Заміщені оксоазагетероциклічні інгібітори фактора хa та проміжні сполуки для їх отримання
Номер патенту: 59433
Опубліковано: 15.09.2003
Автори: ПОУЛЬС Хайнц В., КОНДОН Стіфен М., ПОЛІ Грегорі Б., МАЙЄРС Майкель Р., СПЕДА Альфред П., ДЕЙВІС Родерік С., ЛІ Ейвен, ЛОУ Ван Ф., ЧОЙ-СЛІДЕСКІ Йонг Мі, ДЖІАНГ Джон Ц., ЮНІГ Вілліем Р., БЕРНС Крістофер Й., ХАННЕЙ Бербера А., БЕКЕР Майкель Р., ХІ Вай
Формула / Реферат
1. Азагетероциклічні сполуки формули (І)
,
або їх фармацевтично прийнятна сіль, їх фармацевтично прийнятна пролікарська форма, їх N-оксид, їх гідрат або їх сольват, де
G1 і G2 означають L1-Cy1 або L2-Cy2, при цьому, коли R1 і R1а або R4 і R4a, узяті разом, означають O або S, то G1 означає L2-Cy2, а G2 означає L1-Cy1, або коли R2 і R2a або R3 і R3a, узяті разом, означають O або S, то G1 означає L1-Cy1, а G2 означає L2-Cy2;
Cy1 і Cy2 незалежно вибрані з переліку, який включає необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений гетероарил, необов'язково заміщений циклоалкіл, необов'язково заміщений циклоалкеніл, необов'язково заміщений гетероцикліл, необов'язково заміщений гетероцикленіл, необов'язково заміщений конденсований арилциклоалкіл, необов'язково заміщений конденсований арилциклоалкеніл, необов'язково заміщений конденсований арилгетероцикліл, необов'язково заміщений конденсований арилгетероцикленіл, необов'язково заміщений конденсований гетероарилциклоалкіл, необов'язково заміщений конденсований гетероарилциклоалкеніл, необов'язково заміщений конденсований гетероарилгетероцикліл і необов'язково заміщений конденсований гетероарилгетероцикленіл;
L1 означає О, NR5, -S(O)p-, -S(O)pNR5-, -C(X)Y- або -L3-Q-L4-Q'-L5,
L3 і L5 незалежно або відсутні, або означають необов'язково заміщений алкілен, необов'язково заміщений алкенілен або необов'язково заміщений алкінілен;
L4 означає необов'язково заміщений алкілен, необов'язково заміщений алкенілен або необов'язково заміщений алкінілен;
Q і Q’ незалежно або відсутні, або означають O, S, NR5, -S(O)p-, -S(O)pNR5- або -C(X)Y-;
A означає СН або N;
R1, R1a, R2, R2a, R3, R3a, R4 і R4a незалежно вибрані з переліку, що включає водень, карбоксильну групу, алкоксикарбоніл, Y1Y2NCO, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений аралкіл, необов'язково заміщений гетероарил і необов'язково заміщений гетероаралкіл або R1 і R1a, R2 і R2a, R3 і R3a або R4 і R4a, узяті разом, означають O або S;
m і n означають незалежно 0, 1 або 2, причому m і n не можуть означати 0 одночасно, а коли R1 і R1a, узяті разом, означають O або S, n означає 1, а коли R4 і R4a, узяті разом, означають O або S, m означає 1;
L2 або відсутня, або означає групу формули
,
R5 означає водень, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений аралкіл, необов'язково заміщений гетероаралкіл, R6O(CH2)v-, R6O2C(CH2)x-, Y1Y2NC(O)(CH2)x-, або Y1Y2N(CH2)v-;
R6 означає водень, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений аралкіл або необов'язково заміщений гетероаралкіл;
Y1 і Y2 означають незалежно водень, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений аралкіл або необов'язково заміщений гетероаралкіл, або Y1 і Y2, узяті разом, і зв'язані через N, утворюють моноциклічний гетероцикл;
R7, R8, R9 і R10 незалежно вибрані з переліку: водень, гідрокси-група, алкокси-група, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений гетероарил, необов'язково заміщений аралкіл і необов'язково заміщений гетероаралкіл, причому тільки один з R7 і R8 або один з R9 і R10 означає гідрокси- або алкокси-групу, і, крім того, коли R7, R8, R9 і R10 означають гідрокси або алкокси-групу, то ця гідрокси- або алкокси-група не є a-заміщеною N, O або S у Z;
X означає O або S;
Y або відсутня, або вибрана з O, S і NR5;
Z або відсутня, або вибрана з необов'язково заміщеного нижчого алкенілену, необов'язково заміщеного нижчого алкінілену, O, S(O)p, NR5, -NR5C(O)- і -C(O)NR5-;
x означає 1, 2,3 або 4;
v означає 2, 3 або 4;
p означає 1 або 2; а
q і r незалежно означають 0, 1, 2 або 3, причому q і r не можуть одночасно означати 0.
2. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 1, де Cy2 містить як мінімум один атом азоту і де Cy2 означає необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений циклоалкіл, необов'язково заміщений циклоалкеніл, необов'язково заміщений конденсований фенілциклоалкіл або необов'язково заміщений конденсований фенілциклоалкеніл, причому згаданий атом азоту є основним атомом азоту.
3. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 1, де Z або відсутня, або вибрана з O, S(O)p і NR5.
4. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 3, де m означає 1, і n означає 1.
5. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 4, де А означає N.
6. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де R3 і R3a, узяті разом, означають O; а R1, R1a, R2, R2a, R4 і R4a означають водень.
7. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де R3 і R3a, узяті разом, означають О; R1, R1a, R2, R2a, і R4 означають водень, а R4a означає необов'язково заміщений алкіл.
8. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де R3 і R3a, узяті разом, означають О; R1, R1a, R2 і R4 означають водень, а R2a і R4a означають необов'язково заміщений алкіл.
9. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де R3 і R3a, узяті разом, означають О; R1, R2, R2а і R4 означають водень, а R1a і R4a означають необов'язково заміщений алкіл.
10. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де R3 і R3a, узяті разом, означають О; R1, R2, R2а, R4 і R4a означають водень, а R1a означає карбоксил, алкоксикарбоніл, Y1Y2NCO або необов'язково заміщений алкіл.
11. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де R3 і R3a, узяті разом, означають О; R1, R1a, R2, R4 і R4a означають водень, а R2a означає карбоксил, алкоксикарбоніл, Y1Y2NCO або необов'язково заміщений алкіл.
12. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де L1 означає -S(O)p-, -C(X)Y- або -L3-Q-L4-Q'-L5-.
13. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де Cy1 означає необов'язково заміщений арил або необов'язково заміщений гетероарил.
14. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де L2 означає алкілен, який містить від одного до трьох атомів вуглецю.
15. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 14, де L2 означає -CH2-.
16. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де L2 означає групу формули
,
де Z означає NR5; q означає 2; r означає 0; R5 означає водень або необов'язково заміщений алкіл, а R7 і R8 означають водень.
17. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 16, де R5 означає водень.
18. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де Cy2 означає необов'язково заміщений арил або необов'язково заміщений гетероарил.
19. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де L1 означає -S(O)2-.
20. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де L1 означає -C(X)Y-; X означає О; а Y означає NH.
21. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де L1 означає -L3-Q-L4-Q'-L5-; Q означає -S(O)2- або -C(O)-; а L4 означає необов'язково заміщений алкенілен.
22. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де L1 означає -L3-Q-L4-Q'-L5; а L4 означає необов'язково заміщений алкілен.
23. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де L1 означає -L3-Q-L4-Q'-L5; Q означає -C(O)-; Q' означає О; а L4 означає необов'язково заміщений алкілен.
24. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де L1 означає -L3-Q-L4-Q'-L5; L3 означає необов'язково заміщений алкілен; а L4 означає необов'язково заміщений алкенілен.
25. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де Cy1 означає необов'язково заміщений феніл, необов'язково заміщений тієніл, необов'язково заміщений бензотієніл, необов'язково заміщений ізохінолініл, необов'язково заміщений індоліл, необов'язково заміщений тієнопіридил, необов'язково заміщений фураніл, необов'язково заміщений піридил або необов'язково заміщений бензімідазоліл.
26. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 5, де Cy2 означає необов'язково заміщений феніл, необов'язково заміщений піридил, необов'язково заміщений імідазоліл, необов'язково заміщений хінолініл, необов'язково заміщений ізохінолініл, необов'язково заміщений хіназолініл, необов'язково заміщений цинолініл, необов'язково заміщений азаіндоліл або необов'язково заміщений тієнопіридил.
27. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 1, де Z означає -NR5C(O)- і -С(O)NR5-.
28. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 27, де m означає 1; і n означає 1.
29. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 28, де А означає N.
30. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 29, де R3 і R3a, узяті разом, означають О; а R1, R1a, R2, R2a, R4 і R4a означають водень.
31. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 29, де R3 і R3a, узяті разом, означають О; R1, R1a, R2, R2a і R4 означають водень; а R4a означає необов'язково заміщений алкіл.
32. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 29, де R3 і R3a, узяті разом, означають О; R1, R1a, R2 і R4 означають водень; а R2a і R4a означають необов'язково заміщений алкіл.
33. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 29, де R3 і R3a, узяті разом, означають О; R1, R2, R2a і R4 означають водень; а R1a і R4a означають необов'язково заміщений алкіл.
34. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 29, де R3 і R3a, узяті разом, означають О; R1, R2, R2a, R4 і R4a означають водень; а R1a означає карбоксил, алкоксикарбоніл або необов'язково заміщений алкіл.
35. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 29, де R3 і R3a, узяті разом, означають О; R1, R1a, R2, R4 і R4a означають водень; а R2a означає карбоксил, алкоксикарбоніл або необов'язково заміщений алкіл.
36. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 29, де L1 означає -S(O)p-, -C(X)Y- або -L3-Q-L4-Q'-L5-.
37. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 29, де Cy1 означає необов'язково заміщений арил або необов'язково заміщений гетероарил.
38. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 29, де R5, R7, R8, R9 і R10 означають водень.
39. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 29, де Cy2 означає необов'язково заміщений арил або необов'язково заміщений гетероарил.
40. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 29, де L1 означає -S(O)2-.
41. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 29, де L1 означає -C(X)Y-; X означає О; а Y означає NH.
42. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 29, де L1 означає -L3-Q-L4-Q'-L5-; Q означає -S(O)2- або -C(O)-; а L4 означає необов'язково заміщений алкенілен.
43. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 29, де L1 означає -L3-Q-L4-Q'-L5-; а L4 означає необов'язково заміщений алкілен.
44. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 29, де L1 означає -L3-Q-L4-Q'-L5-; Q означає -C(O)-, Q’ означає О; а L4 означає необов'язково заміщений алкілен.
45. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 29, де L1 означає -L3-Q-L4-Q'-L5-; L3 означає необов'язково заміщений алкілен; а L4 означає необов'язково заміщений алкенілен.
46. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 29, де Cy1 означає необов'язково заміщений феніл, необов'язково заміщений тієніл, необов'язково заміщений бензотієніл, необов'язково заміщений ізохінолініл, необов'язково заміщений індоліл, необов'язково заміщений тієнопіридил, необов'язково заміщений фураніл, необов'язково заміщений піридил або необов'язково заміщений бензімідазоліл.
47. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 29, де Cy2 означає необов'язково заміщений феніл, необов'язково заміщений піридил, необов'язково заміщений імідазоліл, необов'язково заміщений хінолініл, необов'язково заміщений ізохінолініл, необов'язково заміщений хіназолініл, необов'язково заміщений цинолініл, необов'язково заміщений азаіндоліл або необов'язково заміщений тієнопіридил.
48. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 1, вибрана з переліку, який включає
4-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
4-[4-(4-метокси-бензолсульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
4-[4-(5-хлортієн[3,2-b]піридин-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
4-[4-(6-хлортієн[2,3-b]піридин-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
4-[2-оксо-4-(тієн[2,3-c]піридин-2-сульфоніл)піперазин-1-ілметил]бензамідин,
4-[4-(7-хлортієн[2,3-с]піридин-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
4-[4-(5'-хлор[2,2']бітіофеніл-5-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
4-[4-(4-хлортієн[3,2-с]піридин-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
4-[2-оксо-4-(толуол-4-сульфоніл)піперазин-1-ілметил]бензамідин,
4-[4-(бензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
4-аміно-3-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
3-[2-оксо-4-(толуол-4-сульфоніл)піперазин-1-ілметил]бензамідин,
3-[4-(6-фторбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
3-[4-(4-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
3-[4-(5-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
3-[4-(6-метокси-нафталін-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
3-{4-[5-(5-нітропіридин-2-сульфоніл)-тіофен-2-сульфоніл]-2-оксопіперазин-1-ілметил}-бензамідин,
3-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
3-{4-[2-(3-хлорфеніл)-етенсульфоніл]-2-оксопіперазин-1-ілметил}-бензамідин,
3-[2-оксо-4-(4-фенілазо-бензолсульфоніл)піперазин-1-ілметил]бензамідин,
3-[4-(бензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
4-[4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
4-{4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-(Е)-акрилоїл]-2-оксопіперазин-1-ілметил}-бензамідин,
3-{4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-(Е)-акрилоїл]-2-оксопіперазин-1-ілметил}-бензамідин,
3-[4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
1-(2-амінохінолін-6-ілметил)-4-(5'-хлор-[2,2']бітіофеніл-5-сульфоніл)піперазин-2-он,
6-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]-1Н-хінолін-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-тієн[2,3-c]піридин-3-ілметилпіперазин-2-он,
1-(2-аміно-хіноксалін-6-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-тієн[2,3-c]піридин-2-ілметилпіперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-тієн[3,2-c]піридин-3-ілметилпіперазин-2-он,
1-(2-амінохінолін-6-ілметил)-4-(6-хлортієн[2,3-b]піридин-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(1-гідроксіізохінолін-6-ілметил)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(1-хлорізохінолін-6-ілметил)піперазин-2-он,
7-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]-2Н-ізохінолін-1-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(1-хлорізохінолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
1-(7-амінотієн[2,3-c]піридин-2-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(2-хлорхінолін-6-ілметил)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-хінолін-6-ілметилпіперазин-2-он,
7-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]-1H-хінолін-2-он,
1-(2-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
1-(4-амінотієн[3,2-с]піридин-2-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-6-ілметил)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-ізохінолін-6-ілметилпіперазин-2-он,
1-(2-амінохінолін-6-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(декагідроізохінолін-6-ілметил)піперазин-2-он,
1-(1-аміноізохінолін-6-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(декагідроізохінолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
1-(1-аміноізохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
1-(4-амінотієн[3,2-с]піридин-3-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
(+/-)-[1-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-3-оксо-4-тієн[3,2-c]піридин-2-ілметилпіперазин-2-іл]оцтова кислота,
(+/-)-[1-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-3-оксо-4-тієн[2,3-c]піридин-2-ілметилпіперазин-2-іл]оцтова кислота,
1-(1-аміноізохінолін-6-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-(Е)-акрилоїл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(1-аміноізохінолін-6-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
(3S)-1-(7-хлорізохінолін-3-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-метоксиметилпіперазин-2-он,
(3S)-1-(7-хлорізохінолін-3-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-(E)-акрилоїл]-3-метоксиметилпіперазин-2-он,
(S)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-акрилоїл]-3-етил-1-(4-гідроксихінолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
1-(2-амінохінолін-6-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-(Е)-акрилоїл]піперазин-2-он,
1-(2-амінохінолін-6-ілметил)-4-(4-метоксибензил)піперазин-2-он,
1-(2-амінохінолін-6-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(2-амінохінолін-6-ілметил)-4-(5-метокси-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(2-амінохінолін-6-ілметил)-4-(5'-хлор-[2,2']бітіофеніл-5-ілметил)піперазин-2-он,
1-(2-амінохінолін-6-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-аліл]піперазин-2-он,
1-(2-амінохінолін-6-ілметил)-4-[3-(3,5-дибром-4-метоксифеніл)-[1,2,4]оксадіазол-5-ілметил]піперазин-2-он,
3-[4-(2-амінохінолін-6-ілметил)-3-оксопіперазин-1-ілметил]-7-фтор-1Н-хінолін-2-он,
1-(2-амінохінолін-6-ілметил)-4-(6-хлорнафталін-2-ілметил)піперазин-2-он,
3-(4-біфеніл-3-ілметил-3-оксопіперазин-1-ілметил)-бензамідин,
4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-1-(4-хлорхінолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
1,4-біс-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінотієн[3,2-d]піримідин-6-ілметил)-4-(7-хлорізохінолін-3-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінотієн[3,2-d]піримідин-6-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінотієн[3,2-d]піримідин-6-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-аліл]піперазин-2-он,
1-(3-аміно-1Н-індазол-6-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-аліл]піперазин-2-он,
1-(3-аміно-1Н-індазол-6-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінотієн[2,3-d]піримідин-6-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
4-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-3-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
4-(4-циклогексилметил-2-оксопіперазин-1-ілметил)бензамідин,
1-(1-аміноізохінолін-6-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(1-аміноізохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-аліл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-аліл]-1-[4-(6-метоксипіридин-3-іл)-бензил]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-аліл]-3-(S)-метил-1-[4-(6-оксо-1,6-дигідропіридин-3-іл)бензил]піперазин-2-он,
(S)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-1-(4-хлорхінолін-7-ілметил)-3-метоксиметилпіперазин-2-он,
(S)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-1-(4-хлорхінолін-7-ілметил)-3-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-сульфонової кислоти 3-хлор-бензиламід,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлортієн[2,3-b]піридин-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5'-хлор[2,2'-b]бітіофеніл-5-сульфоніл)піперазин-2-он,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-сульфонової кислоти 4-хлор-бензиламід,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-ізоксазол-3-іл-тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(тієн[3,2-b]піридин-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-сульфонової кислоти [2-(3-хлор-феніл)етил]амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-сульфонової кислоти [2-(4-хлор-феніл)етил]амід,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)-етенсульфоніл]піперазин-2-он,
4-(3-амінобензолсульфоніл)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)-етенсульфоніл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5'-хлор[2,2']бітіофеніл-5-сульфоніл)-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5'-хлор[2,2']бітіофеніл-5-сульфоніл)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-метилпіперазин-2-он,
(+/-)-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-1-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-3-оксопіперазин-2-іл]-оцтова кислота,
1-(4-амінотієн[3,2-d]піримідин-6-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)-етенсульфоніл]піперазин-2-он,
1-(4-амінотієн[3,2-d]піримідин-6-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
1-(4-амінотієн[2,3-d]піримідин-6-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(4-гідроксихіназолін-6-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінотієн[3,2-d]піримідин-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-6-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(4-гідроксихіназолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінотієн[3,2-d]піримідин-6-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)-акрилоїл]піперазин-2-он,
1-(4-амінотієн[3,2-d]піримідин-6-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-акрилоїл]піперазин-2-он,
4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)-етенсульфоніл]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(5-окси-1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(1-метил-1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(3-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(6-хлортієн[2,3-b]піридин-2-сульфоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(6-бромбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
2-[3-оксо-4-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-1-сульфоніл]-бензо[b]тіофен-6-карбонітрил,
4-(5'-хлор-[2,2']бітіофеніл-5-сульфоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[2-(4-хлорфеніл)етенсульфоніл]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
{2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]пірол[3,2-c]піридин-1-іл}-оцтова кислота,
4-(5-піридин-4-ілтіофен-2-сульфоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
{2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]пірол[3,2-c]піридин-1-іл}-оцтової кислоти етиловий естер,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-[1-(2-метоксіетил)-1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он,
4-(6-хлортієн[3,2-b]піридин-2-сульфоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
{2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]пірол[2,3-c]піридин-1-іл}-оцтової кислоти метиловий естер,
2-[3-оксо-4-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-1-сульфоніл]-бензо[b]тіофен-5-карбонітрил,
4-(5-амінометилбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
2-{2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]пірол[3,2-c]піридин-1-іл}ацетамід,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-[1-(2-гідроксіетил)-1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он,
4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2-сульфоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он,
4-(1Н-бензоімідазол-2-сульфоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он,
4-(6-амінометилбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он,
1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)-4-(тієн[3,2-b]піридин-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)-4-(тієн[2,3-b]піридин-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)-етансульфоніл]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он,
4-(2-бензо[b]тіофен-2-іл-етенсульфоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он,
4-[2-(5-хлор-4-метокси-тіофен-2-іл)-етенсульфоніл]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-фуро[3,2-c]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он,
4-(6-фторбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-фуро[3,2-c]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(1Н-пірол[2,3-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(6-хлортієн[2,3-b]піридин-2-сульфоніл)-1-(1Н-пірол[2,3-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
{2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]-пірол[2,3-c]піридин-1-іл}-оцтової кислоти метиловий естер,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-b]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-аміно-1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
(+/-)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)-етенсульфоніл]-5-гідроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
(+/-)-1-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-5-оксо-4-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
(+/-)-1-[2-(5-хлортіофен-2-іл)-етенсульфоніл]-5-оксо-4-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
(+/-)-1-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-5-оксо-4-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонова кислота,
(+/-)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-5-гідроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
(-)-1-[2-(5-хлортіофен-2-іл)-етенсульфоніл]-5-оксо-4-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
(+)-1-[2-(5-хлортіофен-2-іл)-етенсульфоніл]-5-оксо-4-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)-етенсульфоніл]-6-(R)-гідроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-(R)-гідроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
(+/-)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)-етенсульфоніл]-6-оксо-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
(+/-)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксо-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
(+/-)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)-етенсульфоніл]-6-оксо-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонова кислота,
(+/-)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксо-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонова кислота,
(+/-)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-гідроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
(+/-)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)-етенсульфоніл]-6-гідроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
(+/-)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксо-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонової кислоти амід,
4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)-етенсульфоніл]-3-(S)-метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-3-(S)-метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(5'-хлор-[2,2']бітіофеніл-5-сульфоніл)-3-(S)-метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[2-(4-хлорфеніл)-етенсульфоніл]-3-(S)-метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензотіоазол-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензооксазол-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлорбензотіоазол-2-ілметил)піперазин-2-он,
3-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-ілметил]-7-хлор-1Н-хінолін-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3-хлор-1Н-індол-6-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-(Е)-аліл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-бут-2-(Е)-еніл]піперазин-2-ону дитрифторацетат,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-2-метил-(Е)-аліл]піперазин-2-ону дитрифторацетат,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромфуран-2-іл)-(Е)-аліл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(6-метоксипіридин-3-іл)-(Е)-аліл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-(Е)-аліл]-4-оксипіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)проп-2-ініл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)пропіл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-проп-2-ініл-піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3-біфеніл-2-ілпроп-2-ініл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-ілокси)етил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1-метил-1Н-індол-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлортіофен-2-іл)аліл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-іл)аліл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлор-4-метилтіофен-2-іл)аліл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлорбензофуран-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3-хлор-1Н-індол-5-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5,7-дихлор-1Н-індол-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлор-1Н-індол-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3-п-толілпроп-2-ініл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3-м-толілпроп-2-ініл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлорфеніл)-проп-2-ініл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(3-хлорфеніл)-проп-2-ініл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(2-хлорфеніл)-проп-2-ініл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3-біфеніл-4-ілпроп-2-ініл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4,5-дибромтіофен-2-іл)аліл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3-біфеніл-3-ілпроп-2-ініл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(2,5-дихлортіофен-3-іл)проп-2-ініл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(3-хлорфеніл)-пропіл]піперазин-2-он,
1,4-біс-(4-амінохіназолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(1Н-пірол[2,3-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-нітротіофен-2-іл)аліл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(6-хлорпіридин-3-іл)аліл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-3-іл)аліл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-бромфуран-2-іл)аліл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[5-(5-метилтіофен-2-іл)пента-2,4-дієніл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(2-хлорбензо[b]тіофен-5-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-метилтіофен-2-іл)аліл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-метокситіофен-2-іл)аліл]піперазин-2-он,
4-(1-аміно-7-хлорізохінолін-3-ілметил)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
2-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-іл]-N-(5-хлортіофен-2-іл)-ацетамід,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(7-хлорізохінолін-3-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[2-(3-хлорфеніл)-2-(S)-гідроксіетил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[2-(3-хлорфенілсульфаніл)етил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(2-метилен-1,1-діоксо-2,3-дигідро-1Н-бензо[b]тіофен-3-іл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-нітрофеніл)аліл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(2-хлорбензо[b]тіофен-6-ілметил)піперазин-2-он,
2-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-іл]-N-(4-хлорфеніл)-ацетамід,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[1-(4-хлорфеніл)піролідин-3-іл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлорфеніл)пропіл]піперазин-2-он,
2-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-ілметил]-3-(4-хлорфеніл)-акрилова кислота,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(7-хлор-1-гідроксіізохінолін-3-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорнафталін-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-ізохінолін-3-ілметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[1-(3-хлорфеніл)піролідин-3-іл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(1,7-дихлорізохінолін-3-ілметил)піперазин-2-он,
4-(2-аміно-7-хлорхінолін-3-ілметил)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[2-(4-хлорфенілсульфаніл)етил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[2-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-іл)етил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[2-(4-хлорфенокси)етил]піперазин-2-он,
2-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-ілметил]-6-хлор-4Н-бензо-[1,4]тіазин-3-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(2,7-дихлорхінолін-3-ілметил)піперазин-2-он,
2-[[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-іл]-(4-хлорфеніл)метил]-акрилової кислоти етиловий естер,
2-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-ілметил]-3-(4-хлорфеніл)-акрилової кислоти етиловий естер,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлорфеніл)аліл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(3-хлорфеніл)аліл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-бромтіофен-2-іл)аліл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)аліл]піперазин-2-он,
3-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-ілметил]-7-фтор-1Н-хінолін-2-он,
3-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-ілметил]-6-хлор-1Н-хіноксалін-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1-метил-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)піперазин-2-он,
2-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-ілметил]-6-хлор-3Н-хіназолін-4-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3-тіофен-2-ілпропіл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(7-хлорхінолін-3-ілметил)піперазин-2-он,
3-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-ілметил]-5,7-дихлор-1Н-хінолін-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6,7-дихлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
3-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-ілметил]-5-хлор-1Н-хінолін-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор[2,3']бітіофеніл-5'-ілметил)піперазин-2-он,
4-(6-амінобензо[b]тіофен-2-ілметил)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(2-хлорхінолін-6-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-бром-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-нітробензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[5-(3-хлорфеніл)тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлор-3-метоксибензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
3-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-ілметил]-6-хлор-1Н-хінолін-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-трифторметил-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5'-метил[2,2']бітіофеніл-5-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-метил-бензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5'-хлор-3,3'-диметил-[2,2']бітіофеніл-5-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(3,5-дибром-4-метоксифеніл)-[1,2,4]-оксадіазол-5-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-метилбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(4-метилбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(7-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5'-хлор-3'-метил[2,2']бітіофеніл-5-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(1Н-бензоімідазол-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5'-бром[2,2']бітіофеніл-5-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[5-(2,3-дигідробензо[1,4]діоксин-6-іл)-оксазол-2-ілметил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5,6-дихлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(4,5-дихлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлорбензооксазол-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлор-5-фторбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(4-хлор-5-фторбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5'-хлор-3-метил[2,2']бітіофеніл-5-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлортієн[3,2-b]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5,6-дихлор-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3-бензооксазол-2-ілбензил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[5-(4-хлорфеніл)тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-метил-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[2,2']бітіофеніл-5-ілметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(4-фторбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-фторбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[5-(1-метил-5-трифторметил-1Н-піразол-3-іл)-тіофен-2-ілметил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3,4-диметилтієн[2,3-b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(4-хлор-3-метилбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлор-3-метилбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[5-(2-метил-5-трифторметил-2Н-піразол-3-іл)-тіофен-2-ілметил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[5-(3-нітрофеніл)-фуран-2-ілметил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлортієн[3,2-b]піридин-6-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[5-(4-метоксифеніл)-тіофен-2-ілметил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(4-гідрокси-2-піридин-2-іл-піримідин-5-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-фторфенокси)бензил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[2-(4-хлорфеніл)тіазол-4-ілметил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-бромбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-бензо[b]тіофен-2-ілметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5'-хлор-[2,2']бітіофеніл-5-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3,5-біс-трифторметилбензил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-біфеніл-4-ілметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-нафталін-2-ілметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлорбензо[b]тіофен-3-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлортієн[2,3-b]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-(Е)-акрилоїл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(4-хлортіофен)-2-карбоніл)піперазин-2-он,
4-[3-(3-аміно-4-хлорфеніл)-(Е)-акрилоїл]-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3-хлор-1Н-індол-6-карбоніл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-бромтіофен-2-іл)-(Е)-акрилоїл]піперазин-2-он,
5-хлортіофен-2-карбонової кислоти {2-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-іл]-2-оксоетил}-амід,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлортіофен-2-іл)-(E)-акрилоїл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-карбоніл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-іл)-(E)-акрилоїл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)-(E)-акрилоїл]піперазин-2-он,
5-хлортіофен-2-карбонової кислоти {2-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-іл]-1-метил-2-оксоетил}амід,
5-хлортіофен-2-карбонової кислоти {3-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-іл]-3-оксопропіл}амід,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(4-хлорфенокси)ацетил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(4-хлор-2-метилфенокси)ацетил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5'-хлор-[2,2']бітіофеніл-5-карбоніл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-пропіоніл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(3-хлорфеніл)-(E)-акрилоїл]піперазин-2-он,
N-[2-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-іл]-1-(5-хлортіофен-2-ілметил)-2-оксоетил]бензамід,
N-[1-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-карбоніл]-2-(5-хлортіофен-2-іл)-вініл]бензамід,
N-[1-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-карбоніл]-2-(5-хлортіофен-2-іл)-вініл]ацетамід,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлорфеніл)-(E)-акрилоїл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-іл)-ацетил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-карбоніл)піперазин-2-он,
2-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-карбоніл]-6-хлор-4Н-бензо[1,4]тіазин-3-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(6-хлорбензо[b]тіофен-2-іл)ацетил]піперазин-2-он,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти 4-хлорбензамід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (5-хлор-тіофен-2-ілметил)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (5-хлор-тіофен-2-іл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-хлор-тіофен-2-іл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (5-бром-тіофен-2-іл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (3-аміно-4-хлорфеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-бром-феніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-хлор-феніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-метокси-феніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (3,4-дихлорфеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти 5-хлор-тіофен-2-ілметиловий естер,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти 6-хлор-бензооксазол-2-ілметиловий естер,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти 1-(3-хлор-феніл)піролідин-3-іловий естер,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(7-хлорізохінолін-3-ілметил)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3-хлор-1Н-індол-6-ілметил)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлортіофен-2-іл)аліл]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-іл)аліл]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)пропіл]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-бут-2-еніл]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5'-хлор-[2,2']бітіофеніл-5-ілметил)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорнафталін-2-ілметил)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлортієн[2,3-b]піридин-2-ілметил)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-3-(R)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-3-(R)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-3-ілокси)ацетил]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(4-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3-хлор-1Н-індол-6-карбоніл)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(7-хлорізохінолін-3-карбоніл)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(4-хлорфенокси)ацетил]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5'-хлор-[2,2']бітіофеніл-5-карбоніл)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-бут-2-еноїл]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-карбоніл)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)пропіл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлортіофен-2-іл)аліл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-бут-2-еніл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(7-хлорізохінолін-3-ілметил)-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорнафталін-2-ілметил)-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлортієн[2,3-b]піридин-2-ілметил)-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(4-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-(S)-3-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-3-ілокси)ацетил]-(S)-3-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-3-іл)акрилоїл]-(S)-3-етилпіперазин-2-он,
2-(2-{2-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-(S)-2-етил-3-оксопіперазин-1-іл]-2-оксоетокси}-5-хлортіофен-3-іл)ацетамід,
2-(2-{2-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-(S)-2-етил-3-оксопіперазин-1-іл]-2-оксоетокси}-5-хлортіофен-3-іл)-оцтова кислота,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(2,3-дихлорбензо[b]тіофен-6-карбоніл)-(S)-3-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(2-хлорбензо[b]тіофен-6-карбоніл)-(S)-3-етилпіперазин-2-он,
(2-{2-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-(S)-2-етил-3-оксопіперазин-1-іл]-2-оксоетокси}-5-хлортіофен-3-іл)-оцтової кислоти етиловий естер,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(3,5-дихлортіофен-2-ілокси)ацетил]-(S)-3-етилпіперазин-2-он,
(2-{2-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-(S)-2-етил-3-оксопіперазин-1-іл]-2-оксоетокси}-5-хлортіофен-3-іл)-оцтової кислоти метиловий естер,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3-хлор-1Н-індол-6-карбоніл)-(3S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(7-хлорізохінолін-3-карбоніл)-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)пропіоніл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[1-(4-хлорфеніл)-1Н-пірол-2-карбоніл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(4-хлорфенілсульфаніл)ацетил]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-бут-2-еноїл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(4-хлорфенокси)ацетил]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлорфеніл)акрилоїл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-карбоніл)-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлорфеніл)пропіоніл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(S)-етил-4-[3-(4-метоксифеніл)пропіоніл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-карбоніл)-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-пропілпіперазин-2-он,
4-[3-(6-амінопіридин-3-іл)акрилоїл]-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(S)-пропілпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(2,5-дихлортіофен-3-ілокси)ацетил]-3-(S)-пропілпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(4-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-пропілпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-пропілпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-пропілпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(3-хлорфенокси)ацетил]-3-(S)-пропілпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-3-ілокси)ацетил]-3-(S)-пропілпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(3-хлор-5-метокси-фенокси)ацетил]-3-(S)-пропілпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-3-іл)акрилоїл]-3-(S)-пропілпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-пропілпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3-хлор-1Н-індол-6-ілметил)-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-ілокси)етил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(7-хлорізохінолін-3-ілметил)-3-(R)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(7-хлорізохінолін-3-ілметил)-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорнафталін-2-ілметил)-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2-карбоніл)-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(4-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
4-[3-(4-амінофеніл)акрилоїл]-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3-3Н-імідазол-4-іл-акрилоїл)-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(2,5-дихлортіофен-3-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2-карбоніл)-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлортіофен-2-карбоніл)-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-бромфуран-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромфеніл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлорфеніл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(3-бромфеніл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(3-хлорфеніл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-3-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлорпіридин-3-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(6-хлорпіридин-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
4-[3-(6-амінопіридин-3-іл)-акрилоїл]-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(3-хлор-5-метокси-фенокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-3-іл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(2,5-дихлорфенокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-фтортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(3-фторфенокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[2-(3-хлорфенокси)пропіоніл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(6-хлорпіридин-3-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(S)-метоксиметил-4-[(4-трифторметилсульфаніл-фенокси)ацетил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(3-хлорфеніламін)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(4-хлорфеніламін)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(3-хлорфенокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
(2-{2-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-іл]-2-оксоетокси}-5-хлортіофен-3-іл)оцтова кислота,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілсульфаніл)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(6-хлорпіридин-3-іламіно)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
2-(2-{2-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-іл]-2-оксоетокси}-5-хлортіофен-3-іл)-оцтової кислоти метиловий естер,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(2-хлорбензо[b]тіофен-6-карбоніл)-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(2,3-дихлорбензо[b]тіофен-6-карбоніл)-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(3,5-дихлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
(2-{2-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-іл]-2-оксоетокси}-5-хлортіофен-3-іл)-оцтової кислоти метиловий естер,
(2-{2-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-іл]-2-оксоетокси}-5-хлортіофен-3-іл)-оцтової кислоти етиловий естер,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(2-хлорпіридин-3-іламіно)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(2,3-дихлорфенокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(4-фторфенокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(4-хлор-2-метилфенокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(2,4-дихлорфенокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(7-хлорізохінолін-3-карбоніл)-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(R)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-карбоніл)-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(4-хлорфенокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(6-хлорпіридин-3-ілокси)ацетил]-3-(S)-етокси-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(S)-етоксиметил-4-[(3-фторфенокси)ацетил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-етокси-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(2-хлорпіридин-3-іламіно)ацетил]-3-(S)-етокси-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(6-хлорпіридин-3-іламіно)ацетил]-3-(S)-етокси-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-етокси-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(S)-бензил-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(S)-бензил-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-карбоніл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(S)-бензил-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(S)-бензил-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(S)-бензил-4-[(4-хлорфенокси)ацетил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(S)-бензил-4-(6-хлорнафталін-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(S)-бензил-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)пропіл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-((R)-1-метокси-етил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3-(S)-((R)-1-метокси-етил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-((R)-1-метокси-етил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-((R)-1-метокси-етил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(7-хлорізохінолін-3-ілметил)-3-(S)-((R)-1-метокси-етил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-3-(S)-ізопропілпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-3,3-диметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3,3-диметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3,3-диметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-карбоніл)-3,3-диметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-(2-метоксіетил)піперазин-2-он,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-(2-метоксіетил)-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-хлорфеніл)амід,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-3-ілокси)ацетил]-3-(S)-(2-метоксіетил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-карбоніл)-3-(S)-(2-метоксіетил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорнафталін-2-ілметил)-3-(S)-метоксиметил-6-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)пропіл]-3-(S)-етил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорнафталін-2-ілметил)-3-(S)-метоксиметил-6-(R)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3-(S)-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(7-хлорізохінолін-3-ілметил)-3-(S)-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3-(S)-6-диметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорнафталін-2-ілметил)-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(4-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-(S)-3-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-3-ілокси)ацетил]-(S)-3-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(3-хлор-4-фторфенокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(3,5-дихлорфенокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(2,5-дихлорфеніл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлор-2-метилфенокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(2,5-дихлорфенокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(3-хлорфенокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)пропіоніл]-3-(S)-етил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-етил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-етил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-етил-6-метилпіперазин-2-он,
(S)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
(S)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-карбоніл)-3(S)-6-диметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3(S)-6-диметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3(S)-6-диметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-6-метилпіперазин-2-он,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-хлорфеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-метил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (5-хлортіофен-2-іл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (5-хлортіофен-2-іл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2(S)-(2-метоксіетил)-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-хлорфеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-бутил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-хлорфеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-(2S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (5-бромтіофен-2-іл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-(2S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (5-хлортіофен-3-іл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-(2S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-хлортіофен-2-іл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксо-(S)-2-пропілпіперазин-1-карбонової кислоти (4-хлорфеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-(2S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (3-бромфеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксо-(2S)-пропілпіперазин-1-карбонової кислоти (4-хлортіофен-2-іл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксо-(S)-2-пропілпіперазин-1-карбонової кислоти (5-хлор-2-метоксифеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-бром-2-хлорфеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-трифторметоксифеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-фторфеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (2,4-дихлорфеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (2,4-дифторфеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-(2S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (3-хлорфеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксо-(2S)-пропілпіперазин-1-карбонової кислоти (5-хлортіофен-2-іл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-(2S)-метил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (6-хлорпіридин-3-іл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-(2S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-бромфеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-(2S)-метил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-бромфеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-метоксиметил-5-(R,S)-метил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-хлорфеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-(2S)-етил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-бромфеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-(2S)-метил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-хлорфеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-(2S)-етил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-хлорфеніл)амід,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-(S)-2-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (5-хлор-4-метокситіофен-2-іл)амід,
(3S,5RS)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-3,5-диметилпіперазин-2-он,
(3S,5S)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3,5-диметилпіперазин-2-он,
(3S,5R)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3,5-диметилпіперазин-2-он,
(3S,5R)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-3,5-диметилпіперазин-2-он,
(3S,5S)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-3,5-диметилпіперазин-2-он,
(3S,5S)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-3,5-диметилпіперазин-2-он,
(3S,5S)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3,5-диметилпіперазин-2-он,
(3S,5R)-4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2,6-диметил-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-бромфеніл)амід,
(3S,5S)-4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2,6-диметил-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-бромфеніл)амід,
(3S,5S)-4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2,6-диметил-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-хлорфеніл)амід,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]піперазин-2-он,
(S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-3-метилпіперазин-2-он,
(3S,5S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-3,5-диметилпіперазин-2-он,
(3S,5R)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-3,5-диметилпіперазин-2-он,
(S,R)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонова кислота,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти метиламід,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти етиламід,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти диметиламід,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-(морфолін-4-карбоніл)піперазин-2-он,
(S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]піперазин-2-он,
(3S,5R)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-3,5-диметилпіперазин-2-он,
(3S,5S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-3,5-диметилпіперазин-2-он,
(S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(7-хлорізохінолін-3-ілметил)-3-метилпіперазин-2-он,
(S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорнафталін-2-ілметил)-3-метилпіперазин-2-он,
(3S,5S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3,5-диметилпіперазин-2-он,
(3S,5R)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3,5-диметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1H-індол-2-ілметил)піперазин-2-он,
(S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорнафталін-2-ілметил)-3-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-(S)-3-((R)-1-метокси-етил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(7-хлорізохінолін-3-ілметил)-(S)-3-((R)-1-метоксіетил)піперазин-2-он,
(S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1H-індол-2-ілметил)-3-метоксиметилпіперазин-2-он,
(S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1H-індол-2-ілметил)-3-метилпіперазин-2-он,
4-(5-хлор-1H-індол-2-ілметил)-1-[4-(2-гідроксіетиламіно)хінолін-7-ілметил]піперазин-2-он,
(S)-4-(5-хлор-1H-індол-2-ілметил)-1-(4-етиламінохінолін-7-ілметил)-3-метилпіперазин-2-он,
(S)-4-(5-хлор-1H-індол-2-ілметил)-1-(4-етиламінохінолін-7-ілметил)-3-метоксиметилпіперазин-2-он,
(S)-4-(5-хлор-1H-індол-2-ілметил)-3-метил-1-(4-метиламінохінолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
(S)-4-(5-хлор-1H-індол-2-ілметил)-3-метоксиметил-1-(4-метиламінохінолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
(S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3-метил-4-окси-піперазин-2-он,
(S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3(S)-етил-6-метилпіперазин-2-он,
4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-(S)-3-етил-1-(4-гідроксиламінохінолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]піперазин-2-он,
(S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-етилпіперазин-2-он,
(S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]піперазин-2-он,
(S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-метоксиметилпіперазин-2-он,
(S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-етилпіперазин-2-он,
(S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-етилпіперазин-2-он,
(S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-(S)-3-(1-(R)-метоксіетил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-(1-(R)-метоксіетил)піперазин-2-ону трифторацетат,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-(1-(R)-метоксіетил)піперазин-2-ону трифторацетат,
(S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-етилпіперазин-2-он,
1-(4-аміноцинолін-7-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]піперазин-2-он,
4-(6-хлортієн[2,3-b]піридин-2-сульфоніл)-1-[2-(піридин-4-іламіно)етил]піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-[2-(метилпіридин-4-іламіно)етил]піперазин-2-он,
4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-1-[2-(3-метилпіридин-4-іламіно)етил]піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-[2-(піридин-4-іламіно)етил]піперазин-2-он,
1-[2-(піридин-4-іламіно)етил]-4-(тієн[2,3-b]піридин-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
4-(5'-хлор[2,2']бітіофеніл-5-сульфоніл)-1-[2-(піридин-4-іламіно)етил]піперазин-2-он,
1-[2-(піридин-4-іламіно)етил]-4-(тієн[3,2-b]піридин-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-1-[2-(піридин-4-іламіно)етил]піперазин-2-он,
4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-1-[2-(метилпіридин-4-іламіно)етил]піперазин-2-он,
4-(2-бензо[b]тіофен-2-іл-етенсульфоніл)-1-[2-(піридин-4-іламіно)етил]піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-[2-(3-метилпіридин-4-іламіно)етил]піперазин-2-он,
4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-1-(2-пірол[3,2-c]піридин-1-іл-етил)піперазин-2-он,
1-[2-(2-аміно-3-хлорпіридин-4-іламіно)етил]-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)-етенсульфоніл]піперазин-2-он,
1-[2-(2-аміно-5-хлорпіридин-4-іламіно)етил]-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)-етенсульфоніл]піперазин-2-он,
4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-1-[2-(2,3,5,6-тетрахлорпіридин-4-іламіно)етил]піперазин-2-он,
1-[2-(2-аміно-3,5,6-трихлорпіридин-4-іламіно)етил]-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)-етенсульфоніл]піперазин-2-он,
4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-1-[2-(піридин-4-іламіно)етил]піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-[2-(піридазин-4-іламіно)етил]піперазин-2-он,
1-[3-(4-амінопіридин-3-іл)пропеніл]-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)-етенсульфоніл]піперазин-2-он,
1-[3-(4-амінопіридин-3-іл)пропеніл]-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
1-[3-(4-амінопіридин-3-іл)аліл]-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
1-[3-(4-амінопіридин-3-іл)аліл]-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]піперазин-2-он,
1-[3-(4-амінопіридин-3-іл)пропіл]-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
1-[3-(4-амінопіридин-3-іл)пропіл]-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]піперазин-2-он,
4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-1-(2-пірол[3,2-c]піридин-1-ілетил)піперазин-2-он,
4-проп-2-ініл-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
1,4-біс-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(5'-хлор[2,2']бітіофеніл-5-ілметил)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(6-хлорнафталін-2-ілметил)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(7-хлорізохінолін-3-ілметил)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(5'-хлор[2,2']бітіофеніл-5-ілметил)-6-оксо-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-(+/-)-карбонової кислоти метиловий естер,
1-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-5-оксо-4-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-(+/-)-карбонової кислоти метиловий естер,
1-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-5-оксо-4-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
1-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-карбоніл)-5-оксо-4-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
1-[1-(3,5-дихлорфеніл)-2,5-диметил-1Н-пірол-3-карбоніл]-5-оксо-4-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)-4-(1Н-пірол[2,3-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(3-фенілпроп-2-ініл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)проп-2-ініл]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3-(S)-метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-3-(S)-метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(5'-хлор[2,2']бітіофеніл-5-ілметил)-3-(S)-метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-карбоніл)-3-(S)-метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[1-(3,5-дихлорфеніл)-2,5-диметил-1Н-пірол-3-карбоніл]-3-(S)-метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[3-(4-хлорфеніл)-(E)-акрилоїл]-3-(S)-метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
(S)-2-метоксиметил-3-оксо-4-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-1-карбонової кислоти (4-хлорфеніл)амід,
(S)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-(Е)-акрилоїл]-3-метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-карбоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[3-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-іл)-(Е)-акрилоїл]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[1-(3,5-дихлорфеніл)-2,5-диметил-1Н-пірол-3-карбоніл]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(5'-хлор[2,2']бітіофеніл-5-карбоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(5-хлор-1Н-індол-2-карбоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[4-(6-метоксипіридин-3-іл)бензоїл]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(4-піридин-3-іл-бензоїл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)-(Е)-акрилоїл]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)пропіоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[(5-хлор-3-метилбензо[b]тіофен-2-іл)ацетил]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[2-(4-хлорфеніл)-2-метилпропіоніл]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[3-(3,4-дихлорфеніл)-(Е)-акрилоїл]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[(4-хлорфеніл)ацетил]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[3-(4-хлорфеніл)-(Е)-акрилоїл]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-(Е)-акрилоїл]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбонова кислота,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти метиламід,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти етиламід,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти диметиламід,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти бензиламід,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти (2-гідроксіетил)амід,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти біс-(2-гідроксіетил)амід,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-6-(морфолін-4-карбоніл)піперазин-2-он,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти метилкарбамоїлметиламід,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-6-оксопіперазин-2-карбонова кислота,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти амід,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти етиламід,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-6-(4-метилпіперазин-1-карбоніл)піперазин-2-он,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонова кислота,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти амід,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти етиловий естер,
(+/-)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонова кислота,
(+/-)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти метиламід,
(+/-)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти етиламід,
(+/-)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти диметиламід,
(+/-)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-(морфолін-4-карбоніл)піперазин-2-он,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти метиламід,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти етиламід,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-6-оксопіперазин-2-карбонова кислота,
4-проп-2-ініл-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
2-(2-оксо-4-проп-2-ініл-піперазин-1-ілметил)пірол[3,2-c]піридин-1-карбонової кислоти трет-бутиловий естер,
1,4-біс-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
2-аміно-4-[4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)-2-оксопіперидин-1-ілметил]-бензонітрил,
4-[4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)-2-оксопіперидин-1-ілметил]бензамідин,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)піперидин-2-он,
4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)-1-(2,4-діамінохіназолін-7-ілметил)-піперидин-2-он,
1-(4-аміно-2-метилхіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)- піперидин-2-он,
(3S,5R)-4-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-3,5-диметил-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
(3S,5S)-4-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-3,5-диметил-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
4-{4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3,5-диметил-2-оксопіперазин-1-ілметил}-бензамідин,
(3R,5S)-4-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-3,5-диметил-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-[3-(3H-імідазол-4-іл)пропіл]піперазин-2-он,
4-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]піперидин-1-карбоксамідин,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(3-піперазин-1-ілпропіл]піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(3-піридин-4-ілпропіл]піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(4-піперидин-4-ілбутил]піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(2-піперидин-4-ілетил]піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(3-піперидин-4-ілпропіл]піперазин-2-он,
4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметил-1-[4-(6-метоксипіридин-3-іл)бензил]піперазин-2-он,
4'-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]-біфеніл-2-карбонітрил,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(4-хлор-3-гідроксибензил)піперазин-2-он,
1-бензил-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(4-хлорбензил)піперазин-2-он,
4-[(4-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметил-1-[4-(6-метоксипіридин-3-іл)бензил]піперазин-2-он,
4-[(5-хлортіофен-3-ілокси)ацетил]-1-[4-(6-гідроксипіридин-3-іл)бензил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
4-[(5-хлортіофен-3-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметил-1-[4-(6-метоксипіридин-3-іл)бензил]піперазин-2-он,
4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-1-[4-(6-гідроксипіридин-3-іл)бензил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-(Е)-акрилоїл]-1-[4-(6-метоксипіридин-3-іл)бензил]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-(Е)-акрилоїл]-3-(S)-метил-1-[4-(6-оксо-1,6-дигідропіридин-3-іл)бензил]піперазин-2-он,
1-біфеніл-4-ілметил-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-(Е)-акрилоїл]-3(S)-етил-6-метилпіперазин-2-он,
4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-(Е)-акрилоїл]-1-[4-(6-гідроксипіридин-3-іл)бензил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)-(Е)-акрилоїл]-3-(S)-метоксиметил-1-[4-(6-метоксипіридин-3-іл)бензил]піперазин-2-он,
1-(3-аміно-1Н-індазол-6-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(3-аміно-1Н-індазол-6-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)]піперазин-2-он,
1-(3-аміно-1Н-індазол-6-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
4-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-2-(S)-метил-3,6-діоксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
4-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-2-(R)-метил-3,6-діоксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
3-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-2,5-діоксопіперазин-1-ілметил]бензамідин
і
4-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-2,5-діоксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
або її фармацевтично прийнятна сіль, її фармацевтично прийнятна пролікарська форма, її N-оксид, її гідрат або її сольват.
49. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 1, вибрана з переліку, який включає
4-[3-(6-амінопіридин-3-іл)акрилоїл]-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(1-аміноізохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
4-(5'-хлор[2,2']бітіофеніл-5-ілметил)-3-(S)-метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)піперазин-2-он,
(S)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3-хлор-1Н-індол-6-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(7-хлорізохінолін-3-ілметил)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-4-окси-піперазин-2-он,
4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-1-[2-(піридин-4-іламіно)етил]піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-хлорфеніл)амід,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінотієн[3,2-d]піримідин-6-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-бромфуран-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3-(S)-метил-4-оксипіперазин-2-он,
1-(1-аміноізохінолін-6-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3-(S)-етоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-((S)-1-(R)-метоксіетил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-(R)-карбонової кислоти етиловий естер,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(7-хлорізохінолін-3-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]піперазин-2-он,
3-[4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-ілметил]-7-хлор-1Н-хінолін-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(S)-бутил-4-[(5-хлортіофен-3-ілокси)ацетил]піперазин-2-он,
4-[3-(6-амінопіридин-3-іл)акрилоїл]-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(S)-пропілпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3-хлор-1H-індол-6-ілметил)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1H-індол-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3(S)-етилпіперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксо-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
(3S,5R)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3,5-диметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5'-хлор[2,2']бітіофеніл-5-сульфоніл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-3-ілокси)ацетил]-3-(S)-пропілпіперазин-2-он,
4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-1-[4-(6-гідроксипіридин-3-іл)бензил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-етокси-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-етил-6-метилпіперазин-2-он,
(3S,5S)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-3,5-диметилпіперазин-2-он,
(3S,5R)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-3,5-диметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-бромтіофен-2-іл)-акрилоїл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)-акрилоїл]-3-(S)-6-диметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(7-хлорізохінолін-3-ілметил)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(1-етил-1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)-піперазин-2-он,
4-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]піперидин-1-карбоксамідин,
4-(6-хлортієн[2,3-b]піридин-2-сульфоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-[(5-хлортіофен-3-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметил-1-[4-(6-метоксипіридин-3-іл)бензил]піперазин-2-он,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксо-2-(S)-пропілпіперазин-1-карбонової кислоти (5-хлортіофен-2-іл)амід,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-3-іл)акрилоїл]-3-(S)-пропілпіперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-гідроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-метил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (5-хлортіофен-2-іл)амід,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-етил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-[1-(2-гідроксіетил-1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он,
4-(6-бромбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(1-метил-1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-3-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксо-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонова кислота,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-етил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-етил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
(3S,5R)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-3,5-диметилпіперазин-2-он,
4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-6-оксо-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-(R)-карбонової кислоти метиловий естер,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-(S)-карбонової кислоти метиловий естер,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-6-(R)-гідроксиметил-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(1-аміноізохінолін-6-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-3-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
4-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-пропілпіперазин-2-он,
4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксо-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонової кислоти амід,
4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-6-гідроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
(+/-)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонова кислота,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (5-бромтіофен-2-іл)амід,
4-[4-(6-хлортієн[2,3-b]піридин-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин,
4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-пропілпіперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-етилпіперазин-2-он,
4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-2-(S)-метоксиметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (5-хлортіофен-2-іл)амід,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(4-бромтіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-пропілпіперазин-2-он,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти амід,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-пропілпіперазин-2-он,
1-(4-аміноцинолін-7-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]піперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-(морфолін-4-карбоніл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти диметиламід,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти етиламід,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти метиламід,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-(S)-карбонової кислоти етиловий естер,
4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-6-(R)-гідроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]піперазин-2-он,
(3S,5S)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-3,5-диметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлортієн[2,3-b]піридин-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он,
(3S,5S)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-3,5-диметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]піперазин-2-он,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонова кислота,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-3-(S)-метил-1-(4-метиламінохінолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-3-(S)-метоксиметил-1-(4-метиламінохінолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти диметиламід,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-(S)-карбонової кислоти метиловий естер,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти амід,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1-1Н-азаінден-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбонова кислота,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти метиламід,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти етиламід,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Н-індол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти (2-гідроксіетил)амід,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
(+/-)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]-6-оксопіперазин-2-карбонова кислота,
4-(5'-хлор[2,2']бітіофеніл-5-ілметил)-6-оксо-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-5-гідроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,
1-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-5-оксо-4-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер,
або її фармацевтично прийнятна сіль, її фармацевтично прийнятна пролікарська форма, її N-оксид, її гідрат або її сольват.
50. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 1, що являє собою
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-[2-(3Н-імідазол-4-іл)етилацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-піридин-4-іл-ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-піридин-3-ілметил-ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-піперидин-4-іл-ацетамід,
N-(1-карбамідоїл-піперидин-4-іл)-2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]ацетамід,
5-(2-{2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]ацетамін}етил)-імідазол-1-карбонової кислоти етиловий естер,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-піримідин-4-іл-ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-фенілацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-(9Н-пурин-6-іл)-ацетамід,
N-(4-аміно-2-метилпіримідин-5-ілметил)-2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-(3-імідазол-1-ілпропіл)ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-[2-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)етил]ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-(2-піридин-4-іл-етил)ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-[2-(3-метил-3Н-імідазол-4-іл)етил]ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-(2-піридин-2-іл-етил)ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-(2-піридин-3-іл-етил)ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-(2-імідазол-1-іл-етил)ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-[2-(1-метил-1Н-пірол-2-іл)етил]ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-[2-(5-метил-1Н-імідазол-4-іл)етил]ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-(4-диметиламін-[1,3,5]триазин-2-іл)ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-метил-N-піридин-4-іл-ацетамід,
N-[2-(2-амінопіридин-4-іл)етил]-2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-[2-(4-метил-тіазол-5-іл)етил]ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-(2-тіазол-4-іл-етил)ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-(3-гуанідино-пропіл)ацетаміду трифтороцтова кисла сіль,
N-(3-амінопропіл)-2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-[2-(2-меркапто-1Н-імідазол-4-іл)етил]ацетамід,
N-[2-(2-амінотіазол-4-іл)етил]-2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]ацетамід,
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-метил-N-(2-піридин-4-іл-етил)ацетамід або
2-[4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]-N-[2-(2-метил-сульфаніл-1Н-імідазол-4-іл)етил]ацетамід, або
її фармацевтично прийнятна сіль, її фармацевтично прийнятна пролікарська форма, її N-оксид, її гідрат або її сольват.
51. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 1, яка являє собою 1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он або його фармацевтично прийнятну сіль, його фармацевтично прийнятну пролікарську форму, його N-оксид, його гідрат або його сольват.
52. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 1, яка являє собою 1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортіофен-2-ілокси)ацетил]-3-(S)-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он або його фармацевтично прийнятну сіль, його фармацевтично прийнятну пролікарську форму, його N-оксид, його гідрат або його сольват.
53. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 1, яка являє собою 4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он або його фармацевтично прийнятну сіль, його фармацевтично прийнятну пролікарську форму, його N-оксид, його гідрат або його сольват.
54. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 1, яка являє собою 4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он або його фармацевтично прийнятну сіль, його фармацевтично прийнятну пролікарську форму, його N-оксид, його гідрат або його сольват.
55. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 1, яка являє собою 1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)акрилоїл]-3-(S)-метоксиметилпіперазин-2-он або його фармацевтично прийнятну сіль, його фармацевтично прийнятну пролікарську форму, його N-оксид, його гідрат або його сольват.
56. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 1, яка являєсобою 1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортіофен-2-іл)аліл]піперазин-2-он або його фармацевтично прийнятну сіль, його фармацевтично прийнятну пролікарську форму, його N-оксид, його гідрат або його сольват.
57. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 1, яка являє собою 4-[2-(5-хлортіофен-2-іл)етенсульфоніл]-6-(R)-гідроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-c]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он або його фармацевтично прийнятну сіль, його фармацевтично прийнятну пролікарську форму, його N-оксид, його гідрат або його сольват.
58. Азагетероциклічна сполука згідно з п. 1, що являє собою 4-[3-(6-амінопіридин-3-іл)акрилоїл]-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(S)-пропілпіперазин-2-он або його фармацевтично прийнятну сіль, його фармацевтично прийнятну пролікарську форму, його N-оксид, його гідрат або його сольват.
59. Похідні піперазинону формули (ІІ)
,
де
P означає H або азотзахисну групу;
R1, R1a, R2, R2a, R3, R3a, R4 і R4a незалежно вибрані з переліку, що включає водень, карбоксил, алкоксикарбоніл, Y1Y2NCO, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений аралкіл, необов'язково заміщений гетероарил і необов'язково заміщений гетероаралкіл;
L2 означає групу формули
,
Cy2 вибрана з переліку, що включає необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений гетероарил, необов'язково заміщений циклоалкіл, необов'язково заміщений циклоалкеніл, необов'язково заміщений гетероцикліл, необов'язково заміщений гетероцикленіл, необов'язково заміщений конденсований арилциклоалкіл, необов'язково заміщений конденсований арилциклоалкеніл, необов'язково заміщений конденсований арилгетероцикліл, необов'язково заміщений конденсований арилгетероцикленіл, необов'язково заміщений конденсований гетероарилциклоалкіл, необов'язково заміщений конденсований гетероарилциклоалкеніл, необов'язково заміщений конденсований гетероарилгетероцикліл і необов'язково заміщений конденсований гетероарилгетероцикленіл;
R5 означає водень, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений аралкіл, необов'язково заміщений гетероаралкіл, R6O(CH2)v-, R6O2C(CH2)x-, Y1Y2NC(O)(CH2)x- або Y1Y2N(CH2)v-;
R6 означає водень, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений аралкіл або необов'язково заміщений гетероаралкіл;
Y1 і Y2 означають незалежно водень, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений аралкіл або необов'язково заміщений гетероаралкіл, або Y1 і Y2, взяті разом, і зв’язані через N, утворюють моноциклічний гетероцикл;
R7, R8, R9 і R10 незалежно вибрані з переліку, що включає водень, гідрокси- і алкокси-групу, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений гетероарил, необов'язково заміщений аралкіл і необов'язково заміщений гетероаралкіл, причому тільки один з R7 і R8 або один з R9 і R10 означає гідрокси- або алкокси-групу, і, крім того, коли R7, R8, R9 і R10 означають гідрокси- або алкокси-групу, ця гідрокси- або алкокси-група не є a-заміщеною N, O або S у Z;
Z або відсутня, або вибрана з переліку, що включає необов'язково заміщений нижчий алкенілен, необов'язково заміщений нижчий алкінілен, О, S(O)p, NR5, -NR5C(O)- і
-C(O)NR5-;
x означає 1, 2, 3 або 4;
v означає 2, 3 або 4, а
q і r означають незалежно 0, 1, 2 або 3, причому q і r одночасно не можуть означати 0,
як проміжні сполуки для одержання азагетероциклічних сполук згідно з п. 1.
60. Похідні піперазинону згідно з п. 59, де Cy2 містить як мінімум один атом азоту, і де Cy2 означає необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений циклоалкіл, необов'язково заміщений циклоалкеніл, необов'язково заміщений конденсований фенілциклоалкіл або необов'язково заміщений конденсований фенілциклоалкеніл, причому згаданий атом азоту є основним атомом азоту.
61. Похідні піперазинону згідно з п. 60, де Z відсутня.
62. Похідні піперазинону згідно з п. 61, де R1, R1a, R2, R2a, R4 і R4a означають водень.
63. Похідна піперазинону згідно з п. 60, що являє собою
(2S,6RS)-1-(4-хлорхінолін-7-ілметил)-2,6-диметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти бензиловий естер,
(3S,5RS)-1-(4-хлорхінолін-7-ілметил)-3,5-диметилпіперазин-2-он,
(3S,5R)-1-(4-хлорхінолін-7-ілметил)-3,5-диметилпіперазин-2-он,
(3S,5S)-1-(4-хлорхінолін-7-ілметил)-3,5-диметилпіперазин-2-он,
(3S,5R)-1-(4-хлорхінолін-7-ілметил)-3,5-диметилпіперазин-2-он,
(2S,6R)-4-(4-хлорхінолін-7-ілметил)-2,6-диметил-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти бензиловий естер,
(3S,5S)-1-(4-хлорхінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортоифен-2-іл)аліл]-3,5-диметилпіперазин-2-он,
(3S,5R)-1-(4-хлорхінолін-7-ілметил)-4-[3-(5-хлортоифен-2-іл)аліл]-3,5-,диметилпіперазин-2-он,
4-(2-оксопіперазин-1-ілметил)бензамідин,
1-(2-амінохінолін-6-ілметил)піперазин-2-он,
1-(1-аміноізохінолін-6-ілметил)піперазин-2-он
2-(2-оксопіперазин-1-ілметил)пірол[3,2-c]піридин-1-карбонової кислоти трет-бутиловий естер,
2-(5-(+/-)-метоксикарбоніл-2-оксопіперазин-1-ілметил)пірол[3,2-c]піридин-1-карбонової кислоти трет-бутиловий естер,
2-(2-(+/-)-метоксикарбоніл-6-оксопіперазин-1-ілметил)пірол[3,2-c]піридин-1-карбонової кислоти трет-бутиловий естер,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-амінотієн[2,3-d]піримідин-6-ілметил)піперазин-2-он,
4-[3-(2-оксопіперазин-1-іл)пропіл]піперидин-1-карбонової кислоти трет-бутиловий естер
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-метоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-бутилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-етилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-пропілпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-етоксиметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-метилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-бензилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(1-метоксіетил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3,3-диметилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-ізопропілпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-ізобутилпіперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-(2-метоксіетил)піперазин-2-он,
1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-метоксиметил-6-метилпіперазин-2-он,
(3S,5RS)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3,5-диметилпіперазин-2-он,
1-(4-хлорхінолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-хлорцинолін-7-ілметил)піперазин-2-он,
1-(4-хлорхінолін-7-ілметил)-3-(S)-метилпіперазин-2-он,
1-[2-(піридин-4-іламіно)етил]піперазин-2-он,
1-[2-{(метил)-(піридин-4-іл)аміно}етил]піперазин-2-ону трифторацетат,
1-[2-(3-метилпіридин-4-іл-аміно)етил]піперазин-2-он,
1-[2-(піридазин-4-іламіно)етил]піперазин-2-он,
4-[3-(4-трет-бутоксикарбоніламінопіридин-3-іл)пропеніл]-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти трет-бутиловий естер,
4-[3-(4-трет-бутоксикарбоніламінопіридин-3-іл)аліл]-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти трет-бутиловий естер,
4-[3-(4-трет-бутоксикарбоніламінопіридин-3-іл)пропіл]-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти трет-бутиловий естер,
4-(бензилкарбоніл)-1-(2-пірол[3,2-c]піридин-1-ілетил)піперазин-2-он,
(+/-)-1-(3-аміно-4-ціанобензил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонової кислоти метиловий естер або
(+/-)-1-(3-аміно-4-ціанобензил)-4-(6-хлорбензо[b]тіофен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин-2-карбонова кислота.
Текст
Азагетероциклічні сполуки формули (І) кеніл, необов'язково заміщений конденсований арил гетероцикліл, необов'язково заміщений конденсований арил гетероцикленіл, необов'язково заміщений конденсований гетероарилциклоалкіл, необов'язково заміщений конденсований гетероарилциклоалкеніл, необов'язково заміщений конденсований гетероарилгетероцикліл і необов'язково заміщений конденсований гетероарил гетероцикленіл, І_і означає О, NR5, -S(O)P-, -S(O)PNR5-, -C(X)Y- або -L3-Q-L4 Q'-L5, І_з і І_5 незалежно або відсутні, або означають необов'язково заміщений алкілен, необов'язково заміщений алкенілен або необов'язково заміщений алкінілен, І_4 означає необов'язково заміщений алкілен, необов'язково заміщений алкенілен або необов'язково заміщений алкінілен, Q і Q' незалежно або відсутні, або означають О, S, NR5, -S(O)P-, -S(O)PNR5- або -C(X)Y-, А означає СН або N, О R i , Ria, R2, R2a, R3, R3a, R4 I R4a НЄЗЗЛЄЖНО В и б р а н і І або їх фармацевтично прийнятна сіль, їх фармацевтично прийнятна пролікарська форма, їх Nоксид, їх гідрат або їх сольват, де Gi і G2 означають І_і-Суі або І_2-Су2, при цьому, коли Ri і R-ia або R4 і R4a, узяті разом, означають О або S, то Gi означає І_2-Су2, a G2 означає L-i-Cy-i, або коли R2 і R2a або R3 і R3a, узяті разом, означають О або S, то Gi означає L-i-Cy-i, a G2 означає І_2Су2, Суі і Суг незалежно вибрані з переліку, який включає необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений гетероарил, необов'язково заміщений циклоалкіл, необов'язково заміщений циклоалкеніл, необов'язково заміщений гетероцикліл, необов'язково заміщений гетероцикленіл, необов'язково заміщений конденсований арилциклоалкіл, необов'язково заміщений конденсований арилциклоал з переліку, що включає водень, карбоксильну групу, алкоксикарбоніл, Y1Y2NCO, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений аралкіл, необов'язково заміщений гетероарил і необов'язково заміщений гетероаралкіл або Ri і Ri a , R21 R2a, R3 і R3a або R4 і R4a, узяті разом, означають О або S, m і п означають незалежно 0, 1 або 2, причому m і п не можуть означати 0 одночасно, а коли Ri і Ri a узяті разом, означають О або S, n означає 1, а коли R4 і R4a, узяті разом, означають О або S, m означає 1, І_2 або відсутня, або означає групу формули R Rr R . Rs означає водень, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений аралкіл, необов'язково заміщений гетероаралкіл, ReOfCbbV, R6O2C(CH2)x-, Y1Y2NC(O)(CH2)X-, або Y1Y2N(CH2)V-, го го ю 59433 4 F?6 означає водень, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений аралкіл або необов'язково заміщений гетероаралкіл, Y 1 і Y2 означають незалежно водень, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений аралкіл або необов'язково заміщений гетероаралкіл, або Y 1 і Y2, узяті разом, і зв'язані через N, утворюють моноциклічний гетероцикл, означають водень, a R зково заміщений алкіл R7, Rs, Rg і Rio незалежно вибрані з переліку водень, пдрокси-група, алкокси-група, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений гетероарил, необов'язково заміщений аралкіл і необов'язково заміщений гетероаралкіл, причому тільки один з R7 і Rs або один з Rg і Rio означає гідрокси- або алкокси-групу, і, крім того, коли F?7, Rs, R91 Rio означають гідрокси або алкокси-групу, то ця гідрокси- або алкоксигрупа не є а-заміщеною N, О або S у Z, X означає О або S, 10 Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де R3 і R3a, узяті разом, означають О, Ri, R i a , R2 R4 і R4a означають водень, a R 2a означає карбоксил, алкоксикарбоніл, Y 1 Y 2 NCO або необов'язково заміщений алкіл Y або відсутня, або вибрана з О, S і NRs, Z або відсутня, або вибрана з необов'язково заміщеного нижчого алкенілену, необов'язково заміщеного нижчого алкінілену, О, S(O) P , NR5, NR 5 C(O)-1 -C(O)NR 5 -, х означає 1, 2,3 або 4, v означає 2, 3 або 4, р означає 1 або 2, а q і г незалежно означають 0, 1, 2 або 3, причому q і г не можуть одночасно означати 0 1 Азагетероциклічна сполука згідно з п 1, де Суг містить як мінімум один атом азоту і де Суг означає необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений циклоалкіл, необов'язково заміщений циклоалкеніл, необов'язково заміщений конденсований фенілциклоалкіл або необов'язково заміщений конденсований фенілциклоалкеніл, причому згаданий атом азоту є основним атомом азоту 9 І R4. означають необов'я Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де R3 І R3a, УЗЯТІ раЗОМ, ОЗНачаЮТЬ О, R i , R2, R2a, R4 І R4a означають водень, a R i a означає карбоксил, алкоксикарбоніл, Y 1 Y 2 NCO або необов'язково заміщений алкіл 11 Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де І_і означає -S(O)P-, -C(X)Y- або -L3-Q-L4 Q'-L512 Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де Суі означає необов'язково заміщений арил або необов'язково заміщений гетероарил 13 Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де І_2 означає алкілен, який містить від одного до трьох атомів вуглецю 14 Азагетероциклічна сполука згідно з п 14, де І_2 означає -СЬЬ15 Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де І_2 означає групу формули K 8 R 10 2 Азагетероциклічна сполука згідно з п 1, де Z або відсутня, або вибрана з О, S(O) P і NRs де Z означає NR5, q означає 2, r означає 0, Rs означає водень або необов'язково заміщений алкіл, a R71 Rs означають водень 3 Азагетероциклічна сполука згідно з п 3, д е т означає 1, і п означає 1 16 Азагетероциклічна сполука згідно з п 16, де Rs означає водень 4 Азагетероциклічна сполука згідно з п 4, де А означає N 17 Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де Суг означає необов'язково заміщений арил або необов'язково заміщений гетероарил 5 Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де R3 і R3a, узяті разом, означають О, a Ri, R i a R2, R2a, R4 і R4a означають водень 18 Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де І_і означає -S(O)2 6 Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де R3 і R3a, узяті разом, означають О, Ri, R i a , R2, R2a, і R4 означають водень, a R4a означає необов'язково заміщений алкіл 7 Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де R3 і R3a, узяті разом, означають О, Ri, Ri £ R2 і R4 означають водень, a R2a і R4 означають необов'язково заміщений алкіл Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де R3 R3a, узяті разом, означають О, Ri, R2, R2a і R4 19 Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де І_і означає -C(X)Y-, X означає О, a Y означає NH 20 Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де І_і означає -L3-Q-L4 Q'-Ls-, Q означає -S(O)2- або С(О)-, а І_4 означає необов'язково заміщений алкенілен 21 Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де І_і означає -L3-Q-L4 Q'-Ls, a L4 означає необов'язково заміщений алкілен 59433 22 Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де І_і означає -L3-Q-L4 Q'-Ls, Q означає -С(О)-, Q' означає О, а І_4 означає необов'язково заміщений алкілен 23 Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де І_і означає -L3-Q-L4 Q'-Ls, L3 означає необов'язково заміщений алкілен, а І_4 означає необов'язково заміщений алкенілен 24 Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де Суі означає необов'язково заміщений феніл, необов'язково заміщений ТІЄНІЛ, необов'язково заміщений бензотієніл, необов'язково заміщений ізохіНОЛІНІЛ, необов'язково заміщений індол іл, необов'язково заміщений тієнопіридил, необов'язково заміщений фураніл, необов'язково заміщений піридил або необов'язково заміщений бензімідазоліл 25 Азагетероциклічна сполука згідно з п 5, де Суг означає необов'язково заміщений феніл, необов'язково заміщений піридил, необов'язково заміщений імідазоліл, необов'язково заміщений ХІНОЛІНІЛ, необов'язково заміщений ІЗОХІНОЛІНІЛ, необов'язково заміщений хіназолініл, необов'язково заміщений ЦИНОЛІНІЛ, необов'язково заміщений азаіндоліл або необов'язково заміщений тієнопіридил 26 Азагетероциклічна сполука згідно з п 1, де Z означає -NR 5 C(O)-1 -C(O)NR 5 27 Азагетероциклічна сполука згідно з п 27, де m означає 1, і п означає 1 28 Азагетероциклічна сполука згідно з п 28, де А означає N 29 Азагетероциклічна сполука згідно з п 29, де R3 і R3a, узяті разом, означають О, a R i , R i a , R2, R2a, R4 І R4a ОЗНаЧЭЮТЬ ВОДЄНЬ 30 Азагетероциклічна сполука згідно з п 29, де R3 і R3a, узяті разом, означають О, Ri, R i a , R2, R2a і R4 означають водень, a R4a означає необов'язково заміщений алкіл 6 R4a означають водень, a R2a означає карбоксил, алкоксикарбоніл або необов'язково заміщений алкіл 35 Азагетероциклічна сполука згідно з п 29, де І_і означає -S(O)P-, -C(X)Y- або -L3-Q-L4 Q'-L536 Азагетероциклічна сполука згідно з п 29, де Суі означає необов'язково заміщений арил або необов'язково заміщений гетероарил 37 Азагетероциклічна сполука згідно з п 29, де R5, R7, Rs, R91 Rio означають водень 38 Азагетероциклічна сполука згідно з п 29, де Суг означає необов'язково заміщений арил або необов'язково заміщений гетероарил 39 Азагетероциклічна сполука згідно з п 29, де І_і означає -S(O)240 Азагетероциклічна сполука згідно з п 29, де І_і означає -C(X)Y-, X означає О, a Y означає NH 41 Азагетероциклічна сполука згідно з п 29, де І_і означає -L3-Q-L4 Q'-Ls-, Q означає -S(O)2- або С(О)-, a L4 означає необов'язково заміщений алкенілен 42 Азагетероциклічна сполука згідно з п 29, де Li означає -L3-Q-L4 Q'-Ls-, a L4 означає необов'язково заміщений алкілен 43 Азагетероциклічна сполука згідно з п 29, де Li означає -L3-Q-L4 Q'-Ls-, Q означає -С(О)-, Q' означає О, a L4 означає необов'язково заміщений алкілен 44 Азагетероциклічна сполука згідно з п 29, де Li означає -L3-Q-L4 Q'-Ls-, L3 означає необов'язково заміщений алкілен, a L4 означає необов'язково заміщений алкенілен 31 Азагетероциклічна сполука згідно з п 29, де R3 і R3a, узяті разом, означають О, Ri, R i a , R2 і R4 означають водень, a R2a і R4a означають необов'язково заміщений алкіл 45 Азагетероциклічна сполука згідно з п 29, де Суі означає необов'язково заміщений феніл, необов'язково заміщений ТІЄНІЛ, необов'язково заміщений бензотієніл, необов'язково заміщений ІЗОХІНОЛІНІЛ, необов'язково заміщений індол іл, необов'язково заміщений тієнопіридил, необов'язково заміщений фураніл, необов'язково заміщений піридил або необов'язково заміщений бензімідазоліл 32 Азагетероциклічна сполука згідно з п 29, де R3 і R3a, узяті разом, означають О, Ri, R2, R2a і R4 означають водень, a R i a і R4a означають необов'язково заміщений алкіл 46 Азагетероциклічна сполука згідно з п 29, де Суг означає необов'язково заміщений феніл, необов'язково заміщений піридил, необов'язково заміщений імідазоліл, необов'язково заміщений ХІНОЛІНІЛ, 33 Азагетероциклічна сполука згідно R3 і R3a, узяті разом, означають О, Ri, R4a означають водень, a R i a означає алкоксикарбоніл або необов'язково алкіл з п 29, де R2, R2a, R4 і карбоксил, заміщений 34 Азагетероциклічна сполука згідно з п 29, де R3 і R3a, узяті разом, означають О, Ri, R i a , R2, R4 і необов'язково заміщений ІЗОХІНОЛІНІЛ, необов'язково заміщений хіназолініл, необов'язково заміщений ЦИНОЛІНІЛ, необов'язково заміщений азаіндоліл або необов'язково заміщений тієнопіридил 47 Азагетероциклічна сполука згідно з п 1, вибрана з переліку, який включає 4-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2 59433 оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 4-[4-(4-метокси-бензолсульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 4-[4-(5-хлортієн[3,2-Ь]піридин-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 4-[4-(6-хлортієн[2,3-Ь]піридин-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 4-[2-оксо-4-(тієн[2,3-с]піридин-2сульфоніл)піперазин-1-ілметил]бензамідин, 4-[4-(7-хлортієн[2,3-с]піридин-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 4-[4-(5'-хлор[2,2']бітюфеніл-5-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 4-[4-(4-хлортієн[3,2-с]піридин-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 4-[2-оксо-4-(толуол-4-сульфоніл)піперазин-1ілметил]бензамідин, 4-[4-(бензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 4-амшо-3-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 3-[2-оксо-4-(толуол-4-сульфоніл)піперазин-1ілметил]бензамідин, 3-[4-(6-фторбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 3-[4-(4-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 3-[4-(5-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 3-[4-(6-метокси-нафталш-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 3-{4-[5-(5-нітропіридин-2-сульфоніл)-тюфен-2сульфоніл]-2-оксопіперазин-1-ілметил}бензамідин, 3-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 3-{4-[2-(3-хлорфеніл)-етенсульфоніл]-2оксопіперазин-1-ілметил}-бензамідин, 3-[2-оксо-4-(4-фенілазобензолсульфоніл)піперазин-1-ілметил]бензамідин, 3-[4-(бензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 4-[4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)-2оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 4-{4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)-(Е)-акрилоіл]-2оксопіперазин-1-ілметил}-бензамідин, 3-{4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)-(Е)-акрилоіл]-2оксопіперазин-1-ілметил}-бензамідин, 3-[4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)-2оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 1-(2-амінохінолш-6-ілметил)-4-(5'-хлор[2,2']бітюфеніл-5-сульфоніл)піперазин-2-он, 6-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1 -ілметил]-1 Н-хінолш-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1тієн[2,3-с]піридин-3-іл метил піперазин-2-он, 1-(2-амшо-хшоксалін-6-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1тієн[2,3-с]піридин-2-іл метил піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1тієн[3,2-с]піридин-3-іл метил піперазин-2-он, 1-(2-амінохінолш-6-ілметил)-4-(6-хлортієн[2,3Ь]піридин-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1 -(1 гідроксіізохінолін-6-ілметил)піперазин-2-он, 8 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1 -(1 хлорізохінолін-6-ілметил)піперазин-2-он, 7-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1 -ілметил]-2Н-ізохінолш-1 -он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1 -(1 хлорізохінолш-7-ілметил)піперазин-2-он, 1-(7-амінотієн[2,3-с]піридин-2-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1-(2хлорхінолш-6-ілметил)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1ХІНОЛІН-6-ІЛ метил піперазин-2-он, 7-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1 -ілметил]-1 Н-хінолш-2-он, 1-(2-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 1-(4-амшотієн[3,2-с]піридин-2-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1(1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-6-ілметил)піперазин2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1ІЗОХІНОЛІН-6-ІЛ метил піперазин-2-он, 1-(2-амінохінолш-6-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1(декапдроізохінолш-6-ілметил)піперазин-2-он, 1-(1-аміноізохінолш-6-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1(декапдроізохінолш-7-ілметил)піперазин-2-он, 1-(1-аміноізохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тіофен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 1-(4-амшотієн[3,2-с]піридин-3-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, (+/-)-[1-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-3оксо-4-тієн[3,2-с]піридин-2-ілметилпіперазин-2іл]оцтова кислота, (+/-)-[1-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-3оксо-4-тієн[2,3-с]піридин-2-ілметилпіперазин-2іл]оцтова кислота, 1-(1-аміноізохінолш-6-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)-(Е)-акрилоіл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1 -(1 -аміноізохінолш-6-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, (33)-1-(7-хлорізохінолш-3-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3метоксиметилпіперазин-2-он, (33)-1-(7-хлорізохінолш-3-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)-(Е)-акрилоіл]-3метоксиметилпіперазин-2-он, (3)-4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)-акрилоіл]-3-етил-1(4-пдроксихінолш-7-ілметил)піперазин-2-он, 1-(2-амінохінолш-6-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)-(Е)-акрилоіл]піперазин-2-он, 1-(2-амінохінолш-6-ілметил)-4-(4метоксибензил)піперазин-2-он, 1-(2-амінохінолш-6-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(2-амінохінолш-6-ілметил)-4-(5-метокси-1Нбензоімідазол-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(2-амінохінолш-6-ілметил)-4-(5'-хлор[2,2']бітюфеніл-5-ілметил)піперазин-2-он, 1-(2-амінохінолш-6-ілметил)-4-[3-(5 59433 хлортіофен-2-іл)-аліл]піперазин-2-он, 1-(2-амінохінолін-6-ілметил)-4-[3-(3,5-дибром-4метоксифеніл)-[1,2,4]оксадіазол-5ілметил]піперазин-2-он, 3-[4-(2-амінохінолш-6-ілметил)-3оксопіперазин-1-ілметил]-7-фтор-1Н-хінолш-2-он, 1-(2-амінохінолін-6-ілметил)-4-(6-хлорнафталін2-ілметил)піперазин-2-он, 3-(4-біфеніл-3-ілметил-3-оксопіперазин-1ілметил)-бензамідин, 4-(5-хлор-1 Н-шдол-2-ілметил)-1 -(4-хлорхінолш7-ілметил)піперазин-2-он, 1,4-біс-(5-хлор-1 Н-шдол-2-ілметил)піперазин-2он, 1-(4-амінотієн[3,2-с1]піримідин-6-ілметил)-4-(7хлорізохінолш-3-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амшотієн[3,2-сі]піримідин-6-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амшотієн[3,2-сі]піримідин-6-ілметил)-4-[3(5-хлортюфен-2-іл)-аліл]піперазин-2-он, 1 -(З-амшо-1 Н-шдазол-6-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)-аліл]піперазин-2-он, 1 -(З-амшо-1 Н-шдазол-6-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амшотієн[2,3-сі]піримідин-6-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)-2оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 4-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)-3оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 4-(4-циклогексилметил-2-оксопіперазин-1ілметил)бензамідин, 1-(1-аміноізохінолш-6-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(1-аміноізохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)-аліл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)-аліл]-1-[4-(6метоксипіридин-3-іл)-бензил]-3-(3)метилпіперазин-2-он, 4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)-аліл]-3-(3)-метил-1-[4(6-оксо-1,6-дипдропіридин-3-іл)бензил]піперазин2-он, (S)-4-(5-xnop-1 Н-шдол-2-ілметил)-1 -(4хлорхінолш-7-ілметил)-3-метоксиметилпіперазин2-он, (S)-4-(5-xnop-1 Н-шдол-2-ілметил)-1 -(4хлорхінолш-7-ілметил)-3-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин1-сульфоновоі кислоти 3-хлор-бензиламід, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлортієн[2,3-Ь]піридин-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5'-хлор[2,2'Ь]бітюфеніл-5-сульфоніл)піперазин-2-он, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин1-сульфоновоі кислоти 4-хлор-бензиламід, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-ізоксазол-3іл-тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(тієн[3,2Ь]піридин-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 4-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3-оксопіперазин1-сульфоновоі кислоти [2-(3-хлор-феніл)етил]амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин1-сульфоновоі кислоти [2-(4-хлор-феніл)етил]амід, 10 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6-хлор-1 Нбензоімідазол-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[2-(5хлортюфен-2-іл)-етенсульфоніл]піперазин-2-он, 4-(3-амшобензолсульфоніл)-1-(4амінохіназолін-7-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[2-(5хлортюфен-2-іл)-етенсульфоніл]-3-(е)етилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-3-(3)етилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5'хлор[2,2']бітюфеніл-5-сульфоніл)-3-(3)етилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5'хлор[2,2']бітюфеніл-5-сульфоніл)-3-(3)метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-3-(3)метилпіперазин-2-он, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6метилпіперазин-2-он, (+/-)-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-1-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-3-оксопіперазин2-іл]-оцтова кислота, 1-(4-амшотієн[3,2-сі]піримідин-6-ілметил)-4-[2(5-хлортюфен-2-іл)-етенсульфоніл]піперазин-2-он, 1-(4-амшотієн[3,2-сі]піримідин-6-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 1-(4-амшотієн[2,3-сі]піримідин-6-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1-(4пдроксихіназолін-6-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амшотієн[3,2-сі]піримідин-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-6-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1-(4пдроксихіназолш-7-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амшотієн[3,2-сі]піримідин-6-ілметил)-4-[3(4-бромтюфен-2-іл)-акрилоіл]піперазин-2-он, 1-(4-амшотієн[3,2-сі]піримідин-6-ілметил)-4-[3(5-хлортюфен-2-іл)-акрилоіл]піперазин-2-он, 4-[2-(5-хлортюфен-2-іл)-етенсульфоніл]-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1-(5окси-1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1 -(1 метил-1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин2-он, 4-(3-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-(6-хлортієн[2,3-Ь]піридин-2-сульфоніл)-1-(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-(6-бромбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 2-[3-оксо-4-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-1-сульфоніл]-бензо[Ь]тюфен-6карбонітрил, 4-(5'-хлор-[2,2']бітюфеніл-5-сульфоніл)-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 12 11 59433 4-[2-(4-хлорфеніл)етенсульфоніл]-1 -(1Ноксо-4-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, ілметил)піперазин-2-карбоновоі кислоти метиловий естер, {2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]пірол[3,2-с]піридин-1-іл}(+/-)-1-[2-(5-хлортюфен-2-іл)-етенсульфоніл]-5оцтова кислота, оксо-4-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-карбоновоі кислоти метил4-(5-піридин-4-ілтюфен-2-сульфоніл)-1 -(1Новий естер, пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, {2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2(+/-)-1-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-5оксопіперазин-1-ілметил]пірол[3,2-с]піридин-1-іл}оксо-4-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2оцтової кислоти етиловий естер, ілметил)піперазин-2-карбонова кислота, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1 -[1 -(2(+/-)-4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-5метоксіетил)-1Н-пірол[3,2-с]піридин-2пдроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил]піперазин-2-он, ілметил)піперазин-2-он, 4-(6-хлортієн[3,2-Ь]піридин-2-сульфоніл)-1-(1Н(-)-1-[2-(5-хлортюфен-2-іл)-етенсульфоніл]-5пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, оксо-4-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-карбоновоі кислоти метил{2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2овий естер, оксопіперазин-1-ілметил]пірол[2,3-с]піридин-1-іл}оцтової кислоти метиловий естер, (+)-1-[2-(5-хлортюфен-2-іл)-етенсульфоніл]-5оксо-4-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-22-[3-оксо-4-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-карбоновоі кислоти метилілметил)піперазин-1-сульфоніл]-бензо[Ь]тюфен-5овий естер, карбонітрил, 4-(5-амшометилбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-14-[2-(5-хлортюфен-2-іл)-етенсульфоніл]-6-(Р)(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, пдроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, 2-{2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]пірол[3,2-с]піридин-14-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-(Р)іл}ацетамід, пдроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1 -[1 -(2пдроксіетил)-1Н-пірол[3,2-с]піридин-2(+/-)-4-[2-(5-хлортюфен-2-іл)-етенсульфоніл]-6ілметил]піперазин-2-он, оксо-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-карбоновоі кислоти метил4-(6-хлор-1 Н-бензоімідазол-2-сульфоніл)-1 овий естер, (1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он, 4-(1 Н-бензоімідазол-2-сульфоніл)-1 -(1Н(+/-)-4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он, оксо-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-карбоновоі кислоти метил4-(6-амшометилбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1овий естер, (1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он, 1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)-4-(тієн[3,2(+/-)-4-[2-(5-хлортюфен-2-іл)-етенсульфоніл]-6Ь]піридин-2-сульфоніл)піперазин-2-он, оксо-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-карбонова кислота, 1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)-4-(тієн[2,3Ь]піридин-2-сульфоніл)піперазин-2-он, (+/-)-4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-64-[2-(5-хлортюфен-2-іл)-етансульфоніл]-1 -(1Ноксо-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он, ілметил)піперазин-2-карбонова кислота, 4-(2-бензо[Ь]тюфен-2-іл-етенсульфоніл)-1 -(1Н(+/-)-4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он, пдроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, 4-[2-(5-хлор-4-метокси-тюфен-2-іл)етенсульфоніл]-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2(+/-)-4-[2-(5-хлортюфен-2-іл)-етенсульфоніл]-6ілметил]піперазин-2-он, пдроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1фуро[3,2-с]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он, (+/-)-4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6оксо-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-24-(6-фторбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1ілметил)піперазин-2-карбоновоі кислоти амід, фуро[3,2-с]піридин-2-ілметил]піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1 -(1Н4-[2-(5-хлортюфен-2-іл)-етенсульфоніл]-3-(3)пірол[2,3-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, 4-(6-хлортієн[2,3-Ь]піридин-2-сульфоніл)-1-(1Нпірол[2,3-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-3-(3)метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2{2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2ілметил)піперазин-2-он, оксопіперазин-1-ілметил]-пірол[2,3-с]піридин-1-іл}оцтової кислоти метиловий естер, 4-(5'-хлор-[2,2']бітюфеніл-5-сульфоніл)-3-(3)метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-24-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1 -(1Нілметил)піперазин-2-он, пірол[3,2-Ь]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амшо-1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)-44-[2-(4-хлорфеніл)-етенсульфоніл]-3-(3)(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2он, ілметил)піперазин-2-он, (+/-)-4-[2-(5-хлортюфен-2-іл)-етенсульфоніл]-51-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6пдроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, ілметил)піперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6-хлор-1 Нбензоімідазол-2-ілметил)піперазин-2-он, (+/-)-1-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-5 14 13 59433 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(61-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4,5хлорбензотюазол-2-ілметил)піперазин-2-он, дибромтюфен-2-іл)аліл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(61-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(3-біфеніл-3хлорбензооксазол-2-ілметил)піперазин-2-он, ілпроп-2-шіл)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(51-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(2,5хлорбензотюазол-2-ілметил)піперазин-2-он, дихлортюфен-3-іл)проп-2-шіл]піперазин-2-он, 3-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-31-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(3оксопіперазин-1 -ілметил]-7-хлор-1 Н-хінолш-2-он, хлорфеніл)-пропіл]піперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(3-хлор-1 Н1,4-біс-(4-амінохіназолш-7-ілметил)піперазин-2шдол-6-ілметил)піперазин-2-он, он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(51-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(1Н-пірол[2,3хлортюфен-2-іл)-(Е)-аліл]піперазин-2-он, с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(51-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)-бут-2-(Е)-еніл]піперазин-2-ону нітротюфен-2-іл)аліл]піперазин-2-он, дитрифторацетат, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(61-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-[3-(5хлорпіридин-3-іл)аліл]піперазин-2-он, хлортюфен-2-іл)-2-метил-(Е)-аліл]піперазин-2-ону 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(1Н-пірол[3,2дитрифторацетат, с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(41-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5бромфуран-2-іл)-(Е)-аліл]піперазин-2-он, хлортюфен-3-іл)аліл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(61-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5метоксипіридин-3-іл)-(Е)-аліл]піперазин-2-он, бромфуран-2-іл)аліл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(51-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[5-(5хлортюфен-2-іл)-(Е)-аліл]-4-оксипіперазин-2-он, метилтюфен-2-іл)пента-2,4-дієніл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(51-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(2хлортюфен-2-іл)проп-2-шіл]піперазин-2-он, хлорбензо[Ь]тюфен-5-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(51-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)пропіл]піперазин-2-он, метилтюфен-2-іл)аліл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-проп-2-ініл1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5піперазин-2-он, метокситюфен-2-іл)аліл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(3-біфеніл-24-(1 -амшо-7-хлорізохінолш-3-ілметил)-1 -(4ілпроп-2-шіл]піперазин-2-он, амінохіназолш-7-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(1Н-пірол[3,22-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, оксопіперазин-1-іл]-М-(5-хлортюфен-2-іл)ацетамід, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[2-(5хлортюфен-2-ілокси)етил]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(7хлорізохінолш-3-ілметил)піперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор-1 метил-1Н-індол-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[2-(3хлорфеніл)-2-(3)-пдроксіетил]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4хлортюфен-2-іл)аліл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[2-(3хлорфенілсульфаніл)етил]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-іл)аліл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(2-метилен1,1-діоксо-2,3-дипдро-1Н-бензо[Ь]тюфен-31-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5-хлор-4іл)піперазин-2-он, метилтюфен-2-іл)аліл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(51-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4хлорбензофуран-2-ілметил)піперазин-2-он, нітрофеніл)аліл]піперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(3-хлор-1 Н1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(2шдол-5-ілметил)піперазин-2-он, хлорбензо[Ь]тіофен-6-ілметил)піперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор-1 Н2-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3шдол-2-ілметил)піперазин-2-он, оксопіперазин-1-іл]-М-(4-хлорфеніл)-ацетамід, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5,7-дихлор1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[1 -(41Н-шдол-2-ілметил)піперазин-2-он, хлорфеніл)піролідин-3-іл]піперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6-хлор-1 Н1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[2-(5шдол-2-ілметил)піперазин-2-он, хлортюфен-2-іл)етил]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(3-п-толілпроп1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(42-шіл)піперазин-2-он, хлорфеніл)пропіл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(3-м2-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3толілпроп-2-шіл)піперазин-2-он, оксопіперазин-1-ілметил]-3-(4-хлорфеніл)акрилова кислота, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4хлорфеніл)-проп-2-шіл]піперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(7-хлор-1 пдроксмзохінолін-3-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(3хлорфеніл)-проп-2-ініл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорнафталш-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(2хлорфеніл)-проп-2-шіл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-ізохінолш-3іл метил піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(3-біфеніл-4ілпроп-2-шіл)піперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[1 -(З 16 15 59433 хлорфеніл)піролідин-3-іл]піперазин-2-он, 3-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3оксопіперазин-1 -ілметил]-6-хлор-1 Н-хінолш-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(1,7дихлорізохінолш-3-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(64-(2-аміно-7-хлорхінолш-3-ілметил)-1-(4трифторметил-1Н-бензоімідазол-2амінохіназолш-7-ілметил)піперазин-2-он, ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(51-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5'хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, метил[2,2']бітюфеніл-5-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[2-(41-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-метилхлорфенілсульфаніл)етил]піперазин-2-он, бензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[2-(61-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5'-хлор-3,3'хлорбензо[Ь]тюфен-2-іл)етил]піперазин-2-он, диметил-[2,2']бітюфеніл-5-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[2-(41-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(3,5хлорфенокси)етил]піперазин-2-он, дибром-4-метоксифеніл)-[1,2,4]-оксадіазол-5ілметил)піперазин-2-он, 2-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3оксопіперазин-1-ілметил]-6-хлор-4Н-бензо1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6[1,4]тіазин-3-он, метилбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(2,71-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(4дихлорхінолш-3-ілметил)піперазин-2-он, метилбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 2-[[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-31-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(7оксопіперазин-1-іл]-(4-хлорфеніл)метил]-акриловоі хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, кислоти етиловий естер, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5'-хлор-3'метил[2,2']бітюфеніл-5-ілметил)піперазин-2-он, 2-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3оксопіперазин-1-ілметил]-3-(4-хлорфеніл)1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(1 Накрилової кислоти етиловий естер, бензоімідазол-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(41-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5'хлорфеніл)аліл]піперазин-2-он, бром[2,2']бітюфеніл-5-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(31-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[5-(2,3хлорфеніл)аліл]піперазин-2-он, дипдробензо[1,4]дюксин-6-іл)-оксазол-2ілметил]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5бромтюфен-2-іл)аліл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5,6дихлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)аліл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(4,5дихлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 3-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3оксопіперазин-1-ілметил]-7-фтор-1Н-хінолш-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5хлорбензооксазол-2-ілметил)піперазин-2-он, 3-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3оксопіперазин-1 -ілметил]-6-хлор-1 Н-хіноксалш-21-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6-хлор-5он, фторбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор-1 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(4-хлор-5метил-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)піперазин-2-он, фторбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 2-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-31-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5'-хлор-3оксопіперазин-1-ілметил]-6-хлор-ЗН-хіназолш-4-он, метил[2,2']бітюфеніл-5-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(3-тюфен-21-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5ілпропіл)піперазин-2-он, хлортієн[3,2-Ь]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(7-хлорхінолш1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5,6-дихлор3-ілметил)піперазин-2-он, 1Н-бензоімідазол-2-ілметил)піперазин-2-он, 3-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-31-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(3оксопіперазин-1 -ілметил]-5,7-дихлор-1 Н-хінолш-2бензооксазол-2-ілбензил)піперазин-2-он, он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[5-(4хлорфеніл)тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6,7дихлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6-метил-1Нбензоімідазол-2-ілметил)піперазин-2-он, 3-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3оксопіперазин-1 -ілметил]-5-хлор-1 Н-хінолш-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4[2,2']бітюфеніл-5-ілметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5хлор[2,3']бітюфеніл-5'-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(4фторбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-(6-амшобензо[Ь]тюфен-2-ілметил)-1-(4амінохіназолш-7-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6фторбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(2-хлорхінолш6-ілметил)піперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[5-(1 -метил-5трифторметил-1Н-піразол-3-іл)-тюфен-21 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6-бром-1 Нілметил]піперазин-2-он, бензоімідазол-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(61-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(3,4нітробензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, диметилтієн[2,3-Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[5-(3хлорфеніл)тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(4-хлор-3метилбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6-хлор-3метоксибензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6-хлор-3 17 метилбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-4-[5-(2-метил-5трифторметил-2Н-піразол-3-іл)-тюфен-2ілметил]піперазин-2-он, 1-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-4-[5-(3нітрофеніл)-фуран-2-ілметил]піперазин-2-он, 1-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-4-(5хлортієн[3,2-Ь]піридин-6-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-4-[5-(4метоксифеніл)-тюфен-2-ілметил]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(4-пдрокси-2піридин-2-іл-піримідин-5-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4фторфенокси)бензил]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[2-(4хлорфеніл)тіазол-4-ілметил]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6бромбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4бензо[Ь]тюфен-2-іл метил піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5'-хлор[2,2']бітюфеніл-5-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-4-(3,5-бістрифторметилбензил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-біфеніл-4іл метил піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-нафталін-2іл метил піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5хлорбензо[Ь]тюфен-3-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлортієн[2,3-Ь]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)-(Е)-акрилоіл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(4хлортюфен)-2-карбоніл)піперазин-2-он, 4-[3-(3-амшо-4-хлорфеніл)-(Е)-акрилоіл]-1-(4амінохіназолш-7-ілметил)піперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(3-хлор-1 Ншдол-6-карбоніл)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5бромтюфен-2-іл)-(Е)-акрилоіл]піперазин-2-он, 5-хлортюфен-2-карбоновоі кислоти {2-[4-(4амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-іл]-2оксоетил}-амід, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4хлортюфен-2-іл)-(Е)-акрилоіл]піперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор-1 Ншдол-2-карбоніл)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-іл)-(Е)-акрилоіл]піперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтіофен-2-іл)-(Е)-акрилоіл]піперазин-2-он, 5-хлортюфен-2-карбоновоі кислоти {2-[4-(4амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1 -іл]-1 метил-2-оксоетил}амід, 5-хлортюфен-2-карбоновоі кислоти {3-[4-(4амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин-1-іл]-3оксопропіл}амід, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(4хлорфенокси)ацетил]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(4-хлор-2метилфенокси)ацетил]піперазин-2-он, 59433 18 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5'-хлор[2,2']бітюфеніл-5-карбоніл)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)-пропюніл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(3хлорфеніл)-(Е)-акрилоіл]піперазин-2-он, М-[2-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3оксопіперазин-1 -іл]-1 -(5-хлортюфен-2-ілметил)-2оксоетил]бензамід, М-[1-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3оксопіперазин-1-карбоніл]-2-(5-хлортюфен-2-іл)вшіл]бензамід, М-[1-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3оксопіперазин-1-карбоніл]-2-(5-хлортюфен-2-іл)вшіл]ацетамід, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4хлорфеніл)-(Е)-акрилоіл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-іл)-ацетил]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-карбоніл)піперазин-2-он, 2-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3оксопіперазин-1-карбоніл]-6-хлор-4Нбензо[1,4]тіазин-3-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-іл)ацетил]піперазин-2-он, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин1-карбонової кислоти 4-хлорбензамід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин1-карбонової кислоти (5-хлор-тюфен-2ілметил)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин1-карбонової кислоти (5-хлор-тюфен-2-іл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин1-карбонової кислоти (4-хлор-тюфен-2-іл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин1-карбонової кислоти (5-бром-тюфен-2-іл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин1-карбонової кислоти (3-амшо-4-хлорфеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин1-карбонової кислоти (4-бром-феніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин1-карбонової кислоти (4-хлор-феніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин1-карбонової кислоти (4-метокси-феніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин1-карбонової кислоти (3,4-дихлорфеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин1-карбонової кислоти 5-хлор-тюфен-2-ілметиловий естер, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин1-карбонової кислоти 6-хлор-бензооксазол-2ілметиловий естер, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксопіперазин1-карбонової кислоти 1-(3-хлор-феніл)піролідин-3їловий естер, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(7хлорізохінолш-3-ілметил)-3-(3)-метилпіперазин-2он, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(3-хлор-1Ншдол-6-ілметил)-3-(3)-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4хлортюфен-2-іл)аліл]-3-(3)-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-іл)аліл]-3-(3)метилпіперазин-2-он, 19 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)пропіл]-3-(3)-метилпіперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор-1 Ншдол-2-ілметил)-3-(3)-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)-бут-2-еніл]-3-(3)-метилпіперазин2-он, 1-(4-амшохіназолін-7-ілметил)-4-(5'-хлор[2,2']бтофеніл-5-ілметил)-3-(3)-метилпіперазин-2он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор-1 Нбензоімідазол-2-ілметил)-3-(3)-метилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-3-(3)-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорнафталш-2-ілметил)-3-(3)-метилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлортієн[2,3-Ь]піридин-2-ілметил)-3-(3)метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)-3-(3)метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)-3-(3)метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)-3-(Р)метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)-3-(Р)метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-метилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-3-ілокси)ацетил]-3-(3)метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(4хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-метилпіперазин-2он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(3-хлор-1 Ншдол-6-карбоніл)-3-(3)-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(7хлорізохінолш-3-карбоніл)-3-(3)-метилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-метилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(4хлорфенокси)ацетил]-3-(3)-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5'-хлор[2,2']бітюфеніл-5-карбоніл)-3-(3)-метилпіперазин2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)-бут-2-еноіл]-3-(3)метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-карбоніл)-3-(3) 59433 20 метил піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-метилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)пропіл]-3-(3)-етилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4хлортюфен-2-іл)аліл]-3-(3)-етилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)-бут-2-еніл]-3-(3)-етилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(7хлорізохінолш-3-ілметил)-3-(3)-етилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-3-(3)-етилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорнафталш-2-ілметил)-3-(3)-етилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)-3-(3)етилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлортієн[2,3-Ь]піридин-2-ілметил)-3-(3)етилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-етилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(4хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-(3)-3-етилпіперазин2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-3-ілокси)ацетил]-(3)-3-етилпіперазин2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-3-іл)акрилоіл]-(3)-3-етилпіперазин-2он, 2-(2-{2-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-(3)-2етил-3-оксопіперазин-1-іл]-2-оксоетокси}-5хлортюфен-3-іл)ацетамід, 2-(2-{2-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-(3)-2етил-3-оксопіперазин-1-іл]-2-оксоетокси}-5хлортюфен-3-іл)-оцтова кислота, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(2,3дихлорбензо[Ь]тюфен-6-карбоніл)-(3)-3етилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(2хлорбензо[Ь]тюфен-6-карбоніл)-(3)-3етилпіперазин-2-он, (2-{2-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-(3)-2-етил3-оксопіперазин-1-іл]-2-оксоетокси}-5-хлортюфен3-ІЛ)-ОЦТОВОІ кислоти етиловий естер, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(3,5дихлортюфен-2-ілокси)ацетил]-(3)-3етилпіперазин-2-он, (2-{2-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-(3)-2-етил3-оксопіперазин-1-іл]-2-оксоетокси}-5-хлортюфен3-ІЛ)-ОЦТОВОІ кислоти метиловий естер, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(3-хлор-1 Ншдол-6-карбоніл)-(33)-етилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(7хлорізохінолін-3-карбоніл)-3-(3)-етилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)-етилпіперазин2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5 21 бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-етилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-етилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-етилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)пропюніл]-3-(3)-етилпіперазин-2он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[1 -(4хлорфеніл)-1Н-пірол-2-карбоніл]-3-(3)етилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(4хлорфенілсульфаніл)ацетил]-3-(3)-етилпіперазин2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортіофен-2-іл)-бут-2-еноіл]-3-(3)-етилпіперазин2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(4хлорфенокси)ацетил]-3-(3)-етилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4хлорфеніл)акрилоіл]-3-(3)-етилпіперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор-1 Ншдол-2-карбоніл)-3-(3)-етилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4хлорфеніл)пропюніл]-3-(3)-етилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-(3)-етил-4-[3(4-метоксифеніл)пропіоніл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-карбоніл)-3-(3)етилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)пропілпіперазин-2-он, 4-[3-(6-амшопіридин-3-іл)акрилоіл]-1-(4амінохіназолш-7-ілметил)-3-(3)-пропілпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(2,5дихлортюфен-3-ілокси)ацетил]-3-(3)пропілпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(4хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)пропілпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-пропілпіперазин2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-пропілпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(3хлорфенокси)ацетил]-3-(3)-пропілпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-3-ілокси)ацетил]-3-(3)пропілпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(3-хлор-5метокси-фенокси)ацетил]-3-(3)-пропілпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-3-іл)акрилоіл]-3-(3)-пропілпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-пропілпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5 59433 22 хлортюфен-2-іл)аліл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(3-хлор-1 Ншдол-6-ілметил)-3-(3)-метоксиметилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[2-(5хлортюфен-2-ілокси)етил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор-1 Ншдол-2-ілметил)-3-(3)-метоксиметилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(7хлорізохшолш-З-ілметил)-З-(Р)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(7хлорізохшолш-З-ілметил)-З-(З)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорнафталш-2-ілметил)-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6-хлор-1 Нбензоімідазол-2-карбоніл)-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(4хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 4-[3-(4-амшофеніл)акрилоіл]-1-(4амінохіназолш-7-ілметил)-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(3-ЗН-імідазол4-іл-акрилоіл)-3-(3)-метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(2,5дихлортюфен-3-ілокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6-хлор-1 Нбензоімідазол-2-карбоніл)-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(5-хлортюфен2-карбоніл)-3-(3)-метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5бромфуран-2-іл)акрилоіл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромфеніл)акрилоіл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4хлорфеніл)акрилоіл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(3бромфеніл)акрилоіл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(3хлорфеніл)акрилоіл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-3-ілокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 23 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлорпіридин-3-ілокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(6хлорпіридин-2-ілокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 4-[3-(6-амшопіридин-3-іл)-акрилоіл]-1-(4амінохіназолш-7-ілметил)-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(3-хлор-5метокси-фенокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-3-іл)акрилоіл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(2,5дихлорфенокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5фтортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(3фторфенокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[2-(3хлорфенокси)пропюніл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(6хлорпіридин-3-ілокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-(3)метоксиметил-4-[(4-трифторметилсульфанілфенокси)ацетил]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(3хлорфеніламш)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(4хлорфеніламш)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(3хлорфенокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, (2-{2-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2-(3)метоксиметил-3-оксопіперазин-1-іл]-2-оксоетокси}5-хлортюфен-3-іл)оцтова кислота, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілсульфаніл)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(6хлорпіридин-3-іламіно)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 2-(2-{2-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2-(3)метоксиметил-3-оксопіперазин-1-іл]-2-оксоетокси}5-хлортюфен-3-іл)-оцтовоі кислоти метиловий естер, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(2хлорбензо[Ь]тюфен-6-карбоніл)-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(2,3дихлорбензо[Ь]тюфен-6-карбоніл)-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(3,5дихлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, (2-{2-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2-(3)метоксиметил-3-оксопіперазин-1-іл]-2-оксоетокси} 59433 24 5-хлортюфен-3-іл)-оцтовоі кислоти метиловий естер, (2-{2-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2-(3)метоксиметил-3-оксопіперазин-1-іл]-2-оксоетокси}5-хлортюфен-3-іл)-оцтовоі кислоти етиловий естер, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(2хлорпіридин-3-іламіно)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(2,3дихлорфенокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(4фторфенокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(4-хлор-2метилфенокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(2,4дихлорфенокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(7хлорізохшолш-З-карбоніл)-З-(З)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(Р)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-карбоніл)-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(4хлорфенокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(6хлорпіридин-3-ілокси)ацетил]-3-(3)-етоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-(3)етоксиметил-4-[(3-фторфенокси)ацетил]піперазин2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-етоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(2хлорпіридин-3-іламіно)ацетил]-3-(3)-етоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(6хлорпіридин-3-іламіно)ацетил]-3-(3)-етоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)-етоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-(3)-бензил-4[3-(5-хлортюфен-2-іл)акрилоіл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-(3)-бензил-4(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-карбоніл)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-(3)-бензил-4[3-(5-хлортюфен-2-іл)аліл]піперазин-2-он, 25 1-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-3-(3)-бензил-4(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-3-(3)-бензил-4[(4-хлорфенокси)ацетил]піперазин-2-он, 1-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-3-(3)-бензил-4(6-хлорнафталш-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-3-(3)-бензил-4[3-(5-хлортюфен-2-іл)пропіл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)-((Р)-1-метоксиетил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-3-(3)-((Р)-1-метоксиетил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-((Р)-1-метоксиетил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-((Р)-1-метоксиетил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(7хлорізохшолш-3-ілметил)-3-(3)-((Р)-1-метоксиетил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)-3-(3)ізопропілпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)-3,3диметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-3,3-диметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3,3-диметилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-карбоніл)-3,3диметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)-(2метоксіетил)піперазин-2-он, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2-(3)-(2метоксіетил)-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-хлорфеніл)амід, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-3-ілокси)ацетил]-3-(3)-(2метоксіетил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-карбоніл)-3-(3)-(2метоксіетил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорнафталш-2-ілметил)-3-(3)-метоксиметил-6(3)-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)пропіл]-3-(3)-етил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорнафталш-2-ілметил)-3-(3)-метоксиметил-6(Р)-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-3-(3)-метоксиметил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(7хлорізохшолш-3-ілметил)-3-(3)-метоксиметил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-3-(3)-6-диметилпіперазин-2 59433 он, 26 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорнафталш-2-ілметил)-6-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-6-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)-метоксиметил6-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(4хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-(3)-3-метоксиметил6-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-3-ілокси)ацетил]-(3)-3-метоксиметил6-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(3-хлор-4фторфенокси)ацетил]-3-(3)-метоксиметил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(3,5дихлорфенокси)ацетил]-3-(3)-метоксиметил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(2,5дихлорфеніл)акрилоіл]-3-(3)-метоксиметил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5-хлор-2метилфенокси)ацетил]-3-(3)-метоксиметил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(2,5дихлорфенокси)ацетил]-3-(3)-метоксиметил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(3хлорфенокси)ацетил]-3-(3)-метоксиметил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)пропюніл]-3-(3)-етил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)-етил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-етил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-етил-6метилпіперазин-2-он, (3)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-метоксиметил-6метилпіперазин-2-он, (3)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-метоксиметил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-карбоніл)-3(3)-6диметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3(3)-6диметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3(3)-6диметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-6-метилпіперазин-2-он, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2-(3)метоксиметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (4-хлорфеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2-(3)-метил-3оксопіперазин-1-карбонової кислоти (5 27 59433 хлортюфен-2-іл)амід, 4-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-2-(3)метоксиметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (5-хлортюфен-2-іл)амід, 4-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-2(3)-(2метоксіетил)-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4-хлорфеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2-(3)-бутил-3оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4хлорфеніл)амід, 4-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-(23)метоксиметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (5-бромтюфен-2-іл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-(23)метоксиметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (5-хлортюфен-3-іл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-(23)метоксиметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (4-хлортюфен-2-іл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксо-(3)-2пропілпіперазин-1-карбонової кислоти (4хлорфеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-(23)метоксиметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (З-бромфеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксо-(23)пропілпіперазин-1 -карбонової кислоти (4хлортюфен-2-іл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксо-(3)-2пропілпіперазин-1-карбонової кислоти (5-хлор-2метоксифеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2-(3)метоксиметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (4-бром-2-хлорфеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2-(3)метоксиметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (4-трифторметоксифеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2-(3)метоксиметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (4-фторфеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2-(3)метоксиметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (2,4-дихлорфеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2-(3)метоксиметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (2,4-дифторфеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-(23)метоксиметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (З-хлорфеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксо-(23)пропілпіперазин-1-карбонової кислоти (5хлортюфен-2-іл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-(23)-метил-3оксопіперазин-1-карбонової кислоти (6хлорпіридин-3-іл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-(23)метоксиметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (4-бромфеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-(23)-метил-3оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (4бромфеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2-(3)метоксиметил-5-(Р,3)-метил-3-оксопіперазин-1карбонової кислоти (4-хлорфеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-(23)-етил-3оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4 28 бромфеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-(23)-метил-3оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4хлорфеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-(23)-етил-3оксопіперазин-1-карбонової кислоти (4хлорфеніл)амід, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-(3)-2метоксиметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (5-хлор-4-метокситюфен-2-іл)амід, (33,5РЗ)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)-3,5диметилпіперазин-2-он, (33,53)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-3,5-диметилпіперазин-2-он, (33,5Р)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-3,5-диметилпіперазин-2-он, (33,5Р)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[2-(5хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-3,5диметилпіперазин-2-он, (33,53)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[2-(5хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-3,5диметилпіперазин-2-он, (33,53)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-3,5диметилпіперазин-2-он, (33,53)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3,5-диметилпіперазин-2он, (33,5Р)-4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2,6диметил-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (4бромфеніл)амід, (33,53)-4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2,6диметил-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (4бромфеніл)амід, (33,53)-4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2,6диметил-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (4хлорфеніл)амід, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[2-(5хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]піперазин-2-он, (3)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-3метилпіперазин-2-он, (33,53)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[2-(5хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-3,5диметилпіперазин-2-он, (33,5Р)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[2-(5хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-3,5диметилпіперазин-2-он, (3,Р)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбонова кислота, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбоновоі кислоти метиламід, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбоновоі кислоти етиламід, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбоновоі кислоти диметиламід, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-(морфолін-4карбоніл)піперазин-2-он, 29 (3)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5хлортіофен-2-іл)аліл]-3-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5хлортіофен-2-іл)аліл]піперазин-2-он, (33,5Р)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)-3,5диметилпіперазин-2-он, (33,53)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)-3,5диметилпіперазин-2-он, (3)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(7хлорізохінолш-3-ілметил)-3-метилпіперазин-2-он, (3)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-(6хлорнафталін-2-ілметил)-3-метилпіперазин-2-он, (33,53)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-3,5-диметилпіперазин-2-он, (33,5Р)-1-(4-амінохшолін-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-3,5-диметилпіперазин-2-он, 1 -(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(5-хлор-1 Ншдол-2-ілметил)піперазин-2-он, (3)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорнафталін-2-ілметил)-3-етилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-(3)-3-((Р)-1-метоксиетил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(7хлорізохшолш-3-ілметил)-(3)-3-((Р)-1метоксіетил)піперазин-2-он, (3)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Ншдол-2-ілметил)-3-метоксиметилпіперазин-2-он, (3)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(5-хлор-1Ніндол-2-ілметил)-3-метилпіперазин-2-он, 4-(5-хлор-1 Н-шдол-2-ілметил)-1 -[4-(2пдроксіетиламіно)хінолш-7-ілметил]піперазин-2он, (S)-4-(5-xnop-1 Н-шдол-2-ілметил)-1 -(4етиламінохінолш-7-ілметил)-3-метилпіперазин-2он, (S)-4-(5-xnop-1 Н-шдол-2-ілметил)-1 -(4етиламінохінолш-7-ілметил)-3метоксиметилпіперазин-2-он, (S)-4-(5-xnop-1 Н-шдол-2-ілметил)-3-метил-1 -(4метиламінохінолш-7-ілметил)піперазин-2-он, (3)-4-(5-хлор-1Н-шдол-2-ілметил)-3метоксиметил-1-(4-метиламінохінолш-7ілметил)піперазин-2-он, (3)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-3-метил-4-окси-піперазин-2он, (3)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3(3)-етил-6метилпіперазин-2-он, 4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-(3)-3-етил-1(4-пдроксиламінохінолш-7-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]піперазин-2-он, (3)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-етилпіперазин-2-он, (3)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтіофен-2-іл)акрилоіл]піперазин-2-он, (3)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3 59433 30 метоксиметилпіперазин-2-он, (3)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-етилпіперазин-2-он, (3)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-етилпіперазин-2-он, (3)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-метоксиметил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-(3)-3-(1-(Р)метоксіетил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[3-(-бромтюфен2-іл)акрилоіл]-3-(3)-(1-(Р)-метоксіетил)піперазин-2ону трифторацетат, 1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортюфен2-ілокси)ацетил]-3-(3)-(1 -(R)метоксіетил)піперазин-2-ону трифторацетат, (3)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортіофен-2-іл)акрилоіл]-3-етилпіперазин-2-он, 1-(4-аміноцинолш-7-ілметил)-4-[2-(5хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]піперазин-2-он, 4-(6-хлортієн[2,3-Ь]піридин-2-сульфоніл)-1-[2(піридин-4-іламшо)етил]піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1-[2(метилпіридин-4-іламшо)етил]піперазин-2-он, 4-[2-(5-хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-1-[2-(3метилпіридин-4-іламшо)етил]піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1-[2(піридин-4-іламіно)етил]піперазин-2-он, 1-[2-(піридин-4-іламшо)етил]-4-(тієн[2,3Ь]піридин-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 4-(5'-хлор[2,2']бітюфеніл-5-сульфоніл)-1-[2(піридин-4-іламшо)етил]піперазин-2-он, 1-[2-(піридин-4-іламіно)етил]-4-(тієн[3,2Ь]піридин-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 4-[2-(5-хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-1-[2(піридин-4-іламшо)етил]піперазин-2-он, 4-[2-(5-хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-1-[2(метилпіридин-4-іламіно)етил]піперазин-2-он, 4-(2-бензо[Ь]тюфен-2-іл-етенсульфоніл)-1-[2(піридин-4-іламшо)етил]піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1-[2-(3метилпіридин-4-іламшо)етил]піперазин-2-он, 4-[2-(5-хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-1-(2пірол[3,2-с]піридин-1-іл-етил)піперазин-2-он, 1-[2-(2-аміно-3-хлорпіридин-4-іламшо)етил]-4[2-(5-хлортюфен-2-іл)-етенсульфоніл]піперазин-2он, 1-[2-(2-аміно-5-хлорпіридин-4-іламшо)етил]-4[2-(5-хлортюфен-2-іл)-етенсульфоніл]піперазин-2он, 4-[2-(5-хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-1-[2(2,3,5,6-тетрахлорпіридин-4іламіно)етил]піперазин-2-он, 1-[2-(2-амшо-3,5,6-трихлорпіридин-4іламшо)етил]-4-[2-(5-хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]піперазин-2-он, 4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-1-[2-(піридин4-іламіно)етил]піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1-[2(піридазин-4-іламшо)етил]піперазин-2-он, 1-[3-(4-амшопіридин-3-іл)пропеніл]-4-[2-(5хлортюфен-2-іл)-етенсульфоніл]піперазин-2-он, 1-[3-(4-амшопіридин-3-іл)пропеніл]-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 1-[3-(4-амшопіридин-3-іл)аліл]-4-(6 31 59433 хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 1-[3-(4-амшопіридин-3-іл)аліл]-4-[2-(5хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]піперазин-2-он, 1-[3-(4-амшопіридин-3-іл)пропіл]-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 1-[3-(4-амшопіридин-3-іл)пропіл]-4-[2-(5хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]піперазин-2-он, 4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-1-(2пірол[3,2-с]піридин-1-ілетил)піперазин-2-он, 4-проп-2-шіл-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, 1,4-біс-(1 Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, 4-(6-хлор-1 Н-бензоімідазол-2-ілметил)-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-(5'-хлор[2,2']бітюфеніл-5-ілметил)-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)аліл]-1-(1Н-пірол[3,2с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он,4-(5-хлор-1 Н-шдол-2-ілметил)-1 -(1 Н-пірол[3,2с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-(6-хлорнафталш-2-ілметил)-1-(1Н-пірол[3,2с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-(7-хлорізохінолш-3-ілметил)-1-(1Н-пірол[3,2с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-(5'-хлор[2,2']бітюфеніл-5-ілметил)-6-оксо-1(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-(+/-)карбонової кислоти метиловий естер, 1 -(5-хлор-1 Н-шдол-2-ілметил)-5-оксо-4-(1 Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-(+/-)карбонової кислоти метиловий естер, 1 -[(5-хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-5-оксо-4-(1 Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2карбонової кислоти метиловий естер, 1-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-карбоніл)-5-оксо-4(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2карбонової кислоти метиловий естер, 1 -[1 -(3,5-дихлорфеніл)-2,5-диметил-1 Н-пірол-3карбоніл]-5-оксо-4-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-карбоновоі кислоти метиловий естер, 1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)-4-(1Нпірол[2,3-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-(3-фенілпроп-2-шіл)-1-(1Н-пірол[3,2с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)проп-2-шіл]-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)аліл]-3-(3)метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, 4-(5-хлор-1Н-шдол-2-ілметил)-3-(3)метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, 4-(5'-хлор[2,2']бітюфеніл-5-ілметил)-3-(3)метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-карбоніл)-3-(3)метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, 4-[1 -(3,5-дихлорфеніл)-2,5-диметил-1 Н-пірол-3карбоніл]-3-(3)-метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-[3-(4-хлорфеніл)-(Е)-акрилоіл]-3-(3)метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, (3)-2-метоксиметил-3-оксо-4-(1Н-пірол[3,2 32 с]піридин-2-ілметил)піперазин-1 -карбонової кислоти (4-хлорфеніл)амід, (3)-4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)-(Е)-акрилоіл]-3метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-карбоніл)-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-[3-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-іл)-(Е)-акрилоіл]1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2он, 4-[(5-хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-[1 -(3,5-дихлорфеніл)-2,5-диметил-1 Н-пірол-3карбоніл]-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, 4-(5'-хлор[2,2']бітюфеніл-5-карбоніл)-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-(5-хлор-1 Н-шдол-2-карбоніл)-1 -(1 Н-пірол[3,2с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-[4-(6-метоксипіридин-3-іл)бензоіл]-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-(4-піридин-3-іл-бензоіл)-1 -(1 Н-пірол[3,2с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-[3-(4-бромтюфен-2-іл)-(Е)-акрилоіл]-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)пропюніл)-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-[(5-хлор-3-метилбензо[Ь]тюфен-2-іл)ацетил]1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2он, 4-[2-(4-хлорфеніл)-2-метилпропюніл]-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-[3-(3,4-дихлорфеніл)-(Е)-акрилоіл]-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-[(4-хлорфеніл)ацетил]-1 -(1 Н-пірол[3,2с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-[3-(4-хлорфеніл)-(Е)-акрилоіл]-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)-(Е)-акрилоіл]-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор1Н-шдол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбоновоі кислоти метиловий естер, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор1Н-шдол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбонова кислота, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор1Н-шдол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбоновоі кислоти метиламід, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор1Н-шдол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбоновоі кислоти етиламід, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор1Н-шдол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбоновоі кислоти диметиламід, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор1Н-шдол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбоновоі кислоти бензиламід, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор1Н-шдол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбоновоі кислоти (2-пдроксіетил)амід, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор1Н-шдол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбоновоі кислоти біс-(2-пдроксіетил)амід, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор1Н-індол-2-ілметил)-6-(морфолш-4 33 59433 карбоніл)піперазин-2-он, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор1Н-шдол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбоновоі кислоти метилкарбамоілметиламід, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-6-оксопіперазин-2-карбонова кислота, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-6-оксопіперазин-2карбонової кислоти метиловий естер, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-6-оксопіперазин-2карбонової кислоти амід, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-6-оксопіперазин-2карбонової кислоти етиламід, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-6-(4-метилпіперазин-1карбоніл)піперазин-2-он, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбоновоі кислоти метиловий естер, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбонова кислота, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбоновоі кислоти амід, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбоновоі кислоти етиловий естер, (+/-)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбонова кислота, (+/-)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбоновоі кислоти метиламід, (+/-)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбоновоі кислоти етиламід, (+/-)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбоновоі кислоти диметиламід, (+/-)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-(морфолін-4карбоніл)піперазин-2-он, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-6-оксопіперазин-2карбонової кислоти метиловий естер, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-6-оксопіперазин-2карбонової кислоти метиламід, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-6-оксопіперазин-2карбонової кислоти етиламід, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-6-оксопіперазин-2карбонова кислота, 4-проп-2-шіл-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, 2-(2-оксо-4-проп-2-шіл-піперазин-1іл метил)пірол [3,2-с]піридин-1 -карбонової кислоти трет-бутиловий естер, 1,4-біс-(1 Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, 2-амшо-4-[4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2 34 ілметил)-2-оксопіперидин-1-ілметил]-бензонітрил, 4-[4-(6-хлор-1Н-бензоімідазол-2-ілметил)-2оксопіперидин-1-ілметил]бензамідин, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6-хлор-1 Нбензоімідазол-2-ілметил)піперидин-2-он, 4-(6-хлор-1 Н-бензоімідазол-2-ілметил)-1 -(2,4діамінохіназолш-7-ілметил)-піперидин-2-он, 1-(4-аміно-2-метилхіназолш-7-ілметил)-4-(6хлор-1 Н-бензоімідазол-2-ілметил)- піперидин-2-он, (33,5Р)-4-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)3,5-диметил-2-оксопіперазин-1 ілметил]бензамідин, (33,53)-4-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)3,5-диметил-2-оксопіперазин-1 ілметил]бензамідин, 4-{4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3,5диметил-2-оксопіперазин-1-ілметил}-бензамідин, (ЗР,53)-4-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)3,5-диметил-2-оксопіперазин-1 ілметил]бензамідин, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1-[3-(ЗНімідазол-4-іл)пропіл]піперазин-2-он, 4-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]піперидин-1карбоксамідин, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1-(3піперазин-1-ілпропіл]піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1-(3піридин-4-ілпропіл]піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1-(4піперидин-4-ілбутил]піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1-(2піперидин-4-ілетил]піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1-(3піперидин-4-ілпропіл]піперазин-2-он, 4-[(5-хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)метоксиметил-1-[4-(6-метоксипіридин-3іл)бензил]піперазин-2-он, 4'-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]-біфеніл-2-карбонітрил, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1-(4хлор-3-пдроксибензил)піперазин-2-он, 1-бензил-4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2сульфоніл)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1-(4хлорбензил)піперазин-2-он, 4-[(4-хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)метоксиметил-1-[4-(6-метоксипіридин-3іл)бензил]піперазин-2-он, 4-[(5-хлортюфен-3-ілокси)ацетил]-1-[4-(6пдроксипіридин-3-іл)бензил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 4-[(5-хлортюфен-3-ілокси)ацетил]-3-(3)метоксиметил-1-[4-(6-метоксипіридин-3іл)бензил]піперазин-2-он, 4-[(5-хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-1-[4-(6пдроксипіридин-3-іл)бензил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)-(Е)-акрилоіл]-1-[4-(6метоксипіридин-3-іл)бензил]-3-(3)-метилпіперазин2-он, 4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)-(Е)-акрилоіл]-3-(3)метил-1-[4-(6-оксо-1,6-дипдропіридин-3іл)бензил]піперазин-2-он, 1-біфеніл-4-ілметил-4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)(Е)-акрилоіл]-3(3)-етил-6-метилпіперазин-2-он, 35 36 2-он, 1 -(1 -аміноізохінолш-6-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-3-(3)-етоксиметилпіперазин2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-метилпіперазин-2он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-((3)-1-(Р)метоксіетил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-(Р)-карбоновоі кислоти етиловий естер, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(7хлорізохінолш-3-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]піперазин-2-он, 3-[4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3оксопіперазин-1 -ілметил]-7-хлор-1 Н-хінолш-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-(3)-бутил-4[(5-хлортюфен-3-ілокси)ацетил]піперазин-2-он, 4-[3-(6-амшопіридин-3-іл)акрилоіл]-1-(4амінохіназолш-7-ілметил)-3-(3)-пропілпіперазин-2он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(3-хлор-1 Ншдол-6-ілметил)-3-(3)-метилпіперазин-2-он, 1 -(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(5-хлор-1 Ншдол-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3(3)-етилпіперазин-2он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(4хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3(3)-етилпіперазин-2он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксо-1(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2карбонової кислоти метиловий естер, (33,5Р)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-3,5-диметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-етилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5'хлор[2,2']бітюфеніл-5-сульфоніл)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-3-ілокси)ацетил]-3-(3)пропілпіперазин-2-он, 4-[(5-хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-1-[4-(6пдроксипіридин-3-іл)бензил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)-етоксиметилпіперазин-2-он, 1 -(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(5-хлор-1 Ншдол-2-ілметил)-3-(3)-метилпіперазин-2-он, 1 -(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(5-хлор-1 Ншдол-2-ілметил)-3-(3)-метоксиметилпіперазин-2 59433 4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)-(Е)-акрилоіл]-1-[4-(6пдроксипіридин-3-іл)бензил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 4-[3-(5-хлортюфен-2-іл)-(Е)-акрилоіл]-3-(3)метоксиметил-1-[4-(6-метоксипіридин-3іл)бензил]піперазин-2-он, 1 -(З-амшо-1 Н-шдазол-6-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, 1 -(З-амшо-1 Н-шдазол-6-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)]піперазин-2-он, 1 -(З-амшо-1 Н-шдазол-6-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 4-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)-2-(3)метил-3,6-дюксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 4-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)-2-(Р)метил-3,6-дюксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 3-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)-2,5дюксопіперазин-1-ілметил]бензамідин і 4-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)-2,5дюксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, або и фармацевтично прийнятна сіль, її фармацевтично прийнятна пролікарська форма, її Nоксид, її гідрат або и сольват 49 Азагетероциклічна сполука згідно з п 1, вибрана з переліку, який включає 4-[3-(6-амшопіридин-3-іл)акрилоіл]-1-(4амшохіназолш-7-ілметил)-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(1-амшоізохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 4-(5'-хлор[2,2']бітюфеніл-5-ілметил)-3-(3)метоксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил]піперазин-2-он, 1-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-ілметил)піперазин-2-он, (3)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]піперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(3-хлор-1 Ншдол-6-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(7хлорізохінолш-3-ілметил)-3-(3)-метилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-4-окси-піперазин-2-он, 4-[2-(5-хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-1-[2(піридин-4-іламшо)етил]піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-3-(3)-метилпіперазин-2-он, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2-(3)метоксиметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (4-хлорфеніл)амід, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6-хлор-1 Нбензоімідазол-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амшотієн[3,2-сі]піримідин-6-ілметил)-4-[2(5-хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5бромфуран-2-іл)акрилоіл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-3-(3)-метил-4-оксипіперазин 37 он 59433 1-(4-амшохінолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-етил-6метилпіперазин-2-он, (33,53)-1-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-3,5диметилпіперазин-2-он, (33,5Р)-1-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-4-[2-(5хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-3,5диметилпіперазин-2-он, 1-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5бромтюфен-2-іл)-акрилоіл]-3-(3)-етилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)-акрилоіл]-3-(3)-6диметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-3-(3)-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(7хлорізохінолш-3-ілметил)-3-(3)-метилпіперазин-2он, (4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-етилпіперазин-2он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1 -(1 етил-1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)-піперазин2-он, 4-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]піперидин-1карбоксамідин, 4-(6-хлортієн[2,3-Ь]піридин-2-сульфоніл)-1-(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-[(5-хлортюфен-3-ілокси)ацетил]-3-(3)метоксиметил-1-[4-(6-метоксипіридин-3іл)бензил]піперазин-2-он, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-оксо-2-(3)пропілпіперазин-1 -карбонової кислоти (5хлортюфен-2-іл)амід, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-3-іл)акрилоіл]-3-(3)-пропілпіперазин-2он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6пдроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2-(3)-метил-3оксопіперазин-1-карбонової кислоти (5хлортюфен-2-іл)амід, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)-етил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-етилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-метилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6метилпіперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6-хлор-1 Нбензоімідазол-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 38 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1 -[1 -(2пдроксіетил-1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил]піперазин-2-он, 4-(6-бромбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1 -(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-1 -(1 метил-1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-3-ілокси)ацетил]-3-(3)-метоксиметил6-метилпіперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксо-1(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2карбонова кислота, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-етил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-етил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-метоксиметил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-метоксиметил-6метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, (33,5Р)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-3,5-диметилпіперазин-2-он, 4-[2-(5-хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-6-оксо(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2карбонової кислоти метиловий естер, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-(Р)-карбоновоі кислоти метиловий естер, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-(3)-карбоновоі кислоти метиловий естер, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-етилпіперазин-2он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-6-(Р)-пдроксиметил3-(3)-метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(1-аміноізохінолш-6-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-3-ілокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 4-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)пропілпіперазин-2-он, 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксо-1(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2карбонової кислоти амід, 4-[2-(5-хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-6пдроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, (+/-)-1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6 39 59433 хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбонова кислота, 1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортюфен2-ілокси)ацетил]-3-(3)-метоксиметил-6метилпіперазин-2-он, 4-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-2-(3)метоксиметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (5-бромтюфен-2-іл)амід, 4-[4-(6-хлортієн[2,3-Ь]піридин-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-ілметил]бензамідин, 4-[2-(5-хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-1-(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-пропілпіперазин-2он, 1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[(5-хлортюфен2-ілокси)ацетил]-3-(3)-етилпіперазин-2-он, 4-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-2-(3)метоксиметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти (5-хлортюфен-2-іл)амід, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(4бромтюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-пропілпіперазин2-он, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбоновоі кислоти амід, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)-пропілпіперазин-2он, 1-(4-амшоцинолш-7-ілметил)-4-[2-(5хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]піперазин-2-он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-(морфолін-4карбоніл)піперазин-2-он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбоновоі кислоти диметиламід, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбоновоі кислоти етиламід, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбоновоі кислоти метиламід, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)-метоксиметил6-метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-(3)-карбоновоі кислоти етиловий естер, 4-[2-(5-хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-6-(Р)пдроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-[2-(5хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]піперазин-2-он, (33,53)-1-(4-амінохінолін-7-ілметил)-4-[2-(5хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-3,5диметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлортієн[2,3-Ь]піридин-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)піперазин-2-он, 40 (33,53)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[2-(5хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-3,5диметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[2-(5хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]піперазин-2-он, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбонова кислота, 1 -(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(5-хлор-1 Ншдол-2-ілметил)-3-(3)-метилпіперазин-2-он, 4-(5-хлор-1 Н-шдол-2-ілметил)-3-(3)-метил-1 -(4метиламінохінолш-7-ілметил)піперазин-2-он, 4-(5-хлор-1Н-шдол-2-ілметил)-3-(3)метоксиметил-1-(4-метиламінохінолш-7ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохінолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбоновоі кислоти диметиламід, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-(3)-карбоновоі кислоти метиловий естер, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбоновоі кислоти амід, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор-1 -1Назашден-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбонова кислота, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор1Н-шдол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбоновоі кислоти метиламід, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор1Н-шдол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбоновоі кислоти етиламід, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5-хлор-1 Ншдол-2-ілметил)-6-оксопіперазин-2-карбоновоі кислоти (2-пдроксіетил)амід, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-6-оксопіперазин-2карбонової кислоти метиловий естер, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-6-оксопіперазин-2карбонової кислоти метиловий естер, (+/-)-1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]-6-оксопіперазин-2-карбонова кислота, 4-(5'-хлор[2,2']бітюфеніл-5-ілметил)-6-оксо-1(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2карбонової кислоти метиловий естер, 4-[2-(5-хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-5пдроксиметил-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он, 1-[2-(5-хлортюфен-2-іл)етенсульфоніл]-5-оксо4-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2карбонової кислоти метиловий естер, або и фармацевтично прийнятна сіль, м фармацевтично прийнятна пролікарська форма, м Nоксид, м гідрат або и сольват 50 Азагетероциклічна сполука згідно з п 1, що являє собою 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-іл]-г\І-[2-(ЗН-імідазол-4іл)етилацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-іл]-М-піридин-4-іл-ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2 41 оксопіперазин-і-іл^-піридин-З-ілметил-ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-іл]-М-піперидин-4-іл-ацетамід, М-(1-карбамідоіл-піперидин-4-іл)-2-[4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин1-іл]ацетамід, 5-(2-{2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)2-оксопіперазин-1-іл]ацетамш}етил)-імідазол-1карбонової кислоти етиловий естер, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-іл]-І\І-піримідин-4-іл-ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-іл]-М-фенілацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-іл]-М-(9Н-пурин-6-іл)-ацетамід, М-(4-амшо-2-метилпіримідин-5-ілметил)-2-[4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин1-іл]ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1 -іл]-І\І-(3-імідазол-1 ілпропіл)ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1 -іл]-ІЧ-[2-(1 -метил-1 Н-імідазол-4іл)етил]ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-іл]-І\І-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-іл]-М-[2-(3-метил-ЗН-імідазол-4іл)етил]ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-іл]-М-(2-піридин-2-ілетил)ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-іл]-М-(2-піридин-3-ілетил)ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1 -іл]-М-(2-імідазол-1 -ілетил)ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1 -in]-N-[2-(1 -метил-1 Н-пірол-2іл)етил]ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1 -1л]-Ы-[2-(5-метил-1 Н-імідазол-4іл)етил]ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-іл]-М-(4-диметиламш[1,3,5]триазин-2-іл)ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-іл]-М-метил-М-піридин-4-ілацетамід, М-[2-(2-амшопіридин-4-іл)етил]-2-[4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин1-іл]ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-іл]-М-[2-(4-метил-тіазол-5іл)етил]ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-іл]-М-(2-тіазол-4-іл-етил)ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-іл]-М-(3-гуанідинопропіл)ацетамідутрифтороцтова кисла сіль, М-(3-амшопропіл)-2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2сульфоніл)-2-оксопіперазин-1-іл]ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1 -1л]-Ы-[2-(2-меркапто-1 Н-імідазол 59433 42 4-іл)етил]ацетамід, І\І-[2-(2-амінотіазол-4-іл)етил]-2-[4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2-оксопіперазин1-іл]ацетамід, 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1-іл]-М-метил-М-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід або 2-[4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-2оксопіперазин-1 -іл]-М-[2-(2-метил-сульфаніл-1 Німідазол-4-іл)етил]ацетамід, або и фармацевтично прийнятна сіль, м фармацевтично прийнятна пролікарська форма, м N-оксид, м гідрат або \'\ сольват 51 Азагетероциклічна сполука згідно з п 1, яка являє собою 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он або його фармацевтично прийнятну сіль, його фармацевтично прийнятну пролікарську форму, його N-оксид, його гідрат або його сольват 52 Азагетероциклічна сполука згідно з п 1, яка являє собою 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[(5хлортюфен-2-ілокси)ацетил]-3-(3)-метоксиметил6-метилпіперазин-2-он або його фармацевтично прийнятну сіль, його фармацевтично прийнятну пролікарську форму, його N-оксид, його гідрат або його сольват 53 Азагетероциклічна сполука згідно з п 1, яка являє собою 4-(6-хлорбензо[Ь]тюфен-2сульфоніл)-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он або його фармацевтично прийнятну сіль, його фармацевтично прийнятну пролікарську форму, його N-оксид, його гідрат або його сольват 54 Азагетероциклічна сполука згідно з п 1, яка являє собою 4-[2-(5-хлортюфен-2іл)етенсульфоніл]-1-(1Н-пірол[3,2-с]піридин-2ілметил)піперазин-2-он або його фармацевтично прийнятну сіль, його фармацевтично прийнятну пролікарську форму, його N-оксид, його гідрат або його сольват 55 Азагетероциклічна сполука згідно з п 1, яка являє собою 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)акрилоіл]-3-(3)метоксиметилпіперазин-2-он або його фармацевтично прийнятну сіль, його фармацевтично прийнятну пролікарську форму, його N-оксид, його гідрат або його сольват 56 Азагетероциклічна сполука згідно з п 1, яка являє собою 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-4-[3-(5хлортюфен-2-іл)аліл]піперазин-2-он або його фармацевтично прийнятну сіль, його фармацевтично прийнятну пролікарську форму, його Nоксид, його гідрат або його сольват 57 Азагетероциклічна сполука згідно з п 1, яка являє собою 4-[2-(5-хлортюфен-2іл)етенсульфоніл]-6-(Р)-пдроксиметил-1-(1Нпірол[3,2-с]піридин-2-ілметил)піперазин-2-он або його фармацевтично прийнятну сіль, його фармацевтично прийнятну пролікарську форму, його N 43 59433 оксид, його гідрат або його сольват 44 арил, необов'язково заміщений аралкіл або необов'язково заміщений гетероаралкіл, або Y1 і Y2, взяті разом, і зв'язані через N, утворюють моноциклічний гетероцикл, R7, Rs, R9 і Rio незалежно вибрані з переліку, що включає водень, гідрокси- і алкокси-групу, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений гетероарил, необов'язково заміщений аралкіл і необов'язково заміщений гетероаралкіл, причому тільки один з R7 і Rs або один з Rg і R-іо означає гідрокси- або алкокси-групу, і, крім того, коли R7, Rs, R9 і Rio означають гідрокси- або алкокси-групу, ця гідрокси- або алкокси-група не є а-заміщеною N, О або SyZ, Z або відсутня, або вибрана з переліку, що включає необов'язково заміщений нижчий алкенілен, необов'язково заміщений нижчий алкінілен, О, S(O)P, NR5, -NR5C(O)-1 -C(O)NR5-, х означає 1, 2, 3 або 4, v означає 2, 3 або 4, а q і г означають незалежно 0, 1, 2 або 3, причому q і г одночасно не можуть означати 0, як проміжні сполуки для одержання азагетероциклічних сполук згідно з п 1 58 Азагетероциклічна сполука згідно з п 1, що являє собою 4-[3-(6-амшопіридин-3-іл)акрилоіл]-1(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-(3)пропілпіперазин-2-он або його фармацевтично прийнятну сіль, його фармацевтично прийнятну пролікарську форму, його N-оксид, його гідрат або його сольват 59 ПОХІДНІ піперазинону формули II Де Р означає Н або азотзахисну групу, R i , Ria, F?2, R2a, R3, R3a, R4 I R4a НЄЗЗЛЄЖНО В и б р а н і з переліку, що включає водень, карбоксил, алкоксикарбоніл, Y1Y2NCO, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений аралкіл, необов'язково заміщений гетероарил і необов'язково заміщений гетероаралкіл, І_2 означає групу формули 60 ПОХІДНІ піперазинону згідно з п 59, де Су2 містить як мінімум один атом азоту, і де Су2 означає необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений циклоалкіл, необов'язково заміщений циклоалкеніл, необов'язково заміщений конденсований фенілциклоалкіл або необов'язково заміщений конденсований феніл циклоалкеніл, причому згаданий атом азоту є основним атомом азоту 61 ПОХІДНІ піперазинону згідно з п 60, де Z відсутня 62 ПОХІДНІ піперазинону згідно з п 61, де Ri, Ri a , R2, R2a, R4 і R4a означають водень вибрана з переліку, що включає необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений гетеро- 63 Похідна піперазинону згідно з п 60, що являє арил, необов'язково заміщений циклоалкіл, необособою в'язково заміщений циклоалкеніл, необов'язково (2S,6RS)-1-(4-xnopxiHoniH-7-uiMe™-|)-2,6заміщений гетероцикліл, необов'язково заміщений диметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти гетероцикленіл, необов'язково заміщений конденбензиловий естер, сований арилциклоалкіл, необов'язково заміщений (3S,5RS)-1-(4-xnopxmoniH-7-inMeTHn)-3,5конденсований арил циклоалкеніл, необов'язково диметилпіперазин-2-он, заміщений конденсований арил гетероцикліл, не(3S,5R)-1-(4-xnopxmoniH-7-inMeTHn)-3,5обов'язково заміщений конденсований арилгетедиметилпіперазин-2-он, роцикленіл, необов'язково заміщений конденсова(33,53)-1-(4-хлорхінолш-7-ілметил)-3,5ний гетероарил циклоалкіл, необов'язково диметилпіперазин-2-он, заміщений конденсований гетероарил циклоалке(3S,5R)-1-(4-xnopxmoniH-7-inMeTHn)-3,5ніл, необов'язково заміщений конденсований гетедиметилпіперазин-2-он, роарил гетероцикліл і необов'язково заміщений (2S,6R)-4-(4-xnopxiHoniH-7-uiMe™-|)-2,6конденсований гетероарил гетероцикленіл, диметил-З-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти Rs означає водень, необов'язково заміщений албензиловий естер, кіл, необов'язково заміщений аралкіл, необов'яз(33,53)-1-(4-хлорхінолін-7-ілметил)-4-[3-(5ково заміщений гетероаралкіл, R6O(CH2)V-, хлортоифен-2-іл)аліл]-3,5-диметилпіперазин-2-он, R6O2C(CH2)x-, Y1Y2NC(O)(CH2)X- або Y1Y2N(CH2)V-, (3S,5R)-1-(4-xnopxiHoniH-7-uiMe™-|)-4-[3-(5R6 означає водень, необов'язково заміщений алхлортоифен-2-іл)аліл]-3,5-,диметилпіперазин-2-он, кіл, необов'язково заміщений аралкіл або необо4-(2-оксопіперазин-1-ілметил)бензамідин, в'язково заміщений гетероаралкіл, 1-(2-амінохінолш-6-ілметил)піперазин-2-он, Y1 і Y2 означають незалежно водень, необов'язко1 -(1 -аміноізохінолш-6-ілметил)піперазин-2-он во заміщений алкіл, необов'язково заміщений 2-(2-оксопіперазин-1-ілметил)пірол[3,2 45 59433 46 с]піридин-1 -карбонової кислоти трет-бутиловий естер, 2-(5-(+/-)-метоксикарбоніл-2-оксопіперазин-1іл метил)пірол [3,2-с]піридин-1 -карбонової кислоти трет-бутиловий естер, 2-(2-(+/-)-метоксикарбоніл-6-оксопіперазин-1іл метил)пірол [3,2-с]піридин-1 -карбонової кислоти трет-бутиловий естер, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-амшотієн[2,3-сі]піримідин-6ілметил)піперазин-2-он, 4-[3-(2-оксопіперазин-1 -іл)пропіл]піперидин-1 карбонової кислоти трет-бутиловий естер 1-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-3метоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амшохіназолш-7-ілметил)-3бутилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-етилпіперазин2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3пропілпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3етоксиметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3метилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3бензилпіперазин-2-он, 1 -(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-(1 метоксіетил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3,3диметилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3ізопропілпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3 ізобутилпіперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-(2метоксіетил)піперазин-2-он, 1-(4-амінохіназолш-7-ілметил)-3-метоксиметил6-метилпіперазин-2-он, (33,5РЗ)-1-(4-амінохіназолін-7-ілметил)-3,5диметилпіперазин-2-он, 1-(4-хлорхінолш-7-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-хлорцинолш-7-ілметил)піперазин-2-он, 1-(4-хлорхінолш-7-ілметил)-3-(3)метилпіперазин-2-он, 1-[2-(піридин-4-іламшо)етил]піперазин-2-он, 1 -[2-{(метил)-(піридин-4іл)амшо}етил]піперазин-2-онутрифторацетат, 1-[2-(3-метилпіридин-4-іл-амшо)етил]піперазин2-он, 1-[2-(піридазин-4-іламшо)етил]піперазин-2-он, 4-[3-(4-трет-бутоксикарбоніламшопіридин-3іл)пропеніл]-3-оксопіперазин-1 -карбонової кислоти трет-бутиловий естер, 4-[3-(4-трет-бутоксикарбоніламшопіридин-3іл)аліл]-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти трет-бутиловий естер, 4-[3-(4-трет-бутоксикарбоніламінопіридин-3іл)пропіл]-3-оксопіперазин-1-карбонової кислоти трет-бутиловий естер, 4-(бензилкарбоніл)-1-(2-пірол[3,2-с]піридин-1ілетил)піперазин-2-он, (+/-)-1-(3-амшо-4-ціанобензил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбоновоі кислоти метиловий естер або (+/-)-1-(3-амшо-4-ціанобензил)-4-(6хлорбензо[Ь]тюфен-2-сульфоніл)-6-оксопіперазин2-карбонова кислота Даний винахід стосується оксоазагетероциклічних речовин, що інгібують фактор Ха, фармацевтичних композицій, які включають ці речовини, проміжних сполук, використовуваних при виготовленні цих речовин і способу інгібування фактора Ха Фактор Ха і фактор Ха в складі протромбіназного комплексу (фактор Ха, фактор Va, кальцій і фосфоліпід) активують протромбін для одержання тромбіну Фактор Ха стратегічно локалізується на перетинанні ЗОВНІШНІХ і внутрішніх шляхів системи коагуляції крові Таким чином, інгібітор фактора Ха придушує утворення тромбіну і тим самим корисний для запобігання або лікування розладів, зв'язаних зі ЗСІЛІСТЮ крові у ссавців Антикоагуляційна терапія показана для лікування і профілактики різних тромбозних станів як венозної, так і артеріальної судинних систем В артеріальній системі ненормальне тромбоутворення в першу чергу зв'язано з коронарними артеріями, церебральними і периферичними судинами Захворювання, зв'язані з тромбозною закупоркою цих судин включають переважно гострий інфаркт міокарду (ПМ), нестабільну стенокардію, тромбоемболію, гостре змикання судини, зв'язане з тромболітичною терапією і підшкірною просвітчастою коронарною анпопластикою (ППКА), швидкоплин ний ішемічний приступ, удар, кульгавість, що перемежовується, і пересадження шунтуючих коронарних (ПШКА) або периферичних артерій Хронічна антикоагуляційна терапія також може бути сприятливою в запобіганні звуження просвіту судини (рестенозу), що часто виявляється в результаті ППКА і ПШКА й у підтримці працездатності судин пацієнта при тривалому гемодіалізі По відношенню до венозної судинної системи патологічне тромбоутворення часто виявляється у венах нижніх КІНЦІВОК як наслідок черевної, колінної і стегнової хірурги (глибокий тромбоз вен, ГТВ) Згодом ГТВ із високим ступенем ризику сприяє схильності пацієнта до легеневого тромбоемболм Системна розсіяна внутрисудинна коагулопатія (РВК) звичайно виявляється в обох судинних системах у ході септичного шоку, деяких вірусних інфекцій і рака Цей стан характеризується швидкою витратою факторів, що коагулюють, і їх інгібіторів у плазмі, що приводить до утворення загрозливих життю згустків по всій капілярній судинній системі деяких органів Крім використання в антикоагуляційній терапії, інгібітори фактора Ха корисні при лікуванні або запобіганні інших захворювань, при яких утворення тромбіну відіграє фізіологічну роль Наприклад, передбачається, що тромбін сприяє хвороботвор 47 ності і смертності при таких хронічних і дегенеративних захворюваннях, як артрит, рак, атеросклероз і хвороба Альцгеймера, своєю здатністю до регуляції багатьох різних типів кліток через специфічний механізм розщеплення й активації тромбінового рецептора клітинної поверхні, мітогенні ефекти, різноманітні КЛІТИННІ функції, такі як клітинна проліферація, наприклад, ненормальна проліферація кліток судин, що приводить до рестенозу або анпогенезу, виділення тромбоцитарного фактора росту і синтез ДНК Інгібування фактора Ха ефективно блокує утворення тромбіну і тому нейтралізує будь-які фізіологічні впливи тромбіну на різні типи кліток Репрезентативні показання, що обговорювалися вище, включають деякі, але не всі, з можливих КЛІНІЧНИХ випадків, що піддаються лікуванню за допомогою інгібітору фактора Ха Оксоазагетероциклічні інгібітори фактора Ха описані в Міжнародних Патентах №№PCT/US98/07158, опублікованому 22 жовтня 1998р , PCT/US98/07159, опублікованому 22 жовтня 1998р, PCT/US98/07160, опублікованому 22 жовтня 1998р, PCT/US98/07161, опублікованому 22 жовтня 1998р і PCT/US96 09290, опублікованому 19 грудня 1996р Оксоазагетероциклічний антагоніст фібриногену описаний у Міжнародній Патентній Заявці №PCT/US92/09467, опублікованій 13 травня 1993р Даний винахід стосується речовини формули І G. або и фармацевтичне прийнятної солі, її фармацевтичне прийнятних проліків, и N-окислу, и гідрату або сольвату, Де Gi і G2 означають І_і-Суі або І_2-Су2, причому, коли Ri і R-ia або R4 і R4a, узяті разом означають О або S, то Gi означає І_2-Су2, a G2 означає І_і-Суі або коли R2 і R2a або R3 або R3a, узяті разом означають О або S, то Gi означає L-i-Cy-i, a G2 означає L2-Cy2, Суі і Суг незалежно вибрані з переліку, що включає необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений гетероарил, необов'язково заміщений циклоалкіл, необов'язково заміщений циклоалкеніл, необов'язково заміщений гетерцикліл, необов'язково заміщений гетероцикленіл, необов'язково заміщений конденсований арилциклоалкіл, необов'язково заміщений конденсований арилциклоалкеніл, необов'язково заміщений конденсований арилгетероцикліл, необов'язково заміщений конденсований арил гетероцикленіл, необов'язково заміщений конденсований гетероарилциклоалкіл, необов'язково заміщений конденсований гетероарил циклоалкеніл, необов'язково заміщений конденсований гетероарилгетероцикліл і необов'язково заміщений конденсований гетеро 59433 48 арил гетероцикленіл, І_і означає О, NR5, -S(O)P, -S(O)PNR5-, -C(X)Yабо -L3-Q-L4-Q'-L5-, І_з і L5 незалежно або відсутні, або означають необов'язково заміщений алкілен, необов'язково заміщений алкенілен або необов'язково заміщений алкінілен, І_4 означає необов'язково заміщений алкілен, необов'язково заміщений алкенілен, або необов'язково заміщений алкінілен, Q і Q' незалежно або відсутні, або означають О, S, NR5, -S(O)P-, -S(O)PNR5-, або -C(X)Y-, А означає СН або N, Ri, Ria, R2, R2a, R3, R3a, R4 I R4a НЄЗЗЛЄЖНО ВИ брані з переліку водень, карбокси-група, алкоксикарбоніл, Y1Y2NCO, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений аралкіл, необов'язково заміщений гетероарил і необов'язково заміщений гетероаралкіл, а б о R i I Rig, R2 І R2a, I R3 I R3a а б о R4 I R4a, УЗЯТІ разом, означають О або S, m і п означають незалежно 0, 1 або 2, причому т і п н е означають 0 одночасно і коли Ri і Ri a , узяті разом, означають О або S, п означає 1, а коли R4 і R4a, узяті разом, означають О або S, m означає 1, І_2 або відсутня, або означає групу формули Rs означає водень, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений аралкіл, необов'язково заміщений гетероаралкіл, Re R6O2C(CH2)x-, Y1Y2NC(O)(CH2)x-, або Y1Y2N(CH2)V-, R6 означає водень, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений аралкіл або необов'язково заміщений гетероаралкіл, Y1 і Y2 означають незалежно водень, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений аралкіл або необов'язково заміщений гетероаралкіл, або Y1 і Y2, узяті разом, і зв'язані через N, формують моноциклічний гетероцикл, R7, Rs, R9 і Rio незалежно вибрані з переліку водень, пдрокси-група, алкокси-група, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений гетероарил, необов'язково заміщений аралкіл і необов'язково заміщений гетероаралкіл, причому тільки один з R7 і Rs або один з Rg і R-іо означає гідрокси- або алкокси-групу, і, крім того, коли R7, Rs, R9 і Rio означають гідрокси або алкокси-групу, те ця гідрокси- або алкокси-група не є а-заміщеною на N, О або S у Z, X означає О або S, Y або відсутня, або вибрана з О, S і NRs, Z або відсутня, або вибрана з необов'язково заміщеного нижчого алкенілену, необов'язково заміщеного нижчого алкінілену, О, S(O)P, NR5, NR5C(O)-1 -C(O)NR5-, X означає 1, 2,3 або 4, v означає 2, 3 або 4, 49 р означає 1 або 2, а q і г незалежно означають 0,1,2 або 3, причому q і г не можуть одночасно означати 0 Крім того, даний винахід стосується фармацевтичних композицій, що містять терапевтично ефективну КІЛЬКІСТЬ речовини формули І і фармацевтичне прийнятний носій Крім цього, даний винахід стосується способу лікування фізіологічного порушення, здатного реагувати на інгібування фактора Ха, що складається з призначення пацієнту, що потребує такого лікування, терапевтичне ефективної КІЛЬКОСТІ речовини формули І Крім того, даний винахід стосується речовини формули II Де Р означає Н або азотно-захищаючу групу, R i I Ria, F?2 I R2a, I R3 I R3a, R4 І R4a НЄЗЗЛЄЖНО вибрані з переліку, що включає водень, карбоксил, алкоксикарбоніл, Y1Y2NCO, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений аралкіл, необов'язково заміщений гетероарил і необов'язково заміщений гетероаралкіл, І_2 означає групу формули h K 10 Су2 вибрана з переліку, що включає необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений гетероарил, необов'язково заміщений циклоалкіл, необов'язково заміщений циклоалкеніл, необов'язково заміщений гетероцикліл, необов'язково заміщений гетероцикленіл, необов'язково заміщений конденсований а рил циклоалкіл, необов'язково заміщений конденсований арилциклоалкеніл, необов'язково заміщений конденсований арилгетероцикліл, необов'язково заміщений конденсований арил гетероцикленіл, необов'язково заміщений конденсований гетероарил циклоалкіл, необов'язково заміщений конденсований гетероарилциклоалкеніл, необов'язково заміщений конденсований гетероарилгетероцикліл і необов'язково заміщений конденсований гетероарил гетероцикленіл, Rs вибрана з переліку, що включає необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений аралкіл, необов'язково заміщений гетероаралкіл, R6O(CH2)V-, R6O2C(CH2)x-, Y1Y2NC(O)(CH2)x- або Y1Y2N(CH2)v, R6 означає водень, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений аралкіл або необов'язково заміщений гетероаралкіл, Y1 і Y2 означають незалежно водень, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений 59433 50 арил, необов'язково заміщений аралкіл або необов'язково заміщений гетероаралкіл, або Y1 і Y2, узяті разом, і зв'язані через N, формують моноциклічний гетероцикл, R7, Rs, R9 і Rio незалежно вибрані з переліку, що включає водень, гідрокси- і алкокси-групу, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений гетероарил, необов'язково заміщений аралкіл і необов'язково заміщений гетероаралкіл, причому тільки один з R7 і Rs або один з Rg і R-іо означає гідрокси- або алкокси-групу, і, крім того, коли R7, Rs, R9 і Rio означають гідрокси- або алкокси-групу, ця гідрокси- або алкокси-група не є а-заміщеною на N, О або S у Z, Z або відсутня, або вибрана з переліку, що включає необов'язково заміщений нижчий алкенілен, необов'язково заміщений нижчий алкінілен, О, S(O)P, NR5, -NR5C(O)-1 -C(O)NR5-, х означає 1, 2, 3 або 4, v означає 2, 3 або 4, а q і г означають незалежно 0, 1, 2 або 3, причому q і г одночасно не можуть означати 0, яка є проміжною сполукою, корисною при виготовленні речовини формули І Визначення Терміни, що використовувалися вище, а також терміни, що зустрічаються по всьому тексту опису винаходу, якщо не обговорено особливо, повинні розумітися в такий спосіб Поняття «пацієнт» включає людину й інших ссавців «Алкіл» означає аліфатичну вуглеводневу групу, що може бути ЛІНІЙНОЮ або розгалуженою і містити приблизно від 1 до 20 атомів вуглецю в ланцюзі Кращі алкільні групи містять від 1 до приблизно 12 атомів вуглецю в ланцюзі Розгалуженість означає, що одна або більш нижча алкільна група, така як метил, етил або пропіл, приєднана до ЛІНІЙНОГО алкільного ланцюга «Нижчий алкіл» означає приблизно від 1 до 4 атомів вуглецю в ланцюзі, що може бути ЛІНІЙНИЙ або розгалужений Алкіл може бути заміщеним одним або більш «замісниками алкільної групи», які можуть бути однаковими або різними і включають галоген, циклоалкіл, гідрокси-, алкокси-, аміно-групи, карбамоїл, ациламшо-, ароіламшо-, карбокси-групи, алкоксикарбоніл, аралкілоксикарбоніл і гетероаралкілоксикарбоніл Представницькі алкільні групи включають метил, трифторметил, циклопропілметил, циклопентілметил, етил, н-пропіл, ізо-пропіл, нбутил, терт-бутил, н-пентил, 3-пентил, метоксиетил, карбоксиметил, метоксикарбонілетил, бензилоксикарбонілметил і піриділметилоксикарбонілметил «Алкеніл» означає лінійну або розгалужену аліфатичну вуглеводневу групу, яка містить подвійний зв'язок вуглець-вуглець і приблизно від 2 до 15 атомів вуглецю в ланцюзі Кращі алкенільні групи містять від 2 до приблизно б атомів вуглецю в ланцюзі Розгалуженість означає, що одна або більш нижчі алкільні групи, такі як метил, етил або пропіл, приєднані до ЛІНІЙНОГО алкенільного ланцюга «Нижчий алкеніл» означає приблизно від 2 до 4 атомів вуглецю в ланцюзі, який може бути ЛІНІЙНИМ або розгалуженим Алкенільна група мо 51 59433 же бути заміщена однієї або більш замісниками алкільної групи, визначеними вище Представницькі алкенільні групи включають етеніл, пропеніл, н-бутеніл, ізо-бутеніл, 3-метил-2-бут-2-еніл, нпентеніл, гептеніл, октеніл, деценіл і їм подібні «Алкілен» означає лінійну або розгалужену бивалентную вуглеводневу ланцюг, що містить від 1 до приблизно 20 атомів вуглецю Кращими алкіленовыми групами є нижчі алкіленовьіе групи, що містять від 1 до приблизно 6 атомів вуглецю Алкілен може бути заміщений 1 або більш замісниками алкільної групи, визначеними вище Представницькі алкіленовьіе групи включають метилен, етилен і їм подібні «Алкенілен» означає двовалентну групу, одержану з ЛІНІЙНОГО або розгалуженого вуглеводневого ланцюга, що містить як мінімум один подвійний зв'язок вуглець-вуглець Кращими алкеніленовими групами є нижчі алкеніленові групи, що містять від 1 до приблизно 6 атомів вуглецю Алкенілен може бути заміщений одним або більш замісниками алкільної групи, визначеними вище Представницькі алкенілени включають СН=СН-, -СН2СН=СН-, -С(СНз)=СН-, СН2СН=СНСЬІ2-1 їм подібні групи «Алкінілен» означає двовалентну групу, одержану з ЛІНІЙНОГО або розгалуженого вуглеводневого ланцюга, що містить як мінімум один подвійний вуглець-вуглець Кращими алкініленовими групами є нижчі алкініленові групи, що містять від 1 до приблизно 6 атомів вуглецю Алкінілен може бути заміщений одним або більше замісниками алкільної групи, визначеними вище Представницькі алкінілени включають -СЬЬСН-, -СЬЬСН-СЬЬ-, СЬЬСН-СН(СНз)-1 їм подібні групи NRn «Амідино-група» або «амідин» означає групу формули -C-NHR-I2, де Rn вибраний з переліку, що включає водень, R6O2C-, ReO-, ReC(O)-, ціаногрупу, необов'язково заміщений нижчий алкіл, нітро-групу або Y1Y2N, a R12 вибраний з переліку, що включає водень, необов'язково заміщений нижчий алкіл, необов'язково заміщений аралкіл і необов'язково заміщений гетероаралкіл Кращими амідиногрупами є ті, в яких Rn означає водень, ReO або необов'язково заміщений нижчий алкіл, a R12 визначений як зазначено вище Найбільш кращими амідиновьіми групами є ті, в яких Rn і R12 означають водень «Основний атом азоту» означає sp2- або sp3пбридізований атом азоту, що містить незв'язану пару електронів, здатних до протонуванню Приклади основних атомів азоту, що можуть бути необов'язково заміщені, коли це можливо, включають атоми азоту гетероарилу, гетероциклілу, гетероцикленілу, конденсованого арилгетероциклілу, конденсованого арил гетероцикленілу, конденсованого гетероарилциклоалкілу, конденсованого гетероарилциклоалкенілу, конденсованого гетероарилгетероциклілу, конденсованого гетероциклілгетероцикленілу, іміно-, аміно- і амідиногрупп «Циклоалкіл» означає неароматичну моноабо мул ьти циклічну вуглеводневу кільцеву систему, яка містить від приблизно 3 до приблизно 10 атомів вуглецю Представницькі МОНОЦИКЛІЧНІ цик 52 лоалкільні кільця включають циклопентил, циклогексил, циклогептил і їм подібні Представницькі мул ьти цикл ІЧНІ циклоалкільні кільця включають декалініл, норборніл, адамантил і їм подібні Циклоалкільна група необов'язково заміщена одним або більше замісниками циклоалкільної групи, що можуть бути однаковими або різними, де «замісники циклоалкільної групи» включають оксо-групу, алкіл, арил, гетероарил, аралкіл, гетероаралкіл, пдрокси-групу, пдроксиалкіл, алкокси-, арилокси-, аралкокси-групи, ацил, ароїл, галоген, нітро-, ціано-, карбокси-групи, алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, аралкоксикарбоніл, ациламшо-, ароіламіно-групи, алкілсульфоніл, арилсульфоніл, гетероарилсульфоніл, алкілсульфініл, арилсульфініл, гетероарилсульфініл, алкілтю-, арилтю-, гетероарилтю-, аралкілтю-, гетероаралкілтю-, амідино-, аміно-групи, карбамоїл або сульфамоїл Кращими замісниками циклоалкільної групи є аміно-1 амідино-групи «Циклоалкеніл» означає неароматичну моноциклічну або мул ьти циклічну вуглеводневу кільцеву систему, що містить подвійний зв'язок вуглецьвуглець і містить приблизно від 3 до приблизно 10 атомів вуглецю Циклоалкенільна група необов'язково заміщена одним або більш замісниками циклоалкільної групи, описаними вище Представницькі МОНОЦИКЛІЧНІ циклоалкенільні кільця включають циклопентеніл, циклогексеніл або циклогептеніл і їм подібні Представницьким мультициклическим циклоалкенільним кільцем є норборніленіл Кращими замісниками циклоалкенільних груп є аміно-1 амідино-групи «Гетероцикліл» означає неароматичну насичену моноциклічну або мул ьти циклічну кільцеву систему з приблизно від 3 до приблизно 10 атомів у КІЛЬЦІ, де кільцева система містить один або більше невуглецевих атомів «Азагетероцикліл» означає гетероцикліл, де один або більше атомів у кільцевій системі є азотом Кращий гетероцикліл включає від приблизно 5 до приблизно 6 кільцевих атомів, де один або два кільцеві атоми незалежно вибрані з переліку, що включає кисень, азот або сірку «Аза», «оксо» або «тіа», коли використовуються як префікси перед гетероциклілом, означають, що кільцева система містить як мінімум один атом азоту, кисню або сірки Гетероцикліл необов'язково заміщений одним або більш замісниками гетероциклілу, що можуть бути однаковими або різними, де «замісники гетероциклілу» включають оксо-групу, алкіл, арил, гетероарил, аралкіл, гетероаралкіл, пдрокси-групу, пдроксиалкіл, алкокси-, арилокси-, аралкокси-групи, ацил, ароїл, галоген, нітро-, ціано-, карбокси-групи, карбоксиалкіл, алкоксикарбоніл, алкоксикарбонілалкіл, арилоксикарбоніл, аралкоксикарбоніл, ациламшо-, ароіламшогрупи, алкілсульфоніл, арилсульфоніл, гетероарилсульфоніл, алкілсульфініл, арилсульфініл, гетероарилсульфініл, алкілтю-, арилтю-, гетероарилтю- аралкілтю-, гетероаралкілтю-, аміно-групу, карбамоїл або сульфамоїл Кращі замісники гетероциклілу включають аміно-, амідино-групи, галоген, гідроксил, алкоксикарбонілалкіл і карбоксиалкіл Представницькі гетероцикліл и включають піперидил, піролідиніл, піперазиніл, піразолідиніл, імідазолініл, тетрапдрофурил, морфолініл, тюмо 53 59433 рфолініл, тіазолідиніл, 1,3-дюксоланіл, 1,4дюксаніл, 1,4-дитіаніл, 1,3,5-тритіаніл, тетрапдроТІЄНІЛ, тетрапдротюпіраніл, квініклідиніл і їм подібні Сірчана або азотна частина гетероциклілу може також бути необов'язково окислена до ВІДПОВІДНОГО S-оксиду, S-S-дюксиду або N-оксиду «Гетероцикленіл» означає гетероцикліл як він визначений вище, що містить як мінімум один подвійний зв'язок вуглець або вуглець-азот «Аза», «оксо», або «тіа», коли використовуються як префікс перед гетероцикленілом, означають, що кільцева система містить як мінімум один атом азоту, кисню або сірки Гетероцикленіл необов'язково заміщений одним або більшу замісниками гетероциклілу як вони визначені вище Представницькі гетероцикленіл и включають 2Н-піроліл, 2піролініл, 3-піролшіл, 2-імідазолшіл, 2-піразолшіл, 2Н-піраніл, 1,2-дипдропіридил, 1,4-дипдропіридил, 1,2,3,4-тетрапдропіридил, тетрапдротюфеніл, тетрапдротюпіраніл і їм подібні Кращі замісники гетероциклілу включають аміно-, амідино-групи, галоген, гідроксил, алкоксикарбонілалкіл і карбоксиалкіл Сірчана або азотна частина гетероциклілу може бути також необов'язково окислена до ВІДПОВІДНОГО N-оксиду, S-оксиду або S-Sдюксиду «Арил» означає 6-10-членну ароматичну моноциклічну або мультициклічну вуглеводневу кільцеву систему Арил необов'язково заміщений одним або більше замісниками арильної групи, які можуть бути однаковими або різними, де «замісники арильної групи» включають водень, алкіл, арил, гетероарил, аралкіл, гетероаралкіл, арилдіазо-, гетероарилдіазо-групи, гідроксил, пдроксиалкіл, алкокси-, арилокси, аралкокси-групи, ацил, ароїл, галоген, нітро-, ціано-, карбокси-групи, алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, аралкоксикарбоніл, ациламшо-, ароіламшо-групи, алкілсульфоніл, арилсульфоніл, гетероарилсульфоніл, алкілсульфініл, арилсульфініл, гетероарилсульфініл, алкілтіо-, арилтю-, гетероарилтю-, аралкілтю-, гетероаралкілтю-, арилазо-, гетероарилазо-, аміно-, алкіламшо-групи, карбаміл і сульфаміл Кращі арильні групи є необов'язково заміщеним фенілом або необов'язково заміщеним нафтилом Кращі замісники арильної групи включають водень, алкіл, арил, гетероарил, гідроксил, ацил, ароїл, галоген, нітро-, ціано-групи, алкоксикарбоніл, ациламіно-, алкілтю-, алкіламшо-, аміно-групи, карбаміл, тюкарбаміл і амідиновую групу «Гетероарил» означає приблизно 5-10-членну ароматичну моноциклічну або мул ьти циклічну кільцеву систему, де один або більше атомів у кільцевій системі не є вуглецем Кращі гетероарили містять від одного до приблизно 4 гетероатомів, вибраних з переліку, що включає кисень, азот і сірку «Аза», «оксо» або «тіа», коли використовуються як префікси перед гетероарилами, означають, що кільцева система містить як мінімум один атом азоту, кисню або сірки Гетероарил необов'язково заміщений одним або більше замісниками арильної групи як вони визначені вище Представницькі гетероарильні групи включають піроліл, піразиніл, фурил, ТІЄНІЛ, піридил, піримідил, піридазиніл, ізоксазоліл, ізотіазоліл, оксазоліл, тіазоліл, піразоліл, триазоліл, оксадіазоліл, тіадіазоліл, 54 тієнопіридил, піролопіридил, фуранопіридил, фурузаніл, хіноксалініл, хіназолініл, ХІНОЛІЗИНІЛ, імідазо[1,2-а]піридил, фталазиніл, імідазо[2,1Ь]тіазоліл, бензофураніл, ІНДОЛІЛ, ІЗОІНДОЛІЛ, індоЛІЗИНІЛ, індазоліл, азаіндоліл, бензимідазоліл, бенЗОТІЄНІЛ, бензізоксазоліл, бензотіазоліл, пуриніл, бензотриазоліл, 1,8-нафтиридиніл, птеридиніл, ХІНОЛІНІЛ, імідазоліл, ІЗОХІНОЛІНІЛ, ЦИНОЛІНІЛ, три азиніл, бензотриазиніл і їм подібні Кращі замісники гетероарильных груп включають водень, алкіл, арил, гетероарил, гідроксил, ацил, ароїл, галоген, нітро-, ціано-групи, алкоксикарбоніл, ациламшо-, алкілтю-, алкіламшо-, амшо-групи, карбаміл, тюкарбаміл і амідинову групу Якщо гетероарил містить атом азоту, то цей атом азоту може бути окислений до N-оксиду «Конденсований арил циклоал кіл» означає конденсовані арил і циклоалкіл, як вони були визначені вище Кращими конденсованими арилциклоалкілами є ті, в яких арильна частина представлена фенілом, а циклоалкільна частина містить приблизно 5-6 атомів вуглецю Представницькі конденсовані фенілциклоалкільні групи включають 1,2,3,4-тетрапдронафтил, шданіл і їм подібні Конденсований арилциколоалкіл необов'язково заміщений одним або більше замісниками арилциклоалкільної групи, вибраними з переліку, що включає алкіл, арил, гетероарил, аралкіл, гетероаралкіл, арилдіазо-, гетероарилдіазо-групи, гідроксил, пдроксиалкіл алкокси-, арилокси-, аралкокси-групи, ацил, ароїл, галоген, нітро-, ціано-групи, карбоксил, алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, аралкоксикарбоніл, ациламшо-, ароіламшо-групи, алкілсульфоніл, арилсульфоніл, гетероарилсульфоніл, алкілсульфшіл, арилсульфініл, гетероарилсульфініл, алкілтю-, арилтю-, гетероарилтю-, аралкілтю-, гетероаралкілтю-, арилазо-, гетероарилазо-, зміно-, алкіламшо-групи, карбаміл і сульфаміл, Циклоалкільна частина також необов'язково заміщена оксо-групою Кращі замісники фенілциклоалкільної групи включають водень, алкіл, арил, гетероарил, гідроксил, ацил, ароїл, галоген, нітро-, ціано-групи, алкоксикарбоніл, ациламшо-, алкілтю-, алкіламшо, амшо-групи, карбаміл, тюкарбаміл, і амідинову групу «Конденсований арил циклоал кеніл» означає конденсовані арил і циклоалкеніл, як вони були визначені вище Кращими конденсованими арилциклоалкенілами є ті, в яких арильна частина представлена фенілом, а циклоалкенільна частина містить приблизно 5-6 атомів вуглецю Конденсований арилциклоалкеніл необов'язково заміщений одним або більше замісниками конденсованого арил циклоал кіла, як вони були визначені вище Представницькі конденсовані фенілциклоалкеніли включають 1,2дипдронафтиленіл, шденіл і їм подібні Циклоалкільна частина також необов'язково заміщена оксогрупою Кращі замісники включають водень, алкіл, арил, гетероарил, гідроксил, ацил, ароїл, галоген, нітро-, ціано-групи, алкоксикарбоніл, ациламшо-, алкілтю-, алкіламшо-, аміногрупи, карбаміл, тюкарбаміл, і амідинову групу «Конденсований арил гетероцикліл» означає конденсовані арил і гетероцикліл, як вони були визначені вище Кращими конденсованими арил 55 59433 гетероциклілуми є ті, в яких арильна частина представлена фенілом, а гетероцикліл містить приблизно 5-6 кільцевих атомів вуглецю, серед яких один або два кільцевих атоми незалежно вибрані з кисню, азоту і сірки «Аза», «оксо» або «тіа», коли використовуються як префікси перед гетероциклічною частиною конденсованого арилгетероциклілу, означають, що гетероцикліл містить як мінімум один атом азоту, кисню або сірки Представницькі кращі конденсовані фенілгетероЦИКЛІЧНІ кільцеві системи включають індол іл, 1,2,3,4-тетрапдроізохінолшіл, 1,2,3,4тетрапдрохінолшіл, 1Н-2,3-дипдроізоіндоліл, 2,3дипдробенз[1]ізоіндоліл, 1,2,3,4тетрапдробенз[д]ізохінолшіл і їм подібні Конденсований фенілгетероцикліл необов'язково заміщений одним або більше замісниками конденсованої фенілциклоалкільної групи, як вони визначені вище Гетероциклічна частина також необов'язково заміщена оксо-групою Кращі замісники включають водень, алкіл, арил, гетероарил, гідроксил, ацил, ароїл, галоген, нітро-, ціано-групи, алкоксикарбоніл, ациламіно-, алкілтю-, алкіламшо-, аміно-групи, карбаміл, тюкарбаміл, і амідинову групу Атоми азоту або сірки гетероциклілу можуть також бути необов'язково окислені до ВІДПОВІДНИХ N-оксиду, S-оксиду або S,S-flioKCHfly «Конденсований арилгетероцикленіл» означає конденсовані арил і гетероцикленіл, як вони були визначені вище «Аза», «оксо» або «тіа», коли використовуються як префікси перед гетероциклическою частиною конденсованого арилгетероцикленіла, означають, що гетероцикленіл містить як мінімум один атом азоту, кисню або сірки Кращими конденсованими арилгетероциклілуми є ті, в яких арильна частина представлена фенілом, а гетероцикліл містить приблизно 5-6 кільцевих атомів вуглецю, серед яких один або два кільцевих атоми незалежно вибрані з кисню, азоту і сірки Представницькі кращі конденсовані арилгетероциклоалкенільні кільцеві системи включають ЗНІНДОЛІЛ, 1Н-2-ОКСОХШОЛІЛ, 2Н-1-ОКСОІЗОХІНОЛІЛ і їм подібні Конденсований арилгетероцикленіл необов'язково заміщений одним або більше замісниками конденсованої арилциклоалкільної групи, як вони визначені вище Гетероциклічна частина також необов'язково заміщена оксо-групою Кращі замісники включають водень, алкіл, арил, гетероарил, гідроксил, ацил, ароїл, галоген, нітро-, ціаногрупи, алкоксикарбоніл, ациламіно-, алкілтю-, алкіламіно-, аміно-групи, карбаміл, тюкарбаміл, і амідинову групу Атоми або азоту сірки гетероцикленіла можуть також бути необов'язково окислені до ВІДПОВІДНИХ N-оксиду, S-оксиду або S S-дюксиду "Конденсований гетероарилциклоалкіл" означає конденсовані гетероарил і циклоалкіл, як вони визначені вище «Аза», «оксо» або «тіа», коли використовуються як префікси перед гетероарильною частиною конденсованого гетероарилциклоалкілу, означають, що гетерарил містить як мінімум один атом азоту, кисню або сірки Кращими конденсованими гетероарилциклоалкілами є ті, в яких гетероарильна частина містить приблизно 5-6 кільцевих атомів, з яких один або два кільцевих атоми незалежно вибрані з азоту, кисню і сірки, а циклоалкільна частина містить приблизно 5-6 кі 56 льцевих атомів Представницькі кращі конденсовані гетероарил циклоал кіл и включають 5,6,7,8тетрапдроізохшоліл, 5,6,7,8-тетрапдрохіноксалшіл, 5,6,7,8-тетрапдрохшазоліл, 4,5,6,7-тетрапдро-1Нбензоімідазоліл, 4,5,6,7-тетрапдробензоксазоліл, 1 Н-4-окса-1,5-діазанафталш-2-оніл, 1,3дипдроімідізол-[4,5]-піридин-2-оніл і їм подібні Конденсований гетероарил циклоал кіл необов'язково заміщений одним або більше замісниками конденсованої фенілциклоалкільної групи, як вони визначені вище Циклоалкільна частина також необов'язково заміщена оксо-групою Кращі замісники включають водень, алкіл, арил, гетероарил, гідроксил, ацил, ароїл, галоген, нітро-, ціано-групи, алкоксикарбоніл, ациламіно-, алкілтю-, алкіламшо, аміно-групи, карбаміл, тюкарбаміл, і амідинову групу Атом азоту гетероарильної частини конденсованого гетероарилциклоалкілу може також бути необов'язково окислений до ВІДПОВІДНОГО Nоксиду «Конденсований гетероарил циклоал кеніл» означає 5-ти або 6-ти членний гетероарил, конденсований з циклоалкенільним кільцем «Аза», «оксо» або «тіа», коли використовуються як префікси перед гетероарильною частиною конденсованого гетероарил циклоал кенілу, означають, що гетерарил містить як мінімум один атом азоту, кисню або сірки Кращими конденсованими гетероарилциклоалкенілами є ті, в яких гетероарильна частина містить приблизно 5-6 кільцевих атомів з яких один або два кільцевих атоми незалежно вибрані з азоту, кисню і сірки, а циклоалкенільна частина містить приблизно 5-6 кільцевих атомів Представницькі кращі конденсовані гетероарилциклоалкеніли включають 5,6-дипдроізохшоліл, 5,6дипдрохіноксалшіл, 5,6-дипдрохшазоліл, 4,5дипдро-1 Н-бензоімідазоліл, 4,5дипдробензоксазоліл, і їм подібні Конденсований гетероарилциклоалкеніл необов'язково заміщений одним або більше замісниками конденсованої фенілциклоалкільної групи, як вони визначені вище Циклоалкенільна частина також необов'язково заміщена оксо-групою Кращі замісники включають водень, алкіл, арил, гетероарил, гідроксил, ацил, ароїл, галоген, нітро-, ціано-групи, алкоксикарбоніл, ациламіно-, алкілтю-, алкіламшо-, аміно-групи, карбаміл, тюкарбаміл, і амідинову групу Атом азоту гетероарильної частини конденсованого гетероарилциклоалкілу може також бути необов'язково окислений до ВІДПОВІДНОГО N-оксиду «Конденсований гетероарил гетероцикліл» означає конденсовані гетероарил і гетероцикліл, як вони визначені вище «Аза», «оксо» або «тіа», коли використовуються як префікси перед гетероарильною або гетероциклільною частиною конденсованого гетероарилгетероциклілу, означають, що гетероарил або гетероцикліл містить як мінімум один атом азоту, кисню або сірки Кращими конденсованими гетероарил гетероциклілуми є кільцеві системи, в яких один або два кільцевих атоми гетероарилу незалежно вибрані з кисню, азоту і сірки, а гетероциклільна частина містить приблизно 5-6 кільцевих атомів, з яких один або два кільцевих атоми незалежно вибрані з азоту, кисню і сірки Представницькі конденсовані гетероарил ге 57 59433 тероцикліл и включають 2,3-дипдро-1Н-пірол[3,4Ь]ХІНОЛІН-2-ІЛ, 1,2,3,4 тетрапдробензо[Ь][1,7]нафтиридин-2-іл, 1,2,3,4тетрапдробензо[Ь][1,6]нафтиридин-2-іл, 1,2,3,4тетрапдро-9Н-піридо[3,4-Ь]шдол-2-іл, 1,2,3,4тетрапдро-9Н-піридо[4,3-Ь]шдол-2-іл, 2,3-дипдро1 Н-пірол[3,4Ь]шдол-2-іл, 1 Н-2,3,4,5тетрапдроазепіно[3,4-Ь]шдол-2-іл, 1Н-2,3,4,5тетрапдроазепіно[4,3-Ь]шдол-3-іл, 1Н-2,3,4,5тетрапдроазепіно[4,5-Ь]шдол-2-іл, 5,6,7,8тетрапдро[1,7]нафтиридиніл, 1,2,3,4тетрапдро[2,7]нафтиридил, 2,3дипдро[1,4]дюксино[2,3-Ь]піридил, 2,3дипдро[1,4]дюксино[2,3-Ь]піридил 3,4-дипдро-2Н1-окса-4,6-діазанафталеніл, 4,5,6,7-тетрапдро-ЗНімідазо[4,5-с]піридил, 6,7-дипдро-5,8діазанафталеніл і їм подібні Конденсований гетероарилгетероцикліл необов'язково заміщений одним або більше замісниками конденсованої арилциклоалкільної групи, як вони визначені вище Гетероциклільна частина також необов'язково заміщена оксо-групою Кращі замісники включають водень, алкіл, арил, гетероарил, гідроксил, ацил, ароїл, галоген, нітро-, ціаногрупи, алкоксикарбоніл, ациламшо-, алкілтю-, алкіламіно-, аміно-групи, карбаміл, тюкарбаміл, і амідинову групу Атом азоту гетероарильної частини також бути необов'язково окислений до ВІДПОВІДНОГО N-оксиду Атом азоту або сірки гетероциклілу може необов'язково бути окислений до ВІДПОВІДНОГО N-оксиду, S-оксиду або S,S-flioKCHfly «Конденсований гетероарилгетероцикленіл» означає конденсовані гетероарил і гетероцикленіл, як вони визначені вище «Аза», «оксо» або «тіа», коли використовуються як префікси перед гетероарильною або гетероцикленільною частиною конденсованого гетероарилгетероцикленілу, означають, що гетероарил або гетероцикліл містить як мінімум один атом азоту, кисню або сірки Кращими конденсованими гетероарилгетероцикленілами є кільцеві системи, в яких гетероарильна частина містить приблизно 5-6 кільцевих атомів, з яких один або два кільцевих атоми незалежно вибрані з кисню, азоту і сірки, а гетероцикленільна частина містить приблизно 5-6 кільцевих атомів, з яких один або два кільцевих атоми незалежно вибрані з азоту, кисню і сірки Представницькі конденсовані гетероарилгетероцикленіл и включають 7,8дипдро[1,7]нафтиридиніл, 1,2дипдро[2,7]нафтиридиніл, 1,2-дипдро-ЗНімідазо[4,5-з]піридил, і їм подібні Конденсований гетероарилгетероцикленіл необов'язково заміщений одним або більш замісниками конденсованої арилциклоалкільної групи, як вони визначені вище Гетероцикленільна частина також необов'язково заміщена оксо-групою Кращі замісники включають водень, алкіл, арил, гетероарил, гідроксил, ацил, ароїл, галоген, нітро-, ціано-групи, алкоксикарбоніл, ациламіно-, алкілтю-, алкіламшо- аміно-групи, карбаміл, тюкарбаміл, і амідинову групу Атом азоту гетероарильної частини також бути необов'язково окислений до N-оксиду Атом азоту або сірки гетероцикленіла може необов'язково бути окислений до ВІДПОВІДНОГО N-оксиду, S-оксиду або S,Sдюксиду 58 «Аралкіл» означає арил-алкільную групу, в якій арил і алкіл визначені як вище Кращі аралкіли містять в якості алкільної частини нижчий алкіл Представницькі аралкільні групи включають бензил, 2-фенетил і нафтиленметил «Гетероаралкіл» означає гетероарил-алкільну групу, в якій гетероарил і алкіл визначені як вище Кращі аралкіли містять в якості алкільної частини нижчий алкіл Представницькі гетероалкільні групи можуть містити тієнілметил, піриділметил, імідазолілметил і піразинілметил «Аралкеніл» означає арил-алкенільну групу, в якій арил і алкеніл визначені як вище Кращі аралкеніли містять в якості алкенільної частини нижчий алкеніл Представницькою аралкенільною групою є 2-фенетеніл «Гетероаралкеніл» означає гетероарилалкенільну групу, в якій гетероарил і алкеніл визначені як вище Кращі гетероаралкеніли містять в якості алкенільної частини нижчий алкеніл Представницькі гетероалкенільні групи можуть містити тієнілетеніл, піридилетеніл, імідазолілетеніл і піразинілетеніл «Гідроксиалкіл» означає НО-алкільну групу, в якій алкіл визначений як вище Кращі пдроксиалкіли містять нижчий алкіл Представницькі пдроксиалкільні групи включають пдроксиметил і 2пдроксиетил «Ацил» означає Н-СО- або CO- групи, в яких алкіл визначений як вище Кращі ацили містять нижчий алкіл Кращі ацильні групи включають форміл, ацетил, пропаноїл, 2-метилпропаноіл, бутаноїл і пальмітоїл «Ароїл» означає арил-СО-групу, в якій арил визначений як вище Представницькі ароільні групи включають бензоїл і 1-1 2-нафтоіл «Арилдіазо-група» означає арил-N^N-rpyny, в якій арил визначений як вище Представницькі арилдіазо- групи включають фенілдіазо- і нафтилдіазо-групи «Гетероароїл» означає гетероарил-СО-групу, в якій гетероарил визначений як вище Представницькі гетероарильні групи включають тюфеноїл і піридиноїл «Гетероарилдіазо-група» означає гетероарилN=N-rpyny, в якій гетероарил визначений як вище Представницькі гетероарилдіазо-групи включають піридилдіазо-1 тієнілдіазо- групи «Алкокси-група» означає О-групу, в якій алкіл визначений як вище Представницькі алкоксигрупи включають метокси-, етокси-, н-пропокси, ізо-пропокси, н-бутокси і ге пто кс и-груп и «Арилокси-група» означає арил-О-групу, в якій арил визначений як вище Представницькі арилокси-групи включають фенокси- і нафтокси- групи «Аралкілокси-група» означає аралкіл-О-групу, в якій аралкіл визначений як вище Представницькі аралкілокси-групи включають бензилокси- і 1- або 2-нафталшметокси- групи «Алкілтю-група» означає алкіл-S-rpyny, в якій алкіл визначений як вище Представницькі алкілтю-групи включають метилтю-, етилтю-, ізопропілтю-1 гептилтю-групи «Арилтю-група» означає арил-S-rpyny, в якій арильна група визначена як вище Представницькі арилтю-групи включають фенілтю- і нафтилтю 59 групи «Аралкілтю-група» означає аралкіл-S-rpyny, в якій аралкіл визначений як вище Представницькою аралклтю-групою є бензилтю-група, «Аміно-група» означає групу формули Y1Y2N-, де Y1 і Y2 визначені як вище Кращі аміно-групи включають амшо-(Н2Г\І-), метиламіне-, диметиламіне-, діетиламшо-, бензиламшо- або фенетиламіно-групи «Аміноалкіл» означає Y1Y2N-anKineHOBy групу, де Y1, Y21 алкілен визначені як вище «Алкоксикарбоніл» означає алкіл-О-СО-групу, де алкіл визначений як вище Представницькі алкоксикарбонільні групи включають метоксикарбоніл, етоксикарбоніл аботрет-бутилоксикарбоніл «Алкоксикарбонілалкіл» означає алкіл-О-СОалкенову групу, алкіл і алкен визначені як вище «Арилоксикарбоніл» означає арил-О-СОгрупу, де арил визначений як вище Представницькі арилоксикарбонільні групи включають феноксикарбоніл і нафтоксикарбоніл «Аралкоксикарбоніл» означає аралкіл-О-СОгрупу, де аралкіл визначений як вище Представницької аралкоксикарбонільною групою є бензилокс и карбоніл «Карбаміл» означає групу формули Y1Y2NCO1 Y і Y2 визначені як вище Представницькими карбамільними групами є карбаміл (H2NCO-) і диметиламшокарбаміл (Me2NCO-) «Сульфаміл» означає групу формули Y1Y2NSO2-, де Y1 і Y2 визначені як вище Представницькими сульфамільними групами є аміносульфамоїл (H2NSO2-) і диметиламшосульфамоїл (Me2NSO2-) «Ациламшо-група» означає ацил-NH-rpyny, де ацил визначений як вище «Ароіламшо-група» означає ароіл-NH-rpyny, де ароїл визначений як вище «Алкілсульфоніл» означає алкіл-БОг-групу, де алкіл визначений як вище Кращими алкілсульфонільними групами є ті, в яких алкільні групи представлені нижчими алкілами «Алкілсульфініл» означає алкіл-SO-rpyny, де алкіл визначений як вище Кращими алкілсульфінільними групами є ті, в яких алкільні групи представлені нижчими алкілами «Арилсульфоніл» означає арил-ЭОг-групу, де арил визначений як вище «Арилсульфініл» означає арил-SO-rpyny, де арил визначений як вище «Галоген» означає фтор, хлор, бром або йод Кращими є фтор, хлор або бром, більш кращими фтор або хлор «Азот-захищаюча група» означає групу, що легко видаляється, що відома фахівцям як захищаючу аміно-групу від небажаних реакцій у ході синтезу, а також як група, що вибірково видаляється Використання N-захищаючих груп для захисту груп від участі в небажаних реакціях у ході синтезу, добре відомо фахівцям, і таких захищаючих груп відомо багато, див наприклад, Т Н Greene and P G M Wuts, Protective Groups in Organic Synthesis, 2 n d edition, John Wney & Sons, New York (1991), включену в даний опис як посилання Кращими N-захищаючими групами є ацил, включаючи форміл, ацетил, хлорацетил, трихлорацетил, о 59433 60 нітрофенілацетило-нітрофеноксиацетил, трифторацетил, ацетоацетил, 4-хлорбутирил, ізобутирил, о-нітроцинамоїл, ПІКОЛІНОІЛ, ацилізотюціанат, амінокапроїл, бензоїл і їм подібні, і ацилокси-групи, включаючи метоксикарбоніл, 9фторенілметоксикарбоніл, 2,2,2трифторетоксикарбоніл, 2триметилсилілетоксикарбоніл, вшілоксикарбоніл, алілоксикарбоніл, т-бутилоксикарбоніл (БІК), 1,1диметилпропшілоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл (КБЗ), п-нітрофенілсульфініл, пнітробензилоксикарбоніл, 2,4дизлорбензилоксикарбоніл, алілоксикарбоніл (Аллок) і їм подібні «Оксо»-група означає карбонільну (>С=О) групу «Речовини даного винаходу» і еквівалентні вираження включають речовини загальної формули (1), як вони були описані вище, включаючи, також, проліки, фармацевтичне прийнятні солі і сольвати, наприклад, гідрати, у тих випадках, де це дозволяє контекст Очевидно, що активність індивідуальних речовин формули (1) буде варіювати в залежності від речовини і процедури застосування «Речовини даного винаходу», як термін, використовуваний у даному описі, включають усі речовини формули (1), що мають активність in vitro більш ніж 10% при 3 9мкМ, визначеною за допомогою «фактор Ха in vitro ферментної процедури», описаної нижче Точно також у відношенні проміжних сполук (штермедіатів), незалежно від того заявлені вони або їх немає у формулі винаходу, включеними вважаються їх солі і сольвати, у тих випадках, де дозволяє контекст Для більшої ясності ІНОДІ в тексті будуть приведені конкретні приклади, коли дозволяє контекст, але ці приклади є винятково ілюстративними і не мають на увазі виключення інших речовин «Проліки» означає форму речовини формули (1), яка сама по собі може нести, а може і не нести біологічну активність, але яка може бути перетворена, наприклад, метаболічно, сольволітично або яким-небудь іншим фізіологічним способом, у біологічно активну хімічну форму, і при цьому зручна для призначення пацієнту, не є надмірно токсичної, не викликає подразнення, алерпйної реакції і т п , і, крім того, ефективна у цілеспрямованому застосуванні, включаючи кетальну, ефірну і цвитерюнну форми Проліки перетворюється in vivo у речовину вищезгаданої формули, наприклад, шляхом гідролізу в крові Докладне обговорення питання можна знайти в Т Higuchi and V Stella, Pro-drugs as Novel Delivery Systems, vol 14 of the А С S Symposium Series, а також у Edward В Roche, ed , Bioreversible Carriers in Drug Design, American Pharmaceutical Association and Pergamon Press, 1987, обидві статті включені в даний опис у вигляді посилання «Сольват» означає фізичну асоціацію речовини даного винаходу з однієї або більше молекулами розчинника Ця фізична асоціація включає різні ступені іонного і ковалентного зв'язку, включаючи водневий зв'язок У деяких випадках сольват можна виділити, наприклад, коли одна або більше молекул розчинника включені в кристалічні решітки
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюSubstituted oxoazaheterocyclyl inhibitors of xa factor
Назва патенту російськоюЗамещенные оксоазагетероциклические ингибиторы фактора ха
МПК / Мітки
МПК: A61P 35/00, C07D 417/14, A61P 25/28, C07D 409/12, C07D 401/14, A61P 19/02, C07D 241/08, C07D 401/12, C07D 495/04, C07D 403/06, A61P 9/10, A61P 43/00, C07D 409/06, A61K 31/495, C07D 413/14, C07D 471/04, A61K 31/517, A61K 31/496, C07D 519/00, C07D 409/14, A61P 7/02
Мітки: оксоазагетероциклічні, проміжні, отримання, заміщені, інгібітори, сполуки, фактора
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/123-59433-zamishheni-oksoazageterociklichni-ingibitori-faktora-kha-ta-promizhni-spoluki-dlya-kh-otrimannya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Заміщені оксоазагетероциклічні інгібітори фактора хa та проміжні сполуки для їх отримання</a>
Заміщені фенілімідазолідини, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція, проміжні сполуки
Номер патенту: 34428
Опубліковано: 15.03.2001
Автори: Гейар-Келлі Мартін, ФІЛІБЕР Даніель, ГУБЕ Франсуа, ТЕТШ Жан-Жорж
МПК: A61P 35/00, C07D 233/86, C07D 233/84, A61P 15/00, A61P 43/00, C07D 233/88, C07D 233/80, A61P 13/02, A61K 31/4166, C07D 233/76, C07D 233/74, A61K 31/415
Мітки: фармацевтична, фенілімідазолідини, сполуки, заміщені, спосіб, проміжні, композиція, одержання
Текст:
...(Г) в которой R"i, R^, - А"—В"— имеют значения, указанные выше для Ri, R2 и —А—В—, с учетом того, что когда —А"—В"— представляет собой группу —СО—N(RMt3)—. в которой R"'3 представляет собой атом водорода или линейный или разветвленный алкильнмй радикал, включающий не более 7 атомов yf лерода, Y является атомом кислорода, R"i представляет собой цианильный радикал, причем данный метод отличается тем, что продукт формулы (V). Hal 34428 в...
Заміщені n-[(аміноімінометил або амінометил)феніл]пропіламіди, фармацевтична композиція, способи лікування та проміжні сполуки
Номер патенту: 46821
Опубліковано: 17.06.2002
Автори: Гертін Кевін Р., Кляйн Скотт І., Спада Альфред П.
МПК: C07D 209/48, C07D 409/04, C07C 255/60, A61K 31/335, C07C 259/00, A61K 31/24, A61K 31/4409, A61K 31/195, C07D 213/54, A61K 31/165, A61K 31/357, C07D 231/14, C07D 213/55, C07D 319/00, A61K 31/403, C07C 45/63, C07D 285/08, C07C 257/00, C07D 417/04, C07D 215/48, C07D 213/82, A61K 31/4406, C07D 209/08, C07D 213/57, C07C 205/00, A61K 31/44, C07D 207/327, A61P 7/00, C07D 235/06, C07D 401/04, C07D 277/56, C07D 521/00, A61K 31/404, C07D 249/06, C07D 471/04, C07D 317/60, A61K 31/40, A61K 31/00, A61P 7/02, C07D 213/56, A61K 31/166, C07D 213/89, C07D 213/70
Мітки: амінометил)феніл]пропіламіди, n-[(аміноімінометил, заміщені, лікування, способи, сполуки, композиція, фармацевтична, проміжні
Формула / Реферат:
1. Замещенные N-[(аминоиминометил или аминометил)пропиламиды формулы:,где r1 и r2 представляют водород или, взятые вместе, представляют =NR9;R3 представляет –CO2R6, -С(O)R6, -CONR6R6, -CH2OR7 или –СН2SR7;R4 представляет группу формулы:илиили R4 представляет водород, алкил, циклоалкил или циклоалкилалкил;r5 представляет алкил, алкенил, необязательно замещённый арил или необязательно замещённый...
Похідні карбазолону як проміжні сполуки для отримання ондансетрону
Номер патенту: 27022
Опубліковано: 28.02.2000
Автори: Харшаньі Калман, ТРІШХЛЕР Ференц, Хегедюш Бела, Бод Петер, САБО Дьордьі, Хорват Еріка, МЕРШІХ Єва, Чехі Аттіла, ФЕКЕЧ Єва
МПК: C07D 209/88, A61P 1/08, C07D 403/04, A61K 31/403, C07D 403/06, C07D 491/107, A61K 31/415, A61K 31/40, C07D 491/10
Мітки: ондансетрону, похідні, отримання, сполуки, проміжні, карбазолону
Формула / Реферат:
Похідні карбазолу формули (І)де А - група формули -CH2R, де R -гідроксильна група або 2-метил-1Н-імідазол-1-іл, (V)В - група формули (VI):де R1 - водень, метильна або етильна група, або А і В разом утворюють групу формули (VII):де R2 -водень, метильна або етильна група, або А і В разом утворюють групу формули (VIII)як проміжні сполуки для отримання ондансетрону.
Поліциклічні аміновмісні сполуки, що є антагоністами рецепторів нейрокінінів, їх фармацевтично прийнятні енантіомери, солі, n-оксиди і продукти кватернізації, спосіб їх отримання, проміжні сполуки і фармацевтич
Номер патенту: 35564
Опубліковано: 16.04.2001
Автори: ЕМОН-АЛЬТ Ксав'є, ГЮЕЛЬ Патрік, ГУЛАУІК П'єр, ПРУАЕТТО Вінченцо
МПК: C07D 211/22, C07D 401/12, C07D 401/06, C07D 211/26, A61P 43/00, A61K 31/4465, C07D 207/26, C07D 211/76, A61K 31/4433, A61K 31/445, A61K 31/4468, A61P 11/00, C07D 211/58, A61P 37/08, A61K 31/4523, C07D 409/14, C07D 211/34, A61K 31/451, A61P 1/00, A61P 29/00, C07D 211/44, C07D 405/12, C07D 409/04, C07D 211/52, A61K 31/454, C07D 207/08, C07D 401/04, A61P 9/00, C07D 211/24, C07D 401/14, A61K 31/4427
Мітки: n-оксиди, нейрокінінів, фармацевтично, сполуки, поліциклічні, проміжні, антагоністами, прийнятні, продукти, спосіб, енантіомери, рецепторів, кватернізації, отримання, солі, аміновмісні, фармацевтич
Формула / Реферат:
1. Полициклические аминосодержащие соединения общей формулы (I)гдеΥ = Ph-CH2-CH< или Ph-C(OH)<, Т = СH2 или СО, Q = CH2 или СО,Ζ = фенил или С1-С4-алкоксифенил, Аr' = фенил или 3,4-дигалогенфенил, нафтил, m = 2 или 3, n = 1, 2 или 3,p = 1,q = 0 или 1,а также их...
Спосіб отримання силденафілу та проміжні сполуки
Номер патенту: 27085
Опубліковано: 28.02.2000
Автори: Дан Пітер Джеймс, Вуд Альберт Шо
МПК: C07B 61/00, A61K 31/519, A61P 13/02, C07D 295/26, C07D 487/04, A61K 31/505, A61P 15/00, C07D 295/22, C07D 231/40, C07D 231/14
Мітки: отримання, спосіб, силденафілу, сполуки, проміжні
Формула / Реферат:
1. Способ получения силденафила формулы (I)который включает циклизацию соединения формулы (II)где циклизацию проводят в основной, нейтральной или кислой средах.2. Способ по п.1, где циклизацию проводят в присутствии основания, предпочтительно в растворителе, необязательно в присутствии перекиси водорода или пероксидной соли, с последующей, если необходимо, нейтрализацией реакционной смеси.3. Способ по...
Попередній патент: Моносульфат азапептидного похідного та фармацевтична композиція на його основі
Наступний патент: Нашоломна система цілевказування
Випадковий патент: Котел-утилізатор