Інгібітори вірусної полімерази

1. Ізомер, енантіомер, діастереоізомер або таутомер сполуки, представленої формулою (І): Y1 A M R2 B K К являє собою CR4, де R4 являє собою Н; L являє собою CR5, де R5 має ті ж самі значення, що і R4, визначений вище; М являє собою N або CR7, де R7 має ті ж самі значення, що і R4, визначений вище; Y1 являє собою О або S; Z являє собою N(R6a)R6, де R6a являє собою Н і R6 являє собою (С3-6)циклоалкіл, (С2-6)алкeніл, 6членний арил, Het, (С1-6)алкіларил, (С1-6)алкілНеt, причому вказані циклоалкіл, алкеніл, арил, Het, алкіларил або алкілНеt необов'язково заміщені R60; де R60 являє собою: - 1-4 замісники, які вибирають з: а) (С1-6)алкілу, (С3-7)спіроциклоалкілу, який необов'язково містить 1 або 2 гетероатоми, або (С26)алкенілу, кожний з яких необов'язково заміщений R150; б) OR104 , де R104 являє собою Н або (С1-6)алкіл, причому вказаний алкіл необов'язково заміщений R150; д) NR111R112 , де R111 являє собою Н або (С1-6)алкіл, і R112 являє собою (С1-6)алкіл або арил, причому вказані алкіл і арил необов'язково заміщені R150; і) COR 127, де R127 являє собою (С1-6)алкіл; к) COOR 128, де R128 являє собою Н; л) CONR129R130, де R129 і R130 незалежно являють собою Н, (С1-6)алкіл, арил або Het, причому вказані алкіл, арил і Het необов'язково заміщені R150; м) арилу або Het, кожний з яких необов'язково заміщений R150, де R150 являє собою: - 1-3 замісники, які вибирають з: а) (С1-6)алкілу або (С2-6)алкенілу, кожний з яких необов'язково заміщений R160; д) NR111R112, де R111 являє собою Н, і R112 являє собою Н; к) COOR 128, де R128 являє собою Н; і л) CONR129Rl30 , де R129 і R130 незалежно являють собою Н; де R160 визначають як 1 або 2 замісники, які вибирають з: COOR161 або CON(R162) 2, де R161 і кожний R162 незалежно являють собою Н, або Z являє собою N(R6а)R6, де R6a являє собою, як зазначено вище, і R6 являє собою: R7 Z L 4 R8 R9 N , (І) у якій: А являє собою О, S, NR1, або CR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з: Н і (С1-6)алкілу; ----- означає простий або подвійний зв'язок; R2 вибирають з: галогену, R21, OR21, SR21 , COOR21, SO2N(R22)2 , N(R22)2 , CON(R22)2 , NR22C(O)R22 або NR22C(O)NR22, де R21 і кожний R22 незалежно являють собою Н, (C1-6)алкіл, галогеноалкіл, (С2(С3-7)циклоалкіл, (С2-6)алкініл, (С56)алкеніл, 7)циклоалкеніл, 6- або 10-членний арил або Het, причому вказані R21 і R22 необов'язково заміщені R20; або обидва R22 ковалентно зв'язані один з одним, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7членного насиченого гетероциклу з атомом азоту, до якого вони приєднані; В являє собою NR3 або CR3, за умови, що один з А або В являє собою або CR1, або CR3, де R3 вибирають з (С3-7)циклоалкілу і (С5-7)циклоалкенілу; Q Y2 , де R7 і R8 кожний незалежно являють собою Н або (С1-6)алкіл, де вказаний алкіл являє собою необов'язково заміщений R70, де R70 являє собою: д) NR111R112 , де R111 являє собою Н або (С1-6)алкіл, і R112 являє собою Н або (С1-6)алкіл; або R7 і R8 ковалентно зв'язані один з одним з утворенням другого (С3-7)циклоалкілу або 4-, 5- або 6членного гетероциклу, який має 1 гетероатом, який вибирають з О, N і S; Y2 являє собою О або S; R9 являє собою Н; або R9 являє собою ковалентно зв'язаний або з R7, або з R8, з утворенням при цьому 5- або 6-членного гетероциклу; Q являє собою 6- або 10-членний арил, Het або (С1-6)алкіларил, кожний з яких необов'язково заміщений R100; де R100 являє собою 5 85366 - 1 замісник, який вибирають з: галогену або ціано; або - 1-4 замісники, які вибирають з: а) (С1-6)алкілу, (С3-7)циклоалкілу, (С2-6)алкенілу або (С2-8)алкінілу, кожний з яких необов'язково заміщений R150; б) OR104, де R104 являє собою Н; г) SO2N(R108)2 , де кожний R108 незалежно являє собою Н; д) NR111R112, де R111 являє собою Н або(С 1-6)алкіл; i R112 являє собою Н або (С1-6)алкіл, е) NR116COR117, де R116 і R117 кожний являє собою Н або (С1-6)алкіл, з) NR121COCOR 122, де R121 являє собою Н; і R122 являє собою OR123 або N(Rl24)2, де R123 і кожний R124 незалежно являють собою Н або (С1-6)алкіл, або R124 являє собою ОН; к) COOR 128, де R128 являє собою Н; л) CONR129R130, де R129 і R130 незалежно являють собою Н; м) Het, необов'язково заміщеного R150; де R150 визначають як: - 1 замісник вибираний з: ціано, або - 1-3 замісники, які вибирають з: д) NR111R112, де R111 являє собою Н, і R112 являє собою Н; і) COR 127, де R127 являє собою (С1-6)алкіл; к) тетразолу або COOR128, де R128 являє собою Н; і л) CONR129R130, де R129 і R130 незалежно являють собою Н; або сіль цієї сполуки, або її похідне; де Het визначають як 5- або 6-членний гетероцикл, який має від 1 до 4 гетероатомів, які вибирають з О, N і S, або 9- або 10-членного гетеробіциклу, який має від 1 до 5 гетероатомів, які вибирають з О, N і S; і R20 являє собою: - 1-4 замісники, які вибирають з: галогену, ОРО3Н, NO2, ціано, азидо, C(=NH)NH2, C(=NH)NH(C l6)алкілу або C(=NH)NHCO(С 1-6)алкілу; або - 1-4 замісники вибирають з: а) (С1-6)алкілу або галогеноалкілу, (С37)циклоалкілу, (С 3-7)спіроциклоалкілу, який необов'язково містить 1 або 2 гетероатоми, (С2(С2-8)алкінілу, (С1-6)алкіл-(С36)алкенілу, 7)циклоалкілу, кожний з яких необов'язково заміщений R150; б) OR104, де R104 являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С37)циклоалкіл або (С 1-6)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, причому вказані алкіл, циклоалкіл, арил, Het, (С16)алкіларил або (C 1-6)aлкiлHet необов'язково заміщені R150 ; в) OCOR 105, де R105 являє собою (С1-6)алкіл, (С37)циклоалкіл, (С 1-6)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл, Het, (С 16)алкіларил або (С 1-6)алкілНеt, причому вказані алкіл, циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt необов'язково заміщені R150; г) SR108 , SO2N(R108) 2 або SO2N(R108)C(O)R108 , де кожний R108 незалежно являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл або (С1-6)алкіл(С 3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, або обидва R108 ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони обидва приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7-членного наси 6 ченого гетероциклу, причому вказані алкіл, циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, або гетероцикл необов'язково заміщені R150; д) NR111R112, де R111 являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл або (С1-6)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, і R112 являє собою Н, CN, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл або (С1-6)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1115 або SO2R115, 6алкіл)арил, (С 1-6)алкілНеt, COOR 115 де R являє собою (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл, або (С1-6)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1111 і 6)алкіларил або (С 1-6)алкілНеt, або обидва R 112 R ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони обидва приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7-членного насиченого гетероциклу, причому вказані алкіл, циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)aлкілHet, або гетероцикл необов'язково заміщені R150; е) NR116COR117, де R116 і R117 кожний являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл, (С1-6)алкіл-(С37)циклоалкіл, арил, Het, (С 1-6)алкіларил або (С 1причому вказані (С1-6)алкіл, (С36)алкілНеt, (С1-6)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, арил, 7)циклоалкіл, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt необов'язково заміщені R150; ж) NR118CONR119R120 , де R118, R119 і R120 кожний являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл, (С16)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С 1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, або R118 ковалентно зв'язаний з R119 і з атомом азоту, до якого вони обидва приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7-членного насиченого гетероциклу; або R119 і R120 ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони обидва приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7-членного насиченого гетероциклу; причому вказані алкіл, циклоалкіл, (С1-6)алкіл-(С37)циклоалкіл, арил, Het, (С 1-6)алкіларил або (С 16)алкілНеt, або гетероцикл необов'язково заміщені R150; з) NRl21COCOR 122 , де R121 і R122 кожний являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл, (С1-6)алкіл-(С37)циклоалкіл, 6- або 10-членний арил, Het, (С 16)алкіларил або (С 1-6)алкілНеt, причому вказані алкіл, циклоалкіл, алкілциклоалкіл, арил, Het, (С16)алкіларил або (С 1-6)алкілНеt необов'язково заміщені R150 ; або R122 являє собою OR123 або N(R124)2, де R123 і кожний R124 незалежно являють собою Н, (С1(С3-7)циклоалкіл або (С1-6)алкіл-(С36алкіл), 7)циклоалкіл, арил, Het, (С 1-6)алкіларил або (С 1124 являє собою ОН або О(С16)алкілНеt, або R 124 ковалентно зв'язані один з 6алкіл), або обидва R одним, утворюючи при цьому 5-, 6- або 7-членний насичений гетероцикл, причому вказані алкіл, циклоалкіл, алкілциклоалкіл, арил, Het, (С16)алкіларил або (С 1-6)алкілНеt і гетероцикл необов'язково заміщені R150; і) COR127, де R127 являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С37)циклоалкiл або (С 1-6)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, причому вказані алкіл, циклоалкіл, арил, Het, (С16алкіл)арил або (С 1-6)алкілНеt необов'язково заміщені R150 ; 7 85366 к) COOR 128, де R128 являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С37)циклоалкіл, або(С 1-6)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, причому вказані (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл або (С1-6)алкіл(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил і (С1l50 6)алкілНеt необов'язково заміщені R ; 129 130 129 130 л) CONR R , де R і R незалежно являють собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл, (С1-6)алкіл(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1129 і R130 ковалентно зв'я6)aлкiлHet, або обидва R зані один з одним і з атомом азоту, до якого вони обидва приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6або 7-членного насиченого гетероциклу, причому вказані алкіл, циклоалкіл, алкілциклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил, (С1-6)алкілHet і гетероцикл необов'язково заміщені R150; м) арилу, Het, (С1-6)алкіларилу або (С1-6)алкілНеt, кожний з яких необов'язково заміщений R150, де R150 визначають як: - 1-3 замісники, які вибирають з: галогену, ОРО3Н, NO2, ціано, азидо, C(=NH)NH2, C(=NH)NH(С16)aлкілу або C(=NH)NHCO(C 1-6)алкілу; або - 1-3 замісники вибирають з: а) (С1-6)алкілу або галогеноалкілу, (С37)циклоалкілу, (С 3-7)спіроциклоалкілу, який необов'язково містить 1 або 2 гетероатоми, (С2(С2-8)алкінілу, (С1-6)алкіл-(С36)алкенілу, 7)циклоалкілу, кожний з яких необов'язково заміщені R160 ; б) OR104, де R104 являє собою Н, (С1-6алкіл), (С37)циклоалкіл або (С 1-6)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл, арил, Неt, (С1-6)алкіларил або (C1-6)aлкiлHet, причому вказані алкіл, циклоалкіл, арил, Het, (С16)алкіларил або (C 1-6)aлкiлHet необов'язково заміщені R160 ; в) OCOR 105, де R105 являє собою (С1-6)алкіл, (С37)циклоалкіл, (С 1-6)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл, Het, (С 16)алкіларил або (С 1-6)алкілНеt, причому вказані алкіл, циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt необов'язково заміщені R160; г) SR108, SO 2N(R108) 2 або SO2N(Rl08)C(O)R108, де кожний R108 незалежно являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл або (С1-6)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, або обидва R108 ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7-членного насиченого гетероциклу, причому вказані алкіл, циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, або гетероцикл необов'язково заміщені R160; д) NR111R112, де R111 являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл або (С1-6)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, і R112 являє собою Н, CN, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл або (С1-6)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1115 або SO2R115, 6)алкіларил, (С 1-6)алкілНеt, COOR де R115 являє собою (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл або (С1-6)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1111 і 6)алкіларил або (С 1-6)алкілНеt, або обидва R R112 ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7-членного насиченого гетероциклу, причому вказані алкіл, циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, або гетероцикл необов'язково заміщені R160; 8 e) NR116COR117, де R116 і R117 кожний являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл, (С1-6)алкіл-(С37)циклоалкіл, арил, Het, (С 1-6)алкіларил або (С 1причому вказані (С1-6)алкіл, (С36алкіл)Неt, (С1-6)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, арил, 7)циклоалкіл, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt необов'язково заміщені R160; ж) NR118CONR119R120, де R118, R 119 і R120 кожний являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл, (С16)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С 1-6)алкіларил або (С1-6aлкiл)Het, або R118 ковалентно зв'язаний з R119 і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7-членного насиченого гетероциклу, або R119 і R120 ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворення при цьому 5-, 6- або 7-членного насиченого гетероциклу, причому вказані алкіл, циклоалкіл, (С1-6)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, або гетероцикл необов'язково заміщені R160; з) NR121COCOR 122, де R121 і R122 кожний являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл, (С1-6)алкіл-(С37)циклоалкіл, 6- або 10-членний арил, Het, (С 16)алкіларил або (С 1-6)алкілНеt, причому вказані алкіл, циклоалкіл, алкілциклоалкіл, арил, Het, (С16)алкіларил або (С 1-6)алкілНеt необов'язково заміщені R160, або R122 являє собою OR123 або N(R124)2, де R123 і кожний R124 незалежно являють собою Н, (С1-6алкіл), (С3-7)циклоалкіл або (С1-6)алкіл-(С37)циклоалкіл, арил, Het, (С 1-6алкіл)арил або (С 1124 являє собою ОН або О(С16)алкілНеt, або R 124 ковалентно зв'язані один з 6алкіл), або обидва R одним, утворюючи при цьому 5-, 6- або 7-членний насичений гетероцикл, причому вказані алкіл, циклоалкіл, алкілциклоалкіл, арил, Het, (С16)алкіларил або (С 1-6)aлкілHet і гетероцикл необов'язково заміщені R160; і) COR127, де R127 являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С37)циклоалкіл або (С 1-6)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, причому вказані алкіл, циклоалкіл, арил, Het, (С16)алкіларил або (С 1-6алкіл)Неt необов'язково заміщені R160 ; к) тетразолу, COOR128, де R128 являє собою Н, (С1(С3-7)циклоалкіл або(С1-6)алкіл-(С36)алкіл, 7)циклоалкіл, арил, Het, (С 1-6)алкіларил або (С 1причому вказані (С1-6)алкіл, (С36)алкiлНеt, 7)циклоалкіл або(С 1-6)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил і (С1-6)алкілНеt необов'язково заміщені R160; і л) CONR129R130, де R129 і R130 незалежно являють собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл, (С1-6)алкіл(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1129 і R130 ковалентно зв'я6)aлкілHet, або обидва R зані один з одним і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7членного насиченого гетероциклу, причому вказані алкіл, циклоалкіл, алкілциклоалкіл, арил, Het, (С16)алкіларил, (С 1-6)алкілНеt і гетероцикл необов'язково заміщені R160; і де R160 визначають як: 1 або 2 замісники, які вибирають з: тетразолу, галогену, CN, С1-6алкілу, галогеноалкілу, COOR 161, SO3H, SR161 , SO2R161 , OR161, N(R162)2, SO2N(R162) 2, NR162COR162 або CON(R162)2, де R161 і 9 85366 кожний R162 незалежно являють собою Н, (С1(С3-7)циклоалкіл або (С1-6)алкіл-(С36)алкіл, 162 ковалентно зв'язані 7)циклоалкіл; або обидва R один з одним і з азотом, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7-членного насиченого гетеро циклу; або сіль цієї сполуки. 2. Сполука за п.1 формули (ІІ): O A M R2 K Z L 3 R , (ІІ) у якій А являє собою О, S або NR1 і R1, R2, R3, К, L, М і Z є такими, як визначено в пункті 1. 3. Сполука за пунктом 2, де А являє собою NR1. 4. Сполука за пунктом 3, де М, К і L являють собою СН. 5. Сполука за п.1 формули (III): O R1 M R2 B K Z L , (Ш) у якій В являє собою NR3 і R1, R2, R3, К, L, М і Z є такими, як визначено в пункті 1. 6. Сполука за пунктом 5, де М, К і L являють собою СН. 7. Сполука за п.1 формули: O O R1 Z R2 O Z R2 N R3 , IIа S R1 N R3 O Z IIc O R1 R3 R2 , IIb R3 або R2 N Z R2 , IIIа R3 O N Z , IId де R1, R2, R3 і Z є такими, як визначено в пункті 1. 8. Сполука за пунктом 1, де R 1 являє собою Н, СН3, ізопропіл або ізобутил. 9. Сполука за пунктом 8, де R1 являє собою Н або СН3. 10. Сполука за пунктом 9, де R1 являє собою СН 3. 11. Сполука за пунктом 1, де R 2 являє собою CON(R22)2, де кожний R22 незалежно являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл, (С5-7)циклоалкеніл, 6- або 10-членний арил або Het, або обидва R22 зв'язані один з одним, утворюючи при цьому 5-, 6або 7-членний насичений гетероцикл з атомом азоту, до якого вони приєднані; або R2 вибирають з: Н, галогену, (С1-6)алкілу, галогеноалкілу, (С2-6)алкенілу, (С5-7)циклоалкенілу, 6або 10-членного арилу або Het; причому кожний вказаний алкіл, галогеноалкіл, (С2-6)алкеніл, (С57)циклоалкеніл, арил або Het являють собою необов'язково заміщений R20, де R20 визначають як: 10 - 1-4 замісники, які вибирають з: галогену, NO2, ціано, азидо, C(=NH)NH2, С(=NH)NН(С1-6)алкілу або С(=NН)NНСО(С1-6)алкілу; або - 1-4 замісники, які вибирають з: а) (С1-6)алкілу або галогеноалкілу, (С37)циклоалкілу, (С 2-6)алкенілу, (С 2-8)алкінілу, (С 16)алкіл-(С 3-7)циклоалкілу, кожний з яких необов'язково заміщений R150; б) OR104, де R104 являє собою Н, (С1-6алкіл), (С37)циклоалкіл або (С 1-6)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, причому вказані алкіл, циклоалкіл, арил, Het, (С16)алкіларил або (С 1-6)алкілНеt необов'язково заміщені R150 ; в) OCOR 105, де R105 являє собою (С1-6)алкіл, (С37)циклоалкіл, (С 1-6)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл, Het, (С 16)алкіларил або (С 1-6)алкілНеt, причому вказані алкіл, циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)aлкілHet необов'язково заміщені R150; г) SR108 , SO2N(R108) 2 або SO2N(R108)C(O)R108 , де кожний R108 незалежно являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл або (С1-6)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, або обидва R108 ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7-членного насиченого гетероциклу, причому вказані алкіл, циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, або гетероцикл необов'язково заміщені R150; д) NR111R112, де R111 являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл або (С1-6)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, і R112 являє собою Н, CN, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл або (С1-6)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1115 або SO2R115, 6)алкіларил, (С 1-6)алкілНеt, COOR 115 де R являє собою (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл або (С1-6)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1111 і 6)алкіларил або (С 1-6)алкілНеt, або обидва R 112 R ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7-членного насиченого гетероциклу, причому вказані алкіл, циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, або гетероцикл необов'язково заміщені R150; e) NR116COR117, де R116 і R117 кожний являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл, (С1-6)алкіл-(С37)циклоалкіл, арил, Het, (С 1-6)алкіларил або (С 1причому вказані (С1-6)алкіл, (С36)алкілНеt, (С1-6)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, арил, 7)циклоалкіл, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt необов'язково заміщені R150; ж) NR118CONR119R120, де R118, R 119 і R120 кожний являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл, (С16)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С 1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, або R118 ковалентно зв'язаний з R119 і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7-членного насиченого гетероциклу; або R119 і R120 ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7-членного насиченого гетероциклу; причому вказані алкіл, циклоалкіл, (С1-6)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, або гетероцикл необов'язково заміщені R150; 11 85366 з) NR121COCOR 122, де R121 і R122 кожний являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл, (С1-6)алкіл-(С37)циклоалкіл, 6- або 10-членний арил, Het, (С 16алкіл)арил або (С 1-6)алкілНеt, причому вказані алкіл, циклоалкіл, алкілциклоалкіл, арил, Het, (С16)алкіларил або (С 1-6)aлкілHet необов'язково заміщені R150 ; або R122 являє собою OR123 або N(R124)2, де R123 і кожний R124 незалежно являють собою Н, (С1(С3-7)циклоалкіл або (С1-6)алкіл-(С36алкіл), 7)циклоалкіл, арил, Het, (С 1-6)алкіларил або (С 1124 являє собою ОН або О(С16)алкілНеt, або R 124 ковалентно зв'язані один з 6алкіл), або обидва R одним, утворюючи при цьому 5-, 6- або 7-членний насичений гетероцикл, причому вказані алкіл, циклоалкіл, алкіл циклоалкіл, арил, Het, (С16)алкіларил або (С 1-6)алкілНеt і гетероцикл необов'язково заміщені R150; і) COR127, де R127 являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С37)циклоалкіл або (С 1-6)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, причому вказані алкіл, циклоалкіл, арил, Het, (С16)алкіларил або (С 1-6)алкілНеt необов'язково заміщені R150 ; к) COOR 128, де R128 являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С37)циклоалкіл або(С 1-6)алкіл-(С 3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6алкіл)арил або (С1-6)алкілНеt, причому вказані (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл або(С1-6)алкіл(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил і (С1150 ; 6)алкілНеt необов'язково заміщені R 129 130 129 130 л) CONR R , де R і R незалежно являють собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл, (С1-6)алкіл(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1129 і R130 ковалентно зв'я6)aлкiлHet, або обидва R зані один з одним і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7членного насиченого гетероциклу, причому вказані алкіл, циклоалкіл, алкілциклоалкіл, арил, Het, (С16)алкіларил, (С 1-6)алкілНеt і гетероцикл необов'язково заміщені R150; м) арил, Het, (С1-6)алкіларил або (С1-6)алкілНеt, кожний з яких необов'язково заміщений R150; де R150 являє собою: - 1-3 замісники, які вибирають з: галогену, NO2, ціано або азидо; або - 1-3 замісники, які вибирають з: а) (С1-6) алкілу або галогеноалкілу, (С37)циклоалкілу, (С 2-6)алкенілу, (С 2-8)алкінілу, (С 16)алкіл-(С 3-7)циклоалкілу, кожний з яких необов'язково заміщений R160; б) OR104 , де R104 являє собою Н, (С1-6)алкіл або (С3-7)циклоалкіл, причому вказані алкіл або циклоалкіл необов'язково заміщені R160; г) SR108 , SO2N(R108) 2 або SO2N(R108)C(O)R108 , де кожний R108 незалежно являє собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл або (С1-6)алкіл-(С3-7)циклоалкіл, арил, Het, або обидва R108 ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7членного насиченого гетероциклу, причому вказані алкіл, циклоалкіл, арил, Het і гетероцикл необов'язково заміщені R160; д) NR111R112 , дe R111 являє собою Н, (С1-6)алкіл або (С3-7)циклоалкіл, і R112 являє собою Н, (С1-6)алкіл або (С3-7)циклоалкіл, COOR115 або SO2R115, де R115 12 являє собою (С1-6)алкіл або (С3-7)циклоалкіл, або обидва R111 і R 112 ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7-членного насиченого гетероциклу, причому вказані алкіл, циклоалкіл і гетероцикл необов'язково заміщені R160; e) NR1l6COR117, де R116 і R117 кожний являє собою Н, (С1-6)алкіл або (С3-7)циклоалкіл, причому вказані (С1-6)алкіл і (С3-7)циклоалкіл необов'язково заміщені R160 ; ж) NR118CONRll9R120, де R118, R119 і R120 кожний являє собою Н, (С1-6)алкіл або (С3-7)циклоалкіл, або R118 ковалентно зв'язаний з R119 і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7-членного насиченого гетероциклу, або R119 і R 120 ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7-членного насиченого гетероциклу, причому вказані алкіл, циклоалкіл, і гетероцикл необов'язково заміщені R160; з) NRl21COCOR 122 , де R121 являє собою Н, (С16)алкіл або (С 3-7)циклоалкіл, причому вказані алкіл і циклоалкіл необов'язково заміщені R160; або R122 являє собою OR123 або N(R124)2, де R123 і кожний R124 незалежно являють собою Н, (С1124 кова6алкіл) або (С 3-7)циклоалкіл, або обидва R лентно зв'язані один з одним, утворюючи при цьому 5-, 6- або 7-членний насичений гетероцикл, причому вказані алкіл, циклоалкіл і гетероцикл необов'язково заміщені R160; і) COR127, де R127 являє собою Н, (С1-6)алкіл або (С3-7)циклоалкіл, причому вказані алкіл і циклоалкіл необов'язково заміщені R160; к) COOR 128, де R128 являє собою Н, (С1-6)алкіл або (С3-7)циклоалкіл, причому вказані (С1-6)алкіл і (С3160 ;і 7)циклоалкіл необов'язково заміщені R 129 130 129 130 л) CONR R , де R і R незалежно являють собою Н, (С1-6)алкіл або (С3-7)циклоалкіл, або обидва R129 і R130 ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7-членного насиченого гетероциклу, причому вказані алкіл, циклоалкіл і гетероцикл необов'язково заміщені R160; де R160 визначають як 1 або 2 замісники, які вибирають з: галогену, CN, (С1-6)алкілу, галогеноалкілу, COOR161 , OR161, N(R162) 2, SO 2N(R162) 2, NR162COR162 або CON(R162)2, де R161 і кожний R162 незалежно являють собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл або (С1-6)алкіл-(С3-7)циклоалкіл; або обидва R162 ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому 5-, 6- або 7-членного насиченого гетероциклу. 12. Сполука за п.11, де R2 вибирають з: арилу або Het, кожний необов'язково монозаміщений або дизаміщений замісниками, які вибирають з групи, яка складається з: галогену, галогеноалкілу, N3, або а) (С1-6)алкілу необов'язково заміщеного ОН або О(С1-6)алкілом; б) (С1-6)алкокси; д) NR111R112, де oбидва R111 і R112незалежно являють собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл, або R112 являє собою 6- або 10-членний арил, Het, (С1111 і 6)алкіларил або (С 1-6)алкілНеt; або обидва R 112 R ковалентно зв'язані один з одним і з атомом 13 85366 азоту, доякого вони приєднані, з утворенням при цьому азотовмісного гетероциклу, причому вказані алкіл, циклоалкіл, арил, Het, алкіларил або алкіл Het; необов'язково заміщені галогеном або: - OR2h або N(R2h)2, де кожний R2h незалежно являє собою Н, (С1-6)алкіл, або обидва R2h ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому азотовмісного гетероциклу; e) NHCOR117, де R117 являє собою (С1-6)алкіл; і) СО-арилу; і л) CONH2, СОNH(С1-6алкіл), СОN(С1-6алкіл)2, CONH-арилу або СONH(С1-6)алкіларилу. 13. Сполука за пунктом 12, де R2 являє собою арил або Het, кожний необов'язково монозаміщенний або дизаміщенний замісниками, які вибирають з групи, яка складається з: галогену, галогеноалкілу, або а) (С1-6)алкілу необов'язково заміщеного ОН або О(С1-6)алкілом; б) (С1-6) алкокси; і д) NR111R112, де обидва R111 і R 112 незалежно являють собою Н, (С1-6)алкіл, (С3-7)циклоалкіл, або R112 являє собою 6- або 10-членний арил, Het, (С1111 і 6)алкіларил або (С 1-6)алкілНеt; або обидва R 112 R ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому азотовмісного гетероциклу, причому вказані алкіл, циклоалкіл, арил, Het, алкіларил або алкілНеt, або необов'язково заміщені галогеном або: OR2h або N(R2h)2, де кожний R2h незалежно являє собою Н, (С1-6)алкіл, або обидва R2h ковалентно зв'язані один з одним і з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням при цьому азотовмісного гетероциклу. 14. Сполука за пунктом 13, де R2 являє собою феніл або гетероцикл, які вибирають з: O S , S N H , N , N , N , N N , N S , N O N O , N N N , , N , , , N N , N , N N , N H , S S N N N , N , , S S S N N N N N S S , , , S S N N N N S S OH , , S N H2 N , HN , S , S N N HN N N HN N H , , N , , , S S , кожний з яких необов язково заміщений таким чином, як вказано в пункті 13. 15. Сполука за пунктом 1, де R2 вибирають з групи, яка складається з: Н, Вr, CONHCH 3, CON(CH3)2, CONH2, CH=CH2, N S S HN N N N HN , , , S S HN , N N , N O , N N , S , N , N N S S O , N N H N N N , 14 HN O N N O HN S HN N , S , S , O O , , N H , N , , , N H , O , 15 85366 S S S N N N N HN HN HN 16 N NH2 N N N , , S N HN N N HN N N S N HN NH2 , N N OMe , OMe , N N NH 2 , HN + O N O NH 2 , , , N O , O , , , S HN , , NH NH N S HN N HN O O O S O O O , O O O , , ,i . 16. Сполука за пунктом 15, де R2 вибирають з: O , , Cl NH2 , NH2 , NO 2 , H 3C H 3C , CH3 , S , , O , , , , N N , N , , , , N N N , N N N , F , C F3 , HN S S S Cl , N S N , N N N N N , N N N , , N S N CH 3 N S N N O S , , N N HN NH O , N O , N , S , O O N O , HN HN O S N N N N S S H N , N N N O O , , S N S N , N3 , NH2 , OH , H2N , O , 17 85366 S S S S HN HN S N N N N HN N HN HN N N N O N , O , , , S N HN O O NH 2 , N N NH 2 , NH , , N N N CH 3 F , OMe , CF3 , , , CH 3 N N N N N , Cl , N N N3 , NH2 , , + O N O NH OMe 2 , , . 17. Сполука за пунктом 16, де R2 вибирають з: N S N O O , O , , , , S N N N N , OH , NH 2 , NH2 , , CH3 N N N N N CH3 , OMe F , , , , N S HN N + O N N Cl , 18 NH2 N , , і . 18. Сполука за пунктом 1, де R3 являє собою (С37)циклоалкіл. 19. Сполука за пунктом 18, де R 3 являє собою циклопентил або циклогексил. 20. Сполука за пунктом 1, де Y1 являє собою О. 21. Сполука за пунктом 1, де Z являє собою N(R6a)R6, де R6a являє собою Н і R6 являє собою (С2-6)алкеніл, арил, Het, (С1-6)алкіларил, (С16)алкілНеt, причому вказані алкеніл, арил, Het, алкіларил або алкiлНеt всі необов'язково заміщені: - 1-4 замісниками, які вибирають з: а) (С1-6)алкілу, (С3-7)спіроциклоалкілу, який необов'язково містить 1 або 2 гетероатоми, або (С26)алкенілу, кожний з яких необов'язково заміщений R150; б) OR104 , де R104 являє собою Н або (С1-6алкіл), причому вказаний алкіл необов'язково заміщений R150; д) NR111R112 , де R111 являє собою Н або (С1-6)алкіл, і R112 являє собою (С1-6)алкіл або арил, причому вказані алкіл і арил необов'язково заміщені R150; і) COR 127, де R127 являє собою (С1-6)алкіл; к) COOR 128, де R128 являє собою Н; л) CONR129R130, де R129 і R130 незалежно являють собою Н, (С1-6)алкіл, арил або Het, причому вказані алкіл, арил і Het необов'язково заміщені R150; м) арилу або Het, кожний з яких необов'язково заміщений R150; де R150 являє собою: - 1-3 замісники, які вибирають з: а) (С1-6)алкілу або (С2-6)алкенілу, кожний з яких необов'язково заміщений R160; д) NR111R112 , де R112 являє собою Н і R112 являє собою Н; к) COOR 128, де R128 являє собою Н; і л) CONRl29R130 , де R129 і R130 незалежно являють собою Н; де R160 визначають як 1 або 2 замісники, які вибирають з: COOR161 або CON(R162)2, де R161 і кожний R162 незалежно являють собою Н. 22. Сполука за пунктом 21, де R6 являє собою (С26)алкеніл, феніл, (С 1-6)алкіларил, (С 1-6)алкілНеt, причому вказані алкеніл, феніл і алкільна частина вказаного алкіларилу або алкілНеt, необов'язково заміщені 1-3 замісниками, які вибирають з: а) (С1-6)алкілу, (С3-7)спіроциклоалкілу,який необов'язково містить 1 або 2 гетероатоми, або (С26)алкенілу, кожний з яких необов'язково заміщений (С1-6)алкілом або NH2; д) NHR112, де R112 являє собою арил, причому вказаний арил необов'язково заміщений R150; к) СООН; л) CONR129R130, де R129 і R130 незалежно являють собою Н, (С1-6)алкіл, арил або Het, причому вказані алкіл, арил і Het необов'язково заміщені R150; м) фенілу або Het, обидва необов'язково заміщені R150; і де R150 вибирають з: 19 85366 - 1-2 замісників, які вибирають з: а) (С1-6)алкілу або (С2-6)алкенілу, обидва необов'язково заміщені СООН або CONH2; к) СООН; і л) CONH2. 23. Сполука за пунктом 1, де Z вибирають з: 20 N N H N H N HN N HN S N O OH N H OH O N H N H N H OH , N H OH , , O N N H S OH O HN N N , HN H2N S H N OH O N OH N H N H , NH2 O N H , O , N HN OH , NH O OH N H N H HN S O OH N H OH , R7 R8 , OH O , OH , N N H N H N HN N HN O OH , O O OH N H N H N HN , де R і R8 кожний незалежно являє собою Н або (С1-6)алкіл, причому вказаний алкіл являє собою необов'язково заміщений R70; або R7 і R8 ковалентно зв'язані один з одним, утворюючи при цьому вторинний (С3-7)циклоалкіл або 4-, 5- або 6-членний гетероцикл, який має 1 гетероатом, який вибирають з О, N і S; де R70 являє собою: д) NR111R112 , де R111 являє собою Н або (С1-6)алкіл, і R112 являє собою Н або (С1-6)алкіл. 25. Сполука за пунктом 24, де R7 і R8 кожний незалежно являє собою Н або (С1-6)алкіл; або R7 і R8 ковалентно зв'язані один з одним, утворюючи при цьому циклопропіл, циклобутил, циклопентил, піролідин, піперидин, тетрагідрофуран, тетрогідропіран або пентаметиленсульфід; причому вказаний алкіл необов'язково монозаміщений замісниками, які вибирають з: NH2 або N(CH2CH3)2. 26. Сполука за пунктом 25, де R7 і R8 вибирають з: 7 HN O Q Y2 N HN R9 N N H N OMe O OMe . i 24. Сполука за пунктом 1, де R6 являє собою: O O N H OH HN OH , HN O O O NH 2 , OH CH3 , NH2 N , , i . або R7 і R8 один з одним утворюють: 21 85366 H N H N , S , , NH , , , O i . 27. Сполука за пунктом 26, де R7 і R8 вибирають з: H N NH 22 м) Het, причому вказаний Het необов'язково заміщений R150, де R150 вибирають з: - 1-3 замісників, які вибирають з: д) NR111R112, де обидва R111 і R 112 незалежно являють собою Н; к) COOR 128, де R128 являє собою Н; і л) СONHR130, де R 130 являє собою Н. 31. Сполука за пунктом 29, де Q вибирають з: H N , , , , і . 28. Сполука за пунктом 24, де R9 являє собою Н. 29. Сполука за пунктом 24, де Q являє собою 6або 10-членний арил, Het або (C1-6)алкіларил, кожний з яких необов'язково заміщений: - 1 замісником, який вибирають з: галогену або ціано; або - 1-4 замісниками, які вибирають з: а) (C1-6)алкілу, (C3-7)циклоалкілу, (С2-6)алкенілу або (С2-8)алкінілу, кожний з яких необов'язково заміщений R150; б) OR104, де R104 являє собою Н; г) SO2N(R108)2 , де кожний R108 незалежно являє собою Н; д) NR111R112 , де R111 являє собою Н або (C1-6)алкіл, і R112 являє собою Н або (C1-6)алкіл; е) NR116COR117, де R116 і R117 кожний являє собою Н або (C1-6)алкіл; з) NR121COCOR 122 , де R121 являє собою Н і R122 являє собою OR123 або N(R 124) 2, де R123 і кожний R124 незалежно являють собою Н або (C1-6)алкіл, або R124 являє собою ОН; к) COOR 128, де R128 являє собою Н; л) CONR129R130, де R129 і R130 незалежно являють собою Н; і м) Het, необов'язково заміщеного R150; де R150 вибирають з: - 1 замісника, який вибирають з: ціано; або - 1-3 замісників, які вибирають з: д) NR111R112 , де R111 являє собою Н і R112 являє собою Н; к) тетразолу або COOR128, де R128 являє собою Н; і л) CONR129R130, де R129 і R130 незалежно являють собою Н. 30. Сполука за пунктом 29, де Q являє собою 6або 10-членний арил або Het, обидва обов'язково заміщені: - галогеном або ціано; або - 1-3 замісниками, які вибирають з: а) (C1-6)алкілу, первинного (С3-7)циклоалкілу, (С26)алкенілу або (С 2-8)алкінілу, кожний з яких необов язково заміщений R150; б) OR104, де R104 являє собою Н; г) SO 2NHRl08, де R108 являє собою Н; д) NR111R112, де обидва R111 і R 112 незалежно являють собою Н або (C1-6)алкіл; е) NHCOR117, де R117 являє собою Н або (C16)алкіл; з) NHCOCOR122, де R122 являє собою OR123 або N(R124)2, де R123 і кожний R124 незалежно являють собою Н або (C1-6)алкіл; к) COOR 128, де R128 являє собою Н; л) CONHR130, де R 130 являє собою Н; NH 2 OH O O , I O N H OH , CH 3 O S , OH , CH 3 O S O NH N H O O OH NH 2 O OH O , NH O O NH HO , , H 2N O O NH2 , HO O , O , , OH , NH N H O O , NH 2 , CN OH O O OH , , O OH , N S OH O OH , O OH , O , 23 85366 24 O HN OH OH O S N N N S O OH OH O O NH2 , O OH , OH , O S , S , N HN O OH N OH N , NH N , , N O O NH2 O S N , N N O , N S S O O S , NH 2 , NH 2 , , OH , O SO 2NH 2 OH , i . 32. Сполука за пунктом 31, де Q вибирають з: N S N N N OH NH2 , N , , O CH3 NH O S OH , O N O HO NH O HO , O N H , OH O , S OH OH , O N , O , HOOC O O NH2 , OH O , OH O O , , OH S N N , O Cl OH OH OH O , O , N N N N HO N N OH O OH , O O NH2 OH , O Cl , NH2 HN OH N , , O O N O O , , OH OH O , N OH O N N , N S O , N , OH O OH N O , OH , SO2 NH2 i . , N NH N , 25 85366 33. Сполука за п.1, представлена формулою Iа: Y A M B K R2 z L , (Iа) у якій: А являє собою О, S, NR 1 або CR1; В являє собою NR3 або CR3; R1 вибирають з групи, яка складається з: Н, (С16)алкілу, бензилу і (С 1-6)алкіл-5- або 6-членного гетероциклу, який має 1-4 гетероатоми, які вибирають з О, N і S, причому вказаний бензил і вказаний гетероцикл необов'язково заміщені 1-4 замісниками, які вибирають з групи, яка складається з: СООН; R2 вибирають з групи, яка складається з: Н, галогену, (С 1-6)алкілу, (С3-7)циклоалкілу, фенілу, 5- або 6-членного гетероциклу, який має 1-4 гетероатоми, які вибирають з О, N і S, піридин-N-оксиду і 9або 10-членного гетеробіциклу, який має 1-4 гетероатоми, які вибирають з О, N і S, причому вказаний феніл, гетероцикл і гетеробіцикл необов'язково заміщені 1-4 замісниками, які вибирають з групи, яка складається з: галогену, С(галоген)3, (С1-6)алкілу, ОН, О(С1-6)алкiлу, NH2 і N(С1-6алкілу)2; R3 являє собою (С3-7)циклоалкіл; М являє собою N або CR4, де R4 вибирають з групи, яка складається з Н; К і L являє собою СН; -----означає простий або подвійний зв'язок; Y являє собою О або S; Z являє собою NR6R6a; R6 вибирають з групи, яка складається з: (С1(С3-6)циклоалкілу, (С6-10)арилу, (С66)алкілу, (С2-6)алкенілу, (С310)арил(С 1-6)алкілу, 6)циклоалкіл(С 2-6)алкенілу і (С 1-6)алкіл-5- або 6членного гетероциклу, який має 1-4 гетероатоми, які вибирають з О, N і S; де вказаний циклоалкіл, арил, алкеніл, гетероцикл всі необов'язково заміщені 1-4 замісниками, які вибирають з: СООН, (С1-6)алкілу, 5- або 6членного гетероциклу, який має 1-4 гетероатоми, які вибирають з О, N і S, причому вказані алкіл і гетероцикл необов'язково заміщені 1-4 замісниками, які вибирають з: (С16)алкілу, NH 2 i N(С 1-6алкілу)2; 9- або 10-членного гетеробіциклу, який має 1-4 гетероатоми, які вибирають з О, N i S, причому вказаний гетеробіцикл необов'язково заміщений 14 замісниками, які вибирають з: (С2-4алкеніл)СООН, ОН і -О-(С1-6)алкілСООН; і 6-членного арилу, необов'язково заміщеного 1-4 замісниками, які вибирають з: (С2-4алкеніл)СООН і (С1-4)алкокси; причому вказаний алкіл заміщений 1-4 замісниками, які вибирають з: 5- або 6-членного гетероциклу, який має 1-4 гетероатоми, які вибирають з О, N і S, 26 причому вказаний гетероцикл необов'язково заміщений 1-4 замісниками, які вибирають з: (С16)алкілу, NH 2 і N(С 1-6алкілу)2; 9- або 10-членний гетеробіциклу, який має 1-4 гетероатоми, які вибирають з О, N і S, причому вказаний гетеробіцикл необов'язково заміщений 1-4 замісниками, які вибирають з: (С2-4алкеніл)СООН, ОН і -О-(С1-6)алкілСООН; і 6-членного арилу, необов'язково заміщеного 1-4 замісниками, які вибирають з: (С2-4алкеніл)СООН і (С1-4)алкокси; R6a являє собою Н; або R6 являє собою R9 N W Q O , де W являє собою CR7R8, де R7 і R8 кожний незалежно являє собою Н або (С1-6)алкіл; або R7 і R8 ковалентно зв'язані один з одним, утворюючи при цьому (С3-7)циклоалкіл, 4-, 5- або 6-членний гетероцикл, який має 1-4 гетероатоми, які вибирають з О, N і S; або один з R 7 або R8 ковалентно зв'язаний з R9', утворюючи при цьому піролідин; причому вказаний алкіл, циклоалкіл і гетероцикл, необов'язково заміщені 1-4 замісниками, які вибирають з групи, яка складається з: (С1-6алкілу), NH2 і N(С1-6алкілу)2; R9 являє собою Н; і Q вибирають з групи, яка складається з: 6членного арилу, 5- або 6-членого гетероциклу, який має 1-4 гетероатоми, які вибирають з О, N і S, 9- або 10-членного гетеробіциклу, який має 1-4 гетероатоми, які вибирають з О, N і S; причому вказаний арил, гетероцикл і гетеробіцикл кожний необов'язково заміщений 1-4 замісниками, які вибирають з: ОН, СООН, (С1-6)алкілу, (С16)алкілСООН, (С 1-6)алкіл(С 2-4)алкілу, галогену, (С 24)алкенілу, 5- або 6-членного вторинного гетероциклу, який має 1-4 гетероатоми, які вибирають з О, N і S, причому вказаний вторинний гетероцикл необов'язково заміщений 1-4 замісниками, які вибирають з: СООН і NH2; сульфамідо, -CONH2, (С24алкеніл)СООН, причому вказаний алкеніл необов'язково заміщений 1-2-(С1-6)алкільними замісниками, тетразоліл, NH2, -O(С1-6 алкіл)СООН, ціано, NHCOCOOH, -NHCOCONHOH,-NHCOCONH2, NHCOCONHCH3, NН(С1-6алкіл)2 і -NН(С2-4)ацил, або її солі. 34. Сполука за п.1 формули: O A R2 R3 z , у якій A, R 2, R3 і Z визначають у такий спосіб: 27 Спол. № А 1001 NH 85366 R2 R3 28 Z S N N H N H 1002 NH OH O OH N H N H 1003 NH OH S N N N H N H 1004 NH OH H2 N S N O N H N H 1005 OH NH N H HN O OH O 1006 NMe N H O OH O HN NH O N 1007 O O OH N H O HN O O O OH 29 1008 85366 30 NMe O O NH OH N H HN O O O OH 1009 NMe O N O NH OH N H HN O O 1010 O OH NMe O N OH N H HN N3 O O OH 1011 NMe O OH N H HN O O O OH 1012 NMe O N OH N H HN O O O OH 1013 NMe HN N N O NH S OH O 31 1014 85366 32 NMe N N H N HN OH O 1015 NMe N N H OH O 1016 NMe N N H OH O 1017 NMe N N H N HN OH O 1018 NMe N N H N HN O 1019 NH N N H OH OMe OMe 33 1020 85366 34 NMe N N N H N HN OH O 1021 NMe N H N N HN NH2 O 1022 S O OH N H O HN O O OH 1023 NMe N N H N HN OH O 1024 S H N N H O 1025 N NMe S N N N H N HN O OH OH 35 1026 85366 36 NMe N H N N O O OH 1027 NMe N N H N HN NH2 O 1028 NMe N N N H HN N OH O 1029 NMe N N H N H N HN O 1030 NMe N N H N H N O O 1031 NMe O N N H O OH H N O N N NH2 1032 NMe N N H O HN COOH 37 1033 85366 38 NMe N H N O HN COOH 35. Сполука за п.1 формули: O R1 R2 N R7 R8 N H H N Q O , у якій R1, R2, R 7, R8 і Q визначають у такий спосіб: R7 Спол. № R1 R8 R2 Q 2001 Н CH3 O 2002 Н O 2003 Н OH Br O 2004 OH Н OH CH3 O O 2005 OH Н O O OH 39 2006 85366 40 Me O OH O 2008 Н O N COOH 2009 Н CH3 N O OH O 2010 Н O CN OH O 2011 Н CH3 O N OH O 2012 Н CH3 O N OH O 2013 Н O S Cl OH O 2014 Н CH3 O N OH O 41 2015 85366 Н 42 CH3 O N OH O 2016 Н HO O O N N 2017 Н O S N OH O 2018 Н S N OH O 2019 Н S S N OH O 2020 Et O OH 2021 O O OH 43 85366 44 2022 OH O 2023 Me Н OH O 2024 H O N S O OH 2025 H S O O 2026 OH Ме N NH2 2027 O OH Me N O 2028 OH Me N O 2029 OH Me N S O OH 45 2030 85366 46 Me N O O 2031 OH Me N O 2032 OH Me N N O 2033 OH H N O 2034 Me O 2035 OH H O 2036 OH OH H O O 2037 OH H O O OH 47 2038 85366 48 H S OH O 2039 Н O N OH O 2040 O OH O 2041 Me O OH O 2042 H S OH O 2043 N O OH O 2044 Н O S N OH O 2045 OH H N O O N OH O 49 2046 85366 50 H O S OH O 2047 H CH3 O N OH O 2048 H O O O OH 2049 H N O N OH O 2050 H O O 2051 OH Me O O 2052 OH H N O O 2053 Н O O O OH OH 51 2054 85366 52 Et O OH O 2055 Н O N O OH O 2056 Н O OH O 2057 Н O OH O 2058 Н OH O 2059 Н S OH O 2060 Н O NH2 O 2061 Н O N S O OH 53 2062 85366 54 Me OH O 2063 O OH O OH O 2064 Н NH 2 O OH O 2065 Н N O OH O 2066 Ме S OH O 2067 H N O N S O OH 2068 Me N O 2069 H OH O O O OH 55 2070 85366 56 Me N O O OH 2071 Me N S N O OH 2072 Me N NH2 2073 Me N O O NH2 2074 Me N S N O NH2 2075 Me N N NH2 O 2076 Me N NH O N H O 57 2077 85366 58 Me N NH O O H2 N 2078 H N O O 2079 NH2 H N O O 2080 OH Me N NH2 O 2081 Me N N NH2 O 2082 OH OH Me N O 2084 H OH H N O N OH O 2086 H N O O OH 59 2087 85366 60 Me N OH O 2088 H N O OH O 2089 H N OH O 2090 Me N OH O 2091 Me N N OH O 2092 Me N N N OH O 2093 Me N N OH O 2094 Me N O NH O HO