Тетрагідрохінолінові похідні і спосіб їх одержання

1. Сполука формули (І): R5 R10 R4 N 6 R R7 R3 2 (19) 1 3 оксигрупа, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна оксигрупа є необов'язково заміщеною), і насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна карбонільна група, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна карбонільна група є необов'язково заміщеною); R6, R7, R8 і R9 незалежно являють собою атом водню, атом галогену, гідроксигрупу, нітрогрупу, ціаногрупу, необов'язково заміщену алкільну групу, необов'язково заміщену алкоксигрупу, необов'язково заміщену алкілсульфонілоксигрупу або необов'язково заміщену аміногрупу; або R6 і R7 або R7 і R8, або R8 і R9 можуть об'єднуватись по кінцевих частинах цих груп з утворенням алкіленової групи, де така алкіленова група може містити 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів азоту, сірки і кисню, і може містити замісник (замісники); і R10 являє собою ароматичне кільце, яке необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (таке ароматичне кільце є необов'язково заміщеним), або її фармацевтично прийнятна сіль. 2. Сполука за п. 1, де R5 являє собою насичену або ненасичену моноциклічну або біциклічну гетероциклічну групу, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту, де така гетероциклічна група є заміщеною 1-5 замісниками, вибраними з перелічених нижче груп, або вказана гетероциклічна група є заміщеною 1-5 замісниками, вибраними з перелічених нижче груп, а також атомом галогену, оксо і/або гідроксигрупою: ціаногрупа, нітрогрупа, карбоксильна група, сульфогрупа, С3-10алкільна група, заміщена алкільна група, необов'язково заміщена циклоалкільна група, необов'язково заміщена алкенільна група, С310алкоксигрупа, заміщена алкоксигрупа, необов'язково заміщена циклоалкоксигрупа, необов'язково заміщена алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, необов'язково заміщена моно- або діалкілкарбамоїльна група, необов'язково заміщена карбамімідоїльна група, необов'язково заміщена алкілтіогрупа, необов'язково заміщена алкілсульфінільна група, необов'язково заміщена алкілсульфонільна група, аміногрупа, необов'язково заміщена моно- або діалкіламіногрупа, необов'язково заміщена алканоїламіногрупа, необов'язково заміщена алкоксикарбоніламіногрупа, необов'язково заміщена алкілсульфоніламіногрупа, необов'язково заміщена моно- або діалкілкарбамоїламіногрупа, насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна карбоніламіногрупа, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна карбоніламіногрупа є необов'язково заміщеною), сульфамоїльна група, необов'язково заміщена моно- або діалкілсульфамоїльна група, необов'язково заміщена алканоїльна група, насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна група, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з 90269 4 атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна група є необов'язково заміщеною), насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна оксигрупа, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна оксигрупа є необов'язково заміщеною), і насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна карбонільна група, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна карбонільна група є необов'язково заміщеною); і R10 являє собою ароматичне кільце, яке необов'язково містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту, при цьому таке ароматичне кільце є необов'язково заміщеним 1-4 замісниками, вибраними з наступних груп: атом галогену, карбоксильна група, необов'язково заміщена алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, необов'язково заміщена моно- або діалкілкарбамоїльна група, необов'язково заміщена алкільна група, необов'язково заміщена алкоксигрупа, гідроксигрупа, нітрогрупа, ціаногрупа, аміногрупа, необов'язково заміщена моно- або діалкіламіногрупа, необов'язково заміщена алканоїльна група, необов'язково заміщена алкілтіогрупа і насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна група, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна група є необов'язково заміщеною). 3. Сполука за п. 2, де замісником (замісниками) для заміщеної алкільної групи, необов'язково заміщеної алкільної групи, необов'язково заміщеної циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної алкенільної групи, заміщеної алкоксигрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупи, необов'язково заміщеної циклоалкоксигрупи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільної групи, необов'язково заміщеної моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної алкілсульфінільної групи, необов'язково заміщеної алкілсульфонільної групи, необов'язково заміщеної моноабо діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної алкоксикарбоніламіногрупи, необов'язково заміщеної алкілсульфоніламіногрупи, необов'язково заміщеної моно- або діалкілкарбамоїламіногрупи, необов'язково заміщеної моно- або діалкілсульфамоїльної групи, необов'язково заміщеної алканоїльної групи, необов'язково заміщеної алкіленової групи, насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної карбоніламіногрупи, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна карбоніламіногрупа є необов'язково заміщеною), насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної групи, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна група є необов'язково заміщеною), насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної оксигрупи, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і 5 азоту (така гетероциклічна оксигрупа є необов'язково заміщеною), і насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної карбонільної групи, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна карбонільна група є необов'язково заміщеною), можуть бути 1-5 груп, вибраних з перелічених нижче груп: атом галогену; ціаногрупа; гідроксигрупа; нітрогрупа; карбоксильна група; оксогрупа; тіоксогрупа; сульфогрупа; циклоалкільна група, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкоксикарбонільна група, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; карбамоїльна група; моноабо діалкілкарбамоїльна група, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моноабо діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкільна група, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алканоїльна група, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкоксигрупа, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алканоїлоксигрупа, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкілтіогрупа, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкілсульфонільна група, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкілсульфінільна група, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; моно- або діалкілсульфамоїльна група, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; аміногрупа; моно- або діалкіламіногрупа, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; мо 90269 6 но- або діалкілсульфамоїламіногрупа, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; моно- або діалкілуреїдогрупа, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; і групи формул: X3 X1 H X2 N ( )n O () ( )p o N H O , O N , , N N , N N N , , N HN N , , , , X5 X4 ( )q , NH X6 ( )r N H N CO N O X8 X7 N H S , O N , NH , і N , де X і X незалежно являють собою СН2, NH, О, S, SO або SO2; X2 і X5 незалежно являють собою СН2, О, S, SO або SO2; X4 являє собою NH, О, S, SO або SO2; X6 і X7 незалежно являють собою О або S; X8 являє собою S або SO; і n, о, р, q і r незалежно являють собою ціле число, що має значення від 1 до 4, де кожна група вказаної вище формули є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, вибраними з наступних груп: атом галогену, карбоксильна група, гідроксигрупа, ціаногрупа, оксогрупа, тіоксогрупа, алкільна група, гідроксіалкільна група, алкоксикарбонілалкільна група, карбоксіалкільна група, морфолінілалкільна група, фенілалкільна група, алканоїльна група, гідроксіалканоїльна група, алкоксіалканоїльна група, алкоксигрупа, фенілалкоксигрупа, алкоксикарбонільна група, бензилоксикарбонільна група, моноабо діалкіламіногрупа, моноабо діалкілкарбамоїльна група, моно- або діалкілсульфамоїльна група, алкілсульфонільна група і тетразолільна група. 4. Сполука за п. 3, де "ароматичне кільце, яке необов'язково містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту", являє собою фенільну, нафтильну, піридильну, хінолільну, ізохінолільну, фурильну, піримідинільну, триазолільну або тієнільну групу; "насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна група, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту", являє собою морфолінільну, тіоморфолінільну, піперазинільну, піролідинільну, піпеN 1 3 7 ридинільну, гексагідроазепінільну, піролінільну, імідазолідинільну, оксазолідинільну, тетрагідропіранільну, тетрагідрофуранільну, діоксоланільну, оксиранільну, піримідинільну, піридильну, триазолільну, тетразолільну, оксадіазолільну, дигідропіримідинільну, піразинільну, тіазолільну, оксазолінільну, оксазолільну, піридазинільну, імідазолінільну, імідазолільну, піразинільну, тієнільну, піролільну, фурильну або дигідрооксазинільну групу; "насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна оксигрупа, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту", являє собою морфолінілокси, тіоморфолінілокси, піперазинілокси, піролідинілокси, піперидинілокси, гексагідроазепінілокси, піролінілокси, імідазолідинілокси, оксазолідинілокси, тетрагідропіранілокси, тетрагідрофуранілокси, діоксоланілокси, оксиранілокси, піримідинілокси, піридилокси, триазолілокси, тетразолілокси, оксадіазолілокси, дигідропіримідинілокси, піразинілокси, тіазолілокси, оксазолінілокси, оксазолілокси, піридазинілокси, імідазолінілокси, імідазолілокси, піразинілокси, тієнілокси, піролілокси, фурилокси або дигідрооксазинілоксигрупу; "насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна карбонільна група, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту", являє собою морфолінілкарбонільну, тіоморфолінілкарбонільну, піперазинілкарбонільну, піролідинілкарбонільну, піперидинілкарбонільну, гексагідроазепінілкарбонільну, піролінілкарбонільну, імідазолідинілкарбонільну, оксазолідинілкарбонільну, тетрагідропіранілкарбонільну, тетрагідрофуранілкарбонільну, діоксоланілкарбонільну, оксиранілкарбонілпіримідинілкарбонільну, піридилкарбонільну, триазолілкарбонільну, тетразолілкарбонільну, оксадіазолілкарбонільну, дигідропіримідинілкарбонільну, піразинілкарбонільну, тіазолілкарбонільну, оксазолінілкарбонільну, оксазолілкарбонільну, піридазинілкарбонільну, імідазолінілкарбонільну, імідазолілкарбонільну, піразинілкарбонільну, тієнілкарбонільну, піролілкарбонільну, фурилкарбонільну або дигідрооксазинілкарбонільну групу; "насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна карбоніламіногрупа, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту", являє собою морфолінілкарбоніламіно, тіоморфолінілкарбоніламіно піперазинілкарбоніламіно, піролідинілкарбоніламіно, піперидинілкарбоніламіно, гексагідроазепінілкарбоніламіно, піролінілкарбоніламіно, імідазолідинілкарбоніламіно, оксазолідинілкарбоніламіно, тетрагідропіранілкарбоніламіно, тетрагідрофуранілкарбоніламіно, діоксоланілкарбоніламіно, оксиранілкарбоніламіно, піримідинілкарбоніламіно, піридилкарбоніламіно, триазолілкарбоніламіно, тетразолілкарбоніламіно, оксадіазолілкарбоніламіно, дигідропіримідинілкарбоніламіно, піразинілкарбоніламіно, тіазолілкарбоніламіно, оксазолінілкарбоніламіно, оксазолілкарбоніламіно, піридазинілкарбоніламіно, імідазолінілкарбоніламіно, імідазолілкарбоніламі 90269 8 но, піразинілкарбоніламіно, тієнілкарбоніламіно, піролілкарбоніламіно, фурилкарбоніламіно або дигідрооксазинілкарбоніламіногрупу. 5. Сполука за п. 1, де R1 являє собою атом водню; алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, вибраними незалежно з ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкенільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи (вказана моно- або діалкілкарбамоїльна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алканоїламіногрупи (вказана алканоїламіногрупа є необов'язково заміщеною 13 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, гідроксигрупи і атома галогену), атома галогену, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), морфолінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піперидинільної групи (вказана піперидинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моноабо діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), піролідинільної групи (вказана піролідинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи) і піримідинільної групи (вказана піримідинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи); карбамоїльну групу, необов'язково заміщену алкоксигрупою; дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену 1-2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної 9 групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; дигідроімідазолільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; дигідрооксазинільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; моно- або діалкілкарбамоїльну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, вибраними незалежно з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 13 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); алкільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, вибраними незалежно з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); алканоїльну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, вибраними незалежно з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); морфолінілкарбонільну групу; піперазинілкарбонільну групу, необов'язково заміщену алкільною групою, карбоксіалкільною групою або алкоксикарбонілалкільною групою; піролідинілкарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи; або піперидинілкарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбоні 90269 10 льної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи; R5 являє собою насичену або ненасичену 5-8членну гетероциклічну групу, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту; де вказана гетероциклічна група є заміщеною 1-4 замісниками, вибраними з перелічених нижче груп, або вказана гетероциклічна група є заміщеною 1-4 замісниками, вибраними з перелічених нижче груп, а також атомом галогену, оксо і/або гідроксигрупою: ціаногрупа; нітрогрупа; карбоксильна група; сульфогрупа; циклоалкільна група, необов'язково заміщена карбоксильною або алкоксикарбонільною групою; С3-10алкільна група; алкільна група, заміщена групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, тетразолільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною фенільною, карбоксильною або гідроксигрупою), алканоїльної групи, алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксигрупою, моно- або діалкілсульфамоїламіногрупи, моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діоксоланільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонілалкільною або карбоксіалкільною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонілалкільною або карбоксіалкільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи, морфолінільної групи і піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою; алкенільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, бензилоксикарбонільної групи і тетразолільної групи; алкенілоксигрупа, необов'язково заміщена карбоксильною групою; С3-10алкоксигрупа; алкоксигрупа, заміщена групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи (вказана моно- або діалкілкарбамоїльна група є необов'язково заміщеною карбоксильною, алкоксикарбонільною або гідроксигрупою), алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною карбоксильною, формільною або гідроксигрупою), алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, ал 11 кілсульфінільної групи, аміносульфонільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, заміщеної карбоксильною або алкоксигрупою, моно- або діалкілсульфамоїламіногрупи, моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксиметильною групою, оксиранільної групи, фенільної групи, необов'язково заміщеної алкокси або карбоксильною групою, морфолінільної групи, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонілалкільною або карбоксіалкільною групою, піролідинільної групи, заміщеної оксогрупою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонілалкільною або карбоксіалкільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи, піримідинільної групи, піридильної групи, діоксоланільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, оксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, оксатіадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піролідинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою, і морфолінілкарбонільної групи; алкоксикарбонільна група, необов'язково заміщена фенільною групою; карбамоїльна група; моно- або діалкілкарбамоїльна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з карбоксильної групи, морфолінільної групи і алкоксигрупи; гідроксикарбамімідоїльна група; алкілтіогрупа, необов'язково заміщена групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; алкілсульфінільна група; алкілсульфонільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; аміногрупа; моно- або діалкіламіногрупа, необов'язково заміщена групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, моноабо діалкіламіногрупи і морфолінільної групи; моно- або діалканоїламіногрупа, необов'язково заміщена групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксигрупи, карбоксильної групи і аміногрупи; моно- або діалкілкарбамоїламіногрупа, необов'язково заміщена алкоксигрупою; морфолінілкарбоніламіногрупа; сульфамоїльна група; моно- або діалкілсульфамоїльна група; алканоїльна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, моно- або діалкіламіногрупи і морфолінільної групи; або група, вибрана з наступних груп: 90269 12 X1 ( )n N H X2 ( )o O , N N , , , N N N N , , , X5 X4 ( )q N , HN N NH O H N ( )p X3 O ( )r N H CO і , де X1 і X3 незалежно являють собою СН2, NH, О, S, SO або SO2; X2 і X5 незалежно являють собою СН2, О, S, SO або SO2; X4 являє собою NH, О, S, SO або SO2; і n, о, р, q і r незалежно являють собою ціле число, що має значення від 1 до 4, де кожна група представленої вище формули є необов'язково заміщеною замісником (замісниками), вибраним з наступних груп: карбоксильна група, гідроксигрупа, ціаногрупа, оксогрупа, алкільна група, гідроксіалкільна група, алкоксикарбонілалкільна група, карбоксіалкільна група, морфолінілалкільна група, фенілалкільна група, алканоїльна група, гідроксіалканоїльна група, алкоксіалканоїльна група, алкоксигрупа, фенілалкоксигрупа, алкоксикарбонільна група, бензилоксикарбонільна група, моноабо діалкіламіногрупа, моно- або діалкілкарбамоїльна група, моно- або діалкілсульфамоїльна група, алкілсульфонільна група і тетразолільна група; R6, R7, R8 і R9 незалежно являють собою атом водню, атом галогену, гідроксигрупу, нітрогрупу, ціаногрупу, алкільну групу, алкоксигрупу або моноабо діалкіламіногрупу, де вказані алкільна, алкокси і моно- або діалкіламіногрупи є необов'язково заміщеними 1-6 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи, алкоксигрупи, алкілтіогрупи, аміногрупи, нітрогрупи, ціаногрупи, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і моно- або діалкіламіногрупи; або R6 і R7 або R7 і R8, або R8 і R9 можуть об'єднуватись по кінцевих частинах цих груп з утворенням алкіленової групи, де така алкіленова група може містити 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів азоту, сірки і кисню; R10 являє собою ароматичне моноциклічне кільце, яке необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту; де моноциклічне ароматичне кільце є необов'язково заміщеним 1-4 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, моноабо діалкілкарбамоїльної групи, алкільної групи, алкоксигрупи, гідроксигрупи, нітрогрупи, ціаногрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, алканоїльної групи, алкілтіогрупи, тетразолільної групи і дигідрооксазолільної групи, де алкільна, алкокси, моно- або діалкіламіно, моно- або діалкілкарбамоїльна, алканоїльна і алкілтіогрупи є необов'язково заміщеними замісником (замісниками), незалежно 13 вибраним з атома галогену і гідрокси, алкокси, аміно, морфолінільної, піперидинільної, піролідинільної, піперазинільної, алкілпіперазинільної і алканоїлпіперазинільної груп. 6. Сполука за п. 5, де "ароматичне моноциклічне кільце, яке необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", являє собою фенільну групу, піридильну групу, піримідинільну групу, фурильну групу або тієнільну групу; і "насичена або ненасичена 5-8-членна гетероциклічна група, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту", являє собою піримідинільну групу, піридильну групу, триазолільну групу, тетразолільну групу, оксадіазолільну групу, дигідропіримідинільну групу, піразинільну групу, тіазолільну групу, оксазолільну групу, імідазолільну групу, дигідрооксазинільну групу, дигідропіразинільну групу або піразолільну групу. 7. Сполука за п. 6, де R1 являє собою атом водню; алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, вибраними незалежно з ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкенільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи (вказана моно- або діалкілкарбамоїльна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алканоїламіногрупи (вказана алканоїламіногрупа є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, гідроксигрупи і атома галогену), атома галогену, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), морфолінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піперидинільної групи (вказана піперидинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і карбоксіалкоксигрупи, алкоксикарбонілалкоксигрупи), піролідинільної 90269 14 групи (вказана піролідинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атом галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи) і піримідинільної групи (вказана піримідинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і карбоксіалкоксигрупи, алкоксикарбонілалкоксигрупи); дигідрооксазолільну групу необов'язково заміщену 1-2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; або моно- або діалкілкарбамоїльну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, вибраними незалежно з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); R2 являє собою алкільну групу; R3 являє собою атом водню; R4 являє собою алкіленову групу; R5 являє собою гетероциклічну групу, вибрану з піримідинільної групи, піридильної групи, триазолільної групи, тетразолільної групи, оксадіазолільної групи, дигідропіримідинільної групи, піразинільної групи, тіазолільної групи, оксазолільної групи, імідазолільної групи, дигідрооксазинільної групи, піразолільної групи і дигідропіразинільної групи, де вказана гетероциклічна група є заміщеною 1-4 замісниками, вибраними з наступних груп, або 1-4 замісниками, вибраними з перелічених нижче груп і оксогрупи: ціаногрупа; нітрогрупа; карбоксильна група; сульфогрупа; С3-10алкільна група; алкільна група, заміщена групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, тетразолільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною фенільною, карбоксильною або гідроксигрупою), алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксигрупою, моноабо діалкілсульфамоїламіногрупи, моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діоксоланільної 15 групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонілалкільною або карбоксіалкільною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонілалкільною або карбоксіалкільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи, морфолінільної групи і піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою; алкенільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, бензилоксикарбонільної групи і тетразолільної групи; алкенілоксигрупа, необов'язково заміщена карбоксильною групою; С3-10алкоксигрупа; алкоксигрупа, заміщена групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною або гідроксигрупою, алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміносульфонільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, заміщеної карбоксильною або алкоксигрупою, моноабо діалкілсульфамоїламіногрупи, моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксиметильною групою, оксиранільної групи, фенільної групи, необов'язково заміщеної алкоксильною або карбоксильною групою, морфолінільної групи, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонілалкільною або карбоксіалкільною групою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонілалкільною або карбоксіалкільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи, піримідинільної групи, піридильної групи, діоксоланільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, оксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, оксатіадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піролідинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою, і морфолінілкарбонільної групи; алкоксикарбонільна група, необов'язково заміщена фенільною групою; карбамоїльна група; моно- або діалкілкарбамоїльна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з карбоксильної групи, морфолінільної групи і алкоксигрупи; 90269 16 гідроксикарбамімідоїльна група; алкілтіогрупа, необов'язково заміщена групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; алкілсульфінільна група; алкілсульфонільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; аміногрупа; моно- або діалкіламіногрупа, необов'язково заміщена групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, моноабо діалкіламіногрупи і морфолінільної групи; алканоїламіногрупа, необов'язково заміщена групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксигрупи, карбоксильної групи і аміногрупи; моно- або діалкілуреїдогрупа, необов'язково заміщена алкоксигрупою; морфолінілкарбоніламіногрупа; сульфамоїльна група; моно- або діалкілсульфамоїльна група; морфолінільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з оксогрупи і карбоксильної групи; необов'язково окислена тіоморфолінільна група; піперазинільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з ціаногрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, алканоїльної групи, гідроксіалканоїльної групи, алкоксіалканоїльної групи, бензилоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкілсульфамоїльної групи, алкілсульфонільної групи і тетразолільної групи; піперидинільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з карбоксильної групи, гідроксигрупи, оксогрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, карбоксіалкільної групи, алканоїльної групи, алкоксигрупи, фенілалкоксигрупи, алкоксикарбонільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи; піролідинільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з оксогрупи, карбоксильної групи, алканоїльної групи і моно- або діалкіламіногрупи; піролінільна група, необов'язково заміщена оксогрупою; гексагідродіазепінільна група, необов'язково заміщена алканоїльною групою; діазолідинільна група, необов'язково заміщена оксогрупою; діоксоланільна група, необов'язково заміщена алкільною групою; піридильна група, необов'язково заміщена карбоксильною групою, гідроксигрупою або гідроксіалкільною групою (вказана піридильна група, крім того, є необов'язково окисленою); тетразолільна група, заміщена гідроксигрупою або алкільною групою, яка є необов'язково заміщеною морфолінільною групою; дигідрооксадіазолільна група, необов'язково заміщена оксогрупою; дигідроімідазолільна група; дигідрооксазолільна група; оксазолідинільна група, необов'язково заміщена оксогрупою; 17 тетрагідропіридильна група, необов'язково заміщена бензильною групою; піримідинільна група; тетрагідропіранільна група; піперидинілоксигрупа, необов'язково заміщена групою, вибраною з алкільної групи, карбоксильної групи, карбоксіалкільної групи і алканоїльної групи; піролідинілоксигрупа, необов'язково заміщена групою, вибраною з алкільної групи, карбоксильної групи, карбоксіалкільної групи і алканоїльної групи; тетрагідропіранілоксигрупа; тетрагідрофуранілоксигрупа; необов'язково окислена тіанілоксигрупа; морфолінілкарбонільна група; піперазинілкарбонільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з алканоїльної групи і алкільної групи; і піролідинілкарбонільна група; R6 і R9 кожний являє собою атом водню; R7 і R8 незалежно являють собою атом водню, алкільну групу, необов'язково заміщену атомом галогену, алкоксигрупу, моно- або діалкіламіногрупу або атом галогену; або R7 і R8 об'єднані по кінцевих частинах цих груп з утворенням алкілендіоксигрупи; і R10 являє собою фенільну або піридильну групу, при цьому фенільна або піридильна група є необов'язково заміщеною 1-4 замісниками, вибраними з алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, алкоксигрупи, гідроксигрупи, атома галогену, ціаногрупи, аміногрупи і моно- або діалкіламіногрупи. 8. Сполука за п. 7, де R1 являє собою алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алкенільної групи, атома галогену, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), піперидинільної групи (вказана піперидинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи) і піролідинільної групи (вказана піролідинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи); або дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбоні 90269 18 льної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; R5 являє собою піримідинільну групу, піридильну групу, триазолільну групу, тетразолільну групу, оксадіазолільну групу, дигідропіримідинільну групу, піразинільну групу, тіазолільну групу, оксазолільну групу, дигідрооксазинільну групу, піразолільну групу або дигідропіразинільну групу, при цьому вказана група є заміщеною 1-4 замісниками, вибраними з наступних груп: ціаногрупа; нітрогрупа; карбоксильна група; сульфогрупа; алкільна група, заміщена групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною або гідроксигрупою, алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, моноабо діалкілсульфамоїламіногрупи, моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діалкілдіоксоланільної групи, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи і морфолінільної групи; алкенільна група, необов'язково заміщена карбоксильною групою, ціаногрупою або бензилоксикарбонільною групою; алкоксигрупа, заміщена групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною або гідроксигрупою, алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, моноабо діалкілсульфамоїламіногрупи, моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діалкілдіоксоланільної групи, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи і морфолінільної групи; алкоксикарбонільна група, необов'язково заміщена фенільною групою; моно- або діалкілкарбамоїльна група, необов'язково заміщена карбоксильною групою; гідроксикарбамімідоїльна група; алкілтіогрупа; алкілсульфонільна група, необов'язково заміщена карбоксильною групою; моно- або діалкіламіногрупа, необов'язково заміщена гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, алкоксигрупою, моноабо діалкіламіногрупою або морфолінільною групою; моно- або діалкілсульфамоїльна група; 19 морфолінільна група; необов'язково окислена тіоморфолінільна група; піперазинільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з алкільної групи, алканоїльної групи і гідроксіалканоїльної групи; піперидинільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з карбоксильної групи, алкільної групи і алкоксикарбонільної групи; діоксоланільна група, необов'язково заміщена алкільною групою; тетразолільна група, необов'язково заміщена алкільною групою, гідроксіалкільною групою або морфолінілалкільною групою; дигідрооксадіазолільна група, необов'язково заміщена оксогрупою; піримідинільна група або тетрагідропіранільна група; і R10 являє собою фенільну або піридильну групу, при цьому фенільна або піридильна група є необов'язково заміщеною 1-4 замісниками, вибраними з алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, алкоксигрупи, гідроксигрупи, атома галогену, ціаногрупи, аміногрупи і моно- або діалкіламіногрупи. 9. Сполука за п. 1, де R1 являє собою атом водню; алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкенільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи (вказана моно- або діалкілкарбамоїльна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи, алканоїламіногрупи (вказана алканоїламіногрупа є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, гідроксигрупи і атома галогену), атома галогену, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), морфолінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піперидинільної групи (вказана піперидинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигру 90269 20 пи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і карбоксіалкоксигрупи, алкоксикарбонілалкоксигрупи), піролідинільної групи (вказана піролідинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи) і піримідинільної групи (вказана піримідинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і карбоксіалкоксигрупи, алкоксикарбонілалкоксигрупи); дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену 1-2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; або моно- або діалкілкарбамоїльну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, вибраними незалежно з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); R2 являє собою алкільну групу; R3 являє собою атом водню; R4 являє собою алкіленову групу; 5 R являє собою групу формули: R11 A , де кільце А являє собою насичену або ненасичену 5-8-членну гетероциклічну групу, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту, R11 являє собою групу, вибрану з: ціаногрупи; нітрогрупи; карбоксильної групи; сульфогрупи; алкільної групи, заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною фенільною, гідрокси або карбоксильною групою), алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, моноабо діалкілсульфамоїламіногрупи, моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діалкілдіоксоланільної групи, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або 21 карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи і морфолінільної групи; алкенільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, ціаногрупою або бензилоксикарбонільною групою; алкоксигрупи, заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною фенільною, гідрокси або карбоксильною групою), алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, моноабо діалкілсульфамоїламіногрупи, моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діалкілдіоксоланільної групи, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільною групою і морфолінільною групою; алкоксикарбонільної групи, необов'язково заміщеної фенільною групою; моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою; гідроксикарбамімідоїльною групою; алкілтіогрупи; алкілсульфінільної групи; алкілсульфонільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою; моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, алкоксигрупою, моноабо діалкіламіногрупою або морфолінільною групою; моно- або діалкілсульфамоїльної групи; морфолінільної групи; необов'язково окисленої тіоморфолінільної групи; піперазинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з алкільної групи, алканоїльної групи і гідроксіалканоїльної групи; піролідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, карбоксіалкільною групою, алкільною групою, алкоксикарбонільною групою або алкоксикарбонілалкільною групою; піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, карбоксіалкільною групою, алкільною групою, алкоксикарбонільною групою або алкоксикарбонілалкільною групою; діоксоланільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою; тетразолільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гідроксіалкільною групою або морфолінілалкільною групою; дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; піримідинільної групи або тетрагідропіранільної групи; R6 і R9 кожний являє собою атом водню; 90269 22 R7 і R8 незалежно являють собою атом водню, алкільну групу, необов'язково заміщену атомом галогену, алкоксигрупою або моно- або діалкіламіногрупою; або об'єднані по кінцевих частинах цих груп з утворенням алкілендіоксигрупи; і R10 являє собою фенільну або піридильну групу, при цьому така фенільна або піридильна група є необов'язково заміщеною 1-4 замісниками, вибраними з алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, алкоксигрупи, гідроксигрупи, атома галогену, ціаногрупи, аміногрупи і моно- або діалкіламіногрупи. 10. Сполука за п. 9, де кільце А являє собою піримідинільну групу, піридильну групу, триазолільну групу, тетразолільну групу, оксадіазолільну групу, дигідропіримідинільну групу, піразинільну групу, тіазолільну групу, оксазолільну групу, дигідрооксазинільну групу, імідазолільну групу, піразолільну групу або дигідропіразинільну групу. 11. Сполука за п. 10, де кільце А являє собою піримідинільну групу, піридильну групу, тетразолільну групу, оксадіазолільну групу, піразинільну групу, тіазолільну групу або оксазолільну групу; і R11 являє собою карбоксильну групу; ціаногрупу; нітрогрупу; алкільну групу, заміщену групою, вибраною з гідроксигрупи, ціаногрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, фенілалкоксигрупи, гідроксіалкоксигрупи, карбоксіалкоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моноабо діалкіламіногрупи, моно- або діалкілсульфамоїламіногрупи, моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діалкілдіоксоланільної групи, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, і морфолінільної групи; алкенільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою; алкоксигрупу, заміщену групою, вибраною з гідроксигрупи, ціаногрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, фенілалкоксигрупи, гідроксіалкоксигрупи, карбоксіалкоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моноабо діалкіламіногрупи, моно- або діалкілсульфамоїламіногрупи, моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діалкілдіоксоланільної групи, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, і морфолінільної групи; алкоксикарбонільну групу; гідроксикарбамімідоїльну групу; алкілтіогрупу; алкілсульфонільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою; моно- або діалкіламіногрупу, необов'язково заміщену гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкоксигрупою або моно- або діалкіламіногрупою; морфолінільну групу; необов'язково окислену тіоморфолінільну групу; піперазинільну групу, необов'язково заміщену групою, вибраною з алкільної групи, алканоїльної групи і гідроксіалканоїльної групи; піро 23 лідинільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою, алкільною групою, карбоксіалкільною групою або алкоксикарбонільною групою; піперидинільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою, алкільною групою, карбоксіалкільною групою або алкоксикарбонільною групою; тетразолільну групу, необов'язково заміщену алкільною групою, гідроксіалкільною групою або морфолінілалкільною групою; оксодигідрооксадіазолільну групу; піримідинільну групу або тетрагідропіранільну групу. 12. Сполука за п. 11, де R1 являє собою алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алкенільної групи, атома галогену, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), піперидинільної групи (вказана піперидинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи) і піролідинільної групи (вказана піролідинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи); або дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; R10 являє собою фенільну групу, заміщену 1-3 замісниками, вибраними з алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, алкоксигрупи, атома галогену і ціаногрупи; кільце А являє собою піримідинільну групу, піридильну групу, тетразолільну групу, оксадіазолільну групу або тіазолільну групу; і R11 являє собою карбоксильну групу; ціаногрупу; нітрогрупу; алкільну групу, заміщену групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, фенілалкоксигрупи, карбоксіалкоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, моноабо діалкілсульфамоїламіногрупи, моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діалкілдіоксоланільної групи, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, і мор 90269 24 фолінільної групи; алкенільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою; алкоксигрупу, заміщену групою, вибраною з ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, фенілалкоксигрупи, карбоксіалкоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моноабо діалкіламіногрупи, моно- або діалкілсульфамоїламіногрупи, моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діалкілдіоксоланільної групи, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, і морфолінільної групи; гідроксикарбамімідоїльну групу; алкілтіогрупу; алкілсульфонільну групу, необов'язково заміщену алкоксикарбонільною групою; моноабо діалкіламіногрупу, необов'язково заміщену гідроксигрупою, карбоксильною групою або алкоксигрупою; морфолінільну групу; необов'язково окислену тіоморфолінільну групу; піперазинільну групу, необов'язково заміщену групою, вибраною з алкільної групи, алканоїльної групи і гідроксіалканоїльної групи; піролідинільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою, алкільною групою, карбоксіалкільною групою або алкоксикарбонільною групою; піперидинільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою, алкільною групою, карбоксіалкільною групою або алкоксикарбонільною групою; тетразолільну групу, необов'язково заміщену алкільною групою, гідроксіалкільною групою або морфолінілалкільною групою; оксодигідрооксадіазолільну групу; піримідинільну групу або тетрагідропіранільну групу. 13. Сполука за п. 12, де R1 являє собою алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену 1 або 5 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, гідроксигрупи і циклоалкільної групи; R10 являє собою фенільну групу, заміщену 1-3 замісниками, вибраними з ціаногрупи, алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, і алкоксигрупи; кільце А являє собою піримідинільну групу, піридильну групу, тетразолільну групу або оксадіазолільну групу; R11 являє собою карбоксильну групу; алкільну групу, заміщену гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкоксигрупою або алкілсульфонільною групою; алкенільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою; алкоксигрупу, заміщену карбоксильною групою, ціаногрупою, гідроксигрупою, алкоксигрупою, алкілтіогрупою або алкілсульфонільною групою; моно- або діалкіламіногрупу, необов'язково заміщену карбоксильною групою або алкоксигрупою; морфолінільну групу; піперидинільну групу, заміщену карбоксильною групою; або тетразолільну групу, заміщену гідроксіалкільною групою; R7 являє собою алкільну групу, необов'язково заміщену атомом галогену, алкоксигрупою або моноабо діалкіламіногрупою; і R8 являє собою атом водню. 14. Сполука за п. 13, де R1 являє собою етоксикарбонільну групу, гідроксіетоксикарбонільну групу, 25 2-фторетоксикарбонільну групу, 2,2дифторетоксикарбонільну групу або 2,2,2трифторетоксикарбонільну групу; R2 являє собою етильну групу; R10 являє собою фенільну групу, заміщену 1-2 замісниками, вибраними з ціаногрупи, трифторметильної групи і метоксигрупи; і R7 являє собою трифторметильну групу або метоксигрупу. 15. Сполука за п. 13, де R1 являє собою карбоксі(С2-10алкокси)карбонільну групу або алкоксикарбоніл(С2-10алкокси)карбонільну групу; R2 являє собою етильну групу; R10 являє собою фенільну групу, заміщену 1-2 замісниками, вибраними з ціаногрупи, трифторметильної групи і метоксигрупи; і R7 являє собою трифторметильну групу або метоксигрупу. 16. Сполука, вибрана з наступних сполук або їх фармацевтично прийнятних солей: етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5-(мopфoлiн-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-[[3,5біс(трифторметил)бензил]-(5-{[метил-(2метоксіетил)]аміно}піримідин-2-іл)]аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2метоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-(5-карбоксипіримідин-2іл)}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Нхінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2карбоксіетил)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-([3,5біс(трифторметил)бензил]-{5-[2-(2-гідроксіетил)2Н-тетразол-5-іл]піримідин-2-іл})аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{(3,5-диметоксибензил)[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{(3,5-диціанобензил)-[5(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціанобензил)-[5(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R*,4S*)-4-([3,5біс(трифторметил)бензил]-{5-[2-(2-гідроксіетил)2Н-тетразол-5-іл]піримідин-2-іл})аміно-2-етил-6 90269 26 метокси-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[2-(2-гідроксіетил)-2Нтетразол-5-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[2-(2метансульфонілетил)-2Н-тетразол-5-іл]}аміно-2етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; 2-оксіетиловий ефір (2R*,4S*)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(4карбоксипіперидин-1-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5трифторметилбензил)-[5-(2карбоксіетил)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-[[3,5біс(трифторметил)бензил]-(5-{[метил-(2карбоксіетил)]аміно}піримідин-2-іл)]аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(3карбоксипропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-([3,5біс(трифторметил)бензил]-{5-[3-(тетразол-5іл)пропокси]піримідин-2-іл})аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(4карбоксибутокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(5карбоксипентилокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2карбоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(4карбоксиметилпіперидин-1-іл)піримідин-2іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Нхінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(3 27 карбоксипропокси)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(4карбоксибутокси)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5трифторметилбензил)-[5-(4карбоксибутокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(3карбоксипропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(3карбоксипропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6диметиламіно-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; 2,2,2-трифторетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(4карбоксипіперидин-1-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(4карбоксипіперидин-1-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1карбонової кислоти; 2,2,2-трифторетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(3карбоксипропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; 2,2,2-трифторетиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5трифторметилбензил)-[5-(3карбоксипропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; 2-оксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5-(4карбоксипіперидин-1-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1карбонової кислоти; 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; 3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; 4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; 2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; 90269 28 5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5-(2гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; 5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2метоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; 3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2метоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; 4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2метоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(3ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти або 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-(5диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти. 17. Спосіб одержання тетрагідрохінолінового похідного формули (І): R5 R10 R4 N 6 R R7 R3 R8 N R2 R9 R1 , (I) де символи R , R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 і R10 мають таке же значення, як визначено в п. 1, при якому сполуку формули (II) піддають конденсації H R5 N 6 R R7 R3 1 R8 N R9 R1 R2 , (ІІ) де кожний символ має таке ж значення, як визначено вище, зі сполукою формули (III): 29 R10-R4-Z1, (III) де Z1 являє собою групу, що видаляється, а інші символи мають таке ж значення, як визначено вище. 18. Сполука формули (II): H R5 N 6 R R7 R3 R8 N R9 R2 R1 , (ІІ) де символи R , R2, R3, R5, R6, R7, R8 і R9 мають таке ж значення, як визначено в п. 1, або її сіль. 19. Фармацевтична композиція, яка містить в ефективній кількості як активний інгредієнт сполуку за будь-яким з пп. 1-16 або її фармацевтично прийнятну сіль і фармацевтично прийнятний носій. 20. Спосіб профілактики або лікування артеріосклерозу, захворювання периферичних судин, дисліпідемії, гіпер-бета-ліпопротеїнемії, гіпо-альфаліпопротеїнемії, гіперхолестеринемії, гіпертригліцеридемії, спадкової гіперхолестеринемії, серце1 Даний винахід стосується нового тетрагідрохінолінового похідного, що володіє активністю інгібування білка перенесення холестерилового ефіру (СЕТР). Внаслідок численних епідеміологічних спостережень було виявлено, що гіперхолестеринемія, особливо високий рівень вмісту в сироватці холестерину ліпопротеїдів низької щільності (LDL), є фактором ризику артеріосклеротичних захворювань. Дійсно, лікарські засоби, здатні знижувати рівень холестерину LDL, такі як інгібітори 3гідрокси-3-метилглутарил-СоА (НMGСоА)редуктази, застосовувались для профілактики захворювань коронарних артерій, і багато які великомасштабні клінічні випробування показали, що ці засоби володіють деякими сприятливими ефектами. Однак профілактична дія цих засобів на коронарні захворювання в деякій мірі обмежена і на сьогоднішній день не є досить ефективною. Нещодавно внаслідок численних епідеміологічних спостережень і великомасштабних клінічних випробувань було виявлено, що низький рівень вмісту в сироватці холестерину ліпопротеїдів високої щільності (HDL) є сильним фактором ризику артеріосклеротичних захворювань. Відомо, що HDL володіє різними антиартеріосклеротичними ефектами, і увага була сфокусована на потенційних можливостях лікарських засобів, що підвищують рівень холестерину HDL, як засоби для профілактики або лікування артеріосклеротичних захворювань. Однак немає ніяких лікарських засобів, які можна успішно використати для цієї мети. Фібрати та інгібітори HMG-CoA редуктази володіють низькою активністю підвищення холестерину HDL; похідні нікотинової кислоти можуть істотно 90269 30 во-судинних захворювань, стенокардії, ішемії, ішемії серця, удару, інфаркту міокарда, реперфузійного ушкодження, рестенозу після ангіопластики, гіпертензії, церебрального інфаркту, інсульту, діабету, судинних ускладнень діабету, тромботичних захворювань, ожиріння або ендотоксемії, який включає введення пацієнту, що потребує цього, ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 116 або її фармацевтично прийнятної солі. 21. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1-16 або її фармацевтично прийнятної солі для лікування пацієнтів, що страждають від артеріосклерозу, захворювання периферичних судин, дисліпідемії, гіпер-бета-ліпопротеїнемії, гіпо-альфаліпопротеїнемії, гіперхолестеринемії, гіпертригліцеридемії, спадковой гіперхолестеринемії, серцево-судинних захворювань, стенокардії, ішемії, ішемії серця, удару, інфаркту міокарда, реперфузійного ушкодження, рестенозу після ангіопластики, гіпертензії, церебрального інфаркту, інсульту, діабету, судинних ускладнень діабету, тромботичних захворювань, ожиріння або ендотоксемії. 22. 2R,4S-4-аміно-2-етил-6-трифторметил-1,2,3,4тетрагідрохінолін або його сіль. підвищувати HDL, але існують серйозні проблеми, пов'язані з переносимістю цих засобів. Отже, існувала потреба в добре переносимому засобі, який може істотно підвищувати рівень холестерину HDL, тим самим запобігаючи або сприяючи зворотному розвитку артеріосклерозу. Відомо, що багато які білки беруть участь в механізмі регуляції катаболізму різних ліпопротеїдів. З таких білків увагу стала привертати роль білка перенесення холестерилового ефіру (СЕТР). СЕТР являє собою білок, відповідальний за перенесення холестерилового ефіру (СЕ) і тригліцериду між ліпопротеїдами і опосередковує перенесення СЕ з HDL до LDL або до ліпопротеїдів дуже низької щільності (VLDL). Отже, активність СЕТР сильно впливає на композицію ліпідів в частинках ліпопротеїдів. Наприклад, відомо, що введення кролику або хом'яку нейтралізуючого моноклонального антитіла до СЕТР підвищує рівні холестерину HDL і знижує рівні холестерину LDL. Більш того, у людей, у яких знижена або відсутня активність СЕТР через генну мутацію, спостерігають підвищені рівні в крові холестерину HDL і знижені рівні в крові холестерину LDL. З іншого боку, відомо, що трансгенні миші і щури, які експресують СЕТР, демонструють знижені рівні холестерину HDL і підвищені рівні холестерину LDL. Таким чином, вважають, що СЕТР значним чином сприяє регулюванню вмісту ліпідів в сироватці, впливаючи, таким чином, на зміну профілю ліпідів в сироватці, наприклад, на зниження рівня холестерину HDL і на підвищення рівня холестерину LDL. Отже високе значення активності СЕТР, як вважають, може індукувати артеріосклероз. 31 Насправді, активність СЕТР варіює в залежності від виду тварини. Відомо, що артеріосклеротичні ураження легко утворюються при холестериновому навантаженні у тварин з високою активністю СЕТР, таких як кролики, тоді як такі ураження рідко виникають у тварин з низькою активністю СЕТР, таких як щури. Крім того, підтверджено, що постійне придушення активності СЕТР шляхом введення антисмислових олігонуклеотидів приводить до таких ефектів, як підвищений рівень в крові холестерину HDL скорочення артеріосклеротичних уражень у кроликів, що споживають багатий холестерином корм. Вказані вище відкриття показують, що активність СЕТР знаходиться в негативній взаємозалежності з холестерином HDL, і щоінгібування активності СЕТР може знизити міру ризику артеріосклеротичних захворювань. Тому очікується, що сполуки, здатні інгібувати активність СЕТР, можуть блокувати перенесення холестерину з HDL до LDL, підвищуючи, таким чином, рівні холестерину HDL, що веде до запобігання артеріосклерозу, в той же час знижуючи рівні холестерину LDL, що сприяє розвитку артеріосклерозу. У цьому відношенні, такі сполуки можуть служити як корисний профілактичний або терапевтичний засіб проти артеріосклеротичних захворювань, гіперліпідемії або дисліпідемії і для забезпечення, передусім, ефективного медичного лікування. Приклади сполук, що володіють активністю інгібування СЕТР, включають тетрагідрохінолінові похідні. Див. WO00/17164, WOOO/17165, WO00/17166. Однак ці сполуки мають недоліки. А саме, вони погано розчинні у воді і недостатньо абсорбуються в умовах in vivo, достатній рівень в крові для досягнення лікувального ефекту важко досяжний навіть при введенні у формі звичайного препарату для перорального застосування. Див. WO03/63868. Отже, існує сильна потреба у нових сполуках, де проблеми, пов'язані з вказаними вище недоліками, вирішені. Даний винахід забезпечує нові тетрагідрохінолінові похідні, що володіють високою активністю інгібування СЕТР, де усунені недоліки, властиві існуючим в цей час сполукам-інгібіторам СЕТР. Таким чином, даний винахід забезпечує сполуку формули (І): де R1 являє собою атом водню, необов'язково заміщену алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену карбамоїльну групу, необов'язково заміщену алкільну групу, необов'язково заміщену алканоїльну групу, насичену або ненасичену моноциклічну або біциклічну гетероциклічну групу, яка 90269 32 містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна група є необов'язково заміщеною), або насичену або ненасичену моноциклічну або біциклічну гетероциклічну карбонільну групу, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна група є необов'язково заміщеною); R2 являє собою атом водню або необов'язково заміщену алкільну групу; R3 являє собою атом водню або необов'язково заміщену алкільну групу; R4 являє собою необов'язково заміщену алкіленову групу; R5 являє собою насичену або ненасичену моноциклічну або біциклічну гетероциклічну групу, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту, де така гетероциклічна група є заміщеною 1-5 замісниками, вибраними з наступних груп, або вказана гетероциклічна група є заміщеною 1-5 замісниками, вибраними з наступних груп і, крім того, заміщена атомом галогену, оксо і/або гідроксигрупою: ціаногрупа, нітрогрупа, карбоксильна група, сульфогрупа, С3-10 алкільна група, заміщена алкільна група, необов'язково заміщена циклоалкільна група, необов'язково заміщена алкенільна група, С3-10 алкоксигрупа, заміщена алкоксигрупа, необов'язково заміщена циклоалкоксигрупа, необов'язково заміщена алкоксикарбонільна група, необов'язково заміщена карбамоїльна група, необов'язково заміщена карбамімідоїльна група, необов'язково заміщена алкілтіогрупа, необов'язково заміщена алкілсульфінільна група, необов'язково заміщена алкілсульфонільна група, необов'язково заміщена аміногрупа, необов'язково заміщена сульфамоїльна група, необов'язково заміщена алканоїльна група, насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна група, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна група є необов'язково заміщеною), насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна оксигрупа, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна оксигрупа є необов'язково заміщеною), і насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна карбонільна група, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна карбонільна група є необов'язково заміщеною); R6, R7, R8 і R9 незалежно являють собою атом водню, атом галогену, гідроксигрупу, нітрогрупу, ціаногрупу, необов'язково заміщену алкільну групу, необов'язково заміщену алкоксигрупу, необов'язково заміщену алкілсульфонілоксигрупу або необов'язково заміщену аміногрупу; або R6 і R7, або R7 і R8, або R8 і R9 можуть об'єднуватись кінцевими частинами цих груп з утворенням алкіленової групи, де така алкіленова група може містити 1-3 гетероатоми, незалежно вибраних з атомів азоту, сірки і кисню, і може містити замісник (замісники); і 33 R10 являє собою ароматичне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (таке ароматичне кільце є необов'язково заміщеним), або її фармацевтично прийнятну сіль. Сполука (І) за даним винаходом охоплює суміш стереоізомерів, відповідні стереоізомери в очищеній або по суті очищеній формі. Наприклад, сполуки формули (І) можуть містити один або декілька асиметричних атомів вуглецю і тому можуть існувати у вигляді індивідуальних енантіомерів або діастереомерів, або у вигляді їх суміші. Сполуки за даним винаходом включають відповідні ізомери і суміш таких ізомерів. Крім того, коли сполука (І) містить подвійний зв'язок, можуть бути присутніми геометричні ізомери (цис- і транс-форми), і коли сполука (І) містить групу, яка містить ненасичений зв'язок, такий як карбонільний, можуть бути присутніми таутомерні форми і сполуки за даним винаходом включають відповідні ізомери і суміш таких ізомерів. Крім того, фармацевтично прийнятні солі сполуки (І) за даним винаходом включають внутрішньомолекулярну сіль, гідрат, сольват і т. п. Як він використовується в даному описі, термін "ароматичне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту" переважно відноситься до "57-членного моноциклічного ароматичного кільця, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту, конкретні приклади якого включають фенільну, фурильну, тієнільну, піролільну, оксазолільну, тіазолільну, імідазолільну, піразолільну, ізоксазолільну, ізотіазолільну, піридильну, піридазинільну, піримідинільну, піразинільну, азепінільну, оксепінільну і тієпінільну групи і т. п. Термін "насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна група, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту" переважно відноситься до "насиченої або ненасиченої 5-8-членної гетероциклічної групи, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту", конкретні приклади якої включають групи, перераховані далі. Приклади 5-членної гетероциклічної групи включають 2Н-піролільну, 3Hпіролільну, 2-піролільну, 3-піролільну, піролідинільну, 1,3-діоксоланільну, оксазолільну, оксазолінільну, оксазолідинільну, тіазолільну, імідазолільну, імідазолінільну, імідазолідинільну, піразолільну, 2піразолінільну, піразолідинільну, ізоксазолільну, ізотіазолільну, тетразолільну, 1,2-дитіолільну, 1,3дитіолільну, 3H-1,2-оксатіолільну, 1,2,3оксадіазолільну, 1,2,4-оксадіазолільну, 1,2,5оксадіазолільну, 1,3,4-оксадіазолільну, 1,2,3триазолільну, 1,2,4-триазолільну, 1,3,4тіадіазолільну, 1,2,3,4-оксатриазолільну, 1,2,3,5оксатриазолільну, 3H-1,2,3-діоксазолільну, 1,2,4діоксазолільну, 1,3,2-діоксазолільну, 1,3,4діоксазолільну, 5Н-1,2,5-оксатіазолільну і 1,3оксатіолільну групи і т. п. Приклади 6-членної гетероциклічної групи включають 2Н-піранільну, 4Н-піранільну, піридильну, піперидинільну, 1,2-діоксинільну, 1,3 90269 34 діоксинільну, 1,4-діоксанільну, морфолінільну, 1,4дитіанільну, тіоморфолінільну, піридазинільну, піримідинільну, піразинільну, піперазинільну, 1,3,5триазинільну, 1,2,4-триазинільну, 1,2,3триазинільну, 1,3,5-тритіанільну, 4Н-1,2оксазинільну, 2Н-1,3-оксазинільну, 6Н-1,3оксазинільну, 6Н-1,2-оксазинільну, 1,4оксазинільну, 2Н-1,2-оксазинільну, 4Н-1,4оксазинільну, 1,2,5-оксатіазинільну, 1,4оксазинільну, о-ізоксазинільну, п-ізоксазинільну, 1,2,5-оксатіазинільну, 1,2,6-оксатіазинільну, 1,4,2оксадіазинільну і 1,3,5,2-оксадіазинільну групи і т. п. Приклади 7-членної гетероциклічної групи включають азепінільну, оксепінільну і тієпінільну групи і т. п. Приклади 8-членної гетероциклічної групи включають азоцинільну, оксоцинільну і тіоцинільну групи і т. п. Як використовується в даному описі, гетероциклічний фрагмент "насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної оксигрупи, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту", "насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної карбонільної групи, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту", і "насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної карбоніламіногрупи, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту" відноситься до вказаної вище "насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної групі, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту". У тих випадках, коли положення зв'язування для такого ароматичного кільця, гетероциклічної групи і т. п. конкретно не вказане, передбачається, що визначення охоплює всі можливі положення зв'язування. Наприклад, термін "піридильна група" означає 2-, 3- або 4-піридильну групу, а термін "тієнільна група" означає 2- або 3-тієнільну групу. Те ж відноситься і до інших ароматичних кілець і гетероциклічних груп. Коли вказана насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна група, гетероциклічна оксигрупа, гетероциклічна карбонільна група і гетероциклічна-карбоніламіногрупа, кожна, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту, містить замісник(замісники), таке заміщення включає окислення гетероатома(гетероатомів) в гетероциклі у відповідних групах. Конкретно, сполуки, що містять гетероатом(и) в гетероциклі вказаних груп, такі як N-оксид, S-оксид (SO) або S,S-діоксид (SO2), також входять в об'єм даного винаходу. Термін "галоген" відноситься до фтору, хлору, брому або йоду. Термін "алкільна група" або "алкіл" означає лінійний або розгалужений насичений вуглеводневий ланцюг, що містить від 1 до 10 атомів вуглецю, і циклічний насичений вуглеводневий ланцюг, що містить від 3 до 10 атомів вуглецю. Як лінійний або розгалужений вуглеводневий ланцюг переважни 35 ми є ланцюги, що містять від 2 до 10 атомів вуглецю, і більш переважними є ланцюги, що містять від 2 до 6 атомів вуглецю. Інші переважні приклади включають алкільні групи з лінійним ланцюгом, що містять від 1 до 6 атомів вуглецю, особливо групи, що містять від 1 до 4 атомів вуглецю. Приклади алкільної групи включають метальну, етильну, пропільну, ізопропільну, бутильну, втор-бутильну, трет-бутильну, пентильну, ізопентильну, неопентильну, трет-пентильну, 1-метилбутильну, 2метилбутильну, 3-метилбутильну, гексильну та ізогексильну групи і т. п. Термін "алкоксигрупа" або "алкокси" означає лінійну або розгалужену алкілоксигрупу, яка містить від 1 до 10 атомів вуглецю, і циклічну алкілоксигрупу, яка містить від 3 до 10 атомів вуглецю. Як лінійний або розгалужений вуглеводневий ланцюг переважними є ланцюги, що містять від 2 до 10 атомів вуглецю, і більш переважними є ланцюги, що містять від 2 до 6 атомів вуглецю. Інші переважні приклади включають алкоксигрупи з лінійним ланцюгом, що містять від 1 до 6 атомів вуглецю, особливо групи, що містять від 1 до 4 атомів вуглецю. Приклади алкоксигрупи включають метокси, етокси, пропокси, ізопропокси, бутокси, ізобутокси, трет-бутокси, пентокси, ізопентокси, неопентокси, трет-пентокси, гексокси та ізогексоксигрупи і т. п. Термін "алкіленова група" або "алкілен" означає насичений вуглеводневий ланцюг, де атом водню видалений у кожного з кінцевих атомів вуглецю лінійного вуглеводневого ланцюга. Переважні приклади включають алкіленову групу, яка містить від 1 до 6 атомів вуглецю, конкретно, метиленову, етиленову, триметиленову і тетраметиленову групи і т. п. Коли алкіленова група, що використовується, як указано в даному описі, містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибраних з атомів азоту, сірки і кисню, термін "алкілен" включає групу формули: -O-(CH2)m-O-, -S-(CH2)m-S-, -NH-(CH2)mNH- або -O-(CH2)m-NH- (де m являє собою ціле число, що має значення від 1 до 4), або т. п. Термін "алканоїльна група" або "алканоїл" означає лінійну або розгалужену алкілкарбонільну групу, яка містить від 1 до 10 атомів вуглецю, переважно - алкілкарбонільну групу, яка містить від 1 до 6 атомів вуглецю, більш переважно - алкілкарбонільну групу, яка містить від 1 до 4 атомів вуглецю. Приклади алканоїльної групи включають ацетильну, пропіонільну, бутирильну, валерильну і півалоїльну групи і т. п. Термін "алкенільна група" або "алкеніл" означає лінійний або розгалужений вуглеводневий ланцюг, що містить від 2 до 10 атомів вуглецю і містить, щонайменше, один подвійний зв'язок, переважно - алкенільну групу, яка містить від 2 до 6 атомів вуглецю, більш переважно - алкенільну групу, яка містить від 2 до 4 атомів вуглецю. Приклади алкенільної групи включають вінільну, 1пропенільну, алільну, ізопропенільну, бутенільну, бутадієнільну і пентенільну групи і т. п. Як він використаний скрізь в даній заявці, як у формулі винаходу, так і в описі винаходу, коли термін "моно- або ді-алкіл" відноситься до діалкілу, такі алкільні фрагменти можуть бути незалежні один від одного. Крім того, сполука форму 90269 36 ли, представленої нижче, означає, що вона може приймати конфігурацію (2R*,4S*), де (2R*,4S*) означає суміш (2R,4S) і (2S.4R). Сполуки за даним винаходом володіють активністю інгібування СЕТР і є ефективними для підвищення рівня HDL холестерину і зниження рівня LDL холестерину. Отже, вказані сполуки є корисними для профілактики і/або лікування захворювань, таких як артеріосклероз, гіперліпідемія і т. п. Переважними сполуками за даним винаходом є сполуки, де R5 являє собою насичену або ненасичену моноциклічну або біциклічну гетероциклічну групу, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту, де така гетероциклічна група є заміщеною 1-5 замісниками, вибраними з перерахованих нижче груп, або вказана гетероциклічна група є заміщеною 1-5 замісниками, вибраними з перерахованих нижче груп, а також атомом галогену, оксо і/або гідрокcигрупою: ціаногрупа, нітрогрупа, карбоксильна група, сульфогрупа, С3-10 алкільна група, заміщена алкільна група, необов'язково заміщена циклоалкільна група, необов'язково заміщена алкенільна група, С3-10 алкоксигрупа, заміщена алкоксигрупа, необов'язково заміщена циклоалкоксигрупа, необов'язково заміщена алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, необов'язково заміщена моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, необов'язково заміщена карбамімідоїльна група, необов'язково заміщена алкілтіогрупа, необов'язково заміщена алкілсульфінільна група, необов'язково заміщена алкілсульфонільна група, аміногрупа, необов'язково заміщена моно- або ді-алкіламіногрупа, необов'язково заміщена алканоїламіногрупа, необов'язково заміщена алкоксикарбоніламіногрупа, необов'язково заміщена алкілсульфоніламіногрупа, необов'язково заміщена моно- або діалкілкарбамоїламіногрупа, насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна карбоніламіногрупа, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна карбоніламіногрупа є необов'язково заміщеною), сульфамоїльна група, необов'язково заміщена моноабо діалкілсульфамоїльна група, необов'язково заміщена алканоїльна група, насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна група, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна група є необов'язково заміщеною), насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна оксигрупа, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна оксигрупа є необов'язково заміщеною), і насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна карбонільна група, що містить від 1 до 4 гетероа 37 томів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна карбонільна група є необов'язково заміщеною); і R10 являє собою ароматичне кільце, що необов'язково містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту, при цьому таке ароматичне кільце є необов'язково заміщеним 1-4 замісниками, вибраними з наступних груп: атом галогену, карбоксильна група, необов'язково заміщена алкоксикарбонільна група, карбамоїльна група, необов'язково заміщена моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, необов'язково заміщена алкільна група, необов'язково заміщена алкоксигрупа, гідроксигрупа, нітрогрупа, ціаногрупа, аміногрупа, необов'язково заміщена моно- або ді-алкіламіногрупа, необов'язково заміщена алканоїльна група, необов'язково заміщена алкілтіогрупа, і насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна група, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна група є необов'язково заміщеною). Замісником (замісниками) для заміщеної алкільної групи, необов'язково заміщеної алкільної групи, необов'язково заміщеної циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної алкенільної групи, заміщеної алкоксигрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупи, необов'язково заміщеної циклоалкоксигрупи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільної групи, необов'язково заміщеної моно- або ді-алкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної алкілсульфінільної групи, необов'язково заміщеної алкілсульфонільної групи, необов'язково заміщеної моно- або ді-алкіламіногрупи, необов'язково .заміщеної алканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної алкоксикарбоніламіногрупи, необов'язково заміщеної алкілсульфоніламіногрупи, необов'язково заміщеної моноабо діалкілкарбамоїламіногрупи, необов'язково заміщеної моно- або ді-алкілсульфамоїльної групи, необов'язково заміщеної алканоїльної групи, необов'язково заміщеної алкіленової групи, насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної карбоніламіногрупи, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна карбоніламіногрупа є необов'язково заміщеною), насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної групи, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна група є необов'язково заміщеною), насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної оксигрупи, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна оксигрупа є необов'язково заміщеною), і насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної карбонільної групи, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту (така гетероциклічна карбонільна група є необов'язково заміщеною) можуть бути 1-5 груп, вибраних з наступних груп: 90269 38 атом галогену; ціаногрупа; гідроксигрупа; нітрогрупа; карбоксильна група; оксогрупа; тіоксогрупа; сульфогрупа; циклоалкільна група, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або ді-алкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкоксикарбонільна група, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; карбамоїльна група; моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моноабо ді-алкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкільна група, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або ді-алкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алканоїльна група, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моноабо діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкоксигрупа, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або ді-алкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алканоїлоксигрупа, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або ді-алкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкілтіогрупа, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моноабо діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкілсульфонільна група, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкілсульфінільна група, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або ді-алкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; моно- або діалкілсульфамоїльна група, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моноабо ді-алкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; аміногрупа; моно- або діалкіламіногрупа, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; моноабо діалкілсульфамоїламіногрупа, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моноабо ді-алкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; моноабо діалкілуреїдогрупа, необов'язково заміщена гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною гру 39 пою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; і групи формул: де X1 і X3 незалежно являють собою СН2, NH, О, S, SO або SO2; X2 і X5 незалежно являють собою СН2, О, S, SO або SO2; X4 являє собою NH, О, S, SO або SO2; X6 і X7 незалежно являють собою О або S; X являє собою S або SO; і n, o, p, q і r незалежно являють собою ціле число, що має значення від 1 до 4, де кожна група вказаної вище формули є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, вибраними з наступних груп: атом галогену, карбоксильна група, гідроксигрупа, ціаногрупа, оксогрупа, тіоксогрупа, алкільна група, гідроксіалкільна група, алкоксикарбонілалкільна група, карбоксіалкільна група, морфолінілалкільна група, фенілалкільна група, алканоїльна група, гідроксіалканоїльна група, алкоксіалканоїльна група, алкоксигрупа, фенілалкоксигрупа, алкоксикарбонільна група, бензилоксикарбонільна група, моно- або діалкіламіногрупа, моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, моно- або ді-алкілсульфамоїльна група, алкілсульфонільна група і тетразолільна група. Крім того, "ароматичне кільце, що необов'язково містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту" переважно являє собою фенільну, нафтильну, піридильну, хінолільну, ізохінолільну, фурильну, піримідинільну, триазолільну або тієнільну групу; "Насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна група, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту" переважно являє собою морфолінільну, тіоморфолінільну, піперазинільну, піролідинільну, піперидинільну, гексагідроазепінільну, піролінільну, імідазолідинільну, оксазолідинільну, тетрагідропіранільну, тетрагідрофуранільну, діоксоланільну, оксиранільну, піримідинільну, піридильну, триазолільну, тетразолільну, оксадіазолільну, дигідропіримідинільну, піразинільну, тіазолільну, оксазолінільну, оксазолільну, піридазинільну, імідазолінільну, імідазолільну, піразинільну, тієнільну, піролільну, фурильну або дигідрооксазинільну групу. 90269 40 "Насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна оксигрупа, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту" переважно являє собою морфолінілокси, тіоморфолінілокси, піперазинілокси, піролідинілокси, піперидинілокси, гексагідроазепінілокси, піролінілокси, імідазолідинілокси, оксазолідинілокси, тетрагідропіранілокси, тетрагідрофуранілокси, діоксоланілокси, оксиранілокси, піримідинілокси, піридилокси, триазолілокси, тетразолілокси, оксадіазолілокси, дигідропіримідинілокси, піразинілокси, тіазолілокси, оксазолінілокси, оксазолілокси, піридазинілокси, імідазолінілокси, імідазолілокси, піразинілокси, тієнілокси, піролілокси, фурилокси або дигідрооксазинілоксигрупу. "Насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна карбонільна група, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту" переважно являє собою морфолінілкарбонільну, тіоморфолінілкарбонільну, піперазинілкарбонільну, піролідинілкарбонільну, піперидинілкарбонільну, гексагідроазепінілкарбонільну, піролінілкарбонільну, імідазолідинілкарбонільну, оксазолідинілкарбонільну, тетрагідропіраніл-карбонільну, тетрагідрофуранілкарбонільну, діоксоланілкарбонільну, оксиранілкарбонільну, піримідинілкарбонільну, піридилкарбонільну, триазолілкарбонільну, тетразолілкарбонільну, оксадіазолілкарбонільну, дигідропіримідинілкарбонільну, піразинілкарбонільну, тіазолілкарбонільну, оксазолінілкарбонільну, оксазолілкарбонільну, піридазинілкарбонільну, імідазолінілкарбонільну, імідазолілкарбонільну, піразинілкарбонільну, тієнілкарбонільну, піролілкарбонільну, фурилкарбонільну або дигідрооксазинілкарбонільну групу. "Насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна карбоніламіногрупа, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту", переважно являє собою морфолінілкарбоніламіно, тіоморфолінілкарбоніламінопіперазинілкарбоніламіно, піролідинілкарбоніламіно, піперидинілкарбоніламіно, гексагідроазепінілкарбоніламіно, піролінілкарбоніламіно, імідазолідинілкарбоніламіно, оксазолідинілкарбоніламіно, тетрагідропіранілкарбоніламіно, тетрагідрофуранілкарбоніламіно, діоксоланілкарбоніламіно, оксиранілкарбоніламіно, піримідинілкарбоніламіно, піридилкарбоніламіно, триазолілкарбоніламіно, тетразолілкарбоніламіно, оксадіазолілкарбоніламіно, дигідропіримідинілкарбоніламіно, піразинілкарбоніламіно, тіазолілкарбоніламіно, оксазолінілкарбоніламіно, оксазолілкарбоніламіно, піридазинілкарбоніламіно, імідазолінілкарбоніламіно, імідазолілкарбоніламіно, піразинілкарбоніламіно, тієнілкарбоніламіно, піролілкарбоніламіно, фурилкарбоніламіно або дигідрооксазинілкарбоніламіногрупу. У переважному варіанті втілення даного винаходу R1 являє собою атом водню; алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, вибраними незалежно з ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, неза 41 лежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкенільної групи, аміногрупи, моноабо діалкіламіногрупи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моно- або ді-алкілкарбамоїльної групи (вказана моно- або ді-алкілкарбамоїльна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алканоїламіногрупи (вказана алканоїламіногрупа є необов'язково заміщеною 13 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, гідроксигрупи і атома галогену), атома галогену, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), морфолінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піперидинільної групи (вказана піперидинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, атома галогену. оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), піролідинільної групи (вказана піролідинільна група є необов'язково заміщеною 13 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи) і піримідинільної групи (вказана піримідинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи); карбамоїльну групу, необов'язково заміщену алкоксигрупою; дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену 1-2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; дигідроімідазолільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; дигідрооксазинільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, ал 90269 42 коксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; моноабо діалкілкарбамоїльну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, вибраними незалежно з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); алкільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, вибраними незалежно з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моноабо діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 13 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); алканоїльну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, вибраними незалежно з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 13 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); морфолінілкарбонільну групу; піперазинілкарбонільну групу, необов'язково заміщену алкільною групою, карбоксіалкільною групою або алкоксикарбонілалкільною групою; піролідинілкарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи; або піперидинілкарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи; R5 являє собою насичену або ненасичену 5-8членну гетероциклічну групу, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту; де вказана гетероциклічна група є заміщеною 1-4 замісниками, вибраними з перерахованих ниж 43 че груп, або вказана гетероциклічна група є заміщеною 1-4 замісниками, вибраними з перерахованих нижче груп, а також атомом галогену, оксо і/або гідроксигрупою: ціаногрупа; нітрогрупа; карбоксильна група; сульфогрупа; циклоалкільна група, необов'язково заміщена карбоксильною або алкоксикарбонільною групою; С3-10 алкільна група; алкільна група, заміщена групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, тетразолільної групи, моно- або ді-алкілкарбамоїльної групи, алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною фенільною, карбоксильною або гідроксигрупою), алканоїльної групи, алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моноабо ді-алкіламіногрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксигрупою, моно- або діалкілсульфамоїламіногрупи, моноабо діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діоксоланільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонілалкільною або карбоксіалкільною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонілалкільною або карбоксіалкільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи, морфолінільної групи і піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою; алкенільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, бензилоксикарбонільної групи і тетразолільної групи; алкенілоксигрупа, необов'язково заміщена карбоксильною групою; С3-10 алкоксигрупа; алкоксигрупа, заміщена групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи (вказана моно- або діалкілкарбамоїльна група є необов'язково заміщеною карбоксильною, алкоксикарбонільною або гідроксигрупою), алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною карбоксильною, формільною або гідроксигрупою), алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміносульфонільної групи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, заміщеної карбоксильною або алкоксигрупою, моно- або ді-алкілсульфамоїламіногрупи, моно- або ді 90269 44 алкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксиметильною групою, оксиранільної групи, фенільної групи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою або карбоксильною групою, морфолінільної групи, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонілалкільною або карбоксіалкільною групою, піролідинільної групи, заміщеної оксогрупою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонілалкільною або карбоксіалкільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи, піримідинільної групи, піридильної групи, діоксоланільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, оксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, оксатіадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піролідинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою, і морфолінілкарбонільної групи; алкоксикарбонільна група, необов'язково заміщена фенільною групою; карбамоїльна група; моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з карбоксильної групи, морфолінільної групи і алкоксигрупи; гідроксикарбамімідоїльна група; алкілтіогрупа, необов'язково заміщена групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або ді-алкілкарбамоїльної групи; алкілсульфінільна група; алкілсульфонільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і моно- або ді-алкілкарбамоїльної групи; аміногрупа; моно- або ді-алкіламіногрупа, необов'язково заміщена групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи і морфолінільної групи; моно- або ді-алканоїламіногрупа, необов'язково заміщена групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксигрупи, карбоксильної групи і аміногрупи; моно- або ді-алкілкарбамоїламіногрупа, необов'язково заміщена алкоксигрупою; морфолінілкарбоніламіногрупа; сульфамоїльна група; моно- або ді-алкілсульфамоїльна група; алканоїльна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи і морфолінільної групи; або група, вибрана з наступних груп: 45 де X1 і X3 незалежно являють собою СН2, NH, О, S, SO або SO2; X2 і X5 незалежно являють собою СН2, О, S, SO або SO2; X4 являє собою NH, О, S, SO або SO2; і n, о, ρ, q і r незалежно являють собою ціле число, що має значення від 1 до 4, де кожна група представленої вище формули є необов'язково заміщеною замісником(замісниками), вибраними з наступних груп: карбоксильна група, гідроксигрупа, ціаногрупа, оксогрупа, алкільна група, гідроксіалкільна група, алкоксикарбонілалкільна група, карбоксіалкільна група, морфолінілалкільна група, фенілалкільна група, алканоїльна група, гідроксіалканоїльна група, алкоксіалканоїльна група, алкоксигрупа, фенілалкоксигрупа, алкоксикарбонільна група, бензилоксикарбонільна група, моноабо діалкіламіногрупа, моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, моно- або ді-алкілсульфамоїльна група, алкілсульфонільна група і тетразолільна група; R6, R7, R8 і R9 незалежно являють собою атом водню, атом галогену, гідроксигрупу, нітрогрупу, ціаногрупу, алкільну групу, алкоксигрупу або моноабо ді-алкіламіногрупу, де вказана алкільна, алкокси і моно- або ді-алкіламіногрупи є необов'язково заміщеними 1-6 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи, алкоксигрупи, алкілтіогрупи, аміногрупи, нітрогрупи, ціаногрупи, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і моно- або ді-алкіламіногрупи; або R6 і R7, або R7 і R8, або R8 і R9 можуть об'єднуватись кінцевими частинами цих груп з утворенням алкіленової групи, де така алкіленова група може містити 1-3 гетероатоми, незалежно вибраних з атомів азоту, сірки і кисню; R10 являє собою ароматичне моноциклічне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту; де моноциклічне ароматичне кільце є необов'язково заміщеним 1-4 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, моно- або ді-алкілкарбамоїльної групи, алкільної групи, алкоксигрупи, гідроксигрупи. нітрогрупи, ціаногрупи, аміногрупи, моноабо діалкіламіногрупи, алканоїльної групи, алкілтіогрупи, тетразолільної групи і дигідрооксазолільної групи, де алкілільна, алкокси, моно- або ді-алкіламіно, моно- або ді-алкілкарбамоїльна, алканоїльна і алкілтіо групи є необов'язково заміщеними замісни 90269 46 ком(замісниками), незалежно вибраними з атома галогену і гідрокси, алкокси, аміно, морфолінільної, піперидинільної, піролідинільної, піперазинільної, алкілпіперазинільної і алканоїлпіперазинільної групи. Крім того, в переважних сполуках "ароматичне моноциклічне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту" являє собою фенільну групу, піридильну групу, піримідинільну групу, фурильну групу" або тієнільну групу; і "насичена або ненасичена 58-членна гетероциклічна група, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту", являє собою піримідинільну групу, піридильну групу, триазолільну групу, тетразолільну групу, оксадіазолільну групу, дигідропіримідинільну групу, піразинільну групу, тіазолільну групу, оксазолільну групу, імідазолільну групу, дигідрооксазинільну групу, дигідропіразинільну групу або піразолільну групу. У більш переважних сполуках R1 являє собою атом водню; алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, вибраними незалежно з ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкенільної групи, аміногрупи, моноабо ді-алкіламіногрупи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моно- або ді-алкілкарбамоїльної групи (вказана моно- або ді-алкілкарбамоїльна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алканоїламіногрупи (вказана алканоїламіногрупа є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, гідроксигрупи і атома галогену), атома галогену, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), морфолінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піперидинільної групи (вказана піперидинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і карбоксіалкоксигрупи, алкоксикар 47 бонілалкоксигрупи), піролідинільної групи (вказана піролідинільна група є необов'язково заміщеною 13 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, атом галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи) і піримідинільної групи (вказана піримідинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і карбоксіалкоксигрупи, алкоксикарбонілалкоксигрупи); дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену 1-2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; або моно- або діалкілкарбамоїльну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, вибраними незалежно з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); R2 являє собою алкільну групу; R3 являє собою атом водню; R4 являє собою алкіленову групу; R5 являє собою гетероциклічну групу, вибрану з піримідинільної групи, піридильної групи, триазолільної групи, тетразолільної групи, оксадіазолільної групи, дигідропіримідинільної групи, піразинільної групи, тіазолільної групи, оксазолільної групи, імідазолільної групи, дигідрооксазинільної групи, піразолільної групи і дигідропіразинільної групи, де вказана гетероциклічна група є заміщеною 1-4 замісниками, вибраними з перерахованих нижче груп, або 1-4 замісниками, вибраними з перерахованих нижче груп і оксогрупи: ціаногрупа; нітрогрупа; карбоксильна група: сульфогрупа; С3-10 алкільна група; алкільна група, заміщена групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, тетразолільної групи, моно- або ді-алкілкарбамоїльної групи, алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною фенільною, карбоксильною або гідроксигрупою), алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксигрупою, моно- або діалкілсульфамоїламіногрупи, моноабо діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної мор 90269 48 фолінільною групою, оксиранільної групи, діоксоланільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонілалкільною або карбоксіалкільною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонілалкільною або карбоксіалкільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи, морфолінільної групи і піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою; алкенільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, бензилоксикарбонільної групи і тетразолільної групи; алкенілоксигрупа, необов'язково заміщена карбоксильною групою; С3-10 алкоксигрупа; алкоксигрупа, заміщена групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною або гідроксигрупою, алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміносульфонільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, заміщеної карбоксильною або алкоксигрупою, моноабо діалкілсульфамоїламіногрупи, моноабо діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксиметильною групою, оксиранільної групи, фенільної групи, необов'язково заміщеної алкоксильною або карбоксильною групою, морфолінільної групи, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонілалкільною або карбоксіалкільною групою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонілалкільною або карбоксіалкільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи, піримідинільної групи, піридильної групи, діоксоланільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, оксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, оксатіадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піролідинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою, і морфолінілкарбонільної групи; алкоксикарбонільна група, необов'язково заміщена фенільною групою; карбамоїльна група; 49 моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з карбоксильної групи, морфолінільної групи і алкоксигрупи; гідроксикарбамімідоїльна група; алкілтіогрупа, необов'язково заміщена групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або ді-алкілкарбамоїльної групи; алкілсульфінільна група; алкілсульфонільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або ді-алкілкарбамоїльної групи; аміногрупа; моно- або ді-алкіламіногрупа, необов'язково заміщена групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи і морфолінільної групи; алканоїламіногрупа, необов'язково заміщена групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксигрупи, карбоксильної групи і аміногрупи; моно- або ді-алкілуреїдогрупа, необов'язково заміщена алкоксигрупою; морфолінілкарбоніламіногрупа; сульфамоїльна група; моно- або ді-алкілсульфамоїльна група; морфолінільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з оксогрупи і карбоксильної групи; необов'язково окислена тіоморфолінільна група; піперазинільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з ціаногрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, алканоїльної групи, гідроксіалканоїльної групи, алкоксіалканоїльної групи, бензилоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моноабо діалкілсульфамоїльної групи, алкілсульфонільної групи і тетразолільної групи; піперидинільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з карбоксильної групи, гідроксигрупи, оксогрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, карбоксіалкільної групи, алканоїльної групи, алкоксигрупи, фенілалкоксигруии, алкоксикарбонільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи; піролідинільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з оксогрупи, карбоксильної групи, алканоїльної групи і моно- або діалкіламіногрупи; піролінільна група, необов'язково заміщена оксогрупою; гексагідродіазепінільна група, необов'язково заміщена алканоїльною групою; діазолідинільна група, необов'язково заміщена оксогрупою; діоксоланільна група, необов'язково заміщена алкільною групою; піридильна група, необов'язково заміщена карбоксильною групою, гідроксигрупою або гідроксіалкільною групою (вказана піридильна група, крім того, є необов'язково окисленою); тетразолільна група, заміщена гідроксигрупою або алкільною групою, яка є необов'язково заміщеною морфолінільною групою; 90269 50 дигідрооксадіазолільна група, необов'язково заміщена оксогрупою; дигідроімідазолільна група; дигідрооксазолільна група; оксазолідинільна група, необов'язково заміщена оксогрупою; тетрагідропіридильна група, необов'язково заміщена бензильною групою; піримідинільна група; тетрагідропіранільна група; піперидинілоксигрупа, необов'язково заміщена групою, вибраною з алкільної групи, карбоксильної групи, карбоксіалкільної групи і алканоїльної групи; піролідинілоксигрупа, необов'язково заміщена групою, вибраною з алкільної групи, карбоксильної групи, карбоксіалкільної групи і алканоїльної групи; тетрагідропіранілоксигрупа; тетрагідрофуранілоксигрупа; необов'язково окислена тіанілоксигрупа; морфолінілкарбонільна група; піперазинілкарбонільна група, необов'язково .заміщена групою, вибраною з алканоїльної групи і алкільної групи; і піролідинілкарбонільна група; R6 і R9 кожний являє собою атом водню; R7 і R8 незалежно являють собою атом водню, алкільну групу, необов'язково заміщену атомом галогену, алкоксигрупу, моноабо діалкіламіногрупу або атом галогену; або R7 і R8 об'єднані кінцевими частинами цих груп з утворенням алкілендіоксигрупи; і 10 R являє собою фенільну або піридильну групу, при цьому фенільна або піридильна група є необов'язково заміщеною 1-4 замісниками, вибраними з алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, алкоксигрупи, гідроксигрупи, атома галогену, ціаногрупи, аміногрупи і моно- або ді-алкіламіногрупи. У наступних переважних сполуках R1 являє собою алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алкенільної групи, атома галогену, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), піперидинільної групи (вказана піперидинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи) і піролідинільної групи (вказана піролідинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з 51 гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи); або дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; R5 являє собою піримідинільну групу, піридильну групу, триазолільну групу, тетразолільну групу, оксадіазолільну групу, дигідропіримідинільну групу, піразинільну групу, тіазолільну групу, оксазолільну групу, дигідрооксазинільну групу, піразолільну групу або дигідропіразинільну групу, при цьому вказана група є заміщеною 1-4 замісниками, вибраними з наступних груп: ціаногрупа; нітрогрупа; карбоксильна група; сульфогрупа; алкільна група, заміщена групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною або гідроксигругюю, алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моноабо діалкіламіногрупи, моноабо діалкілсульфамоїламіногрупи, моноабо діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діалкілдіоксоланільної групи, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи і морфолінільної групи; алкенільна група, необов'язково заміщена карбоксильною групою, ціаногрупою або бензилоксикарбонільною групою; алкоксигрупа, заміщена групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною або гідроксигрупою, алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моноабо діалкiламіногрупи, моноабо діалкілсульфамоїламіногрупи. моноабо діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діалкілдіоксоланільної групи, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи і морфолінільної групи; алкоксикарбонільна група, необов'язково заміщена фенільною групою; моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, необов'язково заміщена карбоксильною групою; гідроксикарбамімідоїльна група; алкілтіогрупа; 90269 52 алкілсульфінільна група; алкілсульфонільна група, необов'язково заміщена карбоксильною групою; моно- або ді-алкіламіногрупа, необов'язково заміщена гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, алкоксигрупою, моно- або ді-алкіламіногруною або морфолінільною групою; моно- або ді-алкілсульфамоїльна група; морфолінільна група; необов'язково окислена тіоморфолінільна група; піперазишльна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з алкільної групи, алканоїльної групи і гідроксіалканоїльної групи; піперидинільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з карбоксильної групи, алкільної групи і алкоксикарбонільної групи; діоксоланільна група, необов'язково заміщена алкільною групою; тетразолільна група, необов'язково заміщена алкільною групою, гідроксіалкільною групою або морфолінілалкільною групою; дигідрооксадіазолільна група, необов'язково заміщена оксогрупою; піримідинільна група; або тетрагідропіранільна група; і R10 являє собою фенільну або піридильну групу, при цьому фенільна або піридильна група є необов'язково заміщеною 1-4 замісниками, вибраними з алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, алкоксигрупи, гідроксигрупи, атома галогену, ціаногрупи, аміногрупи і моно- або ді-алкіламіногрупи. Наступний варіант втілення даного винаходу включає сполуки формули (І), де R5 являє собою групу формули: де кільце А являє собою насичену або ненасичену 5-8-членну гетероциклічну групу, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту, і R11 являє собою групу, вибрану з наступних груп: ціаногрупа; нітрогрупа; карбоксильна група; сульфогрупа; алкільна група, заміщена групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною фенільною, гідроксильною або карбоксильною групою), алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моноабо діалкіламіногрупи, моноабо діалкілсульфамоїламіногрупи, моноабо діалкілуреїдогруп, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діалкілдіоксоланільної групи, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або 53 карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи і морфолінільної групи; алкенільна група, необов'язково заміщена карбоксильною групою, ціаногрупою або бензилоксикарбонільною групою; алкоксигрупа, заміщена групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною фенільною, гідроксильною або карбоксильною групою), алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моноабо діалкіламіногрупи, моноабо діалкілсульфамоїламіногрупи, моноабо діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діалкілдіоксоланільної групи, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільної або карбоксильної групи, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи і морфолінільної групи; алкоксикарбонільна група, необов'язково заміщена фенільною групою; моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, необов'язково заміщена карбоксильною групою; гідроксикарбамімідоїльна група; алкілтіогрупа; алкілсульфінільна група; алкілсульфонільна група, необов'язково заміщена карбоксильною групою; моно- або ді-алкіламіногрупа, необов'язково заміщена гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, алкоксигрупою, моно- або ді-алкіламіногрупою або морфолінільною групою; моно- або ді-алкілсульфамоїльна група; морфолінільна група; необов'язково окислена тіоморфолінільна група; піперазинільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з алкільної групи, алканоїльної групи і гідроксіалканоїльної групи; піролідинільна група, необов'язково заміщена карбоксильною групою, карбоксіалкільною групою, алкільною групою, алкоксикарбонільною групою або алкоксикарбонілалкільною групою; піперидинільна група, необов'язково заміщена карбоксильною групою, карбоксіалкільною групою, алкільною групою, алкоксикарбонільною групою або алкоксикарбонілалкільною групою; діоксоланільна група, необов'язково заміщена алкільною групою; тетразолільна група, необов'язково заміщена алкільною групою, гідроксіалкільною групою або морфолінілалкільною групою; дигідрооксадіазолільна група, необов'язково заміщена оксогрупою; піримідинільна група; або тетрагідропіранільна група; 90269 54 така сполука представлена формулою (I-А): де кожний символ має значення, визначене вище. Більш переважний варіант втілення включає сполуки формули (І), де R1 являє собою атом водню; алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкенільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моно- або ді-алкілкарбамоїльної групи (вказана моно- або ді-алкілкарбамоїльна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алканоїламіногрупи (вказана алканоїламіногрупа є необов'язково заміщеною 13 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, гідроксигрупи і атом галогену), атома галогену, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), морфолінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піперидинільної групи (вказана піперидинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і карбоксіалкоксигрупи, алкоксикарбонілалкоксигрупи), піролідинільної групи (вказана піролідинільна група є необов'язково заміщеною 13 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, 55 атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи) і піримідинільної групи (вказана піримідинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і карбоксіалкоксигрупи, алкоксикарбонілалкоксигрупи); дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену 1-2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; або моно- або діалкілкарбамоїльну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, вибраними незалежно з , атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); R2 являє собою алкільну групу; R3 являє собою атом водню; 4 R являє собою алкіленову групу; Кільце А і R" являють собою групи, визначені вище; R6 і R9 кожний являє собою атом водню; R7 і R8 незалежно являють собою атом водню, алкільну групу, необов'язково заміщену атомом галогену, алкоксигрупу або моно- або діалкіламіногрупу; або об'єднані кінцевими частинами цих груп з утворенням алкілендіоксигрупи; і 10 R являє собою фенільну або піридильну групу, при цьому фенільна або піридильна група є необов'язково заміщеною 1-4 замісниками, вибраними з алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, алкоксигрупи, гідроксигрупи, атома галогену, ціаногрупи, аміногрупи і моно- або ді-алкіламіногрупи. Інший переважний варіант втілення даного винаходу включає сполуки формули (І), де кільце А являє собою насичену або ненасичену 5-8-членну гетероциклічну групу, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з атомів кисню, сірки і азоту, і R11 являє собою групу, вибрану з наступних груп: ціаногрупа; нітрогрупа; карбоксильна група; сульфогрупа; алкільна група, заміщена групою, вибраною з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної фенільною або гідроксигрупою, алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, моно- або ді-алкілсульфамоїламіногрупи, моно- або ді-алкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної 90269 56 морфолінільною групою, оксиранільної групи, діалкілдіоксоланільної групи, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільною або карбоксильною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи і морфолінільної групи; алкенільна група, необов'язково заміщена карбоксильною групою або бензилоксикарбонільною групою; алкоксигрупа, заміщена карбоксильною групою, гідроксигрупою, алкоксигрупою, алкілтіогрупою, алкілсульфонільною групою або алкоксифенільною групою; алкоксикарбонільна група, необов'язково заміщена фенільною групою; моно- або ді-алкілкарбамоїльна група, необов'язково заміщена карбоксильною групою; гідроксикарбамімідоїльна група; алкілтіогрупа; алкілсульфінільна група; алкілсульфонільна група, необов'язково заміщена алкоксикарбонільною групою; моно- або ді-алкіламіногрупа, необов'язково заміщена гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, алкоксигрупою, моно- або ді-алкіламіногрупою або морфолінільною групою; моно- або ді-алкілсульфамоїльна група; морфолінільна група; необов'язково окислена тіоморфолінільна група; піперазинільна група, необов'язково заміщена групою, вибраною з алкільної групи, алканоїльної групи і гідроксіалканоїльної групи; піперидинільна група, необов'язково заміщена карбоксильною групою, алкільною групою або алкоксикарбонільною групою; діоксоланільна група, необов'язково заміщена алкільною групою; тетразолільна група, заміщена алкільною групою, гідроксіалкільною групою або морфолінілалкільною групою; дигідрооксадіазолільна група, необов'язково заміщена оксогрупою; піримідинільна група; або тетрагідропіранільна група. Більш переважний варіант втілення даного винаходу включає сполуки формули (І), де R1 являє собою алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену групою, вибраною з гідроксигрупи і алкоксигрупи; або дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену гідроксіалкільною групою; R2 являє собою алкільну групу; R3 являє собою атом водню; R4 являє собою алкіленову групу; Кільце А і R11 являють собою групи, визначені вище; R6 і R9 кожний являє собою атом водню; і R7 і R8 незалежно являють собою атом водню, алкільну групу, необов'язково заміщену 1-9 атомами галогену, алкоксигрупу, або моно- або діалкіламіногрупу; або об'єднані кінцевими частинами цих груп з утворенням алкілендіоксигрупи; R10 являє собою фенільну або піридильну групу, при цьому фенільна або піридильна група є необов'язково заміщеною 1-4 замісниками, вибраними з алкільної групи, необов'язково заміщену 19 атомами галогену, алкоксигрупи, гідроксигрупи, атома галогену, ціаногрупи, аміногрупи і моно- або ді-алкіламіногрупи. Приклади Кільця А включають піримідинільну групу, піридильну групу, триазолільну групу, тетразолільну групу, оксадіазолільну групу, дигідропіримідинільну групу, піразинільну групу, тіазолільну групу, оксазолільну групу, дигідрооксазинільну 57 групу, імідазолільну групу, піразолільну групу, дигідропіразинільну групу і т. п. Більш переважні сполуки включають такі сполуки, де кільце А являє собою піримідинільну групу, піридильну групу, тетразолільну групу, оксадіазолільну групу, піразинільну групу, тіазолільну групу або оксазолільну групу; і R11 являє собою карбоксильну групу; ціаногрупу; нітрогрупу; алкільну групу, заміщену групою, вибраною з гідроксигрупи, ціаногрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, фенілалкоксигрупи, гідроксіалкоксигрупи, карбоксіалкоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, моно- або ді-алкілсульфамоїламіногрупи, моно- або ді-алкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діалкілдіоксоланільної групи, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою і морфолінільною групою; алкенільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою; алкоксигрупу, заміщену групою, вибраною з гідроксигрупи, ціаногрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, фенілалкоксигрупи, гідроксіалкоксигрупи, карбоксіалкоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи. моно- або ді-алкілсульфамоїламіногрупи, моно- або ді-алкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діалкілдіоксоланільної групи, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою і морфолінільною групою; алкоксикарбонільну групу; гідроксикарбамімідоїльну групу; алкілтіогрупу; алкіл сульфонільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою; моно- або ді-алкіламіногрупу, необов'язково заміщену гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкоксигрупою або моно- або діалкіламіногрупою; морфолінільну групу; необов'язково окислену тіоморфолінільну групу; піпeразинільну групу, необов'язково заміщену групою, вибраною з алкільної групи, алканоїльної групи і гідроксіалканоїльної групи; піролідинільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою, алкільною групою, карбоксіалкільною групою або алкоксикарбонільною групою; піперидинільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою, алкільною групою, карбоксіалкільною групою або алкоксикарбонільною групою; тетразолільну групу, необов'язково заміщену алкільною групою, гідроксіалкільною групою або морфолінілалкільною групою; оксодигідрооксадіазолільну групу; піримідинільну групу; або тетрагідропіранільну групу. Ще більш переважні сполуки включають такі сполуки, де R1 являє собою алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, карбокси 90269 58 льної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (вказана алкоксигрупа є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алкенільної групи, атома галогену, циклоалкільної групи (вказана циклоалкільна група є необов'язково заміщеною 13 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), фенільної групи (вказана фенільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), піперидинільної групи (вказана піперидинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи) і піролідинільної групи (вказана піролідинільна група є необов'язково заміщеною 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи); або дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; R10 являє собою фенільну групу, заміщену 1-3 замісниками, вибраними з алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, алкоксигрупи, атома галогену і ціаногрупи; Кільце А являє собою піримідинільну групу, піридильну групу, тетразолільну групу, оксадіазолільну групу або тіазолільну групу; і R11 являє собою карбоксильну групу; ціаногрупу; нітрогрупу; алкільну групу, заміщену групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, фенілалкоксигрупи, карбоксіалкоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моно- або ді-алкіламіногрупи, моно- або ді-алкілсульфамоїламіногрупи, моно- або ді-алкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діалкілдіоксоланільної групи, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, і морфолінільної групи; алкенільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою; алкоксигрупу, заміщену групою, вибраною з ціаногрупи. гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, фенілалкоксигрупи, карбоксіалкоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моноабо ді-алкіламіногрупи, моноабо діалкілсульфамоїламіногрупи, моноабо діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діалкілдіоксоланільної групи, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, і морфолінільної групи; гідроксикарбамімідоїльну групу; 59 алкілтіогрупу; алкілсульфонільну групу, необов'язково заміщену алкоксикарбонільною групою; моноабо ді-алкіламіногрупу, необов'язково заміщену гідроксигрупою, карбоксильною групою або алкоксигрупою; морфолінільну групу; необов'язково окислену тіоморфолінільну групу; піперазинільну групу, необов'язково заміщену групою, вибраною з алкільної групи, алканоїльної групи і гідроксіалканоїльної групи; піролідинільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою, алкільною групою, карбоксіалкільною групою або алкоксикарбонільною групою; піперидинільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою, алкільною групою, карбоксіалкільною групою або алкоксикарбонільною групою: тетразолільну групу, необов'язково заміщену алкільною групою, гідроксіалкільною групою або морфолінілалкільною групою; оксодигідрооксадіазолільну групу; піримідинільну групу; або тетрагідропіранільну групу. Ще більш переважні сполуки включають такі сполуки, де R1 являє собою алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену 1 або 5 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, гідроксигрупи і циклоалкільної групи; R10 являє собою фенільну групу, заміщену 1-3 замісниками, вибраними з ціаногрупи, алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, і алкоксигрупи; Кільце А являє собою піримідинільну групу, піридильну групу, тетразолільну групу або оксадіазолільну групу; R11 являє собою карбоксильну групу; алкільну групу, заміщену гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкоксигрупою або алкілсульфонільною групою; алкенільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою; алкоксигрупу, заміщену ціаногрупою, карбоксильною групою, гідроксигрупою, алкоксигрупою, алкілтіогрупою або алкілсульфонільною групою; моноабо діалкіламіногрупу, необов'язково заміщену карбоксильною групою або алкоксигрупою; морфолінільну групу; піперидинільну групу, заміщену карбоксильною групою; або тетразолільну групу, заміщену гідроксіалкільною групою; R7 являє собою алкільну групу, необов'язково заміщену атомом галогену, алкоксигрупою або моно- або ді-алкіламіногрупою; і R8 являє собою атом водню. Особливо переважні сполуки включають такі сполуки, де R1 являє собою етоксикарбонільну групу, гідроксіетоксикарбонільну групу, 2- фторетоксикарбонільну групу, 2,2дифторетоксикарбонільну групу або 2,2,2трифторетоксикарбонільну групу; R2 являє собою етильну групу; R10 являє собою фенільну групу, заміщену 1-2 замісниками, вибраними з ціаногрупи, трифторметильної групи і метоксигрупи; R7 являє собою трифторметильну групу або метоксигрупу. У зв'язку з цим, інші приклади особливо переважних сполук включають такі сполуки, де R1 являє собою карбокси(С2-10алкокси)карбонільну групу або алкоксикарбоніл(С22 10 і R7 мають 10алкокси)карбонільну групу, і R , R значення, визначені вище. 90269 60 Ще більш переважні сполуки включають такі сполуки, де R1 являє собою етоксикарбонільну групу або гідроксіетоксикарбонільну групу; R2 являє собою етильну групу; R10 являє собою фенільну групу, заміщену 1-2 замісниками, вибраними з ціаногрупи, трифторметильної групи і метоксигрупи; R7 являє собою трифторметильну групу або метоксигрупу. Найбільш переважні сполуки включають сполуки, перераховані нижче. Етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5-(мopфoлiн-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-[[3,5бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-(5-{[метил-(2метоксіетил)]аміно}піримідин-2-іл)]аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5-(2метоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-(5-карбоксипіримідин-2іл)}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Нхінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-карбоксіетил)піримі дин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-([3,5біс(трифторметил)бензил]-{5-[2-(2-гідроксіетил)2Н-тетразол-5-іл]піримідин-2-іл})аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінoлін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{(3,5диметоксибензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Нхінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{(3,5-диціанобензил)[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціанобензил)-[5(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R*,4S*)-4-([3,5біс(трифторметил)бензил]-{5-[2-(2-гідроксіетил)2Н-тетразол-5-іл]піримідин-2-іл})аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[2-(2-гідроксіетил)-2Нтетразол-5-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[2-(2метансульфонілетил)-2Н-тетразол-5-іл]}аміно-2