сполуки формули І можуть бути хіральними сполуками, які мають, наприклад, хіральні центри та/або хіральні вісі внаслідок загальмованого обертання навколо ординарних зв'язків. Хіральні вісі можуть бути, зокрема, у тих сполук, запропонованих у даному винаході, у яких R7 означає біциклічне кільце або моноциклічне кільце, заміщене в орто-положенні по відношенню до положення, у якому вказане моноциклічне кільце зв'язане з піроло[2.1а]ізохіноліновою кільцевою системою. Тому даний винахід включає всі можливі чисті діастереоізомери й чисті енантіомери і їх суміші в будь-якому співвідношенні змішування, включаючи рацемати. Суміші діастереоізомеров можна розділити на індивідуальні ізомери за допомогою хроматографічних методик. Енантіомери можна розділити відомим способом (наприклад, за допомогою хроматографічних методик на хіральних фазах або шляхом дозволу). Спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 1) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких жоден з R1, R2 й R3 не приєднаний у положенні 10 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 2) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R8 означає С1-С4-алкіл, феніл, С2-С4-алкініл, ціаногрупу, -CH2-О-R81, фенілкарбоніл або -C(О)N(R82)R83, де 86591 52 R81 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R82 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, феніл або феніл-С1-С4-алкіл, R83 означає водень або C1С4-алкіл, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічний кільцевий радикал, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл й N-(С1-С4-алкіл)-піперазиніл. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 3) об'єктів а, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R1 означає галоген, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкоксигрупу, С3-С7циклоалкоксигрупу, С3-С7-циклоалкілметоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4алкоксигрупу, за умови, що R1 відмінний від трифторметоксигрупи, R2 означає водень, галоген або С1-С4алкоксигрупу, R3 означає водень або С1-С4-алкоксигрупу, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 4) об'єктів а, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам а, с, d й е, у яких R1 означає галоген, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ди-С1С4-алкіламіногрупу, С1-С4-алкіл, гідроксил, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4-алкокси-С2-С4-алкоксигрупу, С3-С7-циклоалкоксигрупу, С3-С7циклоалкілметоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4-алкоксигрупу, R2 означає галоген або С1-С4-алкоксигрупу, R3 означає С1-С4-алкоксигрупу, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють С1-С2-алкілендіоксильний місток, або R2 й R3, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 5) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R4 53 означає фтор, хлор, С1-С4-алкіл, трифторметил, циклопропіл, ціаногрупу, С1-С4-алкоксикарбоніл або -CH2-O-R411, де R411 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкіл карбоніл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає водень, фтор або С1-С4-алкіл, R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 означає водень, фтор, хлор або С1-С4алкіл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає фтор, С1-С4-алкіл, трифторметил, циклопропіл, ціаногрупу, С1-С4-алкоксикарбоніл або -CH2-O-R511, де R511 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 й R5 спільно утворюють С1-С4-алкіленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 6) об'єктів a, b, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, d й е, у яких R1 означає галоген, нітрогрупу, аміногрупу, С1С4-алкіл, С1-С4-алкокси-С2-С4-алкоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4алкоксигрупу, за умови, що R1 відмінний від трифторметоксигрупи, R2 означає водень або С1-С4алкоксигрупу, R3 означає водень або С1-С4алкоксигрупу, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 7) вказаних об'єктів а, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам а, с, d й е, у яких R1 означає галоген, нітрогрупу, аміногрупу, С1-С4алкіл, С1-С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкокси-С2-С4алкоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4-алкоксигрупу, R2 означає С1-С4-алкоксигрупу, R3 означає С1-С4-алкоксигрупу. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 8) вказаних об'єктів а, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам а, с, d й е, у яких R1 означає галоген, нітрогрупу, аміногрупу, С1-С4алкіл, С1-С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкокси-С2-С4алкоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4-алкоксигрупу, R2 означає галоген, R3 означає С1-С4-алкоксигрупу. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 9) вказаних об'єктів а, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, d й е, у яких R1 означає галоген, нітрогрупу, аміногрупу, С1-С4алкіл, С1-С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкокси-С2-С4алкоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4-алкоксигрупу, R2 означає С1-С4-алкоксигрупу, R3 означає водень. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 10) вказаних об'єктів a, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, d й е, у яких 86591 54 R1 означає C1-C4-алкоксигрупу, R2 означає С1-С4-алкоксигрупу, R3 означає водень. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 11) вказаних об'єктів a, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, d й е, у яких R1 означає галоген або С1-С2-алкоксигрупу, R2 означає водень або С1-С2-алкоксигрупу, R3 означає С1-С2-алкоксигрупу. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 12) вказаних об'єктів а, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам а, с, d й е, у яких R1 означає С1-С2-алкоксигрупу, R2 означає С1-С2-алкоксигрупу, R3 означає С1-С2-алкоксигрупу. Сполуками, що відповідають субоб'єкту 12, які більш переважно відзначити, є такі, у яких жоден з R1, R2 й R3 не приєднаний у положенні 10 піроло[2.1 -а]ізохінолінового кільця. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 13) вказаних об'єктів a, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, d й е, у яких R1 означає С1-С2-алкоксигрупу, R2 означає водень, R3 означає С1-С2-алкоксигрупу. Сполуками, що відповідають субоб'єкту 13, які більш переважно відзначити, є такі, у яких R1 приєднаний у положенні 8 й R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2.1-а]ізохінолінового кільця, або такі, у яких R1 приєднаний у положенні 9 й R3 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1-а]ізохінолінового кільця. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 14) вказаних об'єктів a, b, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, d й е, у яких R1 означає галоген, R2 означає водень, R3 означає С1-С2-алкоксигрупу, Сполуками, що відповідають субоб'єкту 14, які більш переважно відзначити, є такі, у яких R1 приєднаний у положенні 8 й R3 приєднаний у положенні 9 піроло[2,1-а]ізохінолінового кільця, або такі, у яких R1 приєднаний у положенні 9 й R3 приєднаний у положенні 8 піроло[2.1-а]ізохінолінового кільця. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 15) вказаних об'єктів а, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R1 означає галоген, R2 означає С1-С2-алкоксигрупу, R3 означає С1-С2-адкоксигрупу. Сполуками, що відповідають субоб'єкту 15, які більш переважно відзначити, є такі, у яких жоден з R1, R2 й R3 не приєднаний у положенні 10 піроло[2.1-а]ізохінолінового кільця. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 16) вказаних об'єктів а, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R1 означає галоген, R2 означає галоген, R3 означає С1-С2-алкоксигрупу. Сполуками, що відповідають субоб'єкту 16, які більш переважно відзначити, є такі, у яких жоден з 55 R1, R2 й R3 не приєднаний у положенні 10 піроло[2.1 -а]ізохінолінового кільця. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 17) вказаних об'єктів а, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R1 означає галоген, нітрогрупу, С1-С4-алкіл або С1-С4-алкокси-С2-С4-алкоксигрупу. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 18) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R1 означає хлор або фтор. Сполуками, що відповідають субоб'єкту 18, які більш переважно відзначити, є такі, у яких R1 не приєднаний у положенні 10 піроло[2.1а]ізохінолінового кільця. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 19) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R4 означає С1-С4-алкіл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає водень або С1-С4-алкіл, R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 означає водень або С1-С4-алкіл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксикарбоніл, R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 й R5 спільно утворюють С3-С4-алкіленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 20) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R4 означає С1-С4-алкіл, R41 означає водень або С1С4-алкіл, R5 означає водень, R51 означає водень, або R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксикарбоніл, R51 означає водень, або R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає С1-С4-алкiл, R51 означає С1-С4-алкіл, або R4 й R5 спільно утворюють С3-С4-алкіленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 21) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R4 означає С1-С4-алкіл, або R41 означає С1-С4-алкіл, або R5 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксикарбоніл, або R51 означає С1-С4-алкіл, або R4 й R5 спільно утворюють С3-С4-алкіленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 22) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R5 означає С1-С4-алкіл. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 23) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких 86591 56 R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає С1-С4-алкіл, R51 означає водень. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 24) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає метил або етил, R51 означає водень. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 25) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає метил, R51 означає водень. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 26) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R6 означає С1-С6-алкіл, або С1-С4-алкіл, заміщений за допомогою R61, де R61 означає С1-С4алкоксикарбоніл. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 27) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R6 означає метил, етил або метоксикарбонілетил. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 28) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R6 означає метил. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 29) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R6 означає метоксикарбонілетил. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 30) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R7 означає Het2, R74- і/або R75-заміщений Het2 або гідроксидиметилфеніл, де Het2 означає піридиніл або хінолініл, R74 означає галоген, С1-С4-алкіл, трифторметил, С1-С4-алкоксигрупу, ціаногрупу, аміногрупу, моноабо ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл, карбоксил, нітрогрупу, феніл або фенілоксигрупу, R75 означає С1-С4-алкіл. Сполуками, що відповідають субоб'єкту 30, які більш переважно відзначити, є такі, у яких R7 означає Het2, R74- і/або R75-заміщений Het2 або 4-гідрокси-3,5-диметилфеніл, де Het2 означає піридин-4-іл або хінолін-4-іл, R74 означає галоген, С1-С4-алкіл, трифторметил, С1-С4-алкоксигрупу, ціаногрупу, аміногрупу, моноабо ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4алкоксикарбоніл, карбоксил, нітрогрупу, феніл або фенілоксигрупу, R75 означає С1-С4-алкіл. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 31) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R7 означає піридин-4-іл. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 32) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R7 57 означає 2,6-диметилпіридин-4-іл. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 33) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R7 означає хінолін-4-іл. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 34) об'єктів а, Ь, с й d є сполуки формули І, які відповідають об'єктам а, b, с й d, у яких R8 означає С1-С4-алкіл, феніл, С2-С4-алкініл, ціаногрупу, -CH2O-R81, фенілкарбоніл або -C(O)-N(R82)R83, де R81 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкокси-С2-С4-алкіл або С1-С4-алкілкарбоніл, R82 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл, феніл або феніл-С1-С4-алкіл, R83 означає водень або С1-С4-алкіл, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічний кільцевий радикал, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл й N-(С1-С4-алкіл)-піперазиніл. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 35) об'єктів а, b, с й d є сполуки формули І, які відповідають об'єктам а, b, с й d, у яких R8 означає феніл, ціаногрупу, фенілкарбоніл або -C(O)N(R82)R83, де R82 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7-циклоалкіл або феніл, R83 означає водень або С1-С4-алкіл, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють піролідинільне кільце. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 36) об'єктів а, b, с й d є сполуки формули І, які відповідають об'єктам а, b, с й d, у яких R8 означає ціаногрупу. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 37) об'єктів b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам b, с, d й е, у яких R8 означає карбоксил. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 38) об'єктів а, b, с й d є сполуки формули І, які відповідають об'єктам а, b, с й d, у яких R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає С1-С2-алкіл, R51 означає водень, і R8 означає ціаногрупу. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 39) об'єктів b, с й d є сполуки формули І, які відповідають об'єктам b, с й d, у яких R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає С1-С2-алкіл, R51 означає водень, і R8 означає -C(O)-OR9, де R9 означає С1-С2алкіл. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 40) об'єктів a, b, с, d й е є сполуки формули І, які відповідають об'єктам a, b, с, d й е, у яких R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає С1-С2-алкіл, R51 означає водень, і R6 означає метил, етил або метоксикарбонілетил. 86591 58 Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 41) об'єктів а, b, с й d є сполуки формули І, які відповідають об'єктам а, b, с й d, у яких R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає С1-С2-алкіл, R51 означає водень, R6 означає метил, етил або метоксикарбонілетил, і R8 означає ціаногрупу. Ще одним спеціальним субоб'єктом (субоб'єктом 42) об'єктів а, с й d є сполуки формули І, які відповідають об'єктам а, с й d, у яких R1 означає галоген або С1-С2-алкоксигрупу, R2 означає водень або С1-С2-алкоксигрупу, R3 означає С1-С2-алкоксигрупу, R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає С1-С2-алкіл, R51 означає водень, R6 означає метил, етил або метоксикарбонілетил, і R8 означає ціаногрупу. Спеціальними субоб'єктами, які більш переважно відзначити, є субоб'єкти 11, 12,15, 24, 25,27, 28,29, 30, 31, 32, 33, 36, 38, 40, 41 й 42. Спеціальними субоб'єктами, які особливо переважно відзначити, є субоб'єкти 25, 36,38, 40,41 й 42. Спеціальними субоб'єктами, які ще більш переважно відзначити, є субоб'єкти 41 й, особливо, 42. Сполуками, що відповідають об'єкту а, які більш переважно відзначити, є сполуки формули І, у якій R1 означає галоген, нітрогрупу, аміногрупу, С1С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкокси-С2-С4алкоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4-алкокеигрупу, R2 означає водень або С1-С4-алкоксигрупу, R3 означає водень або С1-С4-алкоксигрупу, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, R4 означає водень або С1-С4-алкіл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає водень, R51 означає водень, або R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає водень або С1-С4-алкіл, R51 означає водень або С1-С4-алкіл, або R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає С1-С4-алкоксикарбоніл, R51 означає водень, або R4 й R5 спільно утворюють С3-С4-алкіленовий місток й R41 й R51 обидва означають водень, R6 означає С1-С6-алкіл або С1-С4-алкіл, замі 59 щений за допомогою R61, де R61 означає С1-С4алкоксикарбоніл, R7 означає феніл, Het2, R71- і/або R72- і/або R73-заміщений феніл, R74- і/або R75-заміщений Het2, або нафтил, де Het2 означає гетероарильний радикал, вибраний із групи, яка включає фураніл, тіофеніл, піроліл, піридиніл, хіноліл, індоліл, бензотіофеніл і бензофураніл, R71 означає гідроксил, галоген, нітрогрупу, трифторметил, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ди-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4-алкілсульфоніламіногрупу, толілсульфоніламіногрупу або арилоксигрупу, де арил означає R711-заміщений феніл, де R711 означає галоген, R72 означає С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупу або С1-С4-алкоксикарбоніл, R73 означає С1-С4-алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R74 означає С1-С4-алкіл, трифторметил, С1С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкоксикарбоніл, нітрогрупу, феніл або фенілоксигрупу, R75 означає С1-С4-алкіл, R8 означає феніл, ціаногрупу, фенілкарбоніл або -C(O)-N(R82)R83, де R82 означає водень, С1-С4-алкіл, С3-С7циклоалкіл або феніл, R83 означає водень або С1-С4-алкіл, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічний кільцевий радикал, вибраний із групи, яка включає піролідиніл і піперидиніл; за умови, що, якщо R5 й R51 обидва означають водень, то R8 відмінний від фенілу, фенілкарбонілу або C(O)-N(R82)R83, де R82 означає водень, С1-С4алкіл, С3-С7-циклоалкіл або феніл, R83 означає водень або С1-С4-алкіл, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічний кільцевий радикал, вибраний із групи, яка включає піролідиніл і піперидиніл; і солі, стереоізомери, гідрати й гідрати солей цих сполук. Сполуками, що відповідають об'єкту а, які особливо переважно відзначити, є сполуки формули І, у якій R1 означає хлор, фтор, нітрогрупу, аміногрупу, метил, метоксигрупу, метоксіетоксигрупу або дифторметоксигрупу, R2 означає водень або метоксигрупу, R3 означає водень або метоксигрупу, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють дифторметилендіоксильний місток й R3 означає водень, і жоден з R1, R2 й R3 не приєднаний у положення 10 піроло[2.1-а]ізохінолінового кільця, R4 означає водень або метил, R41 означає водень або метил, R5 означає водень, R51 означає водень, або R4 означає водень, R41 означає водень, 86591 60 R5 означає водень або метил, R51 означає водень або метил, або R4 означає водень, R41 означає водень, R5 означає метоксикарбонілетил, R51 означає водень, або R4 й R5 спільно утворюють тетраметиленовий місток (-СН2-СН2-СН2-СН2-) і R41 й R51 обидва означають водень, R6 означає метил, етил або метоксикарбонілетил, R7 означає феніл, Het2, R71- і/або R72- і/або R73-заміщений феніл, або нафтил, де Het2 означає індоліл, піридиніл або хіноліл, R71 означає гідроксил, хлор, метоксигрупу, диметиламіногрупу або арилоксигрупу, де арил означає R711-заміщений феніл, де R711 означає хлор, R72 означає метил, трет-бутил або метоксигрупу, R73 означає метил, трет-бутил або метоксигрупу, R8 означає феніл, ціаногрупу, фенілкарбоніл або -C(О)-N(R82)R83, де R82 означає водень, метил, етил, ізопропіл, ізобутил, циклогексил, циклопропіл або феніл, R83 означає водень або метил, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють піролідинільний радикал; за умови, що, якщо R5 й R51 обидва означають водень, то R8 відмінний від фенілу, фенілкарбонілу або C(О)-N(R82)R83, де R82 означає водень, метил, етил, ізопропіл, ізобутил, циклогексил, циклопропіл або феніл, R83 означає водень або метил, або R82 й R83 спільно та із включенням атома азоту, до якого вони приєднані, утворюють піролідинільний радикал; і солі, стереоізомери, гідрати й гідрати солей цих сполук. Сполуками, що відповідають об'єкту b, які більш переважно відзначити, є сполуки формули І, у якій R1 означає галоген, нітрогрупу, аміногрупу, С1С4-алкіл, С1-С4-алкокси-С2-С4-алкоксигрупу, або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4алкоксигрупу, за умови, що R1 відмінний від трифторметоксигрупи, R2 означає водень або С1-С4-алкоксигрупу, R3 означає водень або С1-С4-алкоксигрупу, або R1 й R2, приєднані до кільцевого бензольного фрагмента в орто-положенні один відносно одного, спільно утворюють повністю або переважно фторзаміщений С1-С2-алкілендіоксильний місток й R3 означає водень, R4 означає водень або С1-С4-алкіл, R41 означає водень або С1-С4-алкіл, R5 означає водень, R51 означає водень, або