2,6-заміщені-4-монозаміщені аміно-піримідини як антагоністи рецептора простагландину d2

1. Сполука формули (І) L1 HN Cy2 N Cy1 L2 N R1 , (I) де (А) Су1 - циклоалкіл, гетероцикліл, циклоалкеніл, гетероцикленіл, гетероарил, арил або поліциклічний алкарил, кожний з яких необов’язково має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп Су1, якими є: ацил, ціано, галоген, нітро, карбокси, гідрокси, алкілтіо, алкілсульфоніл, алкілсульфініл, циклоалкіл, гетероцикліл, циклоалкеніл, гетероцикленіл, арил, гетероарил, поліциклічний алкарил, ароїл, арилалкоксикарбоніл, арилалкілтіо, арилокси, арилоксикарбоніл, арилсульфініл, арилсульфоніл, арилтіо, гетероарилокси, гетероарилалкоксикарбоніл, Nметоксисульфамоїл, R2-C(=N-OR3)-, Y1Y2N-, 1 2 l 2 1 2 Y Y NC(=O)-, Y Y NC(=O)-O-, Y Y NSO2-, алкіл-ОС(=О)-(С2-С6)-алкілен-Z1-, Y1Y2N-С(=О)-(С1-С6)1 1 2 алкілен-Z -, Y Y N-(C2-C6)алкілен-Z1-, алкіл-C(=O)N(R5)-SO2-, алкіл-O-C(=O)-N(R5)-, алкіл-O-C(=O)N(R5)-SO2-, алкіл-O-N(R5)-SO2-, aлкіл-O-N(R5)C(=O)-, алкіл-SO2-N(R5)-C(=O)-, aрил-SO2-N(R5)C(=O)-, алкіл-SO2-N(R5)-, R6-C(=O)-N(R5)-, R7-NHC(=O)-NH-; алкеніл, що необов’язково заміщений алкокси або гідрокси; алкоксикарбоніл, що необов’язково заміщений Y1Y2N-; алкініл, що необов’язково заміщений алкокси або гідрокси; алкіл, що необов’язково містить від одного до трьох однакових або різних замісників, які являють собою галоген, карбокси, ціано, гідрокси, Y1Y2N-, Y1Y2N-С(=О)-, H2N-C(=NH)-NH-O-, R6-C(=O)-N(R5)-, aлкiл-O-C(=O)-N(R5)-, алкіл-SО2-N(R5)-, R8-SO2N(R5)-C(=O)-, apил-N(R5)-C(=O)-, гетероарилN(R5)-C(=O)-, гeтepоцикліл-N(R5)-C(=O)-, алкоксикарбоніл, циклоалкіл, гетероцикліл, циклоалкеніл, гетероцикленіл, арил, гетероарил, поліциклічний алкарил; алкокси, необов’язково заміщений карбокси, арилом або гетероарилом; або алкоксикарбоніл, що необов’язково заміщений Y1Y2N-; а також алкокси, що необов’язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, що являють собою карбокси, алкоксикарбоніл, ціано, галоген, NY1Y2, Y1Y2N-C(=O)-, циклоалкіл, гетероцикліл, циклоалкеніл, гетероцикленіл, арил, гетероарил або поліциклічний алкіларил; де арильні або гетероарильні фрагменти в замісних групах Су1 необов’язково незалежно мають замісники, що являють собою гідрокси, аміно, алкіл, алкокси, карбокси, алкоксикарбоніл або R8-SO2N(R5)-C(=O)-; і де циклоалкільні, циклоалкенільні, гетероциклільні, гетероцикленільні або поліциклічні алкарильні 88485 4 фрагменти в замісних групах Су1 необов’язково незалежно мають замісники, що являють собою гідрокси, аміно, алкіл, алкокси, оксо, карбокси, алкоксикарбоніл або R8-SO2-N(R5)-C(=O)-; і, крім того, якщо Су1 являє собою циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероцикліл, гетероцикленіл або поліциклічний алкарил, кожний з яких також може бути незалежно заміщений оксо; (B) Су2 - циклоалкеніл, гетероцикленіл, арил, гетероарил або поліциклічний алкарил, кожний з яких незалежно необов’язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, що являють собою алкокси, (С1-С3)-алкіл, гідрокси, ціано, галоген, галогеналкокси, галогеналкіл, нітро, Y1Y2N-, Y1Y2N-SO2-, арил або гетероарил, де арил необов’язково заміщений алкілом або гідроксіалкілом, і гетероарил необов’язково заміщений алкілом; (C) L1 - алкілен з лінійним або розгалуженим ланцюгом, що містить від 1 до 6 атомів вуглецю, необов’язково заміщений карбокси або гідрокси; або L1 - -СН2-(С1-С5)галогеналкілен, або L1 - циклоалкілен, що містить від 1 до 7 атомів вуглецю й необов’язково заміщений гідрокси; або L1 і Су2 разом утворюють арилциклоалкіл або циклоалкіларил; (D) R1 - (С1-С4)-алкілтіо, (С1-С4)-алкокси, що необов’язково має від одного до трьох замісників у вигляді галогену; або (С1-С4)-алкіл, що необов’язково має від одного до трьох замісників у вигляді галогену, гідрокси або алкокси; (E) L2 - зв’язок, -О- або -СН2-О-; і де R2, R3, R4 і R5, кожний, незалежно являють собою Н або алкіл, R6 - алкіл, що необов’язково має гідрокси- або алкоксизамісники; R7 - Н або алкіл; R8 - алкіл, арил, арилалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, де арильний або гетероарильний фрагмент необов’язково заміщений галогеном; Y1 і Y2, кожний, незалежно являють собою водень або алкіл, що необов’язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, що являють собою карбокси, алкоксикарбоніл, алкокси, гідрокси, аміно, алкіламіно, діалкіламіно, циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероцикліл, гетероцикленіл, арил, гетероарил або поліциклічний алкарил; де арил або гетероарил незалежно необов’язково заміщені гідрокси, аміно, алкілом або алкокси, і де циклоалкіл, гетероцикліл, циклоалкеніл, гетероцикленіл і поліциклічний алкарил незалежно необов’язково заміщені гідрокси, аміно, алкілом, алкокси або оксо; або Y1 і Y2 разом з атомом азоту, з яким вони зв’язані, утворюють азотовмісний насичений трисемичленний гетероцикліл, що необов’язково містить ще один гетероатом, вибраний з О, S, або NY3, де Y3 - водень або алкіл, і де гетероцикліл необов’язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, що являють собою карбокси, гідрокси, гідроксіалкіл, оксо, аміно, алкіламіно або діалкіламіно; Z1 - C(=O)-N(R4), NR4 або S(O)n; і n - 0, 1 або 2; і 5 за умови, що, якщо R1 - метокси, L1 - -СН2-СН2-, L2 - зв’язок, а Су2 - 2,4-дихлорфеніл, то Су1 не є 1метил-2-етилоксикарбоніліндол-5-ілом; якщо R1 - це (С1-С4)-алкілтіо, a L1 - алкілен з лінійним або розгалуженим ланцюгом, що містить від 2 до приблизно 6 атомів вуглецю, і карбоксильною групою як замісником, то L1 заміщений біля тих атомів вуглецю, які не приєднані безпосередньо до групи NH; якщо R1 - заміщений або незаміщений (С1-С4)алкіл, то Су1 не є морфолінілом або необов’язково заміщеним або незаміщеним піридилом; і сполука формули (І) не є [6-(4-етилфеніл)-2метилсульфанілпіримідин-4-іл]-[2-(3фторфеніл)етил]аміном або індан-5-іл-[6-(4метоксифеніл)-2-метилсульфанілпіримідин-4іл]аміном; або її N-оксид, або її проліки у вигляді складного ефіру, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 2. Сполука за п.1, де R1 - метокси, етокси, етил, метилтіо або 2,2,2-трифторетокси; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 3. Сполука за п.1, де Су1 - феніл, бензімідазоліл, бензо[1,3]діоксоліл, бензотіазоліл, бензо[b]тіофеніл, 1H-бензотриазоліл, 2,3дигідробензо[1,4]діоксаніл, 2,3дигідробензофураніл, 3,4-дигідро-2Нбензо[1,4]оксазиніл, фураніл, імідазоліл, 1Hіндазоліл, індолініл, індоліл, ізохінолініл, ізоксазоліл, оксадіазоліл, оксазоліл, 2-оксо-1Н-піридиніл, феніл, піразоліл, піридил, тіазоліл, хінолініл, тієніл або піперидиніл, кожний з яких необов’язково незалежно має від однієї до трьох однакових або різних Су1 замісних груп; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 4. Сполука за п.1, де Су1 - феніл, бензімідазол-2іл, бензімідазол-5-іл, бензо[1,3]діоксол-5-іл, бензотіазол-6-іл, бензо[b]тіофен-2-іл, бензо[b]тіофен-3іл, 1Н-бензотриазол-6-іл, 2,3дигідробензо[1,4]діоксин-6-іл, 2,3дигідробензофуран-5-іл, 3,4-дигідро-2Нбензо[1,4]оксазин-7-іл, фуран-2-іл, фуран-3-іл, імідазол-1-іл, 1Н-індазол-6-іл, індолін-5-іл, індол-3іл, індол-5-іл, індол-6-іл, ізохінолін-5-іл, ізоксазол4-іл, [1,2,4]оксадіазол-5-іл, [1,3,4]оксадіазол-2-іл, оксазол-5-іл, 2-оксо-1Н-піридин-5-іл, феніл, піразол-1-іл, піразол-3-іл, піразол-4-іл, пірид-3-ил, пірид-4-ил, тіазол-2-іл, хінолін-3-іл, хінолін-6-іл, хінолін-8-іл, тієн-2-іл, тієн-3-іл або піперидин-1-іл, кожний з яких необов’язково має від однієї до трьох однакових або різних Су1 замісних груп; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 5. Сполука за п.1, де Су2 - феніл, циклогексеніл, бензо[1,3]діоксоліл, бензофураніл, 2,3дигідробензофураніл, 3,4-дигідро-2Нбензо[1,4]оксазиніл, бензо[b]тіофеніл, імідазоліл, індоліл, ізохроманіл, феніл, нафталініл, піридил або тієніл, кожний з яких необов’язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є алкокси, (С1-С3)-алкіл, гідрокси, ціано, галоген, галогеналкокси, галогеналкіл, нітро, Y1Y2N-, 88485 6 Y1Y2N-SO2-, арил або гетероарил, де арил необов’язково заміщений алкілом або гідроксіалкілом і де гетероарил необов’язково заміщений алкілом; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 6. Сполука за п.1, де Су2 - феніл, циклогекс-1-еніл, бензо[1,3]діоксол-5-іл, бензофуран-6-іл, 2,3дигідробензофуран-2-іл, 3,4-дигідро-2Нбензо[1,4]оксазин-2-іл, бензо[b]тіофен-2-іл, імідазол-4-іл, 1H-індол-3-іл, 1H-індол-5-іл, нафталін-2іл, ізохроман-1-іл, піридин-2-іл, піридин-3-іл, піридин-4-іл або тієн-2-іл, кожний з яких необов’язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є алкокси, (С1-С3)-алкіл, гідрокси, ціано, галоген, галогеналкокси, галогеналкіл, нітро, Y1Y2N-, Y1Y2N-SO2-, арил або гетероарил, де арил необов’язково заміщений алкілом або гідроксіалкілом і де гетероарил необов’язково заміщений алкілом; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 7. Сполука за п.1, де L1 - -СН2-, -СН2-СН2-, -СН2СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН2-СН2-, -СН2-СН(СН3)-, СН2-С(СН3)2-, -СН(СН3)-СН2-, -СН2-СН(ОН)-, СН(СО2Н)-СН2-, -CH2-CF2-, , OH або , або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 8. Сполука за п.1, де L1 і Су2 разом являють собою індан-1-іл або індан-2-іл; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 9. Сполука за п.1, де L1 - -СН2-СН2-; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 10. Сполука за п.1, де L1 - -CH2-CF2-; або її Nоксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 11. Сполука за п.1, де Су1 - незаміщений феніл або феніл, що має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп, якими є: ацил, алкілсульфініл, алкілсульфоніл, карбокси, ціано, галоген, гетероароїл, гетероцикленіл, гідрокси, нітро, R2-C(=N-OR3)-, Y1Y2N-, Y1Y2NC(=O)-, Y1Y2NC(=O)-O-, Y1Y2NSO2-, Y1Y2N-C(=O)-(C1-C6)алкілен-Z1-, алкіл-С(=О)-N(R5)-SO2-, алкіл-O-C(=O)N(R5)-, алкіл-O-C(=O)-N(R5)SO2-, алкіл-О-N(R5)С(=О)-, алкіл-O-N(R5)-SO2-, алкіл-SO2-N(R5)-C(=O), aрил-SO2-N(R5)-C(=O)-, алкіл-SO2-N(R5)-, R6C(=O)-N(R5)-, алкіл-NH-C(=O)-NH-; алкокси, що необов’язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є карбоксильна група або гетероарил; або алкіл, що необов’язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є галоген, карбокси, арил, гетероарил, поліциклічний алкарил, ціано, гідрокси, Y1Y2N-, H2N-C(=NH)-NH-O-, R6-C(=O)-N(R5)-, R6-N(R5)-C(=O)-, алкіл-О-С(=О)N(R5)-, алкіл-SO2-N(R5)-, R8-SO2-N(R5)-C(=O)-, H2NC(=NH)-NH-O-; або алкоксильна група, що необ 7 88485 ов’язково заміщена карбоксильною групою або гетероарилом; де арильні або гетероарильні фрагменти в замісних групах необов’язково незалежно мають замісники, якими є гідрокси, аміно, алкіл, алкокси, карбокси, алкоксикарбоніл або R8-SO2-N(R5)-C(=O)-; і дe гетероцикленільні або поліциклічні алкіларильні фрагменти в замісних групах необов’язково незалежно мають замісники, якими є гідрокси, аміно, алкіл, алкокси, оксо, карбокси, алкоксикарбоніл або R8-SO2-N(R5)-C(=O)- або оксо; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 12. Сполука за п.1, де Су1 - бензімідазол-2-іл, бензімідазол-5-іл, бензо[1,3]діоксол-5-іл, бензотіазол6-іл, бензо[b]тіофен-2-іл, бензо[b]тіофен-3-іл, 1Hбензотриазол-6-іл, 2,3-дигідробензо[1,4]діоксин-6іл, 2,3-дигідробензофуран-5-іл, 3,4-дигідро-2Нбензо[1,4]оксазин-7-іл, фуран-2-іл, фуран-3-іл, імідазол-1-іл, 1Н-індазол-6-іл, індолін-5-іл, індол-3іл, індол-5-іл, індол-6-іл, ізохінолін-5-іл, ізоксазол4-іл, [1,2,4]оксадіазол-5-іл, [1,3,4]оксадіазол-2-іл, оксазол-5-іл, 2-оксо-1Н-піридин-5-іл, феніл, піразол-1-іл, піразол-3-іл, піразол-4-іл, пірид-3-ил, пірид-4-ил, тіазол-2-іл, хінолін-3-іл, хінолін-6-іл, хінолін-8-іл, тієн-2-іл, тієн-3-іл або піперидин-1-іл, кожний з яких необов’язково має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп, якими є (С1-С4)-алканоїл, (С1-С4)-алкокси, карбокси, ціано, галоген, R2-C(=N-OR3)-, Y1Y2N-, YlY2NC(=O)-, гетероарил; або (С1-С4)-алкіл, що необов’язково має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп, якими є галоген, карбокси, гетероарил, гідрокси або Y1Y2N-; де гетероарильні фрагменти в замісних групах, незалежно необов’язково заміщені гідрокси, аміно, алкілом або алкокси; або її Nоксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 13. Сполука за п.1, де Су1 - бензімідазол-2-іл, бензімідазол-5-іл, бензо[1,3]діоксол-5-іл, бензотіазол6-іл, бензо[b]тіофен-2-іл, бензо[b]тіофен-3-іл, 1Нбензотриазол-6-іл, 2,3-дигідробензо[1,4]діоксин-6іл, 2,3-дигідробензофуран-5-іл, 3,4-дигідро-2Нбензо[1,4]оксазин-7-іл, фуран-2-іл, фуран-3-іл, імідазол-1-іл, 1Н-індазол-6-іл, індолін-5-іл, індол-3іл, індол-5-іл, індол-6-іл, ізохінолін-5-іл, ізоксазол4-іл, [1,2,4]оксадіазол-5-іл, [1,3,4]оксадіазол-2-іл, оксазол-5-іл, 2-оксо-1Н-піридин-5-іл, феніл, піразол-1-іл, піразол-3-іл, піразол-4-іл, пірид-3-ил, пірид-4-ил, тіазол-2-іл, хінолін-3-іл, хінолін-6-іл, хінолін-8-іл, тієн-2-іл, тієн-3-іл або піперидин-1-іл, кожний з яких необов’язково має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп, якими є форміл, ацетил, метокси, карбокси, ціано, хлор, метил, -CHF2-, оксазол-5-іл, тетразол-5-іл, НО2ССН2-, НОСН2-, НО-СН(СН3)-, Н-C(=N-OH)-, H-C(=NOCH3)-, CH3-C(=N-OH)-, CH3-C(=N-OCH3)-, H2NCH2-, CH3NHCH2-, CH3OCH2CH2NHCH2-, CH3NHC(=O)-, CH3O CH2-CH2-NH- , 8 O O N-C(=O) N-CH2CH2NH-C(=O) , , O O CH2 HN CH2 N O N CH2 N ; , або або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 14. Сполука за п.1, де Су1 - феніл або феніл, що має від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є форміл, ацетил, метокси, хлор, фтор, гідрокси, нітро, ціано, карбокси, СН3ОСН=СН -, CH3-SO-, CH3SO2-, CH3CH2SO2-, НО2СO C(=O) СН2-О-, НО2С-С(СН3)2-О-, , 5-аміно[1,3,4]оксадіазол-2-іл, 3-метилізоксазол-5-іл, 3метил-[1,2,4]оксадіазол-5-іл, 5-метил[1,3,4]оксадіазол-2-іл, 2-метил-2Н-тетразол-5-іл, 1метил-1Н-тетразол-5-іл, 5-метил-2Н[1,2,4]триазол-3-іл, 3Н-[1,3,4]оксадіазол-2-он, оксазол-5-іл, тетразол-5-іл, 1H-тетразол-5-ілметил, 1H N O O метил-1-(1Н-тетразол-5-іл)етил, HN , N CH2-OO O CH2-ON , 3Н-[1,3,4]оксадіазол-2-он, HCH3-C(=N-OH)-, H2N-, (CH3)2N-, C(=N-OH)-, NHO NHO2C , , СН3ОСН2СН2NН-, CH2-CH2-NH HO , HOCH2CH2NH-, O O O O S O N H N CH3 HOOC N H N F F O , , N N , , HO2C-CF2-, CH3CH2SO2NHC(=O)-C(CH3)2-, PhCH2SO2NHC(=O)-C(CH3)2-, CH3CH2SO2NHC(=O)CF2-, H2N-C(=O)-, CH3NHC(=O)-, (CH3)2NC(=O)-, (CH3)2NCH2CH2NH-C(=O)-, HO2CCH2NH-C(=O)-, HO2CCH(CH3)NH-C(=O)-, HO2CCH(CH(CH3)2)NHC(-O)-, HO2CCH(CH2CH(CH3)2)NH-C(=O)-, O O HN N CH3 N CH(CH3)2 CH-NH-C(=O) N , N NH-C(=O) , O N-CH2CH2NH-C(=O) , N (C(=O) , (C(=O) , CH3CH2NH-C(=O)-O-, H2N-SO2-, CH3NHSO2-, CH3CH2NHSO2-, (CH3)2CHNH-SO2-, CH3CH2NH-C(=O)-CH2-O-, (CH3)2CHNH-C(=O)-CH2O-, (CH3)2NCH2CH2NH-C(=O)-C(CH3)2-O-, CH3C(=O)-NH-SO2-, CH3CH2-O-C(=O)-NH-, CH3-O 9 88485 C(=O)-NH-SO2-, CH3-O-N(CH3)-C(=O)-, CH3-O-NHSO2-, CH3-SO2-NH-C(=O)-, CH3-SO2-N(CH3)-C(=O)-, SO2 -NH-C(=O) , CH3-SO2-NH-, CH3-C(=O) CH3 NH-, CH3O-CH2-C(=O)-NH-, CH3CH2NH-C(=O)-NH-, HO2C-CH2CH2-, HO2C-CH(CH3)-, HO2C-C(CH3)2-, HO2C-CH2-O-CH2-, бензил, NC-CH2-, O N N H O HN O HN CH2 Cy2 HN , N N CH2-O-CH2- , HOCH2-, HOCH2CH2-, HO O CH(СH3)-, НО-С(СН3)2-, H2NCH2-, (CH3)2NCH2CH2NHCH2-, HO2C-CH(CH2Ph)-NHCH2-, HO2C-CH(CH2OH)-NHCH2-, CH2NH-CH2- , NH-CH2 CH 2NH-CH 2 N N , , N HO N N N CH2 CH2CH2OH , CH3 індол-3-іл, піридин-2-іл, піридин-3-іл, піридин-4-іл або тієн-2-іл, кожний з яких необов’язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є алкокси, галоген або гідрокси; або її Nоксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 19. Сполука за п.1, де L - зв’язок; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 20. Сполука за п.1, де сполука має формулу (II) CH 2O O , N 10 CH2- , , H2N-C(=NH)-NH-O-CH2-, CH3OCH2-C(=O)-NH-CH2-, HOCH2-NH-C(=O)-CH2-, CH3-C(=O)-NH-CH2-, CH3-C(=O)-NH-CH2CH2-, HOCH2CH2NH-C(=O)-CH2CH2-, CH3-O-C(=O)-NHCH2-, CH3SO2-NH-CH2-, H2N-C(=NH)-NH-O-CH2-, OH OH N CH2- CH CH3 N N CH2- CH ; або або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 15. Сполука за п.1, де Су2 - циклогекс-1-еніл; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 16. Сполука за п.1, де Су2 - нафтил або феніл, кожний з яких необов’язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є алкокси, (С1-С3)-алкіл, гідрокси, ціано, галоген, галогеналкокси, галогеналкіл, нітро, Y1Y2N-, Y1Y2NSO2-, арил або гетероарил, де арил необов’язково заміщений алкілом або гідроксіалкілом і де гетероарил необов’язково заміщений алкілом; або її Nоксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 17. Сполука за п.1, де Су2 - нафтил або феніл, кожний з яких необов’язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є метокси, етокси, метил, етил, бром, хлор, фтор, F2HCO-, F3CO-, F3C-, аміно, H2N-SO2-, ціано, гідрокси, нітро або 5-метил-[1,3,4]оксадіазол-2-іл; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 18. Сполука за п.1, де Су2 - бензо[1,3]діоксол-5-іл, 1Н-індол-3-іл, 1H-індол-5-іл, імідазол-4-іл, 1Н Cy1 N OCH3 , (II) або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 21. Сполука за п.20, де Су1 - феніл або феніл, що має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп, якими є: ацил, алкілсульфоніл, карбокси, ціано, галоген, гетероарил, гідрокси, гетероцикліл, R2-C(=N-OR3)-, Y1Y2N-, YlY2NC(=O)-, Y1Y2NC(=O)-, Y1Y2N-SO2-, Y1Y2N-C(=O)-(C1-C6)-алкілен-Z1-, алкіл-C(=O)N(R5)-SO2-, алкіл-O-C(=O)-N(R5)-SO2-, алкіл-ОN(R5)-SО2-, алкіл-SO2-N(R5)-C(=O)-, aлкіл-SO2N(R5)-, R6-C(=O)-N(R5)-, алкіл-NH-С(=О)-NН-; алкеніл, що необов’язково заміщений алкоксильною групою; алкоксильна група, що необов’язково заміщена карбоксильною групою або гетероарилом; або алкіл, що необов’язково заміщений галогеном, карбокси, ціано, гетероарилом, гідрокси, R6-C(=O)N(R5)-, R8-SO2-N(R5)-C(=O)-; або алкоксильною групою, що необов’язково заміщена карбоксильною групою; дe гетероциклічні фрагменти в замісних групах необов’язково незалежно мають замісники, якими є гідрокси, аміно, алкіл, алкокси, оксо, карбокси, алкоксикарбоніл або R8-SO2-N(R5)-C(=O)-; і гетероарильні фрагменти в замісних групах необов’язково незалежно мають замісники, якими є гідрокси, аміно, алкіл, алкокси, карбокси, алкоксикарбоніл або R8-SO2-N(R5)-C(=O); або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 22. Сполука за п.20, де Су1 - феніл або феніл, що має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп, якими є форміл, ацетил, ціано, метокси, хлор, фтор, гідрокси, карбокси, 5-аміно[1,3,4]оксадіазол-2-іл, 3-метилізоксазол-5-іл, 3метил-[1,2,4]оксадіазол-5-іл, 5-метил[1,3,4]оксадіазол-2-іл, 2-метил-2Н-тетразол-5-іл, 5метил-2Н-[1,2,4]триазол-3-іл, оксазол-5-іл, тетразол-5-іл, 1H-тетразол-5-ілметил, 1-метил-1-(1Нтетразол-5-іл)етил, H2N-, CH3-NHC(=O)-, CH3CH2NH-С(=О)-О-СН3О-СН СН = -, CH3SO2-, CH3CH2SO2-, НО2С-СН2-О-, НО2С-С(СН3)2-О-, HC(=N-OH)-, CH3-C(=N-OH)-, CH3OCH2CH2NH-, H2NSO2-, CH3NHSO2-, CH3CH2NHSO2-, (CH3)2CHNHSO2-, CH3CH2NH-C(=O)-CH2-O-, (CH3)2CHNHC(=O)-CH2-O-, CH3-C(=O)-NH-SO2-, CH3-O-C(=O) 11 88485 NH-SO2-, CH3-O-NH-SO2-, CH3-SO2-NH-C(=O)-, CH3-SO2-N(CH3)-C(=O)-, CH3-SO2-NH-, CH3-C(=O)NH-, CH3O-CH2-C(=O)-NH-, CH3CH2NH-C(=O)-NH-, НО2С-СН2СН2, HO2C-CH(CH3)-, HO2C-C(CH3)2-, НО2С-СН2-О-СН2-, HOCH2-, HO-CH(CH3)-, HOC(CH3)2-, NC-CH2-, CH3OCH2-C(=O)-NH-CH2, O O O O HOOC S H N CH3 N H N F F O , N N , HO2CCF2-, CH3CH2SO2NHC(=O)-C(CH3)2-, PhCH2SO2NHC(=O)-C(CH3)2-, CH3CH2SO2NHC(=O), H N O CF2-, O N HN CH2-O- , O N CH2-OO NHO NHO2C , CH3 CH2 -CH2-NH HO N , O N CH2N H , HN , NH-C(=O) , N CH 2O або O ; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 23. Сполука за п.20, де Су1 - бензімідазол-2-іл, бензімідазол-5-іл, бензо[1,3]діоксол-5-іл, бензотіазол-6-іл, бензо[b]тіофен-2-іл, бензо[b]тіофен-3-іл, 1Н-бензотриазол-6-іл, 2,3дигідробензо[1,4]діоксин-6-іл, 2,3дигідробензофуран-5-іл, 3,4-дигідро-2Нбензо[1,4]оксазин-7-іл, фуран-2-іл, фуран-3-іл, імідазол-1-іл, 1Н-індазол-6-іл, індолін-5-іл, індол-3іл, індол-5-іл, індол-6-іл, ізохінолін-5-іл, ізоксазол4-іл, [1,2,4]оксадіазол-5-іл, [1,3,4]оксадіазол-2-іл, оксазол-5-іл, 2-оксо-1H-піридин-5-іл, феніл, піразол-1-іл, піразол-3-іл, піразол-4-іл, пірид-3-ил, пірид-4-ил, тіазол-2-іл, хінолін-3-іл, хінолін-6-іл, хінолін-8-іл, тієн-2-іл, тієн-3-іл або піперидин-1-іл, кожний з яких необов’язково має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп, якими є: ацил, карбокси, гетероарил, R2-C(=N-OR3)-, Y1Y2NC(=O)-; або алкіл, що необов’язково заміщений карбоксильною групою, гетероарилом або гідроксильною групою; де гетероарильні фрагменти в замісних групах можуть бути незалежно заміщені гідрокси, аміно, алкілом або алкокси; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 24. Сполука за п.20, де Су1 - бензімідазол-2-іл, бензімідазол-5-іл, бензо[1,3]діоксол-5-іл, бензотіазол-6-іл, бензо[b]тіофен-2-іл, бензо[b]тіофен-3-іл, 1H-бензотриазол-6-іл, 2,3дигідробензо[1,4]діоксин-6-іл, 2,3дигідробензофуран-5-іл, 3,4-дигідро-2Нбензо[1,4]оксазин-7-іл, фуран-2-іл, фуран-3-іл, імідазол-1-іл, 1Н-індазол-6-іл, індолін-5-іл, індол-3O 12 іл, індол-5-іл, індол-6-іл, ізохінолін-5-іл, ізоксазол4-іл, [1,2,4]оксадіазол-5-іл, [1,3,4]оксадіазол-2-іл, оксазол-5-іл, 2-оксо-1Н-піридин-5-іл, феніл, піразол-1-іл, піразол-3-іл, піразол-4-іл, пірид-3-ил, пірид-4-ил, тіазол-2-іл, хінолін-3-іл, хінолін-6-іл, хінолін-8-іл, тієн-2-іл, тієн-3-іл або піперидин-1-іл, кожний з яких необов’язково має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп, якими є форміл, ацетил, метил, метокси, карбокси, оксазол-5-іл, тетразол-5-іл, HO2C-CH2-, НОСН2-, HOCH(CH3)-H-C(=N-OH)-, H-C(=N-OCH3)-, CH3-C(=NOH)-, CH3-C(=N-OCH3)-, CH3NH-C(=O)-, O O N-C(=O) O HN CH2N , або її N-оксид, або або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 25. Сполука за п.20, де Су2 - нафтил або феніл, кожний з яких необов’язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є алкокси, (С1-С3)-алкіл, гідрокси, ціано, галоген, галогеналкокси, галогеналкіл, нітро, Y1Y2N-, Y1Y2NSO2-, арил або гетероарил, де арил необов’язково заміщений алкілом або гідроксіалкілом і де гетероарил необов’язково заміщений алкілом; або її Nоксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 26. Сполука за п.20, де Су2 - нафтил або феніл, кожний з яких необов’язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є метокси, метил, етил, ціано, бром, хлор, фтор, F2HCO-, F3CO-, F3C-, нітро або 5-метил[1,3,4]оксадіазол-2-іл; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 27. Сполука за п.20, де Су2 - циклогекс-1-еніл, бензо[1,3]діоксол-5-іл, бензофуран-6-іл, 2,3дигідробензофуран-2-іл, 3,4-дигідро-2Нбензо[1,4]оксазин-2-іл, бензо[b]тіофен-2-іл, імідазол-4-іл, 1H-індол-3-іл, 1Н-індол-5-іл, нафталін-2іл, ізохроман-1-іл, піридин-2-іл, піридин-3-іл, піридин-4-іл або тієн-2-іл; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 28. Сполука за п.20, де Су2 - бензо[1,3]діоксол-5-іл, 2,2-дифторбензо[1,3]діоксол-5-іл, піридин-4-іл або тієн-2-іл; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 29. Сполука за п.20, де Су1 - феніл, що необов’язково має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп, якими є: ацил, карбокси, ціано, галоген, гетероарил, гетероцикліл, гідрокси, R2-C(=N-OR3)-, Y1Y2NC(=O)-, Y1Y2NC(=O)-O-, алкіл-О-С(=О)-N(R5)-SО2-, aлкілSO2-N(R5)-С(=О)-; алкоксильна група, що необов’язково заміщена карбоксильною групою або гетероарилом; або алкіл, що необов’язково заміщений галогеном, карбокси, гетероарилом, гідрокси, R6-C(=O)-N(R5)-, R8-SO2-N(R5)-C(=O)- або алкоксильною групою, що необов’язково заміщена карбоксильною групою; де гетероциклічні фрагменти в замісних групах необов’язково незалежно мають замісники, якими є 13 88485 гідрокси, аміно, алкіл, алкокси, оксо, карбокси, алкоксикарбоніл або R8-SO2-N(R5)-C(=O)-; гетероарильні фрагменти в замісних групах необов’язково незалежно мають замісники, якими є гідрокси, аміно, алкіл, алкокси, карбокси, алкоксикарбоніл або R8-SO2-N(R5)-C(=O)-; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 30. Сполука за п.20, де Су1 - феніл, що необов’язково має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп, якими є форміл, метокси, карбокси, хлор, фтор, ціано, тетразол-5-іл, 1Нтетразол-5-ілметил, НО2С-СН2-О-, НО2С-С(СН3)2О-, H-C(=N-OH)-, CH3NHC(=O)-, CH3CH2NH-C(=O)O-, CH3-O-C(=O)-NH-SO2-, CH3-SO2-NH-C(=O)-, HO2C-CH(CH3)-, HO2C-C(CH3)2-, НО2С-СН2-О-СН2-, CH3 O O O S H N H N N F N HO , O N H HO HO F , , , O O HO CH3O , , O HO , , O O CH3 N H N O S N O N H3 C CH3 N H , , O , , O O HOOC CH3 O HO , , O CH3CH2NH S H3C NH O O , , N S H3C HOCH2 O N , , O HO O CH3 N F O O H N F HO F O , F F , F H N N O O , N N N , N N N H CH3O O HO , N H N , H N S O O , CH3 O O O N C H N H3C H N CH3 O , CH3 O S O O O CH3 O , O O N H N H O O S CH3 O HO CH3O O O H O HO , , O Cl H N CF2-, O ; або її або N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 31. Сполука за п.20, де Су1 являє собою: OH N H O CH2-O O , N N O H N CH2 N H HO F CH3 O НОСН2-, HOOC , , N N , HO2C-CF2-, CH3CH2SO2NHC(=O)-С(СН3)2-, PhCH2SO2NHC(=O)-C(CH3)2-, CH3CH2SO2NHC(=O) N N N CH3 O O O 14 , ; або або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 32. Сполука за п.20, де Су1 - 1H-бензотриазол-6-іл, 1H-індазол-6-іл, індол-5-іл, індол-6-іл, 2-оксо-1Н 15 88485 піридин-5-іл, хінолін-6-іл, хінолін-3-іл, тієн-2-іл, тієн-3-іл або 1-піперидин-1-іл, кожний з яких необов’язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є ацил, карбокси, тетразол-5-іл; R2-C(=N-OR3)-, Y1Y2NC(=O)-; або алкіл, що необов’язково заміщений карбоксильною або гідроксильною групою; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 33. Сполука за п.20, де Су1 - 1H-бензотриазол-6-іл, 1H-індазол-6-іл, індол-5-іл, індол-6-іл, 2-оксо-1Hпіридин-5-іл, хінолін-6-іл, хінолін-3-іл, тієн-2-іл, тієн-3-іл або 1-піперидин-1-іл, кожний з яких необов’язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є форміл, карбокси, тетразол-5-іл; H-C(=N-ОН), CH3-C(=N-OH)-, CH3-NHC(=O)-, НО2С-СН2- або НО-СН2-; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 34. Сполука за п.20, де Су1 являє собою: HO H S N OH S O , , CH3NH S S , S N O H , H S HOCH2 HO N O O , N , O OH , H , N , S O N H , N H , , O HO CH3 N H S N OH , , HN OH N N N N , N N N N O N H N , H або ; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 35. Сполука за п.20, де Су2 - 4-хлорфеніл, 2,4дихлорфеніл, 2,6-дихлорфеніл, 2,6-дифторфеніл, 2-фтор-6-хлорфеніл, 3-фтор-4-метоксифеніл, 4фторфеніл, 2-фтор-4-трифторметилфеніл, 4метоксифеніл, 4-нітрофеніл, 2,2 16 дифторбензо[1,3]діоксол-5-іл або 4трифторметоксифеніл; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 36. Сполука за п.1, що являє собою 3-{6-[2-(3-фтор-4-метоксифеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензонітрил, [6-(3-амінофеніл)-2-метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін, 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензолсульфонамід, 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}-Nметилбензолсульфонамід, N-етил-3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензолсульфонамід, N-метоксикарбоніл-3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензолсульфонамід, [6-(3-амінофеніл)-2-метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4трифторметоксифеніл)етил]амін, N-(3-{2-метокси-6-[2-(4трифторметоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)ацетамід, N-(3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)ацетамід, етиловий ефір (3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)карбамінової кислоти, 3-{6-[2-(2,4-дифторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту, 5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбонову кислоту, 5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбальдегід, 4-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбальдегід, [6-(3,5-диметилізоксазол-4-іл)-2-метоксипіримідин4-іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін, [2-метокси-6-(5-метилтіофен-2-іл)піримідин-4-іл][2-(4-метоксифеніл)етил]амін, [2-(4-метоксифеніл)етил]-[2-метокси-6-(1Н-піразол4-іл)піримідин-4-іл]амін, (6-ізохінолін-5-іл-2-метоксипіримідин-4-іл)-[2-(4метоксифеніл)етил]амін, (5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2іл)метанол, (3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2іл)метанол, (3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)метанол, (3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)метанол, [2-(4-метоксифеніл)етил]-(2-метокси-6-хінолін-6ілпіримідин-4-іл)амін, 17 [2-(4-метоксифеніл)етил]-(2-метокси-6-хінолін-3ілпіримідин-4-іл)амін, [6-(1Н-індол-5-іл)-2-метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін, N-(2-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)метансульфонамід, 4-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензамід, [2-метокси-6-(1-метил-1H-індол-5-іл)піримідин-4іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін, (6-бензо[b]тіофен-2-іл-2-метоксипіримідин-4-іл)-[2(4-метоксифеніл)етил]амін, 1-(4-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)етанон, [6-(3-метансульфонілфеніл)-2-метоксипіримідин-4іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін, [6-(2,3-дигідробензофуран-5-іл)-2метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін, [2-метокси-6-(4-морфолін-4-ілфеніл)піримідин-4іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін, [6-(4-диметиламінофеніл)-2-метоксипіримідин-4іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін, 2,2’-диметокси-N*6*,N*6’*-біс-[2-(4метоксифеніл)етил]-[4,4’]бипіримідиніл-6,6’-діамін, [2-метокси-6-(5-оксазол-5-ілтіофен-2-іл)піримідин4-іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін, [2-метокси-6-(3-оксазол-5-ілфеніл)піримідин-4-іл][2-(4-метоксифеніл)етил]амін, [6-(5-дифторметилтіофен-2-іл)-2метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін, [2-(4-метоксифеніл)етил]-[2-метокси-6-(5піролідин-1-ілметилтіофен-2-іл)піримідин-4-іл]амін, (6-{4-фтор-3-[(2-метоксіетиламіно)метил]феніл}-2метоксипіримідин-4-іл)-[2-(4метоксифеніл)етил]амін, 4-[2-(3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензиламіно)етил]фенол, N-(2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензил)N’,N’-диметилетан-1,2-діамін, [6-(1Н-бензімідазол-5-іл)-2-метоксипіримідин-4-іл][2-(4-метоксифеніл)етил]амін, [6-(1Н-бензотриазол-5-іл)-2-метоксипіримідин-4іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін, 6-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}-3Нбензоксазол-2-он, [2-(3,4-диметоксифеніл)етил]-[6-(3,4диметоксифеніл)-2-метилсульфанілпіримідин-4іл]амін, 3-{6-[2-(3,4-диметоксифеніл)етиламіно]-2метилсульфанілпіримідин-4-іл}бензойну кислоту, [2-(4-метоксифеніл)етил]-[6-(3-метоксифеніл)-2метилсульфанілпіримідин-4-іл]амін, [2-(3,4-диметоксифеніл)етил]-[6-(3,4диметоксифеніл)-2-ізопропоксипіримідин-4-іл]амін, [6-(3,4-диметоксифеніл)-2-етоксипіримідин-4-іл]-[2(3,4-диметоксифеніл)етил]амін, [2-етил-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін, 88485 18 2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензойну кислоту, 3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту, 2-метокси-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензойну кислоту, [2-метокси-6-(1-оксипіридин-3-іл)піримідин-4-іл]-[2(4-метоксифеніл)етил]амін, [2-(2,2-дифторбензо[1,3]діоксол-5-іл)етил]-[2метокси-6-(1-оксипіридин-3-іл)піримідин-4-іл]амін, етиловий ефір 2-(3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}фенокси)2-метилпропіонової кислоти, метиловий ефір (3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феноксі)оцтової кислоти, метиловий ефір (3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феноксі)оцтової кислоти, метиловий ефір (5-{6-[2-(2-хлор-6фторфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4-іл}-2оксо-2Н-піридин-1-іл)оцтової кислоти, (3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феноксі)ацетонітрил, (3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феноксі)ацетонітрил, 2-(3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}фенокси)2-метилпропіонову кислоту, (3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феноксі)оцтову кислоту, (5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}-2-оксо-2Н-піридин-1іл)оцтову кислоту, 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}фенокси)-2метилпропіонову кислот, 2-хлор-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензойну кислоту, [2-(4-метоксифеніл)етил]-{2-метокси-6-[3-(1Нтетразол-5-іл)феніл]піримідин-4-іл]амін, [2-(4-метоксифеніл)етил]-{2-метoкси-6-[3-(1Нтетразол-5-ілметил)феніл]піримідин-4-іл]амін, {2-метокси-6-[4-метокси-3-(1H-тетразол-5іл)феніл]піримідин-4-іл}-[2-(4метоксифеніл)етил]амін, N-(3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензоїл)метансульфонамід, 3-{6-[2-(3,4-диметоксифеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}-N-(2-піролідин-1ілетил)бензамід, оксим 2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензальдегіду, оксим 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензальдегіду, оксим 2-метокси-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензальдегіду, 19 оксим 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбальдегіду, оксим 1-(5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2іл)етанону, оксим 5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбальдегіду, [6-(3-амінометил-4-фторфеніл)-2метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін, N-(2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензил)-2метоксіацетамід, [2-метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)-2-метилпропіл]амін, [2-(2-хлор-6-фторфеніл)етил]-[6-(6метоксипіридин-3-іл)-2-метилсульфанілпіримідин4-іл]амін, 5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метилсульфанілпіримідин-4-іл}-1Н-піридин-2-он, 5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}-1H-піридин-2-он, 5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}-1-(5-оксо-4,5-дигідро[1,3,4]оксадіазол-2-ілметил)-1Н-піридин-2-он, 3-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феноксиметил)-4Н[1,2,4]оксадіазол-5-он, 3-(3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензил)-4Н[1,2,4]оксадіазол-5-он, 3-(3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метокипіримідин-4-іл}феноксиметил)-4Н[1,2,4]оксадіазол-5-он, 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензойну кислоту, 3-{2-метокси-6-[2-(4трифторметоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензойну кислоту, [2-(3,4-диметоксифеніл)етил]-(2-метокси-6-тіофен2-ілпіримідин-4-іл)амін, [2-(3,4-диметоксифеніл)етил]-(6-фуран-2-іл-2метоксипіримідин-4-іл)амін, (6-біфеніл-4-іл-2-метоксипіримідин-4-іл)-[2-(3,4диметоксифеніл)етил]амін, 3-{6-[2-(4-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту, 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензамід, 1-(3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)етанон, 3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}фенол, 2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензальдегід, 3-{6-[2-(3,4-диметоксифеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту, 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбальдегід, 88485 20 1-(5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2іл)етанон, 3-{6-[2-(4-хлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту, [2-метокси-6-(6-метоксипіридин-3-іл)піримідин-4іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін, 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}фенол, [2-(4-метоксифеніл)етил]-(2-метокси-6-піридин-4ілпіримідин-4-іл)амін, 2-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}фенол, (3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)ацетонітрил, 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензонітрил, 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензальдегід, 3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензальдегід, 3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту, [2-метокси-6-(піридин-3-іл)піримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін, 2-метокси-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензальдегід, етиловий ефір 2-хлор-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензойної кислоти, {2-метокси-6-[3-(3-метил-[1,2,4]оксадіазол-5іл)феніл]піримідин-4-іл}-[2-(4метоксифеніл)етил]амін, {2-метокси-6-[3-(5-метил-2Н-[1,2,4]триазол-3іл)феніл]піримідин-4-іл}-[2-(4метоксифеніл)етил]амін, {2-метокси-6-[3-(3-метилізоксазол-5іл)феніл]піримідин-4-іл}-[2-(4метоксифеніл)етил]амін, {2-метокси-6-[3-(5-метил-2Н-піразол-3іл)феніл]піримідин-4-іл}-[2-(4метоксифеніл)етил]амін, [2-(3-фтор-4-метоксифеніл)етил]-{2-метокси-6-[3(2Н-тетразол-5-іл)феніл]піримідин-4-іл}амін, 1-етил-3-(3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)сечовину, етиловий ефір 2-(3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}фенокси)-2-метилпропіонової кислоти, [2-(4-хлорфеніл)-1-метилетил]-[6-(3,4диметоксифеніл)-2-метоксипіримідин-4-іл]амін, [2-метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]-[2-(4нітрофеніл)етил]амін, [2-метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]-[2-(4трифторметоксифеніл)етил]амін, [2-(2-хлор-6-фторфеніл)етил]-[2-метокси-6-(3метоксифеніл)піримідин-4-іл]амін, [2-метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]-(2тіофен-2-ілетил)амін, 21 3-{2-[2-метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4іламіно]етил}-1Н-індол-5-ол, [2-(6-метокси-1Н-індол-3-іл)етил]-[2-метокси-6-(3метоксифеніл)піримідин-4-іл]амін, [2-(5-метокси-1Н-індол-3-іл)етил]-[2-метокси-6-(3метоксифеніл)піримідин-4-іл]амін, [2-метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]-(2піридин-3-ілетил)амін, [2-(4-амінофеніл)етил]-[2-метокси-6-(3метоксифеніл)піримідин-4-іл]амін, (4-метоксибензил)-[2-метокси-6-(3метоксифеніл)піримідин-4-іл]амін, [2-метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]-(3фенілпропіл)амін, [2-(1Н-імідазол-4-іл)етил]-[2-метокси-6-(3метоксифеніл)піримідин-4-іл]амін, (2S)-2-[2-метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4іламіно]-3-(4-метоксифеніл)пропіонову кислоту, [2-метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін, [2-метокси-6-(5-метил-[1,3,4]оксадіазол-2іл)піримідин-4-іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін, (2-метоксі-6-оксазол-5-ілпіримідин-4-іл)-[2-(4метоксифеніл)етил]амін, 3-{6-[2-(2,2-дифторбензо[1,3]діоксол-5іл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту, [2-(2,2-дифторбензо[1,3]діоксол-5-іл)етил]-(2метокси-6-піридин-3-ілпіримідин-4-іл)амін, N-(3-{6-[2-(4-дифторметоксифеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)ацетамід, [2-(4-дифторметоксифеніл)етил]-[6-(3метансульфонілфеніл)-2-метоксипіримідин-4іл]амін, 3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}фенол, [2-(2,4-дихлорфеніл)етил]-(2-метил-6-{3-[1-метил1-(1Н-тетразол-5-іл)етил]феніл}піримідин-4іл)амін, [2-метокси-6-(2-метоксибензилокси)піримідин-4-іл][2-(4-метоксифеніл)етил]амін, 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)пропіонову кислоту, 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метилпропіонову кислоту, 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метилпропіонової кислоти 1-етоксикарбонілоксіетиловий ефір, 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метилпропіонової кислоти 2-диметиламіноетиловий ефір, (5-{6-[2-(2-фтор-4-трифторметилфеніл)етиламіно]2-метоксипіримідин-4-іл}-1H-індол-3-іл)оцтову кислоту, [6-(1Н-індол-6-іл)-2-метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амоній, [6-(1Н-індазол-6-іл)-2-метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін, 3-{6-[2-(2,6-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту, 2-метокси-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензонітрил, 88485 22 (3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензилоксі)оцтову кислоту, етиловий ефір (3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}бензоїламіно)оцтової кислоти, (3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензоїламіно)оцтову кислоту, (3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніловий ефір етилкарбамінової кислоти, 5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбонову кислоту, метиламід 5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбонової кислоти, метиловий ефір (3-{6-[2-(3,4диметоксифеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4ілокси}бензойної кислоти, N-[2-(3-{6-[2-(2-фтор-4трифторметилфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)етил]-2метоксіацетамід, N-[2-(3-{6-[2-(2-фтор-4трифторметилфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)етил]ацетамід, [2-(2-фтор-4-трифторметилфеніл)етил]-[2-метоксі6-(3-оксиранілметоксифеніл)піримідин-4-іл]амін, 2-{3-[6-(2,2-дифтор-2-фенілетиламіно)-2метоксипіримідин-4-іл]феніл}-2-метилпропіонову кислоту, 2-[3-(2-метокси-6-{2-[4-(5-метил-[1,3,4]оксадіазол2-іл)феніл]етиламіно}піримідин-4-іл)феніл]-2метилпропіонову кислоту, 5-(3-{6-[2-(3,4-дифторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феноксиметил)-1-етил-2,4дигідро-[1,2,4]триазол-3-он, 2-(2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4трифторметоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)-2-метилпропіонову кислоту, 2-(3-{2-метокси-6-[(тіофен-3ілметил)аміно]піримідин-4-іл}феніл)-2метилпропіонову кислоту, 2-(3-{6-[(бензо[b]тіофен-2-ілметил)аміно]-2метилпіримідин-4-іл}феніл)-2-метилпропіонову кислоту, 1-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}-піперидин-3-карбонову кислоту, 1-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4іл}феніл)циклопентанкарбонову кислоту, 2-морфолін-4-ілетиловий ефір 3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}бензойної кислоти, 2-(4-метилпіперазин-1-іл)етиловий ефір 3-{6-[2(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин4-іл}бензойної кислоти, етиловий ефір 3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}бензойної кислоти, (3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)метанол, 23 (3’-хлор-4’-{2-[6-(3-гідроксиметилфеніл)-2метоксипіримідин-4-іламіно]етил}біфеніл-3іл)метанол, метиловий ефір 2-(3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феніл)-2-метилпропіонової кислоти; 4-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)тетрагідропіран-4карбонову кислоту; N-[4-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)тетрагідропіран-4карбоніл]метансульфонамід, етиловий ефір 4-(3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феніл)тетрагідропіран-4-карбонової кислоти, [2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2,2дифторацетил]амід (3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феніл)дифтороцтової етансульфокислоти, етиловий ефір (3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феніл)дифтороцтової кислоти, (3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)ацетонітрил, (3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)дифторацетонітрил, [2-(2,4-дихлорфеніл)етил]-(6-{3-[дифтор-(1Нтетразол-5-іл)метил]феніл}-2-метоксипіримідин-4іл)амін, 2-{3-[6-(індан-1-іламіно)-2-метоксипіримідин-4іл]феніл}-2-метилпропіонову кислоту, 2-{3-[6-(індан-2-іламіно)-2-метоксипіримідин-4іл]феніл}-2-метилпропіонову кислоту, N-[4-(3-{2-метокси-6-[2-(4трифторметоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)тетрагідропіран-4карбоніл]метансульфонамід, метиловий ефір 4-(3-{2-метокси-6-[2-(4трифторметоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)тетрагідропіран-4-карбонової кислоти, 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксиметилпіримідин-4-іл}феніл)-2метилпропіонову кислоту; 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2гідроксиметилпіримідин-4-іл}феніл)-2метилпропіонову кислоту, 5-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}тіофен-2-карбонову кислоту, 5-{2-метокси-6-[2-(4трифторметоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}2,3-дигідробензофуран-2-карбонову кислоту, 2,3-дигідроксипропіловий ефір 2-(3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феніл)-2-метилпропіонової кислоти, 2-(3-{6-[(2,3-дигідробензофуран-2-ілметил)аміно]2-метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метилпропіонову кислоту, 2-(3-{6-[(ізохроман-1-ілметил)аміно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метилпропіонову кислоту, 2-(3-{2-метокси-6-[(4-метил-3,4-дигідро-2Нбензо[1,4]оксазин-2-ілметил)аміно]піримідин-4іл}феніл)-2-метилпропіонову кислоту, 88485 24 2-(3-{6-[(бензофуран-5-ілметил)аміно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метилпропіонову кислоту, N-(6-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензотіазол-2-іл)ацетамід, [2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2метилпропіоніл]амід етансульфонової кислоти, N-[2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метилпропіоніл]-Сфенілметансульфонамід, 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метил-1-морфолін4-ілпропан-1-он, 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-N-(тетрагідропіран-4іл)ізобутирамід, 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-N-(1Н-тетразол-5іл)ізобутирамід, 1-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}-піперидин-4-карбонову кислоту, 2-(2-хлор-5-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)пропан-2-ол, 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}-4-фторфеніл)-2метилпропіонову кислоту, або її N-оксид, або її проліки у вигляді складного ефіру, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 37. Сполука або фармацевтично прийнятна сіль за п.1, що являє собою: 3-{6-[2-(3-фтор-4-метоксифеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензонітрил; [6-(3-амінофеніл)-2-метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензолсульфонамід; 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}-Nметилбензолсульфонамід; N-етил-3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензолсульфонамід; N-метоксикарбоніл-3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензолсульфонамід; [6-(3-амінофеніл)-2-метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4трифторметоксифеніл)етил]амін; N-(3-{2-метокси-6-[2-(4трифторметоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)ацетамід; N-(3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)ацетамід; етиловий ефір (3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)карбамінової кислоти; 3-{6-[2-(2,4-дифторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту; трифторацетат 5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбонової кислоти; 25 5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбальдегід; 4-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбальдегід; [6-(3,5-диметилізоксазол-4-іл)-2-метоксипіримідин4-іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін; [2-метокси-6-(5-метилтіофен-2-іл)піримідин-4-іл][2-(4-метоксифеніл)етил]амін; [2-(4-метоксифеніл)етил]-[2-метокси-6-(1Н-піразол4-іл)піримідин-4-іл]амін; (6-ізохінолін-5-іл-2-метоксипіримідин-4-іл)-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; (5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2іл)метанол; (3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2іл)метанол; (3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)метанол; (3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)метанол; [2-(4-метоксифеніл)етил]-(2-метокси-6-хінолін-6ілпіримідин-4-іл)амін; [2-(4-метоксифеніл)етил]-(2-метокси-6-хінолін-3ілпіримідин-4-іл)амін; [6-(1H-індол-5-іл)-2-метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; N-(2-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)метансульфонамід; 4-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензамід; [2-метокси-6-(1-метил-1Н-індол-5-іл)піримідин-4іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін; (6-бензо[b]тіофен-2-іл-2-метоксипіримідин-4-іл)-[2(4-метоксифеніл)етил]амін; 1-(4-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)етанон; [6-(3-метансульфонілфеніл)-2-метоксипіримідин-4іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін; [6-(2,3-дигідробензофуран-5-іл)-2метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; [2-метокси-6-(4-морфолін-4-ілфеніл)піримідин-4іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін; [6-(4-диметиламінофеніл)-2-метоксипіримідин-4іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін; 2,2’-диметокси-N*6*,N*6’*-біс-[2-(4метоксифеніл)етил]-[4,4’]біпіримідиніл-6,6’-діамін; [2-метоксі-6-(5-оксазол-5-ілтіофен-2-іл)піримідин4-іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін; [2-метоксі-6-(3-оксазол-5-ілфеніл)піримідин-4-іл][2-(4-метоксифеніл)етил]амін; [6-(5-дифторметилтіофен-2-іл)-2метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; [2-(4-метоксифеніл)етил]-[2-метокси-6-(5піролідин-1-ілметилтіофен-2-іл)піримідин-4-іл]амін; гідрохлорид (6-{4-фтор-3-[(2метоксіетиламіно)метил]феніл}-2 88485 26 метоксипіримідин-4-іл)-[2-(4метоксифеніл)етил]аміну; гідрохлорид 4-[2-(3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензиламіно)етил]фенолу; гідрохлорид N-(2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензил)N’,N’-диметилетан-1,2-діаміну; [6-(1H-бензімідазол-5-іл)-2-метоксипіримідин-4-іл][2-(4-метоксифеніл)етил]амін; [6-(1H-бензотриазол-5-іл)-2-метоксипіримідин-4іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін; 6-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}-3Нбензоксазол-2-он; гідрохлорид 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}фенолу; 3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту; гідрохлорид 3-{6-[2-(2-хлор-6фторфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}бензойної кислоти; гідрохлорид 2-(3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феніл)-2-метилпропіонової кислоти; [2-(3,4-диметоксифеніл)етил]-[6-(3,4диметоксифеніл)-2-метилсульфанілпіримідин-4іл]амін; 3-{6-[2-(3,4-диметоксифеніл)етиламіно]-2метилсульфанілпіримідин-4-іл}бензойну кислоту; [2-(4-метоксифеніл)етил]-[6-(3-метоксифеніл)-2метилсульфанілпіримідин-4-іл]амін; [2-(3,4-диметоксифеніл)етил]-[6-(3,4диметоксифеніл)-2-ізопропоксипіримідин-4-іл]амін; [6-(3,4-диметоксифеніл)-2-етоксипіримідин-4-іл]-[2(3,4-диметоксифеніл)етил]амін; [2-етил-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; 2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензойну кислоту; 3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту; 2-метокси-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензойну кислоту; [2-метокси-6-(1-оксипіридин-3-іл)піримідин-4-іл]-[2(4-метоксифеніл)етил]амін; [2-(2,2-дифторбензо[1,3]діоксол-5-іл)етил]-[2метоксі-6-(1-оксипіридин-3-іл)піримідин-4-іл]амін; етиловий ефір 2-(3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}фенокси)2-метилпропіонової кислоти; метиловий ефір (3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феноксі)оцтової кислоти; метиловий ефір (3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феноксі)оцтової кислоти; метиловий ефір (5-{6-[2-(2-хлор-6фторфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4-іл}-2оксо-2Н-піридин-1-іл)оцтової кислоти; (3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феноксі)ацетонітрил; 27 (3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феноксі)ацетонітрил; 2-(3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}фенокси)2-метилпропіонову кислоту; (3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феноксі)оцтову кислоту; (5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}-2-оксо-2Н-піридин-1іл)оцтову кислоту; 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}фенокси)-2метилпропіонову кислоту; гідрохлорид 2-хлор-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензойної кислоти; [2-(4-метоксифеніл)етил]-{2-метокси-6-[3-(1Нтетразол-5-іл)феніл] піримідин-4-іл]амін; гідрохлорид [2-(4-метоксифеніл)етил]-{2-метокси6-[3-(1Н-тетразол-5-ілметил)феніл]піримідин-4іл]аміну; {2-метокси-6-[4-метокси-3-(1H-тетразол-5іл)феніл]піримідин-4-іл}-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; N-(3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензоїл)метансульфонамід; 3-{6-[2-(3,4-диметоксифеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}-N-(2-піролідин-1ілетил)бензамід; оксим 2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензальдегіду; оксим 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензальдегіду; оксим 2-метокси-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензальдегіду; оксим 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбальдегіду; оксим 1-(5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2іл)етанону; оксим 5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбальдегіду; гідрохлорид [6-(3-амінометил-4-фторфеніл)-2метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]аміну; гідрохлорид N-(2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензил)-2метоксіацетаміду; [2-метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)-2-метилпропіл]амін; [2-(2-хлор-6-фторфеніл)етил]-[6-(6метоксипіридин-3-іл)-2-метилсульфанілпіримідин4-іл]амін; 5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метилсульфанілпіримідин-4-іл}-1Н-піридин-2-он; 5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}-1H-піридин-2-он; 88485 28 5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}-1-(5-оксо-4,5-дигідро[1,3,4]оксадіазол-2-ілметил)-1H-піридин-2-он; гідрохлорид 3-(3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феноксиметил)-4Н-[1,2,4]оксадіазол-5-ону; гідрохлорид 3-(3-{6-[2-(2-хлор-6фторфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}бензил)-4Н-[1,2,4]оксадіазол-5-ону; гідрохлорид 3-(3-{6-[2-(2-хлор-6фторфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феноксиметил)-4Н-[1,2,4]оксадіазол-5-ону; 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензойну кислоту; 3-{2-метокси-6-[2-(4трифторметоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензойну кислоту; [2-(3,4-диметоксифеніл)етил]-(2-метокси-6-тіофен2-ілпіримідин-4-іл)амін; [2-(3,4-диметоксифеніл)етил]-(6-фуран-2-іл-2метоксипіримідин-4-іл)амін; (6-біфеніл-4-іл-2-метоксипіримідин-4-іл)-[2-(3,4диметоксифеніл)етил]амін; гідрохлорид 3-{6-[2-(4-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойної кислоти; 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензамід; 1-(3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)етанон; гідрохлорид 3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}фенолу; 2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензальдегід; 3-{6-[2-(3,4-диметоксифеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту; 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбальдегід; 1-(5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2іл)етанон; гідрохлорид 3-{6-[2-(4-хлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойної кислоти; [2-метокси-6-(6-метоксипіридин-3-іл)піримідин-4іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін; 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}фенол; 3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}фенол; [2-(4-метоксифеніл)етил]-(2-метокси-6-піридин-6ілпіримідин-4-іл)амін; 2-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}фенол; (3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)ацетонітрил; 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензонітрил; 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензальдегід; 29 3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензальдегід; 3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту; [2-метокси-6-(піридин-3-іл)піримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; 2-метокси-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензальдегід; етиловий ефір 2-хлор-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензойної кислоти; {2-метокси-6-[3-(3-метил-[1,2,4]оксадіазол-5іл)феніл]піримідин-4-іл}-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; {2-метокси-6-[3-(5-мeтил-2Н-[1,2,4]триазол-3іл)феніл]піримідин-4-іл}-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; {2-метокси-6-[3-(3-метилізоксазол-5іл)феніл]піримідин-4-іл}-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; {2-метокси-6-[3-(5-метил-2Н-піразол-3іл)феніл]піримідин-4-іл}-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; [2-(3-фтор-4-метоксифеніл)етил]-{2-метокси-6-[3(2Н-тетразол-5-іл)феніл]піримідин-4-іл}амін; 1-етил-3-(3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)сечовину; етиловий ефір 2-(3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}фенокси)-2-метилпропіонової кислоти; [2-(4-хлорфеніл)-1-метилетил]-[6-(3,4диметоксифеніл)-2-метоксипіримідин-4-іл]амін; [2-метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]-[2-(4нітрофеніл)етил]амін; [2-метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]-[2-(4трифторметоксифеніл)етил]амін; гідрохлорид [2-(2-хлор-6-фторфеніл)етил]-[2метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]аміну; гідрохлорид [2-метокси-6-(3метоксифеніл)піримідин-4-іл]-(2-тіофен-2ілетил]аміну; 3-{2-[2-метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4іламіно]етил}-1H-індол-5-ол; гідрохлорид [2-(6-метокси-1H-індол-3-іл)етил]-[2метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]аміну; гідрохлорид [2-(5-метокси-1Н-індол-3-іл)етил]-[2метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]аміну; гідрохлорид [2-метокси-6-(3метоксифеніл)піримідин-4-іл]-(2-піридин-3ілетил)аміну; гідрохлорид [2-(4-амінофеніл)етил]-[2-метокси-6(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]аміну; гідрохлорид (4-метоксибензил)-[2-метокси-6-(3метоксифеніл)піримідин-4-іл]аміну; гідрохлорид [2-метокси-6-(3метоксифеніл)піримідин-4-іл]-(3фенілпропіл)аміну; [2-(1Н-імідазол-4-іл)етил]-[2-метокси-6-(3метоксифеніл)піримідин-4-іл]амін; (2S)-2-[2-метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4іламіно]-3-(4-метоксифеніл)пропіонову кислоту; [2-метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; 88485 30 [2-метокси-6-(5-метил-[1,3,4]оксадіазол-2іл)піримідин-4-іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін; (2-метокси-6-оксазол-5-ілпіримідин-4-іл)-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; 3-{6-[2-(2,2-дифторбензо[1,3]діоксол-5іл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту; гідрохлорид [2-(2,2-дифторбензо[1,3]діоксол-5іл)етил]-(2-метокси-6-піридин-3-ілпіримідин-4іл)аміну; гідрохлорид N-(3-{6-[2-(4дифторметоксифеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)ацетаміду; гідрохлорид [2-(4-дифторметоксифеніл)етил]-[6-(3метансульфонілфеніл)-2-метоксипіримідин-4іл]аміну; 3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}фенол; гідрохлорид 2-(3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феніл)пропіонової кислоти; 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метилпропіонову кислоту; гідрохлорид 1-етоксикарбонілоксіетилового ефіру 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метилпропіонової кислоти; дигідрохлорид 2-диметиламіноетилового ефіру 2(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метилпропіонової кислоти; (5-{6-[2-(2-фтор-4-трифторметилфеніл)етиламіно]2-метоксипіримідин-4-іл}-1H-індол-3-іл)оцтову кислоту; трифторацетат [6-(1H-індол-6-іл)-2метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амонію; [6-(1Н-індазол-6-іл)-2-метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; 3-{6-[2-(2,6-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту; натрієву сіль [2-(4-метоксифеніл)етил]-{2-метокси6-[3-(1Н-тетразол-5-іл)феніл]піримідин-4-іл]аміну; 2-метокси-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензонітрил; (3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензилоксі)оцтову кислоту; 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метилпропіонат натрію; етиловий ефір (3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}бензоїламіно)оцтової кислоти; (3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензоїламіно)оцтову кислоту; (3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніловий ефір етилкарбамінової кислоти; 5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбонову кислоту; 31 трифторацетат метиламіду 5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбонової кислоти; гідрохлорид [2-метокси-6-(2метоксибензилокси)піримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]аміну; гідрохлорид [2-(2,4-дихлорфеніл)етил]-(2-метил-6{3-[1-метил-1-(1Н-тетразол-5іл)етил]феніл}піримідин-4-іл)аміну; метиловий ефір (3-{6-[2-(3,4диметоксифеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4ілокси}бензойної кислоти; N-[2-(3-{6-[2-(2-фтор-4трифторметилфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)етил]-2метоксіацетамід; гідрохлорид N-[2-(3-{6-[2-(2-фтор-4трифторметилфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)етил]ацетаміду; [2-(2-фтор-4-трифторметилфеніл)етил]-[2-метоксі6-(3-оксиранілметоксифеніл)піримідин-4-іл]амін; 2-{3-[6-(2,2-дифтор-2-фенілетиламіно)-2метоксипіримідин-4-іл]феніл}-2-метилпропіонову кислоту; 2-[3-(2-метокси-6-{2-[4-(5-метил-[1,3,4]оксадіазол2-іл)феніл]етиламіно}піримідин-4-іл)феніл]-2метилпропіонову кислоту; 5-(3-{6-[2-(3,4-дифторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феноксиметил)-1-етил-2,4дигідро-[1,2,4]триазол-3-он; 2-(2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4трифторметоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)-2-метилпропіонову кислоту; 2-(3-{2-метокси-6-[(тіофен-3ілметил)аміно]піримідин-4-іл}феніл)-2метилпропіонову кислоту; 2-(3-{6-[(бензо[b]тіофен-2-ілметил)аміно]-2метилпіримідин-4-іл}феніл)-2-метилпропіонову кислоту; 1-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}-піперидин-3-карбонову кислоту; гідрохлорид 1-(3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феніл)циклопентанкарбонової кислоти; 2-морфолін-4-ілетиловий ефір 3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}бензойної кислоти; 2-(4-метилпіперазин-1-іл)етиловий ефір 3-{6-[2(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин4-іл}бензойної кислоти; етиловий ефір 3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}бензойної кислоти; (3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)метанол, (3’-хлор-4’-{2-[6-(3-гідроксиметилфеніл)-2метоксипіримідин-4-іламіно]етил}біфеніл-3іл)метанол; метиловий ефір 2-(3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феніл)-2-метилпропіонової кислоти; 4-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)тетрагідропіран-4карбонову кислоту; 88485 32 N-[4-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)тетрагідропіран-4карбоніл]метансульфонамід; етиловий ефір 4-(3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феніл)тетрагідропіран-4-карбонової кислоти; (3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)дифтороцтову кислоту; етансульфонової кислоти [2-(3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феніл)-2,2-дифторацетил]амід; етиловий ефір (3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феніл)дифтороцтової кислоти; (3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)ацетонітрил; (3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)дифторацетонітрил; [2-(2,4-дихлорфеніл)етил]-(6-{3-[дифтор-(1Нтетразол-5-іл)метил]феніл}-2-метоксипіримідин-4іл)амін; 2-{3-[6-(індан-1-іламіно)-2-метоксипіримідин-4іл]феніл}-2-метилпропіонову кислоту; 2-{3-[6-(індан-2-іламіно)-2-метоксипіримідин-4іл]феніл}-2-метилпропіонову кислоту; N-[4-(3-{2-метокси-6-[2-(4трифторметоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)тетрагідропіран-4карбоніл]метансульфонамід; метиловий ефір 4-(3-{2-метокси-6-[2-(4трифторметоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)тетрагідропіран-4-карбонової кислоти; 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксиметилпіримідин-4-іл}феніл)-2метилпропіонову кислоту; 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2гідроксиметилпіримідин-4-іл}феніл)-2метилпропіонову кислоту; 5-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}тіофен-2-карбонову кислоту; гідрохлорид 5-{2-метокси-6-[2-(4трифторметоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}2,3-дигідробензофуран-2-карбонової кислоти; 2,3-дигідроксипропіловий ефір 2-(3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феніл)-2-метилпропіонової кислоти; 2-(3-{6-[(2,3-дигідробензофуран-2-ілметил)аміно]2-метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метилпропіонову кислоту; 2-(3-{6-[(ізохроман-1-ілметил)аміно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метилпропіонову кислоту; 2-(3-{2-метокси-6-[(4-метил-3,4-дигідро-2Нбензо[1,4]оксазин-2-ілметил)аміно]піримідин-4іл}феніл)-2-метилпропіонову кислоту; 2-(3-{6-[(бензофуран-5-ілметил)аміно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метилпропіонову кислоту; N-(6-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензотіазол-2-іл)ацетамід; [2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2метилпропіоніл]амід етансульфонової кислоти; 33 N-[2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метилпропіоніл]-Сфенілметансульфонамід; 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метил-1-морфолін4-ілпропан-1-он; 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-N-(тетрагідропіран-4іл)ізобутирамід; 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-N-(1Н-тетразол-5іл)ізобутирамід; 1-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}-піперидин-4-карбонову кислоту; 2-(2-хлор-5-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)пропан-2-ол або гідрохлорид 2-(3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4-іл}4-фторфеніл)-2-метилпропіонової кислоти. 38. Сполука або фармацевтично прийнятна сіль за п.1, що являє собою: N-метоксикарбоніл-3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензолсульфонамід; 3-{6-[2-(2,4-дифторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту; трифторацетат 5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбонової кислоти; 5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбальдегід; (5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2іл)метанол; (3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)метанол; [2-(4-метоксифеніл)етил]-(2-метокси-6-хінолін-6ілпіримідин-4-іл)амін; [2-(4-метоксифеніл)етил]-(2-метокси-6-хінолін-3ілпіримідин-4-іл)амін; [6-(1Н-індол-5-іл)-2-метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; [6-(1H-бензотриазол-5-іл)-2-метоксипіримідин-4іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін; гідрохлорид 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}фенолу; 3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту; гідрохлорид 3-{6-[2-(2-хлор-6фторфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}бензойної кислоти; гідрохлорид 2-(3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феніл)-2-метилпропіонової кислоти; 2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензойну кислоту; 3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту; 2-метокси-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензойну кислоту; 88485 34 метиловий ефір (3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феноксі)оцтової кислоти; метиловий ефір (3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феноксі)оцтової кислоти; (3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феноксі)оцтову кислоту; (5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}-2-оксо-2Н-піридин-1іл)оцтову кислоту; 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}фенокси)-2метилпропіонову кислоту; гідрохлорид 2-хлор-5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензойної кислоти; [2-(4-метоксифеніл)етил]-{2-метокси-6-[3-(1Hтетразол-5-іл)феніл]піримідин-4-іл}амін; гідрохлорид [2-(4-метоксифеніл)етил]-{2-метокси6-[3-(1Н-тетразол-5-ілметил)феніл]піримідин-4іл}аміну; {2-метокси-6-[4-метокси-3-(1Н-тетразол-5іл)феніл]піримідин-4-іл}-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; N-(3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензоїл)метансульфонамід; оксим 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензальдегіду; оксим 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбальдегіду; оксим 1-(5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2іл)етанону; оксим 5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбальдегіду; гідрохлорид 3-(3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феноксиметил)-4Н-[1,2,4]оксадіазол-5-ону; гідрохлорид 3-(3-{6-[2-(2-хлор-6фторфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}бензил)-4Н-[1,2,4]оксадіазол-5-ону; гідрохлорид 3-(3-{6-[2-(2-хлор-6фторфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феноксиметил)-4Н-[1,2,4]оксадіазол-5-ону; 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}бензойну кислоту; гідрохлорид 3-{6-[2-(4-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойної кислоти; 3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}фенол; 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбальдегід; гідрохлорид 3-{6-[2-(4-хлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойної кислоти; 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензонітрил; 35 3-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}бензальдегід; 3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту; [2-(3-фтор-4-метоксифеніл)етил]-{2-метокси-6-[3(2Н-тетразол-5-іл)феніл]піримідин-4-іл}амін; [2-метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]-[2-(4нітрофеніл)етил]амін; [2-метокси-6-(3-метоксифеніл)піримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; гідрохлорид 2-(3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феніл)пропіонової кислоти; (5-{6-[2-(2-фтор-4-трифторметилфеніл)етиламіно]2-метоксипіримідин-4-іл}-1Н-індол-3-іл)оцтову кислоту; трифторацетат [6-(1Н-індол-6-іл)-2метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амонію; [6-(1Н-індазол-6-іл)-2-метоксипіримідин-4-іл]-[2-(4метоксифеніл)етил]амін; 3-{6-[2-(2,6-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензойну кислоту; натрієву сіль [2-(4-метоксифеніл)етил]-{2-метокси6-[3-(1Н-тетразол-5-іл)феніл]піримідин-4-іл}аміну; (3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензилоксі)оцтову кислоту; (3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}бензоїламіно)оцтову кислоту; (3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніловий ефір етилкарбамінової кислоти; гідрохлорид [2-(2,4-дихлорфеніл)етил]-(2-метил-6{3-[1-метил-1-(1Н-тетразол-5іл)етил]феніл}піримідин-4-іл)аміну; трифторацетат метиламіду 5-{2-метокси-6-[2-(4метоксифеніл)етиламіно]піримідин-4-іл}тіофен-2карбонової кислоти; 1-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}піперидин-3-карбонову кислоту; 4-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)тетрагідропіран-4карбонову кислоту; N-[4-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)тетрагідропіран-4карбоніл]метансульфонамід; (3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)дифтороцтову кислоту; [2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2,2дифторацетил]амід етансульфонової кислоти; [2-(2,4-дихлорфеніл)етил]-(6-{3-[дифтор-(1Hтетразол-5-іл)метил]феніл}-2-метоксипіримідин-4іл)амін; N-[4-(3-{2-метокси-6-[2-(4трифторметоксифеніл)етиламіно]піримідин-4іл}феніл)тетрагідропіран-4карбоніл]метансульфонамід; [2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2метилпропіоніл]амід етансульфонової кислоти; 88485 36 N-[2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метилпропіоніл]-Сфенілметансульфонамід; 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-2-метил-1-морфолін4-ілпропан-1-он; 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-N-(тетрагідропіран-4іл)ізобутирамід або 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2метоксипіримідин-4-іл}феніл)-N-(1Н-тетразол-5іл)ізобутирамід. 39. Фармацевтична композиція, що включає фармацевтично ефективну кількість сполуки за п.1 або її N-оксиду, або її складноефірних проліків, або її фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату в суміші з фармацевтично прийнятним носієм. 40. Спосіб лікування пацієнта, що страждає алергійним розладом, що включає введення зазначеному пацієнтові фармацевтично ефективної кількості сполуки за п.1 або її N-оксиду, або її складноефірних проліків, або її фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату. 41. Спосіб лікування пацієнта, що страждає бронхіальною астмою, що включає введення зазначеному пацієнтові фармацевтично ефективної кількості сполуки за п.1 або її N-оксиду, або її складноефірних проліків, або її фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату. 42. Спосіб лікування пацієнта, що страждає алергійним ринітом, що включає введення зазначеному пацієнтові фармацевтично ефективної кількості сполуки за п.1 або її N-оксиду, або її складноефірних проліків, або її фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату. 43. Спосіб лікування пацієнта, що страждає алергійним дерматитом, що включає введення зазначеному пацієнтові фармацевтично ефективної кількості сполуки за п.1 або її N-оксиду, або її складноефірних проліків, або її фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату. 44. Спосіб лікування пацієнта, що страждає алергійним кон’юнктивітом, що включає введення зазначеному пацієнтові фармацевтично ефективної кількості сполуки за п.1 або її N-оксиду, або її складноефірних проліків, або її фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату. 45. Спосіб лікування пацієнта, що страждає хронічним обструктивним захворюванням легенів, що включає введення зазначеному пацієнтові фармацевтично ефективної кількості сполуки за п.1 або її N-оксиду, або її складноефірних проліків, або її фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату. 46. Фармацевтична композиція, що включає фармацевтично ефективну кількість сполуки за п.1 або її N-оксиду, або її складноефірних проліків, або її фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату, і сполуку, вибрану із групи, що складається з антигістаміну, антагоніста лейкотриєну, бетаагоніста, інгібітора PDE4, антагоніста ТР і антагоніста CrTh2 у суміші з фармацевтично прийнятним носієм. 37 88485 38 47. Фармацевтична композиція за п.46, де антигістаміном є фексофенадин, лоратадин і цитиризин, антагоністом лейкотриєну є монтелукаст або зафіруласт, бета-агоністом є альбутерол, сальбутерол або тербуталін, інгібітором PDE4 є рофлуміласт або циломіласт, антагоністом ТР є раматробран, і антагоністом CrTh2 є раматробран. Даний винахід стосується піримідинових сполук, їхнього одержання, фармацевтичних композицій, що містять ці сполуки і їхнього фармацевтичного застосування в лікуванні патологічних станів, на які можна впливати інгібуванням рецептора простагландину D2. Показано, що локальна стимуляція алергеном пацієнтів з алергійним ринітом, бронхіальною астмою, алергійним кон'юнктивітом і атопічним дерматитом приводить до швидкого росту рівня простагландину D2 (PGD2) у назальній і бронхіальній змивній рідині, сльозах і шкірній порожнинній рідині. PGD2 може надавати різну запальну дію, наприклад, підвищувати проникність судин у кон'юнктиві й шкірі, підвищувати опір дихальних шляхів носа, звуження дихальних шляхів і проникнення еозинофілів у кон'юнктиву й трахеї. PGD2 - основний продукт впливу циклооксигенази на арахідонову кислоту, вироблений мастоцитами при імунологічному стимулюванні [Lewis, R.A., Soter N.A., Diamond P.T., Austen K.F., Oates J.A., Roberts L.J. II, prostaglandin D2 generation after activation of rat and human mast cells with anti-Ig, J. Immunol. 129, 1627-1631, 1982]. Активовані мастоцити - одне з головних джерел PGD2 - грають одну із ключових ролей у виникненні алергійної реакції при таких станах, як астма, алергійний риніт, алергійний кон'юнктивіт, алергійний дерматит і інші захворювання [Brightling C.E., Bradding P., Pavord I.D., Wardlaw AJ., New Insights into the role of the mast cell in asthma, Clin. Exp. Allergy 33, 550-556, 2003]. Багато впливів PGD2 опосередковуються його дією на рецептор простагландину D (DP) - рецептор, пов'язаний з G-білком, що експресуєтьься на епітелії й у гладких м'язах. При астмі респіраторний епітелій уже давно вважається головним джерелом запальних цитокінів і хемокінів, які визначають розвиток захворювання [Holgate S., Lackie P., Wilson S., Roche W., Davies D., Bronchial Epithelium as a Key Regulator of Airway Allergen Sensisitzation and Remodelling in Asthma, Am. J. Respir. Crit. Care Med. 162, 113-117, 2000]. В експериментальній моделі астми мишей при стимулюванні антигеном відбувається різка активація рецептора DP на епітелії дихальних шляхів [Matsuoka Т., Hirata M., Tanaka Η., Takahashi Y., Murata Т., Kabashima K., Sugimoto Υ., Kobayashi Т., Ushikubi F., Aze Υ., Eguchi Ν., Urade Υ., Yoshida Ν., Kimura K., Mizoguchi Α., Honda Υ., Nagai Η., Narumiya S., prostaglandin D2 as a mediator of allergic asthma, Science 287, 2013-2017, 2000]. У нокаутних мишей з відсутнім рецептором DP помітно знижується гіперреактивність дихальних шляхів і хронічне запалення [Matsuoka Т., Hirata M., Tanaka H., Takahashi Υ., Murata Т., Kabashima K., Sugimoto Y., Kobayashi Т., Ushikubi F., Aze Υ., Eguchi Ν., Urade Υ., Yoshida Ν., Kimura K., Mizoguchi Α., Honda Υ., Nagai Η., Narumiya S., Prostaglandin D2 as a mediator of allergic asthma, Science 287, 2013-2017, 2000]- дві найважливіших ознаки астми людини. Вважається також, що рецептор DP задіяний в алергійному риніті людини - розповсюдженому алергійному розладі, що характеризується такими симптомами, як чихання, сверблячка, ринорея й закладеність носа. Місцеве застосування PGD2 у носі викликає залежне від дози збільшення закладеності носа [Doyle W.J., Boehm S., Skoner D.P., Physiologic responses to intranasal dose-response challenges with histamine, methacholine, bradykinin, and prostaglandin in adult volunteers with and without nasal allergy, J. Allergy Clin. Immunol. 86(6 Pt 1), 924-35, 1990]. Було показано, що антагоністи рецептора DP знижують запалення дихальних шляхів в експериментальній моделі астми морських свинок [Arimura A., Yasui K., Kishino J., Asanuma F., Hasegawa H., Kakudo S., Ohtani M., Arita H. (2001), Prevention of allergic inflammation by a novel prostaglandin receptor antagonist, S-5751, J. Pharmacol. Exp. Ther. 298(2), 411-9, 2001]. Таким чином, PGD2, очевидно, діє на рецептор DP і відіграє важливу роль у прояві основних ознак алергійної астми. Було показано, що антагоністи DP можуть ефективно ослаблювати симптоми алергійного риніту в багатьох видів, зокрема, було показано, що вони можуть придушувати індуковану антигенами закладеністьноса - найбільш явний симптом алергійного риніту [Jones, T.R., Savoie, С, Robichaud, Α., Sturino, С, Scheigetz, J., Lachance, N., Roy, В., Boyd, M., Abraham, W., Studies with a DP receptor antagonist in sheep and guinea pig models of allergic rhinitis, Am. J. Resp. Crit. Care Med. 167, A218, 2003; і Arimura Α., Yasui K., Kishino J., Asanuma F., Hasegawa H., Kakudo S., Ohtani Μ., Arita H. Prevention of allergic inflammation by a novel prostaglandin receptor antagonist, S-5751. J. Pharmacol. Exp. Ther. 298(2), 411-9,2001]. Антагоністи DP також ефективні в експериментальних моделях алергійного кон'юнктивіту й алергійного дерматиту [Arimura Α., Yasui K., Kishino J., Asanuma F., Hasegawa H., Kakudo S., Ohtani M., Arita H. (2001), Prevention of allergic inflammation by a novel prostaglandin receptor antagonist, S-5751, J. Pharmacol. Exp. Ther. 298(2), 411-9, 2001; і Torisu K., Kobayashi K., Iwahashi M., Nakai Y., Onoda Т., Nagase Т., Sugimoto L, Okada Y., Matsumoto R., Nanbu F., Ohuchida S., Nakai H., Toda M., Discovery of a new class of potent, selective, and orally active prostaglandin D2 receptor antagonists, Bioorg. & Med. Chem. 12, 5361-5378, 2004]. У даному документі заявники описують нову сполуку 2,6-заміщеного-4-монозаміщеного амінопіримідину, що володіє цінними фармацевтичними 39 якостями, зокрема, здатністю зв'язуватися з рецептором DP і регулювати його функцію. Даний винахід присвячений сполуці 2,6заміщеного-4-монозімещеного аміно-піримідину формули (І) де (А) Су1 - циклоалкіл, гетероцикліл, циклоалкеніл, гетероцикленіл, гетероарил, арил або поліциклічний алкарил, кожний з яких необов'язково має від однієї до трьох однакових або різних груп, що заміщають, Су1, якими є ацил, ціано, галоген, нітро, карбокси, гідрокси, алкілтіо, алкілсульфоніл, алкілсульфініл, циклоалкіл, гетероцикліл, циклоалкеніл, гетероцикленіл, арил, гетероарил, поліциклічний алкарил, ароїл, арилалкоксикарбоніл, арилалкілтіо, арилокси, арилоксикарбоніл, арилсульфініл, арилсульфоніл, арилтіо, гетероарилокси, гетероарилалкоксикарбоніл, N-метоксисульфамоїл, R2-C(=N-OR3)-, 1 2 1 2 1 2 Υ Υ Ν-, Y Y NC(=O)-, Y Y NC(=O)-O-, Y1Y2NCО2-, алкіл-О-С(=О)-(С2-С6)-алкілен-Z1-, Y1Y2N-C(=O)1 1 2 (C1-C6)-алкілен-Z -, Y Y N-(C2-C6)алкілен-Z1-, алкіл-C(=O)-N(R5)-SO2-, алкіл-О-С(=О)-N(R5)-, алкілО-C(=О)-N(R5)-SO2-, алкіл-O-N(R5)-SO2-, алкіл-ON(R5)-C(=O)-, алкіл-SO2N(R5)-C(=O)-, арил-SO2N(R5)-C(=O)-, алкіл-SO2-N(R5)-, R6-C(=O)-N(R5)-, R7-NH-C(=O)-NH-; алкеніл, що необов'язково заміщений алкокси або гідрокси; алкоксикарбоніл, що необов'язково заміщений Y1Y2N-; алкініл, що необов'язково заміщений алкокси або гідрокси; алкіл, що необов'язково містить від одного до трьох однакових або різних замісників, які являють собою галоген, карбокси, ціано, гідрокси, Y1Y2N-, Y1Y2N-С(=О)-, H2N-C(=NH)-NH-O-, R6-C(=O)-N(R5)-, алкіл-О-С(=О)-N(R5)-, алкіл-SO2N(R5)-, R8-SO2N(R5)-C(=O)-, арил-N(R5)-C(=O)-, гетероарилN(R5)-C(=O)-, гетероцикліл-N(R5)-C(=O)-, алкоксикарбоніл, циклоалкіл, гетероцикліл, циклоалкеніл, гетероцикленіл, арил, гетероарил, поліциклічний алкарил; алкокси, необов'язково заміщений карбокси, арилом або гетероарилом; або алкоксикарбоніл, що необов'язково заміщений Υ1Υ2Ν-; а також алкокси, що необов'язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, що являють собою карбокси, алкоксикарбоніл, ціано, галоген, NY1Υ2, Y1Y2N-C(=O)-, циклоалкіл, гетероцикліл, циклоалкеніл, гетероцикленіл, арил, гетероарил або поліциклічний алкарил; де арильні або гетероарильні фрагменти в групах, що заміщають, Су1 необов'язково незалежно мають замісники, що являють собою гідрокси, аміно, алкіл, алкокси, карбокси, алкоксикарбоніл або R8-SO2-N(R5)-C(=O)-; і де 88485 40 циклоалкільні, циклоалкенільні, гетероциклільні, гетероцикленільні або поліциклічні алкарильні фрагменти в групах, що заміщають Су1, необов'язково незалежно мають замісники, що являють собою гідрокси, аміно, алкіл, алкокси, оксо, карбокси, алкоксикарбоніл або R8-SO2-N(R5)-C(=O)-; і, крім того, якщо Су1 являє собою циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероцикліл, гетероцикленіл або поліциклічний алкарил, кожний з яких також може бути незалежно заміщений оксо; (B) Су2 - циклоалкеніл, гетероцикленіл, арил, гетероарил або поліциклічний алкарил, кожний з яких незалежно необов'язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, що являють собою алкокси, (С1-С3)-алкіл, гідрокси, ціано, галоген, галогеналкокси, галогеналкіл, нітро, Υ1Υ2Ν-, Y1Y2N-SO2-, арил або гетероарил, де арил необов'язково заміщений алкілом або гідроксіалкілом, і гетероарил необов'язково заміщений алкілом; (C) L1 - алкілен з лінійним або розгалуженим ланцюгом, що містить від 1 до приблизно 6 атомів вуглецю, необов'язково заміщений карбокси або гідрокси; або L1 - -СН2-(С1-С5)галогеналкілен, або L1 - циклоалкілeн, що містить від 1 до приблизно 7 атомів вуглецю й необов'язково заміщений гідрокси; або L1 і Су2 разом утворюють арилциклоалкіл або циклоалкіларил; (D) R1 - (С1-С4)-алкілтіо, Y4Y5N-; (С1-С4)алкокси, що необов'язково має від одного до трьох замісників у вигляді галогену; або (С1-С4)-алкіл, що необов'язково має від одного до трьох замісників у вигляді галогену, гідрокси або алкокси; (Е) L2 - зв'язок, -О- або -СН2-О-; і де R2, R3, R4 і R5, кожний, незалежно являє собою Η або алкіл, R6 - алкіл, що необов'язково має гідрокси- або алкоксизамісники; R7 - Η або алкіл; R8 - алкіл, арил, арилалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, де арильний або гетероарильний фрагмент необов'язково заміщений галогеном; Y1 і Y2, кожний, незалежно являють собою водень або алкіл, що необов'язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, що являють собою карбокси, алкоксикарбоніл, алкокси, гідрокси, аміно, алкіламіно, діалкіламіно, циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероцикліл, гетероцикленіл, арил, гетероарил або поліциклічний алкарил; де арил або гетероарил незалежно необов'язково заміщені гідрокси, аміно, алкілом або алкокси, і де циклоалкіл, гетероцикліл, циклоалкеніл, гетероцикленіл і поліциклічний алкарил незалежно необов'язково заміщені гідрокси, аміно, алкілом, алкокси або оксо; або Y1 і Y2 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють азотвмісний насичений трьохсемичленний гетероцикліл, що необов'язково містить ще один гетероатом, вибраний з О, S, або NY3, де Y3 - водень або алкіл, і де гетероцикліл необов'язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, що являють собою карбокси, 41 гідрокси, гідроксіалкіл, оксо, аміно, алкіламіно або діалкіламіно; Y4 і Y5, кожний, незалежно являють собою Η або (С1-С4)-алкіл; Ζ1 - C(=O)-N(R4), NR4 або S(O)n; і n - 0, 1 або 2; за умови що якщо R1 - метокси, L1 - -СН2-СН2-, 2 L - зв'язок, а Су2 - 2,4-дихлорфеніл, то Су1 не є 1метил-2-етилоксикарбоніліндол-5-ілом; або його N-оксид, або його проліки у формі складного ефіру, або його фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату. Іншим аспектом даного винаходу є фармацевтична композиція, що включає фармацевтично ефективну кількість однієї або більше сполук формули (І) у суміші з фармацевтично прийнятним носієм. Ще один аспект даного винаходу - спосіб лікування пацієнта, що страждає розладами, опосередкованими PGD2, у тому числі, зокрема, алергійними розладами (наприклад, алергійний риніт, алергійний кон'юнктивіт, атопічний дерматит, бронхіальна астма й харчова алергія), системним мастоцитозом, розладами, що супроводжуються системною активацією мастоцитів, анафілактичним шоком, бронхоконстрикцією, бронхітом, кропивницею, екземою, захворюваннями, що супроводжуються сверблячкою (наприклад, атопічний дерматит і кропивниця), захворюваннями (наприклад, катаракта, відшарування сітківки, запалення, інфекція й розлади сну), які виникають як вторинні захворювання в результаті поводження, що супроводжується сверблячкою (наприклад, розчісування й розтирання), запаленням, хронічними обструктивними захворюваннями легенів, ішемічними реперфузійними ушкодженнями, розладами мозкового кровообігу, хронічним ревматоїдним артритом, плевритом, неспецифічним виразковим колітом і подібними захворюваннями, за допомогою введення такому пацієнтові фармацевтично ефективної кількості сполуки формули (І)· Використовувані вище й у всьому тексті опису винаходу наступні терміни, якщо не зазначено інакше, мають наступні прийняті значення: «Ацил» означає Η-CO- або (аліфатичний або циклічний залишок)-СО-. До переважних ацилів відносяться нижчі алканоїли, що містять нижчі алкіли. Прикладами ацилів є форміл, ацетил, пропаноїл, 2-метилпропаноїл, бутаноїл, пальмітоїл, акрилоїл, пропіноїл і циклогексилкарбоніл. «Аліфатичний залишок» означає алкіл, алкеніл або алкініл. «Алкеніл» означає лінійну або розгалужену аліфатичну вуглеводневу групу з подвійним вуглець-вуглецевим зв'язком, що має від 2 до приблизно 15 атомів вуглецю. Переважний алкеніл включає від 2 до приблизно 12 атомів вуглецю. Більш переважний алкеніл включає від 2 до приблизно 4 атомів вуглецю. «Розгалужений» означає, що до лінійного алкенільного ланцюга приєднана одна або декілька нижчих алкільних груп, таких як метил, етил або пропіл. «Нижчий алкеніл» означає від 2 до приблизно 4 атомів вуглецю в ланцюзі, що може бути лінійним або розгалуженим. Прикладами алкенілїв є етеніл, пропеніл, н-бутеніл, ізо 88485 42 бутеніл, 3-метилбут-2-еніл, н-пентеніл, гептеніл, октеніл, циклогексилбутеніл і деценіл. «Алкокси» означає алкіл-О-. Прикладами алкоксигруп є метокси, етокси, н-пропокси, ізопропокси, н-бутокси й гептокси. «Алкоксіалкілен» означає алкіл-O-алкілен. Прикладами алкоксіалкіленів є метоксиметилен і етоксиметилен. «Алкоксикарбоніл» означає алкіл-О-СО-, Прикладами алкоксикарбонілів є метоксикарбоніл, етоксикарбоніл і трет-бутоксикарбоніл. «Алкіл» означає лінійний або розгалужений аліфатичний вуглеводень, що має від 1 до приблизно 20 атомів вуглецю. Переважний алкіл включає від 1 до приблизно 12 атомів вуглецю. Більш переважним є нижчий алкіл. «Розгалужений» означає, що до лінійного алкільного ланцюга приєднана одна або декілька нижчих алкільних груп, таких як метил, етил або пропіл. «Нижчий алкіл» означає від 1 до приблизно 4 атомів вуглецю в алкільному ланцюзі, що може бути лінійним або розгалуженим. «Алкіламіно» означає алкіл-NH-. Переважною алкіламіногрупою є (С1-C6)-алкіламіно. Прикладами алкіламіногруп є метиламіногрупа й етиламіногрупа. «Алкілен» означає лінійний або розгалужений бівалентний вуглеводень, що має від 1 до приблизно 15 атомів вуглецю. Переважним алкіленом є нижчий алкілен з кількістю атомів вуглецю від 1 до приблизно 6. Прикладами алкіленів є метилен, етилен, пропілен і бутилен. «Алкілсульфініл» означає алкіл-SO-. Переважним алкілсульфінілом є (С1-C6)-алкілсульфініл. Прикладом алкілсульфінільної групи є CH3-SO-. «Алкілсульфоніл» означає алкіл-SО2-. Переважним алкілсульфонілом є (С1-C6)алкілсульфоніл. Прикладами алкілсульфонілів є CH3-SO2- і CH3CH2-SO2-. «Алкілтіо» означає алкіл-S-. Прикладом алкілтіогрупи є CH3-S-. «Алкініл» означає лінійний або розгалужений аліфатичний вуглеводень із потрійним вуглецьвуглецевим зв'язком, що має від 2 до приблизно 15 атомів вуглецю. Переважний алкініл має від 2 до приблизно 12 атомів вуглецю. Більш переважний алкініл має від 2 до приблизно 6 атомів вуглецю. «Розгалужений» означає, що до лінійного алкінільного ланцюга приєднані одна або декілька нижчих алкільних груп, таких як метил, етил або пропіл. «Нижчий алкініл» означає від 2 до приблизно 4 атомів вуглецю в алкінільному ланцюзі, що може бути лінійної або розгалуженої. Прикладами алкінілів є етиніл, пропініл, н-бутиніл, 2-бутиніл, 3метилбутиніл, н-пентиніл, гептиніл, октиніл і дециніл. «Ароїл» означає арил-СО-. Прикладами ароїльних груп є бензоїл і 1- і 2-нафтоїл. «Арил» означає ароматичну моноциклічну або поліциклічну кільцеву систему, що має від 6 до приблизно 14 атомів вуглецю. Переважний арил має від 6 до приблизно 10 атомів вуглецю. Прикладами арилів є феніл і нафтил. «Арилалкіл» означає арил-алкіл-. Переважний арилалкіл містить (С1-C6)-алкільний фрагмент. 43 Прикладами арилалкілів є бензил, 2-фенетил і нафталінметил. «Арилалкокси» означає арилалкіл-О-. Прикладами арилалкоксильних груп є бензилокси- і 1- або 2-нафталінметоксигрупи. «Арилалкоксикарбоніл» означає арилалкіл-ОСО-. Прикладами арилалкоксикарбонільних груп є феноксикарбоніл і нафтоксикарбоніл. «Арилалкілтіо» означає арилалкіл-S-. Прикладом арилалкілтіогрупи є бензилтіогрупа. «Арилциклоалкеніл» означає конденсовані арил і циклоалкеніл. Переважним арилциклоалкенілом є такий, в якому арилом є феніл, а циклоалкенільне кільце має від приблизно 5 до приблизно 7 атомів. Арилциклоалкеніл зв'язаний через кожний з атомів циклоалкенільного фрагмента, що допускає такий зв'язок. Прикладами арилциклоалкенілів є 1,2-дигідронафтилен і інден. «Арилциклоалкіл» означає конденсовані арил і циклоалкіл. Переважним арилциклоалкілом є такий, в якому арилом є феніл, а циклоалкільне кільце має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів. Арилциклоалкіл зв'язаний через кожний з атомів циклоалкільного фрагмента, що допускає такий зв'язок. Прикладом арилциклоалкілу є 1,2,3,4тертагідронафтилен. «Арилгетероцикленіл» означає конденсовані арил і гетероцикленіл. Переважним арилгетероцикленілом є такий, в якому арилом є феніл, а гетероцикленільне кільце має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів. Арилгетероцикленіл зв'язаний через кожний з атомів гетероцикленільної групи, що допускає такий зв'язок. Позначення «аза», «окса» або «тіо» як приставка в назві гетероцикленільної частини арилгетероцикленілу означають, що, щонайменше, як один з атомів кільця присутній атом азоту, кисню або сірки, відповідно. Атом азоту арилгетероцикленілу може бути основним атомом азоту. Атом азоту або сірки гетероцикленільної частини арилгетероцикленілу також може бути окислений до відповідного N-оксиду, S-оксиду або S,S-діоксиду. Прикладами арилгетероцикленілів є 3Н-індолініл, 1H-2-оксохіноліл, 2Н-1оксоізохіноліл, 1,2-дигідрохінолініл, 3,4дигідрохінолініл, 1,2-дигідроізохінолініл і 3,4дигідроізохінолініл. «Арилгетероцикліл» означає конденсовані арил і гетероцикліл. Переважним арилгетероциклілом є такий, в якому арилом є феніл, а гетероциклічне кільце має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів. Арилгетероцикліл зв'язаний через кожний з атомів гетероциклільного фрагмента, що допускає такий зв'язок. Позначення «аза», «окса» або «тіо» як приставка в назві гетероциклільної частини арилгетероциклілу означають, що щонайменше як один з атомів кільця присутній атом азоту, кисню або сірки, відповідно. Атом азоту арилгетероциклілу може бути основним атомом азоту. Атом азоту або сірки гетероциклільної частини арилгетероциклілу також може бути необов'язково окислений до відповідного N-оксиду, S-оксиду або S,S-діоксиду. Прикладами арилгетероциклілів є індолініл, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін, 1,2,3,4тетрагідрохінолін, 1H-2,3-дигідроізоіндол-2-іл, 2,3 88485 44 дигідробенз[f]ізоіндол-2-іл і 1,2,3,4тетрагідробенз[g]-ізохінолін-2-іл. «Арилокси» означає арил-О-. Прикладами арилоксигруп є феноксигрупа й нафтоксигрупа. «Арилоксикарбоніл» означає арил-О-СО-. Прикладами арилоксикарбонілів є феноксикарбоніл і нафтоксикарбоніл. «Арилсульфініл» означає арил-SO-. Прикладами арилсульфінілів є фенілсульфініл і нафтилсульфініл. «Арилсульфоніл» означає арил-SO2. Прикладами арилсульфонілів є фенілсульфоніл і нафтилсульфоніл. «Арилтіо» означає арил-S-. Прикладами арилтіогруп є фенілтіо- і нафтилтіогрупи. «Сполуки за даним винаходом» і аналогічні вирази включають описані вище в даному документі сполуки формули (І), у тому числі складноефірні проліки, фармацевтично прийнятні солі й сольвати, наприклад, гідрати, де це допускається контекстом. Точно так само посилання на проміжні сполуки, поза залежністю від того, чи є вони самі предметом даного винаходу, поширюється й на їхні солі й сольвати, де це допускається контекстом. «Циклоалкеніл» означає неароматичну моноабо поліциклічну кільцеву систему, що має від приблизно 3 до приблизно 10 атомів вуглецю, переважно від приблизно 5 до приблизно 10 атомів вуглецю, в якій є щонайменше один подвійний вуглець-вуглецевий зв'язок. Кращі кільця кільцевих систем містять від приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці; такі кільця переважного розміру також називають «нижчими». Прикладами моноциклічних циклоалкенілів є циклопентеніл, циклогексеніл і циклогептеніл. Прикладом поліциклічного циклоалкенілу є норбороновіленіл. «Циклоалкеніларил» означає конденсовані арил і циклоалкеніл. Переважним циклоалкеніларилом є такий, в якому арилом є феніл, а циклоалкенільне кільце має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів. Циклоалкеніларил зв'язаний через кожний з атомів арильного фрагмента, що допускає такий зв'язок. Прикладами циклоалкеніларилів є 1,2-дигідронафтилен і інден. «Циклоалкенілгетероарил» означає конденсовані гетероарил і циклоалкеніл. Переважним є циклоалкенілгетероарил, в якому гетероарил має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці й циклоалкеніл має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці. Циклоалкенілгетероарил зв'язаний через кожний з атомів гетероарильної групи, що допускає такий зв'язок. Позначення «аза», «окса» або «тіо» як приставка в назві гетероарильної частини циклоалкенілгетероарилу означають, що щонайменше як один з атомів кільця присутній атом азоту, кисню або сірки, відповідно. Атом азоту циклоалкенілгетероарилу може бути основним атомом азоту. Атом азоту гетероарильної частини циклоалкенілгетероарилу може також бути окисленим до відповідного N-оксиду. Прикладами циклоалкенілгетероарилів є 5,6-дигідрохіноліл, 5,6дигідроізохіноліл, 5,6-дигідрохіноксалініл, 5,6дигідрохіназолініл, 4,5-дигідро-1Н-бензімідазоліл і 4,5-дигідробензоксазоліл. 45 «Циклоалкіл» означає неароматичну моноабо поліциклічну насичену кільцеву систему, що має від приблизно 3 до приблизно 10 атомів вуглецю, переважно від приблизно 5 до приблизно 10 атомів вуглецю. Переважні кільцеві системи містять від приблизно 5 до приблизно 7 атомів у кільці; такі кільця переважного розміру також називають «нижчими». Прикладами моноциклічних циклоалкілів є циклопентил, циклогексил і циклогептил. Прикладами поліциклічних циклоалкілів є 1-декалін, норбороновіл і адамант-(1- або 2-)іл. «Циклоалкіларил» означає конденсовані арил і циклоалкіл. Переважним циклоалкіларилом є такий, в якому арилом є феніл, а циклоалкільне кільце має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів. Циклоалкіларил зв'язаний через кожний з атомів циклоалкільного фрагмента, що допускає такий зв'язок. Прикладом циклоалкіларилу є 1,2,3,4тетрагідронафтилен. «Циклоалкілен» означає бівалентну циклоалкільну групу, що має від приблизно 4 до приблизно 8 атомів вуглецю. Переважний циклоалкілен містить від приблизно 5 до приблизно 7 атомів у кільці; такі кільця переважного розміру також називають «нижчими». Характер зв'язування циклоалкіленової групи передбачає утворення 1,1, 1,2-, 1,3- або 1,4-структур, причому, коли це застосовно, стереохімічна конфігурація точок утворення зв'язків може бути цис або транс. Прикладами моноциклічних циклоалкіленів є (1,1-, 1,2або 1,3-)циклогексилен і (1,1або 1,2)циклопентилен. «Циклоалкілгетероарил» означає конденсовані гетероарил і циклоалкіл. Переважним є циклоалкілгетероарил, в якому гетероарил має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці й циклоалкіл має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці. Циклоалкілгетероарил зв'язаний через кожний з атомів гетероарилу, що допускає такий зв'язок. Позначення «аза», «окса» або «тіо» як приставка в назві гетероарильної частини конденсованого циклоалкілгетероарилу означають, що щонайменше як один з атомів кільця присутній атом азоту, кисню або сірки, відповідно. Атом азоту циклоалкілгетероарилу може бути основним атомом азоту. Атом азоту гетероарильної частини циклоалкілгетероарилу може також бути окисленим до відповідного N-оксиду. Прикладами циклоалкілгетероарилів є 5,6,7,8-тетрагідрохінолініл, 5,6,7,8-тетрагідроізохіноліл, 5,6,7,8тетрагідрохіноксалініл, 5,6,7,8-тетрагідрохіназоліл, 4,5,6,7-тетрагідро-1Н-бензімідазоліл і 4,5,6,7тетрагідробензоксазоліл. «Цикліл» означає циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероцикліл або гетероцикленіл. «Діалкіламіно» означає (алкіл)2-N-. Переважною діалкіламіногрупою є (С1-C6алкіл)2-N-. Прикладами діалкіламіногруп є диметиламіне-, діетиламіно- і метил етиламіногрупи. «Галоген» означає фтор, хлор, бром або йод. Переважно, фтор або хлор. «Галогеналкокси» означає алкоксильну групу, що має від однієї до трьох галогенових груп як замісників. Переважними є нижчі алкоксильні групи, що мають від одного до трьох галогенів як за 88485 46 місників. Найбільш переважними є нижчі алкоксильні групи, заміщені одним галогеном. «Галогеналкіл» означає алкільну групу, що має від однієї до трьох галогенових груп як замісників. Переважними є нижчі алкільні групи, що мають від одного до трьох галогенів як замісників. Найбільш переважними є нижчі алкільні групи, заміщені одним галогеном. «Галогеналкілен» означає алкілен, що має від однієї до трьох галогенових груп як замісників. Переважними є нижчі алкілени, що мають від одного до трьох галогенів як замісників. Найбільш переважними є нижчі алкільні групи, заміщені одним галогеном. Прикладами галогеналкіленів є CHF-, -CF2-, -CH2-CHF- і -СН2-CF2. «Гетероароїл» означає гетероарил-СО-. Прикладами гетероароїлів є тіофеноїл, нікотиноїл, пірол-2-ілкарбоніл, 1- і 2-нафтоїл і піридиноїл. «Гетероарил» означає ароматичну моноциклічну або поліциклічну кільцеву систему, що має від приблизно 5 до приблизно 14 атомів вуглецю, в якій один або кілька атомів вуглецю кільцевої системи є гетероатомами, відмінними від вуглецю, наприклад, азотом, киснем або сіркою. Переважні ароматичні кільцеві системи мають від приблизно 5 до приблизно 10 атомів вуглецю й від 1 до 3 гетероатомів. Найбільш переважні кільцеві системи розміром від приблизно 5 до приблизно 6 атомів. Позначення «аза», «окса» або «тіо» як приставка в назві гетероарилу означають, що щонайменше як один з атомів кільця присутній атом азоту, кисню або сірки, відповідно. Атом азоту гетероарилу може бути основним атомом азоту, а також може бути необов'язково окисленим до відповідного Nоксиду. Якщо гетероарил заміщений гідроксильною групою, він також включає відповідний таутомер, якщо такий можливий для даного гетероарилу. Прикладами гетероарилів є піразиніл, тієніл, ізотіазоліл, оксазоліл, піразоліл, фуразаніл, піроліл, 1,2,4-тіадіазоліл, піридазиніл, хіноксалініл, фталазиніл, імідазо[1,2-а]піридин, імідазо[2,1b]тіазоліл, бензофуразаніл, азаіндоліл, бензімідазоліл, бензотієніл, тієнопіридил, тієнопіримідил, піролопіридил, імідазопіридил, бензоазаіндоліл, 1,2,4-триазиніл, бензотіазоліл, фураніл, імідазоліл, індоліл, індолізиніл, ізоксазоліл, ізохінолініл, ізотіазоліл, оксадіазоліл, піразиніл, піридазиніл, піразоліл, піридил, піримідиніл, піроліл, хіназолініл, хінолініл, 1,3,4-тіадіазоліл, тіазоліл, тієніл і триазоліл. «Гетероарилалкіл» означає гетероарил-алкіл-. Переважний гетероарилалкіл містить С1-4алкілфрагмент. Прикладом гетероарилалкілу є тетразол-5-ілметил. «Гетероарилалкокси» означає гетероарилалкіл-О-. «Гетероарилалкоксикарбоніл» означає гетероарилалкіл-О-СО-. «Гетероарилциклоалкеніл» означає конденсовані гетероарил і циклоалкеніл. Переважним є гетероарилциклоалкеніл, в якому гетероарил має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці, і циклоалкеніл має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці. Гетероарилциклоалкеніл зв'язаний через кожний з атомів циклоалкенільної групи, що допускає такий зв'язок. Позначення «аза», «окса» 47 або «тіо» як приставка в назві гетероарильної частини гетероарилциклоалкенілу означають, що щонайменше як один з атомів кільця присутній атом азоту, кисню або сірки, відповідно. Атом азоту гетероарилциклоалкенілу може бути основним атомом азоту. Атом азоту гетероарильної частини гетероарилциклоалкенілу може також бути необов'язково окисленим до відповідного N-оксиду. Прикладами гетероарилциклоалкенілів є 5,6дигідрохіноліл, 5,6-дигідроізохіноліл, 5,6дигідрохіноксалініл, 5,6-дигідрохіназолініл, 4,5дигідро-1Н-бензімідазоліл і 4,5дигідробензоксазоліл. «Гетероарилциклоалкіл» означає конденсовані гетероарил і циклоалкіл. Переважним є гетероарилциклоалкіл, в якому гетероарил має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці, і циклоалкіл має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці. Гетероарилциклоалкіл зв'язаний через кожний з атомів циклоалкільної групи, що допускає такий зв'язок. Позначення «аза», «окса» або «тіо» як приставка в назві гетероарильної частини конденсованого гетероарилциклоалкілу означають, що щонайменше як один з атомів кільця присутній атом азоту, кисню або сірки, відповідно. Атом азоту гетероарилциклоалкілу може бути основним атомом азоту. Атом азоту гетероарильної частини гетероарилциклоалкілу може також бути необов'язково окисленим до відповідного Nоксиду. Прикладами гетероарилциклоалкілів є 5,6,7,8-тетрагідрохінолініл, 5,6,7,8тетрагідроізохіноліл, 5,6,7,8-тетрагідрохіноксалініл, 5,6,7,8-тетрагідрохіназоліл, 4,5,6,7-тетрагідро-1Нбензімідазоліл і 4,5,6,7-тетрагідробензоксазоліл. «Гетероарилгетероцикленіл» означає конденсовані гетероарил і гетероцикленіл. Переважним є гетероарилгетероцикленіл, в якому гетероарил має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці, і гетероцикленіл має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці. Гетероарилгетероцикленіл зв'язаний через кожний з атомів гетероцикленілу, що допускає такий зв'язок. Позначення «аза», «окса» або «тіо» як приставка в назві гетероарильної або гетероцикленільної частини гетероарилгетероцикленілу означають, що щонайменше як один з атомів кільця присутній атом азоту, кисню або сірки, відповідно. Атом азоту гетероарилгетероцикленілу може бути основним атомом азоту. Атом азоту або сірки гетероарильної частини гетероарилгетероциклілу може також бути необов'язково окисленим до відповідного N-оксиду. Атом азоту або сірки гетероарильної або гетероциклільної частини гетероарилгетероциклілу також може бути необов'язково окислений до відповідного N-оксиду, S-оксиду або S,S-діоксиду. Прикладами гетероарилгетероцикленілів є 7,8-дигідро[1,7]нафтиридиніл, 1,2дигідро[2,7]-нафтиридиніл, 6,7-дигідро-3Німідазо[4,5-с]піридил, 1,2-дигідро-1,5нафтиридиніл, 1,2-дигідро-1,6-нафтиридиніл, 1,2дигідро-1,7-нафтитридиніл, 1,2-дигідро-1,8нафтиридиніл і 1,2-дигідро-2,6-нафтиридиніл. «Гетероарилгетероцикліл» означає конденсовані гетероарил і гетероцикліл. Переважним є гетероарилгетероцикліл, в якому гетероарил має від 88485 48 приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці, і гетероцикліл має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці. Гетероарилгетероцикліл зв'язаний через кожний з атомів гетероцикліла, що допускає такий зв'язок. Позначення «аза», «окса» або «тіо» як приставка в назві гетероарильної або гетероциклільної частини гетероарилгетероциклілу означають, що щонайменше як один з атомів кільця присутній атом азоту, кисню або сірки, відповідно. Атом азоту конденсованого гетероарилгетероциклілу може бути основним атомом азоту. Атом азоту або сірки гетероарильної частини гетероарилгетероциклілу може також бути необов'язково окисленим до відповідного N-оксиду. Атом азоту або сірки гетероарильної або гетероциклільної частини гетероарилгетероциклілу також може бути необов'язково окисленим до відповідного Nоксиду, S-оксиду або S,S-діоксиду. Прикладами гетероарилгетероциклілів є 2,3-дигідро-1Hпірол[3,4-b]хінолін-2-іл, 1,2,3,4-тетрагідробенз[b] [1,7]нафтиридин-2-іл, 1,2,3,4-тетрагідробенз[b] [1,6]нафтиридин-2-іл, 1,2,3,4-тетрагідро-9Нпіридо[3,4-b]індол-2-іл, 1,2,3,4-тетрагідро-9Нпіридо[4,3-b]індол-2-іл, 2,3-дигідро-1H-піроло[3,4b]індол-2-іл, 1Н-2,3,4,5-тетрагідроазепіно[3,4b]індол-2-іл, 1H-2,3,4,5-тетрагідроазепіно[4,3b]індол-3-іл, 1H-2,3,4,5-тетрагідроазепіно[4,5b]індол-2-іл, 5,6,7,8-тетрагідро[1,7]нафтиридил, 1,2,3,4-тетрагідро[2,7]нафтиридил, 2,3дигідро[1,4]діоксино[2,3-b]піридил, 2,3-дигідро[1,4] діоксино[2,3-b]піридил, 3,4-дигідро-2Н-1окса[4,6]діазанафталініл, 4,5,6,7-тетрагідро-3Німідазо[4,5-с]піридил, 6,7дигідро[5,8]діазанафталініл, 1,2,3,4тетрагідро[1,5]-нафтиридиніл, 1,2,3,4тетрагідро[1,6]нафтиридиніл, 1,2,3,4тетрагідро[1,7]нафтаридиніл, 1,2,3,4тетрагідро[1,8]нафтиридиніл [1,2,3,4тетрагідро[2,6]нафтиридиніл. «Гетероарилокси» означає гетероарил-О-. Прикладом гетероарилоксильної групи є піридилоксильна група. «Гетероциклeніл» означає неароматичну моноциклічну або поліциклічну вуглеводневу кільцеву систему, що має від приблизно 3 до приблизно 10 атомів вуглецю, в якій один або кілька атомів вуглецю кільцевої системи є гетероатомом(ами), відмінним(и) від вуглецю, наприклад, азотом, киснем або сіркою, і яка містить щонайменше один подвійний вуглець-вуглецевий зв'язок або подвійний вуглець-азотний зв'язок. Переважні неароматичні кільцеві системи мають від приблизно 5 до приблизно 10 атомів вуглецю й від 1 до 3 гетероатомів. Переважні кільця кільцевих систем містять від приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці; такі кільця переважного розміру також називають «нижчими». Позначення «аза», «окса» або «тіо» як приставка в назві гетероцикленілу означають, що щонайменше як один з атомів кільця присутній атом азоту, кисню або сірки, відповідно. Атом азоту гетероцикленілу може бути основним атомом азоту. Атом азоту або сірки гетероцикленілу також може бути необов'язково окислений до відповідного N-оксиду, S-оксиду або S,S-діоксиду. Прикладами моноциклічних азагетероцикленілів є 1,2,3,4 49 тетрагідрогідропіридин, 1,2-дигідропіридил, 1,4дигідропіридил, 1,2,3,6-тетрагідропіридин, 1,4,5,6тетрагідропіримідин, 2-піролініл, 3-піролініл, 2імідазолініл і 2-піразолініл. Прикладами оксагетероцикленілів є 3,4-дигідро-2Н-піран, дигідрофураніл і фтордигідрофураніл. Прикладом поліциклічного оксагетероцикленілу є 7оксабіцикло[2.2.1]гептеніл. Прикладами моноциклічних тіогетероцикленілів є дигідротіофеніл і дигідротіопіраніл. «Гетероцикленіларил» означає конденсовані арил і гетероциклєніл. Переважним гетероцикліларилом є такий, в якому арилом є феніл, а гетероциклільне кільце має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів. Гетероцикленіларил зв'язаний через кожний з атомів арилу, що допускає такий зв'язок. Позначення «аза», «окса» або «тіо» як приставка в назві гетероцикленільної частини конденсованого гетероцикленіларилу означають, що щонайменше як один з атомів кільця присутній атом азоту, кисню або сірки, відповідно. Атом азоту гетероцикленіларилу може бути основним атомом азоту. Атом азоту або сірки гетероцикленільної частини гетероцикленіларилу також може бути необов'язково окислений до відповідного Nоксиду, S-оксиду або S,S-діоксиду. Прикладами гетероцикленіларилів є 3Н-індолініл, 1H-2оксохіноліл, 2Н-1-оксоізохіноліл, 1,2дигідрохінолініл, 3,4-дигідрохінолініл, 1,2дигідроізохінолініл і 3,4-дигідроізохінолініл. «Гетероцикленілгетероарил» означає конденсовані гетероарил і гетероцикленіл. Переважним є гетероцикленілгетероарил, в якому гетероарил має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці й гетероцикленіл має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці. Гетероцикленілгетероарил зв'язаний через кожний з атомів гетероарилу, що допускає такий зв'язок. Позначення «аза», «окса» або «тіо» як приставка в назві гетероарильної або гетероцикленільної частини гетероцикленілгетероарилу означають, що щонайменше як один з атомів кільця присутній атом азоту, кисню або сірки, відповідно. Атом азоту азагетероцикленілгетероарилу може бути основним атомом азоту. Атом азоту або сірки гетероарильної частини гетероцикленілгетероарилу може також бути необов'язково окисленим до відповідного N-оксиду. Атом азоту або сірки гетероарильної або гетероциклільної частини гетероцикленілгетероарилу також може бути необов'язково окисленим до відповідного Nоксиду, S-оксиду або S,S-діоксиду. Прикладами гетероцикленілгетероарилів є 7,8дигідро[1,7]нафтиридиніл, 1,2-дигідро[2,7]нафтиридиніл, 6,7-дигідро-3Н-імідазо[4,5с]піридил, 1,2-дигідро-1,5-нафтиридиніл, 1,2дигідро-1,6-нафтиридиніл, 1,2-дигідро-1,7нафтиридиніл, 1,2-дигідро-1,8-нафтиридиніл і 1,2дигідро-2,6-нафтиридиніл. «Гетероцикліл» означає неароматичну насичену моноциклічну або поліциклічну кільцеву систему, що має від приблизно 3 до приблизно 10 атомів вуглецю, в якій один або кілька атомів вуглецю кільцевої системи є гетероатомом(ами), відмінним(и) від вуглецю, наприклад, азотом, киснем або сіркою. Переважні кільцеві системи мають від 88485 50 приблизно 5 до приблизно 10 атомів вуглецю й від 1 до 3 гетероатомів. Переважні кільця кільцевих систем містять від приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці; такі кільця переважного розміру також називають «нижчими». Позначення «аза», «окса» або «тіо» як приставка в назві гетероциклілу означають, що щонайменше як один з атомів кільця присутній атом азоту, кисню або сірки, відповідно. Атом азоту гетероциклілу може бути основним атомом азоту. Атом азоту або сірки гетероциклілу також може бути необов'язково окислений до відповідного N-оксиду, S-оксиду або S,S-діоксиду. Прикладами моноциклічних гетероциклілів є піперидиніл, піролідиніл, піперазиніл, морфолініл, тіоморфолініл, тіазолідиніл, 1,3діоксоланіл, 1,4-діоксаніл, тетрагідрофураніл, тетрагідротіофеніл і тетрагідротіопіраніл. «Гетероцикліларил» означає конденсовані арил і гетероцикліл. Переважним гетероцикліларилом є такий, в якому арилом є феніл, а гетероциклільне кільце має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів. Гетероцикліларил зв'язаний через кожний з атомів арильного фрагмента, що допускає такий зв'язок. Позначення «аза», «окса» або «тіо» як приставка в назві гетероциклільної частини гетероцикліларилу означають, що щонайменше як один з атомів кільця присутній атом азоту, кисню або сірки, відповідно. Атом азоту гетероцикліларилу може бути основним атомом азоту. Атом азоту або сірки гетероциклільної частини гетероцикліларилу також може бути необов'язково окислений до відповідного N-оксиду, S-оксиду або S,Sдіоксиду. Прикладами гетероцикліларилів є індолініл, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін, 1,2,3,4тетрагідрохінолін, 1Н-2,3-дигідроізоіндол-2-іл, 2,3дигідробенз[і]ізоіндол-2-іл і 1,2,3,4тетрагідробенз[g]-ізохінолін-2-іл. «Гетероциклілгетероарил» означає конденсовані гетероарил і гетероцикліл. Переважним є гетероциклілгетероарил, в якому гетероарил має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці й гетероцикліл має від приблизно 5 до приблизно 6 атомів у кільці. Гетероциклілгетероарил зв'язаний через кожний з атомів гетероциклілу, що допускає такий зв'язок. Позначення «аза», «окса» або «тіо» як приставка в назві гетероарильної або гетероциклільної частини гетероциклілгетероарилу означають, що щонайменше як один з атомів кільця присутній атом азоту, кисню або сірки, відповідно. Атом азоту гетероциклілгетероарилу може бути основним атомом азоту. Атом азоту або сірки гетероарильної частини гетероциклілгетероарилу може також бути необов'язково окисленим до відповідного N-оксиду. Атом азоту або сірки гетероарильної або гетероциклільної частини гетероциклілгетероарилу також може бути необов'язково окисленим до відповідного N-оксиду, S-оксиду або S,S-діоксиду. Прикладами гетероциклілгетероарилів є 2,3-дигідро-1Н-пірол[3,4-b]хінолін-2-іл, 1,2,3,4-тетрагідробенз[b] [1,7]нафтиридин-2-іл, 1,2,3,4-тетрагідробенз[b][1,6]нафтиридин-2-іл, 1,2,3,4-тетрагідро-9Н-піридо[3,4-b]індол-2-іл, 1,2,3,4-тетрагідро-9Н-піридо[4,3-b]індол-2-іл, 2,3дигідро-1H-піроло[3,4-b]індол-2-іл, 1H-2,3,4,5тетрагідроазепіно[3,4-b]індол-2-іл, 1H-2,3,4,5 51 тетрагідроазепіно[4,3-b]індол-3-іл, 1Н-2,3,4,5тетрагідроазепіно[4,5-b]індол-2-іл, 5,6,7,8тетрагідро[1,7]нафтиридил, 1,2,3,4тетрагідро[2,7]нафтиридил, 2,3дигідро[1,4]діоксино[2,3-b]піридил, 2,3-дигідро[1,4]діоксино[2,3-b]піридил, 3,4-дигідро-2Н-1окса[4,6]діазанафталініл, 4,5,6,7-тетрагідро-3Німідазо[4,5-с]піридил, 6,7дигідро[5,8]діазанафталініл, 1,2,3,4тетрагідро[1,5]-нафтиридиніл, 1,2,3,4тетрагідро[1,6]нафтиридиніл, 1,2,3,4тетрагідро[1,7]нафтиридиніл, 1,2,3,4тетрагідро[1,8]нафтиридиніл і 1,2,3,4тетрагідро[2,6]нафтиридиніл. «Гідроксіалкіл» означає НО-алкілен-. Прикладами гідроксіалкілів є НО-СН2- і НО-СН2-СН2-. «Поліциклічний алкарил» означає поліциклічну кільцеву систему, що має щонайменше одне ароматичне кільце, конденсоване із щонайменше одним неароматичним кільцем, що може бути насиченим або ненасиченим, і може також містити в кільцевій системі один або декілька гетероатомів, таких як азот, кисень або сірка. Прикладами поліциклічних алкарилів є арилциклоалкеніл, арилциклоалкіл, арилгетероцикленіл, арилгетероцикліл, циклоалкеніларил, циклоалкіларил, циклоалкенілгетероарил, циклоалкілгетероарил, гетероарилциклоалкеніл, гетероарилциклоалкіл, гетероарилгетероцикленіл, гетероарилгетероцикліл, гетероцикленіларил, гетероцикленілгетероарил, гетероцикліларил і гетероциклілгетероарил. Переважними поліциклічними алкарильними групами є біциклічні системи, що складаються з одного ароматичного кільця, злитого з одним неароматичним кільцем, які також можуть містити в кільцевій системі один або декілька гетероатомів, таких як азот, кисень або сірка. «Пацієнт» означає людину й інших ссавців. Використовуваний у даному документі термін «фармацевтично прийнятні проліки» означає проліки сполук за даним винаходом, які по компетентному медичному висновку, є придатними для використання в контакті із тканинами пацієнтів, при цьому небажана токсичність, подразнення, алергійна реакція перебувають у межах розумного співвідношення користі й ризику, а також є ефективними для застосування по призначенню сполук за винаходом. Термін «проліки» означає сполуки, які перетворюються in vivo у вихідну сполуку за винаходом, наприклад, у результаті гідролізу в крові. Функціональні групи, які можуть піддаватися швидким перетворенням за допомогою метаболічного розпаду in vivo, утворюють клас груп, здатних вступати в реакцію з карбоксильною групою сполук за винаходом. До них стосуються, зокрема, такі групи, як алканоїл (наприклад, ацетил, пропаноїл, бутаноїл і їм подібні), незаміщений або заміщений ароїл (наприклад, бензоїл або заміщений бензоїл), алкоксикарбоніл (наприклад, етоксикарбоніл), триалкілсиліл (наприклад, триметил- або триетилсиліл) і складні моноефири, утворені дикарбоновими кислотами (наприклад, сукциніл). Внаслідок легкості, з якої піддані метаболічноу розпаду групи сполук за винаходом, розщеплюються in vivo, сполуки з такими групами діють як проліки. 88485 52 Сполуки з підданими метаболічному розпаду групами володіють тією перевагою, що вони можуть проявляти підвищену біодоступність у результаті більш високої розчинності й/або швидкості усмоктування вихідної сполуки, завдяки наявності підданої метаболічному розпаду групи. Докладне обговорення можна знайти в роботах Design of Prodrugs, H. Bundgaard, ed., Elsevier (1985); Methods in Enzymology; K. Widder et al., Ed., Academic Press, 42, 309-396 (1985); A Textbook of Drug Design and Development, Krogsgaard-Larsen and H. Bandaged, ed., Chapter 5; "Design and Applications of Prodrugs" 113-191 (1991); Advanced Drug Delivery Reviews, H. Bundgard, 8, 1-38, (1992); J. Pharm. Sci., 77, 285 (1988); Chem. Pharm. Bull., N. Nakeya et al., 32, 692 (1984); Pro-drags as Novel Delivery Systems, T. Higuchi and V. Stella, 14 A.C.S. Symposium Series, and Bioreversible Carriers in Drug Design, E.B. Roche, ed., American Pharmaceutical Association and Pergamon Press, 1987, які в силу посилання на них включаються в даний документ. «Складноефірні проліки» означає сполуку, що може перетворюватися in vivo у ході метаболічних процесів (наприклад, за допомогою гідролізу) у сполуку формули (І). Наприклад, складний ефір сполуки формули (І), що містить гідроксильну групу, може за допомогою гідролізу перетворюватися в організмі у вихідну молекулу. В альтернативному випадку складний ефір сполуки формули (І), що містить карбоксильну групу, у процесі гідролізу може перетворюватися in vivo у вихідну молекулу. Прикладами складноефірних проліків є 1-етоксикарбонілоксіетиловий ефір 3-{6-[2-(2хлор-6-фторфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин4-іл}бензойної кислоти і його енантіомери; 1-етоксикарбонілоксіетиловий ефір 2-(3-{6-[2(2,4-дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин4-іл}феніл)-2-метилпропіонової кислоти і його енантіомери; 53 2-диметиламіноетиловий ефір 2-(3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}феніл)-2-метилпропіонової кислоти; і метиловий ефір (3-{6-[2-(2,4дихлорфеніл)етиламіно]-2-метоксипіримідин-4іл}фенокси)оцтової кислоти. «Фармацевтично прийнятні солі» означає нетоксичні, неорганічні й органічні солі сполук за винаходом, утворені шляхом приєднання кислоти або основи. Ці солі можуть бути отримані in situ на кінцевій стадії виділення й очищення сполук. Прикладом N-оксиду є [2-метокси-6-(1-оксипіридин-3-іл)піримідин-4іл]-[2-(4-метоксифеніл)етил]амін. «Сольват» означає сполуку за винаходом, фізично пов'язану з однією або декількома молекулами розчинника. До фізичного зв'язування стосується, зокрема, утворення водневого зв'язку. У певних випадках сольват можна буде виділити, наприклад, коли одна або більше молекул розчинника включені в кристалічні ґрати твердої кристалічної речовини. Термін «сольват» поширюється як на фазу розчину, так і на ізольовані сольвати. Типовими сольватами є гідрати, етаноляти й метаноляти. До придатних складних ефірів сполук формули (І), що містить гідроксильну групу, відносяться, наприклад, ацетати, цитрати, лактати, тартрати, малонати, оксалати, саліцилати, пропіонати, сукцинати, фумарати, малеати, метилен-біс-bгідроксинафтоати, гентисати, ізетіонати, ди-паратолуолтартрати, метансульфонати, етансульфонати, бензолсульфонати, пара-толуолсульфонати, циклогексилсульфамати й хінати. Придатними складними ефірами сполук формули (І), що містять карбоксильну групу, є, наприклад, описані в F.J.Leinweber, Drug Metab. Res., 1987, 18, page 379. Особливо корисний клас складних ефірів сполук формули (І), що містять гідроксильну групу, може бути утворений з кислотних фрагментів із числа описаних у роботі Bundgaard et al, J. Med. Chem., 1989, 32, page 2503-2507, і містити в собі заміщені (амінометил)бензоати, наприклад діалкіламінометилбензоати, у яких дві алкільні групи можуть бути з'єднані й/або розділені атомом кисню або атомом азоту з необов'язковим замісником, наприклад алкілованим атомом азоту, особливо (морфолінометил)бензоати, наприклад, 3- або 4(морфолінометил)бензоати, і (4-алкілпіперазин-1 88485 54 іл)бензоати, наприклад 3- або 4-(4-алкілпіперазин1-іл)бензоати. Деякі із сполук за винаходом, є основними, і такі сполуки застосовні у формі вільних основ або у формі їх фармацевтично прийнятних солей, утворених при додаванні кислоти. Солі, утворені шляхом приєднання кислоти, являють собою більше зручну для використання форму, і на практиці використання сполуки у формі солі по суті рівносильно його використанню у формі вільної основи. Кислотами, які можуть використовуватися для одержання солей, утворених при додаванні кислоти, переважно є такі, які при змішуванні з вільною основою утворюють фармацевтично прийнятні солі, тобто солі, аніони яких нетоксичні для пацієнта при фармацевтичних дозах таких солей, так що корисні інгібуючі ефекти, властиві вільній основі, не придушуються побічними ефектами, характерними для аніонів. Хоча переважними є фармацевтично прийнятні солі названих основних сполук, всі солі, утворені шляхом приєднання кислоти, можуть використовуватися як джерела сполуки у формі вільної основи, навіть якщо певна сіль сама по собі потрібна тільки як проміжний продукт, наприклад, коли сіль утворюється тільки для очищення й ідентифікації, або коли вона використовується як проміжна сполука при одержанні фармацевтично прийнятної солі за допомогою іонного обміну. Зокрема, солі, утворені шляхом приєднання кислот, можуть бути отримані незалежною реакцією очищеної сполуки у формі вільної основи з придатною органічною або неорганічною кислотою й виділенням отриманої в такий спосіб солі. Фармацевтично прийнятні солі за винаходом, включають солі, утворені з мінеральних і органічних кислот. Прикладами солей додавання кислоти є гідроброміди, гідрохлориди, сульфати, бісульфати, фосфати, нітрати, ацетати, оксалати, валерати, олеати, пальмітати, хінати, стеарати, лаурати, борати, бензоати, лактати, фосфати, тозилати, цитрати, малеати, фумарати, сукцинати, тартрати, нафтилати, мезилати, глюкогептонати, лактіобіонати, сульфамати, малонати, саліцилати, пропіонати, метилен-біс-(-гідроксинафтоати, гентисати, ізетіонати, ди-пара-толуоїлтартрати, метансульфонати, етансульфонати, бензолсульфонати, пара-толуолсульфонати, циклогексилсульфамати й лаурилсульфонати. Див., наприклад, S.M. Berge, et al., "Pharmaceutical Salts," J. Pharm. Sci., 66, 1-19 (1977), включену в даний опис як посилання. Якщо сполука за винаходом заміщена кислотним фрагментом, можуть виходити солі, що утворюються при додаванні основи, які є просто більше зручною формою застосування, і на практиці використання сольової форми по суті рівносильно її використанню у формі вільної кислоти. До основ, які можуть використовуватися для готування солей, що утворюються при додаванні основи, переважно стосуються такі, які при змішуванні з вільною кислотою утворюють фармацевтично прийнятні солі, тобто солі, катіони яких нетоксичні для пацієнта при фармацевтичних дозах таких солей, і корисні інгібуючі ефекти, властиві вільній основі, не придушуються побічними ефектами, 55 приписуваними катіонам. Солі, утворені шляхом приєднання основи, можна також одержати незалежним чином у результаті реакції очищеної сполуки в її кислій формі з придатною органічною або неорганічною основою, що утворюється із солей лужних або лужноземельних металів, і виділенням отриманої в такий спосіб солі. До солей, що утворюються при додаванні основи, стосуються фармацевтично прийнятні солі металів і амінів. До придатних солей металів стосуються солі натрію, калію, кальцію, барію, цинку, магнію й алюмінію. Переважними є солі натрію й калію. Придатні неорганічні солі, що утворюються при додаванні основи, одержують із основ металів, до яких відносяться гідрид натрію, гідроксид натрію, гідроксид калію, гідроксид кальцію, гідроксид алюмінію, гідроксид літію, гідроксид магнію, гідроксид цинку і їм подібні. Придатні амінні солі, що утворюються при додаванні основи, одержують із амінів, основність яких достатня для утворення стабільної солі, і переважно з амінів, часто використовуваних у медичній хімії через їхню низьку токсичність і придатність для використання в медичних цілях. Аміак, етилендіамін, N-метилглюкамін, лізин, аргінін, орнітин, холін, Ν,Ν'-дибензилетилендіамін, хлорпрокаїн, діетаноламін, прокаїн, N-бензилфенетиламін, діетиламін, піперазин, трис(гідроксиметил)амінометан, гідроксид тетраметиламонію, триетиламін, дибензиламін, ефенамін, дегідроабіетиламін, Ν-етилпіперидин, бензиламін, тетраметиламоній, тетраетиламоній, метиламін, диметиламін, триметиламін, етиламін, основні амінокислоти, наприклад лізин і аргінін, і дициклогексиламін. Будучи корисними самі по собі як активні сполуки, солі сполук за винаходом, корисні для очищення сполук, наприклад, за рахунок використання різниці в розчинності солей і вихідних сполук, побічних продуктів і/або вихідних матеріалів за допомогою відомих фахівцям методів. Очевидно, що сполуки за винаходом, можуть містити асиметричні центри. Ці асиметричні центри можуть незалежно бути в R- або в Sконфігурації. Для фахівця в даній галузі очевидно, що певні сполуки за винаходом можуть також проявляти геометричну ізомерію. Варто розуміти, що даний винахід поширюється на окремі геометричні ізомери й стереоізомери і їхні суміші, у тому числі рацемічні суміші сполук із наведеною вище формулою (І). Такі ізомери можна виділити із сумішей за допомогою відомих методів або їхніх модифікацій. Одним із засобів розділення сумішей ізомерів є методи хиральної хроматографії. Як альтернативний засіб розділення сумішей ізомерів можна використати методи хиральної перекристалізації. Окремі ізомерні сполуки можна також одержувати з використанням, коли це можливо, хиральних попередників. Що стосується більш докладного опису переважних сполук за винаходом, одним із окремих втілень даного винаходу є сполука формули (І), де R1 - аміно, диметиламіне, метокси, етокси, етил, метилтіо, метиламіне або 2,2,2-трифторетокси; або її N-оксид, або її cкладноефірні проліки, або її 88485 56 фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. Ще одним окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (І), де Су1 - феніл, бензімідазоліл, бензо[1,3]діоксоліл, бензотіазоліл, бензо[b]тіофеніл, 1Н-бензотриазоліл, 2,3дигідробензо[1,4]діоксаніл, 2,3дигідробензофураніл, 3,4-дигідро-2Нбензо[1,4]оксазиніл, фураніл, імідазоліл, 1Hіндазоліл, індол ініл, індоліл, ізохінолініл, ізоксазоліл, оксадіазоліл, оксазоліл, 2-оксо-1H-піридиніл, феніл, піразоліл, піридил, тіазоліл, хінолініл, тієніл або піперидиніл, кожний з яких необов'язково незалежно має від однієї до трьох однакових або різних Су1 замісних груп; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. Ще однією окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (І), де Су1 - феніл, бензімідазол-2-іл, бензімідазол-5-іл, бензо[1,3]діоксол-5іл, бензотіазол-6-іл, бензо[b]тіофен-2-іл, бензо[b]тіофен-3-іл, 1H-бензотриазол-6-іл, 2,3дигідробензо[1,4]діоксин-6-іл, 2,3дигідробензофуран-5-іл, 3,4-дигідро-2Нбензо[1,4]оксазин-7-іл, фуран-2-іл, фуран-3-іл, імідазол-1-іл, 1Н-індазол-6-іл, індолін-5-іл, індол-3іл, індол-5-іл, індол-6-іл, ізохінолін-5-іл, ізоксазол4-іл, [1,2,4]оксадіазол-5-іл, [1,3,4]оксадіазол-2-іл, оксазол-5-іл, 2-оксо-1Н-піридин-5-іл, феніл, піразол-1-іл, піразол-3-іл, піразол-4-іл, пірид-3-іл, пірид-4-іл, тіазол-2-іл, хінолін-3-іл, хінолін-6-іл, хінолін-8-іл, тієн-2-іл, тієн-3-іл або піперидин-1-іл, кожний з яких необов'язково має від однієї до трьох однакових або різних Су1 замісних груп; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. Ще одним окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (І), де Су2 - феніл, циклогексеніл, бензо[1,3]діоксоліл, бензофураніл, 2,3дигідробензофураніл, 3,4-дигідро-2Нбензо[1,4]оксазиніл, бензо[b]тіофеніл, імідазоліл, індоліл, ізохроманіл, феніл, нафталініл, піридил або тієніл, кожний з яких необов'язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є алкокси, (С1-С3)-алкіл, гідрокси, ціано, галоген, галогеналкокси, галогеналкіл, нітро, Y1Y2N-, Υ1Υ2N-SO2-, арил або гетероарил, де арил необов'язково заміщений алкілом або гідроксіалкілом і де гетероарил необов'язково заміщений алкілом; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. Ще одним окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (І), де Су2 - феніл, циклогекс-1-еніл, бензо[1,3]діоксол-5-іл, бензофуран-6іл, 2,3-дигідробензофуран-2-іл, 3,4-дигідро-2Нбензо[1,4]оксазин-2-іл, бензо[b]тіофен-2-іл, імідазол-4-іл, 1Н-індол-3-іл, 1H-індол-5-іл, нафталін-2іл, ізохроман-1-іл, піридин-2-іл, піридин-3-іл, піридин-4-іл або тієн-2-іл, кожний з яких необов'язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є алкокси, (С1-С3)-алкіл, гідрокси, ціано, галоген, галогеналкокси, галогеналкіл, нітро, Υ1Υ2Ν-, Υ1Υ2N-SO2-, арил або гетероарил, де арил необов'язково заміщений алкілом або гідроксіалкі 57 88485 лом і де гетероарил необов'язково заміщений алкілом; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. Ще одним окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (І), де: L1 - -СH2-, -СН2-СН2-, -СН2-СH2-СН2-, -СН2-СН2-СН2-СН2-, -СH2-СН(СН3)-, -CH2-С(СН3)2-, -СН(СН3)-СН2-, -СН2-СН(ОН)-, СН(СО2Н)-СН2-, -CH2-CF2-, , або ; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. Ще одним окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (І), де L1 і Су2 разом утворюють індан-1-іл або індан-2-іл; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. Ще одним окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (І), де L1 - -СН2-СН2-; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. Ще одним окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (І), де L1 - -CH2-CF2-; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. Ще одним окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (І), де Су1 - незаміщений феніл або феніл, що має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп, якими є ацил, алкілсульфініл, алкілсульфоніл, карбокси, ціано, галоген, гетероароїл, гетероцикленіл, гідрокси, нітро, і R2-C(=N-OR3)-, Υ1Υ2N-, Y1Y2NC(=O)-, Y1Y2NC(-O)-O-, Υ1Υ2NSO2-, Y1Y2N-C(=O)-(C1-C6)-алкілен-Z1-, алкіл-C(=O)N(R5)-SO2-, алкіл-О-С(=О)-N(R5)-, алкіл-О-С(=О)N(R5)-SО2-, алкіл-O-N(R5)-C(=O)-, алкіл-O-N(R5)SO2-, алкіл-SO2-N(R5)-C(=O)-, арил-SO2-N(R5)C(=O)-, алкіл-SО2-N(R5)-, R6-C(=O)-N(R5)-, aлкілNH-C(=O)-NH-; алкокси, які необов'язково мають від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є карбоксильна група або гетероарил; або алкіл, що необов'язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є галоген, карбокси, арил, гетероарил, поліциклічний арил, ціано, гідрокси, Υ1Υ2N-, H2N-C(=NH)-NHO, R6-C(=O)-N(R5)-, R6-N(R5)-C=O)-, алкіл-О-C(=O)N(R5)-, алкіл-SO2-N(R5)-, R8-SO2-N(R5)-C(=O)-, H2NC(=NH)-NH-O-; або алкоксильна група, що необов'язково заміщена карбоксильною групою або гетероарилом; де арильні або гетероарильні фрагменти в замісних групах, необов'язково незалежно мають замісники, якими є гідрокси, аміно, алкіл, алкокси, карбокси, алкоксикарбоніл або R8-SO2-N(R5)-C(=O)-; і де гетероцикленільні або поліциклічні алкарильні фрагменти в замісних групах, необов'язково незалежно мають замісники, якими є гідрокси, аміно, алкіл, алкокси, карбокси, алкоксикарбоніл, R8-SO2N(R5)-C(=O) - або оксо; 58 або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. Ще одним окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (І), де Су1 - бензімідазол-2іл, бензімідазол-5-іл, бензо[1,3]діоксол-5-іл, бензотіазол-6-іл, бензо[b]тіофен-2-іл, бензо[b]тіофен-3іл, 1H-бензотриазол-6-іл, 2,3дигідробензо[1,4]діоксин-6-іл, 2,3дигідробензофуран-5-іл, 3,4-дигідро-2Нбензо[1,4]оксазин-7-іл, фуран-2-іл, фуран-3-іл, імідазол-1-іл, 1H-індазол-6-іл, індолін-5-іл, індол-3іл, індол-5-іл, індол-6-іл, ізохінолін-5-іл, ізоксазол4-іл, [1,2,4]оксадіазол-5-іл, [1,3,4]оксадіазол-2-іл, оксазол-5-іл, 2-оксо-1H-піридин-5-іл, феніл, піразол-1-іл, піразол-3-іл, піразол-4-іл, пірид-3-іл, пірид-4-іл, тіазол-2-іл, хінолін-3-іл, хінолін-6-іл, хінолін-8-іл, тієн-2-іл, тієн-3-іл або піперидин-1-іл, кожний з яких необов'язково має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп якими є нижчий алканоїл, нижчий алкокси, карбокси, ціано, галоген, R2-C(=N-OR3)-, Υ1Υ2Ν-, Y1Y2NC(=O)-, гетероарил, або нижчий алкіл, необов'язково заміщений однією-трьома однаковими або різними групами, в які входять галоген, карбокси, гетероарил, гідрокси або Y1Y2N-; де гетероарильні фрагменти в замісних групах, необов'язково незалежно мають замісники у вигляді гідроксильних, аміно, алкільних або алкоксильних груп; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. Ще одним окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (І), де Су1 - бензімідазол-2іл, бензімідазол-5-іл, бензо[1,3]діоксол-5-іл, бензотіазол-6-іл, бензо[b]тіофен-2-іл, бензо[b]тіофен-3іл, 1H-бензотриазол-6-іл, 2,3дигідробензо[1,4]діоксин-6-іл, 2,3Дигідробензофуран-5-іл, 3,4-дигідро-2Нбензо[1,4]оксазин-7-іл, фуран-2-іл, фуран-3-іл, імідазол-1-іл, 1H- індазол-6-іл, індолін-5-іл, індол3-іл, індол-5-іл, індол-6-іл, ізохінолін-5-іл, ізоксазол-4-іл, [1,2,4]оксадіазол-5-іл, [1,3,4]оксадіазол-2іл, оксазол-5-іл, 2-оксо-1H-піридин-5-іл, феніл, піразол-1-іл, піразол-3-іл, піразол-4-іл, пірид-3-іл, пірид-4-іл, тіазол-2-іл, хінолін-3-іл, хінолін-6-іл, хінолін-8-іл, тієн-2-іл, тієн-3-іл або піперидин-1-іл, кожний з яких необов'язково має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп якими є форміл, ацетил, метокси, карбокси, ціано, хлор, метил, -CHF2-, оксазол-5-іл, тетразол-5-іл, НО2ССН2-, НОСН2-, НО-СН(СН3), H-C(=N-OH)-, H-C(=NOCH3)-, CH3-C(=N-OH)-, CH3-C(=N-OCH3)-, H2NCH2-, CH3NHCH2-, CH3OCH2CH2NHCH2-, CH3NHC(=O)-, , , , , ; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. Ще одним окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (І), де Су1 - феніл або феніл, що має від однієї до трьох однакових або різ 59 88485 них замісних груп якими є форміл, ацетил, метокси, хлор, фтор, гідрокси, нітро, ціано, карбокси, СН3О-СН=СН -, CH3-SO-, CH3SO2-, CH3CH2SO2-, НО2С-СН2-О-, НО2С-С(СН3)2-О-, , 5 аміно-[1,3,4]оксадіaзол-2-іл, 3-метилізоксазол-5-іл, 3-метил-[1,2,4]оксадіазол-5-іл, 5-метил[1,3,4]оксадіазол-2-іл, 2-метил-2Н-тетразол-5-іл, 1метил-1H-тетразол-5-іл, 5-метил-2Н[1,2,4]триазол-3-іл, ЗН-[1,3,4]оксадіазол-2-он, оксазол-5-іл5 тетразол-5-іл, 1H-тетразол-5-ілметил, 1-метил-1-(1Н-тетразол-5-іл)етил, , [1,3,4]оксадіазол-2-он, 3Н H-C(=N-OH)-, CH3-C(=N OH)-, H2N-, (CH3)2N-, , CH3OCH2CH2NH-, , HOCH2CH2NH-, , , HO2C-CF2-, , CH3CH2SO2NHC(==O) C(CH3)2-, PhCH2SO2NHC(=O)-C(CH3)2-, CH3CH2SO2NHC(=O)-CF2-, H2N-C(=O)-, CH3NHC(=O)-, (CH3)2NC(=O)-, (CH3)2NCH2CH2NHC(=O)-, HO2CCH2NH-C(=O)-, HO2CCH(CH3)NHC(=O)-, HO2CCH(CH(CH3)2, NH-C(=O)-, HO2CCH(CH2CH(CH3)2, NH-C(=O)-, , , , CH3CH2NH-C(=O)-O-, H2N-SO2 , CH3NHSO2-, CH3CH2NHSO2-, (CH3)2CHNH-SO2-, CH3CH2NH-C(=O)-CH2-O-, (CH3)2CHNH-C(=O)-CH2O-, (CH3)2NCH2CH2NH-C(=O)-C(CH3)2-O-, CH3C(=O)-NH-SO2-, CH3CH2-O-C(=O)-NH-, CH3-OC(=O)-NH-SO2-, CH3-O-N(CH3)-C(=O)-, CH3-O-NHSO2-, CH3-SO2-NH-C(=O)-, CH3-SO2-N(CH3)-C(=O)-, , CH3-SO2-NH-, CH3-C(=O)-NH-, CH3O-CH2-C(=O)-NH-, CH3CH2NH-C(=O)-NH-, HO2C-CH2CH2-, HO2C-CH(CH3)-, HO2C-C(CH3)2-, НО2С-СН2-О-СН2-, бензил, NC-CH2-, , HOCH2-, HOCH2CH2-, HO-CH(CH3)-, HO-C(CH3)2-, H2NCH2-, (CH3)2NCH2CH2NHCH2-, HO2CCH(CH2Ph)-NHCH2-, HO2C-CH(CH2OH)-NHCH2-, , , 60 , H2N-C(=NH)-NH-OCH2-, CH3OCH2-C(=O)-NH-CH2-, HOCH2-NH-C(=O)CH2-, CH3-C(=O)-NH-CH2-, CH3-C(=O)-NH-CH2CH2-, HOCH2CH2-NH-C(=O)-CH2CH2-, CH3-O-C(=O)-NHCH2-, CH3SO2-NH-CH2-, H2N-C(=NH)-NH-O-CH2-, або ; або її Nоксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. Ще одним окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (І), де Су2 -циклогекс-1-еніл; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. Ще одним окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (І), де Су2 - нафтил або феніл, кожний з яких необов'язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є алкокси, (Сі-С3)-алкіл, гідрокси, ціано, галоген, галогеналкокси, галогеналкіл, нітро, Y1Y2N-, Y1Y2NSO2-, арил або гетероарил, де арил необов'язково заміщений алкілом або гідроксіалкілом і де гетероарил необов'язково заміщений алкілом; або її Nоксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. Ще одним окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (І), де Су2 - нафтил або феніл, кожний з яких необов'язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є метокси, етокси метил, етил, бром, хлор, фтор, F2HCO-, F3CO-, F3C-, аміно, H2N-SO2-, ціано, гідрокси, нітро або 5-метил[1,3,4]оксадіазол-2-іл; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. Ще одним окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (І), де Су2 - бензо[1,3]діоксол-5-іл, 1Н-індол-3-іл, 1H-індол-5-іл, імідазол-4-іл, 1H-індол-3-іл, піридин-2-іл, піридин3-іл, піридин-4-іл, або тієн-2-іл, кожний з яких необов'язково має від одного до трьох однакових або різних замісників, якими є алкокси, галоген або гідрокси; або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. Ще одним окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (І), де L2 - зв'язок. Ще одним окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (II) де Су1 і Су2 описані вище, або її N-оксид, або її складноефірні проліки, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. Ще одним окремим втіленням даного винаходу є сполука формули (II), де Су1 - незаміщений