Склад, що має адаптогенну та актопротекторну дію

Склад, що має адаптогенну та актопротекторну дію, який містить фізіологічно активні речовини рослинного походження, який відрізняється тим, що він додатково містить сухе знежирене молоко та цукор, а як фізіологічно активні речовини - концентрат фосфатидний та флакумін при такому співвідношенні компонентів, мас. %: Концентрат фосфатидний 7,00-20,00 Флакумін 0,05-0,20 Сухе знежирене молоко 45,00-55,00 Цукор решта (19) (21) 98052524 (22) 15.05.1998 (24) 15.08.2002 (46) 15.08.2002, Бюл. № 8, 2002 р. (72) Макаревич Іван Хомич, Мокроуз Маріанна Василівна, Гомон Ольга Миколаївна, Алістренко Алла Іванівна, Чайка Леонід Олександрович, Георгієвський Віктор Петрович, Гризодуб Олександр Іванович, Асмолова Наталія Миколаївна, Мирошніков Володимир Олександрович, Улесов Олексій Васильович (73) Державний науковий центр лікарських засобів (56) RU, C1, 2008914, 15. 03. 1994 RU, C1, 2040270, 25. 07. 1995 RU, C1, 203184, 20. 04. 1995 3 30493 4 Цукор Решта створення складу адаптогенної та Гранули, одержані при використанні кількості актопротекторної дії шляхом такого підбору компонентів, що приведені в прикладах 1-3, мають компонентів, який внаслідок комплексного впливу необхідну міцність, яка забезпечує якість на організм дозволив би досягти високого рівня та препарату при фасовці, транспортуванні та широкого спектру специфічної активності, фізичної збереженні. та розумової працездатності, з одночасним При приготуванні складів з кількістю зниженням або виключенням негативних побічних компонентів за межами заявляємих значень ефектів. одержують грануляційну масу, котра або не Поставлене завдання вирішується тим, що піддається гранулюванню, або гранули не мають склад, що має адаптогенну та актопротекторну необхідної сипкості, що є важливим фактором при дію, вміщуючий фізіологічне активні речовини автоматичному дозуванні та фасовці гранул. рослинного походження, відповідно в винаходом Таким чином, використання позамежної додатково містить сухе знежирене молоко та кількості компонентів спричиняє, по-перше, до цукор, а як фізіологічне активні речовини розбалансування кількісного співвідношення в використовують концентрат фосфатидний та препараті між вмістом жирів, білків та вуглеводів, флакумін при такому співвідношенні компонентів, отже, до зниження ефективності лікарського мас.%: препарату; по-друге, до одержання такої Концентрат фосфатидний 7,00-20,00 Флакумін 0,05-0,2O лікарської форми, якість якої котрої не відповідає потрібним структурно-механічним Сухе знежирене молоко 45,00-55,00 Цукор Решта характеристикам, що негативно позначається на точності дозування. Технічний результат, який отримують при Діючі компоненти, які входять в заявляємий здійсненні винаходу, полягав у створенні склад, мають такі фармакологічні характеристики. адаптогенного та актопротекторного складу, що Фосфатидний соєвий або соняшниковий мая широкий спектр терапевтичної дії з концентрат містить фосфоліпіди, які є основними одночасним посиленням специфічного ефекту та структурними компонентами клітинних мембран і зниженням побічної дії. які здійснюють пластичну і мембранозахисну Наводимо конкретні приклади здійснення функції. При тривалих фізичних навантаженнях винаходу. ненасичені жирні кислоти, що входять до складу Приклад 1. Для отримання заявляемого препарату, набувають важливого значення для складу у змішувач загружають подрібнені і просіяні відновлення енергетичних затрат. цукор, сухе знежирене молоко та флакумін і Флакумін - препарат жовчогонної дії, що має перемішують на протязі 3-5 хвилин. В ємкість, де протизапальну, антиоксидантну та знаходиться концентрат фосфатидний, при гепатопротекторну активність. перемішуванні додають спирт етиловий до Сухе знежирене молоко містить білки, одержання емульсії. Потім у змішувач, де амінокислоти, вітаміни та мікроелементи і знаходяться порошки компонентів, невеликими відшкодовує потреби зростаючого при фізичних порціями додають емульсію концентрату навантаженнях білоксинтезуючого клітинного фосфатидного при постійному перемішуванні на потенціалу, перш за все у м'язах, нервовій тканині протязі 10-15 хвилин. Одержану масу при та печінці. перемішуванні додатково зволожують 80% Цукор постачає вуглеводи, які є одним з спиртом етиловим, після чого продовжують основних джерел енергії для забезпечення роботи перемішування в змішувачі на протязі 10-15 скелетних м'язів. хвилин до одержання однорідної по. волозі та Основною функцією компонентів заявляемого кольору маси. Потім здійснюють вологе складу є постачання організму адекватною гранулювання та сушку вологого гранулята. кількістю енергії та пластичним матеріалом. Для Одержані сухі гранули просіюють і фасують. поліпшення стану печінки до складу комплексу Заявляємий склад має таке співвідношення уведено препарат флакумін (сума флавоноїдних компонентів, мас.%: 7,00 сполук). Це обумовлено тим, що інтенсивні фізичні Концентрат фосфатидний навантаження створюють особливі умови Флакумін 0,05 функціонування органів живого організму, Сухе знежирене молоко 45,00 Цукор Решта передусім печінки. Інтенсивний обмін речовин на Приклад 2. Заявляемый склад одержують фоні підвищеного надходження білків з їжею або у аналогічно прикладу 1 при такому співвідношенні складі спеціальних амінокислотних препаратів, компонентів, мас.%: посилений розпад білків та обмін амінокислот в Концентрат фосфатидний 12,00 гепатоцитах, внутрішньочеревинне напруження Флакумін 0,12 при фізичних навантаженнях ускладнюють Сухе знежирене молоко 50,00 виділення та відтік жовчі. Тому для оптимізації Цукор Решта адаптивних процесів організму доцільно Приклад 3. Заявляемый склад одержують ураховувати функціональний стан печінки і аналогічно прикладу 1 при такому співвідношенні фармакотерапію проводити не тільки за компонентів, мас.%: допомогою адаптогенних засобів, але й Концентрат фосфатидний 20,00 гепатозахисних препаратів. Флакумін 0,20 Співвідношення компонентів (білки : жири : Сухе знежирене молоко 55,00 вуглеводи - 1:1:4) в заявляемому складі було 5 30493 6 вибрано на основі принципу збалансованості проведено порівняльне вивчення кількох його біологічно активних сполук, потрібних як джерела зразків з різним набором компонентів з відомим енергозабезпечення організму, для нормального препаратом адаптогенно-актопротекторної дії існування організму в умовах мінливого екстрактом левзеї рідким (прототип). зовнішнього середовища, при екстремальних Досліджували заявляємий склад, який містить навантаженнях, а також з метою фармакологічної усі компоненти, в порівнянні зі складами, з яких корекції процесів адаптації до дії агресивних послідовно виключали один із діючих компонентів. факторів різної природи. Адаптогенну та Всі склади вводили внутрішньошлунково, актопротекторну активність заявляемого складу контролем були неліковані тварини. оцінювали у вигляді захисного ефекту при дії Виходячи з виду фармакотерапевтичної дії та інтенсивних фізичних навантажень, гіпоксії, області застосування заявляемого складу як гіпертонії, радіації, інтоксикації, імобілізаційноактопротектори, експериментальне обґрунтування больового впливу. складу здійснювали на моделі фізичної втоми. Для експериментального підтвердження Результати досліджень наведені в таблиці 1. правильності вибору заявляемого складу Таблиця 1 Вплив заявляемого складу (гранули БІЕНК) та. прототипу (экстракт левзеї рідкий) на тривалість бігу щурів при 10-денному їх введенні Препарати Контроль, неліковані тварини Заявляємий склад Склад без концентрату фосфатидного Склад без знежиреного молока Екстракт левзеї рідкий (прототип) доза, мг/кг n 500 440 250 2 4 5 5 4 6 Тривалість бігу, Ефект, порівняння хв з контролем, % 19,8±4,6 47,0 29,3±0,5* 9,7 21,7±1,7 9,6 21,6±3,2 28,0 24,4±7,4 Позначення: n число тварин у групі * р\< 0,05 у порівнянні з контролем Як видно з даних таблиці 1, максимальний актопротекторний ефект серед вивчених складів має заявляємий склад. Послідовне виключення з нього окремих компонентів приводить до суттєвого послаблення активності засобу. Порівняння з екстрактом левзеї рідким, який значно подовжує чая роботи до наставання періоду втоми та знижує рівень факторів ушкоджуючих при виснажливому фізичному навантаженні, показало, що заявляємий склад у 1,7 раза перевищує активність прототипу. Результати досліджень свідчать, що кожний в компонентів відіграє важливу роль у реалізації фармакотерапевтичного ефекту заявляемого складу при екстремальному фізичному навантаженні, а при їх сполучному застосуванні спостерігається виразне потенціювання їх актопротекторної активності. Актопротекторну дію заявляемого складу вивчали на декількох моделях фізичних навантажень рівної інтенсивності та тривалості, виходячи в того, що в залежності від виду навантажень змінюється співвідношення аеробних та анаеробних процесів отримання енергії для працюючої клітини. При цьому використовували експериментальні методи, які дозволяють оцінити як статичну, так і динамічну працездатність тварин. Для характеристики дії заявляемого складу на процеси відновлення після фізичних навантажень оцінювали стан тварин у ряду Функціональних орієнтовно-поведінкових тестів. У якості біохімічних критеріїв дії препаратів були вибрані показники працездатності, які характеризують енергетичний обмін, спроможність підтримувати необхідний рівень обміну речовин в працюючих органах. Проведене вивчення впливу заявляемого складу на показники працездатності експериментальних тварин при виконанні навантажень рівного характеру показало підвищення тривалості та об'єму виконуваної тваринами роботи. Використання динамічних та статичних навантажень в експерименті на тваринах дозволило виконати моделювання різноманітної по тривалості, потужності та механізмам енергозабезпечення роботи. Статичного роду навантаження в даному дослідженні потребує роботи на короткому проміжку часу при більшій напрузі анаеробних систем енергозабезпечення, котре, в основному, здійснюється за рахунок вуглеводного резерву організму. В той же час, при виконанні динамічних навантажень - плавання, бігу на третбані, забезпечення енергією здійснюється за рахунок аеробних процесів окислення як вуглеводів, так і ліпідів. Найбільш ефективним виявилось використання заявляемого складу при здійсненні динамічних навантажень. Результати досліджень свідчать про те, що засіб збільшує резервні можливості організму і під його впливом здійснюється перебудова діяльності ряду систем, які забезпечують перехід на більш високий рівень функціонування і тим самим досягається довготривала адаптація організму до фізичних навантажень. 7 30493 8 Профілактичне щоденне застосування При вивченні фармакотерапевтичної заявляемого складу перед гострою адинамією, яка активності на групі спортсменів олімпійського викликана іммобілізацією, значно підвищує резерву встановлено, що заявляємий склад дуже стійкість організму тварин до стресорного впливу. ефективний для підвищення працездатності та Антистресорна активність виявлялась в прискорення відновлення у процесі та після мембранопротекторній дії, збереженні вмісту інтенсивних фізичних навантажень, а також для глюкози на більш високому рівні, зниженні виходу підвищення неспецифічної резистентності креатиніл-фосфокінази у кров, що сприяло організму при загрозі променевих вражень, тому ліквідації постстресових порушень міокарду та що він приймався спортсменами, які проживають збільшенню резистентності серця до гіпоксії, яка та тренуються в екологічній зоні, забрудненій після розвивається внаслідок стресу. аварії на ЧАЕС - в м. Бровари Київської області. Деяка тенденція до підвищення маси тіла При дослідженні терапевтичної ефективності тварин при тривалому прийомі заявляемого заявляемого складу при лікуванні інфекційних складу, а також відомі вимоги про неприпустимість захворювань, які, в свою чергу, зв'язані зі застосування яких-небудь анаболічних засобів у зниженням функції компенсаторно-адаптаційних спортсменів, вимагали вивчення можливого та актопротекторних механізмів в організмі з анаболічного ефекту комплексу. Проведені деяким порушенням стану нервової системи, всі експериментальні дослідження дозволяють хворі були розподілені на такі вікові групи: 14-18, зробити висновок, що склад, який вивчається, не 19-29, 30-59, 60-74, 75-89, 90 років та старіші. має анаболічної дії. Вивчення психоневрологічних даних показало Як правило, гострий та хронічний радіаційний більш швидке відновлення нервової системи під вплив поєднується з наявністю інших впливом заявлємого складу, що мало і несприятливих факторів зовнішнього середовища, лабораторне підтвердження: істотне зниження які значно змінюють перебіг радіаційних уражень. адреналіну в сироватці крові. Використання Було проведено дослідження протирадіаційної заявляемого складу більш ефективне при активності заявляемого складу в умовах затяжному та хронічному перебігу захворювань, а рівномірного опромінювання. Згідно в отриманими також у хворих похилого та старечого віку, що даними гемостимулююча дія заявляемого складу пов'язано з підвищенням компенсаторноможе бути оцінена як суттєва. адаптаційних механізмів, стабілізацією Дані, отримані у процесі фармакологічних фізіологічних функцій, зниженням автоімунних досліджень заявляемого складу, були цілком процесів. підтверджені результатами клінічних випробувань. Таким чином, заявляємий склад у формі Курсове лікування заявляємим складом групи гранул можна рекомендувати як ефективний засіб хворих зі стабільною стенокардією старіше 60 для підвищення працездатності та прискорення років сприяло поліпшенню самопочуття, відновлення у процесі та після інтенсивних зменшувало суб'єктивні та об'єктивні симптоми фізичних навантажень, для лікування хвороб, ішемічної хвороби серця, проявляло пов'язаних зі зниженням функції компенсаторнонормалізуючий вплив на ліпідний склад крові. адаптаційних та актопротекторних механізмів в У процесі комплексної терапії хворих організмі. Чорнобильського контингенту з захворюваннями Література: шлунково-кишкового тракту можливе 1. Патент Российской Федерации №2008914 використання заявляемого складу як С1. Кл. А 61 К 35/78, Опубл.15.03.94, Бюл. №5. перспективного профілактичного і лікувального 2. Патент Российской Федерации №2040270, засобу, який підвищує ефективність реабілітації їх кл. А 61 К 35/78, опубл. 27.07.95, Бюл. №21. здоров'я, що проявляється в поліпшенні 3. А.с. СССР №1478406, кл. А 61 К 31/12, загального сталу та самопочуття хворих, у опубл. 12.07.89, Бюл. №17. скороченні термінів лікування та підвищенні 4. Машковский М.Д. Лекарственные средства/ активності системи шлунково-кишкового тракту, Харьков: Торсинг, 1997, 1.1,-с.132. нормалізації рівня гепатозалежних ферментів у 5. Машковский М.Д. Лекарственные средства. сироватці крові. Це дозволяє рекомендувати його Харьков: Торсинг, 1997, Т.1,-с.132. як гепатотропний засіб з метою купірування 6. Машковский М.Д. Лекарственные средства. відхилень та нормалізації рівня гепатозалежних Харьков: Торсинг, 1997, Т.1,-с.133 (прототип). ферментів у сироватці крові. ДП «Український інститут промислової власності» (Укрпатент) вул. Сім’ї Хохлових, 15, м. Київ, 04119, Україна (044) 456 – 20 – 90 ТОВ “Міжнародний науковий комітет” вул. Артема, 77, м. Київ, 04050, Україна (044) 216 – 32 – 71