Формула / Реферат

            1. Сполука або її терапевтично прийнятна сіль, де сполука вибрана з групи, що включає:

N-({5-хлор-6-[(4,4-дифторциклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({6-[(транс-4-карбамоїлциклогексил)метокси]-5-хлорпіридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[(транс-4-ціаноциклогексил)метил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({5-хлор-6-[2-(1Н-імідазол-1-іл)етокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({5-хлор-6-[(1-метил-1Н-імідазол-5-іл)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-{[5-фтор-6-(тетрагідро-2Н-піран-4-ілметокси)піридин-3-іл]сульфоніл}-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-{[5-хлор-6-(1,4-діоксан-2-ілметокси)піридин-3-іл]сульфоніл}-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({5-хлор-6-[(4,4-дифтор-1-гідроксициклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({5-хлор-6-[(2,2-дифторциклопропіл)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({5-хлор-6-[(транс-4-ціаноциклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({5-хлор-6-[(цис-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({5-хлор-6-[(транс-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({3-хлор-4-[(4-фтортетрагідро-2Н-піран-4-іл)метокси]феніл}сульфоніл)-4-(4-{[4-(4-хлорфеніл)-6,6-диметил-5,6-дигідро-2Н-піран-3-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-({4-[(4-фтортетрагідро-2Н-піран-4-іл)метокси]-3-(трифторметил)феніл}сульфоніл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-{[3-хлор-4-(тетрагідро-2Н-піран-4-ілметокси)феніл]сульфоніл}-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

2-(1Н-бензімідазол-4-ілокси)-N-({3-хлор-4-[(4-фтортетрагідро-2Н-піран-4-іл)метокси]феніл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)бензамід;

2-(1Н-бензімідазол-4-ілокси)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклoгeкс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-l-іл)-N-{[5-хлор-6-(тетрагідро-2Н-піран-4-ілметокси)піридин-3-іл]сульфоніл}бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-({3-ціано-4-[(4-фтортетрагідро-2Н-піран-4-іл)метокси]феніл}сульфоніл)-2-(1Н-індазол-4-ілoкси)бензамід;

N-{[3-хлор-4-(1,4-діоксан-2-ілметокси)феніл]сульфоніл}-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

2-(1Н-бензімідазол-4-ілокси)-N-[(5-хлор-6-{[(2S)-4-циклопропілморфолін-2-іл]метокси}піридин-3-іл)сульфоніл]-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)бензамід;

N-[(5-хлор-6-{[(2S)-4-циклопропілморфолін-2-іл]метокси}піридин-3-іл)сульфоніл]-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

метил-2-{[(4-{[4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензоїл]сульфамоїл}-2-нітрофеніл)аміно]метил}морфолін-4-карбоксилат;

2-{[(4-{[4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензоїл]сульфамоїл}-2-нітрофеніл)аміно]метил}-1H-етил-N-метилморфолін-4-карбоксамід;

2-{[(4-{[2-(1Н-бензімідазол-4-ілокси)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)бензоїл]сульфамоїл}-2-нітрофеніл)аміно]метил}-N-етил-1H-метилморфолін-4-карбоксамід;

N-({5-хлор-6-[(транс-4-етил-4-гідроксициклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({5-хлор-6-[(цис-4-етил-4-гідроксициклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

5-хлор-N-({5-хлор-6-[(4-фтортетрагідро-2Н-піран-4-іл)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

5-хлор-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[(4-фтортетрагідро-2Н-піран-4-іл)метил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({5-хлор-6-[(цис-1-фтор-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({5-хлор-6-[(транс-1-фтор-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

2-(1Н-бензотриазол-4-ілокси)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[(4-фтортетрагідро-2Н-піран-4-іл)метил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]бензамід;

2-(1Н-бензотриазол-4-ілокси)-N-({5-хлор-6-[(4-фтортетрагідро-2Н-піран-4-іл)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)бензамід;

2-(1Н-бензімідазол-4-ілокси)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-{[3-хлор-4-(тетрагідро-2Н-піран-4-ілметокси)феніл]сульфоніл}бензамід;

N-[(3-хлор-4-{[4-фтор-1-(оксетан-3-іл)піперидин-4-іл]метокси}феніл)сульфоніл]-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({5-хлор-6-[(цис-1-фтор-4-гідроксициклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

2-(1Н-бензотриазол-4-ілокси)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-({4-[(4-фтортетрагідро-2Н-піран-4-іл)метокси]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід;

N-[(5-хлор-6-{[(1R,2R,4R,5R)-5-гідрокси-5-метилбіцикло[2,2,1]гепт-2-ил]метокси}піридин-3-іл)сульфоніл]-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({5-хлор-6-[(4-фтортетрагідро-2Н-піран-4-іл)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-5,5-дифторциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-[(5-хлор-6-{[4-фтор-1-(оксетан-3-іл)піперидин-4-іл]метокси}піридин-3-іл)сульфоніл]-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-5,5-дифторциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

2-(1H-бензотриазол-4-ілокси)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-({3-нітро-4-[(тетрагідро-2Н-піран-4-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-5,5-дифторциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)-N-({3-нітро-4-[(тетрагідро-2Н-піран-4-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[(транс-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[(цис-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

2-(1Н-бензотриазол-4-ілокси)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-{[4-({[(2S)-4-циклопропілморфолін-2-іл]метил}аміно)-3-нітрофеніл]сульфоніл}бензамід;

N-[(5-хлор-6-{[4-фтор-1-(оксетан-3-іл)піперидин-4-іл]метокси}піридин-3-іл)сульфоніл]-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-{[4-({[(2S)-4-циклопропілморфолін-2-іл]метил}аміно)-3-нітрофеніл]сульфоніл}-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

2-(1Н-бензімідазол-4-ілокси)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-{[4-({[(2S)-4-циклопропілморфолін-2-іл]метил}аміно)-3-нітрофеніл]сульфоніл}бензамід;

N-({5-хлор-6-[(транс-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-5,5-дифторциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-({4-[(цис-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метокси]-3-нітрофеніл}сульфоніл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-({4-[(транс-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метокси]-3-нітрофеніл}сульфоніл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(3-ціано-4-{[4-фтор-1-(оксетан-3-іл)піперидин-4-іл]метокси}феніл)сульфоніл]-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)-N-{[3-нітро-4-(2-оксаспіро[3.5]нон-7-ілметокси)феніл]сульфоніл}бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-{[5-хлор-6-(5,6,7,8-тетрагідроімідазо[1,2-а]піридин-6-ілметокси)піридин-3-іл]сульфоніл}-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

2-(1Н-бензімідазол-4-ілокси)-N-({5-хлор-6-[(транс-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(5-ціано-6-{[4-фтор-1-(оксетан-3-іл)піперидин-4-іл]метокси}піридин-3-іл)сульфоніл]-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({5-хлор-6-[(транс-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-5-(метоксиметил)-5-метилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)-N-{[3-нітро-4-({[(2S)-4-(оксетан-3-іл)морфолін-2-іл]метил}аміно)феніл]сульфоніл}бензамід;

2-(1Н-бензімідазол-4-ілокси)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-{[3-нітро-4-({[(2S)-4-(оксетан-3-іл)морфолін-2-іл]метил}аміно)феніл]сульфоніл}бензамід;

N-[(5-хлор-6-{[транс-4-(2-гідроксипропан-2-іл)циклогексил]метокси}піридин-3-іл)сульфоніл]-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-({3-ціано-4-[(транс-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метокси]феніл}сульфоніл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-({5-ціано-6-[(транс-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)-N-({5-нітро-6-[(тетрагідро-2Н-піран-4-ілметил)аміно]піридин-3-іл}сульфоніл)бензамід;

2-(1Н-бензотриазол-4-ілокси)-N-({5-хлор-6-[(транс-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)бензамід;

N-({3-хлор-4-[(цис-4-ціано-1-фторциклогексил)метокси]феніл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({3-хлор-4-[(транс-4-ціано-1-фторциклогексил)метокси]феніл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({5-хлор-6-[(цис-4-ціано-1-фторциклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({5-хлор-6-[(транс-4-ціано-1-фторциклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

N-({5-хлор-6-[(транс-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[4-(4-хлорфеніл)-6,6-диметил-5,6-дигідро-2Н-піран-3-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

2-(1Н-бензімідазол-4-ілокси)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[(транс-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]бензамід;

N-({5-хлор-6-[(транс-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метокси]піридин-3-іл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-5-метокси-5-метилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(5-хлор-6-{[1-(1,3-тіазол-2-іл)піперидин-4-іл]метокси}піридин-3-іл)сульфоніл]-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(6-{[(цис-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метил]аміно}-5-нітропіридин-3-іл)сульфоніл]-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-({6-[(транс-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метокси]-5-(трифторметил)піридин-3-іл}сульфоніл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензамід;

2-(1Н-бензімідазол-4-ілокси)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-iл)-N-[(4-{[(цис-4-гідрокси-4-метилциклогексил)метил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]бензамід;

N-(4-{[4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-eн-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Н-індазол-4-ілокси)бензоїл]сульфамоїл}-2-нітрофеніл)-4-ціанопіперидин-1-карбоксамід.

            2. Композиція для лікування раку сечового міхура, раку головного мозку, раку молочної залози, раку кісткового мозку, цервікального раку, хронічного лімфоцитарного лейкозу, колоректального раку, езофагеального раку, гепатоцелюлярного раку, лімфобластного лейкозу, фолікулярної лімфоми, лімфоїдної пухлини Т-клітинного або В-клітинного походження, меланоми, мієлогенного лейкозу, мієломи, орального раку, раку яєчника, недрібноклітинного раку легені, раку передміхурової залози, дрібноклітинного раку легені або раку селезінки, де вказана композиція містить ексципієнт і терапевтично ефективну кількість сполуки за пунктом 1.

            3. Сполука за п. 1 або її терапевтично прийнятна сіль для застосування в лікуванні раку сечового міхура, раку головного мозку, раку молочної залози, раку кісткового мозку, цервікального раку, хронічного лімфоцитарного лейкозу, колоректального раку, езофагеального раку, гепатоцелюлярного раку, лімфобластного лейкозу, фолікулярної лімфоми, лімфоїдної пухлини Т-клітинного або В-клітинного походження, меланоми, мієлогенного лейкозу, мієломи, орального раку, раку яєчника, недрібноклітинного раку легені, раку передміхурової залози, дрібноклітинного раку легені або раку селезінки у пацієнта.

            4. Сполука за п. 1 або її терапевтично прийнятна сіль для застосування в лікуванні раку сечового міхура, раку головного мозку, раку молочної залози, раку кісткового мозку, цервікального раку, хронічного лімфоцитарного лейкозу, колоректального раку, езофагеального раку, гепатоцелюлярного раку, лімфобластного лейкозу, фолікулярної лімфоми, лімфоїдної пухлини Т-клітинного або В-клітинного походження, меланоми, мієлогенного лейкозу, мієломи, орального раку, раку яєчника, недрібноклітинного раку легені, раку передміхурової залози, дрібноклітинного раку легені або раку селезінки у пацієнта в комбінації з одним додатковим терапевтичним засобом або декількома додатковими терапевтичними засобами.

            5. Застосування сполуки за п. 1 або її терапевтично прийнятної солі для одержання лікарського засобу для лікування раку сечового міхура, раку головного мозку, раку молочної залози, раку кісткового мозку, цервікального раку, хронічного лімфоцитарного лейкозу, колоректального раку, езофагеального раку, гепатоцелюлярного раку, лімфобластного лейкозу, фолікулярної лімфоми, лімфоїдної пухлини Т-клітинного або В-клітинного походження, меланоми, мієлогенного лейкозу, мієломи, орального раку, раку яєчника, недрібноклітинного раку легені, раку передміхурової залози, дрібноклітинного раку легені або раку селезінки у пацієнта.

            6. Застосування сполуки за п. 1 або її терапевтично прийнятної солі і одного додаткового терапевтичного засобу або декількох додаткових терапевтичних засобів для одержання лікарського засобу для лікування раку сечового міхура, раку головного мозку, раку молочної залози, раку кісткового мозку, цервікального раку, хронічного лімфоцитарного лейкозу, колоректального раку, езофагеального раку, гепатоцелюлярного раку, лімфобластного лейкозу, фолікулярної лімфоми, лімфоїдної пухлини Т-клітинного або В-клітинного походження, меланоми, мієлогенного лейкозу, мієломи, орального раку, раку яєчника, недрібноклітинного раку легені, раку передміхурової залози, дрібноклітинного раку легені або раку селезінки у пацієнта.

Текст

Реферат: UA 106640 C2 (12) UA 106640 C2 Винахід стосується сполук, які інгібують активність антиапоптотичних Всl-2- або Всl-XL-білків, композиції, що містить такі сполуки, та способу лікування захворювань, в процесі яких експресується антиапоптотичний Всl-2-білок. UA 106640 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Ця заявка є частковим продовженням патентної заявки США, серійний № 12/631404, поданої 4 грудня 2009 року, яка заявляє пріоритет до тимчасової патентної заявки США, серійний № 61/120275, поданої 5 грудня 2008 року, і тимчасової патентної заявки США, серійний № 61/181180, поданої 26 травня 2009 року, які всі включені за допомогою посилання у всій їх повноті. Галузь винаходу Даний винахід стосується сполук, які селективно інгібують активність антиапоптотичних білків сімейства Bcl-2, композицій, що містять такі сполуки, і способів лікування захворювань, в процесі яких експресуються антиапоптотичні білки Bcl-2. Передумови винаходу Антиапоптотичні білки сімейства Bcl-2 пов'язані з рядом захворювань, і здійснюються дослідження таких білків як потенційних мішеней для терапевтичних засобів. Ці мішені для терапевтичного втручання включають, наприклад, Bcl-2 сімейство білків Bcl-2, Bcl-XL і Bcl-w. Нещодавно з'явилося повідомлення про інгібітори Bcl-2 сімейства білків в спільній заявці PCT/US/2004/36770, опублікованій як WO 2005/049593, і в PCT/US/2004/367911, опублікованій як WO 2005/049594. Хоч ці документи розкривають інгібітори, що мають високий рівень зв'язування з білком-мішенню, спорідненість зв'язування сполуки є лише одним з багатьох параметрів, що підлягають розгляду. Однією метою є одержання сполук, які переважно зв'язуються з одним білком, тобто є селективними відносно цього білка в порівнянні з іншим білком. Для вияву такої селективності, добре відомо, що сполука не тільки повинна мати високу спорідненість зв'язування з конкретним білком, але також більш низьку спорідненість зв'язування відносно іншого члена. Типовим показником спорідненості зв'язування інгібітору антиапоптотичного білка є рівновага між процесами зв'язування і дисоціації між білком і інгібітором (Ki). Константа інгібування (Ki) являє собою константу дисоціації комплексу фермент-інгібітор або комплексу білок/мала молекула, де мала молекула інгібує зв'язування одного білка з іншим білком. Таким чином, високе значення Ki вказує на низьку спорідненість зв'язування, і низьке значення Ki вказує на високу спорідненість зв'язування. Типовим показником клітинної активності інгібітору антиапоптотичного білка є концентрація, що викликає 50 % клітинний ефект (EC50). Відповідно, авторами даного винаходу було виявлено, що хоч сполуки, розкриті в попередньому рівні техніки, можна застосовувати для лікування різних ракових захворювань і імунних захворювань, вони не є селективними відносно антиапоптотичних Bcl-2 білків в порівнянні з антиапоптотичними Bcl-XL білками і, таким чином, приводять до більшої імовірності виникнення побічних ефектів, що характеризуються інгібуванням антиапоптотичних Bcl-XL білків, таких як тромбоцитопенія. Даний винахід, тому, включає ряд сполук, які демонструють несподівані властивості відносно їх селективності зв'язування з антиапоптотичним Bcl-2 білком і інгібування його активності, в порівнянні з антиапоптотичним Bcl-XL білком, яка суттєво вище, ніж у сполук, розкритих в PCT/US/2004/36770 і PCT/US/2004/367911. Короткий опис винаходу Один варіант втілення даного винаходу, тому, стосується сполук або їх терапевтично прийнятних солей, проліків або солей проліків, які є корисними як селективні інгібітори одного або більше ніж одного члена сімейства антиапоптотичних білків, сполук, що мають формулу (I): де 1 2 A являє собою N або С(A ); 2 1 1 1 1 1 1 один або два, або три, або кожний з A , B , D і E незалежно вибраний з R , OR , SR , 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 S(O)R , SO2R , C(O)R , C(O)OR , °C(O)R , NHR , N(R )2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, NHC(O)R , 1 1 1 1 1 1 1 1 1 NHC(O)OR , NR C(O)NHR , NR C(O)N(R )2, SO2NHR , SO2N(R )2, NHSO2R , NHSO2NHR або 1 N(CH3)SO2N(CH3)R , а інші незалежно вибрані з H, F, Cl, Br, I, CN, CF 3, C(O)OH, C(O)NH2 або 1A C(O)OR ; і 1 17 17 Y являє собою H, CN, NO2, C(O)OH, F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, CF2CF3, OCF2CF3, R , OR , 17 17 17 17 17 17 17 17 C(O)R , C(O)OR , SR , NH2, NHR , N(R )2, NHC(O)R , C(O)NH2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, 1 UA 106640 C2 17 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 17 NHS(O)R або NHSO2R ; або 1 1 B і Y разом з атомами, з якими вони зв'язані, являють собою імідазол або триазол; і 2 1 1 1 1 1 1 1 один або два, або кожний з A , D і E незалежно вибраний з R , OR , SR , S(O)R , SO2R , 1 1 1 1 1 1 1 1 1 C(O)R , C(O)OR , °C(O)R , NHR , N(R )2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, NHC(O)R , NHC(O)OR , 1 1 1 1 1 1 NHC(O)NHR , N(CH3)C(O)N(CH3)R , SO2NHR , SO2N(R )2, NHSO2R , NHSO2NHR або 1 N(CH3)SO2N(CH3)R , а інші незалежно вибрані з H, F, Cl, Br, I, CF 3, C(O)OH, C(O)NH2 або 1A C(O)OR ; 1 2 3 4 5 R являє собою R , R , R або R ; 1A R являє собою C1-C6-алкіл, C3-C6-алкеніл або C3-C6-алкініл; 2 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 2A 2A або R ; R являє собою циклоалкан або гетероциклоалкан; 3 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з бензолом, 3A 3A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан або гетероциклоалкан; 4 R являє собою циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероциклоалкіл або гетероциклоалкеніл, кожний 4A 4A з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 5 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 6 6A 6B 7 7 7 7 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , NC(R )(R ), R , OR , SR , S(O)R , 7 7 7 7 7 7 7 7 SO2R , NHR , N(R )2, C(O)R , C(O)NH2, C(O)NHR , NHC(O)R , NHSO2R , NHC(O)OR , SO2NH2, 7 7 7 SO2NHR , SO2N(R )2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR , NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH2, 1 NHC(O)CH(CH3)NHC(O)-CH(CH3)NHR , OH, (O), C(O)OH, (O), N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 6 R являє собою C2-C5-спіроалкіл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений OH, (O), N 3, CN, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br, I, NH2, NH(CH3) або N(CH3)2; 6A 6B R і R незалежно вибрані з алкілу або, разом з атомом N, з яким вони зв'язані, являють 6C собою R ; 6C R являє собою азиридин-1-іл, азетидин-1-іл, піролідин-1-іл або піперидин-1-іл, кожний з яких містить одну CH2-групу, яка є незаміщеною або заміщена O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH; 7 8 9 10 11 R являє собою R , R , R або R ; 8 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 8A або R ; 8A R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 9 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 9A 9A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 10 R являє собою C3-C10-циклоалкіл або C4-C10-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 10A 10A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 11 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 12 12 12 12 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , OR , NHR , N(R )2, C(O)NH2, 12 12 C(O)NHR , C(O)N(R )2, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 12 13 14 15 16 R являє собою R , R , R або R ; 13 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 13A 13A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 14 R являє собою гетероарил, кожний з яких є неконденсованим або конденсований з 14A 14A ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 15 R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен, кожний 15A 15A з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 16 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл; 17 18 19 20 21 R являє собою R , R , R або R ; 18 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 18A 18A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 19 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 19A 19A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або 2 UA 106640 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 гетероциклоалкен; 20 R являє собою C3-C10-циклоалкіл або C4-C10-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 20A 20A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 21 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 22 22 22 22 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , OR , NHR , N(R )2, C(O)NH2, 22 22 C(O)NHR , C(O)N(R )2, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 22 23 24 25 R являє собою R , R або R ; 23 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 23A 23A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 24 R являє собою гетероарен, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 24A 24A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 25 R являє собою C3-C6-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 25A 25A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 1 26 27 28 29 30 Z являє собою R або R , кожний з яких заміщений замісником R , R або R , кожний з 37 31 37 31 31A 37 37 37 яких заміщений замісником F, Cl, Br, I, CH2R , CH(R )(R ), C(R )(R )(R ), C(O)R , OR , 37 37 37 37 32 37 SR , S(O)R , SO2R , NHR або N(R )R ; 26 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном або гетероареном; 27 R являє собою гетероарен, який є неконденсованим або конденсований з ареном або гетероареном; 28 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 28A 28A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 29 29A 29A R являє собою гетероарил або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 30 R являє собою циклоалкіл або циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH 2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і кожний з яких є 30A 30A неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 31 31A R іR незалежно являють собою F, Cl, Br або алкіл або взяті разом з утворенням C 2-C5спіроалкілу; 32 33 33 33 R являє собою R , C(O)R або C(O)OR ; 33 34 35 R являє собою R або R ; 34 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з арилом, 34A 34A гетероарилом або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 35 36 R являє собою алкіл, який є незаміщеним або заміщений замісником R ; 36 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 36A 36A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 37 38 39 40 41 41 R являє собою R , R або R , кожний з яких заміщений замісником F, Cl, Br, I, R , OR , 41 41 41 41 41 41 NHR , N(R )2, NHC(O)OR , SR , S(O)R або SO2R ; 38 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 38A 38A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 39 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 39A 39A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 40 R являє собою C3-C8-циклоалкіл або C4-C8-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 40A 40A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 41 42 43 44 45 R являє собою R , R , R або R ; 42 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 3 UA 106640 C2 42A 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 42A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 43 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 43A 43A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 44 R являє собою C3-C9-циклоалкіл або C4-C7-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 44A 44A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 45 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 46 46 46 46 46 одним або двома незалежно вибраними R , OR , NHR , N(R )2, C(O)NH2, C(O)NHR , 46 C(O)N(R )2, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 46 47 48 49 R являє собою R , R або R ; 47 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 47A 47A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 48 48A 48A R являє собою гетероарил або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 49 R являє собою C3-C6-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 49A 49A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 26 27 де групи,представлені як R і R , додатково заміщені одним або двома, або трьома 50A 50A 50A 50A 50A 50A незалежно вибраними R , OR , SR , S(O)R , SO2R або NHR ; 50A 51A 52A 53A 54A R являє собою R , R , R або R ; 51A R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з бензолом, 51AA гетероареном або R , 51AA де R являє собою циклоалкан, циклоалкен або гетероциклоалкан, гетероциклоалкен, 52A R являє собою гетероарил; 53A R являє собою C3-C6-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл; кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 53AA кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; 53AA де R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 54A R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 55AA 55AA 55AA 55AA 55AA одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , OR , SR , S(O)R , SO2R , 55AA 55AA 55AA 55AA 55AA 55AA 55AA NHR , N(R )2, C(O)R , C(O)NH2, C(O)NHR , NHC(O)R , NHSO2R , NHC(O)OR , 55AA 55AA 55AA SO2NH2, SO2NHR , SO2N(R )2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR , OH, (O), C(O)OH, (O), N3, CN, NH2, CF3, OCF3, CF2CF3, OCF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 55AA 56A R являє собою алкіл, алкеніл, алкініл, феніл або гетероарил, або R ; 56A R являє собою C3-C6-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкіл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N; 2 3 4 6 6C 8 8A 9 10 13 14 15 18 19 20 23 де групи, представлені як R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , 24 25 26 27 28 29 30 34 36 38 39 40 42 43 44 47 48 49 R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R і R , незалежно є незаміщеними, такими, що не мають подальших заміщень, заміщеними або додатково заміщеними одним або двома, або трьома, або чотирма, або п'ятьма незалежно вибраними 50AA 50 50 50 50 50 50 50 50 50 50 R , R , OR , SR , S(O)R , SO2R , C(O)R , CO(O)R , °C(O)R , °C(O)OR , NH2, NHR , 50 50 50 50 50 N(R )2, C(O)NH2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, C(O)NHOH, C(O)NHOR , C(O)NHSO2R , 50 50 50 50 C(O)NR SO2R , SO2NH2, SO2NHR , SO2N(R )2, CF3, CF2CF3, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, 50 50 C(N)NHR , C(N)N(R )2, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 50AA R являє собою спіроцикліл; 50 51 52 53 54 R являє собою R , R , R або R ; 51 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 51B 51B або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 52 R являє собою гетероарил; 53 R являє собою C3-C6-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 4 UA 106640 C2 53B 5 10 15 20 25 30 35 40 кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; 53B де R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 54 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 55 55 55 55 55 55 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , OR , SR , S(O)R , SO2R , NHR , 55 55 55 55 55 55 55 N(R )2, C(O)R , C(O)NH2, C(O)NHR , NHC(O)R , NHSO2R , NHC(O)OR , SO2NH2, SO2NHR , 55 55 SO2N(R )2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR , OH, (O), C(O)OH, (O), N3, CN, NH2, CF3, OCF3, CF2CF3, OCF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 55 56 R являє собою алкіл, алкеніл, алкініл, феніл, гетероарил або R ; де алкіл, алкеніл, алкініл є незаміщеними або заміщені групою OCH 3; і 56 R являє собою C3-C8-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N. Інший варіант втілення даного винаходу стосується сполук або їх терапевтично прийнятних солей, проліків або солей проліків, які є корисними як селективні інгібітори антиапоптотичних Bcl-2 білків, сполук, що мають формулу (II): де 100 26 R має таке ж значення, як описано для замісників на R ; n має значення 0, 1, 2 або 3; 1 2 A являє собою N або С(A ); 2 1 1 1 1 1 1 один або два, або три, або кожний з A , B , D і E незалежно вибраний з R , OR , SR , 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 S(O)R , SO2R , C(O)R , C(O)OR , °C(O)R , NHR , N(R )2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, NHC(O)R , 1 1 1 1 1 1 1 1 1 NHC(O)OR , NR C(O)NHR , NR C(O)N(R )2, SO2NHR , SO2N(R )2, NHSO2R , NHSO2NHR або 1 N(CH3)SO2N(CH3)R , а інші незалежно вибрані з H, F, Cl, Br, I, CN, CF 3, C(O)OH, C(O)NH2 або 1A C(O)OR ; і 1 17 17 Y являє собою H, CN, NO2, C(O)OH, F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, CF2CF3, OCF2CF3, R , OR , 17 17 17 17 17 17 17 17 C(O)R , C(O)OR , SR , NH2, NHR , N(R )2, NHC(O)R , C(O)NH2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, 17 17 NHS(O)R або NHSO2R ; або 1 1 B і Y разом з атомами, з якими вони зв'язані, являють собою імідазол або триазол; і 2 1 1 1 1 1 1 1 один або два, або кожний з A , D і E незалежно вибраний з R , OR , SR , S(O)R , SO2R , 1 1 1 1 1 1 1 1 1 C(O)R , C(O)OR , °C(O)R , NHR , N(R )2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, NHC(O)R , NHC(O)OR , 1 1 1 1 1 1 NHC(O)NHR , N(CH3)C(O)N(CH3)R , SO2NHR , SO2N(R )2, NHSO2R , NHSO2NHR або 1 N(CH3)SO2N(CH3)R , а інші незалежно вибрані з H, F, Cl, Br, I, CF 3, C(O)OH, C(O)NH2 або 1A C(O)OR ; 1 2 3 4 5 R являє собою R , R , R або R ; 1A R являє собою C1-C6-алкіл, C3-C6-алкеніл або C3-C6-алкініл; 2 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 2A 2A або R ; R являє собою циклоалкан або гетероциклоалкан; 3 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з бензолом, 3A 3A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан або гетероциклоалкан; 4 R являє собою циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероциклоалкіл або гетероциклоалкеніл, кожний 5 UA 106640 C2 4A 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4A з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 5 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 6 6A 6B 7 7 7 7 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , NC(R )(R ), R , OR , SR , S(O)R , 7 7 7 7 7 7 7 7 SO2R , NHR , N(R )2, C(O)R , C(O)NH2, C(O)NHR , NHC(O)R , NHSO2R , NHC(O)OR , SO2NH2, 7 7 7 SO2NHR , SO2N(R )2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR , NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH2, 1 NHC(O)CH(CH3)NHC(O)-CH(CH3)NHR , OH, (O), C(O)OH, (O), N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 6 R являє собою C2-C5-спіроалкіл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений замісником OH, (O), N3, CN, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br, I, NH2, NH(CH3) або N(CH3)2; 6A 6B R і R незалежно вибрані з алкілу або, разом з атомом N, з яким вони зв'язані, являють 6C собою R ; 6C R являє собою азиридин-1-іл, азетидин-1-іл, піролідин-1-іл або піперидин-1-іл, кожний з яких містить одну CH2-групу, яка є незаміщеною або заміщена O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH; 7 8 9 10 11 R являє собою R , R , R або R ; 8 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 8A або R ; 8A R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 9 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 9A 9A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 10 R являє собою C3-C10-циклоалкіл або C4-C10-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 10A 10A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 11 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 12 12 12 12 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , OR , NHR , N(R )2, C(O)NH2, 12 12 C(O)NHR , C(O)N(R )2, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 12 13 14 15 16 R являє собою R , R , R або R ; 13 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 13A 13A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 14 R являє собою гетероарил, кожний з яких є неконденсованим або конденсований з 14A 14A ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 15 R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен, кожний 15A 15A з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 16 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл; 17 18 19 20 21 R являє собою R , R , R або R ; 18 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 18A 18A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 19 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 19A 19A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 20 R являє собою C3-C10-циклоалкіл або C4-C10-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 20A 20A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 21 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 22 22 22 22 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , OR , NHR , N(R )2, C(O)NH2, 22 22 C(O)NHR , C(O)N(R )2, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 22 23 24 25 R являє собою R , R або R ; 23 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 23A 23A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 24 R являє собою гетероарен, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 24A 24A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 6 UA 106640 C2 25 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 R являє собою C3-C6-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 25A 25A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 30 R являє собою циклоалкіл або циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH 2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і кожний з яких є 30A 30A неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; кожний з яких заміщений 37 31 37 31 31A 37 37 37 37 37 замісником F, Cl, Br, I, CH2R , CH(R )(R ), C(R )(R )(R ), C(O)R , OR , SR , S(O)R , 37 37 32 37 SO2R , NHR або N(R )R ; 31 31A R іR незалежно являють собою F, Cl, Br або алкіл або взяті разом з утворенням C 2-C5спіроалкілу; 32 33 33 33 R являє собою R , C(O)R або C(O)OR ; 33 34 35 R являє собою R або R ; 34 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з арилом, 34A 34A гетероарилом або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 35 36 R являє собою алкіл, який є незаміщеним або заміщений замісником R ; 36 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 36A 36A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 37 38 39 40 41 41 R являє собою R , R або R , кожний з яких заміщений замісником F, Cl, Br, I, R , OR , 41 41 41 41 41 41 NHR , N(R )2, NHC(O)OR , SR , S(O)R або SO2R ; 38 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 38A 38A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 39 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 39A 39A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 40 R являє собою C3-C8-циклоалкіл або C4-C8-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 40A 40A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 41 42 43 44 45 R являє собою R , R , R або R ; 42 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 42A 42A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 43 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 43A 43A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 44 R являє собою C3-C9-циклоалкіл або C4-C7-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 44A 44A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 45 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 46 46 46 46 46 одним або двома незалежно вибраними R , OR , NHR , N(R )2, C(O)NH2, C(O)NHR , 46 C(O)N(R )2, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 46 47 48 49 R являє собою R , R або R ; 47 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 47A 47A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 48 48A 48A R являє собою гетероарил або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 49 R являє собою C3-C6-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 49A 49A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 2 2A 3 3A 4 4A 6 6C 8 8A 9 10 10A 13 13A 14 де групи, представлені як R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , 14A 15 15A 18 18A 19 19A 20 20A 23 23A 24 24A 25 25A 26 27 28 28A 29 R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R ,R ,R ,R ,R , 7 UA 106640 C2 29A 5 10 15 20 25 30 35 30 30A 34 34A 36 36A 38 38A 39 39A 40 40A 42 42A 43 43A 44 44A 47 47A R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R , 48 48A 49 49A R , R , R і R , незалежно є незаміщеними, такими, що не мають подальших заміщень, заміщеними або додатково заміщеними одним або двома, або трьома, або чотирма, або 50AA 50 50 50 50 50 50 п'ятьма незалежно вибраними R , R , OR , SR , S(O)R , SO2R , C(O)R , 50 50 50 50 50 50 50 CO(O)R, °C(O)R , °C(O)OR , NH2, NHR , N(R )2, C(O)NH2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, 50 50 50 50 50 50 C(O)NHOH, C(O)NHOR , C(O)NHSO2R , C(O)NR SO2R , SO2NH2, SO2NHR , SO2N(R )2, CF3, 50 50 CF2CF3, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR , C(N)N(R )2, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 50AA R являє собою спіроцикліл; 50 51 52 53 54 R являє собою R , R , R або R ; 51 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 51B 51B або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 52 R являє собою гетероарил; 53 R являє собою C3-C6-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 53B кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; 53B де R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 54 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 55 55 55 55 55 55 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , OR , SR , S(O)R , SO2R , NHR , 55 55 55 55 55 55 55 N(R )2, C(O)R , C(O)NH2, C(O)NHR , NHC(O)R , NHSO2R , NHC(O)OR , SO2NH2, SO2NHR , 55 55 SO2N(R )2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR , OH, (O), C(O)OH, (O), N3, CN, NH2, CF3, OCF3, CF2CF3, OCF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 55 56 R являє собою алкіл, алкеніл, алкініл, феніл, гетероарил або R ; де алкіл, алкеніл, алкініл є незаміщеними або заміщені групою OCH 3; і 56 R являє собою C3-C8-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N. Інший варіант втілення даного винаходу стосується сполук або їх терапевтично прийнятних солей, проліків або солей проліків, які є корисними як селективні інгібітори антиапоптотичних Bcl-2 білків, сполук, що мають формулу (III): де 100 26 R має таке ж значення, як описано для замісників на R ; n має значення 0, 1, 2 або 3; 1 2 A являє собою N або С(A ); 2 1 1 1 1 1 1 один або два, або три, або кожний з A , B , D і E незалежно вибраний з R , OR , SR , 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 S(O)R , SO2R , C(O)R , C(O)OR , °C(O)R , NHR , N(R )2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, NHC(O)R , 1 1 1 1 1 1 1 1 1 NHC(O)OR , NR C(O)NHR , NR C(O)N(R )2, SO2NHR , SO2N(R )2, NHSO2R , NHSO2NHR або 8 UA 106640 C2 1 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 N(CH3)SO2N(CH3)R , а інші незалежно вибрані з H, F, Cl, Br, I, CN, CF 3, C(O)OH, C(O)NH2 або 1A C(O)OR ; і 1 17 17 Y являє собою H, CN, NO2, C(O)OH, F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, CF2CF3, OCF2CF3, R , OR , 17 17 17 17 17 17 17 17 C(O)R , C(O)OR , SR , NH2, NHR , N(R )2, NHC(O)R , C(O)NH2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, 17 17 NHS(O)R або NHSO2R ; або 1 1 B і Y разом з атомами, з якими вони зв'язані, являють собою імідазол або триазол; і 2 1 1 1 1 1 1 1 один або два, або кожний з A , D і E незалежно вибраний з R , OR , SR , S(O)R , SO2R , 1 1 1 1 1 1 1 1 1 C(O)R , C(O)OR , °C(O)R , NHR , N(R )2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, NHC(O)R , NHC(O)OR , 1 1 1 1 1 1 NHC(O)NHR , N(CH3)C(O)N(CH3)R , SO2NHR , SO2N(R )2, NHSO2R , NHSO2NHR або 1 N(CH3)SO2N(CH3)R , а інші незалежно вибрані з H, F, Cl, Br, I, CF 3, C(O)OH, C(O)NH2 або 1A C(O)OR ; 1 2 3 4 5 R являє собою R , R , R або R ; 1A R являє собою C1-C6-алкіл, C3-C6-алкеніл або C3-C6-алкініл; 2 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 2A 2A або R ; R являє собою циклоалкан або гетероциклоалкан; 3 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з бензолом, 3A 3A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан або гетероциклоалкан; 4 R являє собою циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероциклоалкіл або гетероциклоалкеніл, кожний 4A 4A з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 5 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 6 6A 6B 7 7 7 7 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , NC(R )(R ), R , OR , SR , S(O)R , 7 7 7 7 7 7 7 7 SO2R , NHR , N(R )2, C(O)R , C(O)NH2, C(O)NHR , NHC(O)R , NHSO2R , NHC(O)OR , SO2NH2, 7 7 7 SO2NHR , SO2N(R )2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR , NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH2, 1 NHC(O)CH(CH3)NHC(O)-CH(CH3)NHR , OH, (O), C(O)OH, (O), N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 6 R являє собою C2-C5-спіроалкіл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений замісником OH, (O), N3, CN, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br, I, NH2, NH(CH3) або N(CH3)2; 6A 6B R і R незалежно вибрані з алкілу або, разом з атомом N, з яким вони зв'язані, являють 6C собою R ; 6C R являє собою азиридин-1-іл, азетидин-1-іл, піролідин-1-іл або піперидин-1-іл, кожний з яких містить одну CH2-групу, яка є незаміщеною або заміщена O, C(O), CNOH, CNOCH3, S, S(O), SO2 або NH; 7 8 9 10 11 R являє собою R , R , R або R ; 8 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 8A або R ; 8A R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 9 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 9A 9A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 10 R являє собою C3-C10-циклоалкіл або C4-C10-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 10A 10A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 11 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 12 12 12 12 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , OR , NHR , N(R )2, C(O)NH2, 12 12 C(O)NHR , C(O)N(R )2, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 12 13 14 15 16 R являє собою R , R , R або R ; 13 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 13A 13A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 14 R являє собою гетероарил, кожний з яких є неконденсованим або конденсований з 14A 14A ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 15 R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен, кожний 15A 15A з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 16 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл; 17 18 19 20 21 R являє собою R , R , R або R ; 9 UA 106640 C2 18 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 18A 18A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 19 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 19A 19A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 20 R являє собою C3-C10-циклоалкіл або C4-C10-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 20A 20A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 21 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 22 22 22 22 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , OR , NHR , N(R )2, C(O)NH2, 22 22 C(O)NHR , C(O)N(R )2, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 22 23 24 25 R являє собою R , R або R ; 23 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 23A 23A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 24 R являє собою гетероарен, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 24A 24A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 25 R являє собою C3-C6-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 25A 25A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 30 R являє собою циклоалкіл або циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і кожний з яких є 30A 30A неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; кожний з яких заміщений 37 31 37 31 31A 37 37 37 37 37 замісником F, Cl, Br, I, CH2R , CH(R )(R ), C(R )(R )(R ), C(O)R , OR , SR , S(O)R , 37 37 32 37 SO2R , NHR або N(R )R ; 31 31A R іR незалежно являють собою F, Cl, Br або алкіл або взяті разом з утворенням C 2-C5спіроалкілу; 32 33 33 33 R являє собою R , C(O)R або C(O)OR ; 33 34 35 R являє собою R або R ; 34 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з арилом, 34A 34A гетероарилом або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 35 36 R являє собою алкіл, який є незаміщеним або заміщений замісником R ; 36 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 36A 36A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 37 38 39 40 41 41 R являє собою R , R або R , кожний з яких заміщений замісником F, Cl, Br, I, R , OR , 41 41 41 41 41 41 NHR , N(R )2, NHC(O)OR , SR , S(O)R або SO2R ; 38 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 38A 38A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 39 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 39A 39A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 40 R являє собою C3-C8-циклоалкіл або C4-C8-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 40A 40A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 41 42 43 44 45 R являє собою R , R , R або R ; 42 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 42A 42A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 43 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 43A 43A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 44 R являє собою C3-C9-циклоалкіл або C4-C7-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або 10 UA 106640 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 44A 44A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 45 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 46 46 46 46 46 одним або двома незалежно вибраними R , OR , NHR , N(R )2, C(O)NH2, C(O)NHR , 46 C(O)N(R )2, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 46 47 48 49 R являє собою R , R або R ; 47 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 47A 47A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 48 48A 48A R являє собою гетероарил або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 49 R являє собою C3-C6-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 49A 49A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 2 2A 3 3A 4 4A 6 6C 8 8A 9 10 10A 13 13A 14 де групи, представлені як R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , 14A 15 15A 18 18A 19 19A 20 20A 23 23A 24 24A 25 25A 26 27 28 28A 29 R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R ,R ,R ,R ,R , 29A 30 30A 34 34A 36 36A 38 38A 39 39A 40 40A 42 42A 43 43A 44 44A 47 47A R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R , 48 48A 49 49A R , R , R і R , незалежно є незаміщеними, такими, що не мають подальших заміщень, заміщеними або додатково заміщеними одним або двома, або трьома, або чотирма, або 50AA 50 50 50 50 50 50 п'ятьма незалежно вибраними R , R , OR , SR , S(O)R , SO2R , C(O)R , 50 50 50 50 50 50 50 CO(O)R , °C(O)R , °C(O)OR , NH2, NHR , N(R )2, C(O)NH2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, 50 50 50 50 50 50 C(O)NHOH, C(O)NHOR , C(O)NHSO2R , C(O)NR SO2R , SO2NH2, SO2NHR , SO2N(R )2, CF3, 50 50 CF2CF3, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR , C(N)N(R )2, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 50AA R являє собою спіроцикліл; 50 51 52 53 54 R являє собою R , R , R або R ; 51 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 51B 51B або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 52 R являє собою гетероарил; 53 R являє собою C3-C6-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 53B кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; 53B де R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 54 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 55 55 55 55 55 55 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , OR , SR , S(O)R , SO2R , NHR , 55 55 55 55 55 55 55 N(R )2, C(O)R , C(O)NH2, C(O)NHR , NHC(O)R , NHSO2R , NHC(O)OR , SO2NH2, SO2NHR , 55 55 SO2N(R )2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR , OH, (O), C(O)OH, (O), N3, CN, NH2, CF3, OCF3, CF2CF3, OCF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 55 56 R являє собою алкіл, алкеніл, алкініл, феніл, гетероарил або R ; де алкіл, алкеніл, алкініл є незаміщеними або заміщені групою OCH 3; і 56 R являє собою C3-C8-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N. Інший варіант втілення даного винаходу стосується сполук або їх терапевтично прийнятних солей, проліків або солей проліків, які є корисними як селективні інгібітори антиапоптотичних Bcl-2 білків, сполук, що мають формулу (IV): 11 UA 106640 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 де 100 26 R має таке ж значення, як описано для замісників на R ; n має значення 0, 1, 2 або 3; 1 2 A являє собою N або С(A ); 2 1 1 1 1 1 1 один або два, або три, або кожний з A , B , D і E незалежно вибраний з R , OR , SR , 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 S(O)R , SO2R , C(O)R , C(O)OR , °C(O)R , NHR , N(R )2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, NHC(O)R , 1 1 1 1 1 1 1 1 1 NHC(O)OR , NR C(O)NHR , NR C(O)N(R )2, SO2NHR , SO2N(R )2, NHSO2R , NHSO2NHR або 1 N(CH3)SO2N(CH3)R , а інші незалежно вибрані з H, F, Cl, Br, I, CN, CF 3, C(O)OH, C(O)NH2 або 1A C(O)OR ; і 1 17 17 Y являє собою H, CN, NO2, C(O)OH, F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, CF2CF3, OCF2CF3, R , OR , 17 17 17 17 17 17 17 17 C(O)R , C(O)OR , SR , NH2, NHR , N(R )2, NHC(O)R , C(O)NH2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, 17 17 NHS(O)R або NHSO2R ; або 1 1 B і Y разом з атомами, з якими вони зв'язані, являють собою імідазол або триазол; і 2 1 1 1 1 1 1 1 один або два, або кожний з A , D і E незалежно вибраний з R , OR , SR , S(O)R , SO2R , 1 1 1 1 1 1 1 1 1 C(O)R , C(O)OR , °C(O)R , NHR , N(R )2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, NHC(O)R , NHC(O)OR , 1 1 1 1 1 1 NHC(O)NHR , N(CH3)C(O)N(CH3)R , SO2NHR , SO2N(R )2, NHSO2R , NHSO2NHR або 1 N(CH3)SO2N(CH3)R , а інші незалежно вибрані з H, F, Cl, Br, I, CF 3, C(O)OH, C(O)NH2 або 1A C(O)OR ; 1 2 3 4 5 R являє собою R , R , R або R ; 1A R являє собою C1-C6-алкіл, C3-C6-алкеніл або C3-C6-алкініл; 2 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 2A 2A або R ; R являє собою циклоалкан або гетероциклоалкан; 3 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з бензолом, 3A 3A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан або гетероциклоалкан; 4 R являє собою циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероциклоалкіл або гетероциклоалкеніл, кожний 4A 4A з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 5 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 6 6A 6B 7 7 7 7 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , NC(R )(R ), R , OR , SR , S(O)R , 7 7 7 7 7 7 7 7 SO2R , NHR , N(R )2, C(O)R , C(O)NH2, C(O)NHR , NHC(O)R , NHSO2R , NHC(O)OR , SO2NH2, 7 7 7 SO2NHR , SO2N(R )2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR , NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH2, 1 NHC(O)CH(CH3)NHC(O)-CH(CH3)NHR , OH, (O), C(O)OH, (O), N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 6 R являє собою C2-C5-спіроалкіл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений замісником OH, (O), N3, CN, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br, I, NH2, NH(CH3) або N(CH3)2; 6A 6B R і R незалежно вибрані з алкілу або, разом з атомом N, з яким вони зв'язані, являють 6C собою R ; 6C R являє собою азиридин-1-іл, азетидин-1-іл, піролідин-1-іл або піперидин-1-іл, кожний з яких містить одну CH2-групу, яка є незаміщеною або заміщена O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH; 12 UA 106640 C2 7 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 8 9 10 11 R являє собою R , R , R або R ; 8 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 8A або R ; 8A R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 9 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 9A 9A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 10 R являє собою C3-C10-циклоалкіл або C4-C10-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 10A 10A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 11 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 12 12 12 12 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , OR , NHR , N(R )2, C(O)NH2, 12 12 C(O)NHR , C(O)N(R )2, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 12 13 14 15 16 R являє собою R , R , R або R ; 13 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 13A 13A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 14 R являє собою гетероарил, кожний з яких є неконденсованим або конденсований з 14A 14A ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 15 R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен, кожний 15A 15A з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 16 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл; 17 18 19 20 21 R являє собою R , R , R або R ; 18 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 18A 18A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 19 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 19A 19A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 20 R являє собою C3-C10-циклоалкіл або C4-C10-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 20A 20A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 21 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 22 22 22 22 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , OR , NHR , N(R )2, C(O)NH2, 22 22 C(O)NHR , C(O)N(R )2, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 22 23 24 25 R являє собою R , R або R ; 23 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 23A 23A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 24 R являє собою гетероарен, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 24A 24A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 25 R являє собою C3-C6-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 25A 25A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 30 R являє собою циклоалкіл або циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH 2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і кожний з яких є 30A 30A неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; кожний з яких заміщений 37 31 37 31 31A 37 37 37 37 37 замісником F, Cl, Br, I, CH2R , CH(R )(R ), C(R )(R )(R ), C(O)R , OR , SR , S(O)R , 37 37 32 37 SO2R , NHR або N(R )R ; 31 31A R іR незалежно являють собою F, Cl, Br або алкіл або взяті разом з утворенням C 2-C5спіроалкілу; 32 33 33 33 R являє собою R , C(O)R або C(O)OR ; 13 UA 106640 C2 33 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 34 35 R являє собою R або R ; 34 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з арилом, 34A 34A гетероарилом або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 35 36 R являє собою алкіл, який є незаміщеним або заміщений замісником R ; 36 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 36A 36A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 37 38 39 40 41 41 R являє собою R , R або R , кожний з яких заміщений замісником F, Cl, Br, I, R , OR , 41 41 41 41 41 41 NHR , N(R )2, NHC(O)OR , SR , S(O)R або SO2R ; 38 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 38A 38A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 39 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 39A 39A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 40 R являє собою C3-C8-циклоалкіл або C4-C8-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 40A 40A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 41 42 43 44 45 R являє собою R , R , R або R ; 42 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 42A 42A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 43 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 43A 43A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 44 R являє собою C3-C9-циклоалкіл або C4-C7-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 44A 44A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 45 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 46 46 46 46 46 одним або двома незалежно вибраними R , OR , NHR , N(R )2, C(O)NH2, C(O)NHR , 46 C(O)N(R )2, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 46 47 48 49 R являє собою R , R або R ; 47 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 47A 47A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 48 48A 48A R являє собою гетероарил або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 49 R являє собою C3-C6-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 49A 49A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 2 2A 3 3A 4 4A 6 6C 8 8A 9 10 10A 13 13A 14 де групи, представлені як R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , 14A 15 15A 18 18A 19 19A 20 20A 23 23A 24 24A 25 25A 26 27 28 28A 29 R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R ,R ,R ,R ,R , 29A 30 30A 34 34A 36 36A 38 38A 39 39A 40 40A 42 42A 43 43A 44 44A 47 47A R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R , 48 48A 49 49A R , R , R і R , незалежно є незаміщеними, такими, що не мають подальших заміщень, заміщеними або додатково заміщеними одним або двома, або трьома, або чотирма, або 50AA 50 50 50 50 50 50 п'ятьма незалежно вибраними R , R , OR , SR , S(O)R , SO2R , C(O)R , 50 50 50 50 50 50 50 CO(O)R , °C(O)R , °C(O)OR , NH2, NHR , N(R )2, C(O)NH2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, 50 50 50 50 50 50 C(O)NHOH, C(O)NHOR , C(O)NHSO2R , C(O)NR SO2R , SO2NH2, SO2NHR , SO2N(R )2, CF3, 50 50 CF2CF3, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR , C(N)N(R )2, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 50AA R являє собою спіроцикліл; 50 51 52 53 54 R являє собою R , R , R або R ; 51 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 51B 51B або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 52 R являє собою гетероарил; 53 R являє собою C3-C6-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, 14 UA 106640 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 53B кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; 53B де R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 54 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 55 55 55 55 55 55 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , OR , SR , S(O)R , SO2R , NHR , 55 55 55 55 55 55 55 N(R )2, C(O)R , C(O)NH2, C(O)NHR , NHC(O)R , NHSO2R , NHC(O)OR , SO2NH2, SO2NHR , 55 55 SO2N(R )2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR , OH, (O), C(O)OH, (O), N3, CN, NH2, CF3, OCF3, CF2CF3, OCF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 55 56 R являє собою алкіл, алкеніл, алкініл, феніл, гетероарил або R ; де алкіл, алкеніл, алкініл є незаміщеними або заміщені групою OCH 3; і 56 R являє собою C3-C8-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N. Інший варіант втілення даного винаходу стосується сполук або їх терапевтично прийнятних солей, проліків або солей проліків, які є корисними як селективні інгібітори антиапоптотичних Bcl-2 білків, сполук, що мають формулу (V): де 100 26 R має таке ж значення, як описано для замісників на R ; n має значення 0, 1, 2 або 3; 1 2 A являє собою N або С(A ); 2 1 1 1 1 1 1 один або два, або три, або кожний з A , B , D і E незалежно вибраний з R , OR , SR , 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 S(O)R , SO2R , C(O)R , C(O)OR , °C(O)R , NHR , N(R )2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, NHC(O)R , 1 1 1 1 1 1 1 1 1 NHC(O)OR , NR C(O)NHR , NR C(O)N(R )2, SO2NHR , SO2N(R )2, NHSO2R , NHSO2NHR або 1 N(CH3)SO2N(CH3)R , а інші незалежно вибрані з H, F, Cl, Br, I, CN, CF 3, C(O)OH, C(O)NH2 або 1A C(O)OR ; і 1 17 17 Y являє собою H, CN, NO2, C(O)OH, F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, CF2CF3, OCF2CF3, R , OR , 17 17 17 17 17 17 17 17 C(O)R , C(O)OR , SR , NH2, NHR , N(R )2, NHC(O)R , C(O)NH2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, 17 17 NHS(O)R або NHSO2R ; або 1 1 B і Y разом з атомами, з якими вони зв'язані, являють собою імідазол або триазол; і 2 1 1 1 1 1 1 1 один або два, або кожний з A , D і E незалежно вибраний з R , OR , SR , S(O)R , SO2R , 1 1 1 1 1 1 1 1 1 C(O)R , C(O)OR , °C(O)R , NHR , N(R )2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, NHC(O)R , NHC(O)OR , 1 1 1 1 1 1 NHC(O)NHR , N(CH3)C(O)N(CH3)R , SO2NHR , SO2N(R )2, NHSO2R , NHSO2NHR або 1 N(CH3)SO2N(CH3)R , а інші незалежно вибрані з H, F, Cl, Br, I, CF 3, C(O)OH, C(O)NH2 або 1A C(O)OR ; 1 2 3 4 5 R являє собою R , R , R або R ; 1A R являє собою C1-C6-алкіл, C3-C6-алкеніл або C3-C6-алкініл; 2 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 2A 2A або R ; R являє собою циклоалкан або гетероциклоалкан; 15 UA 106640 C2 3 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з бензолом, 3A 3A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан або гетероциклоалкан; 4 R являє собою циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероциклоалкіл або гетероциклоалкеніл, кожний 4A 4A з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 5 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 6 6A 6B 7 7 7 7 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , NC(R )(R ), R , OR , SR , S(O)R , 7 7 7 7 7 7 7 7 SO2R , NHR , N(R )2, C(O)R , C(O)NH2, C(O)NHR , NHC(O)R , NHSO2R , NHC(O)OR , SO2NH2, 7 7 7 SO2NHR , SO2N(R )2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR , NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH2, 1 NHC(O)CH(CH3)NHC(O)-CH(CH3)NHR , OH, (O), C(O)OH, (O), N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 6 R являє собою C2-C5-спіроалкіл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений замісником OH, (O), N3, CN, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br, I, NH2, NH(CH3) або N(CH3)2; 6A 6B R і R незалежно вибрані з алкілу або, разом з атомом N, з яким вони зв'язані, являють 6C собою R ; 6C R являє собою азиридин-1-іл, азетидин-1-іл, піролідин-1-іл або піперидин-1-іл, кожний з яких містить одну CH2-групу, яка є незаміщеною або заміщена O, C(O), CNOH, CNOCH3, S, S(O), SO2 або NH; 7 8 9 10 11 R являє собою R , R , R або R ; 8 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 8A або R ; 8A R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 9 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 9A 9A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 10 R являє собою C3-C10-циклоалкіл або C4-C10-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 10A 10A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 11 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 12 12 12 12 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , OR , NHR , N(R )2, C(O)NH2, 12 12 C(O)NHR , C(O)N(R )2, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 12 13 14 15 16 R являє собою R , R , R або R ; 13 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 13A 13A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 14 R являє собою гетероарил, кожний з яких є неконденсованим або конденсований з 14A 14A ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 15 R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен, кожний 15A 15A з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 16 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл; 17 18 19 20 21 R являє собою R , R , R або R ; 18 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 18A 18A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 19 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 19A 19A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 20 R являє собою C3-C10-циклоалкіл або C4-C10-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 20A 20A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 21 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 22 22 22 22 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , OR , NHR , N(R )2, C(O)NH2, 22 22 C(O)NHR , C(O)N(R )2, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 22 23 24 25 R являє собою R , R або R ; 23 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 23A 23A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 16 UA 106640 C2 24 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 R являє собою гетероарен, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 24A 24A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 25 R являє собою C3-C6-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 25A 25A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 30 R являє собою циклоалкіл або циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і кожний з яких є 30A 30A неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; кожний з яких заміщений 37 31 37 31 31A 37 37 37 37 37 замісником F, Cl, Br, I, CH2R , CH(R )(R ), C(R )(R )(R ), C(O)R , OR , SR , S(O)R , 37 37 32 37 SO2R , NHR або N(R )R ; 31 31A R іR незалежно являють собою F, Cl, Br або алкіл або взяті разом з утворенням C 2-C5спіроалкілу; 32 33 33 33 R являє собою R , C(O)R або C(O)OR ; 33 34 35 R являє собою R або R ; 34 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з арилом, 34A 34A гетероарилом або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 35 36 R являє собою алкіл, який є незаміщеним або заміщений замісником R ; 36 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 36A 36A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 37 38 39 40 41 41 R являє собою R , R або R , кожний з яких заміщений замісником F, Cl, Br, I, R , OR , 41 41 41 41 41 41 NHR , N(R )2, NHC(O)OR , SR , S(O)R або SO2R ; 38 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 38A 38A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 39 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 39A 39A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 40 R являє собою C3-C8-циклоалкіл або C4-C8-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 40A 40A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 41 42 43 44 45 R являє собою R , R , R або R ; 42 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 42A 42A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 43 R являє собою гетероарил, який є неконденсованим або конденсований з ареном, 43A 43A гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 44 R являє собою C3-C9-циклоалкіл або C4-C7-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 44A 44A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 45 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з яких є незаміщеним або заміщений 46 46 46 46 46 одним або двома незалежно вибраними R , OR , NHR , N(R )2, C(O)NH2, C(O)NHR , 46 C(O)N(R )2, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 46 47 48 49 R являє собою R , R або R ; 47 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 47A 47A або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 48 48A 48A R являє собою гетероарил або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 49 R являє собою C3-C6-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 49A 49A кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; R 17 UA 106640 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 2 2A 3 3A 4 4A 6 6C 8 8A 9 10 10A 13 13A 14 де групи, представлені як R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , 14A 15 15A 18 18A 19 19A 20 20A 23 23A 24 24A 25 25A 26 27 28 28A 29 R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R , R ,R ,R ,R ,R , 29A 30 30A 34 34A 36 36A 38 38A 39 39A 40 40A 42 42A 43 43A 44 44A 47 47A R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R ,R , 48 48A 49 49A R , R , R і R , незалежно є незаміщеними, такими, що не мають подальших заміщень, заміщеними або додатково заміщеними одним або двома, або, трьома, або чотирма, або 50AA 50 50 50 50 50 50 п'ятьма незалежно вибраними R , R , OR , SR , S(O)R , SO2R , C(O)R , 50 50 50 50 50 50 50 CO(O)R , °C(O)R , °C(O)OR , NH2, NHR , N(R )2, C(O)NH2, C(O)NHR , C(O)N(R )2, 50 50 50 50 50 50 C(O)NHOH, C(O)NHOR , C(O)NHSO2R , C(O)NR SO2R , SO2NH2, SO2NHR , SO2N(R )2, CF3, 50 50 CF2CF3, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR , C(N)N(R )2, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 50AA R являє собою спіроцикліл; 50 51 52 53 54 R являє собою R , R , R або R ; 51 R являє собою феніл, який є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном 51B 51B або R ; R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 52 R являє собою гетероарил; 53 R являє собою C3-C6-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N, і 53B кожний з яких є неконденсованим або конденсований з ареном, гетероареном або R ; 53B де R являє собою циклоалкан, циклоалкен, гетероциклоалкан або гетероциклоалкен; 54 R являє собою алкіл, алкеніл або алкініл, кожний з якихє незаміщеним або заміщений 55 55 55 55 55 55 одним або двома, або трьома незалежно вибраними R , OR , SR , S(O)R , SO2R , NHR , 55 55 55 55 55 55 55 N(R )2, C(O)R , C(O)NH2, C(O)NHR , NHC(O)R , NHSO2R , NHC(O)OR , SO2NH2, SO2NHR , 55 55 SO2N(R )2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR , OH, (O), C(O)OH, (O), N3, CN, NH2, CF3, OCF3, CF2CF3, OCF2CF3, F, Cl, Br або I замісниками; 55 56 R являє собою алкіл, алкеніл, алкініл, феніл, гетероарил або R ; де алкіл, алкеніл, алкініл є незаміщеними або заміщені групою OCH 3; і 56 R являє собою C3-C8-циклоалкіл або C4-C6-циклоалкеніл, кожний з яких містить одну або дві CH2-групи, які є незаміщеними або заміщені незалежно вибраним O, C(O), CNOH, CNOCH 3, S, S(O), SO2 або NH, і одну або дві СН-групи, які є незаміщеними або заміщені атомом N. Інший варіант втілення стосується сполук Формули (I), Формули (II), Формули (III), Формули 1 2 2 (IV) або Формул (V), де A являє собою С(A ); і A являє собою Н. Інший варіант втілення стосується сполук Формули (I), Формули (II), Формули (III), Формули 1 2 2 1 1 (IV) або Формул (V), де A являє собою С(A ) або N; A являє собою Н; і B являє собою NHR . Інший варіант втілення стосується сполук Формули (I), Формули (II), Формули (III), Формули 1 2 2 1 1 (IV) або Формул (V), де A являє собою С(A ) або N; A являє собою Н; B являє собою NHR ; і 1 D являє собою Н. Інший варіант втілення стосується сполук Формули (I), Формули (II), Формули (III), Формули 1 2 2 1 1 1 (IV) або Формул (V), де A являє собою С(A ) або N; A являє собою Н; B являє собою NHR ; D 1 являє собою Н; і E являє собою Н. Інший варіант втілення стосується сполук Формули (I), Формули (II), Формули (III), Формули 1 2 2 1 1 1 (IV) або Формул (V), де A являє собою С(A ) або N; A являє собою Н; B являє собою NHR ; D 1 1 являє собою Н; E являє собою Н; і Y являє собою NO2. Ще один варіант втілення стосується сполук, що мають формулу (I), які являють собою наступні сполуки: 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-фенокси-N-((4-((тетрагідро-2H-піран4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 2-(бензилокси)-4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-(2-фенілетокси)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-(фенілтіо)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(фенілтіо)-N-((4-((тетрагідро-2H-піран4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-морфолін-4-ілпропіл)аміно)-3нітрофеніл)сульфоніл)-2-(фенілтіо)бензамід; 18 UA 106640 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-(фенілсульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-(фенілсульфініл)бензамід; 2-бензил-4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2Hпіран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 2-бензил-4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((тетрагідро-2H-піран-4ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 2-бензил-4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-морфолін-4ілпропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-(2-фенілетил)бензамід; 2-(бензиламіно)-4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 2-аніліно-4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2Hпіран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 2-аніліно-4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((тетрагідро-2H-піран-4ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-метокси-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2Hпіран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3морфолін-4-ілпропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-5,5-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3морфолін-4-ілпропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індазол-5ілокси)-N-((4-((3-морфолін-4-ілпропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індазол-5ілокси)-N-((4-((1-метилпіперидин-4-іл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3морфолін-4-ілпропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-(1,2,3,4-тетрагідрохінолін-6ілокси)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((1метилпіперидин-4-іл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-(1,2,3,4-тетрагідрохінолін-6ілокси)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(піролідин-1-ілметил)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(2-піролідин-1-ілетил)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((1циклопентилпіперидин-4-іл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)-3-ізобутилпіперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2Hпіран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-(2,4-діоксо-3азабіцикло(3.2.0)гепт-3-ил)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-(4-метил-6-оксо-1,4,5,6тетрагідропіридазин-3-іл)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-(3,3-диметил-2-оксоазетидин-1іл)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-(4-нітро-2H-1,2,3-триазол-2іл)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-фенокси-N-((2-(2-піперидин-1ілетокси)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-((((1-етилпіролідин-2іл)метил)аміно)карбоніл)-4-метоксифеніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1-нафтилокси)-N-((3-нітро-4((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(2-нафтилокси)-N-((3-нітро-4((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-морфолін-4-ілпропіл)аміно)-3нітрофеніл)сульфоніл)-2-(2-нафтилокси)бензамід; 19 UA 106640 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(2-нафтилокси)-N-((4-((тетрагідро-2Hпіран-4-ілметил)аміно)-3-((трифторметил)сульфоніл)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-(хінолін-7-ілокси)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-(хінолін-6-ілокси)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5-ілокси)-N-((3-нітро-4((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(ізохінолін-5-ілокси)-N-((3-нітро-4((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-(диметиламіно)пропіл)аміно)-3нітрофеніл)сульфоніл)-2-(ізохінолін-5-ілокси)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-(диметиламіно)пропіл)аміно)-3нітрофеніл)сульфоніл)-2-(хінолін-6-ілокси)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-(диметиламіно)пропіл)аміно)-3нітрофеніл)сульфоніл)-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4-ілокси)-N-((3-нітро-4((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-(диметиламіно)пропіл)аміно)-3нітрофеніл)сульфоніл)-2-(1H-індол-4-ілокси)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-(диметиламіно)пропіл)аміно)-3нітрофеніл)сульфоніл)-2-(1H-індол-6-ілокси)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(ізохінолін-7-ілокси)-N-((4-((3морфолін-4-ілпропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-(диметиламіно)пропіл)аміно)-3нітрофеніл)сульфоніл)-2-(ізохінолін-7-ілокси)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-5,5-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-((4-((3-морфолін-4-ілпропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-5,5-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3(диметиламіно)пропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-((4-((3-морфолін-4-ілпропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3(диметиламіно)пропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-5,5-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-((4-((3-морфолін-4-ілпропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-((4-((3-морфолін-4-ілпропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-5,5-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3(диметиламіно)пропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-(1H-індол-4-ілокси)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3(диметиламіно)пропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-(1H-індол-4-ілокси)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4-ілокси)-N-((4-((3морфолін-4-ілпропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5-ілокси)-N-((4-((3морфолін-4-ілпропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; (4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-метоксифеніл)сульфоніл)-2феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-метилфеніл)сульфоніл)-2феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5-ілокси)-N-((4-((тетрагідро2H-піран-4-ілметил)аміно)-3-((трифторметил)сульфоніл)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4-ілокси)-N-((4-((тетрагідро2H-піран-4-ілметил)аміно)-3-((трифторметил)сульфоніл)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-(диметиламіно)пропіл)аміно)-3((трифторметил)сульфоніл)феніл)сульфоніл)-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4-ілокси)-N-((4-((3морфолін-4-ілпропіл)аміно)-3-((трифторметил)сульфоніл)феніл)сульфоніл)бензамід; N-((3-((хлор(дифтор)метил)сульфоніл)-4-((3-(диметиламіно)пропіл)аміно)феніл)сульфоніл)4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5 20 UA 106640 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 ілокси)бензамід; 2-(1H-індол-4-ілокси)-4-(4-((2-(4-метоксифеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((3-піролідин-1-ілпропіл)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4,4-диметил-2-(4-(трифторметил)феніл)циклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2(1H-індол-4-ілокси)-N-((3-нітро-4-((3-піролідин-1-ілпропіл)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4,4-диметил-2-(4-(трифторметокси)феніл)циклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2(1H-індол-4-ілокси)-N-((3-нітро-4-((3-піролідин-1-ілпропіл)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4,4-диметил-2-(3-(трифторметил)феніл)циклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2(1H-індол-4-ілокси)-N-((3-нітро-4-((3-піролідин-1-ілпропіл)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(3-фторфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-((3-нітро-4-((3-піролідин-1-ілпропіл)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-фторфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-((3-нітро-4-((3-піролідин-1-ілпропіл)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; N-((3-((хлор(дифтор)метил)сульфоніл)-4-((1-метилпіперидин-4-іл)аміно)феніл)сульфоніл)-4(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)циклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5-ілокси)-N-((4((1-метилпіперидин-4-іл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-((4-((1-метилпіперидин-4-іл)аміно)-3((трифторметил)сульфоніл)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-(феноксиметил)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-морфолін-4ілпропіл)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-(піридин-3-ілокси)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(піридин-3-ілокси)-N-((4-((тетрагідро2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-(((1R)-3-(диметиламіно)-1((фенілтіо)метил)пропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-(піридин-4-ілокси)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-морфолін-4-ілпропіл)аміно)-3нітрофеніл)сульфоніл)-2-(піридин-3-ілокси)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-морфолін-4-ілпропіл)аміно)-3нітрофеніл)сульфоніл)-2-(піридин-4-ілокси)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((2-(4-метилпіперазин-1іл)етил)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-(4-метилпіперазин-1іл)пропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3(диметиламіно)пропіл)(метил)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-(((1-метилпіперидин-4іл)метил)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((1-метилпіперидин-4-іл)аміно)-3нітрофеніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-ціано-4-((3(диметиламіно)пропіл)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((3-піролідин-1ілпропіл)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-(диметиламіно)пропіл)аміно)-3(трифторметил)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3(ізопропіл(метил)аміно)пропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-(3-(диметиламіно)пропокси)-3нітрофеніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-((4-((2-(4-метилпіперазин-1-іл)етил)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5 21 UA 106640 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 ілокси)-N-((4-((3-(4-метилпіперазин-1-іл)пропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-((3-нітро-4-((3-піролідин-1-ілпропіл)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-((4-((1-метилпіперидин-4-іл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-((4-((3-(4-метилпіперазин-1-іл)пропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-(3(диметиламіно)пропокси)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-((4-((2-(4-метилпіперазин-1-іл)етил)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-((3-нітро-4-((3-піролідин-1-ілпропіл)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-((4-((1-метилпіперидин-4-іл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-((4-(((1-метилпіперидин-4-іл)метил)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-((4-(((1-метилпіперидин-4-іл)метил)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-(3(диметиламіно)пропокси)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-(1H-індол-4-ілокси)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-((4-(4-метилпіперазин-1-іл)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-((3-нітро-4-((1-(2,2,2-трифторетил)піперидин-4-іл)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-(((4(диметиламіно)-1-метилпіперидин-4-іл)метил)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-(1H-індол-5ілокси)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-5ілокси)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 5-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-1,1'-біфеніл-2-карбоксамід; 5-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-(диметиламіно)пропіл)аміно)-3нітрофеніл)сульфоніл)-1,1'-біфеніл-2-карбоксамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(2-(диметиламіно)етокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(3-піперидин-1-ілпропокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(2-морфолін-4-ілетокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(3-(диметиламіно)пропокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(2-морфолін-4-ілетокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-фенокси-N((4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)-3((трифторметил)сульфоніл)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(3-піперидин-1-ілпропокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2фенокси-N-((4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)-3((трифторметил)сульфоніл)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(3-(диметиламіно)пропокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2фенокси-N-((4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)-3((трифторметил)сульфоніл)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(2-(диметиламіно)етокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-феноксиN-((4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)-3((трифторметил)сульфоніл)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(2-(диметиламіно)етокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро4-((3-піролідин-1-ілпропіл)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-3-(2-(диметиламіно)етокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-3-(2-(диметиламіно)етокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро4-((3-піролідин-1-ілпропіл)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 22 UA 106640 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4-(4-((4'-хлор-3-(2-(диметиламіно)етокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-феноксиN-((4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)-3((трифторметил)сульфоніл)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(2-(диметиламіно)етокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол4-ілокси)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(2-(диметиламіно)етокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол5-ілокси)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(2-морфолін-4-ілетокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол5-ілокси)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-3-(2-(диметиламіно)етокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол4-ілокси)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-3-(2-(диметиламіно)етокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол5-ілокси)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(2-морфолін-4-ілетокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол4-ілокси)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-3-(2-морфолін-4-ілетокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол4-ілокси)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-3-(2-морфолін-4-ілетокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол5-ілокси)-N-((3-нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(2-(диметиламіно)етокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((1метилпіперидин-4-іл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-3-(2-(диметиламіно)етокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол5-ілокси)-N-((3-нітро-4-((3-піролідин-1-ілпропіл)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(2-(диметиламіно)етокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол5-ілокси)-N-((3-нітро-4-((3-піролідин-1-ілпропіл)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(2-морфолін-4-ілетокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол5-ілокси)-N-((3-нітро-4-((3-піролідин-1-ілпропіл)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(2-(диметиламіно)етокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро4-((1-(2,2,2-трифторетил)піперидин-4-іл)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(2-піролідин-1-ілетокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-4-(2-(діізопропіламіно)етокси)-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(2,3-дигідро-1H-індол-5-ілокси)-N-((3нітро-4-((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)циклогепт-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4-ілокси)-N-((3нітро-4-((3-піролідин-1-ілпропіл)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)циклоокт-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4-ілокси)-N-((3нітро-4-((3-піролідин-1-ілпропіл)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)циклопент-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4-ілокси)-N-((3нітро-4-((3-піролідин-1-ілпропіл)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклопент-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-((4-((1-метилпіперидин-4-іл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4-(4-хлорфеніл)-6,6-диметил-5,6-дигідро-2H-піран-3-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1Hіндол-4-ілокси)-N-((4-((1-метилпіперидин-4-іл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)циклоокт-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4-ілокси)-N-((4((1-метилпіперидин-4-іл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)циклогепт-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4-ілокси)-N-((4((1-метилпіперидин-4-іл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)циклопент-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4-ілокси)-N-((4((1-метилпіперидин-4-іл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)циклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4-ілокси)-N-((4((1-метилпіперидин-4-іл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4-(4-хлорфеніл)-6,6-диметил-5,6-дигідро-2H-піран-3-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1Hіндол-5-ілокси)-N-((4-((1-метилпіперидин-4-іл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)циклогепт-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5-ілокси)-N-((4((1-метилпіперидин-4-іл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((1метилпіперидин-4-іл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((2-(диметиламіно)етил)аміно)-3 23 UA 106640 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 нітрофеніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-(диметиламіно)пропіл)аміно)-3нітрофеніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-морфолін-4-ілпропіл)аміно)-3нітрофеніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((4-(диметиламіно)бутил)аміно)-3нітрофеніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((1(фенілсульфоніл)піперидин-4-іл)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((1-(хінолін-8ілсульфоніл)піперидин-4-іл)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-фенокси-N-((4-((1(фенілсульфоніл)піперидин-4-іл)аміно)-3-((трифторметил)сульфоніл)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-фенокси-N-((4-((1-(хінолін-8ілсульфоніл)піперидин-4-іл)аміно)-3-((трифторметил)сульфоніл)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-(((1S)-3-(диметиламіно)-1-тієн-2ілпропіл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((тієн-2ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-фенокси-N-((4-((тетрагідро-2H-піран4-ілметил)аміно)-3-((трифторметил)сульфоніл)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((2-(1H-1,2,3-триазол-1іл)етил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((2-(2H-1,2,3-триазол-2іл)етил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3-(диметиламіно)пропіл)аміно)-3нітрофеніл)сульфоніл)-2-(2-нафтилокси)бензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((2-(2-оксопіридин-1(2H)іл)етил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((2-(піридин-2ілоксі)етил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-нітро-4-((2-піридин-4ілетил)аміно)феніл)сульфоніл)-2-феноксибензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3(диметиламіно)пропіл)аміно)-3-((трифторметил)сульфоніл)феніл)сульфоніл)-2-(1H-індол-5ілокси)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((4-((3(диметиламіно)пропіл)аміно)-3-(трифторметил)феніл)сульфоніл)-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-N-((3-ціано-4((3-(диметиламіно)пропіл)аміно)феніл)сульфоніл)-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-((3-нітро-4-((1-тетрагідро-2H-піран-4-ілпіперидин-4-іл)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-((2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-((4-((4-метилпіперазин-1-іл)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)бензамід; 4-(4-(1-(4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)етил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4-ілокси)-N-((3-нітро-4((тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно)феніл)сульфоніл)бензамід; N-((4-(((4-амінотетрагідро-2H-піран-4-іл)метил)аміно)-3-нітрофеніл)сульфоніл)-4-(4-((2-(4хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл)метил)піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4-ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({3-нітро-4-[(тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; транс-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Hіндол-5-ілокси)-N-({4-[(4-морфолін-4-ілциклогексил)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({4-[(2-метоксіетил)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-[(3-нітро-4-{[(3S)-тетрагідро-2H-піран-3-ілметил]аміно}феніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-[(3-нітро-4-{[(3R)-тетрагідро-2H-піран-3-ілметил]аміно}феніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[4-(4-хлорфеніл)-6,6-диметил-5,6-дигідро-2H-піран-3-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1Hіндол-5-ілокси)-N-({3-нітро-4-[(тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 24 UA 106640 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[(4гідрокси-1-метилпіперидин-4-іл)метил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-5ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-3-фтор-2-(1Hіндол-5-ілокси)-N-({4-[(1-метилпіперидин-4-іл)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-3-фтор-2-(1Hіндол-5-ілокси)-N-({3-нітро-4-[(1-тетрагідро-2H-піран-4-ілпіперидин-4іл)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[(4гідрокси-1-метилпіперидин-4-іл)метил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-4ілокси)бензамід; N-[(4-{[(3S, 4R)-1-бензил-3-гідроксипіперидин-4-іл]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-4-(4-{[2-(4хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; N-[(4-{[(4-амінотетрагідро-2H-піран-4-іл)метил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-4-(4-{[2-(4хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-[(4-{[1-(2-метоксіетил)піперидин-4-іл]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-({4-[(4-метилпіперазин-1-іл)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[1-(2гідроксіетил)піперидин-4-іл]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-4-ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-[(4-{[1-(2-метоксіетил)піперидин-4-іл]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[1-(3гідроксипропіл)піперидин-4-іл]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-4-ілокси)бензамід; 4-[4-({4'-хлор-3-[3-(диметиламіно)пропіл]-1,1'-біфеніл-2-іл}метил)піперазин-1-іл]-2-(1H-індол4-ілокси)-N-({3-нітро-4-[(тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[1-(3гідроксипропіл)піперидин-4-іл]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-{4-[(4'-хлор-4-морфолін-4-іл-1,1'-біфеніл-2-іл)метил]піперазин-1-іл}-2-(1H-індол-4-ілокси)-N({3-нітро-4-[(тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-[4-({4'-хлор-3-[2-(диметиламіно)етокси]-1,1'-біфеніл-2-іл}метил)піперазин-1-іл]-2-(1H-індол4-ілокси)-N-({3-нітро-4-[(1-тетрагідро-2H-піран-4-ілпіперидин-4іл)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[4(діетиламіно)циклогексил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[4(диметиламіно)циклогексил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-4-ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[4(діетиламіно)циклогексил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-4-ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-({4-[(4-морфолін-4-ілциклогексил)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-[4-({4'-хлор-3-[2-(диметиламіно)етокси]-1,1'-біфеніл-2-іл}метил)піперазин-1-іл]-2-(1H-індол4-ілокси)-N-({4-[(1-метилпіперидин-4-іл)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-{4-[1-(4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)етил]піперазин-1-іл}-2-(1H-індол-4-ілокси)-N-({4-[(1метилпіперидин-4-іл)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-{[4-({[4(диметиламіно)тетрагідро-2H-піран-4-іл]метил}аміно)-3-нітрофеніл]сульфоніл}-2-(1H-індол-5ілокси)бензамід; N-({4-[(2-аміноциклогексил)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-[4-({4'-хлор-4-[3-(диметиламіно)проп-1-ініл]-1,1'-біфеніл-2-іл}метил)піперазин-1-іл]-2-(1Hіндол-4-ілокси)-N-({3-нітро-4-[(тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-[(3-нітро-4-{[1-(4,4,4-трифторбутил)піперидин-4-іл]аміно}феніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[2-(4гідрокси-1-метилпіперидин-4-іл)етил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-5ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-[(3-нітро-4-{[1-(1,3-тіазол-2-іл)піперидин-4-іл]аміно}феніл)сульфоніл]бензамід; 25 UA 106640 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4-(4-{[4'-хлор-4-(2-гідроксіетокси)-1,1'-біфеніл-2-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-({3-нітро-4-[(тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[1(циклопропілметил)піперидин-4-іл]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-5ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-({4-[(4-метилпіперазин-1-іл)аміно]-3[(трифторметил)сульфоніл]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-[(3-нітро-4-{[1-(4,4,4-трифторбутил)піперидин-4-іл]аміно}феніл)сульфоніл]бензамід; 4-{4-[1-(4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)етил]піперазин-1-іл}-2-(1H-індол-4-ілокси)-N-({4-[(4метилпіперазин-1-іл)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-[4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}-3-(гідроксиметил)піперазин-1іл]-2-(1H-індол-5-ілокси)-N-({4-[(1-метилпіперидин-4-іл)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-[4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}-3-(гідроксиметил)піперазин-1іл]-2-(1H-індол-5-ілокси)-N-({3-нітро-4-[(1-тетрагідро-2H-піран-4-ілпіперидин-4іл)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({4-[(4-метилпіперазин-1-іл)аміно]-3[(трифторметил)сульфоніл]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[4'-хлор-4-(2-гідроксіетокси)-1,1'-біфеніл-2-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-({4-[(1-метилпіперидин-4-іл)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-[(3-нітро-4-{[3-(3-оксопіперазин-1-іл)пропіл]аміно}феніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-[(3-нітро-4-{[3-(3-оксопіперазин-1-іл)пропіл]аміно}феніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-5-гідроксициклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({4-[(1-метилпіперидин-4-іл)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-5-гідроксициклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({3-нітро-4-[(1-тетрагідро-2H-піран-4-ілпіперидин-4-іл)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-5-гідроксициклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({4-[(4-метилпіперазин-1-іл)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[1-(2,3дигідро-1H-інден-2-іл)піперидин-4-іл]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-4ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[1-(2,3дигідро-1H-інден-2-іл)піперидин-4-іл]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-5ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-[(4-{[(1-морфолін-4-ілциклогексил)метил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-[(3-нітро-4-{[1-(1,3-тіазол-2-ілметил)піперидин-4-іл]аміно}феніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-[(3-нітро-4-{[1-(1,3-тіазол-4-ілметил)піперидин-4-іл]аміно}феніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-{[4-({[4(гідроксиметил)тетрагідро-2H-піран-4-іл]метил}аміно)-3-нітрофеніл]сульфоніл}-2-(1H-індол-5ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[4-(2гідроксіетил)піперазин-1-іл]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-[(4-{[(3S)-1-метилпіролідин-3-іл]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[1-(3фторпропіл)піперидин-4-іл]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-[4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}-3-(гідроксиметил)піперазин-1іл]-2-(1H-індол-5-ілокси)-N-({3-нітро-4-[(тетрагідро-2H-піран-4ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; N-[(4-{[(4-амінотетрагідро-2H-піран-4-іл)метил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-4-[4-{[2-(4хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}-3-(гідроксиметил)піперазин-1-іл]-2-(1H-індол5-ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[(1 26 UA 106640 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 гідроксициклогексил)метил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-({4-[(2-метоксіетил)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[4(гідроксиметил)тетрагідро-2H-піран-4-іл]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-5ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[4(гідроксиметил)тетрагідро-2H-піран-4-іл]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-4ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-({4-[(2гідрокси-1-тетрагідро-2H-піран-4-ілетил)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)-2-(1H-індол-5ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-{[3-нітро-4-({1-[2-(1H-піразол-1-іл)етил]піперидин-4-іл}аміно)феніл]сульфоніл}бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-({3-нітро-4-[(тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-{[4-(метиламіно)-3-нітрофеніл]сульфоніл}бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-{[4-(метиламіно)-3-нітрофеніл]сульфоніл}бензамід; 4-{4-[1-(4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)етил]піперазин-1-іл}-2-(1H-індол-4-ілокси)-N-({4-[(3морфолін-4-ілпропіл)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-5-гідроксициклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({3-нітро-4-[(тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-5-морфолін-4-ілциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол5-ілокси)-N-({3-нітро-4-[(тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; N-[(4-{[(1-аміноциклогексил)метил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-[(3-нітро-4-{[2-(2-оксопіролідин-1-іл)етил]аміно}феніл)сульфоніл]бензамід; 4-{4-[1-(4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)етил]піперазин-1-іл}-2-(1H-індол-5-ілокси)-N-({3-нітро-4[(тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{1-[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]етил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({3-нітро-4-[(тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{1-[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]етил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({4-[(4-метилпіперазин-1-іл)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-{4-[(1R)-1-(4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)етил]піперазин-1-іл}-2-(1H-індол-4-ілокси)-N-({3-нітро-4[(тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-{4-[(1S)-1-(4'-хлор-1,1'-біфеніл-2-іл)етил]піперазин-1-іл}-2-(1H-індол-4-ілокси)-N-({3-нітро-4[(тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{1-[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]етил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({4-[(3-морфолін-4-ілпропіл)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{1-[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]етил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({3-нітро-4-[(1-тетрагідро-2H-піран-4-ілпіперидин-4-іл)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-({4[(циклогексилметил)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-{[4-(морфолін-4-іламіно)-3-нітрофеніл]сульфоніл}бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({3-нітро-4-[(тетрагідро-2H-піран-3-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-{[4-(морфолін-4-іламіно)-3-нітрофеніл]сульфоніл}бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-{[3-нітро-4-(тетрагідро-2H-піран-4-іламіно)феніл]сульфоніл}бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-[(4-{[(3-метилоксетан-3-іл)метил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({4-[(4-метоксициклогексил)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[3-(1,1діоксидотіоморфолін-4-іл)пропіл]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 27 UA 106640 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-[(3-нітро-4-{[2-(2-оксопіперидин-1-іл)етил]аміно}феніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-[(3-нітро-4-{[2-(2-оксоімідазолідин-1-іл)етил]аміно}феніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({3-нітро-4-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-[(4-морфолін-4-іл-3-нітрофеніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-{[4-(4-метоксипіперидин-1-іл)-3-нітрофеніл]сульфоніл}бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-5-піролідин-1-ілциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол5-ілокси)-N-({3-нітро-4-[(тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-[(3-нітро-4-{[2-(3-оксопіперазин-1-іл)етил]аміно}феніл)сульфоніл]бензамід; 4-[4-({4'-хлор-4-[2-(диметиламіно)етокси]-1,1'-біфеніл-2-іл}метил)піперазин-1-іл]-2-(1H-індол4-ілокси)-N-({4-[(4-метилпіперазин-1-іл)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[(1,1діоксидотетрагідротієн-3-іл)метил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]-2-(1H-індол-5ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-({4-[(1,1діоксидотетрагідротієн-3-іл)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-{[4-[(тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно]-3(трифторметил)феніл]сульфоніл}бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-({4-[2-(1,3діоксолан-2-іл)етил]-3-нітрофеніл}сульфоніл)-2-(1H-індол-5-ілокси)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-{[3-нітро-4-(тетрагідро-2H-піран-4-ілметокси)феніл]сульфоніл}бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-[(3-нітро-4-{[2-(3-оксопіперазин-1-іл)етил]аміно}феніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({4-[(1-метил-5-оксопіролідин-3-іл)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({4-[(1-метил-6-оксопіперидин-3-іл)аміно]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-{[3-нітро-4-(піперидин-1-іламіно)феніл]сульфоніл}бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-{[3-нітро-4-(піперидин-1-іламіно)феніл]сульфоніл}бензамід; 4-(4-{[4-(4-хлорфеніл)-1-метил-1H-піразол-5-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5-ілокси)-N({3-нітро-4-[(тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({4-[(3-метилоксетан-3-іл)метокси]-3-нітрофеніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-[(3-нітро-4-{[(1-оксидотетрагідро-2H-тіопіран-4іл)метил]аміно}феніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({3-нітро-4-[(1,3-тіазол-5-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-{[3-нітро-4-(тетрагідро-2H-піран-4-ілметокси)феніл]сульфоніл}бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-5,5-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({3-нітро-4-[(тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-5ілокси)-N-({3-нітро-4-[(2-тетрагідро-2H-піран-4-ілетил)аміно]феніл}сульфоніл)бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-[(3-нітро-4-{[2-(трифторметоксі)етил]аміно}феніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-[(4-{[2-(2-метоксіетоксі)етил]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-2-(1H-індол-4ілокси)-N-[(4-{[3-(метилсульфоніл)пропіл]аміно}-3-нітрофеніл)сульфоніл]бензамід; 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(4-{[3-(1,1 28

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Sulfonamide derivatives as bcl-2-selective apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune diseases

Автори англійською

Bruncko, Milan, Ding, Hong, Doherty, George A., Elmore, Steven, W., Hasvold, Lisa, Hexamer, Laura, Kunzer, Aaron, Mantei, Robert, A., McClellan, William, J., Park, Chang, H., Park, Cheol-Min, Petros, Andrew, M., Song, Xiaohong, Souers, Andrew, J., Sullivan, Gerard, M., Tao, Zhi-Fu, Wang, Gary, T., Wang, Le, Wang, Xilu, Wendt, Michael, D., Hansen, Todd M.

Автори російською

Бранко Милан, Дин Хун, Доуерти Джордж А., Элмор Стивен В., Хасвольд Лиза, Хексамер Лаура, Канзер Аарон, Мантей Роберт А., МакКлеллан Уилльям Дж., Парк Чанг Х., Парк Чеол-Мин, Петрос Эндрю М., Сун Сяохун, Сауерс Эндрю Дж., Салливан Джерард М., Тао Чжи-Фу, Ван Гари Т., Ван Ле, Ван Силу, Уэндт Майкл Д., Хансен Тодд М.

МПК / Мітки

МПК: C07D 405/12, C07D 231/56, C07D 235/26, C07D 211/96, C07D 295/125, C07D 249/04, C07D 209/32, C07D 217/16, C07D 213/64, A61P 35/00, C07D 215/20, A61K 31/404, C07D 401/12, C07D 405/14, C07D 309/14, C07D 295/14

Мітки: апоптозіндукуючий, захворювань, лікування, bcl-2-селективний, раку, імунних, засіб

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/358-106640-bcl-2-selektivnijj-apoptozindukuyuchijj-zasib-dlya-likuvannya-raku-i-imunnikh-zakhvoryuvan.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Bcl-2-селективний апоптозіндукуючий засіб для лікування раку і імунних захворювань</a>

Подібні патенти