A61K 31/4745 — конденсовані з циклічними системами, що містять азот в якості гетероатома, наприклад фенантроліном
Солі e-2-метокси-n-(3-{4-[3-метил-4-(6-метилпіридин-3-ілокси)феніламіно]хіназолін-6-іл}аліл)ацетаміду, спосіб їх одержання і використання для лікування раку
Номер патенту: 75482
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Кат Джон Чарльз, Ріхтер Деніел Тайлер
МПК: A61K 31/282, A61K 31/337, A61K 31/138 ...
Мітки: одержання, e-2-метокси-n-(3-{4-[3-метил-4-(6-метилпіридин-3-ілокси)феніламіно]хіназолін-6-іл}аліл)ацетаміду, спосіб, лікування, солі, використання, раку
Формула / Реферат:
1. Сіль Е-2-метокси-N-(3-{4-[3-метил-4-(6-метилпіридин-3-ілокси)феніламіно]хіназолін-6-іл}аліл)ацетаміду у вигляді сукцинату.2. Сполука за п. 1, де сукцинатною сіллю Е-2-метокси-N-(3-{4-[3-метил-4-(6-метилпіридин-3-ілокси)феніламіно]хіназолін-6-іл}аліл)ацетаміду є сесквісукцинат.3. Спосіб лікування аномального росту клітин у ссавця, при якому вводять зазначеному ссавцеві сіль...
Заміщені піперидини, лікувальні засоби, які містять ці сполуки, та спосіб їх одержання
Номер патенту: 75346
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Драйер Александр, Мюллер Штефан Георг, Хурнаус Рудольф, Вауер Екхарт, Рудольф Клаус, Доодс Хенрі, Еберлейн Вольфганг
МПК: A61K 31/4745, A61K 31/496, A61K 31/517 ...
Мітки: лікувальні, містять, заміщені, засоби, сполуки, спосіб, піперидини, одержання
Формула / Реферат:
1. Заміщені піперидини загальної формули (І),у якійR означає насичений, однократно або двократно ненасичений 5-7-членний аза-, діаза-, триаза-, оксаза-, тіаза-, тіадіаза- або S,S-діоксидотіадіазагетероцикл,причому вищевказані гетероцикли приєднані через атом вуглецю або азоту імістять одну або дві карбонільні групи, суміжні з атомом азоту, біля одного з атомів азоту можуть бути заміщені алкілом, біля одного...
Фармацевтична комбінація, що містить комбретастатин та протиракові агенти
Номер патенту: 75127
Опубліковано: 15.03.2006
Автор: Біссері Марі-Крістін
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, A61K 31/138, A61K 31/47 ...
Мітки: агенти, комбретастатин, комбінація, протиракові, фармацевтична, містить
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична комбінація, що містить ефективну кількість протиракової сполуки, вибраної з групи, що складається з вінорелбіну, доксорубіцину і доцетакселу у сполученні з ефективною кількістю комбретастатину для лікування солідних пухлин, де зазначений комбретастатин має наступну формулу:2. Комбінація за п. 1, де зазначений комбретастатин знаходиться у...
Сечовинозаміщені імідазохінолінові етери
Номер патенту: 74852
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Крукс Стефен Л., Грайсграбер Джордж У., Меррілл Брайон А., Хеппнер Філіп Д.
МПК: A61K 31/506, A61K 31/4745, A61K 31/437 ...
Мітки: етери, сечовинозаміщені, імідазохінолінові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I)де X являє собою -CHR5-, -СНR5-алкіл- або -СНR5-алкеніл-;R1 вибраний з групи, яка складається...
Заміщені сечовиною імідазохіноліни
Номер патенту: 73504
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Меррілл Брайон А., Крукс Стефен Л., Райс Майкл Дж.
МПК: A61P 1/02, A61K 31/5377, A61K 31/4745 ...
Мітки: заміщені, імідазохіноліни, сечовиною
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)в якійR1 є -алкіл-NR3-CY-NR5-X-R4 або -алкеніл-NR3-CY-NR5-X-R4; деY є =O або =S;Х є зв'язком, -CO- або -SO2-;R4 є арилом, гетероарилом, гетероциклілом, алкілом або алкенілом, кожен з яких може бути незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається...
Заміщені сульфонамідом та сульфамідом імідазохіноліни
Номер патенту: 73503
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Крукс Стефен Л., Ліндстрьом Кайл Дж., Райс Майкл Дж., Меррілл Брайон А.
МПК: A61K 45/06, A61K 31/4745, A61K 9/00 ...
Мітки: імідазохіноліни, сульфонамідом, сульфамідом, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)в якійR1 є -алкіл-NR3-SO2-X-R4 або -алкеніл-NR3-SO2-X-R4;Х є зв'язком або -NR5-;R4 є арилом, гетероарилом, гетероциклілом, алкілом або алкенілом, кожен з яких може бути незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається...
Похідні бензимідазолу, їх отримання та терапевтичне застосування
Номер патенту: 72813
Опубліковано: 15.04.2005
Автори: Барт Франсі, Болькеніус Франк, ван Дорсселе Вівіан, Бішон Даніель
МПК: A61K 31/4745, A61K 31/506, A61K 31/497 ...
Мітки: застосування, похідні, бензимідазолу, терапевтичне, отримання
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І): (I),у якій:R1 - атом гідрогену, С1-С4-алкільна група, атом галогену, нітрогрупа або С1-С4-алкоксильна група,R2 і R2' є, незалежно одна від одної, атомом гідрогену або С1-С4-алкільною групою,Х - атом нітрогену або карбону,n = 1 або 2,m = 1 або 2,і, коли Х - атом нітрогену:R3 - атом...
Заміщені амідом імідазохіноліни
Номер патенту: 71967
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Коулман Патрік Л., Ліндстрьом Кайл Дж., Райс Майкл Дж., Меррілл Брайон А., Крукс Стефен Л.
МПК: A61K 31/4745, A61P 11/02, A61P 1/16 ...
Мітки: імідазохіноліни, амідом, заміщені
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить терапевтично ефективну кількість сполуки формули (І):, (І)в якійR1 - алкіл-NR3-СО-R4 або –алкеніл-NR3-СО-R4, де R4 є арилом, гетероарилом, алкілом або алкенілом, кожен з яких може бути незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з:алкілу;алкенілу;алкінілу;(алкіл)0-1-арилу;(алкіл)0-1-(заміщеного...
Натрієва сіль b-(6-етокси-2-метилхінолін-4-ілтіо)-a-оксипропіонової кислоти, що має антиоксидантну та гепатопротекторну активність
Номер патенту: 71883
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Завгородній Михайло Петрович, Бражко Олександр Анатолійович, Омельянчик Людмила Олександрівна, Бєлєнічев Ігор Федорович
МПК: A61K 31/4745, A61K 31/47, A61P 1/16 ...
Мітки: сіль, активність, b-(6-етокси-2-метилхінолін-4-ілтіо)-a-оксипропіонової, антиоксидантну, гепатопротекторну, кислоти, має, натрієва
Формула / Реферат:
Натрієва сіль β-(6-етокси-2-метилхінолін-4-ілтіо)-α-оксипропіонової кислоти формули:що має антиоксидантну та гепатопротекторну активність.
Антагоніст вітронектинового рецептора
Номер патенту: 71586
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Манлі Пітер Дж., Міллер Вільям Х.
МПК: A61K 31/282, A61K 31/47, A61K 31/4375 ...
Мітки: вітронектинового, рецептора, антагоніст
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):(І)або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули (І) за п.1, яка відрізняється тим, що її застосовують як лікарський засіб.3. Сполука формули (І) за п.1, яка відрізняється тим, що її використовують для одержання лікарського засобу для лікування хворобливого стану, при якому показаний антагоніст рецептора.4. Сполука формули (І) за п.1, яка відрізняється тим, що її...
Полімерні похідні камптотецинів
Номер патенту: 70930
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Анджелуччі Франческо, Дзамаї Морено, Орці Фабріціо, Кайольфа Валерія, Факін Ґабріеле, Суарато Антоніно
МПК: A61K 47/48, A61K 31/4745, A61K 31/787 ...
Мітки: камптотецинів, полімерні, похідні
Формула / Реферат:
1. Полімерний кон'югат, який містить:(і) від 85 до 97% мол. N-(2-гідроксипропіл)метакрилоїламідних ланок формули (3) , (3)(іі) від 3 до 15% мол. 20-O-(N-метакрилоїлгліциламіноацилгліцил)камптотецинових ланок формули (4), (4)де n має значення від 2 до 8, -[O-СРТ] є...
Аналоги камптотецину, способи їх одержання, проміжні сполуки та фармацевтична композиція, що містить зазначені аналоги камптотецину
Номер патенту: 63891
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: УЛІБАРРІ Жерар, БІГГ Денніс, ЛАВЕРНЬ Олів'є, Пла Родас Франциск, Пом'єр Жак
МПК: A61K 31/4745, A61K 31/47, A61K 31/496 ...
Мітки: містить, зазначені, композиція, камптотецину, проміжні, одержання, аналоги, сполуки, способи, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Аналоги камптотецину формул (І) і (II) (I),(ІІ)у рацемічній формі, енантіомерній або будь-якій комбінації зазначених форм, деR1 являє собою нижчий алкіл, нижчий алкеніл, нижчий алкініл, нижчий галоалкіл і нижчий алкіл нижчого алкокси або нижчий алкіл нижчого...
Аналоги камптотецину і фармацевтична композиція
Номер патенту: 57758
Опубліковано: 15.07.2003
Автори: ПОММ'Є Жак, ПЛА РОДАС Франсіск, БІГГ Денніс, УЛІБАРРІ Жерар, ЛАВЕРНЬ Олів'є
МПК: A61K 31/4375, A61P 31/12, A61K 31/4745 ...
Мітки: композиція, камптотецину, фармацевтична, аналоги
Формула / Реферат:
1. Аналог камптотецину, який відрізняється тим, що його вибирають зі сполук, що відповідають таким формулам:гідрохлорид...
Похідні індол-2,3-діон-3-оксиму, фармацевтична композиція, спосіб лікування розладу чи захворювання ссавців, у тому числі людини та спосіб одержання похідних індол-2,3-діон-3-оксиму
Номер патенту: 54403
Опубліковано: 17.03.2003
Автори: Ветьєн Франк, Драйер Йорген
МПК: A61K 31/00, A61K 31/40, A61K 31/407 ...
Мітки: спосіб, похідних, розладу, тому, композиція, одержання, людини, індол-2,3-діон-3-оксиму, захворювання, ссавців, фармацевтична, лікування, числі, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні індол-2,3-діон-3-оксиму загальної формули (І):,(І)в якійR1 - гідроген, алкіл чи бензил;R3 - "Het" чи група формули,де"Het" - насичена чи ненасичена 4-7-членна гетеромоноциклічна група, яку, як варіант, може бути заміщено...
Аналоги 20(s)-камптотецину, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування раку, лейкозу або станів пов’язаних з віл
Номер патенту: 51666
Опубліковано: 16.12.2002
Автори: Чінтакунта Вамсі Крішна, Акелла Венкатесварлу, Ведула Шарма Манохара, Мадабхуші Шобха, Дуввурі Субрахманян, Тхунгатхуртхі Састрі В.Р.С
МПК: C07D 209/56, A61K 31/47, A61K 31/4745 ...
Мітки: спосіб, лейкозу, фармацевтична, 20(s)-камптотецину, лікування, одержання, пов'язаних, композиція, станів, аналоги, віл, раку
Формула / Реферат:
1. Аналоги 20(S)-камптотецину формули 1: ,1де R1, R2, R3, і R4 незалежно означають водень або вибрані з групи, яка складається з гідрокси, нижчого алкокси, нижчого алканоїлу, нітро, ціано, галогену, карбокси, карбонілокси, аміно, заміщеного аміно, де аміногрупа є моно або дизаміщеною, в якій замісники вибрані з алкілу, галогеналкілу, бензилу. бензоїлу, карбоксилу, амідо або алкіламіно; нижчого алкілу або заміщеного...
Похідні камптотецину (варіанти), спосіб їх одержання (варіанти) та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 49005
Опубліковано: 16.09.2002
Автори: Мерліні Лучо, Пенко Серджо, Цуніно Франко
МПК: A61K 31/4738, A61K 31/47, A61K 31/00 ...
Мітки: камптотецину, фармацевтична, основі, спосіб, одержання, композиція, варіанти, похідні
Формула / Реферат:
l. Похідні камптотецину формули (І) , (I)або їх фармацевтично сприйнятливі солі, в яких:R1 - -CN, -CH(CN)-R4, -CH=C(CN)-R4, -CH2-CH(CN)-R4, -C(=NOH)-NH2, -C(=NH)-NH2, -CH=C(NO2)-R4, -CH(CN)-R5, -CH(CH2NO2)-R5; 5-тетразоліл, 2-(4,5-дигідрооксазоліл), 1,2,4-оксадіазолін-3-іл-5-он;R2 - гідроген;R3 - гідроген, ОR6;R4 - гідроген, лінійний чи розгалужений С1-С6алкіл, -CN, COOR7;R5 - гідроген,...
Спосіб одержання лікарського засобу “йохімбін гідрохлорид” у формі таблеток
Номер патенту: 31437
Опубліковано: 15.12.2000
Автори: Георгієвський Віктор Петрович, Скакун Нонна Миколаївна, Шульга Юрій Іванович, Заболотний Вадим Олександрович, Бутенко Ірина Григорівна, Супрун Ольга Всеволодівна, Серебрякова Ольга Володимирівна, Гладченко Світлана Василівна, Нельзева Людмила Борисівна, ШТЕЙНГАРТ Марк Вольфович, Ведмеденко Юрій Володимирович
МПК: A61P 15/00, A61K 31/4745, A61K 9/20 ...
Мітки: таблеток, йохімбін, форми, одержання, лікарського, гідрохлорид, спосіб, засобу
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання лікарського засобу у формі таблеток, що включає змішування та зволоження вихідних компонентів, гранулювання вологої маси, сушіння одержаних гранул з подальшим опудрюванням та таблетуванням, який відрізняється тим, що як вихідний компонент використовують цукор молочний, зволоження здійснюють 5 - 10 % крохмальним клейстером, після сушіння проводять сухе гранулювання, гранули опудрюють сумішшю йохімбіну гідрохлориду, крохмалю...
Похідні 3,4-дигідроізохіноліну або їх фармацевтично прийнятні солі, спосіб їх одержання і фармацевтична композиція з інгібуючою трансмембранний перехід кальцію в клітинах активністю
Номер патенту: 27369
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Льозель Вальтер, Арндтс Дітріх, Роос Отто, Кун Франц-Йозеф, Штреллер Ільзе
МПК: A61K 31/437, A61K 31/435, A61K 31/4365 ...
Мітки: активністю, композиція, інгібуючою, трансмембранний, фармацевтично, похідні, перехід, прийнятні, 3,4-дигідроізохіноліну, клітинах, кальцію, фармацевтична, спосіб, одержання, солі
Текст:
...FMLP), или изопреналином) "перегрузку кальцием" и гибель клетки (значение KTso (= концентрация торможения) находится в области 1 мкмоль). Измеряли полумаксимальную концентрацию торможений соединения примера, которую ингибируют индуцируемый тринуклеотид ом FMLP (1 наномоль) переход кальция на клетках HL-60 (10 6 клеток в суспензии}, содержащих FLUO3. Она составляет 5,4 • 106 моль. На отдельных клетках HL-60 с использованием...