A61K 31/397 — містять четирехчленние кільця, наприклад азетідін
Похідні 2-(імінометил)амінофенілу, спосіб їх одержання (варіанти) та фармацевтична композиція, що містить ці сполуки
Номер патенту: 70921
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: БІГГ Денніс, Арнетт Джеремі, Овен Серж, Шабріе де Лассон'єр П'єр-Етьєн
МПК: A61K 31/381, A61K 31/4025, A61K 31/397 ...
Мітки: композиція, спосіб, варіанти, 2-(імінометил)амінофенілу, одержання, фармацевтична, містить, сполуки, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні 2-(імінометил)амінофенілу загальної формули (І), (І)де А являє собою ароматичну сполуку, що відповідає структурам:,де R1 та R2 являють собою, незалежно, водень, галоген, групу ОН, лінійний або розгалужений алкіл-радикал, що містить від 1 до 6 атомів вуглецю,...
Похідні бенз(иліден)лактаму, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування
Номер патенту: 70284
Опубліковано: 15.10.2004
Автор: Ховард Гаррі Р.
МПК: A61K 31/395, A61K 31/40, A61K 31/397 ...
Мітки: фармацевтична, лікування, композиція, бенз(иліден)лактаму, спосіб, похідні, основі
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I):,в которой R1 представляет группу формулы G1:,гдеR6 выбирают из группы, включающей водород, (С1-С6)алкил и [(С2-С4)алкил]арил, в котором арильная часть является фенилом или нафтилом, и где указанная арильная часть может, необязательно, быть замещенной одним или более заместителями, независимо выбранными из хлора, фтора, брома, йода, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, трифторметила,...
Заміщені n-[(аміноімінометил або амінометил)феніл]пропіламіди, фармацевтична композиція, способи лікування, інгібування фактора ха та інгібування утворення тромбіну
Номер патенту: 66346
Опубліковано: 17.05.2004
Автори: Гертін Кевін Р., Клейн Скотт І., Паулс Хейнц В., Макгаррі Деніел Г., Гонг Енг, Спада Альфред П.
МПК: A61K 31/36, A61K 31/357, A61K 31/381 ...
Мітки: заміщені, тромбіну, амінометил)феніл]пропіламіди, фактора, фармацевтична, композиція, лікування, інгібування, способи, n-[(аміноімінометил, утворення
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: (І),де являє собою одинарний чи подвійний зв'язок;Rа являє собою водень, гідрокси або аміно;R1 та R2 являють собою водень або, взяті разом, являють собою =NR9;R3 являє собою водень, -СО2R6, -C(O)R6, -CONR6R6, -CH2OR7 або -CH2SR7;R4 являє...
Пептидні похідні
Номер патенту: 65518
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Густафссон Нільс Давід, Антонссон Карл Томас, Нільссон Нільс Олов Інгемар, Бюлунд Рут Ельвю
МПК: A61K 31/397, A61K 31/445, A61K 38/00 ...
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы:A1---A2---NH---(CH2)n---B---D ,IгдеА1 представляет структурный фрагмент формул IIа, IIb, IIc, IId или IIе: гдеk = 0, 1, 2, 3 или 4,m = 1, 2, 3 или 4,q = 0, 1, 2 или 3,R1 представляет Н,...
Карбапенемовий антибіотик, композиція та спосіб одержання
Номер патенту: 62920
Опубліковано: 15.01.2004
Автори: Ханке Уільям Е., Дімішель Ліза М., Сідлер Деніел Р., Кауфман Майкл Дж., Ціммерман Джеффрі Е., Уільямс Джон М., Дюбост Девід К., Бергквіст Пол Е.
МПК: A61K 31/00, A61K 31/40, A61K 31/397 ...
Мітки: одержання, композиція, карбапенемовий, спосіб, антибіотик
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку, представлену формулою I:або її фармацевтично прийнятну сіль, стабілізовану форму, проліки або гідрат у комбінації з джерелом діоксиду вуглецю.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку, представлену формулою І:
Похідні 1,3-пропандіолу як біологічно активні сполуки
Номер патенту: 61884
Опубліковано: 15.12.2003
Автори: Пит Ендре, Бредлі Пол, Реден Пітер, Уекфілд Пол, Менку Мехар, Горобін Девід Фредерік, Макморді Остін, Ноулз Філіп
МПК: A61K 31/397, A61K 31/23, A61K 31/40 ...
Мітки: активні, сполуки, 1,3-пропандіолу, похідні, біологічно
Формула / Реферат:
1. Сполуки, що мають зв'язану за допомогою 1,3-пропандіолу хімічну структуру:,де R1 включає ацильну групу або групу жирного спирту, що є похідною жирної кислоти з 12-30 атомами вуглецю, переважно з 16-30 атомами вуглецю, з двома чи більше цис- або транс-подвійними зв'язками, a R2 є воднем або включає ацильну групу або групу жирного спирту, таку саму як у R1...
Інгібітори тромбіну, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування
Номер патенту: 61057
Опубліковано: 17.11.2003
Автори: Густафссон Давід, Нюстрьом Ян-Ерік
МПК: A61K 31/395, A61K 31/397, A61K 31/40 ...
Мітки: одержання, основі, тромбіну, інгібітори, спосіб, композиція, фармацевтична, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Iде р та q незалежно дорівнюють 0, 1, 2, 3 або 4;R1 - Н, 2,3-епоксипропіл, C1-6алкіл (в якому остання група необов‘язково заміщена або закінчена одною чи більше гідроксильними групами), структурний фрагмент формули Іа, Iaв якій А1 - одинарний зв'язок або С1-4алкілен, a Rx - Н або С1-4алкіл при умові, що у ланцюгу Rx-C-C-A1 не більше шести атомів карбону, або, коли р дорівнює 0, разом з...
Карбоксаміди, спосіб їх отримання і фармацевтична композиція
Номер патенту: 58488
Опубліковано: 15.08.2003
Автори: КАСТЕЛЬХАНО Арліндо Л., ДІЛ Джудіт Дж., ЛІАК Тенг Дж., ЮАН Женгью, ХОРН Стивн, БЕНДЕР Стівн Л.
МПК: A61K 31/27, A61K 31/215, A61K 31/165 ...
Мітки: композиція, фармацевтична, карбоксаміди, спосіб, отримання
Формула / Реферат:
1. Карбоксамиды формулы,гдеR1 обозначает меркапто, ацетилтио, карбокси, гидроксикарбамоил, N-гидроксиформиламино, алкоксикарбонил с 1-10 атомами углерода, арилоксикарбонил, аралкоксикарбонил, бензилоксикарбамоил или группу формулы,где R6 обозначает арил или гетероарил;R2 обозначает алкил с 1 -10 атомами углерода, циклоалкил, арил, гетероциклоалкил или гетероарил;R3 обозначает алкил с 1 -10...
Похідні азетидинону та їх фармацевтично прийнятні солі, фармацевтична композиція з антисклеротичною або гіпохолестеринемічною активністю
Номер патенту: 54381
Опубліковано: 17.03.2003
Автори: Дюджар Сандіп, Бернетт Дюейн А., МакКіттрик Брайн А.
МПК: A61K 31/397, A61K 31/44, A61K 31/395 ...
Мітки: активністю, фармацевтично, солі, гіпохолестеринемічною, похідні, композиція, азетидинону, антисклеротичною, прийнятні, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Производные азетидинона общей формулы (I) (I),где Ar1 - фенил, незамещенный или замещенный галогеном, или 5- или 6-членный гетероароматический радикал, содержащий азот или серу,Ar2 - фенил, замещенный низшим алкилом, группой -OR2 или -O(CO)R2, гдеR2 означает атом водорода или низший алкил,Ar3 - фенил, незамещенный или замещенный галогеном,Х и Y независимо друг от друга означают -CH2-,R -...
Похідні гідроксамової кислоти, спосіб їх одержання, проміжна сполука, фармацевтична та ветеринарна композиції, спосіб лікування чи попередження медичних станів, при яких показаний інгібітор ммр
Номер патенту: 52791
Опубліковано: 15.01.2003
Автори: Дек Кевін Нейл, Вітлок Гейвін Алістер
МПК: A61K 31/44, A61K 31/397, A61K 31/4427 ...
Мітки: кислоти, попередження, сполука, фармацевтична, ммр, яких, лікування, проміжна, гідроксамової, композиції, медичних, показаний, одержання, похідні, спосіб, інгібітор, ветеринарна, станів
Формула / Реферат:
1. Похідні гідроксамової кислоти формули (І)або її фармацевтично чи ветеринарно прийнятна сіль, або її фармацевтично чи ветеринарно прийнятний сольват будь-якої сутності,де переривчаста лінія представляє, як варіант, зв'язок, А - С чи СН,В - СН2, О чи відсутній,R1 та R2, кожний незалежно - вибрано з групи, що складається з...
Похідні карбапенему, їх фармацевтично прийнятні солі та ефіри, що гідролізують in vivo, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція, яка має антибактеріальну активність, похідні піролідин-4-іл-тіол
Номер патенту: 44885
Опубліковано: 15.03.2002
Автори: Свейн Майкл Лінгард, Беттс Майкл Джон, Дейвіс Гарет Морс
МПК: A61K 31/40, A61P 31/04, A61K 31/397 ...
Мітки: ефіри, спосіб, солі, фармацевтично, композиція, яка, похідні, фармацевтична, одержання, прийнятні, vivo, гідролізують, активність, карбапенему, варіанти, має, антибактеріальну, піролідин-4-іл-тіол
Формула / Реферат:
1. Производные карбапенема общей формулы I в которой R1 - оксиметил или 1-оксиэтил,R2 - водород или (С1-С4)-алкил,R3 - водород или (С1-С4)-алкил,R4 и R5, одинаковые или различные, представляют собой атом водорода, атом галогена, амино, цианогруппу, (С1-С4)-алкил, гидроксигруппу, карбоксигруппу, (С1-С4)алкоксигруппу, (С1-С4)алкоксикарбонил, карбамоил, (С1-С4)алкилкарбамоил,...
Заміщені гідроксилом азетидинони, придатні як гіпохолестеринемічний засіб, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування або профілактики
Номер патенту: 41948
Опубліковано: 15.10.2001
Автори: Кладер Джон В., Розенблум Стюарт Б, Бьорнетт Дуане А., Мекіттрік Брайєн А., Дугар Сандіп
МПК: A61P 9/10, A61K 31/397, A61K 31/395 ...
Мітки: засіб, придатні, азетидинони, заміщені, спосіб, основі, гідроксилом, композиція, фармацевтична, профілактики, гіпохолестеринемічний, лікування
Формула / Реферат:
1. Замещенные гидроксилом азетидиноны общей формулыили их фармацевтически приемлемые соли, где:Аr1 и Аr2 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей арили замещенный остатком R4 арил,Аr3 - арил или замещенный остатком R5 арил,X, Y и Z независимо друг от друга выбраны из группы, включающей-СН2-, -СН(низший алкил)-, -С(ди-низший алкил)-,R и R2 независимо друг от друга выбраны из...
Бета-лактам або його енантіомер для синтезу таксолів та спосіб одержання таксолів
Номер патенту: 27690
Опубліковано: 16.10.2000
Автор: Холтон Роберт А.
МПК: A61K 31/397, A61K 31/395, A61P 35/00 ...
Мітки: таксолів, синтезу, спосіб, бета-лактам, одержання, енантіомер
Текст:
...этилвинилового простого эфира и 20 мг (0,2 ммоля) метансульфокислоты. Смесь перемешивают при 0°С 20 минут, разбавляют 20 мл насыщенного водного раствора бикарбоната натрия и экстрагируют трижды 40-мл порциями этилацетата. Объединенные этилацетат-ные слои сушат над сульфатом натрия и концентрируют, получая 4,87 г (99%) цис-3-(1-этоксиэтокси)-4-фенилазетидин-2-она в виде бесцветного масла. Цис-1 -бензоил-3 - (1 -этоксиэтокси) -4...
Гетероциклічні сполуки, що проявляють антибактеріальну активність
Номер патенту: 27318
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Тамбуріні Бруно, Гавірагі Джованні, Андреотті Даніелє, Вісмара Клаудіо, ПЕРБОНІ Альчиде, Россі Тіно, Карлессо Роберто, Донаті Даніелє
МПК: A61K 31/395, A61K 31/397, A61K 31/40 ...
Мітки: активність, гетероциклічні, проявляють, сполуки, антибактеріальну
Текст:
...мин, затем оыливают в перемешанный, охлажденный на льду раствор диэтилового эфира (150 мл) и 2,5% водного бикарбоната натрия (100 мл) Органический спой промывают водой (2x200 мл), солевым раствором и сушат и упаривают с получением указанного о заголовке соединения (1,1 г) в виде светлого масла ИК 21 27318 тилсилилокси) этил/- 11 - оксо- 1 - азатрицикло /7 2.0.0.38/ундрц-2 ен-2- карбоксилат. К охлажденному на льдом раствору промежуточного...
Похідні піролідінону, які мають антитромбічну активність.
Номер патенту: 27294
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Крюгер Герд, Вайзенбергер Йоханнес, Айзерт Вольфганг, Піпер Хельмут, Аустель Фолькхард, Хіммельсбах Франк, Лінц Гюнтер, МЮЛЛЕР Томас
МПК: A61K 31/397, A61K 31/40, A61K 31/00 ...
Мітки: мають, похідні, антитромбічну, піролідінону, активність
Формула / Реферат:
(57) 1. Производные пирролидинона общей формулы (I)где R1 - атом водорода, фенил, незамещенный или замещенный карбоксилом, метоксикарбонилом, аминохарбонипом, метиламинукарбонилом, этиламинокарбонилом, диметиламииокарбонилом, метипсульфониламиногруппой или ацети-ламиногруппой. алкил с 1 - 4 атомами углерода, незамещенный или замещенный в положениях 2, 3 или 4...
Ефіри 10(1-гідроксиетил)-11-оксо-азатрицикло [7.2.0.0] ундец-2-єн-2-карбонової кислоти та спосіб їх одержання
Номер патенту: 26567
Опубліковано: 11.10.1999
Автори: УРСІНІ Антонелла, Гавірачі Джованні, Тарція Джорджо, Россі Тіно, ПЕРБОНІ Альчиде
МПК: A61K 31/397, A61K 31/40, A61K 31/407 ...
Мітки: ефіри, кислоти, одержання, спосіб, 10(1-гідроксиетил)-11-оксо-азатрицикло, ундец-2-єн-2-карбонової, 7.2.0.0
Формула / Реферат:
1. Эфиры 10(1-гидроксиэтил)-11-окco-1-азатрицикло[7.2.0.0<3,8>]ундец-2-ен-2-карбоновой кислоты общей формулы (l)где R1 представляет собой группув которой R4 является атомом водорода или C1 - 4 алкильной группой; p = 0 или 1; R5 представляет собой группу, выбранную из C1 - 6 алкила, C5 - 6 циклоалкила, необязательно замещенного C1 - 3 алкильной группой, фенила или C1 - 4 алкила, замещенного C1 - 3...
Четвертинні основні аміди, призначені для лікування патологій, що відносяться до системи тахікініну, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція, що їх містить
Номер патенту: 26617
Опубліковано: 11.10.1999
Автори: ЕМОН-АЛЬТ Ксав'є, Пруетто Вінченцо, Гйоль Патрік, ВАН БРЕК Дідьє
МПК: A61K 31/395, A61K 31/40, A61K 31/396, A61K 31/397 ...
Мітки: четвертинні, містить, тахікініну, спосіб, аміди, призначені, лікування, фармацевтична, композиція, системі, відносяться, патологій, основні, одержання
Формула / Реферат:
1. Четветричные основные амиды формулы lгде Ar - фенильная группа, моно- или дизамещенная одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы: атом галогена, гидрокси, C1-C4-алкокси, трифторметил или монозамещенная галогеном нафтильная группа;T - простая связь или группа -CH2-;Ar' является фенилом, дизамещенным независимо атомом галогена или нафтилом;R представляет собой водород, C1-C4-алкил,...