A61K 31/496 — НЕ конденсовані піперазин, містять додатково гетероциклічні кільця, наприклад ріфампін, тіотіксен

Номер патенту: 45944

Опубліковано: 15.05.2002

Автори: Нейджел Артур Адам, Віллалобос Анабелла, Чен Юпанг Ліанг

МПК: A61K 31/41, A61K 31/425, A61K 31/415 ...

Мітки: інгібування, прийнятні, сполуки, похідні, фармацевтично, проміжні, гетероцикло-циклічні, амінів, одержання, спосіб, солі, холінестерази, композиція, гетероцикло-циклічних, фармацевтична, похідних

Формула / Реферат:

1. Гетероцикло-циклические производные аминов общей формулы (I): (I)где R1 и R2 независимо выбирают из водорода, (С1-С6)алкокси, бензилокси, фенокси, гидрокси, фенила, бензила, галогена, нитро, циано, COR5, COOR5, CONHR5, NR5R6, -NR5OR6, OCON5R6, -NHCOOR5, (С1-С6)алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора, SOpCH2-фенила или SOр(С1-С6)алкила, где р = 0, 1 или 2, пиридилметилокси, тиенилметилокси, 2-оксазолила,...

Номер патенту: 45317

Опубліковано: 15.04.2002

Автори: Россен Кай, Аскін Девід, Рейдер Пол, Уеллс Кеннет М., Варсолона Річард Дж.

МПК: A61K 31/42, A61K 31/423, A61K 31/44 ...

Мітки: одержання, отримання, віл-протеази, сполуки, інгібіторів, проміжні, спосіб

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 1:, Iпредусматривающий осуществление реакции соединения формулы II IIс амидом формулы VIII VIIIв присутствии сильного основания при низкой температуре, где: стереоцентр а имеет либо R-конфигурацию, либо S-конфигурацию, либо является рацемическим;r является целым числом от 0 до 5, включительно;R1 и R2, в каждом случае, независимо выбирают из группы,...

Номер патенту: 44694

Опубліковано: 15.03.2002

Автори: Бісетті Говінда Рао, Танг Роджер Д., Мерко Марк А.

МПК: A61K 31/18, A61K 31/165, A61K 31/17 ...

Мітки: протеази, лікування, сульфонамідні, інгібітора, композиція, фармацевтична, спосіб, інгібітори, ідентифікації, нiv-аспартил

Формула / Реферат:

1. Сульфонамиды формулы Ігде А выбран из группы, включающей Н;Het; -R1-Неt; -R1- С1-С6-алкил, который может быть необязательно замешен одной или несколькими группами, выбранными из гидрокси, С1-С4-алкокси, Het, -О-Het,-NR2-CO-N(R2) (R2) и -СО-N(R2) (R2); и –R1-C2-С6-алкенил, который может быть необязательно замешен одной или несколькими группами, выбранными из гидрокси и С1-С4 алкокси;каждый R1, независимо,...

Номер патенту: 43848

Опубліковано: 15.01.2002

Автори: Ганте Йоахім, Бернотат-Данієловскі Сабіне, Раддатц Петер, Мельцер Гвідо, Вурцігер Ханнс, Юращік Хорст

МПК: A61K 31/445, A61K 31/415, A61K 31/4166 ...

Мітки: композиція, похідні, одержання, фармацевтична, основі, спосіб, оксазолідин-2-ону

Формула / Реферат:

1. Производные оксазолидин-2-она формулы I:где Х обозначает О,Y обозначаетилиR1 обозначаетилиR2 и R3 каждый, независимо друг от друга, обозначает Н, А или бензил, А обозначает алкил с 1-6 С-атомами,D обозначает амидиногруппу, аминометил, аминогидроксиминометил, 5-метил-1,2,4-оксадиазолидин-3-ил или гуанидинометил,r и s, независимо друг от друга, обозначают...

Номер патенту: 43358

Опубліковано: 17.12.2001

Автори: Бекетт Раймонд Паул, Уіттакер Марк, Мартін Фіонна Мітчелл, Міллер Ендрю

МПК: A61K 31/165, A61K 31/215, A61K 31/195 ...

Мітки: отримання, засобу, спосіб, інгібітори, металопротеіназ, композиція, лікування, фармацевтична, варіанти

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I):гдеX означает -СО2Н или -CONHOH,R1 означает водород, (С1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил, фенил, замещенный фенил, фенил-(С1-С6)алкил; замещенный фенил-(С1-С6)алкил; гетероцикл; замещенный гетероцикл, гетероцикл-(С1-С6)алкил, группу BSOnA, где n равно 0,1 или 2 и В означает водород или (С1-С6)алкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл, (С1-С6)ацил, фенацил, или замещенный фенацил, и А означает...

Номер патенту: 42684

Опубліковано: 15.11.2001

Автори: Джіральдо Етторе, Бієтті Джузеппе, Бігнотті Маура, Турконі Марко, Борсіні Франко

МПК: A61K 31/496, A61K 31/505, A61K 31/495, A61K 31/00 ...

Мітки: похідні, бензимідазолону, солі, прийнятні, фізіологічно, кислотно-адитивні

Формула / Реферат:

1. Производные бензимидазолона общей формулы (I):гдеR1 и R2 одинаковы или различны и означают атом водорода, атом галогена, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода,R3 - атом водорода, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода,А -  группа -СО- или -CONH-, или же А отсутствует,В - неразветвленный насыщенный алкил с 2-6 атомами углерода,R4 - фенил, нафтил,...

Номер патенту: 42819

Опубліковано: 15.11.2001

Автори: БОНЗЕ Герхард, ФЕТТЕР Олівер, НАІК Арундєв Харібхай, МЮЛЛЕР Ханнс-Петер, ШТЕГЕМАНН Міхаель, ШЄЄР Мартін, ХАММ Мартін

МПК: A61K 31/473, A61K 31/19, A61K 31/195 ...

Мітки: містить, розчин, інфузійний, енрофлокcацин, ін'єкційний

Формула / Реферат:

1. Ін'єкційний та інфузійний розчин, що містить енрофлоксацин у кількості від 0,1 до 20 ваг.% при розрахунку на загальну вагу розчину у формі солей з поліоксикарбоновими кислотами або амінокислотами або їх сумішей, поліоксикарбонові кислоти або амінокислоти або їх суміші у 0,1 - 5-кратному молярному надлишку із розрахунку на енрофлоксацин, воду до 100%.2. Ін'єкційний та інфузійний розчин за п.1, який відрізняється тим, що додатково...

Номер патенту: 42869

Опубліковано: 15.11.2001

Автори: Ахргрен Лейф, Харальдссон Мартін, Агбак Карл Хуберт, Берглінд Томас, Ольссон Ларс-Інге, Смедегорд Ййоран

МПК: A61K 31/42, A61K 31/41, A61K 31/415 ...

Мітки: лікування, кислоти, одержання, аутоімунного, захворювання, похідні, фармацевтична, композиція, спосіб, саліцилової

Формула / Реферат:

1. Производные салициловой кислоты формулы:Het-NR-SO2-Ph1-A-Ph2(COOH)(OH),где:Ph1 и Ph2 являются замещенными бензольными кольцами, при условии, что карбокси- и гидрокси-группы находятся в орто-положении друг к другу, А является мостиком и Het - включает гетероциклическое кольцо необязательно замещенное, включающее сопряженные двойные связи, и связано с группой NR, отличающиеся тем, что А является мостиком, который...

Номер патенту: 42669

Опубліковано: 15.11.2001

Автори: Нісато Діно, Клєман Жак, Брельєр Жан-Клод, Перро П'єр, Бернар Клод

МПК: A61K 31/425, A61K 31/4184, A61K 31/415 ...

Мітки: ангіотензину, антагоністи, отримання, проміжна, спосіб, сполука, фармацевтична, композиція, варіанти

Формула / Реферат:

1. Антагонисты ангиотензина II формулы (I), (I)где:R1 представляет собой атом водорода, карбоксигруппу, (С1-С4)алкоксикарбонильную группу, тетразолил, метилтетразолил, трифторметил-сульфониламиногруппу, трифторметилсульфониламинометил, циано, N-цианокарбамоил, N-гидроксикарбамоил, N-(4-карбокси-1,3-тиазол-2-ил)карбамоил, уреидо, 2-цианогуанидинкарбонил, имидазол-1-илкарбонил, 2-цианогуанидино-метил,...

Номер патенту: 41928

Опубліковано: 15.10.2001

Автори: Бернотат-Даніловські Сабіне, Юрасцук Хорст, Вурцігер Ханнс, Ганте Йоахім, Мельцер Гвідо, Раддатц Петер

МПК: A61K 31/445, A61K 31/495, C07D 233/36, A61K 31/496 ...

Мітки: одержання, композиція, похідні, оксазолідину, фармацевтична, захворювань, лікування, спосіб

Формула / Реферат:

1. Производные оксазолидина формулы (I):где Х обозначает О, S, NH или NA,Y обозначает замещенный с  помощью R2 азиридиновый, азетидиновый, пирролидиновый, пиперидиновый, гексагидроазепиновый или пиперазиновый остаток,R1 обозначаетR2 обозначает -Cr H2r-COOR3,R3 обозначает Н, А или Аr,А обозначает алкил с 1-6 С атомами,В обозначает Н, А, циклоалкил с 3-7 С атомами, Аr-СkH2k или...

Номер патенту: 41280

Опубліковано: 17.09.2001

Автори: Юрачік Хорст, Вурцигєр Ханнс, Ганте Йоахім, Прюхєр Хєльмут, Бернотат-Данєловскі Сабіне, Мєльцер Гвідо, Раддатц Петер

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/42, A61K 31/415 ...

Мітки: спосіб, препарат, фармацевтичний, солі, оксазолідинони, одержання

Формула / Реферат:

1. Оксазолидиноны общей формулы Iгде Y - незамещенный или замещенный R2 пиперидино, 1-окса-8-азаспиро[4,5]-декан-ил или 4-R4-пиперазиновый остаток, каждый из которых дополнительно может быть замещен группой ОН, NH2, карбонильной группой, r1 - фенил, замещенный CN, H2N-CH2, (A)2N-CH2, H2N-C(=NH), Н2N-C(=NH)NH,r2 - СmН2mСООR3 или O-СрН2рСОOR3,где R3 - Н, А или бензил,R4 - Н, А, СnН2nСООR3,А - алкил с 1...

Номер патенту: 41289

Опубліковано: 17.09.2001

Автори: Джозеф Т. Струпчевскі, Кеннет Дж. Бордо, Юлін Чіанг, Едвард Дж. Гламковскі, Гровер С. Хелслі

МПК: A61K 31/00, A61K 31/415, A61K 31/09 ...

Мітки: гетероарилпохідні, основі, варіанти, фармацевтична, композиція

Формула / Реферат:

1. Гетероарилпроизводные формулы:гдеХ представляет -О-, -S-, , или ,R2 выбирают из группы, включающей низший алкил, арил(низший)алкил, арил, циклоалкил, ароил, алканоил и фенилсульфонил, р равно 1 или 2,Y представляет водород, низший алкил, гидроксил, хлор, фтор, бром, йод, низший алкокси, трифторметил, нитро- или амино, когда р равно 1, либоY представляет низший алкокси, гидроксил или...

Номер патенту: 40590

Опубліковано: 15.08.2001

Автори: Юрасцук Хорст, Раддатц Петер, Вурцигєр Ханс, Мєльзєр Гвідо, Бернотат-Данієловскі Сабіна

МПК: A61K 31/44, A61K 31/42, A61K 31/421 ...

Мітки: фармацевтична, спосіб, одержання, композиція, оксазоліденону, похідні

Формула / Реферат:

1. Производные оксазолидинона формулы (I)где R' обозначает незамещенный или однократно замещенный с помощью CN, H2N-CH2-, H2N-C(=NH)-, или H2N-C(NH)-NH-CH2- фенильный остаток;Х обозначает О;і В обозначаетR2 обозначает Н или А;А обозначает алкил с 1-6 С-атомами;R3 обозначает Н или (CH2)n-COOR2;Е обозначает CH;m обозначает 1;n обозначает 0 или 1, а также их...

Номер патенту: 40569

Опубліковано: 15.08.2001

Автори: Деларж Жак Елі, Льєжуа Жан-Франсуа Фернан

МПК: A61K 31/4353, A61P 25/02, A61K 31/496 ...

Мітки: метилпіперазиназепіну, спосіб, композиція, похідні, варіанти, фармацевтична, одержання, основі

Формула / Реферат:

1. Производные метилпиперазиназепина формулы (I):в которой X означает атом кислорода, серы или селена, или группу ΝΗ или NR3, где R3 является группой -СОН, -СОСF3 или алкилом с 1-4 атомами углерода, разветвленным или неразветвленным, R1 - атом водорода, атом галогена или алкил с 1-4 атомами углерода, разветвленный или неразветвленный, R2- атом водорода, атом галогена или алкил с 1-4 атомами углерода, разветвленный или...

Номер патенту: 35609

Опубліковано: 16.04.2001

Автори: ГЕРІКЕ Рольф, БАУМГАРТ Манфред, Дорш Дітер, МІНК Клаус-Отто, Байєр Норберт

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4184, A61K 31/44 ...

Мітки: композиція, фармацевтична, гетероцикліл-бензоїл-гуанідини, яка, целюлярний, одержання, варіанти, спосіб, здатність, інгібувати, має

Текст:

...В нижеследующи х примерах выражение "обычная обработка" обозначает: добавляют, если необходимо, воду; экстрагируют органическим растворителем, как этилацетат; разделяют; органическую фазу сушат над сульфатом натрия, фильтруют, выпаривают и очищают путем хроматографии и/или кристаллизации. Пример 1. Раствор из 2,54 г гуанидина и 2,41 г метилового эфира 2-метил-4-(1-имидазолил) -5-метилсульфонил-бензойной кислоты (получают путем взаимодействия...

Номер патенту: 35607

Опубліковано: 16.04.2001

Автори: Ганте Йоахім, Вурціге Ханнс, Мельцер Гвідо, Бернотат-Данієловскі Сабіне, Юрасцук Хорст

МПК: A61K 31/445, A61K 31/421, A61K 31/42 ...

Мітки: оксазолідинонкарбонової, композиція, одержання, фармацевтична, спосіб, похідні, кислоти

Формула / Реферат:

1. Производные оксазолидинонкарбоновой кислоты формулы (I):,где:R1 обозначает NО2, NR6R7, CN, CONR6R7, CSNR6R7, C(=NH)NHOH, C(=NH)SA, C(=NH)OA, C(=NH)SAr, C(=NH)NRбR7, CH2NR6R7, CH2NCH(=NH)NR6R7, NHC(=NH)NR6R7, CH2NHCO-aлк-NR6R7, CH2NHCO-Ph-E, CH2NHCO-Ph-CH2-NR6R7, CH2NHCONH-Ph-E или D,X обозначает ОН, OA, AS, AS-AS',

Номер патенту: 29450

Опубліковано: 15.11.2000

Автори: Кріммін Майкл Джон, Бекетт Реймонд Пол, Дікенс Джонатон Філіп

МПК: A61K 31/16, A61K 31/165, A61K 31/00 ...

Мітки: впливу, спосіб, містить, гідроксамової, одержання, композиція, фармацевтична, ветеринарна, кислоти, хвороби, похідні

Текст:

...и могут содержать обычные добавки, например, связующие, такие как сироп, акацию, желатин, сорбитол, трагакант или поливинилпирролидон; наполнители, например, лактозу, сахар, маисовый крахмал, кальций фосфат, тальк, полиэтиленгликоль или окись кремния; размельчители, например, картофельный крахмал, или приемлемые смачиватели, такие как лаурилсульфат натрия. Таблетки могут содержать покрытие, нанесенное методами, хорошо известными в...

Номер патенту: 27741

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Кінні Уільям Елвін, Гаррісон Дінна Колетт

МПК: A61K 31/41, A61K 31/195, A61K 31/198 ...

Мітки: кислот, конвульсій, 2-(аміно-3,4-діоксо-1-циклобутен-1-іл)-аміно]-алкілових, запобігання, похідні, спосіб, розладів, нейродегенеративних

Текст:

...кислоты в виде хлопьеобразного твердого вещества (4,43 г, 68%. температура точки плавления 145-147°С). ИК(КВг, см"1): 3280, 3100, 1800, 1640; МС (+FAB): 303 (МН + , 100), 135 (62). 1 Н-ЯМР (ДМСО, 400 МГц): б 7,5 (широкий синглет, 3 NH), 5,74-5,68 (мультиплет, 1Н), 5,575,48 (мультиплет, 1Н), 4,09 (широкий синглет, 2Н), 4,02-3,91 (мультиплет, 4Н), 2,64 (дублет дублетов, J=21,5 и 7 Гц, 2Н), 1,19 (триплет, J=7 Гц, 6Н). Вычислено, %: С...

Номер патенту: 27351

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Бякстрьом Рейо, Ніссінен Ерккі, ХОНКАНЕН Ерккі, Понто Пентті, Лінден Інге-Брітт, Корколайнен Тапіо, Піппурі Айно

МПК: A61K 31/335, A61K 31/357, A61K 31/00 ...

Мітки: спосіб, одержання, похідні, катехолу

Текст:

...формулы I (III) или где Xi, Хг. Y, Z имеют вышеуказанные значения, с получением соединений формулы (|), причем, когда R2 является группой формулы о VV "сн \ о (I) R 27351 двойная связь может быть затем восстановлена. Приоритет по признакам: от 27 04 90 R1 - нитрогруппа и R2 является группой: S, Z является О; или R1 является нитрофуппой и R является группой: О R СН где Xi, Хг, Y, Z, независимо, являются О, S или NR, где R...

Номер патенту: 27369

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Льозель Вальтер, Штреллер Ільзе, Роос Отто, Кун Франц-Йозеф, Арндтс Дітріх

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/435, A61K 31/437 ...

Мітки: фармацевтично, прийнятні, одержання, солі, трансмембранний, клітинах, перехід, спосіб, 3,4-дигідроізохіноліну, інгібуючою, фармацевтична, кальцію, похідні, активністю, композиція

Текст:

...FMLP), или изопреналином) "перегрузку кальцием" и гибель клетки (значение KTso (= концентрация торможения) находится в области 1 мкмоль). Измеряли полумаксимальную концентрацию торможений соединения примера, которую ингибируют индуцируемый тринуклеотид ом FMLP (1 наномоль) переход кальция на клетках HL-60 (10 6 клеток в суспензии}, содержащих FLUO3. Она составляет 5,4 • 106 моль. На отдельных клетках HL-60 с использованием...