A61P 25/26 — психостимулятори, наприклад нікотин, кокаїн

Номер патенту: 41358

Опубліковано: 17.09.2001

Автори: Байєр Норберт, МІНК Клаус-Отто, Луес Інгеборг, Дорш Дітер, Оссвальд Матіас, Медерскі Вернер, Шеллінг П'єр

МПК: A61K 31/535, A61K 31/435, A61K 31/495 ...

Мітки: похідні, спосіб, склад, фармацевтичний, одержання, імідазопіридинів

Формула / Реферат:

1. Производные имидазопиридина формулы (I)где RR1 означает F;R2 – SO2NHCOR5;R3 -A;R4 - группа формулы CnH2nR9;R5 - А, - CtH2t(C3-C8 циклоалкил), CtH2t -Аг;R9 - COOA, COOH, Ar-CO-NR6R7, -CO-R8, -CO-Ar, R6 и R7 соответственноH, A, ArCnH2n- или R6 и R7 вместе означают алкиленовую цепочку с С-5, R8 означает С1С5 - алкил, А – С1-С6 - алкил, Аг - незамещенная группа фенила, t...

Номер патенту: 40562

Опубліковано: 15.08.2001

Автори: Бьорк Анна Лена Марія, Хаксел Улі Альф, Мелін Ева Шарлотта, Валгарда Карл Ерк, Ліу Йє, Анден Нільс-Ерік, Хьок Беріт Крістіна Елізабет Баклунд, Персон Єва Маріє, Іу Хонг, Хілвер Свен Ерік

МПК: A61K 31/341, A61K 31/343, A61K 31/34 ...

Мітки: 1,8-заміщені-2-амінотетралінові, прийнятні, фізіологічно, похідні, варіанти, енантіомери, спосіб, одержання, солі

Формула / Реферат:

1. 1,8-замещенные-2-аминотетралиновые производные общей формулы (I)где R - водород или метил при условии, что С1-метильный заместитель находится в цис-конфигурации;Z - водород или галоген;Q - COR1 или фенил, фурил, тиенил, пиразолил, тиазолил, пиридил, хинолил, индоксазинил, индолил, бензофуранил, необязательно замещенный галогеном или низшим алкокси;R1 – С1-С6-алкил или фенил, необязательно замещенный...

Номер патенту: 39866

Опубліковано: 16.07.2001

Автори: Мейкор Джон Е., Новаковскі Йоланта Т.

МПК: A61K 31/425, A61K 31/42, A61P 25/04 ...

Мітки: спосіб, фармацевтична, композиція, проміжні, лікування, індолу, сполуки, похідні

Формула / Реферат:

1. Производные индола общей формулы I:,    (I)где А - прямая связь или С1-С4-алкил, R1 - водород или С1-С6-алкил, W, X, Y, Z каждый, независимо, представляет кислород, серу, азот или углерод при условии, что, по меньшей мере, один из W, X, Y или Z является азотом, один из R2, R3, R4 и R5 представляет С1-С6-алкил, фенил, С1-С3-алкилфенил, а другие...

Номер патенту: 39917

Опубліковано: 16.07.2001

Автори: Ян Ентоні Кліфф, Ховард Лангхем Манселл

МПК: A61P 25/20, A61K 31/495, A61P 25/00 ...

Мітки: антагоністи, піперазину, сполука, похідні, рецепторів, одержання, проміжна, 5-нт1а, спосіб

Формула / Реферат:

1. Производные пиперазина общей формулы (I):или его фармацевтически приемлемая соль, гдеА представляет собой необязательно замещенную одной или более низшей алкильной группой алкиленовую цепь, содержащую от 2 до 4 атомов углерода,Ζ является атомом кислорода или серы,R представляет водород или низший алкил,R1 представляет...

Номер патенту: 39168

Опубліковано: 15.06.2001

Автори: РОУЗЕН Террі Джей, Лоу Джон Адамс ІІІ

МПК: A61K 31/451, A61K 31/435, A61K 31/445 ...

Мітки: похідні, хінуклідину, піперидину, фторалкоксифенільні, основі, композиція, антагоністами, фармацевтична, речовини

Формула / Реферат:

1. Фторалкоксифенильные производные пиперидина и хинуклидина формулы (I):                                                                     ,                        (I)где X1 представляет собой водород, С1-С3 алкокси, необязательно замещенную двумя-тремя атомами фтора, или С1-С4 алкил;X2 и X3 независимо выбирают из водорода, галогена, нитро, С1-С4...

Номер патенту: 34452

Опубліковано: 15.03.2001

Автор: Джон І. Мейкор

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/395, A61K 31/40 ...

Мітки: проявляють, агоністичну, проміжні, серотонінову, похідні, аміноіндолу, ациламіноіндолу, 5-нт1, сполуки, активність

Текст:

...соединений в низших спиртах и желаемых алкоксидов ще лочных металлов с последующим упариванием полученного раствора досуха аналогично способу, описанному выше. В любом случае предпочтительно использование стехиометрических количеств реагентов для того, чтобы обеспечить полное протекание реакции с образованием максимального выхода необхо димого конечного продукта. Соединения формулы I и их фармацевтически приемлемые соли (в данном описании...

Номер патенту: 34451

Опубліковано: 15.03.2001

Автори: Холвег Ролф, Нілсен Ерік Бардрун, Фогед Крістіан

МПК: A61K 31/55, A61P 25/00, A61P 25/02 ...

Мітки: системі, використовуються, одержання, захворювань, 2,3,4,5-тетрагідро-1н-3-бензазепіни, нервов, спосіб, нервової, композиція, центральної, лікування, фармацевтична

Текст:

...форме фармацевтической композиции и ее единичных доз и в этой форме может применяться в виде твердых ве ществ таких, как таблетки или капсулы, заполненные твердым веществом, или в жидком виде, например, в ви де растворов, суспензий, эмульсий, эликсиров или капсул, заполненных ими; все – для орального приема, в фор ме свечей для ректального применения или в форме стерильных растворов для инъекций для парентерального использования включая...

Номер патенту: 34449

Опубліковано: 15.03.2001

Автори: Сейфрайд Крістоф, Бартосцук Герд, БЬОТХЕР Хеннінг, Грайнер Хартмут

МПК: A61K 31/445, A61K 31/495, A61K 31/443 ...

Мітки: фармацевтична, одержання, анксіолітичну, мають, похідні, піперидину, спосіб, композиція, піперазину, антидепресантну, активність

Текст:

...группу Аг лревращают в другую группу Ind, и/или Аг, и/или полученное основание, или кислоту формулы f путем обработки кислотой или основанием превращают в одну из их солей. Получение соединений формулы I осуществляют известными способами, которые описаны в литературе {например, в справочниках, как Губен-Вейл, Методы органической химии, изд. Georg-Tnieme, Штутгарт; Organic Reactions, John Wiley and Sons, Inc., New York; выложенное описание...

Номер патенту: 34416

Опубліковано: 15.03.2001

Автори: Рені Люсі Анна, Норен Рольф, Сонн Даніель Дунган, Свенссон Бьорн Ерік, Росс Сванте Бертіл, ТОРБЕРГ Сет-Олов, Ларссон Ларс-Гюннар

МПК: A61K 31/38, A61K 31/35, A61K 31/352 ...

Мітки: хроману, сполуки, рецептора, спосіб, 5-нт, проміжні, похідні, активні, одержання, стосовно

Текст:

...(29 мг). Получающаяся смесь снова подвергалась действию атмосферы СО и нагревалась до 80°С при перемешивании в течение 4 часов. Раствор охлаждался, выпаривался в вакууме (вакуумный насос), затем разбавлялся эфиром. Смесь промывалась 2 М раствором аммиака (х2), обрабатывалась насыщенным солевым раствором, сушилась (сульфатом натрия) и выпаривалась в вакууме, давая сырое вещество. Хроматография на двуокиси кремния (элюент: 30%...

Номер патенту: 27818

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Маірі Жасінто Морагєс, Новерола Армандо Вега, Форнер Долорес Фернандес, Дюран Карл Пюнг, Сото Жозе Пріто

МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/40 ...

Мітки: рецепторів, фармацевтична, індолу, спосіб, агоністів, композиція, одержання, мають, 5-от1d, похідні, властивості

Текст:

...Связывание с рецепторами 5-НТ1А Тестирование проводили по существу по методике, описанной Gozlan и др. (1983). К смеси, содержащей 100 мкг протеина мембран гиппокам-па крысы, 0,5 нмоль 3 H-8-OH-DPAT, 4 ммоль CfCI2, 0,1% аскорбиновой кислоты, 10 мкмоль паргилина и 50 ммоль буфера Трис HCL, рН 7,4 прибавляли различные количества испытываемого лекарства таким образом, чтобы объем готовой реакционной смеси составлял 1 мл. После инкубации при 25°С...

Номер патенту: 27749

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Вульферт Ернст, Гобер Жан, Голдстеен Соло, Коссеман Ерік, Келен Беренд Ян ван

МПК: A61K 31/53, A61K 31/5377, A61K 31/541 ...

Мітки: фармакологічну, приєднання, солі, спосіб, суміші, активність, фармацевтично, мають, одержання, рацемічні, нетоксичних, варіант, оптичні, циклопропіламіно-1,3,5-триазини, прийнятних, заміщені, кислот, ізомери

Текст:

...приемлемые соли в эффективном количестве С другой стороны, в британском патенте N1053113 описывают 1,2-дигидро-1-гидрокси1,3,5-триазины, имеющие в положении 2 иминорадикал, замещенный, в случае необходимости, алкильным, алкенильным циклоалхильным, фенил ьным или нафтильным замещенным, в случае необходимости, алкильным радикалом/радикалом, в положении 4-диалкиламино-, диалкениламино-, N -алкилалкениламино-, азиридинильный,...

Номер патенту: 27344

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Макор Джон Юджин, Вітес Мартін Джеймс

МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/4427 ...

Мітки: проміжні, одержання, 5-нт1, проявляють, похідні, індолу, агоністів, властивості, сполуки

Текст:

...Н-индол Используют (SHN-бензилоксикарбонилпирролидин-2-илкарбонил)- 5-метокси-1 Н-индол. Применяемый при хроматографическом анализе элюент представляет собой 8% триэтиламин в этилацетате, в результа те чего получали указанное в заголовке соединение (выход колебался в интервале от 22 до 57% в виде масла: ИК/(СНСЬ) 3475, 1625,1585, 1480, 1455 см'1, 'Н-ЯМР (CDCl3) б 8,13 (шир.с, 1Н), 7,23 (d, J=8,8 герц, 1Н), 7,04 (d,...

Номер патенту: 27467

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Мейкор Джон І., Уітс Мартін Дж.

МПК: A61P 25/04, A61K 31/41, A61K 31/40 ...

Мітки: індолу, 5-нт1, похідні, сполуки, проміжні, агоністи

Текст:

...является метиленхлорид. Подходящими основаниями являются триэтиламин, пиридин и бикарбонат натрия Из них предпочтительным является пиридин Указанную реакцию осуществляют при температуре от около 0°С до около 65°С, а предпочтительно при около 25°С Соединения формулы XI могут быть получены известными методами, описанными, например, в Международной пат ентной заявке № PCT/GB91/00908 и в Европейской патентной заявке №313397А. Соединения...

Номер патенту: 27252

Опубліковано: 15.08.2000

Автори: Сіокава Єуіті, Мітсунага Такафумі, Катаяма Хірохіто, Акахане Атсусі

МПК: A61P 11/00, A61K 31/445, A61K 31/435 ...

Мітки: аденозину, спосіб, піразоло[1,5-а]піридину, антагоністами, отримання, похідні

Текст:

...поч еч ного проф илактич ес кого с редс тва, агента по у лу ч шени ю поч еч ной фу нкци и, диу ретика, лекарс твенного с редс тва для леч ения отека, с редс тва против ожирения, противоастматич ес кого с редс тва, бронх олитич ес кого с редс тв а, лекарс твенног о с редс тва для леч ения апноэ, лекарс тв енного с редс тва для леч ения подагры, лекарственного с редс тва для леч ения гиперу рикем ии, лекарс твенного с редс тва для предотв ра...

Номер патенту: 26971

Опубліковано: 28.02.2000

Автори: ЕЛЬСТНЕР Еріх Ф., КЛЕБЕР Елізабет, ШНАЙДЕР Вернер

МПК: A61K 36/18, A61K 36/00, A61K 9/14 ...

Мітки: має, екстракт, рослинній, допамінергічну, активність

Формула / Реферат:

1. Растительный экстракт, обладающий допаминергической активностью, отличающийся тем, что он получен раздельной экстракцией спиртом (2,5:10) Corydalis и Eschscholtzia с последующим смешением экстрактов при массовом соотношении сухих веществ экстракта Corydalis экстракта Eschscholtzia 1:1 - 20.2. Растительный экстракт по п.1, отличающийся тем, что объемное соотношение спиртовых экстрактов Corydalis и Eschscholtzia составляет 1:2 -...

Номер патенту: 26426

Опубліковано: 30.08.1999

Автори: Абрамо Аіна Лісбет, НОРДВІ Курт, ТОРБЙОРН Ерік, ОЛССОН Кнут Гуннар

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/44, A61K 31/4406 ...

Мітки: дію, похідні, солі, психотропну, фармакологічно, піперазину, мають, активні, піридил-або, піримідилвмісні, 1,4-діазациклогептану, кислотно-адитивні

Формула / Реферат:

Пиридил- или пиримидилсодержащие производные пиперазина или 1,4-диазациклогептана общей формулы I:где R1 - означает водород или фтор;X - представляет собой кислород, серу или метилен;n - равно 2 или 3;A - представляет собой пиридильную или пиримидильную группу формулы II или III:где R2 - означает водород или хлор,R3 - водород, низший алкил, хлор, гидрокси, низший алкокси, нитро,...

Номер патенту: 26443

Опубліковано: 30.08.1999

Автори: АКТОГЮ Нюрген, ОБЄРЛАНДЕР Клод, КЛЄМАНС Франсуа

МПК: A61P 25/00, A61P 25/24, A61K 31/435 ...

Мітки: рацемати, антидепресивні, властивості, 20,21-диноребурнаменіну, ізомери, адитивні, похідні, мають, органічними, кислотами, оптичні, ноотропні, солі

Формула / Реферат:

Производные 20,21-диноребурнаменина общей формулы (I)где R1, R2, R3 одинаковые или различные, представляют собой атом водорода, галоген, C1-C5 алкил, C1-C5 алокси-, нитрогруппу, причем R1, R2, R3 не являются одновременно атомами водорода, и где группаих рацематы или оптические изомеры, или их аддитивные соли с органическими кислотами, обладающие ноотропными и антидепрессивными свойствами.

Номер патенту: 26311

Опубліковано: 30.08.1999

Автор: Луі Лафон

МПК: A23K 1/16, A61K 31/165, A61K 31/16 ...

Мітки: одержання, альфа-(трет-бутиламінометил)-3,4-дихлорбензил)-тіоацетаміду, спосіб, солей

Формула / Реферат:

(57)Способ получения [а-(трет-бутиламинометил)-3,4-дихлорбензил]-тиоацетамида формулы CH-S-CH,-C0NH2 I CH2-NH-C(CH3)3 или его солей, отличающийся тем, что 1-(3,4-дихлорфенил)-2-бромэтанол подвергают взаимодействию с третичным бутиламином, полученный аминоспирт обрабатывают хлористым тионилом до хлораминопроизводного, которое конденсируют с метилтиогликолатом, и образующийся при...

Номер патенту: 6301

Опубліковано: 29.12.1994

Автори: Аллен Річард Краска, Чарльз Армон Херберт, Біллі Кеннет Кое, Віллард Маккован

МПК: A61K 31/137, A61K 31/13, A61K 31/135 ...

Мітки: одержання, спосіб, похідних, солей, ціс-4-феніл-1,2,3,4-тетрагідра-1-нафтіламіна

Формула / Реферат:

Способ получения производных цис-4-фенил-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафтиламина общей формулы Ігде R1 - атом водорода или С1-С3-н-алкил; R2-С1-С3-н-алкил; R3 - атом водорода, хлора или С1-С3 - алкоксигруппа; R4 и R5 - атомы водорода, фто­ра, хлора, брома или трифторметильные группы, причем одновременно R4 и R5 не являются атома­ми водорода, или их солей, отличающийся тем, что соединение общей формулы IIгде R3, R4 и R5...

Номер патенту: 6083

Опубліковано: 29.12.1994

Автори: Девід Тайвай Вонг, Джозеф Герман Крушінскі, Девід Вейн Робертсон

МПК: A61K 31/34, A61K 31/341, A61K 31/135 ...

Мітки: 3-арілоксі-3-заміщених, спосіб, отримання, кислотно-адітивних, прийнятних, пропанамінів, солей, фармакологічно

Формула / Реферат:

Способ получения 3-арилокси-3-замещеных пропанаминов формулигде R1-С5-С7-циклоалкил, тиснил, фуранил, пиридил или тиазолил; где один из R2 и R3 - водород, а другой - метил; каждый R4 - галоид, С1-С4-алкил, С1-С3-алкок-сил или трифторметил; каждый R5 - галоид, С1-С4-алкил или трифторметил; m=0,1 или 2; n=0 или 1,или их фармацевтически приемлемых кислотно-ад­дитивных солей, отличающийся тем, что соединение формулы...

Номер патенту: 5954

Опубліковано: 29.12.1994

Автор: Майкл Едвард Флауф

МПК: A61K 31/40, A61K 31/403, A61P 25/24 ...

Мітки: отримання, індола, с,д, солі, фармацевтично, придатної, +)-4-ді-(н-пропіл)-аміно-6-карбамоіл-1,3,4,5-тетрагідробенз, спосіб

Формула / Реферат:

Способ получения (± )-4-ди(н-пропил)амино-6-карбамоил-1, 3, 4, 5-тетрагидробенз [с, d] формулы Іили его фармацевтически приемлемой соли, отлича­ющийся тем, что (±)-4-ди(н-пропил)амино-6-циано-1, 3, 4, 5-тетрагидробенз [с, d] индол формулыповергают гидролизу гидроокисью калия в среде трет-бутанола в атмосфере азота в присутствии диметилсульфоксида с выделением целевого продук­та хроматографическим разделением и при...

Номер патенту: 3534

Опубліковано: 27.12.1994

Автори: Золтан Тьорьок, Карой Можоліч, Золтан Ечері, Єва Сіньєї, Йожеф Кнол, Єва Шомфаі

МПК: A01N 33/04, A61K 31/135, A61K 31/13 ...

Мітки: спосіб, n-[2-(4-фторфеніл)-1-метил]-етил-n-метил-n-пропініламіну, одержання

Формула / Реферат:

Способ получения N- [2- (4-фторфенил) -1 -ме­тил ]-этил- N -метил -N-пропиниламина формулы                                   или его фармакологически приемлемых солей в виде рацемата или оптически активного изомера, отличающийся тем, что амин общей формулы   где R1 - атом водорода или пропинил; R2 - атом водорода или метил, подвергают взаимодействию с п-фторфенилацетоном формулыс последующим...

Номер патенту: 3506

Опубліковано: 27.12.1994

Автори: Лайош Балашпірі, Ласло Шпорні, Тамаш Сіртеш, Єва Палоші, Адам Шаркаді, Лайош Кішфалуді

МПК: A61P 25/00, A61K 38/00, A61K 38/04 ...

Мітки: одержання, тріпептидів, спосіб

Формула / Реферат:

Способ получения трипептидов общей форму­лы Х-Y-W-NН2, где X - L-пироглутамил, D-пиро-глутамил, L-6-кетопипеколил, L-кетоими-дазолидин-4-карбонил, L-тиазолидин-4-карбонил; Y - L-норвалил, L-лейцил; n - L-пролил, D-пролил, L-изодейцил, L-гомопролил, L-пипеколил, L,-тиазолидин-4-карбонил, заключающийся в том, что амид аминокислоты общей формулы Н-W-NН2, где имеет указанные значения, ацилируют пентафторфениловым эфиром...