Похідні оксадіазолу як інгібітори dgat

1. Сполука формули (І) 2 (19) 1 3 91033 4 RZA1 i RZA2 є кожна незалежно гідрогеном або метилом; RZA3 є гідрогеном або метилом; R6ZA є гідрогеном, флуором, хлором або метилом; A є CH; XZA є прямим зв'язком, -СН2- або -О-; m дорівнює 0, 1 або 2; n дорівнює 0 або 1; за умови, що m+n=0, 1 або 2; р дорівнює 0 або 1. 4. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку формули (І) за будь-яким з пп.1-3 або її фармацевтично прийнятну сіль разом з фармацевтично прийнятним ексципієнтом або носієм. Винахід стосується сполук, які пригнічують активність ацетил СоА (ацетиловий коензим А):діацилгліцерол-ацилтрансферази (DGAT1), способів їх приготування, фармацевтичних композицій, що містять їх як активний інгредієнт, способів лікування хворобливих станів, пов'язаних з активністю DGAT1, їх застосування як медикаментів і їх використання у виготовленні медикаментів, призначених для пригнічення DGAT1 у теплокровних тварин, наприклад, людини. Зокрема, винахід стосується сполук, які можуть бути використані для лікування діабету типу II, інсулінової резистентності, погіршеної толерантності до глюкози і ожиріння у теплокровних тварин, наприклад, людини. Ацил СоА:діацилгліцерол-ацилтрансферазу (DGAT) знаходять у мікросомних фракціях клітин. Вона каталізує кінцеву реакцію у шляху гліцеролфосфату, який розглядається як головний шлях синтезу тригліцериду у клітинах через здійснення приєднання діацилгліцеролу з жирною ацил СоА з утворенням тригліцериду. Хоча ще не ясно, чи обмежує DGAT швидкість синтезу тригліцериду, але вона каталізує лише один крок у шляху утворення цього типу молекули [Lehner & Kuksis (1996) Biosynthesis of tricylglycerols. Prog. Lipid Res. 35: 169-201]. Два гени DGAT були клоновані і характеризовані. Обидва кодовані протеїни каталізують однакові реакції, хоча не мають спільної гомології послідовності. Ген DGAT1 був ідентифікований з пошуку у базі даних послідовностей завдяки його схожості з генами ацил СоА:холестеролацилтрансферази (АСАТ). [Cases et al (1998) Identification of gene encoding acyl СоА:діасуІдІусегоІ acyltransferase, key enzyme in triacylglycerol synthesys. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 95: 13018-13023]. Активна DGAT1 була знайдена у багатьох тканинах ссавців, включаючи поцити. З причини браку молекулярних зразків дуже мало відомо про регуляцію DGAT1. Відомо, що регуляція DGAT1 суттєво підвищується під час диференціації адипоцитів. Експерименти на мишах показали, що модулятори активності DGAT1 можуть бути цінними у лікування діабету типу II і жирності. Миші, що виштовхують DGAT1 (Dgat1-l-), здатні синтезувати тригліцериди, як було показано на нормальних рівнях сироватки, резистентної до тригліцериду і нормальному складі адипозної тканини. Миші Dgat1-l- мають у головних лініях менше адипозної тканини, ніж дикі миші і є резистентними до викликаного харчуванням ожиріння. Рівень метаболізму у Dgat1-l- є на ~20% вищим, ніж у диких мишей, як при звичайному, такі жирному харчуванні [Smith et al (2000) Obesity resistance and multiple mechanisms in mice lacking DGAT. Nature Genetics 25: 87-90]. Підвищена фізична активність у мишах Dgat1-l- частково зумовлюється їх підвищеною витратою енергії. Миші Dgat1-l- також виявляють підвищену чутливість до інсуліну і 20%-не підвищення швидкості виведення глюкози. Рівні лептину у мишей Dgat1-l- знижені на 50% з одночасним зниженням на 50% жирової маси. При схрещенні мишей Dgat1-l- з мишами ob/ob ці миші виявляють фенотип ob/ob [Chen et al (2002) Підвищена чутливість до інсуліну і лептину у мишей з браком ацил СоА:діацилгліцеролацилтрансферази (J. Clin. Invest. 109:1049-1055) вказує, що фенотип Dgat1-l- потребує незміненого лептинного шляху. При схрещенні мишей DgatT1' з мишами Agouti зниження маси тіла спостерігається при нормальних рівнях глюкози і 70%-ному зниженні рівнів інсуліну порівняно з мишами дикого типу, Agouti або ob/ob/Dgat1-l-. Трансплантація адипозної тканини від мишей Dgat1-l- до мишей дикого типу приносить резистентність до ожиріння, викликаного харчуванням і поліпшений глікозний метаболізм у цих мишей [Chen et al (2003) Obesity resistance і enhanced glucose metabolism in mice transplanted with white adipose tissue lacking acyl CoA: діацилгліцеролацилтрансферази J. Clin. Invest. 111: 1715-1722]. У міжнародних заявках WO 2004/047755 і WO 2005/013907 описано злиті біциклічні нітрогеновмісні гетероцикли, які є інгібіторами DGAT-1. У JP 2004-67635 описано заміщені тіазоламідом фенільні сполуки, додатково заміщені алкілфосфонатами, які пригнічують DGAT-1. У WO 2004/100881 описано біфеніламінові сполуки, заміщені імідазолом, оксазолом або тіазолом, які пригнічують DGAT-1. Отже, винахід стосується сполуки формули (І) або її фармацевтично прийнятної солі або проліків, де: R1 є, як варіант, заміщеним арилом або, як варіант, заміщеною гетероарильною групою, де замісниками є одна або більше груп, вибраних з групи -Za, групи -X2-(CR52R53)w-Za, групи -X252 53 3 a 52 53 3 a (CR R )a-X -Z , групи -(CR R )aX -Z або функціональної групи (відмінної від групи -X2(CR52R53)w-Za або групи -X2-(CR52R53)a-X3-Za); Υ є прямим зв'язком або групами (CR40R41)s або -X6(CR40R41)r, де кожна R40 і R41 незалежно вибрана з гідрогену, (1-4С)алкіл, гідрокси, галоген, галоген(1-4С)алкіл, аміно, ціано, (1-4С)алкокси, (1 5 4С)галогеналкокси або ((1-3С)алкіл)СОNН-, s є цілим, від 1 до 6 і t є цілим, від 1 до 6, за умови, що X6 - атом групи - X6(CR40R41)t-, приєднаний до групи R2 груп і єдиний sp3-гібридизований атом карбону не несе двох або більше зв'язків до гетероатома, якщо цей гетероатом не є галогеном; R2 є, як варіант, заміщеним арилом, як варіант, заміщеним циклоалкілом або, як варіант, заміщеною гетероциклічною групою, де замісниками є одна або більше груп, вибраних з групи -Z, групи -X-(CR42R43)u-Z, групи -X-(CR42R43)v-X1-Z або групи (CR42R43)vX1-Z або функціональної групи (відмінної від групи -X-(CR42R43)u-Z або групи -X-(CR42R43)vX1-Z); де Ζ і Za незалежно вибрані з гідрокарбільної групи або гетероциклічної групи або їх комбінації, причому групи Ζ і Za, як варіант, заміщені на будьякому наявному атомі однією або більше функціональними групами або групою -X7-(CR62R63)bR64; X, X1, X2, X3 X6 і X7 є зв'язуючими групами, незалежно вибраними з -С(О)x-, -О-, -S(O)y-, -NR44-, C(O)NR44-, -OC(O)NR44-, -CH=NO-, -NR44C(O)x-, NR44CONR45-, -S(O)2NR44-або -R44S(O)2-, де x дорівнює 1 або 2, у дорівнює 0, 1 або 2 і R44 і R45 незалежно вибрані з гідроген або (1-6С)алкілу, u і w є незалежно 0 або цілим, від 1 до 6; ν і b незалежно вибрані з цілих, від 1 до 6; кожна R42, R43, R52, R53, R62 і R63 незалежно вибрана з гідрогену, (1-4С)алкілу, гідрокси, галогену, галоген(1-4С)алкілу, аміно, ціано, (14С)алкокси (1-4С)галогеналкокси, ((13С)алкіл)СОNН-, карбокси або карбонокислотного міметика або їх біоізостера, і R64 є функціональною групою. Тут термін "функціональна група" включає галоген, галоген(1-6С)алкіл, ціано, нітро, -C(O)nR20, карбонокислотний міметик або їх біоізостер, -OR20, -S(O)mR20, -OS(O)2R20, -NR21R22, -C(O)NR21R22, OC(O)NR21R22, -CH=NOR20, -NR21C(O)nR20, NR20CONR21R22, -N=CR21R22, -S(O)2NR21R22 або 21 22 20 21 22 NR S(O)2R , де R , R і R aлe незалежно вибрані з гідрогену або, як варіант, заміщеного гідрокарбілу, або, як варіант, заміщеного гетероциклілу, або R21 і R22 разом з атомом нітрогену, до якого вони приєднані, утворюють, як варіант, заміщене кільце з 3 - 10 атомами, яке, як варіант, містить такі додаткові гетероатоми, як S(O)m, оксиген і нітроген, а п дорівнює 1 або 2, m=0, 1 або 2. Придатні замісники для гідрокарбільних груп або гетероциклічних rpyns R20, R21 і R22 (включаючи кільця, утворені NR21R22) включають галоген, галоген(1-4С)алкіл (наприклад, трифлуорметил, дифлуорметил або флуорметил), меркапто, гідрокси, алкокси, оксо, ге-тероарилокси, алкенілокси, алкінілокси, алкоксиалкокси, арилокси (де арильна група можі бути заміщена галогеном, ціано, нітро, гідрокси(1-4С)алкілом, галоген(1-4С)алкілом, аміно, (1-4С)алкокси, (1-4С)галогеналкокси, ((13С)алкіл)СОNН-, карбокси або карбонокисло-тним міметиком або їх біоізостером), ціано, нітро, аміно, моно- або ді-алкіламіно, алкіла-мідо, оксиіміно (наприклад, гідроксиіміно або алкілоксиіміно), карбамоїл, карбокси або карбонокислотний міметик або їх біоізостер, або -S(O)mR23, де m визначено вище і R23 є алкілом (як варіант, заміщеним однією 91033 6 або більше групами, вибраними з гідрокси, галогену, аміно, ціано, ((1-3С)алкіл)СОNН-, карбокси або карбонокислотного міметика або їх біоізостеру), (16С)алкокси, (1-6С)алкоксикарбонілу, карбамоїлу, N-((1-6С)алкіл)карбамоїлу, галоген(1-6С)алкілу (наприклад, трифлуорметилу), (16С)алкілсульфоніл, (1-6С)алкілсульфінілу. Гетероциклічні групи R20, R21 і R22 також можуть бути, як варіант, заміщені однією або більше гідрокарбільними групами, наприклад, (1-4С)алкілом. У цьому описі термін "алкіл" включає як лінійні, так і розгалужені ланцюгові алкільні групи, але окремі алкільні групи, наприклад, "пропіл" є специфічними лише для лінійних ланцюгових варіантів. Це ж стосується інших термінів. Якщо не зазначено інше, термін "алкіл" переважно стосується ланцюгів з 1-10 атомами карбону, звичайно з 1-6 атомами карбону, бажано. 1-4 атомами карбону. Термін "алкокси" означає алкільну групу, визначену вище, з'єднану з атомом оксигену. Зрозуміло, що замісники на будь-якій групі можуть бути приєднані до будь-якого придатного атома, якщо не зазначено інше, включаючи гетероатоми за умови, що вони не кватернізуються цим. Термін "гетероатом" стосується некарбонових атомів, наприклад, атомів оксигену, нітрогену або сульфуру. Крім того, коли гетероатом є одновалентним, він може включати галоген. Терміни "алкеніл" і "алкініл" стосуються ненасичених лінійних або розгалужених структур, які, якщо не зазначено інше, містять, наприклад, від 2 до 10, бажано, від 2 до 6 атомів карбону. Циклічні компоненти, наприклад, циклоалкільні і циклоалкенільні є подібними у природі, але мають щонайменше 3 атоми карбону. Прикладами алкільних, алкені-льних і циклоалкільних груп наведено, наприклад, як приклади (16С)алкілу, (3-8С)циклоалкілу тощо. Арильні групи включають ароматичні карбоциклічні групи, наприклад, феніл і нафтил, а також частково ароматичні групи, наприклад, інденіл і інданіл. Термін "аралкіл" означає арил, заміщений алкільними групами, наприклад, бензил. Термін "гетероцикліл" або "гетероциклічний" включає насичені або ненасичені кільця, які можуть бути ароматичними, неароматичними або частково ароматичними, наприклад, мати 3-20, звичайно 4-10 кільцевих атомів, щонайменше один з яких є гетероатомом, наприклад, оксигеном, сульфуром або нітрогеном. Вони можуть бути моноабо біциклічними кільцевими системами, де одне або обидва кільця можуть бути насиченими або ненасиченими, наприклад, вони можуть бути ароматичними. Зокрема, біциклічні кільцеві системи включають злиті 5,6-членні або 6,6-членні кільця. "Гетероарил" стосується тих гетероциклічних груп, описаних вище, які мають ароматичний характер. Якщо "гетероарил" є біциклічною кільцевою системою, то щонайменше одне кільце є ароматичним і одне або обидва кільця містять кільцеві гетероатоми. Взагалі приклади гетероциклільних кілець включають фурил, тієніл, піроліл, піролідиніл, імідазоліл, триазоліл, тіазоліл, тетразоліл, оксазоліл, ізоксазоліл, піразоліл, піридил, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, триазиніл, індоліл, хінолініл, 7 ізохінолініл, хіноксалініл, бензтіазоліл, бензоксазоліл, бензотієніл і бензофурил. Інші приклади включають тіадіазоліл, оксадіазоліл і ізотіазоліл, морфолін, піперазиніл і піперидиніл. Крім того, прикладами моноциклічних гетероарильних кілець є наведені далі відповідні приклади HET-1a-f і приклади біциклічних гетероциклічних кілець як відповідні приклади HET-2a-b, а також приклади моноциклічних гетероциклічних (не гетероарильних) кілець як наведені далі приклади НЕТ-3b,c,e. Приклади біциклічних ге-тероарильних кілець включають індоліл, хінолініл, ізохінолініл, хіноксалініл, бензтіазоліл, бен-зоксазоліл, бензотієніл, бензофурил, бензімідазоліл, бензодіоксоланіл, піролопіридил, хіназо-лініл і нафтиридиніл. Зрозуміло, що структури, наприклад, 2-оксо-2,3-дигідро-1Нбензімідазоліл і оксотіадіазоліл, які підпадають під визначення гетероарилу, мають ароматичні характеристики в обох кільцях внаслідок таутомерії. Інші терміни в описі включають "гідрокарбіл", який стосується будь-якої структури, що включає карбон і атоми гідрогену. Вони можуть бути організовані як кільця або ланцюги або комбінації, в яких кільця приєднані до ланцюгів або до інших кілець, або злиті з іншими кільцями. Взагалі гідрокарбільні групи містять 1 - 20, наприклад, 1-12 атомів карбону. Ними можуть бути алкіл, алкеніл, алкініл, арил, аралкіл, аралкеніл, аралкініл, циклоалкіл або циклоалкеніл, де будь-який циклічний компонент, наприклад, арил, аралкіл, циклоалкіл або циклоалкеніл, як варіант, заміщений алкілом, алкенілом, алкінілом і/або іншим циклічним компонентом, і будь-які алкільні, алкенільні або алкінільні групи, як варіант, заміщені циклоалкілом, або циклоалкенілом. Термін циклоалкіл також включає бі- і трициклоалкільні кільця, наприклад, адамантил і біцикло[2.2.2]октаніл. Комбінації кілець і ланцюгів, що об'єднуються терміном гідрокарбіл, включають: a) циклоалкіл, приєднаний до (1-6С)алкільної групи (зокрема, циклогексилметил, циклопентилметил, циклобутилметил, циклогексилетил), або до двох (1-6С)алкільних груп (наприклад, метил циклобутил метил); b) циклогексил, приєднаний до другої циклогексильної або циклопентильної групи прямим зв'язком, або через (1-6С)алкільну групу; c) фенільна група, приєднана до другої фенільної групи прямим зв'язком або через (16С)алкільну групу; d) (3-8С)циклоалкільна група (наприклад, циклогексил або циклопентил), приєднана до фенільної групи прямим зв'язко або через (16С)алкільний зв'язок; e) бензильна або метилфенільна (наприклад, толільна) група. "Комбінації" гідрокарбільних і гетероциклічних груп включають компоненти, які містять одну або більше гетероциклічних груп, з'єднаних разом, або одну або більше гетероциклічних груп, приєднаних до однієї або більше гідрокарбільних груп. Придатні комбінації гідрокарбільних і гетероциклічних rpyns включають гетероциклі-льну групу (наприклад, піридил, морфолін, тіоморфолін, піперазиніл або піперидиніл), приєднану до гідрокарбі 91033 8 льної групи (або заміщену нею) (прикладами є (16С)алкільна група і/або (3-8С)циклоалкільна група; зокрема, (1-6С)алкільна група)., наприклад, метилпі-ридил (де метил може бути додатково заміщений функціональною групою, наприклад, карбокси), бензилпіперазин, (метил)оксопіридазин, (метил)оксотіадіазол, (як варіант, заміщений карбокси)метилпіперидил, (як варіант, заміщений карбокси)метилпіперидилметил, (як варіант, заміщений карбокси)диметил-піперидил, (як варіант, заміщений карбокси) етилпіперидил і (циклопропілметил)-піперазиніл. Якщо не зазначено інше, термін "гапогеналкіл" стосується алкільних груп, які несуть щонайменше один галогеновий замісник. Він включає пергалогенові групи, в яких всі атоми гідрогену заміщені галогеном, наприклад, флуором. Зрозуміло, що замісники на будь-якій групі можуть бути приєднані до будь-якого атома, якщо не зазначено інше, включаючи гетероатоми за умови, що вони не кватернізуються цим. В описі застосовано композитні терміни для позначення груп, що включають більш, ніж одну функціональність, наприклад, -(16С)алкілNНSО2(1-6С)алкіл. Такі терміни слід інтерпретувати згідно з значеннями компонентів, відомими фахівцям, наприклад, -(1-6)алкілNНSО2(16С)алкіл включає метиламіносульфонілметил, метиламіносульфонілетил, етиламіносульфонілметил і пропіламіносульфонілбутил. Якщо замісники вибрані з "0, 1, 2 або 3" груп, зрозуміло, що це визначення включає всі замісники, вибрані з однієї з зазначених груп, або замісники, вибрані з двох або більше зазначених груп.Це ж стосується замісників, вибраних з "0, 1 або 2" груп і "1 або 2", або з будь-яких інших подібних груп. Замісники можуть знаходитись у будь-якій позиції, наприклад, на алкільній групі. Отже, заміщений гідрокси (1-6С)алкіл включає гідроксиметил, 1гідроксиетил, 2-гідроксиетил і 3-гідроксипропіл. Приклади (1-4С)алкілу включають метил, етил, пропіл і ізопропіл; приклади (1-6С)алкілу включають метил, етил, пропіл, ізопропіл, t-бутил, пентил, ізо-пентил, 1-2-диметилпропіл і гексил; приклади (2-6С)алкенілу включають етеніл, пропеніл, ізопропеніл, 2-пентеніл, 3-пентеніл, 4-пентеніл, 2метилпропеніл і гексеніл; приклади (2-6С)алкінілу включають етиніл, пропиніл, 2-пентиніл, 3пентиніл, 4-пентиніл і гексиніл; приклади (14С)алкокси включають метокси, етокси, пропокси, ізопропокси і трет-бутокси; приклади (1-6С)алкокси включають метокси, етокси, пропокси, ізопропокси, трет-бутокси і пентокси; приклади (1-6С)алкокси(16С)алкілу включають метоксиметил, етоксиметил, метоксиетил, пропоксиметил, ізопропоксиметил, пентоксиетил, метоксигексил і трет-бутоксибутил; приклади (3-8С)циклоалкілу включають (36С)циклоалкіл (циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил), циклогептил і циклоіктил; приклади (3-8С)циклоалкокси включають циклопропокси, циклобутокси, циклопентокси, циклогексилокси, циклопентилокси і циклооктилокси; приклади (3-8С)циклоалкіл-(1-6С)алкілу включають циклоп 9 ропілметил, циклопропілетил, циклопропілбутил, циклобутилметил, циклопентил метил, циклогексилметил, циклопентилетил і циклооктилпропіл; приклади (3-8С)циклоалкокси(1-6С)алкілу включають циклопропокси-метил, циклопропоксиетил, цикло-пропоксибутил, циклобутоксиметил, циклопентокси-метил, циклогексилоксиметил, циклопентоксиетил і циклооктилоксипропіл; приклади (38С)циклоалкокси(1-6С)алкокси включають циклопропоксиметокси, циклопропоксиетокси, циклопропоксибутокси, циклобутоксиметокси, циклопентоксиметокси, циклогексилоксиметокси циклопентоксиетокси і циклооктилоксипропокси; приклади (3-8С)цикпоалкокси-(1-6С)алкокси(16С)алкілу включають циклопропоксиметоксиметил, циклопропоксиетокси-метил, циклопропоксибутоксиметил, циклобутоксиметоксиетил, циклопентоксиметоксипропіл, циклогексилоксиметоксиметил циклопентоксиетоксиметил і циклооктилокси-пропоксиметил; прикладами галогену є хлор, бром, йод і флуор; приклади галоген(1-6С)алкілу включають галоген(14С)алкіл, наприклад, хлорметил, флуоретил, флуорметил, флуорпропіл, флуорбутил, дихлорметил, дифлуорметил, 1,2-дифлуоретил і 1,1дифлуоретил, а також пергалоген(1-6С)алкіл (включаючи пергалоген(1-4С)алкіл), наприклад, трифлуорметил, пентафлуоретил і гептафлуорпропіл; приклади галоген-(1-6С)алкокси включають галоген(1-4С)алкокси, наприклад, хлорметокси, флуоретокси і флуорметокси, дифлуорметокси, а також пергалогеналкокси, наприклад, пентафлуоретокси, трифлуорметокси і гептафлуорпропокси; приклади гідрокси-(1-6С)алкілу включають гідрокси(1-4С)алкіл, наприклад, гідроксиметил, 1гідроксиетил, 2-гідроксиетил і 3-гідроксибутил; приклади карбокси(1-С)алкілу включають карбокси(1-4С)-алкіл, наприклад, карбоксиметил, карбоксиетил, карбоксипропіл і карбоксибутил; приклади аміно(1-6С)алкілу включають амінометил, аміноетил, 2-амінопропіл, 3-амінопропіл, 2аміноізопропіл, амінобутил і 2-амінотрет-бутил; приклади (1-6С)алкіламіно включають (14С)алкіламіно, наприклад, метиламіно, етиламіно і пропіламі-но; приклади ди-((1-6С)алкіл)аміно включають ди-(1-4С)алкіламіно, наприклад, диметиламіно, N-етил-N-метиламіно, діетиламіно, Nметил-N-пропіламіи і диізопропіламіно; приклади (1-6С)алкілкарбонілу включають (14С)алкілкарбоніл, наприклад, метилкарбоніл, етилкарбоніл, пропілкарбоніл, ізо-пропілкарбоніл і трет-бутилкарбоніл; приклади (16С)алкілкарбонілокси включають (14С)алкілкарбонілокси, наприклад, метилкарбонілокси, етилкарбонілокси, пропілкарбонілокси, ізопропілкарбонілокси і трет-бутилкарбонілокси; приклади (1-6С)алкоксикарбоніл(N-(16С)алкілкарбамоїл) включають (14С)алкоксикарбоніл, наприклад, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, пропоксикарбоніл, ізопропоксикарбоніл і трет-бутоксикарбоніл; приклади (1-6С)алкоксикарбоніламіно включають (14С)алкоксикарбоніламіно, наприклад, метоксикарбоніламіно, етоксикарбоніламіно, пропоксикарбоніламіно, ізо-пропоксикарбоніламіно і трет 91033 10 бутоксикарбоніламіно; приклади (16С)алкоксикарбоніл(N-метил)аміно включають (14С)алкоксикарбоніл(N-метил)аміно, наприклад, метоксикарбоніл(N-метил)аміно, етоксикарбоніл(N-метил)аміно, пропоксикарбоніл(Nметил)аміно, ізопропоксикарбоніл-(N-метил)аміно і трет-бутоксикарбоніл(N-метил)аміно; приклади (16С)алкілтіо включають метилтіо, етилтіо, пропілтіо, ізопропілтіо і бутилтіо; приклади (16С)алкілсульфінілу включають метилсульфініл, етилсульфініл, пропілсульфініл, ізопропілсульфініл і бутилсульфініл; приклади (16С)алкілсульфонілу включають метилсульфоніл, етил-сульфоніл, пропілсульфоніл, ізопропілсульфоніл і бутилсульфоніл; приклади (16С)алкоксисульфонілу включають метоксисульфоніл, етоксисульфоніл, пропоксисульфоніл, ізопропоксисульфоніл і бутоксисульфоніл; приклади (1-6С)алкілкарбоніламіно включають (14С)алкілкарбоніламіно, наприклад, (13С)алкілСОNН) (метилкарбоніламіно, етилкарбоніламіно, пропілкарбоніламіно, ізопропілкарбоніламіно) і трет-бутилкарбоніламіно; приклади (1-6С)алкіламінокарбонілу включають (14С)-алкіламінокарбоніл, наприклад, метиламінокарбоніл, етиламінокарбоніл, пропіламінокарбоніл, ізопропіламінокарбоніл і трет-бутиламінокарбоніл; приклади ди(1-6С)-алкіламінокарбонілу включають ди(1-4С)алкіламінокарбоніл, наприклад, диметиламіно-карбоніл, N-метил-N-етиламінокарбоніл, діетиламінокарбоніл, N-мeтил-N-пpoпiлaмiнoкapбoнiл і ди-ізопропіламінокарбоніл; приклади (16С)алкіламінокарбонілокси включають (14С)алкіламінокарбонілокси, наприклад, метиламінокарбонілокси, етиламінокарбоніл-окси, пропіламінокарбонілокси, ізо-пропіламінокарбонілокси і трет-бутиламіно-карбонілокси; приклади -S(О)р(14С)алкілу (де р дорівнює 0, 1 або 2) включають (16С)алкілтіо, (1-6С)алкілсульфініл і (16С)алкілсульфоніл; приклади (16С)алкіламіносульфонілу включають 802г\ІН(14С)алкіл, наприклад, метиламіносульфоніл, етиламіносульфоніл, пропіламіно-ульфоніл, ізопропіламіносульфоніл і трет-бутил-аміносульфоніл; приклади ди(16С)алкіламіносульфонілу включають ди(14С)алкіламіно-сульфоніл, наприклад, диметиламіносульфоніл, N-мeтил-N-eтилaмίнocyльфoнiл, діетиламіносульфоніл, N-метил-Nпропіламіносульфоніл і диізопропіламіносульфоніл; приклади (16С)алкілсульфоніламіно включають (14С)алкілсульфоніламіно, наприклад, метилсульфо-ніламіно, етилсульфоніламіно, пропілсульфоніламіно, ізопропілсульфоніл-аміно і третбутилсульфоніламіно. Конкретні значення груп у сполуках формули (І) мають відповідати будь-яким іншим значенням, визначенням, п.п.Формули або втіленням, визначеним раніше або пізніше. Зокрема втіленням R1 є, як варіант, заміщена арильна група наприклад, як варіант, заміщений феніл або нафтил. R1, як варіант, заміщена арильною групою, може бути інданілом. Якщо R1 є частково насиченою арильною групою, наприклад, 11 інданілом, саме ароматично кільцевою частиною R1 безпосередньо приєднана до зв'язуючого атому нітрогену. В іншому варіанті R1 є, як варіант, заміщеною гетероарильною групою, і, зокрема, є, як варіант, заміщеною моноциклічною гетероарильною групою, наприклад, піридилом. Придатні значення R1 як гетероарильного кільця включають піримідиніл, піридил, піразоліл, піразиніл, тіазоліл, оксадіазоліл, ізоксазоліл і тіадіазоліл. Якщо R1 є частково насиченою біциклічною гетероарильною групою, наприклад, бензодіоксоланілом, R1 безпосередньо приєднана до зв'язуючого атому через ароматично кільцеву частину. Придатні значення R1 як біциклічного гетероарильного кільця включають піролопіридил, бензодіоксоланіл, бензтіазоліл, бензімідазоліл і хіноліл. Більш придатні значення для R1 включають феніл, нафтил, інданіл, піримідиніл, піридил, піразоліл, піразиніл, тіазоліл, оксадіазоліл, ізоксазоліл, тіадіазоліл, піролопіридил, 1,3-бензодіоксан-5-іл, бензтіазоліл, бензімідазоліл і хіноліл. В одному з втілень R1 є піроло(1,2b)піридазином. Бажані замісники для R1 включають функціональні групи або (1-6С)алкільні групи, наприклад, метил. Функціональні групи для замісників на R1 включають галоген, -C(O)nR20 або -OR20, де R20 визначена вище і, зокрема, є арильною або аралкільною групою. Придатні функціональні групи як замісники на 1 20 20 R включають галоген, -OR (де R є гідрогеном, фенілом або (1-4С)алкілом, як варіант, заміщеним одним або більше галогенами, наприклад, R20 є дифлуорметилом або трифлуорметилом, або, як варіант, заміщена (1-4С)алкокси), ціано, галоген(14С)алкілом, -S(O)mR20 (де R20 є фенілом або (14С)алкілом, зокрема, метилом або етилом (т дорівнює 0, 1 або 2, зокрема, 0 або 2), трифлуорметилтіо, -NR20CONR21R22 (де R20, R21 і R22 всі є гідро20 геном), -C(O)nR (де n дорівнює 1 або 2, зокрема, 20 2, і R є (1-4С)алкілом або фенілом), -OSO2R20 (де R20 є (1-4С)алкілом), -SO2NR21R22 (де R21 і R22 є обидві гідрогеном), -NR21C(O)nR20 (де n дорівнює 1 або 2, зокрема, 1, R21 є гідрогеном і R20 є фенілом або (1-4С)алкілом), і -CONR21R22 (де R21 і R22 є гідрогеном). Придатні значення для Za включають феніл (як варіант, заміщений функціональною групою, як було описано вище, наприклад, -СО2Ме, або карбокси), бензил, циклогексил, піридил, піримідиніл (як варіант, заміщений (1-4С)алкілом), триазоліл, морфолін, (2-4С)алкініл (наприклад, етиніл) і (14С)алкіл (як варіант, заміщений замісником, вибраним з -СО2Ме, карбокси, метокси, гідрокси і ціано). Якщо R1 заміщена групою -X2-(CR52R53)w-Za, w дорівнює 0 або 1; Za вибрана з значень, наведених вище, зокрема, з гідрокарбілу (наприклад, як варіант, заміщеного алкілом, фенілом або бензилом) або піридилу, і, бажано, як варіант, заміщена фенілом; X2 є -SO2-, -CO-, NHCO-, -NH-, -О-, і R52 і R53 обидві є гідрогеном. В іншому аспекті, бажаними замісниками на R1 є 1, 2 або 3 замісники, незалежно вибрані з алкілу 91033 12 (наприклад, (1-6С)алкілу, зокрема, метилу або етилу), галогену, галогеналкілу (наприклад, галоген(1-6С)алкілу, зокрема, галогенметилу, наприклад, трифлуорметилу), галогенал-кокси (наприклад, галоген(1-6С)алкокси, зокрема, галогенметокси, наприклад, трифлуормето-кси) і ціано. В іншому аспекті бажаними замісниками на R1 є 1, 2 або 3 замісники, незалежно вибрані з галогену, галоген(1-4С)алкілу, (1-4С)алкокси, галоген(1-4С)алкокси, ціано, (1-4С)алкілу, (24С)алкінілу, Ph(CH2)0-1O- (де фенільна група, як варіант, заміщена галогеном), фенілу, бензоїлом і аніліном. В іншому аспекті бажаними замісниками на R1 є 1, 2 або 3 замісники, незалежно вибрані з флуору, хлору, брому, трифлуорметилу, метокси, дифлуорметокси, трифлуорметокси, ціано, метилу, етилу, етинілу, бензилокси, 3-хлорбензилокси, фенокси, 4-хлорфенокси, фенілу, бензоїлу і аніліну. В одному з аспектів R1 моно-заміщена у 3-й позиції відносно зв'язку з NH; в іншому аспекті R1 моно-заміщена у 4-й позиції. У ще одному аспекті R1 2,4-ди-заміщена, 2,6-ди-заміщена, 3,4-дизаміщена, 2,4-ди-заміщена або 2,5-ди-заміщена будь-яким з можливих замісників, визначених вище або нижче, зокрема, бажаними замісниками, визначеними вище, бажано, ди-галогеном, наприклад, ди-флуором. У ще одному аспекті R1 тризаміщена, наприклад, 2,4,5-тризаміщена, наприклад, 2,4,5-тригалогеном (зокрема, 2,4,5-трифлуором). Якщо R1 є ди- або тризаміщеною, замісники незалежно вибрані з функціональних груп, Za і -X2(CR52R53)W-Za, наприклад, з будь-якими значеннями для цих груп, зокрема, R1 може бути заміщена ди-галогеном (наприклад, дифлуором, дихлором, монофлуор-моно-хлором і моно-хлормонобромом), тригалогеном (наприклад, трифлуором), моногалоген-моноалкілом (наприклад, монометилом, моно-хлором), моногалогеном (наприклад, флуором або хлором) монотрифлуорметилом, моно-алкілом (наприклад, метилом) моно-ціано, ди-метокси, монохлормонометокси, ди-галоген-моногідрокси (наприклад, 2-F, 4СІ, 5-ОН), або може бути, наприклад, ди-галогенMOHO-Za (наприклад, -ОСН2СО2Ме). Якщо R1 є ди-заміщеною, в одному з аспектів щонайменше один з замісників вибрано з галогену, (1-4С)алкілу, (1-4С)алкокси, трифлуорметилу і ціано. Коли R1 є три-заміщеною, в одному з аспектів щонайменше один, наприклад, щонайменше два замісники, вибрано з галогену, (1-4С)алкілу, (1-4С)алкокси, трифлуорметил і ціано. Якщо R1 заміщена групою -X2-(CR52R53)w-Za, групою -X2-(CR52R53)a-X3-Za або групою 52 53 (CR R )vX3-Za, то R52 і R53 є гідрогеном. Якщо R1 заміщена Za, де Za є гетероциклільним кільцем, наприклад, морфоліновим, бажано, щоб Za не була приєднана до атому карбону у R1, який знаходиться в орто- позиції відносно зв'язуючого атому нітрогену. В одному з втілень R1 вибрано з фенілу, нафтилу, інданілу, піримідинілу, піридилу, піразолілу, піразинілу, тіазолілу, оксадіазолілу, ізоксазолілу, 13 91033 14 тіадіазолілу, піролопіридилу, 1,3-бензодіоксан-5ілу, бензтіазолілу, бензімідазолілу і хінолілу; як варіант, заміщеними 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з галогену, (1-4С)алкілу, етинілу, (1-4С)алкокси, гідрокси, (1-4С)алкокси(14С)алкокси, метоксиметилу, ціанометилу, гідрокси(1-4С)алкілу, трифлуорметилу, дифлуорметокси, трифлуорметокси, трифлуорметилтіо, ціано, метилтіо, метилсульфо-нілокси, метилсульфонілу, етилсульфонілу, амінокарбоніламіно, метоксикарбоніламіно, метилкарбоніламіно, (14С)алкоксикарбонілу, метоксикарбонілметокси, бензилокси, піридилметокси, фенокси (як варіант, заміщеного метокси або галогеном), фенілу (як варіант, заміщеного метоксикарбонілом або карбокси), бензилу, аніліну, анілінкарбонілу, амінокарбонілу, бензоїлу, бензоїламіно, фенілсульфонілу, аміносульфонілу, циклогексилу, метилпіримідинілу, триазолілу і морфоліну. У бажаному втіленні Υ є прямим зв'язком. Якщо Υ є групою -X6(CR40R41)t, X6 є оксигеном, a t є, бажано, цілим, від 2 до 6. В іншому варіанті Υ є групою (CH2)s, бажано, О(СН2)t-, де s є цілим, від 1 до 6, a t є цілим, від 2 до 6, зокрема, s або t є 3. Якщо R2 не заміщена арилом або не заміщена циклоалкілом, Y, бажано, не є прямим зв'язком. R2 заміщена фенільною або заміщеною гетероарильною групою (наприклад, будь-якою гетероарильних груп, зазначених вище). Приклади R2 включають феніл, піридил, піримідиніл, інданіл, циклогексил, піперидиніл і бензтіазоліл. Якщо R2, як варіант, заміщена циклоалкільною групою, вона, бажано, є моноциклічною групою, наприклад, (3-8С)циклоалкілом або (36С)циклоалкілом. Якщо R2 є заміщеною групою, вона заміщена щонайменше одним і, як варіант, більш, ніж одним замісником, а саме, групою -Z, групою -X(CR42R43)u-Z, групою (CR42R43)v-X1-Z або групою 42 43 1 (CR R )vX -Z, причому один або більше додаткових замісників можуть бути вибрані з галогену, ціано, нітро, аміно, гідрокси або галоген(16С)алкілу. Бажано, щоб R2 була заміщена 1 або 2 групами, незалежно вибраними з визначених вище або нижче, більш бажано, однією групою. Якщо R2 заміщена двома групами, бажано, щоб одна була функціональною групою з визначених вище, наприклад, галогеном, -CO2R20 (де R20 є гідрогеном, (1-4С)алкілом або алілом) або ціано, або щоб одним з замісників був (1-4Салкіл. Приклади груп Ζ або Za включають групи субформули (х), (у) або (z). як варіант, заміщеного арильного кільця, кожна R60 є заміщеним (1-6С)алкілом, як варіант, заміщеним (2-6С)алкенілом або, як варіант, заміщеним (26С)алкінілом, a R61 є, як варіант, заміщеним (16С)алкіленом, як варіант, заміщеним (26С)алкеніленом або, як варіант, заміщеним (26С)алкініленом. Бажаними замісниками для груп A, A', R60 і R61 є функціональні групи. Ще одним прикладом групи Ζ або Za є групи субформули (zz), де A, R60 і R61 і придатні замісники є такими, що були визначені у субформулах (x), (у) і (z). де кожне кільце А або А' незалежно вибране, як варіант, з заміщеного гетероциклічного кільця, як варіант, заміщеного циклоалкільного кільця або, де R4 визначено вище, a Ra, Rb, Rc і Rd незалежно вибрані з гідрогену або групи R6, визначеної вище. Зокрема, у бажаному втіленні Ζ є групою субформули (х). В одному з втілень, R2 є 5- або 6членним ароматичним кільцем субструктури (а): Ζ1, Ζ2, Ζ3 і Ζ4 незалежно вибрані з -СН-, -CR6або є гетероатомом, вибраним з -О-, -S-, -N(R50)r-, де r є 0 або 1, залежно від вимог ароматичного кільця, і R50 є гідрогеном або (1-6С)алкілом і Z4 може бути, крім того, прямим зв'язком; 4 42 43 R є групою -Z, групою -X-(CR R )u-Z, групою 42 43 1 42 43 -X-(CR R )v-X -Z або групою (CR R )vX1-Z, де Z, X, X1 R42, R43, u і ν визначено вище; кожна R6 незалежно вибрана з галогену, ціано, нітро, аміно, гідрокси, галогенС^алкілу, групи -Ζ, групи -X-(CR42R43)u-Z, групи -X-(CR42R43)V-X1-Z або групи -(CR42R43)VX1-Z, де Z, X, X1 R42, R43, u і ν визначено вище. Коли Z4 є прямим зв'язком, бажано, щоб Z1 або Z2 були гетероатомом, зокрема, оксигеном або сульфуром. Бажано, щоб Z4 не була прямим зв'язком. У цьому випадку Z2 і Z3 незалежно вибрані з СН-, -CR24- або атому нітрогену. Бажано, щоб Z1 була групою -СН-. Бажані групи R6 наведені далі як R6a. Ζ1, Ζ2, Ζ3 і Ζ4 є -СН-. R42 і R43 є гідрогеном. Якщо одна з Z1 - Z4 є N(R50)r, бажано, це були 2 Z або Z3. Якщо одна з Z1-Z4 є -CR6, бажано, щоб це була Z2 або Z3. В іншому втіленні R2 є циклоалкільною групою, наприклад, циклогексилом субформули (b) 15 У ще одному втіленні втіленні R2 є біциклічним кільцем, яким може бути біциклічне арильне кільцe або біциклічне гетероциклічне кільце, наприклад, R2 може мати злиті 6,6-членні кільця або злиті 5,6членні кільця, причому одне або обидва з цих кілець можуть бути ненасиченими. Приклади таких кілець включають бензімідазол (бажано, приєднаний до групи -Y-NH- через бензольне кільце), інданіл, інденіл. Зокрема, бажані біциклічні кільця є частково ненаси-ченими, і тоді кільце, приєднане до групи -Y-NH-, є насиченим і вони злиті з ароматичним кільцем. Прикладами таких кілець є інданільні кільця, наприклад, 2-інданіл. В одному з втілень R2 може бути піроло(1,2-b)піридазином. Зокрема, R4 є групою Z. Ζ є арильною, гетероциклільною або циклоалкільною групою, будь-яка з яких, як варіант, може бути заміщена функціональною групою або (16С)алкільною, (2-6С)алкенільною або (26С)алкінільною групою. Бажано, щоб Ζ була заміщена функціональною групою або (1-6С)алкільною групою, заміщеною функціональною групою. Приклади таких функціональних груп включають -C(O)2R20 або карбонокислотний міметик або їх біоізостер, C(O)NR21R22 і -NR21C(O)nR20, де R20, R21 і R22 є такими, що були визначені вище. В іншому втіленні R2 заміщена Z, і Ζ є, як варіант, заміщеною гетероциклільною групою. Приклади Ζ як, як варіант, заміщеної гетероциклільної групи, включають будь-які гетероцикліли, згадані вище, зокрема, піролідиніл, піперазиніл, піперидиніл, піридил, морфолін, тіоморфолін, гомопіперазиніл, тіадіазоліл, (оксо)піридазиніл і (оксо)тіадіазоліл. В іншому втіленні R2 заміщена Ζ, і Ζ є, як варіант, заміщеною гідрокарбільною групою. Приклади Ζ як, як варіант, заміщеної гідрокарбільної групи включають (всі, як варіант, заміщені) (1-6С)алкіл (наприклад, (1-4С)алкіл), феніл, циклоалкіл (наприклад, адамантил, циклобутил, циклопентил і циклогексил), циклоалкіл, об'єднаний з (14С)алкілом (наприклад, метилциклогексил, етилциклогексил, ізопропілциклогексил, циклогексилметил, етилциклобутил, циклобутилметил і метилциклопентил) і феніл, об'єднаний з (1-4С)алкілом (зокрема, бензил і метилфеніл (наприклад, толіл)). В іншому втіленні, R2 заміщена Ζ, і Ζ є, як варіант, заміщеною комбінацією гідрокарбільної і гетероциклільної груп.Приклади Ζ як, як варіант, заміщеної комбінації гідрокарбільної і гетероциклільної груп включають неароматичні гетероцикли, наприклад, піперазиніл або піпе-ридил, заміщений (1-4С)алкілом (наприклад, метилом, етилом і ізопропілом), бензил або циклоалкіл(1-4С)алкіл (наприклад, циклопропілметил); окислені гетероцикли, наприклад, оксопі-ридазин або оксотіадіазин, заміщений одним або двома (1-4С)алкілами (наприклад, метилами); ароматичні гетероцикли (наприклад, піридил) заміщені одним або двома (14С)алкілами (наприклад, метилом), наприклад, піридилметилом (де метил може бути додатково заміщений функціональною групою, наприклад, карбокси), бензилпіперазиніл, (метил)оксопіридазиніл, (метил)оксотіадіазоліл, (як 91033 16 варіант, заміщений карбокси)метилпіперидил, (як варіант, заміщений карбокси)метилпіперидилметил, (як варіант, заміщений карбокси)диметилпіперидил, (як варіант, заміщений карбокси) етилпіперидил і (циклопропілметил)піперазиніл. В іншому втіленні R2 заміщена Z, і Ζ є, як варіант, заміщеною комбінацією двох гетероциклільних груп, наприклад, піридилу у комбінаці з піперазинілом. Замісники на групі Ζ включають галоген, гідрокси, карбокси, -COnR20, де R20 є гідрогеном, як варіант, заміщеним гідрокарбілом (наприклад, (14С)алкілом, бензилом, фенілом, метилфенілом, фенетилом) або, як варіант, заміщеним гетероциклілом (наприклад, піридилом), а n є 1 або 2], CONH2, -CONHR21 (де R21 вибрана з гідрогену, алкілу і бензилу), ціано, аміно, -NНСО2(1-4С)алкіл і -CONR21R22 (де NR21R22 утворює, як варіант, заміщене гетероциклільне кільце). Кільце, утворене NR21R22, містить 0 або 1 додаткові гетероатоми, вибрані з О, N і S, і може бути, наприклад, піперидинілом, піперазинілом, піролідинілом або морфоліном. Кільце утворене NR21R22, може також бути злите з іншим кільцем, утворюючи, наприклад, піролідинільне кільце, злите з діоксоланом. Взагалі R20 є гідрогеном або вибране з (як варіант, заміщених) (1-4С)алкілу, фенілу, піридилу, бензилу, фенетилу, метилфенілу і алілу. Взагалі R21 і R22 є кожна незалежно гідрогеном або вибрана з (як варіант, заміщених) фенілу, (14С)алкілу і бензилу. R20, R21 і R22 (і кільця, утворені NR21R22) є не заміщеними або заміщені 1 або 2 замісниками. Замісниками для R20, R21 і R22 можуть бути галоген, ціано, гідрокси, (1-4С)алкокси, карбокси і СО2(1-4С)алкіл. Конкретним замісником для R21 і R22 є гідрокси. Замісниками для кілець, утворених NR21R22, є гідрокси, карбокси і -СО2(1-4С)алкіл. 2 42 43 В іншому втіленні R заміщена -X-(CR R )uZ, де X, бажано, є О, -NH-, -NMe- або -SO2NH-, де u дорівнює 0, 1 або 2, R42 і R43 є кожна гідрогеном, a Z вибрана з будь-яких сполук, згаданих вище, зокрема, морфоліну або, як варіант, заміщеного фенілу (наприклад, метоксифенілу), або метилфенілу. В іншому втіленні R2 заміщена лише функціональною групою, визначеною вище. Зокрема, ця функціональна група може бути вибрана з (14С)алкокси, (1-4С)алкілтіо і (1-4С)алкілсульфонілу, де згадана вище (1-4С)алкільна група може, як варіант, бути заміщена карбокси або (14С)алкоксикарбонілом. В одному з аспектів R2-Y вибрана з таких сполук: 4-(піперазин)феніл (заміщений на придатному нітрогені піперазину замісником, вибраним з (14С)алкілу, ацилу, бензилу, етоксикарбонілу, третбутоксикарбонілу, піридилу, циклопропілметилу і метоксиетилу), 4-(піперазин)-3-метилфеніл (заміщений на придатному нітрогені піперазину замісником, вибраним з ацилу і трет-бутоксикарбонілу), 17 4-(піперазин)піридил (заміщений придатному нітрогені піперазину замісником, вибраним з (14С)алкілу, ацилу, етоксикарбонілу, третбутоксикарбонілу, бензоїлу, флуорбензоїлу, ціанобензоїлу, метилбензоїлу, піридилкарбонілу, метилсульфонілу, метоксиметилкарбонілу, фенетилкарбонілу, анілінкарбонілу, бензиламінокарбонілу, феноксикарбонілу, бензилоксикарбо-нілу і амінокарбонілу), 4-піперидинфеніл, бензилоксифеніл, (14С)алкілфеніл, піридилметоксифеніл, Nметиланілінфеніл, біфеніл, (хлор)біфеніл, (метоксикарбоніл)біфеніл, (етоксикарбонілметил)біфеніл, (карбокси)біфеніл, морфолінфеніл, диметилморфолінфеніл, (морфолін)-(хлор)феніл, (морфолін)(дихлор)феніл, (морфолін)(бром)феніл, (морфолін)(метил)феніл, (морфолін)(флуор)феніл, (морфолін)(ціано)феніл, (морфолін)(алілоксикарбоніл)феніл, (морфолінетокси)феніл, морфолінпіридил, (морфолін)(хлор)піридил, (морфолін)(флуор)-піридил, феноксипіридил, анілінпіридил, метоксипіридил, бутоксипіридил, піридилоксипіридил, гідроксибутилпіридил, тіоморфолінпіридил, феноксипропіл, (флуор)(трифлуорметил)феніл, (Nацил)гомопіперазинфеніл, (N-ацил)піперазинпіримідиніл, метилбензтіазоліл, бутил-тіофеніл, (метокситіадіазоліл)аміносульфонілфеніл, (дифлуорфенокси)феніл, (диметил-оксопіридазиніл)феніл, (метил-оксо-тіадіазиніл)феніл, метоксикарбонілпропілфеніл, (метоксикарбоніл)метилтіофеніл, (метоксикарбоніл)адамантил, карбоксиадамантил, (метоксикарбонілме-тил)бі-циклогексил, (карбокси)бі-циклогексил, (етоксикарбонілетил)інданіл, (карбоксиетил)інданіл, (метоксикарбоніл)-феноксипропіл, (карбокси)феноксипропіл, (карбоксипропіл)феніл, дикарбоксибутилфеніл, карбоксибутилфеніл, пропілсульфонілфеніл, (карбокси)ізопропілсульфонілфеніл, феноксифеніл, (метоксифенокси)феніл, метил-феноксифеніл, гідроксипропоксифеніл, етоксиетоксифеніл, (диметиламінокарбоніл)-ізопропоксифеніл, (карбоксиметил)піперидин-феніл, (метоксикарбонілметил)піперидин-піридил, (карбоксиметил)піперидинпіридил, (карбокси)піперидинпіридил, (метоксикарбоніл)піперидинпіридил, (карбокси)(метил)піперидинпіридил, (метоксикарбоніл)(метил)піперидин-піридил, (карбоксиметил)(метил)-піперидинпіридил, (метоксикарбоніл)піперидил[(метил)-піридил], (карбокси)піперидил-[(метил)піридил], (метоксикарбонілметил)піперидил[(метил)-піридил], (карбоксиметил)-піперидил[(метил)піридил], (карбоксиетил)піперидил[(метил)-піридил], (етоксикарбонілетил)піперидил[(метил)піридил], [(метоксикарбоніл)піперидин-карбонілметил]циклогексилфеніл, [(карбокси)піперидинкарбонілметил]циклогексилфеніл, [(метоксикарбоніл)ізопропіламінокарбонілметил]циклогексилфеніл, [(карбокси)-ізопропіл-амінокарбонілметил]циклогексилфеніл, [(метоксикарбоніл)піролідиніл-карбонілметил]-циклогексилфеніл, 91033 18 [(карбокси)піролідинілкарбонілметил]циклогексилфеніл, [(метоксикарбоніл)-(гідрокси)піролідинілкарбонілметил]циклогексилфеніл, [(карбокси)-(гідрокси)піролідинілкарбонілметил]циклогексилфеніл, (гідроксиізобутиламінокарбоніл-метил)циклогексилфеніл, [(тетрагідродіоксолопіроліл)карбоніл]метилцикпогексилфеніл, (метоксикарбонілпіридил)-піперидин, (карбоксипіридил)піперидин, (амінокарбонілпіридил)піперидин, (карбокси-метилпіридил)піперидин, (етоксикарбонілметил)циклогексилфеніл, (метоксикарбонілметил)циклогексилфеніл, циклогексилфеніл, (карбоксиметил)-циклогексилфеніл, (гідроксиетил)циклогексилфеніл, (амінокарбонілметил)циклогексилфеніл, (ціанометил)циклогексилфеніл, карбоксициклогексилфеніл, (диметиламінокарбонілметил)циклогексилфеніл, [(N-гідроксиетил-N-метиламінокарбонілметил]циклогексилфеніл, [N-(дигідроксипропіл)амінокарбонілметил]циклогексилфеніл, (амінометил)циклогексилфеніл, (третбутоксикарбоніламінометил)циклогексилфеніл, (метоксикарбоніл]цикпогексилоксифеніл, (етоксикарбоніл)циклогексилоксифеніл, карбоксициклогексилоксифеніл, (метокси-карбоніл)циклопентилфеніл, (етоксикарбонілметил)циклопентилфеніл, (карбокси)циклопентилфеніл (карбоксиметил)циклопентилфеніл, (метоксикарбоніл)циклобутилфеніл, (етоксикарбоніл)-циклобутил-метилфеніл, (карбокси)циклобутилфеніл, (карбокси)циклобутилметилфеніл, (карбоксиетил)циклобутилфеніл, (етоксикарбонілетил)-циклобутилфеніл, (карбоксиметил)-феніл циклогексил, 1-(етоксикарбоніл)етилциклогексилфеніл, 1-карбоксиетил-циклогексилфеніл, (2-метоксикарбоніл)ізопроп-2-ілцикло-гексил, (2карбокси)ізопроп-2-ілциклогексил, піролідинілфеніл, (метоксикарбонілметил)-циклогексилпіридил і (карбоксиметил)циклогексилпіридил. Терміни "карбонокислотний міметик" або "біоізостер" включає групи, визначені у Practice of Medicinal Chemistry, Wermuth C.G. Ed.: Academic Press: New York, 1996, p203. Приклади таких груп включають -SO3H, S(O)2NHR13, S(O)2NHC(O)R13, CH2S(O)2R13, -C(O)NHS(O)2R13, -C(O)NHOH, C(O)NHCN, -CH(CF3)OH, C(CF3)2OH, -P(O)(OH)2 і групи субформул (a)-(i'): 19 де р дорівнює 1 або 2, R27 і R28 незалежно вибрані з гідрогену, гідрокси, (1-6С)алкокси, тіолу, (16С)алкілтіо, -C(O)R29, -S(O)R30, -SO2R31, -NR32R33, NHCN, галогену і тригалогенметилу, a R29, R30 і R31 є -OR34, (1-6С)алкілом, -NR32R33 або тригалогенметилом, R32 і R33 незалежно вибрані з гідрогену, (16С)алкілу, -SO2R34 і -COR35, де R35 є (1-6С)алкілом або тригалогенметилом, a R34 є гідрогеном, (16С)алкілом або тригалоген-метилом. Прикладом R27 або R28 є гідрокси. У ще одному аспекті винахід включає сполуку формули (IZA) або її фармацевтично прийнятну сіль або проліки: 91033 20 де R1 вибрана з фенілу (як варіант, заміщеного 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з флуору, хлору, брому, трифлуорметилу, метокси, дифлуорметокси, трифлуорметокси, ціано, метилу, етилу, етинілу, бензилокси, 3-хлорбензилокси, фенокси, 4-хлорфенокси, фенілу, бензоїлу і аніліну), 2-піридилу (як варіант, заміщеного хлорфенокси, хлорбензилокси або метоксифенокси, і/або заміщеного замісником, вибраним з галогену, трифлуорметилу, (1-4С)алкілу, (1-4С)алкокси і ціано), 3-піридилу (як варіант, заміщеного, як для 2-піридилу), галогенпіримідинілу і трифлуорметилтіазолілу; Z2 є N або СН; RZA1 i RZA2 є кожна незалежно гідрогеном або метилом; RZA3 є гідрогеном або метилом; R6ZA є гідрогеном, флуором, хлором або метилом; А є N або СН; ХZA є прямим зв'язком, -СН2- або -О- (за винятком випадку, коли А є N); m дорівнює 0, 1 або 2; n дорівнює 0 або 1; за умови, що m+n=0, 1 або 2; p дорівнює 0 або 1. В іншому аспекті цього втілення, у сполуці формули (IZA), R1 є фенілом, як варіант, заміщеним, як визначено вище. У ще одному аспекті цього втілення у сполуці формули (IZA), R1 є фенілом, як варіант, заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з флуору, хлору, трифлуорметилу, трифлуорметокси, ціано, метилу і етилу. У ще одному аспекті цього втілення у сполуці формули (IZA) R1 є фенілом, як варіант, заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з флуору, хлору, трифлуорметилу, трифлуорметокси, ціано, метилу і етилу; Ζ2 є СН; RZA1 i RZA2 є кожна незалежно гідрогеном або метилом; RZA3 є гідрогеном; R6ZA є гідрогеном, хлором, флуором або метилом, зокрема, гідрогеном; А є СН; XZA є прямим зв'язком або -СН2-; m дорівнює 0, 1 або 2; n дорівнює 0 або 1; за умови, що m+n дорівнює 0, 1 або 2; p дорівнює 0 або 1. У ще одному аспекті цього втілення у сполуці формули (IZA) R1 є фенілом, як варіант, заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з флуору, хлору, трифлуорметилу, трифлуорметокси, ціано, метилу і етилу; Z2 є N; 21 RZA1 і RZA2 є кожна незалежно гідрогеном або метилом; RZA3 є гідрогеном; R6ZA є гідрогеном, хлором, флуором або метилом, зокрема, гідрогеном; А є СН; ХZA є прямим зв'язком або -СН2-; m дорівнює 0, 1 або 2; n дорівнює 0 або 1; за умови, що m+n дорівнює 0, 1 або 2; p дорівнює 0 або 1. У ще одному аспекті цього втілення у сполуці формули (IZA), R1 є фенілом, як варіант, заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з флуору, хлору, трифлуорметилу, трифлуорметокси, ціано, метилу і етилу; Ζ2 є СН; RZA1 i RZA2 є кожна незалежно гідрогеном або метилом; RZA3 є гідрогеном; R6ZA є гідрогеном, хлором, флуором або метилом, зокрема, гідрогеном; A є N; XZA є прямим зв'язком або -СН2-; m дорівнює 0,1 або 2; n дорівнює 0 або 1; за умови, що m+n дорівнює 0,1 або 2; p дорівнює 0 або 1. У ще одному аспекті цього втілення у сполуці формули (IZA), R1 є фенілом, як варіант, заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з флуору, хлору, трифлуорметилу, трифлуорметокси, ціано, метилу і етилу; Z2 є N; RZA1 i RZA2 є кожна незалежно гідрогеном або метилом; RZA3 є гідрогеном; R6ZA є гідрогеном, хлором, флуором або метилом, зокрема, гідрогеном; A є N; ZA Х є прямим зв'язком або -СН2-; m дорівнює 0, 1 або 2; n дорівнює 0 або 1; за умови, що m+n дорівнює 0, 1 або 2; p дорівнює 0 або 1. У ще одному аспекті цього втілення у сполуці формули (IZA), R1 є фенілом, як варіант, заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з флуору, хлору, трифлуорметилу, трифлуорметокси, ціано, метилу і етилу; Z2 є N; RZA3 є метилом; R6ZA є гідрогеном, хлором, флуором або метилом, зокрема, гідрогеном; A є N; XZA є прямим зв'язком або -СН2-; m=1; n=1; р=0. У ще одному аспекті цього втілення у сполуці формули (IZA), R1 є фенілом, як варіант, заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з флуору, хлору, трифлуорметилу, трифлуорметокси, ціано, метилу і етилу; Z2 є СН; 91033 22 RZA1 i RZA2 є кожна незалежно гідрогеном або метилом; RZA3 є гідрогеном; R6ZA є гідрогеном, хлором, флуором або метилом, зокрема, гідрогеном; А є СН; ХZA є -О-; m дорівнює 0, 1 або 2; n дорівнює 0 або 1; за умови, що m+n дорівнює 0,1 або 2; p дорівнює 0 або 1. У ще одному аспекті цього втілення у сполуці формули (IZA), R1 є фенілом, як варіант, заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з флуору, хлору, трифлуорметилу, трифлуорметокси, ціано, метилу і етилу; Z2є N; RZA1 i RZA2 є кожна незалежно гідрогеном або метилом; RZA3 є гідрогеном; R6ZA є гідрогеном, хлором, флуором або метилом, зокрема, гідрогеном; А є СН; XZA є -О-; m дорівнює 0, 1 або 2; n дорівнює 0 або 1; за умови, що m+n дорівнює 0,1 або 2; p дорівнює 0 або 1. В одному з аспектів, для сполуки формули (ΘΖΑ), де А є -СН-, замісники на кільці, що містить А (тобто ХZA-піридил/фенільну групу і карбокси(алкільну) групу), є у транс-відношенні один до одного. В одному з аспектів, для сполуки формули (ΘΖΑ), де А є -СН-, замісники на кільці, що містить А (тобто ХZA-піридил/фенільну групу і карбокси(алкільну) групу), знаходяться у цис-відношенні один до одного. У ще одному аспекті винахід включає сполуку формули (IΖΒ) або її фармацевтично прийнятнусіль або проліки, де R1 вибрана з фенілу (як варіант, заміщеного 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з флуору, хлору, брому, трифлуорметилу, метокси, дифлуорметокси, трифлуорметокси, ціано, метилу, етилу, етинілу, бензилокси, 3-хлорбензилокси, фенокси, 4-хлорфенокси, фенілу, бензоїлу і аніліну), 2-піридилу (як варіант, заміщеного хлорфенокси, хлорбензилокси або метоксифенокси і/або заміщеного замісником, вибраним з галогену, трифлуорметилу, (1-4С)алкілу, (1-4С)алкокси і ціано), 3-піридилу (як варіант, заміщеного як для 2-піридилу), галогенпіримідинілу і трифлуорметилтіазолілу; Z2 є N або СН; R6ZB є гідрогеном, флуором, хлором або метилом; 23 XZB є О або S, зокрема, О. В іншому аспекті цього втілення у сполуці формули (IZB) R1 є фенілом, як варіант, заміщеним, як визначено вище. У ще одному аспекті цього втілення у сполуці формули (IZB) R1 є фенілом, як варіант, заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з флуору, хлору, трифлуорметилу, трифлуорметокси, ціано, метилу і етилу. У ще одному аспекті винахід включає сполук у формули (IZC) або її фармацевтично прийнятну сіль або проліки: де R1 вибрана з фенілу (як варіант, заміщеного 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з флуору, хлору, брому, трифлуорметилу, метокси, дифлуорметокси, трифлуорметокси, ціано, метилу, етилу, етинілу, бензилокси, 3-хлорбензилокси, фенокси, 4-хлорфенокси, фенілу, бензоїлу і аніліну), 2-піридилу (як варіант, заміщеного хлорфенокси, хлорбензилокси або метоксифенокси і/або заміщеного замісником, вибраним з галогену, трифлуорметилу, (1-4С)алкілу, (1-4С)алкокси і ціано), 3-піридилу (як варіант, заміщеного як для 2-піридилу), галогенпіримідинілу і трифлуорметилтіазолілу; Z2 є N або СН; R6ZC є гідрогеном, флуором, хлором або метилом; RZC вибрана з (1-4С)алкілу, ацилу, бензилу, етоксикарбонілу, трет-бутоксикарбонілу, піридилу, циклопропілметилу, метоксиетилу, бензоїлу, флуорбензоїлу, ціанобензоїлу, метилбензоїлу, піридилкарбонілу, метилсульфонілу, метоксиметилкарбонілу, фенетилкарбонілу, анілінкарбонілу, бензиламінокарбонілу, феноксикарбонілу, бензилоксикарбонілу і амінокарбонілу. В іншому аспекті цього втілення у сполуці формули (IZC) R1 є фенілом, як варіант, заміщеним, як було визначено вище. У ще одному аспекті цього втілення у сполуці формули (IZC) R1 є фенілом, як варіант, заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з флуору, хлору, трифлуорметилу, трифлуорметокси, ціано, метилу і етилу. Зокрема, винахід включає сполуку формули (ІА) або її фармацевтично прийнятну сіль або проліки в якій: R1a вибрана з AR1a, HET-1a і НЕТ-2а; де R1a, як варіант, заміщена 1, 2, 3 або 4 групами, незалежно вибраними з R3; 91033 24 R3 вибрана з галогену, R8a, R8aO-, R8aOCO-, R8aCOO-, R8aCO-, R8aNHCO-, R8aCONH, 8a 8a 8а R OCONH-, R OCON(Me)-, R (1-6С)алкілу-, галоген(1-6С)алкілу, галоген(1-6С)алкокси, (16С)алкілтіо, ди(1-6С)алкіламінокарбонілу, (38С)циклоалкілокси(1-6С)алкілу, (38С)циклоалкіл(1-6С)алкокси, (3-8С)циклоалкіл(16С)алкокси(1-6С)алкілу, фенілу, НЕТ-1b, AR1b-(16C)алкокси, НЕТ-1b-(1-6С)алкокси, НЕТ-3b-(1b b 6С)алкокси, AR1 -окси, НЕТ-1 -окси, НЕТ-3b-окси, AR1b-окси(1-6C)алкіл, НЕТ-1b-окси(1-6С)алкілу, b НЕТ-3 -окси(1-6С)алкілу, AR1b-(1-6C)aлкoкcи(1b 6C)aлкiлy, НЕТ-1 -(1-6С)алкокси(1-6С)-алкілу і НЕТ-3b-(1-6С)алкокси-(1-6С)алкілу; де будь-які феніл, AR1b, HET-1b, HET-3b або циклоалкільне кільце, які є значеннями для R3, можуть, як варіант, бути заміщені 0-4 замісниками, незалежно вибраними з R7a; і де будь-які R8a, (3-8С)циклоалкіл або (16С)алкільна група, які є значеннями для R3, можуть, як варіант, бути заміщені 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з галогену, (16С)алкілу, (1-6С)алкокси, (2-6С)алкенілу, (26С)алкінілу, гідрокси, ціано, карбокси, амінокарбонілу, галоген(С1-6)алкілу, аміно, (1-6С)алкіламіно, ди(1-6С)алкіламіно, (1-6С)алкілтіо, (16С)алкілсульфінілу, (1-6С)алкілсульфонілу, аміносульфонілу, (1-6С)алкіламіносульфонілу, ди(16С)алкіламіносульфонілу, (16С)алкілсульфоніламіно, амінокарбонілу, (16С)алкіламінокарбонілу, ди(16С)алкіламінокарбонілу, (1-6С)алкілкарбоніламіно, (1-6С)алкоксикарбоніламіно, (16С)алкоксикарбоніл(N-метил)аміно і (16С)алкіламінокарбонілокси; Υ є прямим зв'язком або групою (CH2)s або О(СН2)t, де s є цілим, від 1 до 6 і t є цілим, від 2 до 6, за умови, що атом оксигену групи -O(CH2)t - приєднаний до групи R2a; R2a є: а) 6-членним кільцем, вибраним з (і), (іі) або (ііі) де R36a, R36b, R36c і R36d незалежно вибрані з гідрогену або групи R6a, визначеної нижче; або b) 5-членним гетероарильним кільцем субформули (iv) де Ζ5, Ζ6 і Z7 незалежно вибрані з гетероатомів 37 37 (О, N або S) або CR , а кожна R є гідрогеном або групою R6b, визначеною нижче, і за умови, що щонайменше одна з Ζ5, Ζ6 і Z7 є гетероатомом і не існує зв'язків О-О, S-S або O-S); або c) групою НЕТ-2b, як варіант, заміщеною 1 або 2 групами, незалежно вибраними з R4 або R6; 25 d) як варіант, заміщеною циклоалкільною групою або, як варіант, заміщеною біциклічною арильною групою (наприклад, інданілом), де замісники вибрані з груп R4 і R6a, визначених нижче; 4 R вибрана з: a) фенілу; b) НЕТ-3c (де будь-який придатний атом нітрогену заміщений R5, за умови, що він не кватерн ізується цим; c) НЕТ-1c; d) фенокси, НЕТ-1с-окси, R8bO-, R8bS(O)q-, феніл(1-6С)алкокси і НЕТ-1с-(1-6С)-алкокси, де q дорівнює 0, 1 або 2; e) R8b, R8bO(1-6C)алкілy, аміно(1-6С)алкілу, гідрокси(1-6С)алкілу, фенокси(1-6С)-алкілу, НЕТ-1сокси(1-6С)алкілу; і f) феніламіно, феніл(1-6С)алкіламіно, НЕТ-1cаміно, НЕТ-1с-(1-6С)алкіламіно, (1-6С)алкіламіно, N-феніл-N-(1-6С)алкіламіно, N-феніл(1-6С)алкіл-N(1-6С)алкіламіно, N-(НЕТ-1с)-N-(1-6С)алкіламіно, N-(НЕТ-1с-(1-6С)алкіл)-N-(1-6С)алкіламiно і ди(16С)алкіламіно; де будь-які кільцеві алкіл, R8b, феніл (включаючи фенокси), НЕТ-1c або НЕТ-3c у будь-яких визначеннях а)-f) для R4 можуть, як варіант, бути заміщені 1, 2, 3 або 4 замісниками, незалежно вибраними з R7b; R5 вибрана з групи R8c, фенілу, HET-1d, R8cCO8c , R OC(O)-, фенілкарбонілу, HET-1d-карбонілу, (16С)алкоксикарбонілу, H2NCO, R8cNHCO-, фенілNНСО-, (1-6С)алкоксисульфонілу, (16С)алкіламіносульфонілу, (1-6С)алкілсульфінілу і (1 -6С)алкілсульфонілу; де будь-які (1-6С)алкільні або (38С)циклоалкільні групи у будь-якому з визначень R5, включаючи R8c, як варіант, можуть бути заміщені замісником, вибраним з групи R15, аміно, (16С)алкіламіно, гідрокси, карбокси, (2-6С)алкенілу, (2-6С)алкінілу, фенілу (як варіант, заміщеному 1-4 групами, вибраними з R15a і HET-1f; і d де будь-які фенільна група або група HET-1 у 5 будь-якому з визначень R , як варіант, заміщені 14 групами, вибраними з R15b, де R15, R15a і R15b незалежно вибрані з галогену, ціано, С1-6алкокси, галоген-С1-6алкілу, галогенС1-6алкокси, (1-6С)алкіл-S(О)р- (де р' дорівнює 0, 1 або 2), R6a і R6b незалежно вибрані з R8d, R8dO-, 8d R OCO-, R8dCOO-, галогену, ціано, галоген(16С)алкілу, (1-6С)алкокси(1-6С)алкілу, (16С)алкокси(1-6С)алкокси, (1-6С)алкілкарбонілу, (16С)алкіл-S(О)р- (де p дорівнює 0, 1 або 2), (16С)алкіламіно-карбонілу, ди(16С)алкіламінокарбонілу, (1-6С)алкілкарбоніламіно, (1-6С)алкіламіно-сульфонілу, ди(16С)алкіламіносульфонілу, (16С)алкілсульфоніламіно, AR1e-(1-6C)алкокси, НЕТ-1е-(1-6С)алкокси, НЕТ-3е-(1-6С)алкокси, AR1eокси(1-6C)алкілy, НЕТ-1е-окси(1-6С)-алкілу, НЕТ3е-окси(1-6С)алкілу, AR1e-(1-6C)aлкoкcи-(1е 6C)aлкiлy, НЕТ-1 -(1-6С)алкокси-(1-6С)алкілу і НЕТ-3е-(1-6С)алкокси(1-6С)алкілу; де будь-які алкіл, R8d, феніл, AR1e, HET-1e, НЕТ-3е або циклоалкільне кільце у будь-якому з наведених вище визначень для R6a або R6b, як 91033 26 варіант, можуть бути заміщені 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з R7c, кожна R7a, R7b і R7c незалежно вибрана з R8e, R8eO(CR13R14)n'-, R8eOCO(CR13R14)n'-, 8e 13 14 13 14 R COO(CR R )n'-, HCOO(CR R )n'-, 8e 13 14 R CO(CR R )n'-, HCO(CR13R14)n'-, R8eNHCO(CR13R14)n'-, H2NCO(CR13R14)n'-, (R10R11)NCO(CH2)n', R8CONH(CR13R14)n', HCONH(CR13R14)n', HCONR8e(CR13R14)n', R8eCONR8f(CR13R14)n', R8eOCONH(CR13R14)n'-, 8e 13 14 8e HCONR (CR R )n', R OCON(R8f)(CR13R14)n'-, 13 14 ROCON(H)(CR R )n'-, HOCON(R8e)(CR13R14)n'-, 8е R (1-6С)алкілу-, галогену, ціано, R12, R12(16C)алкілy, гідрокси, оксо, амінокарбонілу, галоген(1-6С)алкілу, галоген(1-6С)алкокси, R8eS(O)p"(де р" дорівнює 0, 1 або 2), аміно, аміно(16С)алкілу, R8eNH(1-6C)алкілy, (R8eR8f)N(18e 10 11 6С)алкілу, R NHSO2-, (R R )NSO2-, і R8eSO2NH-, де n'=0 або є цілим, від 1 до 6; R12 є карбокси або карбонокислотний міметиком або біоізостером карбокси; R13 вибрана з гідрогену, (1-6С)алкілу, гідрокси, галогену, аміно, ціано, ((1-3С)алкіл)СОNН-, карбокси, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкоксикарбонілу, карбамоїлу, N-((1-6С)алкіл)карбамоїлу, галоген((16С)алкіл) (наприклад, трифлуорметилу), (16С)алкілсульфонілу або (1-6С)алкілсульфінілу; R14 є гідрогеном, (1-6С)алкілом або галоген(16С)алкілом; і де будь-які алкільна група або групи R8e, R8f, R10 або R11 у групі R7a, R7b або R7c, як варіант, заміщені 1, 2 або 3 групами, незалежно вибраними з R9; кожна R8a, R8b, R8c, R8d, R8e і R8f незалежно вибрана з (1-6С)алкілу, (2-6С)алкенілу, (26С)алкінілу і (3-8С)циклоалкілу; R10 і R11 незалежно вибрані з (1-6С)алкілу, (26С)алкенілу, (2-6С)алкінілу і (3-8С)-циклоалкілу; або R10 і R11 разом з атомом нітрогену, до якого вони приєднані, утворюють 4-7-членне гетероциклічне кільце, яке, як варіант, містить один або більше додаткових гетероатомів, вибраних з О, N і S, і, як варіант, заміщене 1, 2 або 3 групами, вибраними з гідрокси, (1-6С)алкілу, (16С)галогеналкілу, карбокси або карбонокислотного міметика або їх біоізостеру; R9 вибрана з гідрокси, галогену, аміно, ціано, ((1-3С)алкіл)СONН-, карбокси, (1-6С)алкокси, (16С)алкоксикарбонілу, карбамоїлу, N-((16С)алкіл)карбамоїлу, галоген((1-6С)алкіл) (наприклад, трифлуорметилу), (1-6С)алкілсульфонілу, (16С)алкілсульфінілу, AR1a, AR1b і AR1e незалежно вибрані з фенілу або 6,5-, або 6,6-біциклічних злитих кільцевих систем, в яких обидва кільця є карбоциклічними і щонайменше кільце, приєднане до зв'язуючого атому нітрогену, є повністю ароматичним; НЕТ-1а, HET-1b, HET-1c, HET-1d, HET-1e і HETf 1 незалежно вибрані з 5- або 6-членних гетероарильних кілець, що містять 1, 2, або 3 гетероатоми, незалежно вибрані з О, N і S (за умови відсутності зв'язків О-О, S-S або O-S), де будь-який атом сульфуру може, як варіант, бути окислений до SO або SO2 і будь-який атом карбону може, як варіант, бути окислений до карбонільної групи; 27 НЕТ-2а і НЕТ-2b незалежно вибрані з 5,5-, 5,66,5- або 6,6-злитих біциклічних ароматичних або частково ненасичених гетероциклічних кільцевих систем з 1, 2, 3 або 4 гетероатомами, незалежно вибраними з О, N і S (за умови відсутності зв'язків O-O, S-S або O-S), в яких кільця, безпосередньо приєднані до зв'язуючого атому нітрогену, є ароматичними, і будь-яке кільце біциклічної кільцевої системи може бути карбоциклічним; НЕТ-3b, НЕТ-3c, НЕТ-3е незалежно вибрані з частково або повністю ненасичених 4-, 5-, 6- або 7членних гетероциклічних кілець з 1, 2, або 3 гетероатомами, незалежно вибраними з О, N і S (за умови відсутності зв'язків О-О, S-S або O-S), де будь-який атом сульфуру може, як варіант, бути окислений до SO або SO2 і будь-який атом карбону може, як варіант, бути окислений до карбонільної груп; за винятком випадку, коли НЕТ-3b і НЕТ3c не є 3-оксоморфолін-4-ілом. В одному з втілень винахід включає сполуку формули (IB) або її фармацевтично прийнятну сіль: в якій: R1b вибрана з AR1a, НЕТ-1а і НЕТ-2а і, як варіант, заміщена 1, 2, 3 або 4 групами, незалежно 3a вибрана з R ; 3a R вибрана з галогену, R8a, R8aO-, R8aOCO-, 8a R COO-, R8aCO-, R8aNHCO-, R8aCONH, 8a 8a 8a R OCONH-, R OCON(Me)-, R (1-6C)алкілy-, C6H(13-a)Fa (де а дорівнює 1-13), -OC6H(13-a)Fa (де а дорівнює 1-13), (1-6С)алкілтіо, ди(16С)алкіламінокарбонілу, (3-8С)-циклоалкілокси(16С)-алкілу, (3-8С)циклоалкіл(1-6С)апкокси, (38С)циклоалкіл(1-6С)-алкокси(1-6С)алкілу, фенілу, НЕТ-1b, AR1b-(1-6C)aлкoкcи, НЕТ-1b-(1-6С)алкокси, НЕТ-3b-(1-6С)алкокси, AR1b-окси-(1-6С)алкілу, НЕТ-1b-окси(1-6С)алкілу, НЕТ-3b-окси-(1-6С)алкілу, AR1b-(1-6C)алкокси(1-6C)-алкілу, НЕТ-1b-(1b 6С)алкокси(1-6С)алкілу і НЕТ-3 -(1-6С)алкокси(16С)алкілу; де будь-які феніл, AR1b, HET-1b, HET-3b або циклоалкільне кільце у будь-якому з вищезазначених визначень для R3a можуть, як варіант, бути заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з R7d; і де будь-які R8a, (3-8С)циклоалкіл або (16С)алкільна група у будь-якому з вищезазначених визначень R3a можуть, як варіант, бути заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з (16С)алкілу, (1-6С)алкокси, (2-6С)алкенілу, (26С)алкінілу, гідрокси, ціано, карбокси, амінокарбонілу, -С6Н(13-а)Fа (де а дорівнює 1-13), аміно, (16С)алкіламіно, ди(1-6С)алкіламіно, (1-6С)алкілтіо, (1-6С)алкілсульфінілу, (1-6С)алкілсульфонілу, аміносульфонілу, (1-6С)алкіламіносульфонілу, ди(16С)алкіламіносульфонілу, (16С)алкілсульфоніламіно, амінокарбонілу, (16С)алкіламінокарбонілу, ди(16С)алкіламінокарбонілу, (1-6С)алкілкарбоніламіно, 91033 28 (1-6С)алкоксикарбоніламіно, (16С)алкоксикарбоніл-(N-метил)аміно і (16С)алкіламінокарбонілокси, і/або будь-які R8a, (38С)циклоалкіл або (1-6С)алкільна група у будь3a якому з вищезазначених визначень R можуть, як варіант, бути заміщені 1, 2 або 3 галогенами; R2b є: a) 6-членним кільцем, вибраним з фенілу, 3піридилу і 3,5-піримідинілу, заміщеним у па-рапозиції відносно зв'язку з групою -Y-NH- групою, вибраною з R4a і, як варіант, крім того, заміщеним на атомі карбону в одній або обох мета-позиціях відносно зв'язку з групою -Y-NH- (де можливо) 1або 2 групами, незалежно вибраними з R6c; або b) 5-членним гетероарильним кільцем з 1, 2 або 3 гетероатомами, незалежно вибраними з О, N і S (за умови відсутності зв'язків О-О, S-S або OS), заміщеним на атомі карбону у позиції, не суміжній до зв'язку з групою -Y-NH-, групою, вибраною з R4a, і, як варіант, додатково заміщеним на карбон (де можливо) 1 або 2 групами, незалежно вибраними з R6d; R4a вибрана з: a) фенілу; b) НЕТ-3c (де будь-який придатний атом нітрогену заміщений R5a за умови, що він не кватернізується цим); c) НЕТ-1c; d) фенокси, НЕТ-1с-окси, R8bO-, феніл(16С)алкокси і НЕТ-1с-(1-6С)алкокси; e) R8b, R8bO(1-6C)алкілy, аміно(1-6С)алкілу, гідрокси(1-6С)алкілу, фенокси(1-6С)-алкілу і НЕТ-1сокси(1-6С)алкілу; і f) феніламіно, феніл (1-6С)алкіламіно, НЕТ-1саміно, НЕТ-1с-(1-6С)алкіламіно, (1-6С)алкіламіно, N-феніл-N-(1-6С)алкіламіно, N-феніл(1-6С)алкіл-N(1-6С)алкіламіно, N-(НЕТ-1с)-N-(1-6С)алкіламіно, N-(НЕТ-1с-(1-6С)алкіл)-N-(1-6С)алкіламіно і ди(16С)алкіл-аміно; де будь-які кільцеві алкіл, R8b, феніл, НЕТ-1c або НЕТ-3c будь-яких визначеннях а)-f) для R4a можуть, як варіант, бути заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з R7e; R5a вибрана з (1-6С)алкілу, (3-8С)циклоалкілу, фенілу (як варіант, заміщеного 1 або 2 галогенами), HET-1d, R8cCO-, фенілкарбонілу (де феніл, як варіант, заміщений 1 або 2 галогенами), НЕТ-1dкарбонілу, (1-6С)алкоксикарбонілу, R8cNHCO-, (16С)алкоксисульфонілу, (16С)алкіламіносульфонілу, (1-6С)алкілсульфінілу і (1-6С)алкілсульфонілу; де будь-яка (1-6С)алкільна група у R5a може, як варіант, бути заміщена замісником, вибраним з (1-6С)алкокси, (1-6С)алкілS(О)р'- (де р' дорівнює 0, 1 або 2), аміно, (16С)алкіламіно, гідрокси, карбокси, (2-6С)алкенілу, (2-6С)алкінілу, фенілу (як варіант, заміщеного 1 або 2 галогенами) і HET-1f; R6c і R6d незалежно вибрані з R8d, R8dO-, 8d R OCO-, R8dCOO-, галогену, ціано, галоген(16С)алкілу, дигалоген(1-6С)алкілу, (1-6С)алкокси(16С)алкілу, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкокси, (16С)алкілкарбонілу, (1-6С)алкілS(О)р- (де p дорівнює 0, 1 або 2), (1-6С)алкіламінокарбонілу, ди(16С)алкіламінокарбонілу, (1-6С)алкілкарбоніламіно, (1-6С)алкіламіносульфонілу, ди(16С)алкіламіносульфонілу, (1 29 6С)алкілсульфоніламіно, AR1e-(1-6C)алкокси, НЕТ-1е-(1-6С)алкокси, НЕТ-3е-(1-6С)алкокси, AR1eокси(1-6C)алкілy, НЕТ-1е-окси(1-6С)алкілу, НЕТ-3еокси(1-6С)алкілу, AR1e-(1-6C)алкокси(1-6C)алкілy, е е НЕТ-1 -(1-6С)алкокси(1-6С)алкілу і НЕТ-3 -(16С)алкокси(1-6С)алкілу; де будь-які алкіл, R8d, феніл, AR16, НЕТ-1е, НЕТ-3е або циклоалкільне кільце у будь-яких вищенаведених значеннях для R6c або R6d можуть, як варіант, бути заміщені 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з R7f; R7d, R7e і R7f незалежно вибрані з R8® (як варіант, заміщеної 1, 2 або 3 галогенами або гідрокси), R8eO- (як варіант, заміщеної 1, 2 або 3 галогенами), R8eOCO-, R8eCOO-, R8eCO-, R8eNHCO-, (R8e)2NCO, R8eCONH, R8eOCONH-, R8eOCON(Me)-, R8e(1-6C)алкілy-, галогену, ціано, карбокси, карбокси(1-6С)алкілу, гідрокси, амінокарбонілу, -C6H(13a)Fa (де а дорівнює 1-13), -OC6H(13-a)Fa (де а дорівнює 1-13), R8eS(O)р"- (де р" дорівнює 0, 1 або 2), аміно(1-6С)алкілу, R8еNН(1-6С)алкілу, (R8e)2N(16C)алкілy, R8eNHSO2-, (R8e)2NSO2- і R8eSO2NH-; кожна R8a, R8b, R8c, R8d, R8e і R8f вибрана з (16С)алкілу, (2-6С)алкенілу, (2-6С)алкінілу і (38С)циклоалкілу; AR1a, AR1b або AR1e незалежно вибрані з фенілу або 6,5-, або 6,6-біциклічних злитих кільцевих систем, де обидва кільця є карбоциклічними і щонайменше кільце, приєднане до зв'язуючого атому нітрогену, є повністю ароматичним; НЕТ-1а, HET-1b, HET-1c, HET-1d, HET-1e і HETf 1 незалежно вибрані з 5- або 6-членних гетероарильних кілець, що містять 1, 2, або 3 гетероатоми, незалежно вибрані з О, N і S (за умови відсутності зв'язків О-О, S-S або O-S), де будь-який атом сульфуру може, як варіант, бути окислений до SO або SO2 і будь-який атом карбону може, як варіант, бути окислений до карбонільної групи; НЕТ-2а і НЕТ-2b незалежно вибрані з 5,5-, 5,66,5- або 6,6-злитих біциклічних ароматичних або частково ненасичених гетероциклічних кільцевих систем, що містять 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, незалежно вибрані з О, N і S (за умови відсутності зв'язків O-O, S-S або O-S), в яких кільце безпосередньо приєднане до зв'язуючого атому нітрогену є ароматичним і кожне кільце біциклічної кільцевої системи може бути карбоциклічним; НЕТ-3b, НЕТ-3c, НЕТ-3е незалежно вибрані з частково або повністю ненасичених 4-, 5-, 6- або 7членних гетероциклічних кілець з 1, 2 або 3 гетероатомами, незалежно вибраними з О, N і S (за умови відсутності зв’язків O-O, S-S або O-S), де будь-який атом сульфуру може, як варіант, бути окислений до SO або S02 і будь-який атом карбону може, як варіант, бути окислений до карбонільної групи, за винятком випадку, коли НЕТ-3b і НЕТ-3c не є 3-оксоморфолін-4-ілом. R2b, визначена для формули (IB) як 6-членне кільце, вибране з фенілу, 3-піридилу і 3,5піримідинілу і заміщене групою R4a у пара-позиції відносно зв'язку з групою -Y-NH- і, як варіант, додатково заміщене на атомі карбону в одній або обох мета-позиціях відносно зв'язку з групою -YNH- (де можливо) 1 або 2 групами, незалежно ви 91033 30 браними з R6c; і включає наведені далі структур для кожного замісника R6c: Подібним чином, R2b, визначена як 5-членне гетероарильне кільце з 1, 2 або 3 гетероатомами, незалежно вибраними з О, N і S (за умови відсутності зв’язків O-O, S-S або O-S), заміщене на атомі карбону у позиції, не суміжній до зв'язку з групою Y-NH-, групою, вибраною з R4a і, як варіант, додатково заміщене на карбоні (де можливо) 1 або 2 групами, незалежно вибраними з R6d; і включає наведені далі структури: Для більшої визначеності слід зауважити, що, коли у цьому описі група характеризована як "визначена вище", така група має перше визначення і ширше визначення, а також кожне з конкретних визначень для цієї групи. Якщо замісники містять два замісники на алкільному ланцюгу, в якому вони з'єднані через гетероатом (наприклад, два апкокси-замісники), то ці два замісники не є замісниками на тому ж атомі карбону алкільного ланцюга. Прикладами AR1a, AR1b і AR1e є феніл, нафтил, інденіл і дигідроінденіл. Прикладами AR1a(1-6C)aлкілy, AR1b(16C)aлкілy або AR1e(1-6C)алкілy є бензил, фенетил, нафтилметил і нафтилетил. Прикладами AR1a-окси, AR1b-окси або AR1eокси є фенокси і нафтилокси. Прикладами AR1aокси(1-6C)алкілy, AR1b-окси(1-6C)aлкілy або AR1eокси(1-6C)алкілy є феноксиметил і нафтилоксиетил. Прикладами AR1a-(1-6C)алкокси, AR1b-(16C)алкокси або AR1e-(1-6C)-алкокси є будь-які AR1a, AR1b або AR1e, приєднані до будь-яких (16С)алкокси, наприклад, бензилокси і нафтилокси. Це ж стосується випадків, коли AR1a, AR1b або AR1e приєднані до інших груп. Прикладами НЕТ-1а, HET-1b, HET-1с, HET-1d, HET-1e або HET-1f є оксазоліл, оксадіазоліл, піридил, піримідиніл, імідазоліл, триазоліл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, тієніл і фурил. Інші приклади НЕТ-1а HET-1b, HET-1c, HET-1d, HET-1e або HET-1f включають тіазоліл, тетразоліл, ізоксазоліл, піразоліл, триазиніл тіадіазоліл, оксадіазоліл і ізотіазоліл. а b с Прикладами НЕТ-1 -окси, НЕТ-1 -окси, НЕТ-1 d е f окси, НЕТ-1 -окси, НЕТ-1 -окси або НЕТ-1 -окси є оксазоліл-2-окси, 1,2,4-оксадіазоліл-3-окси, піридил-2-окси і піримідиніл-4-окси. Це ж стосується AR1a, AR1b і AR1c і випадку, коли НЕТ-1а, HET-1b, HET-1c, HET-1d, HET-1e або HET-1f приєднані до будь-якої іншої групи. 31 Прикладами НЕТ-2а або НЕТ-2b є 1,3бензодіоксол-5-іл, хіназолініл, пуриніл, індоліл, бензофурил, бензотієніл, хроманіл, ізохроманіл, хінолініл і ізохінолініл. Інші приклади НЕТ-2а або b НЕТ-2 включають хіноксалініл, бензтіазоліл і бензоксазоліл. Прикладами НЕТ-3b, НЕТ-3c або НЕТ-3е є морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, піперидиніл, 2-оксопіперидиніл, піролідиніл, 2оксопіролідиніл, тетрагідропіраніл, дигідропіраніл, тетрагідротієніл, ацетединіл, гомоморфолініл, діазепініл і азепініл. Прикладами НЕТ-3b, НЕТ-3c або НЕТ-3е є морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл і піперидиніл. Прикладами НЕТ-3b-окси, НЕТ-3с-окси або НЕТ-3е-окси є морфолінілокси, тіоморфолінілокси, піперазинілокси, піперидинілокси, 2оксопіперидинілокси, піролідинілокси, 2оксопіролідинілокси, тетрагідропіранілокси, дигідропіранілокси, тетрагідротієнілокси, ацетединілокси, гомоморфолінілокси, діазепінілокси і азепінілокси. Те, що стосується AR1a, AR1b і AR1e, стосується також НЕТ-3b, НЕТ-3c або НЕТ-3е, приєднаних до будь-якої іншої групи. Якщо не зазначено інше, замісники для конкретних груп є ті, що були визначені для подібних груп. Сполука формули (І) може утворювати стабільні кислотні або основні солі, і у таких випадках може бути доцільним введення сполуки як солі, а фармацевтично прийнятні солі можуть бути приготовлені звичайними методами, наприклад, описаними далі. Придатні фармацевтично прийнятні солі включають кислотоадитивні солі, наприклад, метансульфонат, тозилат, α-гліцерофосфат, фумарат, гідрохлорид, цитрат, малеат, тартрат і (менш бажано,) гідробромід. Придатними є також солі фосфорної і сульфурової кислот. В іншому аспекті придатними є основні солі, наприклад, сіль лужного металу, наприклад, натрію, сіль лужноземельного металу, наприклад, кальцію або магнію, органічна амінова сіль, наприклад, триетиламін, морфолін, N-метилпіперидин, N-етилпіперидин, прокаїн, дибензиламін, Ν,Ν-дибензилетиламін, трис-(2-гідроксиетил)-амін, N-метил-d-глюкамін і амінокислоти, наприклад, лізин. Можуть існувати більш, ніж один катіон або аніон, залежно від кількості функцій і валентності катіонів або аніонів. Бажаною фармацевтично прийнятною сіллю є сіль натрію. Однак, для ізолювання солі під час приготування солі, менш розчинні у обраному розчинник, можуть бути бажаними, незалежно від того, чи є вони фармацевтично прийнятними або ні. Сполука формули (І) або її сіль може виявляти таутомерію, але структурні формули в описі можуть репрезентувати лише одну з можливих таутомерних форм. Винахід включає будь-які таутомерні форми, які пригнічують активність DGAT1 і не обмежується будь-якою однією таутомерною формою, репрезентованою формулами. Відомими є різні форми проліків, див. наприклад: 91033 32 a) Design of Prodrugs, edited by Η. Bundgaard, (Elsevier, 1985) і Methods in Enzymology, Vol.42, p.309-396, edited by K. Widder, et al. (Academic Press, 1985); b) A Textbook of Drug Design і Development, edited by Krogsgaard-Larsen і Н. Bundgaard, Chapter 5 "Design і Application of Prodrugs", by H. Bundgaard p.113-191 (1991); c) Н. Bundgaard, Advanced Drug Delivery Reviews, 8, 1-38 (1992); d) H. Bundgaard, et al., Journal of Pharmaceutical Sciences, 77, 285 (1988); і e) N. Kakeya, et al., Chem Pharm Bull, 32, 692 (1984). Прикладами таких проліків є естери сполуки винаходу, здатні розщеплюватись in vivo. Таким естером сполуки винаходу, який містить карбоксигрупу, є, наприклад, фармацевтично прийнятний естер, який розщеплюється у тілі людини або тварини, утворюючи первісну кислоту. Придатні фармацевтично прийнятні естери для карбокси включають (1-6С)алкільні естери, наприклад, метилові або етилові; (1-6С)алкоксиметилові естери, наприклад, метоксиметилові; (16С)алканоїлоксиметилові естери, наприклад, півалоїлоксиметилові; фталідилові естери; (38С)циклоалкоксикарбонілокси(1-6С)алкілові естери, наприклад, 1-циклогексилкарбонілоксиетилові; 1,3-діоксолан-2-іл метилові естери, наприклад, 5метил-1,3-діоксолан-2-ілметилові; (16С)алкоксикарбонілоксиетилові естери, наприклад, 1-метоксикарбонілоксиетилові; амінокарбонілметилові естери і їх моно- або ди-N-((16С)алкіл) версії, наприклад, Ν,Νдиметиламінокарбонілметилові естери і Nетиламінокарбонілметилові естери; і можуть бути утворені на будь-якій карбоксигрупі у сполуках винаходу. Естером сполуки винаходу, здатним розщеплюватись in vivo, який містить гідроксигрупу, є, наприклад, фармацевтично прийнятний естер, який розщеплюється у тілі людини або тварини, утворюючи вихідну гідроксигрупу. Придатні фармацевтично прийнятні естери для гідрокси включають (1-6С)алканоїльні естери, наприклад, ацетилові естери; і бензоїлові естери, в яких фенільна група може бути заміщена амінометилом або N-заміщеним моноабо ди-(16С)алкіламінометилом, наприклад, 4амінометилбензоїлові естери і 4-N,Nдиметиламінометилбензоїлові естери. Зрозуміло, що деякі сполуки формули (І) містять асиметрично заміщені атоми карбону і/або сульфуру, і, відповідно, можуть існувати і бути ізольовані в оптично-активних і рацемічних формах. Деякі сполуки можуть виявляти поліморфізм. Винахід включає будь-які рацемічні, оптичноактивні, поліморфічні або стереоізомерні форми або їх суміші, які мають властивості, придатні для пригнічення активності DGAT1. Способи приготування оптично-активних форм є добре відомими (наприклад, розрізненням рацемічної форми рекристалізацією, синтезом з оптично-активних матеріалів, хіральним синтезом, ензимним розрізненням, біотрансформацією або хроматографічним розділенням з використанням хіральної стаціонар 33 ної фази). Визначення ефективності пригнічення активності DGAT1 проводять стандартними тестами, описаними нижче. Певні сполуки формули (І) і їх солі можуть існувати у сольватованих і несольватованих формах, наприклад, у гідратованих формах. Винахід включає всі такі сольватовані форми, які пригнічують активність DGAT1. Як уже відзначалось, була виявлена група сполук з високою інгібіторною активністю до DGAT1. Вони взагалі мають високі фізичні і/або фармакокінетичні якості. Наведені далі сполуки мають бажані фармацевтичні і/або фізичні, і/або фармакокінетичні якості. Певні аспекти винаходу включають сполуку формули (І) або її фармацевтично прийнятну сіль, де замісники AR, НЕТ, R1-R8 і інші згадані вище замісники є такими, що були визначені вище, мають будь-яке з наведених далі визначень (які можуть бути використані у різних втіленнях винаходу, описаних вище або нижче): Одне з втілень винаходу стосується сполук формули (І), в іншому втілені використовуються фармацевтично прийнятні солі сполуки формули (І). У ще одному втіленні використовуються проліки, зокрема, естери сполук формули (І), здатні розщеплюватись in vivo. В іншому втіленні використовуються фармацевтично прийнятні солі проліків сполук формули (І). Все, що стосується сполуки формули (І), взагалі стосується також сполук формул (ІА), (IB), (IZA), (IZB) і (IZC). Далі наведено конкретні значення різних груп у сполуках формул (І), (ІА) і (IB). Такі групи можуть бути використані, якщо потрібно, з іншими значеннями, визначеннями, згідно з п.п.Формули або втіленнями, визначеними вище або нижче. 1) R1, R1a або R1b є AR1a 2) R1, R1a або R1b є HET-1a 3) R1, R1a або R1b є HET-2a 4) R1, R1a або R1b є незаміщеними 1 1a 3 5) R або R заміщена групою, вибраною з R 1b 3a або R , заміщеної групою, вибраною з R 6) R1 або R1a заміщена 2 групами, незалежно вибраними з R3 або R1b, заміщеної 2 групами, незалежно вибраними з R38 7) R1 або R1a заміщена 3 групами, незалежно вибраними з R3 або R1b, заміщеної 3 групами, незалежно вибраними з R3a 8) R1 або R1a заміщена 4 групами, незалежно вибраними з R3 або R1b, заміщеної 4 групами, незалежно вибраними з R3a 9) R3 або R3a є галогеном 10) R3 або R3a вибрана з R8a, R8aO-, R8aOCO-, 8a R COO- i R8aCO11) R3 або R3a вибрана з R8a, R8aO- і R8aOCO12) R3 або R3a вибрана з R8aNHCO-, R8aCONH, 8a R OCONH- і R8aOCON(Me)13) R3 або R3a вибрана з R8a(1-6C)алкілy-, галогенС1-6алкілу або галоген-С1-6алкокси 14) R3 або R3a вибрана з R8a(1-6C)алкілy-, C6H(13-a)Fa (де а дорівнює 1-14), -OC6H(13-a)Fa (де а дорівнює 1-14) 15) R3 або R3a вибрана з (1-6С)алкілтіо, алкілкарбонілу і ди(1-6С)алкіламіно-карбонілу 91033 34 16) R3 або R3a вибрана з (38С)циклоалкілокси(1-6С)алкілу, (3-8С)циклоалкіл(1-6С)алкокси і (3-8С)циклоалкіл(1-6С)алкокси(16С)алкілу 3 3a 8a 8a 17) R або R вибрана з галогену, R , R O-, 8a 8a 8a 8a 8a R OCO-, R COO-, R CO-, R NHCO-, R CONH, R8aOCONH-, R8aOCON(Me)-, R8a(1-6С)алкілу-, галоген(1-6С)алкілу, наприклад, -C6H(13-a)Fa (де а дорівнює 1-13), галоген(1-6С)алкокси, наприклад, OC6H(13-a)Fa (де а дорівнює 1-13), (1-6С)алкілтіо, ди(1-6С)алкіламінокарбонілу, (38С)циклоалкілокси(1-6С)-алкілу, (38С)цикпоалкіл(1-6С)алкокси, (3-8С)циклоалкіл(16С)алкокси(1-6С)алкілу, AR1b-(1-6C)-алкокси, НЕТ1b-(1-6С)апкокси, НЕТ-3b-(1-6С)алкокси, АR1bокси(1-6С)алкілу, НЕТ-1b-окси(1-6С)алкілу, НЕТ-3bокси(1-6С)алкілу, АR1b-(1-6С)алкокси(1-6С)алкілу, НЕТ-1b-(1-6С)алкокси(1-6С)алкілу і НЕТ-3b-(16С)алкокси(1-6С)алкілу 18) R3 або R3a вибрана з фенілу і НЕТ-1b 19) R3 або R3a є фенілом 20) R3 або R3a вибрана AR1b-(1-6C)алкокси, НЕТ-1b-(1-6С)алкокси і НЕТ-3b-(1-6С)-алкокси 21) R3 або R3a вибрана з AR1b-окси(16C)алкілy, НЕТ-1b-окси(1-6С)алкілу, НЕТ-3b-окси(16С)алкілу, AR1b-(1-6C)алкокси(1-6C)алкілy, НЕТ1b-(1-6С)алкокси(1-6С)-алкілу і НЕТ-3b-(16С)алкокси(1-6С)алкілу 22) феніл, AR1b, HET-1b, HET-3b або циклоалкільне кільце з будь-яким значенням для R3, заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з 7a b b b R , і феніл, AR1 , HET-1 , HET-3 або циклоалкільне кільце з будь-яким значенням для R3a заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з R7d 23) незаміщені феніл, AR1b, HET-1b, HET-3bабо циклоалкільне кільце з будь-яким значенням для R3 або R3a 24) незаміщені R8a, (3-8С)циклоалкільна або (1-6С)алкільна груп з будь-якими значеннями для 3 3a R або R 25) R8a, (3-8С)циклоалкільна або (16С)алкільна група з будь-якими значеннями для R3 або R3a, заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з (1-6С)алкілу, (1-6С)алкокси, (26С)алкенілу, (2-6С)алкінілу, гідрокси, ціано, карбокси, амінокарбонілу, -С6Н(14-a)Fа (де а дорівнює 114), аміно, (1-6С)алкіламіно, ди(1-6С)алкіламіно, (1-6С)алкілтіо, (1-6С)алкілсульфінілу, (16С)алкілсульфонілу, аміносульфонілу, (1-6С)алкіламіносульфонілу, ди(1-6С)алкіламіносульфонілу, (1-6С)алкілсульфоніламіно, амінокарбонілу, (1-6С)алкіламінокарбонілу, ди(16С)алкіламінокарбонілу, (1-6С)алкілкарбоніламіно, (1-6С)алкоксикарбоніламіно, (16С)алкоксикарбоніл(N-метил)аміно і (1-6С)алкіламінокарбонілокси; і/або заміщені 1, 2 або 3 галогенами; 26) R2 або R2a є 6-членним кільцем, вибраним з фенілу, 3-піридилу, 5-піридилу і 3,5-піримідинілу і заміщеним у 4-й позиції групою, вибраною з R4 і, як варіант, додатково заміщеним на атомі карбону в одній або обох мета-позиціях відносно зв'язку з групою -Y-NH-(де можливо) 1 або 2 групами, незалежно вибраними з R6a; або 35 27) R2b є 6-членним кільцем, вибраним з фенілу, 3-піридилу, 5-піридилу і 3,5- піримідинілу і заміщеним у 4-й позиції групою, вибраною з R4a і, як варіант, додатково заміщеним на атомі карбону в одній або обох мета-позиціях відносно зв'язку з групою -Y-NH- (де можливо) 1 або 2 групами, незалежно вибраними з R6c; 28) R2, R2a або R2b є фенілом 29) R2, R2a або R2b є 3-піридилом 30) R2, R2a або R2b є фенілом або 3-піридилом 31) R2 або R2a є 6-членним кільцем, заміщеним у пара-позиції відносно зв'язку з групою -Y-NHгрупою, вибраною з R4; або група R2b є 6-членним кільцем заміщеним у пара-позиції відносно зв'язку з групою -Y-NH- групою, вибраною з R4a 32) R2 або R2a є 6-членним кільцем, заміщеним у пара-позиції відносно зв'язку з групою -Y-NHгрупою, вибраною з R4, і додатково заміщеним на атомі карбону у 3-й позиції групою R6a; або R2b є 6членним кільцем, заміщеним у пара-позиції відносно зв'язку з групою -NH- групою, вибраною з R4a, і додатково заміщеним на атомі карбону у 3-й позиції групою R6c; 33) R2 або R2a є групою субформули (iv), визначеної вище; або R2b є 5-членним гетероарильним кільцем з 1, 2 або 3 гетероатомами, незалежно вибраними з О, N і S (за умови відсутності зв'язків О-О, S-S або O-S) і заміщеним на атомі карбону у позиції, не суміжній до зв'язку з групою Y-NH-, групою, вибраною з R4a і, як варіант, додатково заміщеним на карбоні (де можливо) 1 або 2 6d групами, незалежно вибраними з R 34) R2 або R2a є групою НЕТ-2b, як варіант, заміщеною метилом 35) R4 або R4a є фенілом 36) R4 або R4a є НЕТ-3c (де будь-який придатний атом нітрогену заміщений R5 за умови, що він не кватернізується цим) 37) R4 або R4a є HET-1c 38) R4 або R4a, вибрана з фенокси, НЕТ-1с8b c окси, R O-, феніл(1-6С)алкокси і НЕТ-1 -(16С)алкокси 39) R4 або R4a, вибрана з R8b, R8bO(16C)aлкілy, аміно(1-6С)алкілу, гідрокси(1-6С)алкілу, фенокси(1-6С)алкілу і НЕТ-1с-окси(1-6С)алкілу 40) R4 або R43, вибрана з R8b і гідрокси(16С)алкілу 41) R4 або R4a, вибрана з феніламіно, феніл(16С)алкіламіно, НЕТ-1с-аміно, НЕТ-1с-(16С)алкіламіно, (1-6С)алкіламіно, N-феніл-N-(16С)алкіламіно, N-феніл(1-6С)-алкілу-N-(16С)алкіламіно, N-(HET-1c)-N-(1-6C)алкілaMiHO, N(НЕТ-1с-(1-6С)-алкіл)-N-(1-6С)алкіламіно і ди(16С)алкіламіно 42) R4 або R4a, вибрана з феніламіно і Nфеніл-N-(1-6С)алкіламіно 43) R4 або R4a, вибрана з фенілу, НЕТ-3c, фенокси, НЕТ-1с-окси, R8bO-, феніл(1-6С)алкокси, НЕТ-1с-(1-6С)алкокси, R8b, гідрокси(1-6С)алкілу, феніламіно і Ν-феніл-Ν-(1-6С)алкіламіно 44) кільцеві алкіл, R8b, феніл, НЕТ-1c або НЕТc 3 з будь-яким визначенням для R4, заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з R7b; або кільцеві алкіл, R8b, феніл, НЕТ-1c або НЕТ-3c з 91033 36 будь-яким визначенням для R4a, заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з R7c 45) незаміщені кільцеві алкіл, R8b, феніл, НЕТ1c або НЕТ-3c з будь-якими визначеннями для R4 4a або R 46) R5 або R5a, вибрана з (1-6С)алкілу і (38С)циклоалкілу 47) R5 або R5a є R8cCO48) R5 або R58 є фенілом (як варіант, заміщеним) або HET-1d 49) R5 або R5a є фенілкарбонілом (як варіант, заміщеним) або НЕТ-1d-карбонілом 50) R5 або R5a, вибрана з карбокси, (16С)алкоксикарбонілу, R8cNHCO-, (1-6С)алкоксисульфонілу, (1-6С)алкіламіносульфонілу, (1-6С)алкілсульфінілу і (1-6С)алкілсульфонілу 51) R5 або R5a, вибрана з (16С)алкоксикарбонілу і (1-6С)алкілсульфонілу 52) R5 або R5a, вибрана з (1-6С)алкілу, НЕТ-1, 8c R CO-, (1-6С)алкоксикарбонілу і (16С)алкілсульфонілу 53) будь-яка (1-6С)алкільна група у будь-яких визначеннях R5 або R5a, заміщена замісником, вибраним з (1-6С)алкокси, (1-6С)алкіл-S(О)р- (де p дорівнює 0, 1 або 2), аміно, (1-6С)алкіламіно, гідрокси, карбокси, (2-6С)алкенілу, (2-6С)алкінілу, фенілу (як варіант, заміщеного) і НЕТ-1d 54) будь-яка незаміщена (1-6С)алкільна група у будь-яких визначеннях для R5 або R5a 55) R6a, R6b, R60 або R6d, вибрана з R8d, R8dO-, R8dOCO- i R8dCOO6a 6b 6c 6d 56) R , R , R або R , вибрана з галогену і ціано 57) R6a, R6b, R6c або R6d, вибрана з галоген(16С)алкілу і дигалоген(1-6С)алкілу 58) R6a, R6b, R6c або R6d, вибрана з (16С)алкокси(1-6С)алкілу і (1-6С)алкокси-(1-6С)алкокси 59) R6a, R6b, R6c або R6d, вибрана з (16С)алкілкарбонілу і (1-6С)алкіл-S(О)р- (де p дорівнює 0, 1 або 2) 60) R6a, R6b, R6c або R6d, вибрана з (16С)алкіламінокарбонілу, ди(1-6С)алкіламінокарбонілу, (1-6С)алкілкарбоніламіно, (16С)алкіламіносульфонілу, ди(1-6С)алкіламіносульфонілу і (1-6С)алкілсульфоніламіно 61) R6a, R6b, R6c або R6d, вибрана з АR1е-(16С)алкокси, НЕТ-1е-(1-6С)алкокси, НЕТ-3е-(1e 6С)алкокси, AR1 -окси(1-6C)алкілy, НЕТ-1е-окси(16С)алкілу, НЕТ-3е-окси(1-6С)-алкілу, AR1e-(1е 6C)алкокси(1-6C)алкілy, НЕТ-1 -(1-6С)алкокси(16С)алкілу і НЕТ-3е-(1-6С)-алкокси(1-6С)алкілу 62) будь-які кільцеві алкіл, R80, феніл, AR1e, НЕТ-1е, НЕТ-3е або циклоалкільне кільце при будьяких значеннях для R6a, R6b, заміщені 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з R7c, або при будь-яких значеннях R60 або R6d заміщені 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з R7f 63) будь-які незаміщені кільцеві алкіл, R8d, феніл, AR1e, НЕТ-1е, НЕТ-3е або циклоалкільне кільце при будь-яких значеннях для R6a, R6b, R6c або R6d 64) R7a, R7b, R7c, R7d, R7e або R7f є R8e (як варіант, заміщеною 1, 2 або 3 галогенами або гідрокси) 37 65) R7a, R7b, R7c, R7d, R7e або R7f є R8eO- (як варіант, заміщеною 1, 2 або 3 галогенами) 66) R7a, R7b або R7c, вибрана з R8eOCO-, R8eCOO-, R8eCO-, R8eNHCO-, R10R11NCO, 8e 8e 8e R CONH, R OCONH- і R OCON(Me)67) R7d, R7e або R7f, вибрана з R8eOCO-, R8eCOO-, R8eCO-, R8eNHCO-, (R8e)2NCO, R8eCONH, R8eOCONH- і R8eOCON(Me)68) R7a, R7b або R7c, вибрана з R8e(1-6C)алкілy, галоген, ціано, карбокси, карбокси-(1-6С)алкілу, гідрокси, амінокарбонілу, галоген(1-6С)алкілу, галоген(1-6С)-алкокси 69) R7d, R7e або R7f, вибрана з R8e(1-6C)aлкілy-, галоген, ціано, карбокси, карбокси(1-6С)-алкілу, гідрокси, амінокарбонілу, -C6H(13-a)Fa (де а дорівнює 1-13), -OC6H(14-a)Fa (де а дорівнює 1-13) 70) R7a, R7b або R7c, вибрана з R8eS(O)p- (де p дорівнює 0, 1 або 2), аміно(1-6С)алкілу, R8eNH(16C)aлкілy, R11R10N(1-6C)алкілy, R8eNHSO2-, 11 10 8e R R NSO2-, i R SO2NH71) R7d, R7e або R7f, вибрана з R8eS(O)p- (де р дорівнює 0, 1 або 2), аміно(1-6С)алкілу, R8eNH(16C)алкілy, (R8e)2N(1-6C)aлкілy, R8eNHSO2-, 8e 8e (R )2NSO2- i R SO2NH72) R83, R8b, R8c, R8d, R8e або R8f, вибрана з (16С)алкілу, (2-6С)алкенілу, (2-6С)алкінілу, (38С)циклоалкілу 73) R8a, R8b, R8c, R8d, R8e або R8f, вибрана з (16С)алкілу і (3-8С)циклоалкілу 74) R8a, R8b, R8c, R8d, R8e або R8f, вибрана з (16С)алкілу a b e 75) AR1 , AR1 або AR1 є фенілом 76) AR1a, AR1b або AR1e є 6,5- або 6,6біциклічною злитою кільцевою системою 77) AR1а, AR1b або AR1е є нафтилом 78) AR1a, AR1b або AR1e є фенілом, дигідроінденілом або нафтилом 79) НЕТ-1а, HET-1b, HET-1c, HET-1d, HET-1e або HET-1f є 5-членним гетероарильним кільцем 80) НЕТ-1а, НЕТ-1b, НЕТ-1c, HET-1d, HET-1e f або HET-1 є 6-членним гетероарильним кільцем 81) НЕТ-2а або НЕТ-2b є 5,5- або 6,6- злитою біциклічною гетероциклічною кільцевою системою 82) НЕТ-2а або НЕТ-2b є 5,6- або 6,5- злитою біциклічною гетероциклічною кільцевою системою 83) НЕТ-3b, НЕТ-3c або НЕТ-3е є 5-членним кільцем 84) НЕТ-3b, НЕТ-3сабо НЕТ-3е є 6-членним кільцем 85) НЕТ-3b, НЕТ-3c або НЕТ-3е є 7-членним кільцем 86) HET-3b, HET-3c або НЕТ-3е є 4-членним кільцем 87) s=0 В інших бажаних сполуках: 88) R4 є групою R8b, де R8b є(38С)циклоалкілом, наприклад, циклогексилом 89) R4 є групою R8b, де R8b заміщена замісником R7b 90) R7b є H2NCO(CR13R14)n або 10 11 (R R )NCO(CH2)n 91) R7b є HCONH(CR13R14)n, 8e 13 14 8e 8f HCONR (CR R )n, R CONR (CR13R14)n 92) R7b є R12 або R12(1-6C)aлкілoм 93) R2 або R2a є циклогексильною групою. 91033 38 У ще одному аспекті винахід включає сполуку формули (IB') або її фармацевтично прийнятну сіль, яка є сполукою формули (IB), розглянутою, в якій: 1b a a а R вибрана з AR1 , HET-1 і НЕТ-2 і, як варіант, заміщена 1 або 2 групами, незалежно вибраними з R3a; R3a вибрана з галогену, R8a, R8aO-, R8aOCO-, R8aCOO-, R8aCO-, R8aNHCO-, R8aCONH, 8a 8a 8a R OCONH-, R OCON(Me)-, R (1-6C)aлкiлy-, C6H(13-a)Fa (де а дорівнює 1-13), -OC6H(13-a)Fa (де а дорівнює 1-13), (1-6С)алкілтіо, ди(16С)алкіламінокарбонілу, фенілу, HET-1b, AR1b-(16C)aлкoкcи, НЕТ-1b-(1-6С)алкокси, НЕТ-3b-(1b 6С)алкокси, AR1 -oкcи(1-6C)-aлкiлy, НЕТ-1bb окси(1-6С)алкілу, НЕТ-3 -окси(1-6С)алкілу, AR1b(1-6С)алкокси(1-6С)алкілу, НЕТ-1b-(1b 6С)алкокси(1-6С)алкілу і НЕТ-3 -(1-6С)алкокси(16С)алкілу; де будь-які феніл, AR1b, НЕТ-1b, HET-3b або циклоалкільне кільце при будь-яких вищезазначених значеннях для R3a можуть, як варіант, бути заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибрані з R7d; і де будь-яка R8a або (1-6С)алкільна група при будь-яких вищезазначених визначеннях для R3a можуть, як варіант, бути заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з (1-6С)алкілу, (16С)алкокси, гідрокси, карбокси, -C6H(13-a)Fa (де а дорівнює 1-13), (1-6С)алкіламіно, ди(16С)алкіламіно, (1-6С)алкілсульфонілу, (16С)алкіламіно-сульфонілу, ди(16С)алкіламіносульфонілу, (16С)алкілсульфоніламіно, амінокарбонілу, (16С)алкіламінокарбонілу, ди(16С)алкіламінокарбонілу, (1-6С)алкілкарбоніламіно, (1-6С)-алкоксикарбоніламіно; і/або будь-яка R8a або (1-6С)алкільна група при будь-яких вищезазначених визначеннях для R3a можуть, як варіант, бути заміщені 1, 2 або 3 галогенами; 2b R є: а) 6-членним кільцем, вибраним з фенілу, 3піридилу і 3,5-піримідинілу і заміщеним у па-рапозиції відносно зв'язку з групою -Y-NH- групою, вибраною з R4a, і, як варіант, додатково заміщеною на атомі карбону в одній або обох 3-х позиціях (де можливо) 1 або 2 групами, незалежно вибраними з R6c; R4a вибрана з: a) фенілу; b) НЕТ-3c (де будь-який придатний атом нітрогену заміщений R5a за умови, що він не кватернізується цим); c) НЕТ-1c; d) фенокси, НЕТ-1с-окси, R8bO-, феніл(16С)алкокси і НЕТ-1с-(1-6С)алкокси; e) R8b, R8bO(1-6C)алкілy, аміно(1-6С)алкілу, гідрокси(1-6С)алкілу, фенокси(1-6С)-лкілу, НЕТ-1сокси(1-6С)алкілу; і f) феніламіно, феніл (1-6С)алкіламіно, НЕТ-1саміно, НЕТ-1с-(1-6С)алкіламіно, (1-6С)алкіламіно, N-феніл-N-(1-6С)алкіламіно, N-феніл(1-6С)алкіл-N(1-6С)алкіламіно, N-(НЕТ-1с)-N-(1-6С)алкіламіно, N-(НЕТ-1с-(1-6С)алкіл)-N-(1-6С)алкіламіно і ди(16С)-алкіламіно; 39 де будь-які кільцеві алкіл, R8b, феніл, НЕТ-1c або НЕТ-3c при будь-яких визначеннях а)-f) для R4a можуть, як варіант, бути заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з R7e; 5a R вибрана з (1-6С)алкілу, (3-8С)циклоалкілу, фенілу (як варіант, заміщеного 1 або 2 галогенами), HET-1d, R8cCO-, феніл карбонілу (де феніл, як варіант, заміщений 1 або 2 галогенами), НЕТ-1dкарбонілу, (1-6С)алкоксикарбонілу, R8cNHCO-, (16С)алкоксисульфонілу, (16С)алкіламіносульфонілу, (1-6С)алкілсульфінілу і (1-6С)алкілсульфонілу; де будь-яка (1-6С)алкільна група при будь-яких визначеннях R5a може, як варіант, бути заміщена замісником, вибраним з (16С)алкокси, (1-6С)алкіл-S(О)р'- (де р' дорівнює 0, 1 або 2), аміно, (1-6С)алкіламіно, гідрокси, карбокси, фенілу (як варіант, заміщеного 1 або 2 галогенами) і HET-1f; R6c і R6d незалежно вибрані з R8d, R8dO-, 8d R OCO-, R8dCOO-, галогену, ціано, гало-ген(16С)алкілу, дигалоген(1-6С)алкілу, (1-6С)алкокси(16С)алкілу, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкокси, (16С)алкілкарбонілу і (1-6С)алкіл-S(О)р- (де p дорівнює 0, 1 або 2), де будь-які алкіл або R8d при будьяких вищезазначених значеннях для R6c або R6d можуть, як варіант, бути заміщені 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з R7f; R7d, R7e і R7f незалежно вибрані з R8e (як варіант, заміщеної 1, 2 або 3 галогенами або гідрокси), R8eO- (як варіант, заміщеної 1, 2 або 3 галогенами), галогену, ціано, карбокси, карбокси(16С)алкілу, гідрокси, амінокарбонілу, -C6H(13-a)Fa (де а дорівнює 1-13), -OC6H(13-a)Fa (де а дорівнює 113), R8eS(O)p"- (де р" дорівнює 0,1 або 2); кожна R8a, R8b, R8c, R8d, R8e або R8f вибрана з (1-6С)алкілу; кожна AR1a, AR1b або AR1e є фенілом або 6,5, або 6,6- біциклічною злитою кільцевою системою, де обидва кільця є карбоциклічними і щонайменше кільце, приєднане до зв'язуючого атому нітрогену, є повністю ароматичним; кожна НЕТ-1а, НЕТ-1b, НЕТ-1c, HET-1d, ΗΕΤ-1e або HET-1f є 5- або 6-членним гетероарильним кільцем з 1, 2 або 3 гетероатомами, незалежно вибраними з О, N і S (за умови відсутності зв'язків О-О, S-S або O-S), де будь-який атом сульфуру може, як варіант, бути окислений до SO або SO2 і де будь-який атом карбону може, як варіант, бути окислений до карбонільної групи; кожна НЕТ-2а або НЕТ-2b є 5,5-, 5,6- 6,5- або 6,6- злитою біциклічною ароматичною або частково насиченою гетероциклічною кільцевою системою, як містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, незалежно вибрані з О, N і S (за умови відсутності зв'язків О-О, S-S або O-S), в якій кільце, безпосередньо приєднане до зв'язуючого атому нітрогену, є ароматичним, і будь-яке кільце біциклічної кільцевої системи може бути карбоциклічним; НЕТ-3b, НЕТ-3c або НЕТ-3е незалежно вибрані з частково або повністю насичених 4-, 5-, 6- або 7членних гетероциклічних кілець, що містять 1, 2 або 3 гетероатоми, незалежно вибрані з О, N і S (за умови відсутності зв’язків O-O, S-S або O-S), де будь-який атом сульфуру може, як варіант, бути окислений до SO або SO2, і де будь-який атом 91033 40 карбону може, як варіант, бути окислений до карбонільної групи, за винятком випадку, коли НЕТ-3b, НЕТ-3c або НЕТ-3е не є 3-оксоморфолін-4-ілом. У ще одному аспекті винахід включає сполуку формули (IB") або її фармацевтично прийнятну сіль, яка є сполукою формули (IB), розглянутої вище, в якій: R1b вибрана з AR1a, HET-1a і НЕТ-2а і, як варіант, заміщена 1 або 2 групами, незалежно вибраними з R3a; R3a вибрана з галогену, R8a, R8aO-, R8aOCO-, 8a R COO-, R8aCO-, -C6H(13-a)Fa (де а дорівнює 1-13), -OC6H(13-a)Fa (де а дорівнює 1-13), (1-6С)алкілтіо, ди(1-6С)алкіламіно-карбонілу, фенілу, HET-1b, AR1b-(1-6C)алкокси і НЕТ-1b-(1-6С)алкокси, де будь-які R8a або (1-6С)алкільна група при будь-яких зазначених вище визначеннях для R3a можуть, як варіант, бути заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраним з (1-6С)алкокси, гідрокси, карбокси, -C6H(13-a)Fa (де а дорівнює 1-13); і/або 1, 2 або 3 галогенами; R2b є фенілом або 3-піридилом, заміщеним у пара-позиції відносно зв'язку з групою -Y-NH- групою, вибраною з R4a, і, як варіант, додатково заміщеним на атомі карбону в одній або обох метапозиціях відносно зв'язку з групою -Y-NH- (де можливо) 1 або 2 групами, незалежно вибраними з R6d; R4a вибрана з: a) фенілу; b) НЕТ-3c (де будь-який придатний атом нітро5a гену заміщений R за умови, що він не кватернізується цим); d) фенокси, НЕТ-1с-окси, R8bO-, феніл(16С)алкокси і НЕТ-1c-(1-6С)алкокси; e) R8b, R8bO(1-6C)алкілy, гідрокси(1-6С)алкілу; і f) феніламіно, феніл(1-6С)алкіламіно, НЕТ-1саміно, НЕТ-1с-(1-6С)алкіламіно, (1-6С)-алкіламіно, N-феніл-N-(1-6С)алкіламіно і ди(1-6С)алкіламіно; R5a вибрана з (1-6С)алкілу, фенілу (як варіант, d 8c заміщеного 1 або 2 галогенами), HET-1 , R CO-, фенілкарбонілу (де феніл, як варіант, заміщений 1 або 2 галогенами), НЕТ-1d-карбонілу, (16С)алкоксикарбонілу, R8cNHCO-, (16С)алкоксисульфонілу, (1-6С)лкіламіносульфонілу і (1-6С)алкілсульфонілу; де будь-яка (1-6С)алкільна група при будь-яких визначеннях R5a може, як варіант, бути заміщена замісником, вибраним з (1-6С)алкокси, (1-6С)алкілS(О)р'- (де p' дорівнює 0, 1 або 2), аміно, (16С)алкіламіно, гідрокси, карбокси, фенілу (як варіант, заміщеного 1 або 2 галогенами) і HET-1f; R6d вибрана з R8d, галогену і ціано; R8a, R8b, R8c або R8d є (1-6C)алкілом; AR1a або AR1b є фенілом або 6,5- або 6,6- біциклічною злитою кільцевою системою в якій обидва кільця є карбоциклічними і щонайменше кільце, приєднане до зв'язуючого атома нітрогену, є повністю ароматичним; НЕТ-1а, HET-1b, HET-1c, HET-1d або HET-1f є 5або 6-членним гетероарильним кільцем з 1, 2 або 3 гетероатомами, незалежно вибраними з О, N і S (за умови відсутності зв'язків О-О, S-S або O-S), де будь-який атом сульфуру може, як варіант, бути окислений до SO або SO2 і будь-який атом карбо 41 ну може, як варіант, бути окислений до карбонільної групи; НЕТ-2а є 5,5-, 5,6- 6,5- або 6,6- злитою біциклічною ароматичною або частково насиченою гетероциклічною кільцевою системою, яка містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, незалежно вибрані з О, N і S (за умови відсутності зв'язків О-О, S-S або O-S), і в якій кільце, безпосередньо приєднане до зв'язуючого атому нітрогену, є ароматичним, і будь-яке кільце біциклічної кільцевої системи може бути карбоциклічним; НЕТ-3c є частково або повністю насиченим 5або 6-членним гетероциклічним кільцем з 1, 2 або 3 гетероатомами, незалежно вибраними з О, N і S (за умови відсутності зв'язків О-О, S-S або O-S), де будь-який атом сульфуру може, як варіант, бути окислений до SO або SO2 і будь-який атом карбону може, як варіант, бути окислений до карбонільної групи, за винятком випадку, коли НЕТ-3 не є 3оксоморфолін-4-ілом. У ще одному аспекті винахід включає сполуку формули (IB'") або її фармацевтично прийнятну сіль, яка є сполукою формули (IB), розглянутої вище, в якій: R1b вибрана з AR1a і НЕТ-2а і, як варіант, заміщена 1 або 2 групами, незалежно вибраними з R3a; R3a вибрана з галогену, R8a, R8aO-, R8aOCO-, C6H(13-a)Fa (де а дорівнює 1-13) і (1-6С)алкілтіо; R2b є фенілом або 3-піридилом, заміщеним у пара-позиції відносно звязку з групою -Y-NH- групою, вибраною з R4a і, як варіант, додатково заміщеним на атомі карбону в одній або обох метапозиціях відносно зв'язку з групою -Y-NH- (де можливо) 1 або 2 групами, незалежно вибраними з R6c; R4a вибрана з: a) фенілу; b) НЕТ-3c (де будь-який придатний атом нітрогену заміщений R5a за умови, що він не кватернізується цим); с 8b d) фенокси, НЕТ-1 -окси, R O-, феніл(1с 6С)алкокси і НЕТ-1 -(1-6С)алкокси; e) R8b і гідрокси(1-6С)алкілу; і f) феніламіно і N-феніл-N-(1-6С)алкіламіно; R5a вибрана з (1-6С)алкілу, бензилу, HET-1d, 8c R CO-, фенілкарбонілу (де феніл, як варіант, заміщений 1 або 2 галогенами), HET-1d-карбонілу, (1-6С)алкоксикарбонілу і (1-6С)алкілсульфонілу; R6c вибрана з R8d, галогену і ціано; R8a, R8b, R8c і R8d незалежно вибрані з (16С)алкілу; AR1a вибрана з фенілу, нафтилу, інденілу і дигідроінденілу; НЕТ-1c або HET-1d є піридилом; НЕТ-2а є 1,3-бензодіоксолілом; НЕТ-3c вибрана з морфоліну, морфолінілу, піперазинілу і піперидинілу. У ще одному аспекті винахід включає сполуку формули (IB"") або її фармацевтично прийнятну сіль, яка є сполукою формули (IB), розглянутої вище, в якій: R1b вибрана з фенілу, 1-нафтилу і 2-нафтилу і, як варіант, заміщена 1, 2 або 3 флуорами; R2b є фенілом або піридилом, заміщеним групою R4a і групою R6c, як було описано; 91033 42 R6c є галогеном, бажано, флуором або хлором; R4a є морфоліном, ацилпіперазинілом або фенілом. У ще одному аспекті винахід включає сполуку формули (IB""') або її фармацевтично прийнятну сіль, яка є сполукою формули (IB), розглянутої вище, в якій: R1b вибрана з фенілу, 1-нафтилу і 2-нафтилу, як варіант, заміщеного 1, 2 або 3 флуорами; R2b є фенілом або піридилом, заміщеними, як було описано, групою R4a і групою R6c R6c є галогеном, бажано, флуором або хлором; R4a є морфоліном або ацилпіперазинілом. Бажаною сполукою винаходу є будь-яка з наведених нижче сполук або їх фармацевтично прийнятних солей і/або проліків: N-[4-(4-морфолініл)феніл]-5-[[3(фенілметокси)феніл]аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(4-хлор-3-метилфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(4-хлорфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2,3-дигідро-1Н-інден-5-іл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3-метилфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[4-(4-морфолініл)феніл]-5-(1нафталініламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3,4-дифлуорфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; етиловий естер 3-[[5-[[[4-(4морфолініл)феніл]аміно]карбоніл]-1,3,4оксадіазол-2-іл]аміно]-бензойної кислоти; 5-[(3-етилфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3-хлорфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[4-(4-морфолініл)феніл]-5-(2нафталініламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3-бромфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3,4-диметилфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3-хлор-4-метилфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід, 5-[[3-(метилтіо)феніл]аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід, 5-[(4-флуор-3-метилфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід, 5-[(3,5-диметилфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід, 5-[(2,5-дифлуорфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід, 5-[(2,3-дифлуорфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід, 5-[(2,4-дифлуорфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[[4-(1,1-диметилетил)феніл]аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(4-метилфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 43 N-[4-(4-морфолініл)феніл]-5-(феніламіно)1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; М_[4-(4-морфолініл)феніл]-5-[[3(трифлуорметил)феніл]аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(4-флуорфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-хлорфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-хлор-4-метилфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2,3-диметилфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-метилфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3-флуорфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[[2-(1-метилетил)феніл]аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(4-метоксифеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-(1,3-бензодіоксол-5-іламіно)-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-йодфеніл)аміно]-N-[4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[3-хлор-4-(4-морфолініл)феніл]-5-[(3метилфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[3-флуор-4-(4-морфолініл)феніл]-5-(1нафталініламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[3-хлор-4-(4-морфолініл)феніл]-5-(1нафталініламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3,4-дифлуорфеніл)аміно]-N-[3-метил-4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[3-метил-4-(4-морфолініл)феніл]-5-[(3метилфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[3-флуор-4-(4-морфолініл)феніл]-5-[(3метилфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід, N-[3-хлор-4-(4-морфолініл)феніл]-5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід, N-[3-флуор-4-(4-морфолініл)феніл]-5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[3-метил-4-(4морфолініл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[3-ціано-4-(4-морфолініл)феніл]-5-(1нафталініламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2,5-дифлуорфеніл)аміно]-N-[6-(4морфолініл)-3-піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[6-(4-морфолініл)-3-піридиніл]-5-(1нафталініламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[6-(4-морфолініл)-3піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3-флуорфеніл)аміно]-N-[6-(4-морфолініл)-3піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3-метилфеніл)аміно]-N-[6-(4-морфолініл)-3піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[[4-(1,1-диметилетил)феніл]аміно]-N-[6-(4морфолініл)-3-піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(3-хлорфеніл)аміно]-N-[6-(4-морфолініл)-3піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 91033 44 N-[6-(4-морфолініл)-3-піридиніл]-5-(2нафталініламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[5-хлор-6-(4-морфолініл)-3-піридиніл]-5-[(3,4дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(4-хлорфеніл)аміно]-N-[6-(4-морфолініл)-3піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[5-хлор-б-(4-морфолініл)-3-піридиніл]-5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(3,4-дифлуорфеніл)аміно]-N-[6-(4морфолініл)-3-піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(3-бромфеніл)аміно]-N-[6-(4-морфолініл)-3піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2,3-дифлуорфеніл)аміно]-N-[6-(4морфолініл)-3-піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[5-хлор-6-(4-морфолініл)-3-піридиніл]-5-[(3метилфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(4-метилфеніл)аміно]-N-[6-(4-морфолініл)-3піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(4-флуорфеніл)аміно]-N-[6-(4-морфолініл)-3піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[6-(4-морфолініл)-3-піридиніл]-5(феніламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-(1,3-бензодіоксол-5-іламіно)-N-[6-(4морфолініл)-3-піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(3-метоксифеніл)аміно]-N-[6-(4-морфолініл)3-піридиніл]-1Д4-оксадіазол-2--карбоксамід; 5-[(2,4-дифлуорфеніл)аміно]-N-[6-(4морфолініл)-3-піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетил-1-піперазиніл)феніл]-5-[(3метилфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[4-(4-ацетил-1-піперазиніл)феніл]-5-(1нафталініламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[4-(4-метил-1-піперазиніл)феніл]-5-(1нафталініламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[4-(4-ацетил-1-піперазиніл)феніл]-5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетил-1-піперазиніл)-3-метилфеніл]-5[(3,4-дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[4-[4-(1-метилетил)1-піперазиніл]феніл]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(3-метилфеніл)аміно]-N-[4-(4-метил-1піперазиніл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[4-(4-ацетил-1-піперазиніл)-3-метилфеніл]-5[(3-метилфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 1,1-диметилетиловий естер 4-[2-флуор-4-[[[5(1-нафталініламіно)-1,3,4-оксадіазол-2іл]карбоніл]аміно]феніл]-1-піперазин-карбонової кислоти; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[4-[4-(фенілметил)1-піперазиніл]феніл]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетил-1-піперазиніл)-3-метилфеніл]-5[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 45 1,1-диметилетиловий естер 4-[2-флуор-4-[[[5[(2-флуорфеніл)-аміно]-1,3,4-оксадіазол-2іл]карбоніл]аміно]-феніл]-1-піперазин-карбонової кислоти; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[4-(4-метил-1піперазиніл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 1,1-диметилетиловий естер 4-[4-[[[5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-іл]карбоніл]аміно]феніл]-1-піперазин-карбонової кислоти; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-Н-[4-[4-(4-піридиніл)1-піперазиніл]феніл]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-(1-нафтапініламіно)-N-[4-(1піперидиніл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3-метилфеніл)аміно]-N-[4-(1піперидиніл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[4-(1піперидиніл)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[6-(4-метил-1-піперазиніл)-3-піридиніл]-5-(1нафталініламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3-метилфеніл)аміно]-N-[6-(4-метил-1піперазиніл)-3-піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[6-(4-бензоїл-1-піперазиніл)-3-піридиніл]-5[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[6-[4-(3-флуорбензоїп)-1-піперазиніл]-3піридиніл]-5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[6-[4(метилсульфоніл)-1-піперазиніл]-3-піридиніл]1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[6-[4-(4-флуорбензоїл)-1-піперазиніл]-3піридиніл]-5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[6-(4-метил-1піперазиніл)-3-піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 1,1-диметилетиловий естер 4-[5-[[[5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-іл]карбоніл]аміно]-2-піридиніл]-1-піперазин-карбонової кислоти; N-[6-(4-ацетил-1-піперазиніл)-3-піридиніл]-5[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[6-[4-(4піридинілкарбоніл)-1-піперазиніл]-3-піридиніл]1,3,4-ок садіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-(6-фенокси-3піридиніл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[6-(феніламіно)-3піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-(6-бутокси-3-піридиніл)-5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[6-(3піридинілокси)-3-піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[6-(4гідроксибутил)-3-піридиніл]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[4(фенілметокси)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 91033 46 N-(4-бутилфеніл)-5-[(2-флуорфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[4-(2піридинілметокси)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[4(метилфеніламіно)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[1,1'-біфеніл]-4-іл-5-[(2-флуорфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; і/або метил{транс-4-[4-({[5-(піридин-2-іламіно)-1,3,4оксадіазол-2-іл]карбоніл}аміно)-феніл]циклогексил}ацетат; метил(транс-4-{4-[({5-[(3-етоксифеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетат; метил[транс-4-(4-{[(5-{[3(бензилокси)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]-аміно}феніл)циклогексил]ацетат; метил(транс-4-{4-[({5-[(4-хлорфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]-феніл}циклогексил)ацетат; метил(транс-4-{4-[({5-[(2,4,5трифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2іл}карбоніл)-аміно]феніл}циклогексил)ацетат; метил транс-4-{4-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексанкарбоксилат; метил(транс-4-{4-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетат; {транс-4-[4-({[5-(піридин-2-іламіно)-1,3,4оксадіазол-2-іл]карбоніл}аміно)-феніл]циклогексил}-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(3-етоксифеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[3-(бензилокси)феніл]аміно}1,3,4-оксадіазол-2-іл)карбоніл]аміно}феніл)циклогексил]-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(4-хлорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(2,4,5-трифлуорфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетат натрію; транс-4-{4-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексанкарбонова кислот; (транс-4-{4-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтов кислот; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-{4-[4-(2гідроксиетил)циклогексил]феніл}-1,3,4-оксадіазол2-карбоксамід; N-{4-[транс-4-(2-аміно-2оксоетил)циклогексил]феніл}-5-[(3етоксифеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-(3-феноксипропіл)1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3-метилфеніл)аміно]-N-(3-феноксипропіл)1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 47 5-{[3-(бензилокси)феніл]аміно}-N-(3феноксипропіл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-(4-циклогексилфеніл)-5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-(4-циклогексилфеніл)-5-[(3,4дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-{[3-(бензилокси)феніл]аміно}-N-(4циклогексилфеніл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-[(3ізопропоксифеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-{[4(метилтіо)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-{[4(бензилокси)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(5-бром-2,4-дифлуорфеніл)аміно]-N-(4морфолін-4-ілфеніл)-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-{[2,4-дифлуор-5(трифлуорметил)феніл]аміно}-N-(6-морфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-(6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-{[3(трифлуорметил)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(4-метилпіридин-2-іл)аміно]-N-(6-морфолін4-ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-{[2-флуор-5-(трифлуорметил)феніл]аміно}-N(4-морфолін-4-ілфеніл)-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-{[4-флуор-3-(трифлуорметил)феніл]аміно)-Н(4-морфолін-4-ілфеніл)-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(3-ізопропоксифеніл)аміно]-N-(6-морфолін4-ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-(6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-[(3феноксифеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-(6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-{[3(трифлуорметокси)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол2-карбоксамід; N-(6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-{[3-(піридин2-ілметокси)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(3-етоксифеніл)аміно]-N-(6-морфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-[(3етоксифеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-(біфеніл-3-іламіно)-N-(6-морфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-{[3-(бензилокси)феніл]аміно}-N-(6-морфолін4-ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; етил 3-[(5-{[(6-морфолін-4-ілпіридин-3іл)аміно]карбоніл}-1,3,4-оксадіазол-2іл)аміно]бензоат; трет-бутил 3-[(5-{[(6-морфолін-4-ілпіридин-3іл)аміно]карбоніл}-1,3,4-оксадіазол-2іл)аміно]бензоат; 5-[(3-йодфеніл)аміно]-N-(6-морфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 91033 48 N-(6-метоксипіридин-3-іл)-5-(1-нафтиламіно)1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-(3-флуор-4-морфолін-4-ілфеніл)-5-[(4флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(2,5-дифлуорфеніл)аміно]-N-(3-флуор-4морфолін-4-ілфеніл)-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-анілін-N-(3-флуор-4-морфолін-4-ілфеніл)1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-(3-флуор-4-морфолін-4-ілфеніл)-5-[(3флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-(3-флуор-4-морфолін-4-ілфеніл)-5-[(4метилфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2,4-дифлуорфеніл)аміно]-N-(3-флуор-4морфолін-4-ілфеніл)-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(3-бромфеніл)аміно]-N-(3-флуор-4морфолін-4-ілфеніл)-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(4-хлорфеніл)аміно]-N-(3-флуор-4морфолін-4нлфеніл)-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-(3-флуор-4-морфолін-4-iлфеніл)-5-(2нафтиламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3,4-дифлуорфеніл)аміно]-N-(3-флуор-4морфолін-4-ілфеніл)-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(2,3-дифлуорфеніл)аміно]-N-(3-флуор-4морфолін-4-ілфеніл)-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; етил 3-[(5-{[(3-флуор-4-морфолін-4ілфеніл)аміно]карбоніл}-1,3,4-оксадіазол-2-іл)аміно]бензоат; N-(5-хлор-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-[(4флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-(5-хлор-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-[(2метилфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-(5-хлор-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-[(3хлорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-(5-хлор-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-[(2метоксифеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-(5-хлор-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-[(4метоксифеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-(5-хлор-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-[(2,5дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-анілін-N-(5-хлор-6-морфолін-4-ілпіридин-3іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3-бромфеніл)аміно]-N-(5-хлор-6-морфолін4-ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-(5-хлор-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-[(3флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-(5-хлор-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-[(4метилфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-(5-хлор-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-[(2,6дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-(5-хлор-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-[(2хлорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 49 N-(5-хлор-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-[(4хлорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-(5-хлор-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-(2нафтиламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-(5-хлор-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-[(3метоксифеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(4-трет-бутилфеніл)аміно]-N-(5-хлор-6морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-(5-хлор-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-[(2,3дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; етил 3-[(5-{[(5-хлор-6-морфолін-4-ілпіридин-3іл)аміно]карбоніл}-1,3,4-оксадіазол-2іл)аміно]бензоат; N-(5-хлор-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-(1нафтиламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-{4-[цис-2,6-диметилморфолін-4-іл]феніл}-5[(3-метилфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(3,4-дифлуорфеніл)аміно]-N-{4-[цис-2,6диметилморфолін-4-іл]феніл}-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетил-1,4-діаzepan-1-іл)феніл]-5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетил-1,4-діаzepan-1-іл)феніл]-5-[(3метилфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[4-(4-ацетил-1,4-діаzepan-1-іл)феніл]-5-[(3,4дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетил-1,4-діаzepan-1-іл)феніл]-5-{[3(бензилокси)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетил-1,4-діаzepan-1-іл)феніл]-5-(1нафтиламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[4-(4-ацетил-1,4-діаzepan-1-іл)феніл]-5[(2,4,5-трифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетил-1,4-діаzepan-1-іл)феніл]-5-[(2,5дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[2-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піримідин-5-іл]-5{[3-(бензилокси)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-(2-метил-1,3-бензотіазол-5-іл)-5-(1нафтиламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5[(4-флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; Н-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5[(3-хлорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5[(2,5-дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5анілін-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5[(3-бромфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5[(3-флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 91033 50 N-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5[(4-метилфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5[(2-хлорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5[(4-хлорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5-(2нафтиламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5(піридин-2-іламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; етил 4-{[5-({[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин3-іл]аміно}карбоніл)-1,3,4-оксадіазол-2іл]аміно}бензоат; N-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5(1,3-бензодіоксол-5-іламіно)-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5[(2,4-дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; етил 3-{[5-({[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин3-іл]аміно}карбоніл)-1,3,4-оксадіазол-2іл]аміно}бензоат; N-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5[(4-трет-бутилфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5[(3,4-дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5[(2,3-дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5[(3-метилфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5{[3-(бензилокси)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[5-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5[(3,5-дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[6-(4-ацетилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5-(1нафтиламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[6-(4-aцeтилпiпepaзин-1-iл)пipидин-3-iл]-5[(2,4,5-тpифлyopфeнiл)aмiнo]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-[(4флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-[(3хлорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-[(2,5дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-анілін1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-[(3бромфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-[(3флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-[(4метилфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 51 N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-[(2хлорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-[(4хлорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-(2нафтиламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-(1,3бензодіоксол-5-іламіно)-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-[(2,4дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; етил 3-{[5-({[4-(4-ацетилпіперазин-1іл)феніл]аміно}карбоніл)-1,3,4-оксадіазол-2іл]аміно}бензоат; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-[(4-третбутилфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-[(3,4дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-[(2,3дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-{[3(бензилокси)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-[(3,5дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-[(2,4,5трифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-[(3метоксифеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)феніл]-5-[(4метоксифеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-анілін-N-{6-[4-(метилсульфоніл)піперазин-1іл]піридин-3-іл}-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(4-хлорфеніл)аміно]-N-{6-[4(метилсульфоніл)піперазин-1-іл]піридин-3-іл}1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2,3-дифлуорфеніл)аміно]-N-{6-[4(метилсульфоніл)піперазин-1-іл]піридин-3-іл}1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-{[3-(бензилокси)феніл]аміно}-N-{6-[4(метилсульфоніл)піперазин-1-іл]піридин-3-іл}1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2,4-дифлуорфеніл)аміно]-N-{6-[4(метилсульфоніл)піперазин-1-іл]піридин-3-іл}1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2,5-дифлуорфеніл)аміно]-N-{6-[4(метилсульфоніл)піперазин-1-іл]піридин-3-іл}1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3,5-дифлуорфеніл)аміно]-N-{6-[4(метилсульфоніл)піперазин-1-iл]піридин-3-iл}1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-{6-[4-(метилсульфоніл)піперазин-1іл]піридин-3-іл}-5-(1-нафтиламіно)-1,3,4оксадіазол-2-карбоксамід; N-{6-[4-(метилсульфонт)піперазин-1iл]піридин-3-іл}-5-(2-нафтиламіно)-1,3,4оксадіазол-2-карбоксамід; 91033 52 N-{6-[4-(метилсульфоніл)піперазин-1іл]піридин-3-іл}-5-[(2,4,5-трифлуорфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(4-трет-бутилфеніл)аміно]-N-{6-[4(метилсульфоніл)піперазин-1-іл]піридин-3-іл}1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; етил 3-({5-[({6-[4-(метилсульфоніл)піперазин-1іл]піридин-3-іл}аміно)карбоніл]-1,3,4-оксадіазол-2іл}аміно)бензоат; N-{6-[4-(метилсульфоніл)піперазин-1іл]піридин-3-іл}-5-(піридин-2-іламіно)-1,3,4оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2,6-дифлуорфеніл)аміно]-N-{6-[4(метилсульфоніл)піперазин-1-іл]піридин-3-іл}1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-анілін-N-(6-тіоморфолін-4-ілпіридин-3-іл)1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-метилфеніл)аміно]-N-(6-тіоморфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(4-метилфеніл)аміно]-N-(6-тіоморфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3-флуорфеніл)аміно]-N-(6-тіоморфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(4-флуорфеніл)аміно]-N-(6-тіоморфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-метоксифеніл)аміно]-N-(6-тіоморфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3-метоксифеніл)аміно]-N-(6-тіоморфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(4-метоксифеніл)аміно]-N-(6-тіоморфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-хлорфеніл)аміно]-N-(6-тіоморфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3-хлорфеніл)аміно]-N-(6-тіоморфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(4-хлорфеніл)аміно]-N-(6-тіоморфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2,3-дифлуорфеніл)аміно]-N-(6-тіоморфолін4-ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2,4-дифлуорфеніл)аміно]-N-(6-тіоморфолін4-ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2,5-дифлуорфеніл)аміно]-N-(6-тіоморфолін4-ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3,5-дифлуорфеніл)аміно]-N-(6-тіоморфолін4-ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-(1,3-бензодіоксол-5-іламіно)-N-(6тіоморфолін-4-ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-(1-нафтиламіно)-N-(6-тіоморфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-(2-нафтиламіно)-N-(6-тіоморфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-(6-тіоморфолін-4-ілпіридин-3-іл)-5-[(2,4,5трифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(4-трет-бутилфеніл)аміно]-N-(6тіоморфолін-4-ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(3-бромфеніл)аміно]-N-(6-тіоморфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-(піридин-2-іламіно)-N-(6-тіоморфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-{[3-(бензилокси)феніл]аміно}-N-(6тіоморфолін-4-ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 53 етил 3-[(5-{[(6-тіоморфолінЧ-ілпіридин-3іл)аміно]карбоніл}-1,3,4-оксадіазол-2іл)аміно]бензоат; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-Н-(6-тіоморфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3,4-дифлуорфеніл)аміно]-N-(6-тіоморфолін4-ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3-метилфеніл)аміно]-N-(6-тіоморфолін-4ілпіридин-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(4-флуорфеніл)аміно]-N-[6-(4метилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-1,3,4-оксадіазол2-карбоксамід; 5-[(3-хлорфеніл)аміно]-N-[6-(4-метилпіперазин1-іл)піридин-3-іл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-метоксифеніл)аміно]-N-[6-(4метилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-1,3,4-оксадіазол2-карбоксамід; 5-[(2,5-дифлуорфеніл)аміно]-N-[6-(4метилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-1,3,4-оксадіазол2-карбоксамід; 5-анілін-N-[6-(4-метилпіперазин-1-іл)піридин-3іл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3-бромфеніл)аміно]-N-[6-(4метилпіперазин-1-iл)п'|ридин-3-т]-1,3,4-оксадіазол2-карбоксамід; 5-[(3-флуорфеніл)аміно]-N-[6-(4метилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-1,3,4-оксадіазол2-карбоксамід; 5-[(4-метилфеніл)аміно]-N-[6-(4метилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-1,3,4-оксадіазол2-карбоксамід; 5-[(2,6-дифлуорфеніл)аміно]-N-[6-(4метилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-1,3,4-оксадіазол2-карбоксамід; 5-[(2-хлорфеніл)аміно]-N-[6-(4-метилпіперазин1-іл)піридин-3-іл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(4-хлорфеніл)аміно]-N-[6-(4-метилпіперазин1-іл)піридин-3-іл]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[6-(4-метилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5-(2нафтиламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-[6-(4-метилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-5(піридин-2-іламіно)-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(3-метоксифеніл)аміно]-N-[6-(4метилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-1,3,4-оксадіазол2-карбоксамід; 5-(1,3-бензодіоксол-5-іламіно)-N-[6-(4метилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-1,3,4-оксадіазол2-карбоксамід; 5-[(2,4-дифлуорфеніл)аміно]-N-[6-(4метилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-1,3,4-оксадіазол2-карбоксамід; 5-[(2,3-дифлуорфеніл)аміно]-N-[6-(4метилпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-1,3,4-оксадіазол2-карбоксамід; N-(3-бром-4-морфолін-4-ілфеніл)-5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-(3-бром-4-морфолін-4-ілфеніл)-5-[(3,4дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-(3-бром-4-морфолін-4-ілфеніл)-5-[(3метилфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; аліл 5-[({5-[(3,4-дифлуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]-2-морфолін-4ілбензоат; 91033 54 аліл 5-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]-2-морфолін-4ілбензоат; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-{6-[4(метоксиацетил)піперазин-1-іл]піридин-3-іл}-1,3,4оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-{6-[4-(3фенілпропапоуІ)піперазин-1-іл]піридин-3-іл}-1,3,4оксадіазол-2-карбоксамід; N-{6-[4-(2-флуорбензоїл)піперазин-1іл]піридин-3-іл}-5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-карбоксамід; N-{6-[4-(4-ціанобензоїл)піперазин-1-іл]піридин3-іл}-5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-{6-[4-(4метилбензоїл)піперазин-1-іл]піридин-3-іл}-1,3,4оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-{6-[4-(2метилбензоїл)піперазин-1-іл]піридин-3-іл}-1,3,4оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-{6-[4-(3метилбензоїл)піперазин-1-іл]піридин-3-іл}-1,3,4оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-{6-[4-(піридин-3ілкарбоніл)піперазин-1-іл]піридин-3-іл}-1,3,4оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[6-(4гліколоуІпіперазин-1-іл)піридин-3-іл]-1,3,4оксадіазол-2-карбоксамід; 4-{5-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]піридин-2іл}піперазин-1-карбоксамід; 4-{5-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]піридин-2-іл}-Nфеніл піперазин-1-карбоксамід; N-бензил-4-{5-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]піридин-2іл}піперазин-1-карбоксамід; феніл 4-{5-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]піридин-2іл}піперазин-1-карбоксилат; етил4-{4-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}-піперазин-1карбоксилат; бензил 4-{5-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]піридин-2іл}піперазин-1-карбоксилат; етил 4-{5-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]піридин-2іл}піперазин-1-карбоксилат; N-[4-(бутилтіо)феніл]-5-[(2-флуорфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-(4-{[(5-метокси1,3,4-тіадіазол-2-іл)аміно]сульфоніл}феніл)-1,3,4оксадіазол-2-карбоксамід; N-[4-(2,4-дифлуорфенокси)феніл]-5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(1,4-диметил-6-оксо-1,4,5,6тетрагідропіридазин-3-іл)феніл]-5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 55 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[4-(6-метил-2-оксо3,6-дигідро-2Н-1,3,4-тіадіазин-5-іл)феніл]-1,3,4оксадіазол-2-карбоксамід; і N-(4'-хлорбіфеніл-4-іл)-5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; і/або N-циклогексил-5-{[3-(метилтю)феніл]аміно}1,3,4-оксадіазол-2-карбоксамід; N-циклогексил-5-[(4-етоксифеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-карбоксамід; етил 4-[({5-[(3-бромфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]піперидин-1карбоксилат; N-(1-бензилпіперидин-4-іл)-5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-(2,3-дигідро-1Н-інден-2-іл)-5-{[3-(2-оксо-1,3оксазолідин-3-іл)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-(2,3-дигідро-1Н-інден-2-іл)-5-{[2-(2-оксо-1,3оксазолідин-3-іл)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; етил 4-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]піперидин-1карбоксилат; етил4-{[(5-{[4-(етоксикарбоніл)феніл]аміно}1,3,4-оксадіазол-2-іл)карбоніл]аміно}-піперидин-1карбоксилат; етил 4-({[5-(1-нафтиламіно)-1,3,4-оксадіазол-2іл]карбоніл}аміно)піперидин-1-карбоксилат; трет-бутил4-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]-піперидин-1карбоксилат; і N-(1-бензоїлпіперидин-4-іл)-5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; і/або метил(1-{5-[({5-[(2,4,5-трифлуорфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]-піридин-2іл}піперидин-4-іл)ацетат; (1-{5-[({5-[(2,4,5-трифлуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]піридин-2іл}піперидин-4-іл)-оцтова кислота; метил(транс-4-{4-[({5-[(4-етилфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]-феніл}циклогексил)ацетат; метил(транс-4-{4-[({5-[(4-метоксифеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетат; метил[транс-4-(4-{[(5-{[3(трифлуорметил)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]-аміно}феніл)циклогексил]ацетат; метил(транс-4-{4-[({5-[(3-ціанофеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]-феніл}циклогексил)ацетат; метил(транс-4-{4-[({5-[(2-етилфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]-феніл}циклогексил)ацетат; метил(транс-4-{4-[({5-[(2ізопропілфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2іл}карбоніл)аміно]-феніл}циклогексил)ацетат; метил[транс-4-(4-{[(5-{[4(бензилокси)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]аміно}-феніл)циклогексил]ацетат; 91033 56 метил(транс-4-{4-[({5-[(3-метилфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетат; метил(транс-4-{4-[({5-[(4ізопропілфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2іл}карбоніл)аміно]-феніл}циклогексил)ацетат; метил[транс-4-(4-{[(5-{[2(трифлуорметил)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]-аміно}феніл)циклогексил]ацетат; метил[транс-4-(4-{[(5-{[4(трифлуорметил)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]-аміно}феніл)циклогексил]ацетат; метил(транс-4-{4-[({5-[(4-ціанофеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетат; метил[транс-4-(4-{[(5-{[4(трифлуорметокси)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол2-іл)карбоніл]-аміно}феніл)циклогексил]ацетат; метил[транс-4-(4-{[(5-{[2(трифлуорметокси)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол2-іл)карбоніл]-аміно}феніл)циклогексил]ацетат; метил(транс-4-{4-[({5-[(3-етилфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетат; метил(транс-4-{4-[({5-[(2-метоксифеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетат; метил(транс-4-(4-[({5-[(3-анілінфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетат; метил[транс-4-(4-{[(5-{[3(амінокарбоніл)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]-аміно}феніл)циклогексил]ацетат; метил(транс-4-{4-[({5-[(3-бензоїлфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетат; метил[транс-4-(4-{[(5-{[3(трифлуорметокси)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол2-іл)карбоніл]-аміно}феніл)циклогексил]ацетат; метил(транс-4-{4-[({5-[(3-феноксифеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}цикпогексил)ацетат; метил[транс-4-(4-{[(5-{[2(бензилокси)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]-аміно}-феніл)циклогексил]ацетат; метил[транс-4-(4Ч[(5-{[3(бензоїпаміно)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]-аміно}феніл)цикл огексил]ацетат; метил{транс-4-[4-({[5-({4[(метилсульфоніл)окси]феніл}аміно)-1,3,4оксадіазол-2іл]карбоніл}аміно)феніл]циклогексил}ацетат; метил[транс-4-(4-{[(5-{[3(фенілсульфоніл)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]-аміно}феніл)циклогексил]ацетат; метил{транс-4-{4-[({5-[(3метилсульфоніл)окси]феніл}аміно)-1,3,4оксадіазол-2іл]карбоніл}аміно)феніл]циклогексил}ацетат; метил{транс-4-[4-({[5-({2[(метилсульфоніл)окси]феніл}аміно)-1,3,4оксадіазол-2іл]карбоніл}аміно)феніл]циклогексил}ацетат; метил{транс-4-[4-({[5-({3[(амінокарбоніл)аміно]феніл}аміно)-1,3,4 57 оксадіазол-2іл]карбоніл}аміно)феніл]циклогексил}ацетат; метил{транс-4-[4-({[5-({3[(метоксикарбоніл)аміно]феніл}аміно)-1,3,4оксадіазол-2іл]карбоніл}аміно)феніл]циклогексил}ацетат; метил(транс-4-{4-[({5-[(4-морфолін-4ілфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетат; метил(транс-4-{4-[({5-[(2-ЦІанофеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетат; метил(транс-4-{4-[({5-[(4-анілінфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]-феніл}циклогексил)ацетат; метил[транс-4-(4-{[(5-{[4(фенілсульфоніл)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]-аміно}феніл)циклогексил]ацетат; метил[транс-4-(4-{[(5-{[2(фенілсульфоніл)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]-аміно}феніл)циклогексил]ацетат; метил[транс-4-(4-{[(5-{[4(етилсульфоніл)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]-аміно}феніл)циклогексил]ацетат; (транс-4-{4-[({5-[(4-етилфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(4-метоксифеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[3(трифлуорметил)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]-аміно}феніл)циклогексил]-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(3-ціанофеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(2-етилфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(2-ізопропілфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[4-(бензилокси)феніл]аміно}1,3,4-оксадіазол-2-іл)карбоніл]аміно}феніл)циклогексил]-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(3-метилфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(4-ізопропілфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[2(трифлуорметил)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]-аміно}-феніл)циклогексил]-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[4(трифлуорметил)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]-аміно}-феніл)циклогексил]-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(4-ціанофеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[4(трифлуорметокси)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол 91033 58 2-іл)карбоніл]-аміно}-феніл)циклогексил]-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[2(трифлуорметокси)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол2-іл)карбоніл]-аміно}-феніл)циклогексил]-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(3-етилфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[3(амінокарбоніл)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]аміно}-феніл)циклогексил]-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(3-бензоїлфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[3(трифлуорметокси)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол2-іл)карбоніл]-аміно}-феніл)циклогексил]-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(3-феноксифеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[2-(бензилокси)феніл]аміно}1,3,4-оксадіазол-2-іл)карбоніл]аміно}феніл)циклогексил]-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[3-(бензоїламіно)феніл]аміно}1,3,4-оксадіазол-2-іл)карбоніл]аміно}феніл)циклогексил]-оцтова кислота; {транс-4-[4-({[5-({4[(метилсульфоніл)окси]феніл}аміно)-1,3,4оксадіазол-2іл]карбоніл}аміно)феніл]циклогексил}-оцтова кислота; [транс-4-(4-[[(5-[[3(фенілсульфоніл)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]аміно}-феніл)циклогексил]-оцтова кислота; {транс-4-[4-({[5-({3[(метилсульфоніл)окси]феніл}аміно)-1,3,4оксадіазол-2-іл]карбоніл}аміно)феніл]циклогексил}-оцтова кислота; {транс-4-[4-({[5-({2[(метилсульфоніл)окси]феніл}аміно)-1,3,4оксадіазол-2-іл]карбоніл}аміно)феніл]циклогексил}-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(2-метоксифеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; {транс-4-[4-({[5-({3[(амінокарбоніл)аміно]феніл}аміно)-1,3,4оксадіазол-2-іл]карбоніл}аміно)феніл]циклогексил}-оцтова кислота; {транс-4-[4-({[5-({3[(метоксикарбоніл)аміно]феніл}аміно)-1,3,4оксадіазол-2-іл]карбоніл}аміно)феніл]циклогексил}-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(4-морфолін-4-ілфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[4(фенілсульфоніл)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]аміно}-феніл)циклогексил]-оцтова кислота; 59 [транс-4-(4-{[(5-{[2(фенілсульфоніл)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]-аміно}феніл)циклогексил]-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(2-ціанофеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(4-анілінфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(3-анілінфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; і [транс-4-(4-{[(5-{[4(етилсульфоніл)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]-аміно}-феніл)циклогексил]-оцтова кислота; і/або метил 1-[(транс-4-{4-[({5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетил]піперидин-4карбоксилат; метил N-[(транс-4-{4-[({5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)aмiнo]фeнiл}циклoгeкcил)aцeтил]-2-мeтилalaninate; метил 1-[(транс-4-{4-[({5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2іл}карбоніл)аміно]-феніл}циклогексил)ацетил]-Lпролінат; метил 1-[(транс-4-{4-[({5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2іл}карбоніл)аміно]-феніл}циклогексил)ацетил]-Dпролінат; метил(4R)-1-[(транс-4-{4-[({5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетил]-4-гідрокси-Lпролінат; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[4-(транс-4-{2-[(2гідрокси-1,1-диметилетил)аміно]-2оксоетил}циклогексил)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[4-(транс-4-{2-оксо2-[(3аR,6аS)-тетрагідро-5Н-[1,3]діоксоло[4,5с]пірол-5-іл]етил}циклогексил)феніл]-1,3,4оксадіазол-2-карбоксамід; N-(4-{транс-4-[2-(диметиламіно)-2оксоетил]циклогексил}феніл)-5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 5-[(2-флуорфеніл)аміно]-N-[4-(транс-4-{2-[(2гідроксиетил)(метил)аміно]-2-оксоетил}циклогексил)феніл]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; N-[4-(транс-4-{2-[(2,3-дигідроксипропіл)аміно]2-оксоетил}циклогексил)феніл]-5-[(2флуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2карбоксамід; 1-[(транс-4-{4-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетил]піперидин-4-карбонова кислота; N-[(транс-4-{4-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетил]-2-метилаланін; 91033 60 1-[(транс-4-{4-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетил]-L-пролін; 1-[(транс-4-{4-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетил]-D-пролін; (4R)-1-[(транс-4-{4-[({5-[(2-флуорфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)ацетилН-гідрокси-L-пролін; метил(транс-4-[5-[({5-[(2,4,5трифлуорфеніл)аміно]-1,3,4-оксадіазол-2іл}карбоніл)аміно]-піридин-2іл}циклогексил)ацетат; (транс-4-{5-[({5-[(2,4,5-трифлуорфеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]-піридин-2іл}циклогексил)-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[4-(2гідроксиетил)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]аміно}-феніл)циклогексил]-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(3-етинілфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[4-(ціанометил)феніл]аміно}1,3,4-оксадіазол-2-іл)карбоніл]аміно}феніл)циклогексил]-оцтова кислота; {транс-4-[4-({[5-(біфеніл-2-іламіно)-1,3,4оксадіазол-2-іл]карбоніл}аміно)феніл]циклогексил}-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(4-трет-бутоксифеніл)аміно]1,3,4-оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(4-феноксифеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[4-(1Н-1,2,4-триазол-1іл)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2-іл)карбоніл]аміно}феніл)циклогексил]-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(4-бензилфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[3-(ацетиламіно)феніл]аміно}1,3,4-оксадіазол-2-іл)карбоніл]аміно}феніл)циклогексил]-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(3-хлорфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(4-етинілфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; (транс-4-{4-[({5-[(3-бромфеніл)аміно]-1,3,4оксадіазол-2-іл}карбоніл)аміно]феніл}циклогексил)-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[3(дифлуорметокси)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]-аміно}-феніл)циклогексил]-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[3(метоксиметил)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2іл)карбоніл]аміно}-феніл)циклогексил]-оцтова кислота; [транс-4-(4-{[(5-{[3-(2-метилпіримідин-4іл)феніл]аміно}-1,3,4-оксадіазол-2-іл)карбоніл]аміно}феніл)циклогексил]-оцтова кислота;