A61K 31/403 — конденсовані з карбоциклічне кільцями, наприклад карбазол

Номер патенту: 41297

Опубліковано: 17.09.2001

Автор: Мекор Джон І.

МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/40 ...

Мітки: лікування, фармацевтична, індолу, спосіб, композиція, похідні

Формула / Реферат:

1. Производные индола формулы I, Ів которой:Z представляет собой;R1 представляет собой, ,

Номер патенту: 41316

Опубліковано: 17.09.2001

Автори: Відмер Ульріх, Віхманн Юрген, Бьос Міхаель

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61P 1/00 ...

Мітки: препарат, похідні, фармацевтичний, трициклічні, піролу

Формула / Реферат:

1. Трициклические производные пиррола формулы Iгде R1 - R4 обозначают водород, галоген, низший алкил, фенил, циклоалкил или низший алкокси,R2 обозначает дополнительно также низший алкоксикарбонил, ацилокси или мезилокси,R5 обозначает низший алкил,R6 и R7 обозначают водород или низший алкил,Х обозначает -СН2СН(С6Н5)-, -СН=С(С6Н5)-, -YCH2-, -CH=CH- или -(СR11R12)n-,R11 и R12 обозначают водород,...

Номер патенту: 40562

Опубліковано: 15.08.2001

Автори: Іу Хонг, Персон Єва Маріє, Ліу Йє, Анден Нільс-Ерік, Мелін Ева Шарлотта, Валгарда Карл Ерк, Бьорк Анна Лена Марія, Хьок Беріт Крістіна Елізабет Баклунд, Хілвер Свен Ерік, Хаксел Улі Альф

МПК: A61K 31/34, A61K 31/343, A61K 31/341 ...

Мітки: енантіомери, спосіб, одержання, прийнятні, похідні, 1,8-заміщені-2-амінотетралінові, солі, варіанти, фізіологічно

Формула / Реферат:

1. 1,8-замещенные-2-аминотетралиновые производные общей формулы (I)где R - водород или метил при условии, что С1-метильный заместитель находится в цис-конфигурации;Z - водород или галоген;Q - COR1 или фенил, фурил, тиенил, пиразолил, тиазолил, пиридил, хинолил, индоксазинил, индолил, бензофуранил, необязательно замещенный галогеном или низшим алкокси;R1 – С1-С6-алкил или фенил, необязательно замещенный...

Номер патенту: 40575

Опубліковано: 15.08.2001

Автори: Шевіц Ричард Вальтер, Германн Роберт Белл, Драхейм Сюзан Елізабет, Діллард Роберт Ділейн, Бах Ніколас Джеймс

МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/40 ...

Мітки: варіанти, фармацевтична, інгібітор, гідразид, spla2, кислоти, композиція, 1н-індол-3-оцтової

Формула / Реферат:

1. Гидразид 1Н-индол-3-уксусной кислоты, представленный формулой (I),и его фармацевтически приемлемые соли,где X является кислородом или серой, r1 выбирают из групп (I), (II) и (III), где(I)    представляет    собой    С4-С20-алкил,    С4-С20-алкенил,    С4-С20-алкинил,    С4-С20-галогеналкил, С4-С12-циклоалкил,(II) представляет собой арил или арил, замещенный галогеном, -CN, -СНО, -ОН, -SH,...

Номер патенту: 35574

Опубліковано: 16.04.2001

Автори: Томас Кремер, Мартін Бойк, Йоганнес-Петер Сташ, Петер Фай, Маттіас Мюллер-Гліманн, Штефан Вольфейл, Андреас Кнорр, Зігфрід Цайсс, Юрген Дрессель, Вальтер Хюбш, Рудольф Ханко, Ульріх Мюллер, Станіслав Кацда

МПК: A61K 31/40, A61K 31/404, A61K 31/403 ...

Мітки: кислоти, суміші, ізомери, заміщеної, солі, фенілциклогексанкарбонової, окремі, гетероциклом, ізомерів, похідні

Формула / Реферат:

1.        Производные        замещенной        гетероциклом фенилциклогексанкарбоновой кислоты общей формулы (I):(I)гдеА — незамещенный фенил, неразветвленный или разветвленный алкил, каждый с 1-8 атомами углерода, или циклоалкил с 3-8 атомами углерода,В и D — вместе образуют радикал формулы

Номер патенту: 29415

Опубліковано: 15.11.2000

Автори: ЛІНДЕР Дж. Девід, ФОРЕМАН Марк Мортенсен

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/404 ...

Мітки: засіб, блювання, препарат, фармацевтичний, попередження

Текст:

...используемые в способе настоящего изобретения, до сих лор не были раскрыты как полезные в предотвращении рвоты. Известная активность таких соединений, как описано выше, не предполагается в способе настоящего изобретения Соответственно, целью настоящего изобретения является получение новых фармакологических применений и препаратов для некоторых известных тетрагидробенэ[сс!]индолов. Другие цели, характеристики и преимущества...

Номер патенту: 27818

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Форнер Долорес Фернандес, Дюран Карл Пюнг, Новерола Армандо Вега, Сото Жозе Пріто, Маірі Жасінто Морагєс

МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/40 ...

Мітки: спосіб, мають, композиція, похідні, агоністів, фармацевтична, 5-от1d, рецепторів, одержання, властивості, індолу

Текст:

...Связывание с рецепторами 5-НТ1А Тестирование проводили по существу по методике, описанной Gozlan и др. (1983). К смеси, содержащей 100 мкг протеина мембран гиппокам-па крысы, 0,5 нмоль 3 H-8-OH-DPAT, 4 ммоль CfCI2, 0,1% аскорбиновой кислоты, 10 мкмоль паргилина и 50 ммоль буфера Трис HCL, рН 7,4 прибавляли различные количества испытываемого лекарства таким образом, чтобы объем готовой реакционной смеси составлял 1 мл. После инкубации при 25°С...

Номер патенту: 27291

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Шульте Гері Річард, Годдарт Карл Джозеф, Ехрготх Фредерік Джакоб

МПК: A61K 31/38, A61K 31/381, A61K 31/40 ...

Мітки: 3-заміщених, 2-оксоіндолів, спосіб, одержання

Текст:

...к суспензии 782 мг (4,59 ммоль) 4ацетил-2-тиофенкарбоновой кислоты и 1,70 г (16,08 ммоль) карбоната натрия в 25 мл N,Мдиметилформамида. После перемешивания в течение ночи при комнатной температуре смесь выливают в 125 мл воды, насыщают твердым хлористым натрием и экстрагируют 3 х 50 мл этилацетата. Объединенные экстракты промывают рассолом, сушат над сульфатом магния и концентрируют в вакууме, получают 761 мг (90%) беловатого твердого...

Номер патенту: 27325

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Гігер Рудольф Карл Андреас, Матт Анрі

МПК: A61K 31/404, A61K 31/403, A61K 31/40 ...

Мітки: солі, 5-нт1д, має, аміногуанідин, дію, вільний, рухомість, форми, 5-нт1, антисеротонінергічну, рецептори, гастроінтестинальну, стимулюючу, антагоністичну

Текст:

...15 мин по каплям в течение 10 мин добавляют 7,30 г соединения с) (30 ммоль) в 14 мл ДМФ, Смесь перемешивают 1 ч при комнатной температур, затем разбавляют холодной водой, а затем добавляют по каплям 7,2 г NaOH в 50 мл воды. Остаток фильтруют и промывают водой. Полученное твердое вещество хроматографируют на SiOg (элюент: СН2СІ2) и кристаллизуют из эфира с получением целевого d) соединения Т. пл.: 190°. Масс, спектр: m/z (относительная...

Номер патенту: 27238

Опубліковано: 15.08.2000

Автори: Нісато Діно, Плузан Клод, Ваньон Жан, Серадей-Легаль Клодін, Тоннер Бернар

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/404 ...

Мітки: одержання, також, композиція, похідні, фармацевтично, продукти, солі, індолінові, проміжні, v1-рецепторів, прийнятні, спосіб, фармацевтична, вазопресинових, антагоністами

Текст:

...пл. ° С) (или их точкой кипения Т кип ) и/или их ЯМР спектром, снятым при 200 МГц в ДМСО и/или показателем вращения плоскости Бполяризации (альфаО), измеренной при 25 °С (если нет других указаний). Измеренное значение вращения плоскости поляризации зависит от количества остаточного растворителя, присутствующего в приготовленном продукте. За исключением особо указанных случаев обозначение "цисизомер" или "трансизомер" означает, что выделенное...

Номер патенту: 27022

Опубліковано: 28.02.2000

Автори: Чехі Аттіла, Бод Петер, Хорват Еріка, ТРІШХЛЕР Ференц, Харшаньі Калман, САБО Дьордьі, Хегедюш Бела, МЕРШІХ Єва, ФЕКЕЧ Єва

МПК: A61K 31/415, A61K 31/403, A61K 31/40 ...

Мітки: отримання, ондансетрону, проміжні, сполуки, похідні, карбазолону

Формула / Реферат:

Похідні карбазолу формули (І)де А - група формули -CH2R, де R -гідроксильна група або 2-метил-1Н-імідазол-1-іл, (V)В - група формули (VI):де R1 - водень, метильна або етильна група, або А і В разом утворюють групу формули (VII):де R2 -водень, метильна або етильна група, або А і В разом утворюють групу формули (VIII)як проміжні сполуки для отримання ондансетрону.

Номер патенту: 26893

Опубліковано: 29.12.1999

Автори: Хегедюш Бела, ФЕКЕЧ Єва, САБО Дьордьі, Чехі Аттіла, МЕРШІХ Єва, ТРІШХЛЕР Ференц, Харшаньі Калман, Хорват Еріка, Бод Петер

МПК: A61K 31/415, A61K 31/40, A61K 31/403 ...

Мітки: прийнятних, ондасетрону, отримання, солей, фармацевтично, спосіб

Текст:

...исходный третичный амин имеет основной характер, подобно ондасетрону, что вызывает трудности при очищении конечного продукта. В основу изобретения поставлена задача создания способа, дающего возможность получить чистый ондасетрон посредством реакций, которые легко осуществить и развить до промышленного уровня, исключая указанные недостатки. Поставленная задача решается тем, что в способе получения ондасетрона формулы (.Г о с основанием,...

Номер патенту: 26799

Опубліковано: 12.11.1999

Автор: Джакобс Роберт Томз

МПК: A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 31/404 ...

Мітки: напівпродукти, прийнятні, солі, фармацевтично, 3-метокси-4-(1-метил-5-(2-метил-4,4,4-трифторбутилкарбамоїл)індол-3-ілметил)-n-(2-метилфенілсульфоніл)бензамід, лейкотриєну, одержання, антагоністи

Формула / Реферат:

1. 3-Метокеи-4-(1-метил-5-(2-метил-4,4,4-трифторбутилкарбамоил)индол-3-илметил)-N-(2-метилфенилсульфонил)бензамид формулыили его фармацевтически приемлемые соли в качестве антагонистов лейкотриена.2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что они находятся в рацемической форме.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно находится в (R)-форме.4....

Номер патенту: 26717

Опубліковано: 12.11.1999

Автор: Фло Майкл Едвард

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/404 ...

Мітки: порушення, лікування, засіб, сну, основі, фармацевтична, композиція

Формула / Реферат:

1. Применение производных мелатонинагде R1 представляет водород C1-C4-алкил или C1-C4-алкоксигруппу;R2 представляет водород или C1-C4-алкил;R3 представляет водород C1-C4-алкил, фенил или замещенный фенил;R4 представляет водород, галогенацетил, C1-C5-алканоил, бензоил или бензоил, замещенный галогеном или метилом;R5 и R6 каждый независимо представляет водород или галоген;R7 представляет водород...

Номер патенту: 5954

Опубліковано: 29.12.1994

Автор: Майкл Едвард Флауф

МПК: A61K 31/403, A61P 25/24, A61K 31/40 ...

Мітки: солі, фармацевтично, придатної, індола, спосіб, +)-4-ді-(н-пропіл)-аміно-6-карбамоіл-1,3,4,5-тетрагідробенз, отримання, с,д

Формула / Реферат:

Способ получения (± )-4-ди(н-пропил)амино-6-карбамоил-1, 3, 4, 5-тетрагидробенз [с, d] формулы Іили его фармацевтически приемлемой соли, отлича­ющийся тем, что (±)-4-ди(н-пропил)амино-6-циано-1, 3, 4, 5-тетрагидробенз [с, d] индол формулыповергают гидролизу гидроокисью калия в среде трет-бутанола в атмосфере азота в присутствии диметилсульфоксида с выделением целевого продук­та хроматографическим разделением и при...

Номер патенту: 6343

Опубліковано: 29.12.1994

Автор: Сол Бернард Кадін

МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/40 ...

Мітки: 2-оксоінділ-1-карбоксаміда, похідних, одержання, спосіб

Формула / Реферат:

Способ получения производных 2-оксоиндол-1-карбоксамида общей формулыгде Х - водород, фтор, хлор, бром, трифторметил, метил, метокси, метилтио, нитро, фенил, бензо-ил, теноил или ацетил; Y - водород, фтор, хлор, метокси, метил, или Х и Y вместе образуют 5, 6-метилендиоксигруппу, А-СН2- СН2- СН2-5,5- СН2- СН2-6, 6- СН2- СН2- СН2- СН2-7, 5-СН=СН-СН=СН-6,5-О-СН2- СН2-6, 5-СН2-СН2-O-6, 5-S-СН2-СН2-6,...

Номер патенту: 6329

Опубліковано: 29.12.1994

Автор: Алєксандр Вілльям Оксфорд

МПК: A61K 31/404, A61K 31/40, A61K 31/403 ...

Мітки: спосіб, сольватів, 3-[2-(діметіламіно)-етіл]-n-метіл-1н-індол-5-метансульфонаміда, одержання, солей

Формула / Реферат:

Способ получения 3-[2-(диметиламино)-этил ]-N-метил-1Н-индол-5-метансульфонамида формулыили его солей, или сольватов, отличающийся тем, что 3- (2-аминоэтил)-N-метил-1Н-индоя-5-метан-сульфонамид подвергают взаимодействию с фор­мальдегидом и боргидридом или цианборгидридом натрия с последующим выделением целевого про­дукта в свободном виде, или в виде соли, или сольвата.

Номер патенту: 4901

Опубліковано: 28.12.1994

Автори: Андре Теш, Жан Тесс'є, Жак Мартель

МПК: A61K 31/22, A01N 53/00, A23K 1/16 ...

Мітки: ефірів-похідних, кислоти, спосіб, отримання, циклопропанкарбонової

Номер патенту: 1780

Опубліковано: 25.10.1994

Автори: Хайнсйорг Урбах, Фолькер Тєєтц, Бернвард Шелькенс, Рольф Гайгер, Райнхард Беккер

МПК: A61K 31/405, A61K 31/403, A61K 31/40 ...

Мітки: одержання, солей, кислот, цис, кислотноадітівних, спосіб

Формула / Реферат:

Способ получения производных цис, эндо-2-азабицикло-(3,3,0)-октан-3-карбоновых кислот общей формулыR2 — Н, С1-4 — алкил или бензил; Y — Н или ОН; Z — Н или Y и Z— вместе образуют кислород; Х — фенил, или их кислотно-аддитивных солей, отличающийся тем, что соединение общей формулыгде X, Y, Z, r1 и R2 имеют указанные значения, за исключением R2 — Н, подвергают взаимодейст­вию с соединением общей...