A61K 31/517 — орто-або пери-конденсовані з карбоциклічне системами, наприклад хіназолін, перімідін

Номер патенту: 61097

Опубліковано: 17.11.2003

Автори: ДеВрієс Кейт Майкл, Велч Віллард МакКован Джр.

МПК: A61P 25/28, A61K 31/517, A61P 43/00 ...

Мітки: варіанти, лікування, спосіб, композиція, фармацевтична, атропізомери, 3-арил-4(3н)-хіназолінону, основі

Формула / Реферат:

1. Атропізомер формули         (Іа)де R2 є фенільною групою формули Ph2 або п'яти- або шестичленним гетероциклом;де згаданий 6-членний гетероцикл має формулу,де "N" є азотом; де вказані позиції кільця "К", "L" і "М" можуть бути...

Номер патенту: 60363

Опубліковано: 15.10.2003

Автори: Норріс Тімоті, Сантафіанос Дінос Поль, Реггон Джеффрі Уілльям, Шенкер Раві Місор, Аллен Дуглас Джон Мелдрум

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94 ...

Мітки: n-(3-етинілфеніламіно)-6,7-біс(2-метоксіетокси)-4, моногідратні, безводні, хіназолінаміну, форми, мезилату

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана з безводних і гідратних форм N-(3-етинілфеніл)-6,7- біс(2-метоксіетокси)-4- хіназолінаміну мезилату.2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що вищеназвана сполука являє собою безводну форму N-(3-етинілфеніл)-6,7- біс(2-метоксіетокси)-4- хіназолінаміну мезилату.3. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що вищеназвана сполука являє собою поліморф А, що характеризується наступними піками на порошковій...

Номер патенту: 59433

Опубліковано: 15.09.2003

Автори: БЕКЕР Майкель Р., ДЕЙВІС Родерік С., ЛІ Ейвен, ДЖІАНГ Джон Ц., СПЕДА Альфред П., МАЙЄРС Майкель Р., ХІ Вай, ПОУЛЬС Хайнц В., ЛОУ Ван Ф., ЮНІГ Вілліем Р., ЧОЙ-СЛІДЕСКІ Йонг Мі, ХАННЕЙ Бербера А., КОНДОН Стіфен М., ПОЛІ Грегорі Б., БЕРНС Крістофер Й.

МПК: A61P 19/02, A61K 31/495, A61K 31/517, A61K 31/496 ...

Мітки: заміщені, сполуки, отримання, проміжні, фактора, інгібітори, оксоазагетероциклічні

Формула / Реферат:

1.       Азагетероциклічні сполуки формули (І),або їх фармацевтично прийнятна сіль, їх фармацевтично прийнятна пролікарська форма, їх N-оксид, їх гідрат або їх сольват, деG1 і G2 означають L1-Cy1 або L2-Cy2, при цьому, коли R1 і R1а або R4 і R4a, узяті разом, означають O або S, то G1 означає L2-Cy2, а G2 означає L1-Cy1,...

Номер патенту: 58536

Опубліковано: 15.08.2003

Автори: Велч Віллард МакКован Джр., ДеВрієс Кейт Майкл, Ченард Бертранд Лео

МПК: A61P 25/00, A61P 43/00, A61K 31/517 ...

Мітки: трамвмою, 3-гетероарил-4(3н)-хіназолінонів, лікування, захворювань, нейродегенеративних, цнс, атропізомери, пов'язаних

Формула / Реферат:

1. Атропізомер формули ,(Іa)в якій "А, В і D" кожен означає азот або -СН-, за умови, що лише один із "А", "В" і "D" може означати азот; в якій n означає ціле число від одного до чотирьох, і в якій кожен R5 є замісником для будь-якого атома вуглецю в положенні “А, В, D” кільця, здатного містити додатковий зв'язок, за...

Номер патенту: 57752

Опубліковано: 15.07.2003

Автори: Ломан Жан-Жак Марсель, Клейтон Едвард, Стоукс Елейн Софі Елізабет, Джонстоун Крейг, Томас Ендрю Пітер, Еннекен Лоран Франсуа Андре

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/517 ...

Мітки: зниження, кровоносних, варіанти, ефекту, отримання, фармацевтична, похідні, містить, спосіб, досягнення, композиція, антиангіогенного, судин, проникності, хіназоліну

Формула / Реферат:

1. Похідна хіназоліну формули I:,  (І)деm є цілим числом 1 або 2;R1 являє собою водень, гідрокси, галоген, нітро, трифторметил, ціано, С1-3 алкіл, С1-3 алкокси, С1-3 алкілтіо або -NR5R6 (де R5 і R6, які можуть бути однаковими чи різними, кожен, являє водень або С1-3 алкіл);R2 являє собою водень, гідрокси, галоген, метокси, аміно або нітро;R3 являє собою гідрокси, галоген, С1-3 алкіл, С1-3 алкокси,...

Номер патенту: 57726

Опубліковано: 15.07.2003

Автори: Лабковскі Борис, Макгінісс Брайан Т., Уайт Майкл, Вон Трістан Дж., Манковіч Джон А., Хогенбом Хендрікус Р. Й. М., Каймаккалан Зехра, Аллен Дебора Дж., Салфельд Йохен Г., Шоенхаут Девід, Робертс Ендрю Дж., Уілтон Елісон Дж., Сакорафас Поль

МПК: A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 31/00 ...

Мітки: пухлини, некрозу, a-фактор, людини, антитіла, зв'язують

Формула / Реферат:

1. Ізольоване антитіло людини або його антиген-зв'язуюча частина, що мають легкий ланцюг з доменом CDR3, що міститьамінокислотну послідовність SEQ ID NO:3 або SEQ ID NO:3, модифіковану одиничним заміщенням аланіном в позиції 1, 4, 5, 7 або 8 чи заміщенням від однієї до п'яти консервативними амінокислотами в позиціях 1, 4, 5, 7, 8 і/або 9, важкий ланцюг з доменом CDR3, що містить амінокислотну послідовність SEQ ID NO:4 або SEQ ID NO:4,...

Номер патенту: 57780

Опубліковано: 15.07.2003

Автори: Пінто Дональд Жозе-Філіп, Кларк Чарльз Г., Лем Патрік Я., Хан Квай, Февіг Джон Метью, Домінгес Келіа, Кван Мімі Ліфен, Пруітт Джеймс Рассел

МПК: A61K 31/423, A61K 31/416, A61K 31/422 ...

Мітки: ха, композиція, лікування, тромбоемболічним, фармацетична, фактора, спосіб, інгібітори, запобігання, порушенням

Формула / Реферат:

1. Інгібітори фактора Ха формули (І) :(I)або її стереоізомер або її фармацевтично прийнятна сіль, у якій:кільце D вибирають з -CH2N=CH-, -CH2CH2N=CH-, 5-членної ароматичної системи, яка вміщує від 0 до 2 гетероатомів, які вибирають з групи: атом нітрогену, атом оксигену та атом сульфуру;кільце D є заміщеним 0-2 R, при умові що коли кільце D є незаміщеним, то воно містить принаймні один...

Номер патенту: 53649

Опубліковано: 17.02.2003

Автори: Лякрампе Жан Фернан Арман, Мабіре Домінік Жан-П'єр, Вене Марк Гастон, Санц Жерар Шарль

МПК: A61K 31/415, A61K 31/00, A61K 31/4164 ...

Мітки: композиція, варіанти, сполук, спосіб, одержання, n-[4-(гетероарилметил)феніл]гетероариламіни, основі

Формула / Реферат:

1. N-[4-(гетероарилметил)феніл]-гетероариламіни формули (І),їх N-оксиди, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічні ізомерні форми, де:R1 - водень, гідрокси, С1-6 алкіл або арил;R2 - водень; С1-12 алкіл; С3-7 циклоалкіл; С2-8 алкеніл; арил; піролідиніл, заміщений за необхідності С1-4 алкілом або С1-4 алкілоксикарбонілом; або С1-12...

Номер патенту: 52602

Опубліковано: 15.01.2003

Автор: Гібсон Кейт Хопкінсон

МПК: A61K 31/505, A61K 31/517, A61P 35/00 ...

Мітки: хіназоліну, фармацевтична, одержання, спосіб, композиція, похідні

Формула / Реферат:

1.Похідне хіназоліну формули (І) де n становить 1,2 або 3 та кожний R2 незалежно галоген, трифторметил або (С1-4)алкіл, R3 - (С1-4)алкокси; та R1 – ді-[(С1-4)алкіл]аміно-(С2-4)алкокси, піролідин-1-іл-(С2-4)алкокси, піперидино-(С2-4)алкокси, морфоліно-(С2-4)алкокси, піперазин-1-іл-(С2-4)алкокси, 4-(С1-4)алкілпіперазин-1-іл-(С2-4)алкокси, імідазол-1-іл-(С2-4)алкокси,...

Номер патенту: 49884

Опубліковано: 15.10.2002

Автори: РІХЕРС Хартмут, ХЕРГЕНРЬОДЕР Штефан, Бауманн Ернст, КЛІНГЕ Дагмар, Амберг Вільхельм, КЛІНГ Андреас, РАШАК Манфред, УНГЕР Ліліане, Шулт Сабіне

МПК: A61K 31/517, A61P 13/00, A61K 31/505, A61K 31/00 ...

Мітки: похідні, засіб, a-гідроксикарбонової, основі, кислоти, лікарський

Формула / Реферат:

1. Похідні -гідроксикарбонової кислоти формули (І), (I)в якій R означає групу,в якій R1 має такі значення:a) водень;b) сукциніліміноксильна група;c) зв'язаний через атом азоту 5-членний гетероароматичний цикл, такий як піроліл, піразоліл, імідазоліл і триазоліл, який може містити 1-2 атоми галогену або 1-2 С1-С4-алкільні групи або 1-2 С1-С4-алкоксигрупи;d) крім того, R1 означає...

Номер патенту: 45944

Опубліковано: 15.05.2002

Автори: Віллалобос Анабелла, Нейджел Артур Адам, Чен Юпанг Ліанг

МПК: A61K 31/415, A61K 31/41, A61K 31/425 ...

Мітки: одержання, холінестерази, сполуки, проміжні, фармацевтично, спосіб, амінів, солі, похідні, гетероцикло-циклічних, прийнятні, гетероцикло-циклічні, композиція, фармацевтична, похідних, інгібування

Формула / Реферат:

1. Гетероцикло-циклические производные аминов общей формулы (I): (I)где R1 и R2 независимо выбирают из водорода, (С1-С6)алкокси, бензилокси, фенокси, гидрокси, фенила, бензила, галогена, нитро, циано, COR5, COOR5, CONHR5, NR5R6, -NR5OR6, OCON5R6, -NHCOOR5, (С1-С6)алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора, SOpCH2-фенила или SOр(С1-С6)алкила, где р = 0, 1 или 2, пиридилметилокси, тиенилметилокси, 2-оксазолила,...

Номер патенту: 44737

Опубліковано: 15.03.2002

Автори: Гуйтур Михайло Михайлович, Дунаєв Віктор Володимирович, Мазур Іван Антонович, Візір Вадим Анатолійович, Синяк Раїса Степанівна, Бєленічев Ігор Федорович, Коваленко Сергій Іванович

МПК: A61P 39/06, A61P 9/10, A61K 31/517 ...

Мітки: антиоксидантну, 6-нітро-3h-хіназолон-4-іл-3-оцтової, має, hатрієва, сіль, активності, кислоти, яка, протиішемічну

Формула / Реферат:

Натриевая соль 6-нитро-3Н-хиназолон-4-ил-3-уксусной кислоты формулы: проявляющая антиоксидантную и противоишемическую активности.

Номер патенту: 44254

Опубліковано: 15.02.2002

Автори: Шнур Родні Кофрен, Арнольд Лі Деніел

МПК: A61K 31/505, A61K 31/517, A61P 35/00 ...

Мітки: фармацевтична, одержання, лікування, спосіб, феніламіно)хіназоліну, композиція, 4-(заміщеного, похідні

Формула / Реферат:

1. Производные 4-(замещенного фениламино)хиназолина формулы (I): и его фармацевтически приемлемые соли и пролекарства, гдеm представляет 1, 2 или 3;каждый R1, независимо, выбран из водорода, галогена, гидрокси, амино, гидроксиамино, карбокси, (С1-С4)алкоксикарбонила, нитро, гуанидино, уреидо, карбамоила, циано, трифторметила, (R6)2N-карбонила и фенил-W-алкила, в котором W выбран из одинарной...

Номер патенту: 43866

Опубліковано: 15.01.2002

Автори: Коваленко Сергій Іванович, Візір Вадим Анатолійович, Синяк Раїса Степанівна, Гуйтур Михайло Михайлович, Бєленічев Ігор Федорович, Мазур Іван Антонович, Дунаєв Віктор Володимирович

МПК: A61K 31/517, A61P 9/10, A61P 39/06 ...

Мітки: протиішемічну, сіль, 6-нітро-3н-хіназолон-4-іл-3-оцтової, кислоти, антиоксидантну, має, моноетаноламонієва, активність

Формула / Реферат:

Моноэтаноламмониевая соль 6 нитро-3Н-хиназолон-4-ил-3-уксусной кислоты формулы:проявляющая антиоксидантную и противоишемическую активность.

Номер патенту: 29449

Опубліковано: 15.11.2000

Автори: Бел Бертхольд, УНГЕР Ліліане, Штейнер Герд, Тешендорф Ханс-Юрген, Муншауер Райнер

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4045, A61K 31/505 ...

Мітки: похідні, 3-азабіцикло[3.2.0]гептану, n-заміщені

Текст:

...5,6 г (40 мМ) мелко измельченного карбоната калия и 0,5 г йодида калия и кипятили с обратным холодильником при тщательном перемешивании в те чение 11 часов. После охлаждения концентрировали на ротационном выпарном аппарате и распределяли остаток между мети ленхлоридом и водой. Водную фазу дважды экстрагировали метиленхлоридом и затем органическую фазу концентрировали после высуши вания сульфатом натрия. Сырой продукт (7,7 г) очи щали с...

Номер патенту: 27354

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Фахренкруг Жан, Герстенберг Томас, Оттесен Бент

МПК: A61K 31/417, A61K 31/415, A61K 31/505 ...

Мітки: введення, індукування, чоловіку, спосіб, варіанти, страждає, композиція, імпотенцію, ерекції

Текст:

...в настоящем описании). Импотенция, которая является результатом побочного действия лекарственных препаратов, таких как бета-блокаторы, относится в настоящем изобретении к нейрогенной импотенции. Аналогично, импотенция, которая является результатом избыточного потребления алкоголя, в настоящем изобретении отнесена к нейрогенной или психогенной импотенции. Таким образом, согласно классификации принятой в спецификации настоящего...

Номер патенту: 5562

Опубліковано: 28.12.1994

Автори: Юкіхіза Баба, Чіьосі Касахара, Козо Савада, Йосікуно Іто, Теруо Оку, Такаюкі Намікі, Масасі Хасімото

МПК: A61K 31/505, A61K 31/54, A61K 31/517 ...

Мітки: солей, спосіб, хіназоліну, похідних, отримання

Формула / Реферат:

Способ получения производных хиназолина общей формулыгде R1 присоединен к хиназолиновому кольцу в положении 7 или 8 и означает атом водорода, гало­ген, низший алкокси и СF3;R2 присоединен к хиназолиновому кольцу в поло­жении 5 или 6 и означает атом водорода, галогена, низшую алкоксигруппу;R3- нафтил (низший) алкил или фенил (ни­зший) алкил, замещенный одним или двумя заме­стителями, выбранными из галогена, низшей...