Інгібітори вірусної полімерази

1. Ізомер, енантіомер, діастереоізомер або таутомер сполуки, представленої формулою І: 2 3 83651 4 6- або 7-членна насичена або ненасичена циклічб) -СН2-; на система необов'язково містить від 1 до 3 гетев) -СН2-СН2-; та роатомів, вибраних з N, О або S; г) -СН=СН-; зазначені алкільна, циклоалкільна, алкілциклоалде алкіленова й алкеніленова групи згідно із б), в) і кільна або циклічна системи необов'язково заміг) можуть бути заміщені (С1-3)алкілом; щені галогеном, гідроксильною групою (С1Y2 означає О або S; R9a визначений як RO, де зазначений RO необов'я6)алкоксигрупою, ціаногрупою, аміногрупою, групами -NH(С1-4алкіл) і/або -N(С1-4алкіл)2; зково заміщений R60; або 0 11 12 13 Y означає О, S, NR або CR R , де R9a ковалентно зв'язаний з кожним з R7a або R8a з R11, R12, R 13 кожен незалежно визначений як RO; утворенням 5- або 6-членного гетероциклу; R13 може також бути COORO або SO 2RC; Q1 означає арил, Het, (С1-6)алкіларил, (С1-6)алкілC O 150 де R і кожний R необов'язково заміщені R ; Неt, (С1-6)алкіл-СОNН-арил або (С1-6)алкіл-СОNHабо обидва R12 й R13 ковалентно зв'язані разом і з Неt, усі з яких необов'язково заміщені R60; атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утвоY1 означає О, S або NR14, де R14 означає Н або рюючи 3-, 4-, 5-, 6- або 7-членну насичену або 5-, (С1-6)алкіл; 6- або 7-членну ненасичену циклічну систему, при Z означає цьому 5-, 6- або 7-членна насичена або ненасичеа) ORO; на циклічна система може містити від 1 до 3 гетеб) SO2RC; роатомів, вибраних з N, О або S; зазначені циклічв) N(RN2)RN1; ні системи необов'язково заміщені R150; г) NRN3-N(RN2)RN1; L означає (С1-6)алкіл, (С3-6)циклоалкіл, (С1-6)алкілд) NRN3-NRN2-CO-RC; (С3-6)циклоалкіл, (С2-6)алкеніл, арил, (С1e) NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1; ж) NRN2-SO2-RC або 6)алкіларил, Het, (С 1-6)алкіл-Неt:, усі з яких необо60 в'язково заміщені R ; з) NRN3-SO2-N(RN2)RN1; або, якщо Y0 означає CR12R13, тоді L може також і) NRN2-CO-RC; бути Н; й) COOR O; 0 або, якщо Y означає О, тоді L може також означак) N(RN1)ORО; C ти OR , де RO й RC необов'язково заміщені R60; і C 60 де R необов'язково заміщений R ; зазначений RN1, який включає будь-який гетеро0 11 або, якщо Y означає О, S або NR , тоді L також цикл або гетеробіцикл, утворений за допомогою може бути N(RN2)RN1, NRN3-N(RN2)RN1, NRN3-NRN2RN1, RN2 і/або RN3, необов'язково заміщений R60; CO-RC, NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1, NRN2-SO2-RC, або Z означає OR6b або N(R5b)R6b, де R5b визначеN2 C N3 N2 N1 N1 O NR -CO-R , NR -CO-N(R )R або N(R )OR ; ний як RN2, і R6b означає: N1 8b R9b зазначений R , який включає будь-який гетероR7b R цикл або гетеробіцикл, утворений за допомогою RN1, RN2 і/або RN3, і RC й RO необов'язково заміщені N Q2 R60; 0 або, якщо Y означає О або S, тоді L може також Y3 означати OR6a або N(R5a)R6a, де R5a визначений як 6b N2 або R означає: R , 8b і де R6a означає: R7b R R8a R9a R7a N W2 Q1 Y2 6a або R означає: R7a R8a W1 Q1 , де R7a й R8a кожен незалежно визначений як RO, O N2 COOR або CON(R )RN1, де зазначений RO необов'язково заміщений R60; або R7a й R8a ковалентно зв'язані разом з утворенням (С3-7)циклоалкілу або 4-, 5- або 6-членного гетероциклу, який має від 1 до 3 гетероатомів, вибраних з О, N й S; і, коли L означає N(R5a)R6a, будь-який з R7a або R8a може бути ковалентно зв'язаний з R5a з утворенням азотовмісного 5- або 6-членного гетероциклу, де зазначені циклоалкіл або гетероцикл необов'язково заміщені R150; і W1 вибраний з а) простого зв'язку; Q2 , де R7b, R8b , Y3 , R9b, W 2 означають R7a, R8a, Y2, R 9a, W1 відповідно; і Q2 означає арил, Het, (С1-6)алкіларил, (С1-6)алкілНеt, (С1-6)алкіл-СONН-арил або (С1-6)алкіл-CONHHet, усі з яких необов'язково заміщені R60, або Q2 означає R160, або Q2 вибирають із групи, яка складається з О(С1-4)алкілу, S-(С1-4)алкілу, (С1-4)алкілу, (С24)алкенілу й (С 2-4)алкінілу, усі з яких необов'язково заміщені R160; і R2 вибраний з галогену або R21, де R21 означає арил або Het, зазначений R21 необов'язково заміщений R150; R3 вибраний з (С3-7)циклоалкілу, (С1-3)алкіл-(С37)циклоалкілу, (С 5-7)циклоалкенілу, (С 1-3)алкіл-(С 57)циклоалкенілу, (С 6-10)біциклоалкілу, (С 1-3)алкіл(С6-10)біциклоалкілу, (С6-10)біциклоалкенілу, (С13)алкіл-(С 6-10)біциклоалкенілу або НСу, де НСу означає насичену або ненасичену від 4- до 7-членну гетероциклічну гр упу з від 1 до 3 гетероатомами, вибраними з О, S й N; 5 83651 6 зазначений циклоалкіл, циклоалкеніл, біциклоал7)циклоалкілу, усі з яких необов'язково заміщені кіл, біциклоалкеніл та НСу, необов'язково заміщені R160; від 1 до 4 замісниками, вибраними з: б) ORO; а) галогену; в) OC(O)RO; б) (С1-6)алкілу, необов'язково заміщеного: г) SRO, SO2RC, SO 2N(RN2)RN1, SO2N(RN2)C(O)RC - від 1 до 3 замісниками, вибраними з галогену; або CON(RN2)SO2RC; 31 31 31 - OR або SR , де R означає Н, (С1-6)алкіл, (С3д) N(RN2)RN1, N(RN2)COOR C, N(RN2)SO2RC або )циклоалкіл або (С1-3)алкіл-(С3-7)циклоалкіл; або N(RN1)RO; 7 32 32 - N(R )2, де кожний R незалежно означає Н, (С1е) N(RN2)COR C; )алкіл, (С3-7)циклоалкіл або (С1-3)алкіл-(С3ж) N(RN3)CON(RN2)RN1; 6 32 ковалентно зв'язані з) N(R N3)COCOR C, N(RN3)COCOOR O, 7)циклоалкіл; або обидва R N3 N2 N3 разом і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з N(R )COCON(R )OH, N(R )COCON(RN2)O(С1утворенням 5-, 6- або 7-членного насиченого гете)алкілу або N(RN3)COCON(RN2)RN1; 4 роциклу; i) COR O; 33 33 33 в) OR або SR , де R означає Н, (С1-6)алкіл, (С3й) COOR O; к) тетразолу, триазолу, CONRN3-SO2N(RN2)RN1 або 7)циклоалкіл або (С 1-3)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл; 35 35 г) N(R ) 2, де кожен R незалежно означає Н, (С1CON(RN2)RN1; (С3-7)циклоалкіл або (С1-3)алкіл-(С3де зазначені RN1, RC і/або RO необов'язково замі6)алкіл, 35 ковалентно зв'язані щені R160 за визначенням, 7)циклоалкіл; або обидва R разом і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з R160 кожний визначений як від 1 до 4 замісників, утворенням 5-, 6- або 7-членного насиченого гетенезалежно вибраних з: роциклу; - 1, 2 або 3 фторованих замісників; і R4a, R4b, R5 кожен незалежно означає Н або визна- одного замісника, вибраного з тетразолу, триазочений як R150; лу, хлору, брому, йоду, CN, нітро, (С1-4)алкілу, CF3, R60 кожний визначений як від 1 до 4 замісників, COOR161 , SO3H, SR 161 , SCF 3, SO2R163 , OR 161 , OCF3, незалежно вибраних з: N(R162)2, SO 2N(R162) 2, NR162SO2RC, NR162COR162, - 1-3 замісників, вибраних з галогенів; CON(R162)2, -NR161-CO-COOR 161, -NR161-CO162 161 C 161 - одного замісника, вибраного з: ОРО3Н, NO2, ціаCO(NR )2, -CONR SO2R , CONR -SO2N(R162)2 ногрупи, азидогрупи, C(=NH)NH2, С(=NH)NH(С1або -SO2-NR161-COR C, де R161, R163 і кожен R162 незалежно означають (С1-4)алкіл, (С3-7)циклоалкіл 6)алкілу або С(=NH)NНСО(С 1-6)алкілу, SO 3H; і - від 1 до 3 замісників вибраних з: або (С1-3)алкіл-(С3-7)циклоалкіл; і R161 і кожен R162 а) (С1-6)алкілу, (С3-7)циклоалкілу, (С3можуть незалежно кожний означати Н; або обидва R162 ковалентно зв'язані разом і з атомом азоту, до 7)спіроциклоалкілу, які необов'язково містять від 1 до 2 гетероатомів, вибраних з N, О й S; (С2якого вони приєднані, з утворенням 5-, 6- або 7(С2-8)алкінілу, (С1-6)алкіл-(С3членного насиченого гетероциклу; 6)алкенілу, RO, RC незалежно означають (С1-6)алкіл, (С37)циклоалкілу, усі з яких необов'язково заміщені R150 ; (С1-4)алкіл-(С3-6)циклоалкіл, 6)циклоалкіл, б) ORO; (С2.6)алкеніл, арил, Het, (С1-4)алкіларил й (С1O в) OC(O)RO; 4)алкіл-Неt; і R може також бути Н; O C N2 N1 N2 C N1 г) SR , SO 2R , SO2N(R )R , SO2N(R )C(O)R , R незалежно вибраний з Н, (С1-6)алкілу, (С3CONRN3SO2N(RN2)RN1 або CONRN2SO2RC; (С1-4)алкіл-(С3-6)циклоалкілу, 7)циклоалкілу, д) N(RN2)RN1, N(RN2)COOR C, N(RN2)SO2RC або (С2.6)алкенілу, арилу, Het, (С1-4)алкіларилу, (С1N(RN1)RO; 4)алкіл-Неt; або е) N(RN2)COR C; RN2, RN3 RN4 незалежно означають Н, СН3, N3 N2 N1 ж) N(R )CON(R )R ; (С2.6)алкіл, (С3.6)циклоалкіл, (С1-4)алкіл-(С3з) N(RN3)COCOR C, N(R N3)COCOOR O або 6)циклоалкіл; де зазначені алкіл, циклоалкіл або N(RN3)COCON(RN2)RN1; алкілциклоалкіл необов'язково заміщені гідроксиi) COR O; лом, галогеном, карбоксильною групою, (С1-6)й) COOR O; алкоксикарбонільною групою, (С1-6)алкілом, (С1к)CON(RN2)RN1; аміногрупою, групою -NH(С16)алкоксигрупою, л) арилу, Het, (С1-4алкіл)арилу або (С1-4алкіл)-Неt, 4алкіл) і/або -N(С 1-4алкіл)2; і де зазначена СН 3 неусі з яких необов'язково заміщені R150; обов'язково заміщена галогеном, карбоксильною де зазначені RN1, RC й RO кожен незалежно необоабо (С1-6)алкоксикарбонільною групою; і у випадку в'язково заміщені R150 за визначенням, а) групи N(RN2)RN1, замісники RN2 й RN1 або 150 R кожний визначений як від 1 до 4 замісників, б) групи NRN3-N(RN2)RN1, замісники RN3 й RN1 або незалежно вибраних з: RN2 й RN1 можуть бути ковалентно зв'язані разом, - від 1 до 3 замісників вибраних з галогенів; утворюючи 4-, 5-, 6- або 7-членний насичений або - одного замісника, вибраного з: ОРО3Н, NO2, ціаненасичений гетероцикл, який містить N, або 8-, 9ногрупи, азидогрупи, C(=NH)NH2, C(=NH)NH(С1-6) , 10- або 11-членний гетеробіцикл, який містить N, алкілy або С(=NH)NHСО(С1-6)алкілу; і кожний може мати додатково від 1 до 3 гетеро- від 1 до 3 замісників вибраних з: атомів, вибраних з О, N й S; а) (С1-6)алкілу, (С3-7)циклоалкілу, (С3де Het визначений як 4-, 5-, 6- або 7-членний гетероцикл, який має від 1 до 4 гетероатомів, вибраних 7)спіроциклоалкілу, який необов'язково містить від 1 до 2 гетероатомів, вибраних з N, О та S; (С2із О, N й S, або 8-, 9-, 10- або 11-членний гетеробі(С2-8)алкінілу, (С1-3)алкіл-(С3цикл має від 1 до 5 гетероатомів, вибраних з О, N 6)алкенілу, й S; 7 83651 8 8a R9a або їх сіль. R 7a R 2. Сполука згідно із п. 1, у якій: або А, або В означає N-атом й інші В або А ознаN чають С-атом, де ----- між двома С-атомами предQ1 ставляє подвійний зв'язок й ----- між С-атомом й Nатомом представляє простий зв'язок, Y2 , група -C(=Y1)-Z ковалентно зв'язана або з М2, або 7a де R й R8a кожен незалежно визначений як RO, з М3 , де зазначений RO необов'язково заміщений R60; М1 означає CR4a, 2 3 5 або М або М означає CR , 4 4b R7a й R8a ковалентно зв'язані разом з утворенням М означає CR , (С3-7)циклоалкілу або 4-, 5- або 6-членного гетероі, крім того, одна або дві групи, вибрані з М1, М2 , М3 циклу, який має від 1 до 3 гетероатомів, вибраних й М4, можуть також означати N, за умови, що гр упа 2 3 1 з О, N й S; і, коли L означає N(R 5a)R6a, кожний з R7a М або М , до якої приєднана група -C(=Y )-Z, або R8a може бути ковалентно зв'язаний з R5a з означає С-атом, утворенням азотовмісного 5- або 6-членного гетеSp означає спейсерну груп у, вибрану з 51 52 роциклу, де зазначені циклоалкіл або гетероцикл (CR R ) k1 , у якій необов'язково заміщені R150; і k1 означає 1, 2 або 3; Y2 означає О або S; R51, R52 означають незалежно Н, (С1-6)алкіл, (С3R9a визначений як RO, де зазначений RO необов'я7)циклоалкіл або (С 1-3)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл, або зково заміщений R60; або R9a ковалентно зв'язаний R51 й R52 ковалентно зв'язані один з одним і з атоз одним з R7a або R8a з утворенням 5- або 6мом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюючи членного гетероциклу; (С3.6)циклоалкільну груп у; зазначені алкіл, циклоаQ1 означає арил, Het, (С1-6)алкіларил, (С1-6)алкіллкіл, алкілциклоалкіл необов'язково заміщені галоНеt, (С1-6)алкіл-СОNН-арил або (С1-6)алкіл-СONHгеном, гідроксильною групою, (С1-6)алкоксигрупою, Неt, усі з яких необов'язково заміщені R60; ціаногрупою, аміногрупою, групою -NН(С1-4алкіл) Y1 означає О, S або NR14, де R14 означає Н або і/або -N(С1-4алкіл)2; (С1-6)алкіл; Y0 означає О, S, NR11 або CR12R13 , де 11 12 l3 Z означає R , R , R кожний незалежно один від одного а) ORO; позначається як RO; б) SO2RC; R13 може також бути COORO або SO 2RC; C O 150 в) N(RN2)RN1; де R і кожний R необов'язково заміщений R ; г) NRN3-N(RN2)RN1; або обидві R12 й R13 ковалентно зв'язані разом і з д) NRN3-NRN2-CO-RC; атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утвое) NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1; рюючи 3-, 4-, 5-, 6- або 7-членну насичену або 5-, ж) NRN2-SO2-RC або 6- або 7-членну ненасичену циклічну систему, при з) NRN2-CO-RC; цьому 5-, 6- або 7-членна насичена або ненасичеі) COOR O; на циклічна система може містити від 1 до 3 гетей) N(RN1)ORO; роатомів, вибраних з N, О або S; де RO й RC необов'язково заміщені R60; і зазначені циклічні системи необов'язково заміщені зазначений RN1, який включає будь-який гетероR150; цикл або гетеробіцикл, утворений за допомогою L означає (С1-6)алкіл, (С3-6)циклоалкіл, (С1-6)алкілRN1, RN2 і/або RN3, необов'язково заміщений R60; (С3-6)циклоалкіл, (С2.6)алкеніл, арил, (С1або Z означає OR6b або N(R5b)R6b, де R5b визначе6)алкіларил, Het, (С 1-6)алкіл-Неt, усі з яких необоний як RN2 й R6b означає: в'язково заміщені R60; або, якщо Y0 означає CR12R13, тоді L може також означати Н; або, якщо Y0 означає О, тоді L може також означати ORC, де RC необов'язково заміщений R60; або, якщо Y0 означає О, S або NR11, тоді L також може бути N(RN2)RN1, NRN3-N(RN2)RN1, NRN3-NRN2CO-RC, NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1, NRN2-SO2-RC, NRN2-CO-RC, NRN3-CO-N(RN2)RN1 або N(R N1)ORO; зазначений RN1, який включає будь-який гетероцикл або гетеробіцикл, утворений за допомогою RN1, RN2 і/або RN3, і RC та RO необов'язково заміщені R60; або, якщо Y0 означає О або S, тоді L може також означати OR6a або N(R5a)R6a, де R5a визначений як RN2, і де R6a означає: R 7b R 8b R9b N Y3 Q2 , де R , R , Y3, R9b , Q 2 визначені як R7a, R8a, Y2, R 9a, Q1 відповідно; R2 вибраний з галогену або R21, де R21 означає арил або Het, зазначений R21 необов'язково заміщений R150; R3 вибраний з (С3-7)циклоалкілу, (С1-3)алкіл-(С37)циклоалкілу, (С 5-7)циклоалкенілу, (С 1-3)алкіл-(С 57)циклоалкенілу, (С 6-10)біциклоалкілу, (С 1-3)алкіл(С6-10)біциклоалкілу, (С6-10)біциклоалкенілу, (С13)алкіл-(С 6-10)біциклоалкенілу або НСу, де НСу означає насичену або ненасичену 4-7членну гетероциклічну групу з 1-3 гетероатомами, вибраними з О, S та N; 7b 8b 9 83651 10 зазначені циклоалкіл, циклоалкеніл, біциклоалкіл, в) OC(O)RO; біциклоалкеніл та НСу необов'язково заміщені від г) SRO, SO2RC, SO 2N(RN2)RN1, SO2N(RN2)C(O)RC 1 до 4 замісниками, вибраними з: або CON(RN2)SO2RC; а) галогену; д) N(RN2)RN1, N(R N2)COOR C або N(R N2)SO2RC; б) (С1-6)алкілу, що необов'язково заміщений: e) N(RN2)COR C; 31 31 31 - OR або SR , де R означає Н, (С1-6)алкіл, (С3ж) N(RN3)CON(RN2)RN1; з) N(RN3)COCOR C, N(R N3)COCOOR O або 7)циклоалкіл або (С 1-3)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл; або - N(R32)2, де кожний R32 незалежно означає Н, (С1N(RN3)COCON(RN2)RN1; де RN1 визначений вище (С3-7)циклоалкіл або (С1-3)алкіл-(С3або означає ОН, О-(С1-4)алкіл; 6)алкіл, 32 ковалентно зв'язані і) COR O; 7)циклоалкіл; або обидва R разом і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з й) COOR O; утворенням 5-, 6- або 7-членного насиченого гетек) тетразолу або CON(RN2)RN1; роциклу; де зазначені RN1, RC і/або RO кожен незалежно 33 33 33 в) OR або SR , де R означає Н, (С1-6)алкіл, (С3необов'язково заміщений160 за визначенням, )циклоалкіл або (С1-3)алкіл-(С3-7)циклоалкіл; R160 кожний визначений як від 1, 2 або 3 замісни7 35 35 г) N(R ) 2, де кожен R незалежно означає Н, (С1ків, незалежно вибраних з: (С3-7)циклоалкіл або (С1-3)алкіл-(С3- 1, 2 або 3 фторованих замісників; і 6)алкіл, 35 ковалентно зв'язані - одного замісника, вибраного з тетразолу, хлору, 7)циклоалкіл; або обидва R разом і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з брому, йоду, CN, нітро, (С1-4)алкілу, CF3, COOR 161, утворенням 5-, 6- або 7-членного насиченого гетеSO3H, SR161, SO2R 163 , OR161, N(R162)2, SO 2N(R162)2, роциклу; SO2NR162C OR162, NR162SO 2R163, NR162COR162 або 4a 4b 5 R , R , R кожен незалежно означає Н або визнаCON(R162)2, де R161, R163 і кожен R162 незалежно 150 чені як R ; означають (С1-4)алкіл, (С3-7)циклоалкіл або (С1161 R60 кожний визначений як від 1 до 4 замісників, і кожен R162 можуть 3)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл; і R незалежно вибраних з: незалежно один від одного означати Н; або обид- 1-3 замісників, вибраних з галогенів; ва R162 ковалентно зв'язані разом й з атомом азо- одного замісника, вибраного з: ОРО3Н, NO2, ціату, до якого вони приєднані, з утворенням 5-, 6ногрупи, азидогрупи, C(=NH)NH2, C(=NH)NH(С1або 7-членного насиченого гетероциклу; RO, RC незалежно означають (С1-6)алкіл, (С36)алкілу або С(=NH)NHСО(С 1-6)алкілу, SO 3H; і - 1-3 замісників, вибраних з: (С1-4)алкіл-(С3-6)циклоалкіл, (С26)циклоалкіл, а) (С1-6)алкілу, (С3-7)циклоалкілу, (С36)алкеніл, арил, Het, (С 1-4)алкіларил й (С 1-4)алкілНеt; і RO може також бути Н; 7)спіроциклоалкілу, які необов'язково містять від 1 до 2 гетероатомів, вибраних з N, О й S; (С2RN1 незалежно вибраний з Н, (С1-6)алкілу, (С3(С2-8)алкінілу, (С1-6)алкіл-(С3(С1-4)алкіл-(С3-6)циклоалкілу, (С26)алкенілу, 7)циклоалкілу, 7)циклоалкілу, усі з яких необов'язково заміщені 6)алкенілу, арилу, Het, (С 1-4)алкіларилу, (С 1-4)алкілR150; Неt; або б) ORO; RN2, RN3, RN4 незалежно означають Н, СН3, (С2O в) OC(O)R ; (С3-6)циклоалкіл, (С1-4)алкіл-(С36)алкіл, г) SRO, SO2RC, SO 2N(RN2)RN1, SO2N(RN2)C(O)RC 6)циклоалкіл; де зазначені алкіл, циклоалкіл або або CONRN2SO2RC; алкілциклоалкіл необов'язково заміщені гідроксид) N(RN2)RN1, N(R N2)COOR C або N(R N2)SO2RC; лом, галогеном, карбоксильною групою, (С1-6)е) N(RN2)COR C; алкоксикарбонільною групою, (С1-6)алкілом, (С1ж) N(RN3)CON(RN2)RN1; 6)алкоксигрупою, аміногрупою, -NН(С 1-4алкіл) і/або з) N(RN3)COCOR C, N(R N3)COCOOR O або -N(С1-4алкіл)2; і де зазначена СН 3 необов'язково N(RN3)COCON(RN2)RN1; заміщена галогеном, карбоксильною або (С1i) COR O; 6)алкоксикарбонільною групою; і у випадку й) COOR O; а) групи N(RN2)RN1, замісники RN2 й RN1 або N2 N1 к) CON(R )R ; б) групи NRN3-N(RN2)RN1, замісники RN3 й RN1 або л) арилу, Het, (С1-4)алкіларилу або (С1-4)алкіл-Неt, RN2 й RN1 можуть бути ковалентно зв'язані разом, 150 усі з яких необов'язково заміщені R ; утворюючи 4-, 5-, 6- або 7-членний насичений або де зазначені RN1, RC й RO кожен незалежно необоненасичений гетероцикл, який містить N, або 8-, в'язково заміщений R150 за визначенням, 9-, 10- або 11-членний гетеробіцикл, який містить R150 кожний визначений як від 1 до 4 замісників, N, кожний може мати додатково від 1 до 3 гетеронезалежно вибраних з: атомів, вибраних з О, N й S; - 1-3 замісників, вибраних з галогенів; де Het визначений як 4-, 5-, 6- або 7-членний гете- одного замісника, вибраного з: ОРО3Н, NO2, ціаро цикл, який має від 1 до 4 гетероатомів, вибраногрупи, азидогрупи, C(=NH)NH2, С(=NH)NH(С1них з О, N й S, або 8-, 9-, 10- або 11-членний гетеробіцикл, який має від 1 до 5 гетероатомів, 6)алкілу або С(=NH)NHСО(С 1-6)алкілу; і - 1-3 замісників, вибраних з: вибраних з О, N й S; а) (С1-6)алкілу, (С3-7)циклоалкілу, (С3або її сіль. 3. Сполука згідно із п. 1 формули (Іа) 7)спіроциклоалкілу, які необов'язково містять від 1 до 2 гетероатомів, вибраних з N, О й S; (С2(С2 .8)алкінілу, (С1-3)алкіл-(С36)алкенілу, 7)циклоалкілу, усі з яких необов'язково заміщені R160; б) ORO; 11 83651 12 6. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де L Sp означає спейсерну груп у, вибрану з (CR51R52) k1-, де 1 Sp Y k1 означає 1, 2 або 3; і 1 R51, R52 незалежно означають Н або (С1-3)алкіл; M 2 N M і/або Z R2 3 R51, R52 ковалентно зв'язані разом і з атомом вуг4 M лецю, до якого вони приєднані, утворюючи циклоM пропільну, циклобутильну або циклопентильну R3 , (Ia) груп у. 2 3 1 2 3 4 1 0 у якій R , R , L, М , М , М , М , Y , Y , Z й Sp визна7. Сполука згідно із п. 6, де Sp означає спейсерну чені в п. 1. груп у, вибрану з -СН2-, -СН(СН3)-, -С(СН3)2, -СН24. Сполука згідно із п. 1 формули (Iв): СН2- і Y0 Y0 L Sp Y1 1 M A R2 4 B M Z 3 M R3 , (Iв) у якій А, В, R2, R3, L, М1, М3, М4, Y1, Y0 , Z й Sp визначені в п. 1. 5. Сполука згідно із п. 1, вибрана із групи формул від І.1 до І.4 Y0 L Y1 R 4a Sp Z N R2 R5 R3 Y0 , R 4b I.1 L Y1 R 4a Sp Z R2 N . 8. Сполука згідно із п. 7, де Sp означає -СН2-. 9. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де Y0 означає О або S. 10. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де L означає (С1-6)алкіл, (С3-6)циклоалкіл, (С1-6)алкіл(С3-6)циклоалкіл, (С2-6)алкеніл, кожний з яких необов'язково заміщений R60; або, якщо Y0 означає CR12R13, тоді L може також означати Н; або, якщо Y0 означає О, тоді L може також означати ORC, де RC необов'язково заміщений R60; де R12, R13, R60 й RC визначені в п. 1. 11. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де Y0 означає О, S або NR11 й L означає N(RN2)RN1, NRN3-N(RN2)RN1, NRN3-NRN2CO-RC, NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1, NRN2-SO2-RC або N(RN2)ORO, зазначений RN1, включаючи будь-який гетероцикл або гетеробіцикл, утворений RN1, RN2 і/або RN3, і RC необов'язково заміщені R60; або L означає N(R5a)R6a, де R5a визначений як RN2 й R6a є: 8a R 9a R7a R R5 , R4b N I.2 Q1 R3 Y0 Y2 або R є: 8a R7a R L 6a R 4a Sp R5 W1 R2 N Z R3 R 4b Y0 , I.3 , Y1 I.4 L R 4a Sp R5 N R2 Z R3 2 R4b 3 4a Y1 4b 5 0 1 у яких R , R , R , R , R , L, Y , Y , Z й Sp визначені в п. 1. Q1 , де R7a й R8a кожен незалежно один від одного визначений як RO, де зазначений RO необов'язково заміщений R60; або R7a й R8a ковалентно з'єднані разом, утворюючи другий (С3-7)циклоалкіл або 4-, 5- або 6-членний гетероцикл, який має від 1 до 3 гетероатомів, вибраних з О, N й S; і один з R 7a або R8a може бути ковалентно зв'язаний з R5a, утворюючи азотовмісний 5- або 6-членний гетероцикл, де зазначений циклоалкіл або гетероцикл необов'язково заміщений R150; і W1 вибраний з: а) простого зв'язку; б) -СН2-; 13 83651 14 в) -СН2-СН2- і R8a R7a г) -СН=СН-; 2 Q1 Y означає О або S; 9a O O W1 R визначений як R , де зазначений R необов'я, зково заміщений R60; Y1 означає О або S; 9a 7a або R ковалентно зв'язаний з одним з R або Z означає R8a, утворюючи 5- або 6-членний гетероцикл; a) OR O; 1 Q означає арил, Het, (С1-6)алкіларил, (С1-6)алкілв) N(RN2)RN1 або Неt, (С1-6)алкіл-СONН-арил або (С1-6)алкіл-СОNНж) NRN2-SO2-RC; Неt, усі з яких необов'язково заміщені R60; де RO й RC необов'язково заміщені R60; і де R11, R 60, RO, RC, RN1, RN2 , RN3, RN4 й Het визназазначений RN1, означає будь-який гетероцикл або чені в п. 1. гетеробіцикл, утворений RN1 й RN2, необов'язково 12. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де заміщений R60; або Y1 означає О. Z означає N(R5b)R6b, де R5b визначений як RN2 й 13. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де R6b означає: Z означає: 8b R 9b R7b R a) OR O; N2 N1 в) N(R )R ; N ж) NRN2-SO2-RC; Q2 N3 N2 N1 з) NR -SO2-N(R )R або і) NRN2-CO-RC; Y3 де RO й RC необов'язково заміщені R60; і або R6b означає: зазначений RN1, включаючи будь-який гетероцикл 8b R7b R або гетеробіцикл, утворений RN1 й RN2, необов'язково заміщений R60; Q2 W2 або Z означає OR6b або N(R5b)R6b, де R5b визначе, ний як RN2 й R6b означає: де R7a, R8a, R7b, R 8b, R9a , R9b , R60 , RO, RC, RN1, RN2, 8b R 9b R7b R RN3, RN4, Q 1, Q2 , W 1, W2 , Y2 й Y3 визначені в п. 1. 15. Сполука згідно із п. 1 формули І.1а N RN2 Q2 O Y3 або R означає: 8b R7b R Q2 W2 RN1 N , де R , R , Y , R , W 2, Q2 , R60, RO, RC, RN1, RN2 й RN3 визначені в п. 1. 14. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де Sp означає спейсерну груп у, вибрану з -СН2-, СН(СН3)-, -С(СН3)2-, -СН2-СН2-, 7b 8b 3 N Q1 Y2 або R6a означає: Z N R2 R5 R3 9b ,i Y0 означає О або S; L означає N(RN2)RN1, NRN3-N(RN2)RN1, NRN3-NRN2CO-RC, NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1, NRN2-SO2-RC або N(RN1)ORO; зазначений RN1, який включає будь-який гетероцикл або гетеробіцикл, утворений RN1, RN2 і/або RN3, і RC необов'язково заміщені R60; або L означає N(R5a)R6a, де R5a визначений як RN2, і R6a означає: 8a R 9a R7a R O R4a 6b R4b , I.1a де RN1, який включає будь-який гетероцикл, утворений RN1 й RN2, необов'язково заміщений R60; і Z означає a) OR O; в) N(RN2)RNla6o ж) NRN2-SO2-RC; де RO й RC необов'язково заміщені R60, і зазначений RN1, включаючи будь-який гетероцикл або гетеробіцикл, утворений RN1 й RN2, необов'язково заміщені R60; або Z означає N(R5b)R6b, де R5b визначений як RN2, і R6b означає: 8b R 9b R7b R N Q2 Y3 або R6b означає: 8b R7b R W2 Q2 , де R7b, R8b, R9b , R60, RO, RC, RN1, RN2, RN, RN4, Q2, W2 й Y3 визначені в п. 1. 16. Сполука згідно із п. 1 формули І.1б 15 R 6a R5a 83651 16 Z означає N(R5b)R6b, де R5b визначений як RN2 і R6b означає: 8b R 9b R7b R O N O R4a N N Z R2 R5 R3 , R 4b I.1б де R5a визначений як RN2; R6a означає 8a R 9a R7a R N Y3 або R означає: 8b R7b R Q2 W2 6b , де R7b, R8b, R9b, R60 , RO, RC, RN1, RN2 , RN3, RN4, Q2; W2 й Y3 визначені в п. 1. 18. Сполука згідно із п. 1 формули I.1г Q1 O Y2 6a або R означає: 8a R7a R W1 L Q2 Y3 або R означає: 8b R7b R Q2 W2 6b , де R7a, R8a, R7b, R 8b, R9a , R9b , R60 , RO, RC, RN1, RN2, RN3, RN4, Q 1, Q2 , W 1, W2 , Y2 й Y3 визначені в п. 1. 17. Сполука згідно із п. 1 формули І.1в Rc R N2 S O N O O R4a Z N R2 R5 R3 C Z R2 , Z означає O a) OR ; в) N(RN2)RN1aбo ж) NRN2-SO2-RC; де RO й RC необов'язково заміщені R60, і зазначений RN1, який включає будь-який гетероцикл або гетеробіцикл, утворений RN1 й RN2, необов'язково заміщений R60; або Z означає N(R5b)R6b, де R5b визначений як RN2 й R6b означає: 8b R 9b R7b R O O R 4a N Q1 N Q2 R 4b , 60 I.1в де R необов'язково заміщений R ; Z означає a) OR O; в) N(RN2)RN1 або ж) NRN2-SO2-RC; де RO й RC необов'язково заміщені R60, і зазначений RN1, який включає будь-який гетероцикл або гетеробіцикл, утворений RN1 й RN2, необов'язково заміщений R60; або R5 R3 R4b , I.1г де L вибраний з ORC, NRN3-N(RN2)RN1, NRN3-NRN2-CORC, NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1, NRN2-CO-RC, NRN3CO-(RN2)RN1 або N(R N1)ORO; зазначений RN1, який включає будь-який гетероцикл або гетеробіцикл, утворений RN1 й RN2 і/або RN3, і RC необов'язково заміщені R60; Z означає a) OR O; в) N(RN2)RN1 або ж) NRN2-SO2-RC; де RO й RC необов'язково заміщені R60, і зазначений RN1, який включає будь-який гетероцикл або гетеробіцикл, утворений RN1 й RN2, необов'язково заміщений R60; або Z означає N(R5b)R6b, де R5b визначений як RN2 і R6b означає: 8b R 9b R7b R N Q2 Y3 або R означає: 8b R7b R Q2 W2 6b , де R7b, R8b, R9b, R60 , RO, RC, RN1, RN2 , RN3, RN4, Q2; W2 й Y3 визначені в п. 1. 19. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де Y0 означає О, S aбо NR11, і L означає N(RN2)RN1, NRN3-N(RN2)RN1, NRN3-NRN2CO-RC, NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1, NRN2-SO2-RC або N(RN1)ORO; де RN2, RN3, RN4 кожен незалежно означає Н, метил, (С2-4)алкіл, (С3-6)циклоалкіл або (С1-3)алкіл-(С36)циклоалкіл, усі з яких необов'язково заміщені галогеном, карбоксиабо (С14)алкоксикарбонільною групою; і/або де зазначений алкіл, циклоалкіл або алкілциклоалкіл необо 17 83651 18 в'язково заміщені гідроксилом, групою (С1-3)алкіл, пою, CONH2, СONH(С1-4-алкіл), CON(С1-4-алкіл)2; аміно, -NН(С1-4-алкіл), -N(С1-4-алкіл)2 і/або -О-(С1-4і/або де зазначений алкіл необов'язково заміщеалкіл); ний гідроксильною групою, аміногрупою, групою RN1 означає Н, метил, (С2-6)алкіл, (С3-6)циклоалкіл, NH(С1-4-алкіл), -N(С1-4-алкіл)2 і/або -О-(С1-4-алкіл); і (С1-3)алкіл-(С3-6)циклоалкіл, (С1-4)алкіл-феніл, феде Het означає насичену або ненасичену 4-, 5-, 6ніл, Het або (С1-4)алкіл-Неt; або 7-членну моноциклічну груп у, яка містить 1 де всі зазначені метильна, алкільна та циклоалкіабо 2 гетероатоми, вибрані з N, О й S, де бензольна групи необов'язково заміщені (С1-3)алкільною льне кільце може бути сконденсоване з моноцикгрупою, галогеном, карбоксильною або (С1лічною групою; і де зазначені фенільна, гетероциклічна, гетеробіциклічна групи або Het 4)алкоксикарбонільною групою, групою CONH 2, CONH(С1-4алкіл), СON(С1-4алкіл)2; і/або де всі занеобов'язково заміщені від 1 до 4 замісниками, значені алкільні та циклоалкільні групи необов'язнезалежно вибраними з: ково заміщені гідроксилом, аміногрупою, групою - 1-3 замісників, вибраних з галогенів; NH(С1-4алкіл), -N(С1-4алкіл)2 і/або -О-(С1-4алкіл); і - одного замісника, вибраного з: NO2, ціано-, азиу випадку догруп; і а) групи N(RN2)RN1, замісники RN1 й RN2 або - 1-3 замісників, вибраних з наступних груп: (С1б) групи NRN3-N(RN2)RN1 замісники RN1 й RN3 або 4)алкіл, гідрокси, О-(С 1-4)алкіл, аміно, -СООН, RN1 й RN2 можуть бути ковалентно зв'язані разом з СОО(С 1-4)алкіл, CONH2, СONH(С1-4алкіл), СON(С1утворенням 5-, 6- або 7-членного насиченого або -NH(С1-4алкіл), -N(С1-4алкіл)2, N4-алкіл)2, ненасиченого гетероциклу, який може мати додатпіролідиніл, N-піперидиніл, N-морфолініл, Nково від 1 до 2 гетероатомів, або 8-, 9-, 10- або 11тіоморфолініл, N-піперазиніл, -(С1-4)алкіл-ОН, -(С1членного насиченого або ненасиченого гетеробі-(С1-4)алкіл-СООН, -(С14)алкіл-О-(С 1-4)алкіл, циклу, який може мати додатково 1, 2 або 3 гете-(С1-4)алкіл-СОNH2, -(С14)алкіл-СОО(С 1-4)алкіл, роатоми, при цьому гетероатоми вибрані з О, N, і -(С1-4)алкіл-СОN(С14)алкіл-СОNН(С 1-4алкіл), S; і де Het означає 4-, 5-, 6- або 7-членну моноцик-(С1-4)алкіламіно-, -(С1-4)алкіл-NH(С14алкіл)2, лічну гр уп у, яка містить 1 або 2 гетероатоми, виб4алкіл), -(С 1-4)алкіл-N(С 1-4алкіл)2, рані з N, О й S, де бензольне кільце може бути де алкільні групи можуть бути заміщені галогеном; сконденсоване з моноциклічною групою; і де заі де N-піперазинільна група може бути Nзначені фенільна група, гетероцикл, гетеробіцикл заміщеною (С1-4)алкільною групою; і де R11 визнаабо Het необов'язково заміщені від 1 до 4 замісничений у п. 1. ками, незалежно вибраними з: 21. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де - 1-3 замісників, вибраних з галогенів; Y0 означає О, S або NR11 й L означає N(R N2)RN1, де - одного із замісників, незалежно вибраних з: NO2, RN2 і RN1 ковалентно зв’язані разом з утворенням ціано-, азидогруп; і гетероциклу, вибраного з азетидину, піролідину, - 1-3 замісників, вибраних з наступних груп: (С1піперидину, піперазину, морфоліну, тіоморфоліну, гомопіперидину й гомопіперазину; 4)алкіл, гідрокси-, О-(С 1-4)алкіл, аміно, -СООН, СОО(С 1-4)алкіл, CONH2, СONН(С1-4-алкіл), CON(С1де зазначені піперазин і гомопіперазин можуть -NН(С1-4-алкіл), -N(С1-4-алкіл)2, Nбути N-заміщеними (С1-4)алкілом, (С34-алкіл)2, піролідиніл, N-піперидиніл, N-морфолініл, N6)циклоалкілом або (С 1-4)алкіл-(С 3-6)циклоалкілом; і тіоморфолініл, N-піперазиніл, -(С1-4)алкіл-ОН, -(С1де зазначені гетероцикли необов'язково моноза-(С1-4)алкіл-СООН, -(С1міщені (С3-6)циклоалкілом, (С1-3)алкіл-(С34)алкіл-О-(С 1-4)алкіл, -(С1-4)алкіл-СОNH2, -(С14)алкіл-СОО(С 1-4)алкіл, 6)циклоалкілом, НСу або (С 1-3)алкіл-НСу, де НСу -(С1-4)алкіл-СON(С1-4вибраний з азетидину, піролідину, піперидину, 4)алкіл-СОNH(С 1-4-алкіл), алкіл)2, -(С1-4)алкіламіно-, -(С1-4)алкіл-NH(С1-4піперазину, морфоліну, тіоморфоліну, гомопіпериалкіл), -(С1-4)алкіл-N(С1-4-алкіл)2, дину й гомопіперазину; і де алкільні групи можуть бути заміщені галогеном; де зазначені гетероцикли, які включають необов'яі зкові алкіл-, циклоалкіл- або алкілциклоалкілгрупу де N-піперазинільна група може бути N-заміщеною і/або НСу або (С1-3)алкіл-НСу груп у, необов'язково (С1-4)-алкільною групою; заміщені від 1 до 4 замісниками, незалежно вибде RC, RO й R11 визначені в п. 1. раними з: 20. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де - 1-3 замісників, вибраних з галогенів й (С1-4)алкілу; Y0 означає О, S або NR11 й - одного із замісників, вибраних з: NO2, ціаногрупи, L означає N(RN2)RN1, де азидогрупи; і RN2 означає Н, метил, (С2-4)алкіл, (С3-6)циклоалкіл - від 1 до 2 замісників, вибраних з: або (С1-3)алкіл-(С3-6)циклоалкіл, усі з яких необогідрокси-, О-(С1-4)алкіл, аміно-, -СООН, -СОО(С1в'язково заміщені галогеном, карбоксигрупою, (С1CONH2, СОNH(С1-4-алкіл), CON(С1-44)алкіл, алкіл)2, -NH(С1-6-алкіл), -N(С1-6-алкіл)2, -(С1-4)алкіл4)алкоксикарбонільною групою; і/або де зазначені алкільні, циклоалкільні або алкілциклоалкільні груОН, -(С1-4)алкіл-О-(С1-4)алкіл, -(С1-4)алкіл-СООН, пи необов'язково заміщені гідроксилом, (С1-3)(С1-4)алкіл-СОО(С 1-4)алкіл, -(С1-4)алкіл-СОNH2, -(С1алкілом, аміногрупою, групою -NH(С1-4-алкіл), -(С1-4)алкіл-СОN(С1-44)алкіл-СОNН(С 1-4-алкіл), N(С1-4-алкіл)2 і/або -О-(С1-4-алкіл); і алкіл)2, -(С1-4)алкіламіно-, -(С1-4)алкіл-NН(С1-4RN1 означає метил, (С2-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл, алкіл), -(С1-4)алкіл-N(С1-4-алкіл)2; де зазначені алкі(С1-3)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, (С1-4)алкілфеніл, Het й льні групи можуть бути заміщені галогеном. (С1-4-алкіл)-Неt; де метильна й алкільна групи не22. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де обов'язково заміщені (С1-3)алкілом, галогеном, Y0 означає О й карбоксигрупою, (С1-4)алкоксикарбонільною гру 19 83651 20 L означає OR6a, або де Y0 означає О або S й L де R7a й R8a кожен незалежно визначений як RO, означає N(RN2)R6a, де де зазначений RO необов'язково заміщений R60; R6a означає: або R7a й R8a ковалентно зв'язані разом, утворюючи R8a 7a R другий (С3-7)циклоалкіл або 4-, 5- або 6-членний Q1 гетероцикл, який має від 1 до 3 гетероатомів, виб1 W раних з О, N й S; і коли L означає N(R5a)R6a, будь, який з R7a або R8a може бути ковалентно зв'язаний де з R5a, утворюючи азотовмісний 5- або 6-членний R7a означає Н, СООН, CONH2, (С1-6)алкіл, (С3гетероцикл, де зазначений циклоалкіл або гетеро(С1-4)алкіл-(С3-6)циклоалкіл, (С26)циклоалкіл, цикл необов'язково заміщені R150; і 6)алкеніл, арил, Het, (С 1-4)алкіларил, (С 1-4)алкілY2 означає О або S; Het; усі з яких необов'язково заміщені R60; і R8a R9a визначений як RO, де зазначений RO необов'яозначає Н або (С1-4)алкіл; або зково заміщений R60; або R7a й R8a ковалентно зв'язані разом, утворюючи R9a ковалентно зв'язаний з кожним з R 7a або R8a, другий (С3-7)циклоалкіл або 4-, 5- або 6-членний утворюючи 5- або 6-членний гетероцикл; гетероцикл, який має від 1 до 3 гетероатомів, вибQ1 означає груп у субформули IIIа раних з О, N i S; i коли L означає N(R5a)R6a, будь-який з R7a або R8a може бути ковалентно зв'язаний з R5a, утворюючи азотовмісний 5- або 6-членний гетероцикл, де зазначений циклоалкіл або гетероцикл необов'язково заміщені R150; і W1 вибраний з а) простого зв'язку; б) -СН2-; в) -СН2-СН2- і г) -СН=СН-; де алкіленова й алкеніленова групи згідно із б), в) і г) можуть бути заміщені (С1-3)алкілом; Q1 означає груп у субформули IIIа Q1 a Q1 b q Q1c R 1q , IIIa де Qla означає арил, Het-арил, (С1-3)алкіларил або (С1-3)алкіл-Неt-арил; Qlb означає феніл або Неt-арил; Qlc означає зв'язок, O-(С1-4)алкіл, S-(С1-4)алкіл, (С14)алкіл, (С 2-4)алкеніл або (С 2-4)алкініл; і Rlq вибраний з Н, CN, COOR 161, CON(R162)2, SO2N(R162) 2, -N(R162) 2, OR161, SR161, -NHCOR162, -NH-CO-COOR 161, -NH-COCON(R162)2, NHSO2RC, CONHSO2RC, SO2NHCORC, тетразолу, триазолу та CONHSO2N(R162)2 ; q означає 0 або 1; де кожна арил феніл, Het-арил, алкіл, алкеніл і/або алкінілгрупа необов'язково заміщена R160; і де Het-aрил означає 5- або 6-членний гетероцикл, який має 1 або 2 гетероатоми, вибрані з О, N й S, або 9- або 10-членний ароматичний гетеробіцикл, який має від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з О, N й S; і де RO, RC, RN2, R150, R 160 , R161 й R162 визначені в п. 1. 23. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де Y0 означає О й L означає OR6a, або де Y0 означає О або S й L означає N(R5a)R6a, де R5a визначений як RN2, і R6a означає: 8a R 9a R7a R N Y2 Q1 , Q1 a Q1 b q Q1c R 1q , IIIa де Qla означає арил, Het-арил, (С1-3)алкіларил або (С1-3)алкіл-Неt-арил; Qlb означає феніл або Нet-арил; Q1c означає зв'язок, О-(С1-4)алкіл, S-(С1-4)алкіл, (С14)алкіл, (С 2-4)алкеніл або (С 2-4)алкініл; і Rlq вибирають із Н, CN, COOR161, CON(R162)2, SO2N(R162) 2, -N(R162) 2, OR161, SR161, -NHCOR162, NH-CO-COOR161, -NH-CO-CON(R162) 2, NHSO 2RC, CONHSO2RC, SO2NHCORC, тетразолу, триазолу й CONHSO2N(R162)2 ; q означає 0 або 1; де кожна арильна, фенільна, Неt-арильна, алкільна, алкенільна і/або алкінільна групи необов'язково заміщені R160; і де Неt-арил означає ароматичний 5- або 6членний гетероцикл, який має 1 або 2 гетероатоми, вибрані з О, N й S, або 9- або 10-членний ароматичний гетеробіцикл, який має від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з О, N й S; i де RO, RC, RN2, R150, R160, R 161 й R162 визначені в п. 1. 24. Сполука згідно із п. 22 або п. 23, де а) Qld означає феніл, q означає 1 й Qlc означає зв'язок; б) Qla означає феніл, q означає 0 й Qlc означає вініл; або в) Qla означає 9- або 10-членний ароматичний гетеробіцикл, який має 1 або 2 гетероатоми, вибрані з О, N й S, зазначений гетеробіцикл необов'язково заміщений R160; q означає 0 й Qlc означає зв'язок, СН2-СН2- або -СН=СН-. 25. Сполука згідно із пп. 22, 23 або 24, де група Qlc-Rlq означає -СН=СН-COOH. 26. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де Z означає ORO, у якому RO необов'язково заміщений R60; і в якому RO визначений у п. 1. 27. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де Z означає ORO, у якому RO означає Н, (С1-4)-алкіл, (С3-6)циклоалкіл, (С1-3)алкіл-(С3-6)циклоалкіл, (С26)алкеніл, (С 1-3)алкілфеніл, (С 1-3)алкілпіридиніл, де зазначені алкіл, алкілциклоалкіл, циклоалкіл, алкеніл, алкілфеніл або алкілпіридиніл необов'язково заміщені від 1 до 3 замісниками, незалежно вибраними з: 21 83651 22 - 1, 2 або 3 фторзамісників; і пами; і/або де зазначені етил, н-пропіл або ізопро- одного замісника вибраного з хлору, брому, йоду, піл необов'язково заміщений гідроксилом, аміноCN, нітро-, (С1-4)алкілу, CF3, COOR 161, SO2R161, групою, -NH(CH3), -N(CH3)2 і/або -О-(СН3); RN1 161 162 162 162 162 OR , N(R ) 2, SO2N(R ) 2, NR COR або означає метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, бензил, CON(R162)2, де R161 і кожен R162 незалежно ознафенілетил, піридинілметил або піридинілетил; де чають Н, (С1-4)алкіл, (С3-7)циклоалкіл або (С1всі зазначені метил, етил, н-пропіл і ізопропільні 162 ковалентгрупи необов'язково заміщені фтором, хлором, 3)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл; або обидва R но зв'язані разом і з атомом азоту, до якого вони метилом, етилом, карбоксигрупою, метоксикарбоприєднані, утворюючи 5-, 6- або 7-членний насинільною групою, CONH2, CONH(CH3), CON(CH3)2; чений гетероцикл. і/або де зазначені етил, н-пропіл або ізопропіл 28. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де необов'язково заміщений гідрокси-, аміногрупою, Z означає ОН. NH(CH3), -N(CH3)2 і/або -О-СН3; і де зазначені фе29. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де нільна та піридинільна група необов'язково заміZ означає N(RN2)RN1; зазначений RN1, який вклющені 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраничає будь-який гетероцикл або гетеробіцикл, утвоми з: рений RN1 й RN2, необов'язково заміщений R60; і де - 1, 2 або 3 замісників, вибраних з галогенів; R60, RN1 й RN2 визначені в п. 1. - одного замісника, вибраного з: NO2, ціано-, ази30. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де догруп; і Z означає N(RN2)RN1, де RN2 означає Н, метил, (С2- 1, 2 або 3 замісників, вибраних з: метилу, три(С3-6)циклоалкіл або (С1-3)алкіл-(С3фторметилу, етилу, н-пропілу, ізопропілу, гідрокси4)алкіл, , метокси-, етоксигруп, -СООН, -СООСН 3, CONH2, 6)циклоалкіл, усі з яких необов'язково заміщені галогеном, карбоксигрупою або (С1СОNH(СН3), CON(CH3)2, аміногрупи, -NH(CH3), N(CH3)2, -СН2-ОН, -СН2-О-СН3, -CH2-NH2, -CH24)алкоксикарбонільною групою; і/або де зазначені алкіл, циклоалкіл або алкілциклоалкіл необов'язN(CH3)2 й -(СН2)2-ОН. ково заміщені гідроксилом, (С1-3)алкілом, аміно32. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де групою, гр упою -NН(С1-4алкіл), -N(С1-4алкіл)2 і/або Z означає NRN2-SO2-RC або NRN2-CO-RC, де О-(С1-4алкіл); RN2 означає Н, (С1-4)алкіл, (С3-6)циклоалкіл або (С1N1 C R означає метил, (С2-6)алкіл, (С1-4)алкілфеніл означає (С1-6)алкіл, 3)алкіл-(С 3-6)циклоалкіл й R або (С1-4)алкіл-Неt; де метильна й алкільні групи (С3-6)циклоалкіл, (С1-3)алкіл-С 3-6циклоалкіл, (С2необов'язково заміщені (С1-3)aлкілом, галогеном, 6)алкеніл, феніл, нафтил, Het, (С 1-3)алкілфеніл, (С 1карбоксигрупою або (С1-4)алкоксикарбонільною 3)алкілнафтил, (С 1-3)алкіл-Неt, де зазначені алкіл, групою, CONH2, гр упою CONH(С1-4алкіл), СОN(С1циклоалкіл, алкілциклоалкіл, алкеніл, феніл, Het, алкілфеніл, алкілнафтил або алкіл-Het необов'яз4алкіл)2; і/або де зазначений алкіл необов'язково заміщений гідроксилом, аміногрупою, групою ково заміщені від 1 до 4 замісниками, вибраними з NН(С1-4алкіл), -N(С1-4алкіл)2 і/або -О-(С1-4алкіл); і R60; де Het й R60 визначені в п. 1. де 33. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де Het означає 4-, 5-, 6- або 7-членну моноциклічну Z означає OR6b або N(R5b)R6b, де R5b визначений груп у, яка містить 1 або 2 гетероатоми, вибрані з як RN2, і R6b означає: 8b N, О й S, де бензольне кільце може бути сконденR7b R соване з моноциклічною групою; і де зазначені Q2 фенільна, гетероциклічна, гетеробіциклічна група W2 або Het необов'язково заміщені від 1 до 4 замісни, ками, незалежно вибраними з: де - 1-3 замісників, вибраних з галогенів; R7b означає Н, СООН, CONH2. (С1-6)алкіл, (С3- одного замісника, вибраного з: NO2, ціано-, ази(С1-4)алкіл-(С3-6)циклоалкіл, (С26)циклоалкіл, догруп; і 6)алкеніл, арил, Het, (С 1-4)алкіларил, (С 1-4)алкіл- 1-3 замісників, вибраних з наступних груп: (С1Неt; усі з яких необов'язково заміщені R60; і R8b 4)алкіл, гідрокси-, О-(С 1-4)алкіл, аміно, -СООН, означає Н або (С1-4)алкіл; або R7b й R8b ковалентно СОО(С 1-4)алкіл, CONH2, СОNH(С1-4алкіл), СON(С1зв'язані разом, утворюючи другий (С3-7)циклоалкіл -NH(С1-4алкіл), -N(С1-4алкіл)2, N4алкіл)2, або 4-, 5- або 6-членний гетероцикл, який має від 1 піролідиніл, N-піперидиніл, N-морфолініл, Nдо 3 гетероатомів, вибраних з О, N й S; i тіоморфолініл, N-піперазиніл, -(С1-4)алкіл-ОН, -(С1коли Z означає N(R5b)R6b, будь-який з R7b або R8b 4)алкіл-О-(С 1-4)алкіл, -(С 1-4)алкіл-СООН,-(С 1-4)алкілможе бути ковалентно зв'язаний з R5b, утворюючи СОО(С 1-4)алкіл,-(С1-4)алкіл-СОNН 2, -(С1-4)алкілазотовмісний 5- або 6-членний гетероцикл, де заСОNН(С1-4алкіл), -(С1-4)алкіл-СОN(С1-4алкіл)2, -(С1значений циклоалкіл або гетероцикл необов'язко-(С1-4)алкіл-NН(С1-4алкіл), -(С14)алкіламіно-, во заміщений R150; і W 2 вибраний з: 4)алкіл-N(С 1-4алкіл)2, де алкільні групи можуть бути а) простого зв'язку; заміщені галогеном; і де N-піперазинільна група б) -СН2-; може бути N-заміщеною (С1-4)алкільною, (С3в) -СН2-СН2- і або (С1-3)алкіл-(С36)циклоалкільною г) -СН=СН-; )циклоалкільною групою. 6 де алкіленова й алкеніленова групи згідно із б), в) і 31. Сполука згідно із п. 29, у якій Z означає г) можуть бути заміщені (С1-3)алкільною групою; N2 N1 N(R )R , де Q2 означає груп у субформули IIIб, N2 R означає Н, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, усі з яких необов'язково заміщені метилом, фтором, хлором, карбокси- або метоксикарбонільною гру 23 Q2a Q2b qa qb 83651 Q2c R2q Y3 Q2 , де R й R8b кожен незалежно визначений як RO, де зазначений RO необов'язково заміщений R60; або R7b й R8b ковалентно зв'язані разом, утворюючи (С3-7)циклоалкіл або 4-, 5- або 6-членний гетероцикл, який має від 1 до 3 гетероатомів, вибраних з О, N й S; або коли Z означає N(R5b)R6b, будь-який з R7b або R8b може бути ковалентно зв'язаний з R5b, утворюючи азотовмісний 5- або 6-членний гетероцикл, в якому зазначені циклоалкіл або гетероцикл необов'язково заміщені R60; і Y3 означає О або S; R9b визначений як RO, де зазначений RO необов'язково заміщений R150; або R9b ковалентно зв'язаний з кожним з R 7b або R8b, утворюючи 5- або 6-членний гетероцикл; Q2 означає груп у субформули IIIб 7b Q 2a , IIIб у якій Q2a означає арил, Неt-арил, (С1-3)алкіларил або (С1-3)алкіл-Неt-арил; Q2b означає феніл або Неt-арил; Q2c означає, зв'язок, О-(С1-4)алкіл, S-(С1-4)алкіл, (С1-4)алкіл, (С2-4)алкеніл або (С2-4)алкініл, де зазначені О-(С1-4)алкіл, S-(С1-4)алкіл, (С1-4)алкіл, (С24)алкеніл або (С 2-4)алкініл необов'язково заміщені R170; де R170 означає Н або 1, 2 або 3 замісники, незалежно вибрані з: - 1, 2, або 3 замісників, вибраних з галогенів; - одного або двох замісників, вибраних з (С1-4)алкілу, (С1-4) алкоксигрупи, (С3-5)циклоалкілу або ціаногрупи; де (С1-4)-алкіл може бути необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену; і R2q вибраний з Н, CN, COOR 161, CON(R162)2 , SO2N(R162)2 , N(R162)2, OR161, SR161, -NHCOR162 , -NH-COCOOR161 , -NH-CO-CON(R162)2, NHSO 2RC, C C CONHSO2R , SO2NHCOR , тетразолу, триазолу й CONHSO2N(R162)2 ; qa означає 0 або 1; qb означає 0 або 1; де кожна арильна, фенільна, Het-арильна, алкільна, алкенільна і/або алкінільна група необов'язково заміщена R160; і де Нet-арил означає ароматичний 5- або 6членний гетероцикл, який має 1 або 2 гетероатоми, вибрані з О, N й S, або 9- або 10-членний ароматичний гетеробіцикл, який має від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з О, N й S; і де Het, RO, RC, RN2, R60, R150 , R160, R161 й R162 визначені в п. 1. 34. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де Z означає OR6b або N(R5b)R6b, де R5b визначений як RN2 й R6b означає: 8b R 9b R7b R N 24 Q2b qa R2 q Q2c qb , IIIб де Q2a означає арил, Нet-арил, (С1-3)алкіларил або (С1-3)алкіл-Неt-арил; Q2b означає феніл або Неt-арил; Q2с означає зв'язок, О-С1-4-алкіл, S-(С1-4)алкіл, (С14)алкіл, (С 2-4)алкеніл або (С 2-4)алкініл, де зазначені О-(С1-4)алкіл, S-(С1-4)алкіл, (С1-4)алкіл, (С2-4)алкеніл або (С2-4)алкініл необов'язково заміщені R170; де R170 означає Н або 1, 2 або 3 замісники, незалежно вибрані з: - 1, 2 або 3 замісників, вибраних з галогенів; - одного або двох замісників, вибраних з (С14)алкілу, (С 1-4)алкоксигрупи, (С 3-5)циклоалкілу або ціаногрупи; де (С1-4)алкіл може бути необов'язково заміщений 1-3 атомами галогену; і R2q вибраний з Н, CN, COOR161 , CON(R162)2, SO2N(R162) 2, -N(R162) 2, OR161, SR161, -NHCOR162, NH-CO-COOR161, -NH-CO-CON(R162)2, CONHSO2RC, тетразолу, триазолу та CONHSO2N(R162)2 ; qa означає 0 або 1; qb означає 0 або 1; де кожна арильна, фенільна, Неt-арильна, алкільна, алкенільна і/або алкінільна група необов'язково заміщена R160; і де Неt-арил означає ароматичний 5- або 6членний гетероцикл, який має 1 або 2 гетероатоми, вибрані з О, N й S, або 9- або 10-членний ароматичний гетеробіцикл, який має від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з О, N й S, де RO, RC, RN2, R60, R150 , R160, R161 й R162 визначені в п. 1. 35. Сполука згідно із п. 33 або п. 34, де а) qa означає 1, Q2a означає феніл, qb означає 1 й Q2c означає зв'язок; б) qa означає 1, Q2a означає феніл, qb означає 0 й Q2c означає -CH=C(R 170)-, де R170 вибирають із Н, F, -СН3 або -СН2СН3; або в) qa означає 1, Q2a означає 9- або 10-членний ароматичний гетеробіцикл, який має 1 або 2 гетероатоми, вибрані з О, N й S, зазначений гетеробіцикл необов'язково заміщений R160; qb означає 0 й Q2c означає зв'язок, -СН2-СН2- або -CH=C(R170)-, де R170 вибраний з Н, F, -СН3 або -СН2СН3. 36. Сполука згідно з пунктами 33, 34 або 35, у якій група Q2c-R 2q означає -CH=C(R170)-COOH, де R170 вибирають із Н, F, -СН3 або -СН2СН3. 37. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де R2 визначений як R21, де R21 означає феніл або Het, вибраний із групи формул N O , O N N O , N O , , O S S S , , N , N , 25 83651 N N , N NH 2 N N , , , , N N , , N N H , N N H , N , , S CH3 CH3 , S S S , , 21 26 , і де зазначений R , незаміщений або заміщений R150, визначений у п. 1. 38. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де R2 визначений як R21, де R21 визначений у п. 1 або п. 37, і де R21 необов'язково заміщений 1, 2 або 3 замісниками, вибраними з: - 1-3 замісників, вибраних з галогенів; - одного замісника, вибраного з NO2, ціаногрупи, азидогрупи; і - 1-2 замісників, вибраних з: а) (С1-4)алкільної або (С1-4)алкоксигрупи, обидві необов'язково заміщені ОН, О(С1-4)алкілу, групи SO2(С1-4алкіл), 1-3 атомів галогену, аміногрупи, NH(CH3) або N(CH3)2; б) NR111R112, де обидва R111 й R112 незалежно означають Н, (С1-4)алкіл, або R112 означає (С37)циклоалкіл, (С 1-3)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл, феніл, бензил; або обидва R111 й R112 ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюючи азотовмісний гетероцикл, кожний з зазначених алкілу, циклоалкілу, алкілциклоалкілу, фенілу і бензилу необов'язково заміщені галогеном, або: - OR2h або N(R2h)2, де кожен R2h незалежно означає Н, С1-4алкіл, або обидва R2h ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюючи азотовмісний гетероцикл; в) NHCOR117, де R117 означає (С1-4)алкіл, О(С14)алкіл або О(С 3-7)циклоалкіл; і г) CONH2, СОNH(С1-4алкіл), СОN(С1-4алкіл)2. 39. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де R3 вибраний з (С3-7)циклоалкілу, (С5(С6-10)біциклоалкілу, (С67)циклоалкенілу, 10)біциклоалкенілу або НСу, де зазначені групи є незаміщеними або моно- або дизаміщеними галогеном, гідроксигрупою, (С1-4)алкілом і/або О-(С14)алкілом, де алкільні групи можуть бути фторованими; де НСу визначений в п. 1. 40. Сполука згідно із п. 39, де R3 означає циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил або циклогептил, або групу, вибрану з O i , де всі зазначені групи є незаміщеними або заміщеними фтором, (С1-3)алкілом або CF3. 41. Сполука згідно із п. 40, де R3 означають циклопентил або циклогексил. 42. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де R60 означає 1-4 замісники, незалежно вибрані з: - 1-3 замісників, вибраних з галогенів; - одного замісника, вибраного з: NO2, ціано-, азидогрупи; і - 1-3 замісників, вибраних з наступних груп: а) (С1-4)алкіл, (С3-7)циклоалкіл, (С2-4)алкеніл, (С24)алкініл, (С 1-3)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл, усі з яких необов'язково заміщені R150; б) ORO; д) N(RN2)RN1; е) N(RN2)COR C; й) COOR O; к) CON(RN2)RN1; л) феніл, Het, (С1-3)алкілфеніл або (С1-3)алкіл-Неt; де Het вибраний з фурану, тетрагідрофурану, тіофену, тетрагідротіофену, тетрагідропірану, піридинілу, азетидину, піролідину, піперидину, піперазину, морфоліну, тіоморфоліну, гомопіперидину та гомопіперазину, усі з яких необов'язково заміщені R150; де зазначені RN1, RC і/або RO необов'язково заміщені R150 за визначенням, і R150, RN1, RN2 , RC й RO визначені в п. 1. 43. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де R150 визначений у вигляді 1-4 замісників, незалежно вибраних з: - від 1 до 3 фторзамісників; - одного замісника, вибраного з: хлору, брому, йоду, NO2, ціано-, азидогрупи; і - 1-3 замісників, вибраних з наступних груп: а) (С1-3)алкіл, CF3, (С3-6)циклоалкіл, (С1-3)алкіл-(С36)циклоалкіл, усі з яких необов'язково заміщені R160; б) ORO; с)N(RN2)RN1; е) N(RN2)COR C; й) COOR O; к) CON(RN2)RN1; де зазначені RN1, RC і/або RO необов'язково заміщені R160 за визначенням; і R160, RN1, RN2 , RC й RO визначені в п. 1. 44. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де R160 визначений як 1-3 замісники, незалежно вибрані з: - 1, 2 або 3 фторзамісників; - одного замісника, вибраного з: хлору, брому, йоду, CN, нітро, метилу, трифторметилу, етилу, нпропілу, ізопропілу, СООН, СООСН3, ОН, ОСН3, OCF3, NH2 , NHCH3, N(CH3)2, SO2NH2, SO2NHCOCH3, NHCOCH3 або CONH2, CONHCH3 та CON(CH3)2. 45. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де RO й RC кожний визначений як (С1-4)алкіл, (С36)циклоалкіл, (С 1-3)алкіл-(С 3-6)циклоалкіл, феніл, бензил, Het, (С1-3)алкіл-Неt; усі з яких необов'язко 27 83651 28 во заміщені за визначенням; і RO може також де RO, RN1, RN2, RN3 й Het визначені в п. 1. означати Н; 47. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де RN1 означає Н, (С1-4)алкіл, (С3-6)циклоалкіл, (С1RO, RN1 незалежно означають Н, (С1-4)алкіл, арил або (С1-3)алкіларил; RC означає (С1-4)алкіл, арил 3)алкіл-(С 3-6)циклоалкіл, феніл, бензил, фенілетил, Het, (С1-3)алкіл-Неt; де зазначені алкіл, циклоалкіл, або (С1-3)алкіларил; де всі зазначені арильні групи алкілциклоалкіл, феніл, бензил, фенілетил, Het й означають феніл, необов'язково заміщений R160, алкіл-Het необов'язково заміщені за визначенням; і де R160 визначений у п. 1; і RN2, RN3 означають коRN2, RN3, RN4 незалежно вибрані з Н, метилу, етижен Н або метил; де всі зазначені алкільні групи лу, н-пропілу, ізопропілу, циклопропілу, циклопроможуть бути моно-, ди- або тризаміщеними фтопілметилу; усі з яких необов'язково заміщені фтором або монозаміщеними хлором або бромом. ром, карбоксигрупою або метоксикарбонільною 48. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де групою; і/або де зазначені етил, н-пропіл або ізоR4a, R4b, R5 кожен незалежно означає Н, гідроксигпропіл необов'язково заміщені гідрокси-, метил, рупу, галоген, ціано-, нітро-, метил-, CF3, метокси-, метокси-, аміногрупами, -NH(CH3) і/або -N(CH3)2; і карбокси-, аміногрупу, -N Me2, -CONH2 , -NHCONH2, у випадку -CO-NHMe, -NHCONHMe, -CO-NMe2 або а) групи N(RN2)RN1, замісники RN2 й RN1 або NHCONMe2. б) групи NRN3-N(RN2)RN1, замісники RN3 й RN1 або 49. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де RN2 й RN1 R4a, R4b, R5 кожен незалежно означає Н, метил або можуть бути ковалентно зв'язані разом, утворююметоксигрупу. чи 5-, 6- або 7-членний насичений гетероцикл, 50. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де який може мати додатково один гетероатом, вибпринаймні два з R4a, R4b, R5 означають Н. раний з О, N й S, де зазначений гетероцикл не51. Сполука за п. 1 формули: O обов'язково заміщений за визначенням; де Het визначений у п. 1. L 46. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, де R4a, R 4б , R5 незалежно один від одного означають COOH N Н, гідроксигрупу, галоген, ціано-, нітро-, карбоксиR2 льну групи, (С1-4)алкіл, CF3, (С1-4)алкокси-, -О-(С3-О-(С1-3)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, -О7)циклоалкіл, арил, -О-(С1-3)алкіларил, -O-Het, -О-(С1-3)алкіл-Неt, R3 , NRN1RN2, CORO, NRN2CORC, CONRN2RN1 або 3 N3 N1 N2 де R означає Сn-циклоалкіл та індекс n і замісники NR CONR R , де всі зазначені алкільні й алкокL, R2 представлені в наступній таблиці: сигрупи можуть бути моно-, ди- або тризаміщеними фтором або монозаміщеними хлором або бромом; і Спол. № R2 1002 n 6 O 1003 L O S N H O 6 N N O N 1004 6 N O N 1007 6 O N 29 83651 1008 30 6 N O 1010 6 N N O 1012 N 6 S O N 1016 6 O 1017 N 6 O N O 1019 6 N N O O 1020 6 N O N 1021 6 N O O 1023 6 N N 1024 6 N 31 83651 1025 32 N 6 O 1027 6 N S 1028 N 6 S O 1030 1031 6 O N N 6 O O 1033 6 S N N 1034 6 S N 1035 N 6 S N 1037 6 S N 33 83651 34 N 1038 6 O N O 1043 5 N O 1044 N 5 O N 1045 N 6 N N N 1050 6 N NH2 1051 N 6 HN O O 1052 6 S H N HN N O O 1053 COOH H N 6 HN O H N COOH COOH O O COOH 1054 6 O HN H N O N 35 83651 36 HO 1055 6 COOH HN O CONH2 1057 6 N O HOOC 1058 6 N O N 1059 6 O NH O NH HOOC 1066 6 N O HOOC 1067 NH 6 O HOOC 1068 NH 6 NH O COOH 1072 6 N O HOOC 1073 6 O NH 37 83651 38 HOOC N 1074 6 N O 1075 COOH 6 HN O COOH 1076 6 HN O O N H NH HN 1077 6 COOH H N HN O O HN 1079 6 COOH N N O O N 1080 6 O COOH H N HN O H N 1081 OH 6 O NH HOOC N 1082 N 6 N 39 83651 40 OH 1090 6 N O 1092 6 N O 1094 6 N O HO 1096 6 N O N O 1097 6 N O 1098 6 N O COOH 1099 6 N O HO 1100 6 N O HO 1102 6 O N 41 83651 42 N 1103 6 N O 1104 N 6 N O O 1110 6 H N N H O 1111 N 6 O N 1112 6 N O N 1116 6 O 1118 N 6 N O HOOC 1119 H N 6 O N 1120 6 N O N O 1121 6 O N 43 83651 44 O 1122 6 N N O 1125 N 6 N O O 1126 6 N O N O S O 1127 6 O HN HO 1128 O 6 N OH O 1129 6 HOOC N O O N 1130 6 N O N N 1131 6 O N 45 83651 46 N 1132 O 6 NH HN O HOOC N 1139 N 6 N Br 52. Сполука за п. 1 формули: O N O O O N O N S RC RN2 O , де замісники RN2 й RC представлені в наступній таблиці: Спол. № RN2 2001 Н 2002 Н 2003 RC Н 2008 2009 Н 2010 CH3 Н Н Br O Cl 2004 Н 2006 S Н 2005 Cl Н 2011 Br CF3 2012 Н Н Cl O 2007 Н O 2013 Н OCF3 47 83651 48 F 2014 O H 2028 Н O F 2015 H Br F Cl 2029 2016 Н S Н Cl Cl O S 2017 2030 Н S Н N Cl Cl 2018 Н NO2 2019 Н Cl 2031 Cl S 2020 Н 2033 Н N Н N F 2021 H N Н 2022 O 2034 N H O Н 2035 H 2036 H Н F Cl 2026 2027 Н H N F N 2025 S N Н 2024 Cl 2037 N H N CF3 S O S 2038 H O 49 83651 50 N 2039 H 2042 H 2044 H 2045 H N N O 2040 H 2041 H N CCl 3 N 53. Сполука за п. 1 формули: O L O R7b N R2 R8b H N N H Q2 O R3 , де R означає Сn-циклоалкіл й індекс n і замісники L, R2, R7b, R8b й Q2 представлені в наступній таблиці: 3 R7b Спол. № R 2 n R8b L Q2 O NH 3001 5 N O N S NH2 O NH 3002 6 O N N S NH2 51 83651 52 O 3003 6 N O COOH O 3004 6 H N N H O COOH 3005 6 HN O O COOH NH N 3006 N 6 N COOH N 3007 N 6 N COOH 3008 N 6 N COOH 3009 N 6 N COOH 53 83651 3010 N 5 54 N COOH 3011 N 5 N COOH 54. Сполука за п. 1 формули: O L O N Z R2 R3 , де R означає Сn-циклоалкіл й індекс n і замісники L, R2 й Z представлені в наступній таблиці: 3 Спол. № R2 n L Z HN N 4003 6 N O O HN N 4004 O 6 O N N 4005 HN 6 O O N O 55 83651 56 HN O 4006 6 N O O HN N 4029 O 6 N O HO HN N 4030 OH 6 N O O OH HN N 4032 6 N O O O S NH 2 HN N 4041 6 N O O HN N 4042 O S 6 N O O HN N 4043 6 O N O 57 83651 4058 6 58 N HN O HN 4059 6 N O O O 4062 6 HN N O HO N H O 4067 OH H N 6 N N O COOH 4068 N N H O H N 5 N N O COOH 4069 6 N N H O H N N N O COOH 59 83651 60 N H O 4070 H N 5 N N O COOH O 4072 6 N H N O O NH2 O 4077 6 N H N O O N 4081 N H 6 O N O NH2 N H O 4082 NH2 N 6 N N O COOH O 4083 O N H N O N 4084 OH N H 6 O O O 6 N O NH