A61K 31/517 — орто-або пери-конденсовані з карбоциклічне системами, наприклад хіназолін, перімідін
Сполука 2-метил-7-(пара-толіл)-[1,3]тіазоло[4,5-d]піридазин-4(5н)-он, що проявляє [сa2+]і-десенситизуючу активність
Номер патенту: 70455
Опубліковано: 11.06.2012
Автори: Зеленський Дмитро Сергійович, Бобкова Людмила Станіславівна, Демченко Сергій Анатолійович, Демченко Анатолій Михайлович, Соловйов Анатолій Иванович, Зеленский Сергій Миколайович
МПК: C07D 421/00, A61K 31/517
Мітки: сполука, 2-метил-7-(пара-толіл)-[1,3]тіазоло[4,5-d]піридазин-4(5н)-он, сa2+]і-десенситизуючу, активність, проявляє
Формула / Реферат:
Сполука 2-метил-7-(пара-толіл)-[1,3]тіазоло[4,5-d] піридазин-4(5H)-он структурної формули:,що проявляє [Са2+]і -десенситизуючу активність.
Способи лікування із застосуванням хінаксолінових інгібіторів рі3к-альфа
Номер патенту: 98141
Опубліковано: 25.04.2012
Автори: Меттьюз Девід, Лемб Пітер
МПК: A61K 31/497, A61K 31/337, A61K 31/436 ...
Мітки: способи, інгібіторів, застосуванням, рі3к-альфа, хінаксолінових, лікування
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування раку, що включає введення пацієнтові терапевтично ефективної кількості сполуки формули Iа:Iаабо її окремого ізомеру, при якому зазначена сполука знаходиться можливо у вигляді її фармацевтично прийнятної солі і додатково можливо у вигляді гідрату, і додатково можливо у вигляді сольвату, у поєднанні з одним або більше способами...
Похідні хіназоліну та конденсованого піримідину як інгібітори erbb
Номер патенту: 97235
Опубліковано: 25.01.2012
Автори: Чжао Цян, Хеннінгс Девід Д., Ліу Вейдонг, Мармсатер Фредерік П., Грещук Джулі Марі, Ліссікатос Джозеф П.
МПК: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517 ...
Мітки: хіназоліну, інгібітори, піримідину, похідні, конденсованого
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:А являє собою О;G являє собою N;В являє собою феніл або тієніл;Е є , ,
Сполука 2-аміно- 3-(4-фторбензоїл)-n-[3-(4-морфолініл)пропіл]-1-індолізинкарбоксамід, що проявляє [ca 2+]i -десенситизуючу активність
Номер патенту: 64860
Опубліковано: 25.11.2011
Автори: Демченко Анатолій Михайлович, Хайрулін Андрій Рашидович, Соловйов Анатолій Иванович, Бобкова Людмила Станіславівна, Зеленский Сергій Миколайович
МПК: C07D 455/00, A61K 31/517
Мітки: 2-аміно, 3-(4-фторбензоїл)-n-[3-(4-морфолініл)пропіл]-1-індолізинкарбоксамід, активність, проявляє, сполука, десенситизуючу
Формула / Реферат:
Сполука 2-аміно-3-(4-фторбензоїл)-N-[3-(4-морфолініл)пропіл]-1-індолізинкарбоксаміду структурної формули:що проявляє [Са 2+]і-десенситизуючу активність.
Азаіндоли як інгібітори кіназ януса
Номер патенту: 95940
Опубліковано: 26.09.2011
Автори: Пайрс Алберт, Ваннамейкер Маріон, Салітуро Франческо, Ванг Тяншенг, Фармер Люк, Ванг Жан, Мартінез-Ботелла Габріель
МПК: A61K 31/517, A61K 31/506, A61K 31/53 ...
Мітки: азаіндоли, януса, інгібітори, кіназ
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу (І-А):, І-Ачи її фармацевтично прийнятна сіль, де: R3 - це Н; R2 - це Н, F, R', OH, OR', COR', COOH, COOR', CONH2, CONHR', CON(R')2 чи CN; R4 - це H, F, R', OH, OR', COR', COOH, COOR', CONH2, CONHR', CON(R')2 чи CN; чи R2 і R4, узяті разом, утворюють...
Гідроксильовані піримідильні циклопентани як інгібітори акт протеїнкінази
Номер патенту: 95641
Опубліковано: 25.08.2011
Автори: Бенсік Джозеф Р., Ксу Руі, Спенсер Кейт Лі, Ліанг Джун, Шабо Крістін, Сафіна Браян, Банка Анна Л., Веллес Елі М., Блейк Джеймс Ф., Каллан Ніколас С., Ксіао Денгмінг, Шлахтер Стівен, Мітчелл Ян С., До Стівен, Жанг Біронг
МПК: A61P 35/00, C07D 239/70, A61K 31/517 ...
Мітки: піримідильні, інгібітори, протеїнкінази, акт, гідроксильовані, циклопентани
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1В: 1Bабо її розчинені енантіомери, розчинені діастереомери та солі, в якій: G є феніл, необов'язково заміщений від однієї до чотирьох групами R9, або 5-6-членний гетероарил, необов'язково заміщений галогеном; R6 і R7 незалежно є Н, ОСН3, (С3-С6-циклоалкіл)-(СН2), (С3-С6-циклоалкіл)-(СН2СН2),...
Піримідинові сполуки як модулятори рецептора серотоніну
Номер патенту: 95247
Опубліковано: 25.07.2011
Автори: Дворак Курт А., Шайрмен Брок Т., Рудольф Дейл А.
МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, A61K 31/505, A61K 31/506 ...
Мітки: піримідинові, рецептора, серотоніну, модулятори, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (І) або (II): де m означає 1, 2 або 3; n означає 1, 2 або 3; коли m та n присутні, сума m+n є більшою ніж або дорівнює 2 та є меншою ніж або дорівнює 4; Ra та Rb незалежно...
Комбінація лікарських засобів для лікування раку
Номер патенту: 95119
Опубліковано: 11.07.2011
Автори: Охта Йошіказу, Тамура Тошія, Такагі Шінджі
МПК: A61K 39/395, A61K 31/517, A61K 31/505 ...
Мітки: комбінація, лікування, раку, засобів, лікарських
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, що містить (1) N-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(трифторметил)фенокси]феніл}аміно)-5Н-піроло[3,2-d]піримідин-5-іл]етил}-3-гідрокси-3-метилбутанамід та (2) протираковий агент, де протираковим агентом є трастузумаб, цетуксимаб або ерлотиніб.2. Фармацевтична композиція за п. 1, де протираковим агентом є трастузумаб.3. Фармацевтична композиція за п. 1, де протираковим агентом є цетуксимаб.4. Фармацевтична...
Похідні 5-заміщеного хіназолінону, композиція, що їх містить, і їх застосування
Номер патенту: 94964
Опубліковано: 25.06.2011
Автори: Мюллер Джордж В., Мен Хон-Ва
МПК: A61K 31/517, A61K 31/45, C07D 401/04 ...
Мітки: 5-заміщеного, хіназолінону, композиція, застосування, містить, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (II): (II)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або стереоізомер, де: R4 являє собою атом галогену; -(СН2)nОН; (С1-С6)алкіл, необов'язково заміщений одним або декількома атомами галогену; (С1-С6)алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома атомами галогену; R5 являє собою...
Фармацевтичні композиції з інгібіторами dpp iv
Номер патенту: 94942
Опубліковано: 25.06.2011
Автори: Кольрауш Аня, Зайфферт Герд, Ромер Патрік
МПК: A61K 9/16, A61K 31/517, A61K 9/32 ...
Мітки: інгібіторами, композиції, фармацевтичні
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить як діючу речовину інгібітор DPP IV з аміногрупою, вибраний...
Сполука 2-(3-циклогексил-2,4-діоксо-2,3,4,5,6,7-1н-циклопента[d]піримідин-1-іл)-n-фенілацетамід, що проявляє детрузоселективну спазмолітичну активність
Номер патенту: 60052
Опубліковано: 10.06.2011
Автори: Шуть Дмитро Миколайович, Мохорт Микола Антонович, Кононевич Юрій Миколайович, Бобкова Людмила Станіславівна, Пупишева Олена Володимирівна, Демченко Анатолій Михайлович
МПК: A61K 31/517
Мітки: спазмолітичну, активність, 2-(3-циклогексил-2,4-діоксо-2,3,4,5,6,7-1н-циклопента[d]піримідин-1-іл)-n-фенілацетамід, детрузоселективну, проявляє, сполука
Формула / Реферат:
Сполука 2-(3-циклогексил-2,4-діоксо-2,3,4,5,6,7-1H-циклопента[d]-піримідин-1-іл)-N-фенілацетамід структурної формули:,що проявляє детрузоселективну спазмолітичну активність.
Похідні тетрагідронафталіну, спосіб їх одержання та їх застосування як інгібіторів запалення
Номер патенту: 94603
Опубліковано: 25.05.2011
Автори: Бойєрле Штефан, Бергер Маркус, Шмеес Норберт, Ревінкель Хартмут, Шьокке Хайке
МПК: A61K 31/47, A61K 31/502, A61K 31/517, A61P 29/00 ...
Мітки: інгібіторів, похідні, застосування, тетрагідронафталіну, одержання, запалення, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (Іа), (Іа) в якій I) залишки R1, R2 і R3 незалежно один від іншого вибрані з -ОН, О-СН3, Сl, F, Н, II) залишок R4 вибраний...
Макроциклічні інгібітори вірусу гепатиту с
Номер патенту: 93377
Опубліковано: 10.02.2011
Автори: Ліндстром Матс Стефан, Сіммен Кеннет Алан, Валльберг Ханс Крістіан, Де Кок Герман Аугустінус, Ліндквіст Карін Шарлотта, Канберг Піа Сесілія, Нілссон Карл Магнус, Самуельссон Бенгт Бертіл, Велінг Хорст Юрген, Сальберг Свен Крістер, Розенквіст Еса Анніка Крістіна, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Ху Лілі, Классон Бьорн Олоф, Белфраге Анна Карін Гертруд Ліннеа
МПК: A61P 31/12, A61K 31/517, C07D 239/72 ...
Мітки: макроциклічні, вірусу, гепатиту, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:або її N-оксиди, солі й стереоізомери, де А являє собою OR1, NHS(=O)рR2; де R1 являє собою водень, С1-С6алкіл, С0-С3алкіленкарбоцикліл, C0-С3алкіленгетероцикліл; R2 являє собою С1-С6алкіл, С0-С3алкіленкарбоцикліл, С0-С3алкіленгетероцикліл; р незалежно...
Похідні бензімідазолу
Номер патенту: 93313
Опубліковано: 25.01.2011
Автори: Лі К'юіфанґ, Мунчгоф Майкл Джон, Джонс Крістофер Скотт, Рейтер Лоуренс Алан, Ла Ґрека Сюзан
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/517, A61K 31/4433, A61P 35/00 ...
Мітки: похідні, бензимідазолу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули ІІ(а), II(а) в якій: кожна R1 є незалежно галоген, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -CN або -NR16R17; R2 - гідроген або (С1-С6)алкіл; R3B - гідроген, (С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С6-С12)арил або -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл; R4 - гідроген або...
Інгібітори днк-протеїнкінази
Номер патенту: 90716
Опубліковано: 25.05.2010
Автори: Фріджеріо Марк, Дезаж-Ель Мурр Марін, Хардкасл Іан Роберт, Кертін Нікола Джейн, Н'юелл Девід Річард, Сміт Грейм Камерон Маррі, Мартін Нілл Моррісон Барр, Мінер Кейт Аллан, Голдінг Бернард Томас, Гріффін Роджер Джон, Калверт Хіларі Алан, Кокрофт Сяо-Лін Фань, Сараванан Каппусамі, Хаммерсон Марк Джеффрі
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, A61K 31/353, A61K 31/4709 ...
Мітки: інгібітори, днк-протеїнкінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: (I)та її ізомери, солі, сольвати, хімічно захищені форми та проліки, деА, В та D, відповідно, вибрані із групи, яка включає:(і) СН, NH, С;(іі) СН, N, N; та(ііі) СН, О, С;пунктирні лінії зображують два подвійні зв'язки у відповідних положеннях;RN1 та RN2 незалежно вибрані із групи, яка включає...
Аналоги хіназоліну як інгібітори рецепторних тирозинкіназ
Номер патенту: 90659
Опубліковано: 25.05.2010
Автори: Уоллейс Елі, Бакмельтер Александр, Топалов Георгій, Ліссікатос Джозеф, Чжао Цян
МПК: A61K 31/517, A61K 31/535, A61K 31/51 ...
Мітки: хіназоліну, рецепторних, інгібітори, тирозинкіназ, аналоги
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, вибрана з структур:
Діалкіламіноалкілбензімідазо[1,2-с]хіназоліни як противірусні агенти та індуктори інтерферону
Номер патенту: 89992
Опубліковано: 25.03.2010
Автори: Погосова Юлія Олексіївна, Співак Микола Якович, Ляхов Сергій Анатолійович, Ляхова Олена Анатоліївна, Андронаті Сергій Андрійович, Жолобак Надія Михайлівна
МПК: C07D 235/02, A61P 31/00, A61K 31/517 ...
Мітки: діалкіламіноалкілбензімідазо[1,2-с]хіназоліни, агенти, індуктори, противірусні, інтерферону
Формула / Реферат:
Діалкіламіноалкілбензімідазо[1,2-с]хіназоліни загальної формули,деn=1, R=піперидин-1-іл або 2-метилпіперидин-1-іл, або 4-метилпіперидин-1-іл, або морфолін-4-іл, або 4-метилпіперазин-1-іл;n=2, R=піперидин-1-іл або 2-метилпіперидин-1-іл, або 4-метилпіперидин-1-іл, або морфолін-4-іл, або 4-метилпіперазин-1-іл,як противірусні агенти та...
Похідні хіназоліндіону як інгібітори parp
Номер патенту: 88012
Опубліковано: 10.09.2009
Автори: Мертенс Джозефус Каролус, Вутерс Вальтер Будевійн Леопольд, Сомерс Марія Вікторіна Франціска, ван Дун Якобус Альфонсус Йозефус, Кенніс Людо Едмон Жозефін
МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/517 ...
Мітки: інгібітори, хіназоліндіону, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)її форми N-оксидів, фармацевтично прийнятні адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, де кожний X незалежно позначає або ; та, коли X позначає
Комбінація для лікування захворювань, пов’язаних із клітинною проліферацією, міграцією або апоптозом клітин мієломи або з ангіогенезом
Номер патенту: 86586
Опубліковано: 12.05.2009
Автори: Хільберг Франк, Мунцерт Герд, Баум Анке, Солька Флавіо, Штефанік Мартін Фрідріх, ван Меел Якобус С.А.
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, A61K 31/496 ...
Мітки: клітин, проліферацією, ангіогенезом, лікування, міграцією, комбінація, пов'язаних, апоптозом, клітинною, мієломи, захворювань
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична комбінація, яка містить ефективну кількість (I) антагоніста принаймні одного з рецепторів, вибраних з VEGFR1-3, PDGFR і , FGFR1, 2 й 3, EGFR, HER2, IGF1R, HGFR або c-Kit, який є також антагоністом представника src-сімейства тирозинкіназ, або його...
1,3-дизаміщені похідні 6,7-дигідро-1н-циклопента[d]піримідин-2,4(3н, 5н)-діону, що проявляють спазмолітичну активність
Номер патенту: 40845
Опубліковано: 27.04.2009
Автори: Кононевич Юрій Миколайович, Притула Тетяна Павлівна, Мохорт Микола Антонович, Демченко Анатолій Михайлович, Пупишева Олена Володимирівна
МПК: A61K 31/517, C07D 239/00
Мітки: похідні, 1,3-дизаміщені, активність, проявляють, 5н)-діону, 6,7-дигідро-1н-циклопента[d]піримідин-2,4(3н, спазмолітичну
Формула / Реферат:
1,3-дизаміщені похідні 6,7-дигідро-1H-циклопента[d]піримідин-2,4(3H, 5H)-діону, загальної формули:,деR=(3-Cl, 4-Cl)-Ph, (4-Br)-Ph, CONHPh, CONHNH-SO2-(4-Me)Ph, CONH-(4-Cl)-Ph, CONH-(4-N-Ac)-Ph, CONH-(3-Cl, 4-OMe)-Ph, що проявляють спазмолітичну активність.
Похідні заміщеного 2-алкілхіназолінону як інгібітори parp
Номер патенту: 86237
Опубліковано: 10.04.2009
Автори: ван Дун Якобус Альфонсус Йозефус, ван Хеертум Альбертус Хенрікус Марія Терезія, ван дер АА Марсель Йозеф Марія, Сомерс Марія Вікторіна Франціска, Вутерс Вальтер Будевійн Леопольд
МПК: C07D 239/90, A61P 25/00, A61K 31/517 ...
Мітки: заміщеного, 2-алкілхіназолінону, інгібітори, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І),їхні N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, депунктирні лінії позначають необов'язкові зв'язки;X являє собою >N-, >CH- або >CR2-, де R2 являє собою амінокарбоніл; абоколи X являє собою >CR2-, тоді R2, узятий разом з -L-Z, може утворювати бівалентний...
Похідні хіназолінону як інгібітори parp
Номер патенту: 85593
Опубліковано: 10.02.2009
Автори: ван Дун Якобус Алфонсус Джосепхус, Мертенс Джозефус Каролус, Жільмон Жером Еміль Жорж, Кенніс Лудо Едмонд Джозефін, Воутерс Валтер Боудевіджн Леопольд, Сомерс Марія Вікторіна Франціска
МПК: A61K 31/517, A61P 25/00, C07D 239/91 ...
Мітки: інгібітори, похідні, хіназолінону
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)її N-оксиди, фармацевтично прийнятні адитивні солі і стереохімічно ізомерні форми, депунктирні лінії означають необов'язкові зв'язки;X є >N- або >СН-;-- є -N-C(O)- або -N=CR4-, де R4 є гідрокси;L є прямим зв'язком або двовалентним...
1,8,8-триметил-3-(2-(2-(3-нітрофеніл)-2-оксоетил)тіо)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-3-іл)-3-азабіцикло[3.2.1]октан-2,4-діон, що проявляє протисудомну активність
Номер патенту: 38066
Опубліковано: 25.12.2008
Автори: Гриценко Іван Семенович, Ніколаєв Владислав Олександрович, Таран Андрій Вікторович, Самура Борис Андрійович, Цапко Євген Олександрович
МПК: A61P 21/00, A61K 31/517, C07D 239/00 ...
Мітки: активність, 1,8,8-триметил-3-(2-(2-(3-нітрофеніл)-2-оксоетил)тіо)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-3-іл)-3-азабіцикло[3.2.1]октан-2,4-діон, проявляє, протисудомну
Формула / Реферат:
1,8,8-Триметил-3-(2-(2-(3-нітрофеніл)-2-оксоетил)тіо)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-3-іл)-3-азабіцикло[3.2.1]октан-2,4-діон загальної формули,що проявляє протисудомну активність.
Конденсовані піримідони, придатні для лікування й профілактики злоякісного новоутворення
Номер патенту: 84954
Опубліковано: 10.12.2008
Автори: Теоклітоу Маріє-Елена, Расселл Деніел Джон, Дейвіс Одрі, Блок Майкл Говард
МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 471/04 ...
Мітки: придатні, злоякісного, лікування, конденсовані, піримідони, профілактики, новоутворення
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)у якій:R1 являє собою фтор;m являє собою 0-5;R2 являє собою водень або метил;R3 являє собою зв'язане з атомом вуглецю -NR4-вмісне гетероциклічне кільце або R3 являє собою C1-3алкіл, заміщений -NR5R6; де R3 необов'язково може бути заміщений біля атома вуглецю одним або декількома R7;X являє собою...
3-{2-[2-(5-бромотієніл)-2-оксоетилтіо]-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-3-іл}-1,8,8-триметил-3-азабіцикло[3.2.1]октан-2,4-діон, що проявляє гіпоглікемічну активність
Номер патенту: 36219
Опубліковано: 27.10.2008
Автори: Малоштан Людмила Миколаївна, Гриценко Іван Семенович, Цапко Євген Олександрович, Яковлева Лариса Василівна
МПК: A61K 31/451, A61P 3/00, A61K 31/38, A61K 31/517 ...
Мітки: активність, 3-{2-[2-(5-бромотієніл)-2-оксоетилтіо]-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-3-іл}-1,8,8-триметил-3-азабіцикло[3.2.1]октан-2,4-діон, гіпоглікемічну, проявляє
Формула / Реферат:
3-{2-[2-(5-бромотієніл)-2-оксоетилтіо]-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-3-іл}-1,8,8-триметил-3-азабіцикло[3.2.1]октан-2,4-діон загальної формули:,що проявляє гіпоглікемічну активність.
Похідні хіназоліну як інгібітори тирозинкінази, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 84167
Опубліковано: 25.09.2008
Автори: Халсалл Крістофер Томас, Аннекен Лоран Франсуа Андре
МПК: C07D 401/12, A61K 31/517, A61P 35/00 ...
Мітки: хіназоліну, композиція, основі, тирозинкінази, варіанти, одержання, спосіб, інгібітори, похідні, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Похідне хіназоліну формули І:, (I)у якій:R1 вибирають із водню, гідрокси, С1-С6-алкокси, С2-С6-алкенілокси, С2-С6-алкінілокси або із групи формули :Q2-X3-,у якій X3 являє собою простий зв'язок або являє собою О, і Q2 являє собою С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, С3-С7-циклоалкеніл, С3-С7-циклоалкеніл-С1-С6-алкіл,...
Заміщені біцикло[3.1.1]гептаном похідні бензімідазолону та хіназолінону як агоністи людських рецепторів orl1
Номер патенту: 83870
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: ван Шаренбург Густав Й.М., Давід Самуель, Ден Хартог Якобус А.Й., Тьойнстра Тинка, Жассеран Даніель, ван Стьойвенберг Герман Г.
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4025, A61K 31/397 ...
Мітки: хіназолінону, заміщені, бензимідазолону, агоністи, похідні, біцикло[3.1.1]гептаном, рецепторів, людських
Формула / Реферат:
1.Сполуки загальної формули (1), (1)деR1 представляє H, (1-6С)алкіл, (1-3С)алкіл(3-6С)циклоалкіл, (2-7С)карбалкокси або (2-7С)ацил,[]m означає -(СН2)m-, де m - 0 або 1,R2 представляє галоген, CF3, (1-6С)алкіл, (1-3С)алкіл(3-6С)циклоалкіл, феніл, амін, (1-3С)аміноалкіл, (1-3С)алкіламін, (1-3С)діалкіламін, ціан, (1-3С)ціаноалкіл,...
Похідні бензімідазолону та хіназолінону як агоністи людських рецепторів orl1
Номер патенту: 83868
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: Терпстра Ян-Вілем, Стьойвенберг Герман Г., ван Шаренбург Густав Й.М., Тьойнстра Тинка, Ден Гарток Якобус А.Й.
МПК: A61K 31/454, A61K 31/517, A61P 25/00, A61K 31/46 ...
Мітки: людських, хіназолінону, похідні, агоністи, бензимідазолону, рецепторів
Формула / Реферат:
1.Сполуки загальної формули (1), (1)де:R1 представляє Н, (1-6С)алкіл, (1-3С)алкіл(3-6С)циклоалкіл, (2-7С)карбалкокси або (2-7С)ацил,[]m позначає -(СH2)m, де m - 0 або 1,R2 представляє галоген, СF3, (1-6С) алкіл, (1-3С)алкіл(3-6С)циклоалкіл, феніл, амін, (1-3С)аміноалкіл, алкіл(1-3C)амін, діалкіл(1-3C)амін, ціан, (1-3C)ціаноалкіл,...
Похідні хіназоліну, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі, проміжна сполука
Номер патенту: 83252
Опубліковано: 25.06.2008
Автори: Барлаам Бернар Крістоф, Аннекен Лоран Франсуа Андре, Бредбері Роберт Хью
МПК: A61K 31/517, C07D 401/12, A61P 35/00 ...
Мітки: одержання, похідні, спосіб, сполука, хіназоліну, варіанти, композиція, фармацевтична, проміжна, основі
Формула / Реферат:
1. Похідне хіназоліну формули І:у якій n являє собою 0, 1, 2 або 3,кожен R5 незалежно вибирають із галогену, ціано, нітро, гідрокси, аміно, карбокси, сульфамоїлу, трифторметилу, С1-С6-алкілу, С2-С8-алкенілу, С2-С8-алкінілу, С1-С6-алкокси, С2-С6-алкенілокси, С2-С6-алкінілокси, С1-С6-алкілтіо, С1-С6-алкілсульфінілу, С1-С6-алкілсульфонілу,...
Комбінація zd4054 і egfr tki та її застосування в лікуванні злоякісного новоутворення
Номер патенту: 82492
Опубліковано: 25.04.2008
Автори: Керуен Джон Оуен, Ханкокс Урсула Джой, Бойл Франсіс Томас, Тонг Девід Вілльям, Тейлор Сіан Томіко, Галлахер Нейл Джеймс, Джонстон Донна, Хьюз Ендрю Марк
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, A61K 45/00 ...
Мітки: застосування, лікуванні, zd4054, злоякісного, новоутворення, комбінація
Формула / Реферат:
1. Комбінація, яка містить N-(3-метокси-5-метилпіразин-2-іл)-2-(4-[1,3,4-оксадіазол-2-іл]феніл)піридин-3-сульфонамід (ZD4054) або його фармацевтично прийнятну сіль і EGFR ТКІ або його фармацевтично прийнятну сіль. 2. Комбінація за п. 1, у якій EGFR ТКІ вибраний з: N-(3-хлоро-4-фторофеніл)-7-метокси-6-(3-морфолінопропокси)хіназолін-4-аміну (ZD1839); N-(3-етинілфеніл)-6,7-біс(2-метоксіетокси)хіназолін-4-аміну або його...
Заміщені похідні хіназоліну як інгібітори ауроракінази, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 82058
Опубліковано: 11.03.2008
Автори: Юнг Фредерік Анрі, Паке Жорж Рене
МПК: A61P 35/00, A61K 31/5377, A61K 31/517 ...
Мітки: хіназоліну, інгібітори, спосіб, композиція, заміщені, одержання, фармацевтична, основі, похідні, ауроракінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I): (I)або її сіль, естер або амід; де: X являє собою O або S, S(O) або S(O)2, або NR6, де R6 являє собою водень або C1-6алкіл; R5 являє собою групу формули (а) або (б):, (а)
Хіназолінові сполуки, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 81619
Опубліковано: 25.01.2008
Автор: Хеннекуін Лоран Франсуа Андре
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, A61K 31/519 ...
Мітки: сполуки, композиція, одержання, варіанти, хіназолінові, основі, фармацевтична, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I:, (I)у якій:кільце С являє собою 8, 9, 10, 12 або 13-членну біциклічну або трициклічну частину, яка може бути насиченою або ненасиченою, ароматичною або неароматичною, і необов'язково може містити 1-3 гетероатоми, незалежно вибраних з O, N й S;Z являє собою -O-, -NH- або -S-;n являє собою 0, 1, 2, 3, 4 або 5;m...
Фармацевтична композиція, що містить zd6474
Номер патенту: 81732
Опубліковано: 25.01.2008
Автор: Скотт Пол Вілл'ям
МПК: A61K 47/02, A61K 31/517, A61K 47/38 ...
Мітки: містить, zd6474, фармацевтична, композиція
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, що містить ZD6474 або його фармацевтичнo прийнятну сіль, крихкий розріджувач і другий розріджувач, що є практично нерозчинним у воді та має пластичність при стисненні,де крихкий розріджувач вибирають із: гідрофосфату кальцію, фосфату кальцію, безводного фосфату кальцію, карбонату кальцію, сульфату кальцію або оксиду магнію, і де другий розріджувач вибирають із: мікрокристалічної целюлози, крохмалю,...
Антагоністи пептидного рецептора, зв’язаного з геном кальцитоніну, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб лікування мігрені
Номер патенту: 80977
Опубліковано: 26.11.2007
Автори: Макор Джон Е., Чатурведула Прасад В., Луо Гуанглін, Караджордж Джордж Н., Віг Шікха, Хан Ксяоюн, Сівіелло Ріта, Чен Лінг, Дегнан Ендрю П., Дубовчік Джене М., Поіндекстер Грехем, Конвей Чарльз Марк
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/438, A61K 31/496 ...
Мітки: рецептора, мігрені, спосіб, фармацевтична, лікування, композиція, основі, геном, зв'язаного, пептидного, антагоністи, кальцитоніну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)і її фармацевтично прийнятна сіль або сольват,деV являє собою –N(R1)(R2) або OR4;R4 являє собою Н, С1-6алкіл, С1-4галогеналкіл або (С1-4алкілен)0-1R4',R4' являє собою С3-7циклоалкіл, феніл, адамантил, хінуклідил, азабіцикло[2.2.1]гептил, азетидиніл, тетрагідрофураніл, фураніл, діоксоланіл, тієніл,...
Похідні тетрагідронафталіну, спосіб їх одержання і їх застосування як протизапальних засобів
Номер патенту: 80644
Опубліковано: 10.10.2007
Автори: Ревінкель Хартмут, Бергер Маркус, Бойрле Штефан, Кроліківіч Конрад, Нгуєн Дуі, Шмеес Норберт, Ярох Штефан, Шеке Хайке, Скубалла Вернер, Менгель Анне
МПК: A61K 31/4035, A61K 31/404, A61K 31/416 ...
Мітки: похідні, протизапальних, спосіб, застосування, одержання, засобів, тетрагідронафталіну
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І)(I),у якійR1 й R2, незалежно один від одного, представляють атом водню, гідроксигрупу, атом галогену, необов'язково заміщену С1-С10-алкільну групу, необов'язково заміщену С1-С10-алкоксигрупу, С1-С10-алкілтіогрупу, С1-С5-перфторалкільну групу, ціаногрупу, нітрогрупу, або R1 й R2 разом представляють групу, вибрану із груп...
Азолідинонові похідні конденсованих вінілбензолів
Номер патенту: 79793
Опубліковано: 25.07.2007
Автори: Гейяр Паскаль, Дзянь Сюлянь, Валлотон Таня, Рюкле Томас, Черч Денніс
МПК: A61K 31/427, A61K 31/454, A61K 31/426 ...
Мітки: азолідинонові, конденсованих, вінілбензолів, похідні
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки формули (I), (I)а також геометричних ізомерів, оптично активних форм, наприклад, енантіомерів, діастереомерів та рацемічних форм, а також фармацевтично прийнятних солей та фармацевтично активних похідних цієї сполуки, деA є 5-8-членна гетероциклічна або карбоциклічна група, причому згадана карбоциклічна група може бути...
Комбінація активних речовин, її застосування для лікування нікотинової залежності, спосіб лікування
Номер патенту: 79752
Опубліковано: 25.07.2007
Автори: Моорманн Йоахім, Мукке Херманн, Опітц Клаус
МПК: A61K 31/485, A61K 31/517, A61K 31/55 ...
Мітки: активних, залежності, речовин, нікотинової, застосування, комбінація, спосіб, лікування
Формула / Реферат:
1. Комбінація активних речовин, що складається із щонайменше одного інгібітора холінестерази та щонайменше одного антагоніста опіоїдного рецептора, яка відрізняється тим, що інгібітор холінестерази вибирають з групи, яка складається з галантаміну та дезоксипеганіну у формі їх вільної основи, їх солей та адитивних сполук, а також їх фармакологічно прийнятних похідних, а антагоніст системи опіоїдних рецепторів вибирають з групи, яка складається...
4-(n-феніламіно)хіназоліни або -хіноліни як інгібітори тирозинкінази
Номер патенту: 79455
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: Золька Флавіо, Юнг Біргіт, Хіммельсбах Франк
МПК: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/5377 ...
Мітки: 4-(n-феніламіно)хіназоліни, інгібітори, хіноліни, тирозинкінази
Формула / Реферат:
1. Біциклічні гетероцикли загальної формули (I),у якійRa означає атом водню або С1-4алкільну групу,Rb означає фенільну або 1-фенілетильну групу, у кожній з який фенільне ядро заміщене залишками R1-R3, деR1 і R2 можуть мати ідентичні або різні значення і означають атом водню, фтору, хлору, брому або йоду, С1-4алкільну групу,...
Індол-2-карбоксаміди як інгібітори фактора xa
Номер патенту: 78731
Опубліковано: 25.04.2007
Автори: Венер Фолькмар, Маттер Ханс, Назаре Марк, Уілл Девід Уілльям, Ріттер Курт, Ессріх Мелані
МПК: A61K 31/422, A61K 31/4439, A61K 31/404 ...
Мітки: індол-2-карбоксаміди, інгібітори, фактора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І , (І)де R0 являє собою1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного радикалом R8,2) моноциклічний або біциклічний 4-14-членний гетероарил з групи, що складається з піридилу, піримідинілу, індолілу, ізоіндолілу, індазолілу, фталазинілу, хінолілу,...
Похідні 4-анілінохіназоліну як антипроліферативні засоби
Номер патенту: 78302
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Хеннекуін Лоран Франсуа Андре, Кеттлі Джейсон Грант, Бредбурі Роберт Хью
МПК: A61P 13/08, A61K 31/517, A61K 31/5377 ...
Мітки: антипроліферативні, 4-анілінохіназоліну, засоби, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідне хіназоліну формули І: , (І)у якійG1 і G2 кожен незалежно являє собою галоген;X1 представляє простий зв'язок або О;R1 вибраний з водню і С1-С6-алкілу, де С1-С6-алкільна група необов'язково заміщена одним або більше замісниками, які можуть бути однаковими або різними, вибраними з гідрокси і галогену, і/або замісником, вибраним...