Похідні тетрагідронафтиридину і спосіб їх одержання
Номер патенту: 84603
Опубліковано: 10.11.2008
Автори: Ока Коза, Хігасідзіма Таканорі, Ігарасі Сігекі, Ямамото Ясуо, Накамура Йосінорі, Кубота Хітосі
Формула / Реферат
1. Сполука формули (І):
, (I)
де R1 означає атом водню, необов'язково заміщену алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену карбамоїльну групу, необов'язково заміщену алкільну групу, необов'язково заміщену алканоїльну групу, насичену або ненасичену моноциклічну або біциклічну гетероциклічну групу, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна група необов'язково заміщена), або насичену або ненасичену моноциклічну або біциклічну гетероциклічну карбонільну групу, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна група необов'язково заміщена);
R2 означає атом водню або необов'язково заміщену алкільну групу;
R3 означає атом водню або необов'язково заміщену алкільну групу;
R4 означає необов'язково заміщену алкіленову групу;
R5 означає насичену або ненасичену моноциклічну або біциклічну гетероциклічну групу, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту, де зазначена гетероциклічна група необов'язково заміщена;
R6, R7 і R8 означають незалежно атом водню, атом галогену, гідроксигрупу, нітрогрупу, ціаногрупу, необов'язково заміщену алкільну групу, необов'язково заміщену алкоксигрупу, необов'язково заміщену алкілсульфонілоксигрупу, необов'язково заміщену моно- або діалкілкарбамоїльну групу або необов'язково заміщену аміногрупу; або
R6 і R7 або R7 і R8 можуть поєднуватися на кінцях з утворенням алкіленової групи, де алкіленова група необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів азоту, сірки і кисню, і може мати замісник (замісники); і
R10 означає ароматичне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначене ароматичне кільце необов'язково заміщене),
або її фармацевтично прийнятна сіль.
2. Сполука за п. 1, де R5 означає насичену або ненасичену моноциклічну або біциклічну гетероциклічну групу, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту, де зазначена гетероциклічна група необов'язково заміщена 1-5 замісниками, вибраними з наступних груп:
атома галогену, оксогрупи, гідроксигрупи, ціаногрупи, нітрогрупи, карбоксильної групи, сульфогрупи, необов'язково заміщеної алкільної групи, необов'язково заміщеної циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної алкенільної групи, необов'язково заміщеної алкоксигрупи, необов'язково заміщеної циклоалкоксигрупи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, необов'язково заміщеної моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної карбамімідоїльної групи, необов'язково заміщеної алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної алкілсульфінільної групи, необов'язково заміщеної алкілсульфонільної групи, аміногрупи, необов'язково заміщеної моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної алкоксикарбоніламіногрупи, необов'язково заміщеної алкілсульфоніламіногрупи, необов'язково заміщеної моно- або діалкілкарбамоїламіногрупи, насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної карбоніламіногрупи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна карбоніламіногрупа необов'язково заміщена), сульфамоїльної групи, необов'язково заміщеної моно- або діалкілсульфамоїльної групи, необов'язково заміщеної алканоїльної групи, насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної групи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна група необов'язково заміщена), насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної оксигрупи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна оксигрупа необов'язково заміщена), і насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної карбонільної групи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна карбонільна група необов'язково заміщена); і
R10 означає ароматичне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту, де зазначене ароматичне кільце необов'язково заміщене 1-4 замісниками, вибраними з наступних груп: атома галогену, карбоксильної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, необов'язково заміщеної моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної алкільної групи, необов'язково заміщеної алкоксигрупи, гідроксигрупи, нітрогрупи, ціаногрупи, аміногрупи, необов'язково заміщеної моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алканоїльної групи, необов'язково заміщеної алкілтіогрупи і насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної групи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна група необов'язково заміщена).
3. Сполука за п. 2, де замісник (замісники) для необов'язково заміщеної алкільної групи, необов'язково заміщеної циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної алкенільної групи, необов'язково заміщеної алкоксигрупи, необов'язково заміщеної циклоалкоксигрупи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільної групи, необов'язково заміщеної моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної алкілсульфінільної групи, необов'язково заміщеної алкілсульфонільної групи, необов'язково заміщеної моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної алкоксикарбоніламіногрупи, необов'язково заміщеної алкілсульфоніламіногрупи, необов'язково заміщеної моно- або діалкілкарбамоїламіногрупи, необов'язково заміщеної моно- або діалкілсульфамоїльної групи, необов'язково заміщеної алканоїльної групи, необов'язково заміщеної алкіленової групи, насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної карбоніламіногрупи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна карбоніламіногрупа необов'язково заміщена), насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної групи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна група необов'язково заміщена), насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної оксигрупи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна оксигрупа необов'язково заміщена), і насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної карбонільної групи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна карбонільна група необов'язково заміщена), можуть бути 1-5 групами, вибраними з наступних груп:
атома галогену; ціаногрупи; гідроксигрупи; нітрогрупи; карбоксильної групи; оксогрупи; тіоксогрупи; сульфогрупи; циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкоксикарбонільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; карбамоїльної групи; моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алканоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкоксигрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алканоїлоксигрупи, необов'язково заміщеної атомом галогену, гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної атомом галогену, гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкілсульфонільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкілсульфінільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; моно- або діалкілсульфамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; аміногрупи; моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; моно- або діалкілсульфамоїламіногрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; і групи формули:
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
і
,
де X1 і X3 означають незалежно СН2, NH, О, S, SO або SO2;
X2 і X5 означають незалежно СН2, О, S, SO або SO2;
X4 означає NH, О, S, SO або SO2;
X6 і X7 означають незалежно О або S;
X8 означає S, CO або SO; і
n, о, р, q і r дорівнюють незалежно цілому числу 1-4, де кожна група наведених вище формул необов'язково заміщена 1-3 замісниками, вибраними з наступних груп:
атома галогену, карбоксильної групи, гідроксигрупи, ціаногрупи, оксогрупи, тіоксогрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкільної групи, заміщеної галогеном, морфолінілалкільноїгрупи, фенілалкільної групи, алканоїльної групи, гідроксіалканоїльної групи, алкоксіалканоїльної групи, алкоксигрупи, фенілалкоксигрупи, алкоксикарбонільної групи, бензилоксикарбонільної групи, моно- або діалкіламіногрупи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкілсульфамоїльної групи, алкілсульфонільної групи і тетразолільної групи.
4. Сполука за п. 3, де "ароматичне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає групу феніл, нафтил, піридил, хіноліл, ізохіноліл, фурил, піримідиніл, триазоліл або тієніл;
"насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна група, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає групу морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, піролідиніл, піперидиніл, гексагідроазепініл, піролініл, імідазолідиніл, оксазолідиніл, тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, діоксоланіл, оксираніл, піримідиніл, піридил, триазоліл, тетразоліл, оксадіазоліл, дигідропіримідиніл, піразиніл, тіазоліл, оксазолініл, оксазоліл, піридазиніл, імідазолініл, імідазоліл, піразиніл, тієніл, піроліл, фурил або дигідрооксазиніл;
"насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна оксигрупа, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає групу морфолінілокси, тіоморфолінілокси, піперазинілокси, піролідинілокси, піперидинілокси, гексагідроазепінілокси, піролінілокси, імідазолідинілокси, оксазолідинілокси, тетрагідропіранілокси, тетрагідрофуранілокси, діоксоланілокси, оксиранілокси, піримідинілокси, піридилокси, триазолілокси, тетразолілокси, оксадіазолілокси, дигідропіримідинілокси, піразинілокси, тіазолілокси, оксазолінілокси, оксазолілокси, піридазинілокси, імідазолінілокси, імідазолілокси, піразинілокси, тієнілокси, піролілокси, фурилокси або дигідрооксазинілокси;
"насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна карбонільна група, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає групу морфолінілкарбоніл, тіоморфолінілкарбоніл, піперазинілкарбоніл, піролідинілкарбоніл, піперидинілкарбоніл, гексагідроазепінілкарбоніл, піролінілкарбоніл, імідазолідинілкарбоніл, оксазолідинілкарбоніл, тетрагідропіранілкарбоніл, тетрагідрофуранілкарбоніл, діоксоланілкарбоніл, оксиранілкарбоніл, піримідинілкарбоніл, піридилкарбоніл, триазолілкарбоніл, тетразолілкарбоніл, оксадіазолілкарбоніл, дигідропіримідинілкарбоніл, піразинілкарбоніл, тіазолілкарбоніл, оксазолінілкарбоніл, оксазолілкарбоніл, піридазинілкарбоніл, імідазолінілкарбоніл, імідазолілкарбоніл, піразинілкарбоніл, тієнілкарбоніл, піролілкарбоніл, фурилкарбоніл або дигідрооксазинілкарбоніл; і
"насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна карбоніламіногрупа, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає групу морфолінілкарбоніламіно, тіоморфолінілкарбоніламіно, піперазинілкарбоніламіно, піролідинілкарбоніламіно, піперидинілкарбоніламіно, гексагідроазепінілкарбоніламіно, піролінілкарбоніламіно, імідазолідинілкарбоніламіно, оксазолідинілкарбоніламіно, тетрагідропіранілкарбоніламіно, тетрагідрофуранілкарбоніламіно, діоксоланілкарбоніламіно, оксиранілкарбоніламіно, піримідинілкарбоніламіно, піридилкарбоніламіно, триазолілкарбоніламіно, тетразолілкарбоніламіно, оксадіазолілкарбоніламіно, дигідропіримідинілкарбоніламіно, піразинілкарбоніламіно, тіазолілкарбоніламіно, оксазолінілкарбоніламіно, оксазолілкарбоніламіно, піридазинілкарбоніламіно, імідазолінілкарбоніламіно, імідазолілкарбоніламіно, піразинілкарбоніламіно, тієнілкарбоніламіно, піролілкарбоніламіно, фурилкарбоніламіно або дигідрооксазинілкарбоніламіно.
5. Сполука за п. 1, де R1 означає атом водню; алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкенільної групи, аміногрупи, моно- і діалкіламіногрупи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи (зазначена моно- або діалкілкарбамоїльна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алканоїламіногрупи (зазначена алканоїламіногрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, гідроксигрупи і атома галогену), атома галогену, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), морфолінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піперидинільної групи (зазначена иіперидинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), і піримідинільної групи (зазначена піримідинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи); карбамоїльну групу, необов'язково заміщену алкоксигрупою; дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену 1-2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; дигідроімідазолільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; дигідрооксазинільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; моно- або діалкілкарбамоїльну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); алкільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); алканоїльну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); морфолінілкарбонільну групу; піперазинілкарбонільну групу, необов'язково заміщену алкільною групою, карбоксіалкільною групою або алкоксикарбонілалкільною групою;
піролідинілкарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи; або піперидинілкарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи;
R5 означає насичену або ненасичену 5-8-членну гетероциклічну групу, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту; де зазначена гетероциклічна група необов'язково заміщена 1-4 замісниками, вибраними з наступних груп:
атома галогену;
оксогрупи;
гідроксигрупи;
ціаногрупи;
нітрогрупи;
карбоксильної групи;
сульфогрупи;
алкільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена алкокси, карбоксильною або алкоксикарбонільною групою), сульфогрупи, сульфамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена карбоксильною, алкоксикарбонільною, гідрокси, алкокси або фенольною групою), алканоїльної групи, алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою, моно- або діалкілсульфамоїламіногрупи, моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діоксоланільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена оксогрупою, алкоксикарбонільною або карбоксильною групою), піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, морфолінільної групи і піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою;
алкенільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, бензилоксикарбонільної групи і тетразолільної групи;
алкоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена алкокси, карбоксильною або алкоксикарбонільною групою), сульфогрупи, сульфамоїльної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена карбоксильною, алкоксикарбонільною, гідрокси, алкокси або фенільною групою), алканоїльної групи, алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, заміщеної алкоксигрупою, моно- або діалкілсульфамоїламіногрупи, моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діоксоланільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена оксогрупою, алкоксикарбонільною або карбоксильною групою), піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, морфолінільної групи, піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, піримідинільної групи, піридильної групи і морфолінілкарбонільної групи;
алкоксикарбонільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою або фенільною групою;
карбамоїльної групи;
моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, морфолінільної групи, гідроксигрупи і алкоксигрупи;
гідроксикарбамімідоїльної групи;
алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи;
алкілсульфінільної групи;
алкілсульфонільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи;
аміногрупи;
моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної трупи, алкоксигрупи, моно- або діалкіламіногрупи і морфолінільної групи;
моно- або діалканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і аміногрупи;
моно- або діалкілкарбамоїламіногрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою;
морфолінілкарбоніламіногрупи;
сульфамоїльної групи;
моно- або діалкілсульфамоїльної групи;
алканоїльної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, моно- або діалкіламіногрупи і морфолінільної групи;
алкоксикарбоніламіногрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, гідроксигрупою або алкоксикарбонільною групою; або
групи, вибраної з наступних груп:
,
,
,
,
,
,
,
,
і
,
де X1 і X3 означають незалежно СН2, NH, О, S, SO або SO2;
X2 і X5 означають незалежно СН2, О, S, SO або SO2;
X4 означає NH, О, SO або SO2; і
n, о, р, q і r дорівнюють незалежно цілому числу 1-4, де кожна група наведених вище формул необов'язково заміщена замісниками, вибраними з наступних груп:
карбоксильної групи, атома галогену, гідроксигрупи, ціаногрупи, оксогрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, морфолінілалкільної групи, фенілалкільної групи, алканоїльної групи, гідроксіалканоїльної групи, алкоксіалканоїльної групи, алкоксигрупи, фенілалкоксигрупи, алкоксикарбонільної групи, бензилоксикарбонільної групи, моно- або діалкіламіногрупи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкілсульфамоїльної групи, алкілсульфонільної групи, дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, і тетразоїльної групи;
R6, R7 і R8 означають незалежно атом водню, атом галогену, гідроксигрупу, нітрогрупу, ціаногрупу, алкільну групу, алкоксигрупу, алкоксикарбонільну групу, бензилоксикарбонільну групу, моно- або діалкілкарбамоїльну групу або моно- або діалкіламіногрупу, де зазначені групи алкіл, алкокси, алкоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, моно- або діалкілкарбамоїл і моно- або діалкіламіно необов'язково заміщені 1-6 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи, алкоксигрупи, алкілтіогрупи, аміногрупи, нітрогрупи, ціаногрупи, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і моно- або діалкіламіногрупи; або
R6 і R7 або R7 і R8 можуть поєднуватися на кінцях з утворенням алкіленової групи, де зазначена алкіленова група необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів азоту, сірки і кисню;
R10 означає ароматичне моноциклічне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту;
де зазначене моноциклічне ароматичне кільце необов'язково заміщене 1-4 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, алкільної групи, алкоксигрупи, гідроксигрупи, нітрогрупи, ціаногрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, алканоїльної групи, алкілтіогрупи, тетразолільної групи і дигідрооксазолільної групи, де зазначені алкільна група, алкоксигрупа, моно- або діалкіламіногрупа, моно- або діалкілкарбамоїльна група, алканоїльна група і алкілтіогрупа необов'язково заміщені замісником (замісниками), незалежно вибраними з атома галогену і груп гідрокси, алкокси, морфолініл, піперидиніл, піролідиніл, піперазиніл, алкілпіперазиніл і алканоїлпіперазиніл.
6. Сполука за п. 5, де "ароматичне моноциклічне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає фенільну групу, піридильну групу, піримідинільну групу, фурильну групу або тієнільну групу; і "насичена або ненасичена 5-8-членна гетероциклічна група, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає піримідинільну групу, піридильну групу, триазолільну групу, тетразолільну групу, оксадіазолільну групу, дигідропіримідинільну групу, піразинільну групу, тіазолільну групу, оксазолільну групу, імідазолільну групу, дигідрооксазинільну групу, дигідропіразинільну групу або піразолільну групу.
7. Сполука за п. 6, де R1 означає атом водню; алкоксикарбонільну групу, заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкенільної групи, аміногрупи, моно- і діалкіламіногрупи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи (зазначена моно- або діалкілкарбамоїльна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алканоїламіногрупи (зазначена алканоїламіногрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, гідроксигрупи і атома галогену), атома галогену, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), морфолінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піперидинільної групи (зазначена піперидинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи) і піримідинільної групи (зазначена піримідинльна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи); дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену 1-2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; або моно- або діалкілкарбамоїльну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи);
R2 означає алкільну групу;
R3 означає атом водню;
R4 означає алкіленову групу;
R5 означає гетероциклічну групу, вибрану з піримідинільної групи, піридильної групи, триазолільної групи, тетразолільної групи, оксадіазолільної групи, дигідропіримідинільної групи, піразинільної групи, тіазолільної групи, оксазолільної групи, імідазолільної групи, дигідрооксазинільної групи, піразолільної групи і дигідропіразинільної групи, де зазначена гетероциклічна група заміщена 1-4 замісниками, вибраними з наступних груп:
атома галогену;
гідроксигрупи;
оксогрупи;
ціаногруии;
карбоксильної групи;
сульфогрупи;
алкільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної гідрокси або алкоксигрупою, алкоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алкокси- або карбоксигрупою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, морфолінільної групи, алканоїлоксигрупи і алкілсульфонільної групи;
алкенільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, бензилоксикарбонільної групи і тетразолільної групи;
алкоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена гідроксигрупою, карбоксильною групою або алкоксигрупою), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксигрупою, морфолінільної групи, піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена карбоксильною групою, алкоксигрупою або оксогрупою), піримідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксигрупою, необов'язково окисленої піридильної групи, діоксаланільної групи, заміщеної алкільною групою, і морфілінілкарбонільної групи;
циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою;
алкоксикарбонільної групи, необов'язково заміщеної фенільною групою;
карбамоїльної групи;
моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з морфолінільної групи, карбоксильної групи, гідроксигрупи і алкоксигрупи;
гідроксикарбамімідоїльної групи;
алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи;
алкілсульфонільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксикарбонільної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи;
аміногрупи;
моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, моно- або діалкіламіногрупи і морфолінільної групи;
алканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксигрупи, карбоксильної групи і аміногрупи;
моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою;
морфолінілкарбоніламіногрупи;
морфолінільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з оксогрупи і карбоксильної групи;
піперазинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, алканоїльної групи, алкоксіалканоїльної групи, бензилоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкілсульфамоїльної групи, алкілсульфонільної групи, тетразолільної групи і дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою;
піперидинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, гідроксигрупи, алкільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою або карбоксильною групою, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної фенільною групою, алкоксикарбонільної групи, оксогрупи і алканоїльної групи;
піролідинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, оксогрупи і моно- або діалкіламіногрупи;
піролінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою;
гексагідроазепінільної групи, необов'язково заміщеної алканоїльною групою;
імідазолідинільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою;
піридильної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, гідроксигрупою, алканоїльною групою, алкільною групою або гідроксіалкільною групою (зазначена піридильна група необов'язково додатково окислена);
тетразолільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою або гідроксіалкільною групою;
дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою;
дигідроімідазолільної групи;
дигідрооксазолільної групи;
оксазолідинільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою;
тетрагідропіридильної групи, необов'язково заміщеної бензильною групою;
піримідинільної групи;
піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою або карбоксильною групою;
піролідинілоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з алкільної групи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і алканоїльної групи;
тетрагідропіранілоксигрупи;
тетрагідрофуранілоксигрупи;
необов'язково окисленої тіанілоксигрупи;
морфолінілкарбонільної групи;
піперазинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з алканоїльної групи і алкільної групи;
піролідинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою, і
піперидинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою;
R6 і R7 означають незалежно атом водню, алкільну групу, необов'язково заміщену атомом галогену, алкоксигрупу, необов'язково заміщену атомом галогену, гідроксигрупу, ціаногрупу або моно- або діалкіламіногрупу; або
R6 і R7 можуть поєднуватися на кінцях з утворенням алкілендіоксигрупи;
R8 означає атом водню;
R10 означає фенільну або піридильну групу, де фенільна або піридильна група необов'язково заміщена 1-4 замісниками, вибраними з атома галогену, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної атомом галогену, гідроксигрупи, ціаногрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи і алкілтіогрупи.
8. Сполука за п. 7, де R1 означає алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи), алкенільної групи, атома галогену, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), піперидинільної групи (зазначена піперидинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), і піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи);
або дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи;
R5 означає піримідинільну групу, піридильну групу, триазолільну групу, тетразолільну групу, оксадіазолільну групу, дигідропіримідинільну групу, піразинільну групу, тіазолільну групу, оксазолільну групу, дигідрооксазинільну групу, піразолільну групу або дигідропіразинільну групу, де зазначена група заміщена 1-4 замісниками, вибраними з наступних груп:
атома галогену;
гідроксигрупи;
ціаногрупи;
карбоксильної групи;
алкільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної гідрокси або алкоксигрупою, алкоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алкокси- або карбоксигрупою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, морфолінільної групи, алканоїлоксигрупи і алкілсульфонільної групи;
алкенільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, гідроксигрупи і карбоксильної групи;
алкоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена гідроксигрупою, карбоксильною групою або алкоксигрупою), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксигрупою, морфолінільної групи, піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена карбоксильною групою, алкоксигрупою або оксогрупою), піримідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксигрупою, необов'язково окисленої піридильної групи, діоксаланільної групи, заміщеної алкільною групою, і морфілінілкарбонільної групи;
циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою;
моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з морфолінільної групи, карбоксильної групи, гідроксигрупи і алкоксигрупи;
гідроксикарбамімідоїльної групи;
алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи;
аміногрупи;
моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи і морфолінільної групи;
алканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксигрупи, карбоксильної групи і аміногрупи;
моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою;
морфолінілкарбоніламіногрупи;
морфолінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою;
піперазинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із діаногрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, алканоїльної групи, алкоксіалканоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкілсульфамоїльної групи і алкілсульфонільної групи;
піперидинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, гідроксигрупи, алкільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою або карбоксильною групою, алкоксигрупи, алкоксикарбонільної групи, оксогрупи і алканоїльної групи;
піролідинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і моно- або діалкіламіногрупи;
гексагідроазепінільної групи, необов'язково заміщеної алканоїльною групою;
піридильної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкільною групою або гідроксіалкільною групою (зазначена піридильна група необов'язково додатково окислена);
тетразолільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою або гідроксіалкільною групою;
дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою;
оксазолідинільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою;
тетрагідропіридильної групи, необов'язково заміщеної бензильною групою;
піримідинільної групи;
піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою або карбоксильною групою;
піролідинілоксигрупи,необов'язково заміщеної групою, вибраною з алкільної групи і алканоїльної групи;
тетрагідропіранілоксигрупи;
тетрагідрофуранілоксигрупи й
необов'язково окисленої тіанілоксигрупи;
R10 означає фенільну або піридильну групу, де фенільна або піридильна група необов'язково заміщена 1-4 замісниками, вибраними з атома галогену, алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, алкоксигрупою, гідроксигрупою, ціаногрупою, аміногрупою і моно- або діалкіламіногрупою.
9. Сполука за п. 1, де R1 означає атом водню; алкоксикарбонільну групу, заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкенільної групи, аміногрупи, моно- і діалкіламіногрупи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи (зазначена моно- або діалкілкарбамоїльна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алканоїламіногрупи (зазначена алканоїламіногрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, гідроксигрупи і атома галогену), атома галогену, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), морфолінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піперидинільної групи (зазначена піперидинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи) і піримідинільної групи (зазначена піримідинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи); дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену 1-2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; або моно- або діалкілкарбамоїльну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи);
R2 означає алкільну групу;
R3 означає атом водню;
R4 означає алкіленову групу;
де R5 означає групу формули:
,
де кільце А означає насичену або ненасичену 5-8-членну гетероциклічну групу, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту,і
R11 означає групу, вибрану з наступних груп:
атома галогену;
гідроксигрупи;
оксогрупи;
ціаногрупи;
карбоксильної групи;
сульфогрупи;
алкільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної гідрокси або алкоксигрупою, алкоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алкокси- або карбоксигрупою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, морфолінільної групи, алканоїлоксигрупи і алкілсульфонільної групи;
алкенільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, бензилоксикарбонільної групи і тетразолільної групи;
алкоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена гідроксигрупою, карбоксильною групою або алкоксигрупою), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксигрупою, морфолінільної групи, піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена карбоксильною групою, алкоксигрупою або оксогрупою), піримідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксигрупою, необов'язково окисленої піридильної групи, діоксаланільної групи, заміщеної алкільною групою, і морфілінілкарбонільної групи;
циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою;
алкоксикарбонільної групи, необов'язково заміщеної фенільною групою;
карбамоїльної групи;
моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з морфолінільної групи, карбоксильної групи, гідроксигрупи і алкоксигрупи;
гідроксикарбамімідоїльної групи;
алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи;
алкілсульфонільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксикарбонільної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи;
аміногрупи;
моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, моно- або діалкіламіногрупи і морфолінільної групи;
алканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксигрупи, карбоксильної групи і аміногрупи;
моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою;
морфолінілкарбоніламіногрупи;
морфолінільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з оксогрупи і карбоксильної групи;
піперазинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, алканоїльної групи, алкоксіалканоїльної групи, бензилоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкілсульфамоїльної групи, алкілсульфонільної групи, тетразолільної групи і дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою;
піперидинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, гідроксигрупи, алкільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою або карбоксильною групою, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної фенільною групою, алкоксикарбонільної групи, оксогрупи і алканоїльної групи;
піролідинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, оксогрупи і моно- або діалкіламіногрупи;
піролінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою;
гексагідроазепінільної групи, необов'язково заміщеної алканоїльною групою;
імідазолідинільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою;
піридильної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, гідроксигрупою, алканоїльною групою, алкільною групою або гідроксіалкільною групою (зазначена піридильна група необов'язково додатково окислена);
тетразолільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою або гідроксіалкільною групою;
дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою;
дигідроімідазолільної групи;
дигідрооксазолільної групи;
оксазолідинільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою;
тетрагідропіридильної групи, необов'язково заміщеної бензильною групою;
піримідинільної групи;
піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою або карбоксильною групою;
піролідинілоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з алкільної групи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і алканоїльної групи;
тетрагідропіранілоксигрупи;
теграгідрофуранілоксигрупи;
необов'язково окисленої тіанілоксигрупи;
морфолінілкарбонільної групи;
піперазинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з алканоїльної групи і алкільної групи;
піролідинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою, і
піперидинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою;
R6 і R7 означають незалежно атом водню, алкільну групу, необов'язково заміщену атомом галогену, алкоксигрупу, необов'язково заміщену атомом галогену, гідроксигруну, ціаногрупу або моно- або діалкіламіногрупу; або
R6 і R7 можуть поєднуватися на кінцях з утворенням алкілендіоксигрупи;
R8 означає атом водню;
R10 означає фенільну або піридильну групу, де фенільна або піридильна група необов'язково заміщена 1-4 замісниками, вибраними з атома галогену, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної атомом галогену, гідроксигрупи, ціаногрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи і алкілтіогрупи.
10. Сполука за п. 9, де кільце А означає піримідильну групу, піридильну групу, триазолільну групу, тетразолільну групу, оксадіазолільну групу, дигідропіримідинільну групу, піразинільну групу, тіазолільну групу, оксазолільну групу, дигідрооксазинільну групу, піразолільну групу, дигідропіразинільну групу.
11. Сполука за п. 10, де кільце А означає піримідинільну групу, тетразолільну групу або піридильну групу; і R11 означає групу, вибрану з:
алкільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, гідроксіалкоксигрупи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою, аміногрупи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи і морфолінільної групи;
алкенільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, карбоксильною групою або ціаногрупою;
алкоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, карбамоїльної групи, алкоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, гідроксіалкоксигрупи, карбоксіалкоксигрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, оксопіролідинільної групи, необов'язково окисленої піридильної групи і морфілінілкарбонільної групи;
карбамоїльної групи;
алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою або моно- або діалкілкарбамоїльною групою;
моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, карбоксильною групою або алкоксигрупою;
алканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою або алкоксигрупою;
моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою;
морфолінільної групи;
піперазинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, алканоїльної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи;
піперидинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, гідроксигрупи, гідроксіалкільної групи, карбоксіалкільної групи і оксогрупи;
піролідинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи і моно- або діалкіламіногрупи;
піридильної групи, що заміщена гідроксіалкільною групою або окислена;
тетразолільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою або гідроксіалкільною групою;
оксодигідрооксадіазолільної групи;
піримідинільної групи;
піролідинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алканоїльною групою, і
необов'язково окисленої тіанілоксигрупи;
R6 означає атом водню, алкільну групу, необов'язково заміщену атомом галогену, алкоксигрупу, ціаногрупу або моно- або діалкіламіногрупу;
R10 означає фенільну групу, що заміщена 1-3 замісниками, вибраними з атома галогену, алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, алкоксигрупи і ціаногрупи.
12. Сполука за п. 11, де R1 означає алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алкенільної групи, атома галогену, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), піперидинільної групи (зазначена піперидинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи) і піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи); або дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи;
R11 означає групу, вибрану з:
алкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою або гідроксигрупою;
карбоксіалкенільної групи;
алкоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, заміщеної гідроксигрупою, гідроксіалкоксигрупою, алкілсульфонільною групою, алкілсульфінільною групою, моно- або діалкіламіногрупою і оксопіролідинільною групою;
моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою;
алканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою або алкоксигрупою;
морфолінільної групи;
піперазинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з алкільної групи, алканоїльної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи;
піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, гідроксигрупою, карбоксіалкільною групою або гідроксіалкільною групою;
піролідинільної групи, необов'язково заміщеної моно- або діалкіламіногрупою;
піридильної групи, що заміщена гідроксіалкільною групою або окислена;
тетразолільної групи, необов'язково заміщеної гідроксіалкільною групою;
піримідинільної групи;
піролідинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою або алканоїльною групою, і
необов'язково окисленої тіанілоксигрупи; і
R10 означає фенільну групу, що заміщена 1-3 замісниками, вибраними з алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, алкоксигрупи і ціаногрупи.
13. Сполука за п. 12, де R1 означає алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, гідроксигрупи і циклоалкільної групи;
R11 означає алкільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою; карбоксіалкенільну групу; алкоксигрупу, необов'язково заміщену групою, вибраною із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкілтіогрупи і алкілсульфонільної групи; моно- або діалкіламіногрупу, необов'язково заміщену карбоксильною групою; гідроксіалканоїламіногрупу; морфолінільну групу; піперазинільну групу, необов'язково заміщену алкільною групою або алканоїльною групою; або піперидинільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою або гідроксигрупою;
R6 означає алкільну групу, необов'язково заміщену атомом галогену, алкоксигрупою або моно- або діалкіламіногрупою; і
R7 означає атом водню.
14. Сполука за п. 13, де R1 означає етоксикарбонільну групу, гідроксіетоксикарбонільну групу, 2-фторетоксикарбонільну групу, 2,2-дифторетоксикарбонільну групу або 2,2,2-трифторетоксикарбонільну групу; R2 означає етильну групу; R10 означає фенільну групу, заміщену 1-2 замісниками, вибраними із ціаногрупи і трифторметильної групи; і R6 означає метоксигрупу або трифторметильну групу.
15. Сполука за п. 13, де R1 означає карбоксі(С2-C10алкокси)карбонільну групу або алкоксикарбоніл(С2-C10алкокси)карбонільну групу, і R2 означає етильну групу; R10 означає фенільну групу, заміщену 1-2 замісниками, вибраними із ціаногрупи і трифторметильної групи; і R6 означає метоксигрупу або трифторметильну групу.
16. Сполука, вибрана з наступних сполук, або її фармацевтично прийнятна сіль:
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R*,4S*)-4-{[3,5-бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5-(4-гідроксиметилпіперидин-1-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(4-мeтилпіперазин-1-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R*,4S*)-4-{[3,5-бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5-(гідроксіацетиламіно)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-метилсульфонілетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2,3-дигідроксипропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-карбоксивініл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-карбоксіетил)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-(5-{[метил-(2-карбоксіетил)]аміно}піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(4-карбоксипіперидин-1-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(4-карбоксипіперидин-1-іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-карбоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(3-карбоксипропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(4-карбоксибутокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[5-(2-карбоксіетил)піримідин-2-іл]-(3-ціано-5-трифторметилбензил)}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-[(3-ціано-5-трифторметилбензил)-(5-{[(метил)-(2-карбоксіетил)]аміно}піримідин-2-іл)]аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[5-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піримідин-2-іл]-[3,5-біс(трифторметил)бензил]}аміно-6-диметиламіно-2-етил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[5-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піримідин-2-іл]-[3,5-біс(трифторметил)бензил]}аміно-2-етил-6-метил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(3-карбоксипропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2,2,2-трифторетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-карбоксіетил)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
трет-бутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(4-карбоксипіперидин-1-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-фторетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(4-карбоксипіперидин-1-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
1-метилетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(4-карбоксипіперидин-1-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
(2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-1-((R)-4,5-дигідрооксазол-2-іл)-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин;
2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти або
5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти.
17. Сполука, вибрана з наступних сполук, або її фармацевтично прийнятна сіль:
2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-(5-(2-гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-метоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-метококсіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-метококсіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-метококсіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-метококсіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(3-ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(3-ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(3-ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2H-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(3-ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(3-ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-(5-диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-(5-диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-(5-диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-(5-диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-(5-диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5-трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5-трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5-трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5-трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5-трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-метоксіетокси)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-метоксіетокси)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-метоксіетокси)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-метоксіетокси)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5-трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметилметокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5-(2-гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5-(2-метоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5-(2-метоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5-(2-метоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-метоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2-метоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(3-ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(3-ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(3-ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(3-ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(3-ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-(5-диметиламінопіримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-(5-диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-(5-диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-(5-диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-(5-диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5-трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5-трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5-трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5-трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5-трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-11,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
5-карбоксипентил (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4-іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти;
4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5-трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти або
2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5-трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти.
18. Спосіб одержання похідного тетрагідронафтиридину формули (І):
, (I)
де символи R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 і R10 мають значення, визначені в п. 1,
в якому здійснюють конденсацію сполуки формули (II):
, (II)
де кожний символ має значення, визначені вище, зі сполукою формули (III):
R10-R4-Z1, (III)
де Z1 означає відщеплювану групу, і інші символи мають визначені вище значення.
19. Сполука формули (II):
, (II)
де символи R1, R2, R3, R5, R6, R7 і R8 мають такі ж значення, як визначено в п. 1,
або її сіль.
20. Сполука формули (V):
, (V)
де символи R1, R2, R3, R6, R7 і R8 мають такі ж значення, як визначено в п. 1,
або її сіль.
21. Суміш діастереомерів формули (VII-a):
, (VII-a)
де R15' означає оптично активну захисну групу для аміногрупи і символи R2, R3, R6, R7 і R8 мають такі ж значення, як визначено в п. 1, або їх сіль.
22. Спосіб одержання суміші діастереомерів формули (VII-a):
, (VII-a)
де R15 означає оптично активну захисну групу для аміногрупи і символи R2, R3, R6, R7 і R8 мають такі ж значення, як визначено в п. 1,
в якому здійснюють реакцію сполуки формули (IX):
, (IX)
де кожний символ має такі ж значення, як визначено вище, зі сполукою формули (VIII-a):
, (VIII-a)
де кожний символ має такі ж значення, як визначено вище.
23. Спосіб одержання оптично активної сполуки формули (VII-b):
, (VII-b)
де символи R2, R3, R6, R7 і R8 мають такі ж значення, як визначено в п. 1,
в якому здійснюють реакцію сполуки формули (IX):
, (IX)
де кожний символ має такі ж значення, як визначено вище, зі сполукою формули (VIII-a):
, (VIII-a)
де R15’ означає оптично активну захисну групу для аміногрупи і символ R3 має таке ж значення, як визначено вище,
розділення отриманої суміші діастереомерів формули (VII-a):
, (VII-a)
де кожний символ має такі ж значення, як визначено вище,
і видалення оптично активної захисної групи для аміногрупи.
24. Спосіб за п. 22 або 23, де сполуку формули (XII):
, (XII)
де символи R2, R6, R7 і R8 мають такі ж значення, як визначено в п. 1, використовують замість сполуки (IX):
, (IX)
де кожний символ має такі ж значення, як визначено вище.
25. Фармацевтична композиція, що містить як активний інгредієнт сполуку за будь-яким з пп. 1-17 або її фармацевтично прийнятну сіль.
26. Спосіб профілактики або лікування артеріосклерозу, захворювання периферичних судин, дисліпідемії, гіпербеталіпопротеїнемії, гіпоальфаліпопротеїнемії, гіперхолестеринемії, гіпертригліцеридемії, сімейної гіперхолестеринемії, серцево-судинних захворювань, стенокардії, ішемії, серцевої ішемії, інсульту, інфаркту міокарда, реперфузійного ушкодження, рестенозу після ангіопластики, гіпертензії, церебрального інфаркту, діабету, судинних ускладнень діабету, тромботичних захворювань, ожиріння або ендотоксемії, що передбачає введення ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 1-17 або її фармацевтично прийнятної солі пацієнту, який потребує цього.
27. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1-17 або її фармацевтично прийнятної солі в лікуванні пацієнтів, що страждають від артеріосклерозу, захворювання периферичних судин, дисліпідемії, гіпербеталіпопротеїнемії, гіпоальфаліпопротеїнемії, гіперхолестеринемії, гіпертригліцеридемії, сімейної гіперхолестеринемії, серцево-судинних захворювань, стенокардії, ішемії, серцевої ішемії, інсульту, інфаркту міокарда, реперфузійного ушкодження, рестенозу після ангіопластики, гіпертензії, церебрального інфаркту, діабету, судинних ускладнень діабету, тромботичних захворювань, ожиріння або ендотоксемії.
Текст
1. Сполука формули (І): 2 (19) 1 3 84603 значена гетероциклічна карбоніламіногрупа необов'язково заміщена), сульфамоїльної групи, необов'язково заміщеної моно- або діалкілсульфамоїльної групи, необов'язково заміщеної алканоїльної групи, насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної групи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна група необов'язково заміщена), насиченої або ненасичено ї моноциклічно ї або біциклі чної ге тероциклічно ї оксигрупи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна оксигрупа необов'язково заміщена), і насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної ге тероциклічної карбонільної групи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна карбонільна група необов'язково заміщена); і R10 означає ароматичне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту, де зазначене ароматичне кільце необов'язково заміщене 1-4 замісниками, вибраними з наступних гр уп: атома галогену, карбоксильної групи , необов'язково заміщеної алкоксикарбонільної гр уп и , к а р ба м о їль но ї гр уп и , н е о б о в'я зк о во з ам і ще н о ї м о н о - а бо діа лкі лка рбамо їльно ї гр уп и , н ео бо в'я зко во з амі щено ї алк ільн о ї гр упи , необов'язково заміщеної алкоксигрупи, гідроксигрупи, нітрогрупи, ціаногрупи, аміногрупи, необов'язково заміщеної моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алканоїльної групи, необов'язково заміщеної алкілтіогрупи і насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної групи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна група необов'язково заміщена). 3. Сполука за п.2, де замісник (замісники) для необов'язково заміщеної алкільної групи, необов'язково заміщеної циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної алкенільної групи, необов'я зково заміщеної алкоксигрупи, необов'язково заміщеної циклоалкоксигр упи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільної гр уп и , н еобо в'язко во замі щено ї м оно - а бо діа лкі лкарбамо їль но ї гр упи , необов'язково заміщеної алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної алкілсульфінільної групи, необов'язково заміщеної алкілсульфонільної групи, необов'язково заміщеної моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної алкоксикарбоніламіногрупи, необов'язково заміщеної алкілсульфоніламіногрупи, необов'язково заміщеної моно- або ді а лкі лка р бам о їлам ін о гр уп и , не о бо в'я з ко во з ам і ще но ї мо н о - а бо діалкілсульфамоїльної групи, необов'язково заміщеної алканоїльної групи, н е обо в'язк ово замі щено ї а лкі лено во ї гр упи , на си че но ї а бо не наси чено ї моноциклічної або біциклічної гетероциклічної карбоніламіногрупи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна карбоніламіногрупа необов'язково заміщена), насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероцикліч 4 ної групи, що містить 1-4 гетероатоми , незалежно вибрані з атомі в кисню, сірки і азо ту (зазначена гетероциклічна гр упа необов'язково заміщена), насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної ге тероциклічно ї оксигр упи , що місти ть 1-4 гетероа томи, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена ге тероциклічна оксигрупа необов'язково заміщена), і насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної карбонільної групи, що містить 1-4 гетероа томи, незалежно вибр ані з атомів кисн ю, сірки і азо ту (зазначена ге тероциклічна карбонільна група необов'язково заміщена), можуть бути 1-5 гр упами, вибраними з наступних груп: атома галоген у; ціано гр упи; гідроксигр упи ; нітрогр упи; карбоксильної групи; оксогрупи; тіоксогрупи; сульфогрупи; циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигр упо ю, атомом галоген у, карбоксильною гр упою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкоксикарбонільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; карбамоїльної групи; моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигр упою, атомом гало ген у, карбоксильною гр упою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфо ліні льною гр упою; алкільно ї гр упи , нео бов'язково замі щено ї гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алканоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або ді а лкі лам іно гр уп ою, фе н іль но ю гр упо ю а бо м ор фо лі ні льн ою гр уп о ю; алкоксигрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, к а р бок си ль н о ю гр уп о ю, а лк ок си ка р бо ні льн о ю гр уп о ю, м он о - а бо діалкіламіногр упою , фені льною гр упою або морфо лінільною гр упо ю; алканоїлоксигрупи, необов'язково заміщеної атомом галогену, гідроксигрупою, к ар бок си льн о ю гр уп о ю , а лкок си ка р бо н і льн о ю гр упо ю, мо но - а бо діа лк ілам іно гр упо ю, фені ль но ю гр упо ю а бо мо рфо лі ні льно ю гр уп о ю; алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної атомом галогену, гідроксигрупою, к а р бок си льн о ю гр уп о ю, а лк ок си к ар бон і ль но ю гр уп о ю, м о но - а бо діалкіламіногр упо ю, фені льною гр упо ю або морфо лінільною гр упою ; алкілсуль фонільної гр упи, необов'язково заміщеної гідроксигр упою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкілсульфінільної гр упи, необов'язково заміщеної гідроксигр упою , а томом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; моно- або діалкілсульфамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідро 5 84603 ксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; аміногрупи; моноабо діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; моно- або діалкілсульфамоїламіногрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, ка р бок си ль но ю гр уп о ю, а лкок сик ар бо ні ль но ю гр уп о ю, м он о - або діалкіламіногрупою, фенільною гр упою або морфолінільною групою; і гр упи формули: X1 N N , , N N HN N ( )o O , H N ( )p X3 X2 ( )n N H , , CO N , N N N O , NH X6 S , X4 ( )q X5 ( )r N H N , N , O O , N X7 N H X8 O N NH , , , і , де X1 і X3 означають незалежно СН 2, NH, О, S, SO або SO2; X2 і X5 означають неза лежно СН 2 , О, S, SO або SO 2 ; X4 о зна ча є NH , О, S, SO або SO 2 ; X6 і X7 означають незалежно О або S; X8 означає S, CO або SO; і n, о, р, q і r дорівнюють незалежно цілому числу 1-4, де кожна група наведених вище формул необов'язково заміщена 1-3 замісниками, вибраними з наступних гр уп: атома галогену, карбоксильної групи, гідроксигрупи, ціаногрупи, оксогрупи, тіоксогрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної гр упи, карбоксіалкільної гр упи, алкільної гр упи, заміщеної галогеном, морфолініла лкільної гр упи, фенілалкільної гр упи , алканоїльної гр упи, гідроксіалканоїльної групи, алкоксіалканоїльної гр упи, алкоксигр упи, фенілалкоксигрупи, алкоксикарбонільної групи, бензилоксикарбонільної групи, моно- або діалкіламіногрупи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкілсульфамоїльної групи, алкілсульфонільної групи і тетразолільної групи. 4. Сполука за п.3, де "ароматичне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероа томи, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає гр уп у феніл, на фтил, піридил, хіноліл, ізо хіноліл, фурил, піримідиніл, триазоліл або тієніл; "насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна група, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає групу морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, піролідиніл, піперидиніл, гексагідроазепініл, піролініл, імідазолідиніл, окса 6 золідиніл, тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, діоксоланіл, оксираніл, піримідиніл, піридил, триазоліл, те тразоліл, оксадіазоліл, ди гідропіримідиніл, піразиніл, тіазоліл, оксазолініл, оксазоліл, піридазиніл, імідазолініл, імідазоліл, піразиніл, тієніл, піроліл, фурил або дигідрооксазиніл; "насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна оксигрупа, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає групу морфолінілокси, тіоморфолінілокси, піперазинілокси, піролідинілокси, піперидинілокси, гексагідроазепінілокси, піролінілокси, імідазолідинілокси, оксазолідинілокси, тетрагідропіранілокси, тетра гідро фуранілокси, діоксоланілокси, оксиранілокси, піримідинілокси, піридилокси, триазолілокси, тетразолілокси, оксадіазолілокси, ди гі др опір имідині локси , п іраз ині локси , ті азо лілокси , оксаз оліні локси , оксазолілокси, піридазинілокси, імідазолінілокси, імідазолілокси, піразинілокси, тієнілокси, піролілокси, фурилокси або дигідрооксазинілокси; "насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна карбонільна група, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає групу морфолінілкарбоніл, тіоморфолінілкарбоніл, піперазинілкарбоніл, піролідинілкарбоніл, піперидинілкарбоніл, гексагідроазепінілкарбоніл, піролінілкарбоніл, імідазолідинілкарбоніл, оксазолідинілкарбоніл, тетрагідропіранілкарбоніл, тетрагідрофуранілкарбоніл, діоксоланілкарбоніл, оксиранілкарбоніл, піримідинілкарбоніл, піридилкарбоніл, триазолілкарбоніл, тетразолілкарбоніл, оксадіазолілкарбоніл, дигідропіримідинілкарбоніл, піразинілкарбоніл, тіазолілкарбоніл, оксазолінілкарбоніл, оксазолілкарбоніл, піридазинілкарбоніл, імідазолінілкарбоніл, і мі да з о лі лк ар бон і л, п ір аз ин і лка р бо ні л, ті єні лк ар бо ні л, пі р олі лка р бо ні л, фурилкарбоніл або дигідрооксазинілкарбоніл; і "насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна карбоніламіногрупа, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів к исню, сірки і аз о ту", оз на ча є гр уп у мо р фо ліні лкар бо ні ламі но , тіоморфолінілкарбоніламіно, піперазинілкарбоніламіно, піролідинілкарбоніламіно, піперидинілкарбоніламіно, гексагідроазепінілкарбоніламіно, піролінілкарбоніламіно, імідазолідинілкарбоніламіно, оксазолідинілкарбоніламіно, тетрагідропіранілкарбоніламіно, тетрагідрофуранілкарбоніламіно, діоксоланілкарбоніламіно, оксиранілкарбоніламіно, піримідинілкарбоніламіно, піридилкарбоніламіно, триазолілкарбоніламіно, тетразолілкарбоніламіно, оксадіазолілкарбоніламіно, дигідропіримідинілкарбоніламіно, піразинілкарбоніламіно, тіазолілкарбоніламіно, оксазолінілкарбоніламіно, оксазолілкарбоніламіно, піридазинілкарбоніламіно, імідазолінілкарбоніламіно, імідазолілкарбоніламіно, піразинілкарбоніламіно, тієнілкарбоніламіно, піролілкарбоніламіно, фурилкарбоніламіно або дигідрооксазинілкарбоніламіно. 5. Сполука за п.1, де R1 означає атом водню; алкоксикарбонільну груп у, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксиг 7 84603 рупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкенільної групи, аміногрупи, моно- і діалкіламіногрупи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моноабо діалкілкарбамоїльної групи (зазначена моноабо діалкілкарбамоїльна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алканоїламіногрупи (зазначена алканоїламіногрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, гідроксигрупи і атома галогену), атома галогену, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), фенільної групи (зазначена фенільна гр упа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), морфолінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піперидинільної групи (зазначена иіперидинільна гр упа необов'язково замі щена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома гало ген у, оксогр уп и, карбоксильно ї гр упи, алкоксикарбонільної гр упи , карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моноабо діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), і піримідинільної групи (зазначена піримідинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи); карбамоїльну групу, необов'язково заміщену алкоксигрупою; дигідрооксазолільну груп у, необов'язково заміщену 1-2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; дигідроімідазолільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; дигідрооксазинільну гр упу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незале 8 жно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; моно- або діалкілкарбамоїльну груп у, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); алкільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної гр упи, циклоалкільної гр упи (зазначена циклоалкільна гр упа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фені льно ї гр уп и (зазн а чена фе ні льна гр уп а не обо в'я зко во з амі ще на 1 -3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної груп и, а тома га логен у, аміно гр уп и і гідрок си гр упи ); а лкано їльн у гр уп у, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи , моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної гр упи , піриди льної гр упи , циклоа лкільної гр упи (зазначена циклоалкільна гр упа нео бов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільно ї гр упи, а тома галоген у, аміногр упи і гі дрокси гр упи ) і фе ні льно ї гр упи (зазн ачена фені льна гр упа н еобо в'язково зам і ще на 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); морфолінілкарбонільну групу; піперазинілкарбонільну групу, необов'язково заміщену алкільною групою, карбоксіалкільною групою або алкоксикарбонілалкільною групою; піролідинілкарбонільну груп у, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної гр упи, алкоксикарбонільної групи, к а рбок сі а лк і ль но ї гр уп и і а лк ок сик ар бо ні ла лк і ль но ї гр уп и ; а бо піпер иди нілкар боні льн у гр уп у, нео бо в'язко во замі щен у 1-3 замісниками , незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи; R5 означає насичену або ненасичену 5-8-членну гетероциклічну групу, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту; де зазначена ге теро циклі чна гр упа необов'язково замі ще на 1-4 замісн иками, вибраними з наступних груп: 9 84603 атома галогену; оксогрупи; гідроксигрупи; ціаногрупи; нітрогрупи; карбоксильної групи; сульфогрупи; алкільно ї гр упи , необо в'язко во замі щено ї гр упою, ви брано ю з атома галоген у, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної гр упи , кар бамо їльно ї гр уп и , циклоа лкіль но ї гр упи , нео бо в'язко во зам і ще но ї карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, фенільної групи (зазначена фені льна гр упа необов'язково замі щена алкокси , карбоксильною або алкоксикарбонільною групою), сульфогрупи, сульфамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена карбоксильною, алкоксикарбонільною, гідрокси, алкокси або фенольною групою), алканоїльної групи, алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою, моно- або діалкілсуль фамоїламіногр упи, моно- або діалкілуреїдогр упи , необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної гр упи, діоксоланільної гр упи, необов'язково заміщеної алкільною групою, піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена оксогрупою, алкоксикарбонільною або карбоксильною групою), піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, морфолінільної групи і піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою; алкенільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, гідрокси гр упи , к арбокси льно ї гр упи , а лкок сика рбо ні льно ї гр упи , бензилоксикарбонільної групи і тетразолільної групи; алкоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена алкокси, карбоксильною або алкоксикарбонільною групою), сульфогрупи, сульфамоїльної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена карбоксильною, алкоксикарбонільною, гідрокси, алкокси або фенільною групою), алканоїльної групи, алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, заміщеної алкоксигрупою, моно- або діалкілсульфамоїламіногрупи, моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діоксоланільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група не 10 обов'язково заміщена оксогрупою, алкоксикарбонільною або карбоксильною групою), піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, морфолінільної групи, піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, піримідинільної групи, піридильної групи і морфолінілкарбонільної групи; алкоксикарбонільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою або фенільною групою; карбамоїльної групи; моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної групою, вибра ною з карбоксильної гр упи , мор фоліні льної гр упи , гідрокси гр уп и і алкоксигрупи; гідроксикарбамімідоїльної групи; алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; алкілсульфінільної групи; алкілсульфонільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; аміногрупи; моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної трупи, алкоксигрупи, моноабо діалкіламіногрупи і морфолінільної групи; моно- або діалканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і аміногрупи; моно - а бо діалкі лкар бамо їламі но гр уп и , нео бов'язко во замі щено ї алкоксигрупою; морфолінілкарбоніламіногрупи; сульфамоїльної групи; моно- або діалкілсульфамоїльної групи; алкано їльно ї гр упи , необов'язко во замі щен ої гр уп ою, ви брано ю з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, моно- або діалкіламіногрупи і морфолінільної групи; алкоксикарбоніламіногр упи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, гідроксигрупою або алкоксикарбонільною групою; або групи, вибраної з наступних груп: X1 ( )n N H X2 ( )o O , N , , , CO , N NH O N , N , X5 ( )r N H N N HN N N H N ( )p X3 , X4 ( )q , O і 11 84603 де X1 і X3 означають незалежно СН2, NH, О, S, SO або SO2; X2 і X5 означають незалежно СН2, О, S, SO або SO2; X4 означає NH, О, SO або SO2; і n, о, р, q і r дорівнюють незалежно цілому числу 1-4, де кожна група наведених вище формул необов'язково заміщена замісниками, вибраними з наступних груп: карбоксильної групи, атома галогену, гідроксигрупи, ціаногрупи, оксогрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, морфолінілалкільної групи, фенілалкільної групи, алканоїльної групи, гідроксіалканоїльної групи, алкоксіалканоїльної групи, алкоксигрупи, фенілалкоксигрупи, алкоксикарбонільної групи, бензилоксикарбонільної групи, моноабо діалкіламіногрупи, моно- або діалкі лкар бамо їльн ої гр упи , мон о- або діалкі лсуль фамо їльн о ї гр упи , алкілсульфонільної групи, дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, і тетразоїльної групи; R6, R7 і R8 означають незалежно атом водню, атом галогену, гідроксигрупу, нітрогрупу, ціаногрупу, алкільну групу, алкоксигрупу, алкоксикарбонільну групу, бензилоксикарбонільну групу, моно- або діалкілкарбамоїльну групу або моно- або діалкіламіногруп у, де зазначені групи алкіл, алкокси, алкоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, моно- або діалкілкарбамоїл і моно- або діалкіламіно необов'язково заміщені 1-6 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи, алкоксигрупи, алкілтіогрупи, аміногрупи, нітрогрупи, ціаногрупи, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і моно- або діалкіламіногрупи; або R6 і R7 або R7 і R8 можуть поєднуватися на кінцях з утворенням алкіленової групи, де зазначена алкіленова група необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів азоту, сірки і кисню; R10 означає ароматичне моноциклічне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту; де зазначене моноциклічне ароматичне кільце необов'язково заміщене 1-4 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, алкільної групи, алкоксигрупи, гідроксигрупи, нітрогрупи, ціаногрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, алканоїльної групи, алкілтіогрупи, тетразолільної групи і дигідрооксазолільної групи, де зазначені алкільна група, алкоксигрупа, моно- або діалкіламіногрупа, моно- або діалкілкарбамоїльна група, алканоїльна група і алкілтіогрупа необов'язково заміщені замісником (замісниками), незалежно вибраними з атома галогену і груп гідрокси, алкокси, морфолініл, піперидиніл, піролідиніл, піперазиніл, алкілпіперазиніл і алканоїлпіперазиніл. 6. Сполука за п.5, де "ароматичне моноциклічне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає фенільну гр уп у, піридильн у гр уп у, піримідинільну гр уп у, фурильн у гр уп у або тієнільну груп у; і "насичена або ненасичена 5-8-членна гетероциклічна група, що містить 1-4 гетероатоми, 12 незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає піримідинільну групу, піридильну групу, триазолільну групу, тетразолільну групу, оксадіазолільну групу, дигідропіримідинільну групу, піразинільну групу, тіазолільну гр уп у, оксазолільну груп у, імідазолільну гр уп у, дигідрооксазинільну групу, дигідропіразинільну групу або піразолільну групу. 7. Сполука за п.6, де R1 означає атом водню; алкоксикарбонільну груп у, заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), алкілтіогрупи,алкілсульфонільної групи, алкенільної групи, аміногрупи, моно- і діалкіламіногрупи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи (зазначена моно- або діалкілкарбамоїльна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алканоїламіногрупи (зазначена алканоїламіногрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, гідроксигрупи і атома галогену), атома галогену, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), морфолінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піперидинільної групи (зазначена піперидинільна група необов'язково замі щена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома га логен у, оксогр упи , карбоксильної гр упи , а лкоксикарбонільної гр упи , карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група нео бо в'язково заміще на 1 -3 замісн иками, н езалежно ви браними з гідрок сигр упи , аміно гр упи , моно - або діалкіламіно гр упи , а тома гало ген у, оксогр упи, карбоксильної гр упи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної гр упи , алкоксикарбоні лалкільної гр упи , карбоксіа лкокси гр упи і алкоксикарбонілалкоксигрупи) і піримідинільної групи (зазначена піримідинльна група необов'язково замі щена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигру 13 84603 пи); дигідрооксазолільну гр упу, необов'язково заміщену 1-2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; або моно- або діалкілкарбамоїльну груп у, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); R2 означає алкільну групу; R3 означає атом водню; R4 означає алкіленову групу; R5 озна ча є ге тероцик лічн у гр уп у, ви бран у з піримідині льної гр уп и, піридильної групи, триазолільної групи, тетразолільної групи, оксадіазолільної групи, дигідропіримідинільної групи, піразинільної групи, тіазолільної групи, ок сазо лільно ї гр упи , імі дазо лільн ої гр уп и, ди гі дро оксази нільн о ї гр уп и, піразолільної групи і дигідропіразинільної гр упи, де зазначена ге тероциклічна група заміщена 1-4 замісниками, вибраними з наступних груп: атома галогену; гідроксигрупи; оксогрупи; ціаногруии; карбоксильної групи; сульфогрупи; алкільно ї гр упи , необо в'язко во замі щено ї гр упою, вибран ою з а тома галоген у, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної гідрокси або алкоксигрупою, алкоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алкокси- або карбоксигрупою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, морфолінільної групи, алканоїлоксигрупиі алкілсульфонільної групи; алкенільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, бензилоксикарбонільної групи і тетразолільної групи; алкоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена гідроксигрупою, карбоксильною групою або алкоксигрупою), алкілтіогру 14 пи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксигрупою, морфолінільної групи, піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена карбоксильною групою, алкоксигрупою або оксогрупою), піримідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксигрупою, необов'язково окисленої піридильної групи, діоксаланільної групи, заміщеної алкільною групою, і морфілінілкарбонільної групи; циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою; алкоксикарбонільної групи, необов'язково заміщеної фенільною групою; карбамоїльної групи; моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з мор фоліні льної гр упи , карбокси льної гр упи , гідрокси гр уп и і алкоксигрупи; гідроксикарбамімідоїльної групи; алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; алкілсульфонільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксикарбонільної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; аміногрупи; моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, моноабо діалкіламіногрупи і морфолінільної групи; алканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксигрупи, карбоксильної групи і аміногрупи; моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою; морфолінілкарбоніламіногрупи; морфо лінільно ї гр упи, нео бо в'язко во заміще ної гр упо ю, вибрано ю з оксогрупи і карбоксильної групи; піперазинільної групи, необов'язково заміщеної гр упою, вибраною із ціаногрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, алканоїльної групи, алкоксіалканоїльної групи, бензилоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моноабо діалкілсульфамоїльної групи, алкілсульфонільної групи, тетразолільної групи і дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; піперидинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, гідроксигрупи, алкільної групи, необов'язково заміщеної гідрокси гр упою або кар бокси льною гр упо ю, алкокси гр упи , нео бо в'язко во заміщеної фенільною групою, алкоксикарбонільної групи, оксогрупи і алканоїльної групи; піролідинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, оксогрупи і моно- або діалкіламіногрупи; піролінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; 15 84603 гексагідроазепінільної групи, необов'язково заміщеної алканоїльною групою; імідазолідинільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; піридильної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, гідроксигрупою, алканоїльною групою, алкільною групою або гідроксіалкільною групою (зазначена піридильна група необов'язково додатково окислена); тетразолільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою або гідроксіалкільною групою; дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; дигідроімідазолільної групи; дигідрооксазолільної групи; оксазолідинільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; тетрагідропіридильної групи, необов'язково заміщеної бензильною групою; піримідинільної групи; піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою або карбоксильною групою; піролідинілок си гр упи , нео бо в'язко во замі щен ої гр уп ою, ви брано ю з алкільної групи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і алканоїльної групи; тетрагідропіранілоксигрупи; тетрагідрофуранілоксигрупи; необов'язково окисленої тіанілоксигрупи; морфолінілкарбонільної групи; піперазинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з алканоїльної групи і алкільної групи; піролідинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою, і піперидинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою; R6 і R7 означають незалежно атом водню, алкільну групу, необов'язково заміщен у а томом га ло ген у, алкокси гр уп у, необов'язко во замі щен у а томом галогену, гідроксигрупу, ціаногрупу або моно- або діалкіламіногрупу; або R6 і R7 можуть поєднуватися на кінцях з утворенням алкілендіоксигрупи; R8 означає атом водню; R10 означає фенільну або піридильну гр упу, де фенільна або піридильна група необов'язково заміщена 1-4 замісниками, вибраними з атома галогену, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної атомом галогену, гідроксигрупи, ціаногрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи і алкілтіогрупи. 8. Сполука за п.7, де R1 означає алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи), алкенільної групи, атома галогену, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 16 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), піперидинільної групи (зазначена піперидинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), і піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи); або дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; R5 означає піримідинільну групу, піридильну групу, триазолільну групу, те тразолільн у гр уп у, оксадіазолільну гр уп у, дигі дропіримідинільну гр уп у, піразинільну груп у, тіазолільну гр упу, оксазолільну груп у, дигідрооксазинільну гр упу, піразолільну гр уп у або дигідропіразинільну гр уп у, де зазначена група заміщена 1-4 замісниками, вибраними з наступних груп: атома галогену; гідроксигрупи; ціаногрупи; карбоксильної групи; алкільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної гідрокси або алкоксигрупою, алкоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алкокси- або карбоксигрупою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, морфолінільної групи, алканоїлоксигрупи і алкілсульфонільної групи; алкенільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, гідроксигрупи і карбоксильної групи; алкоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, моноабо діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена гідроксигрупою, карбоксильною групою або алкоксигрупою), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою 17 84603 або алкоксигрупою, морфолінільної групи, піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена карбоксильною групою, алкоксигрупою або оксогрупою), піримідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксигрупою, необов'язково окисленої піридильної групи, діоксаланільної групи, заміщеної алкільною групою, і морфілінілкарбонільної групи; циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою; моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з мор фо лінільної гр уп и, карбоксильно ї гр упи , гі дрокси гр упи і алкоксигрупи; гідроксикарбамімідоїльної групи; алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; аміногрупи; моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи і морфолінільної групи; алканоїламіногр упи , необов'язково замі щеної гр упою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксигрупи, карбоксильної групи і аміногрупи; моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою; морфолінілкарбоніламіногрупи; морфолінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; піперазинільної групи, необов'язково заміщеної гр упою, вибраною із діаногрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, алканоїльної групи, алкоксіалканоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкілсульфамоїльної групи і алкілсульфонільної групи; піперидинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, гідроксигрупи, алкільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою або карбоксильною групою, алкоксигрупи, алкоксикарбонільної групи, оксогрупи і алканоїльної групи; піролідинільної гр упи , необо в'язково замі щеної гр упою, вибрано ю з оксогр упи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і моно- або діалкіламіногрупи; гексагідроазепінільної групи, необов'язково заміщеної алканоїльною групою; піридильної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкільною групою або гідроксіалкільною групою (зазначена піридильна група необов'язково додатково окислена); тетразолільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою або гідроксіалкільною групою; дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; оксазолідинільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; тетрагідропіридильної групи, необов'язково заміщеної бензильною групою; піримідинільної групи; 18 піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою або карбоксильною групою; піролідинілок си гр упи , нео бо в'язко во замі щен ої гр уп ою, вибран ою з алкільної групи і алканоїльної групи; тетрагідропіранілоксигрупи; тетрагідрофуранілоксигрупи й необов'язково окисленої тіанілоксигрупи; R10 означає фенільну або піридильну гр упу, де фенільна або піридильна група необов'язково заміщена 1-4 замісниками, вибраними з атома галоген у, алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, алкоксигрупою, гідроксигрупою, ціаногрупою, аміногрупою і моно- або діалкіламіногрупою. 9. Сполука за п.1, де R1 означає атом водню; алкоксикарбонільну гр упу, заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної гр упи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи , аміногр упи, моно- або діалкіламіногрупи, а тома гало ген у, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигр упи), алкілтіо групи , алкілсульфонільної групи, алкенільної групи, аміногрупи, моно- і діалкіламіногрупи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи (зазначена моно- або діалкілкарбамоїльна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алканоїламіногрупи (зазначена алканоїламіногрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, гідроксигрупи і атома галогену), атома галогену, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група нео бо в'язко во замі щена 1 -3 замісниками , незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), фенільної гр упи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), морфолінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піперидинільної групи (зазначена піперидинільна гр упа необов'язково замі щена 1 -3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома га логен у, оксогр упи , карбоксильної гр упи , а лкоксикарбонільної гр уп и, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група нео бо в'язково заміще на 1 -3 замісн иками, н езалежно ви браними з гі дрокси гр упи , аміно гр упи , моно - або діалкі ламіно гр упи , а тома га ло ген у, оксогр упи, карбоксильної гр упи, алкоксикарбонільної групи, 19 84603 карбоксіалкільної гр упи , алкоксикарбоні лалкільної гр упи , карбоксіалкокси гр уп и і алкоксикарбонілалкоксигрупи) і піримідинільної групи (зазначена піримідинільна група необов'язково замі щена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбоніла лкокси гр упи); дигі дроок сазолільн у гр уп у, необов'язково заміщену 1-2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; або моно- або діалкілкарбамоїльну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно ви бран им и з а тома га ло ген у, гі др ок си гр уп и , ка рбок си ль но ї гр упи , а лк ок сик ар бон і ль н о ї гр уп и , а лк о к си гр уп и , а м і но гр уп и , м о но а бо діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (з азна чена циклоа лкільн а гр упа н еобо в'язко во замі щена 1 -3 замі сниками , незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); R2 означає алкільну гр уп у; R3 означає атом водню; R4 означає алкіленову гр уп у; де R5 означає групу формули: R1 1 A , де кільце А означає насичену або ненасичену 58-членну гетероциклічну гр уп у, що місти ть 1-4 гетероа томи, незалежно вибрані з а томів кисню, сірки і азо ту,і R11 означає групу, вибрану з наступних груп: атома галогену; гідроксигрупи; оксогрупи; ціаногрупи; карбоксильної групи; сульфогрупи; алкільно ї гр упи , необо в'язко во замі щено ї гр упою, ви брано ю з а тома гало ген у, ціаногр упи, гідроксигр упи, карбоксильної групи, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної гідрокси або алкоксигрупою, алкоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моноабо діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алкокси- або карбоксигрупою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, морфолінільної групи, алканоїлоксигрупи і алкілсульфонільної групи; алкенільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, бензилоксикарбонільної групи і тетразолільної групи; алкоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксиг 20 рупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної гр упи, моно- або діалкілкарбамоїльної гр упи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена гі дрокси гр упо ю, карбоксильно ю гр упою або алкокси гр уп ою), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, моно- або діалкіламіногр упи, необов'язково замі щеної карбоксильною гр упою або алкоксигр упою , мор фолінільно ї гр уп и, піролідинільної гр упи (зазна чена п і ро лі дині льна гр упа нео бо в'язко во замі щен а кар боксильн ою гр упо ю, алкоксигрупою або оксогрупою), піримідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групоюабо алкоксигрупою, необов'язково окисленої піридильної групи, діоксаланільної групи, заміщеної алкільною групою, і морфілінілкарбонільної групи; циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою; алкоксикарбонільної групи, необов'язково заміщеної фенільною групою; карбамоїльної групи; моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з мор фоліні льної гр упи , карбокси льної гр упи , гі дрокси гр упи і алкоксигрупи; гідроксикарбамімідоїльної групи; алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; алкілсульфонільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксикарбонільної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; аміногрупи; моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, моноабо діалкіламіногрупи і морфолінільної групи; алканоїламіногр упи , необов'язково замі щеної гр упою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксигрупи, карбоксильної групи і аміногрупи; моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою; морфолінілкарбоніламіногрупи; морфо лінільно ї гр упи, нео бо в'язко во заміще ної гр упо ю, вибрано ю з оксогрупи і карбоксильної групи; піперазинільної групи, необов'язково заміщеної гр упою, вибраною із ціаногрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, алканоїльної групи, алкоксіалканоїльної групи, бензилоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моноабо діалкілсульфамоїльної групи, алкілсульфонільної групи, тетразолільної групи і дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; піперидинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, гідроксигрупи, алкільної групи, необов'язково заміщеної гідрокси гр упою або кар бокси льною гр упо ю, алкокси гр упи , необов'язко во заміщеної феніль 21 84603 ною групою, алкоксикарбонільної групи, оксогрупи і алканоїльної групи; піролідинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної гр упи, алкоксикарбонільної групи, оксогрупи і моно- або діалкіламіногрупи; піролінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; гексагідроазепінільної групи, необов'язково заміщеної алканоїльною групою; імідазолідинільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; піридильної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, гідроксигрупою, алканоїльною групою, алкільною групою або гідроксіалкільною групою (зазначена піридильна група необов'язково додатково окислена); тетразолільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою або гідроксіалкільною групою; дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; дигідроімідазолільної групи; дигідрооксазолільної групи; оксазолідинільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; тетрагідропіридильної групи, необов'язково заміщеної бензильною групою; піримідинільної групи; піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою або карбоксильною групою; піролідині локси гр упи , необов'язково замі ще ної гр упо ю, вибрано ю з алкільної групи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і алканоїльної групи; тетрагідропіранілоксигрупи; теграгідрофуранілоксигрупи; необов'язково окисленої тіанілоксигрупи; морфолінілкарбонільної групи; піперазинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з алканоїльної групи і алкільної групи; піролідинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою, і піперидинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою; R6 і R7 озна чають незалежно атом водню, алкільну гр уп у, нео бов'язково замі щен у а томом галоген у, алкокси гр уп у, необов'язко во замі щен у атомом галогену, гідроксигруну, ціаногрупу або моно- або діалкіламіногрупу; або R6 і R7 можуть поєднуватися на кінцях з утворенням алкілендіоксигрупи; R8 означає атом водню; R10 означає фенільну або піридильну гр упу, де фенільна або піридильна група необов'язково заміщена 1-4 замісниками, вибраними з атома галогену, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної атомом галогену, гідроксигрупи, ціаногрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи і алкілтіогрупи. 10. Сполука за п.9, де кільце А означає піримідильну груп у, піридильну груп у, триазолільну гр упу, 22 тетразолільну групу, оксадіазолільну групу, дигідропіримідинільну груп у, піразинільну груп у, тіазолільну групу, оксазолільну групу, дигідрооксазинільну групу, піразолільну групу, дигідропіразинільну груп у. 11. Сполука за п.10, де кільце А означає піримідинільну групу, тетразолільну груп у або піридильну групу; і R11 означає групу, вибрану з: алкільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, гідроксіалкоксигрупи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моноабо діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою, аміногрупи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи і морфолінільної групи; алкенільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, карбоксильною групою або ціаногрупою; алкоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, карбамоїльної групи, алкоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, гідроксіалкоксигрупи, карбоксіалкоксигрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, оксопіролідинільної групи, необов'язково окисленої піридильної групи і морфілінілкарбонільної групи; карбамоїльної групи; алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою або моно- або діалкілкарбамоїльною групою; моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, карбоксильною групою або алкоксигрупою; алканоїламіногр упи , необов'язково замі щеної гідрокси гр упою або алкоксигрупою; моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою; морфолінільної групи; піперазинільної гр упи , необо в'язко во заміще ної гр упо ю, вибрано ю з алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, алканоїльної гр упи і моноабо діалкілкарбамоїльної групи; піперидинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, гідроксигрупи, гідроксіалкільної групи, карбоксіалкільної групи і оксогрупи; піролідинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи і моноабо діалкіламіногрупи; піридильної групи, що заміщена гідроксіалкільною групою або окислена; тетразолільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою або гідроксіалкільною групою; оксодигідрооксадіазолільної групи; піримідинільної групи; піролідинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алканоїльною групою, і необов'язково окисленої тіанілоксигрупи; R6 означає атом водню, алкільну груп у, необов'язково заміщену атомом галогену, алкоксигрупу, ціаногрупу або моно- або діалкіламіногрупу; R10 означає фенільну гр уп у, що заміщена 1-3 замісниками, вибраними з атома галогену, алкі 23 84603 льної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, алкоксигрупи і ціаногрупи. 12. Сполука за п.11, де R1 означає алкоксикарбонільну груп у, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної гр упи і алкоксикарбонільної гр упи), алкенільної групи, атома галогену, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно ви бр ан ими з гі др ок си гр уп и , а том а гало ге н у, к ар бок сильн о ї гр упи , алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), піперидинільної групи (зазначена піперидинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи) і піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група нео бо в'язко во замі щена 13 замісниками, н езалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи); або дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; R11 означає групу, вибрану з: алкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою або гідроксигрупою; карбоксіалкенільної групи; алкоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи , моно- або діалкілкарбамоїльної гр упи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, заміщеної гідроксигрупою, гідроксіалкоксигрупою, алкілсульфонільною групо ю, алкілсуль фінільною гр упою, моно- або діалкіламіногр упою і оксопіролідинільною групою; моно- або діалкіламіногр упи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою; алканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою або алкоксигрупою; морфолінільної групи; піперазинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з алкільної групи, алканоїльної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, гідроксигрупою, карбоксіалкільною групою або гідроксіалкільною групою; піролідинільної групи, необов'язково заміщеної моно- або діалкіламіногрупою; 24 піридильної групи, що заміщена гідроксіалкільною групою або окислена; тетразолільної групи, необов'язково заміщеної гідроксіалкільною групою; піримідинільної групи; піролідинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою або алканоїльною групою, і необов'язково окисленої тіанілоксигрупи; і R10 означає фенільну груп у, що заміщена 1-3 замісниками, вибраними з алкільної гр упи, необов'язково заміщеної атомом гало ген у, а лкоксигр упи і ціаногрупи. 13. Сполука за п.12, де R1 означає алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, гідроксигрупи і циклоалкільної групи; R11 означає алкільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою; карбоксіалкенільн у гр уп у; алкоксигр уп у, необов'язко во замі щен у гр упо ю, вибраною із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкілтіогрупи і алкілсульфонільної групи; моно- або діалкіламіногрупу, необов'язково заміщену карбоксильною групою; гідроксіалканоїламіногрупу; морфолінільну груп у; піперазинільну групу, необов'язково заміщену алкільною групою або алканоїльною групою; або піперидинільну групу, необов'язково заміщену карбоксильною групою або гідроксигрупою; R6 означає алкільну групу, необов'язково заміщену атомом галогену, алкоксигрупою або моно- або діалкіламіногрупою; і R7 означає атом водню. 14. Сполука за п.13, де R1 означає етоксикарбонільну груп у, гідроксіетоксикарбонільну групу, 2фторетоксикарбонільну групу, 2,2дифторетоксикарбонільну гр упу або 2,2,2трифторетоксикарбонільну гр упу; R2 означає етильну групу; R10 означає фенільну групу, заміщену 12 замісниками, вибраними із ціаногрупи і трифторметильної групи; і R6 означає метоксигрупу або трифторметильну групу. 15. Сполука за п.13, де R1 означає карбоксі(С 2C10алкокси)карбонільну групу або алкоксикарбоніл(С2-C10алкокси)карбонільну групу, і R2 означає етильну гр упу; R10 означає фенільну груп у, заміщену 1-2 замісниками, вибраними із ціаногрупи і трифторметильної групи; і R6 означає метоксигрупу або трифторметильну групу. 16. Сполука, вибрана з наступних сполук, або її фармацевтично прийнятна сіль: етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R*,4S*)-4-{[3,5бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5-(4гідроксиметилпіперидин-1-іл)піримідин-2-іл]}аміно2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(4-мeтилпіперазин-1іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 25 84603 етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5-(4-ацетилпіперазин-1іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R*,4S*)-4-{[3,5бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5(гідроксіацетиламіно)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; етиловий е фір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; етиловий е фір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2метилсульфонілетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2,3дигідроксипропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2карбоксивініл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2карбоксіетил)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-(5-{[метил-(2карбоксіетил)]аміно}піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(4-карбоксипіперидин1-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(4карбоксипіперидин-1-іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил6-метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2карбоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(3карбоксипропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(4карбоксибутокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6 26 метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[5-(2карбоксіетил)піримідин-2-іл]-(3-ціано-5трифторметилбензил)}аміно-2-етил-6-метокси-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-[(3-ціано-5трифторметилбензил)-(5-{[(метил)-(2карбоксіетил)]аміно}піримідин-2-іл)]аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[5-(4-ацетилпіперазин-1іл)піримідин-2-іл]-[3,5біс(трифторметил)бензил]}аміно-6-диметиламіно2-етил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[5-(4-ацетилпіперазин-1іл)піримідин-2-іл]-[3,5біс(трифторметил)бензил]}аміно-2-етил-6-метил3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; етиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(3карбоксипропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 2,2,2-трифторетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2карбоксіетил)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; трет-бутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(4-карбоксипіперидин1-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 2-фторетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(4-карбоксипіперидин1-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 1-метилетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(4-карбоксипіперидин1-іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; (2R,4S)-4-{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5(морфолін-4-іл)піримідин-2-іл]}аміно-1-((R)-4,5дигідрооксазол-2-іл)-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро2Н-[1,5]нафтиридин; 2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти або 5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти. 17. Сполука, вибрана з наступних сполук, або її фармацевтично прийнятна сіль: 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4 27 іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-(5-(2гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2метоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2метококсіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2метококсіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2метококсіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2метококсіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(3ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(3ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6 84603 28 метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(3ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2H-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(3ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(3ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-(5диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-(5диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-(5диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-(5диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-(5диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{(3ціано-5-трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро-2Н[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4 29 84603 іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2метоксіетокси)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2метоксіетокси)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2метоксіетокси)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2метоксіетокси)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6метокси-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{(3ціано-5-трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-метокси-3,4-дигідро2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 30 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметилметокси-3,4-дигідро-2Н[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5-(2гідроксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5-(2метоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5-(2метоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5бic(тpифтopмeтил)бeнзил]-[5-(2метоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4{[3,5-біс(трифторметил)бензил]-[5-(2метоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(2метоксіетокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(3ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(3ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(3ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 31 84603 2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(3ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(3ціанопропокси)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-(5диметиламінопіримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-(5диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-(5диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-(5диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-(5диметиламінопіримідин-2-іл)}аміно-2-етил-6трифторметил-3,4-дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1карбонової кислоти; 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{(3ціано-5-трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4іл)піримідин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 5-карбоксипентиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піримідин2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 2-карбоксіетиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 3-карбоксипропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4 32 іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4дигідро-2Н-11,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 5-карбоксипентил (2R,4S)-4-{[3,5біс(трифторметил)бензил]-[5-(морфолін-4іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти; 4-карбоксибутиловий ефір (2R,4S)-4-{(3-ціано-5трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4-іл)піридин-2іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти або 2-карбокси-2-метилпропіловий ефір (2R,4S)-4-{(3ціано-5-трифторметилбензил)-[5-(морфолін-4іл)піридин-2-іл]}аміно-2-етил-6-трифторметил-3,4дигідро-2Н-[1,5]нафтиридин-1-карбонової кислоти. 18. Спосіб одержання похідного тетрагідронафтиридину формули (І): R5 R6 N R4 N R 10 R3 R7 N R2 , (I) де символи R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 і R10 мають значення, визначені в п.1, в якому здійснюють конденсацію сполуки формули (II): R8 R1 R5 R6 NH N R3 N R7 R2 , (II) де кожний символ має значення, визначені вище, зі сполукою формули (III): R10-R4-Z1 , (III) де Z 1 означа є відщеплюван у гр уп у, і інші символи мають визначені ви ще значення. 19. Сполука формули (II): R8 R5 R6 R1 NH N R3 R7 N R2 , (II) де символи R1, R2, R3, R5, R6, R7 і R8 мають такі ж значення, як визначено в п.1, або її сіль. 20. Сполука формули (V): R8 R1 N H2 R6 N R3 R7 N R2 , (V) де символи R1, R2, R3, R6, R7 і R8 мають такі ж значення, як визначено в п.1, або її сіль. 21. Суміш діастереомерів формули (VII-a): R8 R1 NH R15' R6 N * N H R7 R8 R3 * R2 , (VII-a) 33 84603 де R15' означає оптично активну захисну груп у для аміногрупи і символи R2, R3, R6, R7 і R8 мають такі ж значення, як визначено в п.1, або їх сіль. 22. Спосіб одержання суміші діастереомерів формули (VII-a): N * R7 R2 , (VII-a) де R означає оптично активну захисну групу для аміногрупи і символи R2, R3, R6, R7 і R8 мають такі ж значення, як визначено в п.1, в якому здійснюють реакцію сполуки формули (IX): R8 R7 N N N H R2 , (IX) де кожний сим вол ма є такі ж зна че ння , як визна че но ви ще , зі спо луко ю формули (VIII-a): R3 NHR15' , (VIII-a) де кожний символ має такі ж значення, як визначено вище. 23. Спосіб одержання оптично активної сполуки формули (VII-b): NH2 N R7 R3 N H R2 , (VII-b) де символи R2, R3, R6, R7 і R8 мають такі ж значення, як визначено в п.1, в якому здійснюють реакцію сполуки формули (IX): R8 N R6 N N N N H R7 N R6 N N N H N R2 , (IX) де кожний символ має такі ж значення, як визначено вище. 25. Фармацевтична композиція, що містить як активний інгредієнт сполуку за будь-яким з пп.1-17 або її фармацевтично прийнятну сіль. 26. Спосіб профілактики або лікування артеріосклерозу, захворювання периферичних судин, дисліпідемії, гіпербеталіпопротеїнемії, гіпоальфаліпопротеїнемії, гіперхолестеринемії, гіпертригліцеридемії, сімейної гіперхолестеринемії, серцево-судинних захворювань, стенокардії, ішемії, серцевої ішемії, інсульту, інфаркту міокарда, реперфузійного ушкодження, рестенозу після ангіопластики, гіпертензії, церебрального інфаркту, діабету, судинних ускладнень діабету, тромботичних захворювань, ожиріння або ендотоксемії, що передбачає введення ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп.1-17 або її фармацевтично прийнятної солі пацієнту, який потребує цього. 27. Застосування сполуки за будь-яким з пп.1-17 або її фармацевтично прийнятної солі в лікуванні пацієнтів, що страждають від артеріосклерозу, захворювання периферичних судин, дисліпідемії, гіпербеталіпопротеїнемії, гіпоальфаліпопротеїнемії, гіперхолестеринемії, гіпертригліцеридемії, сімейної гіперхолестеринемії, серцево-судинних захворювань, стенокардії, ішемії, серцевої ішемії, інсульту, інфаркту міокарда, реперфузійного ушкодження, рестенозу після ангіопластики, гіпертензії, церебрального інфаркту, діабету, судинних ускладнень діабету, тромботичних захворювань, ожиріння або ендотоксемії. R8 R8 R6 R2 , (XII) де символи R2 , R6 , R7 і R8 мають такі ж значення, як визначено в п.1, використовують замість сполуки (IX): R7 N N N R8 15 R6 N R3 * N H R7 де кожний символ має такі ж значення, як визначено вище, і видалення оптично активної захисної групи для аміногрупи. 24. Спосіб за п.22 або 23, де сполуку формули (XII): R6 NH R15' R6 34 R2 R8 , (IX) де кожний символ ма є такі ж значе ння, як визначено ви ще, зі сполук ою формули (VIII-a): R3 NHR15' , (VIII-a) де R15’ означає оптично активну захисну груп у для аміногрупи і символ R3 має таке ж значення, як визначено вище, розділення отриманої суміші діастереомерів формули (VII-a): NHR15' R6 N * N H R7 R8 R3 * R2 , (VII-a) Даний винахід стосується нового похідного тетрагідронафтиридину, що володіє інгібуючою активністю проти білка переносу холестерилового ефіру (CETP). Було з'ясовано, що гіперхолістеринемія, зокрема, високий сироватковий рівень холестерину з ліпопротеїном низької щільності (LDL), є фактором ризику артеріосклеротичних захворювань, за до помогою ряду епідеміологічних досліджень. Дійсно, лікарські засоби, здатні зменшувати рівень LDL-холестерину, хакі як інгібітори 3-гідрокси-3метилглутарил-СоА (Н МС-СоА)-редуктази, використали з метою запобігання захворюванням коронарних артерій (ішемічних хвороб серця) і показали, що вони можуть до деякої міри бути корисними, у багатьох великомасштабних клініч 35 84603 них випробуваннях. Однак їхня превентивна дія на ішемічні захворювання є певною мірою обмеженою і ще недостатньо задовільною. Недавно, було виявлено, що низький рівень у сироватці ліпопротеїну високої щільності (HDL) є сильним фактором ризику артеріосклеротичних захворювань, за допомогою ряду епідеміологічних досліджень і великомасштабних клінічних випробувань. Відомо, що HDL має різними антиартеріосклеротичні ефекти, і увага фокусується на потенційності лікарських засобів, що збільшують рівень HDL-холестерину, як засобу для запобігання або лікування артеріосклеротичних захворювань. Однак немає лікарських засобів, які можуть бути використані задовільним чином для цієї мети. Фібрати і інгібітори HMG-CoA-редуктази мають лише низьку активність збільшення HDL-холестерину; похідні нікотинової кислоти можуть значно збільшувати HDL, але мають серйозні проблеми переносимость Тому, існує потреба в добре стерпному агенті, що може значно підвищувати рівні HDLхолестерину, запобігаючи або обертаючи прогресування атеросклерозу. Відомо, що багато білків беруть участь у механізмі регуляції катаболізму різних ліпопротеїнів. Серед них, привертає увагу роль білка перенесення холестерилового ефіру (CETP). CETP є білком, відповідальним за перенесення холесгерилового ефіру (РЄ) і тригліцериду між ліпопротеїнами і опосередковує перенесення РЄ від HDL до LDL або до ліпопротеїну дуже низької щільності (VLDL). Відповідно до цього, активність CETP дуже сильно впливає на ліпідну сполуку в частинах ліпопротеїнів. Наприклад, відомо, що введення нейтралізуючого моноклонального антитіла до CETP кролика або хом'яка підвищує рівні HDLхолестерину і знижує рівні LDL-холестерину. Крім того, у людини, що має зменшену або еліміновану активність CETP внаслідок мутації гена, виявляються підвищені рівні HDL-холестерину і знижені рівні LDL-холестерину. З іншого боку, відомо, що трансгенні миші і щури, сконструйовані для експресії CETP, виявляють знижений рівень HDLхолестерину і підвищений рівень LDLхолестерину. Таким чином, вважається, що CETP у сильній мірі сприяє регуляції сироваткових ліпідів і тим самим викликає зміну профілю сироваткових ліпідів, наприклад, зменшення рівня HDLхолестерину і збільшення LDL-холесгерину. Таким чином, передбачається, що висока величина активності CETP буде індукува ти артеріосклероз. Дійсно, активність CETP варіюється залежно від виду тварини. Відомо, що артеріосклеротичні ушкодження легко утворюються введенням холестерину у тварин з високою активністю CETP, таких як кролики, тоді як такі ушкодження навряд чи зустрічаються у тварин з низькою активністю CETP, таких як щури Крім юго, підтверджується, що безперервна супресія активності CETP введенням антисмислового олігодезоксинуклеотиду приводила до таких ефектів, як збільшення рівня HDLхолестерину крові і зменшення артеріосклеротичних ушкоджень у кроликів, що одержували в кормі холестерин. Наведені вище відкриття вказують на те, що 36 активність CETP полягає в негативній кореляції з HDL-холестерином і що інгібування активності CETP повинне зменшувати ступінь ризику у відношенні артеріосклеротичних захворювань. Таким чином, очікується, що сполуки, здатні інгібувати активність CETP, можуть блокувати перенесення холестерину від HDL до LDL, збільшуючи тим самим HDL-холестерин, що має тенденцію запобігати артеріосклерозу, і, зменшуючи LDL-холестерин, що має тенденцію підсилювати артеріосклероз. Таким шляхом подібні сполуки можуть служити як корисний превентивний або терапевтичний агент для артеріосклеротичних захворювань, гіперліпемії або дисліпідемії і уперше забезпечувати ефективне лікарське лікування. Приклади сполук, що володіють Сетрінгібуючою активністю, включають похідні тетрагідронафтиридину. [Див. WO 00/17164. WO 00/17165, WO 00/17166]. Однак зазначені сполуки мають недоліки. А саме, вони слабко розчинні у воді і не можуть абсорбуватися в достатній мірі in vivo, достатній рівень у крові для прояву медичної дії навряд чи може досягатися навіть при введенні у вигляді звичайної форми для перорального введення. [Див. WO 03/63868]. Таким чином, існує крайня потреба в нових сполуках, у яких зазначені вище недоліки усун уті. Даний винахід забезпечує нові похідні тетрагідронафтиридину, що володіюіь чудовою Сетрінгібуючою активністю, у яких усун уті недоліки існуючи х Сетр-інгібуючи х сполук. Таким чином, даний винахід забезпечує сполуку формули (І): де R1 означає атом водню, необов'язково заміщену алкоксикарбонільну груп у, необов'язково заміщену карбамоїльну груп у, необов'язково заміщену алкільну груп у, необов'язково заміщену алканоїльну гр упу, насичену або ненасичену моноциклічну або біциклічну гетероциклічну груп у, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна група необов'язково заміщена), або насичену або ненасичену моноциклічну або біциклічну гетероциклічну карбонільну груп у, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна група необов'язково заміщена). R2 означає атом водню або необов'язково заміщену алкільну груп у; R3 означає атом водню або необов'язково заміщену алкільну груп у; R4 означає необов'язково заміщену алкіленову груп у; R5 означає насичену або ненасичену моноциклічну або біциклічну гетероциклічну групу, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту, де зазначена гетероциклічна група необов'язково заміщена, R6, R7 i R8 означають незалежно атом водню, 37 84603 атом галогену, гідроксигрупу, нігрогрупу, ціаногрупу, необов'язково заміщену алкільну гр упу, необов'язково заміщену алкоксигрупу, необов'язково заміщену алкілсульфонілоксигрупу, необов'язково заміщену моно- або діалкілкарбамоїльну групу або необов'язково заміщену аміногрупу; або R6 і R7 або R7 і R8 можуть поєднуватися на кінцях з утворенням алкіленової групи, де алкіленова група необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів азоту, сірки і кисню, і може мати замісник (замісники); і R10 означає ароматичне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначене ароматичне кільце необов'язково заміщене), або його фармацевтично прийнятну сіль Сполука (І) даного винаходу включає суміш стереоізомерів, що відповідають стереоізомерам в очищеній або по суті очищеній формі. Наприклад, сполуки формули (І) можуть мати один або кілька асиметричних атомів вуглецю й, отже, можуть існувати у вигляді індивідуальних енантіомерів або діастереомерів або їхньої суміші. Дані сполуки включають відповідні ізомери і їхні суміші Крім того, коли сполука (І) має подвійний зв'язок, можуть існувати геометричні ізомери (цис- і трансформи), і, коли сполука (І) має групу, що містить ненасичений зв'язок, таку як карбоніл, можуть існувати таутомерні форми, і дані сполуки включають відповідні ізомери і їхні суміші. Далі, фармацевтично прийнятні солі сполуки (І) даного винаходу включають внутрішньомолекулярну сіль, гідрат, сольват або т.п. Як використано в даному описі термін "ароматичне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає переважно "5-7-членне моноциклічне ароматичне кільце, необов'язково заміщене 13 гетероатомами, незалежно вибраними з атомів кисню, сірки і азоту", конкретно включаючи групи феніл, фурил, тієніл, піроліл, окасазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піразоліл, ізоксазоліл, ізотіазоліл, піридил, піридазиніл, піримідиніл, піразиніл, азепініл, оксепиніл і тієпиніл і т.п. Термін ''насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна група, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту" означає переважно "насичену або ненасичену 5-8-членну гетероциклічну гр упу, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", конкретно включаючи наступні групи. Приклади 5-членної гетероциклічної групи включають групи 2Н-піроліл, 3Н-піроліл, 2-піроліл, 3-піроліл, піролідиніл, 1,3-діоксоланіл, оксазоліл, оксазолініл, оксазолідиніл, тіазоліл, імідазоліл, імідазолініл, імідазолідиніл, піразоліл, 2піразолініл, піридазолідиніл, ізоксазоліл, ізотіазоліл, тетразоліл, 1,2-дитіоліл, 1,3-дитіоліл, 3Н-1,2оксатіоліл, 1,2,3-оксадіазоліл, 1,2,4-оксадіазоліл, 1,2,5-оксадіазоліл, 1,3,4-оксадіазоліл, 1,2,3триазоліл, 1,2,4-триазоліл, 1,3,4-тіадіазоліл, 1,2,3,4-оксатриазоліл, 1,2,3,5-оксатриазоліл, 3Н1,2,3-діоксазоліл, 1,2,4-діоксазоліл, 1,3,2діоксазоліл, 1,3,4-діоксазоліл, 5Н-1,2,5оксатіазоліл і 1,3-оксатіоліл і т.п. 38 Приклади 6-членної гетероциклічної групи включають групи 2Н-піраніл, 4Н-піраніл, піридил, піперидиніл, 1,2-діоксиніл, 1,3-діоксиніл, 1,4діоксаніл, морфолініл, 1,4-дитіаніл, тіоморфолініл, піридазиніл, піримідиніл, піразиніл, піперазиніл, 1,3,5-триазиніл, 1,2,4-триазиніл, 1,2,3-триазиніл, 1,3,5-тритіаніл, 4Н-1,2-оксазиніл, 2Н-1,3-оксазиніл, 6Н-1,3-оксазиніл, 6Н-1,2-оксазиніл, 1,4-оксазиніл, 2Н-1,2-оксазиніл, 4Н-1,4-оксазиніл, 1,2,5оксатіазиніл, 1,4-оксазиніл, о-ізоксазиніл, пізоксазиніл, 1,2,5-оксатіазиніл, 1,2,6-оксатіазиніл, 1,4,2-оксадіазиніл і 1,3,5,2-оксадіазиніл і т.п. Приклади 7-членної гетероциклічної групи включають групи азепініл, оксепиніл і тієпиніл і т.п. Приклади 8-членної гетероциклічної групи включають групи азоциніл, оксоциніл і тіоциніл і т.п. Як використано в даному описі гетероциклічна частина "насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної оксигрупи, що містить 1-4 і етероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", "насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної карбонільної групи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту" і "насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної карбоніламіногрупи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту" означає вищевказану "насичену або ненасичену моноциклічну або біциклічну гетероциклічну групу, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту". У таких випадках, коли положення зв'язування для таких ароматичних кілець, гетероциклічної групи і т.п.не зазначено особливо, передбачається, що зазначене визначення включає всі можливі положення зв'язування. Наприклад, термін "піридильна група" означає 2-, 3- або 4-піридильну групу, і термін "тієнільна група" означає 2- або 3тієнільну груп у. Те ж саме стосується і інших ароматичних кілець і гетероциклічних груп. Коли насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна група, гетероциклічна оксигрупа, гетероциклічна карбонільна група і гетероциклічна карбоніламіногрупа, кожна утримуюча 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту, має замісник (замісники), зазначене заміщення включає окислювання гетероатому (гетероатомів) в гетероциклі у відповідних групах. Конкретно, сполуки, що мають гетероатом (гетероатоми) у гетероциклі зазначених груп, наприклад, N-оксид, S-оксид (SO) або S,S-діоксид (SO2), також входять в об'єм даного винаходу. Термін "галоген" стосується фтору, хлору, брому або йоду. Термін "алкільна група" або "алкіл" означає прямий або розгалужений насичений вуглеводневий ланцюг, що має 1-10 атомів вуглецю, і циклічний насичений вуглеводневий ланцюг, що має 310 атомів вуглецю. Як прямий або розгалужений вуглеводневий ланцюги кращими є ланцюги, що мають 2-10 атомів вуглецю, і більше кращими є ланцюги, що мають 2-6 атомів вуглецю. Іншими кращими прикладами є алкільні групи із прямим 39 84603 ланцюгом, що мають 1-6 атомів вуглецю, зокрема, алкільні групи, що мають 1-4 атоми вуглецю. Приклади алкільної групи включають групи метил, етил, пропіл, ізопропіл, бутил, втор-бутил, третбутил, пентил, ізопентил, неопентил, трет-пентил, 1-мстилбутил, 2-м етил бутил, 3-метилбутил, гексил і ізогексил, і т. д. Термін "алкоксигрупа" або "алкокси" означає пряму або розгалужену алкілоксигрупу, що має 110 атомів вуглецю і циклічну алкілоксигрупу, що має 3-10 атомів вуглецю. Як прямий або розгалужений вуглеводневий ланцюги кращими є ланцюги, що мають 2-10 атомів вуглецю, і більше кращими є ланцюги, що мають 2-6 атомів вуглецю. Іншими кращими прикладами є алкоксигрупи із прямим ланцюгом, що мають 1-6 атомів вуглецю, зокрема, алкоксигрупи, що мають 1-4 атоми вуглецю. Приклади алкоксигрупи включають групи метокси, етокси, пропокси, ізопропокси, бутокси, ізобутокси, трет-бутокси, пентокси, ізопентокси, неопенюкси, трет-пентокси, гексокси і ізогексокси, і т.п. Термін "алкіленова група" або "алкілен" означає насичений вуглеводневий ланцюг, в якому атом водню вилучений з кожного з кінцевих вуглеців прямого вуглеводневого ланцюга. Кращі приклади включають алкіленову груп у, що мас 1-4 атома вуглецю, конкретно, групи метилен, етилен, триметилен і тетраметилен, і т.п. Коли використовувана алкіленова група містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів азоту, сірки і кисню, термін "алкілен" включає груп у формули: -O(CH2)m-O-, -S-(CH2)m-S-, -NH-(CH 2)m-NH- або -О(CH2)m-NH- (де m дорівнює цілому числу 1-4), або т.п. Термін "алканоїльна група" або "алканоїл" означає пряму або розгалужену алкілкарбонільну груп у, що має 1-10 атомів вуглецю, переважно алкілкарбонільну групу, що мас 1-6 атомів вуглецю, більш переважно алкілкарбонільну груп у, що має 1-4 атоми вуглецю. Приклади алканоїльної групи включають групи ацетил, пропіоніл, бутирил, валерил і пивалоїл, і т.п. Термін "алкенільна група" або "алкеніл" означає прямий або розгалужений вуглеводневий ланцюг, що має 2-10 атомів вуглецю і містить щонайменше один подвійний зв'язок, переважно алкенільну групу, що має 2-6 атомів вуглецю, більш переважно алкенільну групу, що має 2-4 атома вуглецю. Приклади алкенільної групи включають групи вініл, 1-пропеніл, аліл, ізопропеніл, бутеніл, бутадієніл і пентеніл, і т.п. Як використано у всіх пунктах формули винаходу і у всьому описі, коли термін "моно- або діалкіл" стосується діалкілу, зазначені алкільні групи можуть бути незалежними одна від іншої. Крім того, сполука наведеної нижче формули означає, що вона приймає конфігурацію (2R*,4S*), де (2R*,4S*) стосується суміші (2R,4S) і (2S,4R). Сполуки даного винаходу мають СЕТРінгібуючу активність і є ефективними для збіль 40 шення HDL-холестерину і зменшення LDLхолестерину. Таким чином, зазначені сполуки корисні в попередженні й/або лікуванні таких захворювань, як артеріосклероз, гіперліпемія і т.п. Кращими сполуками даного винаходу є сполуки, де R5 означає насичену або ненасичену моноциклічну або біциклічну гетероциклічну груп у, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту, де зазначена гетероциклічна група необов'язково заміщена 1-5 замісниками, вибраними з наступних груп: атома галогену, оксогрупи, гідроксигрупи, ціаногрупи, нітрогрупи, карбоксильної групи, сульфогрупи, необов'язково заміщеної алкільної групи, необов'язково заміщеної циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної алкенільної групи, необов'язково заміщеної алкоксигрупи, необов'язково заміщеної циклоалкоксигрупи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, необов'язково заміщеної моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної карбамімідоїльної групи, необов'язково заміщеної алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної алкілсульфінільної групи, необов'язково заміщеної алкілсульфонільної групи, аміногрупи, необов'язково заміщеної моно-або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної алкоксикарбоніламіногрупи, необов'язково заміщеної алкілсульфоніламіногрупи, необов'язково заміщеної моно- або діалкілкарбамоїламіногрупи, насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної карбоніламіногрупи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна карбоніламіногрупа необов'язково заміщена), сульфамоїльної групи, необов'язково заміщеної моно- або діалкілсульфамоїльної групи, необов'язково заміщеної алканоїльної групи, насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної групи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна група необов'язково заміщена), насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної оксигрупи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна оксигрупа необов'язково заміщена), і насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної карбонільної групи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна карбонільна група необов'язково заміщена); і R10 (означає ароматичне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту, де зазначене ароматичне кільце необов'язково заміщене 1-4 замісниками, вибраними з наступних гр уп: атома галогену, карбоксильної групи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, необов'язково заміщеної моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної алкільної групи, необов'язково заміщеної алкоксигрупи, гідроксигрупи, нітрогрупи, ціаногрупи, аміногрупи, необов'язково заміщеної моно- або діалкіламіног 41 84603 рупи, необов'язково заміщеної алканоїльної групи, необов'язково заміщеної алкілтіогрупи і насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної групи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна група необов'язково заміщена). Замісник (замісники) для необов'язково заміщеної алкільної групи, необов'язково заміщеної циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної алкенільної групи, необов'язково заміщеної алкоксигрупи, необов'язково заміщеної циклоалкоксигрупи, необов'язково заміщеної алкоксикарбонільної групи, необов'язково заміщеної моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної алкілсульфінільної групи, необов'язково заміщеної алкілсульфонільної групи, необов'язково заміщеної моно-або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної алкоксикарбоніламіногрупи, необов'язково заміщеної алкілсульфопіламіногрупи, необов'язково заміщеної моно- або діалкілкарбамоїламіногрупи, необов'язково заміщеної моно- або діалкілсульфамоїльної групи, необов'язково заміщеної алканоїльної групи, необов'язково заміщеної алкіленової групи, насиченої або пенасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної карбоніламіногрупи, що містиіь 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна карбоніламіногрупа необов'язково заміщена), насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної групи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна група необов'язково заміщена), насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної оксигрупи, що містить 1-4 іегероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна оксигрупа необов'язково заміщена), і насиченої або ненасиченої моноциклічної або біциклічної гетероциклічної карбонільної групи, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту (зазначена гетероциклічна карбонільна група необов'язково заміщена), можуть бути 1-5 групами, вибраними з наступних гр уп: атома галогену; ціаногрупи; гідроксигрупи; нітрогрупи; карбоксильної групи; оксогрупи; тіоксогрупи; сульфогр упи; циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної і ідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкоксикарбонільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою. фенільною групою або морфолінільною групою; карбамоїльної групи; моноабо діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом 42 галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алканоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкоксигрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, агомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алканоїлоксиїрупи, необов'язково заміщеної атомом галогену, гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної атомом галогену, гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкілсульфонільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; алкіл сульфінільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; моно- або діалкілсульфамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; аміногрупи; моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; моноабо діалкілсульфамоїламіногрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіногрупою, фенільною групою або морфолінільною групою; моноабо діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, атомом галогену, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою, моно- або діалкіламіної руною, фенільною групою або морфолінільною групою; і гр упи формули: де X1 і X3 означають незалежно CH2, NH, O, S, SO або SO2 ; X2 і X5 означають незалежно CH2, O, 43 84603 S, SO або SO2; X4 означає NH, O, S, SO або SO2; X6 і X7 означають незалежно O або S; X8 означає S, CO або SO; і n, о, р, q і r дорівнюють незалежно цілому числу 1-4, де кожна група наведених ви ще формул необов'язково заміщена 1-3 замісниками, вибраними з наступних гр уп: атома галогену, карбоксильної групи, гідроксигрупи, ціаногрупи, оксогрупи, тіоксогрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкільної групи, заміщеної галогеном, морфолінілалкільної групи, фенілалкільної групи, алканоїльної групи, гідроксіалканоїльної групи, алкоксіалканоїльної групи, алкоксигрупи, фенілалкоксигрупи, алкоксикарбонільної групи, бензилоксикарбонільної групи, моно- або діалкіламіногрупи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкілсульфамоїльної групи, алкілсульфонільної групи і тетразолільної групи. Крім того, "ароматичне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає переважно груп у феніл, нафтил, піридил, хіноліл, ізохіноліл, фурил, піримідиніл, триазоліл або тієніл. "Насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна група, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає переважно групу морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, піролідиніл, піперидиніл, гексагідроазепініл, піролініл, імідазолідиніл, оксазолідиніл, теірагідропіраніл, тетрагідрофураніл, діоксоланіл, оксираніл, піримідиніл, піридил, триазоліл, тетразоліл, оксадіазоліл, дигідропіримідиніл, піразиніл, гіазоліл, оксазолініл, оксазоліл, піридазиніл, імідазолініл, імідазоліл, піразиніл, тієніл, піроліл, фурил або дигідрооксазиніл. "Насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна оксигрупа, що містить 14 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає переважно групу морфолінілокси, тіоморфолінілокси, піперазинілокси, піролідинілокси, піперидинілокси, гексагідроазепінілокси, піролінілокси, імідазолідинілокси, оксазолідинілокси, тетрагідропіранілокси, тетрагідрофуранілокси, діоксоланілокси, оксиранілокси, піримідинілокси, піридилокси, триазолілокси, тетразолілокси, оксадіазолілокси, дигідропіримідинілокси, піразинілокси, тіазолілокси, оксазолінілокси, оксазолілокси, піридазинілокси, імідазолінілокси, імідазолілокси, піразинілокси, тієнілокси, піролілокси, фурилокси або дигідрооксазинілокси. "Насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна карбонільна група, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає переважно груп у морфолінілкарбоніл, тіоморфолінілкарбоніл, піперазинілкарбоніл, піролідинілкарбоніл, піперидинілкарбоніл, гексагідроазепінілкарбоніл, піролінілкарбоніл, імідазолідинілкарбоніл, оксазолідинілкарбоніл, тетрагідропіранілкарбоніл, тетрагідрофуранілкарбоніл, діоксоланілкарбоніл, оксиранілкарбоніл, піримідинілкарбоніл, піридилкарбоніл, триазолілкарбоніл, тетразолілкарбоніл, оксадіазолілкарбоніл, дигідропіримідинілкарбоніл, 44 піразинілкарбоніл, тіазолілкарбоніл, оксазолінілкарбоніл, оксазолілкарбоніл, піридазинілкарбоніл, імідазолінілкарбоніл, імідазолілкарбоніл, піразинілкарбоніл, тієнілкарбоніл, піролілкарбоніл, фурилкарбоніл або дигідрооксазинілкарбоніл. "Насичена або ненасичена моноциклічна або біциклічна гетероциклічна карбоніламіногрупа, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", означає переважно груп у морфолінілкарбоніламіно, тіоморфолінілкарбоніламіно, піперазинілкарбоніламіно, піролідинілкарбоніламіно, піперидинілкарбоніламіно, гексагідроазепінілкарбоніламіно, піролінілкарбоніламіно, імідазолідинілкарбоніламіно, оксазолідинілкарбоніламіно, тетрагідропіранілкарбоніламіно, тетрагідрофуранілкарбоніламіно, діоксоланілкарбоніламіно, оксиранілкарбоніламіно, піримідинілкарбоніламіно, піридилкарбоніламіно, триазолілкарбоніламіно, тетразолілкарбоніламіно, оксадіазолілкарбоніламіно, дигідропіримідинілкарбоніламіно, піразинілкарбоніламіно, тіазолілкарбоніламіно, оксазолінілкарбоніламіно, оксазолілкарбоніламіно, піридазинілкарбоніламіно, імідазолінілкарбоніламіно, імідазолілкарбоніламіно, піразинілкарбоніламіно, тієнілкарбоніламіно, піролілкарбоніламіно, фурилкарбоніламіно або дигідрооксазинілкарбоніламіно. У кращому варіанті здійснення даного винаходу R1 означає атом водню; алкоксикарбонільну груп у, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкенільної групи, аміногрупи, моно- і діалкіламіногрупи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи (зазначена моно- або діалкілкарбамоїльна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алканоїламіногрупи (зазначена алканоїламіногрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної і руни, гідроксигрупи і агома галогену), атома галогену, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, агома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), морфолінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піпе 45 84603 ридинільної групи (зазначена піперидинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моноабо діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), і піримідинільної групи (зазначена піримідинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи); карбамоїльну групу, необов'язково заміщену алкоксигрупою; дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену 1-2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; дигідроімідазолільну груп у, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; дигідрооксазинільну груп у, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; моно- або діалкілкарбамоїльну груп у, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно-або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 13 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); алкільну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); алканоїльну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незале 46 жно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи. карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); морфолінілкарбонільну груп у; піперазинілкарбонільну групу, необов'язково заміщену алкільною групою, карбоксіалкільною групою або алкоксикарбонілалкільною групою; піролідинілкарбонільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи; або піперидипілкарбонільну груп у, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи; R5 означає насичену або ненасичену 5-8членну гетероциклічну групу, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту; де зазначена гетероциклічна група необов'язково заміщена 1-4 замісниками, вибраними з наступних гр уп: атома галогену; оксогрупи; гідроксигрупи; ціаногрупи; нітрогрупи; карбоксильної групи; сульфогр упи; алкільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної, циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена алкокси, карбоксильною або алкоксикарбонільною групою), сульфогр упи, суль фамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена карбоксильною, алкоксикарбонільною, гідрокси, алкокси або фенільною групою), алканоїльної групи, алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою, моно- або діалкілсульфамоїламіногрупи, моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діоксоланільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена оксогрупою, алкоксикарбонільною або карбоксильною групою), піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної 47 84603 алкільною групою, гексагідроазепінільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, морфолінільної групи і піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою; алкенільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, бензилоксикарбонільної групи і тетразолільної групи; алкоксигрупи, необов'язково заміщеною групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена алкокси, карбоксильною або алкоксикарбонільною групою), сульфогрупи, сульфамоїльної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена карбоксильною, алкоксикарбонільною, гідрокси, алкокси або фенільною групою), алканоїльної і руни, алканоїлоксигрупи, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, заміщеної алкоксигрупою, моно- або діалкілсульфамоїламіногрупи, моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної морфолінільною групою, оксиранільної групи, діоксоланільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена оксогрупою, алкоксикарбонільною або карбоксильною групою), піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, гексагідроазепінільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, морфолінільної групи, піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, піримідинільної групи, піридильної групи і морфолінілкарбонільної групи; алкоксикарбонільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкоксикарбонільною групою або фенільною групою; карбамоїльної групи; моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, морфолінільної групи, гідроксигрупи і алкоксигрупи; гідроксикарбамімідоїльної групи; алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; алкілсульфінільної групи; алкілсульфонільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з , гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; аміногрупи; моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, кар 48 боксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, моно- або діалкіламіногрупи і морфолінільної групи; моно- або діалканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і аміногрупи; моно- або діалкілкарбамоїламіногрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою; морфолінілкарбоніламіногрупи; сульфамоїльної групи; моно- або діалкілсульфамоїльної групи; алканоїльної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, моно- або діалкіламіногрупи і морфолінільної групи; алкоксикарбоніламіногрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, гідроксигрупою або алкоксикарбонільною групою; або групи, вибраної з наступних груп: де X1 і X3 означають незалежно CH2, NH, O, S, SO або SO2 ; X2 і X5 означають незалежно CH2, O. S, SO або SO2; X4 означає NH, O, SO або SO2; і n, о, р, q і r незалежно дорівнюють цілому числу 1-4, де кожна група наведених вище формул необов'язково заміщена замісниками, вибраними з наступних гр уп: карбоксильної групи, атома галогену, гідроксигрупи, ціаногрупи. оксогрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, морфолінілалкільної групи, фенілалкільної групи, алканоїльної групи, гідроксіалканоїльної групи, алкоксіалканоїльної групи, алкоксигрупи, фенілалкоксигрупи, алкоксикарбонільної групи, бензилоксикарбонільної групи, моно- або діалкіламіногрупи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкілсульфамоїльної групи, алкілсульфонільної групи, дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою і тетразоїльної групи; R6, R7 і R8 означають незалежно атом водню, атом галогену, гідроксигрупу, нігрогрупу, ціаногрупу, алкільну груп у, алкоксигрупу, алкоксикарбонільну групу, бензилоксикарбонільну груп у, моноабо діалкілкарбамоїльну групу або моно- або діалкіламіногрупу, де зазначені групи алкіл, алкокси, алкоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, моно- або діалкілкарбамоїл і моно- або діалкіламіно необов'язково заміщені 1-6 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи, алкоксигрупи, алкілтіогрупи, аміногрупи, нітрогрупи, ціаногрупи, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і моно- або діалкіламіногру 49 84603 пи; або R6 і R7 або R7 і R8 можуть поєднуватися на кінцях з утворенням алкіленової групи, де зазначена алкіленова група необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів азоту, сірки і кисню; R10 означає ароматичне моноциклічне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту; де зазначене моноциклічне ароматичне кільце необов'язково заміщене 1-4 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, алкільної групи, алкоксигрупи, гідроксигрупи, нітрогрупи, ціаногрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, алканоїльної групи, алкілтіогрупи, тетразолільної групи і дигідрооксазолільної групи, де зазначені алкільна група, алкоксигрупа, моноабо діалкіламіногрупа, моно- або діалкілкарбамоїльна група, алканоїльна група і алкілтіогрупа необов'язково заміщені замісником (замісниками), незалежно вибраними з атома галогену і груп гідрокси, алкокси, морфолініл, піперидиніл, піролідиніл, піперазиніл, алкілпіперазиніл і алканоїлпіперазиніл. Крім того, у зазначених кращих сполуках, "ароматичне моноциклічне кільце, що необов'язково містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", являє собою фенільну груп у, піридильну групу, піримідинільну групу, фурильну гр упу або тієнільну груп у; і "насичена або ненасичена 5-8-членна гетероциклічна група, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту", являє собою піримідинільну групу, піридильну груп у, триазолільну групу, тетразолільну групу, оксадіазолільну групу, дигідропіримідинільну груп у, піразинільну груп у, тіазолільну групу, оксазолільну групу, імідазолільну груп у, дигідрооксазинільну гр упу, дигідропіразинільну груп у або піразолільну груп у. У більш кращих сполуках R1 означає атом водню; алкоксикарбонільну груп у, заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкенільної групи, аміногрупи, моно- і діалкіламіногрупи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи (зазначена моно- або діалкілкарбамоїльна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алканоїламіногрупи (зазначена алканоїламіногрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, гідроксигрупи і атома галогену), атома галогену, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибра 50 ними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбопілалкоксигрупи), фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), морфолінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піперидинільної групи (зазначена піперидинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з і ідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), і піримідинільної групи (зазначена піримідинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи); дигідрооксазолільну групу, необов'язково заміщену 1-2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; або моно- або діалкілкарбамоїльну груп у, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); R2 означає алкільну груп у; R3 означає атом водню; R4 означає алкіленову гр упу; R5 означає гетероциклічну груп у, вибрану з піримідинільної групи, піридильної групи, триазолільної групи, тетразолільної групи, оксадіазолільної групи, дигідропіримідинільної групи, піразинільної групи, тіазолільної групи, оксазолільної групи, імідазолільної групи, дигідрооксазинільної групи, піразолільної групи і дигідропіразинільної групи, де зазначена гетероциклічна група заміщена 1-4 замісниками, вибраними з наступних гр уп: 51 84603 атома галогену; гідроксигрупи; оксогрупи; ціаногрупи; карбоксильної групи; сульфогр упи; алкільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної гідрокси або алкоксигрупою, алкоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алкокси- або карбоксигрупою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, морфолінільної групи, алканоїлоксигрупи і алкілсульфонільної групи; алкенільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, бензилоксикарбонільної групи і тетразолільної групи; алкоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена гідроксигрупою, карбоксильною групою або алкоксигрупою), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксигрупою, морфолінільної групи, піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена карбоксильною групою, алкоксигрупою або оксогрупою), піримідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксигрупою, необов'язково окисленої піридильної групи, діоксаланільної групи, заміщеної алкільною групою, і морфілінілкарбонільної групи; циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою; алкоксикарбонільної групи, необов'язково заміщеної фенільною групою; карбамоїльної групи; моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з морфолінільної групи, карбоксильної групи, гідроксигрупи і алкоксигрупи; гідроксикарбамімідоїльної групи; алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; алкілсульфонільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксикарбонільної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; аміногрупи; моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково 52 заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, моно- або діалкіламіногрупи і морфолінільної групи; алканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксигрупи, карбоксильної групи і аміногрупи; моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою; морфолінілкарбоніламіногрупи; морфолінільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з оксогрупи і карбоксильної групи; піперазинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, алканоїльної групи, алкоксіалканоїльної групи, бензилоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкілсульфамоїльної групи, алкілсульфонільної групи, тетразолільної групи і дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; піперидинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, гідроксигрупи, алкільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою або карбоксильною групою, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної фенільною групою, алкоксикарбонільної групи, оксогрупи і алканоїльної групи; піролідинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, оксогрупи і моно- або діалкіламіногрупи; піролінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; гексагідроазепінільної групи, необов'язково заміщеної алканоїльною групою; імідазолідинільної групи, необов'язково заміщеною оксогрупою; піридильної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, гідроксигрупою, алканоїльною групою, алкільною групою або гідроксіалкільною групою (зазначена піридильна група необов'язково додатково окислена); тетразолільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою або гідроксіалкільною групою; дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; дигідроімідазолільної групи; дигідрооксазолільної групи; оксазолідинільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; тетрагідропіридильної групи, необов'язково заміщеної бензильною і руною; піримідинільної групи; піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою або карбоксильною групою; піролідинілоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з алкільної групи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і алканоїльної групи; тетрагідропіранілоксигрупи; тетрагідрофуранілоксигрупи; необов'язково окисленої тіанілоксигрупи; 53 84603 морфолінілкарбонільної групи; піперазинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з алканоїльної групи і алкільної групи; піролідинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою, і піперидинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою; R6 і R7 означають незалежно атом водню, алкільну групу, необов'язково заміщену атомом галогену, алкоксигрупу, необов'язково заміщену атомом і алогену, гідроксигрупу, ціаногрупу або моноабо діалкіламіногрупу; або R6 і R7 можуть поєднуватися на кінцях з утворенням алкілендіоксигрупи; R8 означає атом водню; R10 означає фенільну або піридильну групу, де фенільна або піридильна група необов'язково заміщена 1-4 замісниками, вибраними з атома галогену, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, необов'язково заміщеної агомом галогену, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної атомом галогену, гідроксигрупи, ціаногрупи, аміногрупи, моноабо діалкіламіногрупи і алкілтіогрупи. У наступних кращих сполуках R1 означає алкоксикарбонільну груп у, необов'язково заміщену1-5 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи), алкенільної групи, атома галогену, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), піперидинільної групи (зазначена піперидинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи), і піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи і алкоксикарбонілалкільної групи); або дигідрооксазолільну груп у, необов'язково заміщену 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; R5 означає піримідинільну груп у, піридильну груп у, триазолільну гр упу, тетразолільну гр упу, оксадіазолільну групу, дигідропіримідинільну групу, піразинільну групу, тіазолільну групу, оксазолі 54 льну груп у, дигідрооксазинільну гр упу, піразолільну гр уп у або дигідропіразинільну груп у, де зазначена група заміщена 1-4 замісниками, вибраними з наступних гр уп: атома галогену; гідроксигрупи; ціаногрупи; карбоксильної групи; алкільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксигрупи, необов'язково заміщеною гідрокси або алкоксигрупою, алкоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алкокси- або карбоксигрупою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, морфолінільної групи, алканоїлоксигрупи і алкілсульфонільної групи; алкенільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, гідроксигрупи і карбоксильної групи; алкоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена гідроксигрупою, карбоксильною групою або алкоксигрупою), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксигрупою, морфолінільної групи, піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена карбоксильною групою, алкоксигрупою або оксогрупою), піримідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксигрупою, необов'язково окисленої піридильної групи, діоксаланільної групи, заміщеної алкільною групою, і морфілінілкарбонільної групи; циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою; моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з морфолінільної групи, карбоксильної групи, гідроксигрупи і алкоксигрупи; гідроксикарбамімідоїльної групи; алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; аміногрупи; моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи і морфолінільної групи; алканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксигрупи, карбоксильної групи і аміногрупи; моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково 55 84603 заміщеної алкоксигрупою; морфолінілкарбоніламіногрупи; морфолінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; піперазинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, алканоїльної групи, алкоксіалканоїльної групи, моїю- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкілсульфамоїльної групи і алкілсульфоиільної групи; піперидинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, гідроксигрупи, алкільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою або карбоксильною групою, алкоксигрупи, алкоксикарбонільної групи, оксогрупи і алканоїльної групи; піролідинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і моно- або діалкіламіногрупи; гексагідроазепінільної групи, необов'язково заміщеної алканоїльною групою; піридильної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, карбоксильною групою, алкільною групою або гідроксіалкільною групою (зазначена піридильна група необов'язково додатково окислена); тетразолільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою або гідроксіалкільною групою; дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; оксазолідинільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; тетрагідропіридильної групи, необов'язково заміщеної бензильною групою; піримідинільної групи; піперидииілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою або карбоксильною групою; піролідин локсигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з алкільної групи і алканоїльної групи; тетрагідропіранілоксигрупи; тетрагідрофуранілоксигрупи й необов'язково окисленої тіанілоксигрупи; R10 означає фенільну або піридильну групу, де фенільна або піридильна група необов'язково заміщена 1-4 замісниками, вибраними з атома галогену, алкільної групи, необов'язково заміщеної атомом галогену, алкоксигрупою, гідроксиїрупою, ціаногрупою, аміногрупою і моно- або діалкіламіногрупою. Інший варіант здійснення даного винаходу включає сполуки формули (І), де R5 означає групу формули: де кільце А означає насичену або ненасичену 5-8-членну гетероциклічну групу, що містить 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту, і R11 означає групу, вибрану з наступних груп: атома галогену; гідроксигрупи; оксогрупи; 56 ціаногрупи; карбоксильної групи; сульфогр упи; алкільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної гідрокси або алкоксигрупою, алкоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алкокси- або карбоксигрупою, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперидинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною або алкоксикарбонільною групою, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, морфолінільної групи, алканоїлоксигрупи і алкілсульфонільної групи; алкенільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, бензилоксикарбонільної групи і тетразолільної групи; алкоксигрупи. необов'язково заміщеної групою, вибраною з атома галогену, ніаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена гідроксигрупою, карбоксильною групою або алкоксигрупою), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксигрупою, морфолінільної групи, піролідинільної групи (зазначена піролі динільна група необов'язково заміщена карбоксильною групою, алкоксигрупою або оксогрупою), піримідинільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксигрупою, необов'язково окисленої піридильної групи, діоксаланільної групи, заміщеної алкільною групою, і морфілінілкарбонільної групи; циклоалкільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбопільною групою; алкоксикарбонільної групи, необов'язково заміщеної фенільною групою; карбамоїльної групи; моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з морфолінільної групи, карбоксильної групи, гідроксигрупи і алкоксигрупи; гідроксикарбамімідоїльної групи; алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; алкілсульфонільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксикарбонільної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; аміногрупи; моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, моно- або діалкіламіногрупи і морфо 57 84603 лінільної групи; алканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксигрупи, карбоксильної групи і аміногрупи; моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою; морфолінілкарбоніл аміногрупи; морфолінільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з оксогрупи і карбоксильної групи; піперазинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, алканоїльної групи, алкоксіалканоїльної групи, бензилоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкілсульфамоїльної групи, алкілсульфонільної групи, тетразолільної групи і дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; піперидинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, гідроксигрупи, алкільної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою або карбоксильною групою, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної фенільною групою, алкоксикарбонільної групи, оксогрупи і алканоїльної групи; піролідинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, оксогрупи і моно- або діалкіламіногрупи; піролінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; гексагідроазепінільної групи, необов'язково заміщеної алканоїльною групою; імідазолідинільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; піридильної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою, гідроксигрупою, алканоїльною групою, алкільною групою або гідроксіалкільною групою (зазначена піридильна група необов'язково додатково окислена); тетразолільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою або гідроксіалкільною групою; дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; дигідроімідазолільної групи; дигідрооксазолільної групи; оксазолідинільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; тетрагідропіридильної групи, необов'язково заміщеної бензильною групою; піримідинільної групи; піперидинілоксигрупи, необов'язково заміщеної алкільною групою або карбоксильною групою; піролідинілоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з алкільної групи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи і алканоїльної групи; тетрагідропіранілоксигрупи; тетрагідрофуранілоксигрупи; необов'язково окисленої тіанілоксигрупи; морфолінілкарбонільної групи; піперазинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з алканоїльної групи і 58 алкільної групи; піролідинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою, і піперидинілкарбонільної групи, необов'язково заміщеної карбоксильною групою або алкоксикарбонільною групою; де зазначена сполука показана формулою (1-А): де кожний символ має значення, визначений вище. Більш кращий варіант включає сполуки формули (І), де R1 означає атом водню; алкоксикарбонільну груп у, заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи (зазначена алкоксигрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкенільної групи, аміногрупи, моно- і діалкіламіногрупи, тетразолільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи (зазначена моно- або діалкілкарбамоїльна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи і алкоксикарбонільної групи), алканоїламіногрупи (зазначена алканоїламіногрупа необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи,гідроксигрупи і атома галогену), атома галогену, циклоалкільної групи (зазначена пиклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, агома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), морфолінільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піперидинільної групи (зазначена піперидинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моноабо діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), піролідинільної групи (зазначена піролідинільна група необов'язково заміщена 1-3 замі 59 84603 сниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, атома галогену, оксогрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи), і піримідинільної групи (зазначена піримідинільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкоксигрупи і алкоксикарбонілалкоксигрупи); дигідрооксазолільну гр упу, необов'язково заміщену 1-2 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, карбоксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи і гідроксіалкільної групи; або моно- або діалкілкарбамоїльну групу, необов'язково заміщену 1-5 замісниками, незалежно вибраними з атома галогену, гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, аміногрупи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піридильної групи, циклоалкільної групи (зазначена циклоалкільна група необов'язково заміщена 1-3 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи) і фенільної групи (зазначена фенільна група необов'язково заміщена 13 замісниками, незалежно вибраними з карбоксильної і руни, алкоксикарбонільної групи, атома галогену, аміногрупи і гідроксигрупи); R2 означає алкільну груп у; R3 означає атом водню; R4 означає алкіленову гр упу; кільце A i R11 означають такі ж групи, як визначено вище; R6 і R7 означають незалежно атом водню, алкільну груп у, необов'язково заміщену аюмом галогену, алкоксигрупу, необов'язково заміщену атомом галогену, гідроксигрупу, ціаногрупу або моноабо діалкіламіногрупу; або R6 і R7 можуть поєднуватися на кінцях з утворенням алкілендіоксигрупи, R8 означає атом водню; R10 означає фенільну або піридильну групу, де фенільна або піридильна група необов'язково заміщена 1-4 замісниками, вибраними з атома галогену, алкоксикарбонільної групи, алкільної групи, необов'язково заміщеної агомом галогену, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної атомом галогену, гідроксигрупи, ціаногрупи, аміногрупи, моноабо діалкіламіногрупи і алкілтіогрупи. Інший кращий варіант включає сполуки формули (І), де кільце А означає насичену або ненасичену 5-8-членну гетероциклічну груп у, що містить 1-4 гетероагоми, незалежно вибрані з атомів кисню, сірки і азоту, і R означає групу, вибрану з наступних гр уп: атома галогену; гідроксигрупи; оксогрупи; ціаногрупи; карбоксильної групи; сульфогр упи; алкільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбо 60 ксильної групи, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, алкоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою, піролідинільної групи, піперидинільної групи, піперазинільної групи, необов'язково заміщеної алкільною групою, морфолінільної групи, алканоїлоксигрупи і алкілсульфонільної групи; алкенільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, гідроксигрупи, карбоксильної групи, бензилоксикарбонільної групи і тетразолільної і рупи; алкоксигрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, карбамоїльної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, алкоксигрупи, необов'язково заміщеної гідроксигрупою, алкілтіогрупи, алкілсульфонільної групи, алкілсульфінільної групи, моно- або діалкіламіногрупи, морфолінільної групи, піролідинільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою, піримідинільної групи, необов'язково окисленої піридильної групи, діоксаланільної групи, заміщеної алкільною групою, і морфілінілкарбонільної групи; алкоксикарбонільної групи, необов'язково заміщеної фенільною групою; карбамоїльної групи; моно- або діалкілкарбамоїльної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з морфолінільної групи і алкоксигрупи; гідроксикарбамімідоїльної групи; алкілтіогрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; алкілсульфонільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксикарбонільної групи і моно- або діалкілкарбамоїльної групи; аміногрупи; моно- або діалкіламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи, алкоксигрупи, моно- або діалкіламіногрупи і морфолінільної групи; алканоїламіногрупи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з гідроксигрупи, алкоксигрупи і аміногрупи; моно- або діалкілуреїдогрупи, необов'язково заміщеної алкоксигрупою; морфолінілкарбоніламіногрупи; морфолінільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною з оксогрупи і карбоксильної групи; піперазинільної групи, необов'язково заміщеної групою, вибраною із ціаногрупи, алкільної групи, гідроксіалкільної групи, алкоксикарбонілалкільної групи, карбоксіалкільної групи, алканоїльної групи, алкоксіалканоїльної групи, бензилоксикарбонільної групи, моно- або діалкілкарбамоїльної групи, моно- або діалкілсульфамоїльної групи, алкілсульфонільної групи, тетразолільної групи і дигідрооксадіазолільної групи, необов'язково заміщеної оксогрупою; піперидинільної групи, необов'язково заміще
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюTetrahydronaphthyridine derivatives and process for the preparation thereof
Автори англійськоюKubota Hitoshi, Nakamura Yoshinori, Higashijima Takanori, Yamamoto Yasuo, Oka Kozo, Igarashi Shigeki
Назва патенту російськоюПроизводные тетрагидронафтиридина и способ их получения
Автори російськоюКубота Хитоси, Накамура Йосинори, Хигасидзима Таканори, Ямамото Ясуо, Ока Коза, Игараси Сигеки
МПК / Мітки
МПК: C07D 471/00
Мітки: одержання, похідні, спосіб, тетрагідронафтиридину
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/110-84603-pokhidni-tetragidronaftiridinu-i-sposib-kh-oderzhannya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Похідні тетрагідронафтиридину і спосіб їх одержання</a>
Попередній патент: Гербіцидна синергетична композиція та спосіб боротьби з небажаною рослинністю
Наступний патент: Спосіб виготовлення фізичних моделей пластів-колекторів, перетнутих свердловиною
Випадковий патент: Модифікована паливно-бітумна ванна