Похідні піразолону, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування як інгібіторів pd4

Реферат: Сполуки формули (1), де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (с), R10 означає С 1С3алкіл, a R11 означає С1-С3алкіл, або R10 і R11 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють 3-, 4-, 5- або 6-членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спірозв'язок, А означає С(О) або S(O)2, і R12 означає феніл, нафталеніл, піридиніл, хінолініл, ізохінолініл, хіноксалініл, 1,6-нафтиридиніл, 1,8-нафтиридиніл, індоліл, феніл, заміщений R13, R14, R15 і R16, піридиніл, заміщений R17 і R18, нафталеніл, заміщений R19 і R20, хінолініл, заміщений R21, або індоліл, заміщений R22, є новими ефективними інгібіторами фосфодіестерази типу 4. UA 105910 C2 (12) UA 105910 C2 , (1) R4 R9 R8 O R2 O R5 R3 , (а) R6 , (b) R7 (с). UA 105910 C2 5 10 15 20 Галузь даного винаходу Даний винахід відноситься до нових сполук піразолону, які можна використовувати в фармацевтичній промисловості для одержання фармацевтичних композицій. Передумови створення даного винаходу В міжнародній патентній заявці WO98/31674 описані сполуки фталазинону як інгібітори PDE4. В міжнародних патентних заявках WO02/064584, WO02/085906, WO2004/017974, WO2004/018449, WO2004/018451, WO2004/018457, WO2005/075456 і WO2005/075457 описані сполуки фталазинону або піридазинону як інгібітори PDE4, що містять як замісник піперидиніл. В європейській патентній заявці EР0126651 описані 2,4-дигідро-5-[(заміщений)феніл]-4,4дизаміщений-3H-піразол-3-они і 2,4-дигідро-5-[(заміщений)феніл]-4,4-дизаміщений-3H-піразол3-тіони, які можна використовувати як кардіотонічні і гіпотензивні агенти. В USP2903460 описані сполуки піразолону, які містять як замісник піперидиніл, як анальгетичні і жарознижуючі сполуки. В міжнародній патентній заявці WO2008138939 описані сполуки піразолону, які містять як замісник піперидиніл, як інгібітори PDE4. В міжнародній патентній заявці WO2008156102 описані сполуки, які містять ядро піразолону, приєднаного до конденсованої гетероциклічної системи, як інгібітори ФДЕ3/4. Опис варіантів здійснення даного винаходу Несподівано було встановлено, що сполуки піразолону, докладно описані нижче, мають надзвичайні властивості та значні переваги. В даному винаході пропонується сполука формули 1 A R12 N N N (1) O R1 R10 25 R11 де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (c) R9 R8 O R4 R2 R3 (a) (b) O R7 (c) R5 R6 30 35 де R2 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R3 означає С1-С2алкоксигрупу, С3-С5циклоалкоксигрупу, С3-С5циклоалкілметоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R4 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R5 означає С1-С2алкіл і R6 означає водень або С1-С2алкіл, або R5 і R6 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, 1 UA 105910 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 R7 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R8 означає С1-С2алкіл і R9 означає водень або С1-С2алкіл, або R8 і R9 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, R10 означає С1-С3алкіл і R11 означає С1-С3алкіл, або R10 і R11 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють 3-, 4-, 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, А означає C(O) або S(O)2, R12 означає феніл, нафталеніл, піридиніл, хінолініл, ізохінолініл, хіноксалініл, 1,6нафтиридиніл, 1,8-нафтиридиніл, індоліл, феніл заміщений R13, R14, R15 і R16, піридиніл заміщений R17 і R18, нафталеніл заміщений R19 і R20, хінолініл заміщений R21, або індоліл заміщений R22, де R13 означає галоген, ціаногрупу, гідроксигрупу, гідроксикарбоніл, С 1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, С3-С7циклоалкілоксигрупу, С3-С7циклоалкілметоксигрупу, бензилоксигрупу, 2,6дихлорбензилоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді(С1-С4)алкіламіногрупу, амінокарбоніл, моноабо ді(С1-С4)алкіламінокарбоніл, амінокарбоніл(С1-С4)алкоксигрупу, С1С4алкілкарбоніламіногрупу, С1-С4алкілкарбонілоксигрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або С1С4алкоксикарбоніл(С1-С4)алкоксигрупу, R14 означає водень, галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, С1-С4алкоксикарбоніл, аміногрупу або моно- або ді(С1С4)алкіламіногрупу, R15 означає водень, галоген або С1-С4алкіл, R16 означає водень або С1-С4алкіл, R17 означає галоген, С1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді(С1-С4)алкіламіногрупу, піперидиніл або морфолініл, R18 означає водень, галоген, С1-С4алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R19 означає галоген, гідроксигрупу, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу або моно- або ді(С1-С4)алкіламіногрупу, R20 означає водень, С1-С4алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R21 означає С1-С4алкіл, R22 означає С1-С4алкіл, або сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру зазначеної сполуки. Термін С1-С4алкіл означає алкільну групу з прямим або розгалуженим ланцюгом, що містить від 1 до 4 атомів вуглецю. Прикладами зазначених груп є бутил, ізобутил, втор-бутил, третбутил, пропіл, ізопропіл, етил і метил. Термін С1-С3алкіл означає алкільну групу з прямим або розгалуженим ланцюгом, що містить від 1 до 3 атомів вуглецю. Прикладами зазначених груп є пропіл, ізопропіл, етил і метил. Термін С1-С2алкіл означає алкільну групу з прямим ланцюгом, що містить від 1 до 2 атомів вуглецю. Прикладами зазначених груп є етил і метил. Термін С1-С4алкоксигрупа означає групу, яка крім атома кисню містить алкільну групу з прямим або розгалуженим ланцюгом, що містить від 1 до 4 атомів вуглецю. Прикладами зазначених груп є бутоксигрупа, ізобутоксигрупа, втор-бутоксигрупа, трет-бутоксигрупа, пропоксигрупа, ізопропоксигрупа, етоксигрупа і метоксигрупа. Термін С1-С2алкоксигрупа означає групу, яка крім атома кисню містить алкільну групу з прямим ланцюгом, що містить від 1 до 2 атомів вуглецю. Прикладами зазначених груп є етоксигрупа і метоксигрупа. Термін С1-С4алкоксигрупа, повністю або частково заміщена фтором, означає, наприклад, 2,2,3,3,3-пентафторпропоксигрупу, перфторетоксигрупу, 1,2,2-трифторетоксигрупу і насамперед 1,1,2,2-тетрафторетоксигрупу, 2,2,2-трифторетоксигрупу, трифторметоксигрупу і дифторметоксигрупу, причому кращою є дифторметоксигрупа. Термін "частково" в даному контексті означає, що більше половини атоміов водню в С1-С4алкоксигрупі замінені на атоми фтору. Термін С1-С2алкоксигрупа, повністю або частково заміщена фтором, означає, наприклад, перфторетоксигрупу, 1,2,2-трифторетоксигрупу, 1,1,2,2-тетрафторетоксигрупу, 2,2,2трифторетоксигрупу, трифторметоксигрупу і дифторметоксигрупу, причому кращою є 2 UA 105910 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 дифторметоксигрупа. Термін "частково" в даному контексті означає, що більше половини атоміов водню в С1-С2алкоксигрупі замінені на атоми фтору. Термін С1-С4алкілкарбоніламіногрупа означає, наприклад, пропіоніламіногрупу [C3H7C(O)NH-] і ацетиламіногрупу [CH3C(O)NH-]. Термін С1-С4алкілкарбоніл означає карбонільну групу, до якої приєднана одна з вищезазначених С1-С4алкільних груп. Прикладом є ацетильна група [CH3C(O)-]. Термін С1-С4алкілкарбонілоксигрупа містить крім атома кисню одну із вищезазначених С1С4алкілкарбонільних груп. Прикладом є ацетоксигрупа [CH3C(O)-O-]. Термін С1-С4алкоксикарбоніл означає карбонільну групу, до якої приєднана одна з вищезазначених С1-С4алкільних груп. Прикладами є метоксикарбоніл [CH3O-C(O)-] і етоксикарбоніл [CH3CH2O-C(O)-]. Термін С1-С4алкоксикарбоніл(С1-С4)алкоксигрупа означає С1-С4алкоксигрупу, до якої приєднана одна з вищезазначених С1-С4алкоксикарбонільних груп. Прикладами є етоксикарбонілметоксигрупа [CH3-CH2-O-C(O)-CH2-O-] і метоксикарбонілметоксигрупа [CH3OC(O)-CH2-O-]. Термін моно- або ді(С1-С4)алкіламіногрупа містить крім атома азоту одну або дві з вищезазначених С1-С4алкільних груп. Кращою є ді(С1-С4)алкіламіногрупа, насамперед диметиламіногрупа, діетиламіногрупа і діізопропіламіногрупа. Термін моно- або ді(С1-С4)алкіламінокарбоніл означає карбонільну групу, до якої приєднана одна з вищезазначених моно- або ді(С1-С4)алкіламіногруп. Прикладами є метиламінокарбоніл і диметиламінокарбоніл. Термін С3-С7циклоалкоксигрупа означає циклопропілоксигрупу, циклобутилоксигрупу, циклопентилоксигрупу, циклогексилоксигрупу або циклогептилоксигрупу. Термін С3-С5циклоалкоксигрупа означає циклопропілоксигрупу, циклобутилоксигрупу або циклопентилоксигрупу. Термін С3-С7циклоалкілметоксигрупа означає циклопропілметоксигрупу, циклобутилметоксигрупу, циклопентилметоксигрупу, циклогексилметоксигрупу або циклогептилметоксигрупу. Термін С3-С5циклоалкілметоксигрупа означає циклопропілметоксигрупу, циклобутилметоксигрупу або циклопентилметоксигрупу. Термін галоген означає фтор, хлор, бром і йод, краще фтор, хлор і бром. Термін 5- або 6-членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спірозв'язок, означає циклопентан і циклогексан. Термін 3-, 4-, 5- або 6-членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спірозв'язок, означає циклопропан, циклобутан, циклопентан і циклогексан. Прикладами фенільних радикалів, заміщених R13, R14, R15 і R16, є 2-ціанофеніл, 2фторфеніл, 3-фторфеніл, 2-бромфеніл, 4-бромфеніл, 2-хлорфеніл, 3-хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 3-хлор-4-фторфеніл, 2,3-дихлорфеніл, 2,4-дихлорфеніл, 2,5-дихлорфеніл, 3,5-дихлорфеніл, 2,6дихлорфеніл, 2,3-дифторфеніл, 2,6-дифторфеніл, 2,4,6-трихлорфеніл, 2-метилфеніл, 3метилфеніл, 4-метилфеніл, 2-етилфеніл, 4-ізопропілфеніл, 4-трет-бутилфеніл, 2трифторметилфеніл, 3-трифторметилфеніл, 2,5-диметилфеніл, 2,3,5,6-тетраметилфеніл, 2,4,6триізопропілфеніл, 2-метил-4-фторфеніл, 2-гідроксифеніл, 3-гідроксифеніл, 2-метоксифеніл, 3метоксифеніл, 4-метоксифеніл, 3-етоксифеніл, 3-ізопропоксифеніл, 2-трифторметоксифеніл, 2,5-диметоксифеніл, 2,4-диметоксифеніл, 2,6-диметоксифеніл, 3-(2,2,2-трифторетокси)феніл, 4(дифторметокси)феніл, 2-метокси-5-хлорфеніл, 5-ізопропокси-2-метилфеніл, 2циклопентилоксифеніл, 5-трет-бутокси-2-метилфеніл, 5-дифторметокси-2-метилфеніл, 5трифторметокси-2-метилфеніл, 5-циклопропілметокси-2-метилфеніл, 3-циклопропілметокси-4дифторметоксифеніл, 2-фтор-5-гідроксифеніл, 2-хлор-5-гідроксифеніл, 2-хлор-4трифторметилфеніл, 5-бензилокси-2-хлорфеніл, 2-хлор-5-етоксифеніл, 2-хлор-5ізопропоксифеніл, 2-хлор-5-(метилкарбоніламіно)феніл, 2-хлор-5(етоксикарбонілметокси)феніл, 2-метил-5-(етоксикарбонілметокси)феніл, 4-гідрокси-2метилфеніл, 5-гідрокси-2-метилфеніл, 3-амінофеніл, 3-диметиламінофеніл, 4-аміно-3трифторметилфеніл, 5-аміно-2-хлорфеніл, 2-(амінокарбонілметокси)феніл, 5-бензилокси-2метилфеніл, 5-[(2,6-дихлорбензил)окси]-2-метилфеніл, 2-(метилкарбонілокси)феніл, 3(метилкарбонілокси)феніл, 4-(метилкарбонілокси)феніл, 3-метилкарбоніламінофеніл, 2(гідроксикарбоніл)феніл, 3-(гідроксикарбоніл)феніл, 2-(метоксикарбоніл)феніл, 3(метоксикарбоніл)феніл і 3,5-біс-(метоксикарбоніл)феніл. Прикладами піридинільних радикалів, заміщених R17 і R18, є 3-метилпіридин-2-іл, 4(трифторметил)піридин-3-іл, 2-метоксипіридин-3-іл, 3-хлорпіридин-4-іл, 3,5-дифторпіридин-2-іл, 2,6-диметоксипіридин-3-іл, 2-(піперидин-1-іл)піридин-4-іл і 2-(морфолін-4-іл)піридин-4-іл. 3 UA 105910 C2 5 10 15 20 Прикладами нафталенільних радикалів, заміщених R19 і R20, є 1-бромнафталін-2-іл, 8бромнафталін-1-іл, 1-метоксинафталін-2-іл, 2-метоксинафталін-1-іл, 2-метилнафталін-1-іл, 3метоксинафталін-2-іл, 6-гідроксинафталін-1-іл, 4-диметиламінонафталін-1-іл і 4,7диметоксинафталін-2-іл. Прикладом хінолінілу, заміщеного R21, є 4-метилхінолін-2-іл. Прикладами індолілу, заміщеного R22, є 1-метил-1H-індол-4-іл і 1-метил-1H-індол-5-іл. Слід розуміти, що піридиніл, хінолініл, ізохінолініл, хіноксалініл, 1,6-нафтиридиніл, 1,8нафтиридиніл або індоліл зв'язані з карбонільною або сульфонільною групою через атом вуглецю в циклі. Термін піридиніл означає, якщо не зазначено інше, піридин-2-іл, піридин-3-іл або піридин-4-іл. Термін хінолініл означає, якщо не зазначено інше, хінолін-2-іл, хінолін-3-іл, хінолін-4-іл, хінолін-5-іл, хінолін-6-іл, хінолін-7-іл або хінолін-8-іл. Термін ізохінолініл означає, якщо не зазначено інше, ізохінолін-1-іл, ізохінолін-3-іл, ізохінолін-4-іл, ізохінолін-5-іл, ізохінолін6-іл, ізохінолін-7-іл або ізохінолін-8-іл. Термін хіноксалін означає, якщо не зазначено інше, хіноксалін-2-іл, хіноксалін-5-іл або хіноксалін-6-іл. Термін 1,6-нафтиридиніл означає, якщо не зазначено інше, 1,6-нафтиридин-2-іл, 1,6-нафтиридин-3-іл, 1,6-нафтиридин-4-іл, 1,6нафтиридин-5-іл, 1,6-нафтиридин-7-іл або 1,6-нафтиридин-8-іл. Термін 1,8-нафтиридиніл означає, якщо не зазначено інше, 1,8-нафтиридин-2-іл, 1,8-нафтиридин-3-іл, 1,8-нафтиридин-4іл. Термін індоліл означає, якщо не зазначено інше, індол-2-іл, індол-3-іл, індол-4-іл, індол-5-іл, індол-6-іл або індол-7-іл. В кращому варіанті здійснення даного винаходу пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (c) R9 R8 O R4 R2 R3 (a) (b) O R7 (c) R5 R6 25 30 35 40 45 де R2 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R3 означає С1-С2алкоксигрупу, С3-С5циклоалкоксигрупу, С3-С5циклоалкілметоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R4 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R5 означає С1-С2алкіл і R6 означає водень або С1-С2алкіл, або R5 і R6 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спірозв'язок, R7 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R8 означає С1-С2алкіл і R9 означає водень або С1-С2алкіл, або R8 і R9 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спірозв'язок, R10 означає С1-С3алкіл і R11 означає С1-С3алкіл, або R10 і R11 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють 3-, 4-, 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спірозв'язок, А означає C(O) або S(O)2, R12 означає феніл, нафталеніл, піридиніл, хінолініл, ізохінолініл, хіноксалініл, 1,6нафтиридиніл, 1,8-нафтиридиніл, індоліл, феніл заміщений R13, R14, R15 і R16, або піридиніл заміщений R17 і R18, 4 UA 105910 C2 5 10 15 де R13 означає галоген, ціаногрупу, гідроксигрупу, гідроксикарбоніл, С1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, С3-С7циклоалкілоксигрупу, С3-С7циклоалкілметоксигрупу, бензилоксигрупу, аміногрупу, моноабо ді(С1-С4)алкіламіногрупу, амінокарбоніл, моно- або ди-С1-С4алкіламінокарбоніл, амінокарбоніл(С1-С4)алкоксигрупу, С1-С4алкілкарбоніламіногрупу, С1-С4алкілкарбонілоксигрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або С1-С4алкоксикарбоніл(С1-С4)алкоксигрупу, R14 означає водень, галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, С1-С4алкоксикарбоніл, аміногрупу або моно- або ді(С1С4)алкіламіногрупу, R15 означає водень, галоген або С1-С4алкіл, R16 означає водень або С1-С4алкіл, R17 означає галоген, С1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу або моноабо ді(С1-С4)алкіламіногрупу, піперидиніл або морфолініл, R18 означає водень, галоген, С1-С4алкіл або С1-С4алкоксигрупу, або сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру зазначеної сполуки. В другому кращому варіанті здійснення даного винаходу пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (c) R9 R8 O R4 R2 R3 (a) (b) O R7 (c) R5 20 25 30 35 40 45 50 R6 де R2 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R3 означає С1-С2алкоксигрупу, С3-С5циклоалкоксигрупу, С3-С5циклоалкілметоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R4 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R5 означає С1-С2алкіл і R6 означає водень або С1-С2алкіл, або R5 і R6 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спірозв'язок, R7 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R8 означає С1-С2алкіл і R9 означає водень або С1-С2алкіл, або R8 і R9 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спірозв'язок, R10 означає С1-С3алкіл і R11 означає С1-С3алкіл, або R10 і R11 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють 3-, 4-, 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, А означає C(O), R12 означає феніл, нафталеніл, піридиніл, хінолініл, ізохінолініл, хіноксалініл, 1,6нафтиридиніл, 1,8-нафтиридиніл, індоліл, феніл заміщений R13, R14, R15 і R16, піридиніл заміщений R17 і R18, нафталеніл заміщений R19 і R20, хінолініл заміщений R21, або індоліл заміщений R22, де R13 означає галоген, ціаногрупу, гідроксигрупу, гідроксикарбоніл, С 1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, С3-С7циклоалкілоксигрупу, С3-С7циклоалкілметоксигрупу, бензилоксигрупу, 2,6 5 UA 105910 C2 5 10 15 20 дихлорбензилоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді(С1-С4)алкіламіногрупу, амінокарбоніл, моноабо ді(С1-С4)алкіламінокарбоніл, амінокарбоніл(С1-С4)алкоксигрупу, С1С4алкілкарбоніламіногрупу, С1-С4алкілкарбонілоксигрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або С1С4алкоксикарбоніл(С1-С4)алкоксигрупу, R14 означає водень, галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, С1-С4алкоксикарбоніл, аміногрупу або моно- або ді(С1С4)алкіламіногрупу, R15 означає водень, галоген або С1-С4алкіл, R16 означає водень або С1-С4алкіл, R17 означає галоген, С1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді(С1-С4)алкіламіногрупу, піперидиніл або морфолініл, R18 означає водень, галоген, С1-С4алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R19 означає галоген, гідроксигрупу, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу або моно- або ді(С1-С4)алкіламіногрупу, R20 означає водень, С1-С4алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R21 означає С1-С4алкіл, R22 означає С1-С4алкіл, або сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру зазначеної сполуки. В ще одному кращому варіанті здійснення даного винаходу пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (c) R9 R8 O R4 R2 R3 (a) (b) O R7 (c) R5 R6 25 30 35 40 45 де R2 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R3 означає С1-С2алкоксигрупу, С3-С5циклоалкоксигрупу, С3-С5циклоалкілметоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R4 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R5 означає С1-С2алкіл і R6 означає водень або С1-С2алкіл, або R5 і R6 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спірозв'язок, R7 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R8 означає С1-С2алкіл і R9 означає водень або С1-С2алкіл, або R8 і R9 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спірозв'язок, R10 означає С1-С3алкіл і R11 означає С1-С3алкіл, або R10 і R11 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють 3-, 4-, 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спірозв'язок, А означає C(O), R12 означає феніл, нафталеніл, піридиніл, хінолініл, ізохінолініл, хіноксалініл, 1,6нафтиридиніл, 1,8-нафтиридиніл, індоліл, феніл заміщений R13, R14, R15 і R16, або піридиніл заміщений R17 і R18, 6 UA 105910 C2 5 10 15 де R13 означає галоген, ціаногрупу, гідроксигрупу, гідроксикарбоніл, С 1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, С3-С7циклоалкілоксигрупу, С3-С7циклоалкілметоксигрупу, бензилоксигрупу, аміногрупу, моноабо ді(С1-С4)алкіламіногрупу, амінокарбоніл, моно- або ді(С1-С4)алкіламінокарбоніл, амінокарбоніл(С1-С4)алкоксигрупу, С1-С4алкілкарбоніламіногрупу, С1-С4алкілкарбонілоксигрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або С1-С4алкоксикарбоніл(С1-С4)алкоксигрупу, R14 означає водень, галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, С1-С4алкоксикарбоніл, аміногрупу або моно- або ді(С1С4)алкіламіногрупу, R15 означає водень, галоген або С1-С4алкіл, R16 означає водень або С1-С4алкіл, R17 означає галоген, С1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді(С1-С4)алкіламіногрупу, піперидиніл або морфолініл, R18 означає водень, галоген, С1-С4алкіл або С1-С4алкоксигрупу, або сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру зазначеної сполуки. В одному кращому варіанті здійснення даного винаходу пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (c) R9 R8 O R4 R2 R3 (a) (b) O R7 (c) R5 20 25 30 35 40 45 50 R6 де R2 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R3 означає С1-С2алкоксигрупу, С3-С5циклоалкоксигрупу, С3-С5циклоалкілметоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R4 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R5 означає С1-С2алкіл і R6 означає водень або С1-С2алкіл, або R5 і R6 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, R7 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R8 означає С1-С2алкіл і R9 означає водень або С1-С2алкіл, або R8 і R9 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, R10 означає С1-С3алкіл і R11 означає С1-С3алкіл, або R10 і R11 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють 3-, 4-, 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, А означає S(O)2, R12 означає феніл, нафталеніл, піридиніл, хінолініл, ізохінолініл, хіноксалініл, 1,6нафтиридиніл, 1,8-нафтиридиніл, індоліл, феніл заміщений R13, R14, R15 і R16, або піридиніл заміщений R17 і R18, нафталеніл заміщений R19 і R20, хінолініл заміщений R21, або індоліл заміщений R22, де R13 означає галоген, ціаногрупу, гідроксигрупу, гідроксикарбоніл, С1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, С3-С7циклоалкілоксигрупу, С3-С7циклоалкілметоксигрупу, бензилоксигрупу, 2,6 7 UA 105910 C2 5 10 15 20 дихлорбензилоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді(С1-С4)алкіламіногрупу, амінокарбоніл, моноабо ді(С1-С4)алкіламінокарбоніл, амінокарбоніл(С1-С4)алкоксигрупу, С1С4алкілкарбоніламіногрупу, С1-С4алкілкарбонілоксигрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або С1С4алкоксикарбоніл(С1-С4)алкоксигрупу, R14 означає водень, галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, С1-С4алкоксикарбоніл, аміногрупу або моно- або ді(С1С4)алкіламіногрупу, R15 означає водень, галоген або С1-С4алкіл, R16 означає водень або С1-С4алкіл, R17 означає галоген, С1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді(С1-С4)алкіламіногрупу, піперидиніл або морфолініл, R18 означає водень, галоген, С1-С4алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R19 означає галоген, гідроксигрупу, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу або моно- або ді(С1-С4)алкіламіногрупу, R20 означає водень, С1-С4алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R21 означає С1-С4алкіл, R22 означає С1-С4алкіл, або сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру зазначеної сполуки. В другому кращому варіанті здійснення даного винаходу пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (c) R9 R8 O R4 R2 R3 (a) (b) O R7 (c) R5 R6 25 30 35 40 45 де R2 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R3 означає С1-С2алкоксигрупу, С3-С5циклоалкоксигрупу, С3-С5циклоалкілметоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R4 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R5 означає С1-С2алкіл і R6 означає водень або С1-С2алкіл, або R5 і R6 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, R7 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R8 означає С1-С2алкіл і R9 означає водень або С1-С2алкіл, або R8 і R9 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, R10 означає С1-С3алкіл і R11 означає С1-С3алкіл, або R10 і R11 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють 3-, 4-, 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, А означає S(O)2, R12 означає феніл, нафталеніл, піридиніл, хінолініл, ізохінолініл, хіноксалініл, 1,6нафтиридиніл, 1,8-нафтиридиніл, індоліл, феніл заміщений R13, R14, R15 і R16, або піридиніл заміщений R17 і R18, 8 UA 105910 C2 5 10 15 де R13 означає галоген, ціаногрупу, гідроксигрупу, гідроксикарбоніл, С 1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, С3-С7циклоалкілоксигрупу, С3-С7циклоалкілметоксигрупу, бензилоксигрупу, аміногрупу, моноабо ді(С1-С4)алкіламіногрупу, амінокарбоніл, моноабо діС1-С4алкіламінокарбоніл, амінокарбоніл(С1-С4)алкоксигрупу, С1-С4алкілкарбоніламіногрупу, С1-С4алкілкарбонілоксигрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або С1-С4алкоксикарбоніл(С1-С4)алкоксигрупу, R14 означає водень, галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, С1-С4алкоксикарбоніл, аміногрупу або моно- або ді(С1С4)алкіламіногрупу, R15 означає водень, галоген або С1-С4алкіл, R16 означає водень або С1-С4алкіл, R17 означає галоген, С1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді(С1-С4)алкіламіногрупу, піперидиніл або морфолініл, R18 означає водень, галоген, С1-С4алкіл або С1-С4алкоксигрупу, або сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру зазначеної сполуки. В ще одному кращому варіанті здійснення даного винаходу пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (c) R9 R8 O R4 R2 R3 (a) (b) O R7 (c) R5 20 25 30 35 40 45 50 R6 де R2 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R3 означає С1-С2алкоксигрупу або С3-С5циклоалкілметоксигрупу, R4 означає С1-С2алкоксигрупу R5 означає С1-С2алкіл і R6 означає водень або С1-С2алкіл, або R5 і R6 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, R7 означає С1-С2алкоксигрупу, R8 означає С1-С2алкіл і R9 означає водень або С1-С2алкіл, або R8 і R9 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, R10 означає С1-С2алкіл і R11 означає С1-С3алкіл, або R10 і R11 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, А означає С(O), R12 означає феніл, нафталеніл, піридиніл, хінолініл, ізохінолініл, хіноксалініл, 1,6нафтиридиніл, 1,8-нафтиридиніл, індоліл, феніл заміщений R13, R14, R15 і R16, або піридиніл заміщений R17 і R18, нафталеніл заміщений R19 і R20, хінолініл заміщений R21, або індоліл заміщений R22, де R13 означає галоген, ціаногрупу, гідроксигрупу, гідроксикарбоніл, С 1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, С3-С7циклоалкілоксигрупу, С3-С7циклоалкілметоксигрупу, бензилоксигрупу, 2,6дихлорбензилоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді(С1-С4)алкіламіногрупу, амінокарбоніл(С1С4)алкоксигрупу, С1-С4алкілкарбоніламіногрупу, С1-С4алкілкарбонілоксигрупу, С1С4алкоксикарбоніл або С1-С4алкоксикарбоніл(С1-С4)алкоксигрупу, 9 UA 105910 C2 5 10 15 R14 означає водень, галоген, аміногрупу, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором або С1-С4алкоксикарбоніл, R15 означає водень, галоген або С1-С4алкіл, R16 означає водень або С1-С4алкіл, R17 означає галоген, С1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, ді(С1С4)алкіламіногрупу, піперидиніл або морфолініл, R18 означає водень, галоген, С1-С4алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R19 означає галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу або ді(С1-С2)алкіламіногрупу, R20 означає водень, С1-С4алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R21 означає С1-С4алкіл, R22 означає С1-С4алкіл, або сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру зазначеної сполуки. В одному кращому варіанті здійснення даного винаходу пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (c) R9 R8 O R4 R2 R3 (a) (b) O R7 (c) R5 R6 20 25 30 35 40 45 де R2 означає С1-С2алкоксигрупу, R3 означає С1-С2алкоксигрупу або С3-С5циклоалкілметоксигрупу, R4 означає С1-С2алкоксигрупу, R5 означає С1-С2алкіл і R6 означає водень або С1-С2алкіл, або R5 і R6 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, R7 означає С1-С2алкоксигрупу, R8 означає С1-С2алкіл і R9 означає водень або С1-С2алкіл, або R8 і R9 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, R10 означає С1-С2алкіл і R11 означає С1-С2алкіл, або R10 і R11 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, А означає С(O), R12 означає феніл, нафталеніл, піридиніл, хінолініл, ізохінолініл, хіноксалініл, 1,6нафтиридиніл, 1,8-нафтиридиніл, індоліл, феніл заміщений R13, R14, R15 і R16, або піридиніл заміщений R17 і R18, де R13 означає галоген, ціаногрупу, гідроксигрупу, гідроксикарбоніл, С 1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, С3-С7циклоалкілоксигрупу, С3-С7циклоалкілметоксигрупу, бензилоксигрупу, аміногрупу, моноабо ді(С1-С4)алкіламіногрупу, амінокарбоніл(С1-С4)алкоксигрупу, С1-С4алкілкарбоніламіногрупу, С1-С4алкілкарбонілоксигрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або С1-С4алкоксикарбоніл(С1С4)алкоксигрупу, R14 означає водень, галоген, аміногрупу, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, або С1-С4алкоксикарбоніл, R15 означає водень, галоген або С1-С4алкіл, R16 означає водень або С1-С4алкіл, 10 UA 105910 C2 5 R17 означає галоген, С1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, ді(С1С2)алкіламіногрупу, піперидиніл або морфолініл, R18 означає водень, галоген, С1-С4алкіл або С1-С4алкоксигрупу, або сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру зазначеної сполуки. В другому кращому варіанті здійснення даного винаходу пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (c) R9 R8 O R4 R2 R3 (a) (b) O R7 (c) R5 R6 10 15 20 25 30 35 40 45 50 де R2 означає С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R3 означає С1-С2алкоксигрупу або С3-С5циклоалкілметоксигрупу, R4 означає С1-С2алкоксигрупу R5 означає С1-С2алкіл і R6 означає водень або С1-С2алкіл, або R5 і R6 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спірозв'язок, R7 означає С1-С2алкоксигрупу, R8 означає С1-С2алкіл і R9 означає водень або С1-С2алкіл, або R8 і R9 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спірозв'язок, R10 означає С1-С2алкіл і R11 означає С1-С3алкіл, або R10 і R11 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, А означає S(O)2, R12 означає феніл, нафталеніл, піридиніл, хінолініл, ізохінолініл, хіноксалініл, 1,6нафтиридиніл, 1,8-нафтиридиніл, індоліл, феніл заміщений R13, R14, R15 і R16, піридиніл заміщений R17 і R18, нафталеніл заміщений R19 і R20, хінолініл заміщений R21, або індоліл заміщений R22, де R13 означає галоген, ціаногрупу, гідроксигрупу, гідроксикарбоніл, С 1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, С3-С7циклоалкілоксигрупу, С3-С7циклоалкілметоксигрупу, бензилоксигрупу, 2,6дихлорбензилоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді(С1-С4)алкіламіногрупу, амінокарбоніл(С1С4)алкоксигрупу, С1-С4алкілкарбоніламіногрупу, С1-С4алкілкарбонілоксигрупу, С1С4алкоксикарбоніл або С1-С4алкоксикарбоніл(С1-С4)алкоксигрупу, R14 означає водень, галоген, аміногрупу, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, або С1-С4алкоксикарбоніл, R15 означає водень, галоген або С1-С4алкіл, R16 означає водень або С1-С4алкіл, R17 означає галоген, С1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, ді(С1С2)алкіламіногрупу, піперидиніл або морфолініл, R18 означає водень, галоген, С1-С4алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R19 означає галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу або ді(С1-С2)алкіламіногрупу, R20 означає водень, С1-С4алкіл або С1-С4алкоксигрупу, R21 означає С1-С4алкіл, R22 означає С1-С4алкіл, 11 UA 105910 C2 або сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру зазначеної сполуки. В ще одному кращому варіанті здійснення даного винаходу пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (c) 5 R9 R8 O R4 R2 R3 (a) (b) O R7 (c) R5 R610 15 20 25 30 35 40 45 де R2 означає С1-С2алкоксигрупу, R3 означає С1-С2алкоксигрупу або С3-С5циклоалкілметоксигрупу, R4 означає С1-С2алкоксигрупу, R5 означає С1-С2алкіл і R6 означає водень або С1-С2алкіл, або R5 і R6 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, R7 означає С1-С2алкоксигрупу, R8 означає С1-С2алкіл і R9 означає водень або С1-С2алкіл, або R8 і R9 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, R10 означає С1-С2алкіл і R11 означає С1-С2алкіл, або R10 і R11 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють 5- або 6членний вуглеводневий цикл, приєднаний через спіро-зв'язок, А означає S(O)2, R12 означає феніл, нафталеніл, піридиніл, хінолініл, ізохінолініл, хіноксалініл, 1,6нафтиридиніл, 1,8-нафтиридиніл, індоліл, феніл заміщений R13, R14, R15 і R16, або піридиніл заміщений R17 і R18, де R13 означає галоген, ціаногрупу, гідроксигрупу, гідроксикарбоніл, С 1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, С3-С7циклоалкілоксигрупу, С3-С7циклоалкілметоксигрупу, бензилоксигрупу, аміногрупу, моноабо ді(С1-С4)алкіламіногрупу, амінокарбоніл(С1-С4)алкоксигрупу, С1-С4алкілкарбоніламіногрупу, С1-С4алкілкарбонілоксигрупу, С1-С4алкоксикарбоніл або С1-С4алкоксикарбоніл(С1С4)алкоксигрупу, R14 означає водень, галоген, аміногрупу, С1-С4алкіл, С1-С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, або С1-С4алкоксикарбоніл, R15 означає водень, галоген або С1-С4алкіл, R16 означає водень або С1-С4алкіл, R17 означає галоген, С1-С4алкіл, трифторметил, С1-С4алкоксигрупу, ді(С1С2)алкіламіногрупу, піперидиніл або морфолініл, R18 означає водень, галоген, С1-С4алкіл або С1-С4алкоксигрупу, або сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру зазначеної сполуки. В одному кращому варіанті здійснення даного винаходу пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (c) 12 UA 105910 C2 R9 R8 O R4 R2 R3 (a) (b) O R7 (c) R5 R6 5 10 15 20 25 30 35 40 де R2 означає метоксигрупу, етоксигрупу або дифторметоксигрупу, R3 означає метоксигрупу, етоксигрупу або циклопропілметоксигрупу, R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, або R5 і R6 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють циклопентан, приєднаний через спірозв'язок, R7 означає метоксигрупу, R8 означає метил, R9 означає водень, R10 означає метил або етил, R11 означає метил, етил або пропіл, або R10 і R11 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють циклопентан, приєднаний через спірозв'язок, А означає C(O), R12 означає феніл, нафталеніл, піридиніл, хінолініл, ізохінолініл, хіноксалініл, 1,6нафтиридиніл, 1,8-нафтиридиніл, індоліл, феніл заміщений R13, R14, R15 і R16, піридиніл заміщений R17 і R18, нафталеніл заміщений R19 і R20, або хінолініл заміщений R21, де R13 означає фтор, хлор, бром, гідроксигрупу, С1-С2алкіл, трифторметил, С1С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, циклопентилоксигрупу, циклопропілметоксигрупу, бензилоксигрупу, 2,6-дихлорбензилоксигрупу, аміногрупу, ді(С1-С2)алкіламіногрупу, амінокарбонілметоксигрупу, С1-С2алкілкарбоніламіногрупу, С1-С2алкілкарбонілоксигрупу, С1-С2алкоксикарбоніл або С1-С2алкоксикарбонілметоксигрупу, R14 означає водень, фтор, хлор, аміногрупу, С1-С2алкіл, С1-С2алкоксигрупу або С1С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R15 означає водень, хлор або С1-С2алкіл, R16 означає водень або С1-С2алкіл, R17 означає фтор, хлор, С1-С2алкіл, трифторметил, С1-С2алкоксигрупу, ді(С1С2)алкіламіногрупу, піперидиніл або морфолініл, R18 означає водень, фтор, С1-С2алкіл або С1-С2алкоксигрупу, R19 означає бром, С1-С2алкіл, С1-С2алкоксигрупу, ді(С1-С2)алкіламіногрупу, R20 означає водень, С1-С2алкіл або С1-С2алкоксигрупу, R21 означає С1-С2алкіл, або сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру зазначеної сполуки. В другому кращому варіанті здійснення даного винаходу пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (c) 13 UA 105910 C2 R9 R8 O R4 R2 R3 (a) (b) O R7 (c) R5 R6 5 10 15 20 25 30 де R2 означає метоксигрупу, R3 означає метоксигрупу або циклопропілметоксигрупу, R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, R7 означає метоксигрупу, R8 означає метил, R9 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає C(O), R12 означає феніл, нафталеніл, піридиніл, хінолініл, ізохінолініл, хіноксалініл, 1,6нафтиридиніл, 1,8-нафтиридиніл, індоліл, феніл заміщений R13, R14, R15 і R16, або піридиніл заміщений R17 і R18, де R13 означає фтор, хлор, бром, гідроксигрупу, С 1-С2алкіл, трифторметил, С1С4алкоксигрупу, С1-С4алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, циклопентилоксигрупу, циклопропілметоксигрупу, бензилоксигрупу, аміногрупу, амінокарбонілметоксигрупу, С1-С2алкілкарбоніламіногрупу, С1-С2алкілкарбонілоксигрупу, С1С2алкоксикарбоніл або С1-С2алкоксикарбонілметоксигрупу, R14 означає водень, фтор, хлор, аміногрупу, С1-С2алкіл, С1-С2алкоксигрупу або С1С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R15 означає водень, хлор або С1-С2алкіл, R16 означає водень або С1-С2алкіл, R17 означає фтор, хлор, С1-С2алкіл, трифторметил, С1-С2алкоксигрупу, ді(С1С2)алкіламіногрупу, піперидиніл або морфолініл, R18 означає водень, фтор, С1-С2алкіл або С1-С2алкоксигрупу, або сіль зазначеної сполуки. В ще одному кращому варіанті здійснення даного винаходу пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (c) R9 R8 O R4 R2 R3 (a) (b) O R5 35 R6 де R2 означає метоксигрупу, етоксигрупу або дифторметоксигрупу, R3 означає метоксигрупу, етоксигрупу або циклопропілметоксигрупу, 14 R7 (c) UA 105910 C2 5 10 15 20 25 30 35 R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, або R5 і R6 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють циклопентан, приєднаний через спіро-зв'язок, R7 означає метоксигрупу, R8 означає метил, R9 означає водень, R10 означає метил або етил, R11 означає метил, етил або пропіл, або R10 і R11 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють циклопентан, приєднаний через спіро-зв'язок, А означає C(O), R12 означає феніл, 3-диметиламінофеніл, 2-етилфеніл, 3-метилфеніл, 2,5-диметилфеніл, 2хлор-5-етоксифеніл, 2-хлор-5-ізопропоксифеніл, 3-(ацетилокси)феніл, 3метилкарбоніламінофеніл, 2-метил-4-гідроксифеніл, 2,4,6-трихлорфеніл, 2-метоксифеніл, 3метоксифеніл, 4-метоксифеніл, 3-етоксифеніл, 3-ізопропоксифеніл, 2,4-диметоксифеніл, 3(2,2,2-трифторетокси)феніл, 2-трифторметоксифеніл, 3-(циклопропілметокси)-4(дифторметокси)феніл, 5-циклопропілметокси-2-метилфеніл, 5-ізопропокси-2-метилфеніл, 5ізопропокси-2-хлорфеніл, 2,4-диметоксифеніл, 2,6-диметоксифеніл, 2-циклопентилоксифеніл, 2гідроксифеніл, 3-гідроксифеніл, 2-фтор-5-гідроксифеніл, 2-хлор-5-гідроксифеніл, 2-хлор-5(метилкарбоніламіно)феніл, 5-гідрокси-2-метилфеніл, 5-трет-бутокси-2-метилфеніл, 5дифторметокси-2-метилфеніл, 5-трифторметокси-2-метилфеніл, 2-фторфеніл, 3-фторфеніл, 2хлорфеніл, 3-хлорфеніл, 2-бромфеніл, 2,3-дифторфеніл, 2,6-дифторфеніл, 4-аміно-3трифторметилфеніл, 5-аміно-2-хлорфеніл, 2-(амінокарбонілметокси)феніл, 5-бензилокси-2хлорфеніл, 5-бензилокси-2-метилфеніл, 5-(2,6-дихлорбензил)окси-2-метилфеніл, 2метоксикарбонілфеніл, 2-(метилкарбонілокси)феніл, 3-(метилкарбонілокси)феніл, нафталін-1іл, нафталін-2-іл, 1-бромнафталін-1-іл, 8-бромнафталін-1-іл, 2-метилнафталін-1-іл, 6гідроксинафталін-1-іл, 1-метоксинафталін-2-іл, 2-метоксинафталін-1-іл, 3-метоксинафталін-2-іл, 4,7-диметоксинафталін-2-іл, 4-(диметиламіно)нафталін-1-іл, 4-(трифторметил)піридин-3-іл, 2метоксипіридин-3-іл, 3-хлорпіридин-4-іл, 3,5-дифторпіридин-2-іл, 3-метилпіридин-2-іл, 2,6диметоксипіридин-3-іл, 2-(піперидин-1-іл)піридин-4-іл, 2-(морфолін-4-іл)піридин-4-іл, хінолін-2іл, хінолін-4-іл, хінолін-5-іл, хінолін-6-іл, хінолін-7-іл, хінолін-8-іл, 4-метилхінолін-2-іл, ізохінолін1-іл, ізохінолін-4-іл, ізохінолін-5-іл, 1,8-нафтиридин-2-іл, 1,6-нафтиридин-5-іл, 1H-індол-2-іл, 1Hіндол-4-іл, 1H-індол-5-іл, 1H-індол-6-іл, 1H-індол-7-іл або хіноксалін-2-іл, або сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру зазначеної сполуки. В одному кращому варіанті здійснення даного винаходу пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (c) 40 R9 R8 O R4 R2 R3 (a) (b) O R5 R6 45 50 де R2 означає метоксигрупу, R3 означає метоксигрупу, R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, R7 означає метоксигрупу, R8 означає метил, 15 R7 (c) UA 105910 C2 5 10 15 20 R9 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає C(O), R12 означає 2,4,6-трихлорфеніл, 2-метоксифеніл, 3-метоксифеніл, 3-етоксифеніл, 3ізопропоксифеніл, 3-(2,2,2-трифторетокси)феніл, 3-(циклопропілметокси)-4(дифторметокси)феніл, 5-ізопропокси-2-метилфеніл, 2,4-диметоксифеніл, 2циклопентилоксифеніл, 2-гідроксифеніл, 3-гідроксифеніл, 2-фтор-5-гідроксифеніл, 2-хлор-5гідроксифеніл, 2-хлор-5-(метилкарбоніламіно)феніл, 5-гідрокси-2-метилфеніл, 3-фторфеніл, 3хлорфеніл, 4-аміно-3-трифторметилфеніл, 5-аміно-2-хлорфеніл, 2(амінокарбонілметокси)феніл, 5-бензилокси-2-метилфеніл, 2-метоксикарбонілфеніл, 2(метилкарбонілокси)феніл, 3-(метилкарбонілокси)феніл, нафталін-1-іл, 4(трифторметил)піридин-3-іл, 2-метоксипіридин-3-іл, 3-хлорпіридин-4-іл, 3,5-дифторпіридин-2-іл, 3-метилпіридин-2-іл, 2,6-диметоксипіридин-3-іл, 2-(піперидин-1-іл)піридин-4-іл, 2-(морфолін-4іл)піридин-4-іл, хінолін-2-іл, хінолін-4-іл, хінолін-5-іл, хінолін-6-іл, хінолін-7-іл, хінолін-8-іл, ізохінолін-1-іл, ізохінолін-4-іл, ізохінолін-5-іл, 1,8-нафтиридин-2-іл, 1,6-нафтиридин-5-іл, 1Hіндол-2-іл, 1H-індол-4-іл, 1H-індол-5-іл, 1H-індол-6-іл, 1H-індол-7-іл або хіноксалін-2-іл, або сіль зазначеної сполуки. В другому кращому варіанті здійснення даного винаходу пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а) R2 (a) R3 25 30 35 40 45 50 де R2 означає метоксигрупу, етоксигрупу або дифторметоксигрупу, R3 означає метоксигрупу, етоксигрупу або циклопропілметоксигрупу, R10 означає метил або етил, R11 означає метил, етил або пропіл, або R10 і R11 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють циклопентан, приєднаний через спірозв'язок, А означає C(O), R12 означає феніл, 3-диметиламінофеніл, 2-етилфеніл, 3-метилфеніл, 2-хлор-5етоксифеніл, 2-хлор-5-ізопропоксифеніл, 3-(ацетилокси)феніл, 3-метилкарбоніламінофеніл, 2метил-4-гідроксифеніл, 2,4,6-трихлорфеніл, 2-метоксифеніл, 3-метоксифеніл, 4-метоксифеніл, 3-етоксифеніл, 3-ізопропоксифеніл, 2,4-диметоксифеніл, 3-(2,2,2-трифторетокси)феніл, 2трифторметоксифеніл, 3-(циклопропілметокси)-4-(дифторметокси)феніл, 5-циклопропілметокси2-метилфеніл, 5-ізопропокси-2-метилфеніл, 5-ізопропокси-2-хлорфеніл, 2,4-диметоксифеніл, 2,6-диметоксифеніл, 2-циклопентилоксифеніл, 2-гідроксифеніл, 3-гідроксифеніл, 2-фтор-5гідроксифеніл, 2-хлор-5-гідроксифеніл, 2-хлор-5-(метилкарбоніламіно)феніл, 5-гідрокси-2метилфеніл, 5-трет-бутокси-2-метилфеніл, 5-дифторметокси-2-метилфеніл, 5-трифторметокси2-метилфеніл, 3-фторфеніл, 2-хлорфеніл, 3-хлорфеніл, 2-бромфеніл, 2,3-дифторфеніл, 2,6дифторфеніл, 4-аміно-3-трифторметилфеніл, 5-аміно-2-хлорфеніл, 2(амінокарбонілметокси)феніл, 5-бензилокси-2-хлорфеніл, 5-бензилокси-2-метилфеніл, 5-(2,6дихлорбензил)окси-2-метилфеніл, 2-метоксикарбонілфеніл, 2-(метилкарбонілокси)феніл, 3(метилкарбонілокси)феніл, нафталін-1-іл, нафталін-2-іл, 1-бромнафталін-1-іл, 8-бромнафталін1-іл, 2-метилнафталін-1-іл, 6-гідроксинафталін-1-іл, 1-метоксинафталін-2-іл, 2метоксинафталін-1-іл, 3-метоксинафталін-2-іл, 4,7-диметоксинафталін-2-іл або 4(диметиламіно)нафталін-1-іл, або сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру зазначеної сполуки. В ще одному кращому варіанті здійснення даного винаходу пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а) 16 UA 105910 C2 R2 (a) R3 5 10 15 де R2 означає метоксигрупу, R3 означає метоксигрупу, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає C(O), R12 означає 2,4,6-трихлорфеніл, 2-метоксифеніл, 3-метоксифеніл, 3-етоксифеніл, 3ізопропоксифеніл, 3-(2,2,2-трифторетокси)феніл, 3-(циклопропілметокси)-4(дифторметокси)феніл, 5-ізопропокси-2-метилфеніл, 2,4-диметоксифеніл, 2циклопентилоксифеніл, 2-гідроксифеніл, 3-гідроксифеніл, 2-фтор-5-гідроксифеніл, 2-хлор-5гідроксифеніл, 2-хлор-5-(метилкарбоніламіно)феніл, 5-гідрокси-2-метилфеніл, 3-фторфеніл, 3хлорфеніл, 4-аміно-3-трифторметилфеніл, 5-аміно-2-хлорфеніл, 2(амінокарбонілметокси)феніл, 5-бензилокси-2-метилфеніл, 2-метоксикарбонілфеніл, 2(метилкарбонілокси)феніл, 3-(метилкарбонілокси)феніл або нафталін-1-іл, або сіль зазначеної сполуки. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а) 20 R2 (a) R3 25 30 де R2 означає метоксигрупу, R3 означає метоксигрупу, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає C(O), R12 означає 4-(трифторметил)піридин-3-іл, 2-метоксипіридин-3-іл, 3-хлорпіридин-4-іл, 3,5дифторпіридин-2-іл, 3-метилпіридин-2-іл, 2,6-диметоксипіридин-3-іл, 2-(піперидин-1-іл)піридин4-іл або 2-(морфолін-4-іл)піридин-4-іл, або сіль зазначеної сполуки. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а) 35 R2 (a) R3 40 45 де R2 означає метоксигрупу, R3 означає метоксигрупу, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає C(O), R12 означає хінолін-2-іл, хінолін-4-іл, хінолін-5-іл, хінолін-6-іл, хінолін-7-іл, хінолін-8-іл, 4метилхінолін-2-іл, ізохінолін-1-іл, ізохінолін-4-іл, ізохінолін-5-іл, 1,8-нафтиридин-2-іл, 1,6 17 UA 105910 C2 5 нафтиридин-5-іл, 1H-індол-2-іл, 1H-індол-4-іл, 1H-індол-5-іл, 1H-індол-6-іл, 1H-індол-7-іл або хіноксалін-2-іл, або сіль зазначеної сполуки. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а) R2 (a) R3 10 15 20 де R2 означає метоксигрупу, R3 означає метоксигрупу, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає C(O), R12 означає хінолін-2-іл, хінолін-4-іл, хінолін-5-іл, хінолін-6-іл, хінолін-7-іл, хінолін-8-іл, ізохінолін-1-іл, ізохінолін-4-іл, ізохінолін-5-іл, 1,8-нафтиридин-2-іл, 1,6-нафтиридин-5-іл, 1Hіндол-2-іл, 1H-індол-4-іл, 1H-індол-5-іл, 1H-індол-6-іл, 1H-індол-7-іл або хіноксалін-2-іл, або сіль зазначеної сполуки. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (b) R4 (b) O R5 R6 25 30 35 де R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, або R5 і R6 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють циклопентан, приєднаний через спіро-зв'язок, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає C(O), R12 означає 2-гідроксифеніл, 2-фторфеніл, 2,5-диметилфеніл, 2-метоксифеніл, 2,4диметоксифеніл, 5-гідрокси-2-метилфеніл, 5-бензилокси-2-метилфеніл, 5-дифторметокси-2метилфеніл, 5-трифторметокси-2-метилфеніл або 2-(метилкарбонілокси)феніл, або сіль зазначеної сполуки. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (b) 18 UA 105910 C2 R4 (b) O R5 R6 5 10 де R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень R10 означає метил, R11 означає метил, А означає C(O), R12 означає 2-гідроксифеніл, 2-метоксифеніл або 2-(метилкарбонілокси)феніл, або сіль зазначеної сполуки. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (с) R9 R8 O 20 25 (c) R7 15 де R7 означає метоксигрупу, R8 означає метил, R9 означає водень R10 означає метил, R11 означає метил, А означає C(O), R12 означає 5-(бензилокси)-2-метилфеніл або 5-гідрокси-2-метилфеніл, або сіль зазначеної сполуки. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (c) R9 R8 O R4 R2 R3 (a) (b) O R5 R6 30 де R2 означає метоксигрупу або дифторметоксигрупу, R3 означає метоксигрупу або циклопропілметоксигрупу, 19 R7 (c) UA 105910 C2 5 10 15 20 25 R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, або R5 і R6 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють циклопентан, приєднаний через спіро-зв'язок, R7 означає метоксигрупу, R8 означає метил, R9 означає водень, R10 означає метил або етил, R11 означає метил, етил або пропіл, або R10 і R11 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють циклопентан, приєднаний через спіро-зв'язок, А означає S(O)2, R12 означає феніл, нафталеніл, хінолініл, індоліл, феніл заміщений R13, R14, R15 і R16, або індоліл заміщений R22, де R13 означає фтор, хлор, бром, ціаногрупу, гідроксикарбоніл, С1-С4алкіл, трифторметил, С1-С2алкоксикарбоніл, С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R14 означає водень, хлор, С1-С4алкіл, С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксикарбоніл, R15 означає водень або С1-С4алкіл, R16 означає водень або С1-С2алкіл, R22 означає С1-С2алкіл, або сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру зазначеної сполуки. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (c) R9 R8 O R4 R2 R3 (a) (b) O R7 (c) R5 R6 30 35 40 45 50 де R2 означає метоксигрупу, R3 означає метоксигрупу, R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, R7 означає метоксигрупу, R8 означає метил, R9 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, або R10 і R11 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють циклопентан, приєднаний через спіро-зв'язок, А означає S(O)2, R12 означає феніл, нафталеніл, хінолініл або феніл, заміщений R13, R14, R15 і R16, де R13 означає фтор, хлор, бром, ціаногрупу, гідроксикарбоніл, С 1-С4алкіл, трифторметил, С1-С2алкоксикарбоніл, С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксигрупу, повністю або частково заміщену фтором, R14 означає водень, хлор, С1-С4алкіл, С1-С2алкоксигрупу або С1-С2алкоксикарбоніл, R15 означає водень або С1-С4алкіл, R16 означає водень або С1-С2алкіл, або сіль зазначеної сполуки. 20 UA 105910 C2 В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (c) R9 R8 O R4 R2 R3 (a) (b) O R7 (c) R5 R6 5 10 15 20 25 30 де R2 означає метоксигрупу або етоксигрупу, R3 означає метоксигрупу або етоксигрупу, R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, або R5 і R6 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють циклопентан, приєднаний через спіро-зв'язок, R7 означає метоксигрупу, R8 означає метил, R9 означає водень, R10 означає метил і R11 означає метил, етил або пропіл, або R10 і R11 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють циклопентан, приєднаний через спірозв'язок, А означає S(O)2, R12 означає феніл, 2-ціанофеніл, 2-фторфеніл, 2-бромфеніл, 2-хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 2,5-дихлорфеніл, 2,3-дихлорфеніл, 2,4-дихлорфеніл, 3,5-дихлорфеніл, 2,6-дихлорфеніл, 3-хлор4-фторфеніл, 4-фтор-2-метилфеніл, 2-хлор-4-трифторметилфеніл, 2-метилфеніл, 3метилфеніл, 4-метилфеніл, 4-ізопропілфеніл, 2-трифторметилфеніл, 3-трифторметилфеніл, 2,3,5,6-тетраметилфеніл, 2,4,6-триізопропілфеніл, 2-трифторметоксифеніл, 2,5диметоксифеніл, 5-хлор-2-метоксифеніл, 3-(метоксикарбоніл)феніл, 3,5-біс(метоксикарбоніл)феніл, нафталін-1-іл, нафталін-2-іл, 1-метил-1H-індол-4-іл, 1-метил-1H-індол5-іл або хінолін-8-іл, або сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру зазначеної сполуки. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а), (b) або (c) R9 R8 O R4 R2 R3 (a) (b) O R5 R6 35 де R2 означає метоксигрупу, R3 означає метоксигрупу, R4 означає метоксигрупу, 21 R7 (c) UA 105910 C2 5 10 15 R5 означає метил, R6 означає водень, R7 означає метоксигрупу, R8 означає метил, R9 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає S(O)2, R12 означає феніл, 2-ціанофеніл, 2-фторфеніл, 2-бромфеніл, 2-хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 2,5-дихлорфеніл, 2-метилфеніл, 3-метилфеніл, 4-метилфеніл, 2-трифторметилфеніл, 2,3,5,6тетраметилфеніл, 2,4,6-триізопропілфеніл, 4-метоксифеніл, 2-трифторметоксифеніл, 2,5диметоксифеніл, 3-(метоксикарбоніл)феніл, 3,5-біс(метоксикарбоніл)феніл, нафталін-1-іл, нафталін-2-іл або хінолін-8-іл, або сіль зазначеної сполуки. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а) R2 (a) R3 20 25 30 35 де R2 означає метоксигрупу або етоксигрупу, R3 означає метоксигрупу або етоксигрупу, R10 означає метил і R11 означає метил, етил або пропіл, або R10 і R11 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють циклопентан, приєднаний через спіро-зв'язок, А означає S(O)2, R12 означає феніл, 2-ціанофеніл, 2-фторфеніл, 2-бромфеніл, 2-хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 2,5-дихлорфеніл, 2,3-дихлорфеніл, 2,4-дихлорфеніл, 3,5-дихлорфеніл, 2,6-дихлорфеніл, 3-хлор4-фторфеніл, 4-фтор-2-метилфеніл, 2-хлор-4-трифторметилфеніл, 2-метилфеніл, 3метилфеніл, 4-метилфеніл, 4-ізопропілфеніл, 2-трифторметилфеніл, 3-трифторметилфеніл, 2,3,5,6-тетраметилфеніл, 2,4,6-триізопропілфеніл, 2-трифторметоксифеніл, 2,5диметоксифеніл, 5-хлор-2-метоксифеніл, 3-(метоксикарбоніл)феніл, 3,5біс(метоксикарбоніл)феніл, нафталін-1-іл або нафталін-2-іл, або стереоізомер зазначеної сполуки. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а) R2 (a) R3 40 45 де R2 означає метоксигрупу, R3 означає метоксигрупу, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає S(O)2 і R12 означає феніл, 2-ціанофеніл, 2-фторфеніл, 2-бромфеніл, 2-хлорфеніл, 4-хлорфеніл, 2,5-дихлорфеніл, 3-метилфеніл, 4-метилфеніл, 2-трифторметилфеніл, 2,3,5,6тетраметилфеніл, 2,4,6-триізопропілфеніл, 4-метоксифеніл, 2-трифторметоксифеніл, 2,5 22 UA 105910 C2 диметоксифеніл, 3-(метоксикарбоніл)феніл, 3,5-біс(метоксикарбоніл)феніл, нафталін-1-іл або нафталін-2-іл. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а) 5 R2 (a) R3 10 15 де R2 означає метоксигрупу, R3 означає метоксигрупу, R7 означає метил, R8 означає метил, А означає S(O)2 і R12 означає 1-метил-1H-індол-4-іл, 1-метил-1H-індол-5-іл або хінолін-8-іл, або сіль зазначеної сполуки. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (а) R2 (a) R3 20 25 30 де R2 означає метоксигрупу, R3 означає метоксигрупу, R7 означає метил, R8 означає метил, А означає S(O)2 і R12 означає хінолін-8-іл, або сіль зазначеної сполуки. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (b) R4 (b) O R5 R6 35 40 де R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, або R5 і R6 разом з двома атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють циклопентан, приєднаний через спіро-зв'язок, R10 означає метил, R11 означає метил, 23 UA 105910 C2 А означає S(O)2 і R12 означає 2-ціанофеніл, 2-фторфеніл, 3-метилфеніл або нафталін-2-іл. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (b) 5 R4 (b) O R5 R6 10 15 де R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає S(O)2 і R12 означає 2-ціанофеніл, 2-фторфеніл або нафталін-2-іл. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (b) R4 (b) O R5 R6 20 25 30 де R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає S(O)2 і R12 означає 1-метил-1H-індол-4-іл або хінолін-8-іл, або її сіль. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (с) R9 R8 O R7 35 де 24 (c) UA 105910 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 R7 означає метоксигрупу, R8 означає метил, R9 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає S(O)2 і R12 означає 3-метилфеніл. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (а) і R2, R3, R10, R11, A і R12 мають значення, визначені вище. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (а) і R2 означає метоксигрупу, R3 означає метоксигрупу, а R10, R11, A і R12 мають значення, визначені вище. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R10 означає метил, R11 означає метил, а R2, R3, A і R12 мають значення, визначені вище. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R2 означає метоксигрупу, R3 означає метоксигрупу, R10 означає метил, R11 означає метил, а A і R12 мають значення, визначені вище. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 2(амінокарбонілметокси)феніл, 2-бромфеніл, 3-хлорфеніл, 2-фтор-5-гідроксифеніл або нафталін1-іл, а R2, R3, R10, R11 і A мають значення, визначені вище. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 2(амінокарбонілметокси)феніл, 2-бромфеніл, 3-хлорфеніл, 2-фтор-5-гідроксифеніл або нафталін1-іл, А означає групу формули С(O), а R2, R3, R10 і R11 мають значення, визначені вище. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 2-гідроксифеніл, 3метоксифеніл, 2,4,6-триізопропілфеніл, 2-фторфеніл, 2-трифторметилфеніл або 2(метоксикарбоніл)феніл, а R2, R3, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 2гідроксифеніл або 3-метоксифеніл, А означає групу формули С(O), а R2, R3, R10 і R11 мають значення, визначені вище. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її стереоізомер, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 2,4,6-триізопропілфеніл, 2-фторфеніл, 2трифторметилфеніл або 2-(метоксикарбоніл)феніл, А означає сполуку формули S(O) 2, а R2, R3, R10 і R11 мають значення, визначені вище. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 3-метилфеніл, 3етоксифеніл, 5-бензилокси-2-метилфеніл, 5-гідрокси-2-метилфеніл або 2циклопентилоксифеніл, а R2, R3, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 3-етоксифеніл, 5-бензилокси-2-метилфеніл, 5-гідрокси-2-метилфеніл або 2-циклопентилоксифеніл, А означає групу формули С(O), а R2, R3, R10 і R11 мають значення, визначені вище. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її стереоізомер, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 3-метилфеніл, А означає групу формули S(O)2, а R2, R3, R10 і R11 мають значення, визначені вище. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її стереоізомер, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 2-бромфеніл, 2,3-дихлорфеніл, 2-хлорфеніл або 2,3-дифторфеніл, а R2, R3, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її стереоізомер, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 2-бромфеніл, 2-хлорфеніл або 2,3дифторфеніл, А означає групу формули С(O), а R2, R3, R10 і R11 мають значення, визначені вище. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її стереоізомер, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 2,3-дихлорфеніл, А означає групу формули S(O)2, а R2, R3, R10 і R11 мають значення, визначені вище. 25 UA 105910 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 5-гідрокси-2метилфеніл, 2-хлор-5-ізопропоксифеніл, 2-хлор-5-етоксифеніл, 2-хлор-5(метилкарбоніламіно)феніл, 2,6-диметоксифеніл або 2,5-диметилфеніл, а R2, R3, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 5-гідрокси-2метилфеніл, 2-хлор-5-ізопропоксифеніл, 2-хлор-5-етоксифеніл, 2-хлор-5(метилкарбоніламіно)феніл, 2,6-диметоксифеніл або 2,5-диметилфеніл, А означає групу формули С(O), а R2, R3, R10 і R11 мають значення, визначені вище. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її стереоізомер, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає нафталін-1-іл, 2-метоксинафталін-1-іл, 4,7диметоксинафталін-2-іл або 8-бромнафталін-1-іл, а R2, R3, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її стереоізомер, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає нафталін-1-іл, 2-метоксинафталін-1-іл, 4,7диметоксинафталін-2-іл або 8-бромнафталін-1-іл, А означає групу формули С(O), а R2, R3, R10 і R11 мають значення, визначені вище. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її стереоізомер, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 2-фторфеніл, 2-трифторметилфеніл, 2хлорфеніл, 3-хлорфеніл, 2-метоксифеніл або 2-етилфеніл, а R2, R3, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її стереоізомер, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 3-хлорфеніл, 2-метоксифеніл або 2етилфеніл, А означає групу формули С(O), а R2, R3, R10 і R11 мають значення, визначені вище. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її стереоізомер, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 2-фторфеніл, 2-трифторметилфеніл або 2хлорфеніл, А означає групу формули S(O) 2, а R2, R3, R10 і R11 мають значення, визначені вище. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її стереоізомер, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 5-циклопропілметокси-2-метилфеніл, 5-[(2,6дихлорбензил)окси]-2-метилфеніл або 5-дифторметокси-2-метилфеніл, а R2, R3, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її стереоізомер, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 5-циклопропілметокси-2-метилфеніл, 5-[(2,6дихлорбензил)окси]-2-метилфеніл або 5-дифторметокси-2-метилфеніл, А означає групу формули С(O), а R2, R3, R10 і R11 мають значення, визначені вище. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її стереоізомер, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає нафталін-1-іл або 2-метилнафталін-1-іл, а R2, R3, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її стереоізомер, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 2-метилнафталін-1-іл, А означає групу формули С(O), а R2, R3, R10 і R11 мають значення, визначені вище. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її стереоізомер, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає нафталін-1-іл, А означає групу формули S(O)2, а R2, R3, R10 і R11 мають значення, визначені вище. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 1H-індол-6-іл, а R2, R3, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (а), R12 означає 1H-індол-6-іл, А означає групу формули С(O), а R2, R3, R10 і R11 мають значення, визначені вище. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (b), а R4, R5, R6, R10, R11, А і R12 мають значення, визначені вище. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, а R10, R11, А і R12 мають значення, визначені вище. 26 UA 105910 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R10 означає метил, R11 означає метил, а R4, R5, R6, А і R12 мають значення, визначені вище. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, і А і R12 мають значення, визначені вище. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R12 означає 2(амінокарбонілметокси)феніл, 2-бромфеніл, 3-хлорфеніл, 2-фтор-5-гідроксифеніл або нафталін1-іл, а R4, R5, R6, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає групу формули С(O), і R12 означає 2(амінокарбонілметокси)феніл, 2-бромфеніл, 3-хлорфеніл, 2-фтор-5-гідроксифеніл або нафталін1-іл. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R12 означає 2-гідроксифеніл, 3метоксифеніл, 2,4,6-триізопропілфеніл, 2-фторфеніл, 2-трифторметилфеніл або 2(метоксикарбоніл)феніл, а R4, R5, R6, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає групу формули С(O), і R12 означає 2гідроксифеніл або 3-метоксифеніл. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає групу формули S(O) 2, і R12 означає 2,4,6триізопропілфеніл, 2-фторфеніл, 2-трифторметилфеніл або 2-(метоксикарбоніл)феніл. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R12 означає 3-метилфеніл, 3етоксифеніл, 5-бензилокси-2-метилфеніл, 5-гідрокси-2-метилфеніл або 2циклопентилоксифеніл, а R4, R5, R6, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає групу формули С(O) і R12 означає 3етоксифеніл, 5-бензилокси-2-метилфеніл, 5-гідрокси-2-метилфеніл або 2циклопентилоксифеніл. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає групу формули S(O) 2 і R12 означає 3-метилфеніл. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її стереоізомер, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R12 означає 2-метоксифеніл, 2-фторфеніл або 2,5диметилфеніл, а R4, R5, R6, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає групу формули С(O) і R12 означає 2метоксифеніл, 2-фторфеніл або 2,5-диметилфеніл. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R12 означає 2-метил-5дифторметоксифеніл, 5-(бензилокси)-2-метилфеніл або 5-гідрокси-2-метилфеніл, а R4, R5, R6, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає групу формули С(O) і R12 означає 2-метил5-дифторметоксифеніл, 5-(бензилокси)-2-метилфеніл або 5-гідрокси-2-метилфеніл. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R12 означає 1-метил-1Hіндол-4-іл, а R4, R5, R6, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, 27 UA 105910 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 R10 означає метил, R11 означає метил, А означає групу формули S(O) 2 і R12 означає 1-метил1H-індол-4-іл. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R12 означає 2метилкарбонілоксифеніл, 2-гідроксифеніл або 3-метилфеніл, а R4, R5, R6, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає групу формули С(O) і R12 означає 2метилкарбонілоксифеніл або 2-гідроксифеніл. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає групу формули S(O) 2 і R12 означає 3-метилфеніл. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R12 означає хінолін-8-іл, а R4, R5, R6, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, де R1 означає похідну фенілу формули (b), R4 означає метоксигрупу, R5 означає метил, R6 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає групу формулиS(O) 2 і R12 означає хінолін-8іл. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (с), R12 означає 2(амінокарбонілметокси)феніл, 2-бромфеніл, 3-хлорфеніл, 2-фтор-5-гідроксифеніл або нафталін1-іл, а R7, R8, R9, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, де R1 означає похідну фенілу формули (с), R7 означає метоксигрупу, R8 означає метил, R9 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає групу формули С(O) і R12 означає 2(амінокарбонілметокси)феніл, 2-бромфеніл, 3-хлорфеніл, 2-фтор-5-гідроксифеніл або нафталін1-іл. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (с), R12 означає 2гідроксифеніл, 3-метоксифеніл, 2,4,6-триізопропілфеніл, 2-фторфеніл, 2-трифторметилфеніл або 2-(метоксикарбоніл)феніл, а R7, R8, R9, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, де R1 означає похідну фенілу формули (с), R7 означає метоксигрупу, R8 означає метил, R9 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає групу формули С(O) і R12 означає 2гідроксифеніл або 3-метоксифеніл. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (с), R7 означає метоксигрупу, R8 означає метил, R9 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає групу формули S(O) 2 і R12 означає 2,4,6триізопропілфеніл, 2-фторфеніл, 2-трифторметилфеніл або 2-(метоксикарбоніл)феніл. В ще одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, стереоізомер або сіль стереоізомеру, де R1 означає похідну фенілу формули (с), R12 означає 3-метилфеніл, 3-етоксифеніл, 5-бензилокси-2-метилфеніл, 5-гідрокси-2-метилфеніл або 2циклопентилоксифеніл, а R7, R8, R9, R10, R11 і А мають значення, визначені вище. В одному кращому варіанті пропонується сполука формули 1 або її сіль, де R1 означає похідну фенілу формули (с), R7 означає метоксигрупу, R8 означає метил, R9 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає групу формули С(O) і R12 означає 3етоксифеніл, 5-бензилокси-2-метилфеніл, 5-гідрокси-2-метилфеніл або 2циклопентилоксифеніл. В другому кращому варіанті пропонується сполука формули 1, де R1 означає похідну фенілу формули (с), R7 означає метоксигрупу, R8 означає метил, R9 означає водень, R10 означає метил, R11 означає метил, А означає групу формули S(O) 2 і R12 означає 3-метилфеніл. Слід розуміти, що даний винахід включає всі комбінації замісників, згаданих вище. Насамперед, даний винахід включає всі комбінації кращих груп, описаних в даному контексті. Солі сполук формули 1 або солі стереоізомерів сполук формули 1 включають всі неорганічні і органічні кислотно-адитивні солі і солі основ, насамперед всі фармацевтично прийнятні неорганічні і органічні кислотно-адитивні солі і солі основ, насамперед всі фармацевтично прийнятні неорганічні і органічні кислотно-адитивні солі і солі основ, звичайно застосовувані в фармацевтиці. 28