A61K 31/496 — НЕ конденсовані піперазин, містять додатково гетероциклічні кільця, наприклад ріфампін, тіотіксен
Сульфонаміди гідроксидифенілсечовини як антагоністи рецептора іl-8
Номер патенту: 73490
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: МакКлеланд Брент В., Джін Кві, Паловіч Мішель Р., Віддоусон Катерін Л.
МПК: A61K 31/18, A61K 31/397, A61K 31/341 ...
Мітки: рецептора, сульфонаміди, гідроксидифенілсечовини, антагоністи, іl-8
Формула / Реферат:
1. Сульфонаміди гідроксидифенілсечовини формули (І):(I),де:Rb незалежно являє собою водень, NR6R7, ОН, ORa, С1-5-алкільну, арильну, арил-С1-4-алкільну, арил-С2-4-алкенільну, циклоалкільну, циклоалкіл-С1-5-алкільну, гетероарильну, гетероарил-С1-4-алкільну, гетероарил-С2-4-алкенільну, гетероциклічну, гетероцикліл-С1-4-алкільну або гетероцикліл-С2-4-алкенільну групи, де всі зазначені групи можуть бути необов'язково і...
Похідні n-(індолкарбоніл)піперазину
Номер патенту: 73518
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Ван Амстердам Крістоф, Грейнер Хартмут, Бартошік Герд, Хартінг Юрген, СЕЙФРІД Крістоф, Бьотчер Хеннінг
МПК: A61P 25/14, A61P 21/02, A61K 31/496 ...
Мітки: похідні, n-(індолкарбоніл)піперазину
Формула / Реферат:
1. Похідні N-(індолкарбоніл)піперазину формули І , IдеR1 означає фенільний або нафтильний радикал, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним R2 та/або R3,або Het1,R2 та R3 кожен, незалежно один від одного, означає Hal, A, OA, ОН або CN,R4 означає Н, CN, ацил, Hal, A, OA, OH, CONH2, CONHA чи CONA2,R5 означає Н,R4 та R5 разом альтернативно означають алкілен з 3-5 атомами вуглецю,Het1...
Спірогетероциклічні нітрили як інгібітори зворотної дії цистеїнових протеаз, фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювань
Номер патенту: 73378
Опубліковано: 15.07.2005
Автори: Янг Ерік Річард Роуш, Сан Санхінг, Сперо Деніс Мері, Патель Уша Р., Ліу Веймін, Беккалі Юнес, Томсон Девід С., Хікей Еужен Річард, Ворд Янси Девід
МПК: A61K 31/454, A61K 31/4468, A61K 31/40 ...
Мітки: захворювань, зворотної, цистеїнових, лікування, спірогетероциклічні, композиція, нітрили, фармацевтична, інгібітори, дії, спосіб, протеаз
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (Ia): , (Ia)у якій її фрагменти , і , позначені як A, B і C...
Заміщені оксазолідинони і їх застосування для запобігання згортанню крові
Номер патенту: 73339
Опубліковано: 15.07.2005
Автори: Шлеммер Карл-Хайнц, Перцборн Елізабет, Пернершторфер Йозеф, Штрауб Александер, Лампе Томас, Рьоріг Сусанне, Польманн Єнс
МПК: A61K 31/424, A61K 31/422, A61K 31/423 ...
Мітки: згортанню, заміщені, крові, застосування, оксазолідинони, запобігання
Заміщені фенільні похідні, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі (варіанти)
Номер патенту: 73284
Опубліковано: 15.07.2005
Автори: Хрістоферсен Палле, Даль Б'ярне Г.
МПК: A61K 31/41, A61K 31/192, A61K 31/17 ...
Мітки: одержання, варіанти, заміщені, спосіб, композиція, фармацевтична, основі, похідні, фенільні
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, де R1 - тетразоліл,R4, R5 та R2 кожний незалежно вибрано з гідрогену, алкілу, алкокси, гідрокси, галогену, трифлуорметилу, ціано, нітро, аміно, алкіламіно, NHCOR9, CO2R9, -CON(R9)2, -NHSO2-R9, -SO2N(R9)2 або арилу, як варіант, заміщеного CON(R9)2, NHCOR9, SO2N(R9)2, CO2R9, де R9 - гідроген,...
Похідні індолу
Номер патенту: 73312
Опубліковано: 15.07.2005
Автори: Марц Йохім, Бьотчер Хеннінг, Хартінг Юрген, Грейнер Хартмут, Бартошік Герд, Ван Амстердам Крістоф, СЕЙФРІД Крістоф
МПК: A61P 15/00, A61P 25/00, A61K 31/496 ...
Формула / Реферат:
1. Похідні індолу формули І , Ів якій R1 являє собою фенільний радикал, заміщений або незаміщений R2 та/або R4або являє собою Нet1,R2, R4, R5, R6 в кожному випадку незалежно один від одного являють собою Hal, А, ОА, ОН, CN або ацил,R3 являє собою фенільний радикал, незаміщений або заміщений R5 та/або R6 або являє собою Het2,Het1...
Похідні бензофурану та спосіб їх одержання (варіанти)
Номер патенту: 73310
Опубліковано: 15.07.2005
Автори: Бьотчер Хеннінг, Хелферт Берн, Бате Андреас
МПК: A61K 31/496, A61P 25/00, A61K 31/4178, A61K 31/343 ...
Мітки: бензофурану, одержання, варіанти, похідні, спосіб
Формула / Реферат:
1. Похідні бензофурану формули І, (І)у якійR являє собою 1-піперазиніл, 4-R1-пiпepaзинiл або L,R' являє собою 2-R2-5-R3-пipoл-1-iлкapбoнiл, 4-R4-піпepaзин-1-iлкapбoнiл, N,N-ди(трет-бутилоксикарбоніл)амінокарбоніл, -CH=C(R5R6), бензофуран-2-іл-С≡С, -С(Наl)3, -СО-С(Наl)3, 1,4-дигідробензо[d][1,2]оксазин-3-ілкарбоніл або...
Спірогетероциклічні сполуки (варіанти), фармацевтична композиція, яка їх містить, спосіб їх одержання (варіанти), спосіб лікування (варіанти) та спосіб модуляції аутоімунного захворювання
Номер патенту: 73320
Опубліковано: 15.07.2005
Автори: Ліу Веймін, Морвік Тіна М., Хікей Еужен Р., Томсон Девід С., Фрай Лі Л., Ворд Янси Д., Сперо Деніс М., Янг Ерік Р.Р., Сан Санхінг, Еммануель Мішель Дж.
МПК: A61K 31/454, A61K 31/4468, A61K 31/428 ...
Мітки: одержання, аутоімунного, спірогетероциклічні, спосіб, композиція, модуляції, містить, захворювання, яка, фармацевтична, сполуки, лікування, варіанти
Формула / Реферат:
1. Спірогетероциклічні сполуки формули (I):, (I)у якійHet означає піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідрофураніл, гексагідропіримідиніл, гексагідропіридазиніл, піперазиніл, 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-іламін, дигідрооксазоліл, 1,2-тіазинаніл-1,1-діоксид, 1,2,6-тіадіазинаніл-1,1-діоксид,...
Похідні індолін-2-ону, спосіб їх виготовлення та використання як лігандів рецептора окситоцину
Номер патенту: 73163
Опубліковано: 15.06.2005
Автори: Гарсіа Жорж, Серрадель-ле Галь Клодін, Фулон Лоік, ВАЛЕТТ Жерар
МПК: A61K 31/454, A61K 31/4439, A61K 31/404 ...
Мітки: похідні, лігандів, індолін-2-ону, рецептора, виготовлення, спосіб, використання, окситоцину
Формула / Реферат:
1. Сполуки у формі чистого енантіомера чи суміші енантіомерів формули,де:- R0 - група, вибрана з;де:- Z1 - атом хлору, брому, йоду або флуору, або (С1-С4)алкіл, (С1-С4)алкоксил або трифлуорметил;- Z2 - атом гідрогену, хлору, брому, йоду або флуору, або...
Заміщені піперидином і піперазином n-гідроксиформаміди як інгібітори металопротеїназ
Номер патенту: 73155
Опубліковано: 15.06.2005
Автори: Фінлі Моріс Реймонд Версчойл, Даувелл Роберт Йан, Такер Говард, Барлаам Бернар Крістоф, Н'юком Ніколас Джон, Вотерсон Дейвід
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/506, A61K 31/495, A61K 31/496 ...
Мітки: металопротеїназ, піперазином, інгібітори, заміщені, піперидином, n-гідроксиформаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятні сіль або естер, що здатний до гідролізу in vivo:, (I)де В - фенільна група монозаміщена у 3-й або 4-й позиції галогеном або трифлуорметилом, або двозаміщена у 3-й або 4-й позиції галогеном (тим же або іншим); або В - 2-піридильна або 2-піридилоксильна група, монозаміщена у 4-й, 5-й або 6-й позиції галогеном,...
Арилпіперазини, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція для інгібування металопротеїназ
Номер патенту: 73094
Опубліковано: 15.06.2005
Автори: Уотерсон Девід, Н'юком Ніколас Джон, Барлаам Бернар Крістоф, Такер Хауард
МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61K 31/505 ...
Мітки: металопротеїназ, фармацевтична, інгібування, одержання, арилпіперазини, композиція, спосіб
Формула / Реферат:
1. Арилпіперазини формули I:,де кільце В являє собою феніл, піридил або піримідил; кожний R3 незалежно вибраний з водню, галогену, NО2, СOOR, де R являє собою водень або С1-6 алкіл, СN, СF3, С1-6 алкіл, -S-С1-6 алкілу, -SO-С1-6 алкілу, -SО2-С1-6 алкілу, С1-6 алкокси і аж до С10 арилокси, n = 1, 2 або 3;Р являє собою прямий зв’язок;кільце А являє собою піперазиніл;X1 і Х2 являють собою N;Y являє...
Заміщені 3-ціанохіноліни, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 73073
Опубліковано: 15.06.2005
Автори: Кітчен Дуглас Б., Флойд Міддлтон Браунер, мол., Вісснер Аллан, Тсоу Хвей-Ру, Джонсон Бернард Дін, Рейч Марвін Фред
МПК: A61K 31/4741, A61K 31/4709, A61K 31/47 ...
Мітки: заміщені, композиція, спосіб, одержання, фармацевтична, 3-ціанохіноліни
Формула / Реферат:
1. Заміщені 3-ціанохіноліни формули (1):,у якій:X являє собою циклоалкіл з 6 атомами вуглецю, що може бути необов'язково заміщений однією або декількома групами алкілу з 1-3 атомами вуглецю; або являє собою кільце піридинілу або фенілу; причому кільце піридинілу або фенілу може бути необов'язково моно-, ди- або тризаміщеним замісником, вибраним із групи, що складається з галогену, алкілу з 1-3 атомами вуглецю,...
Заміщені похідні фенілпіперазину, фармацевтична композиція та спосіб лікування афективних або неврологічних захворювань і розладів
Номер патенту: 72948
Опубліковано: 16.05.2005
Автори: Андерсен Кім, Міккельсен Гітте, Рухланд Томас, Мольтсен Айнер Кнуд, Крог-Єнсен Крістіан, Роттлондер Маріо
МПК: A61K 31/496, A61P 25/00, A61K 31/5377 ...
Мітки: фармацевтична, неврологічних, фенілпіперазину, афективних, похідні, захворювань, розладів, заміщені, лікування, спосіб, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули І, (I)де Ζ являє собою NH, NR"', О або S; R'" являє собою водень, С1-6-алкіл;R7 і R8 незалежно являють собою водень, галоген, С1-6-алкіл, С3-8-циклоалкіл, CN, СF3 або С1-6-алкоксигрупу; або R7 і R8 разом утворюють 5- або 6-членний арил або гетероарил, конденсований з бензольним кільцем;Y являє собою...
Сполука (варіанти), фармацевтична композиція, спосіб лікування (варіанти)
Номер патенту: 72945
Опубліковано: 16.05.2005
Автори: Плобек Ніклас, Браун Вілл'ям, Волпоул Крістофер
МПК: A61K 31/496, A61P 1/16, A61P 1/04 ...
Мітки: спосіб, композиція, фармацевтична, сполука, варіанти, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I ,IдеR1 вибрано з групи, яка складається з(і) фенілу;(іі) піридинілу;(ііі) тіофенілу;(iv) фуранілу
Ацетиленові, основані на a-амінокислотах, похідні сульфонамідів гідроксамових кислот, які інгібують tace, спосіб їх одержання (варіанти), проміжна сполука (варіанти), спосіб інгібування патологічних змін, пов’я
Номер патенту: 72910
Опубліковано: 16.05.2005
Автори: Левін Джеремі Ян, Коул Дерек Сесіл, Чен Джеймс Мінг
МПК: A61K 31/40, A61K 31/381, A61K 31/18 ...
Мітки: сполука, tace, похідні, патологічних, варіанти, a-амінокислотах, проміжна, спосіб, одержання, гідроксамових, інгібують, основані, ацетиленові, кислот, пов'я, змін, сульфонамідів, інгібування
Формула / Реферат:
1. Ацетиленові, основані на -амінокислотах, похідні сульфонамідів гідроксамових кислот формули:,в якій:Х являє собою SO2 або -P(О)-R10;Y являє собою арил або гетероарил, при умові, що Х і Z не можуть бути зв’язані з сусідніми атомами групи Y;Z являє собою О, NH, СН2 або...
Похідні цинаміду, корисні при лікуванні запальних та імунних захворювань, композиція, що містить такі похідні, і спосіб одержання похідних цинаміду
Номер патенту: 72909
Опубліковано: 16.05.2005
Автори: Уінн Мартін, Фрімен Дженіфер С., Пей Жонгуа, Бойд Стівен А., Гунавардана Індрані В., Жу Гуі-Донг, Ксін Жілі, Джае Хван-Су, Ліу Ганг, Лінч Джон К., Лінк Джеймс, Стіджер Майкл А., фон Гельдерн Том
МПК: A61K 31/164, A61K 31/16, A61K 31/165 ...
Мітки: одержання, корисні, похідних, містить, такі, лікуванні, запальних, цинаміду, похідні, спосіб, імунних, композиція, захворювань
Формула / Реферат:
1. Похідні цинаміду формули I:або їх фармацевтично прийнятна сіль або пролікарська форма, в якій R1, R2, R3, R4 і R5 незалежно вибирають з a) водню,b) галогену,c) алкілу,d) галогеналкілу,e) алкокси,f) ціано,g) нітро,h) карбоксальдегіду, іпри умові, що принаймні один R1 або R3 є...
Азабіциклоалкани як ccr5 модулятори та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 72750
Опубліковано: 15.04.2005
Автори: Прайс Дейвід Ентоні, Перрос Маноуссос, Стаммен Бланда Луція Кріста, Едвордс Мартін Пол, Армоур Дункан Роберт, Вуд Ентоні
МПК: A61K 31/426, A61K 31/4184, A61K 31/439 ...
Мітки: фармацевтична, азабіциклоалкани, модулятори, основі, композиція
Формула / Реферат:
1. Азабіциклоалкани формули (I):[Регіон ] - [Регіон ] - [Регіон ] - [Регіон ] (I)або їх фармацевтично прийнятна сіль, в якій[Регіон ] являє собою фрагмент формули:,в якій: символ " * "вказує на точку приєднання фрагмента формули (2.0.0) до Регіону ; R4 є Н або С1-С2 алкіл;R6 є Н, С1-С2 алкіл, С1-С2 алкокси, -СN, -OH або -CONH2;A є фенілом, необов‘язково заміщеним до 4...
Заміщені 3-ціанохіноліни, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі, спосіб лікування, інгібування росту або видалення новоутворень і спосіб лікування, інгібування прогресування або
Номер патенту: 72749
Опубліковано: 15.04.2005
Автори: Салваті Марк Ернест, Фрост Філіп, Вісснер Аллан, Хаманн Філіп Росс, Цоу Хвей-Ру, Бергер Ден Маартен, Флойд Міддлтон Браунер, мол., Занг Нан
МПК: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61K 31/4706 ...
Мітки: росту, видалення, композиція, інгібування, основі, 3-ціанохіноліни, новоутворень, заміщені, лікування, фармацевтична, спосіб, одержання, прогресування, варіанти
Формула / Реферат:
1. Заміщені 3-ціанохіноліни формули 1, що мають структуру,де:Х являє собою біциклічну арильну або біциклічну гетероарильну кільцеву систему з 8-12 атомами, де біциклічне гетероарильне кільце містить від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з N, О та S, при умові, що біциклічне гетероарильне кільце не містить О-О, S-S або S-О зв'язків, і де біциклічне арильне або біциклічне гетероарильне кільце можуть бути необов'язково моно-,...
Сульфонамідна похідна, фармацевтична композиція, спосіб інгібування аспартилпротеазної активності та спосіб лікування
Номер патенту: 72733
Опубліковано: 15.04.2005
Автори: Калдор Іштван, Бейкер Крістофер Т., Казмірскій Веслав Мечислав, Спалтенштейн Ендрю, Ферфайн Ерік Стівен, Тунг Роджер Д., Хейл Майкл Р.
МПК: A61K 31/18, A61K 31/265, A61K 31/215 ...
Мітки: активності, спосіб, інгібування, сульфонамідна, лікування, аспартилпротеазної, фармацевтична, композиція, похідна
Формула / Реферат:
1. Сульфонамідна похідна у вигляді сполуки формули І: , (I)деА вибраний з Н; Ht; -R1-Ht; -R1-(C1-C6)алкілу, який необов'язково заміщений одною або декількома групами, незалежно вибраними з гідрокси, (C1-С4)алкокси, Ht, -O-Ht, -NR2-CO-N(R2)2 або -CO-N(R2)2; -R1-C2-C6алкенілу, який необов'язково заміщений одною або декількома групами, незалежно вибраними...
Похідні арилметилкарбоніламінотіазолу та їх застосування як протипухлинних агентів
Номер патенту: 72538
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Певарелло Паоло, Вілла Мануела, Вулпетті Анна, Варазі Маріо, Амічі Раффаелла, Салом Барбара
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/426, A61K 31/427 ...
Мітки: застосування, похідні, арилметилкарбоніламінотіазолу, протипухлинних, агентів
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування клітинних проліферативних розладів, асоційованих із активністю кінази змінених клітин, при якому проводять:призначення ссавцю, якому необхідне таке лікування, ефективної кількості сполуки, представленої формулою (І) або (II): (I), (II),деL є фенільною групою або 5- або 6-членним ароматичним гетероциклом з одним або більше гетероатомами, вибраними групи, яка складається з азоту, кисню і...
Похідні заміщеного піролопіридинону, корисні як інгібітори фосфодіестерази
Номер патенту: 72611
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Гуан Джіхуа, Суі Жіхуа, Мейсілаг Марк Дж., Лантер Джеймс, Джіанг Вейквін
МПК: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/4709, A61K 31/506 ...
Мітки: піролопіридинону, фосфодіестерази, похідні, корисні, заміщеного, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або (II):(I) або(II),деR1 є вибраним з групи, що складається з гідрогену, карбоксигрупи, -С(О)-С1-С6-алкілу, -С(О)-С1-С6-алкоксигрупи, -С(О)-NН-С1-С6-алкіл-NН2, -С(О)-NH-С1-С6-алкіл-NHRA, -С(О)-NН-С1-С6-алкіл-N(RA)2, -С(О)-NH2, -С(О)-NHRA,...
Похідні індолу, спосіб їх одержання (варіанти) та лікарський засіб
Номер патенту: 72213
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Понгратц Гервіг, Бьомер Франк-Д, Уекер Андреа, Теллер Стеффен, Кухр Сабіна, Бекерс Томас, Махбубі Сявош, Гуфскі Гаральд, Попп Альфред
МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/381 ...
Мітки: засіб, варіанти, індолу, лікарський, похідні, спосіб, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І) (І),де Z являє собою групу загальної формули (ІІ) (ІІ),де В, В¢ являють собою атоми вуглецю, азоту, кисню або сірки (причому у випадку, коли В, В¢ являють собою атоми кисню або сірки - замісники R7 і R12 відсутні), і циклічні...
Сполуки піперазину та піперидину, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування розладів цнс (варіанти)
Номер патенту: 72337
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Крузе Корнеліс Г., Лонг Стівен К., ван Шарренбург Густаф Й. М., ван дер Гейден Йоганнес А. М., Фенстра Рулоф В.
МПК: A61P 25/00, A61K 31/4523, A61K 31/496 ...
Мітки: піперазину, варіанти, композиція, лікування, розладів, фармацевтична, піперидину, спосіб, одержання, сполуки, цнс
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І),деY - водень, галоген, алкіл(1-3С) або CN, СF3, ОСF3, SСF3, алкокси(1-3С), аміно або моно- чи діалкіл(1-3С)заміщений аміно або гідрокси,X - O, S, SO aбo SO2,---Z являє собою —С, =С або —N, R1 та R2 незалежно один від одного - водень або алкіл(1-3С),Q - бензил або 2-, 3- або 4-піридилметил, причому ці...
Похідні гомопіперазину, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування захворювань, що залежать від дії модуляторів нікотинових ах рецепторів, з застосуванням таких сполук
Номер патенту: 72190
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Нільсен Ельсабет Остергор, Ольсен Гуннар М., Нільсен Сімон Фельдбек, Петерс Дан
МПК: A61K 31/4406, A61K 31/4425, A61K 31/4418 ...
Мітки: композиція, модуляторів, рецепторів, застосуванням, гомопіперазину, дії, таких, лікування, сполук, захворювань, спосіб, похідні, нікотинових, основі, фармацевтична, залежать
Формула / Реферат:
1. Похідні гомопіперазину, заявленого формулою IІ,будь-який їх енантіомер чи будь-яка їх суміш, їх ізотопи чи фармацевтично прийнятні солі, деR – гідроген, алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл або бензил,R1 – амінофеніл, нітрофеніл, гідроксифеніл, алкоксифеніл, або 3-піридил або піразинільна група, де гетероциклічна група може бути одноразово або багаторазово заміщена замісником, який вибраний з групи, що складається...
Заміщені гетероциклічні сечовинні сполуки та спосіб інгібування raf-кінази за їх допомогою
Номер патенту: 71904
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Кхайер Юдей, Лоуінгер Тімоті Бруно, Лі Уенді, Ренік Джоуел, Думас Жак, Скотт Уільям Джей, Паульсен Хольгер, Джонсон Джеффрі, Вуд Джілл Е., Редмен Аніко, Міллер Скотт, Сміт Роджер А., Рідл Бернд, Сіблі Роберт, Хатоум-Мокдад Холіа
МПК: A61K 31/415, A61K 31/381, A61K 31/42 ...
Мітки: допомогою, сполуки, сечовинні, гетероциклічні, інгібування, заміщені, raf-кінази, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування росту ракових клітин, що опосередковується raf-кіназою, який включає введення сполуки формули Іде В являє собою заміщений або незаміщений, щонайбільше трициклічний, арильний або гетероарильний залишок, який має до 30 атомів вуглецю з принаймні однією 5- або 6-членною ароматичною структурою, що містить від 0 до 4 членів з групи, яка...
Діамінотіазоли, композиція на їх основі, спосіб модуляції активності рецепторів протеїн-кіназ, спосіб лікування захворювань, опосередкованих протеїн-кіназами
Номер патенту: 71971
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Бенедікт Сьюзанн Прітчетт, Чу Шао Сонг, Каніа Роберт Стівен, Намбу Мітчелл Девід, Борчардт Аллен Дж., Темпчик-Расселл Анна Марі, Бхамралкар Діліп, Йанг Йі Мічелл, Саршар Сепер, Бендер Стівен Лі, Алегріа Ларрі Ендрю, Зхенгвей Пенг
МПК: A61K 31/427, A61K 31/428, A61K 31/429 ...
Мітки: активності, композиція, спосіб, лікування, протеїн-кіназами, протеїн-кіназ, модуляції, діамінотіазоли, опосередкованих, основі, рецепторів, захворювань
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, Iде:R1 є воднем, заміщеним або незаміщеним алкілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, арилом або гетероарилом, або групою формули R6-CO або R6-CS, де R6 є заміщеним або незаміщеним алкілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, алкенілом, арилом, гетероарилом, алкоксигрупою або N- R7R8, де R7R8 кожний незалежно є воднем або заміщеним або незаміщеним алкілом, арилом або гетероарилом;R2 є...
Сполуки з аналгетичною дією, фармацевтична композиція на основі цих сполук та спосіб лікування
Номер патенту: 71650
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Волпоул Крістофер, Плобек Ніклас, Браун Вілл'ям
МПК: A61K 31/496, A61P 1/12, A61P 1/04 ...
Мітки: дією, сполуки, аналгетичною, спосіб, сполук, цих, фармацевтична, композиція, основі, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука згідно з формулою І,де R1 вибрано з (і) фенілу;(іі) піридинілу (ііі) тіофенілу(iv) фуранілу
Похідні піперазину та піперидину
Номер патенту: 71590
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Лонг Стівен К., Тоороп Анна Г. (спадкоємиця померлого винахідника), Мос Йоганнес, ван Шарренбург Густав Й.М., Ван дер Хейден Йоганес А.М., Крузе Корнеліс Г., Фенстра Рулоф В., Віссер Гербен М., Тоороп Герріт П., (помер)
МПК: A61P 25/00, A61K 31/4439, A61K 31/496 ...
Мітки: піперазину, похідні, піперидину
Формула / Реферат:
1. Похідні піперазину та піперидину формули (І), (І)де S1 - водень, галоген, алкіл(С1-3), CN, СF3, ОСF3, SCF3, алкокси(С1-3), аміно-, моно- або діалкіл(С1-3)заміщена аміно- або гідроксигрупа,- ......Z - =С або -N,R1 та R2 – незалежно Н або алкіл(С1-3), або R1 та R2 разом можуть утворювати місток з 2 чи 3 атомів С,R4 - водень або алкіл(С1-3),Q - метил, етил, етил заміщений одним чи кількома атомами...
Похідні піперазину або піперидину, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювань (варіанти)
Номер патенту: 71538
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Валестедт Клаес, Робертс Едвард, Плобек Ніклас
МПК: A61K 31/00, A61K 31/4427, A61K 31/443 ...
Мітки: спосіб, композиція, варіанти, похідні, захворювань, фармацевтична, піперидину, одержання, піперазину, лікування
Формула / Реферат:
1. Производное пиперазина или пиперидина общей формулы (I),гдеG представляет собой атом углерода или азота;А выбирают из(i) фенила, замещенного любым из -СООН, -CONH2, СООСН3, -CN, NH2 или –СОСН3;(ii) нафтила, бензофуранила и хинолинила; и (iii)
N-(гетероцикліл)бензол- або -піридинсульфонаміди як антитромботичні та антикоагуляційні засоби
Номер патенту: 71667
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Кремер Жерар, Матругі Мостафа, Альтанбюргер Жан-Мішель, Лассаль Жільбер
МПК: A61K 31/4436, A61K 31/444, A61K 31/44 ...
Мітки: піридинсульфонаміди, n-(гетероцикліл)бензол, антикоагуляційні, антитромботичні, засоби
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І): (І)в яких:Χ являє собою групу =CR4 або атом нітрогену,W являє собою групи -(СН2)2-, -(СН2)3-, -СН2-СºС- (потрійний зв'язок) або -СН2-СН=СН- (подвійний зв'язок у цис- або транс-конфігурації),R2 являє собою:піперидил, який, як варіант, заміщений:одною або двома групами, вибраними з...
2,4,4-тризаміщені похідні 1,3-діоксолану як антифунгіциди, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція на їх основі (варіанти)
Номер патенту: 71543
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Оддс Франк Кристофер, Ван-Ден Босше Хьюго Флорент Адольф, Хеєрес Ян, Меєрпоель Лєвен, Ван Дер Векен Льюіс Йозеф Елізабет
МПК: A61K 31/10, A61K 31/496, A61K 31/41, C07D 405/12 ...
Мітки: похідні, отримання, 1,3-діоксолану, композиція, основі, фармацевтична, варіанти, антифунгіциди, 2,4,4-тризаміщені, спосіб
Формула / Реферат:
1. 2,4,4-тризаміщені похідні 1,3-діоксолану формули (І),їх N-оксиди, їх фармацевтично прийнятні солі або їх стереохімічна ізомерна форма, де n дорівнює нулю, 1, 2 чи 3; X означає N чи СН; кожне R1 незалежно означає галоген, нітрогрупу, ціаногрупу, аміногрупу, гідроксигрупу, С1-4алкіл, С1-4алкілоксигрупу або трифторметильну групу; R2 означає водень, С3-7 алкеніл, С3-7алкініл, арил;...
Бензімідазоли та лікувальний засіб на їх основі
Номер патенту: 70951
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Кауффманн Іріс, ХАУЕЛЬ Норберт, РІС Уве, Пріпке Хеннінг, ВІНЕН Вольфганг, Штассен Жан Марі, Нар Херберт
МПК: A61K 31/422, A61K 31/437, A61K 31/4184 ...
Мітки: бензимідазоли, засіб, основі, лікувальний
Формула / Реферат:
1. Бензімідазоли загальної формули І,в якійАr означає необов'язково заміщену атомом фтору, хлору або брому, трифторметильною, С1-С3алкільною або С1-С3алкоксигрупою феніленову або нафтиленову групу,або означає необов'язково заміщену у вуглецевому скелеті С1-С3алкільною групою тієніленову, тіазоліленову, піридиніленову, піримідиніленову, піразиніленову або піридазиніленову групу,А означає С1-С3алкіленову...
Застосування n-заміщеного індоліл-3-гліоксиламіду як протипухлинного засобу, спосіб лікування пухлинних захворювань та лікарська композиція для лікування пухлинних захворювань
Номер патенту: 70942
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Шмідт Юрген, Нікель Берндт, Бруне Кай, Еміг Петер, Гюнтер Екхард, Селеній Іштван, Райхерт Дітмар
МПК: A61K 31/404, A61K 31/403, A61K 31/4178 ...
Мітки: n-заміщеного, індоліл-3-гліоксиламіду, застосування, засобу, захворювань, лікарська, композиція, протипухлинного, пухлинних, лікування, спосіб
Формула / Реферат:
1. Застосування принаймні однієї зі сполук N-заміщеного індол-3-гліоксиламіду загальної формули І , Іу якій радикали R, R1, R2, R3, R4 та Z мають такі значення:R являє собою водень, (С1-С6)-алкіл, де алкільна група може бути моно- або полізаміщена фенільним кільцем, і це фенільне кільце, у свою чергу, може бути моно- або полізаміщене галогеном,...
Інгібітори простагландинсинтази, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування запальної хвороби та жару (лихоманки)
Номер патенту: 70275
Опубліковано: 15.10.2004
Автори: Пінто Дональд Джозеф Ф., Піттс Уільям Джон, Петрайтіс Джозеф Джеймс, Оруот Майкл Джеймс, Батт Дуглас Гай
МПК: A61K 31/11, A61K 31/12, A61K 31/10 ...
Мітки: композиція, основі, хвороби, фармацевтична, запальної, лікування, лихоманки, інгібітори, спосіб, жару, простагландинсинтази
Формула / Реферат:
1. Ортозаміщені сполуки формули І: (I)або їх фармацевтично придатні солі, або пролікарські засоби,де J, К та L є незалежно СR3, СR4 або N;X є простим зв'язком (тобто X відсутній), -(СНR5)2-, -СН=СR5-, -СR5=СН-, -C≡С-, -(СНR5)рZ-, -Z(СНR5)р-, -С(=O)СН2 або -СН2С(=O)-;Z є O або S;R1 - феніл, заміщений 0-2 R7,2-нафтил,...
Фенілфенантридини з інгібувальною щодо фде-4 активністю
Номер патенту: 69436
Опубліковано: 15.09.2004
Автори: Грюндлер Герхард, Босс Хільдегард, Бойме Рольф, Амшлер Германн (помер), Клей Ханс-Петер, Бундшух Даніела, Флокерзі Дітер, Хацельманн Армін
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/473, A61K 31/496 ...
Мітки: активністю, фенілфенантридини, фде-4, інгібувальною
Формула / Реферат:
1. Фенілфенантридини формули І, (І)у якійR1 означає гідроксил, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси, С3-С7циклоалкілметокси або повністю чи переважно фторзаміщений С1-С4алкокси,R2 означає гідроксил, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси, С3-С7циклоалкілметокси або повністю чи переважно фторзаміщений С1-С4алкокси або в якійR1 і R2 спільно означають...
Похідні імідазопіридину, які інгібують секрецію шлункової кислоти
Номер патенту: 67769
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Дальстрем Мікаель, Норберґ Петер, Старке Інґемар, Амін Косрат
МПК: A61K 31/5355, A61K 31/496, A61K 31/437 ...
Мітки: секрецію, імідазопіридину, інгібують, кислоти, шлункової, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І (І)чи її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 -(a) Н,(b) СН3 чи(c) СН2ОН;R2 -(a) СН3 чи(b) СН2СН3;R3 -(a) Н,(b) С1-6алкіл,(c) гідроксилований С1-6алкіл чи(d) галоген;R4 -(a) Н,(b) С1-6алкіл,(c) гідроксилований С1-6алкіл...
Агоністи простагландину, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти), спосіб нарощення та збереження кісткової маси у хребетних та спосіб лікування (варіанти)
Номер патенту: 67754
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Лефкер Брюс Аллен, Камерон Кімберлі О'Кіф, Росеті Роберт Луїс
МПК: A61K 31/195, A61K 31/18, A61K 31/138 ...
Мітки: збереження, хребетних, простагландину, нарощення, агоністи, варіанти, композиція, маси, основі, кісткової, лікування, спосіб, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І І,її проліки та фармацевтично прийнятні солі згаданих сполук та згаданих проліків, деА є SO2 або CO;G - Ar, Ar1-V-Ar2, Ar-(С1-С2)алкілен, Ar-CONH-(С1-С6)алкілен, R1R2N, оксі(С1-С6)алкілен, аміно, заміщений Ar, або аміно, заміщений Ar(С1-С4)алкіленом та R11, де R11 є Н або (С1-С8)алкіл, R1 та R2 можуть бути взяті окремо і незалежно вибрані з Н та (С1-С8)алкілу, або R1 та R2, взяті разом з...
Похідні сечовини, фармацевтична композиція і спосіб лікування або профілактики запальних, аутоімунних або респіраторних захворювань
Номер патенту: 66864
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Дюплантьє Аллен Якоб, Мілічі Ентоні Джон, Чупак Луіс Стенлі
МПК: A61K 31/42, A61K 31/41, A61K 31/421 ...
Мітки: сечовини, захворювань, запальних, композиція, фармацевтична, лікування, аутоімунних, спосіб, респіраторних, похідні, профілактики
Формула / Реферат:
1. Похідні сечовини формули (1.0.0):(1.0.0)і їх фармацевтично прийнятні солі та інші пролікарські похідні, в якій:A означає A1-NHC(=O)NH-A2-, де A2 є фенілом і A1 є фенілом або піридилом, де кожен, необов‘язково, заміщений 1 або 2 R10,B означає елемент, незалежно вибраний з групи, яка включає наступні елементи:де символ "*" позначає місце приєднання замісника, представленого кожною з формул...
Сполуки піперазину та піперидину, спосіб одержання сполук та спосіб лікування розладів центральної нервової системи
Номер патенту: 66756
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Крузе Конеліс Г., Фенстра Рулоф В., Лонг Стівен К., ден Хартог Якобус А. Й., Тульп Мартінус Т.М.
МПК: A61K 31/00, A61K 31/4427, A61K 31/44 ...
Мітки: нервової, центральної, сполук, сполуки, системі, розладів, лікування, спосіб, одержання, піперазину, піперидину
Формула / Реферат:
1. Сполуки піперазину та піперидину, що мають формулу, (a)де:А - гетероциклічна група з 5-7 кільцевих атомів, у якій присутні 1-3 гетероатоми з групи О, N та S,R1 – водень чи фтор,R2- С1-4–алкіл, С1-4–алкокси чи оксогрупа, а р дорівнює 0, 1, чи 2,Z являє собою вуглець чи азот, а пунктиром показано простий зв’язок, якщо Z – азот, або простий чи подвійний зв’язок, якщо Z – вуглець, R3 та R4...
Заміщені 1-фенілпіразол-3-карбоксаміди, спосіб їх одержання та проміжні сполуки, фармацевтична композиція, що має спорідненість до рецепторів нейротензину
Номер патенту: 66750
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Молімар Жан-Шарль, Буажгрен Робер, Жиллі Даніель, Лабеу Бернар, Жанжан Френсі
МПК: A61K 31/415, A61K 31/435, A61K 31/42 ...
Мітки: рецепторів, одержання, спорідненість, проміжні, 1-фенілпіразол-3-карбоксаміди, спосіб, композиція, має, нейротензину, фармацевтична, заміщені, сполуки
Формула / Реферат:
1. Заміщений 1-фенілпіразол-3-карбоксамід загальної формули , (Ia)деR1x знаходиться у положенні 4 або5 і означає групу -T-CONRaRb, в якій Т - прямий зв’язок або С1-7алкілен;NRaRb означає групу, вибрану з: –NR9(CH2)sCR7R8(CH2)tNR5R6, ,