Спірогетероциклічні сполуки (варіанти), фармацевтична композиція, яка їх містить, спосіб їх одержання (варіанти), спосіб лікування (варіанти) та спосіб модуляції аутоімунного захворювання

1. Спірогетероциклічні сполуки формули (I):

, (I)

у якій

Het означає піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідрофураніл, гексагідропіримідиніл, гексагідропіридазиніл, піперазиніл, 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-іламін, дигідрооксазоліл, 1,2-тіазинаніл-1,1-діоксид, 1,2,6-тіадіазинаніл-1,1-діоксид, ізотіазолідиніл-1,1-діоксид або імідазолідиніл-2,4-діон, кожний з яких необов'язково заміщений одним або більше радикалами R5,

Y означає O або S,

R1 означає C1-5алкіл, C1-5алкоксигрупу, арилоксигрупу, C3-7циклоалкіл, феніл, бензил, нафтил, тетрагідронафтил, C1-5алкілсульфонілC1-5алкіл, C3-7циклоалкілсульфонілC1-5алкіл, арилсульфонілC1-5алкіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, піраніл, тіопіраніл, фураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, бензоксазоліл, хіноксалініл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою C1-5алкіл, C3-7циклоалкіл, феніл, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, фураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, триазоліл, тетразоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, бензізоксазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, C1-5алкоксигрупу, C1-5алканоїл, C1-5алканоїлоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-5алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-8алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Ra являє собою C1-5алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-5алкілтіогрупу, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, де будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, C1-5алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-5алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-5алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-5алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Ra додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rb, де

Rb означає C1-5алкіл, C3-6циклоалкіл, арил, C1-5алкоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, амідиногрупу або гуанідиногрупу,

R2 означає водень або C1-3алкіл,

R3 означає водень, C1-5алкіл, C2-5алкілен, C3-7циклоалкіл, арилC1-3алкіл або арил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою C1-5алкіл, C3-7циклоалкіл, арил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, фураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піразоліл, триазоліл, тетразоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, C1-5алкоксигрупу, арилоксигрупу, C1-5алканоїл, ароїл, C1-5алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, C1-5алканоїлоксигрупу, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Rc являє собою C1-5алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-5алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, де будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-5алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, C1-5алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-5алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-5алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-5алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Rc додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rd, де

Rd означає C1-5алкіл, C3-6циклоалкіл, арил, арилалкіл, C1-5алкоксигрупу, арилоксигрупу, арилC1-5алкоксигрупу, ароїл, аміногрупу, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, амідиногрупу або гуанідиногрупу,

R4 означає водень або C1-3алкіл,

R5 означає C1-5алкільний ланцюг, необов’язково перерваний одним або двома атомами O або S, феніл, нафтил, арилC1-3алкіл, фураніл, тієніл, піроліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, C1-5алканоїл, ароїл, C1-5алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, бензимідазолілом або хінолінілом, або

R5 означає C1-5алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-5алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-5алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-5алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піридинілкарбонілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом, хіноксалінілом або арилсульфонілом, або

R5 означає галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою C1-5алкіл, C3-6циклоалкіл, арил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, піраніл, тіопіраніл, фураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, бензоксазоліл, хіноксалініл, C1-5алкоксигрупу, арилоксигрупу, ароїл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом або піридинілом, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, бензилоксигрупу, арилC1-3алкоксикарбоніл, амідиногрупу або гуанідиногрупу, і

X означає O або S,

та їх фармацевтично прийнятні похідні.

2. Сполука за п. 1, у якій

Het означає піперидиніл, піролідиніл, тетрагідропіраніл або тетрагідротіопіраніл, при цьому кожне з вказаних кілець заміщене одним або більше радикалами R5,

Y означає O,

R1 означає C1-3алкіл, C1-3алкоксигрупу, C3-7циклоалкіл, феніл, бензил, нафтил, тетрагідронафтил, піперидиніл, морфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, піридиніл, ізоксазоліл, піразиніл, індоліл, хінолініл, бензофураніл, бензимідазоліл, бензоізоксазоліл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою C1-3алкіл, феніл, нафтил, піперидиніл, індолініл, морфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, бензимідазоліл, C1-3алкоксигрупу, C1-3алканоїл, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-3алкоксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом, фенілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом або піридинілом, або

Ra являє собою C1-5алканоїламіногрупу, бензоїламіногрупу, C1-3алкілсульфоніл, фенілсульфоніл, уреїдогрупу, де будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений алкілом, фенілом, піперидинілом, морфолінілом, фуранілом, тієнілом або піридинілом, C1-3алкоксикарбоніламіногрупу, C1-5алкілкарбамоїлоксигрупу, C1-5алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-5алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом, фенілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом або піридинілом, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, нітрогрупу або ціаногрупу, при цьому Ra додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rb, де

Rb являє собою галоген, гідроксигрупу, бензилоксигрупу, оксогрупу або ціаногрупу,

R2 означає водень,

R3 означає C1-5алкіл або C2-5алкілен, C4-6циклоалкіл або бензил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою C1-4алкіл, C5-6циклоалкіл, феніл, нафтил, C1-4алкоксигрупу, феноксигрупу, бензоїлгрупу, бензилоксигрупу, індолініл, імідазоліл, C1-3алкілтіогрупу, C1-3алкілсульфоніл, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, нітрогрупу або ціаногрупу, причому Rc додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rd, де

Rd означає метил, феніл, бензил, бензилоксигрупу, C1-3алкоксигрупу, галоген, гідроксигрупу, нітрогрупу або ціаногрупу,

R4 означає водень,

R5 означає C1-4алкільний ланцюг, необов’язково перерваний одним атомом O або S, феніл, фенілC1-2алкіл, фураніл, піримідиніл, тієніл, C1-3алканоїл, бензоїл, C1-4алкоксикарбоніл, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом, фенілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом або піридинілом, C1-3алкілтіогрупу, фенілтіогрупу, C1-5алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, C1-5алкіламіногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений нафтилсульфонілом або піридинілкарбонілом, галоген, гідроксигрупу, карбоксигрупу, оксогрупу або ціаногрупу, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою C1-3алкіл, C5-6циклоалкіл, феніл, нафтилметил, піперидиніл, морфолініл, піперазиніл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, бензимідазоліл, хінолініл, ізохінолініл, C1-4алкоксигрупу, бензоїл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом, фенілом, піперидинілом, морфолінілом, фуранілом, тієнілом або піридинілом, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу або ціаногрупу, і

X означає O.

3. Сполука за п. 2, у якій

R1 означає метил, етил, феніл, піперидиніл, морфолініл, піперазиніл, піридиніл, піразиніл, фураніл, тієніл, бензил, бензофураніл, циклогексил, хінолініл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою C1-3алкіл, феніл, піперидиніл, тієніл, C1-3алкоксигрупу, феноксигрупу, C1-3алканоїл, C1-3алкоксикарбоніл, бензилоксигрупу, C1-3алканоїламіногрупу, тіофеніл, бензимідазоліл, C1-3алкілтіогрупу або хлор, причому Ra додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rb, де

Rb означає бром, хлор, фтор, йод, гідроксигрупу, оксогрупу або ціаногрупу,

R3 означає метил, етил, н-пропіл, н-бутил, ізобутил, пропеніл, бутеніл, ізобутеніл, C3-7циклоалкіл або бензил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, трет-бутил, метоксигрупу, етоксигрупу, метилтіогрупу, етилтіогрупу, циклогексил, феніл, нафтил, імідазоліл, індолініл, бром, хлор, фтор, йод, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, нітрогрупу, бензоїл, бензилоксигрупу, N-бензилімідазоліл або ціаногрупу, причому Rc додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rd, де

Rd означає метил, метоксигрупу, етоксигрупу, хлор, фтор, нітрогрупу або гідроксигрупу,

R5 означає метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, трет-бутил, феніл, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, н-пропоксикарбоніл, ізопропоксикарбоніл, н-бутоксикарбоніл, ізобутилоксикарбоніл, трет-бутоксикарбоніл і піримідиніл, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, феніл, метоксигрупу, етоксигрупу, н-пропоксигрупу, ізопропоксигрупу, н-бутоксигрупу, ізобутоксигрупу, трет-бутоксикарбоніл, бром, хлор, фтор, йод, гідроксигрупу, оксогрупу або ціаногрупу.

4. Сполука за п. 3, у якій

Het означає піперидиніл або піролідиніл,

R1 означає N-ацетиламінофеніл, хлорфеніл, метоксифеніл, м-феноксифеніл, морфолініл, піразиніл, піридиніл, фураніл, хлортієніл, тієніл або тієнілметил,

R3 означає н-бутил, ізобутил, 2,2-диметилпропіл, циклогексилметил, п-метоксибензил або 2-нафтилметил,

при цьому конфігурація у стереоцентрі, що визначається замісниками R2 і R3, коли вони мають різні значення, і атомом вуглецю, до якого вони приєднані, являє собою L-конфігурацію, і

R5 означає метил, пропіл, ізопропіл, етоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, бензил, фенетил, N,N-диметиламіноацетил або піримідиніл.

5. Сполука за п. 4, у якій

Het означає піперидин-4-іл або піролідиніл,

R1 означає морфолініл або N-ацетиламінофеніл,

R3 означає 2,2-диметилпропіл або циклогексилметил і

R5 означає метил, пропіл, ізопропіл, етоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, бензил, фенетил, N,N-диметиламіноацетил або піримідиніл.

6. Сполука за пунктом 1, вибрана з групи, яка включає:

[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

4-ацетиламіно-N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]бензамід,

4-ацетиламіно-N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]бензамід,

[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-бензил-4-ціанопіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

гідрохлорид [1-(4-ціанопіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[4-ціано-1-(1-метилетил)піперидин-4-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1-фенетилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-бензилпіролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-фенетил-4-ціанопіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-н-пропіл-4-ціанопіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-бензил-4-ціанопіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

4-ацетиламіно-N-[1-(1-бензил-4-ціанопіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]бензамід,

4-ацетиламіно-N-[1-(4-ціано-1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]бензамід,

[1-(1-бензил-3-ціанопіперидин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]бензамід,

4-(ацетиламінометил)-N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]бензамід,

N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]ізонікотинамід,

[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід піразин-2-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід 5-хлортіофен-2-карбонової кислоти,

4-хлор-N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]бензамід,

N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]-3-феноксибензамід,

N-[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]ізонікотинамід,

[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід піразин-2-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(циклогексилметил)піролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-бензилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

N-[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]бензамід,

[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід піразин-2-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(1-метилетил)піролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

N-[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]-4-метансульфоніламінобензамід,

N-[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]-4-метансульфоніламінобензамід,

N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]бензамід,

N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]-4-фторбензамід,

N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]-4-метансульфоніламінобензамід,

[1-(3-ціано-1-циклогексилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-етилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-метилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(3-метилбензил)піролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(2-метилпент-2-еніл)піролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(1H-індол-3-ілметил)піролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід піролідин-1-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-циклогексилметилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-ізобутилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-ізопропілпіролідин-3-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-ізобутилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(1-етилпропіл)піролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(1-етилпропіл)піролідин-3-ілкарбамоїл]-3,3-диметилбутил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-фенетилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-циклопропілметилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-метилпіперидин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-бензил-3-ціаноазетидин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-пропілпіролідин-3-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-пропілпіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(транс-4-метилциклогексил)піролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-циклопентилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-ізобутилпіперидин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-циклопентилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(транс-4-метилциклогексил)піролідин-3-ілкарбамоїл]-3,3-диметилбутил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-нафталін-2-ілетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-(4-хлорфеніл)етил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(5-метилтіофен-2-ілметил)піролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-3-метилбут-3-еніл]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-циклопентилметилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-циклогексилметилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-3-метилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

4-хлор-N-[1-(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]бензамід,

[1-(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід піразин-2-карбонової кислоти,

(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-іл)амід 4,4-диметил-2-(2-тіофен-2-ілацетиламіно)пентанової кислоти,

[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-3-метилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1-циклогексилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[2-(4-хлорфеніл)-1-(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)етил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-(3,4-дихлорфеніл)етил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-нафталін-2-ілетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3-метилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1,2-диметилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти

та їх фармацевтично прийнятні похідні.

7. Спірогетероциклічнісполуки формули (II):

, (II)

у якій

Het означає азепаніл, піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, оксепаніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідрофураніл, оксетаніл, азоканіл, оксоканіл, 1,3-діазоканіл, 1,4-діазоканіл, 1,5-діазоканіл, 1,3-діоксоканіл, 1,4-діоксоканіл, 1,5-діоксоканіл, 1,3-оксазоканіл, 1,4-оксазоканіл, 1,5-оксазоканіл, 1,3-діазепаніл, 1,4-діазепаніл, 1,3-діоксепаніл, 1,4-діоксепаніл, 1,3-оксазепаніл, 1,4-оксазепаніл, 1,2-тіазоканіл-1,1-діоксид, 1,2,8-тіадіазоканіл-1,1-діоксид, 1,2-тіазепаніл-1,1-діоксид, 1,2,7-тіадіазепаніл-1,1-діоксид, тетрагідротіофеніл, гексагідропіримідиніл, гексагідропіридазиніл, піперазиніл, 1,4,5,6-тетрагідропіримідиніл, піразолідиніл, дигідрооксазоліл, дигідротіазоліл, дигідроімідазоліл, ізоксазолініл, оксазолідиніл, 1,2-тіазинаніл-1,1-діоксид, 1,2,6-тіадіазинаніл-1,1-діоксид, ізотіазолідиніл-1,1-діоксид, імідазолідиніл-2,4-діон, імідазолідиніл, морфолініл, діоксаніл, тетрагідропіридиніл, тіоморфолініл, тіазолідиніл, дигідропіраніл, дитіаніл, декагідрохінолініл, декагідроізохінолініл, 1,2,3,4-тетрагідрохінолініл, індолініл, октагідрохінолізиніл, дигідроіндолізиніл, октагідроіндолізиніл, октагідроіндоліл, декагідрохіназолініл, декагідрохіноксалініл, 1,2,3,4-тетрагідрохіназолініл або 1,2,3,4-тетрагідрохіноксалініл або

з'єднану місточковим зв’язком C6-C10біциклогрупу, у якій один або більше атомів вуглецю необов'язково замінені на гетероатом, вибраний з N, O і S, при цьому кожний із вказаних замісників необов'язково заміщений одним або більше радикалами R5,

Y означає C(O), C(S) або S(O)2,

R1 означає зв'язок, водень, C1-10алкіл, C1-10алкоксигрупу, арилоксигрупу, C3-8циклоалкіл, C3-8циклоалкілоксигрупу, арил, бензил, тетрагідронафтил, інденіл, інданіл, C1-10алкілсульфонілC1-10алкіл, C3-8циклоалкілсульфонілC1-10алкіл, арилсульфонілC1-10алкіл, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, піраніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тіопіраніл, фураніл, тетрагідрофураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, тетразоліл, піразоліл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензізоксазоліл, хінолініл, тетрагідрохінолініл, ізохінолініл, тетрагідроізохінолініл, хіназолініл, тетрагідрохіназолініл, бензоксазоліл і хіноксалініл, або означає гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, описаної вище в цьому абзаці, гідроксигрупу або аміногрупу, де R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою зв'язок, C1-10алкіл, C3-8циклоалкіл, арил, тетрагідронафтил, інденіл, інданіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, фураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, триазоліл, тетразоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, бензізоксазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, C1-10алкоксигрупу, C1-10алканоїл, C1-10алканоїлоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-10алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Ra являє собою C1-10алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-10алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, де будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Ra являє собою C1-10алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-10алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-10алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-10алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Ra являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Ra додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rb,

за умови, що R1 і Ra одночасно не можуть означати зв'язок, при цьому

Rb означає насичений або ненасичений розгалужений або нерозгалужений C1-6вуглецевий ланцюг, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому один або більше атомів вуглецю необов'язково замінені на O, N, S(O), S(O)2 або S, а вказаний ланцюг необов'язково незалежно заміщений 1-2 оксогрупами, групою -NH2 або одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-4алкіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, фураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, триазоліл, тетразоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл і хіноксалініл, або

Rb означає C3-6циклоалкіл, арил, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, моно-C1-5алкіламіногрупу, ді-C1-5алкіламіногрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу,

R2 означає водень або C1-3алкіл,

R3 означає зв'язок, водень, C1-10алкіл, C2-10алкілен, C3-8циклоалкіл, арилC1-5алкіл або арил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою C1-10алкіл, C3-8циклоалкіл, арил, інданіл, інденіл, біцикло[2.2.1]гептаніл, біцикло[2.2.2]октаніл, біцикло[4.1.0]гептаніл, біцикло[3.1.0]гексаніл, біцикло[1.1.1]пентаніл, кубаніл, 1,2,3,4-тетрагідронафтил, декагідронафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, фураніл, тетрагідрофураніл, піраніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піразоліл, триазоліл, тетразоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, дигідробензофураніл, октогідробензофураніл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, тетрагідрохінолініл, хінолініл, тетрагідроізохінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, C1-10алкоксигрупу, арилоксигрупу, C1-10алканоїл, ароїл, C1-10алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, C1-10алканоїлоксигрупу, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Rc являє собою C1-10алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-10алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, де будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Rc являє собою C1-10алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-10алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-10алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-10алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Rc являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Rc додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rd, де

Rd означає C1-5алкіл, C3-6циклоалкіл, арил, арилC1-5алкіл, C1-5алкоксигрупу, арилоксигрупу, арилC1-5алкоксигрупу, ароїл, аміногрупу, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, амідиногрупу або гуанідиногрупу, або

R2 і R3 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, необов’язково утворюють неароматичне 5-7-членне циклоалкільне або гетероциклічне кільце,

R4 означає водень, гідроксигрупу або C1-3алкіл,

R5 означає зв'язок, водень, карбоніл, C1-10алкіл, C1-10алкоксіC1-10алкіл, C1-10алкіламіноC1-10алкіл, C1-10алкілтіоC1-10алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-10алкоксигрупу, арилоксигрупу, C3-8циклоалкіл, арил, бензил, тетрагідронафтил, інденіл, інданіл, C3-7циклоалкілсульфонілC1-5алкіл, арилсульфонілC1-5алкіл, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, піраніл, тетрагідропіраніл, тіопіраніл, тетрагідротіопіраніл, фураніл, тетрагідрофураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, тетразоліл, триазоліл, піразоліл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, тетрагідрохінолініл, ізохінолініл, тетрагідроізохінолініл, хіназолініл, тетрагідрохіназолініл, бензоксазоліл і хіноксалініл, гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, вказаної вище в цьому абзаці, C1-10алканоїл, ароїл, C1-10алканоїлоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-10алкоксикарбоніл, арилC1-5алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

R5 означає C1-10алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-10алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, де будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

R5 означає C1-10алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-10алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-10алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-10алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

R5 означає галоген, гідроксигрупу, оксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою C1-10алкіл, C1-10алкоксіC1-10алкіл, C1-10алкіламіноC1-10алкіл, C1-10алкілтіоC1-10алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-10алкоксигрупу, C3-8циклоалкіл, арил, тетрагідронафтил, інденіл, інданіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, тіопіраніл, тетрагідротіопіраніл, піраніл, тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, фураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, триазоліл, тетразоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, бензізоксазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, C1-10алканоїл, ароїл, C1-10алканоїлоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-10алкоксикарбоніл, арилC1-3алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Re являє собою C1-10алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-10алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, де будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Re являє собою C1-10алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-10алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-10алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-10алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Re являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Re додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rf, де

Rf означає C1-5алкіл, C3-6циклоалкіл, толілсульфоніл, C1-5алкоксигрупу, арил, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу, і

X означає O або S,

та їх фармацевтично прийнятні похідні.

8. Сполука за п. 7, у якій

Het означає піперидиніл, піролідиніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, азетидиніл, азепаніл, оксепаніл, тетрагідрофураніл, оксетаніл, гексагідропіримідиніл, гексагідропіридазиніл, піперазиніл, 1,4,5,6-тетрагідропіримідиніл, октагідроіндолізиніл, октагідрохінолізиніл, декагідрохінолініл, 1,2,3,4-тетрагідрохінолініл, дигідрооксазоліл, 1,2-тіазинаніл-1,1-діоксид, 1,2,6-тіадіазинаніл-1,1-діоксид, ізотіазолідиніл-1,1-діоксид, імідазолідиніл, піразолідиніл або з'єднану місточковим зв’язком біциклогрупу, вибрану з групи, яка включає азабіцикло[3.2.1]октан, азабіцикло[2.2.1]гептан, азабіцикло[2.2.2]октан, азабіцикло[3.2.2]нонан, азабіцикло[2.1.1]гексан, азабіцикло[3.1.1]гептан, азабіцикло[3.3.2]декан і 2-окса- або 2-тіа-5-азабіцикло[2.2.1]гептан, при цьому кожне з вказаних кілець заміщене одним або більше радикалами R5,

Y означає C(O) або S(O)2,

R1 означає зв'язок, водень, C1-7алкіл, C1-7алкоксигрупу, C3-7циклоалкіл, арилоксигрупу, феніл, бензил, нафтил, тетрагідронафтил, C1-7алкілсульфонілC1-7алкіл, C3-7циклоалкілсульфонілC1-7алкіл, арилсульфонілC1-7алкіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, піраніл, тіопіраніл, фураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, ізоксазоліл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, індоліл, хінолініл, бензофураніл, бензтієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоізоксазоліл, бензоксазоліл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою зв'язок C1-7алкіл, C3-6циклоалкіл, феніл, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, триазоліл, тетразоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, C1-7алкоксигрупу, C1-7алканоїл, C1-7алканоїлоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-7алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-7алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Ra являє собою C1-7алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-7алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, де будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-7алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Ra являє собою C1-7алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-7алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-7алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-7алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-7алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Ra являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Ra додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rb, де

Rb означає C1-5алкіл, C3-6циклоалкіл, арил, C1-5алкоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу,

R2 означає водень, метил або етил,

R3 означає зв'язок, водень, C1-5алкіл, C2-5алкілен, C3-7циклоалкіл, арилC1-3алкіл або арил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою C1-5алкіл, C3-7циклоалкіл, арил, інданіл, інденіл, біцикло[2.2.1]гептаніл, біцикло[2.2.2]октаніл, біцикло[4.1.0]гептаніл, біцикло[3.1.0]гексаніл, біцикло[1.1.1]пентаніл, кубаніл, 1,2,3,4-тетрагідронафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, фураніл, тетрагідрофураніл, піраніл, тетрагідропіраніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піразоліл, триазоліл, тетразоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, C1-5алкоксигрупу, арилоксигрупу, C1-5алканоїл, ароїл, C1-5алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, C1-5алканоїлоксигрупу, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Rc являє собою C1-5алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-5алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-5алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Rc являє собою C1-5алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-5алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-5алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-5алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Rc являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Rc додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rd, де

Rd означає C1-5алкіл, C3-6циклоалкіл, арил, арилC1-4алкіл, C1-5алкоксигрупу, арилоксигрупу, арилC1-5алкоксигрупу, ароїл, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу або ціаногрупу,

R4 означає водень або метил,

R5 означає зв'язок, водень, карбоніл, C1-8алкіл, C1-8алкоксіC1-8алкіл, C1-8алкіламіноC1-8алкіл, C1-8алкілтіоC1-8алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-8алкоксигрупу, арилоксигрупу, C3-7циклоалкіл, арил, бензил, тетрагідронафтил, інданіл, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, піраніл, тетрагідропіраніл, тіопіраніл, тетрагідротіопіраніл, фураніл, тетрагідрофураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, тетразоліл, триазоліл, піразоліл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, бензоксазоліл і хіноксалініл, гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, вказаної вище в цьому абзаці, C1-7алканоїл, ароїл, C1-7алканоїлоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-7алкоксикарбоніл, арилC1-4алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-7алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

R5 означає C1-7алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-7алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-7алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

R5 означає C1-7алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-7алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-7алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-7алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-7алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

R5 означає галоген, гідроксигрупу, оксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу або карбоксамід, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою C1-7алкіл, C1-7алкоксіC1-7алкіл, C1-7алкіламіноC1-7алкіл, C1-7алкілтіоC1-7алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-7алкоксигрупу, C3-7циклоалкіл, арил, тетрагідронафтил, інданіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, тіопіраніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, фураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, C1-5алканоїл, ароїл, C1-5алканоїлоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-5алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Re являє собою C1-5алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-5алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-5алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Re являє собою C1-5алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-5алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-5алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-5алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Re являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Re додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rf, де

Rf означає метил, етил, трет-бутил, толілсульфоніл, C1-3алкоксигрупу, циклопропіл, циклогексил, феніл, нафтил, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор, бром, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу або карбоксамід, і

X означає O.

9. Сполука за п. 8, у якій

Het означає піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, азепаніл, оксепаніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідрофураніл, оксетаніл, октагідроіндолізиніл, октагідрохінолізиніл або азабіцикло[3.2.1]октаніл, при цьому кожне з вказаних кілець необов'язково заміщене одним або більше радикалами R5,

R1 означає зв'язок, C1-5алкіл, C1-5алкоксигрупу, C3-6циклоалкіл, арилоксигрупу, феніл, бензил, нафтил, C1-3алкілсульфонілC1-3алкіл, C3-6циклоалкілсульфонілC1-3алкіл, арилсульфонілC1-3алкіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, ізоксазоліл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, індоліл, хінолініл, бензофураніл, бензтієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою зв'язок, C1-3алкіл, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, C1-3алкоксигрупу, C1-3алканоїл, C1-3алканоїлоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-3алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

Ra являє собою C1-3алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-3алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-3алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою C1-3алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-3алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-3алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-3алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Ra додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rb, де

Rb означає C1-3алкіл, C3-6циклоалкіл, арил, C1-3алкоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу,

R2 означає водень або метил,

R3 означає зв'язок, водень, C1-5алкіл, C2-5алкілен, C4-6циклоалкіл або арилC1-2алкіл, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою C1-4алкіл, C5-6циклоалкіл, феніл, нафтил, інданіл, біцикло[2.2.1]гептаніл, біцикло[2.2.2]октаніл, біцикло[4.1.0]гептаніл, біцикло[3.1.0]гексаніл, біцикло[1.1.1]пентаніл, кубаніл, 1,2,3,4-тетрагідронафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, індолініл, фураніл, тетрагідрофураніл, піраніл, тетрагідропіраніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піразоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, C1-4алкоксигрупу, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, C1-3алканоїл, бензоїл, C1-3алкоксикарбоніл, феноксикарбоніл, C1-3алканоїлоксигрупу, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом або арилом, або

Rc являє собою C1-3алканоїламіногрупу, бензоїламіногрупу, C1-3алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-5алкілом або арилом, або

Rc являє собою C1-3алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-3алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-3алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-3алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом або арилом, або

Rc являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Rc додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rd, де

Rd означає C1-3алкіл, C3-6циклоалкіл, феніл, бензил, C1-3алкоксигрупу, феноксигрупу, фенілC1-3алкоксигрупу, бензоїл, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу або ціаногрупу,

R4 означає водень,

R5 означає зв'язок, водень, карбоніл, C1-6алкіл, C1-6алкоксіC1-6алкіл, C1-6алкіламіноC1-6алкіл, C1-6алкілтіоC1-6алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-6алкоксигрупу, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, C3-6циклоалкіл, феніл, нафтил, бензил, інданіл, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, фураніл, тетрагідрофураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, ізохінолініл і бензоксазоліл, гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, вказаної вище в цьому абзаці, C1-3алканоїл, бензоїл, нафтоїл, C1-4алканоїлоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-4алкоксикарбоніл, арилC1-2алкоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

R5 означає C1-4алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-4алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-3алкілом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

R5 означає C1-4алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-4алкілкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, C1-4алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-3алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-4алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

R5 означає галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу або карбоксамід, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою C1-4алкіл, C1-4алкоксигрупу, C3-7циклоалкіл, феніл, нафтил, інданіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, C1-4алканоїл, ароїл, C1-4алканоїлоксигрупу, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-4алкоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

Re являє собою C1-4алканоїламіногрупу, бензоїламіногрупу, C1-4алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-3алкілом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

Re являє собою C1-4алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-4алкілкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, C1-4алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-4алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

Re являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу або карбоксамід, при цьому Re додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rf, де

Rf означає метил, етил, трет-бутил, толілсульфоніл, метоксигрупу, циклопропіл, феніл, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор, бром, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід.

10. Сполука за п. 9, у якій

Het означає піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, азепаніл, оксепаніл, тетрагідропіраніл, оксетаніл або тетрагідротіопіраніл, при цьому кожне з вказаних кілець необов'язково заміщене одним або більше радикалами R5,

R1 означає зв'язок, C1-5алкіл, C1-5алкоксигрупу, C3-6циклоалкіл, арилоксигрупу, феніл, бензил, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, індоліл, хінолініл, бензофураніл, бензтієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою зв'язок, C1-3алкіл, циклопропіл, циклогексил, феніл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, тієніл, імідазоліл, C1-3алкоксигрупу, C1-3алканоїл, C1-3алканоїлоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-3алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою C1-3алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-3алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-3алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою C1-3алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-3алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-3алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-3алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Ra додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rb, де

Rb означає метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, метоксигрупу, етоксигрупу, н-пропоксигрупу, ізопропоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор, бром, йод, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу або карбоксамід,

R2 означає водень,

R3 означає зв'язок, C1-3алкіл, C2-4алкілен, C5-6циклоалкіл, бензил або нафтилметил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою C1-3алкіл, C5-6циклоалкіл, феніл, нафтил, інданіл, біцикло[2.2.1]гептаніл, біцикло[2.2.2]октаніл, біцикло[4.1.0]гептаніл, біцикло[3.1.0]гексаніл, біцикло[1.1.1]пентаніл, кубаніл, 1,2,3,4-тетрагідронафтил, фураніл, тетрагідропіраніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піримідиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензтіазоліл, C1-3алкоксигрупу, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, C1-2алканоїл, бензоїл, C1-2алкоксикарбоніл, феноксикарбоніл, C1-2алканоїлоксигрупу, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом або арилом, або

Rc являє собою C1-2алканоїламіногрупу, бензоїламіногрупу, C1-2алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-3алкілом або арилом, або

Rc являє собою C1-2алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-2алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-2алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-2алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом або фенілом, або

Rc являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або ціаногрупу, при цьому Rc додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rd, де

Rd означає метил, циклопропіл, циклогексил, феніл, бензил, метоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, бензоїл, фтор, хлор, оксогрупу або ціаногрупу,

R5 означає зв'язок, водень, карбоніл, C1-5алкіл, C1-5алкоксіC1-5алкіл, C1-5алкіламіноC1-5алкіл, C1-5алкілтіоC1-5алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-5алкоксигрупу, феноксигрупу, C3-6циклоалкіл, феніл, нафтил, бензил, інданіл, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, тетрагідропіраніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, бензимідазоліл і бензтіазоліл, гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, вказаної вище в цьому абзаці, C1-3алканоїл, бензоїл, нафтоїл, C1-3алканоїлоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-3алкоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

R5 означає C1-3алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-3алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-3алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

R5 означає C1-3алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-3алкілкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, C1-3алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-3алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

R5 означає галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу або карбоксамід, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою C1-3алкіл, C1-3алкоксигрупу, C3-7циклоалкіл, феніл, нафтил, інданіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, піперазиніл, тетрагідропіраніл, індоліл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, C1-3алканоїл, ароїл, C1-3алканоїлоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, C1-3алкоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

Re являє собою C1-3алканоїламіногрупу, бензоїламіногрупу, C1-3алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-3алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

Re являє собою C1-3алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-3алкілкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, C1-3алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-3алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

Re являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу або карбоксамід, при цьому Re додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rf, де

Rf означає метил, феніл, толілсульфоніл, метоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор, бром, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід.

11. Сполука за п. 10, у якій

Het означає піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, азепаніл або тетрагідропіраніл, при цьому кожне з вказаних кілець заміщене одним або більше радикалами R5,

Y означає C(O),

R1 означає зв'язок, метил, етил, ізопропіл, метоксигрупу, етоксигрупу, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феноксигрупу, феніл, бензил, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піразиніл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою зв'язок, метил, етил, циклопропіл, феніл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, тієніл, імідазоліл, метоксигрупу, ацетил, ацетоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, метоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

Ra являє собою ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом, етилом або фенілом, або

Ra являє собою метоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом або фенілом, або

Ra являє собою фтор, хлор, бром, йод, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу або карбоксамід, при цьому Ra додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rb, де

Rb означає метил, циклопропіл, феніл, метоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід,

R3 означає зв'язок, C1-3алкіл, C2-4алкілен, C5-6циклоалкіл, бензил або нафтилметил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, C5-6циклоалкіл, інданіл, біцикло[2.2.1]гептаніл, біцикло[2.2.2]октаніл, біцикло[4.1.0]гептаніл, біцикло[3.1.0]гексаніл, біцикло[1.1.1]пентаніл, кубаніл, 1,2,3,4-тетрагідронафтил, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензтіазоліл, метоксигрупу, етоксигрупу, феноксигрупу, ацетил, бензоїл, метоксикарбоніл, феноксикарбоніл, ацетоксигрупу, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або арилом, або

Rc являє собою ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом, етилом або арилом, або

Rc являє собою метоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

Rc являє собою фтор, хлор або оксогрупу, при цьому Rc додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rd, де

Rd означає метил, циклопропіл, феніл, метоксигрупу, фтор, хлор або оксогрупу,

R5 означає зв'язок, водень, карбоніл, C1-4алкіл, C1-4алкоксіC1-4алкіл, C1-4алкіламіноC1-4алкіл, C1-4алкілтіоC1-4алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-4алкоксигрупу, феноксигрупу, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, нафтил, бензил, інданіл, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, піперазиніл, тетрагідропіраніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, бензимідазоліл і бензтіазоліл, гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, вказаної вище в цьому абзаці, C1-2алканоїл, бензоїл, нафтоїл, C1-2алканоїлоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-2алкоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-2алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

R5 означає C1-2алканоїламіногрупу, бензоїламіногрупу, C1-2алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-2алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

R5 означає C1-2алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-2алкілкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, C1-2алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-2алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-2алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

R5 означає фтор, хлор, бром, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою C1-3алкіл, C1-2алкоксигрупу, C3-6циклоалкіл, феніл, нафтил, інданіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, піперазиніл, тетрагідропіраніл, індоліл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, C1-2алканоїл, ароїл, C1-2алканоїлоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, C1-2алкоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-2алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

Re являє собою C1-2алканоїламіногрупу, бензоїламіногрупу, C1-2алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-2алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

Re являє собою C1-2алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-2алкілкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, C1-2алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-2алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-2алкілом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

Re являє собою фтор, хлор, бром, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід, при цьому Re додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rf, де

Rf означає метил, феніл, толілсульфоніл, метоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід.

12. Сполука за п. 11, у якій

Het означає піперидин-4-іл, піперидин-3-іл, піролідин-3-іл, азетидин-3-іл, азепан-3-іл, азепан-4-іл або тетрагідропіран-4-іл, при цьому кожне з вказаних кілець необов'язково заміщене одним або більше радикалами R5,

R1 означає зв'язок, метил, етил, ізопропіл, метоксигрупу, циклопропіл, циклогексил, феноксигрупу, феніл, бензил, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піразиніл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою метил, феніл, тієніл, метоксигрупу, ацетил, ацетоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, метоксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом або фенілом, або

Ra являє собою ацетиламіногрупу, метилтіогрупу, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом або фенілом, або

Ra являє собою метоксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом або фенілом, або

Ra являє собою фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу або карбоксамід,

R3 означає зв'язок, метил, етил, н-пропіл, пропеніл, бутеніл, ізобутеніл, циклогексил, бензил або нафтилметил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, циклогексил, циклопентил, інданіл, біцикло[2.2.1]гептаніл, біцикло[2.2.2]октаніл, біцикло[4.1.0]гептаніл, біцикло[3.1.0]гексаніл, біцикло[1.1.1]пентаніл, кубаніл, 1,2,3,4-тетрагідронафтил, метоксигрупу, феноксигрупу, ацетил, бензоїл, метоксикарбоніл, феноксикарбоніл, ацетоксигрупу, бензоїлоксигрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фтор, хлор або оксогрупу,

R5 означає зв'язок, водень, карбоніл, C1-4алкіл, C1-2алкоксіC1-2алкіл, C1-2алкіламіноC1-2алкіл, C1-2алкілтіоC1-2алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-2алкоксигрупу, феноксигрупу, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, бензил, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тетрагідропіраніл, піридиніл і піримідиніл, гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, вказаної вище в цьому абзаці, ацетил, бензоїл, ацетилоксигрупу, бензилоксигрупу, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

R5 означає ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом, етилом або фенілом, або

R5 означає метоксикарбоніламіногрупу, етоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

R5 означає фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою метил, метоксигрупу, етоксигрупу, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, нафтил, інданіл, піперидиніл, морфолініл, індоліл, тієніл, піридиніл, ацетил, бензоїл, ацетилоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

Re являє собою ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом, етилом або фенілом, або

Re являє собою метоксикарбоніламіногрупу, етоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

Re являє собою фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід, при цьому Re додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rf, де

Rf означає метил, феніл, толілсульфоніл, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор або оксогрупу.

13. Сполука за п. 12, у якій

Het означає піперидин-4-іл, піперидин-3-іл, піролідин-3-іл, азетидин-3-іл або тетрагідропіран-4-іл, при цьому кожне з вказаних кілець заміщене одним або більше радикалами R5,

R1 означає ізопропіл, бензилоксигрупу, циклогексил, феніл, 4-(ацетиламіно)феніл, 4-(метансульфоніламіно)феніл, 4-метоксифеніл, 3-феноксифеніл, 4-хлорфеніл, 4-фторфеніл, 2-фторфеніл, 2-фтор-4-хлорфеніл, нафтил, тієнілметил, піперидиніл, морфолініл, піролідиніл, піперазиніл, фураніл, тієніл, 5-хлортієніл, піридин-4-іл, піразиніл, метиламіногрупу, етиламіногрупу, диметиламіногрупу або діетиламіногрупу,

R3 означає етил, н-пропіл, пропеніл, бутеніл, ізобутеніл, бензил або нафтилметил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою метил, циклогексил, циклопентил, інданіл, 1,2,3,4-тетрагідронафтил, метоксигрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фтор або хлор,

R5 означає зв'язок, карбоніл, метил, етил, н-пропіл, н-бутил, трет-бутил, ізопропіл, ізобутил, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, бензил, піперидиніл, тетрагідропіраніл, піримідиніл, ацетил, бензоїл, етоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіногрупу, диметиламіногрупу, фтор, оксогрупу або карбоксигрупу, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою метил, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, нафтил, інданіл, тієніл, 5-метилтієніл, метоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, піперидиніл, піридиніл, індоліл, 1-(толілсульфоніл)індоліл, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, фенілом або бензилом, або

Re являє собою гідроксигрупу, фтор, хлор, оксогрупу, диметиламіногрупу або трифторметил.

14. Сполука за п. 13, у якій

Het означає піперидин-4-іл, піперидин-3-іл, піролідин-3-іл або азетидин-3-іл, при цьому кожне з вказаних кілець заміщене одним або більше радикалами R5,

R1 означає феніл, 4-(ацетиламіно)феніл, 4-(метансульфоніламіно)феніл, 3-феноксифеніл, 4-хлорфеніл, 4-фторфеніл, тієнілметил, морфолініл, піролідиніл, піперидиніл, піперазиніл, 5-хлортієніл, піридин-4-іл або піразиніл,

R3 означає н-бутил, ізобутил, 2,2-диметилпропіл, циклогексилметил, пропеніл, ізобутеніл, 4-метоксибензил, 4-хлорбензил, 3,4-дихлорбензил, 3-хлорбензил, 2,4-дихлорбензил, 4-метилбензил, 3-метилбензил або нафт-2-илметил, при цьому конфігурація у стереоцентрі, що визначається замісниками R2 і R3, коли вони мають різні значення, і атомом вуглецю, до якого вони приєднані, являє собою L-конфігурацію, і

R5 означає зв'язок, метил, етил, н-пропіл, н-бутил, н-пентил, 2-пентил, 3-пентил, фенетил, фенпропіл, 2,2-диметилпропіл, трет-бутил, ізопропіл, ізобутил, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, циклопропілметил, циклопентилметил, циклогексилметил, феніл, бензил, нафтилметил, інданілметил, піридинілметил, індолілметил, тієнілметил, 5-метилтієнілметил, піперидиніл, піперидинілкарбоніл, піридинілкарбоніл, тетрагідропіраніл, піримідиніл, ацетил, бензоїл, етоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, трет-бутоксикарбоніл, метилкарбамоїл, фенілкарбамоїл, бензилкарбамоїл, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіногрупу, диметиламіногрупу, метилциклогексил, метилбензил, метоксибензил, феноксибензил, бензилоксибензил, N-[(4-метилфеніл)сульфоніл]індолілметил, фторбензил, дифторбензил, хлорбензил, N,N-диметиламіноацетил, трифторметилбензил, фтор, оксогрупу або карбоксигрупу.

15. Сполука за п. 9, у якій

Het означає піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, азепаніл, оксепаніл, тетрагідропіраніл, оксетаніл або тетрагідротіопіраніл, при цьому кожне з вказаних кілець необов'язково заміщене одним або більше радикалами R5,

R1 означає зв'язок, C1-4алкіл, C1-4алкоксигрупу, циклопропіл, циклогексил, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, феніл, бензил, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, індоліл, хінолініл, бензофураніл, бензтієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою метил, етил, пропіл, ізопропіл, циклопропіл, циклогексил, феніл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, тієніл, імідазоліл, метоксигрупу, етоксигрупу, ацетил, ацетоксигрупу, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, бензилоксигрупу, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, феноксикарбоніл, нафтилоксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, етилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом, етилом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою метоксикарбоніламіногрупу, етоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-2алкілкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, нафтилкарбамоїлоксигрупу, C1-2алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, нафтилсульфоніламіногрупу, C1-2алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, нафтиламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Ra додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rb, де

Rb означає метил, етил, циклопропіл, циклогексил, феніл, метоксигрупу, етоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор, бром, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу або карбоксамід,

R2 означає водень або метил,

R3 означає зв'язок, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, н-пентил, пропеніл, ізобутеніл, циклогексил, бензил або нафтилметил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою метил, етил, циклогексил, циклопентил, феніл, нафтил, біцикло[3.1.0]гексаніл, біцикло[1.1.1]пентаніл, кубаніл, фураніл, тетрагідропіраніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піримідиніл, метоксигрупу, етоксигрупу, феноксигрупу, ацетил, бензоїл, метоксикарбоніл, феноксикарбоніл, ацетоксигрупу, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом або фенілом, або

Rc являє собою ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом або фенілом, або

Rc являє собою метоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом або фенілом, або

Rc являє собою хлор, фтор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або ціаногрупу, або

R2 і R3 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, необов’язково утворюють кільце, вибране з групи, яка включає циклопентил, циклогексил, циклогептил, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідрофураніл, піролідиніл, піперидиніл, піперазиніл, морфолініл і тетрагідротіофеніл,

R4 означає водень,

R5 означає зв'язок, водень, карбоніл, C1-5алкіл, C1-5алкоксіC1-5алкіл, C1-5алкіламіноC1-5алкіл, C1-5алкілтіоC1-5алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-5алкоксигрупу, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, бензил, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тетрагідропіраніл, піридиніл і піримідиніл, гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, вказаної вище в цьому абзаці, ацетил, бензоїл, ацетилоксигрупу, бензилоксигрупу, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

R5 означає ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом, етилом або фенілом, або

R5 означає метоксикарбоніламіногрупу, етоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, фенілсульфоніламіногрупу, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

R5 означає фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою метил, етил, метоксигрупу, етоксигрупу, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, нафтил, інданіл, піперидиніл, морфолініл, індоліл, тієніл, піридиніл, метоксигрупу, етоксигрупу, ацетил, бензоїл, ацетилоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

Re являє собою ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу або метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом, етилом або фенілом, або

Re являє собою метоксикарбоніламіногрупу, етоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

Re являє собою фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід, при цьому Re додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rf, де

Rf означає метил, феніл, толілсульфоніл, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор або оксогрупу.

16. Сполука за п. 15, у якій

R1 означає зв'язок, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, метоксигрупу, етоксигрупу, бензилоксигрупу, циклопропіл, циклогексил, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, феніл, бензил, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, індоліл, хінолініл, бензофураніл, бензтієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою метил, циклопропіл, феніл, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу або карбоксамід,

R3 означає зв'язок, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, н-пентил, пропеніл, ізобутеніл, бензил або нафтилметил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою метил, етил, циклогексил, циклопентил, феніл, фураніл, тетрагідропіраніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, метоксигрупу, феноксигрупу, ацетил, бензоїл, метоксикарбоніл, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом або фенілом, або

Rc являє собою ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, метоксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, метиламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, або

Rc являє собою фтор або оксогрупу, при цьому

R2 і R3 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, необов’язково утворюють кільце, вибране з групи, яка включає циклопентил, циклогексил, циклогептил, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідрофураніл, піролідиніл і піперидиніл,

R5 означає метил, етил, н-пропіл, н-бутил, н-пентил, 2-пентил, 3-пентил, фенетил, фенпропіл, 2,2-диметилпропіл, трет-бутил, ізопропіл, ізобутил, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, циклопропілметил, циклопентилметил, циклогексилметил, феніл, бензил, 2-метилбензил, 3-метилбензил, 4-метилбензил, 2,6-диметилбензил, 2,5-диметилбензил, 2,4-диметилбензил, 2,3-диметилбензил, 3,4-диметилбензил, 3,5-диметилбензил, 2,4,6-триметилбензил, 2-метоксибензил, 3-метоксибензил, 4-метоксибензил, 2-феноксибензил, 3-феноксибензил, 4-феноксибензил, 2-бензилоксибензил, 3-бензилоксибензил, 4-бензилоксибензил, 2-фторбензил, 3-фторбензил, 4-фторбензил, 2,6-дифторбензил, 2,5-дифторбензил, 2,4-дифторбензил, 2,3-дифторбензил, 3,4-дифторбензил, 3,5-дифторбензил, 2,4,6-трифторбензил, 2-трифторметилбензил, 3-трифторметилбензил, 4-трифторметилбензил, нафтилметил, інданілметил, піридинілметил, індолілметил, тієнілметил, 5-метилтієнілметил, піперидиніл, піперидинілкарбоніл, піридинілкарбоніл, тетрагідропіраніл, піримідиніл, ацетил, бензоїл, етоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, трет-бутоксикарбоніл, метилкарбамоїл, фенілкарбамоїл, бензилкарбамоїл, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіногрупу, диметиламіногрупу, фтор, оксогрупу або карбоксигрупу.

17. Сполука за п. 16, у якій

R1 означає метоксигрупу, бензилоксигрупу, циклогексил, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, феніл, бензил, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, хінолініл, бензофураніл, бензтієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою метил, феніл, фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід,

R3 означає зв'язок, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, н-пентил, пропеніл, ізобутеніл або бензил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою метил, етил, циклогексил, циклопентил, феніл, фураніл, тетрагідропіраніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, метоксигрупу, феноксигрупу, ацетил, бензоїл, метоксикарбоніл, ацетиламіногрупу, метилтіогрупу, метилсульфоніламіногрупу або фтор, при цьому

R2 і R3 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, необов’язково утворюють кільце, вибране з групи, яка включає циклопентил, циклогексил, циклогептил, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл і тетрагідрофураніл, і

R5 означає метил, етил, н-пропіл, н-бутил, фенетил, фенпропіл, трет-бутил, ізопропіл, ізобутил, циклопропіл, циклогексил, циклопропілметил, циклогексилметил, феніл, бензил, 2-метоксибензил, 3-метоксибензил, 4-метоксибензил 4-фторбензил, 3,5-дифторбензил, 4-трифторметилбензил, нафтилметил, піридинілметил, індолілметил, тієнілметил, ацетил, бензоїл, етоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, трет-бутоксикарбоніл, фенілкарбамоїл, фенілсульфоніламіногрупу або фтор.

18. Сполука за п. 17, у якій

Het означає піролідиніл, піперидиніл або тетрагідропіраніл,

R1 означає бензилоксигрупу, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, феніл, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, піридиніл, індоліл, хінолініл, бензофураніл, бензтієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл або феніламіногрупу,

R3 означає н-пропіл, ізобутил, пропеніл, ізобутеніл або 2,2-диметилпропіл,

R2 і R3 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, необов’язково утворюють кільце, вибране з групи, яка включає циклопентил, циклогексил і циклогептил, і

R5 означає метил, етил, н-пропіл, фенетил, трет-бутил, ізопропіл, ізобутил, циклогексил, циклогексилметил, бензил, 4-фторбензил, нафтилметил, ацетил, бензоїл або бензилоксикарбоніл.

19. Сполука за пунктом 7, вибрана з групи, яка включає:

[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

4-ацетиламіно-N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]бензамід,

4-ацетиламіно-N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]бензамід,

[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-бензил-4-ціанопіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

гідрохлорид [1-(4-ціанопіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[4-ціано-1-(1-метилетил)піперидин-4-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1-фенетилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-бензилпіролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-фенетил-4-ціанопіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-н-пропіл-4-ціанопіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-бензил-4-ціанопіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

4-ацетиламіно-N-[1-(1-бензил-4-ціанопіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]бензамід,

4-ацетиламіно-N-[1-(4-ціано-1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]бензамід,

[1-(1-бензил-3-ціанопіперидин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]бензамід,

4-(ацетиламінометил)-N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]бензамід,

N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]ізонікотинамід,

[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід піразин-2-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід 5-хлортіофен-2-карбонової кислоти,

4-хлор-N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]бензамід,

N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]-3-феноксибензамід,

N-[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетилетил]ізонікотинамід,

[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід піразин-2-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(циклогексилметил)піролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-бензилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

N-[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]бензамід,

[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід піразин-2-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(1-метилетил)піролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

N-[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]-4-метансульфоніламінобензамід,

N-[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]-4-метансульфоніламінобензамід,

N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]бензамід,

N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]-4-фторбензамід,

N-[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]-4-метансульфоніламінобензамід,

[1-(3-ціано-1-циклогексилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-етилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-метилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(3-метилбензил)піролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(2-метилпент-2-еніл)піролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(1H-індол-3-ілметил)піролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід піролідин-1-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-циклогексилметилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-ізобутилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-ізопропілпіролідин-3-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-ізобутилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(1-етилпропіл)піролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(1-етилпропіл)піролідин-3-ілкарбамоїл]-3,3-диметилбутил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-фенетилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-циклопропілметилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-метилпіперидин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-бензил-3-ціаноазетидин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-пропілпіролідин-3-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-пропілпіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(транс-4-метилциклогексил)піролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-циклопентилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-ізобутилпіперидин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-циклопентилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(транс-4-метилциклогексил)піролідин-3-ілкарбамоїл]-3,3-диметилбутил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-нафталін-2-ілетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-(4-хлорфеніл)етил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

{1-[3-ціано-1-(5-метилтіофен-2-ілметил)піролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетил}амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-3-метилбут-3-еніл]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-циклопентилметилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-циклогексилметилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-3-метилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

4-хлор-N-[1-(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]бензамід,

[1-(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід піразин-2-карбонової кислоти,

(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-іл)амід 4,4-диметил-2-(2-тіофен-2-ілацетиламіно)пентанової кислоти,

[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-3-метилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1-циклогексилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[2-(4-хлорфеніл)-1-(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)етил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-(3,4-дихлорфеніл)етил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-нафталін-2-ілетил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3-метилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1,2-диметилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти

та їх фармацевтично прийнятні похідні.

20. Сполука за п. 15, вибрана з групи, яка включає:

бензиловий ефір [1-(1-бензил-4-ціанопіперидин-4-ілкарбамоїл)-3-метилбутил]карбамінової кислоти,

трет-бутиловий ефір [1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)циклогексил]карбамінової кислоти,

бензиловий ефір [1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3-метилбутил]карбамінової кислоти,

бензиловий ефір [1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)циклогексил]карбамінової кислоти,

[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-3-метилбутил]амід нафталін-2-карбонової кислоти,

[1-(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3-метилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(3-ціано-1-циклогексилметилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-3-метилбутил]амід нафталін-2-карбонової кислоти,

бензиловий ефір [1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-3-метилбутил]карбамінової кислоти,

[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-3-метилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

бензиловий ефір [1-(3-ціано-1-циклогексилметилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-3-метилбутил]карбамінової кислоти,

[1-(3-ціано-1-циклогексилметилпіролідин-3-ілкарбамоїл)-3-метилбутил]амід морфолін-4-карбонової кислоти,

[1-(1-бензил-3-ціанопіролідин-3-ілкарбамоїл)-3-метилбут-3-еніл]амід морфолін-4-карбонової кислоти

та їх фармацевтично прийнятні похідні.

21. Спірогетероциклічні сполуки формули (Ia) або (Ib):

, (Ia)

, (Ib)

де

Het означає азепаніл, піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, оксепаніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідрофураніл, оксетаніл, азоканіл, оксоканіл, 1,3-діазоканіл, 1,4-діазоканіл, 1,5-діазоканіл, 1,3-діоксоканіл, 1,4-діоксоканіл, 1,5-діоксоканіл, 1,3-оксазоканіл, 1,4-оксазоканіл, 1,5-оксазоканіл, 1,3-діазепаніл, 1,4-діазепаніл, 1,3-діоксепаніл, 1,4-діоксепаніл, 1,3-оксазепаніл, 1,4-оксазепаніл, 1,2-тіазоканіл-1,1-діоксид, 1,2,8-тіадіазоканіл-1,1-діоксид, 1,2-тіазепаніл-1,1-діоксид, 1,2,7-тіадіазепаніл-1,1-діоксид, тетрагідротіофеніл, гексагідропіримідиніл, гексагідропіридазиніл, піперазиніл, 1,4,5,6-тетрагідропіримідиніл, піразолідиніл, дигідрооксазоліл, дигідротіазоліл, дигідроімідазоліл, ізоксазолініл, оксазолідиніл, 1,2-тіазинаніл-1,1-діоксид, 1,2,6-тіадіазинаніл-1,1-діоксид, ізотіазолідиніл-1,1-діоксид, імідазолідиніл-2,4-діон, імідазолідиніл, морфолініл, діоксаніл, тетрагідропіридиніл, тіоморфолініл, тіазолідиніл, дигідропіраніл, дитіаніл, декагідрохінолініл, декагідроізохінолініл, 1,2,3,4-тетрагідрохінолініл, індолініл, октагідрохінолізиніл,дигідроіндолізиніл, октагідроіндолізиніл, октагідроіндоліл, декагідрохіназолініл, декагідрохіноксалініл, 1,2,3,4-тетрагідрохіназолініл або 1,2,3,4-тетрагідрохіноксалініл, або

з'єднану місточковим зв’язком C6-C10біциклогрупу, у якій один або більше атомів вуглецю необов'язково замінені на гетероатом, вибраний з N, O і S, при цьому кожний із вказаних замісників необов'язково заміщений одним або більше радикалами R5,

R1 означає зв'язок, водень, C1-10алкіл, C1-10алкоксигрупу, арилоксигрупу, C3-8циклоалкіл, C3-8циклоалкілоксигрупу, арил, бензил, тетрагідронафтил, інденіл, інданіл, C1-10алкілсульфонілC1-10алкіл, C3-8циклоалкілсульфонілC1-10алкіл, арилсульфонілC1-10алкіл, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає азепаніл, азоканіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, піраніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тіопіраніл, фураніл, тетрагідрофураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, тетразоліл, піразоліл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензізоксазоліл, хінолініл, тетрагідрохінолініл, ізохінолініл, тетрагідроізохінолініл, хіназолініл, тетрагідрохіназолініл, бензоксазоліл і хіноксалініл, гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, вказаної вище в цьому абзаці, гідроксигрупу або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою зв'язок, C1-10алкіл, C3-8циклоалкіл, арил, тетрагідронафтил, інденіл, інданіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, фураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, триазоліл, тетразоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, бензізоксазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, C1-10алкоксигрупу, C1-10алканоїл, C1-10алканоїлоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-10алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Ra являє собою C1-10алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-10алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Ra являє собою C1-10алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-10алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-10алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-10алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Ra являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Ra додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rb,

за умови, що R1 і Ra одночасно не можуть означати зв'язок, при цьому

Rb означає насичений або ненасичений розгалужений або нерозгалужений C1-6вуглецевий ланцюг, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому один або більше атомів вуглецю необов'язково замінені на O, N, S(O), S(O)2 або S, а вказаний ланцюг необов'язково незалежно заміщений 1-2 оксогрупами, групою -NH2або одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-4алкіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, фураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, триазоліл, тетразоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл і хіноксалініл, або

Rb означає C3-6циклоалкіл, арил, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, моноС1-5алкіламіногрупу, ді-C1-5алкіламіногрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу,

R2 означає водень або C1-3алкіл,

R3 означає зв'язок, водень, C1-10алкіл, C2-10алкілен, C3-8циклоалкіл, арилC1-5алкіл або арил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою C1-10алкіл, C3-8циклоалкіл, арил, інданіл, інденіл, біцикло[2.2.1]гептаніл, біцикло[2.2.2]октаніл, біцикло[4.1.0]гептаніл, біцикло[3.1.0]гексаніл, біцикло[1.1.1]пентаніл, кубаніл, 1,2,3,4-тетрагідронафтил, декагідронафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, фураніл, тетрагідрофураніл, піраніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піразоліл, триазоліл, тетразоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, дигідробензофураніл, октогідробензофураніл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, тетрагідрохінолініл, хінолініл, тетрагідроізохінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, C1-10алкоксигрупу, арилоксигрупу, C1-10алканоїл, ароїл, C1-10алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, C1-10алканоїлоксигрупу, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Rc являє собою C1-10алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-10алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Rc являє собою C1-10алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-10алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-10алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-10алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Rc являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Rc додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rd, де

Rd означає C1-5алкіл, C3-6циклоалкіл, арил, арилC1-5алкіл, C1-5алкоксигрупу, арилоксигрупу, арилC1-5алкоксигрупу, ароїл, аміногрупу, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, амідиногрупу або гуанідиногрупу, або

R2 і R3 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, необов’язково утворюють неароматичне 5-7-членне циклоалкільне або гетероциклічне кільце,

R4 у кожному випадку незалежно означає водень, гідроксигрупу або C1-3алкіл,

R5 означає зв'язок, водень, карбоніл, C1-10алкіл, C1-10алкоксіC1-10алкіл, C1-10алкіламіноC1-10алкіл, C1-10алкілтіоC1-10алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-10алкоксигрупу, арилоксигрупу, C3-8циклоалкіл, арил, бензил, тетрагідронафтил, інденіл, інданіл, C3-7циклоалкілсульфонілC1-5алкіл, арилсульфонілC1-5алкіл, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, піраніл, тетрагідропіраніл, тіопіраніл, тетрагідротіопіраніл, фураніл, тетрагідрофураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, тетразоліл, триазоліл, піразоліл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, тетрагідрохінолініл, ізохінолініл, тетрагідроізохінолініл, хіназолініл, тетрагідрохіназолініл, бензоксазоліл і хіноксалініл, гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, вказаної вище в цьому абзаці, C1-10алканоїл, ароїл, C1-10алканоїлоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-10алкоксикарбоніл, арилC1-5алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

R5 означає C1-10алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-10алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

R5 означає C1-10алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-10алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-10алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-10алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

R5 означає галоген, гідроксигрупу, оксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою C1-10алкіл, C1-10алкоксіC1-10алкіл, C1-10алкіламіноC1-10алкіл, C1-10алкілтіоC1-10алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-10алкоксигрупу, C3-8циклоалкіл, арил, тетрагідронафтил, інденіл, інданіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, тіопіраніл, тетрагідротіопіраніл, піраніл, тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, фураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, триазоліл, тетразоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, бензізоксазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, C1-10алканоїл, ароїл, C1-10алканоїлоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-10алкоксикарбоніл, арилC1-3алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Re являє собою C1-10алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-10алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Re являє собою C1-10алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-10алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-10алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-10алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-10алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Re являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Re додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rf, де

Rf означає C1-5алкіл, C3-6циклоалкіл, толілсульфоніл, C1-5алкоксигрупу, арил, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу,

R6 означає водень, гідроксигрупу, нітрил або

насичений або ненасичений розгалужений або нерозгалужений C1-6 вуглецевий ланцюг, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому один або більше C-атомів необов'язково замінені на O, NH, S(O), S(O)2 або S, а вказаний ланцюг необов'язково незалежно заміщений 1-2 оксогрупами, групою -NH2 або одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-4алкіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, піраніл, тіопіраніл, фураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, бензоксазоліл і хіноксалініл,

при цьому R1 і R6 у формулі (I) або (II) необов’язково утворюють 4-8-членну моно- або 7-12-членну поліциклічну гетерокільцеву систему, кожна з яких є ароматичною або неароматичною, причому кожне таке гетерокільце необов'язково заміщене одним або більше радикалами R7,

R7 і R8 кожен незалежно означає

- C1-5алкільний ланцюг, необов’язково перерваний одним або двома атомами N, O або групами S(O)m і необов'язково заміщену 1-2 замісниками, вибраними з групи, яка включає оксогрупу, аміногрупу, гідроксигрупу, галоген, C1-4алкіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, піраніл, тіопіраніл, фураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, бензоксазоліл і хіноксалініл,

- арил, арилоксигрупу, ароїл, фураніл, тієніл, піроліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, C1-5алканоїл, C1-5алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, C1-5алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-5алкілтіогрупу, арилтіогрупу, C1-5алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-5алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, C3-6циклоалкіл і бензилоксигрупу, при цьому кожний із вказаних вище залишків необов'язково галогенований,

- галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, нітрил, нітрогрупу або NH2C(O)-, при цьому

m означає 0, 1 або 2, і

X означає =O, =S або =N-R6, де R6 має вищевказані значення,

та їх фармацевтично прийнятні похідні.

22. Сполука за п. 21, у якій

Het означає піперидиніл, піролідиніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, азетидиніл, азепаніл, оксепаніл, тетрагідрофураніл, оксетаніл, гексагідропіримідиніл, гексагідропіридазиніл, піперазиніл, 1,4,5,6-тетрагідропіримідиніл, октагідроіндолізиніл, октагідрохінолізиніл, декагідрохінолініл, 1,2,3,4-тетрагідрохінолініл, дигідрооксазоліл, 1,2-тіазинаніл-1,1-діоксид, 1,2,6-тіадіазинаніл-1,1-діоксид, ізотіазолідиніл-1,1-діоксид, імідазолідиніл, піразолідиніл або з'єднану місточковим зв’язком біциклогрупу, вибрану з групи, яка включає азабіцикло[3.2.1]октан, азабіцикло[2.2.1]гептан, азабіцикло[2.2.2]октан, азабіцикло[3.2.2]нонан, азабіцикло[2.1.1]гексан, азабіцикло[3.1.1]гептан, азабіцикло[3.3.2]декан і 2-окса- або 2-тіа-5-азабіцикло[2.2.1]гептан, при цьому кожне з вказаних кілець заміщене одним або більше радикалами R5,

R1 означає зв'язок, водень, C1-7алкіл, C1-7алкоксигрупу, C3-7циклоалкіл, арилоксигрупу, феніл, бензил, нафтил, тетрагідронафтил, C1-7алкілсульфонілC1-7алкіл, C3-7циклоалкілсульфонілC1-7алкіл, арилсульфонілC1-7алкіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, піраніл, тіопіраніл, фураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, ізоксазоліл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, індоліл, хінолініл, бензофураніл, бензтієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоізоксазоліл, бензоксазоліл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою зв'язок C1-7алкіл, C3-6циклоалкіл, феніл, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, триазоліл, тетразоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, C1-7алкоксигрупу, C1-7алканоїл, C1-7алканоїлоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-7алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-7алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Ra являє собою C1-7алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-7алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-7алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Ra являє собою C1-7алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-7алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-7алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-7алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-7алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Ra являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Ra додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rb, де

Rb означає C1-5алкіл, C3-6циклоалкіл, арил, C1-5алкоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу,

R2 означає водень, метил або етил,

R3 означає зв'язок, водень, C1-5алкіл, C2-5алкілен, C3-7циклоалкіл, арилC1-3алкіл або арил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою C1-5алкіл, C3-7циклоалкіл, арил, інданіл, інденіл, біцикло[2.2.1]гептаніл, біцикло[2.2.2]октаніл, біцикло[4.1.0]гептаніл, біцикло[3.1.0]гексаніл, біцикло[1.1.1]пентаніл, кубаніл, 1,2,3,4-тетрагідронафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, фураніл, тетрагідрофураніл, піраніл, тетрагідропіраніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піразоліл, триазоліл, тетразоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, C1-5алкоксигрупу, арилоксигрупу, C1-5алканоїл, ароїл, C1-5алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, C1-5алканоїлоксигрупу, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом,морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Rc являє собою C1-5алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-5алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-5алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Rc являє собою C1-5алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-5алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-5алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-5алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, індолінілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, триазолілом, тетразолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Rc являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Rc додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rd, де

Rd являє собою C1-5алкіл, C3-6циклоалкіл, арил, арилC1-4алкіл, C1-5алкоксигрупу, арилоксигрупу, арилC1-5алкоксигрупу, ароїл, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу або ціаногрупу,

R4 означає водень або метил,

R5 означає зв'язок, водень, карбоніл, C1-8алкіл, C1-8алкоксіC1-8алкіл, C1-8алкіламіноC1-8алкіл, C1-8алкілтіоC1-8алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-8алкоксигрупу, арилоксигрупу, C3-7циклоалкіл, арил, бензил, тетрагідронафтил, інданіл, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, піраніл, тетрагідропіраніл, тіопіраніл, тетрагідротіопіраніл, фураніл, тетрагідрофураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, тетразоліл, триазоліл, піразоліл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, бензоксазоліл і хіноксалініл, гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, вказаної вище в цьому абзаці, C1-7алканоїл, ароїл, C1-7алканоїлоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-7алкоксикарбоніл, арилC1-4алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-7алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

R5 означає C1-7алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-7алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-7алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

R5 означає C1-7алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-7алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-7алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-7алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-7алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, піролілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

R5 означає галоген, гідроксигрупу, оксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу або карбоксамід, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою C1-7алкіл, C1-7алкоксіC1-7алкіл, C1-7алкіламіноC1-7алкіл, C1-7алкілтіоC1-7алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-7алкоксигрупу, C3-7циклоалкіл, арил, тетрагідронафтил, інданіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, тіопіраніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, фураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, C1-5алканоїл, ароїл, C1-5алканоїлоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-5алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Re являє собою C1-5алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-5алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-5алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Re являє собою C1-5алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-5алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-5алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-5алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом, бензтіазолілом, хінолінілом, ізохінолінілом, хіназолінілом або хіноксалінілом, або

Re являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Re додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rf, де

Rf означає метил, етил, трет-бутил, толілсульфоніл, C1-3алкоксигрупу, циклопропіл, циклогексил, феніл, нафтил, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор, бром, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу або карбоксамід,

R6 означає водень, гідроксигрупу, нітрил або насичений або ненасичений розгалужений або нерозгалужений C1-6вуглецевий ланцюг, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому один або більше C-атомів необов'язково замінені на O, NH, S(O), S(O)2 або S, а вказаний ланцюг необов'язково незалежно заміщений 1-2 оксогрупами, групою -NH2 або одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-4алкіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, піраніл, тіопіраніл, фураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, бензоксазоліл і хіноксалініл,

при цьому R1 і R6 у сполуці формули (Ia) або формули (Ib) утворюють моноциклічне 5-, 6- або 7-членне ароматичне або неароматичне гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене радикалом R7, або біциклічне кільце, у якого перше 5-, 6- або 7-членне ароматичне або неароматичне гетероциклічне кільце сконденсоване з другим 5-7-членним ароматичним або неароматичним гетероциклічним або карбоциклічним кільцем, при цьому кожне з таких кілець необов'язково незалежно заміщене одним або більше радикалами R7,

R7 і R8 незалежно один від одного означають C1-5алкіл, C3-6циклоалкіл, арил, C1-5алкоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, при цьому кожний із вказаних залишків необов'язково галогенований, або означають галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, нітрил, нітрогрупу або NH2C(O)-,

m означає 0, 1 або 2, і

X означає O або S.

23. Сполука за п. 22, у якій

Het означає піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, азепаніл, оксепаніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідрофураніл, оксетаніл, октагідроіндолізиніл, октагідрохінолізиніл або азабіцикло[3.2.1]октаніл, при цьому кожне з вказаних кілець необов'язково заміщене одним або більше радикалами R5,

R1 означає зв'язок, C1-5алкіл, C1-5алкоксигрупу, C3-6циклоалкіл, арилоксигрупу, феніл, бензил, нафтил, C1-3алкілсульфонілC1-3алкіл, C3-6циклоалкілсульфонілC1-3алкіл, арилсульфонілC1-3алкіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, ізоксазоліл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, індоліл, хінолініл, бензофураніл, бензтієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою зв'язок, C1-3алкіл, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, C1-3алкоксигрупу, C1-3алканоїл, C1-3алканоїлоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-3алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

Ra являє собою C1-3алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-3алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-3алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою C1-3алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-3алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-3алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-3алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Ra додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rb, де

Rb означає C1-3алкіл, C3-6циклоалкіл, арил, C1-3алкоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу,

R2 означає водень або метил,

R3 означає зв'язок, водень, C1-5алкіл, C2-5алкілен, C4-6циклоалкіл або арилC1-2алкіл, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою C1-4алкіл, C5-6циклоалкіл, феніл, нафтил, інданіл, біцикло[2.2.1]гептаніл, біцикло[2.2.2]октаніл, біцикло[4.1.0]гептаніл, біцикло[3.1.0]гексаніл, біцикло[1.1.1]пентаніл, кубаніл, 1,2,3,4-тетрагідронафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, індолініл, фураніл, тетрагідрофураніл, піраніл, тетрагідропіраніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піразоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, C1-4алкоксигрупу, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, C1-3алканоїл, бензоїл, C1-3алкоксикарбоніл, феноксикарбоніл, C1-3алканоїлоксигрупу, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом або арилом, або

Rc являє собою C1-3алканоїламіногрупу, бензоїламіногрупу, C1-3алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-5алкілом або арилом, або

Rc являє собою C1-3алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-3алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-3алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-3алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-5алкілом або арилом, або

Rc являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Rc додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rd, де

Rd означає C1-3алкіл, C3-6циклоалкіл, феніл, бензил, C1-3алкоксигрупу, феноксигрупу, фенілC1-3алкоксигрупу, бензоїл, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу або ціаногрупу,

R4 означає водень,

R5 означає зв'язок, водень, карбоніл, C1-6алкіл, C1-6алкоксіC1-6алкіл, C1-6алкіламіноC1-6алкіл, C1-6алкілтіоC1-6алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-6алкоксигрупу, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, C3-6циклоалкіл, феніл, нафтил, бензил, інданіл, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, фураніл, тетрагідрофураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, ізохінолініл і бензоксазоліл, гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, вказаної вище в цьому абзаці, C1-3алканоїл, бензоїл, нафтоїл, C1-4алканоїлоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-4алкоксикарбоніл, арилC1-2алкоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

R5 означає C1-4алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-4алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-3алкілом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, піразинілом, індолілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

R5 означає C1-4алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-4алкілкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, C1-4алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-3алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-4алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

R5 означає галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу або карбоксамід, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою C1-4алкіл, C1-4алкоксигрупу, C3-7циклоалкіл, феніл, нафтил, інданіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіноксалініл, C1-4алканоїл, ароїл, C1-4алканоїлоксигрупу, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-4алкоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

Re являє собою C1-4алканоїламіногрупу, бензоїламіногрупу, C1-4алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-3алкілом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

Re являє собою C1-4алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-4алкілкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, C1-4алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-4алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, фуранілом, тієнілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

Re являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу або карбоксамід, при цьому Re додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rf, де

Rf означає метил, етил, трет-бутил, толілсульфоніл, метоксигрупу, циклопропіл, феніл, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор, бром, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід,

при цьому R1 і R6 у сполуці формули (Ia) або формули (Ib) необов’язково утворюють моноциклічне 5- або 6-членне ароматичне або неароматичне гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене радикалом R7, або біциклічне кільце, у якого перше 5-, 6- або 7-членне ароматичне або неароматичне гетероциклічне кільце сконденсоване з другим 5-6-членним ароматичним або неароматичним гетероциклічним або карбоциклічним кільцем, причому кожне з таких кілець необов'язково незалежно заміщене одним або більше радикалами R7,

R7 і R8 незалежно один від одного означають C1-4алкіл, C5-6циклоалкіл, C1-4алкоксигрупу, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, нітрил, нітрогрупу або NH2C(O)-, і

X означає O.

24. Сполука за п. 23, у якій

Het означає піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, азепаніл, оксепаніл, тетрагідропіраніл, оксетаніл або тетрагідротіопіраніл, при цьому кожне з вказаних кілець необов'язково заміщене одним або більше радикалами R5,

R1 означає зв'язок, C1-5алкіл, C1-5алкоксигрупу, C3-6циклоалкіл, арилоксигрупу, феніл, бензил, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, індоліл, хінолініл, бензофураніл, бензтієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою зв'язок, C1-3алкіл, циклопропіл, циклогексил, феніл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, тієніл, імідазоліл, C1-3алкоксигрупу, C1-3алканоїл, C1-3алканоїлоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-3алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою C1-3алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-3алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-3алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою C1-3алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-3алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-3алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-3алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Ra додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rb, де

Rb означає метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, метоксигрупу, етоксигрупу, н-пропоксигрупу, ізопропоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор, бром, йод, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу або карбоксамід,

R2 означає водень,

R3 означає зв'язок, C1-3алкіл, C2-4алкілен, C5-6циклоалкіл, бензил або нафтилметил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою C1-3алкіл, C5-6циклоалкіл, феніл, нафтил, інданіл, біцикло[2.2.1]гептаніл, біцикло[2.2.2]октаніл, біцикло[4.1.0]гептаніл, біцикло[3.1.0]гексаніл, біцикло[1.1.1]пентаніл, кубаніл, 1,2,3,4-тетрагідронафтил, фураніл, тетрагідропіраніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піримідиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензтіазоліл, C1-3алкоксигрупу, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, C1-2алканоїл, бензоїл, C1-2алкоксикарбоніл, феноксикарбоніл, C1-2алканоїлоксигрупу, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом або арилом, або

Rc являє собою C1-2алканоїламіногрупу, бензоїламіногрупу, C1-2алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-3алкілом або арилом, або

Rc являє собою C1-2алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-2алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-2алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-2алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом або фенілом, або

Rc являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або ціаногрупу, при цьому Rc додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rd, де

Rd означає метил, циклопропіл, циклогексил, феніл, бензил, метоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, бензоїл, фтор, хлор, оксогрупу або ціаногрупу,

R5 означає зв'язок, водень, карбоніл, C1-5алкіл, C1-5алкоксіC1-5алкіл, C1-5алкіламіноC1-5алкіл, C1-5алкілтіоC1-5алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-5алкоксигрупу, феноксигрупу, C3-6циклоалкіл, феніл, нафтил, бензил, інданіл, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, тетрагідропіраніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, бензимідазоліл і бензтіазоліл, гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, вказаної вище в цьому абзаці, C1-3алканоїл, бензоїл, нафтоїл, C1-3алканоїлоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-3алкоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

R5 означає C1-3алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-3алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-3алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

R5 означає C1-3алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-3алкілкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, C1-3алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-3алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

R5 означає галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу або карбоксамід, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою C1-3алкіл, C1-3алкоксигрупу, C3-7циклоалкіл, феніл, нафтил, інданіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, піперазиніл, тетрагідропіраніл, індоліл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, C1-3алканоїл, ароїл, C1-3алканоїлоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, C1-3алкоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

Re являє собою C1-3алканоїламіногрупу, бензоїламіногрупу, C1-3алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-3алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

Re являє собою C1-3алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-3алкілкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, C1-3алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-3алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

Re являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу або карбоксамід, при цьому Re додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rf, де

Rf означає метил, феніл, толілсульфоніл, метоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор, бром, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід,

при цьому R1 і R6 у сполуці формули (Ia) або формули (Ib) утворюють біциклічне кільце, у якого перше 5- або 6-членне ароматичне або неароматичне гетероциклічне кільце сконденсоване з другим 5-6-членним гетероарильним, гетероциклічним або фенільним кільцем, причому кожне з таких кілець необов'язково незалежно заміщене одним або двома радикалами R7.

25. Сполука за п. 24, у якій

Het означає піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, азепаніл або тетрагідропіраніл, при цьому кожне з вказаних кілець заміщене одним або більше радикалами R5,

R1 означає зв'язок, метил, етил, ізопропіл, метоксигрупу, етоксигрупу, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феноксигрупу, феніл, бензил, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піразиніл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою зв'язок, метил, етил, циклопропіл, феніл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, тієніл, імідазоліл, метоксигрупу, ацетил, ацетоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, метоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

Ra являє собою ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом, етилом або фенілом, або

Ra являє собою метоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом або фенілом, або

Ra являє собою фтор, хлор, бром, йод, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу або карбоксамід, при цьому Ra додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rb, де

Rb означає метил, циклопропіл, феніл, метоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід,

R3 означає зв'язок, C1-3алкіл, C2-4алкілен, C5-6циклоалкіл, бензил або нафтилметил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, C5-6циклоалкіл, інданіл, біцикло[2.2.1]гептаніл, біцикло[2.2.2]октаніл, біцикло[4.1.0]гептаніл, біцикло[3.1.0]гексаніл, біцикло[1.1.1]пентаніл, кубаніл, 1,2,3,4-тетрагідронафтил, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензтіазоліл, метоксигрупу, етоксигрупу, феноксигрупу, ацетил, бензоїл, метоксикарбоніл, феноксикарбоніл, ацетоксигрупу, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або арилом, або

Rc являє собою ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом, етилом або арилом,

Rc являє собою метоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

Rc являє собою фтор, хлор або оксогрупу, при цьому Rc додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rd, де

Rd означає метил, циклопропіл, феніл, метоксигрупу, фтор, хлор або оксогрупу,

R5 означає зв'язок, водень, карбоніл, C1-4алкіл, C1-4алкоксіC1-4алкіл, C1-4алкіламіноC1-4алкіл, C1-4алкілтіоC1-4алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-4алкоксигрупу, феноксигрупу, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, нафтил, бензил, інданіл, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, піперазиніл, тетрагідропіраніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, бензимідазоліл і бензтіазоліл, гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, вказаної вище в цьому абзаці, C1-2алканоїл, бензоїл, нафтоїл, C1-2алканоїлоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-2алкоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-2алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

R5 означає C1-2алканоїламіногрупу, бензоїламіногрупу, C1-2алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-2алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

R5 означає C1-2алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-2алкілкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, C1-2алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-2алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-2алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

R5 означає фтор, хлор, бром, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою C1-3алкіл, C1-2алкоксигрупу, C3-6циклоалкіл, феніл, нафтил, інданіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, піперазиніл, тетрагідропіраніл, індоліл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, C1-2алканоїл, ароїл, C1-2алканоїлоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, C1-2алкоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-2алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

Re являє собою C1-2алканоїламіногрупу, бензоїламіногрупу, C1-2алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-2алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

Re являє собою C1-2алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-2алкілкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, C1-2алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-2алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-2алкілом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

Re являє собою фтор, хлор, бром, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід, при цьому Re додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rf, де

Rf означає метил, феніл, толілсульфоніл, метоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід, і

R1 і R6 у сполуці формули (Ia) або формули (Ib) утворюють біциклічне кільце, у якого 5-6-членне ароматичне або неароматичне гетероциклічне кільце сконденсоване з фенільним кільцем, причому кожне з таких кілець необов'язково незалежно заміщене одним або двома радикалами R7.

26. Сполука за п. 25, у якій

Het означає піперидин-4-іл, піперидин-3-іл, піролідин-3-іл, азетидин-3-іл, азепан-3-іл, азепан-4-іл або тетрагідропіран-4-іл, при цьому кожне з вказаних кілець необов'язково заміщене одним або більше радикалами R5,

R1 означає зв'язок, метил, етил, ізопропіл, метоксигрупу, циклопропіл, циклогексил, феноксигрупу, феніл, бензил, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піразиніл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою метил, феніл, тієніл, метоксигрупу, ацетил, ацетоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, метоксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом або фенілом, або

Ra являє собою ацетиламіногрупу, метилтіогрупу, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом або фенілом, або

Ra являє собою метоксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом або фенілом, або

Ra являє собою фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу або карбоксамід,

R3 означає зв'язок, метил, етил, н-пропіл, пропеніл, бутеніл, ізобутеніл, циклогексил, бензил або нафтилметил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, циклогексил, циклопентил, інданіл, біцикло[2.2.1]гептаніл, біцикло[2.2.2]октаніл, біцикло[4.1.0]гептаніл, біцикло[3.1.0]гексаніл, біцикло[1.1.1]пентаніл, кубаніл, 1,2,3,4-тетрагідронафтил, метоксигрупу, феноксигрупу, ацетил, бензоїл, метоксикарбоніл, феноксикарбоніл, ацетоксигрупу, бензоїлоксигрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фтор, хлор або оксогрупу,

R5 означає зв'язок, водень, карбоніл, C1-4алкіл, C1-2алкоксіC1-2алкіл, C1-2алкіламіноC1-2алкіл, C1-2алкілтіоC1-2алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-2алкоксигрупу, феноксигрупу, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, бензил, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тетрагідропіраніл, піридиніл і піримідиніл, гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, вказаної вище в цьому абзаці, ацетил, бензоїл, ацетилоксигрупу, бензилоксигрупу, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

R5 означає ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом, етилом або фенілом, або

R5 означає метоксикарбоніламіногрупу, етоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

R5 означає фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою метил, метоксигрупу, етоксигрупу, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, нафтил, інданіл, піперидиніл, морфолініл, індоліл, тієніл, піридиніл, ацетил, бензоїл, ацетилоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

Re являє собою ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом, етилом або фенілом, або

Re являє собою метоксикарбоніламіногрупу, етоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

Re являє собою фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід, при цьому Re додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rf, де

Rf означає метил, феніл, толілсульфоніл, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор або оксогрупу, і

R1 і R6 у сполуці формули (Ia) або формули (Ib) утворюють біциклічне кільце

,

де W означає -S(O)n-, -O-C(O)- або -N-C(O)-, n означає 0, 1 або 2, і де кожне кільце необов'язкове незалежно заміщене одним або двома радикалами R7.

27. Сполука за п. 26, у якій

Het означає піперидин-4-іл, піперидин-3-іл, піролідин-3-іл, азетидин-3-іл або тетрагідропіран-4-іл, при цьому кожне з вказаних кілець заміщене одним або більше радикалами R5,

R1 означає ізопропіл, бензилоксигрупу, циклогексил, феніл, 4-(ацетиламіно)феніл, 4-(метансульфоніламіно)феніл, 4-метоксифеніл, 3-феноксифеніл, 4-хлорфеніл, 4-фторфеніл, 2-фторфеніл, 2-фтор-4-хлорфеніл, нафтил, тієнілметил, піперидиніл, морфолініл, піролідиніл, піперазиніл, фураніл, тієніл, 5-хлортієніл, піридин-4-іл, піразиніл, метиламіногрупу, етиламіногрупу, диметиламіногрупу або діетиламіногрупу,

R3 означає етил, н-пропіл, пропеніл, бутеніл, ізобутеніл, бензил або нафтилметил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою метил, циклогексил, циклопентил, інданіл, 1,2,3,4-тетрагідронафтил, метоксигрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фтор або хлор,

R5 означає зв'язок, карбоніл, метил, етил, н-пропіл, н-бутил, трет-бутил, ізопропіл, ізобутил, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, бензил, піперидиніл, тетрагідропіраніл, піримідиніл, ацетил, бензоїл, етоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіногрупу, диметиламіногрупу, фтор, оксогрупу або карбоксигрупу, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою метил, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, нафтил, інданіл, тієніл, 5-метилтієніл, метоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, піперидиніл, піридиніл, індоліл, 1-(толілсульфоніл)індоліл, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, фенілом або бензилом, або

Re являє собою гідроксигрупу, фтор, хлор, оксогрупу, диметиламіногрупу або трифторметил, і

n означає 2.

28. Сполука за п. 21, у якій

R1 і R6 залишаються ациклічними,

Het означає піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, азепаніл, оксепаніл, тетрагідропіраніл, оксетаніл або тетрагідротіопіраніл, при цьому кожне з вказаних кілець необов'язково заміщене одним або більше радикалами R5,

R1 означає зв'язок, C1-5алкіл, C1-5алкоксигрупу, C3-6циклоалкіл, арилоксигрупу, феніл, бензил, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, індоліл, хінолініл, бензофураніл, бензтієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою зв'язок, C1-3алкіл, циклопропіл, циклогексил, феніл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, тієніл, імідазоліл, C1-3алкоксигрупу, C1-3алканоїл, C1-3алканоїлоксигрупу, арилоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-3алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, ароїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою C1-3алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-3алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, арилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-3алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою C1-3алкоксикарбоніламіногрупу, арилоксикарбоніламіногрупу, C1-3алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-3алкілсульфоніламіногрупу, арилсульфоніламіногрупу, C1-3алкіламіносульфоніл, ариламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, арилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Ra додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rb, де

Rb означає метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, метоксигрупу, етоксигрупу, н-пропоксигрупу, ізопропоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор, бром, йод, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу або карбоксамід,

R2 означає водень,

R3 означає зв'язок, C1-3алкіл, C2-4алкілен, C5-6циклоалкіл, бензил або нафтилметил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою C1-3алкіл, C5-6циклоалкіл, феніл, нафтил, інданіл, біцикло[2.2.1]гептаніл, біцикло[2.2.2]октаніл, біцикло[4.1.0]гептаніл, біцикло[3.1.0]гексаніл, біцикло[1.1.1]пентаніл, кубаніл, 1,2,3,4-тетрагідронафтил, фураніл, тетрагідропіраніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піримідиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензтіазоліл, C1-3алкоксигрупу, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, C1-2алканоїл, бензоїл, C1-2алкоксикарбоніл, феноксикарбоніл, C1-2алканоїлоксигрупу, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом або арилом, або

Rc являє собою C1-2алканоїламіногрупу, бензоїламіногрупу, C1-2алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-3алкілом або арилом, або

Rc являє собою C1-2алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-2алкілкарбамоїлоксигрупу, арилкарбамоїлоксигрупу, C1-2алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-2алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом або фенілом, або

Rc являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або ціаногрупу, при цьому Rc додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rd, де

Rd означає метил, циклопропіл, циклогексил, феніл, бензил, метоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, бензоїл, фтор, хлор, оксогрупу або ціаногрупу,

R4 означає водень,

R5 означає зв'язок, водень, карбоніл, C1-5алкіл, C1-5алкоксіC1-5алкіл, C1-5алкіламіноC1-5алкіл, C1-5алкілтіоC1-5алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-5алкоксигрупу, феноксигрупу, C3-6циклоалкіл, феніл, нафтил, бензил, інданіл, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, тетрагідропіраніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, бензимідазоліл і бензтіазоліл, гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, вказаної вище в цьому абзаці, C1-3алканоїл, бензоїл, нафтоїл, C1-3алканоїлоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-3алкоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

R5 означає C1-3алканоїламіногрупу, ароїламіногрупу, C1-3алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-3алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензофуранілом, бензотієнілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

R5 означає C1-3алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-3алкілкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, C1-3алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-3алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

R5 означає галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу або карбоксамід, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою C1-3алкіл, C1-3алкоксигрупу, C3-7циклоалкіл, феніл, нафтил, інданіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, піперазиніл, тетрагідропіраніл, індоліл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, C1-3алканоїл, ароїл, C1-3алканоїлоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, C1-3алкоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

Re являє собою C1-3алканоїламіногрупу, бензоїламіногрупу, C1-3алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-3алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

Re являє собою C1-3алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-3алкілкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, C1-3алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-3алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-3алкілом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

Re являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу або карбоксамід, при цьому Re додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rf, де

Rf означає метил, феніл, толілсульфоніл, метоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор, бром, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід,

R6 означає гідроксигрупу, нітрил або насичений або ненасичений розгалужений або нерозгалужений C1-5-вуглецевий ланцюг, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому один або більше C-атомів необов'язково замінені на O, NH або S(O)2, а вказаний ланцюг необов'язково незалежно заміщений 1-2 оксогрупами, групою -NH2 або одним або двома замісниками, вибраними з групи, яка включає C1-4алкіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, індолініл, піраніл, тіопіраніл, фураніл, тієніл, піроліл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, бензоксазоліл і хіноксалініл, і

X означає O.

29. Сполука за п. 28, у якій

R1 означає зв'язок, метил, етил, ізопропіл, метоксигрупу, етоксигрупу, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феноксигрупу, феніл, бензил, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піразиніл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою зв'язок, метил, етил, циклопропіл, феніл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, тієніл, імідазоліл, метоксигрупу, ацетил, ацетоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, метоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

Ra являє собою ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом, етилом або фенілом, або

Ra являє собою метоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом або фенілом, або

Ra являє собою фтор, хлор, бром, йод, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу або карбоксамід, при цьому Ra додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rb, де

Rb означає метил, циклопропіл, феніл, метоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід,

R3 означає зв'язок, C1-3алкіл, C2-4алкілен, C5-6циклоалкіл, бензил або нафтилметил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, C5-6циклоалкіл, інданіл, біцикло[2.2.1]гептаніл, біцикло[2.2.2]октаніл, біцикло[4.1.0]гептаніл, біцикло[3.1.0]гексаніл, біцикло[1.1.1]пентаніл, кубаніл, 1,2,3,4-тетрагідронафтил, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, індоліл, бензофураніл, бензотієніл, бензтіазоліл, метоксигрупу, етоксигрупу, феноксигрупу, ацетил, бензоїл, метоксикарбоніл, феноксикарбоніл, ацетоксигрупу, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або арилом, або

Rc являє собою ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом, етилом або арилом, або

Rc являє собою, метоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

Rc являє собою фтор, хлор або оксогрупу, при цьому Rc додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rd, де

Rd означає метил, циклопропіл, феніл, метоксигрупу, фтор, хлор або оксогрупу,

R5 означає зв'язок, водень, карбоніл, C1-4алкіл, C1-4алкоксіC1-4алкіл, C1-4алкіламіноC1-4алкіл, C1-4алкілтіоC1-4алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-4алкоксигрупу, феноксигрупу, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, нафтил, бензил, інданіл, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, піперазиніл, тетрагідропіраніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, бензимідазоліл і бензтіазоліл, гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, вказаної вище в цьому абзаці, C1-2алканоїл, бензоїл, нафтоїл, C1-2алканоїлоксигрупу, бензилоксигрупу, C1-2алкоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-2алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

R5 означає C1-2алканоїламіногрупу, бензоїламіногрупу, C1-2алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-2алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом, піримідинілом, бензимідазолілом або бензтіазолілом, або

R5 означає C1-2алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-2алкілкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, C1-2алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-2алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-2алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

R5 означає фтор, хлор, бром, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою C1-3алкіл, C1-2алкоксигрупу, C3-6циклоалкіл, феніл, нафтил, інданіл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, піперазиніл, тетрагідропіраніл, індоліл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, C1-2алканоїл, ароїл, C1-2алканоїлоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, C1-2алкоксикарбоніл, феноксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-2алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

Re являє собою C1-2алканоїламіногрупу, бензоїламіногрупу, C1-2алкілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений C1-2алкілом, фенілом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

Re являє собою C1-2алкоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-2алкілкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, C1-2алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, C1-2алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений C1-2алкілом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, піперазинілом, оксазолілом, тіазолілом, імідазолілом, піридинілом або піримідинілом, або

Re являє собою фтор, хлор, бром, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід, при цьому Re додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rf, де

Rf означає метил, феніл, толілсульфоніл, метоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід, і

R6 означає нітрил або насичений або ненасичений розгалужений або нерозгалужений C1-5 вуглецевий ланцюг, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому один або більше C-атомів необов'язково замінені на O, NH або S(O)2, а вказаний ланцюг необов'язково незалежно заміщений оксогрупою, групою -NH2, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом, піперазинілом, піридинілом, піримідинілом або піразинілом.

30. Сполука за п. 29, у якій

Het означає піперидин-4-іл, піперидин-3-іл, піролідин-3-іл, азетидин-3-іл, азепан-3-іл, азепан-4-іл або тетрагідропіран-4-іл, при цьому кожне з вказаних кілець необов'язково заміщене одним або більше радикалами R5,

R1 означає зв'язок, метил, етил, ізопропіл, метоксигрупу, циклопропіл, циклогексил, феноксигрупу, феніл, бензил, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піразиніл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою метил, феніл, тієніл, метоксигрупу, ацетил, ацетоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, метоксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом або фенілом, або

Ra являє собою ацетиламіногрупу, метилтіогрупу, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом або фенілом, або

Ra являє собою метоксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом або фенілом, або

Ra являє собою фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу або карбоксамід,

R3 означає зв'язок, метил, етил, н-пропіл, пропеніл, бутеніл, ізобутеніл, циклогексил, бензил або нафтилметил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, циклогексил, циклопентил, інданіл, біцикло[2.2.1]гептаніл, біцикло[2.2.2]октаніл, біцикло[4.1.0]гептаніл, біцикло[3.1.0]гексаніл, біцикло[1.1.1]пентаніл, кубаніл, 1,2,3,4-тетрагідронафтил, метоксигрупу, феноксигрупу, ацетил, бензоїл, метоксикарбоніл, феноксикарбоніл, ацетоксигрупу, бензоїлоксигрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фтор, хлор або оксогрупу,

при цьому конфігурація у стереоцентрі, що визначається замісниками R2 і R3, коли вони мають різні значення, і атомом вуглецю, до якого вони приєднані, являє собою L-конфігурацію,

R5 означає зв'язок, водень, карбоніл, C1-4алкіл, C1-2алкоксіC1-2алкіл, C1-2алкіламіноC1-2алкіл, C1-2алкілтіоC1-2алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-2алкоксигрупу, феноксигрупу, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, бензил, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тетрагідропіраніл, піридиніл і піримідиніл, гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, вказаної вище в цьому абзаці, ацетил, бензоїл, ацетилоксигрупу, бензилоксигрупу, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

R5 означає ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом, етилом або фенілом, або

R5 означає метоксикарбоніламіногрупу, етоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

R5 означає фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою метил, метоксигрупу, етоксигрупу, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, нафтил, інданіл, піперидиніл, морфолініл, індоліл, тієніл, піридиніл, ацетил, бензоїл, ацетилоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

Re являє собою ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом, етилом або фенілом, або

Re являє собою метоксикарбоніламіногрупу, етоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

Re являє собою фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід, при цьому Re додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rf, де

Rf означає метил, феніл, толілсульфоніл, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор або оксогрупу, і

R6 означає нітрил або насичений або ненасичений розгалужений або нерозгалужений C1-5-вуглецевий ланцюг, який необов’язково частково або повністю галогенований, при цьому один або більше C-атомів необов'язково замінені на O, NH або S(O)2, а вказаний ланцюг необов'язково незалежно заміщений оксогрупою, групою -NH2, морфолінілом або піперазинілом.

31. Сполука за п. 30, у якій

Het означає піперидин-4-іл, піперидин-3-іл, піролідин-3-іл, азетидин-3-іл або тетрагідропіран-4-іл, при цьому кожне з вказаних кілець заміщене одним або більше радикалами R5,

R1 означає ізопропіл, бензилоксигрупу, циклогексил, феніл, 4-(ацетиламіно)феніл, 4-(метансульфоніламіно)феніл, 4-метоксифеніл, 3-феноксифеніл, 4-хлорфеніл, 4-фторфеніл, 2-фторфеніл, 2-фтор-4-хлорфеніл, нафтил, тієнілметил, піперидиніл, морфолініл, піролідиніл, піперазиніл, фураніл, тієніл, 5-хлортієніл, піридин-4-іл, піразиніл, метиламіногрупу, етиламіногрупу, диметиламіногрупу або діетиламіногрупу,

R3 означає етил, н-пропіл, пропеніл, бутеніл, ізобутеніл, бензил або нафтилметил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою метил, циклогексил, циклопентил, інданіл, 1,2,3,4-тетрагідронафтил, метоксигрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фтор або хлор,

R5 означає зв'язок, карбоніл, метил, етил, н-пропіл, н-бутил, трет-бутил, ізопропіл, ізобутил, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, бензил, піперидиніл, тетрагідропіраніл, піримідиніл, ацетил, бензоїл, етоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіногрупу, диметиламіногрупу, фтор, оксогрупу або карбоксигрупу, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою метил, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, нафтил, інданіл, тієніл, 5-метилтієніл, метоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, піперидиніл, піридиніл, індоліл, 1-(толілсульфоніл)індоліл, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, фенілом або бензилом, або

Re являє собою гідроксигрупу, фтор, хлор, оксогрупу, диметиламіногрупу або трифторметил, і

R6 означає ацетил, C1-3алкіламінокарбоніл або C1-3алкоксикарбоніл.

32. Сполука за п. 31, у якій

Het означає піперидин-4-іл або піролідин-3-іл,

R1 означає морфолін-4-іл, п-фторфеніл або п-метоксифеніл,

R5 означає метил, пропіл, н-пентил або циклогексил, і

R6 означає ацетил, етиламінокарбоніл або етоксикарбоніл.

33. Сполука за п. 21, у якій

Het означає піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, азепаніл, оксепаніл, тетрагідропіраніл, оксетаніл або тетрагідротіопіраніл, при цьому кожне з вказаних кілець необов'язково заміщене одним або більше радикалами R5,

R1 означає зв'язок, C1-4алкіл, C1-4алкоксигрупу, циклопропіл, циклогексил, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, феніл, бензил, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, індоліл, хінолініл, бензофураніл, бензтієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою метил, етил, пропіл, ізопропіл, циклопропіл, циклогексил, феніл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, тієніл, імідазоліл, метоксигрупу, етоксигрупу, ацетил, ацетоксигрупу, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, бензилоксигрупу, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, феноксикарбоніл, нафтилоксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, етилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом, етилом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою метоксикарбоніламіногрупу, етоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, C1-2алкілкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, нафтилкарбамоїлоксигрупу, C1-2алкілсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, нафтилсульфоніламіногрупу, C1-2алкіламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, нафтиламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом, фенілом, нафтилом, піролідинілом, піперидинілом, морфолінілом, тіоморфолінілом або піперазинілом, або

Ra являє собою галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксамід, амідиногрупу або гуанідиногрупу, при цьому Ra додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rb, де

Rb означає метил, етил, циклопропіл, циклогексил, феніл, метоксигрупу, етоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор, бром, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу або карбоксамід,

R2 означає водень або метил,

R3 означає зв'язок, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, н-пентил, пропеніл, ізобутеніл, циклогексил, бензил або нафтилметил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою метил, етил, циклогексил, циклопентил, феніл, нафтил, біцикло[3.1.0]гексаніл, біцикло[1.1.1]пентаніл, кубаніл, фураніл, тетрагідропіраніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піримідиніл, метоксигрупу, етоксигрупу, феноксигрупу, ацетил, бензоїл, метоксикарбоніл, феноксикарбоніл, ацетоксигрупу, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом або фенілом, або

Rc являє собою ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом або фенілом, або

Rc являє собою метоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом або фенілом, або

Rc являє собою хлор, фтор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або ціаногрупу,

при цьому R2 і R3 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, необов’язково утворюють кільце, вибране з групи, яка включає циклопентил, циклогексил, циклогептил, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідрофураніл, піролідиніл, піперидиніл, піперазиніл, морфолініл і тетрагідротіофеніл,

R4 означає водень,

R5 означає зв'язок, водень, карбоніл, C1-5алкіл, C1-5алкоксіC1-5алкіл, C1-5алкіламіноC1-5алкіл, C1-5алкілтіоC1-5алкіл, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, C1-5алкоксигрупу, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, бензил, гетероцикліл, вибраний із групи, яка включає піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тетрагідропіраніл, піридиніл і піримідиніл, гетероциклілоксигрупу, у якій гетероциклільний фрагмент вибраний із групи, вказаної вище в цьому абзаці, ацетил, бензоїл, ацетилоксигрупу, бензилоксигрупу, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, бензоїлоксигрупу, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

R5 означає ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, фенілтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом, етилом або фенілом, або

R5 означає метоксикарбоніламіногрупу, етоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, фенілсульфоніламіногрупу, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

R5 означає фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід, при цьому R5 додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Re, де

Re являє собою метил, етил, метоксигрупу, етоксигрупу, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, нафтил, інданіл, піперидиніл, морфолініл, індоліл, тієніл, піридиніл, метоксигрупу, етоксигрупу, ацетил, бензоїл, ацетилоксигрупу, феноксигрупу, бензилоксигрупу, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

Re являє собою ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, фенілтіогрупу або метилтіогрупу, де атом сірки може бути окислений до сульфоксиду або сульфону, уреїдогрупу, у якій будь-який атом азоту може бути незалежно заміщений метилом, етилом або фенілом, або

Re являє собою метоксикарбоніламіногрупу, етоксикарбоніламіногрупу, феноксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, фенілкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіносульфоніл, феніламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, етилом або фенілом, або

Re являє собою фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід, при цьому Re додатково необов'язково може бути заміщений одним або більше радикалами Rf, де

Rf означає метил, феніл, толілсульфоніл, феноксигрупу, бензилоксигрупу, фтор, хлор або оксогрупу.

34. Сполука за п. 33, у якій

R1 означає зв'язок, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, метоксигрупу, етоксигрупу, бензилоксигрупу, циклопропіл, циклогексил, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, феніл, бензил, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, індоліл, хінолініл, бензофураніл, бензтієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою метил, циклопропіл, феніл, галоген, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу або карбоксамід,

R3 означає зв'язок, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, н-пентил, пропеніл, ізобутеніл, бензил або нафтилметил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою метил, етил, циклогексил, циклопентил, феніл, фураніл, тетрагідропіраніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, метоксигрупу, феноксигрупу, ацетил, бензоїл, метоксикарбоніл, карбамоїл, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом або фенілом, або

Rc являє собою ацетиламіногрупу, бензоїламіногрупу, метилтіогрупу, метоксикарбоніламіногрупу, метилкарбамоїлоксигрупу, метилсульфоніламіногрупу, метиламіносульфоніл, аміногрупу, де атом азоту може бути незалежно моно- або дизаміщений метилом, або

Rc являє собою фтор або оксогрупу,

при цьому R2 і R3 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, необов’язково утворюють кільце, вибране з групи, яка включає циклопентил, циклогексил, циклогептил, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідрофураніл, піролідиніл і піперидиніл, і

R5 означає метил, етил, н-пропіл, н-бутил, н-пентил, 2-пентил, 3-пентил, фенетил, фенпропіл, 2,2-диметилпропіл, трет-бутил, ізопропіл, ізобутил, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, циклопропілметил, циклопентилметил, циклогексилметил, феніл, бензил, 2-метилбензил, 3-метилбензил, 4-метилбензил, 2,6-диметилбензил, 2,5-диметилбензил, 2,4-диметилбензил, 2,3-диметилбензил, 3,4-диметилбензил, 3,5-диметилбензил, 2,4,6-триметилбензил, 2-метоксибензил, 3-метоксибензил, 4-метоксибензил, 2-феноксибензил, 3-феноксибензил, 4-феноксибензил, 2-бензилоксибензил, 3-бензилоксибензил, 4-бензилоксибензил, 2-фторбензил, 3-фторбензил, 4-фторбензил, 2,6-дифторбензил, 2,5-дифторбензил, 2,4-дифторбензил, 2,3-дифторбензил, 3,4-дифторбензил, 3,5-дифторбензил, 2,4,6-трифторбензил, 2-трифторметилбензил, 3-трифторметилбензил, 4-трифторметилбензил, нафтилметил, інданілметил, піридинілметил, індолілметил, тієнілметил, 5-метилтієнілметил, піперидиніл, піперидинілкарбоніл, піридинілкарбоніл, тетрагідропіраніл, піримідиніл, ацетил, бензоїл, етоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, трет-бутоксикарбоніл, метилкарбамоїл, фенілкарбамоїл, бензилкарбамоїл, метилсульфоніламіногрупу, фенілсульфоніламіногрупу, метиламіногрупу, диметиламіногрупу, фтор, оксогрупу або карбоксигрупу.

35. Сполука за п. 34, у якій

R1 означає метоксигрупу, бензилоксигрупу, циклогексил, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, феніл, бензил, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, фураніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, імідазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, індоліл, хінолініл, бензофураніл, бензтієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл або аміногрупу, при цьому R1 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Ra, де

Ra являє собою метил, феніл, фтор, хлор, гідроксигрупу, оксогрупу, карбоксигрупу або карбоксамід,

R3 означає зв'язок, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, н-пентил, пропеніл, ізобутеніл або бензил, при цьому R3 необов'язково заміщений одним або більше радикалами Rc, де

Rc являє собою метил, етил, циклогексил, циклопентил, феніл, фураніл, тетрагідропіраніл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, метоксигрупу, феноксигрупу, ацетил, бензоїл, метоксикарбоніл, ацетиламіногрупу, метилтіогрупу, метилсульфоніламіногрупу або фтор,

при цьому R2 і R3 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, необов’язково утворюють кільце, вибране з групи, яка включає циклопентил, циклогексил, циклогептил, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл і тетрагідрофураніл, і

R5 означає метил, етил, н-пропіл, н-бутил, фенетил, фенпропіл, трет-бутил, ізопропіл, ізобутил, циклопропіл, циклогексил, циклопропілметил, циклогексилметил, феніл, бензил, 2-метоксибензил, 3-метоксибензил, 4-метоксибензил, 4-фторбензил, 3,5-дифторбензил, 4-трифторметилбензил, нафтилметил, піридинілметил, індолілметил, тієнілметил, ацетил, бензоїл, етоксикарбоніл, бензилоксикарбоніл, трет-бутоксикарбоніл, фенілкарбамоїл, фенілсульфоніламіногрупу або фтор.

36. Сполука за п. 35, у якій

Het означає піролідиніл, піперидиніл або тетрагідропіраніл,

R1 означає бензилоксигрупу, феноксигрупу, нафтилоксигрупу, феніл, нафтил, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, піридиніл, індоліл, хінолініл, бензофураніл, бензтієніл, бензимідазоліл, бензтіазоліл, бензоксазоліл або феніламіногрупу,

R3 означає н-пропіл, ізобутил, пропеніл, ізобутеніл або 2,2-диметилпропіл,

при цьому R2 і R3 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, необов’язково утворюють кільце, вибране з групи, яка включає циклопентил, циклогексил і циклогептил, і

R5 означає метил, етил, н-пропіл, фенетил, трет-бутил, ізопропіл, ізобутил, циклогексил, циклогексилметил, бензил, 4-фторбензил, нафтилметил, ацетил, бензоїл або бензилоксикарбоніл.

37. Сполука за п. 21, вибрана з групи, яка включає:

етиловий ефір {[1-(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3,3-диметилбутиліміно]морфолін-4-іл-метил}карбамінової кислоти,

N-(4-ціанометилпіперидин-4-іл)-3-циклогексил-2-(3-оксо-3H-ізоіндол-1-іламіно)пропіонамід,

(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-іл)амід 4,4-диметил-2-(3-оксо-3H-ізоіндол-1-іламіно)пентанової кислоти,

N-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-іл)-3-циклогексил-2-(2-оксо-2H-бензо[e][1,3]оксазин-4-іламіно)пропіонамід,

етиловий ефір {[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетиламіно]піперидин-1-ілметил}карбамінової кислоти,

'2-[(ацетилімінофенілметил)аміно]-N-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-іл)-

3-циклогексилпропіонамід,

етиловий ефір '{[1-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-2-циклогексилетиламіно]морфолін-4-ілметилен}карбамінової кислоти,

'2-[(ацетилімінофенілметил)аміно]-N-[3-ціано-1-(1-етилпропіл)піролідин-3-іл]-3-циклогексилпропіонамід,

етиловий ефір '({1-[3-ціано-1-(1-етилпропіл)піролідин-3-ілкарбамоїл]-2-циклогексилетиламіно}морфолін-4-ілметилен)карбамінової кислоти,

'N-(4-ціано-1-метилпіперидин-4-іл)-3-циклогексил-2-

[(етилкарбамоїлімінофенілметил)аміно]пропіонамід,

'N-[4-ціано-1-метилпіперидин-4-іл)-3-циклогексил-2-(1,1-діоксо-1H-6-бензо[d]ізотіазол-3-іламіно)пропіонамід,

'N-[3-ціано-1-(1-етилпропіл)піролідин-3-іл]-3-циклогексил-2-(1,1-діоксо-1H-6-бензо[d]ізотіазол-3-іламіно)пропіонамід,

N-(3-ціано-1-циклогексилпіролідин-3-іл)-3-циклогексил-2-(1,1-діоксо-1H-6-бензо[d]ізотіазол-3-іламіно)пропіонамід,

N-(3-ціано-1-циклогексилпіролідин-3-іл)-3-циклогексил-2-(1,1-діоксо-1H-6-бензо[d]ізотіазол-3-іламіно)пропіонамід,

N-(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-іл)-3-циклогексил-2-(1,1-діоксо-1H-6-бензо[d]ізотіазол-3-іламіно)пропіонамід,

(4-ціано-1-пропілпіперидин-4-іл)амід '2-(1,1-діоксо-1H-6-бензо[d]ізотіазол-3-іламіно)-4,4-диметилпентанової кислоти

та їх фармацевтично прийнятні похідні.

38. Фармацевтична композиція, яка містить фармацевтично ефективну кількість сполуки за п. 1, 7, 15, 21 або 33.

39. Спосіб модуляції аутоімунного захворювання, який полягає у введенні пацієнту при необхідності такого лікування фармацевтично ефективної кількості сполуки за п. 1, 7 або 21.

40. Спосіб за п. 39, у якому аутоімунне захворювання являє собою ревматоїдний артрит, системний червоний вовчок, хворобу Крона, неспецифічний виразковий коліт, множинний склероз, синдром Гійєна-Барре, псоріаз, хворобу Грейвса, важку псевдопаралітичну міастенію, склеродермію, гломерулонефрит, атопічний дерматит або інсулінзалежний цукровий діабет.

41. Спосіб лікування захворювання, вибраного із групи, яка включає хворобу Альцгеймера, атеросклероз та астму, який полягає у введенні пацієнту при необхідності такого лікування фармацевтично ефективної кількості сполуки за п. 1, 7 або 21.

42. Спосіб лікування остеопорозу, який полягає у введенні пацієнту при необхідності такого лікування фармацевтично ефективної кількості сполуки за п. 15 або 33.

43. Спосіб одержання сполуки формули (I)

(I),

у якій R1, R2, R3, R4, Het і R5 мають вказані в п. 1 значення, а Y і X обидва означають O, який полягає в тому, що

а) ефір амінокислоти формули (IV), у якій R' являє собою захисну групу, у прийнятних реакційних умовах піддають взаємодії з R1C(O)L, де L являє собою групу, що вилучається:

,

б) з одержаної на стадії а) сполуки видаляють захисну групу R’ з одержанням відповідної карбонової кислоти, і

в) одержаний на стадії б) продукт в умовах сполучення піддають взаємодії з представленим нижче амінонітрилом, що несе фрагмент "Het-R5", з одержанням сполуки формули (I):

.

44. Спосіб одержання сполуки формули (I)

, (I)

у якій R1, R2, R3, R4, Het і R5 мають вказані в п. 1 значення, а Y і X обидва означають O, який полягає в тому, що

а) захищену захисною групою R' амінокислоту в умовах сполучення піддають взаємодії з нітрильною сполукою, що несе фрагмент "Het-R5":

,

б) з одержаної на стадії а) сполуки видаляють захисну групу R', і

в) одержану на стадії б) сполуку піддають взаємодії з активованою кислотою R1C(Y)L, де L являє собою групу, що вилучається, з одержанням нітрилу формули (I)

 .

45. Спосіб одержання сполуки формули (I)

, (I)

у якій R1, R2, R3, R4, Het і R5 мають вказані в п. 1 значення, а Y і X обидва означають O, який полягає в тому, що

a) аміак у прийнятних умовах реакції сполучення піддають взаємодії з захищеною амінокислотою, що несе фрагмент "Het-R5", де R" являє собою захисну групу:

,

б) з одержаного на стадії а) продукту видаляють захисну групу R" з одержанням сполуки формули III

,

в) аміноефір формули (IV) у присутності прийнятної основи піддають взаємодії з R1C(O)L, де L являє собою групу, що вилучається, з одержанням сполуки формули (V):

  ,

г) одержаний на стадії в) продукт піддають гідролізу з одержанням карбонової кислоти формули (VI):

,

і

д) одержаний на стадії б) продукт формули (III) у прийнятних умовах реакції сполучення піддають взаємодії з одержаним на стадії г) продуктом формули (VI) з наступною дегідратацією, одержуючи нітрильну сполуку формули (I).

46. Спосіб одержання сполуки формули (I)

, (I)

у якій R1, R2, R3, R4, Het і R5 мають вказані в п. 1 значення, а Y і X обидва означають O, який полягає в тому, що

a) амід амінокислоти, що несе фрагмент "Het-R5", в умовах реакції сполучення піддають взаємодії з захищеною амінокислотою, що несе групи R2, R3:

,

б) з одержаної на стадії а) сполуки видаляють захисну групу R', і

в) одержаний на стадії б) продукт у прийнятних умовах реакції сполучення піддають взаємодії зі сполукою формули R1C(O)L, де L являє собою групу, що вилучається, з наступною дегідратацією, одержуючи нітрильну сполуку формули (I).