A61K 31/4025 — НЕ конденсовані і містять додаткові гетероциклічні кільця, наприклад кромакалім

Номер патенту: 72431

Опубліковано: 15.03.2005

Автори: Чен Джіан Джеффрі, Абрео Мелвін А., Білледо Рональд Дж., Кастелано Арліндо Л., Бендер Стівен Л., Діл Юдіт Г., Чонг Уеслі К. М.

МПК: A61K 31/00, A61K 31/341, A61K 31/34 ...

Мітки: фармацевтична, інгібітор, композиція, варіанти, містить, металопротеїнази

Формула / Реферат:

1. Інгібітор металопротеїнази, представлений сполукою формули І:,де Х є одинарним зв'язком або групою -С(О)СН2-;Y є одинарним зв'язком, -СН(ОН)-;R1 є Н, фенілом, можливо заміщеним С3-алкілом, ціаногрупою, фтором або піридинілом, біфенілом, можливо заміщеним ціаногрупою або карбамоїлом, або піридинілом,R2 є Н, алкільною групою, арильною...

Номер патенту: 72319

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Міерс Мішель, Ашард Даніель, Букерель Жан, Боушард Херве, Філош Бруно, Хіттінгер Огюстін, Грізоні Серж

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/397 ...

Мітки: спосіб, містять, 3-аміноазетидину, композиції, похідні, одержання, фармацевтичні, їхнього

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, що містить як активний інгредієнт сполуку формули: , (І)у якійR1 означає радикал –NНСОR4 або -N(R5)-Y-R6,Υ означає CO або SO2,R2 і R3, однакові або різні, означають або ароматичний радикал, вибраний з фенілу, нафтилу і інденілу, що можуть бути незаміщеними або заміщеними одним або декількома замісниками:...

Номер патенту: 70921

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: БІГГ Денніс, Овен Серж, Арнетт Джеремі, Шабріе де Лассон'єр П'єр-Етьєн

МПК: A61K 31/397, A61K 31/4025, A61K 31/381, A61K 31/4178 ...

Мітки: спосіб, містить, 2-(імінометил)амінофенілу, похідні, одержання, композиція, фармацевтична, сполуки, варіанти

Формула / Реферат:

1. Похідні 2-(імінометил)амінофенілу загальної формули (І), (І)де А являє собою ароматичну сполуку, що відповідає структурам:,де R1 та R2 являють собою, незалежно, водень, галоген, групу ОН, лінійний або розгалужений алкіл-радикал, що містить від 1 до 6 атомів вуглецю,...

Номер патенту: 67757

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: Імаі Мінору, Судох Масакі, Моріта Такуйя, Теіг Стівен Л., Ендо Норіакі, Тарбі Крістін М., Шіота Татсукі, Согава Ріо, Морі Уілна, Хада Такахіко, Мурога Юміко, Фуруйя Мінору, Тсутсумі Такахару, Катаока Кен-ічіро, Такенучі Осамі

МПК: A61K 31/40, A61K 31/404, A61K 31/4025 ...

Мітки: амінів, похідні, інгібування, циклічних, хемокіну, спосіб, зв'язування

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І): ,(I)її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль або її фармацевтично прийнятна С1-С6 алкіладитивна сіль, де R1 - це фенільна група, С3-С8 циклоалкільна група або ароматична гетероциклічна група, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані з групи, що складається з атома кисню, атома сірки, атома азоту або їх комбінації, де фенільна або ароматична гетероциклічна група може бути сконденсована з...

Номер патенту: 67754

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: Лефкер Брюс Аллен, Росеті Роберт Луїс, Камерон Кімберлі О'Кіф

МПК: A61K 31/195, A61K 31/138, A61K 31/18 ...

Мітки: збереження, агоністи, композиція, спосіб, нарощення, кісткової, фармацевтична, маси, хребетних, простагландину, основі, варіанти, лікування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І  І,її проліки та фармацевтично прийнятні солі згаданих сполук та згаданих проліків, деА є SO2 або CO;G - Ar, Ar1-V-Ar2, Ar-(С1-С2)алкілен, Ar-CONH-(С1-С6)алкілен, R1R2N, оксі(С1-С6)алкілен, аміно, заміщений Ar, або аміно, заміщений Ar(С1-С4)алкіленом та R11, де R11 є Н або (С1-С8)алкіл, R1 та R2 можуть бути взяті окремо і незалежно вибрані з Н та (С1-С8)алкілу, або R1 та R2, взяті разом з...

Номер патенту: 61906

Опубліковано: 15.12.2003

Автор: Джакобсен Джон Є.

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/40, A61K 31/00 ...

Мітки: гідроксамової, основі, кислоти, тканини, композиція, фармацевтична, захворювань, похідні, пов'язані, дегенерацією, корисні, лікування, з'єднувальної

Формула / Реферат:

2d) S-(R*,R*)] -м^Гидрокси-М^метил-З- (2-метилпропил) -2-оксо-а1- (фенилметил) -1, 3-пирролидиндиацетамид,1. Производные гидроксамовой кислоты формулы I ,(I)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеХ представляет собойa) -(СН2)-,b) -NR5- илиc) -С(=О)-;Y представляет собойa) -(СН2)- илиb) -NR5;при условии, что если Х является -NR5, то Y является-(СН2)-; R1...

Номер патенту: 61057

Опубліковано: 17.11.2003

Автори: Нюстрьом Ян-Ерік, Густафссон Давід

МПК: A61K 31/397, A61K 31/40, A61K 31/395 ...

Мітки: основі, лікування, композиція, інгібітори, спосіб, фармацевтична, тромбіну, одержання

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Iде р та q незалежно дорівнюють 0, 1, 2, 3 або 4;R1 - Н, 2,3-епоксипропіл, C1-6алкіл (в якому остання група необов‘язково заміщена або закінчена одною чи більше гідроксильними групами), структурний фрагмент формули Іа, Iaв якій А1 - одинарний зв'язок або С1-4алкілен, a Rx - Н або С1-4алкіл при умові, що у ланцюгу Rx-C-C-A1 не більше шести атомів карбону, або, коли р дорівнює 0, разом з...

Номер патенту: 60310

Опубліковано: 15.10.2003

Автори: Кондо Хіросі, Іто Фумітака

МПК: A61K 31/4035, A61K 31/4015, A61K 31/40, A61K 31/4025 ...

Мітки: одержання, агоністи, композиція, спосіб, піролінілетиламіну, піролідиніл, капа-рецептора, сполуки, проміжні, лікування, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Сполуки піролідиніл- і піролінілетиламіну формули (І)та їх солі, де А означає водень, галоген, гідрокси, С1-С6алкіл, галоген-С1-С6алкіл, С1-С6-алкокси, галоген-С1-С6алкокси, оксо, OY, де Y означає гідроксизахисну групу або відсутній;пунктирна лінія означає необов'язковий подвійний зв'язок за умови, що, якщо пунктирна лінія є подвійним зв'язком, А відсутній;Аr1 означає феніл, необов'язково заміщений одним...

Номер патенту: 56130

Опубліковано: 15.05.2003

Автори: Макдонелд Джозеф Дж., Сікорскі Джеймс А., Гетмен Деніел П., Нагарян Срінівазан, Девадас Балекудру, Декрессенцо Гері А., Васкез Майкл Л., Браун Дейвід Л., Фрескос Джон Н.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4035, A61K 31/36, A61K 31/357 ...

Мітки: також, запобігання, ретровірусів, лікування, амінокислот, протеаз, ретровірусу, способи, реплікації, vitro, містить, зокрема, гідроксіетиламіносульфонаміди, композиція, інгібування, фармакологічна

Формула / Реферат:

1. Гідроксіетиламіносульфонаміди бісамінокислот за формулою (I)(I)або її фармацевтично прийнятна сіль, проліки або складний ефір,де n дорівнює 1 або 2;R1 означає алкіл з 1-5 атомами вуглецю, алкеніл з 2-5 атомами вуглецю, алкініл з 2-5 атомами вуглецю, гідроксіалкіл з 1-3 атомами вуглецю, алкоксіалкіл, який складається з алкілу з 1-3 атомами та алкоксі з 1-3 атомами вуглецю, ціаналкіл, який включає алкіл з...

Номер патенту: 48214

Опубліковано: 15.08.2002

Автори: Бюргер Еріх, Роос Отто, Айкмайєр Крістіан

МПК: A61K 31/00, A61K 31/40, A61K 31/495, A61K 31/4025 ...

Мітки: бензоїлгуанідину, одержання, спосіб, похідні, композиція, фармацевтична, основі

Формула / Реферат:

1. Похідні бензоїлгуанідину загальної формули (І): деR1 означає алкіл з 1-8 атомами вуглецю,А означає групу:В означає групу (-CH2-)a або (-СО-)b, деа означає ціле число від 0 до 8, переважно 1, 2, 3 або 4,b означає 0, 1 або 2, переважно 1,R2 означає незаміщений або заміщений алкіл з 1-8 атомами вуглецю, незаміщений феніл, NR3R4, де R3 і R4 кожен означає алкіл з...

Номер патенту: 45945

Опубліковано: 15.05.2002

Автори: Холловей Катрін М., Дорсі Брюс Д, Хангейт Ренделл В., Вакка Джозеф П, Гуар Джеймс П.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/195, A61K 31/47, A61K 31/40 ...

Мітки: спосіб, отримання, похідні, фармацевтична, композиція, інгібування, віл-протеази, піперазинілпентаміду

Формула / Реферат:

1. Производные пиперазинилпентамида формулы:в которойV - простая связь или -C(O)-Q- или –SO2-Q-,где Q - простая связь или -О-, -NR- или гетероцикл, необязательно, замещенный С1-4-алкилом,R1 представляет собой(1) С1-4-алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями выбираемыми из следующей группы:а) атом галогена,б) С1-3-алкоксигруппа,в) арил, незамещенный...

Номер патенту: 44710

Опубліковано: 15.03.2002

Автори: Палковіч Алан Девід, Трашер Кеннет Джефф

МПК: A61K 31/38, A61K 31/4025, A61K 31/381, A61K 31/4535 ...

Мітки: варіанти, проміжні, фармацевтична, одержання, бензотіофену, композиція, спосіб, сполуки, похідні

Формула / Реферат:

1. Бензотиофен формулы I: гдеR1 представляет -Н, -ОН, -О(С1-С4алкил), -ОСОС6Н5, -ОСО(С1-С6алкил), или –OSO2(С2-С6алкил);R2 представляет -Н, -ОН, -O(С1-С4алкил), -ОСОС6Н5, -ОСО(С1-С4алкил), -OSO2(С2-С6алкил) или галоид;R3 представляет 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, метил-1-пирролидинил, диметил-1-пирролидинил, 4-морфолино, диметиламино, диэтиламино, диизопропиламино или...

Номер патенту: 43895

Опубліковано: 15.01.2002

Автор: КОХЕН Марлен Луіс

МПК: A61K 31/381, A61K 31/40, A61K 31/38 ...

Мітки: судинній, кальцієвих, тканини, каналів, блокування, спосіб, антагонізування

Формула / Реферат:

1. Спосіб антагонізування або блокування кальцієвих каналів у судинній тканині, який включає введення теплокровній тварині, яка потребує цього, фармацевтично ефективної кількості активної сполуки, який відрізняється тим, що зазначена сполука є сполукою формули (1):де:R1 та R3, незалежно, - водень, С1-С4 алкіл, -CO, -(C1-C6 алкіл) або –СН2Аr, -СО - Аr, де Аг - феніл або заміщений феніл;R2 обирають з групи, до складу...

Номер патенту: 43391

Опубліковано: 17.12.2001

Автор: ГРІННЕЛЛ Брайан Уільям

МПК: A61K 31/381, A61K 31/445, A61K 31/4025, A61K 31/38 ...

Мітки: спосіб, пацієнтів, ендотелію, запального, інгібування, васкулярного, розладами, порушеного, коагуляції, міжклітинного, нормальної, зчеплення, процесу

Формула / Реферат:

1. Спосіб інгібування міжклітинного зчеплення, який включає введення людині, яка потребує цього, ефективної кількості сполуки, яка має формулуде R1 та R3, незалежно, водень, або де Аr- факультативно заміщений феніл,R2 вибирають з групи, до складу якої входять піролідин, гексаметиленіміно та піперидино, або її фармацевтично прийнятної солі або сольвату.2. Спосіб за п.1, який відрізняється тим, що згаданою...

Номер патенту: 43389

Опубліковано: 17.12.2001

Автори: Дір Віллард Онглен, БОСС С`юзен Маргарет

МПК: A61K 31/38, A61K 31/381, A61K 31/40 ...

Мітки: сироватці, кальцію, рівнів, зниження, спосіб

Формула / Реферат:

1. Спосіб зниження рівнів кальцію у сироватці, який включає введення людині, яка потребує цього, ефективної кількості сполуки, що має формулуде R1 та R3, незалежно, водень, -СН3,  (С1-С6 алкіл) або  Аr, де Аr -факультативно заміщений феніл;R2 вибирають з групи, до складу якої входять піролідин, гексаметиленіміно та піперидино, або її фармацевтично прийнятної солі або сольвату.2. Спосіб за п. 1, який...

Номер патенту: 42837

Опубліковано: 15.11.2001

Автор: БОУЛІНГ Ненсі Л.

МПК: A61K 31/381, A61K 31/38, A61K 31/40 ...

Мітки: модулювання, спосіб, тканини, серцевій, каналів, судинній, кальцієвих

Формула / Реферат:

1. Спосіб модулювання кальцієвих каналів у судинній та серцевій тканині, який включає введення теплокровній тварині, яка потребує цього, фармацевтично ефективної кількості сполуки, яка має формулу:де:R1 та R3, незалежно, - водень, С1-С4 алкіл, -СО-(С1-С6 алкіл) або –СН2Аr, -СО-Аr, де Аr - феніл або заміщений феніл;R2 вибирають з групи, до складу якої входить піролідино, гексаметиленіміно та піперидино, або її...

Номер патенту: 39093

Опубліковано: 15.06.2001

Автори: СТЕЙН Марк Морріс, ШВАРЦ Джон Ентоні, ЕДВАРДС Філіп Д'юк, ШОУ Ендрю, ВОЛАНІН Дональд Джон, ВІЛДОНГЕР Річард Алан, ТРЕЙНОР Діана Емі, БЕРГЕСОН Скотт Хавен

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/44, A61K 31/401 ...

Мітки: інгібіторами, композиція, еластази, людини, похідні, фармацевтична, спосіб, отримання, лейкоцитів, пептидів

Формула / Реферат:

1. Производные пептидов общей формулы (I)                                                   ,                     (I)гдеХ является группой, выбираемой из R3-А- или R3-АNНR6-СHR5-СО-,А является группой, выбираемой из -NHCO-, -ОСО-, -СО-, -SO2-,R1 является С1-С4-алкилом,R2 выбирают из фенила, бензила, С1-С4-алкила,...

Номер патенту: 34416

Опубліковано: 15.03.2001

Автори: Свенссон Бьорн Ерік, ТОРБЕРГ Сет-Олов, Ларссон Ларс-Гюннар, Росс Сванте Бертіл, Сонн Даніель Дунган, Рені Люсі Анна, Норен Рольф

МПК: A61K 31/38, A61K 31/352, A61K 31/35 ...

Мітки: 5-нт, похідні, одержання, активні, спосіб, рецептора, проміжні, хроману, сполуки, стосовно

Текст:

...(29 мг). Получающаяся смесь снова подвергалась действию атмосферы СО и нагревалась до 80°С при перемешивании в течение 4 часов. Раствор охлаждался, выпаривался в вакууме (вакуумный насос), затем разбавлялся эфиром. Смесь промывалась 2 М раствором аммиака (х2), обрабатывалась насыщенным солевым раствором, сушилась (сульфатом натрия) и выпаривалась в вакууме, давая сырое вещество. Хроматография на двуокиси кремния (элюент: 30%...

Номер патенту: 26667

Опубліковано: 12.11.1999

Автори: КАУФФМАН Раймонд Франсіс, КАЛЛІНАН Джордж Джозеф, Брайант Генрі Ульман, БЛЕК Ларрі Джон

МПК: A61K 31/40, A61K 31/381, A61K 31/385 ...

Мітки: вмісту, рівня, склад, підвищеного, сироватці, людини, основі, холестерину, фармацевтичний, зниження, засіб, крові

Формула / Реферат:

1. Применение соединения ряда 2-фенил-3-ароилбензотиофенов формулы (I)где R2 является гетероциклическим кольцом, выбранным из группы, включающей пирролидиновую или пиперидиновую группы, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в качестве средства для снижения повышенного уровня содержания холестерина в сыворотке крови человека.2. Применение...

Номер патенту: 26559

Опубліковано: 11.10.1999

Автори: Маккензі Олександр Родерік, Кросс Пітер Едвард

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/435 ...

Мітки: спосіб, 3-(s)-(-)-(1-карбамоїл-1,1-дифенілметил)-1-[2-(2,3-дигідробензофуран-5-іл)етил]-піролідину, одержання, солі

Формула / Реферат:

Способ получения 3-(S)-(-)-(1-карбамоил)-1,1-дифенилметил)-1-[2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)этил]-пирролидина формулыили его соли, отличающийся тем, что 3-(S)-(1-карбамоил-1,1 -дифенилметил )-1-[2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)-2-оксоэтил]-пирролидин формулыподвергают каталитическому гидрированию, с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли.

Номер патенту: 26204

Опубліковано: 19.07.1999

Автор: КАЛЛІНАН Джордж Джозеф

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/381, A61K 31/445 ...

Мітки: спосіб, деградації, кісткового, запобігання, протеза

Формула / Реферат:

1. Способ предотвращения деградации костного протеза, включающий введение эффективного количества лечебного средства, отличающийся тем, что в качестве активного начала в лечебном средстве используют соединение формулы (1)где R1 и R3 независимо обозначают атом водорода, CH3, -CO-(C1-C6)алкил или -CO-Ar, где Ar является необязательно замещенным фенилом;R2 выбирают из группы, включающей пирролидинил, гексаметилениминил и...

Номер патенту: 5928

Опубліковано: 29.12.1994

Автори: Федеріко Аркамоне, Серджо Пенсо, Нікола Монгеллі, Етторе Лаццарі, Марія Антонієтта Веріні

МПК: A61K 31/4025, A61P 35/00, A61K 31/40 ...

Мітки: гідрохлоридів, похідних, дистаміцину, спосіб, отримання

Формула / Реферат:

Способ получения производных дистамицина А общей формулыв которой R3-С1-С4-алкил, незамещенный или за­мещенный атомом галоида или группа -СО(СН2)m-R4, где m=0, а R4-азиридинил или оксиранил, или А - радикалгде R1 и R2 - одинаковые и означают С1-С4-алкил, замещенный галоидом,или их гидрохлоридов, отличающийся тем, что со­единение общей формулыгде n - имеет указанные значения, подвергают...