A61K 31/496 — НЕ конденсовані піперазин, містять додатково гетероциклічні кільця, наприклад ріфампін, тіотіксен

Номер патенту: 66818

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Уорпехоскі Марта А., Харпер Дональд Е., Меджіора Лінда Луїза, Мітчел Марк А.

МПК: A61K 31/41, A61K 31/16, A61K 31/165 ...

Мітки: галопохідні, кислоти, матричних, пропіонової, похідні, людини, страждає, інгібування, металопротеїназ, хвороби, b-сульфонілгідроксамових, аміно, кислот, спосіб, a-гідрокси, чутливої, лікування

Формула / Реферат:

1. -гідрокси, аміно- й галопохідні -сульфонілгідроксамових кислот формули Iабо їх фармацевтично прийнятні солі, де R1 - це С4-12 алкіл, C4-12 алкеніл, C4-12 алкініл, -(CH2)h-C3-8 циклоалкіл, -(CH2)h-арил або -(CH2)h-het, R2 - це C1-12 алкіл, C2-12 алкеніл, C2-12 алкініл, -(CH2)h-C3-8 циклоалкіл, -(CН2)h-C3-8 циклоалкеніл, -(CH2)h-арил, -(CH2)h-het, -(CH2)h-Q, -(CH2)i-Q або -(CH2)і-X-R4, за бажанням ланцюг -(CH2)і може бути...

Номер патенту: 66810

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Дюваді Рохіт Р., Чу Шао Сонг, Ксіао Вей, Лі Лін, Янг Ї., Чонг Веслі К. М.

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61K 31/4439 ...

Мітки: композиції, кіназ, похідні, 4-амінотіазолу, циклінозалежних, основі, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І: , (І)де:R1 - це заміщена або незаміщена група, вибрана із: С1-6алкілу, С1-6алкенілу; С1-6алкінілу; С1-6алкоксилу; С1-6алкоголю, карбоциклічного або гетероциклічного циклоалкілу, що може бути моноциклічним або конденсованим чи неконденсованим поліциклічним, карбоциклічного або гетероциклічного, моноциклічного або...

Номер патенту: 66933

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Томас Крістіна, Темпчик-Расселл Анна Марі, Рейч Зігфрід Хайнц, Борчардт Аллен Дж., Л'юю Хєп Те, Коллінз Міхаел Раймонд, Тенг Мін, Варней Мікаель Девід, Бендер Стівен Лі, Джонсон Теодор Отто Джр., Валлейс Мікаель Бреннан, Джонсон Міхаель Девід, Х'юа Є., Кріппс Стефан Джеймс, Каніа Роберт Стівен, Браганза Джон Ф., Палмер Цінтіа Луіза

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4178 ...

Мітки: активності, сполуки, основі, композиція, модулювання, опосередкованих, спосіб, захворювань, індазольні, лікування, фармацевтична, протеїнкінази, протеїнкіназ, рецептора, активністю

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, ІдеR1 є заміщеним або незаміщеним арилом або гетероарилом, або групою формули СН=СН-R3 або СН=N-R3, де R3 є заміщеним або незаміщеним алкілом, алкенілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, арилом або гетероарилом, таR2 є заміщеним або незаміщеним арилом , гетероарилом або Υ-X, де Υ є О, S, С=СН2, С=О, S=О, SО2, алкіліден, NH або N-(С1-C8алкіл), та Χ є заміщений або незаміщений...

Номер патенту: 66846

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Дальстрем Мікаель, Амін Косрат, Старке Інґемар, Норберґ Петер

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/437, A61K 31/496 ...

Мітки: секрецію, кислоти, похідні, імідазопіридину, інгібують, шлункової

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І (І)чи її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 -(a) Н,(b) СН3 чи(c) СН2ОН,R2 -(a) СН3 чи(b) СН2СН3,R3 -(a) Н,(b) С1-6алкіл,(c) гідроксилований С1-6алкіл чи(d) галоген,R4 -(a) Н,(b) С1-6алкіл,(c) гідроксилований С1-6алкіл...

Номер патенту: 66778

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Перрегор Єнс Крістіан, Міккельсен Іван, Дансер Роберт, Банг-Андерсен Бенні, Педерсен Хенрік

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/496, A61P 25/00, A61K 31/4439 ...

Мітки: похідні, дигідроіндолу, індану

Формула / Реферат:

1. Заміщені похідні індану або дигідроіндолу загальної формули I(І),де А являє собою групу формули, або;Y являє собою вуглеводневу групу, що завершує інданове кільце, групу NR1, що завершує дигідроіндольне кільце, або групу N, що завершує дигідроіндольне кільце, яке приєднане по 1-му положенню;W являє собою зв'язок, a n+m дорівнює 1, 2, 3, 4, 5 або 6;W являє собою CO, SO або SO2, n дорівнює 2, 3, 4...

Номер патенту: 66370

Опубліковано: 17.05.2004

Автори: О'Тул Джон Каннінгем, Ксу Яо-Ченг, Жанг Тоні Янтао, Годфрі Александер Гленн, Колмен Деніел Тімоти

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 1/00 ...

Мітки: рецептора, допомогою, лікування, способи, арилпіперазини, антагоністи, варіанти, серотоніну

Формула / Реферат:

1. Арилпіперазини  формулидеАr' -  моно- або біциклічний арильний або гетероарильний радикал,  заміщений 1-3 замісниками,  вибраними з групи, до якої входять водень, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкоксигрупа, (С1-С6)алкілтіогрупа, (С2-С6)алкеніл, (С2-С6)алкініл, галоїд-(С1-С6)алкіл, (С3-С8)циклоалкіл, (С3-С8)циклоалкеніл і галоїд;R1 - водень,...

Номер патенту: 63891

Опубліковано: 16.02.2004

Автори: ЛАВЕРНЬ Олів'є, БІГГ Денніс, Пла Родас Франциск, Пом'єр Жак, УЛІБАРРІ Жерар

МПК: A61K 31/496, A61K 31/47, A61K 31/5377, A61K 31/4745 ...

Мітки: способи, одержання, аналоги, містить, проміжні, камптотецину, фармацевтична, сполуки, зазначені, композиція

Формула / Реферат:

1. Аналоги камптотецину формул (І) і (II) (I),(ІІ)у рацемічній формі, енантіомерній або будь-якій комбінації зазначених форм, деR1 являє собою нижчий алкіл, нижчий алкеніл, нижчий алкініл, нижчий галоалкіл і нижчий алкіл нижчого алкокси або нижчий алкіл нижчого...

Номер патенту: 63009

Опубліковано: 15.01.2004

Автори: Ван Меєль Якобс С. А., Вальтер Райнер, Хеккель Армін, Рідеманн Норберт, Грелль Вольфганг

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4045, A61K 31/404 ...

Мітки: заміщені, лікарський, засіб, індолінони, основі

Формула / Реферат:

1. Заміщені індолінони загальної формулив якійX  означає атом кисню або сірки,R1  означає атом водню, С1-С4-алкоксикарбонільну або С2-С4-алканоїльну групу,R2  означає карбокси-, С1-С4-алкоксикарбонільну або амінокарбонільну групу, де аміновий фрагмент може заміщатися однією або двома С1-С3-алкільними групами й замісники можуть бути ідентичними або відрізнятися один від одного,R3  означає фенільну або...

Номер патенту: 62972

Опубліковано: 15.01.2004

Автори: Арванітіс Аргіріос Г., Бек Джеймс П., Бактаватчалам Раджагопал, Уайлд Річард Г.

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/519, A61K 31/437, A61K 31/496 ...

Мітки: композиція, спосіб, імідазопіримідини, фармацевтична, імідазопіридини, основі, лікування

Формула / Реферат:

1. Імідазопіримідини та імідазопіридини формули (І)або їх стереоізомер чи фармацевтично прийнятна сольова форма, в якій:А є N або С-R7;В є N або C-R8;за умови, що принаймні одна з груп А та В являє собою N;D є арильною або гетероарильною групою, приєднаною через ненасичений вуглецевий атом;Х вибирається з CH-R9, N-R10, O, S(O)n та зв’язку;n дорівнює 0, 1 або 2;R1 вибирається з...

Номер патенту: 61906

Опубліковано: 15.12.2003

Автор: Джакобсен Джон Є.

МПК: A61K 31/00, A61K 31/4015, A61K 31/40 ...

Мітки: основі, композиція, з'єднувальної, лікування, гідроксамової, тканини, пов'язані, корисні, дегенерацією, похідні, захворювань, кислоти, фармацевтична

Формула / Реферат:

2d) S-(R*,R*)] -м^Гидрокси-М^метил-З- (2-метилпропил) -2-оксо-а1- (фенилметил) -1, 3-пирролидиндиацетамид,1. Производные гидроксамовой кислоты формулы I ,(I)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеХ представляет собойa) -(СН2)-,b) -NR5- илиc) -С(=О)-;Y представляет собойa) -(СН2)- илиb) -NR5;при условии, что если Х является -NR5, то Y является-(СН2)-; R1...

Номер патенту: 61964

Опубліковано: 15.12.2003

Автори: Мек Роберт, Філліпс Ейфіон, Семас Саймон, Мейкор Джон

МПК: A61K 31/439, A61K 31/444, A61K 31/4738 ...

Мітки: фармацевтична, композиція, профілактики, одержання, основі, варіанти, гетероциклічні, спіроазабіциклічні, сполуки, лікування, спосіб, проміжні

Формула / Реферат:

1. Спіроазабіциклічні гетероциклічні сполуки формули І,де n дорівнює 0 чи 1,m дорівнює 0 чи 1,p дорівнює 0 чи 1,Х являє собою оксиген чи сульфур,Y являє собою CH, N чи NO,W являє собою оксиген, H2 чи F2,A являє собою N чи C(R2),G являє собою N чи C(R3),D являє собою N чи C(R4)за умови, що не більш ніж один з A, G та D являє собою нітроген, але принаймні один з Y, A,...

Номер патенту: 61919

Опубліковано: 15.12.2003

Автори: Хеерес Ян, Хендрікс Роберт Йозеф Марія, Меерпоель Лівен

МПК: A61P 31/10, A61K 31/496, C07D 405/14 ...

Мітки: фармацевтична, сполуки, проміжні, одержання, ефір, спосіб, композиція, складний, містить, азол, амінокислотний

Формула / Реферат:

1. Амінокислотний складний ефір, що містить азол формули (І), (I)його N-оксидна форма, фармацевтично прийнятна адитивна сіль або стереохімічна ізомерна форма, де-А-В- утворюють бівалентний радикал з формулою:-N=CH-      (a),-CH=N-      (b),-СН=СН-      (с), де один атом водню в радикалі (а) та (b) може бути заміщений С1-6алкільним радикалом, та до двох атомів водню у радикалі (с) можуть бути...

Номер патенту: 61146

Опубліковано: 17.11.2003

Автори: Кергуат Мішелін, Марес Домінік, Мезанго Дід'є, Муанет Жерар, Дуар Ліліан

МПК: A61K 31/496, A61K 31/495, A61K 31/506 ...

Мітки: піперазинові, одержання, композиція, фармацевтична, мають, активність, антидіабетичну, основі, спосіб, похідні, варіанти

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Iде:n означає 2, 3, 4, 5 або 6;X означає О або S;Аr означає феніл, піридил, піримідиніл, бензоксазоліл, бензотіазоліл або бензимідазоліл, необов'язково заміщені одним або декількома радикалами, вибраними з ряду, що включає С1-С6алкоксигрупу; галоген; С6-С10арилоксигрупу; С6-С10арил-С1-С6-алкоксигрупу, в якій арильний фрагмент необов'язково заміщений галогеном, С1-С6алкілом або...

Номер патенту: 61158

Опубліковано: 17.11.2003

Автори: Мюллер Райнхольд, Кокк Міхаель, Грандель Роланд, Шульт Забіне, Хьогер Томас, ЛУБІШ Вільфрід

МПК: A61K 31/496, A61K 31/454, A61P 13/12 ...

Мітки: лікарський, бензимідазолу, основі, засіб, похідні

Формула / Реферат:

1. Похідні бензимідазолу загальної формули (1а) чи (1б):, (1a), (1б)деR1 означає атом водню, розгалужений чи нерозгалужений алкіл з 1-6 атомами вуглецю, причому один атом вуглецю алкільного залишку може нести ще OR5 (причому R5 означає атом водню чи алкіл з 1-4 атомами вуглецю) чи один атом вуглецю в ланцюзі також може нести ще оксогрупу чи групу NR8R9, причому R8 і R9, незалежно один від одного, означають атом...

Номер патенту: 61138

Опубліковано: 17.11.2003

Автори: Пірсон Стюарт Ерік, Слейтер Ентоні Майкл, Колкетт Пітер Уілльям Родні, Уолкер Рольф Пітер, Джеймс Роджер

МПК: A61K 31/50, A61K 31/395, A61K 31/496 ...

Мітки: основі, фактор, похідні, фармацевтична, композиція, гетероциклічні, інгібують

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)де:А являє собою 5- або 6-членне моноциклічне ароматичне кільце, що містить в кільці 1, 2 або 3 гетероатоми, вибраних з атомів азоту, кисню або сірки, не заміщене або заміщене одним, двома або трьома атомами або групами, вибраними з галогену, оксо, карбокси, трифторметилу, ціано, аміно, гідрокси, нітро, С1-4-алкілу,...

Номер патенту: 60365

Опубліковано: 15.10.2003

Автори: Гант Томас Георг, Ларсон Ерік Роберт, Ное Марк Карл

МПК: A61K 31/425, A61K 31/427, A61K 31/454 ...

Мітки: фармацевтична, одержання, похідні, ссавця, гіперпроліферативного, композиція, ізотіазолу, спосіб, захворювання, лікування

Формула / Реферат:

1. Похідні ізотіазолу формулиабо їх фармацевтично прийнятна сіль, пролікарська форма або їх сольват, де:X1 є О або S;R1 є Н, С1-С10 алкілом, С2-С10 алкенілом, С2-С10 алкінілом, -С(O)(С1-С10 алкілом), -(СН2)t(С6-С10 арилом), -(СН2)t(4-10-членним гетероциклом), -С(O)(СН2)t(С6-С10 арилом) або -С(O)(СН2)t(5-10-членним гетероциклом), де t є цілим числом, що знаходиться в інтервалі від 0 до 5; згадана алкільна група,...

Номер патенту: 59433

Опубліковано: 15.09.2003

Автори: БЕРНС Крістофер Й., КОНДОН Стіфен М., ПОУЛЬС Хайнц В., ЮНІГ Вілліем Р., ЛОУ Ван Ф., ХАННЕЙ Бербера А., ДЕЙВІС Родерік С., СПЕДА Альфред П., ЛІ Ейвен, ХІ Вай, ДЖІАНГ Джон Ц., БЕКЕР Майкель Р., ЧОЙ-СЛІДЕСКІ Йонг Мі, МАЙЄРС Майкель Р., ПОЛІ Грегорі Б.

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61K 31/517 ...

Мітки: заміщені, отримання, інгібітори, сполуки, оксоазагетероциклічні, проміжні, фактора

Формула / Реферат:

1.       Азагетероциклічні сполуки формули (І),або їх фармацевтично прийнятна сіль, їх фармацевтично прийнятна пролікарська форма, їх N-оксид, їх гідрат або їх сольват, деG1 і G2 означають L1-Cy1 або L2-Cy2, при цьому, коли R1 і R1а або R4 і R4a, узяті разом, означають O або S, то G1 означає L2-Cy2, а G2 означає L1-Cy1,...

Номер патенту: 59379

Опубліковано: 15.09.2003

Автор: Леу Джон Адамс ІІІ

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61K 31/4418 ...

Мітки: активність, інгібіторів, похідні, спосіб, мають, фармацевтична, 6-фенілпіридил-2-аміну, композиція, азоту, варіанти, оксиду, інгібування, лікування, синтази

Формула / Реферат:

1. Похідні 6-фенілпіридил-2-аміну формули (І): , (I)де R1 та R2 вибрані, незалежно, з водню, гідрокси, метилу та метокси; і G являє собою групу формули  , (A) , (B)в якій n дорівнює нулю або одиниці;Y – NR3R4, (С1-С6)алкіл або аралкіл, де арильний залишок згаданого аралкілу являє собою феніл або нафтил і алкіл є лінійним або розгалуженим і містить від 1 до 6 атомів вуглецю і де згаданий...

Номер патенту: 59345

Опубліковано: 15.09.2003

Автори: ВАЛЕТТ Жерар, ГАРСІА Джордж, СЕРРАДЕЙЛ-ЛЕ ГАЛЬ Клодін, ФУЛОН Луіс

МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/40 ...

Мітки: одержання, індолін-2-ону, фармацевтична, спосіб, похідні, композиція

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I):,в которой:R1 и R2, каждый, независимо друг от друга, означают водород, гидроксил, галоген, алкил с 1-7 атомами углерода, полифторалкил с 1-7 атомами углерода, алкоксил с 1-7 атомами углерода, алкилтиогруппу с 1-7 атомами углерода, полифторалкоксил с 1-7 атомами углерода, циклоалкилоксигруппу с 3-7 атомами углерода, циклоалкилтиогруппу с 3-7 атомами углерода, циклоалкилметоксигруппу или...

Номер патенту: 59491

Опубліковано: 15.09.2003

Автори: Аренсон Деніел Рей, Кі Хонг

МПК: A61K 9/10, A61K 31/496

Мітки: зипразидону, суспензія

Формула / Реферат:

1. Композиція, яка містить вільну основу зипразидону або фармацевтично прийнятну кислотно-адитивну сіль зипразидону, воду, полісорбат, агент в'язкості та колоїдний діоксид кремнію.2. Композиція за п. 1, в якій згаданою кислотно-адитивною сіллю зипразидону є гідрохлорид зипразидону.3. Композиція за п. 1, в якій згаданим полісорбатом є полісорбат 20, 21, 40, 60, 61, 65, 80, 81, 85 або 120.4. Композиція за п. 3, в якій...

Номер патенту: 58529

Опубліковано: 15.08.2003

Автори: Кудлач Елізабет М., Буркхольдер Тімоті П., Мейнард Джордж Д.

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61K 31/5377, A61K 31/496 ...

Мітки: лікування, бронхіту, композиція, циклічні, фармацевтична, похідні, основі, астми, спосіб, одержання, карбоксизаміщені, кашлю, карбоксаміду

Формула / Реферат:

1. Карбоксизаміщена циклічна похідна карбоксаміду формули (1):, (1)де G1 представляє СН2 або С(O);G2 представляє CH2 або С(О);m дорівнює 2 або 3;n дорівнює 0 або 1;R1 представляє від 1 до 3 замісників, кожний із яких незалежно вибирають із групи, що складається з водню, галогену, СF3, С1-С6 алкілу і С1-С6 алкокси;R2...

Номер патенту: 58502

Опубліковано: 15.08.2003

Автори: О'Келлеген Джон Марк, Дітон Дейвід Норман, Кобб Джефрі Едмонд, Коллінз Джон Лорен, Бракін Маркус, Еріксон Ґреґ Алан, Шарп Метью Джуд, Віллсон Тімоті Марк, Хенке Бред Річард, Мук Роберт Ентоні, молодший, Калдор Іштван, Бозвелл Ґрейді Еван

МПК: A61K 31/00, A61K 31/192, A61K 31/195 ...

Мітки: заміщені, похідні, кислоти, аппр-g, дії, конкурентної, 4-гідрокси-фенілалканоїнової

Формула / Реферат:

1. Заміщені похідні 4-гідрокси-фенілалканоїнової кислоти конкурентної дії до  формули (І):,(I)в якій А вибрано з групи, що містить:(і) феніл, що як варіант, заміщений одною чи більше групами, що включають:атоми галогену, С1-6 алкіл, С1-3 алкоксил, С1-3 флуоралкіл, нітрил, або –NR7R8, де R7 та R8 незалежно один від одного - гідроген чи С1-3 алкіл;(іі) 5-6-членний гетероцикл, що містить щонайменше один...

Номер патенту: 58617

Опубліковано: 15.08.2003

Автори: Рус Отто (помер), Бюргер Еріх, Ейкмейєр Крістіан, Блех Стефан-Маттіас

МПК: A61K 31/495, A61P 13/08, A61K 31/496 ...

Мітки: похідні, композиція, одержання, фармацевтична, їхнього, спосіб, бензоїлгуанідину

Формула / Реферат:

l. Похідні бензоїлгуанідину загальної формули І , (I)в якійR1 може позначати C1-C8 алкіл,гетероарил, незаміщений або одно- або багатозаміщений розгалуженою або нерозгалуженою С1-С4алкільною групою, циклоалкільною групою, розгалуженою або нерозгалуженою С1-С4алкоксигрупою, NH2-групою або первинною або вторинною аміногрупою, трифторметильною...

Номер патенту: 57749

Опубліковано: 15.07.2003

Автори: Бьоттхер Хеннінг, Зіфред Крістоф, Бартоцик Герд, Арлм Міхель

МПК: A61K 31/444, A61K 31/506, A61K 31/495, A61K 31/496 ...

Мітки: фармацевтична, одержання, спосіб, похідні, піперазину, композиція

Формула / Реферат:

1. Похідні піперазину формули (І), (І)деR1 означає одноразово заміщений Ph або 2-, або 3-тієнілом піридил або феніл,R2 означає Ph’ або Het,Ph і Ph’ означають відповідно незалежно один від одного феніл, причому обидва залишки відповідно можуть бути незаміщені або одно-, дво-, або тризаміщені F, Сl, Вr, І, ОН, ОА, А, CF3, NО2, CN, COA, CONH2, CONHA, CONA2 або 2-, або 3-тієнілом,Het являє собою...

Номер патенту: 56219

Опубліковано: 15.05.2003

Автори: Огует Мішель, БІГГ Денніс, Овін Серж, Шабр'є де Лассон'єр П'єр-Ет'єн

МПК: A61K 31/496, A61K 31/381, A61K 31/551 ...

Мітки: містять, фармацевтичні, композиції, отримання, застосування, 2-(імінометил)амінофенілу, похідні, ліків

Формула / Реферат:

1. Сполука  загальної формули (І)(І),яка відрізняється тим, що А являє собою або радикал               ,де R1 та R2 являють собою, незалежно один від одного, атом водню, галоген, групу ОН, лінійний або розгалужений радикал алкілу або алкокси, що має від 1 до 6 атомів вуглецю, R3 являє собою атом водню, лінійний або розгалужений радикал алкілу, щомає від-1 до 6 атомів вуглецю, або радикал...

Номер патенту: 56206

Опубліковано: 15.05.2003

Автори: КЕРГОАТ Мішелін, БОТТОН Жерар, Мессанжо Дід'є, МУАНЕ Жерар, Доар Ліліан

МПК: A61P 3/10, A61K 31/495, A61K 31/496 ...

Мітки: кислоти, одержання, фармацевтична, композиція, спосіб, 4-(1-піперазиніл)бензойної, похідні

Формула / Реферат:

1. Похідні 4-(1-піперазиніл)бензойної кислоти загальної формули (І), (І)деАr являє собою моно-, ди- або трициклічний арил, який має від 6 до 14 атомів вуглецю, або являє собою гетероароматичну групу, вибрану із ряду, який має у своєму складі піридил, піримідил, піроліл, фурил, тієніл, хіноліл, індоліл, бензотієніл, бензофурил, бензопіраніл, бензотіопіраніл, дибензофурил, карбазоліл і бензотіазиніл, при цьому Аr може мати...

Номер патенту: 56130

Опубліковано: 15.05.2003

Автори: Девадас Балекудру, Гетмен Деніел П., Макдонелд Джозеф Дж., Браун Дейвід Л., Декрессенцо Гері А., Сікорскі Джеймс А., Нагарян Срінівазан, Васкез Майкл Л., Фрескос Джон Н.

МПК: A61K 31/357, A61K 31/36, A61K 31/4025 ...

Мітки: способи, амінокислот, запобігання, протеаз, зокрема, реплікації, також, інгібування, vitro, ретровірусів, містить, композиція, гідроксіетиламіносульфонаміди, лікування, фармакологічна, ретровірусу

Формула / Реферат:

1. Гідроксіетиламіносульфонаміди бісамінокислот за формулою (I)(I)або її фармацевтично прийнятна сіль, проліки або складний ефір,де n дорівнює 1 або 2;R1 означає алкіл з 1-5 атомами вуглецю, алкеніл з 2-5 атомами вуглецю, алкініл з 2-5 атомами вуглецю, гідроксіалкіл з 1-3 атомами вуглецю, алкоксіалкіл, який складається з алкілу з 1-3 атомами та алкоксі з 1-3 атомами вуглецю, ціаналкіл, який включає алкіл з...

Номер патенту: 56286

Опубліковано: 15.05.2003

Автори: Морс Клаус, Діль Херберт, Хайльманн Вернер, Герінг Райнхольд

МПК: A61K 31/496, A61P 31/04, A61K 31/4709, A61K 31/47 ...

Мітки: кислоти, спосіб, одержання, 8-метокси-3-хінолонкарбонової, похідних

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання похідних 8-метокси-3-хінолонкарбонової кислоти загальної формули (І):, (І)в якійR' і R" разом з атомом азоту, із яким вони зв'язані, утворюють моно- або біциклічний гетероцикл, який може бути заміщеним у всіх положеннях кільця і може містити інші гетероатоми азоту, кисню або сірки,R1 - алкіл з 1-3 атомами вуглецю,...

Номер патенту: 55461

Опубліковано: 15.04.2003

Автор: Леу Джон Адамс ІІІ

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/44, A61K 31/4402 ...

Мітки: замісники, лікування, попередження, 2-амінопіридини, мають, способи, синтази, інгібування, фармацевтичні, оксиду, станів, циклоконденсовані, азоту, хворобливих, спосіб, інгібітори, композиції

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):,(I)в якій кільце А є приконденсованим 5-7 членним насиченим або ненасиченим кільцем, в якому відсутні або присутні 1 або 2 гетероатоми вибрані з азоту, кисню і сірки, за умови, що два сусідні члени кільця не можуть бути гетероатомами,Х є киснем або зв'язком,n знаходиться в інтервалі від двох до шести, іR1...

Номер патенту: 54367

Опубліковано: 17.03.2003

Автори: Бернотат-Даніловські Сабіне, Ганте Йоахім, Віснер Маттіас, Мельцер Гвідо, Вурцігер Ханнс, Юрасцук Хорст, ФІТТШЕН Клаус, Раддатц Петер

МПК: A61K 31/445, A61K 31/421, A61K 31/42 ...

Мітки: похідні, спосіб, фармацевтична, композиція, оксазолідинону, отримання

Формула / Реферат:

1. Производные оксазолидинона формулы I, IгдеR1 означает амидинофенил,R2 означает Н, А, С1-С10-алканоил, C1-C8-алкоксикарбонил, бензоил, нафтоил, С1-С6-алкилсульфонил, бензилсульфонил или монозамещенный C1-С6-алкилом фенилсульфонил,R3 означает водород или С1-С6-алкил,А означает алкил с 1-16 С-атомами,а также их физиологически приемлемые соли.2. Производные оксазолидинона формулы I по п....

Номер патенту: 53608

Опубліковано: 17.02.2003

Автори: Вурзігер Ханнс, Бернотат-Данієловскі Сабіне, Мельзер Гуідо, Юрасцік Хорст, Раддатц Петер, Ганте Йоахім

МПК: A61K 31/42, A61K 31/445, A61K 31/421 ...

Мітки: антагоністи, адгезії, композиція, фармацевтична, основі, спосіб, варіанти, рецептора, одержання

Формула / Реферат:

1. Антогонисты рецептора адгезии формулы (І):, Iгде R обозначает:a),где В=СН2,R10=ОН или Н,m=0, 1;илиb),где В=СН2,U=СН2 или СО,R9=СО2Н или СO2А,n=0, 1, 2;с),где n=1;d),где R4=Η, A-SO2, Ar-SO2;е),где R5=Η, А, алкинил, алкенил, каждый с 2-5 С-атомами, или...

Номер патенту: 53607

Опубліковано: 17.02.2003

Автори: Чолі Валеріо, Байоккі Леандро

МПК: A61K 31/496, A61K 31/495, A61P 25/04 ...

Мітки: проміжна, спосіб, сполука, фармакологічно, енантіомери, активні, отримання

Формула / Реферат:

1. (S) или (R) энантиомер соединения формулы (IA),где Alk - это алкил, содержащий от 1 до 3 атомов углерода, и его кислая аддитивная соль физиологически приемлемой кислоты.2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой (R)-2-[3-[4-(3-хлорофенил)-1-(2-метил)-пиперазинил]-пропил]-1,2,4-триазол[4,3-а]-пиридин-3(2Н)-он и его кислые...

Номер патенту: 53649

Опубліковано: 17.02.2003

Автори: Санц Жерар Шарль, Вене Марк Гастон, Мабіре Домінік Жан-П'єр, Лякрампе Жан Фернан Арман

МПК: A61K 31/00, A61K 31/415, A61K 31/4164 ...

Мітки: варіанти, композиція, одержання, сполук, спосіб, n-[4-(гетероарилметил)феніл]гетероариламіни, основі

Формула / Реферат:

1. N-[4-(гетероарилметил)феніл]-гетероариламіни формули (І),їх N-оксиди, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічні ізомерні форми, де:R1 - водень, гідрокси, С1-6 алкіл або арил;R2 - водень; С1-12 алкіл; С3-7 циклоалкіл; С2-8 алкеніл; арил; піролідиніл, заміщений за необхідності С1-4 алкілом або С1-4 алкілоксикарбонілом; або С1-12...

Номер патенту: 52778

Опубліковано: 15.01.2003

Автори: Діаз-Мартінез Адольфо, Андрез-Жіль Жозе Ігнаціо, Фернандез-Гадеа Франциско Жав'єр, Жіль-Лопетегі Пілар

МПК: A61K 31/443, A61K 31/343, A61K 31/4427 ...

Мітки: похідні, композиція, тетрациклічні, спосіб, галогенозаміщені, отримання, основі, тетрагідрофурану

Формула / Реферат:

1. Галогенозаміщені тетрациклічні похідні тетрагідрофурану формули (І), (I)їх N-оксидні форми, їх фармацевтично прийнятні солі або їх стереохімічні ізомерні форми,де n дорівнює 1, 2, 3, 4, 5 або 6;X означає СН2;R1 і R2 кожен незалежно означає водень, С1-6-алкільну групу, C1-6-алкілкарбонільну групу, галогенометилкарбонільну групу або С1-6-алкільну групу, яка заміщена гідроксигрупою, С1-6-алкілоксигрупою,...

Номер патенту: 52656

Опубліковано: 15.01.2003

Автори: Лонг Стівен К., Фенстра Рулоф В., Крузе Конеліс Г., Тульп Мартінус Т.М., КЬОЙПЕРС Вільма

МПК: A61K 31/00, A61K 31/34, A61K 31/343 ...

Мітки: цнс, піперидину, фармацевтична, розладів, піперазину, композиції, отримання, похідні, спосіб, фармацевтично, лікування, композиція

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (а),,де- А являє собою гетероциклічну групу з 5-7 кільцевих атомів, у якій присутні 1-3 гетероатоми з групи О, N та S,- R1 - водень чи фтор ,- R2 - С1-4 - алкіл, С1-4-алкокси або оксогрупа, а р дорівнює 0, 1 чи 2,- Z являє собою вуглець чи азот, а пунктирною лінією позначено простий зв'язок, якщо Z - азот або простий чи подвійний зв'язок, якщо Z - вуглець,- R3 та R4...

Номер патенту: 50762

Опубліковано: 15.11.2002

Автори: Юнг Біргіт, Доллінгер Хорст, Шпек Георг, Ессер Франц, Шнорренберг Герд, Шромм Курт

МПК: A61K 31/00, A61K 31/445, A61K 31/4465 ...

Мітки: композиція, арилгліцинаміду, похідні, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Похідні арилгліцинаміду загальної формули (І) , (I)де Аr означає незаміщений або заміщений 1-5 замісниками феніл, або незаміщений або заміщений 1 або 2 замісниками нафтил, причому, замісники фенілу і нафтилу незалежно один від одного означають галоген (фтор, хлор, бром, йод), (С1-С4)алкіл, O-(С1-С4)алкіл, трифторметил, трифторметокси або NR12R13, де R12 і R13 незалежно один від одного означають водень, метил або ацетил, або...

Номер патенту: 50767

Опубліковано: 15.11.2002

Автори: Джеймс Кім, Росон Девід Джеймс, Дікінсон Роджер Пітер, Дак Кевін Нейл

МПК: A61K 31/41, A61K 31/405, A61K 31/40 ...

Мітки: індолу, антагоністи, спосіб, рецептора, похідні, ендотеліну, використовуються, композиція, лікування, одержання, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I :,гдеR1 и R2 являются необязательными заместителями и независимо обозначают С1-6 алкил, С2-6  алкенил, необязательно замещенный СО2Н или CO2(С1-6 алкилом), С2-6 алкинил, галоген, С1-3 перфторалкил, (СН2)mAr1, (CH2)mHet1, (CH2)mCONR7R8, (CH2)mCO2R8, O(CH2)qCO2R8, (CH2)mCOR8, (CH2)mOR8, O(CH2)pOR8, (CH2)mNR7R8, CO2(CH2)qNR7R8, (CH2)mCN, S(O)nR8, SO2NR7R8, CONH(CH2)mAr1 или CONH(CH2)mHet1;R3...

Номер патенту: 48157

Опубліковано: 15.08.2002

Автори: Бендер Паул Е., Крістенсен Зігфрід Б., IV, Карпінскі Джозеф М., Ріан Домінік M.

МПК: A61K 31/425, A61K 31/4245, A61K 31/41 ...

Мітки: композиція, спосіб, мономери, лікування, астми, фармацевтична, 4,4-(двозаміщених)циклогексан-1-олів

Формула / Реферат:

1. Мономеры 4,4-(дизамещенных)циклогексан-1-олов формулы 1:,(I)где:R1 представляет собой -(СR4R5)nC(O)O(СR4R5)mR6, -(СR4R5)nC(O)NR4(СR4R5)mR6, -(СR4R5)nO(СR4R5)mR6, или -(СR4R5)rR6, где алкильные части незамещены или замещены одним или более галогенами;m равно 0-2:,n равно 0-4;r равно 0-6;R4 и R5, независимо друг от друга, выбирают из водорода или С1-2 алкилаR6 представляет собой...

Номер патенту: 48214

Опубліковано: 15.08.2002

Автори: Роос Отто, Айкмайєр Крістіан, Бюргер Еріх

МПК: A61K 31/40, A61K 31/00, A61K 31/4025 ...

Мітки: композиція, одержання, похідні, основі, спосіб, бензоїлгуанідину, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Похідні бензоїлгуанідину загальної формули (І): деR1 означає алкіл з 1-8 атомами вуглецю,А означає групу:В означає групу (-CH2-)a або (-СО-)b, деа означає ціле число від 0 до 8, переважно 1, 2, 3 або 4,b означає 0, 1 або 2, переважно 1,R2 означає незаміщений або заміщений алкіл з 1-8 атомами вуглецю, незаміщений феніл, NR3R4, де R3 і R4 кожен означає алкіл з...

Номер патенту: 46840

Опубліковано: 17.06.2002

Автори: Буш Френк Роберт, Шайн Расселл Джеймс, Роуз Керол Енн

МПК: A61P 25/06, A61K 31/495, A61K 31/496 ...

Мітки: лікування, спосіб, дигідратна, композиція, психотичного, мезилату, розладу, фармацевтична, 5-(2-4-(1,2-бензизотіазол-3-іл)-1-піперазиніл)етил)-6-хлор-1,3-дигідро-2н-індол-2-он, сіль, ссавців

Формула / Реферат:

1. Дигидратная соль мезилата 5-(2-(4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-1-пиперазинил)этил)-6-хлор-1,3-дигидро-2Н-индол-2-она.2. Соединение по п. 1 в форме пластинчатых кристаллов.3. Соединение по п. 1 в форме игольчатых кристаллов.4. Фармацевтическая композиция для лечения психотического расстройства, содержащая соединение по п. 1 в количестве, эффективном для лечения указанного психотического расстройства, и фармацевтически...