Похідні індолілпіперидину як антигістамінні та антиалергенні агенти
Номер патенту: 72517
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Фернандез Форнер Долорз, Паджес Сантагана Люіс, Пуіг Дуран Карлез, Фонкверна Поу Сільвіа
Формула / Реферат
1. Похідна індолілпіперидину формули (І)
, (I)
де
А1 означає алкіленову, алкіленокси, алкілентіо, алканоїльну чи гідроксіалкіленову групу, яка містить до 7 атомів вуглецю,
А2 означає простий зв'язок, алкіленову чи алкеніленову групу, яка містить до 7 атомів вуглецю,
W означає простий зв'язок або феніленову чи фураніленову групу, незаміщену або заміщену одним чи кількома атомами галогену, алкоксильними групами, які містять до 7 атомів вуглецю, та/або алкільними групами, які містять до 7 атомів вуглецю,
R1 означає атом водню або С1-7-алкільну, алкенільну або алкінільну групу, С2-5-алкоксіалкільну групу, С3-7-алкеноксіалкільну групу, С3-7-алкіноксіалкілу групу, С3-7-алкоксіалкоксіалкільну групу, бензильну або фенілетильну групу, незаміщену або заміщену одним або кількома атомами галогену, С1-4-алкільною, метокси або бензилоксигрупами, або циклоалкілалкільну групу, де циклоалкільна група являє собою циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил або декалініл, незаміщений або заміщений одним або кількома атомами галогену, С1-4-алкільною або метоксигрупами, та алкільна частина циклоалкілалкільної групи являє собою метилен, етилен, пропілен або бутилен,
R2 означає атом водню або галогену, або алкільну чи алкоксильну групу, яка містить до 7 атомів галогену, та
R3 означає карбоксильну групу чи тетразолільну групу,
та її фармацевтично прийнятні солі.
2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що А1 означає алкіленову, алкіленоксигрупу, гідроксіалкіленову чи алкілентіогрупу.
3. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що А1 означає метиленову, етиленову, пропіленову, бутиленову, пентиленову, гексиленову, етиленоксигрупу, пропіленоксигрупу, гідроксибутиленову, етилсульфанільну чи бутилсульфанільну групу.
4. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, яка відрізняється тим, що W означає фураніленову групу чи феніленову групу, незаміщену чи заміщену одним чи двома атомами фтору, хлору чи брому, метильними групами чи метоксильними групами.
5. Сполука за п. 4, яка відрізняється тим, що W означає незаміщений фуранілен, незаміщений фенілен, фторфеніленову, дибромфеніленову, метилфеніленову чи метоксифеніленову групу.
6. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, яка відрізняється тим, що А2 означає простий зв'язок, С1-4-алкіленову групу чи С2-5-алкеніленову групу.
7. Сполука за п. 6, яка відрізняється тим, що А2 означає простий зв'язок або метиленову, етиленову, пропіленову, метилетиленову, бутиленову чи етеніленову групу.
8. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, яка відрізняється тим, що R1 означає атом водню або пропільну, бутильну, ізобутильну, пентильну, гексильну, гептильну, 2-метилпропільну, 3-метилбутильну, алільну, пропенільну, пропінільну, метоксіетильну, метоксипропільну, етоксіетильну, пропоксіетильну, ізопропоксіетильну, проп-2-інілоксіетильну, проп-2-енілоксіетильну, метоксіетоксіетильну, 4-фторбензильну, 4-метоксибензильну, 4-(трет-бутил)бензильну, 4-бензилоксибензильну, 4-метоксифенілетильну, циклопропілметильну, циклопропілетильну, циклопропілпропільну, циклогексилметильну, циклогексилетильну або циклогексилпропільну групу.
9. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, яка відрізняється тим, що R2 означає атом водню, фтору, хлору чи брому або метильну чи метоксильну групу.
10. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, яка відрізняється тим, що вона виявляє антигістамінну чи протиалергічну активність при зменшених побічних ефектах на серцево-судинну чи центральну нервову системи.
11. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що її вибрано з:
2-(2-{4-[1-(4-фторбензил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-{2-[4-(1-пентил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етокси}бензойної кислоти,
4-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}масляної кислоти,
3-(3-{4-[1-(4-фторбензил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}пропокси)бензойної кислоти,
4-{3-[4-(1-пентил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]пропокси}бензойної кислоти,
2-[2-(4-{1-[2-(2-метоксіетоксі)етил]-1Н-індол-3-іл}піперидин-1-іл)етокси]бензойної кислоти,
3-[2-(4-{1-[2-(2-метоксіетоксі)етил]-1Н-індол-3-іл}піперидин-1-іл)етокси]бензойної кислоти,
3-(2-{4-[1-(4-фторбензил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
3-{2-[4-(1-пентил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етокси}бензойної кислоти,
3-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
4-[2-(4-{1-[2-(2-метоксіетоксі)етил]-1Н-індол-3-іл}піперидин-1-іл)етокси]бензойної кислоти,
4-{2-[4-(1-пентил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етокси}бензойної кислоти,
2-[3-(4-{1-[2-(2-метоксіетоксі)етил]-1Н-індол-3-іл}піперидин-1-іл)пропокси]бензойної кислоти,
2-(3-{4-[1-(4-фторбензил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}пропокси)бензойної кислоти,
2-{3-[4-(1-пентил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]пропокси}бензойної кислоти,
2-(3-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}пропокси)бензойної кислоти,
3-[3-(4-{1-[2-(2-метоксіетоксі)етил]-1Н-індол-3-іл}піперидин-1-іл)пропокси]бензойної кислоти,
3-{3-[4-(1-пентил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]пропокси}бензойної кислоти,
3-(3-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}пропокси)бензойної кислоти,
4-[3-(4-{1-[2-(2-метоксіетоксі)етил]-1Н-індол-3-іл}піперидин-1-іл)пропокси]бензойної кислоти,
4-(3-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}пропокси)бензойної кислоти,
3-(4-{1-[2-(2-метоксіетоксі)етил]-1Н-індол-3-іл}піперидин-1-іл)пропіонової кислоти,
3-[4-(1-пентил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]пропіонової кислоти,
4-(4-{1-[2-(2-метоксіетоксі)етил]-1Н-індол-3-іл}піперидин-1-іл)масляної кислоти,
4-{4-[1-(4-фторбензил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}масляної кислоти,
4-[4-(1-пентил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]масляної кислоти,
3-{4-[2-(4-{1-[2-(2-метоксіетоксі)етил]-1Н-індол-3-іл}піперидин-1-іл)етил]феніл}пропіонової кислоти,
3-{4-[1-(4-фторбензил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}пропіонової кислоти,
3-[4-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етил)феніл]пропіонової кислоти,
3-{4-[2-(4-{1-[2-(2-метоксіетоксі)етил]-1Н-індол-3-іл}піперидин-1-іл)етил]феніл}акрилової кислоти,
3-(4-{2-[4-(1-пентил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етил}феніл)акрилової кислоти,
3-[4-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етил)феніл]акрилової кислоти,
2-(4-[1-гідрокси-4-(4-{1-[2-(2-метоксіетоксі)етил]-1Н-індол-3-іл}піперидин-1-іл)-бутил]феніл)-2-метилпропіонової кислоти,
2-(4-{1-гідрокси-4-[4-(1-пентил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]бутил}феніл)-2-метилпропіонової кислоти,
2-[4-(4-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}-1-гідроксибутил)феніл]-2-метилпропіонової кислоти,
[2-(4-{1-[2-(2-метоксіетоксі)етил]-1Н-індол-3-іл}піперидин-1-іл)етоксі]оцтової кислоти,
(2-{4-[1-(4-фторбензил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етоксі)оцтової кислоти,
{2-[4-(1-пентил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етоксі}оцтової кислоти,
(2-(4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл)етоксі)оцтової кислоти,
5-(4-{1-[2-(2-метоксіетоксі)етил]-1Н-індол-3-іл}піперидин-1-ілметил)фуран-2-карбонової кислоти,
5-[4-(1-пентил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-ілметил]фуран-2-карбонової кислоти,
5-(4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-ілметил)фуран-2-карбонової кислоти,
5-{4-[1-(4-фторбензил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-ілметил}фуран-2-карбонової кислоти,
2-[4-(4-{4-[1-(4-фторбензил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}-1-гідроксибутил)феніл]-2-метилпропіонової кислоти,
2-{2-[4-(1-гептил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етокси}бензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(4-третбутилбензил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(4-метоксибензил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(4-бензилоксибензил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-{2-[4-(1-ізобутил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етокси}бензойної кислоти,
2-[2-(4-{1-[2-(4-метоксифеніл)етил]-1Н-індол-3-іл}піперидин-1-іл)етокси]бензойної кислоти,
2-(4-{2-[4-(1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етил}феніл)-2-метилпропіонової кислоти,
2-(4-{4-[4-(1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]бутирил}феніл)-2-метилпропіонової кислоти,
2-[4-(1Н-індол-3-іл)піперидин-1-ілметил]бензойної кислоти,
3-[4-(1Н-індол-3-іл)піперидин-1-ілметил]бензойної кислоти,
4-[4-(1Н-індол-3-іл)піперидин-1-ілметил]бензойної кислоти,
(3-{2-[4-(1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етокси}феніл)оцтової кислоти,
(3-{3-[4-(1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]пропокси}феніл)оцтової кислоти,
(4-{2-[4-(1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етокси}феніл)оцтової кислоти,
(4-{3-[4-(1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]пропокси}феніл)оцтової кислоти,
3-(1-{3-[3-(1Н-тетразол-5-іл)фенокси]пропіл}піперидин-4-іл)-1Н-індолу,
2-метил-2-[4-(2-{4-[1-(3-метилбутил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етил)феніл]пропіонової кислоти,
2-[4-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етил)феніл]-2-метилпропіонової кислоти,
2-метил-2-[4-(4-{4-[1-(3-метилбутил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}бутирил)феніл]пропіонової кислоти,
2-{4-[1-(3-метилбутил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-ілметил}бензойної кислоти,
2-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-ілметил}бензойної кислоти,
3-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-ілметил}бензойної кислоти,
4-{4-[1-(3-метилбутил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-ілметил}бензойної кислоти,
[3-(2-{4-[1-(3-метилбутил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)феніл]оцтової кислоти,
[3-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)феніл]оцтової кислоти,
[3-(3-{4-[1-(3-метилбутил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}пропокси)феніл]оцтової кислоти,
[3-(3-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}пропокси)феніл]оцтової кислоти,
[4-(2-{4-[1-(3-метилбутил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)феніл]оцтової кислоти,
[4-(2-(4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)феніл]оцтової кислоти,
[4-(3-{4-[1-(3-метилбутил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}пропокси)феніл]оцтової кислоти,
[4-(3-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}пропокси)феніл]оцтової кислоти,
2-{2-[4-(1-проп-2-ініл-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етокси}бензойної кислоти,
2-метил-2-[4-(4-{4-[1-(3-метилбутил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}бутирил)феніл]пропіонової кислоти,
1-(2-етоксіетил)-3-(1-{3-[2-(2Н-тетразол-5-іл)фенокси]пропіл}піперидин-4-іл)-1Н-індолу,
1-(3-метилбутил)-3-(1-{3-[2-(2Н-тетразол-5-іл)фенокси]пропіл}піперидин-4-іл)-1Н-індолу,
1-(3-метилбутил)-3-(1-{3-[4-(2Н-тетразол-5-іл)фенокси]пропіл}піперидин-4-іл)-1Н-індолу,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-5-метокси-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-6-фторбензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-5-фтор-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-6-фторбензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-6-фтор-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-6-фторбензойної кислоти,
2-(2-{4-[5-бром-1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-6-фторбензойної кислоти,
2-(2-{4-[7-бром-1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-6-фторбензойної кислоти,
2-(2-(4-[5-хлор-1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-6-фторбензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл)етокси)-6-фторбензойної кислоти,
3,5-дибром-2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-5-метоксі-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
3,5-дибром-2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-5-фтор-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
3,5-дибром-2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-6-фтор-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
3,5-дибром-2-(2-{4-[5-бром-1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
3,5-дибром-2-(2-(4-[7-бром-1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
3,5-дибром-2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-6-фтор-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-5-метилбензойної кислоти,
2-(2-{4-[5-хлор-1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-5-метилбензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-5-метокси-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-4-метоксибензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-6-фтор-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-4-метоксибензойної кислоти,
2-(2-{4-[5-бром-1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-4-метоксибензойної кислоти,
2-(2-{4-[7-бром-1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-4-метоксибензойної кислоти,
2-(2-{4-[5-хлор-1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-4-метоксибензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-5-метокси-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-5-фтор-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-6-фтор-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-(2-{4-[5-бром-1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-(2-{4-[5-бром-1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-5-метилбензойної кислоти,
2-(2-{4-[5-хлор-1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-{2-[4-(1-пропіл-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етокси}бензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-ізопропоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(3-метоксипропіл)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-4-фтор-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-4-фтор-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-5-метилбензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-4-фтор-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-4-метоксибензойної кислоти,
2-(2-{4-[4-фтор-1-(2-метоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-(2-{4-[4-фтор-1-(2-метоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-5-метилбензойної кислоти,
2-(2-{4-[4-фтор-1-(2-метоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-4-метоксибензойної кислоти,
5-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}пентанової кислоти,
6-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}гексанової кислоти,
7-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}гептанової кислоти,
3-(3-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}пропокси)пропіонової кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-7-метил-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-5-метилбензойної кислоти,
2-(2-{4-[6-бром-1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-(2-{4-[6-бром-1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-5-метилбензойної кислоти,
(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етилсульфаніл)оцтової кислоти,
(4-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}бутилсульфаніл)оцтової кислоти,
(3-{3-[4-(1-циклопропілметил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]пропокси}феніл)оцтової кислоти,
(4-{2-[4-(1-цикпопропілметил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етокси}феніл)оцтової кислоти,
(3-{2-[4-(1-циклопропілметил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етокси}феніл)оцтової кислоти,
3-[4-(1-пентил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-ілметил]бензойної кислоти,
5-[4-(6-фтор-1-пентил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-ілметил]фуран-2-карбонової кислоти,
3-[4-(6-фтор-1-пентил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-ілметил]бензойної кислоти,
2-(4-{4-[4-(1-циклопропілметил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]бутирил}феніл)-2-метилпропіонової кислоти,
3-{3-[4-(1-циклопропілметил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]пропокси}бензойної кислоти,
2-{2-[4-(1-циклогексилметил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етокси}бензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-алілоксіетил)-1Н-індол-3-іл]-піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-проп-2-інілоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-пропоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
4-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(3-метилбутил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-метоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-{2-[4-(1-аліл-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етокси}бензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-5-метоксі-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-5-метилбензойної кислоти,
2-(2-{4-[7-бром-1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-5-метилбензойної кислоти,
2-(2-{4-[7-бром-1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-5-фтор-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-5-метилбензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-5-фтор-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-4-метоксибензойної кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-7-метил-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)бензойної кислоти,
2-{2-[4-(1-бутил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етокси}бензойної кислоти,
2-{2-[4-(1-гексил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етокси}бензойної кислоти,
2-{2-[4-(1-циклопропілметил-б-фтор-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етокси}бензойної кислоти,
2-{2-[4-(1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етокси}бензойної кислоти,
3-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}пропіонової кислоти,
2-(2-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}етокси)-5-метилбензойної кислоти,
2-[4-(4-{4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-індол-3-іл]піперидин-1-іл}бутирил)феніл]-2-метилпропіонової кислоти,
1-(2-етоксіетил)-3-(1-{3-[4-(2Н-тетразол-5-іл)фенокси]пропіл}піперидин-4-іл)-1Н-індолу,
2-{2-[4-(1-циклопропілметил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]етокси}бензойної кислоти,
3-[4-(1-циклопропілметил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-ілметил]бензойної кислоти,
(4-{3-[4-(1-циклопропілметил-1Н-індол-3-іл)піперидин-1-іл]пропокси}феніл)оцтової кислоти.
12. Похідна індолілпіперидину або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пп.1-11, яка відрізняється тим, що її застосовують у способі лікування алергічних хвороб, що включають бронхіальну астму, риніт, кон’юнктивіт, дерматоз та кропив‘янку.
13. Спосіб одержання сполуки, визначеної в будь-якому з попередніх пунктів, у якій R3 означає карбоксильну групу, при якому здійснюють гідроліз сполуки формули (VI)
,(VI)
у якій R1, R2, А1, А2 та W мають значення, вказані у пункті 1, a R4 означає групу -COOR5, де R5 означає С1-4-алкільну групу.
14. Спосіб одержання сполуки, визначеної в будь-якому з попередніх пунктів, у якій R3 означає тетразолільну групу, при якому здійснюють реакцію з азидом сполуки формули (VI), вказаної в п.13, у якій R1, R2, А1, А2 та W мають значення, вказані у пункті 1, a R4 означає нітрильну групу.
15. Композиція, яка відрізняється тим, що містить похідну індолілпіперидину або її фармацевтично прийнятну сіль, вказану в будь-якому з пп. 1-11, у ефективній кількості у суміші з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм.
16. Композиція за п.15, яка відрізняється тим, що її застосовують у способі лікування алергічних хвороб, що включають бронхіальну астму, риніт, кон’юнктивіт, дерматоз та кропив‘янку.
Додаткова інформація
Назва патенту англійськоюIndolylpiperidine derivatives as antihistamine and antiallergenic agents
Назва патенту російськоюПроизводные индолилпиперидина как антигистаминные и антиаллергенные агенты
МПК / Мітки
МПК: A61P 11/04, A61P 11/02, A61K 31/454, A61P 11/06, C07D 405/14, A61P 37/08, C07D 401/14, C07D 401/04, A61P 27/02
Мітки: похідні, антиалергенні, індолілпіперидину, агенти, антигістамінні
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/30-72517-pokhidni-indolilpiperidinu-yak-antigistaminni-ta-antialergenni-agenti.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Похідні індолілпіперидину як антигістамінні та антиалергенні агенти</a>
Попередній патент: Спосіб формування анастомозу між аортою та алопротезом
Наступний патент: Полімерний матеріал, стійкий до впливу атмосферних факторів, спосіб його одержання та застосування
Випадковий патент: Стіл