МакДональд Грегор Джеймс

(піридин-4-іл)бензиламіди як алостеричні модулятори альфа-7 nachr

Завантаження...

Номер патенту: 109803

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: МакДональд Грегор Джеймс, Лінаертс Джозеф Елизабет, Ромбутс Гірт, де Бек Бенойт Крістіан Альберт Гіслейн

МПК: A61P 1/00, A61P 17/06, A61K 31/44 ...

Мітки: піридин-4-іл)бензиламіди, альфа-7, алостеричні, модулятори, nachr

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що характеризується формулою (І), (І)або її стереоізомер, де            n дорівнює 0, 1 або 2;            X являє собою фтор або хлор;            Y являє собою N або СН;            Z являє собою О або СН2;            R1 являє собою С1-8алкіл; С1-8алкіл, заміщений 1, 2 або 3 галогеновими замісниками;...

Похідні 5,6-дигідро-2н-[1,4]оксазин-3-іламіну, корисні як інгібітори бета-секретази (bace)

Завантаження...

Номер патенту: 108753

Опубліковано: 10.06.2015

Автори: Трабанко-Суарес Андрес Авеліно, Ромбутс Фредерік Ян Ріта, ван Гоол Мішель Люк Марія, МакДональд Грегор Джеймс, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Мартінес Ламенка Кароліна, Тресадерн Ґері Джон

МПК: A61K 31/535, A61P 25/16, A61K 31/5355 ...

Мітки: похідні, 5,6-дигідро-2н-[1,4]оксазин-3-іламіну, бета-секретази, інгібітори, корисні, bace

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І)або її таутомерна або стереоізомерна форма, де            R1, R2 і R3 незалежно вибрані з групи, що складається з водню, фтору, ціано, С1-3-алкіла, моно- і полігалоген-С1-3-алкілу і С3-6-циклоалкілу;            R4 є фтором або трифторметилом; або            R1 і R2 або R3 і R4, узяті разом з атомом...

Похідні 1,2,4-триазоло[4,3-а]піридину та їх застосування як позитивних алостеричних модуляторів рецепторів mglur2

Завантаження...

Номер патенту: 108070

Опубліковано: 25.03.2015

Автори: Трабанко-Суарез Андрес Авеліно, Тресадерн Ґері Джон, МакДональд Грегор Джеймс, Оельрік Даніель, Сід-Нюнез Хосе Марія, Веґа Раміро Юан Антоніо

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 25/28 ...

Мітки: застосування, mglur2, алостеричних, похідні, 1,2,4-триазоло[4,3-а]піридину, позитивних, модуляторів, рецепторів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)  (I)або її стереохімічно ізомерна форма,деn дорівнює 0, 1 та 2;m дорівнює 0, 1 та 2;R вибрано з наступного: метил або трифлуорометил;R1 вибрано з наступного: гідроген; С1-6алкіл; (С1-3алкілоксі)С1-3алкіл; [(С1-3алкілоксі)С1-3алкілоксі]С1-3алкіл; С1-3алкіл, заміщений одним або більше незалежно вибраними...

Морфолінотіазоли як позитивні алостеричні модулятори альфа 7

Завантаження...

Номер патенту: 106636

Опубліковано: 25.09.2014

Автори: де Бек Бенойт Крістіан Альберт Гіслейн, МакДональд Грегор Джеймс, Лінаертс Джозеф Елизабет

МПК: C07D 417/14, A61P 25/00, A61K 31/427 ...

Мітки: модулятори, позитивні, морфолінотіазоли, алостеричні, альфа

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має формулу (І), (І)або її стереохімічний ізомер, де            R1 є С1-6алкілом, С1-6алкілом, заміщеним 1, 2 або 3 галогеновими замісниками, С1-6алкілом, заміщеним 1 ціаногрупою, С1-6алкілом, заміщеним 1 гетероарильною групою, С3-6циклоалкілом, С3-6циклоалкілом, заміщеним 1, 2, 3 або 4 метильними групами, С3-6циклоалкілом,...

Заміщені біциклічні гетероциклічні сполуки як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 106360

Опубліковано: 26.08.2014

Автори: Суркін Мішель, МакДональд Грегор Джеймс, ван Брандт Свен Францискус Анна, Ву Тонгфей, Велтер Адріана Інгрід, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Зайя Мірко, Пітерс Серж Марія Алойзіус, Бішофф Франсуа Поль, Бертело Дідьє Жан-Клод, де Клейн Мішель Анна Жозеф, Ульріх Даніель

МПК: A61K 31/4353, C07D 403/10, A61P 25/28 ...

Мітки: гетероциклічні, біциклічні, модулятори, гамма-секретази, заміщені, сполуки

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (І)або її стереоізомерна форма, де            Het1 є 5-членним або 6-членним ароматичним гетероциклом, що має формулу (а-1), (а-2), (а-3), (а-4) або (а-5) ,

Заміщені похідні бензоксазолу, бензімідазолу, оксазолопіридину та імідазопіридину як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 104746

Опубліковано: 11.03.2014

Автори: Бертело Дідьє Жан-Клод, Бішофф Франсуа Поль, Зайя Мірко, Суркін Мішель, де Клейн Мішель Анна Жозеф, ван Брандт Свен Францискус Анна, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Жуанг Вей, Ульріх Даніель, МакДональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/423, A61K 31/4439 ...

Мітки: оксазолопіридину, бензоксазолу, похідні, заміщені, бензимідазолу, імідазопіридину, гамма-секретази, модулятори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерна форма, де            R1 являє собою водень, ціано, CF3, галоген або С1-4-алкіл, необов'язково заміщений одним або більше замісниками, кожен, незалежно, вибраний з групи, що складається з гідроксилу і С1-4-алкілокси;            R2 являє собою водень, С1-4-алкіл або...

Заміщені біциклічні похідні імідазолу як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 104151

Опубліковано: 10.01.2014

Автори: Бертело Дідьє Жан-Клод, Бішофф Франсуа Поль, МакДональд Грегор Джеймс, ван Брандт Свен Францискус Анна, Трабанко-Суарес Андрес Авеліно, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Тресарден Гарі Джон

МПК: A61K 31/4188, A61P 25/28, C07D 471/04 ...

Мітки: модулятори, гамма-секретази, біциклічні, імідазолу, похідні, заміщені

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерні форми, де            R0 є воднем, галогеном або С1-4алкілом;            R1 є воднем, С1-4алкілом або галогеном;            X є CR7 або N, де R7 є воднем або галогеном;            А1 є CR2 або N;            А2 є CR8 або N;            кожен з А3 і А4 незалежно...

Тризаміщені 1,2,4-триазоли як модулятори нікотинових ацетилхолінових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 102681

Опубліковано: 12.08.2013

Автори: Зхуанг Вей, ван Росброеск Йвес Еміль Марія, ван ден Кейбус Франс Альфонс Марія, Тюрінг Йоханес Уілхелмус Джон Ф., МакДональд Грегор Джеймс, Станіславскі Пауліна Керол

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4196, A61K 31/4439 ...

Мітки: рецепторів, нікотинових, тризаміщені, 1,2,4-триазоли, ацетилхолінових, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)або її стереоізомерна форма, деR1 є незаміщеним фенілом; незаміщеним бензодіоксан-6-ілом; незаміщеним піридинілом або фенілом, або піридинілом, заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, вибраними з групи, що складається з галогену, трифторметилу, трифторметокси, С1-3алкілу, С1-3алкілокси, С1-3алкілоксіС1-3алкілу, С1-3алкіламіно,...

1′,3′-дизаміщені 4-феніл-3,4,5,6-тетрагідро-2н,1’н-[1,4′]біпіридиніл-2′-они

Завантаження...

Номер патенту: 100126

Опубліковано: 26.11.2012

Автори: Лют'єнс Роберт Йоганнес, Сід-Нюнез Хосе Марія, Дюве Ґійом Альбер Як'юес, Фінн Террі Патрік, Трабанко-Суарез Андрес Авеліно, МакДональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4545, C07D 401/04 ...

Мітки: 1,3-дизаміщені, 4-феніл-3,4,5,6-тетрагідро-2н,1'н-[1,4']біпіридиніл-2'-они

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має формулу (І), (І)або її стереохімічно ізомерні форми, де            R1 - С1-6алкіл або С1-3алкіл, що заміщено вибраним з групи: С3-7циклоалкіл, феніл або феніл, що заміщено вибраним з групи: галоген, трифлуорметил або трифлуорметокси;            R2 - галоген, трифлуорметил, С1-3алкіл або...

1,4-заміщені 3-ціанопіридонпохідні та їх застосування як позитивних модуляторів mglur2-рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 99125

Опубліковано: 25.07.2012

Автори: МакДональд Грегор Джеймс, Лют'єнс Роберт Йоганнес, Трабанко-Суарез Андрес Авеліно, Сід-Нюнез Хосе Марія, Дюве Ґійом Альбер Як'юес

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4418, A61K 31/4412 ...

Мітки: модуляторів, mglur2-рецептора, позитивних, 1,4-заміщені, 3-ціанопіридонпохідні, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули, (I)у тому числі будь-яка її стереохімічно ізомерна форма, де            R1 - С4-6алкіл або С1-3алкіл, заміщений С3-7циклоалкілом;            R2 - гідроген або галоген;            А - піридиніл, заміщений одним або двома замісниками, кожний замісник незалежно вибрано з групи: галоген або...

Похідні 3-ціано-4-(4-тетрагідропіранфеніл)піридин-2-ону

Завантаження...

Номер патенту: 99124

Опубліковано: 25.07.2012

Автори: Сід-Нюнез Хосе Марія, Трабанко-Суарез Андрес Авеліно, Дюве Ґійом Альбер Як'юес, МакДональд Грегор Джеймс

МПК: C07D 405/12, A61K 31/4545, A61P 25/28 ...

Мітки: 3-ціано-4-(4-тетрагідропіранфеніл)піридин-2-ону, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули, (I)у тому числі будь-яка її стереохімічно ізомерна форма, де            R1 - С4-6алкіл або С1-3алкіл, заміщений С3-7циклоалкілом;            R2 - гідроген, галоген або трифлуорметил;            R3 - гідроген або С1-4алкіл, заміщений гідроксилом;            Х - О або NH;            n - ціле...

Похідні 3-ціано-4-(4-фенілпіперидин-1-іл)піридин-2-ону

Завантаження...

Номер патенту: 99123

Опубліковано: 25.07.2012

Автори: МакДональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарез Андрес Авеліно, Дюве Ґійом Альбер Як'юес, Сід-Нюнез Хосе Марія, Лют'єнс Роберт Йоганнес

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4545, A61P 25/28 ...

Мітки: 3-ціано-4-(4-фенілпіперидин-1-іл)піридин-2-ону, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули, (I")у тому числі будь-яка її стереохімічно ізомерна форма, де             R1 - С4-6алкіл або С1-3алкіл, заміщений С3-7циклоалкілом;            R2 - гідроген; гідроксил; флуор; С1-4алкіл, заміщений гідроксилом; С1-4алкіл, заміщений флуором; або С1-4алкілоксил, заміщений флуором;            R3 - гідроген...

Піперидиніламінопіридазини і їх застосування як швидкодисоціюючих антагоністів рецептора допаміну 2

Завантаження...

Номер патенту: 98940

Опубліковано: 10.07.2012

Автори: ван Гоол Мішель Люк Марія, ван ден Кейбус Франс Альфонс Марія, МакДональд Грегор Джеймс, Бартоломе-Небреда Хосе Мануель, Андрес-Жиль Хосе Ігнасіо

МПК: C07D 401/12, A61K 31/501, A61P 25/18 ...

Мітки: застосування, швидкодисоціюючих, рецептора, антагоністів, піперидиніламінопіридазини, допаміну

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, або її стереоізомерна форма, де            R є воднем або С1-6алкілом;            R1 є фенілом; фенілом, заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, кожен з яких незалежно вибраний з групи, що складається з водню, галогену, ціано, С1-4алкілу, С1-4алкокси, перфторС1-4алкілу і...

Швидко дисоціюючі антагоністи рецептора 2 дофаміну

Завантаження...

Номер патенту: 97826

Опубліковано: 26.03.2012

Автори: Бартоломе-Небреда Хосе Мануель, Ланглуа Ксав'є Жан Мішель, МакДональд Грегор Джеймс, ван Гоол Мішель Люк Марія

МПК: A61P 25/18, A61K 31/495, C07D 237/20 ...

Мітки: дофаміну, рецептора, антагоністи, дисоціюючі, швидкої

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (І)або її стереоізомерна форма, деR1 являє собою хлор, трифторметил або ціано;R2 являє собою феніл; феніл, заміщений 1, 2 або 3 замісниками, кожен з яких незалежно вибраний з групи, що включає галоген, ціано, С1-4алкіл, С1-4алкілокси, С1-4алкілсульфоніл; перфторС1-4алкіл, перфторС1-4алкілокси; діС1-4алкіламіно,...

Тризаміщені 1,2,4-триазоли

Завантаження...

Номер патенту: 95281

Опубліковано: 25.07.2011

Автори: Жуанг Вей, де Брюйн Марсел Франс Леопольд, Тюрінг Йоханнес Вільгелмус Джон Ф., МакДональд Грегор Джеймс, Даффі Джеймс Едвард Стюарт, ван ден Кейбус Франс Альфонс Марія, Лесаж Анн Сімон Жозефін, Дінкло Теодорус, ван Роосбрук Ів Еміль Марія

МПК: A61P 25/00, C07D 249/08, A61K 31/4196 ...

Мітки: тризаміщені, 1,2,4-триазоли

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):,включаючи всі її стереохімічно ізомерні форми, де            Z означає С1-6-алкіл або С1-6-алкіл, заміщений одним або більше замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з гідрокси, ціано, С1-6-алкіл-О-, R1R2N-С(=О)-, R7-O-C(=O)-NR8-, R10-O-C(=O)-, R3-C(=O)-NR4-, HO-N-C-(=NH)-, галогену, оксо,...

Похідні піперидин-4-ілпіридазин-3-іламіну як швидко дисоціюючі антагоністи рецептора дофаміну 2

Завантаження...

Номер патенту: 94058

Опубліковано: 11.04.2011

Автори: Ланглуіс Ксав'єр Джін Майкл, Кенніс Лудо Едмонд Джозефін, ван Роосброеск Явес Еміль Марія, МакДональд Грегор Джеймс, Де Браян Марсель Франс Леопольд, ван ден Кейбус Франс Альфонс Марія

МПК: A61P 25/00, A61K 31/501, C07D 401/12 ...

Мітки: швидкої, антагоністи, дисоціюючі, рецептора, піперидин-4-ілпіридазин-3-іламіну, дофаміну, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват або її стереоізомерна форма, в якій            R являє собою водень або С1-6алкіл;            R1 являє собою феніл, заміщений 1, 2 або 3 замісниками, кожний з яких незалежно вибраний з групи, що включає водень, галоген, ціано, С1-4алкіл, С1-4алкілокси,...