Інгібітори активності аkt

1. Сполука формули Е: R3 2 (19) 1 3 87929 2. Сполука формули J: R4 R5 R3' N N R3'' N R1 HN N J , в якій: а дорівнює 0 або 1; b дорівнює 0 або 1; m дорівнює 0, 1 або 2; пунктирна лінія являє собою необов‘язково подвійний зв‘язок; R1 вибраний з CF3, H, оксогрупи, (С = аОb(С1О) С10)алкілу, О(С )аОb-арилу, = О(С )аОb(С2= С10)алкенілу, (С=О )аОb(С2-С10)алкінілу, СО2Н, галогену, ОН, Оb(С1-С6)перфторалкілу, (C=O)aNR7R8, CN, (С=О )аОb(С3-С8)циклоалкілу, S(O)m NR7R8, SH, S(О)m-(С1-С10)алкілу й (С=О)аОb-гетероциклілу, при цьому вказаний алкіл, арил, алкеніл, алкініл, циклоалкіл і гетероцикліл необов’язково заміщені одним-шістьома замісниками, вибраними з R6; R3’ і R3” незалежно вибрані з CF3, H, оксогрупи, (С= О)аОb(С1-С10)алкілу, О = )аОb-арилу, (С = О)аОb(С2-С10)алкенілу, (С О = )аОb(С2(С С10)алкінілу, СО2Н, галогену, ОН, Оb(С1С6)перфторалкілу, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb(C3С8)циклоалкілу, S(O)m NR7R8, SH, S(O)m-(С1С10)алкілу, (С1-С6)алкілгетероциклілу й (С=О )аОbгетероциклілу, при цьому вказаний алкіл, арил, алкеніл, алкініл, циклоалкіл і гетероцикліл необов’язково заміщені одним-п’ятьма замісниками, вибраними з R6; або R3’ і R3” разом узяті з атомом азоту, з яким вони зв’язані, можуть утворювати піперидин або піролідин, які необов’язково можуть бути заміщені одним-п’ятьма замісниками, вибраними з R6; R4 і R5 незалежно означають Н, (С1-С6)алкіл, (С1С6)алкеніл, (С1-С6)алкініл, при цьому вказаний алкіл необов’язково має до трьох замісників, вибраних з: ОН і галогену; і де R4 і R5 разом узяті можуть утворювати (С3-С7)циклоалкіл, при цьому вказаний циклоалкіл необов’язково має до трьох замісників, вибраних з R6; R6 означає CF3, (С=О )аОbС1-С10-алкіл, (С=О )аОbарил, С2-С10-алкеніл, С2-С10-алкініл, (СО )аОb= гетероцикліл, СО2Н, галоген, CN, ОН, ОbС1-С6перфторалкіл, Oa(C=O)bNR7R8, оксогрупу, СНО, (N=O)R7R8, S(O)m NR7R8, SH, S(О)m -(С1-С10)алкіл або (С=О )аОbС3-С8-циклоалкіл, при цьому вказаний алкіл, арил, алкеніл, алкініл, гетероцикліл і циклоалкіл необов’язково заміщені одним-п’ятьма замісниками, вибраними з R6a; R6a вибраний з CF3, (С=О)аОb(С1-С10)алкілу, Оа(С1С3)перфторалкілу, (С0-C6)алкілен-S(O)m Ra, SH, оксогрупи, ОН, галогену, CN, (С2-С10)алкенілу, (С2С10)алкінілу, (С3-С6)циклоалкілу, (С0С6)алкіленарилу, (С0-С6)алкіленгетероциклілу, (C0C6)aлкiлeн-N(Rb)2, (C=O)aNRb2, C(O)Ra, (C0C6)aлкiлeн-CO2Ra, С(О)Н і (С0-С6)алкілен-СO2Н, при цьому вказаний алкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, арил і гетероцикліл необов’язково має до 4 трьох замісників, вибраних з Rb, OH, (С1С6)алкоксигрупи, галогену, СО2Н, CN, Oa(C=O)b(C1С6)алкілу, оксогрупи й N(Rb)2; R7 і R8 незалежно вибрані з CF3, H, (С=О )аОb(С1С10)алкілу, (С=О )аОb(С3-С8)циклоалкілу, (С=О )аОbарилу, (С=О )аОb-гетероциклілу, (С2-С10)алкенілу, (С2-С10)алкінілу, SH, SO2Ra і (C=O)aNRb2, при цьому вказаний алкіл, циклоалкіл, арил, гетероцикліл, алкеніл і алкініл необов’язково заміщені однимп’ятьма замісниками, вибраними з R6a; або R7 і R8 разом узяті з атомом азоту, з яким вони зв’язані, можуть утворювати моноциклічний або біциклічний гетероцикл із 3-7 членами в кожному циклі й необов’язково такий, що містить крім атома азоту один або два додаткових гетероатоми, вибраних з N, О і S, при цьому вказаний моноциклічний або біциклічний гетероцикл необов’язково заміщений одним-шістьома замісниками, вибраними з R6a; Ra означає (С1-С6)алкіл, NRb2, (С3-С6)циклоалкіл, арил або гетероцикліл; і Rb незалежно означає Н, (С1-С6)алкіл, NH2, арил, гетероцикліл, (С3-С6)циклоалкіл, (С )аОb(С1О = С6)алкіл або S(O)m Ra; або її фармацевтично прийнятна сіль, таутомер або стереоізомер. 3. Сполука, яка вибрана з: 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1Н-1,2,4-триазол-3іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-3-аміну; 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1Н-1,2,4-триазол-3іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-3-олу; 9-феніл-8-(4-{[4-(4-піридин-2-іл-1Н-імідазол-1іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-3-аміну; 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1Н-1,2,4-триазол-3іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-3-тіолу; 3-метил-9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1Н-1,2,4-триазол-3іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридину; 3-(хлорметил)-9-феніл-8-(4-{[4-(4-піридин-2-іл-1Німідазол-1-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 3-[(4-метилпіперазин-1-іл)метил]-9-феніл-8-(4-{[4(5-піридин-2-іл-1Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 2-({[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]метил}аміно)етанолу; 8-(4-амінометилфеніл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f][1,6]нафтиридин-3-олу; 1-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин8-іл)феніл]метанаміну; 4-(3-метил-9-феніл-[1,2,4]триазоло[3,4f][1,6]нафтиридин-8-іл)бензиламіну; 5 8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3аміну; 1-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин8-іл)феніл]етанаміну; 9-феніл-8-{4-[4-(5-піридин-2-іл-4Н-[1,2,4]триазол-3іл)-піперидин-1-ілметил]феніл}-[1,2,4]триазоло[3,4f][1,6]нафтиридину; 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)-3-(1Н-1,2,3триазол-4-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 3-(1Н-імідазол-4-іл)-9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; трет-бутил[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]метилкарбамату; [9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]метанолу; 5-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]-2,4-дигідро-3Н-1,2,4-триазол-3ону; 3-(3-метил-1Н-1,2,4-триазол-5-іл)-9-феніл-8-(4-{[4(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 3-імідазо[2,1-b][1,3]тіазол-6-іл-9-феніл-8-(4-{[4-(5піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)-3[1,2,4]триазоло[1,5-а]піримідин-2іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридину; 3-імідазо[1,2-а]піридин-2-іл-9-феніл-8-(4-{[4-(5піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)-3-(1Н-1,2,4триазол-5-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 3-(1Н-бензімідазол-6-іл)-9-феніл-8-(4-{[4-(5піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 3-(1,5-диметил-1Н-піразол-3-іл)-9-феніл-8-(4-{[4-(5піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 3-імідазо[1,2-а]піримідин-2-іл-9-феніл-8-(4-{[4-(5піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 5-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]піридин-2-аміну; 87929 6 9-феніл-3-піразоло[1,5-а]піримідин-3-іл-8-(4-{[4-(5піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 3-(5-метил-1Н-піразол-3-іл)-9-феніл-8-(4-{[4-(5піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 3-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]піридин-2-аміну; 4-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]фенолу; 3-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]фенолу; 2-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]фенолу; 1-{4-[3-(5-оксо-4,5-дигідро-1Н-1,2,4-триазол-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}піперидин-4-карбоксаміду; 1-[4-(3-імідазо[1,2-а]піридин-2-іл-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]піперидин-4-карбоксаміду; 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піразин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридину; 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піримідин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол3-іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)-3-(1Н-1,2,3триазол-4-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9-феніл-8-(4-{[4-(5піримідин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9-феніл-8-(4-{[4-(5піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9-феніл-8-(4-{[4-(5піразин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; N-[2-(4-метил-1Н-імідазол-2-іл)етил]-N-{4-[3-(1метил-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}аміну; N1-(2-гідроксифеніл)-N3-{4-[3-(1-метил-1Н-імідазол4-іл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин8-іл]бензил}-бета-аланінаміду; 1-{4-[3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}піперидин-4-карбоксаміду; 5-[({4-[3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}аміно)метил]піридин-2-олу; N1,N1,2,2-тетраметил-N3-{4-[3-(1-метил-1Німідазол-4-іл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]бензил}пропан-1,3-діаміну; 7 3-гідрокси-2,2-диметил-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]пропан-1-аміну; 2-фтор-3-гідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]пропан-1-аміну; 2,2-дифтор-3-гідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]пропан-1-аміну; 2,3-дигідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]пропан-1-аміну; 4-гідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]циклогексанаміну; 4-гідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]циклогексанаміну; 3-гідрокси-2,2-диметил-N-{4-[3-(1-метил-1Німідазол-4-іл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]бензил}пропан-1-аміну; 3-гідрокси-2,2-диметил-N-[4-(9-феніл-3[1,2,4]триазоло[1,5-а]піримідин-2іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]пропан-1-аміну; 3-гідрокси-2,2-диметил-N-[4-(9-феніл-3піразоло[1,5-а]піримідин-2-іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]пропан-1-аміну; 3-гідрокси-2,2-диметил-N-{4-[9-феніл-3-(1Н-1,2,3триазол-4-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин8-іл]бензил}пропан-1-аміну; трет-бутил{[8-(4-{[(3-гідрокси-2,2диметилпропіл)аміно]метил}феніл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл]метил}карбамату; N-{4-[3-(амоніометил)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл]бензил}-3-гідрокси-2,2диметилпропан-1-аміну; [9-феніл-8-(4-{[4-(5-піразин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]метанолу; N3-{4-[3-(гідроксиметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}-N1-(2-гідроксифеніл)-бета-аланінаміду; (8-{4-[(циклогексиламіно)метил]феніл}-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл)метанолу; N3-{4-[3-(гідроксиметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}-N1-(4-гідроксифеніл)-бета-аланінаміду; [9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-3-іл-4Н-1,2,4-триазол3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]метанолу; 1-{4-[3-(гідроксиметил)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл]бензил}піперидин-4карбоксаміду; {8-[4-(1-аміноциклопропіл)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метанолу; 1-[4-(9-феніл-3-піридин-4-іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]метанаміну; 87929 8 1-{4-[3-(1-оксидопіридин-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-[4-(3,9-дифеніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]метанаміну; 1-{4-[3-(4-фторфеніл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл]феніл}метанаміну; 4-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}бензонітрилу; 4-(9-феніл-3-піримідин-4-іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензиламіну; 1-{4-[3-(1-оксидопіридин-2-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 5-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}піридин-2-олу; 1-[4-(9-феніл-3-піридин-3-іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]метанаміну; 4-(9-феніл-3-піримідин-2-іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензиламіну; 1-[4-(9-феніл-3-піридин-2-іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]метанаміну; 1-[4-(9-феніл-3-піразин-2-іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]метанаміну; 1-{4-[9-феніл-3-(1Н-1,2,4-триазол-3іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[9-феніл-3-(1,3-тіазол-4-іл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[9-феніл-3-(1Н-піразол-4іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[3-(3-метил-1Н-піразол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[3-(3-метил-1Н-1,2,4-триазол-5-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[3-(1-метил-1Н-піразол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[9-феніл-3-(1,2,5-тіадіазол-3іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[9-феніл-3-(1,2,3-тіадіазол-4іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-[4-(9-феніл-3-піразоло[1,5-а]піримідин-3іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанаміну; {8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метанаміну; {8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метанолу; 1-{4-[9-феніл-3-(2,2,2трифторетил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[9-феніл-3-(1Н-тетразол-1ілметил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 9 8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3карбоксаміду; 1-{4-[3-(1Н-імідазол-1-ілметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-(4-{3-[(метилсульфоніл)метил]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл}феніл)метанаміну; {8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}ацетонітрилу; 2-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}етанолу; N-({8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метил)ацетаміду; 4-[3-(2-метилімідазо[1,2-а]піридин-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламіну; 1-[4-(9-феніл-3-піразоло[1,5-а]піридин-3іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанаміну; 1-[4-(3-імідазо[1,2-а]піридин-2-іл-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанаміну; 1-{4-[9-феніл-3-(4,5,6,7-тетрагідро-1,2бензізоксазол-3-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]феніл}метанаміну; 1-[4-(3-імідазо[2,1-b][1,3]тіазол-6-іл-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанаміну; 1-{4-[3-(1-метил-1Н-імідазол-5-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 4-[3-(1-метил-5-феніл-1Н-піразол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламіну; 1-{4-[9-феніл-3-(4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотієн-3іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[3-(1-ізопропіл-1Н-піразол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[9-феніл-3-(1,4,5,6тетрагідроциклопента[с]піразол-3іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-(4-{9-феніл-3-[(2S)-піролідин-2іл][1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл}феніл)метанаміну; 4-[3-(1-аміноетил)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл]бензиламіну; 1-{4-[3-(1Н-імідазол-2-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-[4-(3-циклопропіл-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]метанаміну; 1-{4-[9-феніл-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл]феніл}метанаміну; 87929 10 1-{4-[3-(5-метил-1Н-піразол-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[3-(1,5-диметил-1Н-піразол-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 4-[3-(1Н-індол-2-іл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл]бензиламіну; 1-{4-[3-(1-метил-1Н-імідазол-2-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[3-(3-метил-2Н-3лямбда5-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 4-[3-(6-хлорімідазо[1,2-а]піридин-2-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламіну; 1-{4-[3-(1Н-бензімідазол-2-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 4-[3-(5-циклопропіл-4Н-піразол-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламіну; 1-{4-[9-феніл-3-(4,5,6,7-тетрагідро-1Н-індазол-3іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 4-[9-феніл-3-(3-феніл-1Н-піразол-5іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламіну; 1-(4-{9-феніл-3-[3-(трифторметил)-1Н-піразол-5іл][1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл}феніл)метанаміну; 1-[4-(9-феніл-3-піразоло[1,5-а]піримідин-2іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанаміну; 1-{4-[3-(1-бензил-1Н-піразол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-[4-(9-феніл-3-[1,2,4]триазоло[1,5-а]піримідин-2іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанаміну; 4-[9-феніл-3-(1-феніл-1Н-піразол-4іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламіну; 1-{4-[9-феніл-3-(4,5,6,7-тетрагідро-2-бензотієн-1іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[9-феніл-3-(5,6,7,8-тетрагідроімідазо[1,2а]піридин-2-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]феніл}метанаміну; 2-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}пропан-2-аміну; 1-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}етан-1,2-діолу; 4-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}імідазолідин-2-ону; (2R)-2-аміно-2-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}етанолу; (2R)-2-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-іл}-2(метиламіно)етанолу; 11 1-{4-[3-(5-етилізоксазол-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 5-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-іл}2,4-дигідро-3Н-1,2,4-триазол-3-ону; 6-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-іл}4,5-дигідропіридазин-3(2Н)-ону; 6-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}піридазин-3(2Н)-ону; N-(4-{8-[4-(амiнометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}феніл)ацетаміду; 1-{4-[3-(4-феноксифеніл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[3-(1Н-бензімідазол-5-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; (4-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}феніл)метанолу; 4-[3-(4-циклогексилфеніл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламіну; 4-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-іл}1,3-дигідро-2Н-імідазол-2-ону; 1-{4-[3-(4-метил-1Н-імідазол-5-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 4-[9-феніл-3-(1-пропіл-1Н-імідазол-4іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламіну; 1-{4-[3-(1-ізопропіл-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[3-(1-бутил-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-[4-(3-імідазо[1,2-а]піримідин-2-іл-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанаміну; 5-({[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}метил)піридин-2олу; 1-(6-метоксипіридин-3-іл)-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]метанаміну; N-[(2-метоксипіримідин-5-іл)метил]-N-[4-(3-метил9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]аміну; 1-[4-(3-етил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]метанаміну; 1-[4-(9-феніл-3-пропіл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]метанаміну; N-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]ацетаміду; 4-({[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}метил)фенолу; 1-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1 87929 12 іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]метанаміну; 9-феніл-3-(1Н-1,2,3-триазол-4-іл)-8-(4-{[4-(4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 1-{4-[3-(1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[9-феніл-3-(3Н-1лямбда4,3-тіазол-5іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[9-феніл-3-(1Н-піразол-3-іл)-2Н-4лямбда5[1,2,4]триазоло[3,4-f]-l,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-{4-[9-феніл-3-(1,3-тіазол-4-іл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл]феніл}метанаміну; 4-[9-феніл-3-(піролідин-1ілметил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламіну; 1-{4-[3-(азетидин-1-ілметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 1-({8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метил)піперидин-4-карбоксаміду; 1-{4-[3-(морфолін-4-ілметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну; 2-[({8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метил)аміно]етанолу; 1-(4-{3-[(4-метилпіперазин-1-іл)метил]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл}феніл)метанаміну; 4-[9-феніл-3-(піперазин-1ілметил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламіну; N-({8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метил)-N-метиламіну; N-({8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метил)-N,N-диметиламіну; [4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]метанолу; {4-[3-(1-метил-1H-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанолу; 1-[4-(9-феніл-3-[1,2,4]триазоло[1,5-а]піримідин-2іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]етанолу; 9-феніл-8-(4-{[4-(4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 3-метил-9-феніл-8-(4-{[4-(4Н-1,2,4-триазол-3іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридину; 9-феніл-8-(4-{[4-(4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-олу; 1-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]циклопропанаміну; 13 1-{4-[3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}циклопропанаміну; 1-[4-(9-феніл-3-[1,2,4]триазоло[1,5-а]піримідин-2іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]циклопропанаміну; 1-{4-[9-феніл-3-(5,6,7,8-тетрагідроімідазо[1,2а]піридин-2-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]феніл}циклопропанаміну; 1-[4-(9-феніл-3-піримідин-2-іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]циклопропанаміну; 1-{4-[3-(1,5-диметил-1Н-піразол-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}циклопропанаміну; (1R)-1-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]етанаміну; (1R)-1-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]етанаміну; (1R)-1-{4-[9-феніл-3-(5-піридин-2-іл-1Н-піразол-3іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}етанаміну; (1R)-1-{4-[3-(гідроксиметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}етанаміну; (1R)-l-{4-[3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}етанаміну; (1R)-1-[4-(9-феніл-3-[1,2,4]триазоло[1,5а]піримідин-2-іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]етанаміну; (1R)-1-[4-(3-імідазо[2,1-b][1,3]тіазол-6-іл-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]етанаміну; (1R)-1-[4-(9-феніл-3-піримідин-2іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]етанаміну; (1R)-1-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]пропан-1-аміну; 2-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]пропан-2-аміну; 2-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин8-іл)феніл]пропан-2-аміну; 3-(2-{[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-2оксоетил)піридину; N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-5-піридин-4-іл-2фураміду; N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-5-піридин-3-іл-2фураміду; N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-5-піридин-3-іл-1Н-пірол3-карбоксаміду; 2-гідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]ацетаміду; трет-бутил(2-{[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]аміно}-2-оксоетил)карбамату; 4-(2-{[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-2оксоетил)морфоліну; 2-{[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-2-оксоетанаміну; 87929 14 4-(2-{[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-2оксоетил)піридину; 2,4-дигідрокси-6-(2-{[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]аміно}-2-оксоетил)піримідину; 2-(2-{[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-2оксоетил)піридину; 3-(2-{[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-2оксоетил)піридину; N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-2-піразин-2-ілацетаміду; 3-метил-9-феніл-8-[4-({[(піридин-3іламіно)карбоніл]аміно}метил)феніл][1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридину; 2-(2-гідроксифеніл)-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]ацетаміду; 2-(3-гідроксифеніл)-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]ацетаміду; 2-(4-гідроксифеніл)-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]ацетаміду; 2-(3,4-дигідроксифеніл)-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]ацетаміду; N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-2-фенілацетаміду; 3-метил-9-феніл-8-(4-{[(піридин-3ілкарбоніл)аміно]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридину; 2-гідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]бензаміду; 2-(4-гідроксифеніл)-2-метил-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]пропанаміду; метил-4-{[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-4оксобутаноату; 2-гідрокси-N-(2-{[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]аміно}-2-оксоетил)бензаміду; N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-2-(5-феніл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)ацетаміду; 3-метил-9-феніл-8-(4-{[(хінолін-3ілкарбоніл)аміно]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридину; N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-2-(4-оксохіназолін-3(4Н)іл)ацетаміду; N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-2-(2-оксо-1,3бензоксазол-3(2Н)-іл)ацетаміду; 8-(4-{[(1Н-бензімідазол-1ілацетил)аміно]метил}феніл)-3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридину; 8-(4-{[(1Н-бензімідазол-2ілацетил)аміно]метил}феніл)-3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридину; 15 87929 16 2-(4-метил-1,2,5-оксадіазол-3-іл)-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]ацетаміду; 2-(1Н-індазол-1-іл)-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]ацетаміду; 2-(5,6-диметил-4-оксотієно[2,3-d]піримідин-3(4Н)іл)-N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]ацетаміду; 3-метил-8-[4-({[(6-морфолін-4-ілпіридин-3іл)карбоніл]аміно}метил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридину; 2-(6-хлорпіридин-3-іл)-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]ацетаміду; 3-ціано-N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]пропанаміду; 3-метил-9-феніл-8-(4-{[(3-піридин-3ілпропаноїл)аміно]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину; 3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9-феніл-8-(4{[(піридин-3ілацетил)аміно]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридину; 9-феніл-3-піразоло[1,5-а]піримідин-3-іл-8-(4{[(піридин-3ілацетил)аміно]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридину; N-(3-гідрокси-2,2-диметилпропіл)-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]ацетаміду; N-(3-гідрокси-2,2-диметилпропіл)-N-{4-[3-(1-метил1Н-імідазол-4-іл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]бензил}-2-(4-оксохіназолін-3(4Н)іл)ацетаміду; трет-бутил{2-[[4-(3-{[(третбутоксикарбоніл)аміно]метил}-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8 іл)бензил](3-гідрокси-2,2-диметилпропіл)аміно]-2оксоетил}карбамату; 3-метил-9-феніл-8-(4-{1-[(піридин-3ілацетил)аміно]циклопропіл}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридину; 3-метил-9-феніл-8-(4-{1-[(хінолін-3ілкарбоніл)аміно]циклопропіл}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридину; N-{1-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]циклопропіл}-2-(4оксохіназолін-3(4Н)-іл)ацетаміду; 3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9-феніл-8-(4-{1[(піридин-3ілацетил)аміно]циклопропіл}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридину; N-{(1R)-1-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]етил}-2-піридин-3ілацетаміду; N-{(1R)-1-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]етил}ацетаміду; N-((1R)-1-{4-[3-(гідроксиметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}етил)-2-піридин-3-ілацетаміду; N-{1-метил-1-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]етил}ацетаміду і N-{1-метил-1-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]етил}ацетаміду; або їх фармацевтично прийнятних солей або стереоізомерів. 4. Фармацевтична композиція, яка містить фармацевтично прийнятний носій і дисперговану в ньому терапевтично ефективну кількість сполуки за п. 3. 5. Застосування сполуки за п. 3 для одержання лікарського засобу, застосовного для лікування або профілактики злоякісної пухлини у ссавця, який потребує такого лікування. Даний винахід стосується заміщених сполук нафтиридину, які є інгібіторами активності однієї або декількох ізоформ серинової/треонінової кінази, Akt (також називаної РКВ; надалі називаної «Akt»). Даний винахід також стосується фармацевтичних композицій, які містять такі сполуки, і способів застосування таких сполук для лікування злоякісної пухлини. Апоптоз (запрограмована загибель клітин) грає важливі ролі в ембріональному розвитку та патогенезі різних захворювань, таких як дегенеративні захворювання нервової системи, серцевосудинні захворювання та злоякісна пухлина. Недавно проведена робота призвела до ідентифікації різних продуктів про- і протиапоптозних генів, які залучені в регуляцію або здійснення запрограмованої загибелі клітин. Експресія протиапоптозних генів, таких як Всl2 або BcI-XL, інгібує апоптозну загибель клітин, індуковану різними стимулами. З іншого боку, експресія проапоптозних генів, та ких як Вах або Bad, призводить до запрограмованої загибелі клітин (Adams et al. Science, 281: 1322-1326 (1998)). Здійснення запрограмованої загибелі клітин опосередковано протеїназами, спорідненими каспазі-1, включаючи каспазу-3, каспазу-7, каспазу-8 і каспазу-9, і т.д. (Thornberry etal. Science, 281: 1312-1316 (1998)). Шлях фосфатидилінозитол-3'-ОН-кінази (PI3K)/Akt очевидно відіграє важливу роль у регуляції життєздатності клітин/загибелі клітин (Kulik et al. Моl. Cell. Biol. 17: 1595-1606 (1997); Franke et al, Cell, 88: 435-437 (1997); Kauffmann-Zeh et al. Nature 385: 544-548 (1997) Hemmings, Science, 275: 628-630 (1997); Dudek et al., Science, 275: 661665 (1997)). Фактори життєздатності, такі як отриманий із тромбоцитів фактор росту (PDGF), фактор росту нервів (NGF) і інсуліноподібний фактор росту-1 (IGF-I), підвищують життєздатність клітин у різних умовах за допомогою індукції активності РІ3К (Kulik et al. 1997, Hemmings 1997). Активова 17 на РІ3К призводить до продукції фосфатидилінозитол-(3,4,5)-трифосфату (Ptdlns(3,4,5)-P3), що, у свою чергу, зв'язується та стимулює активацію серинової/треонінової кінази Akt, яка містить домен гомології із плекстрином (РН) (Franke et al Cell, 81: 727-736 (1995); Hemmings Science, 277: 534 (1997); Downward, Curr. Opin. Cell Biol. 10: 262267 (1998), Alessi et al, EMBO J. 15: 6541-6551 (1996)). Специфічні інгібітори РІ3К або домінантні негативні мутанти Akt пригнічують підвищувальні життєздатність активності вказаних факторів росту або цитокінів. Раніше було виявлено, що інгібітори РІ3К (LY294002 або вортманін) блокували активацію Akt кіназами, розташованими в каскаді вище. Крім того, введення конститутивно активних мутантів РІ3К або Akt стимулює життєздатність клітин в умовах, в яких у нормі клітини піддаються загибелі внаслідок апоптозу клітин (Kulik et al. 1997, Dudek et al. 1997). Ідентифіковано три представники підродини Akt регульованих вторинними месенджерами серинових/треонінових протеїнкіназ, які названі Akt1/PKBa, Аkt2/ΡΚΒβ і Аkt3/ΡΚΒγ (надалі називані «Akt1», «Akt2» і «Akt3»), відповідно. Ізоформи гомологічні, особливо в ділянках, що кодують каталітичні домени. Akt активуються подіями фосфорилування, що відбуваються у відповідь на передачу сигналу РІЗК. РІЗК фосфорилує мембранні інозитолфосфоліпіди, які утворюють вторинні месенджери, фосфатидилінозитол-3,4,5-трифосфат і фосфатидилінозитол-3,4-дифосфат, які, як було показано, зв'язуються з РН-доменом Akt. Сучасна модель активації Akt припускає залучення ферменту в мембрану 3'-фосфорильованими фосфоінозитидами, де відбувається фосфорилування регуляторних сайтів Akt кіназами, розташованими в каскаді вище (В. A. Hemmings, Science 275: 628630 (1997); В.А. Hemmings, Science 276: 534 (1997); J. Downward, Science 279: 673-674 (1998)). Фосфорилування Akt1 відбувається у двох регуляторних сайтах, Thr308 в активаційній петлі каталітичного домену, і в Ser473 поблизу карбоксильного кінця (D. R. Alessi et al. EMBO J. 15: 6541-6551 (1996) і R. Meier et al. J. Biol. Chem. 272: 3049130497 (1997)). Еквівалентні регуляторні сайти фосфорилування зустрічаються в Akt2 і Аkt3. Кіназа, яка знаходиться вище в каскаді, що фосфорилує Akt у сайті активаційної петлі, була клонована й названа 3'-фосфоінозитид-залежною протеїнкіназою 1 (PDK1). PDK1 фосфорилує не тільки Akt, але також кіназу р70 рибосомного білка S6, p90RSK, сироваткову й регульовану глюкокортикоїдами кіназу (SGK) і протеїнкіназу С. Кіназа, яка знаходиться вище в каскаді, що фосфорилує регуляторний сайт Akt поблизу карбоксильного кінця, яка не була ідентифікована, але в недавніх повідомленнях передбачається роль зв'язаної з інтегрином кінази (ILK-I), серинової/треонінової протеїнкінази, або аутофосфорилування. Аналіз рівнів Akt у пухлинах людини показав, що Akt2 надекспресується у великій кількості в злоякісних пухлинах яєчника (J. Q. Cheng et al. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 89: 9267-9271 (1992)) і підшлункової залози (J. Q. Cheng et al. Proc. Natl. 87929 18 Acad. Sci. USA 93: 3636-3641 (1996)). Подібним чином виявлено, що Akt3 надекспресується в лініях клітин раку молочної залози та простати (Nakatani et al. J. Biol. Chem. 274: 21528-21532 (1999). Пухлинний супресор PTEN, фосфатаза білків і ліпідів, що специфічно видаляє 3'-фосфат Ptdins(3,4,5)-P3, є негативним регулятором шляху РІ3К/Akt (Li et al. Science 275: 1943-1947 (1997), Stambolic et al. Cell 95: 29-39 (1998), Sun et al. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 96: 6199-6204 (1999)). Мутації PTEN зародкової лінії відповідальні за злоякісні синдроми людини, такі як хвороба Коудена (Liaw et al. Nature Genetics 16: 64-67 (1997)). PTEN зникає у великому відсотку пухлин людини, і в лініях пухлинних клітин без функціонального PTEN спостерігаються підвищені рівні активованої Akt (Li et al. вище, Guldberg et al. Cancer Research 57: 36603663 (1997), Risinger et al. Cancer Research 57: 4736-4738 (1997)). Такі спостереження показують, що шлях РІ3К/Akt грає важливі ролі в регуляції виживаності клітин або апоптозу при утворенні пухлин. Інгібування активації й активності Akt може бути досягнуте інгібуванням РІ3К такими інгібіторами, як LY294002 і вортманін. Однак інгібування РІ3К може без розбору впливати не тільки на всі три ізозими Akt, але також на інші молекули, що містять РН-домен передавальний сигнал, які залежать від Pdtlns(3,4,5)-P3, такі як сімейство Тес тирозинкіназ. Крім того, було виявлено, що Akt може активуватися ростовими сигналами, які не залежать від РІ3К. Альтернативно активність Akt може бути інгібована за допомогою блокування активності кінази PDK1, яка знаходиться вище в каскаді. Не було виявлено специфічних інгібіторів PDK1. І знову інгібування PDK1 могло б призвести до інгібування множини протеїнкіназ, активності яких залежать від PDK1, таких як атипічні ізоформи РКС, SGK, і кінази S6 (Williams et al. Curr. Biol. 10:439-448 (2000). Метою даного винаходу є одержання нових сполук, які є інгібіторами Akt. Також метою даного винаходу є одержання фармацевтичних композицій, які містять нові сполуки, які є інгібіторами Akt. Також метою даного винаходу є спосіб лікування злоякісної пухлини, що містить у собі введення таких інгібіторів активності Akt. Даний винахід стосується заміщених сполук нафтиридину, які інгібують активність Akt. Зокрема, заявлені сполуки вибірково інгібують одну або декілька ізоформ Akt. Винахід також стосується композицій, які містять такі інгібувальні сполуки, і до способів інгібування активності Akt введенням сполук пацієнтові, який потребує лікування злоякісної пухлини. Сполуки згідно з даним винаходом застосовні для інгібування активності серинової/треонінової кінази Akt. У першому варіанті здійснення даного винаходу інгібітори активності Akt представлені формулою А: 19 в якій: Е, F, G, Н, І, J, К, L і Μ незалежно вибрані з С або Ν, де кожний Е, F, G, Н, І, J, К, L і Μ необов'язково заміщений R1; а дорівнює 0 або 1; b дорівнює 0 або 1; m дорівнює 0, 1 або 2; рН незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5; кільце Ζ вибране з (С3-С8)циклоалкілу, арилу, гетероарилу й гетероциклілу; R1 вибраний з оксогрупи, (С О)аОb(С1= С10)алкілу, О(С )аОb-арилу, = О(С )аОb(С2= С10)алкенілу, (С=О )аОb(С2-С10)алкінілу, СО2Н, галогену, ОН, Оb(С,-С6)перфторалкілу, (C=O)aNR7R8, CN, (С=О )аОb(С3-С8)циклоалкілу, S(O)m NR7R8, SH, S(О)m-(С1-С10)алкілу та (СО )аОb-гетероциклілу, = при цьому вказаний алкіл, арил, алкеніл, алкініл, циклоалкіл і гетероцикліл необов'язково заміщені одним або декількома замісниками, вибраними з R6; R2 незалежно вибраний з оксогрупи, (С О)аОb(С1-С10)алкілу, = О = )аОb-арилу, (С (С=O)аОb(С2-С10)алкенілу, О = )аОb(С2(С С10)алкінілу, СО2Н, галогену, ОН, Оb(С1С6)перфторалкілу, (C=O)aNR7R8, CN, (С=О )аОb(С3С8)циклоалкілу, SH, S(O)m NR7R8, S(О)m-(С1С10)алкілу та (С=О )аОb-гетероциклілу, при цьому вказаний алкіл, арил, алкеніл, алкініл, циклоалкіл і гетероцикліл необов'язково заміщені одним або декількома замісниками, вибраними з R6; R3 незалежно вибраний з оксогрупи, (С О)аОb(С1-С10)алкілу, = О = )аОb-арилу, (С = О)аОb(С2-С10)алкенілу, (С О = )аОb(С2(С С10)алкінілу, СО2Н, галогену, ОН, Оb(С1С6)перфторалкілу, (C=O)aNR7R8, CN, (С=О )аОb(С3С8)циклоалкілу, S(O)m NR7R8, SH, S(О)m-(С1С10)алкілу, (С1-С6)алкілгетероциклілу та (С=О )аОbгетероциклілу, при цьому вказаний алкіл, арил, алкеніл, алкініл, циклоалкіл і гетероцикліл необов'язково заміщені одним або декількома замісниками, вибраними з R6; R6 означає (С=О )аОbС1-С10-алкіл, (С=О )аОbарил, С2-С10-алкеніл, С2-С10-алкініл, (СО )аОb= гетероцикліл, СО2Н, галоген, CN, ОН, ОbС1-С6перфторалкіл, Oa(C=O)bNR7R8, оксогрупу, СНО, (N=O)R7R8, S(O)m NR7R8, SH, S(О)m -(С1-С10)алкіл або (С=О )аОbС3-С8-циклоалкіл, при цьому вказаний алкіл, арил, алкеніл, алкініл, гетероцикліл і 87929 20 циклоалкіл необов'язково заміщені одним або декількома замісниками, вибраними з R6a; R6a вибраний з (С=О )аOb(С1-С10)алкілу, Оа(С1С3)перфторалкілу, (С0-С6)алкілен-S(О)m Rа, SH, оксогрупи, ОН, галогену, CN, (С2-С10)алкенілу, (С2С10)алкінілу, (С3-С6)циклоалкілу, (С0С6)алкіленарилу, (С0-С6)алкіленгетероциклілу, (C0C6)алкілен-N(Rb)2, C(O)Ra, (С0-С6)алкілен-СО2Rа, С(О)Н і (С0-С6)алкілен-СО2Н, при цьому вказаний алкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, арил і гетероцикліл необов'язково має до трьох замісників, вибраних з Rb, ОН, (С1-С6)алкоксигрупи, галогену, СО2Н, CN, Оа(С= О)b(С1-С6)алкілу, оксогрупи та N(Rb)2; R7 і R8 незалежно вибрані з Н, (С = аОb(С1О) С10)алкілу, (С=0)аОb(С3-С8)циклоалкілу, (С=О )аОbарилу, (С=О )аОb-гетероциклілу, (С2-С10)алкенілу, (С2-С10)алкінілу, SH, SO2Ra і (C=O)aNRb2, при цьому вказаний алкіл, циклоалкіл, арил, гетероцикліл, алкеніл і алкініл необов'язково заміщені одним або декількома замісниками, вибраними з R6a або R7 і R8, разом узяті з атомом азоту, з яким вони зв'язані, можуть утворювати моноциклічний або біциклічний гетероцикл із 3-7 членами в кожному циклі й необов'язково такий, що містить крім атома азоту один або два додаткових гетероатома, вибраних з Ν, Ο і S, при цьому вказаний моноциклічний або біциклічний гетероцикл необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з R6a; Ra означає (С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, арил або гетероцикліл; і Rb незалежно означає Н, (С1-С6)алкіл, арил, гетероцикліл, (С3-С6)циклоалкіл, (С )аОb(С1О = С6)алкіл або S(O)m Ra; або їх фармацевтично прийнятна сіль або стереоізомер. У другому варіанті здійснення даного винаходу інгібітори активності Akt представлені формулою В: в якій вибраний з 21 87929 22 R1 вибраний з Н, оксогрупи, (С = )аОb(С1О q дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; r дорівнює 0, 1, 2, 3, С10)алкілу, О(С )аОb-арилу, = О(С )аОb(С2= 4 або 5; t дорівнює 2, 3, 4, 5 або 6; С10)алкенілу, (С=О )аОb(С2-С10)алкiнілу, СО2Н, гаQ незалежно вибраний з оксогрупи, логену, ОН, Оb(С1-С6)перфторалкілу, (C=O)aNR7R8, (С О)аОb(С1-С10)алкілу, = О = )аОb-арилу, (С CN, (С=О )аОb(С3-С8)циклоалкілу, S(O)m NR7R8, SH, = О)аОb(С2-С10)алкенілу, (С О = )аОb(С2(С S(О)m-(С1-С10)алкілу й (С=О)аОb-гетероциклілу, при С10)алкінілу, СО2Н, галогену, ОН, Оb(С1цьому вказаний алкіл, арил, алкеніл, алкініл, цикС6)перфторалкілу, (C=O)aNR7R8, CN, (С=О )аОb(С3лоалкіл і гетероцикліл необов'язково заміщені одС8)циклоалкілу, S(O)m NR7R8, SH, S(O)m-(C16 ним або декількома замісниками, вибраними з R ; C10)алкілу й (С=О )аОb-гетероциклілу, при цьому і всі інші замісники й змінні мають значення, вказаний алкіл, арил, алкеніл, алкініл, циклоалкіл і визначені в першому варіанті; гетероцикліл необов'язково заміщені одним або або їх фармацевтично прийнятна сіль або декількома замісниками, вибраними з R6a; стереоізомер. R4 і R5 незалежно вибрані з Н, (С1-С6)алкілу та У третьому варіанті здійснення даного вина(С1-С6)перфторалкілу, або R4 і R5 об'єднані з утвоходу інгібітори активності Akt представлені форренням -(СН2)t, де один з атомів вуглецю необов'ямулою С: зково замінений залишком, вибраним з О, S(O)m, N(Rb)C(O)- і -NoCORa)-; і всі інші замісники й змінні мають значення, визначені в другому варіанті; або їх фармацевтично прийнятна сіль або стереоізомер. У четвертому варіанті інгібітори згідно з даним винаходом представлені формулою D: де: 23 в якій: всі інші замісники й змінні мають значення, визначені в третьому варіанті; або їх фармацевтично прийнятна сіль або стереоізомер. У п'ятому варіанті інгібітори згідно з даним винаходом представлені формулою Е: в якому: а дорівнює 0 або 1; b дорівнює 0 або 1; m дорівнює 0, 1 або 2; R1 вибраний з Н, оксогрупи, (С=0)аОb(С1С10)алкілу, О(С )аОb-арилу, = О(С )аОb(С2= С10)алкенілу, (С=О)аОь(С2-С10)алкінілу, СО2Н, галогену, ОН, Оb(С1-С6)перфторалкілу, (C=O)aNR7R8, CN, (С=О )аОb(С3-С8)циклоалкілу, S(O)m NR7R8, SH, S(O)m-(С1-С10)алкілу й (С=О)аОb-гетероциклілу, при цьому вказаний алкіл, арил, алкеніл, алкініл, циклоалкіл і гетероцикліл необов'язково заміщені одним або декількома замісниками, вибраними з R6; R3 незалежно вибраний з Η, оксогрупи, (С О)аОb(С1-С10)алкілу, = О = )аОb-арилу, (С = О)аОb(С2-С10)алкенілу, (С (С=O)аОb(С2С10)алкінілу, СО2Н, галогену, ОН, Оb(С1С6)перфторалкілу, (C=O)aNR7R8, CN, (С=О )аОb(С3С8)циклоалкілу, S(O)m NR7R8, SH, S(О)m-(С1С10)алкілу, (С1-С6)алкілгетероциклілу та (С=О )аОbгетероциклілу, при цьому вказаний алкіл, арил, алкеніл, алкініл, циклоалкіл і геіероцикліл необов'язково заміщені одним або декількома замісниками, вибраними з R6; R6 означає (С=О )аОbС1-С10-алкіл, (С=О )аОbарил, С2-С10-алкеніл, С2-С10-алкініл, (СО )аОb= гетероцикліл, СО2Н, галоген, CN, ОН, ОbС1-С6перфторалкіл, Oa(C=O)bNR7R8, оксогрупу, СНО, (N=O)R7R8, S(O)mNR7R8, SH, S(О)m -(С1-С10)алкіл або (С=О )аОbС3-С8-циклоалкіл, при цьому вказаний алкіл, арил, алкеніл, алкініл, гетероцикліл і циклоалкіл необов'язково заміщені одним або декількома замісниками, вибраними з R6a; R6a вибраний з (С=О )аОb(С1-С10)алкілу, Оа(С1С3)перфторалкілу, (С0-С6)алкілен-S(О)m Rа, SH, оксогрупи, ОН, галогену, CN, (С2-С10)алкенілу, (С2С10)алкінілу, (С3-С6)циклоалкілу, (С0С6)алкіленарилу, (С0-С6)алкіленгетероциклілу, (С0С6)алкілен-N(Rb)2, C(O)Ra, (С0-С6)алкілен-СО2Rа, С(О)Н і (С0-С6)алкілен-СO2Н, при цьому вказаний алкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, арил, і гетероцикліл необов'язково має до трьох замісників, вибраних з Rb, ОН, (С1-С6)алкоксигрупи, галогену, СО2Н, CN, Оа(С= О)b(С1-С6)алкілу, оксогрупи й N(Rb)2; 87929 24 R7 і R8 незалежно вибрані з Н, (С = аОb(С1О) С10)алкілу, (С=0)аОb(С3-С8)циклоалкілу, (С=О )аОbарилу, (С=О )аОb-гетероциклілу, (С2-С10)алкенілу, (С2-С10)алкінілу, SH, SO2Ra і (C=O)aNRb2, при цьому вказаний алкіл, циклоалкіл, арил, гетероцикліл, алкеніл і алкініл необов'язково заміщені одним або декількома замісниками, вибраними з R6a або R7 і R8, разом узяті з атомом азоту, з яким вони зв'язані, можуть утворювати моноциклічний або біциклічний гетероцикл із 3-7 членами в кожному циклі й необов'язково такий, що містить крім атома азотуодин або два додаткових гетероатома, вибраних з Ν, Ο і S, при цьому вказаний моноциклічний або біциклічний гетероцикл необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з R6a; Ra означає (С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, арил або гетероцикліл; і Rb незалежно означає Η, (С1-С6)алкіл, ар ил, гетероцикліл, (С3-С6)циклоалкіл, (С=O)аОb(С1С6)алкіл або S(O)m Ra; або їх фармацевтично прийнятна сіль або стереоізомер. У шостому варіанті інгібітори згідно з даним винаходом представлені формулою F: в якій: R4 і R5 незалежно означають Η і (С1-С6)алкіл, де вказаний алкіл необов'язково має до трьох замісників, вибраних з ОН і галогену; і де R4 і R5 можуть бути пов'язані з утворенням (С3С7)циклоалкілу; і всі інші замісники й змінні мають значення, визначені в п'ятому варіанті; або їх фармацевтично прийнятна сіль або стереоізомер. У сьомому варіанті інгібітори згідно з даним винаходом представлені формулою F: в якій: R1 вибраний з Η, ΝΗ2, ОН і (С1-С6)алкілу; R4 і R5 незалежно означають Η і (С1-С6)алкіл; або їх фармацевтично прийнятна сіль або стереоізомер. У восьмому варіанті інгібітори згідно з даним винаходом представлені формулою G: в якій: а дорівнює 0 або 1; b дорівнює 0 або 1; m дорівнює 0, 1 або 2; Q вибраний з гетероциклілу, що необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з R6a; 25 R1 вибраний з Н, оксогрупи, (С = )аОb(С1О С10)алкілу, О (С )аОb-арилу, = (С=0)аОb(С2С10)алкенілу, (С=О )аОb(С2-С10)алкінілу, СО2Н, галогену, ОН, Оb(С1-С6)перфторалкілу, (C=O)aNR7R8, CN, (С=О )аОb(С3-С8)циклоалкілу, S(O)m NR7R8, SH, S(О)m-(С1-С10)алкілу й (С=О)аОb-гетероциклілу, при цьому вказаний алкіл, арил, алкеніл, алкініл, циклоалкіл і гетероцикліл необов'язково заміщені одним або декількома замісниками, вибраними з R6; R4 і R5 незалежно означають Н, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкеніл, (С1-С6)алкініл, де вказаний алкіл необов'язково має до трьох замісників, вибраних з ОН і галогену; і де R4 і R5 разом взяті можуть утворювати (С3-С7)циклоалкіл, при цьому вказаний циклоалкіл необов'язково має до трьох замісників, вибраних з R6; R6 означає (С=О )аОbС1-С10-алкіл, (С=О )аОbарил, С2-С10-алкеніл, С2-С10-алкініл, (СО )аОb= гетероцикліл, СО2Н, галоген, CN, ОН, ОbС1-С6перфторалкіл, Oa(C=O)bNR7R8, оксогрупу, СНО, (N=O)R7R8, S(O)m NR7R8, SH, S(О)m -(С1-С10)алкіл або (С=О )аОbС3-С8-циклоалкіл, при цьому вказаний алкіл, арил, алкеніл, алкініл, гетероцикліл і циклоалкіл необов'язково заміщені одним або декількома замісниками, вибраними з R6a; R6a вибраний з (С=О )аОb(С1-С10)алкілу, Оа(С1С3)перфторалкілу, (С0-С6)алкілен-S(О)m Rа, SH, оксогрупи, ОН, галогену, CN, (С2-С10)алкенілу, (С2С10)алкінілу, (С3-С6)циклоалкілу, (С0С6)алкіленарилу, (С0-С6)алкіленгетероциклілу, (C0C6)aлкiлeн-N(Rb)2, C(O)Ra, (С0-С6)алкілен-СО2Rа, С(О)Н і (С0-С6)алкілен-СO2Н, при цьому вказаний алкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, арил і гетероцикліл необов'язково мають до трьох замісників, вибраних з Rb, ОН, (С1-С6)алкоксигрупи, галогену, СО2Н, CN, Оа(С= О)b(С1-С6)алкілу, оксогрупи й N(Rb)2; R7 і R8 незалежно вибрані з Н, (С = аОb(С1О) С10)алкілу, (С=О )аОb(С3-С8)циклоалкілу, (С=О )аОbарилу, (С=О )аОь-гетероциклілу, (С2-С10)алкенілу, (С2-С]0)алкінілу, SH, SO2Ra і (C=O)aNRb2, при цьому вказаний алкіл, циклоалкіл, арил, гетероцикліл, алкеніл і алкініл необов'язково заміщені одним або декількома замісниками, вибраними з R6a або R7 і R8 разом узяті з атомом азоту, з яким вони зв'язані, можуть утворювати моноциклічний або біциклічний гетероцикл із 3-7 членами в кожному циклі й необов'язково такий, що містить крім атома азоту один або два додаткових гетероатома, вибраних з Ν, Ο і S, при цьому вказаний моноциклічний або біциклічний гетероцикл необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з R6a; Ra означає (С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, арил або гетероцикліл; і Rb незалежно означає Н, (С1-С6)алкіл, арил, гетероцикліл, (С3-С6)циклоалкіл, (С )аОb(С1О = С6)алкіл або S(O)m Ra; або їх фармацевтично прийнятна сіль або стереоізомер. У дев'ятому варіанті інгібітори згідно з даним винаходом представлені формулою Н: 87929 26 в якій: R1 означає гетероцикліл, при цьому вказаний гетероцикліл необов'язково заміщений однимтрьома замісниками, вибраними з (С1-С6)алкілу, ОН. галогену й NH2; R6a вибраний з або їх фармацевтично прийнятна сіль або стереоізомер. У десятому варіанті інгібітори згідно з даним винаходом представлені формулою Н: в якій: R1 вибраний з і всі інші замісники й змінні мають значення, визначені в дев'ятому варіанті; або їх фармацевтично прийнятна сіль або стереоізомер. В одинадцятому варіанті інгібітори згідно з даним винаходом представлені формулою J: в якій: а дорівнює 0 або 1; b дорівнює 0 або 1; m дорівнює 0, 1 або 2; R1 вибраний з CF3, Η, оксогрупи, (С=О)аОb(С1С10)алкілу, О(С )аОb-арилу, = О(С )аОb(С2= С10)алкенілу, (С=О )аОb(С2-С10)алкінілу, СО2Н, галогену, ОН, Оb(С1-С6)перфторалкілу, (C=O)aNR7R8, CN, (С=О )аОb(С3-С8)циклоалкілу, S(O)m NR7R8, SH, S(О)m-(С1-С10)алкілу й (С=О)аОb-гетероциклілу, при цьому вказаний алкіл, арил, алкеніл, алкініл, циклоалкіл і гетероцикліл необов'язково заміщені одним-шістьома замісниками, вибраними з R6; R3¢ і R3¢¢ незалежно вибрані з CF3, H, оксогрупи, (С=О)аОb(С1-С10)алкілу, О = )аОb-арилу, (С (С=O)аОb(С2-С10)алкенілу, О = )аОb(С2(С С10)алкінілу, СО2Н, галогену, ОН, Оb(С1С6)перфторалкілу, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb(C3С8)циклоалкілу, S(O)m NR7R8, SH, S(О)m-(С1С10)алкілу, (С1-С6)алкілгетероциклілу й (С=О )аОbгетероциклілу, при цьому вказаний алкіл, арил, алкеніл, алкініл, циклоалкіл і гетероцикліл необов'язково заміщені одним-п'ятьма замісниками, вибраними з R6; або R3 і R3 разом узяті з атомом азоту, з яким вони зв'язані, можуть утворювати піперидин або піролідин, що необов'язково можуть 27 бути заміщені одним-п'ятьма замісниками, вибраними з R6; R4 і R5 незалежно означають Н, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкеніл, (С1-С6)алкініл, при цьому вказаний алкіл необов'язково має до трьох замісників, вибраних з ОН і галогену; і де R4 і R5 разом узяті можуть утворювати (С3-С7)циклоалкіл, при цьому вказаний циклоалкіл необов'язково має до трьох замісників, вибраних з R ; R6 означає CF3, (С )аОbС1-С10-алкіл, О = (C=O)аOb-арил, С2-С10-алкеніл, С2-С10-алкініл, (C=O)аOb-гетероцикліл, СО2Н, галоген, CN, ОН, ОbС1-С6-перфторалкіл, Oa(C=O)bNR7R8, оксогрупу, СНО, (N=O)R7R8, S(O)m NR7R8, SH, S(О)m-(С1С10)алкіл або (С=О )аОbС3-С8-циклоалкіл, при цьому вказаний алкіл, арил, алкеніл, алкініл, гетероцикліл і циклоалкіл необов'язково заміщені однимп'ятьма замісниками, вибраними з R6a; R6a вибраний з CF3, (С=О )аОb(С1-С10)алкілу, Оа(С1-С3)перфторалкілу, (С0-С6)алкілен-S(О)m Rа, SH, оксогрупи, ОН, галогену, CN, (С2-С10)алкенілу, (С2-С10)алкінілу, (С3-С6)циклоалкілу, (С0С6)алкіленарилу, (С0-С6)алкіленгетероциклілу, (С0С6)алкілен-N(Rb)2, (C=O)aNRb2, C(O)Ra, (C0а С6)алкілен-СО2R , С(О)Н і (С0-С6)алкілен-СO2Н, при цьому вказаний алкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, арил і гетероцикліл необов'язково має до трьох замісників, вибраних з Rb, ОН, (С1С6)алкоксигрупи, галогену, СО2Н, CN, Oa(C=O)b(C1С6)алкілу, оксогрупи й N(Rb)2; R7 і R8 незалежно вибрані з CF3, Η, (С О)аОb(С1-С10)алкілу, = (C=O)aOb(C3С8)циклоалкілу, О = )аОb-арилу, (С О = )аОb(С гетероциклілу, (С2-С10)алкенілу, (С2-С10)алкінілу, SH, SO2Ra і (C=O)aNRb2, при цьому вказаний алкіл, циклоалкіл, арил, гетероцикліл, алкеніл і алкініл необов'язково заміщені одним-п'ятьма замісниками, вибраними з R6a; або R7 і R8 разом узяті з атомом азоту, з яким вони зв'язані, можуть утворювати моноциклічний або біциклічний гетероцикл із 37 членами в кожному циклі й необов'язково такий, що містить крім атома азоту один або два додаткових гетероатома, вибраних з Ν, Ο і S, при цьому вказаний моноциклічний або біциклічний гетероцикл необов'язково заміщений одним-шістьома замісниками, вибраними з R6a; Ra означає (С1-С6)алкіл, NRb2, (С3С6)циклоалкіл, арил або гетероцикліл; і Rb незалежно означає Н, (С1-С6)алкіл, NH2, арил, гетероцикліл, (С3-С6)циклоалкіл, (С=O)аОb(С1-С6)алкіл або S(O)m Ra; або їх фармацевтично прийнятна сіль або стереоізомер. Конкретні сполуки згідно з даним винаходом включають: 9-феніл-8-(4-{[4-(5-тридин-2-іл-1H-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-амін (1-4); 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1H-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-ол (1-5); 87929 28 9-феніл-8-(4-{[4-(4-піридин-2-іл-1Н-імідазол-1іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-3-амін (1-6); 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-тіол (1-7); 3-метил-9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1H1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (2-2); 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1H-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (2-3); 3-(хлорметил)-9-феніл-8-(4-{[4-(4-піридин-2-іл1Н-імідазол-1-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (2-4); 3-[(4-метилпіперазин-1-іл)метил]-9-феніл-8-(4{[4-(5-піридин-2-іл-1H-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (2-5); і 2-({[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]метил}аміно)етанол (2-6); або їх фармацевтично прийнятні солі або стереоізомери. Приклади сполук згідно з даним винаходом включають ТФО-солі наступних сполук: 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1H-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-аміну (1-4); 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1H-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-олу (1-5); 9-феніл-8-(4-{[4-(4-піридин-2-іл-1Н-імідазол-1іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-3-аміну (1-6); 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1H-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-тіола(1-7); 3-метил-9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1H1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину (2-2); 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1H-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину (2-3); 9-(хлорметил)-9-феніл-8-(4-{[4-(4-піридин-2-іл1H-імідазол-1-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину (2-4); 3-[(4-метилпіперазин-1-іл)метил]-9-феніл-8-(4{[4-(5-піридин-2-іл-1H-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину (2-5); 2-({[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1 29 іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]метил}аміно)етанолу (2-6); 3-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-5-іл)-9-феніл-8-(4{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину (9-9); 3-імідазо[2,1-b][1,3]тіазол-6-іл-9-феніл-8-(4-{[4(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину (9-10); 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)-3[1,2,4]триазоло[1,5-а]піримідин-2іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридину (9-11); 3-імідазо[1,2-а]піридин-2-іл-9-феніл-8-(4-{[4-(5піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину (9-12); 3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9-феніл-8-(4-{[4(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил} феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину (13-3); 5-[({4-[3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}аміно)метил]піридин-2-олу (13-8); N1,N1,2,2-тетраметил-N3-{4-[3-(1-метил-1Німідазол-4-іл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]бензил}пропан-1,3-діаміну (13-9); N3-{4-[3-(пдроксиметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}-N1-(4-гідроксифеніл)-бета-аланінаміду (14-6), 1-[4-(9-феніл-3-піридин-2-іл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]метанаміну (16-13); 4-[3-(1-метил-5-феніл-1H-тразол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламіну (16-41); 1-{4-[9-феніл-3-(4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотієн3-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-Ї]-1,6-нафтиридин-8-іл] феніл}метанаміну (16-42); 1-{4-[3-(1-ізопропіл-1Н-піразол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-43); 1-{4-[9-феніл-3-(1,4,5,6тетрагідроциклопента[с]піразол-3іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-44); 1-[4-(3-циклопропіл-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]метанаміну (16-48); 1-{4-[9-феніл-3(трифторметил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]феніл}метанаміну (16-49); 1-{4-[3-(5-метил-1Н-піразол-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-50); 1-{4-[3-(1,5-диметил-1Н-піразол-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-51); 4-[3-(1Н-індол-2-іл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл]бензил аміну (16-52); 1-{4-[3-(1-метил-1H-імідазол-2-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-53); 87929 30 1-{4-[3-(3-метил-2Н-3лямбда5-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f|-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-54); 4-[3-(6-хлорімідазо[1,2-а]піридин-2-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламіну (16-55); 1-{4-[3-(1Н-бензімідазол-2-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-56); 4-[3-(5-циклопропіл-4Н-піразол-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламіну (16-57); 1-{4-[9-феніл-3-(4,5,6,7-тетрагідро-1Н-індазол3-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-58); 4-[9-феніл-3-(3-феніл-1H-піразол-5іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламіну (16-59); 1-(4-{9-феніл-3-[3-(трифторметил)-1Н-піразол5-іл][1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл}феніл)метанаміну (16-60); 1-[4-(9-феніл-3-піразоло[1,5-а]піримідин-2іл[1,2,4]триазоло[3,4-£]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанаміну (16-61); 1-{4-[3-(1-бензил-1H-піразол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-62); 1-[4-(9-феніл-3-[1,2,4]триазоло[1,5-а]піримідин2-іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанаміну (16-63); 4-[9-феніл-3-(1-феніл-1Н-піразол-4іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламіну (16-64); 1-{4-[9-феніл-3-(4,5,6,7-тетрагідро-2-бензотієн1-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-65); 1-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}етан-1,2-діолу (16-68); 4-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}імідазолідин-2-ону (16-69); (2R)-2-аміно-2-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}етанолу (16-70); (2R)-2-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-іл}-2(метиламіно)етанолу (16-71); 1-[4-(3-етил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]метанаміну (17-6); 1-[4-(9-феніл-3-пропіл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]метанаміну (17-7); 1-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]циклопропанаміну (33-5); 1-{4-[3-(1-метил-1H-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}циклопропанаміну (33-6); 1-[4-(9-феніл-3-[1,2,4]триазоло[1,5-а]піримідин2-іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]циклопропанаміну (33-7); N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-5-піридин-4-іл-2фураміду (39-2); (3-метил-9-феніл-8-(4-{1-[(піридин-3ілаце 31 тил)аміно]циклопропіл}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридину (39-43); 3-метил-9-феніл-8-(4-{1-[(хінолін-3ілкарбоніл)аміно]циклопропіл}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридину (39-44); 3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9-феніл-8-(4-{1[(піридин-3ілацетил)аміно]циклопропіл}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридину (39-46); 1-[4-(9-етил-2феніл[1,2,4]триазоло[4',3':1,6]піридо[2,3-b]піразин3-іл)феніл]циклопропанаміну (42-6); і 1-[4-(9-етил-3феніл[1,2,4]триазоло[4',3':1,6]піридо[2,3-b]піразин2-іл)феніл]циклопропанаміну (42-7); або їхні стереоізомери. Приклади сполук згідно з даним винаходом включають солі мурашиної кислоти наступних сполук: 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1H-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-аміну (1-4); і 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1H-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-олу (1-5); або їхні стереоізомери. Конкретні сполуки згідно з даним винаходом включають: 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1H-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-амін (1-4); 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1H-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-ол (1-5); 9-феніл-8-(4-{[4-(4-піридин-2-іл-1H-імідазол-1іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-3-амін (1-6); 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-тіол (1-7); 3-метил-9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1Н1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (2-2); 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (2-3); 3-(хлорметил)-9-феніл-8-(4-{[4-(4-піридин-2-іл1H-імідазол-1-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин(2-4); 3-[(4-метилпіперазин-1-іл)метил]-9-феніл-8-(4{[4-(5-піридин-2-іл-1Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (2-5); 2-({[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1 87929 32 іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]метил} аміно)етанол (2-6); 8-(4-амінометилфеніл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f][1,6]нафтиридин-3-ол (3-8); 1-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]метанамін (4-3); 4-(3-метил-9-феніл-[1,2,4]триазоло[3,4f][1,6]нафтиридин-8-іл)бензиламін (5-3); 8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-амін (6-2); 1-[4-(9-феніл-[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]етанамін (7-4); і 9-феніл-8-{4-[4-(5-піридин-2-іл-4Н[1,2,4]триазол-3-іл)піперидин-1-ілметил]феніл}[1,2,4]триазоло[3,4-f][1,6]нафтиридин(8-10) або їх фармацевтично прийнятні солі або стереоізомери. Приклади сполук згідно з даним винаходом включають НСІ-солі наступних сполук: 8-(4-амінометилфеніл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f][1,6]нафтиридин-3-олу (3-8); 1-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]метанаміну (4-3); 4-(3-метил-9-феніл-[1,2,4]триазоло[3,4f][1,6]нафтиридин-8-іл)бензиламіну (5-3); 8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-аміну (6-2); і 1-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]етанаміну (7-4); 3-(1H-імідазол-4-іл)-9-феніл-8-(4-{[4-(5піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину (9-5); трет-бутил[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]метилкарбамату (9-6); [9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]метанолу (9-7); 5-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]-2,4-дигідро-3Н-1,2,4-триазол-3ону (9-8); 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)-3-(1Н1,2,4-триазол-5-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину (9-13); 3-(1Н-бензімідазол-6-іл)-9-феніл-8-(4-{[4-(5піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину (9-14); 3-(1,5-диметил-1H-піразол-3-іл)-9-феніл-8-(4{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин1-іл]метил}феніл)[1,2.4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину (9-15); 3-імідазо[1,2-а]піримідин-2-іл-9-феніл-8-(4-{[4(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину (9-16); 33 5-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]піридини-2-аміну (9-17); 9-феніл-3-піразоло[1,5-а]піримідин-3-іл-8-(4{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3іл)пшеридин-1-іл]метил)феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридину (9-18); 3-(5-метил-1Н-піразол-3-іл)-9-феніл-8-(4-{[4-(5піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину (9-19); 3-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]піридини-2-аміну (9-20); 4-[9-фетл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]фенолу (9-21); 3-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]фенолу (9-22); 2-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]фенолу (9-23); 1-{4-[3-(5-оксо-4,5-дигідро-1H-1,2,4-триазол-3іл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}піперидин-4-карбоксаміду (9-24); 1-[4-(3-імідазо[1,2-а]піридин-2-іл-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]піперидин-4-карбоксаміду (9-25); 3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9-феніл-8-(4-{[4(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину (13-3); 3-(1-метил-1H-імідазол-4-іл)-9-феніл-8-(4-{[4(5-піразин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину (13-4); N-[2-(4-метил-1Н-імідазол-2-іл)етил]-N-{4-[3-(1метил-1H-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}аміну (13-5); N1-(2-гідроксифеніл)-N3-{4-[3-(1-метил-1Hімідазол-4-іл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]бензил}бета-аланінаміду (13-6); 1-{4-[3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}піперидин-4-карбоксаміду (13-7); 3-гідрокси-2,2-диметил-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]пропан-1-аміну (13-10); 2-фтор-3-гідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]пропан-1-аміну (13-11); 2,2-дифтор-3-гідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]пропан-1-аміну (13-12); 2,3-дигідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]пропан-1-аміну (13-13); 87929 34 4-гідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил] циклогексанаміну (13-14); 4-гідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил] циклогексанаміну (13-15); 3-гідрокси-2,2-диметил-N-{4-[3-(1-метил-1Німідазол-4-іл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]бензил}пропан-1-аміну (13-16); 3-гідрокси-2,2-диметил-N-[4-(9-феніл-3[1,2,4]триазоло[1,5-а]піримідин-2іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]пропан-1-аміну (13-17); 3-гідрокси-2,2-диметил-N-[4-(9-феніл-3піразоло[1,5-а]піримідин-2-іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]пропан-1-аміну (1318); 3-гідрокси-2,2-диметил-N-{4-[9-феніл-3-(1Н1,2,3-триазол-4-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]бензил}пропан-1-аміну (13-19); N-{4-[3-(амонійметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}-3-гідрокси-2,2-диметилпропан-1-аміну (13-21); N3-{4-[3-(гідроксиметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}-N1-(2-гідроксифеніл)-бета-аланінаміду (14-4); (8-{4-[(циклогексиламіно)метил]феніл}-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл)метанолу (14-5); [9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-3-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]метанолу (14-7); 1-{4-[3-(гідроксиметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}піперидин-4-карбоксаміду (14-8); 1-{4-[3-(1-оксидопіридин-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-4); 1-[4-(3,9-дифеніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]метанаміну (16-5); 1-{4-[3-(4-фторфеніл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-6); 4-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}бензонітрилу (16-7); 4-(9-феніл-3-піримідин-4-іл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл)бензиламіну (16-8); 1-{4-[3-(1-оксидопіридин-2-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-9); 5-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}піридин-2-олу (16-10); 1-[4-(9-феніл-3-піридин-3-іл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-їл)феніл]метанаміну (16-11); 4-(9-феніл-3-піримідин-2-іл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл)бензиламіну (16-12); 1-[4-(9-феніл-3-піразин-2-іл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]метанаміну (16-14); 35 1-{4-[9-феніл-3-(1Н-1,2,4-триазол-3іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-15); 1-{4-[9-феніл-3-(1,3-тіазол-4іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-16); 1-{4-[9-феніл-3-(1Н-піразол-4іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-іл] феніл}метанаміну (16-17); 1-{4-[3-(3-метил-1Н-піразол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-18); 1-{4-[3-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-5-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-19); 1-{4-[3-(1-метил-1H-піразол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-іл] феніл}метанаміну (16-20); 1-{4-[9-феніл-3-(1,2,5-тіадіазол-3іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-21); 1-{4-[9-феніл-3-(1,2,3-тіадіазол-4іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-22); 1-[4-(9-феніл-3-піразоло[1,5-а]піримідин-3іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанаміну (16-23); {8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метанаміну (16-24); {8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метанолу (16-25); 1-{4-[9-феніл-3-(2,2,2трифторетил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]феніл}метанаміну (16-26), 1-{4-[9-феніл-3-(1Н-тетразол-1ілметил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-27); 8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3карбоксаміду (16-28); 1-{4-[3-(1Н-імідазол-1-ілметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-29); 1-(4-{3-[(метилсульфоніл)метил]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл}феніл)метанаміну (16-30); {8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}ацетонітрилу (16-31); 2-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}етанолу (16-32); N-({8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метил)ацетаміду (16-33); 1-[4-(3-імідазо[1,2-а]піридин-2-іл-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанаміну (16-36); 1-[4-(3-імідазо[2,1b][1,3]тіазол-6-іл-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанаміну (16-38); 87929 36 1-{4-[3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-40); 1-(4-{9-феніл-3-[(2R)-піролідин-2іл][1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл}феніл)метанаміну (16-44); 1-(4-{9-феніл-3-[(2S)-піролідин-2іл][1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл}феніл)метанаміну (16-45); 4-[3-(1-аміноетил)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл] бензиламіну (16-46); 1-{4-[3-(1H-імідазол-2-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-47); 1-{4-[9-феніл-3-(5,6,7,8-тетрагідроімідазо[1,2а]піридин-2-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]феніл}метанаміну (16-66); 2-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}пропан-2-аміну (16-67); 1-{4-[3-(5-етилізоксазол-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-72); 5-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-іл}2,4-дигідро-3Н-1,2,4-триазол-3-ону (16-73); 6-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-іл}4,5-дигідропіридазин-3(2Н)-ону (16-74); 6-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}піридазин-3(2Н)-ону (16-75); N-(4-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}феніл)ацетаміду (16-76); 1-{4-[3-(4-феноксифеніл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-77); 1-{4-[3-(1Н-бензімідазол-5-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-78); (4-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}феніл)метанолу (16-79); 4-[3-(4-циклогексилфеніл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламіну (16-80); 4-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-іл}1,3-Дигідро-2Н-імідазол-2-ону (16-81); 1-{4-[3-(4-метил-1H-імідазол-5-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-82); 4-[9-феніл-3-(1-пропіл-1H-імідазол-4іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламіну (16-83); 1-{4-[3-(1-ізопропіл-1H-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-іл] феніл}метанаміну (16-84); 1-{4-[3-(1-бутил-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (16-85); 1-[4-(3-імідазо[1,2-а]піримідин-2-іл-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанаміну (16-86); 37 1-(6-метоксипіридин-3-іл)-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]метанаміну (17-4); N-[(2-метоксипіримідин-5-іл)метил]-N[4-(3метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]аміну (17-5); 9-феніл-3-(1Н-1,2,3-триазол-4-іл)-8-(4-{[4-(4Н1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину (21-4); 1-{4-[9-феніл-3-(3Н-1-лямбда4,3-тіазол-5іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (22-4); 1-{4-[9-феніл-3-(1H-піразол-3-іл)-2Н-4лямбда5[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (22-5); 1-{4-[9-феніл-3-(1,3-тіазол-4іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (22-6); 1-{4-[3-(азетидин-1-ілметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (26-3); 1-({8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метил)піперидин-4-карбоксаміду (26-4); 1-{4-[3-(морфолін-4-ілметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанаміну (26-5); 2-[({8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метил)аміно]етанолу (26-6); 1-(4-{3-[(4-метилпіперазин-1-іл)метил]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл}феніл)метанаміну (26-7); 4-[9-феніл-3-(піперазин-1ілметил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламіну (26-8); N-({8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метил)-N-метиламіну (26-9); N-({8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метил)-N,N-диметиламіну (26-10); 3-метил-9-феніл-8-(4-{[4-(4Н-1,2,4-триазол-3іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридину (31-1); 1-{4-[9-феніл-3-(5,6,7,8-тетрагідроімідазо[1,2а][піридин-2-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]феніл}циклопропанаміну (33-8); 1-[4-(9-феніл-3-піримідин-2іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]циклопропанаміну (33-9); 1-{4-[3-(1,5-диметил-1Н-піразол-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}циклопропанаміну (33-10); (1R)-1-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]етанаміну (34-5); (1R)-1-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]етанаміну (34-6); (1R)-1-{4-[9-феніл-3-(5-піридин-2-іл-1Нпіразол-3-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин8-іл]феніл}етанаміну (35-1); (1R)-1-{4-[3-(гідроксиметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-іл] феніл}етанамін (35-2); 87929 38 (1R)-1-{4-[3-(1-метил-1H-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}етанаміну (35-3); (1R)-1-[4-(9-феніл-3-[1,2,4]триазоло[1,5а]піримідин-2-іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]етанаміну (35-4); (1R)-1-[4-(3-імідазо[2,1-b][1,3]тіазол-6-іл-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]етанаміну (35-5); (1R)-1-[4-(9-феніл-3-піримідин-2іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]етанаміну (35-6); (1R)-1-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]пропан-1-аміну (36-1); 2-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]пропан-2-аміну (37-4) 2-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]пропан-2-аміну (38-1); 3-(2-{[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-2оксоетил)піридину (39-1); N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-5-піридин-3-іл-2фураміду (39-3); N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-5-піридин-3-іл-1H-пірол3-карбоксаміду (39-4); 4-(2-{[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-2оксоетил)морфоліну (39-7); 2-{[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-2оксоетанаміну (39-8); 4-(2-{[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-2оксоетил)піридину (39-9); 2,4-дигідрокси-6-(2-{[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]аміно}-2-оксоетил)піримідину (39-10); 2-(2-{[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-2оксоетил)піридину (39-11); 3-(2-{[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-2оксоетил)піридину (39-12); 3-метил-9-феніл-8-[4-({[(піридин-3іламіно)карбоніл]аміно}метил)феніл][1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридину (39-14); 3-метил-9-феніл-8-(4-{[(піридин-3ілкарбоніл)аміно]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридину (39-20); 3-метил-9-феніл-8-(4-{[(хінолін-3ілкарбоніл)аміно]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридину (39-26), 8-(4-{[(1Н-бензімідазол-1ілацетил)аміно]метил}феніл)-3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридину (3929); 8-(4-{[(1Н-бензімідазол-2ілацетил)аміно]метил}феніл)-3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридину (3930); 3-метил-8-[4-({[(6-морфолін-4-ілпіридин-3іл)карбоніл]аміно}метил)феніл]-9 39 феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридину (3934); 3-метил-9-феніл-8-(4-{[(3-піридин-3ілпропаноїл)аміно]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридину (39-37); 3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9-феніл-8-(4{[(піридин-3ілацетил)аміно]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридину (39-38); 9-феніл-3-піразоло[1,5-а]піримідин-3-іл-8-(4{[(піридин-3ілацетил)аміно]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридину (39-39); N-{(1R)-1-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]етил}-2-піридин-3-ілацетаміду (39-47); і N-((1R)-1-{4-[3-(гідроксиметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}етил)-2-піридин-3-ілацетаміду (39-49); або їхні стереоізомери. Додаткові конкретні сполуки згідно з даним винаходом включають: 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-амін (1-4); 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-ол (1-5); 9-феніл-8-(4-{[4-(4-піридин-2-іл-1Н-імідазол-1іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-3-амін(1-6); 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1H-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-тіол (1-7); 3-метил-9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1Н1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (2-2); 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1H-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (2-3); 3-(хлорметил)-9-феніл-8-(4-{[4-(4-піридин-2-іл1Н-імідазол-1-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (2-4); 3-[(4-метилпіперазин-1-іл)метил]-9-феніл-8-(4{[4-(5-піридин-2-іл-1Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (2-5); 2-({[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-1Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]метил}аміно)етанол (2-6); 8-(4-амінометилфеніл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f][1,6]нафтиридин-3-ол (3-8); 1-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-16нафтиридин-8-іл)феніл]метанамін (4-3); 4-(3-метил-9-феніл-[1,2,4]триазоло[3,4f][1,6]нафтиридин-8-іл)бензиламін (5-3); 87929 40 8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-амін (6-2); 1-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]етанамін (7-4); 9-феніл-8-{4-[4-(5-піридин-2-іл-4Н[1,2,4]триазол-3-іл)-піперидин-1-ілметил]феніл}[1,2,4]триазоло[3,4-f][1,6]нафтиридин (8-10); 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)-3-(1Н1,2,3-триазол-4-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (9-4); 3-(1Н-імідазол-4-іл)-9-феніл-8-(4-{[4-(5піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (9-5); Трет-бутил[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]метилкарбамат(9-6); [9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]метанол (9-7), 5-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]-2,4-дигідро-3Н-1,2,4-триазол-3он (9-8); 3-(3-метил-1Н-1,2,4-триазол-5-іл)-9-феніл-8-(4{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (9-9); 3-імідазо[2,1-b][1,3]тіазол-6-іл-9-феніл-8-(4-{[4(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (9-10); 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)-3[1,2,4]триазоло[1,5-а]піримідин-2іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин (9-11); 3-імідазо[1,2-а]піридин-2-іл-9-феніл-8-(4-{[4-(5піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (9-12), 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)-3-(1H1,2,4-триазол-5-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (9-13); 3-(1Н-бензімідазол-6-іл)-9-феніл-8-(4-{[4-(5піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин(9-14); 3-(1,5-диметил-1Н-піразол-3-іл)-9-феніл-8-(4{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (9-15); 3-імідазо[1,2-а]піримідин-2-іл-9-феніл-8-(4-{[4(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (9-16); 5-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]піридин-2-амін(9-17); 41 9-феніл-3-піразоло[ 1,5-а]піримідин-3-іл-8-(4{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (9-18); 3-(5-метил-1H-піразол-3-іл)-9-феніл-8-(4-{[4-(5піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (9-19); 3-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-Ї]-1,6нафтиридин-3-іл]піридин-2-амін (9-20); 4-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]фенол (9-21); 3-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл] фенол (9-22); 2-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]фенол (9-23); 1-{4-[3-(5-оксо-4,5-дигідро-1Н-1,2,4-триазол-3іл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}піперидин-4-карбоксамід (9-24); 1-[4-(3-імідазо[1,2-а]піридин-2-іл-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]піперидин-4-карбоксамід (9-25); 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піразин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (10-4); 9-феніл-8-(4-{[4-(5-піримідин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)-3-(1H1,2,3-триазол-4-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (11-4); 3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9-феніл-8-(4-{[4(5-піримідин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (12-1); 3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9-феніл-8-(4-{[4(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил } феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (13-3); 3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9-феніл-8-(4-{[4(5-піразин-2-іл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (13-4); N-[2-(4-метил-1Н-імідазол-2-іл)етил]-N-{4-[3-(1метил-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}амін (13-5); N1-(2-гідроксифеніл)-N3-{4-[3-(1-метил-1Німідазол-4-іл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]бензил}-бета-аланінамід (13-6); 1-{4-[3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}піперидин-4-карбоксамід (13-7); 5-[({4-[3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}аміно)метил]піридин-2-ол (13-8); 87929 42 N1,N1,2,2-тетраметил-N3-{4-[3-(1-метил-1Німідазол-4-іл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]бензил}пропан-1,3-діамін (13-9); 3-гідрокси-2,2-диметил-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин8іл)бензил] пропан-1-амін(13-10); 2-фтор-3-гідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]пропан-1-амін (13-11); 2,2-дифтор-3-гідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]пропан-1-амін (13-12); 2,3-дигідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]пропан-1-амін (13-13); 4-гідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]циклогексанамін (13-14); 4-гідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]циклогексанамін (13-15); 3-гідрокси-2,2-диметил-N-{4-[3-(1-метил-1Hімідазол-4-іл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]бензил}пропан-1-амін (13-16); 3-гідрокси-2,2-диметил-N-[4-(9-феніл-3[1,2,4]триазоло[1,5-а]піримідин-2іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]пропан-1-амін (13-17); 3-гідрокси-2,2-диметил-N-[4-(9-феніл-3піразоло[1,5-а]піримідин-2-іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]пропан-1-амін (13-18); 3-гідрокси-2,2-диметил-N-{4-[9-феніл-3-(1Н1,2,3-триазол-4-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]бензил}пропан-1-амін (13-19); трет-бутил{[8-(4-{[(3-гідрокси-2,2диметилпропіл)аміно]метил}феніл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл]метил}карбамат (13-20); N-{4-[3-(амоніометил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}-3-гідрокси-2,2-диметилпропан-1-амін (13-21); [9-феніл-8-(4-{[4-(5-піразин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)тперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]метанол (14-3); N3-{4-[3-(гідроксиметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}-N1-(2-гідроксифеніл)-бета-аланінамід (14-4); (8-{4-[(циклогексиламіно)метил]феніл}-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл)метанол (14-5); N3-{4-[3-(гідроксиметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}-Ν1-(4-гідроксифеніл)-бета-аланінамід (14-6); [9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-3-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]метанол (14-7); 1-{4-[3-(гідроксиметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}піперидин-4-карбоксамід (14-8); 43 {8-[4-(1-аміноциклопропіл)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метанол (15-2); 1-[4-(9-феніл-3-піридин-4-іл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]метанамін (16-3); 1-{4-[3-(1-оксидопіридин-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-4); 1-[4-(3,9-дифеніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]метанамін (16-5); 1-{4-[3-(4-фторфеніл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-6); 4-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}бензонітрил (16-7); 4-(9-феніл-3-піримідин-4-іл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл)бензиламін (16-8); 1-{4-[3-(1-оксидопіридин-2-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-9); 5-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}піридин-2-ол (16-10); 1-[4-(9-феніл-3-піридин-3-іл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]метанамін (16-11); 4-(9-феніл-3-піримідин-2-іл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл)бензиламін (16-12); 1-[4-(9-феніл-3-піридин-2-іл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]метанамін (16-13); 1-[4-(9-феніл-3-піразин-2-іл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]метанамін (16-14); 1-{4-[9-феніл-3-(1H-1,2,4-триазол-3іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-15); 1-{4-[9-феніл-3-(1,3-тіазол-4іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-16); 1-{4-[9-феніл-3-(1Н-піразол-4іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-17); 1-{4-[3-(3-метил-1H-піразол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-іл] феніл} метанамін (16-18); 1-{4-[3-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-5-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл} метанамін (16-19); 1-{4-[3-(1-метил-1H-піразол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-20); 1-{4-[9-феніл-3-(1,2,5-тіадіазол-3іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-21); 1-{4-[9-феніл-3-(1,2,3-тіадіазол-4іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-22); 1-[4-(9-феніл-3-піразоло[1,5-а]піримідин-3іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанамін (16-23); {8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метанамін (16-24); {8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метанол (16-25); 87929 44 1-{4-[9-феніл-3-(2,2,2трифторетил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]феніл}метанамін (16-26); 1-{4-[9-феніл-3-(1H-тетразол-1ілметил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-27); 8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3карбоксамід (16-28); 1-{4-[3-(1Н-імідазол-1-ілметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-29); 1-(4-{3-[(метилсульфоніл)метил]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл}феніл)метанамін (16-30); {8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}ацетонітрил (16-31); 2-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}етанол (16-32); N-({8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метил)ацетамід (16-33); 4-[3-(2-метилімідазо[1,2-а]піридин-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламін (16-34); 1-[4-(9-феніл-3-піразоло[1,5-а]піридин-3іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанамін (16-35); 1-[4-(3-імідазо[1,2-а]піридин-2-іл-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанамін (16-36); 1-{4-[9-феніл-3-(4,5,6,7-тетрагідро-1,2бензізоксазол-3-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]феніл}метанамін (16-37); 1-[4-(3-імідазо[2,1-b][1,3]тіазол-6-іл-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-1]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанамін (16-38); 1-{4-[3-(1-метил-1Н-імідазол-5-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-39); 1-{4-[3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-іл] феніл} метанамін (16-40); 4-[3-(1-метил-5-феніл-1Н-піразол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламін (16-41); 1-{4-[9-феніл-3-(4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотієн3-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-42); 1-{4-[3-(1-ізопропіл-1Н-піразол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-43); 1-{4-[9-феніл-3-(1,4,5,6тетрагідроциклопента[с]піразол-3іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-44); 1-(4-{9-феніл-3-[(28)-піролідин-2іл][1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл}феніл)метанамін (16-45); 4-[3-(1-аміноетил)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл]бензиламін (16-46); 45 1-{4-[3-(1Н-імідазол-2-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-47); 1-[4-(3-циклопропіл-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]метанамін (16-48); 1-{4-[9-феніл-3(трифторметил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]феніл}метанамін (16-49); 1-{4-[3-(5-метил-1H-піразол-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-50); 1-{4-[3-(1,5-диметил-1Н-піразол-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-51); 4-[3-(1Н-індол-2-іл)-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл]бензиламін (16-52); 1-{4-[3-(1-метил-1Н-імідазол-2-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-53); 1-{4-[3-(3-метил-2Н-3лямбда5-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-54); 4-[3-(6-хлорімідазо[1,2-а]піридин-2-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламін (16-55); 1-{4-[3-(1Н-бензімідазол-2-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-56); 4-[3-(5-циклопропіл-4Н-піразол-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламін(16-57); 1-{4-[9-феніл-3-(4,5,6,7-тетрагідро-1Н-індазол3-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-58); 4-[9-феніл-3-(3-феніл-1Н-піразол-5іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламін (16-59); 1-(4-{9-феніл-3-[3-(трифторметил)-1Н-піразол5-іл][1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл}феніл)метанамін (16-60); 1-[4-(9-феніл-3-піразоло[1,5-а]піримідин-2іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанамін (16-61); 1-{4-[3-(1-бензил-1Н-піразол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-62); 1-[4-(9-феніл-3-[1,2,4]триазоло[1,5-а]піримідин2-іл[1,2,4}триазоло[3,4-f]-156-нафтиридин-8іл)феніл]метанамін (16-63); 4-[9-феніл-3-(1-феніл-1H-піразол-4іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламін (16-64); 1-{4-[9-феніл-3-(4,5,6,7-тетрагідро-2-бензотієн1-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-65); 1-{4-[9-феніл-3-(5,6,7,8-тетрагідроімідазо[1,2а]піридин-2-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]феніл}метанамін (16-66); 2-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}пропан-2-амін (16-67); 1-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}етан-1,2-діол (16-68); 87929 46 4-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}імідазолідин-2-он (16-69); (2R)-2-aміно-2-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}етанол (16-70); (2R)-2-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-іл}-2(метиламіно)етанол (16-71); 1-{4-[3-(5-етилізоксазол-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-72); 5-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-іл}2,4-дигідро-3Н-1,2,4-триазол-3-он (16-73); 6-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-іл}4,5-дигідропіридазин-3(2Н)-он (16-74); 6-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}піридазин-3(2Н)-он (16-75); N-(4-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}феніл)ацетамід (16-76); 1-{4-[3-(4-феноксифеніл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-77); 1-{4-[3-(1H-бензімідазол-5-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-78); (4-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f)-1,6-нафтиридин-3іл}феніл)метанол (16-79); 4-[3-(4-циклогексилфеніл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламін (16-80); 4-{8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-іл}1,3-Дигідро-2Н-імідазол-2-он (16-81); 1-{4-[3-(4-метил-1H-імідазол-5-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-82); 4-[9-феніл-3-(1-пропіл-1Н-імідазол-4іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламін (16-83); 1-{4-[3-(1-ізопропіл-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-84); 1-{4-[3-(1-бутил-1H-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f)-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (16-85); 1-[4-(3-імідазо[1,2-а]піримідин-2-іл-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]метанамін (16-86); 5-({[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}метил)піридин2-ол (17-3); 1-(6-метоксипіридин-3-іл)-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]метанамін(17-4); N-[(2-метоксипіримідин-5-іл)метил]-N-[4-(3метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]амін (17-5); 1-[4-(3-етил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]метанамін (17-6); 47 1-[4-(9-феніл-3-пропіл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]метанамін (17-7); N-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]ацетамід (18-1); 4-({[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}метил)фенол (191); 1-[9-феніл-8-(4-{[4-(5-піридин-2-іл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-3-іл]метанамін (20-1); 9-феніл-3-(1H-1,2,3-триазол-4-іл)-8-(4-{[4-(4Н1,2,4-триазол-3-іл)піперидин-1іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (21-4); 1-{4-[3-(1H-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (22-3); 1-{4-[9-феніл-3-(3Н-1лямбда4,3-тіазол-5іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (22-4); 1-{4-[9-феніл-3-(1Н-піразол-3-іл)-2Н-4лямбда5[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-іл] феніл}метанамін (22-5); 1-{4-[9-феніл-3-(1,3-тіазол-4іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (22-6); 4-[9-феніл-3-(піролідин-1ілметил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламін (26-2); 1-{4-[3-(азетидин-1-ілметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (26-3); 1-({8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метил)піперидин-4-карбоксамід (26-4); 1-{4-[3-(морфолін-4-ілметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}метанамін (26-5); 2-[({8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метил)аміно]етанол (26-6); 1-(4-{3-[(4-метилпіперазин-1-іл)метил]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-іл} феніл)метанамін (26-7); 4-[9-феніл-3-(піперазин-1ілметил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензиламін (26-8); N-({8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метил)-М-метиламін (26-9); N-({8-[4-(амінометил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3іл}метил)-N,N-диметиламін (26-10); [4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-а]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]метанол (28-1); {4-[3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-аї-1,6-нафтиридин-8-іл] феніл} метанол (28-2); 1-[4-(9-феніл-3-[1,2,4]триазоло[1,5-а]піримідин2-іл[1,2,4]триазоло[3,4-а]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]етанол (29-2); 9-феніл-8-(4-{[4-(4Н-1,2,4-триазол-3іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин (30-1); 87929 48 3-метил-9-феніл-8-(4-{[4-(4Н-1,2,4-триазол-3іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин (31-1); 9-феніл-8-(4-{[4-(4Н-1,2,4-триазол-3іл)піперидин-1-іл]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-3-ол (32-1); 1-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]циклопропанамін (33-5); 1-{4-[3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}циклопропанамін (33-6); 1-[4-(9-феніл-3-[1,2,4]триазоло[1,5-а]піримідин2-іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]циклопропанамін (33-7); 1-{4-[9-феніл-3-(5,6,7,8-тетрагідроімідазо[1,2а]піридин-2-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл]феніл}циклопропанамін (33-8); 1-[4-(9-феніл-3-піримідин-2іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]циклопропанамін (33-9); 1-{4-[3-(1,5-диметил-1Н-піразол-3-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}циклопропанамін (33-10); (1R)-1-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]етанамін (34-5); (1R)-1-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]етанамін (34-6); (1R)-1-{4-[9-феніл-3-(5-піридин-2-іл-1Hпіразол-3-іл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин8-іл]феніл}етанамін (35-1); (1R)-1-{4-[3-(гідроксиметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}етанамін (35-2); (1R)-1-{4-[3-(1-метил-1H-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}етанамін (35-3); (1R)-1-[4-(9-феніл-3-[1,2,4]триазоло[1,5а]піримідин-2-іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]етанамін (35-4); (1R)-1-[4-(3-імідазо[2,1-b][1,3]тіазол-6-іл-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]етанамін (35-5); (1R)-1-[4-(9-фетл-3-піримідин-2іл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]етанамін (35-6): (1R)-1-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]пропан-1-амін (36-1); 2-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]пропан-2-амін (37-4), 2-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)феніл]пропан-2-амін (38-1); 3-(2-{[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-2оксоетил)піридин (39-1); N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-5-піридин-4-іл-2-фурамід (39-2); N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-5-піридин-3-іл-2-фурамід (39-3); N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-5-піридин-3-іл-1Н-пірол3-карбоксамід (39-4); 49 2-гідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]ацетамід (39-5); трет-бутил(2-{[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]аміно}-2-оксоетил)карбамат(39-6); 4-(2-{[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-2оксоетил)морфолін(39-7); 2-{[4-(3-метил-9-феніл [ 1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-2-оксоетанамін (39-8); 4-(2-{[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-2оксоетил)піридин(39-9); 2,4-дигідрокси-6-(2-{[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]аміно}-2-оксоетил)піримідин (39-10); 2-(2-{[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-2оксоетил)піридин (39-11); 3-(2-{[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]аміно}-2оксоетил)піридин (39-12); N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-2-піразин-2-ілацетамід (39-13); 3-метил-9-феніл-8-[4-({[(піридин-3іламіно)карбоніл]аміно}метил)феніл][1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин (39-14), 2-(2-гідроксифеніл)-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]ацетамід (39-15); 2-(3-гідроксифеніл)-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]ацетамід (39-16); 2-(4-гідроксифеніл)-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]ацетамід (39-17); 2-(3,4-дигідроксифеніл)-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]ацетамід (39-18); N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-2-фенілацетамід (39-19); 3-метил-9-феніл-8-(4-{[(піридин-3ілкарбоніл)аміно]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин (39-20); 2-гідрокси-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]бензамід (39-21); 2-(4-гідроксифеніл)-2-метил-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]пропанамід (39-22); метил-4-{[4-(3-метил-9фетл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]аміно}-4-оксобутаноат (39-23); 2-гідрокси-N-(2-{[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]аміно}-2-оксоетил)бензамід (39-24); N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-2-(5-феніл-4Н-1,2,4триазол-3-іл)ацетамід (39-25); 87929 50 3-метил-9-феніл-8-(4-{[(хінолін-3ілкарбоніл)аміно]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин (39-26); N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-2-(4-оксохіназолін-3(4Н)іл)ацетамід (39-27); N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]-2-(2-оксо-1,3бензоксазол-3(2Н)-іл)ацетамід (39-28); 8-(4-{[(1Н-бензімідазол-1ілацетил)аміно]метил}феніл)-3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин (3929); 8-(4-{[(1Н-бензімідазол-2ілацетил)аміно]метил}феніл)-3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин (3930); 2-(4-метил-1,2,5-оксадіазол-3-іл)-N-[4-(3метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]ацетамід (39-31); 2-(1H-індазол-1-іл)-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]ацетамід (39-32); 2-(5,6-диметил-4-оксотієно[2,3-d]тримідин3(4Н)-іл)-N-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4f]-1,6-нафтиридин-8-іл)бензил]ацетамід (39-33); 3-метил-8-[4-({[(6-морфолін-4-ілпіридин-3іл)карбоніл]аміно}метил)феніл]-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин (3934); 2-(6-хлорпіридин-3-іл)-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]ацетамід (39-35); 3-ціано-N-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил]пропанамід (39-36); 3-метил-9-феніл-8-(4-{[(3-піридин-3ілпропаноїл)аміно]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин (39-37); 3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9-феніл-8-(4{[(піридин-3ілацетил)аміно]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин (39-38); 9-феніл-3-піразоло[1,5-а]піримідин-3-іл-8-(4{[(піридин-3ілацетил)аміно]метил}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин (39-39); N-(3-гідрокси-2,2-диметилпропіл)-N-[4-(3метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6нафтиридин-8-іл)бензил]ацетамід (39-40); N-(3-гідрокси-2,2-диметилпропіл)-N-{4-[3-(1метил-1Н-імідазол-4-іл)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]бензил}-2-(4-оксохіназолін-3(4Н)-іл)ацетамід (39-41); трет-бутил{2-[[4-(3-{[(третбутоксикарбоніл)аміно]метил}-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)бензил](3-гідрокси-2,2-диметилпропіл)аміно]-2оксоетил}карбамат (39-42); 3-метил-9-феніл-8-(4-{1-[(піридин-3ілацетил)аміно]циклопропіл}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин (39-43); 51 87929 52 3-метил-9-феніл-8-(4-{1-[(хінолін-3ілкарбоніл)аміно]циклопропіл}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин (39-44); N-{1-[4-(3-метил-9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]циклопропіл}-2-(4оксохіназолін-3(4Н)-іл)ацетамід (39-45); 3-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)-9-феніл-8-(4-{1[(піридин-3ілацетил)аміно]циклопропіл}феніл)[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин (39-46); N-{(1R)-1-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]етил}-2-піридин-3-ілацетамід (39-47); N-{(1R)-1-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]етил}ацетамід (39-48); N-((1R)-1-{4-[3-(гідроксиметил)-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл]феніл}етил)-2-піридин-3-ілацетамід (39-49); N-{1-метил-1-[4-(9-феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]1,6-нафтиридин-8-іл)феніл]етил}ацетамід (39-50); і N-{1-метил-1-[4-(3-метил-9феніл[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8іл)феніл]етил}ацетамід (39-51); або їх фармацевтично прийнятні солі або стереоізомери. Сполуки згідно з даним винаходом можуть мати асиметричні центри, хіральні осі й хіральні площини (як описано в: E.L. Eliel and S.H. Wilen, Stereochemistry of Carbon Compounds, John Wiley & Sons, New York, 1994, pp. 1119-1190), і зустрічаються у вигляді рацематів, рацемічних сумішей і у вигляді окремих діастереомерів з усіма можливими ізомерами і їхніми сумішами, включаючи оптичні ізомери, причому всі такі стереоізомери включені до даного винаходу. Крім того, сполуки, розкриті в даному описі, можуть існувати у вигляді таутомерів, і мається на увазі, що обидві таутомерні форми включені в обсяг винаходу, навіть якщо зображена тільки одна таутомерна структура. Наприклад, в обсяг даного винаходу входять наступні сполуки: Тетразоли існують у вигляді суміші 1Н/2Нтаутомерів. Таутомерні форми залишку тетразолу також входять в обсяг даного винаходу. Коли будь-яка змінна (наприклад R2, і т.д.) зустрічається більше одного разу в будь-якому компоненті, її визначення для кожного випадку є незалежним від визначення в будь-якому іншому випадку. Також комбінації замісників і змінних припустимі сполук. Лінії, зображені такими, що проходять всередину циклічних систем від замісників, означають, що вказаний зв'язок може бути утворений з будь-яким заміщуваним атомом у циклі. Якщо кільцева система є біциклічною, то розуміють, що зв'язок утворений з будь-яким придатним атомом у будь-якому циклі біциклічного залишку. Зрозуміло, що фахівець у даній галузі може включити один або декілька атомів кремнію (Si) у сполуки згідно з даним винаходом замість одного або декількох атомів вуглецю з одержанням сполук, які є хімічно стабільними і які можуть бути легко синтезовані способами, відомими в даній галузі, з легко доступних вихідних речовин. Атоми вуглецю та кремнію відрізняються своїми ковалентними радіусами, що призводить до розбіжностей у довжині зв'язку й просторовому розташуванні при порівнянні аналогічних зв'язків С-елемента й Si-елемента. Вказані розбіжності призводять до ледве помітних змін розміру й форми кремнійвмісних сполук у порівнянні з вуглецевими сполуками. Фахівцеві в даній галузі буде зрозуміло, що розбіжності в розмірі й формі можуть призводити до ледь помітних або істотних змін ефективності, розчинності, відсутності не спрямованої до мішені активності, змін властивостей укладки і т.д. (Diass, J. О. et al. Organometallics (2006) 5: 1188-1198; Showell, G.A. et al. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters (2006) 16: 2555-2558). Зрозуміло, що фахівець у даній галузі може вибрати замісники й характер заміщення сполук згідно із даним винаходом, щоб одержати сполуки, які є хімічно стабільними і які можуть бути легко синтезовані способами, відомими в даній галузі, а 53 також способами, описаними нижче, з легко доступних вихідних речовин. Якщо замісник сам по собі заміщений більше ніж однією групою, то зрозуміло, що такі численні групи можуть бути в того самого атома вуглецю або в різних атомів вуглецю, за умови, що в результаті утворюється стабільна структура. Фразу «необов'язково заміщений одним або декількома замісниками» варто розуміти як еквівалентну фразі «необов'язково заміщений щонайменше одним замісником», і в таких випадках переважний варіант буде мати від нуля до чотирьох замісників, і більш переважний варіанті буде мати від нуля до трьох замісників. У використовуваному в даному описі змісті розуміється, що термін «алкіл» включає насичені аліфатичні вуглеводневі групи як з розгалуженим, так і з нерозгалуженим ланцюгом, які мають вказану кількість атомів вуглецю. Наприклад, С1-С10, як у виразі «(С1-С10)алкіл» за визначенням включає групи, які мають 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 атомів вуглецю, розташованих у лінійному або розгалуженому ланцюзі. Наприклад, «(С1С10)алкіл», зокрема, включає метил, етил, нпропіл, ізопропіл, н-бутил, трет-бутил, ізобутил, пентил, гексил, гептил, октил, ноніл, децил і т.д. Термін «циклоалкіл» означає моноциклічну насичену аліфатичну вуглеводневу групу, яка має вказану кількість атомів вуглецю. Наприклад, «циклоалкіл» включає циклопропіл, метилциклопропіл, 2,2-диметилциклобутил, 2-етилциклопентил, циклогексил, і т.д. «Алкоксигрупа» означає або циклічну, або нециклічну алкільну групу із вказаною кількістю атомів вуглецю, зв'язану кисневим містком. Тому термін «алкоксигрупа» охоплює визначення алкілу й циклоалкілу, наведені вище. Якщо не вказана кількість атомів вуглецю, то термін «алкеніл» стосується неароматичного вуглеводневого радикала з нерозгалуженим ланцюгом, з розгалуженим ланцюгом або циклічного, який містить від 2 до 10 атомів вуглецю і щонайменше один вуглець-вуглецевий подвійний зв'язок. Переважно є присутнім один вуглець-вуглецевий подвійний зв'язок, і може бути присутніми до чотирьох неароматичних вуглець-вуглецевих подвійних зв'язків. Таким чином, «(С2-С10)алкеніл» означає алкенільний радикал, який має від 2 до 10 атомів вуглецю. Алкенільні групи включають етеніл, пропеніл, бутеніл, 2-метилбутеніл і циклогексеніл. Частина алкенільної групи, яка має нерозгалужений ланцюг, розгалужений ланцюг або є циклічною, може містити подвійні зв'язки й може бути заміщена, якщо вказана заміщена алкенільна групу. Термін «алкініл» стосується вуглеводневого радикала з нерозгалуженим ланцюгом, з розгалуженим ланцюгом або циклічного, який містить від 2 до 10 атомів вуглецю й щонайменше один вуглець-вуглецевий потрійний зв'язок. Може бути присутнім до трьох вуглець-вуглецевих потрійних зв'язків. Таким чином, «(С2-С10)алкініл» означає алкінільний радикал, що має від 2 до 10 атомів вуглецю. Алкінільні групи включають етиніл, пропініл, бутиніл, 3-метилбутиніл і т.д. Частина алкінільної групи, яка має нерозгалужений ланцюг, роз 87929 54 галужений ланцюг або є циклічною, може містити потрійні зв'язки і може бути заміщена, якщо вказана заміщена алкінільна групу. У деяких випадках замісники можуть бути визначені із вказуванням діапазону кількості атомів вуглецю, що включає нуль, наприклад (С0С6)алкіленарил. Якщо допустити, що арил являє собою феніл, то визначення буде включати феніл як такий, а також -CH2Ph, -CH2CH2Ph, CH(CH3)CH2CH(CH3)Ph і т.д. У використовуваному в даному описі змісті розуміють, що «арил» означає будь-який стабільний моноциклічний або біциклічний вуглецевий цикл, що має до 7 атомів у кожному циклі, при цьому щонайменше один цикл є ароматичним. Приклади таких арильних груп включають феніл, нафтил, тетрагідронафтил, інданіл і біфеніл. У тих випадках, коли арильний замісник є біциклічним і один цикл є неароматичним, зрозуміло, що зв'язування відбувається за допомогою ароматичного циклу. Термін гетероарил у використовуваному в даному описі змісті означає стабільну моноциклічну або біциклічну кільцеву систему, що має до 7 атомів у кожному циклі, при цьому щонайменше один цикл є ароматичним і містить від 1 до 4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається з О, N і S. Гетероарильні групи в обсязі даного визначення включають без обмеження: акридиніл, карбазоліл, цинолініл, хіноксалініл, піразоліл, індоліл, бензотриазоліл, фураніл, тієніл, бензотієніл, бензофураніл, хінолініл, ізохінолініл, оксазоліл, ізоксазоліл, індоліл, піразиніл, піридазиніл, піридиніл, піримідиніл, піроліл, тетрагідрохінолін. Як і у випадку визначення гетероциклу, наведеного нижче, також розуміють, що «гетероарил» включає N-оксидне похідне будь-якого азотовмісного гетероарилу. У тих випадках, коли гетероарильний замісник є біциклічним, і один цикл є неароматичним або не містить гетероатомів, зрозуміло, що зв'язування здійснюється за допомогою ароматичного циклу або за допомогою циклу, що містить гетероатоми, відповідно. Такі гетероарильні залишки у випадку замісника Q включають без обмеження: 2бензімідазоліл, 2-хінолініл, 3-хінолініл, 4-хінолініл, 1-ізохінолініл, 3-ізохінолініл і 4-ізохінолініл. Термін «гетероцикл» або «гетероцикліл» у використовуваному в даному описі змісті означає 310-членний ароматичний або неароматичний гетероцикл, що містить від 1 до 4 гетероатомів, вибраних із групи, яка складається з О, N і S, і включає біциклічні групи. Отже «гетероцикліл» включає вказані вище гетероарили, а також їх дигідро- і тетрагідро-аналоги. Додаткові приклади «гетероциклілу» включають без обмеження наступні групи: бензоімідазоліл, бензоімідазолоніл, бензофураніл, бензофуразаніл, бензопіразоліл, бензотриазоліл, бензотіофеніл, бензоксазоліл, карбазоліл, карболініл, цинолініл, фураніл, імідазоліл, індолініл, індоліл, індолазиніл, індазоліл, ізобензофураніл, ізоіндоліл, ізохіноліл, ізотіазоліл, ізоксазоліл, нафтпіридиніл, оксадіазоліл, оксазоліл, оксазолін, ізоксазолін, оксетаніл, піраніл, піразиніл, піразоліл, піридазиніл, піридопіридиніл, піридазиніл, піридил, піримідил, піроліл, хіназолініл, хіноліл, хіноксалініл, тетрагідропіраніл, тетразоліл, 55 87929 56 тетразолопіридил, тіадіазоліл, тіазоліл, тієніл, триазоліл, азетидиніл, 1,4-діоксаніл, гексагідроазепініл, піперазиніл, піперидиніл, піридин-2-оніл, піролідиніл, морфолініл, тіоморфолініл, дигідробензоімідазоліл, дигідробензофураніл, дигідробензотіофеніл, дигідробензоксазоліл, дигідрофураніл, дигідроімідазоліл, дигідроіндоліл, дигідроізооксазоліл, дигідроізотіазоліл, дигідрооксадіазоліл, дигідрооксазоліл, дигідропіразиніл, дигідропіразоліл, дигідропіридиніл, дигідропіримідиніл, дигідропіроліл, дигідрохінолініл, дигідротетразоліл, дигідротіадіазоліл, дигідротіазоліл, дигідротієніл, дигідротриазоліл, дигідроазетидиніл, метилендіоксибензоїл, тетрагідрофураніл і тетрагідротієніл і їхні N-оксиди. Зв'язування гете роциклільного замісника може відбуватися через атом вуглецю або через гетероатом. Як буде зрозуміло фахівцям у даній галузі, мається на увазі, що «галоген» у використовуваному в даному описі змісті включає хлор (СІ), фтор (F), бром (Вr) і йод (І). У варіанті формул А, В, С або D залишок, представлений формулою· В іншому варіанті формул А, В, С або D залишок, зображений формулою. В одному варіанті Q вибраний з бензоімідазолілу, бензоімідазолонілу, бензофуранілу, бензофуразанілу, бензопіразолілу, бензотриазолілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, карбазолілу, карболінілу, цинолінілу, фуранілу, імідазолілу, індолінілу, індолілу, індолазинілу, індазолілу, ізобензофуранілу, ізоіндолілу, ізохінолілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, нафтпіридинілу, оксадіазолілу, оксазолілу, оксазоліну, ізоксазоліну, оксетанілу, піранілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридопіридинілу, піридазинілу, піридилу, піримідилу, піролілу, хіназолінілу, хінолілу, хіноксалінілу, тетрагідропіранілу, тетразолілу, тетразолопіридилу, тіадіазолілу, тіазолілу, тієнілу, триазолілу, азетидинілу, 1,4-діоксанілу, гексагідроазепінілу, піперазинілу, піперидинілу, піридин-2-онілу, піролідинілу, морфолінілу, тіоморфолінілу, дигідробензоімідазолілу, дигідробензофуранілу, дигідробензотіофенілу, дигідробензоксазолілу, дигідрофуранілу, дигідроімідазолілу, дигідроіндолілу, дигідроізооксазолілу, дигідроізотіазолілу, дигідрооксадіазолілу, дигідрооксазолілу, дигідропіразинілу, дигідропіразолілу, дигідропіридинілу, дигідропіримідинілу, дигідропіролілу, дигідрохінолшілу, дигідротетразолілу, дигідротіадіазолілу, дигідротіазолілу, дигідротієнілу, дигідротриазолілу, дигідроазетидинілу, метилендіоксибензоїлу, тетрагідрофуранілу та тетрагідротієнілу і їхніх N-оксидів, необов'язково заміщених одним-трьома замісниками, вибраними з R6a. Зв'язування гетероциклільного замісника може відбуватися за допомогою атома вуглецю або за допомогою гетероатома. У наступному варіанті Q вибраний з 2азепінону, бензімідазолілу, бензімідазолонілу, 2 являє собою: В одному варіанті кільце Ζ вибране з фенілу й гетероциклілу. В іншому кільце Ζ вибране з У ще одному варіанті кільце Ζ являє собою феніл. В одному варіанті рН незалежно дорівнює 0, 1, 2 або 3. У наступному варіанті рН незалежно дорівнює 0, 1 або 2. В іншому варіанті рН незалежно дорівнює 1. В одному варіанті r дорівнює 0, 1, 2 або 3. У наступному варіанті r дорівнює 0, 1 або 2. В іншому варіанті r дорівнює 1. включає наступні структури, які є тільки ілюстративними, а не обмежуючими: 57 діазапінону, імідазолілу, 2-імідазолідинону, індолілу, ізохінолінілу, морфолінілу, піперидилу, піперазинілу, піридилу, піролідинілу, 2-піперидинону, 2піримідинону, 2-піролідинону, хінолінілу, тетразолілу, тетрагідрофурилу, тетрагідроізохінолінілу і тієнілу, необов'язково заміщених одним-трьома 87929 58 замісниками, вибраними з R6a. Зв'язування гетероциклільного замісника може відбуватися за допомогою атома вуглецю або за допомогою гетероатома. У ще одному варіанті, коли Q означає гетероцикліл, Q вибраний з В іншому варіанті R1 вибраний з Н, оксогрупи. NH2, OH, SH, Оа(С1-С6)алкілу, де вказаний алкіл необов'язково заміщений R6a. , які необов'язВ одному варіанті R2 вибраний з оксогрупи, ково заміщені одним-трьома замісниками, вибра(С= О)аОb(С1-С10)алкілу, О = )аОb-арилу, (С ними з R6a. = О)аОb(С2-С10)алкенілу, (С О = )аОb(С2(С У ще одному варіанті, коли Q означає гетероС10)алкінілу, СО2Н, галогену, ОН, Оb(С1цикліл, Q вибраний з, які необов'язково заміщені С6)перфторалкілу, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb(C3одним замісником, вибраним з R6a. С8)циклоалкілу, S(O)2NR7R8, S(О)2-(С1-С10)алкілу В одному варіанті R1 вибраний з оксогрупи, та (СО )аОb-гетероциклілу, де вказаний алкіл, = (С= О)аОb(С1-С10)алкілу, О = )аОb-арилу, (С арил, алкеніл, алкініл, циклоалкіл і гетероцикліл (С=O)аОb(С2-С10)алкенілу, О = )аОb(С2(С необов'язково заміщені Rb, ОН, (С1С10)алкінілу, СО2Н, галогену, ОН, Оb(С1С6)алкоксигрупою, галогеном, СО2Н, CN, С6)перфторалкілу, (O=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb(C3O(C=O)(C1-С6)алкілом, оксогрупою і N(Rb)2. 7 8 С8)циклоалкілу, S(O)2NR R , SH, S(О)2-(С1В іншому варіанті R2 вибраний з оксогрупи, С10)алкілу і (С=О )аОb-гетероциклілу, де вказаний (С= О)аОb(С1-С10)алкілу, СО2Н, галогену, ОН, CN, алкіл, арил, алкеніл, алкініл, циклоалкіл і гетеро(С1-С6)алкоксигрупи, О(С )(С1-С6)алкілу, (С2О = цикліл необов'язково заміщені R6a. С10)алкенілу й N(Rb)2, де вказаний алкіл необов'яз1 В іншому варіанті R вибраний з оксогрупи, ково заміщений Rb, OH, (С1-С6)алкоксигрупою, (С=O)аОb(С1-С10)алкілу, СО2Н, галогену, ОН, CN, галогеном, СО2Н, CN, О(С=О)(С1-С6)алкілом, оксо(С1-С6)алкоксигрупи, S(O)2NR7R8, SH, 8(О)2-(С1групою і N(Rb)2. b С10)алкілу, О(С=О)(С1-С6)алкілу й N(R )2, де вказаВ одному варіанті R3 вибраний з Н, оксогрупи, ний алкіл необов'язково заміщений R6a. Оb(С1-С10)алкілу, Оb-арилу, Оb(С2-С10)алкенілу, В іншому варіанті R1 вибраний з оксогрупи, Оb(С2-С10)алкінілу, галогену, ОН, Оb(С1NH2, OH, SH, Оа(С1-С6)алкілу, де вказаний алкіл С6)перфторалкілу, (C=O)aNR7R8, CN, (С=О )аОb(С3необов'язково заміщений R6a. С8)циклоалкілу, S(O)m NR7R8, SH, S(O)m-(C1В одному варіанті R1 вибраний з Н, оксогрупи, С10)алкілу, (С1-С6)алкілгетероциклілу і (С=О )аОb(С=О)аОb(С1-С10)алкілу, О = )аОb-арилу, (С гетероциклілу, де вказаний алкіл, арил, алкеніл, = О)аОb(С2-С10)алкенілу, (С О = )аОb(С2(С алкініл, циклоалкіл і гетероцикліл необов'язково С10)алкінілу, СО2Н, галогену, ОН, Оb(С1заміщені одним або декількома замісниками, вибС6)перфторалкілу, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb(C3раними з R6. 7 8 С8)циклоалкілу, S(O)2NR R , SH, S(О)2-(С1В іншому варіанті R3 вибраний з (С1-С10)алкілу, С10)алкілу й (С=О )аОb-гетероциклілу, де вказаний арилу, (С2-С10)алкенілу, (С2-С10)алкінілу, галогену, алкіл, арил, алкеніл, алкініл, циклоалкіл і гетероNR7R8, CN, (С3-С8)циклоалкілу, S(O)mNR7R8, SH, цикліл необов'язково заміщені R6a. S(O)m-(C1-С10)алкілу, (С1-С6)алкілгетероциклілу й В іншому варіанті R1 вибраний з Н, оксогрупи, (С= О)аОb-гетероциклілу, де вказаний алкіл, арил, (С=O)аОb(С1-С10)алкілу, СО2Н, галогену, ОН, CN, алкеніл, алкініл, циклоалкіл і гетероцикліл необо(С1-С6)алкоксигрупи, S(O)2NR7R8, SH, S(O)2-(С1в'язково заміщені одним або декількома замісниb С10)алкілу, О(С=О)(С1-С6)алкілу й N(R )2, де вказаками, вибраними з R6. ний алкіл необов'язково заміщений R6a. В іншому варіанті R3 вибраний з (С1-С10)алкілу, при цьому вказаний алкіл необов'язково заміще 59 ний одним-трьома замісниками, вибраними з NH2, OH, оксогрупи й галогени. В іншому варіанті R4 і R5 означають Н. В одному варіанті, коли Q заміщений R6a, вказаний R6a є гетероциклілом, що необов'язково має до трьох замісників, вибраних з Rb, OH, (С1С6)алкоксигрупи, галогену, СО2Н, CN, Оа(С=О)b(С1С6)алкілу, оксогрупи й N(Rb)2. В іншому варіанті, коли Q заміщений R6a, вка заний R6a вибраний з необов'язково заміщених 1-3 замісниками, вибраними з оксогрупи, ОН, N(Rb)2, галогену й Оа(С1С6)алкілу. В одному варіанті Rb незалежно вибраний з Η і (С1-С6)алкілу. В одному варіанті формули J R4 і R5 незалежно означають Η і СН3, або R4 і R5 можуть бути зв'язані з утворенням циклопропілу. В обсяг даного винаходу включена вільна форма сполук формули А, а також їх фармацевтично прийнятні солі та стереоізомери. Деякі конкретні виділені сполуки, наведені в даному описі як приклади, являють собою протоновані солі амінних сполук. Термін «вільна форма» стосується амінних сполук у несольовій формі. Включені у винахід фармацевтично прийнятні солі включають не тільки окремі солі, наведені як приклади для конкретних сполук, описаних у даній публікації, але також всі типові фармацевтично прийнятні солі вільної форми сполук формули А. Вільна форма конкретної описаної сполуки у вигляді солі може бути виділена способами, відомими в даній галузі. Наприклад, вільна форма може бути відновлена обробкою солі придатним розведеним водним розчином основи, таким як розведений водний розчин NaOH, карбонату калію, аміаку й бікарбонату натрію. Вільні форми до деякої міри можуть відрізнятися від відповідних їм сольових форм за деякими фізичними властивостями, таким як розчинність у полярних розчинниках, але в інших відношеннях солі кислот і основ фармацевтично еквівалентні відповідним вільним формам з метою винаходу. Фармацевтично прийнятні солі пропонованих сполук можуть бути синтезовані із сполук згідно із даним винаходом, які містять залишок основи або кислоти, звичайними хімічними способами. Загалом, солі основних сполук одержують або іонообмінною хроматографією, або за допомогою взаємодії вільної основи зі стехіометричними кількостями або з надлишком необхідної утворюючої солі неорганічної або органічної кислоти в придатному розчиннику або різних комбінаціях розчинників. Подібним чином, солі кислотних сполук утворюють за допомогою взаємодії з придатною неорганічною або органічною основою. Таким чином, фармацевтично прийнятні солі сполук згідно з даним винаходом включають звичайні нетоксичні солі сполук згідно із даним винаходом, які утворені при взаємодії сполуки відповідно до винаходу у вигляді основи з неорганічною або органічною кислотою. Наприклад, звичайні нетоксичні солі включають солі, отримані з неор 87929 60 ганічних кислот, таких як хлористоводнева, бромистоводнева, сірчана, сульфамінова, фосфорна, азотна і тому подібні, а також солі, отримані з органічних кислот, таких як оцтова, пропіонова, бурштинова, гліколева, стеаринова, молочна, яблучна, винна, лимонна, аскорбінова, памова, малеїнова, гідроксималеїнова, фенілоцтова, глутамінова, бензойна, саліцилова, сульфанілова, 2ацетоксибензойна, фумарова, толуолсульфонова, метансульфонова, етандисульфонова, щавлева, ізетіонова, трифтороцтова (ТФО) і т.п. У тому випадку, коли сполука згідно з даним винаходом є кислотною, термін «фармацевтично прийнятні солі» стосується солей, отриманих з фармацевтично прийнятних нетоксичних основ, включаючи неорганічні основи й органічні основи. Солі, отримані з неорганічних основ, включають солі алюмінію, амонію, кальцію, міді, тривалентного заліза, двовалентного заліза, літію, магнію, тривалентного марганцю, двовалентного марганцю, калію, натрію, цинку й тому подібні. Особливо переважними є солі амонію, кальцію, магнію, калію й натрію. Солі, отримані з фармацевтично прийнятних органічних нетоксичних основ, включають солі первинних, вторинних і третинних амінів, заміщених амінів, включаючи заміщені аміни, які зустрічаються в природі, циклічних амінів і основних іонообмінних смол, таких як смоли на основі аргініну, бетаїну, кофеїну, холіну, Ν,Ν'-дибензил етилендіаміну, діетиламіну, 2-діетиламіноетанолу, 2диметиламіноетанолу, етаноламіну, етилендіаміну, N-етилморфоліну, N-етилпіперидину, глюкаміну, глюкозаміну, гістидину, гідрабаміну, ізопропіламіну, лізину, метилглюкаміну, морфоліну, піперазину, піперидину, поліамінової смоли, прокаїну, пуринів, теоброміну, триетиламіну, триметиламіну, трипропіламіну, трометаміну й т.п. Отримання фармацевтично прийнятних солей, описаних вище, та інших типових фармацевтично прийнятних солей більш повно описані в Berg et al., «Pharmaceutical Salts», J. Pharm. Sci., 1977: 66: 1-19. Також буде зазначено, що сполуки згідно із даним винаходом, можуть являти собою внутрішні солі або цвіттеріони, тому що у фізіологічних умовах депротонований кислотний залишок у сполуці, такий як карбоксильна група, може бути аніонним, і такий електронний заряд потім може бути внутрішньо збалансований катіонним зарядом протонованого або алкілованого основного залишку, такого як четвертинний атом азоту. Застосовність Сполуки згідно з даним винаходом є інгібіторами активності Akt і в такий спосіб застосовні для лікування злоякісної пухлини, зокрема злоякісних пухлин, пов'язаних з ненормальною активністю Akt і таких клітинних мішеней Akt. що знаходяться нижче у каскаді. Такі злоякісні пухлини включають без обмеження рак яєчника, підшлункової залози, молочної залози і простати, а також злоякісні пухлини (включаючи гліобластому), при яких мутує пухлинний супресор PTEN (CHeng et al, Proc. Natl. Acad. Sci. (1992) 89: 9267-9271; Cheng et al, Proc. Natl. Acad. Sci. (1996) 93: 3636-3641; Bellacosa et al., Int. J. Cancer (1995) 64: 280-285; Nakatani et al,