Формула / Реферат

1. Сполука формули (I):

,

(I)

в якій

Ar1 вибраний із групи, яка включає пірол, піролідин, піразол, імідазол, оксазол, тіазол, фуран і тіофен, при цьому Ar1 може бути заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3,

Ar2 означає феніл, нафтил, хінолін, ізохінолін, тетрагідронафтил, тетрагідрохінолін, тетрагідроізохінолін, бензімідазол, бензoфуран, інданіл, інденіл або індол, кожний з яких необов'язково заміщений 0-3 групами R2,

X означає

- C5-С8циклоалкіл або циклоалкеніл, необов'язково заміщений 0-2 оксогрупами або 0-3 розгалуженими або нерозгалуженими C1-C4алкільними, C1-C4алкокси- або C1-C4алкіламіноланцюгами, або

- феніл, фуран, тіофен, пірол, імідазоліл, піридин, піримідин, піридинон, дигідропіридинон, малеїмід, дигідромалеїмід, піперидин, піперазин або піразин, кожний з яких незалежно один від одного необов'язково заміщений 0-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає розгалужений або нерозгалужений C1-C4алкіл, C1-C4алкоксигрупу, гідроксигрупу, нітрил, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, групу C1-C6алкіл-S(O)m або галоген,

Y означає зв'язок або насичений або ненасичений розгалужений або нерозгалужений C1-C4вуглецевий ланцюг, що необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому одна або декілька метиленових груп необов'язково замінені на O, NH, S(O), S(O)2 або S, а Y необов'язково незалежно заміщений 0-2 оксогрупами й однією або декількома розгалуженими або нерозгалуженими C1-C4алкільними групами, що можуть бути заміщені одним або декількома атомами галогену,

Z означає

- феніл, піридин, піримідин, піридазин, імідазол, фуран, тіофен, піран, які необов'язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, C1-C6алкіл, C1-C6алкоксигрупу, гідроксигрупу, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, групу C1-C6алкіл-S(O)m, групу COOH і феніламіногрупу, при цьому фенільне кільце необов’язково заміщене 1-2 замісниками, вибраними з галогену, C1-C6алкілу і C1-C6алкоксигрупи,

- тетрагідропіран, тетрагідрофуран, 1,3-діоксоланон, 1,3-діоксанон, 1,4-діоксан, морфолін, тіоморфолін, тіоморфолінсульфоксид, піперидин, піперидинон, піперазин, тетрагідропіримідон, циклогексанон, циклогексанол, пентаметиленсульфід, пентаметиленсульфоксид, пентаметиленсульфон, тетраметиленсульфід, тетраметиленсульфоксид або тетраметиленсульфон, що необов'язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з нітрилу, C1-C6алкілу, C1-C6алкоксигрупи, гідроксигрупи, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміно-C1-C3алкілу, феніламіно-C1-C3алкілу і C1-C3алкоксі-C1-C3алкілу,

- C1-C6алкоксигрупу, вторинний або третинний амін, де амінний азот ковалентно зв'язаний із групами, вибраними з ряду, який включає C1-C3алкіл, C1-C5алкоксіалкіл, піридиніл-C1-C3алкіл, імідазоліл-C1-C3алкіл, тетрагідрофураніл-C1-C3алкіл, феніламіногрупу, де фенільне кільце необов’язково заміщене 1-2 атомами галогену, C1-C6алкоксигрупами, гідроксигрупами або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупами, групу C1-C6алкіл-S(O)m і групу феніл-S(O)m, в якій фенільне кільце необов’язково заміщене 1-2 атомами галогену, C1-C6алкоксигрупами, гідроксигрупами або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупами,

R1 означає

- розгалужений або нерозгалужений C3-C10алкіл, який необов'язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 фенільними, нафтильними або гетероциклічними групами, вибраними з ряду, який включає піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, імідазоліл, піразоліл, тієніл, фурил, ізоксазоліл і ізотіазоліл, при цьому кожний такий феніл, нафтил або гетероцикл, вибраний з описаного вище в цьому абзаці ряду, заміщений 0-5 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов'язково частково або повністю галогенований, C3-C8циклоалкіл, C5-C8циклоалкеніл, гідроксигрупу, нітрил, C1-C3алкілоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, групу NH2C(O) і ді(C1-C3)алкіламінокарбоніл,

- C3-C7циклоалкіл, вибраний із групи, яка включає циклопропіл, циклобутил, циклопентаніл, циклогексаніл, циклогептаніл, біциклопентаніл, біциклогексаніл і біциклогептаніл, кожний з яких необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 C1-C3алкільними групами, або аналог подібної циклоалкільної групи, в якому 1-3 кільцеві метиленові групи замінені на групи, незалежно один від одного вибрані з ряду, який включає O, S, CHOH, >C=O, >C=S і NH,

- розгалужений C3-C10алкеніл, який необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з розгалуженого або нерозгалуженого C1-C5алкілу, фенілу, нафтилу або гетероциклічних груп, при цьому кожна така гетероциклічна група незалежно вибрана з ряду, який включає піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, імідазоліл, піразоліл, тієніл, фурил, ізоксазоліл і ізотіазоліл, а кожна з вказаних фенільних, нафтильних або гетероциклічних груп заміщена 0-5 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, циклопропіл, циклобутил, циклопентаніл, циклогексаніл, циклогептаніл, біциклопентаніл, біциклогексаніл, біциклогептаніл, гідроксигрупу, нітрил, C1-C3алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, групу NH2C(O) і моно- або ді(C1-C3)алкіламінокарбоніл,

- C5-C7циклоалкеніл, вибраний із групи, яка включає циклопентеніл, циклогексеніл, циклогексадієніл, циклогептеніл, циклогептадієніл, біциклогексеніл і біциклогептеніл, при цьому кожна така циклоалкенільна група необов'язково заміщена 1-3 C1-C3алкільними групами,

- нітрил або

- розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкоксикарбоніл, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіламінокарбоніл, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкілкарбоніламіно-C1-C3алкіл,

R2 означає розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, ацетил, ароїл, розгалужену або нерозгалужену C1-C4алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, галоген, метоксикарбоніл або фенілсульфоніл,

R3 означає

- фенільну, нафтильну або гетероциклічну групу, вибрану з ряду, який включає піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, імідазоліл, піразоліл, тієніл, фурил, тетрагідрофурил, ізоксазоліл, ізотіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, індоліл, бензімідазоліл, бензoфураніл, бензоксазоліл, бензізоксазоліл, бензпіразоліл, бензoтіофураніл, цинолініл, птериндиніл, фталазиніл, нафтилпіридиніл, хіноксалініл, хіназолініл, пуриніл і індазоліл, при цьому така фенільна, нафтильна або гетероциклічна група необов'язково заміщена 1-5 замісниками, вибраними з групи, яка включає феніл, нафтил, гетероцикл, вибраний з описаного вище в цьому абзаці ряду, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, біциклопентил, біциклогексил, біциклогептил, феніл-C1-C5алкіл, нафтил-C1-C5алкіл, галоген, гідроксигрупу, нітрил, C1-C3алкілоксигрупу, яка необов'язково може бути частково або повністю галогенована, фенілоксигрупу, нафтилоксигрупу, гетероарилоксигрупу, де гетероциклічний фрагмент вибраний з описаного вище в цьому абзаці ряду, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3)алкіламіногрупу, феніламіногрупу, нафтиламіногрупу, гетероцикліламіногрупу, де гетероциклільний фрагмент вибраний з описаного вище в цьому абзаці ряду, групу NH2C(O), моно- або ді(C1-C3)алкіламінокарбоніл, C1-C5алкіл-C(O)-C1-C4алкіл, аміно-C1-C5алкіл, моно- або ді(C1-C3)алкіламіно-C1-C5алкіл, групу аміно-S(O)2, групу ді(C1-C3алкіламіно-S(O)2, R4-C1-C5алкіл, R5-C1-C5алкоксигрупу, R6-C(O)-C1-C5алкіл, групу R7-C1-C5алкіл(R8)N, карбокси-моно- або ді-C1-C5алкіламіногрупу,

- конденсований арил, вибраний із групи, яка включає бензoциклобутаніл, інданіл, інденіл, дигідронафтил, тетрагідронафтил, бензoциклогептаніл і бензoциклогептеніл, або конденсований гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає циклопентенопіридин, циклогексанопіридин, циклопентанопіримідин, циклогексанопіримідин, циклопентанопіразин, циклогексанопіразин, циклопентанопіридазин, циклогексанопіридазин, циклопентанохінолін, циклогексанохінолін, циклопентаноізохінолін, циклогексаноізохінолін, циклопентаноіндол, циклогексаноіндол, циклопентанобензімідазол, циклогексанобензімідазол, циклопентанобензоксазол, циклогексанобензоксазол, циклопентаноімідазол, циклогексаноімідазол, циклопентанотіофен і циклогексанотіофен, при цьому вказані конденсоване арильне або конденсоване гетероциклільне кільце заміщене 0-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає феніл, нафтил і гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, імідазоліл, піразоліл, тієніл, фурил, ізоксазоліл і ізотіазоліл, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, галоген, нітрил, C1-C3алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, фенілоксигрупу, нафтилоксигрупу, гетероциклілоксигрупу, в якій гетероциклільний фрагмент вибраний з описаної вище в цьому абзаці групи, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3)алкіламіногрупу, феніламіногрупу, нафтиламіногрупу, гетероцикліламіногрупу, в якій гетероциклільний фрагмент вибраний з описаної вище в цьому абзаці групи, групу NH2C(O), моно- або ді(C1-C3)алкіламінокарбоніл, групу C1-C4алкіл-OC(O), розгалужений або нерозгалужений C1-C5алкіл-C(O)-C1-C4алкіл, аміно-C1-C5алкіл, моно- або ді(C1-C3)алкіламіно-C1-C5алкіл, R9-C1-C5алкіл, R10-C1-C5алкоксигрупу, R11-C(O)-C1-C5алкіл і групу R12-C1-C5алкіл(R13)N,

- циклоалкіл, вибраний із групи, яка включає циклопентил, циклогексил, циклогептил, біциклопентил, біциклогексил і біциклогептил, при цьому такий циклоалкіл необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 C1-C3алкільними групами,

- C5-C7 циклоалкеніл, вибраний із групи, яка включає циклопентеніл, циклогексеніл, циклогексадієніл, циклогептеніл, циклогептадієніл, біциклогексеніл і біциклогептеніл, при цьому така циклоалкенільна група необов'язково заміщена 1-3 C1-C3алкільними групами,

- ацетил, ароїл, алкоксикарбонілалкіл або фенілсульфоніл або

- розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, що необов’язково частково або повністю галогенований, або

R1 і R2 разом можуть необов'язково утворювати конденсоване фенільне

або піридинільне кільце,

R8 і R13 кожен незалежно один від одного вибраний із групи, яка включає

водень і розгалужений або нерозгалужений C1-C4алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований,

R4, R5, R6, R7, R9, R10, R11 і R12 кожний незалежно один від одного вибраний з групи, яка включає морфолін, піперидин, піперазин, імідазол і тетразол,

m означає 0, 1 або 2,

W означає O або S,

і її фармацевтично прийнятні похідні.

2. Сполука за п. 1, в якій Ar2 означає нафтил, тетрагідронафтил, інданіл або інденіл, а W означає O.

3. Сполука за п. 1, в якій

Ar1 вибраний з тіофену і піразолу,

X означає C5-C7циклоалкіл або C5-C7циклоалкеніл, необов'язково заміщений 0-2 оксогрупами або 0-3 розгалуженими або нерозгалуженими C1-C4алкільними групами, C1-C4алкоксигрупами або C1-C4алкіламіногрупами, або X означає феніл, піридин, тетрагідропіридин, піримідин, фуран або тіофен, кожний з яких незалежно один від одного необов'язково заміщений 0-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає розгалужений або нерозгалужений C1-C4алкіл, C1-C4алкоксигрупу, гідроксигрупу, нітрил, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, групу C1-C6алкіл-S(O)m і галоген,

R1 означає розгалужений або нерозгалужений C1-C4алкіл, циклопропіл або циклогексил, які необов’язково частково або повністю галогеновані і необов'язково заміщені 1-3 C1-C3алкільними групами,

R3 означає

- розгалужений або нерозгалужений необов’язково частково або повністю галогенований C1-C4алкіл,

- феніл, піримідиніл, піразоліл або піридиніл, кожний з яких необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, яка включає феніл, нафтил, піримідиніл, піразоліл, піридиніл, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, біциклопентил, біциклогексил, біциклогептил, феніл-C1-C5алкіл, нафтил-C1-C5алкіл, галоген, гідроксигрупу, нітрил, C1-C3алкоксигрупу, яка необов'язково може бути частково або повністю галогенована, фенілоксигрупу, нафтилоксигрупу, гетероарилоксигрупу, в якій гетероциклічний фрагмент являє собою піримідиніл, піразоліл або піридиніл, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3)алкіламіногрупу, феніламіногрупу, нафтиламіногрупу, гетероцикліламіногрупу, в якій гетероциклільний фрагмент являє собою піримідиніл, піразоліл або піридиніл, групу NH2C(O), моно- або ді(C1-C3)алкіламінокарбоніл, C1-C5алкіл-C(O)-C1-C4алкіл, аміно-C1-C5алкіл, моно- або ді(C1-C3)алкіламіно-C1-C5алкіл, групу аміно-S(O)2, групу ді(C1-C3)алкіламіно-S(O)2, R4-C1-C5алкіл, R5-C1-C5алкоксигрупу, R6-C(O)-C1-C5алкіл, групу R7-C1-C5алкіл(R8)N і карбокси-моно- або ді(C1-C5)алкіламіногрупу,

- алкоксикарбонілалкіл або

- циклопропіл або циклопентил, кожний з яких необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 C1-C3алкільними групами.

4. Сполука за п. 3, в якій

Ar1 означає піразол і

X означає циклопентеніл, циклогексеніл або циклогептеніл, необов'язково заміщені оксогрупою або 0-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає розгалужений або нерозгалужений C1-C4алкіл, C1-C4алкоксигрупу і C1-C4алкіламіногрупу, або X означає феніл, піридин, фуран або тіофен, кожний з яких незалежно один від одного необов'язково заміщений 0-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає розгалужений або нерозгалужений C1-C4алкіл, C1-C4алкоксигрупу, гідроксигрупу, нітрил, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, групу C1-C6алкіл-S(O)m і галоген.

5. Сполука за п. 4, в якій

Y означає -CH2-, -CH2CH2-, -CH2NH-, -CH2CH2NH- або зв'язок і

Z означає феніл, імідазол, фуран, піперазин, тетрагідропіран, морфолін, тіоморфолін, тіоморфолінсульфоксид, піперидин, піридин, вторинний або третинний амін, де амінний азот ковалентно зв'язаний із групами, вибраними з ряду, який включає C1-C3алкіл і C1-C5алкоксіалкіл, або означає далі феніламіногрупу, в якій фенільне кільце необов’язково заміщено 1-2 замісниками, вибраними з галогену, C1-C6алкоксигрупи, гідроксигрупи і моно- або ди(C1-C3алкіл)аміногрупи, групу C1-C6алкіл-S(O)m і групу феніл-S(O)m, в якій фенільне кільце необов’язково заміщено 1-2 замісниками, вибраними з галогену, C1-C6алкоксигрупи, гідроксигрупи і моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупи.

6. Сполука за п. 5, в якій

Ar1 означає 5-трет-бутилпіразол-3-іл, де піразольне кільце може бути заміщено групою R3, при цьому

R3 означає

- розгалужений або нерозгалужений необов’язково частково або повністю галогенований C1-C4алкіл,

- феніл, піримідиніл, піразоліл або піридиніл, кожний з яких необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, яка включає феніл, нафтил, піримідиніл, піразоліл, піридиніл, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, біциклопентил, біциклогексил, біциклогептил, феніл-C1-C5алкіл, нафтил-C1-C5алкіл, галоген, гідроксигрупу, нітрил, C1-C3алкоксигрупу, яка необов'язково може бути частково або повністю галогенована, фенілоксигрупу, нафтилоксигрупу, гетероарилоксигрупу, в якій гетероциклічний фрагмент представляє собою піридиніл, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ди(C1-C3)алкіламіногрупу, феніламіногрупу, нафтиламіногрупу, гетероцикліламіногрупу, в якій гетероциклільний фрагмент представляє собою піридиніл, групу NH2C(O), моно- або ди(C1-C3)алкіламінокарбоніл, C1-C5алкіл-C(O)-C1-C4алкіл, аміно-C1-C5алкіл, моно- або ди(C1-C3)алкіламіно-C1-C5алкіл, групу аміно-S(O)2, групу ди(C1-C3)алкіламіно-S(O)2, R4-C1-C5алкіл, R5-C1-C5алкоксигрупу, R6-C(O)-C1-C5алкіл, групу R7-C1-C5алкіл(R8)N, карбокси-моно- або ді(C1-C5)-алкіламіногрупу,

- алкоксикарбонілалкіл або

- циклопропіл або циклопентил, кожний з яких необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 C1-C3алкільними групами.

7. Сполука за п. 6, в якій X означає піридиніл.

8. Сполука за п. 7, в якій піридиніл приєднаний до Ar1 у 3-му положенні піридинілу.

9. Сполука формули (Ia):

,

(Ia)

в якій

Ar1 означає пірол, піролідин, піразол, імідазол, оксазол, тіазол, фуран і тіофен, при цьому Ar1 необов'язково заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3,

Ar2 означає феніл, нафтил, хінолін, ізохінолін, тетрагідронафтил, тетрагідрохінолін, тетрагідроізохінолін, бензімідазол, бензoфуран, інданіл, інденіл і індол, кожний з яких необов'язково заміщений 0-3 групами R2,

X означає

- C5-C8циклоалкіл або циклоалкеніл, необов'язково заміщені 1-2 оксогрупами або 1-3 C1-C4алкільними, C1-C4алкокси- або C1-C4алкіламіноланцюгами, кожен з яких є розгалуженим або нерозгалуженим,

- феніл, фураніл, тієніл, піроліл, піразоліл, імідазоліл, піридиніл, тетрагідропіридиніл, піримідиніл, піридиноніл, дигідропіридиноніл, малеїмідил, дигідромалеїмідил, піперидиніл, бензімідазол, 3H-імідазо[4,5-b]піридин, піперазиніл, піридазиніл або піразиніл, кожний з яких незалежно необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C4алкіл, C1-C4алкоксигрупу, гідроксигрупу, нітрил, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіламіно)карбоніл, групу NH2C(O), групу C1-C6алкіл-S(O)m і галоген,

Y означає зв'язок або насичений або ненасичений розгалужений або нерозгалужений C1-C4-вуглецевий ланцюг, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому один або більше C-атомів необов'язково замінені на O, N або S(O)m, а Y в кожному випадку незалежно необов'язково заміщений 1-2 оксогрупами, нітрилом, фенілом, гідроксигрупою або однією або декількома C1-C4алкільними групами, необов'язково заміщеними одним або більше атомами галогену,

Z означає

арил, інданіл, гетероарил, вибраний з бензімідазолілу, піридинілу, піримідинілу, піридазинілу, піразинілу, імідазолілу, піразолілу, триазолілу, тетразолілу, фуранілу, тієнілу і піранілу, гетероцикл, вибраний з піперазинілу, тетрагідропіримідонілу, циклогексанонілу, циклогексанолілу, 2-окса- або 2-тіа-5-азабіцикло[2.2.1]гептанілу, пентаметиленсульфідилу, пентаметиленсульфоксидилу, пентаметиленсульфонілу, тетраметиленсульфідилу, тетраметиленсульфоксидилу або тетраметиленсульфонілу, тетрагідропіранілу, тетрагідрофуранілу, 1,3-діоксоланонілу, 1,3-діоксанонілу, 1,4-діоксанілу, морфолінoгрупи, тіоморфолінoгрупи, тіоморфолінoсульфоксидилу, тіоморфолінoсульфонілу, піперидинілу, піпеpидинонілу, піролідинілу і діоксоланілу,

при цьому кожна з вищевказаних як значення Z груп необов'язково заміщена 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, C1-C6алкіл, C1-C6алкоксигрупу, C1-C3алкоксі-C1-C3алкіл, C1-C6алкоксикарбоніл, ароїл, гетероароїл, гетероциклС1-C3ацил, де гетероарил і гетероцикл мають вказані вище в цьому абзаці значення, C1-C3ацил, оксогрупу, гідроксигрупу, піридиніл-C1-C3алкіл, імідазоліл-C1-C3алкіл, тетрагідрофураніл-C1-C3алкіл, нітрил-C1-C3алкіл, нітрил, карбоксигрупу, феніл, причому фенільне кільце необов'язково заміщено 1-2 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, C1-C6алкоксигрупу, гідроксигрупу і моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, групу аміно-S(O)m, групу C1-C6алкіл-S(O)m і групу феніл-S(O)m, де фенільне кільце необов’язково заміщене 1-2 атомами галогену, C1-C6алкоксигрупами, гідроксигрупами або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупами,

або Z необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає аміногрупу, амінокарбоніл і аміно-C1-C3алкіл, де N-атом незалежно необов'язково моно- або дизаміщений аміноС1-C6алкілом, C1-C3алкілом, арилС0-C3алкілом, C1-C5алкоксіС1-C3алкілом, C1-C5алкоксигрупою, ароїлом, C1-C3ацилом, групою C1-C3алкіл-S(O)m- або групою арилС0-C3алкіл-S(O)m-, при цьому кожний з вищевказаних алкілів і арилів, приєднаних до аміногрупи, необов'язково заміщений 1-2 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, C1-C6алкіл, C1-C6алкоксигрупу, гідроксигрупу і моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу,

або Z необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає арил, гетероцикл або гетероарил, як вони визначені вище в цьому абзаці, при цьому кожний з вказаних замісників у свою чергу необов'язково заміщений галогеном, C1-C6алкілом або C1-C6алкоксигрупою,

або Z означає гідроксигрупу, гідроксіС1-C3алкіл, галоген, нітрил, аміногрупу, де N-атом незалежно необов'язково моно- або дизаміщений C1-C6алкілом, аміноС1-C6алкілом, арилС0-C3алкілом, C1-C5алкоксіС1-C3алкілом, C1-C5алкоксигрупою, ароїлом, C1-C3ацилом, групою C1-C3алкіл-S(O)m-, групою арилС0-C3алкіл-S(O)m-, нітрилС1-C4алкілом або C1-C3алкоксіС1-C3алкілом, при цьому кожний з вищевказаних алкілів і арилів, приєднаних до аміногрупи, необов'язково заміщений 1-2 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, C1-C6алкіл, C1-C6алкоксигрупу, гідроксигрупу і моно- або ді(C1-C3 алкіл)аміногрупу, C1-C6алкоксигетероарилС0-C3алкілом, гетероарилС0-C3алкілом або гетероциклС0-C3алкілом, де гетероарил і гетероцикл мають вищевказані в цьому абзаці значення,

або Z означає розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, C1-C6алкоксигрупу, C1-C3ациламіногрупу, нітрилС1-C4алкіл, C1-C6алкіл-S(O)m і феніл-S(O)m, де фенільне кільце необов’язково заміщене 1-2 атомами галогену, C1-C6алкоксигрупами, гідроксигрупами або моно- або ді(C1-C3 алкіл)аміногрупами,

R1 означає

- розгалужений або нерозгалужений C1-C10алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає феніл, нафтил і гетероциклічні групи, вибрані з ряду, який включає піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, імідазоліл, піразоліл, тієніл, фурил, ізоксазоліл і ізотіазоліл, при цьому кожна з вказаних фенільних, нафтильних або гетероциклічних груп, які вибрані з вищевказаного ряду, заміщена 0-5 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, C3-C8циклоалкіл, C5-C8циклоалкеніл, гідроксигрупу, нітрил, C1-C3алкілоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, групу NH2C(O) і ді(C1-C3)алкіламінокарбоніл,

- C3-C7циклоалкіл, вибраний із групи, яка включає циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, біциклопентил, біциклогексил і біциклогептил, кожний з яких необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 C1-C3алкільними групами, або аналог подібної циклоалкільної групи, в якій 1-3 кільцеві метиленові групи замінені на групи, незалежно один від одного вибрані з ряду, який включає O, S, CHOH, >C=O, >C=S і NH,

- розгалужений C3-C10алкеніл, який необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає розгалужений або нерозгалужений C1-C5алкіл, феніл, нафтил і гетероциклічні групи, де кожна така гетероциклічна група незалежно вибрана з ряду, який включає піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, імідазоліл, піразоліл, тієніл, фурил, ізоксазоліл і ізотіазоліл, а кожна з таких фенільних, нафтильних або гетероциклічних груп заміщена 0-5 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, циклопропіл, циклобутил, циклопентаніл, циклогексаніл, циклогептаніл, біциклопентаніл, біциклогексаніл, біциклогептаніл, гідроксигрупу, нітрил, C1-C3алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, групу NH2C(O) і моно- або ді(C1-C3)алкіламінокарбоніл,

- C5-C7циклоалкеніл, вибраний із групи, яка включає циклопентеніл, циклогексеніл, циклогексадієніл, циклогептеніл, циклогептадієніл, біциклогексеніл і біциклогептеніл, при цьому кожна така циклоалкенільна група необов'язково заміщена 1-3 C1-C3алкільними групами,

- нітрил або

- розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкоксикарбоніл, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіламінокарбоніл, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкілкарбоніламіно-C1-C3алкіл,

R2 означає розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений нітрилом,

або R2 означає ацетил, ароїл, розгалужену або нерозгалужену C1-C4алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, галоген, метоксикарбоніл або фенілсульфоніл,

R3 означає

- феніл, нафтил або гетероциклічну групу, вибрану з ряду, який включає піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, імідазоліл, піразоліл, тієніл, фурил, тетрагідрофурил, ізоксазоліл, ізотіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, індоліл, бензімідазоліл, бензoфураніл, бензоксазоліл, бензізоксазоліл, бензпіразоліл, бензoтіофураніл, цинолініл, птериндиніл, фталазиніл, нафтилпіридиніл, хіноксалініл, хіназолініл, пуриніл і індазоліл, при цьому така фенільна, нафтильна або гетероциклічна група необов'язково заміщена 1-5 замісниками, вибраними з групи, яка включає феніл, нафтил, гетероцикл, вибраний з описаного вище в цьому абзаці ряду, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, біциклопентил, біциклогексил, біциклогептил, феніл-C1-C5алкіл, нафтил-C1-C5алкіл, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, нітрил, C1-C3алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, C1-C3алкоксіС1-C5алкіл, C1-C3тіоалкіл, C1-C3тіоалкілС1-C5алкіл, фенілоксигрупу, нафтилоксигрупу, гетероарилоксигрупу, в якій гетероциклічний фрагмент вибраний з описаного вище в цьому абзаці ряду, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3)алкіламіногрупу, феніламіногрупу, нафтиламіногрупу, гетероцикліламіногрупу, в якій гетероциклільний фрагмент вибраний з описаного вище в цьому абзаці ряду, групу NH2C(O), моно- або ді(C1-C3)алкіламінокарбоніл, C1-C5алкіл-C(O)-C1-C4алкіл, аміно-C1-C5алкіл, моно- або ді(C1-C3)алкіламіно-C1-C5алкіл, групу аміно-S(O)2, групу ді(C1-C3)алкіламіно-S(O)2, R4-C1-C5алкіл, R5-C1-C5алкоксигрупу, R6-C(O)-C1-C5алкіл, групу R7-C1-C5алкіл(R8)N і карбокси-моно- або ді(C1-C5)алкіламіногрупу,

- конденсований арил, вибраний із групи, яка включає бензoциклобутаніл, інданіл, інденіл, дигідронафтил, тетрагідронафтил, бензoциклогептаніл і бензoциклогептеніл, або конденсований гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає циклопентенопіридин, циклогексанопіридин, циклопентанопіримідин, циклогексанопіримідин, циклопентанопіразин, циклогексанопіразин, циклопентанопіридазин, циклогексанопіридазин, циклопентанохінолін, циклогексанохінолін, циклопентаноізохінолін, циклогексаноізохінолін, циклопентаноіндол, циклогексаноіндол, циклопентанобензімідазол, циклогексанобензімідазол, циклопентанобензоксазол, циклогексанобензоксазол, циклопентаноімідазол, циклогексаноімідазол, циклопентанотіофен і циклогексанотіофен, при цьому вказані конденсоване арильне або конденсоване гетероциклільне кільце заміщене 0-3 замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яка включає феніл, нафтил і гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, імідазоліл, піразоліл, тієніл, фурил, ізоксазоліл і ізотіазоліл, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, галоген, нітрил, C1-C3алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, фенілоксигрупу, нафтилоксигрупу, гетероциклілоксигрупу, в якій гетероциклільний фрагмент вибраний з описаного вище ряду, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ди(C1-C3)алкіламіногрупу, феніламіногрупу, нафтиламіногрупу, гетероцикліламіногрупу, в якій гетероциклільний фрагмент вибраний з описаного вище ряду, групу NH2C(O), моно- або ді(C1-C3)алкіламінокарбоніл, групу C1-C4алкіл-OC(O), розгалужений або нерозгалужений C1-C5алкіл-C(O)-C1-C4алкіл, аміно-C1-C5алкіл, моно- або ді(C1-C3)алкіламіно-C1-C5алкіл, R9-C1-C5алкіл, R10-C1-C5алкоксигрупу, R11-C(O)-C1-C5алкіл і групу R12-C1-C5алкіл(R13)N,

- циклоалкіл, вибраний із групи, яка включає циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, біциклопентил, біциклогексил і біциклогептил, при цьому такий циклоалкіл необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 C1-C3алкільними групами,

- C5-C7циклоалкеніл, вибраний із групи, яка включає циклопентеніл, циклогексеніл, циклогексадієніл, циклогептеніл, циклогептадієніл, біциклогексеніл і біциклогептеніл, при цьому така циклоалкенільна група необов'язково заміщена 1-3 C1-C3алкільними групами,

- ацетил, ароїл, C1-C6алкоксикарбонілС1-C6алкіл або фенілсульфоніл або

- розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, або

R1 і R2 разом необов'язково утворюють конденсоване фенільне або

піридинільне кільце,

R8 і R13 кожен незалежно один від одного вибраний із групи, яка включає

водень і розгалужений або нерозгалужений C1-C4алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований,

R4, R5, R6, R7, R9, R10, R11 і R12 кожен незалежно один від одного вибраний з

групи, яка включає морфолін, піперидин, піперазин, імідазол і тетразол,

m означає 0, 1 або 2,

W означає O або S,

при цьому X безпосередньо приєднаний до однієї або двох груп -Y-Z,

і її фармацевтично прийнятні похідні.

10. Сполука за п. 9, в якій

Ar2 означає нафтил, тетрагідронафтил, інданіл або інденіл і

W означає O.

11. Сполука за п. 10, в якій

Ar1 означає тіофен або піразол, кожний з яких незалежно один від одного заміщений 1-3 групами R1, R2 або R3,

X означає

- C5-C7циклоалкіл або циклоалкеніл, необов'язково заміщений 1-2 оксогрупами або 1-3 C1-C4алкільними, C1-C4алкокси- або C1-C4алкіламіноланцюгами, кожен з який є розгалуженим або нерозгалуженим,

- феніл, інданіл, фураніл, тієніл, імідазоліл, піридиніл, піразиніл, тетрагідропіридиніл, піримідиніл, піридиноніл, піперидиніл, бензімідазол або піперазиніл, кожний з яких незалежно один від одного необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C4алкіл, C1-C4алкоксигрупу, гідроксигрупу, нітрил, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіламіно)карбоніл, групу NH2C(O), групу C1-C6алкіл-S(O)m і галоген,

Y означає зв'язок або насичений або ненасичений розгалужений або нерозгалужений C1-C4-вуглецевий ланцюг, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому один або більше C-атомів необов'язково замінені на O або N, а Y в кожному випадку незалежно необов'язково заміщений 1-2 оксогрупами, нітрилом, фенілом, гідроксигрупою або однією або більше C1-C4алкільними групами, необов'язково заміщеними одним або декількома атомами галогену,

Z означає

- феніл, гетероарил, вибраний з піридинілу, імідазолілу, фуранілу і тієнілу, гетероцикл, вибраний з піперазинілу, 2-окса-5-азабіцикло[2.2.1]гептанілу, пентаметиленсульфідилу, пентаметиленсульфоксидилу, пентаметиленсульфонілу, тетрагідрофуранілу, морфолінoгрупи, тіоморфолінoгрупи і піперидинілу,

при цьому кожна з вищевказаних як значення Z груп необов'язково заміщена 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, C1-C6алкіл, C1-C6алкоксигрупу, C1-C3алкоксі-C1-C3алкіл, C1-C6алкоксикарбоніл, ароїл, морфолінoкарбоніл, C1-C3ацил, оксогрупу, гідроксигрупу, піридиніл-C1-C3алкіл, імідазоліл-C1-C3алкіл, тетрагідрофураніл-C1-C3алкіл, нітрил-C1-C3алкіл, нітрил, карбоксигрупу, феніл, де фенільне кільце необов’язково заміщено 1-2 атомами галогену, C1-C6алкоксигрупами, гідроксигрупами або моно- або ди(C1-C3алкіл)аміногрупами, групу аміно-S(O)m, групу C1-C6алкіл-S(O)m і групу феніл-S(O)m, де фенільне кільце необов’язково заміщене 1-2 атомами галогену, C1-C6алкоксигрупами, гідроксигрупами або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупами,

або Z необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає аміногрупу, амінокарбоніл і аміно-C1-C3алкіл, де N-атом в кожному випадку незалежно необов'язково моно- або дизаміщений аміноС1-C6алкілом, C1-C3алкілом, арилС0-C3алкілом, C1-C5алкоксіС1-C3алкілом, C1-C5алкоксигрупою, ароїлом, C1-C3ацилом, групою C1-C3алкіл-S(O)m- або групою арилС0-C3алкіл-S(O)m-, при цьому кожний із вказаних алкілів і арилів, приєднаних до аміногрупи, необов'язково заміщений 1-2 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, C1-C6алкіл і C1-C6алкоксигрупу,

або Z необов'язково заміщений 1-3 арильними, гетероциклічними або гетероарильними групами, як це вказано вище в цьому абзаці, кожна з яких у свою чергу необов'язково заміщена галогеном, C1-C6алкілом або C1-C6алкоксигрупою,

або Z означає гідроксигрупу, гідроксіС1-C3алкіл, галоген, нітрил, аміногрупу, де N-атом в кожному випадку незалежно необов'язково моно- або дизаміщений ароїлом, C1-C3ацилом, C1-C6алкілом, C1-C5алкоксіС1-C3алкілом, піридинілС1-C3алкілом, тетрагідрофуранілС1-C3алкілом, нітрилС1-C4алкілом або фенілом, при цьому фенільне кільце необов’язково заміщено 1-2 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, C1-C6алкоксигрупу, гідроксигрупу і моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу,

або Z означає розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, C1-C6алкоксигрупу або нітрилС1-C4алкіл,

R1 означає

- розгалужений або нерозгалужений необов’язково частково або повністю галогенований C1-C4алкіл,

- циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил і циклогептил, які необов’язково частково або повністю галогеновані і необов'язково заміщені 1-3 C1-C3алкільними групами, або аналог такої циклоалкільної групи, в якому 1-3 кільцеві метиленові групи замінені на групи, незалежно одна від одної вибрані з O, S і NH,

- розгалужений C3-C10алкеніл, який необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 розгалуженими або нерозгалуженими C1-C5алкільними групами,

- циклопентеніл і циклогексеніл, необов'язково заміщений 1-3 C1-C3алкільними групами,

R2 означає розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений нітрилом,

R3 означає

- фенільну або гетероциклічну групу, вибрану з ряду, який включає піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл і піразоліл, при цьому така фенільна або гетероциклічна група необов'язково заміщена 1-5 замісниками, вибраними з групи, яка включає феніл, гетероцикл, вибраний з описаного вище в цьому абзаці ряду, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, біциклопентил, біциклогексил, біциклогептил, феніл-C1-C5алкіл, нафтил-C1-C5алкіл, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, нітрил, C1-C3алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, C1-C3алкоксіС1-C5алкіл, C1-C3тіоалкіл, C1-C3тіоалкілС1-C5алкіл, фенілоксигрупу, нафтилоксигрупу, гетероарилоксигрупу, в якій гетероциклічний фрагмент вибраний з описаного вище в цьому абзаці ряду, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3)алкіламіногрупу, феніламіногрупу, нафтиламіногрупу, гетероцикліламіногрупу, в якій гетероциклільний фрагмент вибраний з описаного вище в цьому абзаці ряду, групу NH2C(O), моно- або ди(C1-C3)алкіламінокарбоніл, C1-C5алкіл-C(O)-C1-C4алкіл, аміно-C1-C5алкіл, моно- або ді(C1-C3)алкіламіно-C1-C5алкіл, групу аміно-S(O)2, групу ді(C1-C3)алкіламіно-S(O)2, R4-C1-C5алкіл, R5-C1-C5алкоксигрупу, R6-C(O)-C1-C5алкіл, групу R7-C1-C5алкіл(R8)N і карбокси-моно- або ді(C1-C5)-алкіламіногрупу,

- конденсований арил, вибраний із групи, яка включає бензoциклобутаніл, інданіл, інденіл, при цьому такий конденсований арил заміщений 0-3 замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яка включає феніл, нафтил і гетероцикліл, вибраний з піридинілу, піримідинілу, піразинілу, піридазинілу, піролілу, імідазолілу, піразолілу, тієнілу, фурилу, ізоксазолілу і ізотіазолілу, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, галоген, нітрил, C1-C3алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, фенілоксигрупу, нафтилоксигрупу, гетероциклілоксигрупу, в якій гетероциклільний фрагмент вибраний з описаної вище в цьому абзаці групи, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ди(C1-C3)алкіламіногрупу, феніламіногрупу, нафтиламіногрупу, гетероцикліламіногрупу, в якій гетероциклільний фрагмент вибраний з описаної вище в цьому абзаці групи, групу NH2C(O), a моно- або ді(C1-C3)алкіламінокарбоніл, групу C1-C4алкіл-OC(O), розгалужений або нерозгалужений C1-C5алкіл-C(O)-C1-C4алкіл, аміно-C1-C5алкіл, моно- або ді(C1-C3)алкіламіно-C1-C5алкіл, R9-C1-C5алкіл, R10-C1-C5алкоксигрупу, R11-C(O)-C1-C5алкіл і групу R12-C1-C5алкіл(R13)N,

- циклоалкіл, вибраний із групи, яка включає циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил і циклогептил, при цьому такий циклоалкіл необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 C1-C3алкільними групами,

- C1-C6алкоксикарбонілС1-C6алкіл,

або R1 і R2 разом необов'язково утворюють конденсоване фенільне або піридинільне кільце,

R8 і R13 кожен незалежно один від одного вибраний із групи, яка включає

водень і розгалужений або нерозгалужений C1-C4алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, і

R4, R5, R6, R7, R9, R10, R11 і R12 кожен незалежно один від одного вибраний з

групи, яка включає морфолін, піперидин, піперазин, імідазол і тетразол,

при цьому X безпосередньо приєднаний до однієї групи -Y-Z.

12. Сполука за п. 11, в якій

Ar1 означає піразол,

X означає

- циклопентеніл, циклогексеніл, циклогептеніл, необов'язково заміщені оксогрупою або 1-3 C1-C4алкільними, C1-C4алкокси- або C1-C4алкіламіноланцюгами, кожен з яких є розгалуженим або нерозгалуженим,

- феніл, фураніл, тієніл, піридиніл, піразиніл, піперидиніл або піримідиніл, кожний з яких незалежно необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C2алкіл, C1-C2алкоксигрупу, гідроксигрупу і галоген,

Z означає

феніл, гетероарил, вибраний з піридинілу, імідазолілу і фуранілу, гетероцикл, вибраний з 2-окса-5-азабіцикло[2.2.1]гептанілу, пентаметиленсульфідилу, пентаметиленсульфоксидилу, пентаметиленсульфонілу, тетрагідрофуранілу, тетрагідропіранілу, піперазинілу, морфолінoгрупи, тіоморфолінoгрупи, тіоморфолінoсульфоксиду і піперидинілу,

при цьому кожна з вищевказаних як значення Z груп необов'язково заміщена 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, C1-C6алкіл, C1-C6алкоксигрупу, C1-C3алкоксі-C1-C3алкіл, C1-C6алкоксикарбоніл, ароїл, морфолінoкарбоніл, C1-C3ацил, оксогрупу, гідроксигрупу, піридиніл-C1-C3алкіл, імідазоліл-C1-C3алкіл, тетрагідрофураніл-C1-C3алкіл, нітрил-C1-C3алкіл, нітрил, карбоксигрупу, феніл, де фенільне кільце необов’язково заміщене 1-2 атомами галогену, C1-C6алкоксигрупами, гідроксигрупами або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупами, групу аміно-S(O)m, групу C1-C6алкіл-S(O)m і групу феніл-S(O)m, де фенільне кільце необов’язково заміщене 1-2 атомами галогену, C1-C6алкоксигрупами, гідроксигрупами або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупами,

або Z необов'язково заміщений 1-3 аміногрупами, амінокарбонільними групами або аміно-C1-C3алкільними групами, де N-атом необов'язково в кожному випадку незалежно моно- або дизаміщений аміно-C1-C6алкілом, C1-C3алкілом, арилС0-C3алкілом, C1-C5алкоксі-C1-C3алкілом, C1-C5алкоксигрупою, ароїлом, C1-C3ацилом, групою C1-C3алкіл-S(O)m-, піридиніл-C0-C3алкілом, тетрагідрофураніл-C0-C3алкілом або групою арилС0-C3алкіл-S(O)m-, при цьому кожний з вищевказаних алкілів і арилів, приєднаних до аміногрупи, необов'язково заміщений 1-2 атомами галогену, C1-C6алкільними групами або C1-C6алкоксигрупами,

або Z означає гідроксигрупу, гідроксіС1-C3алкіл, галоген, нітрил, аміногрупу, де N-атом необов'язково в кожному випадку незалежно моно- або дизаміщений C1-C6алкілом, піридинілС0-C3алкілом, тетрагідрофуранілС0-C3алкілом, C1-C5алкоксіС1-C3алкілом, C1-C3ацилом, нітрилС1-C4алкілом або фенілом, при цьому фенільне кільце необов’язково заміщене 1-2 атомами галогену, C1-C6алкоксигрупами, гідроксигрупами або моно- або ди(C1-C3алкіл)аміногрупами,

або Z означає розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, C1-C6алкоксигрупу або нітрилС1-C4алкіл,

R1 означає

- розгалужений або нерозгалужений C1-C4алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований,

- циклопропіл, циклобутил, циклопентаніл, циклогексаніл і циклогептаніл, які необов’язково частково або повністю галогеновані і необов'язково заміщені 1-3 C1-C3алкільними групами, або аналог такої циклоалкільної групи, в якому 1-3 кільцеві метиленові групи замінені на групи, незалежно вибрані з O, S і NH,

- розгалужений C3-C10алкеніл, який необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 розгалуженими або нерозгалуженими C1-C3алкільними групами,

- циклопентеніл і циклогексеніл, необов'язково заміщені 1-3 C1-C3алкільними групами,

R2 означає розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений нітрилом,

R3 означає

- фенільну або гетероциклічну групу, вибрану з ряду, який включає піридиніл, піримідиніл, піридазиніл і піразоліл, при цьому така фенільна або гетероциклічна група необов'язково заміщена 1-5 замісниками, вибраними з ряду, який включає феніл, гетероцикл, вибраний з описаної вище в цьому абзаці групи, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, феніл-C1-C5алкіл, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, нітрил, C1-C3алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, C1-C3тіоалкіл, C1-C3тіоалкілС1-C5алкіл, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3)алкіламіногрупу, групу NH2C(O) або моно- або ді(C1-C3)алкіламінокарбоніл,

- C1-C6алкоксикарбонілС1-C6алкіл,

або R3 означає циклопропіл або циклопентил, кожний з яких необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 C1-C3алкільними групами, або

R1 і R2 разом необов'язково утворюють конденсоване фенільне або

піридинільне кільце.

13. Сполука за п. 12, в якій

Y означає -CH2-, -O-(CH2)0-3-, -CH2CH2-, -CH2NH-, -CH2CH2-NH-, NH-CH2CH2-, -CH2-NH-CH2-, -NH-, -NH-C(O)-, -C(O)-, -CH(OH)-, -CH2(CH2CH3)- або зв'язок,

X означає

- циклогексеніл, необов'язково заміщений оксогрупою або 1-3 C1-C4алкільними, C1-C4алкокси- або C1-C4алкіламіноланцюгами, кожен з яких є розгалуженим або нерозгалуженим,

- феніл, піридиніл, піразиніл, піперидиніл або піримідиніл, кожний з яких необов'язково незалежно заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C2алкіл, C1-C2алкоксигрупу, гідроксигрупу і галоген,

Z означає

- феніл, гетероарил, вибраний з піридинілу, імідазолілу і фуранілу, гетероцикл, вибраний з 2-окса-5-азабіцикло[2.2.1]гептанілу, пентаметиленсульфідилу, пентаметиленсульфоксидилу, пентаметиленсульфонілу, тетрагідрофуранілу, тетрагідропіранілу, піперазинілу, морфолінoгрупи, тіоморфолінoгрупи, тіоморфолінoсульфоксиду і піперидинілу,

при цьому кожна з вищевказаних як значення Z груп необов'язково заміщена 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, C1-C6алкіл, C1-C6алкоксигрупу, C1-C3алкоксі-C1-C3алкіл, C1-C6алкоксикарбоніл, ароїл, морфолінoкарбоніл, C1-C3ацил, оксогрупу, гідроксигрупу, піридиніл-C1-C3алкіл, імідазоліл-C1-C3алкіл, тетрагідрофураніл-C1-C3алкіл, нітрил-C1-C3алкіл, нітрил, карбоксигрупу, феніл, де фенільне кільце необов’язково заміщено 1-2 атомами галогену, C1-C6алкоксигрупами, гідроксигрупами або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупами, групу аміно-S(O)m, групу C1-C6алкіл-S(O)m і групу феніл-S(O)m, де фенільне кільце необов’язково заміщене 1-2 атомами галогену, C1-C6алкоксигрупами, гідроксигрупами або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупами,

або Z необов'язково заміщений 1-3 аміногрупами або амінокарбонільними групами, де N-атом необов'язково в кожному випадку незалежно моно- або дизаміщений аміноС1-C6алкілом, C1-C3алкілом, арилС0-C3алкілом, C1-C5алкоксіС1-C3алкілом, C1-C5алкоксигрупою, ароїлом, C1-C3ацилом, групою C1-C3алкіл-S(O)m- або групою арилС0-C3алкіл-S(O)m-, при цьому кожний з вищевказаних алкілів і арилів, приєднаних до аміногрупи, необов'язково заміщений 1-2 атомами галогену, C1-C6алкільними групами або C1-C6алкоксигрупами,

або Z означає гідроксигрупу, гідроксіС1-C3алкіл, галоген, нітрил, аміногрупу, де N-атом необов'язково в кожному випадку незалежно моно- або дизаміщений C1-C3алкілом, піридинілС1-C2алкілом, тетрагідрофуранілС1-C2алкілом, C1-C3алкоксіС1-C3алкілом, C1-C3ацилом, нітрилС1-C4алкілом, фенілом, при цьому фенільне кільце необов’язково заміщене 1-2 атомами галогену, C1-C6алкоксигрупами, гідроксигрупами або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупами,

або Z означає розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, C1-C6алкоксигрупу або нітрилС1-C4алкіл,

R1 означає розгалужений або нерозгалужений C1-C4алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований,

R2 означає розгалужений або нерозгалужений C1-C3алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений нітрилом,

R3 означає

- фенільну або гетероциклічну групу, вибрану з ряду, який включає піридиніл, піримідиніл і піразоліл, при цьому така фенільна або гетероциклічна група необов'язково заміщена 1-5 замісниками, вибраними з ряду, який включає розгалужений або нерозгалужений C1-C3алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, C1-C3алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, C1-C3тіоалкіл, C1-C3тіоалкілС1-C5алкіл, аміногрупу або групу NH2C(O),

- C1-C3алкоксикарбоніл,

або R3 означає циклопропіл або циклопентил, кожний з яких необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 C1-C3алкільними групами.

14. Сполука за п. 13, в якій

Ar1 означає 5-трет-бутилпіразол-3-іл, де піразольне кільце в кожному випадку незалежно заміщено 1-2 групами R2 або R3,

X означає

- циклогексеніл,

- феніл, піридиніл, піразиніл, піперидиніл або піримідиніл, кожний з яких необов'язково незалежно заміщений C1-C2алкоксигрупою або гідроксигрупою,

Z означає

феніл, гетероарил, вибраний з піридинілу і фуранілу, гетероцикл, вибраний з 2-окса-5-азабіцикло[2.2.1]гептанілу, пентаметиленсульфідилу, пентаметиленсульфоксидилу, тетрагідрофуранілу, піперазинілу, морфолінoгрупи, тіоморфолінoгрупи і піперидинілу,

при цьому кожна з вищевказаних як значення Z груп необов'язково заміщена 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C3алкіл, C1-C3алкоксигрупу, оксогрупу, гідроксигрупу і групу NH2C(O)-,

або Z означає гідроксіС1-C3алкіл, аміногрупу, де N-атом необов'язково в кожному випадку незалежно моно- або дизаміщений піридинілметилом, тетрагідрофуранілметилом, C1-C3алкоксіС1-C3алкілом, C1-C3ацилом або нітрилС1-C4алкілом,

або Z означає нітрилС1-C4алкіл,

R3 означає

- феніл або гетероциклічну групу, вибрану з ряду, який включає піридиніл, піримідиніл і піразоліл, при цьому така фенільна або гетероциклічна група необов'язково заміщена 1-2 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C2алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, C1-C2алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, C1-C2тіоалкіл, C1-C2тіоалкілС1-C3алкіл, аміногрупу і групу NH2C(O),

- C1-C3алкоксикарбоніл,

або R3 означає циклопропіл або циклопентил, кожний з яких необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 C1-C3алкільними групами.

15. Сполука за п. 14, в якій X означає піридиніл.

16. Сполука за п. 15, в якій піридиніл приєднаний до Ar1 у 3-му положенні піридинілу.

17. Сполука формули (II):

,

(II)

в якій

G означає

- ароматичний C6-C10карбоцикл або насичений або ненасичений неароматичний C3-C10карбоцикл,

- 6-10-членний гетероарил, який містить один або більше гетероатомів, вибраних з O, N і S,

- 5-8-членний моноциклічний гетероцикл, який містить один або більше гетероатомів, вибраних з O, N і S, або

- 8-11-членний біциклічний гетероцикл, який містить один або більше гетероатомів, вибраних з O, N і S,

при цьому G заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3,

Ar означає феніл, нафтил, хінолініл, ізохінолініл, тетрагідронафтил, тетрагідрохінолініл, тетрагідроізохінолініл, бензімідазоліл, бензoфураніл, дигідробензoфураніл, індолініл, бензoтієніл, дигідробензoтієніл, інданіл, інденіл або індоліл, кожний з яких необов'язково заміщений однією або декількома групами R4 або R5,

X означає

- C5-C8 циклоалкіл або циклоалкеніл, необов'язково заміщені 1-2 оксогрупами або 1-3 C1-C4алкільними, C1-C4алкокси- або C1-C4алкіламіноланцюгами,

- феніл, фураніл, тієніл, піроліл, піразоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піридиноніл, дигідропіридиноніл, малеїмідил, дигідромалеїмідил, піперидиніл, бензімідазол, 3H-імідазо[4,5-b]піридин, піперазиніл, піридазиніл або піразиніл,

Y означає зв'язок або насичений або ненасичений розгалужений або нерозгалужений C1-C4-вуглецевий ланцюг, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому одна або декілька метиленових груп необов'язково замінені на O, N або S(O)m, а Y необов'язково незалежно заміщений 1-2 оксогрупами, фенілом або однією або декількома C1-C4алкільними групами, необов'язково заміщеними одним або декількома атомами галогену,

Z означає

- феніл, піридиніл, піримідиніл, піридазиніл, піразиніл, імідазоліл, піразоліл, триазоліл, тетразоліл, фураніл, тієніл, піраніл, кожний з яких необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, C1-C6алкіл, C1-C6алкоксигрупу, гідроксигрупу, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, групу C1-C6алкіл-S(O)m, групу CN, групу CONH2, групу COOH і феніламіногрупу, де фенільне кільце необов’язково заміщене 1-2 атомами галогену, C1-C6алкільними групами або C1-C6алкоксигрупами,

- тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, 1,3-діоксоланоніл, 1,3-діоксаноніл, 1,4-діоксаніл, морфолініл, тіоморфолініл, тіоморфолінoсульфоксидил, тіоморфолінoсульфоніл, піперидиніл, піперидиноніл, піперазиніл, тетрагідропіримідоніл, циклогексаноніл, циклогексаноліл, пентаметиленсульфідил, пентаметиленсульфоксидил, пентаметиленсульфоніл, тетраметиленсульфід, тетраметиленсульфоксидил або тетраметиленсульфоніл, кожний з яких необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає нітрил, C1-C6алкіл, C1-C6алкоксигрупу, гідроксигрупу, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміно-C1-C3алкіл, групу CONH2, феніламіно-C1-C3алкіл і C1-C3алкоксі-C1-C3алкіл,

- галоген, C1-C4алкіл, нітрил, аміногрупу, гідроксигрупу, C1-C6алкоксигрупу, групу NH2C(O), моно- або ді(C1-C3алкіл)амінокарбоніл, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, вторинний або третинний амін, при цьому амінний азот ковалентнозв'язаний з C1-C3алкілом або C1-C5алкоксіалкілом, піридиніл-C1-C3алкіл, імідазоліл-C1-C3алкіл, тетрагідрофураніл-C1-C3алкіл, нітрил-C1-C3алкіл, карбоксамід-C1-C3алкіл, феніл, де фенільне кільце необов’язково заміщене 1-2 атомами галогену, C1-C6алкоксигрупами, гідроксигрупами або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупами, групу C1-C6алкіл-S(O)m або групу феніл-S(O)m, де фенільне кільце необов’язково заміщено 1-2 атомами галогену, C1-C6алкоксигрупами, гідроксигрупами або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупами,

- C1-C6алкіл-S(O)m і феніл-S(O)m, де фенільне кільце необов’язково заміщене 1-2 атомами галогену, C1-C6алкоксигрупами, гідроксигрупами або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупами,

R1 у кожному випадку незалежно означає

- C1-C10алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C3-C10циклоалканіл, гідроксигрупу, феніл, нафтил, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, імідазоліл, піразоліл, тієніл, фурил, ізоксазоліл і ізотіазоліл, при цьому кожний з вищевказаних замісників необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з галогену, C1-C6алкілу, який необов’язково частково або повністю галогенований, C3-C8циклоалканілу, C5-C8циклоалкенілу, гідроксигрупи, нітрилу, C1-C3алкоксигрупи, яка необов’язково частково або повністю галогенована, групи NH2C(O), моно- або ди(C1- C3алкіл)аміногрупи і моно- або ді(C1- C3алкіл)амінокарбонілу,

- циклопропілоксигрупу, циклобутилоксигрупу, циклопентилоксигрупу, циклогексилоксигрупу або циклогептилоксигрупу, кожна з яких необов’язково частково або повністю галогенована і необов'язково заміщена 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C3алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, групу CN, гідроксиС1-C3алкіл і арил, або аналог такої циклоалкільної групи, в якому 1-3 кільцеві метиленові групи незалежно замінені на O, S(O)m, CHOH, >C=O, >C=S або NH,

- фенілоксигрупу або бензилоксигрупу, кожна з яких необов’язково частково або повністю галогенована і необов'язково заміщена 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C3алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, групу CN, гідроксіС1-C3алкіл і арил, або аналог такої циклоарильної групи, в якому 1-2 кільцеві метиленові групи незалежно замінені на N,

- циклопропаніл, циклобутаніл, циклопентаніл, циклогексаніл, циклогептаніл, біциклопентаніл, біциклогексаніл або біциклогептаніл, кожний з яких необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C3алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, групу CN, гідроксіС1-C3алкіл і арил, або аналог такої циклоалкільної групи, в якому 1-3 кільцеві метиленові групи незалежно замінені на O, S(O)m, CHOH, >C=O, >C=S або NH,

- розгалужений або нерозгалужений C3-C10алкеніл, який у кожному випадку необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає розгалужений або нерозгалужений C1-C5алкіл, феніл, нафтил, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, імідазоліл, піразоліл, тієніл, фурил, ізоксазоліл і ізотіазоліл, при цьому кожний із вказаних замісників заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, циклопропаніл, циклобутаніл, циклопентаніл, циклогексаніл, циклогептаніл, біциклопентаніл, біциклогексаніл і біциклогептаніл, гідроксигрупу, нітрил, C1-C3алкілоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, групу NH2C(O) і моно- або ді(C1-С3алкіл)амінокарбоніл, при цьому такий розгалужений або нерозгалужений C3-C10алкеніл необов'язково перерваний одним або декількома гетероатомами, вибраними з O, N і S(O)m,

- циклопентеніл, циклогексеніл, циклогексадієніл, циклогептеніл, циклогептадієніл, біциклогексеніл або біциклогептеніл, при цьому така циклоалкенільна група необов'язково заміщена 1-3 C1-C3алкільними групами,

- нітрил, галоген,

- метоксикарбоніл, етоксикарбоніл і пропоксикарбоніл,

- силіл, який містить три C1-C4алкільні групи, які необов’язково частково або повністю галогеновані,

- C3-C6алкінільний розгалужений або нерозгалужений вуглецевий ланцюг, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому одна або декілька метиленових груп необов'язково замінені на O, NH або S(O)m, а вказана алкінільна група необов'язково незалежно заміщена 1-2 оксогрупами, піролідинілом, піролілом, однією або декількома C1-C4алкільними групами, необов'язково заміщеними одним або декількома атомами галогену, нітрилом, морфолінoгрупою, піперидинілом, піперазинілом, імідазолілом, фенілом, піридинілом, тетразолілом або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупою, необов'язково заміщеною одним або декількома атомами галогену,

R2, R4 і R5 кожний означає

- розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, ацетил, ароїл, розгалужену або нерозгалужену C1-C4алкоксигрупу, яка у кожному випадку необов’язково частково або повністю галогенована, галоген, метоксикарбоніл, групу C1-C3алкіл-S(O)m, яка необов’язково частково або повністю галогенована, або фенілсульфоніл,

 - C1-C6алкоксигрупу, гідроксигрупу, аміногрупу, моно- або ді(C1-C4алкіл)аміногрупу, нітрил або галоген,

- групу OR6,

- нітрогрупу або

- групу моно- або ді(C1-C4алкіл)аміно-S(O)2, яка необов’язково частково або повністю галогенована, або групу H2NSO2,

R3 у кожному випадку незалежно означає

- феніл, нафтил, морфолініл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, піролідиніл, імідазоліл, піразоліл, тіазоліл, оксазоліл, триазоліл, тетразоліл, тієніл, фурил, тетрагідрофурил, ізоксазоліл, ізотіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, індоліл, бензімідазоліл, бензoфураніл, бензоксазоліл, бензізоксазоліл, бензпіразоліл, бензoтіофураніл, цинолініл, птериндиніл, фталазиніл, нафтилпіридиніл, хіноксалініл, хіназолініл, пуриніл або індазоліл, при цьому кожний з вищевказаних радикалів необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає феніл, нафтил, гетероцикл або гетероарил, які описані вище в цьому абзаці, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, циклопропаніл, циклобутаніл, циклопентаніл, циклогексаніл, циклогептаніл, біциклопентаніл, біциклогексаніл, біциклогептаніл, феніл-C1-C5алкіл, нафтил-C1-C5алкіл, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, нітрил, C1-C3алкілоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, фенілоксигрупу, нафтилоксигрупу, гетероарилоксигрупу і гетероциклоксигрупу, де гетероциклічний або гетероарильний фрагмент описаний вище в цьому абзаці, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ди(C1-C3алкіл)аміногрупу, феніламіногрупу, нафтиламіногрупу, гетероариламіногрупу або гетероцикламіногрупу, де гетероарильний або гетероциклічний фрагмент описаний вище в цьому абзаці, групу NH2C(O), моно- або ді(C1-C3алкіл)амінокарбоніл, C1-C5алкіл-C(O)-C1-C4алкіл, аміно-C1-C5алкіл, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміно-C1-C5алкіл, групу аміно-S(O)2, групу ді(C1-C3алкіл)аміно-S(O)2, R7-C1-C5алкіл, R8-C1-C5алкоксигрупу, R9-C(O)-C1-C5алкіл, групу R10-C1-C5алкіл(R11)N і карбокси-моно- або ді(C1-C5алкіл)аміногрупу,

- конденсований арил, вибраний з бензoциклобутанілу, інданілу, інденілу, дигідронафтилу, тетрагідронафтилу, бензoциклогептанілу і бензoциклогептенілу, або конденсований гетероарил, вибраний з циклопентенопіридинілу, циклогексанопіридинілу, циклопентанопіримідинілу, циклогексанопіримідинілу, циклопентанопіразинілу, циклогексанопіразинілу, циклопентанопіридазинілу, циклогексанопіридазинілу, циклопентанохінолінілу, циклогексанохінолінілу, циклопентаноізохінолінілу, циклогексаноізохінолінілу, циклопентаноіндолілу, циклогексаноіндолілу, циклопентанобензімідазолілу, циклогексанобензімідазолілу, циклопентанобензоксазолілу, циклогексанобензоксазолілу, циклопентаноімідазолілу, циклогексаноімідазолілу, циклопентанотієнілу і циклогексанотієнілу, при цьому конденсоване арильне або конденсоване гетероарильне кільце незалежно заміщено 0-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає феніл, нафтил, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, імідазоліл, піразоліл, тієніл, фурил, ізоксазоліл, ізотіазоліл, C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, галоген, нітрил, C1-C3алкілоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, фенілоксигрупу, нафтилоксигрупу, гетероарилоксигрупу або гетероциклоксигрупу, де гетероарильний або гетероциклічний фрагмент описаний вище в цьому абзаці, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, феніламіногрупу, нафтиламіногрупу, гетероариламіногрупу або гетероцикламіногрупу, де гетероарильний або гетероциклічний фрагмент описаний вище в цьому абзаці, групу NH2C(O), моно- або ді(C1-C3алкіл)амінокарбоніл, групу C1-C4алкіл-OC(O), C1-C5алкіл-C(O)-C1-C4алкіл, аміно-C1-C5алкіл, моно- або ді(C1-C3)алкіламіно-C1-C5алкіл, R12-C1-C5алкіл, R13-C1-C5алкоксигрупу, R14-C(O)-C1-C5алкіл і групу R15-C1-С5алкіл(R16)N,

- циклопропаніл, циклобутаніл, циклопентаніл, циклогексаніл, циклогептаніл, біциклопентаніл, біциклогексаніл або біциклогептаніл, кожний з яких необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 C1-C3алкільними групами, або аналог такої циклоалкільної групи, в якому 1-3 кільцеві метиленові групи незалежно замінені на O, S, CHOH, >C=O, >C=S або NH,

- циклопентеніл, циклогексеніл, циклогексадієніл, циклогептеніл, циклогептадієніл, біциклогексеніл або біциклогептеніл, кожний з яких необов'язково заміщений 1-3 C1-C3алкільними групами,

- C1-C4алкілфеніл-C(O)-C1-C4алкіл-, C1-C4алкіл-C(O)-C1-C4алкіл- або C1-C4алкілфеніл-S(O)m-C1-C4алкіл-,

- C1-C6алкільну групу або розгалужену або нерозгалужену C1-C6алкоксигрупу, кожна з яких необов’язково частково або повністю галогенована або необов'язково заміщена групою R17,

- OR18 або C1-C6алкіл, необов'язково заміщений групою OR18,

- аміногрупу або моно- або ді(C1-C5алкіл)аміногрупу, необов'язково заміщену групою R19,

- R20C(O)N(R21)-, R22O- або R23R24NC(O)-, R26(CH2)mС(O)N(R21)- або R26C(O)(CH2)mN(R21)-,

- C2-C6алкеніл, заміщений групою R23R24NC(O)-,

- C2-C6алкінільний розгалужений або нерозгалужений вуглецевий ланцюг, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому одна або декілька метиленових груп необов'язково замінені на O, NH, S(O)m, а вказана алкінільна група необов'язково незалежно заміщена 1-2 оксогрупами, піролідинілом, піролілом, морфолінілом, піперидинілом, піперазинілом, імідазолілом, фенілом, піридинілом, тетразолілом, однією або більше C1-C4алкільними групами, необов'язково заміщеними одним або декількома атомами галогену, нітрилом, морфолінoгрупою, піперидинілом, піперазинілом, імідазолілом, фенілом, піридинілом, тетразолілом або моно- або ді(C1-C4алкіл)аміногрупою, яка може бути заміщена одним або декількома атомами галогену, або

- ароїл,

R6 означає C1-C4алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений групою R26,

R7, R8, R9, R10, R12, R13, R14, R15, R17, R19, R25 і R26 кожен незалежно один

від одного означає нітрил, феніл, морфолінoгрупу, піперидиніл, піперазиніл, імідазоліл, піридиніл, тетразоліл, аміногрупу або моно- або ді(C1-C4алкіл)аміногрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована,

R11 і R16 кожен незалежно один від одного означає водень або C1-C4алкіл,

який необов’язково частково або повністю галогенований,

R18 у кожному випадку незалежно означає водень або C1-C4алкіл, який необов'язково незалежно заміщений оксогрупою або групою R25,

R20 у кожному випадку незалежно означає C1-C10алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, феніл або піридиніл,

R21 у кожному випадку незалежно означає водень або C1-C3алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований,

R22, R23 і R24 кожен незалежно один від одного означає водень, C1-C6алкіл,

який необов’язково частково або повністю галогенований, причому вказаний C1-C6алкіл необов'язково перерваний одним або декількома атомами O, N або S, а також незалежно необов'язково заміщений моно- або ді(C1-C3алкіл)амінокарбонілом, фенілом, піридинілом, аміногрупою або моно- або ді(C1-C4алкіл)аміногрупою, при цьому кожний із вказаних замісників необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупою, або

R23 і R24 разом необов'язково утворюють гетероциклічне або гетероарильне

кільце,

m означає 0, 1 або 2 і

W означає O або S,

і її фармацевтично прийнятні похідні.

18. Сполука за п. 17, в якій

G означає

- феніл, нафтил, бензoциклобутаніл, дигідронафтил, тетрагідронафтил, бензoциклогептаніл, бензoциклогептеніл, інданіл, інденіл,

- піридиніл, піридоніл, хінолініл, дигідрохінолініл, тетрагідрохіноїл, ізохінолініл, тетрагідроізохіноїл, піридазиніл, піримідиніл, піразиніл, бензімідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, бензoфураніл, бензoтіофеніл, бензпіразоліл, дигідробензoфураніл, дигідробензoтіофеніл, бензoоксазолоніл, бензo[1,4]оксазин-3-оніл, бензoдіоксоліл, бензo[1,3]діоксол-2-оніл, бензoфуран-3-оніл, тетрагідробензoпіраніл, індоліл, індолініл, індолоніл, індоліноніл, фталімідил, хромоїл,

- оксетаніл, піролідиніл, тетрагідрофураніл, тетрагідротіофеніл, піперидиніл, піперазиніл, морфолініл, тетрагідропіраніл, діоксаніл, тетраметиленсульфоніл, тетраметиленсульфоксидил, оксазолініл, тіазолініл, імідазолініл, тетрагідропіридиніл, гомопіперидиніл, піролініл, тетрагідропіримідиніл, декагідрохінолініл, декагідроізохінолініл, тіоморфолініл, тіазолідиніл, дигідрооксазиніл, дигідропіраніл, оксоканіл, гептаканіл, тіоксаніл або дитіаніл,

при цьому G заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3.

19. Сполука за п. 18, в якій

G означає феніл, піридиніл, піридоніл, нафтил, хінолініл, ізохінолініл, піразиніл, бензімідазоліл, бензоксазоліл, бензoфураніл, бензoтіофеніл, бензпіразоліл, дигідробензoфураніл, дигідробензoтіофеніл, інданіл, інденіл, індоліл, індолініл, індолоніл або індоліноніл, при цьому G заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3,

Ar означає нафтил, хінолініл, ізохінолініл, тетрагідронафтил, тетрагідрохінолініл, тетрагідроізохінолініл, інданіл, інденіл або індоліл, кожний з яких необов'язково заміщений однією або декількома групами R4 або R5,

X означає феніл, фураніл, тієніл, піроліл, піразоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піридиноніл, дигідропіридиноніл, малеїмідил, дигідромалеїмідил, піперидиніл, піперазиніл, піридазиніл або піразиніл,

Y означає зв'язок або насичений або ненасичений C1-C4-вуглецевий ланцюг, при цьому один з атомів вуглецю необов'язково замінений на O, N або S(O)m, а Y необов'язково незалежно заміщений 1-2 оксогрупами, фенілом або однією або декількома C1-C4алкільними групами, необов'язково заміщеними одним або декількома атомами галогену,

Z означає

- феніл, піридиніл, піримідиніл, піридазиніл, піразиніл, імідазоліл, фураніл, тієніл, дигідротіазоліл, дигідротіазолілсульфоксидил, піраніл, піролідиніл, які необов'язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає нітрил, C1-C3алкіл, C1-C3алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ди(C1-C3алкіл)аміногрупу, групу CONH2 і групу OH,

- тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, 1,3-діоксоланоніл, 1,3-діоксаноніл, 1,4-діоксаніл, морфолініл, тіоморфолініл, тіоморфолінoсульфоксидил, піперидиніл, піперидиноніл, піперазиніл, тетрагідропіримідоніл, пентаметиленсульфідил, пентаметиленсульфоксидил, пентаметиленсульфоніл, тетраметиленсульфідил, тетраметиленсульфоксидил або тетраметиленсульфоніл, які необов'язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає нітрил, C1-C3алкіл, C1-C3алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, групу CONH2 і групу OH,

- нітрил, C1-C6алкіл-S(O)m, галоген, гідроксигрупу, C1-C4алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді(C1-C6алкіл)аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіл)амінокарбоніл або групу NH2C(O),

R1 у кожному випадку незалежно означає

- C3-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C3-C6циклоалкіл, феніл, тієніл, фурил, ізоксазоліл і ізотіазоліл, де кожний із вказаних замісників необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з галогену, C1-C3алкілу, який необов’язково частково або повністю галогенований, гідроксигрупи, нітрилу і C1-C3алкоксигрупи, яка необов’язково частково або повністю галогенована,

- циклопропіл, циклобутил, циклопентаніл, циклогексаніл, біциклопентаніл або біциклогексаніл, кожний з яких необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C3алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, групу CN, гідроксі-C1-C3алкіл і феніл, або аналог такої циклоалкільної групи, в якому 1-3 кільцеві метиленові групи незалежно замінені на O, S, CHOH, >C=O, >C=S або NH, або

- силіл, який містить три C1-C4алкільні групи, які необов’язково частково або повністю галогеновані,

R2 у кожному випадку незалежно означає галоген, C1-C3алкоксигрупу, групу C1-C3алкіл-S(O)m, яка необов’язково частково або повністю галогенована, фенілсульфоніл або нітрил,

R3 у кожному випадку незалежно означає

- феніл, морфолінoгрупу, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піроліл, піролідиніл, імідазоліл, піразоліл, кожний з яких необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає феніл, нафтил, гетероцикл або гетероарил, які описані вище в цьому абзаці, C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, циклопропаніл, циклобутаніл, циклопентаніл, циклогексаніл, циклогептаніл, біциклопентаніл, біциклогексаніл, біциклогептаніл, феніл-C1-C5алкіл, нафтил-C1-C5алкіл, галоген, оксогрупу, гідроксигрупу, нітрил, C1-C3алкілоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, фенілоксигрупу, нафтилоксигрупу, гетероарилоксигрупу або гетероциклоксигрупу, де гетероарильний або гетероциклічний фрагмент описаний вище в цьому абзаці, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, феніламіногрупу, нафтиламіногрупу, гетероариламіногрупу або гетероцикламіногрупу, де гетероарильний або гетероциклічний фрагмент описаний вище в цьому абзаці, групу NH2C(O), моно- або ді(C1-C3алкіл)амінокарбоніл, C1-C5алкіл-C(O)-C1-C4алкіл, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, моно- або ді(C1-C3)алкіламіно-C1-C5алкіл, групу моно- або ді(C1-C3алкіл)аміно-S(O)2, R7-C1-C5алкіл, R8-C1-C5алкоксигрупу, R9-C(O)-C1-C5алкіл, групу R10-C1-C5алкіл(R11)N і карбокси-моно- або ді(C1-C5)алкіл-аміногрупу,

- C1-C3алкільну групу або C1-C4алкоксигрупу, кожна з яких необов’язково частково або повністю галогенована або необов'язково заміщена групою R17,

- OR18 або C1-C6алкіл, необов'язково заміщений групою OR18,

- аміногрупу або моно- або ді(C1-C5алкіл)аміногрупу, необов'язково заміщену групою R19,

- R20C(O)N(R21)-, R22O-, R23R24NC(O)-, R26CH2C(O)N(R21)- або R26C(O)CH2N(R21)-,

- C2-C4алкеніл, заміщений групою R23R24NC(O)-, або

- C2-C4алкінільний розгалужений або нерозгалужений вуглецевий ланцюг, який необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково незалежно заміщений 1-2 оксогрупами, піролідинілом, піролілом, морфолінілом, піперидинілом, піперазинілом, імідазолілом, фенілом, піридинілом, тетразолілом або однією або декількома C1-C4алкільними групами, які необов'язково заміщені одним або декількома атомами галогену, і

R23 і R24 разом необов'язково утворюють імідазолільне, піперидинільне,

морфолінільне, піперазинільне або піридинільне кільце.

20. Сполука за п. 19, в якій

G означає феніл, піридиніл, піридоніл, нафтил, хінолініл, ізохінолініл, піразиніл, бензoтіофеніл, дигідробензoфураніл, дигідробензoтіофеніл, інданіл, індоліл, індолініл, індолоніл або індоліноніл, при цьому G заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3,

Ar означає нафтил,

X означає феніл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піперидиніл, піперазиніл, піридазиніл або піразиніл, кожний з яких необов'язково незалежно заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C4алкіл, C1-C4алкоксигрупу, гідроксигрупу, нітрил, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіламіно)карбоніл, групу NH2C(O), групу C1-C6алкіл-S(O)m і галоген,

Y означає зв'язок або насичений C1-C4-вуглецевий ланцюг, при цьому один з атомів вуглецю необов'язково замінений на O, N або S, а Y необов'язково незалежно заміщений оксогрупою,

Z означає

- феніл, піридиніл, піримідиніл, піридазиніл, піразиніл, імідазоліл, дигідротіазоліл, дигідротіазолілсульфоксид, піраніл або піролідиніл, які необов'язково заміщені 1-2 C1-C2алкільними групами або C1-C2алкоксигрупами,

- тетрагідропіраніл, морфолініл, тіоморфолініл, тіоморфолінoсульфоксидил, піперидиніл, піперидиноніл, піперазиніл або тетрагідропіримідоніл, які необов'язково заміщені 1-2 C1-C2алкільними групами або C1-C2алкоксигрупами, або

- C1-C3алкоксигрупу,

R1 у кожному випадку незалежно означає

- C3-C5алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений фенілом, заміщеним 0-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, C1-C3алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, гідроксигрупу, нітрил і C1-C3алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована,

- циклопропіл, циклобутил, циклопентаніл, циклогексаніл, біциклопентаніл або біциклогексаніл, кожний з яких необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C3алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, групу CN, гідроксіС1-C3алкіл і феніл, або аналог циклопропілу, циклобутилу, циклопентанілу, циклогексанілу, біциклопентанілу або біциклогексанілу, де одна кільцева метиленова група замінена на O, або

- силіл, який містить незалежно три C1-C2алкільні групи, які необов’язково частково або повністю галогеновані,

R2 у кожному випадку незалежно означає бром, хлор, фтор, метоксигрупу, метилсульфоніл або нітрил,

R3 у кожному випадку незалежно означає

- феніл, морфолінoгрупу, піридиніл, піримідиніл, піролідиніл, 2,5-піролідиндіоніл, імідазоліл, піразоліл, при цьому кожний із вказаних радикалів необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C3алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, галоген, оксогрупу, гідроксигрупу, нітрил і C1-C3алкілоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована,

- C1-C3алкільну групу або C1-C3алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована або необов'язково заміщена групою R17,

- OR18 або C1-C3алкільну групу, необов'язково заміщену групою OR18,

- аміногрупу або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, необов'язково заміщену групою R19,

- R20C(O)N(R21)-, R22O-, R23R24NC(O)-, R26CH2C(O)N(R21)- або R26C(O)CH2N(R21)-,

- C2-C4алкеніл, заміщений групою R23R24NC(O)-, або

- C2-C4алкініл, заміщений піролідинілом або піролілом, і

R23 і R24 разом необов'язково утворюють морфолінoгрупу.

21. Сполука за п. 20, в якій

G означає феніл, піридиніл, піридоніл, нафтил, хінолініл, ізохінолініл, дигідробензoфураніл, інданіл, індолініл, індолоніл або індоліноніл, при цьому G заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3,

Ar означає 1-нафтил,

X означає феніл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піперидиніл, піперазиніл, піридазиніл або піразиніл,

Y означає зв'язок або -CH2-, -CH2CH2-, -C(O)-, -O-, -S-, -NH-CH2CH2CH2-, -N(CH3)- або -NH-,

R1 у кожному випадку незалежно означає

- C3-C5алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений фенілом,

- циклопропіл, циклопентаніл, циклогексаніл або біциклопентаніл, необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає метил, який необов’язково частково або повністю галогенований, групу CN, гідроксиметил і феніл, або 2-тетрагідрофураніл, заміщений метилом, або

- триметилсиліл,

R3 у кожному випадку незалежно означає

- феніл, морфолініл, піридиніл, піримідиніл, піролідиніл, 2,5-піролідиндіоніл, імідазоліл або піразоліл, при цьому кожний із вказаних радикалів необов'язково заміщений C1-C2алкілом, який необов’язково частково або повністю галогенований,

- C1-C3алкільну групу або C1-C3алкоксигрупу, кожна з яких необов’язково частково або повністю галогенована або необов'язково заміщена діетиламіногрупою,

- OR18 або C1-C3алкіл, необов'язково заміщений групою OR18,

- аміногрупу або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, необов'язково заміщену групою R19,

- CH3C(O)NH-, R22O-, R23R24NC(O)-, R26CH2C(O)N(R21)- або R26C(O)CH2N(R21)-,

- C2-C4алкеніл, заміщений групою R23R24NC(O)-, або

- C2-C4алкініл, заміщений піролідинілом або піролілом,

R23 і R24 означають H або R23 і R24 разом необов'язково утворюють

морфолінoгрупу і

R26 означає морфолінoгрупу.

22. Сполука за п. 21, в якій

G означає феніл, піридиніл або нафтил, при цьому G заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3,

X означає імідазоліл або піридиніл,

Y означає -CH2-, -NH-CH2CH2CH2- або -NH-,

Z означає морфолінoгрупу,

R1 у кожному випадку незалежно означає трет-бутил, втор-бутил, трет-аміл або феніл,

R2 означає хлор і

R3 у кожному випадку незалежно означає метил, метоксигрупу, метоксиметил, гідроксипропіл, ацетамід, морфолінoгрупу або морфолінoкарбоніл.

23. Сполука за п. 22, в якій X означає піридиніл.

24. Сполука за п. 23, в якій піридиніл приєднаний до Ar у 3-му положенні піридинілу.

25. Сполука формули (III):

,

(III)

в якій

E означає вуглець або групу, яка містить гетероатом, вибрану з -O-, -NH- і -S-,

G означає

- ароматичний C6-C10карбоцикл або насичений або ненасичений неароматичний C3-C10карбоцикл,

- 6-14-членний моноциклічний, біциклічний або трициклічний гетероарил, який містить один або декілька гетероатомів, вибраних з O, N і S,

- 6-8-членний моноциклічний гетероцикл, який містить один або декілька гетероатомів, вибраних з O, N і S, або

- 8-11-членний біциклічний гетероцикл, який містить один або декілька гетероатомів, вибраних з O, N і S,

при цьому G необов'язково заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3,

Ar означає феніл, нафтил, хінолініл, ізохінолініл, тетрагідронафтил, тетрагідрохінолініл, тетрагідроізохінолініл, бензімідазоліл, бензoфураніл, дигідробензoфураніл, індолініл, бензoтієніл, дигідробензoтієніл, інданіл, інденіл або індоліл, кожний з яких необов'язково заміщений однією або декількома групами R4 або R5,

X означає

- C5-C8циклоалкіл або циклоалкеніл, необов'язково заміщений 1-2 оксогрупами або 1-3 C1-C4алкільними, C1-C4алкокси- або C1-C4алкіламіноланцюгами, кожний з який є розгалуженим або нерозгалуженим,

- арил, фураніл, тієніл, піроліл, піразоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піридиноніл, дигідропіридиноніл, малеїмідил, дигідромалеїмідил, піперидиніл, бензімідазол, 3H-імідазо[4,5-b]піридин, піперазиніл, піридазиніл або піразиніл, кожний з яких необов'язково незалежно заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C4алкіл, C1-C4алкоксигрупу, гідроксигрупу, нітрил, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіламіно)карбоніл, групу NH2C(O), групу C1-C6алкіл-S(O)m і галоген,

Y означає зв'язок або насичений або ненасичений розгалужений або нерозгалужений C1-C4-вуглецевий ланцюг, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому один або декілька C-атомів необов'язково замінені на O, N або S(O)m, а Y необов'язково незалежно заміщений 1-2 оксогрупами, нітрилом, фенілом або однією або декількома C1-C4алкільними групами, які необов'язково заміщені одним або декількома атомами галогену,

Z означає

арил, гетероарил, вибраний з піридинілу, піперазинілу, піримідинілу, піридазинілу, піразинілу, імідазолілу, піразолілу, триазолілу, тетразолілу, фуранілу, тієнілу і піранілу, гетероцикл, вибраний з тетрагідропіримідонілу, циклогексанонілу, циклогексанолілу, 2-окса- або 2-тіа-5-азабіцикло[2.2.1]гептанілу, пентаметиленсульфідилу, пентаметиленсульфоксидилу, пентаметиленсульфонілу, тетраметиленсульфідилу, тетраметиленсульфоксидилу або тетраметиленсульфонілу, тетрагідропіранілу, тетрагідрофуранілу, 1,3-діоксоланонілу, 1,3-діоксанонілу, 1,4-діоксанілу, морфолінoгрупи, тіоморфолінoгрупи, тіоморфолінoсульфоксидилу, тіоморфолінoсульфонілу, піперидинілу, піперидинонілу, піролідинілу і діоксоланілу,

при цьому кожна з вищевказаних як значення Z груп необов'язково заміщена 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, C1-C6алкіл, C1-C6алкоксигрупу, C1-C3алкоксі-C1-C3алкіл, C1-C6алкоксикарбоніл, ароїл, C1-C3ацил, оксогрупу, гідроксигрупу, піридиніл-C1-C3алкіл, імідазоліл-C1-C3алкіл, тетрагідрофураніл-C1-C3алкіл, нітрил-C1-C3алкіл, нітрил, карбоксигрупу, феніл, де фенільне кільце необов’язково заміщено 1-2 атомами галогену, C1-C6алкоксигрупами, гідроксигрупами або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупами, групу C1-C6алкіл-S(O)m і групу феніл-S(O)m, де фенільне кільце необов’язково заміщене 1-2 атомами галогену, C1-C6алкоксигрупами, гідроксигрупами або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупами,

або Z необов'язково заміщений 1-3 аміногрупами або аміно-C1-C3алкільними групами, при цьому N-атом необов'язково незалежно моно- або дизаміщений аміноС1-C6алкілом, C1-C3алкілом, арилС0-C3алкілом, C1-C5алкоксиС1-C3алкілом, C1-C5алкоксигрупою, ароїлом, C1-C3ацилом, групою C1-C3алкіл-S(O)m- або групою арилС0-C3алкіл-S(O)m-, при цьому кожний із вказаних алкілів і арилів, приєднаних до аміногрупи, необов'язково заміщений 1-2 атомами галогену, C1-C6алкільними групами або C1-C6алкоксигрупами,

або Z необов'язково заміщений 1-3 арильними групами, гетероциклічними або гетероарильними групами, які описані вище в цьому абзаці, при цьому кожна з вказаних груп у свою чергу необов'язково заміщена галогеном, C1-C6алкілом або C1-C6алкоксигрупою,

або Z означає гідроксигрупу, галоген, нітрил, аміногрупу, де N-атом необов'язково незалежно моно- або дизаміщений C1-C3ацилом, C1-C6алкілом або C1-C3алкоксіС1-C3алкілом, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, C1-C6алкоксигрупу, C1-C3ациламіногрупу, нітрилС1-C4алкіл, групу C1-C6алкіл-S(O)m або групу феніл-S(O)m, де фенільне кільце необов’язково заміщене 1-2 атомами галогену, C1-C6алкоксигрупами, гідроксигрупами або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупами,

R1 у кожному випадку незалежно означає

розгалужений або нерозгалужений C1-C10алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому один або декілька C-атомів необов'язково незалежно замінені на O, N або S(O)m, а вказаний C1-C10алкіл необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C3-C10циклоалкіл, гідроксигрупу, оксогрупу, феніл, нафтил, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, піролідиніл, імідазоліл, піразоліл, тієніл, фурил, діоксоланіл, ізоксазоліл і ізотіазоліл, причому кожний із вказаних замісників необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з галогену, C1-C6алкілу, який необов’язково частково або повністю галогенований, C3-C8циклоалканілу, C5-C8циклоалкенілу, гідроксигрупи, нітрилу, C1-C3алкоксигрупи, яка необов’язково частково або повністю галогенована, групи NH2C(O), моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупи і моно- або ді(C1-C3алкіл)амінокарбонілу,

або R1 означає

- циклопропілоксигрупу, циклобутилоксигрупу, циклопентилоксигрупу, циклогексилоксигрупу або циклогептилоксигрупу, кожна з яких необов’язково частково або повністю галогенована і необов'язково заміщена 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C3алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, нітрил, гідроксіС1-C3алкіл і арил, або аналог такої циклоалкільної групи, в якому 1-3 кільцеві метиленові групи незалежно замінені на O, S(O)m, CHOH, >C=O, >C=S або NH,

- фенілоксигрупу або бензилоксигрупу, кожна з яких необов’язково частково або повністю галогенована і необов'язково заміщена 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C3алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, нітрил, гідроксіС1-C3алкіл і арил, або аналог такої циклоарильної групи, в якому 1-2 кільцеві метиленові групи незалежно замінені на N,

- циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, біциклопентаніл, біциклогексаніл або біциклогептаніл, кожний з яких необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C3алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, нітрил, гідроксіС1-C3алкіл і арил, або аналог такої циклоалкільної групи, в якому 1-3 кільцеві метиленові групи незалежно замінені на O, S(O)m, CHOH, >C=O, >C=S або NH,

- розгалужений або нерозгалужений C3-C10алкеніл, який в кожному випадку необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає розгалужений або нерозгалужений C1-C5алкіл, феніл, нафтил, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, імідазоліл, піразоліл, тієніл, фурил, ізоксазоліл і ізотіазоліл, при цьому кожний із вказаних замісників заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, циклопропаніл, циклобутаніл, циклопентаніл, циклогексаніл, циклогептаніл, біциклопентаніл, біциклогексаніл або біциклогептаніл, гідроксигрупу, нітрил, C1-C3алкілоксигрупу, який необов’язково частково або повністю галогенований, групу NH2C(O) і моно- або ді(C1-C3алкіл)амінокарбоніл, при цьому вказаний розгалужений або нерозгалужений C3-C10алкеніл необов'язково перерваний одним або декількома гетероатомами, вибраними з O, N і S(O)m,

- циклопентеніл, циклогексеніл, циклогексадієніл, циклогептеніл, циклогептадієніл, біциклогексеніл або біциклогептеніл, при цьому така циклоалкенільна група необов'язково заміщена 1-3 C1-C3алкільними групами,

- оксогрупу, нітрил, галоген,

- силіл, який містить три C1-C4алкільні групи, які необов’язково частково або повністю галогеновані, або

- C3-C6алкінільний розгалужений або нерозгалужений вуглецевий ланцюг, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому одна або декілька метиленових груп необов'язково замінені на O, NH або S(O)m, а вказана алкінільна група необов'язково незалежно заміщена 1-2 оксогрупами, гідроксигрупою, піролідинілом, піролілом, тетрагідропіранілом, однією або декількома C1-C4алкільними групами, необов'язково заміщеними одним або декількома атомами галогену, нітрилом, морфолінoгрупою, піперидинілом, піперазинілом, імідазолілом, фенілом, піридинілом, тетразолілом або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупою, необов'язково заміщеною одним або декількома атомами галогену,

R2, R4 і R5 кожний означає

- розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, C1-C6ацил, ароїл, розгалужену або нерозгалужену C1-C4алкоксигрупу, яка у кожному випадку необов’язково частково або повністю галогенована, галоген, метоксикарбоніл, групу C1-C3алкіл-S(O)m, яка необов’язково частково або повністю галогенована, або групу феніл-S(O)m,

- OR6, C1-C6алкоксигрупу, гідроксигрупу, нітрил, нітрогрупу, галоген або

- групу аміно-S(O)m-, де N-атом необов'язково незалежно моно- або дизаміщений C1-C6алкілом або арилС0-C3алкілом, або аміногрупу, де N-атом необов'язково незалежно моно- або дизаміщений C1-C3алкілом, арилС0-C3алкілом, C1-C6ацилом, групою C1-C6алкіл-S(O)m- або групою арилС0-C3алкіл-S(O)m-, при цьому кожний із вказаних у цьому абзаці алкілів і арилів необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-2 C1-C6алкільними групами або C1-C6алкоксигрупами,

R3 у кожному випадку незалежно означає

- феніл, нафтил, морфолінoгрупу, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, піролідиніл, імідазоліл, піразоліл, тіазолил, оксазоліл, [1,3,4]оксадіазол, триазоліл, тетразоліл, тієніл, фурил, тетрагідрофурил, ізоксазоліл, ізотіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, індоліл, бензімідазоліл, бензoфураніл, бензоксазоліл, бензізоксазоліл, бензпіразоліл, бензoтіофураніл, цинолініл, птериндиніл, фталазиніл, нафтилпіридиніл, хіноксалініл, хіназолініл, пуриніл або індазоліл, при цьому кожний з вищевказаних радикалів необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає феніл, нафтил, гетероцикл або гетероарил, які описані вище в цьому абзаці, розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, циклопропаніл, циклобутаніл, циклопентаніл, циклогексаніл, циклогептаніл, біциклопентаніл, біциклогексаніл, біциклогептаніл, феніл-C1-C5алкіл, нафтил-C1-C5алкіл, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, нітрил, C1-C3алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, фенілоксигрупу, нафтилоксигрупу, гетероарилоксигрупу або гетероциклоксигрупу, де гетероциклічний або гетероарильний фрагмент описаний вище в цьому абзаці, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ди(C1-C3алкіл)аміногрупу, феніламіногрупу, нафтиламіногрупу, гетероариламіногрупу або гетероцикламіногрупу, де гетероциклічний або гетероарильний фрагмент описаний вище в цьому абзаці, групу NH2C(O), моно- абоді(C1-C3алкіл)амінокарбоніл, C1-C5алкіл-C(O)-C1-C4алкіл, аміно-C1-C5алкіл, моно- або ді(C1-C5алкіл)аміногрупу, моно- або ди(C1-C3алкіл)аміно-C1-C5алкіл, групу аміно-S(O)2, групу ди(C1-C3алкіл)аміно-S(O)2, R7-C1-C5алкіл, R8-C1-C5алкоксигрупу, R9-C(O)-C1-C5алкіл, групу R10-C1-C5алкіл(R11)N і карбокси-моно- або ді(C1-C5алкіл)аміногрупу,

- конденсований арил, вибраний з бензoциклобутанілу, інданілу, інденілу, дигідронафтилу, тетрагідронафтилу, бензoциклогептанілу і бензoциклогептенілу, або конденсований гетероарил, вибраний з циклопентенопіридинілу, циклогексанопіридинілу, циклопентанопіримідинілу, циклогексанопіримідинілу, циклопентанопіразинілу, циклогексанопіразинілу, циклопентанопіридазинілу, циклогексанопіридазинілу, циклопентанохінолінілу, циклогексанохінолінілу, циклопентаноізохінолінілу, циклогексаноізохінолінілу, циклопентаноіндолілу, циклогексаноіндолілу, циклопентанобензімідазолілу, циклогексанобензімідазолілу, циклопентанобензоксазолілу, циклогексанобензоксазолілу, циклопентаноімідазолілу, циклогексаноімідазолілу, циклопентанотієнілу і циклогексанотієнілу, при цьому вказане конденсоване арильне або конденсоване гетероарильне кільце незалежно заміщено 0-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає феніл, нафтил, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, імідазоліл, піразоліл, тієніл, фурил, ізоксазоліл, ізотіазоліл, C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, галоген, нітрил, C1-C3алкілоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, фенілоксигрупу, нафтилоксигрупу, гетероарилоксигрупу або гетероциклоксигрупу, де гетероарильний або гетероциклічний фрагмент описані вище в цьому абзаці, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, феніламіногрупу, нафтиламіногрупу, гетероариламіногрупу або гетероцикламіногрупу, де гетероарильний або гетероциклічний фрагмент описаний вище в цьому абзаці, групу NH2C(O), моно- або ді(C1-C3алкіл)амінокарбоніл, групу C1-C4алкіл-OC(O), C1-C5алкіл-C(O)-C1-C4алкіл, аміно-C1-C5алкіл, моно- або ди(C1-C3)алкіламіно-C1-C5алкіл, R12-C1-C5алкіл, R13-C1-C5алкоксигрупу, R14-C(O)-C1-C5алкіл і групу R15-C1-С5алкіл(R16)N,

- циклопропаніл, циклобутаніл, циклопентаніл, циклогексаніл, циклогептаніл, біциклопентаніл, біциклогексаніл або біциклогептаніл, кожний з яких необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 C1-C3алкільними групами, або аналог такої циклоалкільної групи, в якому 1-3 кільцеві метиленові групи незалежно замінені на O, S, CHOH, >C=O, >C=S або NH,

- циклопентеніл, циклогексеніл, циклогексадієніл, циклогептеніл, циклогептадієніл, біциклогексеніл або біциклогептеніл, кожний з яких необов'язково заміщений 1-3 C1-C3алкіл групами,

- C1-C4алкілфеніл-C(O)-C1-C4алкіл-, C1-C4алкіл-C(O)-C1-C4алкіл- або C1-C4алкілфеніл-S(O)m-C1-C4алкіл-,

- C1-C6алкільну групу або розгалужену або нерозгалужену C1-C6алкоксигрупу, кожна з яких необов’язково частково або повністю галогенована або необов'язково заміщена групою R17,

- OR18 або C1-C6алкіл, необов'язково заміщений групою OR18,

- аміногрупу або моно- або ді(C1-C5алкіл)аміногрупу, необов'язково заміщену групою R19,

- R20C(O)N(R21)-, R22O-, R23R24NC(O)-, R26(CH2)mС(O)N(R21)-, R23R24NC(O)-C1-C3алкоксигрупу або R26C(O)(CH2)m(R21)-,

- C2-C6алкеніл, заміщений групою R23R24NC(O)-,

- C2-C6алкінільний розгалужений або нерозгалужений вуглецевий ланцюг, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому одна або декілька метиленових груп необов'язково замінені на O, NH, S(O)m, а вказана алкінільна група необов'язково незалежно заміщена 1-2 оксогрупами, піролідинілом, піролілом, морфолінoгрупою, піперидинілом, піперазинілом, імідазолілом, фенілом, піридинілом, тетразолілом, однією або декількома C1-C4алкільними групами, які необов'язково заміщені одним або декількома атомами галогену, нітрилом, морфолінoгрупою, піперидинілом, піперазинілом, імідазолілом, фенілом, піридинілом, тетразолілом або моно- або ді(C1-C4алкіл)аміногрупою, необов'язково заміщеною одним або декількома атомами галогену,

- C1-C6ацил або ароїл,

R6 означає C1-C4алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений групою R26,

R7, R8, R9, R10, R12, R13, R14, R15, R17, R19, R25 і R26 кожен незалежно один

від одного означає нітрил, феніл, морфолінoгрупу, піперидиніл, піперазиніл, імідазоліл, піридиніл, тетразоліл, аміногрупу або моно- або ді(C1-C4алкіл)аміногрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована,

R11 і R16 кожен незалежно один від одного означає водень або C1-C4алкіл,

який необов’язково частково або повністю галогенований,

R18 у кожному випадку незалежно означає водень або C1-C4алкіл, який необов'язково незалежно заміщений оксогрупою або групою R25,

R20 у кожному випадку незалежно означає C1-C10алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, феніл або піридиніл,

R21 у кожному випадку незалежно означає водень або C1-C3алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований,

R22, R23 і R24 кожен незалежно один від одного означає водень, C1-C6алкіл,

який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому вказаний C1-C6алкіл необов'язково перерваний одним або декількома атомами O, N або S, а також незалежно необов'язково заміщений моно- або ді(C1-C3алкіл)амінокарбонілом, фенілом, піридинілом, аміногрупою або моно- або ді(C1-C4алкіл)аміногрупою, причому кожний із вказаних радикалів необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупою, або

R23 і R24 разом необов'язково утворюють гетероциклічне або гетероарильне

кільце,

m означає 0, 1 або 2,

W означає O або S,

і її фармацевтично прийнятні похідні.

26. Сполука за п. 25, в якій

E означає -CH2-, -NH- або -O-,

W означає O і

G означає

- феніл, нафтил, бензoциклобутаніл, дигідронафтил, тетрагідронафтил, бензoциклогептаніл, бензoциклогептеніл, інданіл, інденіл,

- піридиніл, піридоніл, хінолініл, дигідрохінолініл, тетрагідрохіноїл, ізохінолініл, тетрагідроізохіноїл, піридазиніл, піримідиніл, піразиніл, бензімідазоліл, бензтіазоліл, бензoоксазоліл, бензoфураніл, бензoтіофеніл, бензпіразоліл, дигідробензoфураніл, дибензoфураніл, дигідробензoтіофеніл, бензoоксазолоніл, бензo[1,4]оксазин-3-оніл, бензoдіоксоліл, бензo[1,3]діоксол-2-оніл, бензoфуран-3-оніл, тетрагідробензoпіраніл, індоліл, 2,3-дигідро-1H-індоліл, індолініл, індолоніл, індоліноніл, фталімідил,

- оксетаніл, піролідиніл, тетрагідрофураніл, тетрагідротіофеніл, піперидиніл, піперазиніл, морфолінo, тетрагідропіраніл, діоксаніл, тетраметиленсульфоніл, тетраметиленсульфоксидил, оксазолініл, 3,4-дигідро-2H-бензo[1,4]оксазиніл, тіазолініл, імідазолініл, тетрагідропіридиніл, гомопіперидиніл, піролініл, тетрагідропіримідиніл, декагідрохінолініл, декагідроізохінолініл, тіоморфолінoгрупу, тіазолідиніл, дигідрооксазиніл, дигідропіраніл, оксоканіл, гептаканіл, тіоксаніл або дитіаніл, при цьому G необов'язково заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3.

27. Сполука за п. 26, в якій

E означає -NH-,

G означає феніл, піридиніл, піридоніл, нафтил, хінолініл, ізохінолініл, піразиніл, бензімідазоліл, бензoоксазоліл, бензoоксазолоніл, бензoфураніл, бензoтіофеніл, бензопіразоліл, дигідробензoфураніл, дигідробензoтіофеніл, 3,4-дигідро-2H-бензo[1,4]оксазиніл, інданіл, інденіл, індоліл, індолініл, індолоніл, 2,3-дигідро-1H-індоліл або індоліноніл, при цьому G необов'язково заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3,

Ar означає нафтил, хінолініл, ізохінолініл, тетрагідронафтил, тетрагідрохінолініл, тетрагідроізохінолініл, інданіл, інденіл або індоліл, кожний з яких необов'язково заміщений однією або декількома групами R4 або R5,

X означає феніл, фураніл, тієніл, піроліл, піразоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піридиноніл, дигідропіридиноніл, малеїмідил, дигідромалеїмідил, піперидиніл, піперазиніл, піридазиніл або піразиніл, кожний з яких необов'язково незалежно заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C4алкіл, C1-C4алкоксигрупу, гідроксигрупу, нітрил, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіламіно)карбоніл, групу NH2C(O), групу C1-C6алкіл-S(O)m і галоген,

Y означає зв'язок або насичений або ненасичений C1-C4-вуглецевий ланцюг, де один або декілька C-атомів необов'язково замінені на O, N або S(O)m, а Y необов'язково незалежно заміщений 1-2 оксогрупами, нітрилом, фенілом або однією або декількома C1-C4алкільними групами, необов'язково заміщеними одним або декількома атомами галогену,

Z означає

феніл, гетероарил, вибраний з піридинілу, піперазинілу, піримідинілу, піридазинілу, піразинілу, імідазолілу, фуранілу, тієнілу і піранілу, гетероцикл, вибраний з 2-окса-5-азабіцикло[2.2.1]гептанілу, тетрагідропіримідонілу, пентаметиленсульфідилу, пентаметиленсульфоксидилу, пентаметиленсульфонілу, тетраметиленсульфідилу, тетраметиленсульфоксидилу, тетраметиленсульфонілу, тетрагідропіранілу, тетрагідрофуранілу, 1,3-діоксоланонілу, 1,3-діоксанонілу, 1,4-діоксанілу, морфолінoгрупи, тіоморфолінoгрупи, тіоморфолінoсульфоксидилу, піперидинілу, піперидинонілу, дигідротіазолілу, дигідротіазолілсульфоксидилу, піролідинілу і діоксоланілу, кожний з яких необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає нітрил, C1-C3алкіл, C1-C3алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, групу CONH2 і групу OH,

або Z необов'язково заміщений фенілом, гетероциклом або гетероарилом, як вони визначені вище в цьому абзаці, кожний з яких у свою чергу необов'язково заміщений галогеном, C1-C3алкілом або C1-C3алкоксигрупою,

або Z означає нітрил, нітрилС1-C3алкіл, групу C1-C6алкіл-S(O)m, галоген, гідроксигрупу, C1-C3алкіл, C1-C3ациламіногрупу, C1-C4алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіл)амінокарбоніл або аміногрупу, моно або дизаміщену аміно-C1-C6алкілом або C1-C3алкоксі-C1-C3алкілом,

R1 у кожному випадку незалежно означає

- розгалужений або нерозгалужений C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому один або декілька C-атомів необов'язково незалежно замінені на O, N або S(O)m, а вказаний C1-C6алкіл необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C3-C6циклоалкіл, оксогрупу, феніл, діоксоланіл, піролідиніл, фурил, ізоксазоліл або ізотіазоліл, кожний з яких необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, C1-C3алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, гідроксигрупу, нітрил і C1-C3алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована,

- циклопропіл, циклобутил, циклопентаніл, циклогексаніл, біциклопентаніл або біциклогексаніл, кожний з яких необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 C1-C3алкільними групами, які необов’язково частково або повністю галогеновані, нітрилом, гідроксіС1-C3алкілом або фенілом, або аналог такої циклоалкільної групи, в якому 1-3 кільцеві метиленові групи незалежно замінені на O, S, CHOH, >C=O, >C=S або NH,

- оксогрупу,

- C3-C6алкінільний розгалужений або нерозгалужений вуглецевий ланцюг, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому одна або декілька метиленових груп необов'язково замінені на O, NH або S(O)m, а вказана алкінільна група необов'язково незалежно заміщена 1-2 оксогрупами, гідроксигрупою, піролідинілом, піролілом, тетрагідропіранілом, C1-C4алкілом, який необов'язково заміщений одним або декількома атомами галогену, нітрилом, морфолінoгрупою, піперидинілом, піперазинілом, імідазолілом, фенілом, піридинілом, тетразолілом або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупою, яка необов'язково заміщена одним або декількома атомами галогену, або

- силіл, який містить три C1-C4алкільні групи, які необов’язково частково або повністю галогеновані,

R2 у кожному випадку незалежно означає

- розгалужений або нерозгалужений C1-C5алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, ацетил, ароїл, розгалужену або нерозгалужену C1-C4алкоксигрупу, яка у кожному випадку необов’язково частково або повністю галогенована, галоген, метоксикарбоніл, групу C1-C2алкіл-S(O)m, яка необов’язково частково або повністю галогенована, або групу феніл-S(O)m,

- C1-C3алкоксигрупу, гідроксигрупу, нітрил, нітрогрупу, галоген або

- групу аміно-S(O)m-, де N-атом необов'язково незалежно моно- або дизаміщений C1-C3алкілом або арилС0-C3алкілом, або аміногрупу, де N-атом необов'язково незалежно моно- або дизаміщений C1-C3алкілом, арилС0-C3алкілом, C1-C3ацилом, групою C1-C4алкіл-S(O)m- або групою арилС0-C3алкіл-S(O)m-, при цьому кожний із вказаних у цьому абзаці алкілів і арилів необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-2 C1-C3алкільними групами або C1-C3алкоксигрупами,

R3 у кожному випадку незалежно означає

- феніл, морфолінoгрупу, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піроліл, піролідиніл, імідазоліл, [1,3,4]оксадіазол, піразоліл, кожний з яких необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає феніл, нафтил, гетероцикл або гетероарил, як вони описані вище в цьому абзаці, C1-C6алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, циклопропаніл, циклобутаніл, циклопентаніл, циклогексаніл, циклогептаніл, біциклопентаніл, біциклогексаніл, біциклогептаніл, феніл-C1-C5алкіл, нафтил-C1-C5алкіл, галоген, оксогрупу, гідроксигрупу, нітрил, C1-C3алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована, фенілоксигрупу, нафтилоксигрупу, гетероарилоксигрупу або гетероциклоксигрупу, де гетероарильний або гетероциклічний фрагмент описаний вище в цьому абзаці, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, феніламіногрупу, нафтиламіногрупу, гетероариламіногрупу або гетероцикламіногрупу, де гетероарильний або гетероциклічний фрагмент описаний вище в цьому абзаці, групу NH2C(O), моно- або ді (C1-C3алкіл)амінокарбоніл, C1-C5алкіл-C(O)-C1-C4алкіл, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, моно- або ді(C1-C3)алкіламіно-C1-C5алкіл, групу моно- або ді(C1-C3алкіл)аміно-S(O)2, R7-C1-C5алкіл, R8-C1-C5алкоксигрупу, R9-C(O)-C1-C5алкіл, групу R10-C1-C5алкіл(R11)N і карбокси-моно- або ді(C1-C5)-алкіламіногрупу,

- C1-C3алкільну групу або C1-C4алкоксигрупу, кожна з яких необов’язково частково або повністю галогенована або необов'язково заміщена групою R17,

- OR18 або C1-C6алкіл, необов'язково заміщений групою OR18,

- аміногрупу або моно- або ді(C1-C5алкіл)аміногрупу, необов'язково заміщену групою R19,

- R20C(O)N(R21)-, R22O-, R23R24NC(O)-, R26CH2C(O)N(R21)-, R23R24NC(O)-C1-C2алкоксигрупу або R26C(O)CH2N(R21)-,

- C2-C4алкеніл, заміщений групою R23R24NC(O)-,

- C2-C4алкінільний розгалужений або нерозгалужений вуглецевий ланцюг, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому одна з метиленових груп необов'язково замінена на O, і необов'язково незалежно заміщена 1-2 оксогрупами, піролідинілом, піролілом, морфолінoгрупою, піперидинілом, піперазинілом, імідазолілом, фенілом, піридинілом, тетразолілом або однією або декількома C1-C4алкільними групами, необов'язково заміщеними одним або декількома атомами галогену, або

- C1-C3ацил і

R23 і R24 разом необов'язково утворюють імідазолільне, піперидинільне,

морфолінoве, піперазинільне або піридинільне кільце.

28. Сполука за п. 27, в якій

G означає феніл, піридиніл, піридоніл, нафтил, хінолініл, ізохінолініл, піразиніл, 3,4-дигідро-2H-бензo[1,4]оксазиніл, бензoтіофеніл, дигідробензoфураніл, дигідробензoтіофеніл, бензoксазоліл, інданіл, індоліл, індолініл, індолоніл або індоліноніл, при цьому G необов'язково заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3,

Ar означає нафтил,

X означає феніл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піперидиніл, піперазиніл, піридазиніл або піразиніл, кожний з яких необов'язково незалежно заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C4алкіл, C1-C4алкоксигрупу, гідроксигрупу, нітрил, аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, моно- або ді(C1-C3алкіламіно)карбоніл, групу NH2C(O), групу C1-C6алкіл-S(O)m і галоген,

Y означає зв'язок або насичений C1-C4-вуглецевий ланцюг, де один або декілька C-атомів необов'язково замінені на O, N або S, а Y необов'язково незалежно заміщений нітрилом або оксогрупою,

Z означає феніл, піридиніл, піримідиніл, піридазиніл, піразиніл, імідазоліл, дигідротіазоліл, дигідротіазолілсульфоксид, піраніл, піролідиніл, фенілпіперазиніл, тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, діоксоланіл, 2-окса-5-азабіцикло[2.2.1]гептаніл, морфолінoгрупу, тіоморфолінoгрупу, тіоморфолінoсульфоксидил, піперидиніл, піперидиноніл, піперазиніл або тетрагідропіримідоніл, кожний з яких необов'язково заміщений 1-2 C1-C2алкільними групами або C1-C2алкоксигрупами, або

Z означає гідроксигрупу, C1-C3алкіл, C1-C3алкоксигрупу, C1-C3ациламіногрупу, C1-C3алкілсульфоніл, нітрил-C1-C3алкіл або аміногрупу, моно- або дизаміщену C1-C3алкоксіС1-C3алкілом,

R1 у кожному випадку незалежно означає

- розгалужений або нерозгалужений C1-C5алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому один або декілька C-атомів необов'язково незалежно замінені на O, N або S(O)m, а вказаний C1-C5алкіл необов'язково заміщений оксогрупою, діоксоланілом, піролідинілом, фурилом або фенілом, кожний з яких необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає галоген, C1-C3алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, гідроксигрупу, нітрил і C1-C3алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована,

- циклопропіл, циклобутил, циклопентаніл, циклогексаніл, біциклопентаніл або біциклогексаніл, кожний з яких необов’язково частково або повністю галогенований і необов'язково заміщений 1-3 C1-C3алкільними групами, які необов’язково частково або повністю галогеновані, нітрилом, гідроксіС1-C3алкілом або фенілом, або аналог циклопропілу, циклобутилу, циклопентанілу, циклогексанілу, біциклопентанілу або біциклогексанілу, в якому одна кільцева метиленова група замінена на O,

- оксогрупу,

- C2-C4алкініл, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому одна або декілька метиленових груп необов'язково замінені на O, і необов'язково незалежно заміщені 1-2 оксогрупами, гідроксигрупою, піролідинілом, піролілом, тетрагідропіранілом, C1-C4алкілом, який необов'язково заміщений одним або декількома атомами галогену, нітрилом, морфолінoгрупою, піперидинілом, піперазинілом, імідазолілом, фенілом, піридинілом, тетразолілом або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупою, яка необов'язково заміщена одним або декількома атомами галогену, або

- силіл, який містить три C1-C2алкільні групи, які необов’язково частково або повністю галогеновані,

R2 у кожному випадку незалежно означає C1-C4алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, C1-C4алкоксигрупу, яку необов’язково частково або повністю галогенована, бром, хлор, фтор, метоксикарбоніл, групу метил-S(O)m або етил-S(O)m, кожна з яких необов’язково частково або повністю галогенована, або групу феніл-S(O)m,

або R2 означає моно- або діС1-C3ациламіногрупу, групу аміно-S(O)m або S(O)m-аміногрупу, де N-атом моно- або дизаміщений C1-C3алкілом або фенілом, нітрил, нітрогрупу або аміногрупу,

R3 у кожному випадку незалежно означає

- феніл, морфолінoгрупу, піридиніл, піримідиніл, піролідиніл, 2,5-піролідиндіоніл, імідазоліл, [1,3,4]оксадіазол, піразоліл, кожний з яких необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-C3алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, галоген, оксогрупу, гідроксигрупу, нітрил і C1-C3алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована,

- C1-C3алкільну групу або C1-C3алкоксигрупу, яка необов’язково частково або повністю галогенована або необов'язково заміщена групою R17,

- OR18 або C1-C3алкіл, необов'язково заміщений групою OR18,

- аміногрупу або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, необов'язково заміщену групою R19,

- R20C(O)N(R21)-, R22O-, R23R24NC(O)-, R26CH2C(O)N(R21)-, NH2C(O)метоксигрупу або R26C(O)CH2N(R21)-,

- C2-C4алкеніл, заміщений групою R23R24NC(O)-,

- C2-C4алкініл, заміщений піролідинілом або піролілом, або

- C1-C3ацил і

R23 і R24 разом необов'язково утворюють морфолінoгрупу.

29. Сполука за п. 28, в якій

G означає феніл, піридиніл, піридоніл, 2-нафтил, хінолініл, ізохінолініл, дигідробензoфураніл, інданіл, 5-індоліл, 3-оксо-3,4-дигідро-2H-бензo[1,4]оксазин-8-іл, бензoоксалоліл, 2,3-дигідробензoоксазол-7-іл, 2-оксо-2,3-дигідро-1H-індол-5-іл, індолініл, індолоніл або індоліноніл, при цьому G необов'язково заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3,

Ar означає 1-нафтил,

X означає феніл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піперидиніл, піперазиніл, піридазиніл або піразиніл,

Y означає зв'язок або -CH2-, -CH2CH2-, -C(O)-, -O-, -S-, -NH-CH2CH2CH2-, -N(CH3)-, CH2(CN)CH2-NH-CH2 або -NH-,

Z означає морфолінoгрупу, діоксоланіл, тетрагідрофураніл, піридиніл, 2-окса-5-азабіцикло[2.2.1]гептаніл, C1-C3алкоксифенілпіперазиніл, гідроксигрупу, C1-C3алкіл, N,N-діС1-C3алкоксі-C1-C3алкіламіногрупу, C1-C3ациламіногрупу, C1-C3алкілсульфоніл або нітрилС1-C3алкіл,

R1 у кожному випадку незалежно означає

- C1-C5алкіл, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому один або декілька C-атомів необов'язково незалежно замінені на O або N, а вказаний C1-C5алкіл необов'язково заміщений оксогрупою, діоксоланілом, піролідинілом, фурилом або фенілом, необов'язково заміщеним C1-C3алкоксигрупою,

- циклопропіл, циклопентаніл, циклогексаніл і біциклопентаніл, необов'язково заміщений 1-3 метильними групами, які необов’язково частково або повністю галогеновані, нітрилом, гідроксиметилом або фенілом, або 2-тетрагідрофураніл, заміщений метилом, або

- триметилсиліл,

- пропініл, заміщений гідроксигрупою або тетрагідропіран-2-ілоксигрупою,

R2 означає моно- або діС1-C3ациламіногрупу, групу аміно-S(O)m або S(O)m-аміногрупу, де N-атом моно- або дизаміщений C1-C3алкілом або фенілом, бром, хлор, фтор, нітрил, нітрогрупу, аміногрупу, метилсульфоніл, який необов’язково частково або повністю галогенований, або фенілсульфоніл,

R3 у кожному випадку незалежно означає

- феніл, морфолінoгрупу, піридиніл, піримідиніл, піролідиніл, 2,5-піролідинілдіоніл, імідазоліл, [1,3,4]оксадіазол або піразоліл, кожний з яких необов'язково заміщений C1-C2алкілом, який необов’язково частково або повністю галогенований,

- C1-C3алкільну групу або C1-C3алкоксигрупу, кожна з яких необов’язково частково або повністю галогенована або необов'язково заміщена діетиламіногрупою,

- OR18 або C1-C3алкіл, необов'язково заміщений групою OR18,

- аміногрупу або моно- або ді(C1-C3алкіл)аміногрупу, необов'язково заміщену групою R19,

- CH3C(O)NH-, R22O-, R23R24NC(O)-, R26CH2C(O)N(R21)-, NH2C(O)метоксигрупу або R26C(O)CH2N(R21)-,

- C2-C4алкеніл, заміщений групою R23R24NC(O)-, або

- C2-C4алкініл, заміщений піролідинілом або піролілом,

- C1-C2ацил; і

R23 і R24 означають H або R23 і R24 разом необов'язково утворюють

морфолінoгрупу і

R26 означає морфолінoгрупу.

30. Сполука за п. 29, в якій

G означає феніл, піридиніл, 5-індоліл, 3-оксо-3,4-дигідро-2H-бензo[1,4]оксазин-8-іл, бензoоксалоліл, 2,3-дигідробензoоксазол-7-іл, 2-оксо-2,3-дигідро-1H-індол-5-іл або 2-нафтил, при цьому G необов'язково заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3,

X означає імідазоліл, піридиніл, піримідиніл або піразиніл,

Y означає зв'язок, CH2(CN)CH2-NH-CH2, -CH2-, -NH-CH2CH2CH2- або -NH-,

Z означає морфолін-4-іл, діоксолан-2-іл, тетрагідрофураніл, піридиніл, 2-окса-5-азабіцикло[2.2.1]гепт-5-ил, метоксифенілпіперазиніл, гідроксигрупу, метил, N,N-диметоксіетиламіногрупу, ацетиламіногрупу, метилсульфоніл або ціаноетил,

R1 у кожному випадку незалежно означає трет-бутил, втор-бутил, трет-аміл, феніл, тетрагідропіран-2-ілоксипропініл, гідроксипропініл, тригалометил, 2,2-діетилпропіоніл або циклогексаніл,

R2 означає хлор, нітрогрупу, аміногрупу, нітрил, метилсульфоніламіногрупу, діацетиламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, N,N-ди(метилсульфоніл)аміногрупу, метилсульфоніл або тригалометилсульфоніл,

R3 у кожному випадку незалежно означає метил, C1-C3алкоксигрупу, метоксиметил, гідроксипропіл, диметиламіногрупу, C1-C4алкіламіногрупу, NH2C(O)метоксигрупу, ацетил, піролідиніл, імідазоліл, піразоліл, морфолінoгрупу або морфолінoкарбоніл.

31. Сполука за п. 30, в якій X означає піридиніл.

32. Сполука за п. 31, в якій піридиніл приєднаний до Ar у 3-му положенні піридинілу.

33. Сполука за п. 1, вибрана з групи, яка включає:

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(4-(морфолін-4-іл-метил)феніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(4-(2-(морфолін-4-іл)етил)феніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(3-(морфолін-4-іл-метил)феніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(5-морфолін-4-ілметилпіридин-2-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(5-морфолін-4-ілметилфур-2-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-метил-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(5-(морфолін-4-ілметил)піридин-2-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(морфолін-4-ілметил)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(3-(2-(піридин-2-іл)етиламіно)циклогексеніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(4-(піридин-3-ілметиламінометил)феніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метил-піридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(4-(морфолін-4-іл-метил)феніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(4-гідроксибутиламіно)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(4-метил-3-карбамілфеніл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(морфолін-4-ілметил)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(4-(3-гідроксипіперидин-1-ілметил)феніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(4-(4-гідроксиморфолін-4-ілметил)феніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(3-(морфолін-4-ілметил)циклогексеніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(4-(тетрагідрофуран-3-ілметил)-3-гідроксифеніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(4-(N,N-ди(2-метоксіетил)амінометил)феніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(3-ціанопропокси)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(4-морфолін-4-ілметилпіперидиніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(4-(N,N-ди(2-ціаноетил)амінометил)феніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(4-(фуран-2-ілметил)-3-гідроксифеніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(4-(тіоморфолін-4-ілметил)феніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(4-(3-карбоксамідопіперидин-1-ілметил)феніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(4-(2-метил-3-оксопіперазин-1-ілметил)феніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпіримідин-5-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(морфолін-4-ілметил)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(4-гідроксибутилокси)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[3-трет-бутил-1'H-[1,4']біпіразол-5-іл]-3-[4-(6-(морфолін-4-ілметил)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(тетрагідротіопіран-4-іламіно)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(2-ціаноетил)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(морфолін-4-ілметил)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(2,6-диметилморфолін-4-ілметил)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(2-метоксипіридин-5-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(морфолін-4-ілметил)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(2-амінопіридин-5-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(морфолін-4-ілметил)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(морфолін-4-іл-4-карбоніл)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(2-окса-5-азабіцикло[2.2.1]гепт-5-илметил)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(4-(N-(2-ціаноетил)-N-(піридин-3-ілметил)амінометил)феніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(4-(N-(2-ціаноетил)-N-(тетрагідрофуран-2-ілметил)амінометил)феніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(морфолін-4-ілметил)-4-метоксипіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(1-морфолін-4-лпропіл)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[3-трет-бутил-1'-метил-1'H-[1,4']біпіразол-5-іл]-3-[4-(6-(морфолін-4-ілметил)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(1-оксо-тетрагідротіопіран-4-іламіно)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(тетрагідропіран-4-іламіно)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(5-(тетрагідротіопіран-4-іламіно)піразин-2-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(метилкарбоніламіно)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[3-трет-бутил-1'-(3-метилсульфанілпропіл)-1'H-[1,4']біпіразол-5-іл]-3-[4-(6-(морфолін-4-ілметил)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпіримідин-5-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(1-оксотіоморфолін-4-ілметил)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпіримідин-5-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(тетрагідропіран-4-іламіно)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(2-метилтіопіримідин-5-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(морфолін-4-ілметил)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(2-амінопіримідин-5-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(морфолін-4-ілметил)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[3-трет-бутил-1'-метил-1'H-[1,4']біпіразол-5-іл]-3-[4-(6-(морфолін-4-ілметил)феніл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(1-оксотетрагідротіопіран-4-іламіно)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(тіоморфолін-4-ілметил)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(2-(морфолін-4-ілкарбоніл)піримідин-5-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(2-(морфолін-4-ілметил)піримідин-5-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(6-(1-оксотіоморфолін-4-ілметил)піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпіримідин-5-іл)-2H-піразол-3-іл]-3-[4-(2-(морфолін-4-ілметил)піримідин-5-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(2-трет-бутил-5-метилпіридин-4-іл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(3-трет-бутилфеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(4-метилбіфеніл-3-іл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(4-трет-бутилбіфеніл-2-іл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-ізопропіл-2-метилфеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-втор-бутил-2-метоксифеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксиметилфеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метилфеніл)-3-(4-{6-[(3-метоксипропіл)метиламіно]піридин-3-іл}нафталін-1-іл)сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метилфеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метилпіридин-3-іл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-(1,1-диметилпропіл)-2-метоксифеніл]-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(1H-піразол-4-іл)феніл]-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпіримідин-5-іл)феніл]-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(3-гідроксипропіл)феніл]-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(морфолін-4-карбоніл)феніл]-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

N-(5-трет-бутил-2-метокси-3-{3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]уреїдо}феніл)ацетамід,

1-(3-метилнафталін-2-іл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

N-(5-трет-бутил-2-метокси-3-{3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]уреїдо}феніл)ацетамід,

1-[5-трет-бутил-3-(2,3-дигідроксипропіл)-2-гідроксифеніл]-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(2,3-диметил-1H-індол-5-іл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-{5-трет-бутил-2-метил-3-[3-(тетрагідропіран-2-ілокси)проп-1-ініл]феніл}-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(2-метокси-5-трифторметилфеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-(2,2-диметилпропіоніл)-2-метилфеніл]-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-3-(3-гідроксипроп-1-ініл)-2-метилфеніл]-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-2-(3-гідроксипроп-1-ініл)феніл]-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-3-(2,2-диметил-[1,3]діоксолан-4-ілметил)-2-метоксифеніл]-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-3-(2,3-дигідроксипропіл)-2-метоксифеніл]-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутокси-2-метоксифеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-(1-ціаноциклопропіл)-2-метоксифеніл]-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[5-трет-бутил-3-(2-діетиламіноетил)-2-метоксифеніл]-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-[4-(6-[1,3]діоксолан-2-ілпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-піролідин-1-ілфеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-диметиламінофеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-пропоксифеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-[4-(6-гідроксиметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-{4-[6-(2,6-диметилморфолін-4-ілметил)піридин-3-іл]нафталін-1-іл}сечовину,

1-(5-циклогексил-2-метоксифеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(2,4-диметокси-5-трифторметилфеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метокси-3-нітрофеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(3-аміно-5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-[4-(6-метилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

N-ацетил-N-(5-трет-бутил-2-метокси-3-{3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]уреїдо}феніл)ацетамід,

1-(6-трет-бутил-4-метил-3-оксо-3,4-дигідро-2H-бензo[1,4]оксазин-8-іл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-етоксифеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-ізопропоксифеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-імідазол-1-ілфеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-3-етиламіно-2-метоксифеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

N-(5-трет-бутил-2-метокси-3-{3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]уреїдо}феніл)біс(метансульфон)амід,

1-[5-трет-бутил-2-(1-метил-1H-піразол-4-іл)феніл]-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(2-метансульфініл-5-трифторметилфеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[4-(6-{[біс(2-метоксіетил)аміно]метил}піридин-3-іл)нафталін-1-іл]-3-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)сечовину,

N-[1-(5-{4-[3-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)уреїдо]нафталін-1-іл}піридин-2-ілметил)піролідин-3-іл]ацетамід,

1-(1-ацетил-3,3-диметил-2,3-дигідро-1H-індол-5-іл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

N-(5-трет-бутил-2-метокси-3-{3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]уреїдо}феніл)пропіонамід,

1-(5-трет-бутил-2-метил-бензoоксазол-7-іл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]-3-(3-трифторметансульфонілфеніл)сечовину,

N-(5-трет-бутил-2-метокси-3-{3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]уреїдо}феніл)ізобутирамід,

2-(4-трет-бутил-2-{3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]уреїдо}фенокси)ацетамід,

1-(5-трет-бутил-2-оксо-2,3-дигідробензoоксазол-7-іл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-3-ціано-2-метоксифеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутилбензoоксазол-7-іл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

N-(5-трет-бутил-2-метокси-3-{3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]уреїдо}феніл)бензолсульфонамід,

(5-трет-бутил-2-метокси-3-{3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]уреїдо}феніл)амід етансульфонової кислоти,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-[4-(2-морфолін-4-ілметилпіримідин-5-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метилсульфанілфеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксипіридин-3-іл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

(5-трет-бутил-2-метокси-3-{3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]уреїдо}феніл)амід 2,2,2-трифторетансульфонової кислоти,

N-(5-{4-[3-(5-трет-бутил-2-метилфеніл)уреїдо]нафталін-1-іл}піразин-2-іл)метансульфонамід,

1-[4-(6-{[біс(2-ціаноетил)аміно]метил}піридин-3-іл)нафталін-1-іл]-3-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-{4-[6-(4-метилпіперазин-1-ілметил)піридин-3-іл]нафталін-1-іл}сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-[4-(6-тіоморфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-{4-[6-(2,6-диметилпіперидин-1-ілметил)-піридин-3-іл]нафталін-1-іл}сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-{4-[6-(1-оксотетрагідротіопіран-4-іламіно)піридин-3-іл]нафталін-1-іл}сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-{4-[6-(тетрагідропіран-4-іламіно)піридин-3-іл]нафталін-1-іл}сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-[4-(6-{[(2-ціаноетил)-(тетрагідрофуран-2-ілметил)аміно]метил}піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-{4-[6-(2-метоксиметилморфолін-4-ілметил)-піридин-3-іл]нафталін-1-іл}сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-{4-[6-(2-метил-3-оксопіперазин-1-ілметил)-піридин-3-іл]нафталін-1-іл}сечовину,

амід 1-(5-{4-[3-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)уреїдо]нафталін-1-іл}піридин-2-ілметил)піперидин-3-карбонової кислоти,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-{4-[6-(1-оксо-114-тіоморфолін-4-ілметил)піридин-3-іл]нафталін-1-іл}сечовину,

1-(3,3-диметил-2-оксо-2,3-дигідро-1H-індол-5-іл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-{4-[6-(3-оксопіперазин-1-ілметил)піридин-3-іл]нафталін-1-іл}сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-(4-{6-[(тетрагідрофуран-3-іламіно)метил]піридин-3-іл}нафталін-1-іл)сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-[4-(6-{[(2-ціаноетил)піридин-3-ілметиламіно]метил}піридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-{4-[6-(2-окса-5-азабіцикло[2.2.1]гепт-5-илметил)піридин-3-іл]нафталін-1-іл}сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-{4-[6-(2,6-диметилморфолін-4-ілметил)піридин-3-іл]нафталін-1-іл}сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-(4-{6-[4-(3-метоксифеніл)піперазин-1-ілметил]-піридин-3-іл}нафталін-1-іл)сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-{4-[6-(морфолін-4-карбоніл)піридин-3-іл]нафталін-1-іл}сечовину,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-[4-(5-морфолін-4-ілметилпіразин-2-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(6-трет-бутил-3-оксо-3,4-дигідро-2H-бензo[1,4]оксазин-8-іл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

1-(3-аміно-5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]сечовину,

N-(5-{4-[3-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)уреїдо]нафталін-1-іл}піридин-2-іл)ацетамід,

N-(5-трет-бутил-2-метокси-3-{3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]уреїдо}феніл)-N-метилацетамід,

N-(5-трет-бутил-2-метокси-3-{3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]уреїдо}феніл)-2,2,2-трифторацетамід,

1-(5-трет-бутил-2-метоксифеніл)-3-{4-[6-(піридин-3-ілокси)піридин-3-іл]нафталін-1-іл}сечовину,

3-трет-бутилфеніловий ефір [4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]карбамінової кислоти,

N-(5-трет-бутил-2-метокси-3-{3-[4-(6-морфолін-4-ілметилпіридин-3-іл)нафталін-1-іл]уреїдо}феніл)метансульфонамід,

і їх фармацевтично прийнятні похідні.

34. Фармацевтична композиція, яка містить фармацевтично ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1, 9, 17 або 25.

35. Спосіб лікування захворювання, опосередкованого цитокінами, який полягає у введенні пацієнту, що потребує такого лікування, терапевтично ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 1, 9, 17 або 25.

36. Спосіб за п. 35, де вказане опосередковуване цитокінами захворювання являє собою захворювання, вибране з групи, яка включає ревматоїдний артрит, остеоартрит, хворобу Крона, неспецифічний виразковий коліт, множинний склероз, синдром Гійєна-Баре, псоріаз, реакцію "трансплантат проти хазяїна", системний червоний вовчок, діабет, токсичний шок, остеопороз, хворобу Альцгеймера, гострий та хронічний біль, контактний дерматит і атеросклероз.

37. Спосіб лікування опосередкованого нейтрофілами захворювання, вибраного з групи, яка включає удар, інфаркт міокарда, термічний опік, респіраторний дистрес-синдром дорослих (РДСД), множинні пошкодження в результаті травми, гострий гломерулонефрит, дерматоз, який супроводжується гострими запальними процесами, гострий гнійний менінгіт, гемодіаліз, лейкоферіз (leukopheresis), пов'язані з трансфузією гранулоцитів синдроми та некротичний ентероколіт, який полягає у введенні пацієнту, що потребує такого лікування, терапевтично ефективної кількості сполуки за будь-яким із пп. 1, 9, 17 або 25.

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Urea aromatic derivatives as antiinflammatory agents

Назва патенту російською

Ароматические производные мочевины в качестве противовоспалительных агентов

Автори російською

Sharma, Rajiv

МПК / Мітки

МПК: A61P 29/00, A61P 11/16, A61P 7/08, A61P 7/00, A61K 31/538, C07D 401/12, A61P 25/04, C07D 401/14, C07D 403/14, C07D 401/04, C07D 231/12, C07D 263/58, A61P 25/00, C07D 231/40, A61P 17/00, C07D 307/14, C07D 213/73, C07D 495/08, A61P 3/10, A61P 9/10, A61K 31/415, C07D 405/12, A61P 25/28, C07D 213/64, A61P 43/00, C07D 493/08, A61K 31/506, A61P 37/06, C07D 265/36, C07D 213/76, C07D 231/38, A61P 13/12, A61K 31/423, A61K 31/341, A61K 31/4418, A61K 31/404, C07D 213/36, A61P 19/10, C07D 213/38, C07D 213/74, A61P 17/06, C07D 409/12, A61K 31/5377, C07D 209/08, A61K 31/4468, A61P 19/02, A61P 39/02, A61P 1/04, A61P 31/04

Мітки: сечовини, агенти, протизапальні, ароматичні, похідні

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/66-71952-aromatichni-pokhidni-sechovini-yak-protizapalni-agenti.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Ароматичні похідні сечовини як протизапальні агенти</a>

Подібні патенти